FORMULATION ET PROCEDE DE PREPARATION D'UNITES ELEMENTAIRES A PARTIR D'UNE BOISSON FERMENTEE
L ' invention concerne une formulation et un procédé de production d'un substrat imprégné individualisé en unités élémentaires, en particulier en microsphères à partir du résidu ou d'un extrait sec ou d'un concentré liquide d'une boisson fermentée et plus particulièrement de vin notamment de vin rouge, mais aussi d'un jus fermenté.
Elle concerne également une nouvelle forme galénique sèche correspondant à des sphéroïdes ou autres formes géométriques notamment à base de vin préparés selon ce procédé, destinée à une administration orale régulière.
Les maladies cardio-vasculaires sont responsables de 50% de la mortalité en occident. Cependant, si on étudie la répartition géographique de ces maladies, on observe des différences importantes entre les habitants des pays méditerranéens comme 1 ' Italie ou la France et ceux des pays du nord de l'Europe comme la Finlande ou l'Ecosse. Bien que la consommation de graisses soit approximativement la même, l'incidence des maladies cardio-vasculaires est nettement plus faible dans les pays du sud. D'après une hypothèse généralement admise, ce phénomène, dénommé « paradoxe français », serait lié au mode de vie et notamment à une consommation régulière de vin rouge en quantité modérée.
Outre l'effet vasodilatateur de l'alcool de fermentation, le vin rouge contient des substances biologiquement actives bienfaisantes pour la santé. II s'agit de composés produisant un effet antioxydant et vasorelaxant qui agissent à titre préventif ou curatif sur le système cardio-vasculaire,
mais aussi d'une façon générale sur le métabolisme de toutes les cellules.
Par exemple, les propriétés anti-radicalaires et/ou antioxydantes des flavonoïdes et de certains tanins que contient, notamment le vin rouge retardent le vieillissement des cellules et aident à prévenir 1 ' athérosclérose et la coronaropathie en retardant leur début et en ralentissant leur progression.
L'athérosclérose est la principale pathologie à l'origine des maladies cardio-vasculaires. Les produits biologiquement actifs du vin rouge possèdent un effet direct sur les vaisseaux sanguins pouvant engendrer une action protectrice contre ces maladies.
Cette action est due aux propriétés anti-athêrogènes remarquables et recherchées de certains composés présents dans le vin rouge, notamment les composés polyphénoliques supposés agir au niveau de la paroi interne des vaisseaux et lutter contre plusieurs phénomènes conduisant à l'athérosclérose. Grâce à leurs propriétés antioxydantes, les polyphénols du vin inhibent l'oxydation des lipoprotéines de basse densité avec de meilleurs résultats que les vitamines E ou C ou leur combinaison.
Ils inhibent également l'adhésion des monocytes aux cellules endothéliales, ainsi que la prolifération des cellules musculeuses lisses, dont ils altèrent de surcroît la mobilité.
Les composés polyphénoliques du vin possèdent en outre un effet relaxant vasculaire direct, car ils stimulent la production de monoxyde d ' azote par les cellules endothéliales.
On a pu démontrer que les oligomères procyanidoliques engendrent un ralentissement du vieillissement des cellules en stimulant la production de vitamine E et en libérant le médiateur chimique qu' est le monoxyde d ' azote présent à 1 'état latent dans 1 'organisme.
Diverses autres substances contenues dans le vin mais pas toujours bien connues agissent en synergie avec celles indiquées ci-dessus pour lutter efficacement contre les dommages provoqués par les radicaux libres en vue de ralentir le vieillissement accéléré des cellules et de l'organisme humain tout entier.
Les différentes études réalisées sur les propriétés bénéfiques du vin contre les maladies cardio-vasculaires montrent des résultats dépendant fortement de la quantité de vin absorbée quotidiennement et se présentant sous la forme de courbes en « J ». La consommation régulière de la quantité optimale de vin améliore la valeur des paramètres biologiques liés aux risques de maladies cardio-vasculaires. Mais lorsque la quantité de vin consommée augmente, l'effet bénéfique diminue. En cas de consommation trop importante, le vin devient néfaste, les paramètres devenant moins bons que ceux d'une personne sobre. Il est donc très important de pouvoir limiter et mesurer précisément la quantité de vin absorbée quotidiennement.
Toutes ces propriétés ont été largement énoncées et décrites dans la littérature médicale, pharmacologique et dans divers brevets.
La demande PCT N° W098/41195 COVENTRY GROUP décrit un complément nutritionnel à base de flavonoïdes destiné à favoriser une bonne santé cardio-vasculaire.
La demande française publiée sous n° 2651132 montre 1 ' importance des flavonoïdes biochimiquement actifs comme agents de protection des cellules.
Le vin, notamment le vin rouge apporte donc de nombreux bienfaits pour la santé. Cependant, il présente également de nombreux inconvénients. Le vin contient une quantité d'alcool jugée déjà importante, ce qui entraîne évidemment des problèmes d'ébriété, de dépendance et d'alcoolisme s'il
n'est pas consommé avec modération. La présence d ' alcool peut également poser des problèmes de santé ou être déconseillé pour certaines personnes, par exemple sous traitement médical ou exerçant une profession à risque.
De plus, même en consommant le vin avec modération, il n'est pas facile pour l'utilisateur de doser exactement la quantité optimale de vin c'est-à- dire la plus efficace pour améliorer sa santé, l'action des substances actives dépendant fortement de la quantité absorbée.
Par ailleurs, le vin est une substance contenant une teneur calorique non négligeable. Sa consommation peut aussi être déconseillée dans le cadre d'un régime hypocalorique.
D'un point de vue pratique, la consommation régulière d'une faible quantité de vin pose également un certain nombre de problèmes. Le consommateur doit acheter et pouvoir entreposer chez lui un volume important de vin, ce qui est cher et encombrant. Le vin étant une substance fragile, il nécessite en outre des conditions particulières de stockage.
La quantité conseillée à consommer chaque jour étant faible, la bouteille de vin entamée doit être conservée assez longtemps. Il est alors encore plus difficile de la transporter, mais également de la préserver. En effet, les qualités gustatives et bienfaisantes du vin peuvent s ' altérer et provoquer le gaspillage d'une partie du contenu de la bouteille. Le but général de 1 ' invention est de permettre à tous et notamment aux non consommateurs de vin de profiter des bienfaits du vin notamment du vin rouge sans en subir les inconvénients, notamment ceux liés à l'absorption et aux effets de l'alcool. Ce but couvre également les bienfaits d'autres substances provenant de boissons ou de jus fermentes tels que par exemple le lait fermenté, le jus de choucroute et bien
d ' autres.
Ce but est complété par celui d'offrir au consommateur la possibilité d'absorber oralement de façon commode la quantité idéale de substances bienfaisantes provenant du vin sans subir les inconvénients de la consommation directe et non dosée.
L ' invention permet de concentrer de façon importante les principes actifs et les substances bénéfiques dans un volume réduit, ce qui évite 1 ' absorption de la grande quantité de liquide possédant la même efficacité. Par ailleurs, ces principes actifs et substances bénéfiques se libèrent rapidement ce qui garanti une grande biodisponibilité. De plus, le goût peu agréable de certains jus est totalement masqué. L'invention consiste à fixer le résidu ou un extrait sec de vin sur un substrat absorbant selon une quantité dosée, par exemple l'équivalent d'un verre de vin, qui sera contenue dans un conditionnement représentant une dose individuelle représentant la dose idéale à prendre.
Pour ce faire, on réalise à partir du vin un résidu ou extrait sec de vin par une lente évaporation destinée à ne pas dénaturer les substances bénéfiques du vin, on dilue de façon dosée cette poudre de vin avec un agent de dilution, par exemple hydroalcoolique, pour produire une solution intermédiaire, on mouille un substrat absorbant avec cette solution intermédiaire pour former une pâte, on conforme cette pâte en unités élémentaires par exemple des microéléments sous forme de microsphères, et on procède à un séchage lent à température voisine de la température ambiante pour réaliser des microsphères qui seront regroupées dans un conditionnement adapté : capsules, gélules, pastilles, perles, billes ou autres correspondant à une dose c'est-à-dire à une quantité prédéterminée du produit de départ.
La présente invention se rapporte au procédé
industriel de production et au produit issu de la mise en oeuvre de celui-ci qui permet de charger et de fixer sur un support absorbant et adsorbant les substances bénéfiques du vin et des boissons ou jus fermentes avec une concentration exceptionnelle, un grand rendement et une vitesse d'absorption par l'organisme humain améliorée.
L'idée générale inventive consiste à réaliser un extrait ou un résidu sec de vin, notamment de vin rouge, à mettre cet extrait ou ce résidu sec en solution dosée de manière à former une solution intermédiaire titrée et à la fixer sur une matière absorbante et adsorbante, tout en gardant actives les substances possédant les propriétés recherchées. La pâte solide est ensuite traitée et conformée pour lui conférer une forme physique adaptée à la consommation par voie orale, puis séchée.
Après absorption orale du produit, une libération rapide des substances a lieu dans l'estomac conférant à cette forme galénique une grande biodisponibilité. En effet, le liquide gastrique entre dans les microcavités de la matière absorbante et adsorbante et extrait par lessivage le produit qu'elle porte. L'ensemble des principes actifs est en général libéré en une demi-heure. Cette libération est contrôlée et reproductible. Cette biodisponibilité exceptionnelle rend ce produit original et d'une grande efficacité en médecine préventive et curative.
De façon totalement originale, les micro- unités sont regroupées dans des conditionnements unitaires tels que capsules, gélules, comprimés, pastilles, ou autre contenants d'enveloppement ou de protection correspondant à la quantité idéale à consommer. Ce mode de dosage et de conditionnement permet au consommateur de se libérer du souci de la quantité exacte idéale à ingérer. Il est ainsi particulièrement facile pour l'utilisateur de prendre
de façon régulière la quantité de principes actifs la plus efficace pour réduire ses risques de maladies cardio-vasculaires.
Les micro-unités conditionnées selon la présente invention sont d'utilisation pratique et facile. Elles peuvent être stockées sans précautions, ni soins particuliers et sont facilement transportables car elles sont légères, peu encombrantes et peu fragiles. Le procédé selon la présente invention peut s ' appliquer de la même façon à toute autre boisson ou jus fermenté, comme par exemple le jus de choucroute ou le lait fermenté, dont on souhaiterait extraire et consommer les substances actives ou les produits bénéfiques.
La première étape du procédé selon l'invention consiste à préparer un extrait, un concentré liquide ou sec ou un résidu sec du vin ou de la boisson fermentée ou de jus fermenté. Selon un mode préférentiel de réalisation, on prépare un résidu sec de vin rouge en réalisant une évaporation accélérée de l'eau et de l'alcool qu'il contient. La température reste cependant à un niveau contrôlé compatible avec la nature des substances actives bénéfiques contenues dans le vin de façon à ne pas les détériorer.
Cet extrait, ce concentré ou ce résidu sec est remis en solution dans une quantité déterminée d'un liquide pour constituer une solution dite technique intermédiaire. Ce liquide peut par exemple être composé d'eau, d'alcool ou d'un mélange d'eau et d'alcool en proportion quelconque dépendant de la solubilité de l'extrait ou du résidu. On utilise préférentiellement un mélange alcool/eau dont le degré alcoolique est compris entre 12° et 15°, et de préférence entre 12° et 13°. La solution est titrée et contient une quantité déterminée par exemple de poudre de résidu de la boisson fermentée choisie par exemple de vin rouge.
Cette solution technique intermédiaire est utilisée pour humidifier une substance ou un mélange de substances pulvérulentes. Ces substances doivent posséder un pouvoir absorbant et adsorbant vis à vis de la solution technique intermédiaire le plus élevé possible. Elles peuvent ainsi retenir et fixer le plus possible de composés actifs de vin dans et sur leurs surfaces et dans leurs microcavités.
On utilise pour ce faire des substances, seules ou en association, de type polymères naturels ou synthétiques. Elles peuvent correspondre à des matières premières utilisées en pharmacie, en diététique, en alimentation, telles que, par exemple, les celluloses microcristallines, les celluloses microfines, dopées ou non, les amidons, les amidons modifiés et des polysaccharides divers.
Pour réaliser des sphéroïdes à base de vin rouge selon la présente invention, on utilise préférentiellement de la cellulose microcristalline ou tout autre dérivé à fort pouvoir absorbant et adsorban .
La solution technique intermédiaire sert de véhicule liquide pour transporter et déposer les substances actives jusqu'au coeur de la substance absorbante, dans les microcavités de la cellulose microcristalline par exemple.
On mouille la substance absorbante et adsorbante par la solution technique intermédiaire pour l'imprégner. Il se forme une pâte homogène et malléable pouvant subir les étapes suivantes du procédé qui consiste à former à partir de cette pâte des microunités individualisées qui seront regroupées dans des conditionnements individuels correspondant à la dose idéale. A cet effet, il peut être choisi pour cette étape un procédé de conformation de cette pâte consistant à lui faire subir une microextrusion suivie d'une opération de sphéronisation.
On prendra comme exemple ci-après le cas de la conformation de cette pâte par extrusion suivie d'une sphéronisation, mais on peut envisager d'autres procédés équivalents en vue d'obtenir des résultats identiques ou voisins.
Ces opérations constituent une association relativement complexe de techniques opératoires utilisée notamment pour la préparation de produits pharmaceutiques sous la forme de sphères de petite taille ou sphéroïdes. Le procédé de production consiste à humidifier une masse pulvérulente à l'aide d'un liquide aqueux ou non aqueux, puis à extruder cette masse humide à travers une filière à orifices calibrés, puis à rendre sphérique ( sphéroniser) le produit extrudé.
Pendant le processus d'extrusion, la masse humidifiée est tassée et transformée par étirement en filaments compacts de section généralement cylindrique et définie dénommés extrudats. Pour obtenir des sphéroïdes, on place ces extrudats dans un appareil cylindrique contenant en sa partie inférieure un disque tournant à des vitesse variables et contrôlées, dénommé sphéroniseur. Sous l'effet de la force centrifuge exercée par la rotation contrôlée du disque tournant, les extrudats se fragmentent régulièrement, puis se transforment en sphères par un effet de roulage-liage.
Pour pouvoir subir ce processus, la masse humidifiée doit faire preuve d'un degré de plasticité spécifique et contrôlé afin de permettre au processus d'extrusion et de sphéronisation de se produire, c'est- à-dire de déformer dans un premier temps la masse humidifiée et de la transformer dans un deuxième temps en extrudats, puis en sphéroïdes. L'obtention d'une masse convenablement humidifiée pour correspondre à la plasticité spécifique nécessaire au bon fonctionnement de l'extrudeur et à la production d' extrudats transformables en sphéroïdes, nécessite de choisir des
substances généralement en poudre, ayant une capacité à absorber et à adsorber des quantités contrôlées et maîtrisées de liquides aqueux ou non aqueux d'humidification. De la même façon un ratio entre la quantité de liquide d'humidification et la quantité de poudre est à déterminer pour obtenir la masse plastique adaptée à l'opération d' extrusion, puis de sphéronisation.
Il a été constaté que la possibilité de transformer les extrudats en sphéroïdes de sphéricité homogène, de granulométrie régulière préalablement définie, dépend autant des caractéristiques plastiques des extrudats, donc des caractéristiques plastiques de la masse humidifiée, que des caractéristiques liées à l'opération de sphéronisation proprement dite, c'est-à- dire à la vitesse de rotation du disque tournant et la durée de sa rotation.
Pour obtenir une masse de plasticité compatible avec les techniques d' extrusion puis de sphéronisation, la masse de substance adsorbante et absorbante doit être humidifiée par une quantité de liquide comprise entre cinquante et deux cent cinquante pour cent de la masse à humidifier. Il a été constaté qu'en dehors de ces valeurs limites, la masse humidifiée ne présente pas les caractéristiques de plasticité requises pour le bon fonctionnement de l'extrudeur, soit que la masse est trop fluide et ne permet pas l'obtention des extrudats, soit que la masse est trop sèche entraînant une surchauffe de la masse ainsi que d'une partie de l'appareil pendant l' extrusion.
Selon une caractéristique de l'invention, pour obtenir une plasticité adaptée lorsque la substance absorbante et adsorbante est constituée de celluloses microcristallines, la quantité de solution technique intermédiaire, utilisée comme liquide d'humidification, doit être comprise entre quatre vingt
dix et cent cinquante pour cent de la quantité de cellulose microcristalline utilisée.
Une caractéristique particulière de
1 ' invention consiste à préparer des sphéroïdes en utilisant une masse de cellulose microcristalline sensiblement égale à la masse de solution technique intermédiaire. La détermination de ce ratio permet de préparer des sphéroïdes de granulométrie comprise entre
500 microns et 1.000 microns, pour un rendement d ' au moins 95 pour cent de la masse des sphéroïdes produits.
Dans ce cas, la filière de l'extrudeur comporte des orifices de 800 microns de diamètre d'ouverture et de
800 microns de longueur (épaisseur de la filière). Il est essentiel pour les caractéristiques des sphéroïdes, que le rapport entre le diamètre des orifices et leur longueur soit sensiblement égal à un. Dans ce cas, la vitesse d'extrusion est de 100 tpm pour un appareil extrudeur de type bivis GABLER ou autre. Le cycle de sphéronisation pour un appareil sphéroniseur de type GABLER de 60 cm de diamètre ou autre est d'une durée de dix minutes. Il est caractéristique de souligner que la durée de sphéronisation est décomposée en deux phases essentielles : une phase à la vitesse de rotation de
740 tpm d'une durée d'au moins neufs minutes, et une phase terminale à la vitesse de 500 tpm d'une durée complémentaire à dix minutes.
Les sphéroïdes sont ensuite séchés à une température ne dépassant pas 40°C.
Le procédé selon l'invention permet d'obtenir des sphéroïdes très concentrés en principes actifs de boissons ou de jus fermentes et notamment de vin rouge. Cette très forte teneur est rendue possible par l'utilisation de substances à pouvoir absorbant et adsorbant très élevé vis à vis des solutions aqueuses ou non aqueuses et en particulier de la solution technique intermédiaire.
Selon une particularité totalement originale
de l'invention, pour faciliter la prise par les consommateurs des sphéroïdes selon l'invention, ces sphéroïdes sont partagés et regroupés pour constituer des doses d ' une quantité déterminée correspondant à une prise orale régulière et idéalement dosée. Ces doses sont par exemple conditionnées dans des capsules en gélatine appelées gélules. Les sphéroïdes peuvent être dosés et répartis avantageusement en volume et en poids de manière à ce que chaque gélule contienne une quantité d'extrait ou de résidu de vin correspondant strictement à un verre normalisé de vin, c'est-à-dire d'une contenance de 8 cl. Les consommateurs peuvent ainsi respecter très facilement et de façon reproductible un dosage correspondant à la quantité de principes actifs la plus favorable pour leur santé qui a été déterminée statistiquement et fixée à deux verres normalisés de vin par jour.
L' invention permet de produire des sphéroïdes dépourvus de sucres énergétiques, comme par exemple le saccharose, et donc faiblement caloriques.
Les sphéroïdes sont débarrassés, par la mise en température modérée avant la conformation et par le maintien de cette température jusqu'au séchage, de tout liquide volatil et notamment de 1 ' alcool contenu dans la solution technique intermédiaire. Ils contiennent donc intactes toutes les substances actives initialement présentes dans le résidu ou l'extrait sec de vin. Cette caractéristique est obtenue sans élévation importante de la température qui ne dépasse pas 30 ou 40°C. On évite ainsi la dégradation des composés actifs du vin.
Les exemples suivants permettront de mieux comprendre 1 ' invention.
Exemple n° 1
Utilisation d'une poudre ou d'un extrait de vin rouge.
On décrira ci-après un exemple détaillé du procédé en prenant comme exemple de boisson fermentée du vin rouge.
On procède à 1 'obtention d ' un concentré liquide ou d'un extrait liquide ou sec ou du résidu sec de 1.000 litres de vin rouge.
Le résidu sec est obtenu par évaporation accélérée par chauffage à des températures compatibles avec le maintien des propriétés des substances contenues. Cette quantité de 1000 litres de vin est réduite à un résidu sec de 1 kg. On remet cette poudre de vin en milieu liquide en utilisant une solution technique intermédiaire, par exemple eau-alcool, titrée de manière à garantir le dosage final et à servir de véhicule liquide lors de la phase de mouillage.
On procède ensuite au mouillage par cette solution d'une quantité adaptée de poudre de cellulose microcristalline selon des proportions adaptées permettant, par exemple, d'obtenir dans une gélule l'équivalent en principes actifs d'un verre de vin.
La pâte obtenue est alors extrudée à travers une microgrille pour donner une quantité de filaments calibrés, par exemple entre 0,3 et 0,7 mm.
Ces filaments sont ensuite sphéronisés jusqu'à l'obtention de billes ou microsphères puis convenablement séchés à une température dite douce c'est-à-dire légèrement supérieure à l'ambiance pour obtenir des sphéroïdes secs calibrés à un diamètre compris entre 0,3 et 0,7 mm. On procède ensuite au conditionnement en gélules selon les quantités dosées souhaitées.
Exemple n° 2
Utilisation d'un jus fermenté de choucroute.
On prend une quantité de jus fermenté de choucroute, c'est-à-dire de jus sortant de la masse de choux découpés lorsque celle-ci est en cours ou en fin de fermentation. On prépare sur place une concentration de ce liquide en vue de son utilisation ultérieure. On prépare ensuite une solution dans un rapport approprié permettant le traitement mécanique de la matière absorbante après mouillage. Comme solvant, on choisit de l'eau pure ou un liquide technique intermédiaire adapté en quantité mesurée de manière à pouvoir garantir le dosage final.
On procède ensuite au mouillage par cette solution d'une quantité adaptée d'une matière absorbante et adsorbante, par exemple de la poudre de cellulose microcristalline dans des proportions précises.
La pâte obtenue est alors extrudée à travers une microgrille pour donner une quantité de filaments calibrés.
Ces filaments sont ensuite sphéronisés jusqu'à l'obtention de microbilles ou microsphères convenablement séchées à une température dite douce c'est-à-dire légèrement supérieure à l'ambiance. On procède ensuite au conditionnement en gélules selon les quantités dosées souhaitées.