UA35028C2 - Beta-metason-containing pharmaceutic composition for treating dermatosis - Google Patents
Beta-metason-containing pharmaceutic composition for treating dermatosis Download PDFInfo
- Publication number
- UA35028C2 UA35028C2 UA99074409A UA99074409A UA35028C2 UA 35028 C2 UA35028 C2 UA 35028C2 UA 99074409 A UA99074409 A UA 99074409A UA 99074409 A UA99074409 A UA 99074409A UA 35028 C2 UA35028 C2 UA 35028C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- cetylpyridinium chloride
- metason
- betamethasone valerate
- propylene glycol
- treatment
- Prior art date
Links
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 title claims abstract description 16
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title abstract description 11
- 206010048768 Dermatosis Diseases 0.000 title abstract 2
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 36
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 16
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 15
- 229960001927 cetylpyridinium chloride Drugs 0.000 claims abstract description 15
- YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M cetylpyridinium chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+]1=CC=CC=C1 YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 15
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims abstract description 11
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 claims abstract description 5
- SNHRLVCMMWUAJD-SUYDQAKGSA-N betamethasone valerate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(OC(=O)CCCC)[C@@]1(C)C[C@@H]2O SNHRLVCMMWUAJD-SUYDQAKGSA-N 0.000 claims description 23
- 229960004311 betamethasone valerate Drugs 0.000 claims description 21
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 17
- OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N tetratriacontyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims description 9
- 229940082500 cetostearyl alcohol Drugs 0.000 claims description 8
- UBHWBODXJBSFLH-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol;octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO.CCCCCCCCCCCCCCCCCCO UBHWBODXJBSFLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 8
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims description 7
- 150000003138 primary alcohols Chemical class 0.000 claims description 6
- 229960002537 betamethasone Drugs 0.000 claims description 4
- UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N betamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N 0.000 claims description 4
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims description 4
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 claims description 2
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 abstract description 11
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract 1
- 229940070710 valerate Drugs 0.000 abstract 1
- NQPDZGIKBAWPEJ-UHFFFAOYSA-N valeric acid Chemical compound CCCCC(O)=O NQPDZGIKBAWPEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 18
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 15
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 13
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 10
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 9
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 8
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 7
- CFKMVGJGLGKFKI-UHFFFAOYSA-N 4-chloro-m-cresol Chemical compound CC1=CC(O)=CC=C1Cl CFKMVGJGLGKFKI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 5
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 5
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 5
- 239000003871 white petrolatum Substances 0.000 description 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 4
- IQXJCCZJOIKIAD-UHFFFAOYSA-N 1-(2-methoxyethoxy)hexadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOCCOC IQXJCCZJOIKIAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 3
- 229950009789 cetomacrogol 1000 Drugs 0.000 description 3
- 229960002242 chlorocresol Drugs 0.000 description 3
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 3
- 230000036541 health Effects 0.000 description 3
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 description 3
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 3
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 3
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 3
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 2
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 2
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 2
- 230000002322 anti-exudative effect Effects 0.000 description 2
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 2
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 description 2
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 description 2
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 2
- 210000000416 exudates and transudate Anatomy 0.000 description 2
- JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N hydrocortisone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N 0.000 description 2
- 201000011486 lichen planus Diseases 0.000 description 2
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N triamcinolone acetonide Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H]3OC(C)(C)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]1(C)C[C@@H]2O YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N 0.000 description 2
- RDEIXVOBVLKYNT-VQBXQJRRSA-N (2r,3r,4r,5r)-2-[(1s,2s,3r,4s,6r)-4,6-diamino-3-[(2r,3r,6s)-3-amino-6-(1-aminoethyl)oxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol;(2r,3r,4r,5r)-2-[(1s,2s,3r,4s,6r)-4,6-diamino-3-[(2r,3r,6s)-3-amino-6-(aminomethyl)oxan-2-yl]o Chemical compound OS(O)(=O)=O.O1C[C@@](O)(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]2[C@@H](CC[C@@H](CN)O2)N)[C@@H](N)C[C@H]1N.O1C[C@@](O)(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]2[C@@H](CC[C@H](O2)C(C)N)N)[C@@H](N)C[C@H]1N.O1[C@H](C(C)NC)CC[C@@H](N)[C@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](NC)[C@@](C)(O)CO2)O)[C@H](N)C[C@@H]1N RDEIXVOBVLKYNT-VQBXQJRRSA-N 0.000 description 1
- FDCJDKXCCYFOCV-UHFFFAOYSA-N 1-hexadecoxyhexadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOCCCCCCCCCCCCCCCC FDCJDKXCCYFOCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YJFSKTXFJSLNKF-UHFFFAOYSA-N 3-hexadecylpyridin-1-ium;chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCCC1=CC=C[NH+]=C1 YJFSKTXFJSLNKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010003645 Atopy Diseases 0.000 description 1
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 description 1
- GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N Chlorhexidine Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(N)=NC(N)=NCCCCCCN=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010012442 Dermatitis contact Diseases 0.000 description 1
- 206010012455 Dermatitis exfoliative Diseases 0.000 description 1
- 208000006926 Discoid Lupus Erythematosus Diseases 0.000 description 1
- 208000010201 Exanthema Diseases 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- 201000009053 Neurodermatitis Diseases 0.000 description 1
- 208000024780 Urticaria Diseases 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 230000001139 anti-pruritic effect Effects 0.000 description 1
- 201000002463 atopic dermatitis 2 Diseases 0.000 description 1
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 description 1
- VQODGRNSFPNSQE-DVTGEIKXSA-N betamethasone phosphate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)COP(O)(O)=O)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O VQODGRNSFPNSQE-DVTGEIKXSA-N 0.000 description 1
- 229950006991 betamethasone phosphate Drugs 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 229960003260 chlorhexidine Drugs 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 238000010835 comparative analysis Methods 0.000 description 1
- 208000010247 contact dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 208000004921 cutaneous lupus erythematosus Diseases 0.000 description 1
- 238000005034 decoration Methods 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 201000005884 exanthem Diseases 0.000 description 1
- 239000004744 fabric Substances 0.000 description 1
- 230000001408 fungistatic effect Effects 0.000 description 1
- ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N furosemide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC(C(O)=O)=C1NCC1=CC=CO1 ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- 229960000890 hydrocortisone Drugs 0.000 description 1
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 description 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 1
- 206010025135 lupus erythematosus Diseases 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 229960004584 methylprednisolone Drugs 0.000 description 1
- 230000002906 microbiologic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 description 1
- 235000010446 mineral oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000012046 mixed solvent Substances 0.000 description 1
- 229940045641 monobasic sodium phosphate Drugs 0.000 description 1
- 229910000403 monosodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019799 monosodium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 229940124624 oral corticosteroid Drugs 0.000 description 1
- 230000003204 osmotic effect Effects 0.000 description 1
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 229960004838 phosphoric acid Drugs 0.000 description 1
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 1
- 206010037844 rash Diseases 0.000 description 1
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 1
- AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogen phosphate Chemical compound [Na+].OP(O)([O-])=O AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000451 tissue damage Effects 0.000 description 1
- 231100000827 tissue damage Toxicity 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 229960002117 triamcinolone acetonide Drugs 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
Винахід відноситься до медицини і хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема, до створення, виробництва та застосування лікарських засобів на основі бетаметазону для лікування дерматозів.The invention relates to medicine and the chemical-pharmaceutical industry, in particular, to the creation, production and use of drugs based on betamethasone for the treatment of dermatoses.
Відомий лікарський засіб мазь "Сибікорт", який містить хлор-гексидину біглюконат та гідрокортизон на мазевій основі і має антибактеріальну та протизапальну дію. Засіб застосовують при гострій та хронічній екземі, дерматитах з супровідними бактеріальними інфекціями (1).The well-known medicinal product is "Sibicort" ointment, which contains chlorhexidine bigluconate and hydrocortisone on an ointment basis and has antibacterial and anti-inflammatory effects. The tool is used for acute and chronic eczema, dermatitis with accompanying bacterial infections (1).
Відомий лікарський засіб мазь "Фторокорт", який містить триам-цинолону ацетонид на мазевій основі і має протизапальну, протиалер-гічну, антиексудативну та протисвербіжну дію (2),The well-known medicine is the ointment "Ftorocort", which contains triamcinolone acetonide on an ointment basis and has anti-inflammatory, anti-allergic, anti-exudative and anti-pruritic effects (2),
Відомий лікарський засіб мазь "Ветнесалік", який містить бетаметазону валерат та саліцилову кислоту як активні речовини, а також вазелинову олію та білий вазелін. Засіб застосовують для лікування псоріазу, екземи та сухого дерматиту (3),.A well-known medicine is "Vetnesalik" ointment, which contains betamethasone valerate and salicylic acid as active substances, as well as vaseline oil and white vaseline. The tool is used to treat psoriasis, eczema and dry dermatitis (3).
Відомий лікарський засіб крем "Сулміцин", який містить бетаметазону валерат та гентаміцину сульфат як активні речовини, а також білий вазелін, вазелінову олію, цетилстеариловий спирт, цетомакро-гол 1000, хлорокрезол, воду очищену. Засіб застосовують для лікування псоріазу, екземи та інших захворювань шкіри (4).The well-known medicine is the cream "Sulmicin", which contains betamethasone valerate and gentamicin sulfate as active substances, as well as white petroleum jelly, petroleum jelly, cetyl stearyl alcohol, cetomacro-gol 1000, chlorocresol, and purified water. The tool is used to treat psoriasis, eczema and other skin diseases (4).
Відомий лікарський засіб крем "Бетнезол У", який містить бетаметазону валерат як активну речовину, а також білий вазелін, вазелінову олію, цетилстеариловий спирт, цетомакрогол 1000, хлорокрезол, воду очищену. Засіб застосовують для лікування екзем, дерматитів та інших захворювань шкіри (5).The well-known medicine is the cream "Betnesol U", which contains betamethasone valerate as an active substance, as well as white petroleum jelly, petroleum jelly, cetyl stearyl alcohol, cetomacrogol 1000, chlorocresol, and purified water. The tool is used to treat eczema, dermatitis and other skin diseases (5).
Відомий лікарський засіб крем "Бетатрекс", який містить бета-метазону валерат як активну речовину, а також вазелін, мінеральну олію» моноцетиловий ефір, цетостеариловий спирт, моноосновний натрію фосфат, фосфорну кислоту, хдорокрезол. Засіб застосовують для лікування захворювань шкіри (6).A well-known medicine is the cream "Betatrex", which contains beta-methasone valerate as an active substance, as well as petroleum jelly, mineral oil, monocetyl ether, cetostearyl alcohol, monobasic sodium phosphate, phosphoric acid, xdorocresol. The tool is used for the treatment of skin diseases (6).
Найбільш близьким до заявляемого засобу є крем "Целестан У" (синонім "Целестодерм У"), який містить бетаметазону валерат як акг тивну речовину, а також білий вазелін, вазелінову олію, цетилстеа-риловий спирт, хлорокрезол, цетомакрогол 1000, воду очищену, Засіб застосовують для лікування псоріазу, екземи, дерматиту та інших захворювань шкіри (7).The cream "Celestan U" (synonymous with "Celestoderm U") is the closest to the claimed agent, which contains betamethasone valerate as an active substance, as well as white petroleum jelly, petroleum jelly, cetyl stearyl alcohol, chlorocresol, cetomacrogol 1000, purified water, Means used to treat psoriasis, eczema, dermatitis and other skin diseases (7).
До причин, які перешкоджають в прототипі та аналогах одержанню технічного результату, якого досягають в заявляемому засобі, слід віднести багатокомпонентність їх складів, монофункціональність кожного з компонентів, неможливість досягнути необхідного рівня та спектра специфічної активності, комплексного впливу на уражені органи та тканини, не вводячи до складу засобу значної кількості фор-моутворювачів, стабілізаторів, консервантів, що небайдуже для здоров'я людини, а також обумовлює певні труднощі при виробництві продукції,Among the reasons that prevent the prototype and analogs from obtaining the technical result achieved in the claimed tool are the multicomponent nature of their compositions, the monofunctionality of each of the components, the impossibility of achieving the required level and spectrum of specific activity, the complex effect on the affected organs and tissues, without introducing the composition of the product contains a significant number of formers, stabilizers, preservatives, which is important for human health, and also causes certain difficulties in the production of products,
В основу винаходу поставлене завдання створення засобу для лікування дерматозів шляхом такого підбору якісного та кількісного складу компонентів, який би забепечив необхідний рівень та спектр специфічної активності, комплексний вплив на уражені органи та тканини при використанні мінімальної кількості компонентів за рахунок шліфункціональності кожного з них, що е позитивним фактором для здоров'я людини і виключав труднощі технологічного характеру при виробництві засобу.The invention is based on the task of creating a means for the treatment of dermatoses by selecting a qualitative and quantitative composition of components that would ensure the necessary level and spectrum of specific activity, a complex effect on the affected organs and tissues when using a minimum number of components due to the functionality of each of them, which is a positive factor for human health and excluded technological difficulties in the production of the product.
Поставлене завдання вирішується тим, що засіб на основі бетаметазону для лікування дерматозів, що містить як активну речовину бетаметазону валерат, а також олію вазелінову, емульгатори, консерванти і воду очищену, у відповідності з винаходом додатково містить цетилпіридинію хлорид, як консервант використовують пропіленглі-коль, а як емульгатори - спирти синтетичні первинні вищі жирні фракцій С16-Сго або цетостеариловий спирт при такому співвідношенні компонентів, мас.9о:The task is solved by the fact that the agent based on betamethasone for the treatment of dermatoses, containing betamethasone valerate as an active substance, as well as petroleum jelly, emulsifiers, preservatives and purified water, in accordance with the invention additionally contains cetylpyridinium chloride, propylene glycol is used as a preservative, and as emulsifiers - synthetic primary alcohols of higher fatty fractions С16-Сго or cetostearyl alcohol with this ratio of components, wt. 9о:
Бетаметазону валерат (Європейська 0,061 - 0,183Betamethasone valerate (European 0.061 - 0.183
Фармакопея 1997р., с.477)Pharmacopoeia 1997, p. 477)
Цетилпіридинію хлорид (Європей - 0/100 - 1,000 ська Фармакопея 1997р., с.586)Cetylpyridinium chloride (European - 0/100 - 1,000 Pharmacopoeia 1997, p. 586)
Олія вазелінова (ГОСТ 3164-78) 15,000 - 45,000Vaseline oil (GOST 3164-78) 15,000 - 45,000
Спирти синтетичні первинні 4,000 - 9,200 вищі жирні фракцій Стів-Сго (ТУ 38.17119-85) абоSynthetic primary alcohols 4,000 - 9,200 higher fatty fractions Stiv-Sgo (TU 38.17119-85) or
Цетостеариловий спирт (ЄвропейськаCetostearyl alcohol (European
Фармакопея 1997р., с.580)Pharmacopoeia 1997, p. 580)
Пропіленгліколь (ВФС 42-1594) 0,500 - 18,500Propylene glycol (VFS 42-1594) 0.500 - 18.500
Вода очищена (ВФС 42-2619-89) Решта причому цетилпіридинію хлорид використовують як антимікробний засіб і емульгатор.The water is purified (VFS 42-2619-89) and the rest, cetylpyridinium chloride, is used as an antimicrobial agent and emulsifier.
Технічний результат, який одержують при здійсненні винаходу, полягає у досягненні необхідного рівня та спектра специфічної активності заявляемого засобу, забезпеченні комплексного впливу на уражені органи та тканини при мінімальній кількості компонентів, без введення до складу засобу значної кількості формоутворювачів, стабілізаторів, консервантів, що позитино впливає на здоров'я людини і виключає труднощі технологічного характеру при виробництві засобу.The technical result obtained during the implementation of the invention consists in achieving the required level and spectrum of the specific activity of the proposed agent, providing a complex effect on the affected organs and tissues with a minimum number of components, without introducing a significant amount of mold formers, stabilizers, preservatives into the composition of the agent, which positively affects on human health and excludes technological difficulties in the production of the product.
Заявлявши засіб на основі бетаметазону валерату у формі крему застосовують для лікування запальних захворювань шкіри, що потребують проведення терапії глюкокортикостероїдами, а саме: різні форми екзем, дерматити (контактний, атопічний, алергічний, себорейний, сонячний, радіаційний), нейродерміти, попрілості, псоріаз, червоний плескатий лишай, дискоїдний червоний вовчак, старечий шкірний або аногенітальний свербіж, допоміжний засіб при комплексній терапії генералізованої еритродермії.Applying a product based on betamethasone valerate in the form of a cream, it is used for the treatment of inflammatory skin diseases that require glucocorticosteroid therapy, namely: various forms of eczema, dermatitis (contact, atopic, allergic, seborrheic, solar, radiation), neurodermatitis, urticaria, psoriasis, lichen planus, discoid lupus erythematosus, senile skin or anogenital pruritus, adjuvant in complex therapy of generalized erythroderma.
Наводимо конкретні приклади здійснення винаходу,We give specific examples of the implementation of the invention,
Приклад 1. В реактор М 1 завантажують пропіленгліколь, потім бетаметазону валерат і перемішують при нагріванні до повного розчинення активної речовини. В реактор М 2 завантажують воду очищену, потім цетилпіридинію хлорид і перемішують при нагріванні до повного його розчинення. В реактор М 2 завантажують олію вазелінову, потім спирти синтетичні первинні вищі жирні фракцій сід-сод і перемішують при нагріванні до повного їх розплавлення. Одержану основу крему з допомогою вакууму при перемішуванні передають в реактор М 1 і емульгують масу до однорідності з подальшим її охолодженням. Одержаний крем бетаметазону валерату розфасовують і упаковують.Example 1. Propylene glycol, then betamethasone valerate, are loaded into reactor M 1 and mixed while heating until the active substance is completely dissolved. Purified water is loaded into reactor M 2, then cetylpyridinium chloride and stirred while heating until it is completely dissolved. Vaseline oil is loaded into reactor M 2, then alcohols, synthetic primary higher fatty fractions of soda-soda, and mixed while heating until they are completely melted. The resulting cream base is transferred to the M 1 reactor with the help of a vacuum while stirring, and the mass is emulsified to homogeneity with subsequent cooling. The resulting betamethasone valerate cream is prepackaged and packaged.
Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас.9б:The declared agent has the following ratio of components, mass 9b:
Бетаметазону валерат 0,061Betamethasone valerate 0.061
Цетилпіридинію хлорид 0,100Cetylpyridinium chloride 0.100
Олія вазелінова 15,000Vaseline oil 15,000
Спирти синтетичні первинні 4,000 вищі жирні фракцій С15-Сг2оSynthetic primary alcohols of 4,000 higher fatty fractions С15-Сг2о
Пропіленгліколь 18,500Propylene glycol 18,500
Вода очищена РештаThe water is purified. The rest
Приклад 2. В реактор М 1 завантажують пропіленгліколь, потім бетаметазону валерат і перемішують при нагріванні до повного розчинення активної речовини. В реактор М 2 завантажують воду очищену, потім цетилпіридинію хлорид і перемішують при нагріванні до повного його розчинення. В реактор М 2 завантажують олію вазелінову, потім спирти синтетичні первинні вищі жирні фракцій С1в-Сго і перемішують / при нагріванні до повного їх розпдавлення. Одержану основу крему з допомогою вакууму при перемішуванні передають в реактор М 1 і емульгують масу до однорідності з подальшим її охолодженням. Одержаний крем бетаметазону ваіерату розфасовують і упаковують.Example 2. Propylene glycol is loaded into reactor M 1, then betamethasone valerate and mixed while heating until the active substance is completely dissolved. Purified water is loaded into reactor M 2, then cetylpyridinium chloride and stirred while heating until it is completely dissolved. Vaseline oil is loaded into reactor M 2, then alcohols of synthetic primary higher fatty fractions С1в-Сго and are mixed / while heating until they are completely crushed. The resulting cream base is transferred to the M 1 reactor with the help of a vacuum while stirring, and the mass is emulsified to homogeneity with subsequent cooling. The resulting betamethasone vaiate cream is prepackaged and packaged.
Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас,9о:The declared agent has the following ratio of components, mass, 9o:
Бетаметазону валерат 0,122Betamethasone valerate 0.122
Цетилпіридинію хлорид 0,400Cetylpyridinium chloride 0.400
Олія вазелінова 30,000Vaseline oil 30,000
Спирти синтетичні первинні 6,600 вищі жирні фракцій Стів-СгоSynthetic primary alcohols 6,600 higher fatty fractions Stiv-Sgo
Пропіленгліколь 9,500Propylene glycol 9,500
Вода очищена РештаThe water is purified. The rest
Приклад 3. В реактор М 1 завантажують пропіленгліколь, потім бетаметазону валерат і перемішують при нагріванні до повного розчинення активної речовини. В реактор М 2 завантажують воду очищену, потім цетилпіридинію хлорид і перемішують при нагріванні до повного його розчинення, В реактор М 2 завантажують олію вазелінову, потім цетостеариловий спирт і перемішують при,нагріванні до повного його розплавлення.Example 3. Propylene glycol, then betamethasone valerate, are loaded into reactor M 1 and mixed while heating until the active substance is completely dissolved. Purified water is loaded into reactor M2, then cetylpyridinium chloride and mixed while heating until it is completely dissolved. Vaseline oil is loaded into reactor M2, then cetostearyl alcohol and mixed while heating until it is completely melted.
Одержану основу крему з допомогою вакууму-при перемішуванні передають в реактор М 1 і емульгують масу до однорідності з подальшим її охолодженням. Одержаний крем бетаметазону валерату розфасовують і упаковують.The resulting cream base is transferred to reactor M 1 with the help of vacuum and stirring, and the mass is emulsified until homogenous, followed by its cooling. The resulting betamethasone valerate cream is prepackaged and packaged.
Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас.95;The declared agent has the following ratio of components, mass 95;
Бетаметазону валерат 0,183Betamethasone valerate 0.183
Цетилпіридинію хлорид 1,000Cetylpyridinium chloride 1,000
Олія вазелінова 45,000Vaseline oil 45,000
Цетостеариловий спирт 9,200Cetostearyl alcohol 9.200
Еропіленгліколь 0,500Aeropylene glycol 0.500
Вода очищена РештаThe water is purified. The rest
Однією з найбільш актуальних проблем дерматології на сучасному етапі є проблема поширення дерматозів, оскільки щорічно спостерігається збільшення захворювань шкіри в середньому на 595. Особливе місце посідають алергодерматози, що складають до 5095 від всіх дерматологічних захворювань. Екзема, як один з найпоширених дерматозів, в різних регіонах України складає від 8 до 3195 дерматологічних захворювань, а псоріаз - від 2 до 4905.One of the most urgent problems of dermatology at the current stage is the problem of the spread of dermatoses, as an average increase of 595 skin diseases is observed annually. Allergodermatoses occupy a special place, accounting for up to 5095 of all dermatological diseases. Eczema, as one of the most common dermatoses, in different regions of Ukraine is from 8 to 3195 dermatological diseases, and psoriasis - from 2 to 4905.
Значне місце в лікуванні гострих та хронічних дерматозів належить зовнішній терапії, в якій особливе місце посідають кортикостероїдні засоби. В ряді випадків, особливо при важкому перебігу гор-монозалежних захворювань шкіри, раціонально підібрані засоби для місцевого застосування дають такий високий терапевтичний ефект, що дозволяють значно зменшити дозування пероральних кортикостероїдів або взагалі обійтись без них, тим самим запобігаючи ускладненням, які викликають засоби для системного застосування.A significant place in the treatment of acute and chronic dermatoses belongs to external therapy, in which corticosteroids occupy a special place. In a number of cases, especially with a severe course of hormone-dependent skin diseases, rationally selected means for local use give such a high therapeutic effect that they allow to significantly reduce the dosage of oral corticosteroids or do without them altogether, thereby preventing complications caused by means for systemic use .
До класу кортикостероїдних засобів відноситься бетаметазону валерат (9а-Фтор-16В-метилпреднізолон) - основна активна речовина заявляемого засобу, яка має протизапальну, протиалергічну, антиек-судативну дію, припиняє свербіж. Його кількісний вміст в заявляемому засобі є необхідним і достатнім для забезпечення необхідного специфічного ефекту. При кількості бетаметазону валерату більше за-являємих значень можливі негативні побічні ефекти.Betamethasone valerate (9a-Fluor-16B-methylprednisolone) belongs to the class of corticosteroids - the main active substance of the claimed agent, which has an anti-inflammatory, anti-allergic, anti-exudative effect, stops itching. Its quantitative content in the claimed agent is necessary and sufficient to ensure the required specific effect. If the amount of betamethasone valerate exceeds the declared values, negative side effects are possible.
Цетилпіридинію хлорид (М-Цетилпіридиній-хлорид) в заявляемому складі виконує декілька функцій: як активна речовина, що виявляє антимікробну і фунгістатичну дію, і допоміжна речовина, яка за рахунок поверхнево-активних властивостей виконує функції емульгатора 1 роду, консерванта та стабілізатора дисперсних систем в кремовій основі. Кількісний вміст цетилпіридинію хлориду в заявляемому складі, є необхідним і достатнім для досягнення максимального ефекту. При кількості його більше заявлявших значень проявляється токсичність та подразнювальна дія на тканини.Cetylpyridinium chloride (M-Cetylpyridinium chloride) in the proposed composition performs several functions: as an active substance that exhibits antimicrobial and fungistatic effects, and an auxiliary substance that, due to surface-active properties, performs the functions of an emulsifier of the 1st kind, a preservative and a stabilizer of dispersed systems in cream base. The quantitative content of cetylpyridinium chloride in the proposed composition is necessary and sufficient to achieve the maximum effect. When its quantity is greater than its stated values, toxicity and an irritating effect on tissues are manifested.
Спирти синтетичні первинні вищі жирні фракцій С1і6-Сго (спирти СВЖ) і цетостеаршювий спирт (гідрофобні поверхнево-активи і речовини) відносяться до емульгаторів 2 роду, які при змішуванні у заяв-ляємих співвідношеннях з емульгатором 1 роду забезпечують найбільш повну стабільність, високу дисперсність та необхідні в'язко-пластичні властивості лікарської форми - крему. Від співвідношення цих компонентів в значній мірі залежить повнота та швидкість вивільнення активних речовин з основи. При недотриманні заявляємих кількісних значень вмісту спиртів СВЖ або цетостеарилового спирту порушуються структурно-механічні та реологічні властивості лікарської форми, знижується рівень специфічної активності.Synthetic primary alcohols of higher fatty fractions C1i6-Cgo (SVZh alcohols) and cetostear alcohol (hydrophobic surfactants and substances) belong to type 2 emulsifiers, which, when mixed in the stated proportions with type 1 emulsifier, provide the most complete stability, high dispersion and necessary visco-plastic properties of the dosage form - cream. The completeness and speed of release of active substances from the base largely depends on the ratio of these components. If the declared quantitative values of the content of SVZ alcohol or cetostearyl alcohol are not observed, the structural-mechanical and rheological properties of the dosage form are violated, and the level of specific activity decreases.
Пропіленгліколь виконує функцію гідрофільного розчинника, а також пенетратора, забезпечуючи оптимальне проникнення активних речовин в зонах ураження тканин і вивільнення антимікробної речовини з основи. Одночасно пропіденгліколь виконує функцію кконсерванта і забезпечує дотримання норм мікробіологічної чистоти.Propylene glycol performs the function of a hydrophilic solvent, as well as a penetrator, ensuring optimal penetration of active substances in areas of tissue damage and the release of antimicrobial substances from the base. At the same time, propylene glycol acts as a preservative and ensures compliance with microbiological purity standards.
Введення до складу заявляемого засобу гідрофобної речовини -олії вазелінової, є традиційним при створенні лікарської форми у вигляді крему (олія вазелінова та білий вазелін в прототипі та аналогах). Але автори вважають, що введення значної кількості гідрофобних речовин до лікарської форми зменшує її осмотичну активність, в результаті чого втрачається підсушуваньний ефект, не адсорбується вода та ексудат.The introduction of a hydrophobic substance - vaseline oil into the composition of the claimed product - is traditional when creating a dosage form in the form of a cream (vaseline oil and white vaseline in the prototype and analogues). But the authors believe that the introduction of a significant amount of hydrophobic substances into the dosage form reduces its osmotic activity, as a result of which the drying effect is lost, water and exudate are not adsorbed.
Вода очищена, яка відноситься до гідрофільних розчинників, разом з іншими речовинами утворює змішаний розчинник, що гнучко сполучає в собі здатність до стабілізації розчинених в ньому речовин і забезпечує виконання однієї з найважливіших медико-біологічних вимог до лікарської форми у вигляді крему - здатність змочувати поверхню ураженої тканини і розтікатися по ній.Purified water, which belongs to hydrophilic solvents, together with other substances forms a mixed solvent, which flexibly combines the ability to stabilize substances dissolved in it and ensures the fulfillment of one of the most important medical and biological requirements for a dosage form in the form of a cream - the ability to wet the surface of the affected fabric and spread over it.
Таким чином, порушення якісного та кількісного складу заявляємого засобу призводить до зниження рівня та зміни спектра специфічної активності, а також до порушення структурно-механічних та фізи-ко-хімічних властивостей лікарської форми засобу.Thus, a violation of the qualitative and quantitative composition of the claimed agent leads to a decrease in the level and a change in the spectrum of specific activity, as well as to a violation of the structural-mechanical and physico-chemical properties of the medicinal form of the agent.
Проведені доклінічні і клінічні дослідження показали, що заявляємий засіб по рівню та спектру специфічної активності повністю відповідає зарубіжним аналогам, а по деяким показникам перевищує їх. В таблицях 1, 2, З наведені дані порівняльного аналізу результатів лікування хворих різними дерматологічними захворюваннями, які свідчать про певні переваги заявляємого засобу перед засобом-прототипом (наприклад, розрішення висипу на 4-5 днів раніше).Conducted preclinical and clinical studies have shown that the claimed product fully corresponds to foreign analogues in terms of the level and spectrum of specific activity, and in some respects exceeds them. Tables 1, 2, C show the data of a comparative analysis of the results of the treatment of patients with various dermatological diseases, which indicate certain advantages of the claimed agent over the prototype agent (for example, resolution of the rash 4-5 days earlier).
Таблиця 1Table 1
Оцінка клінічної ефективності лікування хворих заявляємим засобом і засобом-прототипом . г. б Критерії оцінки, балEvaluation of the clinical effectiveness of the treatment of patients with the claimed agent and the prototype agent. g. b Evaluation criteria, point
Досліджувані і засоби суб'єктивні об'єктивніSubjects and means are subjective and objective
Заявляємий засіб: до лікування 4,60-0,15 4,62520,15 після лікування 0,570,28 0,83520,14Declared remedy: before treatment 4.60-0.15 4.62520.15 after treatment 0.570.28 0.83520.14
Засіб-прототип: до лікування 4554:20,32 4715018 після лікування 0,6850,20 1,0020,20Prototype tool: before treatment 4554:20.32 4715018 after treatment 0.6850.20 1.0020.20
Таблиця 2Table 2
Результати лікування хворих заявляємим засобомResults of treatment of patients with the claimed agent
Терміни лікування Терапевтична ефективність Переносимість заявляєTerms of treatment Therapeutic efficacy Tolerability declares
Н . Кількість заявляємим заявляє мого способу мого способу озологічна одиниця хворих способом «5 днів З-10 хо клін. покра-; добра погана днів днів рем. щенняN . The amount declared by the claimant of my method of my method is the ozological unit of patients by the method "5 days Z-10 ho klin. decoration good bad days days rem. giving
Екзема 35 4 25 б 23 12 35Eczema 35 4 25 b 23 12 35
Псоріаз з ексуд. компонент. 14 5 7 2 2 12 14Psoriasis with exudate. component. 14 5 7 2 2 12 14
Атонічний дерматит 5 4 1 5Atonic dermatitis 5 4 1 5
Контактний дерматит 2 2 З 2 2 2Contact dermatitis 2 2 Z 2 2 2
Дискоїдний червон. вовчак З 1 2 З ЗDiscoid red. Lupus Z 1 2 Z Z
Контактний алерг. дерматит 2 2 2 2Contact allergy. dermatitis 2 2 2 2
Дерматит Дюринга 2 2 2 2Dühring's dermatitis 2 2 2 2
Червоний плескатий лишай 1 1 1 1Red lichen planus 1 1 1 1
Всього 64 14 40 10 38 25 64Total 64 14 40 10 38 25 64
Таблиця ЗTable C
Результати лікування хворих засобом-прототипомResults of treatment of patients with the prototype drug
Терміни лікування Терапевтична ефективність ПереносимостьTerms of treatment Therapeutic efficacy Tolerability
Н . Кількість засобом- засобу-прототипу засобу-прототипу озологічна одиниця хворих прототипом -5 15-10 . Клін. днів днів »1Однів рем. покращення добра поганаN . Number of means-prototype means-prototype means-prototype ozological unit of prototype patients -5 15-10. Wedge days days »1 One rem. improvement good bad
Екзема 5 1 4 1 4 5Eczema 5 1 4 1 4 5
Псоріаз з ексудативним компонентом З З З З 1Psoriasis with an exudative component Z Z Z Z 1
Атопічний дерматит 2 2 2 2Atopic dermatitis 2 2 2 2
Всього 10 З 7 З 7 10Total 10 Out of 7 out of 7 out of 10
Таким чином, заявляємий винахід дозволяє вирішити поставлене завдання по створенню високоефективного засобу для лікування дерматозів на основі бетаметазону валерату, який знайде широке застосування для лікування дерматологічних захворювань різної етіології.Thus, the claimed invention allows you to solve the task of creating a highly effective means for the treatment of dermatoses based on betamethasone valerate, which will be widely used for the treatment of dermatological diseases of various etiologies.
Література: 1. Машковский М.Д. Лекарственнье средства. Вильнюс, 1994. Ч. 1, с.502, 2. Машковский М.Д. Лекарственнье средства. Вильнюс, 1994. Ч. 1, с,501.Literature: 1. Mashkovsky M.D. Medicines. Vilnius, 1994. Part 1, p. 502, 2. Mashkovsky M.D. Medicines. Vilnius, 1994. Part 1, p. 501.
З. Воїе І івіє. МеггеісНпіз моп Репідаггпетіцеї!п дег Міїціїе-дег дДе5 Випадезмегтбрапаєз дег РпаптагешізсНепZ. Voie I ivie. MaggeisNpiz mop Repidaggpetiticei!p deg Miiciie-deg dDe5 Vypadezmegtbrapaez deg RpaptageshizsNep
Іпаивійе е.М. Егапкіип а. М. 1997. М 32209. 4. Там же М 32196. 5. Там же М 32101. 6. Рпувісіапе" Оезк Неїегепв. ОБА, 1987, Р. 1797. 7. Воїе І ізів. Меггеісппіз моп Репідаг2пеїіпіцеІп дег Міщіїє-дег де5 Випдезмеграпаєз дег РпаппагешівспепIpaiviye E.M. Egapkiip a. M. 1997. M 32209. 4. Ibid. M 32196. 5. Ibid. M 32101. 6. Rpuvisiape" Oezk Neiegepv. OBA, 1987, R. 1797. 7. Voie Iiziv. Meggeisppiz mop Repidag2peiiipiceIp deg Mishchiie-deg de5 Vypdezmegrapayez deg Rpappageshivspep
Іпаивійе е.У. Егапкішп а. М. 1997. М 32103 (прототип).Ipaiviye e.U. Egapkishp a. M. 1997. M 32103 (prototype).
Claims (2)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UA99074409A UA35028C2 (en) | 1999-07-30 | 1999-07-30 | Beta-metason-containing pharmaceutic composition for treating dermatosis |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UA99074409A UA35028C2 (en) | 1999-07-30 | 1999-07-30 | Beta-metason-containing pharmaceutic composition for treating dermatosis |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA35028C2 true UA35028C2 (en) | 2003-06-16 |
Family
ID=74204696
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UA99074409A UA35028C2 (en) | 1999-07-30 | 1999-07-30 | Beta-metason-containing pharmaceutic composition for treating dermatosis |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA35028C2 (en) |
-
1999
- 1999-07-30 UA UA99074409A patent/UA35028C2/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE69825495T2 (en) | IMPROVED FORMULATION FOR TOPICAL, NON-INVASIVE APPLICATION IN VIVO | |
| RU2470645C2 (en) | Pharmaceutical composition for local application containing combination of fusidic acid and corticosteroid | |
| DE69926843T2 (en) | ACTIVE VITAMIN D3 CONTAINING LOTIONS IN THE FORM OF EMULSIONS | |
| CN109044915B (en) | Infant hip-protecting cream and preparation process thereof | |
| EP2395973B1 (en) | In situ preparations forming bonding gel, in particular for topical application to moistened skin/mucous membranes | |
| CA2910206C (en) | Novel therapeutic composition | |
| CN103402510A (en) | Composition for the treatment of skin conditions | |
| US20170112855A1 (en) | Novel therapeutic composition | |
| EA023983B1 (en) | Use of an oleogel containing triterpene for healing wounds | |
| EP0504403A1 (en) | Topical therapeutic preparation | |
| US9820996B2 (en) | Preparation method for antithyroid ointment for external application | |
| JP3504279B2 (en) | Skin atrophy relieving agent and its use | |
| EA029494B1 (en) | Topical steroid composition and method | |
| DE69723725T2 (en) | METHOD FOR PRODUCING CONCENTRATED SOLUTIONS OF FIBRONECTIN WITHOUT BUFFER | |
| RU2361594C2 (en) | Pharmaceutical compositions including combination of calcitriol and clobesatol propionate | |
| US9173940B1 (en) | Mixture of betamethasone and tranilast with a transdermal gel for scar treatment | |
| RU2157214C2 (en) | Anti-inflammatory and antibacterial drug for topical use | |
| UA35028C2 (en) | Beta-metason-containing pharmaceutic composition for treating dermatosis | |
| Ricciatti-Sibbald et al. | Dermatologic vehicles | |
| PT2011504E (en) | Skin cream for treatment and/or cleaning of skin for neurodermitis | |
| RU2482852C2 (en) | Pharmaceutical composition for treating dermatoses treated by glucocorticosteroids, and method for preparing it | |
| EP0099074A2 (en) | Means for treating wounds | |
| CN115624520B (en) | Diosmin cream and application thereof | |
| SHAIKH et al. | Traditional remedies for wound healing: a review | |
| RU2731175C1 (en) | Ointment for treating burns of 1-3 degree |