WO2007065637A1 - Oral einzunehmende antibiotika zur behandlung von hämorrhoidenleiden - Google Patents

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Definitions

  • the present invention relates to the use of an oral antibiotic.
  • Antibiotics are drugs that are used to treat infectious diseases.
  • the scope of the antibiotics extends to
  • bacterial infectious diseases e.g. cholera, diphtheria, gonorrhea, whooping cough, leprosy, scarlet fever, syphilis, tuberculosis, typhoid and
  • - mycoses e.g. aspergillosis, dermatophytosis and candidiasis
  • - Protozoan diseases e.g. malaria, Pneumocystis carinii pneumonia, toxoplasmosis
  • - Virus diseases e.g. measles, rubella, herpes simplex and zoster, real flu and flu infections, poliomyelititis and HIV infections).
  • Anorectal diseases such as hemorrhoids in particular, are bothersome and accompanied by malaise.
  • Hemorrhoids are battle-like dilations of the veins in the transition from the rectum to the rectum. Chronic constipation, which is often caused by wrong eating habits with a low-fiber diet, is considered the main cause. A lack of hydration, sedentary activity, being overweight and too little exercise additionally support this intestinal sluggishness. Often there is also a connective tissue weakness with a simultaneous tendency to varicose veins. Hemorrhoids are a common condition in the anorectal area and can occur both internally and externally. Anorectal complaints are characterized by the symptoms of itching, Burning, pain, bleeding, leprosy, inflammation, irritation and increase in general discomfort and a change in bowel movements or a combination of these symptoms.
  • Anorectal disorders are very common in humans. No one is immune. The majority of adults suffer from one or more anorectal symptoms at some point in their life cycle. Anorectal complaints have resulted in an uncountable number of hours lost in the workplace.
  • DE 200 19 116 U1 proposes a cooling compress for the swelling of outer hemorrhoids, which has an anatomically adaptable outer skin, is filled with cooling mass and the outer skin covering of which is suitable for taking decongestant medication.
  • surgical interventions also occur, with the ligature being mentioned due to the high ligature.
  • DE 35 27 762 also shows a surgical device for setting hemorrhoids.
  • DE 38 56 018 T2 proposes a disaccharide-polysulfate-aluminum compound for the manufacture of a medicament for the treatment of hemorrhoids and for wound healing.
  • US 4,613,498 describes a powder mixture of aluminum, quinine sulfate and aspirin, which is mixed with petroleum mass.
  • a Mixture of oxidase enzymes is described in US RE 28,011.
  • a description of a mixture of root parts of the bush Celastrus scandens present in powder or bar form is given in US 3,935,310.
  • EP 0 035 058 A1 finally describes a composition of thiamine, riboflavin, pyridoxine, cobalamin, niazine amide and pantothenic acid in liquid form for oral use.
  • the object of the present invention is to expand the area of use of the antibiotics.
  • the solution to the problem is the use of an oral antibiotic to combat hemorrhoids.
  • hemorrhoids Similar to the recently discovered bacterial genesis of gastric and duodenal ulcer disease, which was formerly considered to be classic psychosomatic, hemorrhoidal disease could also be a special colonization of the rectum with certain harmful bacteria caused by treatment with antibiotics be eliminated. In this case, the elimination of these bacteria would be the goal of oral antibiosis.
  • antibacterial antibiotics are preferred.
  • antibacterial drugs with an attack on cell wall synthesis antibacterial inhibitors of protein synthesis and antibacterial drugs with an effect on nucleic acid should be used.
  • antibiotics are selected from the group of ⁇ -lactam antibiotics and here in particular the penicillins, cephalosporins, carbacephemes and monobaktams.
  • the group of antibiotics with antibacterial inhibitors of protein synthesis is extensive. These include above all the group of aminoglycosides and in particular the streptomycin, neomycin, kanamycin-gentamicin group.
  • the group of tetracyclines deserves special mention here, in particular doxycycline and minocylin.
  • the inventor treated about 20 patients suffering from hemorrhoids with doxycycline. As early as 48 hours after the start of oral administration, the cardinal symptoms of pain, itching, and anal bleeding had abated considerably. In the further course, usually within 7 to 14 days, the mechanically very painful enlarged veins, which maintain the disease as the main pathological anatomical detail, largely regressed.
  • Antibiotics from the macrolide group are also conceivable, and here in particular erytromycin, clarithromycin, roxitromycin and spiramycin. From the group of lincosamides, clindamycin should be mentioned in particular.
  • the antibiotics can also be selected from the group of fusic acids, oxazolidinones and streptogramins.
  • the group of fluoroquinolones and analogs (gyrase inhibitors) should be mentioned in particular of the antibacterially active pharmaceuticals which act on nucleic acid. These include the antibiotic of the norfloxacin type and those from the group of standard quinolones, in particular ciprofloxacin, fleroxacin, ofloxacin and lefloxacin.

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Abstract

Die Erfindung bezieht sich auf eine Verwendung eines oral einzunehmenden Antibiotikums zur Bekämpfung von Hämorrhoidenleiden.

Description

ORAL EINZUNEHMENDE ANTIBIOTIKA ZUR BEHANDLUNG VON HAMORRHOIDENLEIDEN
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung eines oral einzunehmenden Antibiotikums.
Stand der Technik Als Antibiotika werden Medikamente bezeichnet, mit denen Infektionskrankheiten behandelt werden. Der Wirkungsbereich der Antibiotika erstreckt sich auf
- bakterielle Infektionskrankheiten (z. b. Cholera, Diphtherie, Gonorrhö, Keuchhusten, Lepra, Scharlach, Syphilis, Tuberkulose, Typhus und
Paratyphus),
- Mykosen (z. B. Aspergillosen, Dermatophytosen und Kandidosen), - Protozoen-Erkrankungen (z. B. Malaria, Pneumocystis-carinii- Pneumonie, Toxoplasmose), - Viruserkrankungen (z. B. Masern, Röteln, Herpes simplex und Zoster, echte Grippe und grippale Infekte, Poliomyelitits und HIV-Infektionen).
Bekannt sind vier hauptsächliche Mechanismen für die Wirkung der Antibiotika, nämlich
- Hemmung der Zellwandsynthese,
- Störung der Permeabilität der Zytoplasmamembran, - Blockade der Proteinsynthese und
- Unterdrückung der Nukleinsäuresynthese.
Anorektale Krankheiten, wie insbesondere Hämorrhoiden, sind störend und von Unwohlsein begleitet.
Hämorrhoiden sind kampfartige Erweiterungen der Venen im Übergang von Mastdarm zum Enddarm. Als Hauptursache wird eine chronische Verstopfung (Optipation) betrachtet, wie sie oft durch falsche Essgewohnheiten mit ballaststoffarmer Ernährung verursacht wird. Mangelnde Flüssigkeitszufuhr, eine sitzende Tätigkeit, Übergewicht und zu wenig Bewegung unterstützen diese Darmträgheit zusätzlich. Oft besteht zusätzlich eine Bindegewebsschwäche mit einer gleichzeitigen Neigung zu Krampfadern. Hämorrhoiden sind ein gewöhnliches Leiden im anorektalen Bereich und können sowohl innerlich als auch äusserlich auftreten. Anorektale Beschwerden sind gekennzeichnet durch die Symptome des Juckens, Brennens, von Schmerzen, des Blutens, der Aussatzbildung, der Entzündung, der Irritation und des Anwachsens von allgemeinen Beschwerden und einem Wechsel im Stuhlgang oder eine Verbindung dieser Symptome. Viele Hilfsmassnahmen sind vorgeschlagen und eingesetzt worden, um diese Beschwerden zu lindern, wobei sich unterschiedliche Erfolgsgrade eingestellt haben. Anorektale Störungen treten bei Menschen sehr häufig auf. Kein Mensch ist immun. Der grösste Anteil der Erwachsenen leiden zu irgendeinem Zeitpunkt in ihrem Lebenszyklus an einer oder mehreren anorektalen Symptomen. Anorektale Beschwerden haben zu einer unzählbaren Zahl von verlorenen Arbeitsstunden am Arbeitsplatz geführt.
In der Regel findet die Behandlung des Hämorrhoidenleidens von aussen her statt. In einfachen Fällen wird eine Linderung durch Kühlung versucht. Beispielsweise wird in der DE 200 19 116 U1 eine Kühlkompresse zum Abschwellen von äusseren Hämorrhoiden vorgeschlagen, die eine anatomisch anpassungsfähige Aussenhaut besitzt, mit Kühlmasse gefüllt ist und deren Aussenhautüberzug zur Aufnahme von abschwellenden Medikamenten geeignet ist. Bei sehr schwierigen Fällen kommt es auch zu chirurgischen Eingriffen, wobei das Abbinden durch die hohe Ligatur erwähnt werden soll. Bereits in frühen Zeiten wurde z. B. in der DE 320 438 ein Instrument zum raschen und unblutigen Entfernen von Hämorrhoiden und Ausschneiden des Prolapsus Recti (Mastdarmvorfall) beschrieben. Auch die DE 35 27 762 zeigt ein chirurgisches Gerät zum Abbinden von Hämorrhoiden.
Ferner gibt es eine grosse Anzahl von Vorschlägen zur Behandlung von Hämorrhoiden durch Salben od. dgl. So wird beispielsweise in der DE 38 56 018 T2 eine Disaccharid-Polysulfat-Aluminium-Verbindung zur Herstellung eines Medikamentes zur Behandlung von Hämorrhoiden und zur Wundheilung vorgeschlagen. Die US 4 613 498 beschreibt eine Pulvermischung von Alum, Quininsulfat und Aspirin, welches mit Petroleummasse vermischt wird. Eine Mischung von Oxydaseenzymen ist in der US-RE 28.011 beschrieben. Eine Beschreibung einer Mischung aus in Pulverform oder Stückform vorliegenden Wurzelteilen des Busches Celastrus scandens wird in der US 3 935 310 gegeben.
Die EP 0 035 058 A1 beschreibt schlussendlich eine Zusammensetzung aus Thiamin, Riboflavin, Pyridoxin, Cobalamin, Niazin-Amid und Pantothensäure in flüssiger Form zur oralen Anwendung.
Aufgabe
Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, den Verwendungsbereich der Antibiotika zu erweitern.
Lösung der Aufgabe
Zur Lösung der Aufgabe führt die Verwendung eines oral einzunehmenden Antibiotikums zur Bekämpfung von Hämorrhoidenleiden.
Die erfindungsgemässe Verwendung des Antibiotikums erfordert vermutlich ein Umdenken bezüglich der Ursachen des Hämorrhoidenleidens. Ähnlich, wie bei der kürzlich entdeckten bakteriellen Genese der früher als klassisch psychosomatisch angesehenen Ulkus-Erkrankung des Magens und des Zwölffingerdarms, könnte es sich nämlich auch bei dem Hämorrhoidenleiden um eine spezielle Besiedlung des Enddarms mit bestimmten schädigenden Bakterien handeln, die durch eine Behandlung mit Antibiotika eliminiert werden. In diesem Fall wäre die Eliminierung dieser Bakterien das Ziel einer oralen Antibiose.
Es ist aber auch denkbar, dass die Hämorrhoiden vor dem Hintergrund einer angeborenen Disposition (Bindegewebewandschwäche) in einem bestimmten bakteriellen Milieu entstehen. Die gezielte Veränderung dieses bakteriellen Milieus durch Eliminierung von schädigenden Mikroorganismen könnte ebenso indirekt zu einer Heilung der Hämorrhoiden führen. Dies würde ein nicht so krasses Abweichen von der bisherigen Lehrmeinung bedeuten.
Wie eben schon erwähnt, werden antibakteriell wirksame Antibiotika bevorzugt. Dabei sollen vor allem antibakteriell wirksame Pharmaka mit Angriff an der Zellwandsynthese, antibakterielle Hemmstoffe der Proteinsynthese und antibakteriell wirksame Pharmaka mit Wirkung auf Nukleinsäure zur Anwendung kommen.
Bei der ersten Gruppe der antibakteriell wirksamen Pharmaka mit Angriff an der Zellwandsynthese werden vor allem Antibiotika aus der Gruppe der ß-Laktam- Antibiotika und hier insbesondere der Penizilline, Cephalosporine, Carbacepheme und Monobaktame ausgewählt.
Umfangreich ist die Gruppe der Antibiotika mit antibakteriellen Hemmstoffen der Proteinsynthese. Hierzu zählen vor allem die Gruppe der Aminoglykoside und hier insbesondere der Streptomycin-, Neomycin-, Kanamycin-Gentamicin- Gruppe. Hervorzuheben ist die Gruppe der Tetracycline und hier insbesondere das Doxycyclin und Minocylin. Der Erfinder hat etwa 20 Patienten, die an Hämorrhoiden litten, mit Doxycyclin behandelt. Bereits 48 Stunden nach Beginn der oralen Einnahme war ein starkes Nachlassen der Kardinalsymptome Schmerzen, Juckreiz, anale Blutung zu bemerken. Im weiteren Verlauf, meist innerhalb von 7 bis 14 Tagen, kam es zu einer weitgehenden Rückbildung der mechanisch sehr schmerzhaften erweiterten Venen, die als hauptsächliches pathologisch anatomisches Detail die Erkrankung unterhalten.
In einem besonders eklatanten Fall gelang es bei einer 21 -jährigen Frau einen Hämorrhoidengrad IV durch die 4-tägige Gabe von Doxycyclin zu heilen. Die
Patientin ist nach vier Monaten beschwerdefrei. Ein ursprünglich geplanter, sehr weitreichender operativer Eingriff (hohe Ligatur) konnte dieser jungen Frau mit allen möglichen Folgen erspart werden.
Denkbar sind des weiteren Antibiotika aus der Gruppe der Makroliden und hier insbesondere das Erytromycin, Clarithromycin, Roxitromycin und Spiramycin. Aus der Gruppe der Lincosamide ist insbesondere das Clindamycin zu erwähnen. Die Antibiotika können aber auch aus der Gruppe der Fusinsäuren, der Oxazolidinone und der Streptogramine ausgewählt werden. Von den antibakteriell wirksamen Pharmaka mit Wirkung auf Nukleinsäure sind insbesondere die Gruppe der Fluorchinolone und Analoge (Gyrasehemmer) zu erwähnen. Hierzu zählt das Antibiotikum von Typ Norfloxacin und diejenigen aus der Gruppe der Standartchinolone, insbesondere Ciprofloxacin, Fleroxacin, Ofloxacin und Lefloxacin.

Claims

Patentansprüche
1. Verwendung einer oral einzunehmenden Antibiotikums zur Bekämpfung von Hämorrhoidenleiden.
2. Verwendung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass als Antibiotikum ein antibakteriell wirksames gewählt wird.
3. Verwendung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass als Antibiotikum antibakteriell wirksame Pharmaka mit Angriff an der Zellwandsynthese gewählt werden.
4. Verwendung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass das
Antibiotikum aus der Gruppe der ß-Lactam-Antibiotika und insbesondere der Penicilline, Cephalosporine, Carbacepheme und Monobactame ausgewählt wird.
5. Verwendung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass als
Antibiotikum ein antibakterieller Hemmstoff der Proteinsynthese ausgewählt wird.
6. Verwendung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Antibiotikum aus der Gruppe der Aminoglykoside und hier insbesondere der Streptomycin-, Neomycin-, und Kanamycin-Gentamicin-Gruppe ausgewählt wird.
7. Verwendung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Antibiotikum aus der Gruppe der Tetracycline und hier insbesondere das
Doxycyclin und Minocyclin ausgewählt wird.
8. Verwendung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Antibiotikum aus der Gruppe der Makroliden und hier insbesondere das Erytromycin, Clarithromycin, Roxythromycin und Spiramycin ausgewählt wird.
9. Verwendung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Antibiotikum aus der Gruppe der Lincosamide und hier insbesondere das Clindamycin ausgewählt wird.
10. Verwendung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass das
Antibiotikum aus der Gruppe der Fusinsäuren, der Oxazolidinone oder der Streptogramine ausgewählt wird.
11.Verwendung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass als Antibiotikum antibakteriell wirksame Pharmaka mit Wirkung auf
Nukleinsäuren ausgewählt werden.
12. Verwendung nach Anspruch 11 , dadurch gekennzeichnet, dass das Antibiotikum aus der Gruppe der Fluorchinolone und Analoge (Gyrasehemmer) ausgewählt wird.
13. Verwendung nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, dass das Antibiotikum vom Typ Norfloxacin ist.
14. Verwendung nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, dass das
Antibiotikum aus der Gruppe der Standartchinolone ausgewählt wird, insbesondere Ciprofloxacin, Fleroxacin, Ofloxacin und Lefloxacin.
15. Verwendung nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, dass das Antibiotikum eine erhöhte Wirksamkeit gegen grampositive und atypische Bakterien hat, wie Crepofloxacin und Sparfloxacin.
16. Verwendung nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, dass das Antibiotikum eine Wirkung gegen Anaerobier hat, wie Clinafloxacin und Moxifloxacin. 1 /.Verwendung nach Anspruch 11 , dadurch gekennzeichnet, dass das
Antibiotikum aus der Gruppe der Folsäureantagonisten autogonierten und insbesondere der Sulfonamide, wie Sulfadiacin, Sulfameracin und Sulfalen oder auch der Wirkstoff Trimethoprim stammt. 18. Verwendung nach Anspruch 17, dadurch gekennzeichnet, dass als
Antibiotikum der Wirkstoff Trimethoprim in Kombination mit Mittelzeitsulfonamiden, wie beispielsweise Clotrimoxazol, ferner die Nitroimidazolderivate, Metronidazol, Nimorazol und Tinidazol ausgewählt werden.
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