UA113822C2 - NOOTROPIC MEANS IN LIQUID FORM - Google Patents
NOOTROPIC MEANS IN LIQUID FORM Download PDFInfo
- Publication number
- UA113822C2 UA113822C2 UAA201607849A UAA201607849A UA113822C2 UA 113822 C2 UA113822 C2 UA 113822C2 UA A201607849 A UAA201607849 A UA A201607849A UA A201607849 A UAA201607849 A UA A201607849A UA 113822 C2 UA113822 C2 UA 113822C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- drug
- acid
- trilon
- calcium salt
- hopanthenic
- Prior art date
Links
- 230000001777 nootropic effect Effects 0.000 title claims abstract description 6
- 239000007788 liquid Substances 0.000 title claims description 10
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 18
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 18
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 15
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 13
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 claims description 12
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 10
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 claims description 9
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 claims description 9
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 claims description 8
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims description 5
- 239000008297 liquid dosage form Substances 0.000 claims description 2
- -1 orange flavoring Chemical compound 0.000 claims description 2
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000000926 neurological effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 35
- 230000009471 action Effects 0.000 abstract description 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 abstract 1
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 33
- BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N gamma-aminobutyric acid Chemical compound NCCCC(O)=O BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- 229950001260 hopantenic acid Drugs 0.000 description 11
- OVXZVDMCQPLHIY-QXGOIDDHSA-L calcium;4-[[(2r)-2,4-dihydroxy-3,3-dimethylbutanoyl]amino]butanoate Chemical compound [Ca+2].OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCC([O-])=O.OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCC([O-])=O OVXZVDMCQPLHIY-QXGOIDDHSA-L 0.000 description 10
- SBBDHANTMHIRGW-QMMMGPOBSA-N hopantenic acid Chemical compound OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCC(O)=O SBBDHANTMHIRGW-QMMMGPOBSA-N 0.000 description 9
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 8
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 7
- OGNSCSPNOLGXSM-UHFFFAOYSA-N (+/-)-DABA Natural products NCCC(N)C(O)=O OGNSCSPNOLGXSM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 6
- 229960003692 gamma aminobutyric acid Drugs 0.000 description 6
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 6
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 6
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 5
- 239000002664 nootropic agent Substances 0.000 description 5
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 5
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 208000036626 Mental retardation Diseases 0.000 description 4
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 4
- BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N Calcium cation Chemical compound [Ca+2] BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229910001424 calcium ion Inorganic materials 0.000 description 3
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 description 3
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 2
- 102000013830 Calcium-Sensing Receptors Human genes 0.000 description 2
- 108010050543 Calcium-Sensing Receptors Proteins 0.000 description 2
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 description 2
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 2
- 206010013911 Dysgeusia Diseases 0.000 description 2
- 241000209140 Triticum Species 0.000 description 2
- 235000021307 Triticum Nutrition 0.000 description 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 2
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 description 2
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 2
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 description 2
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 description 2
- JBNULYRBVMNPIS-OWJCAWTQSA-L calcium;4-[[(2r)-2,4-dihydroxy-3,3-dimethylbutanoyl]amino]butanoate;hydrate Chemical compound O.[Ca+2].OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCC([O-])=O.OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCC([O-])=O JBNULYRBVMNPIS-OWJCAWTQSA-L 0.000 description 2
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 235000013312 flour Nutrition 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 2
- ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L magnesium carbonate Chemical compound [Mg+2].[O-]C([O-])=O ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000001095 magnesium carbonate Substances 0.000 description 2
- 229910000021 magnesium carbonate Inorganic materials 0.000 description 2
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 2
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 2
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 2
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 2
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 208000008967 Enuresis Diseases 0.000 description 1
- 206010021639 Incontinence Diseases 0.000 description 1
- 208000030979 Language Development disease Diseases 0.000 description 1
- GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N Piracetam Chemical compound NC(=O)CN1CCCC1=O GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 description 1
- 230000001773 anti-convulsant effect Effects 0.000 description 1
- 229940125681 anticonvulsant agent Drugs 0.000 description 1
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 description 1
- 230000008499 blood brain barrier function Effects 0.000 description 1
- 210000001218 blood-brain barrier Anatomy 0.000 description 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 235000014633 carbohydrates Nutrition 0.000 description 1
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 1
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 description 1
- 230000003920 cognitive function Effects 0.000 description 1
- 230000002920 convulsive effect Effects 0.000 description 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 238000010494 dissociation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000005593 dissociations Effects 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 230000005714 functional activity Effects 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000008140 language development Effects 0.000 description 1
- OUHCLAKJJGMPSW-UHFFFAOYSA-L magnesium;hydrogen carbonate;hydroxide Chemical compound O.[Mg+2].[O-]C([O-])=O OUHCLAKJJGMPSW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000036630 mental development Effects 0.000 description 1
- 230000003924 mental process Effects 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 229940127240 opiate Drugs 0.000 description 1
- 230000001314 paroxysmal effect Effects 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 229960004526 piracetam Drugs 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 description 1
- 230000002485 urinary effect Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- General Preparation And Processing Of Foods (AREA)
Abstract
Винахід стосується фармацевтичного засобу, що має ноотропні властивості змішаного типу з широким спектром дії - гопантенату в краплях, і може бути використаний в медицині в психоневрологічній практиці і фармацевтичній промисловості.The invention relates to a pharmaceutical product having nootropic properties of mixed type with a wide range of action - gopantenate in drops, and can be used in medicine in the psychoneurological practice and in the pharmaceutical industry.
Description
Винахід стосується фармацевтичного засобу, що володіє ноотропними властивостями змішаного типу з широким спектром дії, яка впливає на систему гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) і може бути використаний в медицині в психоневрологічній практиці і фармацевтичній промисловості.The invention relates to a pharmaceutical agent that has nootropic properties of a mixed type with a wide spectrum of action, which affects the gamma-aminobutyric acid (GABA) system and can be used in medicine in psychoneurological practice and the pharmaceutical industry.
Винахід забезпечує створення зручної рідкої лікарської форми для дитячої психіатрії та неврології. Крім того, володіє більшою біодоступністю.The invention provides the creation of a convenient liquid dosage form for children's psychiatry and neurology. In addition, it has greater bioavailability.
Кальцію гопантенат застосовують у дітей при розумовій недостатності, олігофренії, при затримці розвитку мовлення, а також (в комплексній терапії, а іноді самостійно) при епілепсії, особливо при поліморфних нападах або малих епілептичних припадках.Calcium hopantenate is used in children with mental retardation, oligophrenia, speech delay, and also (in complex therapy, and sometimes independently) with epilepsy, especially with polymorphic seizures or minor epileptic seizures.
Відомий ноотропний препарат на основі ГАМК (амінолон), який має виражений вплив на функціональну активність центральної нервової системи, проте погане проникнення ГАМК через гематоенцефалічний бар'єр ускладнює застосування амінолону в клініці для лікування центральних розладів (В. М. Копелевич. Успехи химии, 48 (7), 1979, С. 1273-1296).A well-known nootropic drug based on GABA (aminolone), which has a pronounced effect on the functional activity of the central nervous system, however, the poor penetration of GABA through the blood-brain barrier complicates the use of aminolone in the clinic for the treatment of central disorders (V. M. Kopelevich. Uspekhi khimiya, 48 (7), 1979, pp. 1273-1296).
Відомий ноотропний препарат пірацетам, перший препарат цього класу, який застосовують при порушенні процесів навчання і пам'яті, когнітивних функцій, як у здорових осіб, так і, особливо, порушених при різних захворюваннях |Т. А. Воронина, С. Б. Серединин. Зкспер. и клин, фармакология, 61 (4), 1998, б. 3-81.The well-known nootropic drug piracetam, the first drug of this class, which is used for disorders of learning and memory processes, cognitive functions, both in healthy individuals and, especially, in disorders of various diseases |T. A. Voronina, S. B. Seredinin. Zxper. and wedge, pharmacology, 61 (4), 1998, p. 3-81.
Недоліком препарату є деякі обмеження в його застосуванні: засіб не використовується для дітей молодшого віку (молодше 8 років), крім того, препарат не виявляє протисудомну дію і, більш того, підсилює ризик судомної готовності, що стримує його використання в практиці лікування пацієнтів з різними пароксизмальними станами.The disadvantage of the drug is some limitations in its use: the drug is not used for younger children (younger than 8 years old), in addition, the drug does not show anticonvulsant effect and, moreover, increases the risk of convulsive readiness, which prevents its use in the practice of treating patients with various paroxysmal states.
Відома фармацевтична композиція, що володіє ноотропною дією (патент РФ Мо 2145213,A well-known pharmaceutical composition with a nootropic effect (patent RF Mo 2145213,
МПК АбЄ1КО/20, опубл. 10.02.2000) та містить діючу речовину, допоміжні речовини і оболонку. В якості діючої речовини вона містить гамма-аміномасляну кислоту, в якості допоміжних речовин - цукор і змащувальні речовини, і оболонка складається з магнію карбонату основного, борошна пшеничного і цукру при наступному співвідношенні інгредієнтів, мас.9о: Ядро: гамма- аміномасляна кислота - 84-94; цукор - 5-15; змащувальні речовини - 0,8-1; Оболонка: магнію карбонат основний - 10-50; борошно пшеничне - 10-30; цукор - 40-80.IPC AbE1KO/20, publ. 10.02.2000) and contains the active substance, auxiliary substances and a shell. As an active substance, it contains gamma-aminobutyric acid, as auxiliary substances - sugar and lubricants, and the shell consists of basic magnesium carbonate, wheat flour and sugar with the following ratio of ingredients, wt. 9o: Core: gamma-aminobutyric acid - 84 -94; sugar - 5-15; lubricants - 0.8-1; Shell: basic magnesium carbonate - 10-50; wheat flour - 10-30; sugar - 40-80.
Відомо ноотропний засіб пантогам в таблетованій формі - кальцієва сіль гомопантотеновоїA known nootropic pantogam in tablet form is the calcium salt of homopantothene
Зо кислоти (Пантогам. Двадцатилетний опьіт применения в психоневрологии. - М.: 1111 "Патент", 19981.From the acid (Pantogam. Twenty years of opiate application in psychoneurology. - M.: 1111 "Patent", 19981.
Відомий ноотропний препарат ПАНТОКАЛЬЦИН в таблетованій формі (виробник ВАТ "Валента - Фарм", Реєстраційний номер: П МО01397/01), що містить активну речовину: кальцію гопантенат (пантогам або кальцієва сіль гопантенової кислоти) - 0,25 г або 0,5 г; допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат, кальцію стеарат, тальк, крохмаль картопляний.The well-known nootropic drug PANTOKALCIN in tablet form (producer of OJSC "Valenta - Pharm", Registration number: П МО01397/01), containing the active substance: calcium hopantenate (pantogam or calcium salt of hopantenic acid) - 0.25 g or 0.5 g ; excipients: magnesium hydroxycarbonate, calcium stearate, talc, potato starch.
Зазначені засоби застосовують у дітей при розумовій недостатності (затримки психічного розвитку) і олігофренії, а також при затримці мовного розвитку. Препарати показані в складі комплексної терапії або в деяких випадках самостійно для лікування дітей, які страждають на епілепсію. Дорослим "Пантогам""м призначають в комплексі з протисудомними засобами при епілепсії зі сповільненістю психічних процесів. Засіб застосовують також при розладах сечовипускання у дітей і дорослих (енурез і денне нетримання сечі).These means are used in children with mental retardation (delayed mental development) and oligophrenia, as well as with delayed language development. The drugs are indicated as part of complex therapy or in some cases independently for the treatment of children suffering from epilepsy. For adults, "Pantogam" is prescribed in combination with anticonvulsants for epilepsy with slowing down of mental processes. The tool is also used for urinary disorders in children and adults (enuresis and daytime incontinence).
Недоліком препаратів є те, що вони випускаються тільки в формі таблеток по 0,2510,5 г.The disadvantage of the drugs is that they are produced only in the form of tablets of 0.25-10.5 g.
При добовій дозі для дітей 0,75-3 г дітям доводиться приймати в день від З до 12 таблеток в залежності від віку та діагнозу. Так як препарат приймають діти від 2 місяців до 15 років, то, з огляду на медичні показання препарату, буває важко ввести потрібну дозу дітям молодшого, а іноді і старшого віку. Це ускладнюється ще й тим, що сам засіб має гіркий смак.With a daily dose for children of 0.75-3 g, children have to take from 3 to 12 tablets per day, depending on age and diagnosis. Since the drug is taken by children from 2 months to 15 years of age, given the medical indications of the drug, it can be difficult to administer the required dose to younger and sometimes older children. It is also complicated by the fact that the remedy itself has a bitter taste.
Найбільш близьким аналогом (прототипом) є ноотропний засіб "ПАНТОГАМ" (патент РФ Мо 2177783, МПК Аб1КО/08, опубліковано: 10.01.2002р.), що містить пантогам (кальцієва сіль гопантенової кислоти) і допоміжні речовини, який відрізняється тим, що являє собою сироп і в якості допоміжних речовин містить гліцерин, сорбіт, лимонну кислоту, аспартам, есенцію ароматичну, натрію бензоат при наступному співвідношенні компонентів, мас. 9о: пантогам 5-20 гліцерин 25-35 сорбіт 10-20 лимонна кислота 0,20-0,25 аспартам 0,02-0,08 есенція ароматична 0,05-0,15 натрію бензоат 0,05-0,15 вода решта.The closest analog (prototype) is the nootropic agent "PANTOGAM" (patent RF Mo 2177783, IPC Ab1KO/08, published: 10.01.2002), which contains pantogam (calcium salt of hopanthenic acid) and auxiliary substances, which differs in that it is is a syrup and as auxiliary substances contains glycerin, sorbitol, citric acid, aspartame, aromatic essence, sodium benzoate with the following ratio of components, wt. 9o: pantogam 5-20 glycerin 25-35 sorbitol 10-20 citric acid 0.20-0.25 aspartame 0.02-0.08 aromatic essence 0.05-0.15 sodium benzoate 0.05-0.15 water rest.
До недоліків зазначеної композиції слід віднести відносно низький вміст діючої речовини (не більше 20 95), яка вимагає перорального введення кілька разів на добу, а рідка форма препарату у вигляді сиропу має високу в'язкість, що ускладнює дозування препарату і обмежує його застосування: дітям від 3-х років і старше. Причому, вищевказаний препарат-прототип "ПАНТОГАМ" випускається компанією ТОВ "ПІК-ФАРМА", в якому вміст діючої речовини пантогам не перевищує 10 мас. 95 внаслідок того, що при збільшенні вмісту пантогаму в сиропі вище 10 мас.9о різко погіршуються його органолептичні властивості, що не дозволяє використовувати препарат для дітей.The disadvantages of this composition include the relatively low content of the active substance (no more than 20 95), which requires oral administration several times a day, and the liquid form of the drug in the form of a syrup has a high viscosity, which complicates the dosage of the drug and limits its use: for children from 3 years and older. Moreover, the above-mentioned prototype drug "PANTOGAM" is produced by "PICK-PHARMA" LLC, in which the content of the active substance pantogam does not exceed 10 wt. 95 due to the fact that when the content of pantogam in the syrup is increased above 10 wt.9o, its organoleptic properties deteriorate sharply, which does not allow the use of the drug for children.
Більш того, на сьогодні, відсутні лікарські форми гопантенату в краплях.Moreover, today there are no medicinal forms of hopantenate in drops.
Технічним результатом винаходу є лікарська форма гопантенату в краплях; підвищення вмісту в рідкій формі препарату діючої речовини (до 40 95) за рахунок поліпшення його органолептичних властивостей і забезпечення можливості зниження в'язкості рідкої форми препарату за рахунок зменшення вмісту в ньому речовин, що збільшують його в'язкість і збільшення вмісту води.The technical result of the invention is the medicinal form of hopantenate in drops; increasing the content of the active substance in the liquid form of the drug (up to 40 95) by improving its organoleptic properties and ensuring the possibility of reducing the viscosity of the liquid form of the drug by reducing the content of substances in it that increase its viscosity and increase the water content.
Зазначений технічний результат досягається тим, що в ноотропному засобі в рідкій формі, що містить кальцієву сіль гопантенової кислоти і допоміжні речовини, відповідно до винаходу, він являє собою краплі, а в якості допоміжних речовин містить бензойну кислоту, сахаринат натрію, ароматизатор апельсиновий, соляну кислоту 1 М, Трилон Б, при наступному співвідношенні компонентів, мас. 9: кальцієва сіль гопантенової кислоти 21,0-41,0 бензойна кислота 0,08-0,15 сахаринат натрію 0,08-0,15 ароматизатор апельсиновий 0,08-0,15 соляна кислота 1 М 30,0-39,0 трилон Б 0,1-0,35 вода очищена решта до 100 95.The specified technical result is achieved by the fact that in the nootropic agent in liquid form containing the calcium salt of hopanthenic acid and auxiliary substances, according to the invention, it is drops, and as auxiliary substances it contains benzoic acid, sodium saccharinate, orange flavoring, hydrochloric acid 1 M, Trilon B, with the following ratio of components, mass. 9: calcium salt of hopanthenic acid 21.0-41.0 benzoic acid 0.08-0.15 sodium saccharinate 0.08-0.15 orange flavoring 0.08-0.15 hydrochloric acid 1 M 30.0-39, 0 trilon B 0.1-0.35 purified water, the rest up to 100 95.
Краплі - це рідка форма препарату, розчиненого у воді або іншому розчиннику, яка дозується краплями.Drops are a liquid form of the drug, dissolved in water or another solvent, which is dosed in drops.
Сироп - це рідка форма препарату, розчиненого в концентрованому вуглеводному сиропі.Syrup is a liquid form of the drug dissolved in a concentrated carbohydrate syrup.
Концентрований сироп використовується для поліпшення органолептичних властивостей препарату.Concentrated syrup is used to improve the organoleptic properties of the drug.
У заявленому винаході без введення органолептичних речовин розчин препарату має різкий неприємний смак з яскраво вираженим гірким присмаком. Включення до складу препарату речовини трилону Б в зазначених у заявці концентраціях, блокує рецептори гіркоти, усуває гіркий присмак.In the claimed invention, without the introduction of organoleptic substances, the solution of the drug has a sharp unpleasant taste with a pronounced bitter aftertaste. The inclusion of the trilon B substance in the composition of the drug in the concentrations specified in the application blocks bitterness receptors and eliminates the bitter aftertaste.
Зіставлення смакових відтінків підсолоджувачів, що являють собою солі лужних металів, іComparison of flavors of sweeteners, which are salts of alkali metals, and
Зо виявлення (автором заявки) на язиці рецепторів кальцію дозволило зробити висновок про зв'язок різкого смаку препарату з впливом іонів кальцію на кальцієві рецептори язика (іони кальцію утворюються в розчині пантокальцину при 2-х ступінчастій дисоціації кальцієвої солі діючої речовини).From the discovery (by the author of the application) of calcium receptors on the tongue, it was possible to conclude that the sharp taste of the drug is related to the effect of calcium ions on the calcium receptors of the tongue (calcium ions are formed in the pantocalcin solution during the 2-step dissociation of the calcium salt of the active substance).
Введення до складу препарату трилону Б принципово змінило органолептичні властивості препарату в сторону поліпшення його смакових якостей без істотної зміни в'язкості. При цьому крім зміни "Інтенсивності" різкого смаку введення трилону Б повністю усунуло гіркий присмак (судячи з усього, відчуття гіркоти висококонцентрованого розчину пантокальцину пов'язано з обмеженою специфічністю рецепторів гіркоти, що приводить до появи відповіді на вплив концентрованих неспецифічних для них речовин).The introduction of trilon B into the composition of the drug fundamentally changed the organoleptic properties of the drug in the direction of improving its taste qualities without significant changes in viscosity. At the same time, in addition to the change in the "Intensity" of the sharp taste, the introduction of Trilon B completely eliminated the bitter taste (apparently, the feeling of bitterness of a highly concentrated solution of pantocalcin is related to the limited specificity of bitterness receptors, which leads to the appearance of a response to the influence of concentrated non-specific substances for them).
Хромато-мас дослідження показали, що весь трилон Б виявився зв'язаним з іонами кальцію.Chromato-mass studies showed that all Trilon B was bound to calcium ions.
Подальше збільшення концентрації трилону Б в розчині виявилося неможливим через обмеження по розчинності. Проте, введеними коректорами вдалося отримати прийнятний смак 40 уо-ного розчину пантокальцину.A further increase in the concentration of trilon B in the solution turned out to be impossible due to solubility limitations. However, with the introduced correctors, it was possible to obtain an acceptable taste of the 40 uO solution of pantocalcin.
Зниження рН розчину введеним 1М розчину соляної кислоти до рнН-5 забезпечило збільшення ефективності роботи асептика (бензойна кислота) і збільшило поверхневий натяг, що, в свою чергу, оптимізувало (збільшило) масу кожної краплі розчину препарату.Lowering the pH of the solution with the introduction of 1M hydrochloric acid solution to pH-5 ensured an increase in the efficiency of the aseptic (benzoic acid) and increased the surface tension, which, in turn, optimized (increased) the mass of each drop of the drug solution.
Нижче наведені приклади 1-3 складів препарату, що заявляється.Below are examples of 1-3 formulations of the claimed drug.
Приклад 1. Склад препарату "Пантокальцин, краплі", мас. 90: кальцієва сіль гопантенової кислоти 21,0 бензойна кислота 0,08 сахаринат натрію 0,08 ароматизатор апельсиновий 0,08 соляна кислота 1 М 30,0 трилон Б 0,1 вода очищена решта до 100 95.Example 1. The composition of the drug "Pantocalcin, drops", wt. 90: calcium salt of hopanthenic acid 21.0 benzoic acid 0.08 sodium saccharinate 0.08 orange flavoring 0.08 hydrochloric acid 1 M 30.0 trilon B 0.1 purified water the rest to 100 95.
Приклад 2. Склад препарату "Пантокальцин, краплі", мас. 90: кальцієва сіль гопантенової кислоти 40,0 бензойна кислота 0,1 сахаринат натрію 0,1 ароматизатор апельсиновий 0,1 соляна кислота 1 М 37,17 трилон Б 0,3 вода очищена решта до 100 95.Example 2. The composition of the drug "Pantocalcin, drops", wt. 90: calcium salt of hopanthenic acid 40.0 benzoic acid 0.1 sodium saccharinate 0.1 orange flavoring 0.1 hydrochloric acid 1 M 37.17 trilon B 0.3 purified water the rest to 100 95.
Приклад 3. Склад препарату "Пантокальцин, краплі", мас. 90: кальцієва сіль гопантенової кислоти 41,0 бензойна кислота 0,15 сахаринат натрію 015 ароматизатор апельсиновий 0,15 соляна кислота 1М 39,00 трилон Б 0,35 вода очищена решта до 100 95.Example 3. The composition of the drug "Pantocalcin, drops", wt. 90: calcium salt of hopanthenic acid 41.0 benzoic acid 0.15 sodium saccharinate 015 orange flavoring 0.15 hydrochloric acid 1M 39.00 trilon B 0.35 purified water the rest to 100 95.
Приклад 4. Технологія приготування розчину препарату, що заявляється.Example 4. Technology for preparing a solution of the claimed drug.
Для максимізації стабільності препарату при зберіганні і мінімізації впливу на обладнання при виробництві препарату доцільно використовувати 2-х етапне розчинення препарату.To maximize the stability of the drug during storage and minimize the impact on the equipment during the production of the drug, it is advisable to use a 2-stage dissolution of the drug.
Спочатку здійснюють завантаження в реактор води і потім з 20 у---вим перевищенням по масі по відношенню до води вводять частину субстанції пантокальцину, досягаючи її розчинення при перемішуванні. Далі здійснюють завантаження решти субстанції пантокальцину і 1М соляної кислоти та проводять її розчинення шляхом перемішування. Завантаження інших компонентів проводять послідовно: ароматизатор апельсиновий - розчинення; трилон Б - розчинення; сахаринат натрію - розчинення; бензойна кислота - розчинення.First, water is loaded into the reactor, and then with a 20% excess in mass relative to water, a part of the pantocalcin substance is introduced, achieving its dissolution during mixing. Next, load the rest of the pantocalcin substance and 1M hydrochloric acid and dissolve it by stirring. Other components are loaded sequentially: orange flavoring - dissolution; trilon B - dissolution; sodium saccharinate - dissolution; benzoic acid - dissolution.
Таким чином, з вищевикладеного видно, що винахід, що заявляється, забезпечує досягнення технічного результату - підвищення вмісту в рідкій формі препарату діючої речовини (до 4095) за рахунок поліпшення його органолептичних властивостей і забезпечення можливості зниження в'язкості рідкої форми препарату за рахунок зменшення вмісту в ньому речовин, що збільшують його в'язкість і збільшення вмісту води.Thus, it can be seen from the above that the claimed invention ensures the achievement of a technical result - an increase in the content of the active substance in the liquid form of the drug (up to 4095) due to the improvement of its organoleptic properties and the possibility of reducing the viscosity of the liquid form of the drug due to a decrease in the content it contains substances that increase its viscosity and increase the water content.
Claims (2)
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2014101564/15A RU2542419C1 (en) | 2014-01-20 | 2014-01-20 | Pantocalcin, nootropic agent in liquid form |
| PCT/RU2015/000014 WO2015108449A1 (en) | 2014-01-20 | 2015-01-16 | Nootropic agent "pantocalcin" in liquid form |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA113822C2 true UA113822C2 (en) | 2017-03-10 |
Family
ID=53289006
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAA201607849A UA113822C2 (en) | 2014-01-20 | 2015-01-16 | NOOTROPIC MEANS IN LIQUID FORM |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN105979931A (en) |
| EA (1) | EA027991B1 (en) |
| MY (1) | MY180331A (en) |
| RU (1) | RU2542419C1 (en) |
| UA (1) | UA113822C2 (en) |
| WO (1) | WO2015108449A1 (en) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2703293C1 (en) * | 2018-11-06 | 2019-10-16 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Валента - Интеллект" | Liquid dosage form for oral administration, having nootropic activity |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2145213C1 (en) * | 1999-05-25 | 2000-02-10 | Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин" | Pharmaceutical composition exhibiting nootropic effect and method of its preparing |
| RU2181757C2 (en) * | 2000-03-07 | 2002-04-27 | Тюменская государственная медицинская академия | Lipid stabilization composition |
| RU2177783C1 (en) * | 2001-02-02 | 2002-01-10 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Консорциум-Пик" | Nootropic preparation |
| EP2050438B1 (en) * | 2006-07-26 | 2016-10-19 | Asahi Kasei Kabushiki Kaisha | Spherical crude granule and method for production thereof |
-
2014
- 2014-01-20 RU RU2014101564/15A patent/RU2542419C1/en active
-
2015
- 2015-01-16 UA UAA201607849A patent/UA113822C2/en unknown
- 2015-01-16 WO PCT/RU2015/000014 patent/WO2015108449A1/en active Application Filing
- 2015-01-16 EA EA201691206A patent/EA027991B1/en unknown
- 2015-01-16 CN CN201580005035.7A patent/CN105979931A/en active Pending
- 2015-01-16 MY MYPI2016001359A patent/MY180331A/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EA201691206A1 (en) | 2016-09-30 |
| CN105979931A (en) | 2016-09-28 |
| EA027991B1 (en) | 2017-09-29 |
| MY180331A (en) | 2020-11-28 |
| RU2542419C1 (en) | 2015-02-20 |
| WO2015108449A1 (en) | 2015-07-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2746480T3 (en) | Combination to treat Alzheimer's dementia | |
| ES2450615T3 (en) | Compositions comprising Tramadol and Celecoxib for the treatment of pain | |
| ES2539414T3 (en) | Liquid formulation for deferiprone with appetizing flavor | |
| Akiskal et al. | Bipolar psychopharmacotherapy: caring for the patient | |
| EP3003384A1 (en) | Oral solution comprising atomoxetine hydrochloride | |
| CN107998074A (en) | Pregabalin oral administration solution and preparation method thereof | |
| RU2582962C1 (en) | Agent for preventing and treating neurodegenerative pathology and vascular dementia (versions) | |
| EP4221714A1 (en) | Oral liquid compositions including chlorpromazine | |
| RU2306953C1 (en) | Method for correction of endothelial dysfunction with solvent mixture of homeopathic dilutions of polyclonal rabbit antibodies to human endothelial nitrogen oxide synthase c12, c30, c200 | |
| RU2542419C1 (en) | Pantocalcin, nootropic agent in liquid form | |
| CN101237862A (en) | Compositions comprising an no donor and a dithiolane and their use for improvement of sexual function | |
| CN116267014A (en) | Cyclic deuterated gaboxadol and its use for treating psychotic disorders | |
| RU2177783C1 (en) | Nootropic preparation | |
| IL276838A (en) | Oral formulation and suspension of an oncology drug | |
| CA2459240C (en) | Pharmaceutical composition for treating mood disorders | |
| EA020800B1 (en) | Pharmaceutical composition having a neuroprotective, nootropic, antiamnesic effect, and method for preventing and/or treating states associated with cerebral circulation disorders, cerebrovascular and neurodegenerative diseases | |
| RU2546300C1 (en) | Composition having action on central nervous system and using it | |
| WO2017137767A1 (en) | Anti-neurodegenerative disease formulation containing apocynin and paeonol | |
| US20230165855A1 (en) | Use of cyclo-hispro (chp) for lowering blood pressure | |
| RU2703293C1 (en) | Liquid dosage form for oral administration, having nootropic activity | |
| KR102287477B1 (en) | Combination Therapy of Cycloserine and Lithium for the Treatment of Depression | |
| JPWO2007049628A1 (en) | Blood fluidity improver | |
| Tosta et al. | Effects of sex and gestational exercise on pain perception, BDNF and irisin levels in an animal model of ADHD | |
| CN115397414A (en) | Composition comprising rilmenidine for the treatment of fragile X syndrome | |
| US9782383B2 (en) | Prophylactic and therapeutic agent for attention-deficit/hyperactivity disorder |