UA103424U - Комбінований лікарський засіб у формі інфузійного розчину - Google Patents

Комбінований лікарський засіб у формі інфузійного розчину Download PDF

Info

Publication number
UA103424U
UA103424U UAU201507349U UAU201507349U UA103424U UA 103424 U UA103424 U UA 103424U UA U201507349 U UAU201507349 U UA U201507349U UA U201507349 U UAU201507349 U UA U201507349U UA 103424 U UA103424 U UA 103424U
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
magnesium
succinate
solution
trometamol
water
Prior art date
Application number
UAU201507349U
Other languages
English (en)
Russian (ru)
Inventor
Людмила Григорівна Алмакаєва
Наталія Власівна Бєгунова
Максим Сергійович Алмакаєв
Володимир Григорович Доля
Людмила Григорівна Науменок
Original Assignee
Людмила Григорівна Алмакаєва
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Людмила Григорівна Алмакаєва filed Critical Людмила Григорівна Алмакаєва
Priority to UAU201507349U priority Critical patent/UA103424U/uk
Publication of UA103424U publication Critical patent/UA103424U/uk

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Комбінований лікарський засіб у формі інфузійного розчину містить натрію хлорид, калію хлорид, сіль магнію, діючу речовину та воду для ін'єкцій. Як діючу речовину використовують аргініну сукцинат або трометамолу сукцинат, а як сіль магнію - магнію сульфат або магнію сукцинат, або магнію глутамінат.

Description

Корисна модель належить до медицини та хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема до розробки, створення та застосування комбінованих лікарських засобів у формі інфузійних розчинів для ефективного лікування широкого спектра захворювань організму людини.
Інфузійний сольовий розчин, що заявляється, призначений для лікування гіпоксичних станів, шокових станів різної етіології, для негайної корекції порушень гомеостазу і підтримання життєво важливих функцій при критичних станах, що виникають в результаті масивних крововтрат, у ранньому післяопераційному періоді, при гострій серцевій недостатності, при дихальній недостатності різних видів, асфіксії, при порушенні кровообігу органів і тканин, при ендотоксикозі та інших інтоксикаціях.
Терапевтичний ефект засобу обумовлений антигіпоксичною, дезінтоксикуючою, імуномодулюючою та гепатопротекторною дією.
Відома група препаратів з діючою речовиною "Полівінілпіролідон 12600-2700" (РоїуміпуїруггоІПїдопит), такі як "Гемодез", "Неогемодез", "Ентеродез", "Коллідон Сі", що належать до детоксикуючих речовин і застосовуються для зняття інтоксикацій різного генезу, а саме, ракової, алкогольної, інфекційної, печінкової та ниркової недостатності, опіках, токсикозах вагітності, променевої хвороби, сепсисі. Недоліком цих препаратів є протипоказання застосування їх при бронхіальній астмі, гострому нефриті та крововиливах у мозок. Крім того, препарати мають побічну дію, а саме, спричиняють порушення дихання, гіпотонію та тахікардію.
Відомий препарат "Унітіол" (пійіоїшт) є комплексоутворюючим засобом з вираженою детоксикуючою дією, що застосовується для зняття інтоксикації, викликаної іонами важких металів, серцевими глікозидами, у складі комплексної терапії при хронічному алкоголізмі та діабетичній поліневропатії. Недоліком цього препарату є протипоказання застосування його при гіперчутливості, печінковій недостатності, артеріальній гіпертензії. Препарат має також низку побічних ефектів, серед яких нудота, тахікардія, запаморочення. Відомі препарати "Есенціале" та "Есенціале-форте" з гепатопротекторною дією, до складу яких входять "есенційні" фосфоліпіди та вітаміни, що спричиняють модифікацію та стабілізацію ліпідного складу мембран шляхом "вбудовування" в останні "есенційних" фосфоліпідів і застосовуються для лікування гепатитів, токсичних уражень печінки, спричинених алкоголізмом, діабетом та ін.
Недоліком цих препаратів є надто легка окиснюваність їх складників, а також те, що
Зо застосування цих засобів не спричиняє розвитку адаптивних процесів у мембранах клітин, а сприяє тільки їх механічному структуруванню.
Відомо про застосування композиції на основі с-ліпоєвої кислоти (сірковмісної незамінної жирної кислоти) для лікування алкогольної полі-нейропатії. Беручи активну участь у метаболічних процесах о-ліпоєва кислота здатна здійснювати детоксикуючу дію при інтоксикаціях різкого генезу, в тому числі й алкогольної інтоксикації. Крім того, о-ліпоєва кислота активує метаболічну функцію печінки, проявляє виражені антиоксидантні властивості, знижує рівень ліпідів у крові, прискорює окиснення жирних кислот. Недоліком даного способу є застереження застосування с-ліпоєвої кислоти при гіперацидному гастриті, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, схильності до алергічних реакцій, а також утримання від вживання алкоголю протягом періоду лікування. 1. Патент України Мо 74117, МПК АбІК 31/13, АбІР 25/32, АбІР 39/06. Опубл. 25.10.2012, офіц. бюлетень "Промислова власність" Мо 20.2012. 2. Горідько Т.М., Гула Н.М., Стогеній Н.А. та інші. Вплив М-староїд-летаноламіну на процеси пероксидного окислення ліпідів та ліпідний склад печінки при гострій морфінній інтоксикації, Укр. біохім. Журнал, 2007, т. 79, Мо 5, стор. 175-185.
Відома композиція, що має детоксикуючу дію, яка містить активований вуглецевий волокнистий матеріал у вигляді харчової клітковини зернових культур, зокрема, пшениці, і може додатково містити принаймні одну біологічно активну речовину з класу антиоксидантів та/або вітамінів, тал"або ферментів. Причому, антиоксидантом може бути, наприклад, флавоноїд, вітаміном - аскорбінова кислота, ферментом - один з ферментів підшлункової залози.
Композиція може також містити принаймні одну допоміжну речовину, наприклад, крохмаль картопляний. Композицію, що має детоксикуючу дію, у вигляді болюсів або гранул використовують як дієтичну добавку.
З. Патент України Мо 18009, МІК АбІК 31/00. Опубл. 16.10.2006, офіц. бюлетень "Промислова власність" Мо 10, 2006.
Відомий засіб для зняття інтоксикації будь-якої етіології "Янтарин-Детокс", який містить бурштинову кислоту - 0,2 г, глутамінову кислоту - 0,1 г, фумарову кислоту - 0,0375 г, нікотинамід - 0,015 г, кальцію пантотенат - 0,01 г, кальцію стеарат - 0,005 г, глюкозу. Використання препарату "Янтарин-Детокс" у формі таблеток або капсул для зняття інтоксикацій у бо комплексному лікуванні хворих з синдромом залежності від алкоголю скорочує терміни детоксикації організму, запобігає розвитку ускладнень та створює передумови для проведення подальшої терапії з наступним стійким позитивним кінцевим результатом. 4. Патент України Мо 39083, кл. МПК АбІК 31/185, АбІР 39/00. Опубл. 10.02.2009, офіц. бюлетень "Промислова власність" Мо 3, 2009.
Відомий засіб "Магносгель" для лікування гіперінтоксикації у дітей та дорослих, який містить ентеросорбент Ентеросгель, магнію сульфат та воду і має здатність активно адсорбувати білірубін та холестерин. До недоліків слід віднести недостатньо широкий спектр речовин, які піддаються дезінтоксикації. 5. Патент України Мо 40222, МПК АбІК 33/06, Аб1Р 39/00. Опубл. 16.07.2001, офіц. бюлетень "Промислова власність" Мо 6, 2001.
Відома фармацевтична композиція, яка містить суміш бурштинової та лимонної кислот або їх фармацевтично прийнятних солей, а як розчинник - воду або лужну мінеральну воду.
Композиція має алкоголь-детоксикуючу дію, стимулює енергетичний обмін, кислотоутворюючу та секреторну функції слизової шлунку і застосовується у період загострення алкогольного синдрому. Але ця композиція не має гепатопротекторної дії, тобто не впливає на відновлення функцій печінки, які порушуються при алкогольному отруєнні, що знижує ефективність лікування захворювання. 6. Патент Російської Федерації Мо 2039556, МПК АЄЇ КЗ31/19, Аб1К47/00. Опубл. офіц. бюл. "Изобретения" від 20.07.1995.
Відомий сольовий інфузійний розчин "Мафусол" що містить натрію хлорид, калію хлорид, магнію хлорид та натрію фумарат. "Мафусол" має детоксикуючу дію за рахунок нормалізації водно-електролітного балансу та слабкого антигіпоксичного ефекту. Даний інфузійний розчин не нормалізує детоксикуючу функцію печінки. Крім того, відомо, що фумарат натрію є токсичним і його добова норма не повинна перевищувати б мг/кг ваги (Булдаков А.С Харчові добавки.
Довідник. - СПО., "Мо", 1996, с. 75). Відповідно, враховуючи, що вміст натрію фумарату у розчині "Мафусол" складає 1,2-1,4 мас. 95, а середня вага людини 70 кг, то безпечна добова доза такого інфузійного розчину не повинна перевищувати 33 мл, тоді як при важких формах інтоксикації (сепсис, опіки, хіміотерапія пухлин) необхідний сумарний добовий об'єм інфузійних розчинів, що вводяться, може досягати декількох літрів. Таким чином, препарат "Мафусол" мало придатний
Зо для застосування в інтенсивній терапії і в реанімації внаслідок потенційної можливості розвитку токсичних явищ в організмі хворого при введенні великих доз інфузійного розчину. Суттєвим недоліком розчину "Мафусол" є його висока осмолярність, що рівна 480-490 мосмоль/л, яка різко обмежує швидкість інфузії й утруднює терапевтичне застосування розчину із-за можливих негативних реакцій організму у вигляді різкого стрибка тиску, спазму судин, набряку легенів й головного мозку при збільшенні швидкості інфузії. 7. Авторське свідоцтво Мо 1630043, МПК Аб1К31/19, Аб1К35/16. Опубл. офіц. бюл. "Изобретения" від 28.02.1994.
Відома фармацевтична композиція на основі альфа-ліпоевої (тіоктової) кислоти у формі розчину для інфузій, яка містить мас. 96 альфа-ліпоєву кислоту (0,5-2,5), меглумін (0,6-3,1), макрогол - поліетиленгліколь-400 (1,3-6,3), повідон (0,4-2,1), воду або 0,9 95 розчин Масі для ін'єкцій - решта. Композиція призначена для лікування та профілактики захворювань, що вибрані з групи, яка включає алкогольну та/або діабетичну полінейропатію, коронарний атеросклероз, гиперліпідемію, гіперліпопротеїнемію, хворобу Боткіна (легкої та середньої важкості), цироз печінки, отруєння солями важких металів, інтоксикації різної етіології. Як відомо, альфа-ліпоєва кислота практично нерозчинна у воді, тому потребує підбору розчинників, наприклад, водні розчини бензолу, хлороформу, етанолу та ін. У значній мірі це утруднює створення водних розчинів тіоктової кислоти для інфузій, що є небезпечними для здоров'я людини. 8. Патент Російської Федерації Мо 2419416, МПК Аб1КО/08, Аб1К31/185, Аб1ТРЗ9/00, АбІРО/10, Аб1Р25/02. Опубл. офіц. бюл. "Изобретения. Полезнье модели" від 27.05.2011.
Відомий засіб "Неореодез" у формі інфузійного розчину для внутрішньовенного введення при лікуванні станів, пов'язаних з ендогенною інтоксикацією, наприклад, бактеріальному сепсисі новонароджених, післяродовому сепсисі, гнійному перитоніті, гнійному панкреатиті, термічних та хімічних опіках. Засіб містить такі компоненти мас. 95.: натрію гіпохлорит (0,04-0,08), натрію хлорид (0,50-1,00), аміноетансульфонова кислота (0,02-1,20). Необхідно контролювати стабільність компонентів натрію гіпохлориту та натрію хлориду при кімнатній температурі, навіть приймаючи до уваги стабілізуючу функцію аміноетансульфонової кислоти (таурину). 9. Патент Російської Федерації Мо 2488382, МПК Аб1КО/08, АбІК 33/14, АбІ1КЗ31/10,
Аб1РЗ9/00, АЄ1Р25/02. Опубл. офіц. бюл. "Изобретения. Полезнье модели" від 27.02.2013.
Відома композиція біологічно активних речовин на основі бетуліна з регульованою швидкістю вивільнення компонентів для зниження ступеня алкогольного сп'яніння, попередження і зняття алкогольної інтоксикації та похмільного синдрому, яка містить мас. 9о: бетулін (1-10), мікрокапсульована бурштинова кислота 5095 (1-40), мікрокапсульована аскорбінова кислота 50 95 (1-40), мікрокапсульована глутамінова кислота 50 95 та/або глутамат натрію 50 95 (2-75) та харчові добавки (1-95). До недоліків композиції треба віднести складний технологічний процес її одержання за рахунок необхідності капсулювання вищеназваних кислот у травних жирах або восках. Така операція необхідна внаслідок високої розчинності кислот у крові, що призводить до їх швидкого включення у ферментні цикли печінки і швидкому виведенню з організму. Відомо, що етиловий спирт знаходиться у крові людини більше доби, отже, для одержання очікуваного ефекту прийом засобу треба здійснювати багато разів. 10. Патент Російської Федерації Мо 2436415, МПК Аб1КЗ36/00, АбІР25/32, АЗ2ЗІ 1/30,
А231І 1/302. Опубл. офіц. бюл. "Изобретения. Полезнье модели" від 20.12.2011.
Відома протиалкогольна композиція на основі біологічного матеріалу, яка містить лимонну та бурштинову кислоти та більше 80 різних природних компонентів. Ця композиція використовується як добавка при виготовленні алкогольних та безалкогольних напоїв, має антитоксичну дію і зменшує застосування алкоголю. Але композиція не проявляє алкопротекторних властивостей, має високу собівартість, її виробництво обмежено сировинними джерелами, а склад компонентів утруднює можливість його стандартизації. 11. Патент Великобританії М 2198041, кл. АЄ1КЗ31/05, А 61К 31/195, 1987 (джерело - Іпіегпеї база езрасепей).
Відомий збалансований інфузійний розчин, що містить мас. 95; натрію хлорид (0,540-0,600), калію хлорид (0,025-0,040), магнію гексагидрату хлорид (0,015-0,030), натрію І -аргініну сукцинат (1,400-1,700), воду для ін'єкцій (решта). Засіб забезпечує підвищену детоксикуючу активність, низьку токсичність та широкий спектр клінічного застосування. Необхідно мати на увазі, що І - аргініну сукцинат є новою хімічною речовиною, яку одержують в результаті реакції у вигляді гігроскопічного аморфного порошку по досить складній технології із застосуванням розпилювальної сушарки. Потім з цієї речовини готують інфузійний розчин з додаванням вищеназваних компонентів.
Зо 12. Патент Російської Федерації Мо 2549448, МПК Аб1КОУ/08. АбІК1І/198, Аб1К33/14,
Аб1К33/06, Аб1К47/48, Аб1Р7/08. Опубл. офіц. бюл. "Изобретения. Полезньюе модели" від 27.04.2015.
Найбільш близьким до засобу, що заявляється, є лікарський засіб, який містить мас. 9: хлорид натрію (0,4-0,6), хлорид магнію (0,011-0,013), хлорид калію (0,027 0,033), натрію М- метилглюкаміну сукцинат (1,40-1,60) та воду для ін'єкцій (решта). Детоксикуючий сольовий інфузійний розчин має антигіпоксичну, антиоксидантну і гепатопротекторну активності при низькій токсичності та має осмолярність, близьку до осмолярності плазми крові Але. незважаючи на наявність високого лікувального ефекту, інфузійний розчин має ключовий фармакологічний недолік, що обумовлений особливістю активного компонента меглюміна натрію сукцинату, катіон якого (метилглюкамоній) практично не метаболізується в організмі людини при швидкій утилізації аніону - монозаміщеного натрію сукцинату, який здатний накопичуватися в організмі і призводить до значного залуження крові (алкалозу) і сечі. Такий стан важко корегується і є особливо небезпечним для хворих з пониженою буферною ємкістю крові ії нирковою недостатністю при серйозних критичних станах таких як: політравма, сепсис обмороження органів і тканин, печінкової недостатності, і інших станах, пов'язаних з активацією катаболічних процесів в організмі. У зв'язку з цим високий вміст натрію меглюміна сукцинату обмежує максимальний добовий об'єм введення цього засобу - 800 мл, що є недостатнім для інфузійної терапії ряду критичних станів (гостра крововтрата, сепсис, політравма, печінкова енцефалопатія), які потребують введення великих об'ємів (до 10 л на добу). Усі ці недоліки засобу-прототипу істотно обмежують його клінічне застосування у високих дозах та для певних груп пацієнтів. 13. Патент України Мо 30561. МПК АбЄ1КЗ31/185, АЄ1КО/08. Опубл. 25.02.2008, офіц. бюлетень "Промислова власність" Мо 4, 2008.
До причин, що перешкоджають у прототипі та аналогах одержанню технічного результату, якого досягають у заявляємому засобі, слід віднести недостатній рівень і спектр специфічної активності, наявність негативних побічних ефектів.
В основу корисної моделі поставлена задача створення комбінованого лікарського засобу у формі інфузійного розчину з таким якісним і кількісним складом компонентів, який би забезпечив підвищення рівня та розширення спектра специфічної активності, виключив наявність негативних побічних ефектів, посилив ефект та/"або дозволив знизити дози інших лікарських засобів.
Поставлена задача вирішується тим, що у комбінованому лікарському засобі у формі інфузійного розчину, що містить натрію хлорид, калію хлорид, сіль магнію, діючу речовину та воду для ін'єкцій, згідно з корисною моделлю, як діючу речовину використовують трометамолу сукцинат або аргініну сукцинат, а як сіль магнію - магнію сульфат або магнію сукцинат, або магнію глутамінат при такому співвідношенні компонентів, мас. Фо: натрію хлорид 0,40-0,55 калію хлорид 0,03 магнію сульфат або магнію сукцинат, або магнію глутамінат 0,012-0,045 із вмістом магнію 0,0025-0,0035 трометамолу сукцинат або аргініну сукцинат 1,62-2,57 вода для ін'єкцій решта.
Технічний результат, якого досягають при здійсненні корисної моделі, полягає у створенні комбінованого лікарського засобу у формі інфузійного розчину з таким якісним і кількісним складом компонентів, який би забезпечив підвищення рівня та розширення спектра специфічної активності, виключив наявність негативних побічних ефектів, посилив ефект та/або дозволив знизити дози інших лікарських засобів.
Враховуючи багатофакторну етіологію і патогенез критичних станів організму людини, зважаючи на основні патологічні процеси, що виникають при цьому, а саме, гіпоксію, інтоксикацію, імуносупресію, на ліквідацію яких і спрямована дія інфузійного засобу, що заявляється, доцільно для підвищення ефективності і розширення спектра специфічної активності застосовувати бурштинову кислоту у вигляді солі з трометамолом або аргініном та іони магнію у вигляді сульфату або глутамінату, або сукпинату.
Трометамол застосовують як монопрепарат у якості антиацидотичного засобу для лікування захворювань, що супроводжуються метаболічним ацидозом, у тому числі діабетичний кетоацидоз, отруєння саліцилатами, барбітуратами, метиловим спиртом, при призначенні аллопуринола (профілактика ацидоза). При внутрішньовенному введенні він зменшує концентрацію іонів водню і підвищує лужний резерв крові, виключаючи таким чином ацидемію, проникає через мембрани у клітини і сприяє виключенню внутрішньо-клітинного ацидозу, цілком виводиться нирками у незмінному вигляді і стимулює діурез.
Є повідомлення про можливість взаємодії трометамолу з іншими лікарськими засобами. Так, він "посилює ефект наркотичних анальгетиків, аміноглікозидів, макролідів (еритроміцина, олеандоміцина, хлорамфенікола, трицикличних антидепресантів), послаблює ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарина), барбітуратів, саліцилатів". Це, можливо, дозволить
Зо зменшувати дози токсичних засобів (анальгетиків, антибіотиків).
При дослідженні місцевої подразнювальної дії засобів, що містять трометамол, з'ясувалось, що усі місцеві небажані побічні дії були незначними. Тромбофлебітів після його введення не спостерігалось.
Результати досліджень гострої токсичності трометамолу свідчать, що напівлетальні дози його вельми високі. Так, при внутрішньовенному введенні його ЇО5о для щурів складає 180Омг/кг, а для мишей - 1210 мг/кг. Внутрішньовенне введення анестезованим собакам у дозі 0,5 ммоль/кг/хв протягом 17 хв. викликає підвищення рівня інсуліну і зниження концентрації глюкози у плазмі портальної вени. Такий ефект є сприятливим при лікуванні хворих цукровим діабетом.
Відомий широкий спектр фармакологічної дії аргініну, що обумовлює його ефективне застосування при таких станах і захворюваннях: імунодефіцит, гіпертонія, атеросклероз, ішемічна хвороба серця, захворювання печінки, імпотенція, зниження еректильної функції і лібідо, безпліддя внаслідок олігоспермії, низький рівень психофізіологічної активності і витривалості, затримка у рості і розвитку, цукровий діабет: травми, переломи, реабілітація після операцій.
Діаргініну сукцинат - кардіо- і ендотелійпротективний метаболічний засіб з адаптогенними властивостями. Знижує ішемію міокарда, поліпшує коронарний кровообіг, нормалізує функціональний стан ендотелія коронарних і периферійних судин, має антигіпоксичні, мембраностабілізуючі, антиоксидантні і антирадикальні властивості. Аргінін як донор оксиду азоту посилює ендотелійзалежну вазодилатацію, а також регулює рівень артеріального тиску і підтримує осмолярність рідких середовищ організму і об'єму крові. Діаргініну сукцинат спроможний активувати процеси енергозабезпечення серцевого м'яза, відновлювати енергетичний потенціал у клітинах. Адаптогенно-актопротекторний ефект обумовлений субстратною індукцією клітинного метаболізму. Аргінін і його сукцинат активують ферментативні процеси циклу Кребса, стимулює утилізацію жирних кислот і глюкози клітинами при фізичному навантаженні, спричиняє позитивний ефект на аеробні процеси енергозабезпечення клітини, зменшує молочно-кислий ацидоз. Завдяки цим ефектам засіб прискорює процес адаптації в умовах гіпоксії, підвищує працездатність, знижує гостру втому.
Антирадикальні властивості роблять більш ефективною антигіпоксичну дію засобу, яка основана на захисті мембран клітин організму від вільнорадикальних частинок, що виникають у процесі інтоксикації внаслідок чого посилюється і гепатопротекторна активність.
Відомо, що препарати магнію (магнію сульфат, аспаркам) також є антигіпоксантами, належать до речовин, які підвищують доставку кисню органам і тканинам. Результати експериментальних досліджень свідчать, що оптимальною речовиною для внутрішньовенного введення є сульфат магнію. Застосування органічних солей магнію (глутамінату або сукцинату) підвищує його біодоступність і розширює спектр фармакологічної дії за рахунок фармакологічної дії самих кислот.
Глутамінова кислота підвищує адаптацію організму до гіпоксії. Глутамінат магнію, як малодисоціююча речовина, швидко проникає у тканини, включаючись у обмінні процеси і вивільнюючи при цьому іони магнію. При введенні таких же доз солей з неорганічними аніонами концентрація магнію збільшується лише в плазмі крові и істотно не змінюється у клітинах досліджуваних тканин. Таким чином, біодоступність магнію підвищується у порівнянні з прототипом.
Препарати натрію хлориду нормалізують водно-сольовий баланс і ліквідують дефіцит рідини в організмі людини, який розвивається при дегідратації або через акумуляцію позаклітинної рідини у вогнищах великих опіків і травм, при операціях на органах черевної порожнини, перитоніті. Розчин натрію хлориду 0,9 95 поліпшує реологічні властивості крові і перфузію тканин, підвищує ефективність гемотрансфузійних заходів при масивних крововтратах і тяжких формах шоку. Виявляє також дезінтоксикаційний ефект внаслідок короткочасного підвищення об'єму рідини, зниження концентрації токсичних продуктів у крові, активації діурезу.
Зо Швидко виводиться із судинної системи. Препарат утримується у судинному руслі короткий час, після чого переходить до інтерстиціального та внутрішньоклітинного сектора. Через 1 год. в судинах залишається лише приблизно половина введеного розчину. Дуже швидко солі та рідина виводяться нирками, підвищуючи діурез. Показаннями для застосування є: дегідратація, гіпонатріємія, гіпохлоремія, інтоксикації різної етіології, тяжкий перебіг післяопераційного періоду, великі опіки, шок, тривала діарея, нестримне блювання, гострі масивні крововтрати, тривалі гарячкові стани, неможливість перорального введення необхідної добової норми води та електролітів, приготування розчинів лікарських засобів для зовнішнього та парентерального застосування. Може застосовуватися місцево для промивання ран, очей, слизової оболонки носа, а також катетерів і систем для трансфузії.
Калію хлорид є основним внутрішньоклітинним катіоном більшості тканин організму; іони калію необхідні для багатьох життєво важливих фізіологічних процесів, беруть участь у регуляції функції збудження, скоротливості, проведення та автоматизму міокарда; необхідні для підтримки внутрішньоклітинного тиску, проведення та синаптичної передачі нервового імпульсу, підтримки концентрації калію у м'язі серця, скелетних м'язах і гладеньком'язових клітин, для підтримки нормальної функції нирок: в малих дозах іони калію розширюють коронарні судини, у великих - звужують; калій сприяє підвищенню вмісту ацетилхоліну і збудженню симпатичного відділу ЦНС, має помірну діуретичну дію; збільшення рівня калію знижує ризик розвитку токсичної дії серцевих глікозидів на серце; відіграє важливу роль у розвитку та корекції порушень кислотно-лужної рівноваги. Показаннями для застосування калію хлориду є: гіпокаліємія, зумовлена застосуванням салуретиків, нестримним блюванням, профузним проносом, хірургічним втручанням; інтоксикація препаратами наперстянки; аритмії різного походження (пов'язані в основному з електролітними порушеннями та гіпокаліємією); гіпокаліємічна форма пароксизмальної міоплегії; м'язова дистрофія, міастенія; пароксизмальна тахікардія; для відновлення рівня калію в організмі при застосуванні КС.
Заявляємий засіб одержують таким чином. У воді для ін'єкцій при температурі від 40 "С до 100 С розчиняють розраховану кількість кислоти бурштинової і трометамолу або кислоти бурштинової і аргініну, потім додають магнію сульфат (або розраховані кількості магнію окису і кислоти бурштинової, або магнію окису і кислоти глутамінової), калію хлорид, натрію хлорид, доводять рН розчину до 7,2-7,5 трометамолом або 1М розчином натрію гідроксиду. бо Перемішують 15-20 хв. до повного розчинення, охолоджують до 20 "С, фільтрують через мембранні фільтри з розміром пор 0.8-0,2 мкм, заповнюють одержаним розчином пляшки по 400 мл, укупорюють пробками і алюмінієвими ковпачками. Пляшки з розчином стерилізують при температурі 120 "С протягом 15 хв.
Наводимо конкретні приклади здійснення корисної моделі.
Приклад 1. Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас. 9: натрію хлорид 0,53 калію хлорид 0,03 магнію сульфат 0,012 у тому числі магнію 0,0025 1,62 (1,09 г трометамолу, 0,53 кислоти трометамолу сукцинат бурштинової) вода для ін'єкцій решта.
У воді для ін'єкцій при температурі 40 "С розчиняють розраховану кількість кислоти бурштинової і трометамолу, потім додають магнію сульфат, калію хлорид, натрію хлорид, доводять рН розчину до 7,2 трометамолом. Перемішують 15-20 хв. до повного розчинення, охолоджують до 20 "С, фільтрують через мембранні фільтри з розміром пор 0,8-0,2 мкм, заповнюють одержаним розчином пляшки по 400 мл, укупорюють пробками і алюмінієвими ковпачками. Пляшки з розчином стерилізують при температурі 120 "С протягом 15 хв.
Приклад 2.
Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас. 9о: натрію хлор 0,49 калію хлорид 0,03 0,039 (0,0365 кислоти глутамінової, 0,005 магнію магнію глутамінат окису) у тому числі магнію 0,0030 1,680 (1,21 трометамолу, 0,59 кислоти трометамолу сукцинат бурштинової) вода для ін'єкцій решта.
У воді для ін'єкцій при температурі 40 "С розчиняють розраховану кількість кислоти бурштинової і трометамолу, потім підігрівають до 100 "С та додають розраховану кількість кислоти глутамінової та магнію окису, після розчинення додають калію хлорид, нагрію хлорид, доводять рН розчину до 7,3 трометамолом. Перемішують 15-20 хв. до повного розчинення, охолоджують до 20 "С, фільтрують через мембранні фільтри з розміром пор 0,8-0,2 мкм, заповнюють одержаним розчином пляшки по 400 мл, укупорюють пробками і алюмінієвими ковпачками. Пляшки з розчином стерилізують при температурі 120 "С протягом 15 хв.
Приклад 3. Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас. 9: натрію хлорид 0,45 калію хлорид 0,03 0,020 (0,017 кислоти бурштинової, 0,006 магнію магнію сукцинат окису) у тому числі магнію 0,0035 1,98 (і, 33 трометамолу, 0,65 кислоти трометамолу сукцинат бурштинової) вода для ін'єкцій решта.
У воді для ін'єкцій при температурі 70 "С розчиняють розраховану кіль кислоти бурштинової і трометамолу для отримання трометамолу сукцинату, потім додають розраховану кількість кислоти бурштинової та магнію окису для отримання магнію сукцинату, калію хлорид, натрію хлорид, доводять рН розчину до 7,5 трометамолом. Перемішують 15-20 хв. до повного розчинення, охолоджують до 20 "С, фільтрують через мембранні фільтри з розміром пор 0,8-0,2 мкм, заповнюють одержаним розчином пляшки по 400 мл, укупорюють пробками і алюмінієвими ковпачками. Пляшки з розчином стерилізують при температурі 120 "С протягом 15 хв.
Приклад 4. Заявляємий засіб мас таке співвідношення компонентів, мас. 9:
Натрію хлорид 0,53
Калію хлорид 0,03 0,014 (0,012 кислоти бурштинової, 0,004 магнію
Магнію сукцинат окису) у тому числі магнію 0,0025 2,10 (1,57 аргініну, 0,53 кислоти
Аргініну сукцинат бурштинової)
Вода для ін'єкцій решта.
У воді для ін'єкцій при температурі 70 "С розчиняють розраховану кількість кислоти бурштинової і аргініну для отримання аргініну сукцинату, потім додають розраховану кількість кислоти бурштинової та магнію окису для отримання магнію сукцинату, калію хлорид, натрію хлорид, доводять рН розчину до 7,2 ЇМ розчином натрію гидроксиду. Перемішують 15-20 хв. до повного розчинення, охолоджують до 20 "С, фільтрують через мембранні фільтри з розміром пор 0,8-0,2 мкм, заповнюють одержаним розчином пляшки по 400 мл, укупорюють пробками і алюмінієвими ковпачками Пляшки з розчином стерилізують при температурі 120 "С протягом 15
ХВ.
Приклад 5. Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас. 9: натрію хлорид 0,49 калію хлорид 0,03 магнію сульфат 0,015 у тому числі магнію 0,0030 2,33 (1,74 аргініну, 0,59 кислоти аргініну сукцинат бурштинової) вода для ін'єкцій решта.
У воді для ін'єкцій при температурі 40 "С розчиняють розраховану кількість кислоти бурштинової і аргініну, потім додають магнію сульфат, калію хлорид, натрію хлорид, доводять рН розчину до 7,3 1М розчином натрію гідроксиду. Перемішують 15-20 хв. до повного розчинення, охолоджують до 20 "С, фільтрують через мембранні фільтри з розміром пор 0,8-0,2 мкм, заповнюють одержаним розчином пляшки по 400 мл, укупорюють пробками і алюмінієвими ковпачками. Пляшки з розчином стерилізують при температурі 120 "С протягом 15 хв.
Приклад 6.
Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас. 9о: натрію хлорид 0,45 калію хлорид 0,03 0,046 (0,042 кислоти глутамінової, 0,006 магнію магнію глутамінат окису) у тому числі магнію 0,0035 2,57 (1,92 аргініну, 0,65 кислоти аргініну сукцинат бурштинової) вода для ін'єкцій решта.
У воді для ін'єкцій при температурі 40"С розчиняють розраховану кількість кислоти бурштинової і аргініну, потім підігрівають до 100 "С та додають розраховану кількість кислоти глутамінової та магнію окису, після розчинення додають калію хлорид, натрію хлорид, доводять рН розчину до 7,5 1М розчином натрію гідроксиду. Перемішують 15-20 хв. до повного розчинення, охолоджують до 20 "С, фільтрують через мембранні фільтри з розміром пор 0,8-0,2 мкм, заповнюють одержаним розчином пляшки по 400 мл, укупорюють пробками і алюмінієвими ковпачками. Пляшки з розчином стерилізують при температурі 120 "С протягом 15 хв.
Таким чином, склад заявляємого інфузійного розчину теоретично і експериментально підібраний так, що цей поліонний розчин містить сукцинатіони у вигляді солей з фармакологічно активними катіонами (біля 50 ммоль/л), іони магнію, калію і натрію - у збалансованих кількостях. Осмолярність і рівень рН розчину максимально наближені до нормальних для плазми крові. Розчин є ізотонічним. У заявляємому інфузійному розчині широкий діапазон неспецифічної лікувальної дії бурштинової кислоти доповнено рядом специфічних фармакологічних ефектів, що притаманні введеним до його складу біологічно активним компонентам, які утворюють солі з сукцинат-іонами, не є токсичними або мають низьку токсичність, сумісні між собою, і які забезпечують високий рівень ефективності антигіпоксичної, дезінтоксикаційної, імуномоделюючої та гепатопротекторної дії.

Claims (1)

  1. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ Комбінований лікарський засіб у формі інфузійного розчину, що містить натрію хлорид, калію хлорид, сіль магнію, діючу речовину та воду для ін'єкцій, який відрізняється тим, що як діючу речовину використовують аргініну сукцинат або трометамолу сукцинат, а як сіль магнію - магнію сульфат або магнію сукцинат, або магнію глутамінат при такому співвідношенні компонентів,
    мас. 9о: натрію хлорид 0,40-0,55 калію хлорид 0,03 магнію сульфат або магнію сукцинат, або 0,012-0,045 магнію глутамінат із вмістом магнію 0,0025-0,0035 трометамолу сукцинат 162-257 або аргініну сукцинат вода для ін'єкцій решта. 000 КомпютернаверсткаД Шеверун.й 00000000 Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП "Український інститут інтелектуальної власності", вул. Глазунова, 1, м. Київ - 42, 01601
UAU201507349U 2015-07-21 2015-07-21 Комбінований лікарський засіб у формі інфузійного розчину UA103424U (uk)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU201507349U UA103424U (uk) 2015-07-21 2015-07-21 Комбінований лікарський засіб у формі інфузійного розчину

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU201507349U UA103424U (uk) 2015-07-21 2015-07-21 Комбінований лікарський засіб у формі інфузійного розчину

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA103424U true UA103424U (uk) 2015-12-10

Family

ID=55171872

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAU201507349U UA103424U (uk) 2015-07-21 2015-07-21 Комбінований лікарський засіб у формі інфузійного розчину

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA103424U (uk)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR102057555B1 (ko) 신부전 환자를 치료하기 위한 카복실산 혼합물
RU2427364C2 (ru) Композиции для парентерального питания, содержащие железо
US20070213399A1 (en) Modulation of nitric oxide synthases by betaines
Gibaldi What is nitric oxide and why are so many people studying it?
CN106902104A (zh) 用于治疗神经外伤的方法
WO2012090224A1 (en) Novel cocrystals / molecular salts of mesalamine to be used as improved anti-inflammatory drug
WO2007109587A2 (en) Compositions and methods for reducing inflammation and pain associated with acidosis
RU2367427C1 (ru) Литийсодержащее средство для профилактики и лечения цереброваскулярных заболеваний и способ применения данного средства
RU2709500C1 (ru) Фармацевтическая композиция для парентерального капельного введения
RU2723950C1 (ru) Фармацевтическая композиция для парентерального капельного введения
KR20010042765A (ko) L-카르니틴 또는 알카노일 l-카르니틴 그리고 nadh및/또는 nadph가 포함되는 조성물
UA103424U (uk) Комбінований лікарський засіб у формі інфузійного розчину
CN103169756B (zh) 一种注射用水溶性维生素、脂溶性维生素注射液和脂肪乳注射液的药物组合物
CN104387364A (zh) L-鸟氨酸硫辛酸复合盐及其制备方法和应用
RU2709501C1 (ru) Фармацевтическая композиция для парентерального капельного введения
CN101926807A (zh) 果糖组合药物
KR20120110955A (ko) 타우린, 이노시톨, 비타민c, 비타민 b군 및 요오드화칼륨을 주성분으로 함유하는 기능성 음료조성물
CN103169755B (zh) 一种注射用水溶性维生素、注射用脂溶性维生素和脂肪乳注射液的药物组合物
CN110237033A (zh) 一种2,4二硝基苯酚注射液及其制备方法和用途
RU2479318C1 (ru) Способ получения лекарственных и биологически активных средств
EP3842038A1 (en) Microencapsulated formulation comprising iron and cysteine
KR20120119686A (ko) L-아르기닌, 비타민c, 비타민 b군, 비타민a, 비타민e 및 요오드화칼륨을 주성분으로 함유하는 기능성 음료조성물
RU2721606C1 (ru) Фармацевтическая композиция для парентерального капельного введения
RU2709502C1 (ru) Фармацевтическая композиция для парентерального капельного введения
CN103239444A (zh) 右旋吲哚布芬与氯吡格雷的复方药物组合物