UA35028C2 - Засіб на основі бетаметазону для лікування дерматозів - Google Patents
Засіб на основі бетаметазону для лікування дерматозів Download PDFInfo
- Publication number
- UA35028C2 UA35028C2 UA99074409A UA99074409A UA35028C2 UA 35028 C2 UA35028 C2 UA 35028C2 UA 99074409 A UA99074409 A UA 99074409A UA 99074409 A UA99074409 A UA 99074409A UA 35028 C2 UA35028 C2 UA 35028C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- cetylpyridinium chloride
- metason
- betamethasone valerate
- propylene glycol
- treatment
- Prior art date
Links
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 title claims abstract description 16
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title abstract description 11
- 206010048768 Dermatosis Diseases 0.000 title abstract 2
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 36
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 16
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 15
- 229960001927 cetylpyridinium chloride Drugs 0.000 claims abstract description 15
- YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M cetylpyridinium chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+]1=CC=CC=C1 YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 15
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims abstract description 11
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 claims abstract description 5
- SNHRLVCMMWUAJD-SUYDQAKGSA-N betamethasone valerate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(OC(=O)CCCC)[C@@]1(C)C[C@@H]2O SNHRLVCMMWUAJD-SUYDQAKGSA-N 0.000 claims description 23
- 229960004311 betamethasone valerate Drugs 0.000 claims description 21
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 17
- OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N tetratriacontyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims description 9
- 229940082500 cetostearyl alcohol Drugs 0.000 claims description 8
- UBHWBODXJBSFLH-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol;octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO.CCCCCCCCCCCCCCCCCCO UBHWBODXJBSFLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 8
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims description 7
- 150000003138 primary alcohols Chemical class 0.000 claims description 6
- 229960002537 betamethasone Drugs 0.000 claims description 4
- UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N betamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N 0.000 claims description 4
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims description 4
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 claims description 2
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 abstract description 11
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract 1
- 229940070710 valerate Drugs 0.000 abstract 1
- NQPDZGIKBAWPEJ-UHFFFAOYSA-N valeric acid Chemical compound CCCCC(O)=O NQPDZGIKBAWPEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 18
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 15
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 13
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 10
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 9
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 8
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 7
- CFKMVGJGLGKFKI-UHFFFAOYSA-N 4-chloro-m-cresol Chemical compound CC1=CC(O)=CC=C1Cl CFKMVGJGLGKFKI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 5
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 5
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 5
- 239000003871 white petrolatum Substances 0.000 description 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 4
- IQXJCCZJOIKIAD-UHFFFAOYSA-N 1-(2-methoxyethoxy)hexadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOCCOC IQXJCCZJOIKIAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 3
- 229950009789 cetomacrogol 1000 Drugs 0.000 description 3
- 229960002242 chlorocresol Drugs 0.000 description 3
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 3
- 230000036541 health Effects 0.000 description 3
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 description 3
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 3
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 3
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 3
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 2
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 2
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 2
- 230000002322 anti-exudative effect Effects 0.000 description 2
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 2
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 description 2
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 description 2
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 2
- 210000000416 exudates and transudate Anatomy 0.000 description 2
- JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N hydrocortisone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N 0.000 description 2
- 201000011486 lichen planus Diseases 0.000 description 2
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N triamcinolone acetonide Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H]3OC(C)(C)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]1(C)C[C@@H]2O YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N 0.000 description 2
- RDEIXVOBVLKYNT-VQBXQJRRSA-N (2r,3r,4r,5r)-2-[(1s,2s,3r,4s,6r)-4,6-diamino-3-[(2r,3r,6s)-3-amino-6-(1-aminoethyl)oxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol;(2r,3r,4r,5r)-2-[(1s,2s,3r,4s,6r)-4,6-diamino-3-[(2r,3r,6s)-3-amino-6-(aminomethyl)oxan-2-yl]o Chemical compound OS(O)(=O)=O.O1C[C@@](O)(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]2[C@@H](CC[C@@H](CN)O2)N)[C@@H](N)C[C@H]1N.O1C[C@@](O)(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]2[C@@H](CC[C@H](O2)C(C)N)N)[C@@H](N)C[C@H]1N.O1[C@H](C(C)NC)CC[C@@H](N)[C@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](NC)[C@@](C)(O)CO2)O)[C@H](N)C[C@@H]1N RDEIXVOBVLKYNT-VQBXQJRRSA-N 0.000 description 1
- FDCJDKXCCYFOCV-UHFFFAOYSA-N 1-hexadecoxyhexadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOCCCCCCCCCCCCCCCC FDCJDKXCCYFOCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YJFSKTXFJSLNKF-UHFFFAOYSA-N 3-hexadecylpyridin-1-ium;chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCCC1=CC=C[NH+]=C1 YJFSKTXFJSLNKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010003645 Atopy Diseases 0.000 description 1
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 description 1
- GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N Chlorhexidine Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(N)=NC(N)=NCCCCCCN=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010012442 Dermatitis contact Diseases 0.000 description 1
- 206010012455 Dermatitis exfoliative Diseases 0.000 description 1
- 208000006926 Discoid Lupus Erythematosus Diseases 0.000 description 1
- 208000010201 Exanthema Diseases 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- 201000009053 Neurodermatitis Diseases 0.000 description 1
- 208000024780 Urticaria Diseases 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 230000001139 anti-pruritic effect Effects 0.000 description 1
- 201000002463 atopic dermatitis 2 Diseases 0.000 description 1
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 description 1
- VQODGRNSFPNSQE-DVTGEIKXSA-N betamethasone phosphate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)COP(O)(O)=O)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O VQODGRNSFPNSQE-DVTGEIKXSA-N 0.000 description 1
- 229950006991 betamethasone phosphate Drugs 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 229960003260 chlorhexidine Drugs 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 238000010835 comparative analysis Methods 0.000 description 1
- 208000010247 contact dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 208000004921 cutaneous lupus erythematosus Diseases 0.000 description 1
- 238000005034 decoration Methods 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 201000005884 exanthem Diseases 0.000 description 1
- 239000004744 fabric Substances 0.000 description 1
- 230000001408 fungistatic effect Effects 0.000 description 1
- ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N furosemide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC(C(O)=O)=C1NCC1=CC=CO1 ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- 229960000890 hydrocortisone Drugs 0.000 description 1
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 description 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 1
- 206010025135 lupus erythematosus Diseases 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 229960004584 methylprednisolone Drugs 0.000 description 1
- 230000002906 microbiologic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 description 1
- 235000010446 mineral oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000012046 mixed solvent Substances 0.000 description 1
- 229940045641 monobasic sodium phosphate Drugs 0.000 description 1
- 229910000403 monosodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019799 monosodium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 229940124624 oral corticosteroid Drugs 0.000 description 1
- 230000003204 osmotic effect Effects 0.000 description 1
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 229960004838 phosphoric acid Drugs 0.000 description 1
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 1
- 206010037844 rash Diseases 0.000 description 1
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 1
- AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogen phosphate Chemical compound [Na+].OP(O)([O-])=O AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000451 tissue damage Effects 0.000 description 1
- 231100000827 tissue damage Toxicity 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 229960002117 triamcinolone acetonide Drugs 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Винахід відноситься до лікарського засобу на основі бетаметазону для лікування дерматозів. Засіб містить як активні речовини бетаметазону валерат та цетилпіридинію хлорид, а також олію вазелінову, спирти синтетичні первинні вищі жирні фракції С16-С20 або цетостеариловий спирт, пропіленгліколь та воду очищену.
Description
Винахід відноситься до медицини і хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема, до створення, виробництва та застосування лікарських засобів на основі бетаметазону для лікування дерматозів.
Відомий лікарський засіб мазь "Сибікорт", який містить хлор-гексидину біглюконат та гідрокортизон на мазевій основі і має антибактеріальну та протизапальну дію. Засіб застосовують при гострій та хронічній екземі, дерматитах з супровідними бактеріальними інфекціями (1).
Відомий лікарський засіб мазь "Фторокорт", який містить триам-цинолону ацетонид на мазевій основі і має протизапальну, протиалер-гічну, антиексудативну та протисвербіжну дію (2),
Відомий лікарський засіб мазь "Ветнесалік", який містить бетаметазону валерат та саліцилову кислоту як активні речовини, а також вазелинову олію та білий вазелін. Засіб застосовують для лікування псоріазу, екземи та сухого дерматиту (3),.
Відомий лікарський засіб крем "Сулміцин", який містить бетаметазону валерат та гентаміцину сульфат як активні речовини, а також білий вазелін, вазелінову олію, цетилстеариловий спирт, цетомакро-гол 1000, хлорокрезол, воду очищену. Засіб застосовують для лікування псоріазу, екземи та інших захворювань шкіри (4).
Відомий лікарський засіб крем "Бетнезол У", який містить бетаметазону валерат як активну речовину, а також білий вазелін, вазелінову олію, цетилстеариловий спирт, цетомакрогол 1000, хлорокрезол, воду очищену. Засіб застосовують для лікування екзем, дерматитів та інших захворювань шкіри (5).
Відомий лікарський засіб крем "Бетатрекс", який містить бета-метазону валерат як активну речовину, а також вазелін, мінеральну олію» моноцетиловий ефір, цетостеариловий спирт, моноосновний натрію фосфат, фосфорну кислоту, хдорокрезол. Засіб застосовують для лікування захворювань шкіри (6).
Найбільш близьким до заявляемого засобу є крем "Целестан У" (синонім "Целестодерм У"), який містить бетаметазону валерат як акг тивну речовину, а також білий вазелін, вазелінову олію, цетилстеа-риловий спирт, хлорокрезол, цетомакрогол 1000, воду очищену, Засіб застосовують для лікування псоріазу, екземи, дерматиту та інших захворювань шкіри (7).
До причин, які перешкоджають в прототипі та аналогах одержанню технічного результату, якого досягають в заявляемому засобі, слід віднести багатокомпонентність їх складів, монофункціональність кожного з компонентів, неможливість досягнути необхідного рівня та спектра специфічної активності, комплексного впливу на уражені органи та тканини, не вводячи до складу засобу значної кількості фор-моутворювачів, стабілізаторів, консервантів, що небайдуже для здоров'я людини, а також обумовлює певні труднощі при виробництві продукції,
В основу винаходу поставлене завдання створення засобу для лікування дерматозів шляхом такого підбору якісного та кількісного складу компонентів, який би забепечив необхідний рівень та спектр специфічної активності, комплексний вплив на уражені органи та тканини при використанні мінімальної кількості компонентів за рахунок шліфункціональності кожного з них, що е позитивним фактором для здоров'я людини і виключав труднощі технологічного характеру при виробництві засобу.
Поставлене завдання вирішується тим, що засіб на основі бетаметазону для лікування дерматозів, що містить як активну речовину бетаметазону валерат, а також олію вазелінову, емульгатори, консерванти і воду очищену, у відповідності з винаходом додатково містить цетилпіридинію хлорид, як консервант використовують пропіленглі-коль, а як емульгатори - спирти синтетичні первинні вищі жирні фракцій С16-Сго або цетостеариловий спирт при такому співвідношенні компонентів, мас.9о:
Бетаметазону валерат (Європейська 0,061 - 0,183
Фармакопея 1997р., с.477)
Цетилпіридинію хлорид (Європей - 0/100 - 1,000 ська Фармакопея 1997р., с.586)
Олія вазелінова (ГОСТ 3164-78) 15,000 - 45,000
Спирти синтетичні первинні 4,000 - 9,200 вищі жирні фракцій Стів-Сго (ТУ 38.17119-85) або
Цетостеариловий спирт (Європейська
Фармакопея 1997р., с.580)
Пропіленгліколь (ВФС 42-1594) 0,500 - 18,500
Вода очищена (ВФС 42-2619-89) Решта причому цетилпіридинію хлорид використовують як антимікробний засіб і емульгатор.
Технічний результат, який одержують при здійсненні винаходу, полягає у досягненні необхідного рівня та спектра специфічної активності заявляемого засобу, забезпеченні комплексного впливу на уражені органи та тканини при мінімальній кількості компонентів, без введення до складу засобу значної кількості формоутворювачів, стабілізаторів, консервантів, що позитино впливає на здоров'я людини і виключає труднощі технологічного характеру при виробництві засобу.
Заявлявши засіб на основі бетаметазону валерату у формі крему застосовують для лікування запальних захворювань шкіри, що потребують проведення терапії глюкокортикостероїдами, а саме: різні форми екзем, дерматити (контактний, атопічний, алергічний, себорейний, сонячний, радіаційний), нейродерміти, попрілості, псоріаз, червоний плескатий лишай, дискоїдний червоний вовчак, старечий шкірний або аногенітальний свербіж, допоміжний засіб при комплексній терапії генералізованої еритродермії.
Наводимо конкретні приклади здійснення винаходу,
Приклад 1. В реактор М 1 завантажують пропіленгліколь, потім бетаметазону валерат і перемішують при нагріванні до повного розчинення активної речовини. В реактор М 2 завантажують воду очищену, потім цетилпіридинію хлорид і перемішують при нагріванні до повного його розчинення. В реактор М 2 завантажують олію вазелінову, потім спирти синтетичні первинні вищі жирні фракцій сід-сод і перемішують при нагріванні до повного їх розплавлення. Одержану основу крему з допомогою вакууму при перемішуванні передають в реактор М 1 і емульгують масу до однорідності з подальшим її охолодженням. Одержаний крем бетаметазону валерату розфасовують і упаковують.
Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас.9б:
Бетаметазону валерат 0,061
Цетилпіридинію хлорид 0,100
Олія вазелінова 15,000
Спирти синтетичні первинні 4,000 вищі жирні фракцій С15-Сг2о
Пропіленгліколь 18,500
Вода очищена Решта
Приклад 2. В реактор М 1 завантажують пропіленгліколь, потім бетаметазону валерат і перемішують при нагріванні до повного розчинення активної речовини. В реактор М 2 завантажують воду очищену, потім цетилпіридинію хлорид і перемішують при нагріванні до повного його розчинення. В реактор М 2 завантажують олію вазелінову, потім спирти синтетичні первинні вищі жирні фракцій С1в-Сго і перемішують / при нагріванні до повного їх розпдавлення. Одержану основу крему з допомогою вакууму при перемішуванні передають в реактор М 1 і емульгують масу до однорідності з подальшим її охолодженням. Одержаний крем бетаметазону ваіерату розфасовують і упаковують.
Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас,9о:
Бетаметазону валерат 0,122
Цетилпіридинію хлорид 0,400
Олія вазелінова 30,000
Спирти синтетичні первинні 6,600 вищі жирні фракцій Стів-Сго
Пропіленгліколь 9,500
Вода очищена Решта
Приклад 3. В реактор М 1 завантажують пропіленгліколь, потім бетаметазону валерат і перемішують при нагріванні до повного розчинення активної речовини. В реактор М 2 завантажують воду очищену, потім цетилпіридинію хлорид і перемішують при нагріванні до повного його розчинення, В реактор М 2 завантажують олію вазелінову, потім цетостеариловий спирт і перемішують при,нагріванні до повного його розплавлення.
Одержану основу крему з допомогою вакууму-при перемішуванні передають в реактор М 1 і емульгують масу до однорідності з подальшим її охолодженням. Одержаний крем бетаметазону валерату розфасовують і упаковують.
Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас.95;
Бетаметазону валерат 0,183
Цетилпіридинію хлорид 1,000
Олія вазелінова 45,000
Цетостеариловий спирт 9,200
Еропіленгліколь 0,500
Вода очищена Решта
Однією з найбільш актуальних проблем дерматології на сучасному етапі є проблема поширення дерматозів, оскільки щорічно спостерігається збільшення захворювань шкіри в середньому на 595. Особливе місце посідають алергодерматози, що складають до 5095 від всіх дерматологічних захворювань. Екзема, як один з найпоширених дерматозів, в різних регіонах України складає від 8 до 3195 дерматологічних захворювань, а псоріаз - від 2 до 4905.
Значне місце в лікуванні гострих та хронічних дерматозів належить зовнішній терапії, в якій особливе місце посідають кортикостероїдні засоби. В ряді випадків, особливо при важкому перебігу гор-монозалежних захворювань шкіри, раціонально підібрані засоби для місцевого застосування дають такий високий терапевтичний ефект, що дозволяють значно зменшити дозування пероральних кортикостероїдів або взагалі обійтись без них, тим самим запобігаючи ускладненням, які викликають засоби для системного застосування.
До класу кортикостероїдних засобів відноситься бетаметазону валерат (9а-Фтор-16В-метилпреднізолон) - основна активна речовина заявляемого засобу, яка має протизапальну, протиалергічну, антиек-судативну дію, припиняє свербіж. Його кількісний вміст в заявляемому засобі є необхідним і достатнім для забезпечення необхідного специфічного ефекту. При кількості бетаметазону валерату більше за-являємих значень можливі негативні побічні ефекти.
Цетилпіридинію хлорид (М-Цетилпіридиній-хлорид) в заявляемому складі виконує декілька функцій: як активна речовина, що виявляє антимікробну і фунгістатичну дію, і допоміжна речовина, яка за рахунок поверхнево-активних властивостей виконує функції емульгатора 1 роду, консерванта та стабілізатора дисперсних систем в кремовій основі. Кількісний вміст цетилпіридинію хлориду в заявляемому складі, є необхідним і достатнім для досягнення максимального ефекту. При кількості його більше заявлявших значень проявляється токсичність та подразнювальна дія на тканини.
Спирти синтетичні первинні вищі жирні фракцій С1і6-Сго (спирти СВЖ) і цетостеаршювий спирт (гідрофобні поверхнево-активи і речовини) відносяться до емульгаторів 2 роду, які при змішуванні у заяв-ляємих співвідношеннях з емульгатором 1 роду забезпечують найбільш повну стабільність, високу дисперсність та необхідні в'язко-пластичні властивості лікарської форми - крему. Від співвідношення цих компонентів в значній мірі залежить повнота та швидкість вивільнення активних речовин з основи. При недотриманні заявляємих кількісних значень вмісту спиртів СВЖ або цетостеарилового спирту порушуються структурно-механічні та реологічні властивості лікарської форми, знижується рівень специфічної активності.
Пропіленгліколь виконує функцію гідрофільного розчинника, а також пенетратора, забезпечуючи оптимальне проникнення активних речовин в зонах ураження тканин і вивільнення антимікробної речовини з основи. Одночасно пропіденгліколь виконує функцію кконсерванта і забезпечує дотримання норм мікробіологічної чистоти.
Введення до складу заявляемого засобу гідрофобної речовини -олії вазелінової, є традиційним при створенні лікарської форми у вигляді крему (олія вазелінова та білий вазелін в прототипі та аналогах). Але автори вважають, що введення значної кількості гідрофобних речовин до лікарської форми зменшує її осмотичну активність, в результаті чого втрачається підсушуваньний ефект, не адсорбується вода та ексудат.
Вода очищена, яка відноситься до гідрофільних розчинників, разом з іншими речовинами утворює змішаний розчинник, що гнучко сполучає в собі здатність до стабілізації розчинених в ньому речовин і забезпечує виконання однієї з найважливіших медико-біологічних вимог до лікарської форми у вигляді крему - здатність змочувати поверхню ураженої тканини і розтікатися по ній.
Таким чином, порушення якісного та кількісного складу заявляємого засобу призводить до зниження рівня та зміни спектра специфічної активності, а також до порушення структурно-механічних та фізи-ко-хімічних властивостей лікарської форми засобу.
Проведені доклінічні і клінічні дослідження показали, що заявляємий засіб по рівню та спектру специфічної активності повністю відповідає зарубіжним аналогам, а по деяким показникам перевищує їх. В таблицях 1, 2, З наведені дані порівняльного аналізу результатів лікування хворих різними дерматологічними захворюваннями, які свідчать про певні переваги заявляємого засобу перед засобом-прототипом (наприклад, розрішення висипу на 4-5 днів раніше).
Таблиця 1
Оцінка клінічної ефективності лікування хворих заявляємим засобом і засобом-прототипом . г. б Критерії оцінки, бал
Досліджувані і засоби суб'єктивні об'єктивні
Заявляємий засіб: до лікування 4,60-0,15 4,62520,15 після лікування 0,570,28 0,83520,14
Засіб-прототип: до лікування 4554:20,32 4715018 після лікування 0,6850,20 1,0020,20
Таблиця 2
Результати лікування хворих заявляємим засобом
Терміни лікування Терапевтична ефективність Переносимість заявляє
Н . Кількість заявляємим заявляє мого способу мого способу озологічна одиниця хворих способом «5 днів З-10 хо клін. покра-; добра погана днів днів рем. щення
Екзема 35 4 25 б 23 12 35
Псоріаз з ексуд. компонент. 14 5 7 2 2 12 14
Атонічний дерматит 5 4 1 5
Контактний дерматит 2 2 З 2 2 2
Дискоїдний червон. вовчак З 1 2 З З
Контактний алерг. дерматит 2 2 2 2
Дерматит Дюринга 2 2 2 2
Червоний плескатий лишай 1 1 1 1
Всього 64 14 40 10 38 25 64
Таблиця З
Результати лікування хворих засобом-прототипом
Терміни лікування Терапевтична ефективність Переносимость
Н . Кількість засобом- засобу-прототипу засобу-прототипу озологічна одиниця хворих прототипом -5 15-10 . Клін. днів днів »1Однів рем. покращення добра погана
Екзема 5 1 4 1 4 5
Псоріаз з ексудативним компонентом З З З З 1
Атопічний дерматит 2 2 2 2
Всього 10 З 7 З 7 10
Таким чином, заявляємий винахід дозволяє вирішити поставлене завдання по створенню високоефективного засобу для лікування дерматозів на основі бетаметазону валерату, який знайде широке застосування для лікування дерматологічних захворювань різної етіології.
Література: 1. Машковский М.Д. Лекарственнье средства. Вильнюс, 1994. Ч. 1, с.502, 2. Машковский М.Д. Лекарственнье средства. Вильнюс, 1994. Ч. 1, с,501.
З. Воїе І івіє. МеггеісНпіз моп Репідаггпетіцеї!п дег Міїціїе-дег дДе5 Випадезмегтбрапаєз дег РпаптагешізсНеп
Іпаивійе е.М. Егапкіип а. М. 1997. М 32209. 4. Там же М 32196. 5. Там же М 32101. 6. Рпувісіапе" Оезк Неїегепв. ОБА, 1987, Р. 1797. 7. Воїе І ізів. Меггеісппіз моп Репідаг2пеїіпіцеІп дег Міщіїє-дег де5 Випдезмеграпаєз дег Рпаппагешівспеп
Іпаивійе е.У. Егапкішп а. М. 1997. М 32103 (прототип).
Claims (2)
1. Засіб на основі бетаметазону для лікування дерматозів, що містить як активну речовину бетаметазону валерат, а також олію вазелінову, емульгатори, консерванти і воду очищену, який відрізняється тим, що додатково містить цетилпіридинію хлорид, як консервант використовують пропіленгліколь, а як емульгатори - спирти синтетичні первинні вищі жирні фракцій С16-С»о або цетостеариловий спирт при такому співвідношенні компонентів, мас. Хо: бетаметазону валерат 0,061 - 0,183 цетилпіридинію хлорид 0,100 - 1,000 олія вазелінова 15,000 - 45,000 спирти синтетичні первинні вищі жирні фракцій С16-Сг2о або цетостеариловий спирт 4,000 - 9,200 пропіленгліколь 0,500 - 18,500 вода очищена решта.
2. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що цетилпіридинію хлорид використовують як антимікробний засіб і емульгатор.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UA99074409A UA35028C2 (uk) | 1999-07-30 | 1999-07-30 | Засіб на основі бетаметазону для лікування дерматозів |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UA99074409A UA35028C2 (uk) | 1999-07-30 | 1999-07-30 | Засіб на основі бетаметазону для лікування дерматозів |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA35028C2 true UA35028C2 (uk) | 2003-06-16 |
Family
ID=74204696
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UA99074409A UA35028C2 (uk) | 1999-07-30 | 1999-07-30 | Засіб на основі бетаметазону для лікування дерматозів |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA35028C2 (uk) |
-
1999
- 1999-07-30 UA UA99074409A patent/UA35028C2/uk unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE69825495T2 (de) | Verbesserte formulierung zur topischen, nichtinvasiven anwendung in vivo | |
| RU2470645C2 (ru) | Фармацевтическая композиция для местного применения, содержащая комбинацию фузидовой кислоты и кортикостероида | |
| DE69926843T2 (de) | Aktives vitamin-d3 enthaltende lotionen in form von emulsionen | |
| CN109044915B (zh) | 一种婴幼儿护臀膏及其制备工艺 | |
| EP2395973B1 (de) | In situ haft-gelbildende zubereitungen, insbesondere zur topischen anwendung auf befeuchtete haut/schleimhaut | |
| US9833461B2 (en) | Therapeutic compositions comprising cannabidiol and corticosteroids | |
| CA2910206C (en) | Novel therapeutic composition | |
| EA023983B1 (ru) | Применение содержащего тритерпены олеогеля для заживления ран | |
| CN103402510A (zh) | 用于治疗皮肤病症的组合物 | |
| EA029494B1 (ru) | Способ и стероидная композиция для местного применения | |
| EP0504403A1 (en) | Topical therapeutic preparation | |
| JP3504279B2 (ja) | 皮膚の萎縮軽減剤、およびその使用法 | |
| DE112015003260T5 (de) | Herstellungsverfahren für eine antithyreoide Salbe zur äußerlichen Anwendung | |
| DE69723725T2 (de) | Verfahren zur herstellung von konzentrierten lösungen von fibronectin ohne puffer | |
| RU2361594C2 (ru) | Фармацевтические композиции, включающие комбинацию кальцитриола и клобетазола пропионат | |
| US9173940B1 (en) | Mixture of betamethasone and tranilast with a transdermal gel for scar treatment | |
| DE3687233T2 (de) | Pharmazeutische zusammensetzungen zur behandlung von hautkrankheiten. | |
| ALMEYDA et al. | Double blind controlled study of treatment of atopic eczema with a preparation of hydrocortisone in a new drug delivery system versus betamethasone 17‐valerate | |
| RU2157214C2 (ru) | Противовоспалительное и антимикробное лекарственное средство для местного применения | |
| UA35028C2 (uk) | Засіб на основі бетаметазону для лікування дерматозів | |
| Ricciatti-Sibbald et al. | Dermatologic vehicles | |
| RU2482852C2 (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения дерматозов, поддающихся глюкокортикостероидной терапии, и способ ее получения | |
| EP0099074A2 (de) | Mittel zur Behandlung von Wunden | |
| SHAIKH et al. | Traditional remedies for wound healing: a review | |
| CN115624520B (zh) | 一种地奥司明乳膏剂和应用 |