TWI652107B - 分散液及水凝膠之形成方法 - Google Patents

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Abstract

本發明係提供一種分散液,其係含有可作為脂質二肽或脂質三肽等之低分子凝膠化劑使用之脂質肽型化合物與可以更低溫且更容易溶解脂質肽型化合物的溶劑。此外,提供可以更簡便的方法,且可以更溫和的條件(低溫)形成水凝膠,又成為所得之凝膠為具有高的熱安定性之凝膠的分散液及凝膠之形成方法。
本發明係含有於碳原子數10至24之脂肪族基所構成之脂質部鍵結有藉由至少2個以上之相同或相異之胺基酸之重複所形成之肽部的脂質肽型化合物、分子內具有親水部與疏水部,且該親水部具有甜菜鹼(betaine)構造的溶解促進劑及水的分散液及使用該分散液之水凝膠的製造方法。

Description

分散液及水凝膠之形成方法
本發明係有關可作為增黏劑或凝膠化劑使用之含有低分子脂質肽型化合物的分散液及使用該分散液形成水凝膠的方法。
水凝膠由於以水當作介質,故適用作為生物體適合性高的凝膠,使用於以紙尿布或化妝品、芳香劑等的日用品之用途為首的廣泛領域。
習知型水凝膠,可舉出高分子鏈經交聯形成3次元網目構造,此與水等之介質間形成非共價鍵,藉由膨潤形成的高分子凝膠。此高分子凝膠之物性研究及用途開發,對於瓊脂糖等的多醣類或由蛋白質所形成之天然高分子凝膠或丙烯醯胺凝膠等的高分子鏈間以化學共價鍵交聯的合成高分子凝膠有許多研究開發。
近年來,不僅由上述高分子化合物所構成之凝膠,且發現由比較低分子量之有機化合物之自行集合化所構成之水凝膠,而進行各種研究。
低分子化合物之自行集合化形成凝膠係在當初不規則狀態之物質(低分子化合物)群中,在適當的外部條件(介質中)下,藉由物質間之非共價鍵性相互作用等,物質群具有方向性,且藉由自發性分子締合(associate),形成巨大分子集合體,彼等形成網狀物(Network),周圍因溶劑膨潤而產生的。此分子締合(自行集合化)之驅動力,例如有鍵結力較弱的氫鍵作用與比氫鍵之鍵結力更弱的凡得耳(van der Waals)相互作用(非氫鍵)者。
目前為止所提案之低分子凝膠化劑之大部分係組合疏水部的長鏈烷基與親水性部之兩性化合物(amphipathic compound),例如有親水性部為胺基酸者[非專利文獻1]、肽者[專利文獻1、2]、單多糖類[非專利文獻2、3]或多元醇[非專利文獻4]者。又,提案利用纈氨酸(valine)所構成之肽容易取得二級構造(beta sheet)之低分子凝膠化劑[非專利文獻5]。
此等低分子水凝膠化劑係該水凝膠化劑與介質的水在約100℃之溫度條件下加熱攪拌,使凝膠化劑溶解、分散於水中後,將此溶液於室溫靜置,可形成水凝膠。
[先行技術文獻] [專利文獻]
[專利文獻1]國際公開第2009/005151號小冊子 (pamphlet)
[專利文獻2]國際公開第2009/005152號小冊子
[非專利文獻]
[非專利文獻1]Suzuki, Masahiro. Yumoto, Mariko. Mutsumi, Shirai. Hirofusa, Hanabusa, Kenji. Chemistry Letters, 33(11), 1496-1497.
[非專利文獻2]Jong Hwa Jung, Georeg John, Mitsutosish Mausda, Kaname Yoshida, Seiji Shinnkai, and Toshimi Shimizu Langumir 2001, 17, 7229-7232
[非專利文獻3]I. Hamachi, S. Kiyonaka, S. Shinkai, Tetrahedron Lett., 2001, 42, 6141. I. Hamachi, S. Kiyonaka, S, Shinaki, Chem. Commun., 2000, 1281.
[非專利文獻4]Masahiro Suzuki, Sanae Owa, Hirofusa Shirai and Kenji Hanabusa, Tetrahedron 2007 63 7302-7308.
[非專利文獻5]Yoko Matsuzawa、Katsuyuki Ueki, Masaru Yoshida, Nobuyuki Tamaoki, Tohru Nakamura, Hideki Sakai, and Masahiko Abe,Adv. Funct. Mater. 2007, 17, 1507-1514
本發明之目的係提供一種分散液,其係含有可作為脂質二肽(lipid dipeptide)或脂質三肽等之低分子凝膠化劑使用之脂質肽型化合物與可以更低溫且更容易溶解脂質肽型化合物的溶解促進劑。
此外,本發明係提供可以更簡便的方法,且可以更溫和的條件(低溫)形成水凝膠,且所得之凝膠成為具有高的熱安定性之凝膠的分散液及凝膠之形成方法。
本發明人等為了解決上述課題而精心研究結果,結果發現由低分子脂質肽或其藥學上可使用之鹽所構成之脂質肽型化合物,對於含有分子內具有親水部與疏水部之溶解促進劑的溶劑,可以比以往更低溫條件顯示高的溶解性與高的分散性,適合作為凝膠之預混料(Premix)原料或不凍液之增黏劑的分散液。
又,發現相對於使脂質肽型化合物溶解於上述溶劑的分散液,藉由添加高分子乳化劑,使用該分散液進行凝膠調製時,即使進行攪拌冷卻也可良好地形成凝膠,而且該分散液可作為可使用於化妝品或醫藥部外品之凝膠之預混料。此外,發現此分散液中添加耐熱性提昇劑,相對於使用該分散液所得之凝膠時,可提供較高的熱安定性,遂完成本發明。
又,發現藉由使用溶解促進劑,即使降低凝膠化所需要之低分子脂質肽或其藥學上可使用之鹽所構成之脂質肽 型化合物的添加量時,也可形成良好的凝膠。
亦即,本發明之第1觀點係有關一種分散液,其特徵係含有:於由碳原子數10至24之脂肪族基所構成之脂質部鍵結有藉由至少2個以上之相同或相異之胺基酸之重複所形成之肽部的脂質肽型化合物;分子內具有親水部與疏水部,且該親水部具有甜菜鹼(betaine)構造的溶解促進劑;及水。
第2觀點係有關如第1觀點之分散液,其中前述脂質肽型化合物為下述式(1)至式(3)表示之化合物或其藥學上可使用之鹽中之至少一種所構成者, (式中,R1表示碳原子數9至23之脂肪族基,R2表示氫原子、或可具有碳原子數1或2之支鏈之碳原子數1至4之烷基,R3表示-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基(guanidino)、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之五員環或六員環或五員環與六員環所構成之縮合雜環), (式中,R4表示碳原子數9至23之脂肪族基,R5至R7各自獨立表示氫原子、可具有碳原子數1或2之支鏈之碳原子數1至4之烷基、或-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之五員環或六員環或五員環與六員環所構成之縮合雜環), (式中,R8表示碳原子數9至23之脂肪族基,R9至R12各自獨立表示氫原子、可具有碳原子數1或2之支鏈之碳原子數1至4之烷基、或-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之五員環或六員環或五員環與六員環所構成之縮合雜環)。
第3觀點係有關第1或2觀點之分散液,其係進一步含有多元醇。
第4觀點係有關第3觀點之分散液,其中前述溶解促 進劑為選自月桂基二甲基胺基乙酸甜菜鹼、月桂酸醯胺丙基甜菜鹼、月桂基羥基磺基甜菜鹼、硬脂基甜菜鹼及溶血磷脂膽鹼(lysophosphatidylcholine)中之至少一種。
第5觀點係有關第1~4觀點中任一之分散液,其係含有作為凝膠化劑之上述脂質肽型化合物,且進一步含有高分子乳化劑。
第6觀點係有關第5觀點之分散液,其係化妝品或醫藥部外品(quasi drug)之調製用的預混料(premix)。
第7觀點係有關第1~4觀點中任一之分散液,其係作為不凍液之增黏劑使用。
第8觀點係有關第5或6觀點之分散液,其中前述高分子乳化劑為由親水性之主鏈接枝疏水性部位之接枝高分子化合物及由疏水性構成單位與親水性構成單位所構成之嵌段高分子化合物所成群中所選出之至少1種的高分子化合物。
第9觀點係有關第8觀點之分散液,其係進一步含有耐熱性提昇劑。
第10觀點係有關第9觀點之分散液,其中前述耐熱性提昇劑為由碳原子數10至20之飽和及不飽和所成群中選出之至少1種的高級醇或高級脂肪酸酯。
第11觀點係有關第10觀點之分散液,其中前述耐熱性提昇劑為十六烷醇、十四烷醇、單硬脂酸甘油脂(glyceryl stearate)。
第12觀點係有關第8觀點之分散液,其中前述高分 子化合物為選自由羧基甲基纖維素及褐藻酸酯所成群者。
第13觀點係有關第12觀點之分散液,其中前述高分子化合物為褐藻酸丙二醇。
第14觀點係有關一種水凝膠之製造方法,其特徵係含有以下步驟:將如第5或6觀點及第8~13觀點中任一之分散液添加於水中,加熱至室溫以上、未達100℃之溫度的步驟、邊攪拌冷卻至比前述加熱步驟中之溫度更低為止,形成凝膠的步驟。
第15觀點係有關一種水凝膠,其特徵係使用如第5或6觀點及第8~13觀點中任一之分散液而形成。
本發明之分散液可藉由將脂質肽型化合物與溶解促進劑等,例如在80℃之比較溫和的溫度條件進行攪拌,可以比較短時間使脂質肽型化合物溶解、分散來調製。又,本發明之分散液適合作為凝膠之預混料原料或不凍液之增黏劑的分散液。
又,本發明之分散液係藉由添加高分子乳化劑,使用該分散液調製凝膠時,以例如80℃之溫和的溫度條件,即使進行攪拌冷卻,也不會形成不溶物或析出物,可得到良好的水凝膠。又,本發明之分散液係藉由調配多元醇,即使使用更少量之脂質肽型化合物(凝膠化劑),也可得到良好的水凝膠。又,該分散液可作為可用 於化妝品或醫藥部外品之凝膠的預混料使用。
此外,本發明之分散液藉由添加耐熱性提昇劑,對於使用該分散液形成的凝膠,可提供高的熱安定性。
又,本發明之分散液所含之脂質肽型化合物係僅由脂質與肽所構成之安全性非常高的人工低分子化合物,且分子內具有親水部與疏水部之溶解促進劑的磷脂質、生物界面活性劑(biosurfactant)、脂肪酸或其鹽及界面活性劑、耐熱性提昇劑的高級醇、分散液之混合溶劑所用的多元醇等可用於食品或化妝品、醫藥品的添加劑。即,本發明之分散液從生體安全性高,特別是細胞培養之基材或醫藥用材料、或化妝品用材料等所要求之高安全性的觀點,對於上述用途非常有用。
此外,本發明之分散液可不使用例如以往提案之形成合成高分子型凝膠時所需要之交聯劑等,使水凝膠化可形成凝膠,因此所得之水凝膠中,不會產生未反應之交聯劑等之未反應物質殘存的問題。而且,分散液所含的脂質肽型化合物僅以1質量%程度的添加量即可形成水凝膠,故對於環境或被納入生體內時,負擔較少。
又,本發明之水凝膠之製造方法係在未達100℃之比較溫和的條件下,邊攪拌可形成凝膠,因此添加希望盡可能排除熱影響的化妝品用添加劑或醫藥部外品用添加劑時,不會使此等添加劑變性,可形成水凝膠。
本發明之凝膠如上述,相較於以往,可藉由 添加更少量的凝膠化劑而得到,因此,在生體面、環境面皆為安全性高的凝膠。
又如上述,由低分子化合物的脂質肽所得的凝膠在外部環境中,例如在土中使用時,容易被土壤菌等而分解,又在生體內使用時,容易被代謝酵素分解,故對環境、生體的負擔較少。
本發明之凝膠係可在比較溫和的條件下形成的凝膠,可摻合擔心受熱影響的添加劑的凝膠。
[實施發明的形態]
以下詳細說明完成本發明的經緯。
以往,提案的低分子凝膠化劑、例如親水性部為肽者(脂質肽、專利文獻1,2)對溶劑之溶解性低,為了使溶劑凝膠化,首先必須將欲凝膠化之溶劑加熱至100℃等的高溫,使凝膠化劑溶解、分散。
又,上述脂質肽低分子凝膠化劑係藉由分子間之弱的相互作用(凡得瓦相互作用等)形成巨大分子集合體而形成凝膠,這種分子集合體之破壞會妨礙凝膠形成。因此,欲形成凝膠時,經高溫加熱調製之凝膠化劑分散液在冷卻時必須靜置,冷卻時若攪拌時,有時無法形成凝膠。
由此現狀,本發明人等以提供更溫和的溫度條件,例如未達100℃之溫度可形成凝膠,且即使冷卻時邊進行攪拌,也可形成凝膠的材料為課題。
對於此課題,本發明人等檢討將脂質肽型化合物溶 解、分散於該化合物之溶解促進高的組成中,成為溶液(分散液),此為凝膠化材料之預混料,藉由調配溶劑(水等)的凝膠形成法。
首先,檢討具有可以高濃度溶解脂質肽型化合物之高的溶解性,其中被認可使用醫藥部外品或化妝品等之安全性的溶解促進劑時,發現分子內具有親水部與疏水部,且該親水部具有甜菜鹼構造的化合物較適合。
接著,本發明人等進行各種檢討使用上述預混料,在低溫‧攪拌下形成凝膠時,發現藉由調配褐藻酸酯等之高分子乳化劑,可確保將預混料調配於溶劑時之溶解‧分散性及凝膠的強度,又,藉由調配高級醇或高級脂肪酸酯等之耐熱性提昇劑可提高形成之凝膠的耐熱性。
藉由以上的經緯而完成本發明。
<分散液>
本發明之分散液係含有於碳原子數10至24之脂肪族基所構成之脂質部鍵結有藉由至少2個以上之相同或相異之胺基酸之重複所形成之肽部的脂質肽型化合物、分子內具有親水部與疏水部,且該親水部具有甜菜鹼(betaine)構造的溶解促進劑及水的混合溶液的分散液。
[脂質肽型化合物]
本發明之分散液中使用之脂質肽型化合物,可使用以下述式(1)至式(3)表示之化合物(脂質肽)或其藥學 上可使用的鹽(具有疏水性部位的脂質部與親水性部位的肽部的低分子化合物)。
上述式(1)中,R1表示碳原子數9至23之脂肪族基,較佳為R1可具有0至2個不飽和鍵之碳原子數11至23之直鏈狀脂肪族基。
R1係鄰接之羰基所構成之脂質部(醯基)的具體例,例如有十二醯基、十二烷基羰基、十四醯基、十四烷基羰基、十六醯基、十七醯基、油醯基、反油醯基、亞麻油基、十八醯基、十八碳烯基、十八烷基羰基、花生四烯基、二十烷基羰基、廿二醯基、二十二烯基、廿二烷基羰基、廿四烷基及廿四烯基等,特佳為十二醯基、十四醯基、十六醯基、十七醯基、十八醯基、油醯基、反油醯基及廿二醯基。
上述式(1)中肽部所含之R2係表示氫原子或可具有碳原子數1或2之支鏈的碳原子數1至4之烷基。
上述可具有碳原子數1或2之支鏈的碳原子數1至4之烷基係主鏈之碳原子數1至4,且可具有碳原子數1或2之支鏈之烷基,其具體例有甲基、乙基、正丙基、異丙 基、正丁基、異丁基、第二丁基或第三丁基等。
上述R2較佳為氫原子或可具有碳原子數1之支鏈的碳原子數1~3的烷基,更佳為氫原子。
可具有碳原子數1之支鏈的碳原子數1至3的烷基係主鏈之碳原子數為1至3,且可具有碳原子數1之支鏈的烷基,其具體例有甲基、乙基、正丙基、異丙基、異丁基或第二丁基等,較佳為甲基、異丙基、異丁基或第二丁基。
上述式(1)中,R3係表示-(CH2)n-X基。上述-(CH2)n-X基中,n表示1至4之數,X係胺基、胍基、-CONH2基,或表示可具有1至3個氮原子的五員環或六員環或五員環與六員環所構成之縮合雜環。
上述表示R3之-(CH2)n-X基中,X係較佳為胺基、胍基、胺甲醯基(-CONH2基)、吡咯基、咪唑基、吡唑基或吲哚基,更佳為咪唑基者。又,上述-(CH2)n-X基中,n較佳為1或2,更佳係1。
因此,上述-(CH2)n-X基較佳為胺甲基、2-胺乙基、3-胺丙基、4-胺丁基、胺甲醯甲基、2-胺甲醯乙基、3-胺甲醯丁基、2-胍乙基、3-胍丁基、吡咯甲基、4-咪唑甲基、吡唑甲基、或3-吲哚甲基,較佳為4-胺丁基、胺甲醯甲基、2-胺甲醯乙基、3-胍丁基、4-咪唑甲基或3-吲哚甲基,更佳係4-咪唑甲基。
上述式(1)所示的化合物中,作為脂質肽型化合物,特佳的脂質肽係由以下脂質部與肽部(胺基酸集 合部)所形成的化合物。又,胺基酸之簡稱例如有丙胺酸(Ala)、天冬胺酸(Asn)、麩胺酸(Gln)、甘胺酸(Gly)、組織胺酸(His)、異白胺酸(Ile)、白胺酸(Leu)、賴胺酸(Lys)、色胺酸(Trp)、纈胺酸(Val)。十二醯基-Gly-His、十二醯基-Gly-Gln、十二醯基-Gly-Asn、十二醯基-Gly-Trp、十二醯基-Gly-Lys、十二醯基-Ala-His、十二醯基-Ala-Gln、十二醯基-Ala-Asn、十二醯基-Ala-Trp、十二醯基-Ala-Lys、十四醯基-Gly-His、十四醯基-Gly-Gln、十四醯基-Gly-Asn、十四醯基-Gly-Trp、十四醯基-Gly-Lys、十四醯基-Ala-His、十四醯基-Ala-Gln、十四醯基-Ala-Asn、十四醯基-Ala-Trp、十四醯基-Ala-Lys、十六醯基-Gly-His、十六醯基-Gly-Gln、十六醯基-Gly-Asn、十六醯基-Gly-Trp、十六醯基-Gly-Lys、十六醯基-Ala-His、十六醯基-Ala-Gln、十六醯基-Ala-Asn、十六醯基-Ala-Trp、十六醯基-Ala-Lys;十八醯基-Gly-His、十八醯基-Gly-Gln、十八醯基-Gly-Asn、十八醯基-Gly-Trp、十八醯基-Gly-Lys、十八醯基-Ala-His、十八醯基-Ala-Gln、十八醯基-Ala-Asn、十八醯基-Ala-Trp、十八醯基-Ala-Lys。
最佳者為十二醯基-Gly-His、十二醯基-Ala-His;十四醯基-Gly-His、十四醯基-Ala-His、十六醯基-Gly-His、十六醯基-Ala-His;十八醯基-Gly-His、十八醯基-Ala-His。
上述式(2)中,R4係表示碳原子數9~23的脂肪族基,較佳之具體例有以上述R1所定義者相同之基。
上述式(2)中,R5至R7係各自獨立表示氫原子,或可具有1或2個碳原子數之支鏈的碳原子數1至4之烷基,或-(CH2)n-X基,且R5至R7中之至少一個以上表示-(CH2)n-X基。n係表示1至4之數,X係表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之五員環式基或六員環式基、或由五員環與六員環所構成之縮合雜環式基。在此R5至R7之較佳具體例係與前述R2及R3所定義者相同之基。
上述式(2)所示化合物中,較佳之脂質肽為以下脂質部與肽部(胺基酸集合部)所形成的化合物。例如有十四醯基-Gly-Gly-His、十四醯基-Gly-Gly-Gln、十四醯基-Gly-Gly-Asn、十四醯基-Gly-Gly-Trp、十四醯基-Gly-Gly-Lys、十四醯基-Gly-Ala-His、十四醯基-Gly-Ala-Gln、十四醯基-Gly-Ala-Asn、十四醯基-Gly-Ala-Trp、十四醯基-Gly-Ala-Lys、十四醯基-Ala-Gly-His、十四醯基-Ala-Gly-Gln、十四醯基-Ala-Gly-Asn、十四醯基-Ala-Gly-Trp、十四醯基-Ala-Gly-Lys、十四醯基-Gly-His-Gly、十四醯基-His-Gly-Gly、十六醯基-Gly-Gly-His、十六醯基- Gly-Gly-Gln、十六醯基-Gly-Gly-Asn、十六醯基-Gly-Gly-Trp、十六醯基-Gly-Gly-Lys、十六醯基-Gly-Ala-His、十六醯基-Gly-Ala-Gln、十六醯基-Gly-Ala-Asn、十六醯基-Gly-Ala-Trp、十六醯基-Gly-Ala-Lys、十六醯基-Ala-Gly-His、十六醯基-Ala-Gly-Gln、十六醯基-Ala-Gly-Asn、十六醯基-Ala-Gly-Trp、十六醯基-Ala-Gly-Lys、十六醯基-Gly-His-Gly、十六醯基-His-Gly-Gly。
此等之中,最佳者例如有十八醯基-Gly-Gly-His、十四醯基-Gly-Gly-His、十六醯基-Gly-Gly-His、十六醯基-Gly-His-Gly、十六醯基-His-Gly-Gly、硬脂醯基-Gly-Gly-His。
上述式(3)中,R8係表示碳原子數9~23的脂肪族基,較佳之具體例有以上述R1所定義者相同之基。
上述式(3)中,R9至R12係各自獨立表示氫原子,或可具有1或2個碳原子數之支鏈的碳原子數1至4之烷基,或-(CH2)n-X基,且R9至R12中之至少一個以上表示-(CH2)n-X基。n係表示1至4之數,X係表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之五員環式基或六員環式基、 或由五員環與六員環所構成之縮合雜環式基。在此R9至R12之較佳具體例係與前述R2及R3所定義者相同之基。
因此,上述式(3)所示化合物中,較佳之脂質肽型化合物,特佳的脂質肽例如有十八醯基-Gly-Gly-Gly-His、十四醯基-Gly-Gly-Gly-His、十六醯基-Gly-Gly-Gly-His、十六醯基-Gly-Gly-His-Gly、十六醯基-Gly-His-Gly-Gly、十六醯基-His-Gly-Gly-Gly、硬脂醯基-Gly-Gly-Gly-His等。
本發明中,脂質肽型化合物之調配量係相對於所得之水凝膠之總質量,例如0.01至30質量%、較佳為0.05至10質量%、更佳為0.05至5質量%。
本發明中,脂質肽型化合物之調配量係相對於所得之分散液之總質量,例如0.1至40質量%、較佳為0.1至30質量%。更佳為0.1至10質量%。
本發明中所用之脂質肽型化合物係由上述式(1)至式(3)表示之化合物(脂質肽)或其藥學的上可使用之鹽中之至少一種所構成,此等化合物以單獨或組合二種以上可作為水凝膠化劑使用。
[溶解促進劑]
本發明之分散劑所使用之溶解促進劑係分子內具有親水部與疏水部,且該親水部具有甜菜鹼構造的化合物(以下簡稱為甜菜鹼系化合物)。
如上述之甜菜鹼系化合物,可使用例如月桂基二甲基 胺基乙酸甜菜鹼(月桂基甜菜鹼)等之N-烷基-N,N-二甲基胺基酸甜菜鹼;椰油醯胺丙基甜菜鹼、月桂醯胺丙基甜菜鹼等之脂肪酸醯胺烷基-N,N-二甲基胺基酸甜菜鹼;椰油醯兩性基乙酸鈉、月桂醯兩性基乙酸鈉等咪唑啉型甜菜鹼;月桂基羥基磺基甜菜鹼、烷基二甲基牛磺酸等之烷基磺基甜菜鹼;烷基二甲基胺基乙醇硫酸酯等之硫酸型甜菜鹼;烷基二甲基胺基乙醇磷酸酯等之磷酸型甜菜鹼;等兩性界面活性劑為已知的甜菜鹼系化合物。
又,上述甜菜鹼系化合物例如有磷脂醯膽鹼(Phosphatidylcholine)、磷脂醯乙醇胺、磷脂醯絲氨酸、磷脂醯肌醇(inositol)、磷脂醯甘油、二磷脂醯甘油(心磷脂(cardiolipin))、磷脂酸(phosphatidic acid)等之甘油磷脂;溶血磷脂膽鹼(溶血卵磷脂、lysolecithin)、溶血磷脂乙醇胺、溶血磷脂絲氨酸、溶血磷脂肌醇、溶血磷脂甘油、溶血磷脂酸等之溶血甘油磷脂;神經鞘磷脂(Sphingomyelin)等之鞘磷脂;及此等之氫化物等。此等之磷脂可為大豆、蛋黃等來自動植物者,也可為藉由化學或酵素的方法合成者。
上述甜菜鹼系化合物中,較佳為月桂基二甲基胺基乙酸甜菜鹼、月桂醯胺丙基甜菜鹼、月桂基羥基磺基甜菜鹼、硬脂基甜菜鹼、溶血磷脂膽鹼(溶血卵磷脂、lysolecithin)、乙醇胺、磷脂醯絲氨酸、磷脂醯肌醇、磷脂醯甘油、磷脂酸等,更佳為月桂基二甲基胺基乙酸甜菜鹼、月桂醯胺丙基甜菜鹼、月桂基羥基磺基甜菜鹼、硬脂 基甜菜鹼、溶血磷脂膽鹼(溶血卵磷脂)。
此等可一種單獨或組合二種以上使用。
本發明中,上述溶解促進劑之調配量係相對於所得之水凝膠之總質量,例如為0.01至1質量%、更佳為0.10至0.50質量%。
又,本發明中,上述溶解促進劑之調配量係相對於所得之分散液之總質量,例如為1至30質量%、較佳為5至25質量%。
[多元醇]
藉由在本發明之分散液中調配多元醇,即使減少凝膠化劑即前述脂質肽型化合物之調配量時,也可得到良好的凝膠。
本發明之分散液所使用的多元醇係選自由1,3-丁二醇、丙二醇、甘油所成群之至少1種。較佳為甘油或1,3-丁二醇,更佳為1,3-丁二醇。
上述多元醇係上述醇群中之至少一種,此等醇可單獨或組合二種以上使用。
本發明中,上述多元醇之調配量係相對於所得之水凝膠之總質量,例如為0.1至10質量%、更佳為1至5質量%。
又,本發明中,上述多元醇之調配量係相對於所得之分散液之總質量,例如為5至30質量%、較佳為15至25質量%。
本發明中,含有上述脂質肽型化合物、上述溶解促進劑及上述多元醇的分散液可適合作為不凍液之增黏劑使用。
[高分子乳化劑]
藉由在本發明之分散液中添加高分子乳化劑,於凝膠調製時即使進行攪拌。也可提供凝膠。此高分子乳化劑為可調配由親水性之主鏈接枝疏水性部位之接枝高分子化合物及由疏水性構成單位與親水性構成單位所構成之嵌段高分子化合物所成群中所選出之至少1種的高分子化合物。
前述親水性之主鏈接枝疏水性部位之接枝高分子化合物,例如有黃原膠(Xanthan Gum)、褐藻酸酯、纖維素衍生物等。
前述由疏水性構成單位與親水性構成單位所構成之嵌段高分子化合物,例如有丙烯酸‧甲基丙烯酸烷酯共聚物等。
特別是前述高分子化合物較佳為選自羧基甲基纖維素及褐藻酸酯所成群的化合物,特佳為褐藻酸丙二醇。
本發明使用之上述高分子乳化劑,可使用由接枝高分子化合物及嵌段高分子化合物所成群中所選出之至少1種,此等高分子化合物可單獨使用或組合2種以上使用。
本發明中,上述高分子乳化劑之調配量係相對於所得之水凝膠之總質量,例如為0.1至5質量%、更佳為0.2至0.5質量%。
本發明之分散液中,含有作為凝膠化劑之前述脂質肽型化合物,且除了前述溶解促進劑、前述多元醇外,含有高分子乳化劑的分散液,可適合作為化妝品或醫藥部外品之調製用的預混料、即調製化妝品或醫藥部外品用的凝膠用的預混料材料使用。又,此分散液(預混料)中也可摻合後述耐熱性提昇劑或作為化妝品用及/或醫藥部外品用之添加劑為周知的各種添加劑。
上述預混料可在脂質肽型化合物中添加溶解促進劑、多元醇,在室溫以上未達100℃、較佳為50℃至90℃、更佳為60℃至90℃、例如在80℃下進行攪拌,依期望在其後藉由添加耐熱性提昇劑、化妝品用及/或醫藥部外品用之添加劑,進行攪拌來製造。
[耐熱性提昇劑]
可添加高級醇或高級脂肪酸酯,作為本發明之分散液所使用的耐熱性提昇劑。
上述高級醇例如有以下所列舉之飽和、不飽和高級醇:例如有月桂醇、十四烷醇、十六烷醇、硬脂醇、二月桂醇、十六醇、油醇、異硬脂醇、己基十二醇、辛基十二醇、鯨蠟醇(Cetostearyl Alcohol)-2-癸基十四烷醇、膽固醇、植物甾醇、谷甾醇、羊毛脂醇、POE膽固醇醚、單硬脂基甘油醚(鯊肝醇)等。
上述高級醇之中,較佳為選自碳原子數10至20之飽和及不飽和高級醇所成群之至少1種,較佳為月 桂醇、十四烷醇、十六烷醇、硬脂醇、二月桂醇、油醇、異硬脂醇、膽固醇、植物甾醇、谷甾醇、羊毛甾醇、單硬脂基甘油醚(鯊肝醇、batyl alcohol)等。更佳為月桂醇、十四烷醇、十六烷醇。
上述高級脂肪酸酯例如有以下所列舉之飽和、不飽和高級脂肪酸酯:己二酸二異丁酯、己二酸2-己基癸酯、己二酸二-2-庚基十一烷酯、單異硬脂酸N-烷二醇酯、異硬脂酸異鯨蠟酯、三異硬脂酸三羥甲基丙烷酯、二-2-乙基己酸乙二醇-2-乙基己酸鯨蠟酯、三-2-乙基己酸三羥甲基丙烷酯、四-2-乙基己酸季戊四醇酯、辛酸鯨蠟酯、辛基十二烷基膠酯、油酸油酯、油酸辛基十二烷酯、油酸癸酯、二癸酸新戊二醇酯、檸檬酸三乙酯、丁二酸2-乙基己酯、乙酸戊酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、硬脂酸異十六烷酯、硬脂酸丁酯、癸二酸二異丙酯、癸二酸二-2-乙基己酯、乳酸十六烷酯、乳酸十四烷酯、十六酸異丙酯、十六酸2-乙基己酯、十六酸2-己基癸酯、十六酸2-庚基十一烷酯、12-羥基硬脂酸膽固醇酯、二季戊四醇脂肪酸酯、十四酸異丙酯、十四酸辛基十二烷酯、十四酸2-己基癸酯、十四酸十四烷酯、二甲基辛酸己基癸酯、月桂酸乙酯、月桂酸己酯、N-十八醯基-L-谷氨酸2-辛基十二烷酯、蘋果酸二異硬脂酯等之酯油、乙醯甘油酯、三異辛酸甘油酯、三異硬脂酸甘油酯、三異十六酸甘油酯、三-2-乙基己酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、二-2-庚基十一烷酸甘油酯、三十四酸甘油酯等甘油酯油。
上述高級脂肪酸酯之中,較佳為由碳原子數10至20之飽和高級脂肪酸酯所成群中選出之至少1種,較佳為單異硬脂酸N-烷二醇酯、單硬脂酸甘油酯。更佳為單硬脂酸甘油酯(單硬脂酸甘油酯)。
本發明中,上述耐熱性提昇劑之調配量係相對於所得之水凝膠之總質量,例如為0.01至0.30質量%、較佳為0.02至0.10質量%。
又,本發明中,上述耐熱性提昇劑之調配量係相對於所得之分散液之總質量,例如為0.2至1.0質量%、較佳為0.1至0.5質量%。
又,本發明中使用之上述耐熱性提昇劑係由上述脂肪酸群中選出之至少1種,此等脂肪酸可單獨使用或組合2種以上使用。
[其他添加劑]
該組成物中,必要時可調配一般可作為化妝品用添加劑及醫藥部外品用添加劑使用的添加劑。被摻合於化妝品或醫藥部外品等之皮膚外用劑的生理活性物質及功能性物質等添加成分,例如油性基劑、保濕劑、觸感提高劑、界面活性劑、高分子、增稠劑/凝膠化劑、溶劑、噴射劑、抗氧化劑、還原劑、氧化劑、防腐劑、抗菌劑、殺菌劑、螯合劑、PH調節劑、酸、鹼、粉體、無機鹽、紫外線吸收劑、美白劑、維生素類及其衍生物類、生髮用藥劑、血液循環促進劑、刺激劑、激素類、抗皺劑、抗老化劑、緊 緻(tightening)劑、冷感劑、溫感劑、創傷治癒促進劑、刺激減緩劑、鎮痛劑、細胞賦活劑、植物‧動物‧微生物萃取物、止癢劑、角質剝離‧溶解劑、止汗劑、清涼劑、收斂劑、酵素、核酸、香料、色素、著色劑、染料、顏料、消炎劑、抗消炎止痛劑(anti-inflammatory drug)、抗哮喘、抗慢性阻礙性肺病劑、抗過敏症劑、免疫調節劑、抗感染病劑及抗真菌劑等。
這些添加成分舉例,其中作為油性基劑,例如有鯨蠟醇、肉豆蔻醇(Myristyl Alcohol)、油醇、月桂醇、鯨蠟硬脂醇、硬脂醇、花生醇、二月桂醇、荷荷巴醇、鮫肝醇、鯊油醇、鯊肝醇、己基癸醇、異硬脂醇、2-辛基月桂醇、二聚二醇等高級(多元)醇類;苄醇等芳烷基醇及其衍生物;月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸、異硬脂酸、二十二烷酸、十一碳烯酸、12-羥基硬脂酸、棕櫚油酸、油酸、亞油酸、亞麻酸、芥酸、二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸、異十六烷酸、反式二十一烷酸、長鏈支化脂肪酸、二聚體酸、氫化二聚體酸等高級脂肪酸類、及其鋁鹽、鈣鹽、鎂鹽、鋅鹽、鉀鹽、鈉鹽等金屬皂類、以及醯胺等含氮衍生物類;液體石蠟(礦物油)、重質液體異鏈烷烴、輕質液體異鏈烷烴、α-烯烴低聚物、聚異丁烯、氫化聚異丁烯、聚丁烯、角鯊烷、源自橄欖的角鯊烷、角鯊烯、凡士林、固體石蠟等烴類;小燭樹蠟、巴西棕櫚蠟、米蠟、木蠟、蜜蠟、褐煤蠟、地蠟、純地蠟、石蠟、微晶蠟、石蠟油、費托合成(FISCHER-TROPSCH) 蠟、聚乙烯蠟、乙烯‧丙烯共聚物等蠟類;椰子油、棕櫚油、棕櫚核油、紅花子油、橄欖油、蓖麻油、鱷梨油、麻油、茶油、月見草油、小麥胚芽油、夏威夷堅果油、榛子堅果油、石栗堅果油、薔薇果油、繡線菊油、桃仁油、茶樹油、薄荷油、玉米油、菜籽油、葵花油、小麥胚芽油、亞麻油、棉籽油、大豆油、落花生油、米糠油、可可脂、牛油樹脂、氫化椰子油、氫化蓖麻油、荷荷巴油、氫化荷荷巴油等植物油脂類;牛脂、乳脂、馬脂、蛋黃油、貂油、海龜油等動物性油脂類;鯨蠟、羊毛月旨、羅非魚油等動物性蠟類;液態羊毛脂、還原羊毛脂、吸附純化羊毛脂、醋酸羊毛脂、醋酸液態羊毛脂、羥基羊毛脂、聚氧乙烯羊毛脂、羊毛脂脂肪酸、硬質羊毛脂脂肪酸、羊毛脂醇、醋酸羊毛脂醇、醋酸(鯨蠟基‧羊毛脂)酯等羊毛脂類;卵磷脂、磷脂醯膽鹼、磷脂醯乙醇胺、磷脂醯絲胺酸、磷脂醯甘油、磷脂醯肌醇、神經鞘磷脂等鞘磷脂、磷脂酸、溶血卵磷脂等磷脂類;氫化大豆磷脂、部分氫化大豆磷脂、氫化蛋黃磷脂、部分氫化蛋黃磷脂等磷脂衍生物類;膽固醇、二氫膽固醇、羊毛甾醇、二氫羊毛甾醇、植物甾醇、膽酸等固醇類;皂甙元類;皂甙類;醋酸膽固醇酯、壬酸膽固醇酯、硬脂酸膽固醇酯、異硬脂酸膽固醇酯、油酸膽固醇酯、N-月桂醯基-L-谷氨酸酸二(膽固醇/二十二烷基/辛基十二烷基)酯、N-月桂醯基-L-谷氨酸酸二(膽固醇/辛基十二烷基)酯、N-月桂醯基-L-谷氨酸酸二(植物甾醇/二十二烷基/辛基十二烷基)酯、N-月桂醯 基-L-谷氨酸酸二(植物甾醇/辛基十二烷基)酯、N-月桂醯基肌氨酸異丙基等醯基肌氨酸烷基酯、12-羥基硬脂酸膽固醇酯、夏威夷堅果油脂肪酸膽固醇酯、夏威夷堅果油脂肪酸植物甾醇、異硬脂酸植物甾醇、軟質羊毛脂脂肪酸膽固醇酯、硬質羊毛脂脂肪酸膽固醇酯、長鏈支化脂肪酸膽固醇酯、長鏈α-羥基脂肪酸膽固醇酯等固醇酯類;磷脂‧膽固醇複合體、磷脂‧植物甾醇複合體等脂質複合體;肉豆蔻酸辛基十二烷基、肉豆蔻酸己基癸酯、異硬脂酸辛基十二烷基酯、棕櫚酸鯨蠟酯、棕櫚酸辛基十二烷基酯、辛酸鯨蠟基、辛酸己基癸酯、異壬酸異十三烷基酯、異壬酸異壬酯、異壬酸辛酯、異壬酸異十三烷基酯、新戊酸異癸酯、新戊酸異十三烷基酯、新戊酸異硬脂酯、新癸酸辛基十二烷基、油酸油烯酯、油酸辛基十二烷酯、蓖麻油酸辛基十二烷酯、羊毛脂脂肪酸辛基十二烷酯、二甲基辛酸己基癸酯、芥酸辛基十二烷酯、異硬脂酸硬化蓖麻油、油酸乙酯、鱷梨油脂肪酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、棕櫚酸辛酯、異硬脂酸異丙酯、羊毛脂脂肪酸異丙酯、癸二酸二乙酯、癸二酸二異丙酯、癸二酸二辛酯、己二酸二異丙酯、癸二酸二丁基辛酯、己二酸二異丁酯、琥珀酸二辛酯、檸檬酸三乙基酯等單醇羧酸酯類;乳酸鯨蠟酯、蘋果酸二異硬脂酯、單異硬脂酸氫化蓖麻油等羥基酸酯類;三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯、三異硬脂酸甘油酯、二異硬脂酸甘油酯、三(辛酸/癸酸)甘油酯、三(辛酸/癸酸/肉豆蔻酸/硬脂酸)甘油酯、氫化松香三甘 油酯(氫化酯樹膠)、松香三甘油酯(酯樹膠)、二十二烷酸二十烷二酸甘油酯、三辛酸三羥甲基丙烷、三異硬脂酸三羥甲基丙烷、二辛酸新戊二醇酯、二癸酸新戊二醇酯、二辛酸2-丁基-2-乙基-1,3-丙二醇、二油酸丙二醇酯、四辛酸季戊四醇酯、氫化松香季戊四醇酯、三乙基己酸二三羥甲基丙烷、(異硬脂酸/癸二酸)二三羥甲基丙烷、三乙基己酸季戊四醇酯、(羥基硬脂酸/硬脂酸/松香酸)二季戊四醇酯、二異硬脂酸二甘油酯、四異硬脂酸聚甘油酯、九異硬脂酸聚甘油酯-10、十(芥酸/異硬脂酸/蓖麻油酸)聚甘油酯-8、(己基癸酸/癸二酸)二甘油低聚酯、二硬脂酸甘醇酯(二硬脂酸乙二醇酯)、二新戊酸3-甲基-1,5-戊二醇、二新戊酸2,4-二乙基-1,5-戊二醇等多元醇脂肪酸酯類;二聚體二亞油酸二異丙酯、二聚體二亞油酸二異硬脂酯、二聚體二亞油酸二(異硬脂基/植物甾醇)、二聚體二亞油酸(植物甾醇/二十二烷基)酯、二聚體二亞油酸(植物甾醇/異硬脂基/鯨蠟基/硬脂基/二十二烷基)酯、二聚體二亞油酸二聚亞油醇酯、二異硬脂酸二聚亞油醇酯、二聚亞油醇酯氫化松香縮合物、二聚體二亞油酸硬化蓖麻油、羥基烷基二聚亞油醇醚等二聚體酸或二聚二醇的衍生物;椰子油脂肪酸單乙醇醯胺(椰油醯胺MEA)、椰子油脂肪酸二乙醇醯胺(椰油醯胺DEA)、月桂酸單乙醇醯胺(月桂醯胺MEA)、月桂酸二乙醇醯胺(月桂醯胺DEA)、月桂酸單異丙醇醯胺(月桂醯胺MIPA)、棕櫚酸單乙醇醯胺(棕櫚醯胺MEA)、棕櫚酸 二乙醇醯胺(棕櫚醯胺DEA)、椰子油脂肪酸甲基乙醇醯胺(椰油醯胺甲基MEA)等脂肪酸烷醇醯胺類;二甲聚矽氧烷(二甲基聚矽氧烷)、高聚合二甲聚矽氧烷(高聚合二甲基聚矽氧烷)、環聚二甲基矽氧烷(環狀二甲基矽氧烷、十甲基環五矽氧烷)、苯基甲基聚三甲基矽氧烷、二苯基二甲聚矽氧烷、苯基二甲聚矽氧烷、硬脂氧基丙基二甲基胺、(胺基乙基胺基丙基聚甲基聚矽氧烷/二甲聚矽氧烷)共聚物、聚二甲基矽氧烷醇、聚二甲基矽氧烷醇交聯聚合物、矽酮樹脂、矽酮橡膠、胺基丙基二甲聚矽氧烷及胺基端基二甲聚矽氧烷等胺基改性矽酮、陽離子改性矽酮、二甲聚矽氧烷共聚醇等聚醚改性矽酮、聚甘油改性矽酮、糖改性矽酮、羧酸改性矽酮、磷酸改性矽酮、硫酸改性矽酮、烷基改性矽酮、脂肪酸改性矽酮、烷基醚改性矽酮、胺基酸改性矽酮、肽改性矽酮、氟改性矽酮、陽離子改性及聚醚改性矽酮、胺基改性及聚醚改性矽酮、烷基改性及聚醚改性矽酮、聚矽氧烷‧環氧烷烴共聚物等矽酮類;全氟癸烷、全氟辛烷、全氟聚醚等氟系油劑類為較佳者。
作為保濕劑/觸感提升劑,可以列舉甘油、1,3-丁二醇、丙二醇、3-甲基-1,3-丁二醇、1,3-丙二醇、2-甲基-1,3-丙二醇、三羥甲基丙烷、季戊四醇、己二醇、二甘油、聚甘油、二乙二醇、聚乙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、乙二醇‧丙二醇共聚物等多元醇類及其聚合物;二乙二醇單乙基醚(乙氧基二甘醇)、乙二醇單乙基醚、乙二 醇單丁基醚、二乙二醇二丁基醚等二醇烷基醚類;(二十烷二酸/十四烷二酸)聚甘油酯-10、十四烷二酸聚甘油酯-10等水溶性酯類;山梨糖醇、木糖醇、赤藻糖醇、甘露醇、麥芽糖醇等糖醇類;葡萄糖、果糖、半乳糖、甘露糖、蘇阿糖、木糖、阿拉伯糖、岩藻糖、核糖、去氧核糖、麥芽糖、海藻糖、乳糖、棉子糖、葡糖酸、葡糖醛酸、環糊精類(α-、β-、γ-環糊精及麥芽糖化、羥基烷基化等修飾環糊精)、β-葡聚糖、甲殼素、幾丁聚糖、肝磷脂及衍生物、果膠、阿拉伯半乳聚糖、糊精、右旋糖酐、糖原、乙基葡糖甙、甲基丙烯酸葡糖基乙酯聚合物或共聚合物等糖類及其衍生物類;玻尿酸(Hyaluronic acid)、玻尿酸鈉;軟骨素硫酸鈉;硫酸粘液素、硫酸卡隆素、硫酸角質、硫酸皮膚素;銀耳萃取物、銀耳多糖體;褐藻素;晚香玉多糖體或天然來源多糖體;檸檬酸、酒石酸、乳酸等有機酸及其鹽;尿素及其衍生物;2-吡咯烷酮-5-羧酸及其鈉鹽等鹽;甜菜鹼(三甲基甘氨酸)、脯氨酸(proline)、羥基脯氨酸、精氨酸、賴氨酸、絲氨酸、甘氨酸、丙氨酸、苯基丙氨酸、酪氨酸、β-丙氨酸、蘇氨酸、谷氨酸、穀氨醯胺、天冬醯胺、天冬醯胺酸、胱氨酸、胱氨酸、甲硫氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、纈氨酸、色氨酸、組氨酸、牛磺酸等胺基酸類及其鹽;膠原蛋白、魚來源膠原蛋白、脂肪變性膠原蛋白、明膠、彈性蛋白、膠原蛋白分解肽、水解膠原蛋白、氯化羥基丙基銨水解膠原蛋白、彈性蛋白分解肽、角質素分解肽、水解角質素、殼 基質分解肽、水解殼基質、絲蛋白分解肽、水解蠶絲、月桂醯基水解蠶絲鈉、大豆蛋白分解肽、小麥蛋白分解肽、水解小麥蛋白、酪素分解肽、醯基化肽等蛋白肽類及其衍生物;棕櫚醯基低聚肽、棕櫚醯基五肽、棕櫚醯基四肽等醯基化肽類;甲矽烷基化肽類;乳酸菌培養液、酵母萃取液、蛋殼膜蛋白質、牛頜下腺黏蛋白、亞牛磺酸、芝麻木酚素配糖體、麩胱甘肽、白朊、乳清;氯化膽鹼、磷醯膽鹼;胎盤萃取液、彈性蛋白、膠原蛋白、蘆薈萃取物、金縷梅水、絲瓜水、洋甘菊萃取物、甘草萃取物、雛菊萃取物、蠶絲萃取物、鐵木萃取物、蓍萃取物、桉樹萃取物、草木犀萃取物等動物‧植物萃取成分、天然型神經醯胺(1、2、3、4、5、6型)、羥基神經醯胺、疑似神經醯胺、神經鞘糖脂質、神經醯胺及糖神經醯胺含有萃取物等之神經醯胺類為較佳者。
作為界面活性劑,較佳為可以列舉陰離子性界面活性劑、非離子性界面活性劑、陽離子性界面活性劑、兩性界面活性劑、高分子界面活性劑等。界面活性劑較佳者例,其中陰離子性界面活性劑,可以列舉月桂酸鉀、肉豆蔻酸鉀等脂肪酸鹽;月桂基硫酸鈉、月桂基硫酸三乙醇胺、月桂基硫酸銨等烷基硫酸酯鹽;月桂醇聚醚硫酸鈉、月桂醇聚醚硫酸三乙醇胺等聚氧乙烯烷基硫酸鹽;椰油醯甲基牛磺酸鈉、椰油醯甲基牛磺酸鉀、月桂醯基甲基牛磺酸鈉、肉豆蔻醯基甲基牛磺酸鈉、月桂醯基甲基丙氨酸鈉、月桂醯基肌氨酸鈉、月桂醯基肌氨酸三乙醇胺、 月桂醯基谷氨酸酸甲基丙氨酸鈉等醯基N-甲基胺基酸鹽;椰油醯谷氨酸酸鈉、椰油醯谷氨酸三乙醇胺、月桂醯基谷氨酸鈉、肉豆蔻醯基谷氨酸鈉、硬脂醯基谷氨酸鈉、棕櫚醯基天冬醯胺酸二三乙醇胺、椰油醯丙氨酸三乙醇胺等醯基胺基酸鹽;月桂醇醋酸鈉等聚氧乙烯烷基醚醋酸鹽;月桂醯基單乙醇醯胺琥珀酸鈉等琥珀酸酯鹽;脂肪酸烷醇醯胺醚羧酸鹽;醯基乳酸鹽;聚氧乙烯脂肪胺硫酸鹽;脂肪酸烷醇醯胺硫酸鹽;硬化椰子油脂肪酸甘油硫酸鈉等脂肪酸甘油酯硫酸鹽;烷基苯聚氧乙烯硫酸鹽;α-烯烴磺酸鈉等烯烴磺酸鹽;磺基琥珀酸月桂基2鈉、磺基琥珀酸二辛基鈉等烷基磺基琥珀酸鹽;磺基琥珀酸月桂醇聚醚2鈉、單月桂醯基單乙醇醯胺聚氧乙烯磺基琥珀酸鈉、月桂基聚丙二醇磺基琥珀酸鈉等烷基醚磺基琥珀酸鹽;十四烷基苯磺酸鈉、十四烷基苯磺酸三乙醇胺等烷基苯磺酸鹽;烷基萘磺酸鹽;鏈烷磺酸鹽;α-磺基脂肪酸甲基酯鹽;醯基羥乙基磺酸鹽;烷基縮水甘油基醚磺酸鹽;烷基磺基醋酸鹽;月桂醇聚醚磷酸鈉、雙月桂醇聚醚磷酸鈉、三月桂醇聚醚磷酸鈉、單十八烷醇聚醚磷酸鈉等烷基醚磷酸酯鹽;月桂基磷酸鉀等烷基磷酸酯鹽;酪素鈉;烷基芳基醚磷酸鹽;脂肪酸醯胺醚磷酸鹽;磷脂醯甘油、磷脂醯肌醇、磷脂酸等磷脂類;羧酸改性矽酮、磷酸改性矽酮、硫酸改性矽酮等矽酮系陰離子性界面活性劑等;作為非離子界面活性劑,可以列舉月桂醇聚醚(聚氧乙烯月桂基醚)類、鯨蠟醇聚醚(聚氧乙烯鯨蠟基醚)類、硬脂醇聚 醚(聚氧乙烯硬脂基醚)類、二十二醇聚醚類(聚氧乙烯二十二烷基醚)、異硬脂醇聚醚(聚氧乙烯異硬脂基醚)類、辛醇月桂醇聚醚(聚氧乙烯辛基十二烷基醚)類等各種聚氧乙烯加成數的聚氧乙烯烷基醚類;聚氧乙烯烷基苯基醚;聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯硬化蓖麻油單異硬脂酸酯、聚氧乙烯硬化蓖麻油三異硬脂酸酯、聚氧乙烯硬化蓖麻油單焦谷氨酸單異硬脂酸二酯、聚氧乙烯硬化蓖麻油馬來酸等蓖麻油及硬化蓖麻油衍生物;聚氧乙烯植物甾醇;聚氧乙烯膽固醇;聚氧乙烯膽甾烷醇(Cholestanol);聚氧乙烯羊毛脂;聚氧乙烯還原羊毛脂;聚氧乙烯‧聚氧丙烯鯨蠟基醚、聚氧乙烯‧聚氧丙烯2-癸基十四烷基醚、聚氧乙烯‧聚氧丙烯單丁基醚、聚氧乙烯/聚氧丙烯氫化羊毛脂、聚氧乙烯‧聚氧丙烯甘油醚等聚氧乙烯‧聚氧丙烯烷基醚;聚氧乙烯‧聚氧丙烯二醇;PPG-9二甘油酯等(聚)甘油聚氧丙烯二醇;硬脂酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、棕櫚酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、油酸甘油酯、椰子油脂肪酸甘油酯、單棉籽油脂肪酸甘油酯、單芥酸甘油酯、倍半油酸甘油酯、α,α-油酸焦谷氨酸酸甘油酯、單硬脂酸甘油蘋果酸等甘油脂肪酸部分酯類;硬脂酸聚甘油酯-2、硬脂酸聚甘油酯-3、硬脂酸聚甘油酯-4、硬脂酸聚甘油酯-5、硬脂酸聚甘油酯-6、硬脂酸聚甘油酯-8、硬脂酸聚甘油酯-10、二硬脂酸聚甘油酯-6、二硬脂酸聚甘油酯-10、三硬脂酸聚甘油酯-2、十硬脂酸聚甘油酯-10、異硬脂酸聚甘油酯-2、異硬脂酸聚甘油酯- 3、異硬脂酸聚甘油酯-4、異硬脂酸聚甘油酯-5、異硬脂酸聚甘油酯-6、異硬脂酸聚甘油酯-8、異硬脂酸聚甘油酯-10、二異硬脂酸聚甘油酯-2(二異硬脂酸二甘油酯)、二異硬脂酸聚甘油酯-3、二異硬脂酸聚甘油酯-10、三異硬脂酸聚甘油酯-2、四異硬脂酸聚甘油酯-2、十異硬脂酸聚甘油酯-10、油酸聚甘油酯-2、油酸聚甘油酯-3、油酸聚甘油酯-4、油酸聚甘油酯-5、油酸聚甘油酯-6、油酸聚甘油酯-8、油酸聚甘油酯-10、二油酸聚甘油酯-6、三油酸聚甘油酯-2、十油酸聚甘油酯-10等聚甘油脂肪酸酯;單硬脂酸乙二醇等乙二醇單脂肪酸酯;單硬脂酸丙二醇等丙二醇單脂肪酸酯;季戊四醇部分脂肪酸酯;山梨糖醇部分脂肪酸酯;麥芽糖醇部分脂肪酸酯;麥芽糖醇醚;山梨聚糖單油酸酯、山梨聚糖單異硬脂酸酯、山梨聚糖單月桂酸酯、山梨聚糖單棕櫚酸酯、山梨聚糖單硬脂酸酯、山梨聚糖倍半油酸酯、山梨聚糖三油酸酯、五-2-乙基己基酸二甘油山梨聚糖、四-2-乙基己基酸二甘油山梨聚糖等山梨聚糖脂肪酸酯;蔗糖脂肪酸酯、甲基葡糖甙脂肪酸酯、十一碳烯酸海藻糖等糖衍生物部分酯;辛醯基葡糖甙等烷基葡糖甙;烷基多糖苷;羊毛脂醇;還原羊毛脂;聚氧乙烯二硬脂酸酯、聚乙二醇二異硬脂酸酯、聚氧乙烯單油酸酯、聚氧乙烯二油酸酯等聚氧乙烯脂肪酸單及二酯;聚氧乙烯‧丙二醇脂肪酸酯;聚氧乙烯甘油單硬脂酸酯、聚氧乙烯甘油單異硬脂酸酯、聚氧乙烯甘油三異硬脂酸酯等聚氧乙烯單油酸酯等聚氧乙烯甘油脂肪酸酯;聚氧乙烯山梨聚糖單 油酸酯、聚氧乙烯山梨聚糖單硬脂酸酯、聚氧乙烯山梨聚糖單油酸酯、聚氧乙烯山梨聚糖四油酸酯等聚氧乙烯山梨聚糖脂肪酸酯;聚氧乙烯山梨糖醇單月桂酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇單油酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇五油酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇單硬脂酸酯等聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯;聚氧乙烯甲基葡糖甙脂肪酸酯;聚氧乙烯烷基醚脂肪酸酯;聚氧乙烯山梨糖醇蜜蠟等聚氧乙烯動植物油脂類;異硬脂基甘油醚、鮫肝醇、鯊油醇、鯊肝醇等烷基甘油酯醚類;多元醇烷基醚;聚氧乙烯烷基胺;四聚氧乙烯‧四聚氧丙烯-乙烯二胺縮合物類;皂甙、槐糖脂等天然系界面活性劑;聚氧乙烯脂肪酸醯胺;椰子油脂肪酸單乙醇醯胺(椰油醯胺MEA)、椰子油脂肪酸二乙醇醯胺(椰油醯胺DEA)、月桂酸單乙醇醯胺(月桂醯胺MEA)、月桂酸二乙醇醯胺(月桂醯胺DEA)、月桂酸單異丙醇醯胺(月桂醯胺MIPA)、棕櫚酸單乙醇醯胺(棕櫚醯胺MEA)、棕櫚酸二乙醇醯胺(棕櫚醯胺DEA)、椰子油脂肪酸甲基乙醇醯胺(椰油醯胺甲基MEA)等脂肪酸烷醇醯胺類;月桂基胺氧化物、椰油胺氧化物、硬脂胺氧化物、山崳胺氧化物等烷基二甲基胺氧化物;烷基乙氧基二甲基胺氧化物;聚氧乙烯烷基硫醇;二甲聚矽氧烷共聚醇等聚醚改性矽酮、聚矽氧烷‧環氧烷烴共聚物、聚甘油改性矽酮、糖改性矽酮等矽酮系非離子性界面活性劑等;作為陽離子性界面活性劑,可以列舉山崳基三甲基氯化銨、硬脂基三甲基氯化銨、十六烷基三甲基氯化銨(CETRIMONIUM CHLORIDE)、月桂基三甲基氯化銨等烷基三甲基氯化銨;硬脂基三甲基溴化銨等烷基三甲基溴化銨;二硬脂基二甲基氯化銨、二椰油基二甲基氯化銨等二烷基二甲基氯化銨;硬脂醯胺丙基二甲基胺、硬脂醯胺乙基二乙基胺等脂肪酸醯胺胺及其鹽;硬脂氧基丙基二甲基胺等烷基醚胺及其鹽或四級鹽;乙基硫酸長鏈支化脂肪酸(12~31)胺基丙基乙基二甲基銨、乙基硫酸羊毛脂脂肪酸胺基丙基乙基二甲基銨等脂肪酸醯胺型四級銨鹽;聚氧乙烯烷基胺及其鹽或四級鹽;烷基胺鹽;脂肪酸醯胺胍鹽;烷基醚銨鹽;烷基三烷撐二醇銨鹽;苯紮氯銨鹽(Benzalkonium Chloride);苯乙銨鹽;氯化鯨蠟基吡啶鎓鹽等吡啶鎓鹽;咪唑鹽(imidazolium salt);烷基異喹啉鹽;二烷基嗎啉鹽;多胺脂肪酸衍生物;胺基丙基二甲聚矽氧烷及氨端基二甲聚矽氧烷等胺基改性矽酮、陽離子改性矽酮、陽離子改性及聚醚改性矽酮、胺基改性及聚醚改性矽酮等矽酮系陽離子性界面活性劑等;作為兩性界面活性劑,可列舉月桂基甜菜鹼(月桂基二甲基胺基醋酸甜菜鹼)等N-烷基-N,N-二甲基胺基酸甜菜鹼;椰油醯胺丙基甜菜鹼、月桂醯胺丙基甜菜鹼等脂肪酸醯胺烷基-N,N-二甲基胺基酸甜菜鹼;椰油醯兩性基醋酸鈉、月桂醯兩性基醋酸鈉等咪唑啉型甜菜鹼;烷基二甲基牛橫酸等烷基橫基甜菜鹼;烷基二甲基胺基乙醇硫酸酯等硫酸型甜菜鹼;烷基二甲基胺基乙醇磷酸酯等磷酸型甜菜鹼;磷脂醯膽鹼、磷脂醯乙醇胺、磷脂醯絲氨酸、神經鞘磷脂等鞘磷脂、溶血卵磷 脂、氫化大豆磷脂、部分氫化大豆磷脂、氫化蛋黃磷脂、部分氫化蛋黃磷脂、氫氧化卵磷脂等磷脂類;矽酮系兩性界面活性劑等;作為高分子界面活性劑,可列舉聚乙烯醇、褐藻酸鈉、澱粉衍生物、黃蓍膠、丙烯酸‧甲基丙烯酸烷基共聚物;矽酮系各種界面活性劑為較佳者。
作為高分子/增稠劑/凝膠化劑,可列舉瓜爾膠、槐樹豆膠、溫柏籽、卡拉膠、半乳聚糖、阿拉伯膠、他拉膠、羅望子、紅藻膠、刺梧桐樹膠、木芙蓉、沉香木膠、黃蓍膠、果膠、果膠酸及鈉鹽等鹽、褐藻酸及鈉鹽等鹽、甘露聚糖;米、玉米、土豆、小麥等澱粉;黃原膠、右旋糖酐、琥珀醯葡聚糖、凝膠多糖、透明質酸及其鹽、黃原膠、支鏈澱粉、結冷膠、甲殼素、幾丁聚糖、瓊脂、褐藻萃取物、硫酸軟骨素、酪素、膠原蛋白、明膠、白朊;甲基纖維素、乙基纖維素、羥基乙基纖維素、羥基丙基纖維素、羧基丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素及其鈉等鹽、甲基羥基丙基纖維素、纖維素硫酸鈉、二烷基二甲基銨硫酸纖維素、結晶纖維素、纖維素末等纖維素及其衍生物;可溶性澱粉、羧甲基澱粉、甲基羥基丙基澱粉、甲基澱粉等澱粉系高分子、羥基丙基三甲基氯化銨澱粉、辛烯基琥珀酸玉米澱粉鋁等澱粉衍生物;褐藻酸鈉、褐藻酸丙二醇酯等褐藻酸衍生物;聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、乙烯基吡咯烷酮‧乙烯醇共聚物、聚乙烯基甲基醚;聚乙二醇、聚丙二醇、聚氧乙烯‧聚氧丙烯共聚物;(甲基丙烯醯氧乙基羧基甜菜鹼/甲基丙烯酸烷 基酯)共聚物、(丙烯酸酯/丙烯酸硬脂酯/甲基丙烯酸乙基胺氧化物)共聚物等之兩性甲基丙烯酸酯共聚物;(二甲聚矽氧烷/乙烯基二甲聚矽氧烷)交聯聚合物、(丙烯酸烷基酯/二丙酮丙烯醯胺)共聚物、(丙烯酸烷基酯/二丙酮丙烯醯胺)共聚物AMP;聚醋酸乙烯基部分皂化物、馬來酸共聚物;乙烯基吡咯烷酮‧甲基丙烯酸二烷基胺基烷基酯共聚物;丙烯酸樹脂烷醇胺;聚酯、水分散性聚酯;聚丙烯醯胺;聚丙烯酸乙基酯等聚丙烯酸酯共聚物、羧基乙烯基聚合物、聚丙烯酸及其鈉鹽等鹽、丙烯酸‧甲基丙烯酸酯共聚物;丙烯酸‧甲基丙烯酸烷基酯共聚物;聚季銨鹽-10等陽離子化纖維素、聚季銨鹽-7等二烯丙基二甲基氯化銨‧丙烯醯胺共聚物、聚季銨鹽-22等丙烯酸‧二烯丙基二甲基氯化銨共聚物、聚季銨鹽-39等丙烯酸‧二烯丙基二甲基氯化銨‧丙烯醯胺共聚物、丙烯酸‧陽離子化甲基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸‧陽離子化甲基丙烯酸醯胺共聚物、聚季銨鹽-47等丙烯酸‧丙烯酸甲酯‧氯化甲基丙烯醯胺丙基三甲基銨共聚物、氯化甲基丙烯酸膽鹼酯聚合物;陽離子化寡糖、陽離子化右旋糖酐、瓜爾膠羥基丙基三甲基氯化銨等陽離子化多糖類;聚乙烯亞胺;陽離子聚合物;聚季銨鹽-51等2-甲基丙烯醯氧乙基磷醯膽鹼的聚合物及甲基丙烯酸丁基酯共聚物等共聚物;丙烯酸樹脂乳液、聚丙烯酸乙酯乳液、聚丙烯酸烷基酯乳液、聚醋酸乙烯基酯樹脂乳液、天然橡膠乳膠、合成乳膠等高分子乳液;硝基纖維素;聚胺酯類及各種共聚 物;各種矽酮類;丙烯酸類-矽酮接枝共聚物等矽酮系各種共聚物;各種氟系高分子;12-羥基硬脂酸及其鹽;棕櫚酸糊精、肉豆蔻酸糊精等糊精脂肪酸酯;矽酸酐、煙霧狀二氧化矽(超微粒矽酸酐)、矽酸鋁鎂、矽酸鈉鎂、金屬皂、二烷基磷酸金屬鹽、膨潤土、鋰蒙脫石、有機改性粘土礦物、蔗糖脂肪酸酯、低聚果糖脂肪酸酯為較佳者。前述例示中,較佳為纖維素及其衍生物、褐藻酸及其鹽、聚乙烯醇、透明質酸及其鹽、或膠原蛋白。
作為溶劑/噴射劑類,可列舉乙醇、2-丙醇(異丙基醇)、丁醇、異丁基醇等低級醇類;丙二醇、1,3-丁二醇、二乙二醇、二丙二醇、異戊二醇等二醇類;二乙二醇單乙基醚(乙氧基二甘醇)、乙二醇單乙基醚、乙二醇單丁基醚、三乙二醇單乙基醚、二乙二醇二乙基醚、二乙二醇二丁基醚、丙二醇單乙基醚、二丙二醇單乙基醚等二醇醚類;乙二醇單乙基醚醋酸酯、二乙二醇單乙基醚醋酸酯、丙二醇單乙基醚醋酸酯等二醇醚酯類;琥珀酸二乙氧基乙酯、乙二醇二琥珀酸酯等二醇酯類;苄醇、苄氧基乙醇、碳酸亞丙酯、碳酸二烷基酯、丙酮、醋酸乙酯、N-甲基吡咯烷酮;甲苯;氟碳化合物、次世代碳氟化合物;LPG、二甲基醚、二氧化碳等噴射劑為較佳者。
作為抗氧化劑,可列舉生育酚(維生素E)、醋酸生育酚等生育酚衍生物;BHT、BHA;沒食子酸丙酯等沒食子酸衍生物;維生素C(抗壞血酸)和/或其衍生物;異抗壞血酸及其衍生物;亞硫酸鈉等亞硫酸鹽;亞硫 酸氫鈉等亞硫酸氫鹽;硫代硫酸鈉等硫代硫酸鹽;偏亞硫酸氫鹽(metabisulphite);硫代牛磺酸、亞牛磺酸;硫代甘油、硫脲、巰基乙酸、胱氨酸鹽酸鹽為較佳者。
作為還原劑,可以列舉巰基乙酸、胱氨酸、半胱胺等為較佳者。
作為氧化劑,可以列舉過氧化氫水、過硫酸銨、溴酸鈉、過碳酸等為較佳者。
作為防腐劑/抗菌劑/殺菌劑,可以列舉對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯等羥基苯甲酸及其鹽或其酯;水楊酸;苯甲酸鈉;苯氧基乙醇;甲基氯異噻唑啉酮、甲基異噻唑啉酮等異噻唑啉酮衍生物;咪唑啉脲;脫氫乙酸及其鹽;酚類;三氯生等鹵化雙酚類、酸醯胺類、季銨鹽類;三氯卡班、吡啶硫酮鋅、苯紮氯銨、苯索氯銨、山梨酸、氯己定(Chlorhexidine)、葡糖酸氯己定、鹵卡班、六氯酚、4-異丙基環庚二烯酚酮;苯酚、異丙基苯酚、甲酚、百里酚、對氯苯酚、苯基苯酚、苯基苯酚鈉等其他酚類;苯基乙醇、感光素類、抗菌性沸石、銀離子為較佳者。
作為螯合劑,可列舉EDTA、EDTA2Na、EDTA3Na、EDTA4Na等乙底酸鹽(乙二胺四乙酸鹽);HEDTA3Na等羥乙基乙二胺三乙酸鹽;噴替酸鹽(二乙撐三胺五乙酸鹽);肌醇六磷酸;羥乙磷酸等膦酸及其鈉鹽等鹽類;草酸鈉;聚天冬氨酸、聚谷氨酸等聚胺基酸類;多磷酸鈉、偏磷酸鈉、磷酸;檸檬酸鈉、檸檬酸、丙氨 酸、二羥基乙基甘氨酸、葡糖酸、抗壞血酸、琥珀酸、酒石酸為較佳者。
作為pH值調節劑/酸/鹼,可列舉檸檬酸、檸檬酸鈉、乳酸、乳酸鈉、乳酸鉀、乙醇酸、琥珀酸、乙酸、乙酸鈉、蘋果酸、酒石酸、富馬酸、磷酸、鹽酸、硫酸、單乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、異丙醇胺、三異丙醇胺、2-胺基-2-甲基-1,3-丙二醇、2-胺基-2-羥基甲基-1,3-丙二醇、精氨酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氨水、碳酸胍、碳酸銨為較佳者。
作為粉末,可列舉雲母、滑石、高嶺土、絹雲母、蒙脫石、高嶺石、雲母、白雲母、金雲母、合成雲母、紅雲母、黑雲母、蛭石、碳酸鎂、碳酸鈣、矽酸鋁、矽酸鋇、矽酸鈣、矽酸鎂、矽酸鍶、鎢酸金屬鹽、鎂、沸石、硫酸鋇、燒成硫酸鈣、磷酸鈣、氟磷灰石、羥基磷灰石、陶瓷粉、膨潤土、蒙皂石、黏土、泥、金屬皂(例如,肉豆蔻酸鋅、棕櫚酸鈣、硬脂酸鋁)、碳酸鈣、鐵丹、氧化鐵黃、氧化鐵黑、群青、紺青、碳黑、氧化鈦、微粒子及超微粒氧化鈦、氧化鋅、微粒子及超微粒氧化鋅、氧化鋁、二氧化矽、煙霧二氧化矽(超微粒矽酸酐)、雲母鈦、魚鱗箔、氮化硼、光致變色顏料、合成氟金雲母、微粒子複合粉體、金、鋁等各種大小/形狀的無機粉末,以及將此等粉末使用氫矽氧烷、環狀氫矽氧烷等矽氧烷或其他矽烷或鈦偶合劑等各種表面處理劑進行處理,形成疏水化或親水化的粉末等無機粉末;澱粉、纖維 素、尼龍粉末、聚乙烯粉末、聚甲基丙烯酸甲酯粉末、聚苯乙烯粉末、苯乙烯與丙烯酸的共聚物樹脂粉末、聚酯粉末、苯胍胺樹脂粉末、聚對苯二甲酸乙二酯/聚甲基丙烯酸甲酯層合粉末、聚對苯二甲酸乙二酯/鋁/環氧化合物層合粉末等、聚胺酯粉末、矽氧烷粉末、Teflon(註冊商標)粉末等各種大小/形狀的有機系粉末及表面處理粉末、有機無機複合粉末為較佳者。
作為無機鹽類,可列舉食鹽、粗鹽(並鹽)、岩鹽、海鹽、天然鹽等含氯化鈉的鹽類;氯化鉀、氯化鋁、氯化鈣、氯化鎂、鹽鹵、氯化鋅、氯化銨;硫酸鈉、硫酸鋁、硫酸鋁/鉀(明礬)、硫酸鋁/銨、硫酸鋇、硫酸鈣、硫酸鉀、硫酸鎂、硫酸鋅、硫酸鐵、硫酸銅;磷酸INa、磷酸2Na、磷酸3Na等磷酸鈉類、磷酸鉀類、磷酸鈣類、磷酸鎂類為較佳者。
作為紫外線吸收劑,可列舉對胺基苯甲酸、對胺基苯甲酸單甘油酯、N,N-二丙氧基對胺基苯甲酸乙酯、N,N-二乙氧基對胺基苯甲酸乙酯、N,N-二甲基對胺基苯甲酸乙酯、N,N-二甲基對胺基苯甲酸丁酯、N,N-二甲基對胺基苯甲酸乙酯等苯甲酸系紫外線吸收劑;N-乙醯鄰胺基苯甲酸高薄荷醇酯等鄰胺基苯甲酸系紫外線吸收劑;水楊酸及其鈉鹽、水楊酸戊酯、水楊酸薄荷醇酯、水楊酸高薄荷醇酯、水楊酸辛酯、水楊酸苯酯、水楊酸苄酯、對異丙醇苯基水楊酸酯等水楊酸系紫外線吸收劑;肉桂酸辛酯、4-異丙基肉桂酸乙酯、2,5-二異丙基肉桂酸甲酯、 2,4-二異丙基肉桂酸乙酯、2,4-二異丙基肉桂酸甲酯、對甲氧基肉桂酸丙酯、對甲氧基肉桂酸異丙酯、對甲氧基肉桂酸異戊酯、對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯(對甲氧基肉桂酸辛酯)、對甲氧基肉桂酸2-乙氧基乙酯(西諾沙酯)、對甲氧基肉桂酸環己酯、α-氰基-β-苯基肉桂酸乙酯、α-氰基-β-苯基肉桂酸2-乙基己酯(奧克立林)、單2-乙基己醯-二對甲氧基肉桂酸甘油酯、阿魏酸(ferulic acid)及其衍生物等肉桂酸系紫外線吸收劑;2,4-二羥基二苯甲酮、2,2’-二羥基-4-甲氧基二苯甲酮、2,2’-二羥基-4,4’-二甲氧基二苯甲酮、2,2’,4,4’-四羥基二苯甲酮、2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮(羥苯甲酮-3)、2-羥基-4-甲氧基-4’-甲基二苯甲酮、2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸鹽、4-苯基二苯甲酮、4’-苯基-二苯甲酮-2-甲酸2-乙基己酯、2-羥基-4-正辛氧基二苯甲酮、4-羥基-3-羧基二苯甲酮等二苯甲酮系紫外線吸收劑;3-(4’-甲基苯亞甲基)-d,1-樟腦、3-苯亞甲基-d,1-樟腦;2-苯基-5-甲基苯並唑;2,2’-羥基-5-甲基苯基苯並三唑;2-(2’-羥基-5’-叔辛基苯基)苯並三唑;2-(2’-羥基-5’-甲基苯基苯並三唑;二苄連氮;二茴香醯甲烷;5-(3,3-二甲基-2-亞降水片基(norbornylidene))-3-戊烷-2-酮;4-叔丁基甲氧基二苯甲醯甲烷等二苯甲醯甲烷衍生物;辛基三嗪酮;尿刊酸及尿刊酸乙酯等尿刊酸衍生物;2-(2’-羥基-5’-甲基苯基)苯並三唑、1-(3,4-二甲氧基苯基)-4,4-二甲基-1,3-戊二酮、二甲氧基苯亞甲基二氧代咪唑烷丙酸2-乙基己酯等乙內醯脲衍生物、苯基苯 並咪唑磺酸、對苯二亞甲基二樟腦磺酸、苯並三唑基甲基苯酹三矽氧烷、鄰胺基苯甲酸甲酯、芸香苷及其衍生物、穀維素及其衍生物為較佳者。
作為美白劑,可列舉熊果苷、α-熊果苷等氫醌苷及其酯類;抗壞血酸、抗壞血酸磷酸酯鈉鹽及抗壞血酸磷酸酯鎂鹽等抗壞血酸磷酸酯鹽、抗壞血酸四異棕櫚酸酯等抗壞血酸脂肪酸酯、抗壞血酸乙基醚等抗壞血酸烷基醚、抗壞血酸-2-葡糖苷等抗壞血酸葡糖苷及其脂肪酸酯類、抗壞血酸硫酸酯、磷酸生育酚抗壞血酸酯等抗壞血酸衍生物;麴酸(Kojic acid)、鞣花酸、凝血酸及其衍生物、阿魏酸及其衍生物、胎盤萃取物、谷胱甘肽、穀維素、丁基間苯二酚、油溶性洋甘菊萃取物、油溶性甘草萃取物、西河柳萃取物、虎耳草萃取物等植物萃取物為較佳者。
維生素類及其衍生物類,可列舉視黃醇、乙酸視黃醇酯、棕櫚酸視黃醇酯等維生素A類;硫胺素鹽酸鹽、硫胺素硫酸鹽、核黃素、乙酸核黃素、鹽酸吡哆醇、吡哆醇二辛酸酯、吡哆醇二棕櫚酸酯、黃素腺嘌呤二核苷酸、氰基鈷胺素、葉酸類、煙醯胺/煙酸苄酯等煙酸類、膽鹼類等維生素B族類;抗壞血酸及其鈉等的鹽等維生素C類;維生素D;α、β、γ、δ-生育酚等維生素E類;泛酸、生物素等其他維生素類;抗壞血酸磷酸酯鈉鹽及抗壞血酸磷酸酯鎂鹽等抗壞血酸磷酸酯鹽、抗壞血酸四異棕櫚酸酯、硬脂酸抗壞血酸酯、棕櫚酸抗壞血酸酯、二棕櫚酸 抗壞血酸酯等抗壞血酸脂肪酸酯、抗壞血酸乙基醚等抗壞血酸烷基醚、抗壞血酸-2-葡糖苷等抗壞血酸葡糖苷及其脂肪酸酯、磷酸生育酚抗壞血酸酯等抗壞血酸衍生物;煙酸生育酚酯、乙酸生育酚酯、亞油酸生育酚酯、阿魏酸生育酚酯、生育酚磷酸酯等生育酚衍生物等維生素衍生物、生育三烯酚、其他各種維生素衍生物類為較佳者。
作為生髮用藥劑/血液循環促進劑/刺激劑,可列舉日本獐牙菜萃取物、辣椒酊、生薑酊、生薑萃取物、斑蝥酊(cantharidis tincture)等植物萃取物/酊類;辣椒素、壬酸戊醯胺、薑油酮、魚石脂、單寧酸、龍腦、環扁桃酯、桂利嗪、妥拉唑啉、乙醯膽鹼、維拉帕米、千金藤素、γ-穀維素、維生素E及煙酸生育酚酯/乙酸生育酚酯等衍生物、γ-穀維素、煙酸及煙醯胺/煙酸苄基酯/肌醇六煙酸酯、煙醇等衍生物、尿囊素、感光素301、感光素401、卡普氯銨、十五酸單甘油酯、黃烷酮醇衍生物、豆留醇或豆留烷醇及其配糖體、米諾地爾為較佳者。
作為荷爾蒙(hormone)類,可列舉雌二醇、雌酮、炔雌醇、可的松、氫化可的松、脫氫可的松等為較佳者。作為抗皺紋劑、抗老化劑、緊緻劑、冷感劑、溫感劑、創傷治癒促進劑、刺激緩和劑、鎮痛劑、細胞賦活劑等其他藥效劑,可列舉視黃醇類、視黃酸類、視黃酸生育酚酯;乳酸、乙醇酸、葡糖酸、果酸、水楊酸及其配糖體/酯化物等衍生物、羥基癸酸、長鏈α-羥基脂肪酸、長鏈α-羥基脂肪酸膽固醇酯等α-或β-羥基酸類及其衍生物類; γ-胺基丁酸、γ-胺基-β-羥基丁酸;肉鹼(carnitine);肌肽;肌酸;神經醯胺類、神經鞘氨醇類;咖啡因、黃嘌呤等及其衍生物;輔酶Q10、胡蘿蔔素、番茄紅素、蝦青素、葉黃素、α-硫辛酸(Thioctic acid)、膠態鉑(Colloidal platinum)、富勒烯類等抗氧化/活性氧清除劑;兒茶素類;槲皮素等黃酮類;異黃酮類;沒食子酸及酯糖衍生物;單寧、芝麻素、植物花青素、綠原酸、蘋果多酚等多酚類;芸香苷(Rutin)及配糖體等衍生物;橙皮苷及配糖體等衍生物;准木質素配糖體;光甘草定、光甘草素、甘草苷、異甘草苷等甘草萃取物相關物質;乳鐵傳遞蛋白(Lactoferrin);姜烯酚、薑酚;薄荷醇、雪松醇等香料物質及其衍生物;辣椒素、香草醛等及衍生物;二乙基甲苯甲醯胺等昆蟲驅避劑;生理活性物質與環糊精類的複合體為較佳者。
作為植物/動物/微生物萃取物類,可列舉鳶尾萃取物、明日葉萃取物、羅漢柏萃取物、蘆筍萃取物、鱷梨萃取物、甘茶萃取物、杏樹萃取物、藥蜀葵萃取物、山金車萃取物、蘆薈萃取物、杏萃取物、杏核萃取物、銀杏萃取物、茵陳蒿萃取物、茴香萃取物、薑黃萃取物、烏龍茶萃取物、熊果萃取物、野玫瑰果萃取物、紫錐菊葉萃取物、日本香茶菜萃取物、黃芩萃取物、黃柏萃取物、黃連萃取物、大麥萃取物、中國人參萃取物、小連翹萃取物、野芝麻萃取物、紅芒柄花萃取物、西洋菜萃取物、柳橙萃取物、海水乾燥物、海藻萃取物、牡蠣葉萃取物、火棘萃 取物、水解彈性蛋白、水解小麥粉、水解蠶絲、葛根萃取物、洋甘菊萃取物、油溶性洋甘菊萃取物、胡蘿蔔萃取物、茵陳蒿萃取物、野燕麥萃取物、洛神花(karkade)萃取物、甘草萃取物、油溶性甘草萃取物、獼猴桃萃取物、kioue萃取物、木耳萃取物、金雞納皮萃取物、黃瓜萃取物、泡桐葉萃取物、鳥苷、芭樂萃取物、苦參萃取物、桅子萃取物、維氏熊竹萃取物、苦參萃取物、胡桃萃取物、栗萃取物、葡萄柚萃取物、鐵線蓮萃取物、黑米萃取物、黑砂糖萃取物、黑醋、小球藻萃取物、桑萃取物、黃龍膽萃取物、中日老鸛草(Geranium thunbergii)萃取物、紅茶萃取物、酵母萃取物、厚樸萃取物、咖啡萃取物、牛蒡萃取物、米萃取物、米發酵萃取物、米糠發酵萃取物、米胚芽油、紫草萃取物、膠原、越橘萃取物、細辛萃取物、柴胡萃取物、臍帶提取液、藏紅花萃取物、鼠尾草萃取物、肥皂草萃取物、細竹萃取物、野山楂萃取物、蠶沙萃取物、山椒萃取物、香菇萃取物、地黃萃取物、紫根萃取物、紫蘇萃取物、華東椴萃取物、繡線菊萃取物、孿葉蘇木萃取物、芍藥萃取物、生薑萃取物、菖蒲根萃取物、白樺萃取物、白木耳萃取物、問荊萃取物、甜葉菊萃取物、甜葉菊發酵物、西河柳萃取物、洋常春藤萃取物、銳刺山楂萃取物、西洋接骨木萃取物、歐蓍草萃取物、薄荷萃取物、鼠尾草萃取物、錦葵萃取物、川芎萃取物、日本獐牙菜萃取物、桑白皮萃取物、大黃萃取物、大豆萃取物、大棗萃取物、百里香萃取物、蒲公英萃取物、地衣類 萃取物、茶萃取物、丁香萃取物、白茅萃取物、陳皮萃取物、茶樹油、甜茶萃取物、辣椒萃取物、當歸萃取物、金盞花萃取物、桃仁萃取物、旱谷魚鱗雲杉萃取物、魚腥草萃取物、番茄萃取物、納豆萃取物、胡蘿蔔萃取物、大蒜萃取物、野玫瑰萃取物、芙蓉萃取物、麥冬萃取物、蓮萃取物、歐芹萃取物、樺樹萃取物、蜂蜜、金縷梅萃取物、牆草萃取物、藍萼香茶菜萃取物、紅沒藥醇、日本扁柏萃取物、雙歧桿菌萃取物、枇杷萃取物、款冬萃取物、蜂鬥菜薹萃取物、茯苓萃取物、假葉樹萃取物、葡萄萃取物、葡萄籽萃取物、蜂膠、絲瓜萃取物、紅花萃取物、薄荷萃取物、菩提樹萃取物、牡丹萃取物、啤酒花萃取物、玫瑰萃取物、松萃取物、婆羅果萃取物、水芭、蕉萃取物、無患子萃取物、蜜蜂花萃取物、海蘊萃取物、桃萃取物、矢車菊萃取物、桉樹萃取物、虎耳草萃取物、柚子萃取物、百合萃取物、薏苡仁萃取物、蓬草萃取物、薰衣草萃取物、綠茶萃取物、蛋殼膜萃取物、蘋果萃取物、線狀阿司巴拉妥茶萃取物、靈芝萃取物、萵苣萃取物、檸檬萃取物、連翹萃取物、紫雲英萃取物、玫瑰萃取物、迷迭香萃取物、羅馬洋甘菊萃取物、蜂王漿萃取物、地榆萃取物等萃取物為較佳者。
作為止癢劑,可列舉鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、樟腦、P物質抑制劑等。
作為角質剝離/溶解劑,可列舉水楊酸、硫、間苯二酚、硫化硒、吡哆醇等。
作為抑汗劑,可列舉氯化羥鋁(ALUMINUM CHLOROHYDRATE)、氯化鋁、氧化鋅、對羥基苯磺酸鋅等。
作為清涼劑,可列舉薄荷醇、水楊酸甲酯等。
作為收斂劑,可列舉檸檬酸、酒石酸、乳酸、硫酸鋁鉀、單寧酸等。
作為酶類,可列舉超氧化物歧化酶、過氧化氫酶、氯化溶菌酶、脂肪酶、木瓜蛋白酶、胰酶製劑、蛋白酶等。
作為核酸類,可列舉核糖核酸及其鹽、去氧核糖核酸及其鹽、腺苷三磷酸二鈉為較佳者。
作為香料,可列舉乙醯雪松烯、戊基肉桂醛、烯丙基戊基乙醇酸酯、芷香酮、龍涎酮、異丁基喹啉、鳶尾油、鳶尾酮、吲哚、依蘭油、十一烷醛、十一烯醛、γ-十一烷酸內酯、蒿腦、丁子香酚、橡苔、甜紅沒藥樹脂、柳橙油、丁子香酚、橙花素、乳糖胺(galactosamine solid)、香芹酚、L-香芹酮、樟腦、Cannon、胡蘿蔔籽油、丁香油、肉桂酸甲酯、香葉醇、香葉腈、乙酸異冰片酯、乙酸香葉酯、乙酸二甲基苄基原酯、乙酸蘇合香酯、乙酸柏木酯、乙酸萜品酯、乙酸對叔丁基環己酯、乙酸香根酯、乙酸苄酯、乙酸里哪醇酯、水楊酸異戊酯、水楊酸苄酯、檀香木油、檀香醇、兔耳草醛、環十五內酯、二氫茉莉酮酸甲酯、二氫月桂烯醇、茉 莉原精、茉莉內酯、順-茉莉酮、檸檬醛、香茅醇、香茅醛、桂皮油、1,8-桉樹腦、肉桂醛、蘇合香浸膏、雪松油、雪松烯、雪松醇、芹菜籽油、百里香油、二氫大馬酮、大馬烯酮、百里酚、晚香玉原精、癸醛、癸內酯、萜品醇、γ-萜品烯、二甲基-3-環己烯-1-甲醛、橙花醇、壬醛、2,6-壬二烯醇、壬內酯、廣藿香醇、香草原精、香草醛、羅勒油、廣藿香油、羥基香茅醛、α-蒎烯、薄荷酮、苯乙醇、苯基乙醛、苦橙葉油、己基肉桂醛、順-3-己烯醇、秘魯香脂、香根草油、香根草醇、薄荷油、胡椒油、胡椒醛、佛手柑油、苯甲酸苄酯、龍腦、沒藥精油、麝香酮、甲基壬基乙醛、γ-甲基紫羅蘭酮、薄荷醇、L-薄荷醇、L-薄荷酮、桉樹油、β-紫羅蘭酮、酸橙油、薰衣草油、D-1,8-萜二烯、沉香醇(linalool)、新鈴蘭醛(Lyral)、鈴蘭醛、檸檬油、玫瑰精油、玫瑰醚、玫瑰油、迷迭香油、各種精油等合成香料及天然香料以及各種調合香料為較佳者。
作為色素/著色劑/染料/顏料,可列舉褐色201號、黑色401號、紫色201號、紫色401號、藍色1號、藍色2號、藍色201號、藍色202號、藍色203號、藍色204號、藍色205號、藍色403號、藍色404號、綠色201號、綠色202號、綠色204號、綠色205號、綠色3號、綠色401號、綠色402號、紅色102號、紅色104-1號、紅色105-1號、紅色106號、紅色2號、紅色201號、紅色202號、紅色203號、紅色204號、紅色205 號、紅色206號、紅色207號、紅色208號、紅色213號、紅色214號、紅色215號、紅色218號、紅色219號、紅色220號、紅色221號、紅色223號、紅色225號、紅色226號、紅色227號、紅色228號、紅色230-1號、紅色230-2號、紅色231號、紅色232號、紅色3號、紅色401號、紅色404號、紅色405號、紅色501號、紅色502號、紅色503號、紅色504號、紅色505號、紅色506號、橙色201號、橙色203號、橙色204號、橙色205號、橙色206號、橙色207號、橙色401號、橙色402號、橙色403號、黃色201號、黃色202-1號、黃色202-2號、黃色203號、黃色204號、黃色205號、黃色4號、黃色401號、黃色402號、黃色403-1號、黃色404號、黃色405號、黃色406號、黃色407號、黃色5號等之法定色素;酸性紅14等其他酸性染料;Arianor Sienna Brown、Arianor Madder Red、Arianor Steel Blue、Arianor Straw Yellow等鹼性染料;HC Yellow 2、HC Yellow 5、HC Red 3,4-羥丙基胺基-3-硝基苯酚、N,N’-雙(2-羥基乙基)-2-硝基對苯二胺、HC Blue 2、鹼性藍26等硝基染料;分散染料;二氧化鈦、氧化鋅等無機白色顏料;氧化鐵(鐵丹)、鈦酸鐵等無機紅色系顏料;γ-氧化鐵等無機褐色系顏料;氧化鐵黃、黃土等無機黃色系顏料;氧化鐵黑、低價氧化鈦等無機黑色系顏料;錳紫、鈷紫等無機紫色系顏料;氧化鉻、氫氧化鉻、鈦酸鈷等無機綠色系顏料;群青、紺青等無機藍色系顏 料;氧化鈦塗覆雲母、氧化鈦塗覆氯氧化鉍、氧化鈦塗覆滑石、著色氧化鈦塗覆雲母、氯氧化鉍、魚鱗箔等珠光顏料;鋁粉、銅粉、金等金屬粉末顏料;表面處理無機及金屬粉末顏料;鋯、鋇或鋁色澱等有機顏料;表面處理有機顏料;蝦青素、茜素等蒽醌類、花青素、β-胡蘿蔔素、Katenaru、辣椒紅、查耳酮、紅花素、五羥黃酮、藏花素、葉綠素、薑黃素、胭脂蟲紅、紫草寧等萘醌類、紅木素、黃酮類、β-花青素、指甲花、血紅蛋白、番茄紅素、核黃素、芸香苷等天然色素/染料;對苯二胺、甲苯-2,5-二胺、鄰胺基苯酚、間胺基苯酚、對胺基苯酚、間苯二胺、5-胺基-2-甲基苯酚、間苯二酚、1-萘酚、2,6-二胺基吡啶等及其鹽等氧化染料中間體及成色劑;二氫吲哚等自動氧化型染料;二羥基丙酮為較佳者。
作為消炎劑/抗炎症劑,可列舉甘草酸及其衍生物、甘草次酸衍生物、水楊酸衍生物、4-異丙基環庚二烯酚酮、愈創木奧、尿囊素、吲哚美辛、酮基布洛芬、布洛芬、雙氯芬酸、洛索洛芬、塞來昔布、英夫利西單抗、依那西普、氧化鋅、乙酸氫化可的松、脫氫可的松、鹽酸二苯胺明(diphenhydramine)、馬來酸氯苯那敏;桃葉萃取物、蓬葉萃取物等植物萃取物為較佳者。
作為抗哮喘、抗慢性阻塞性肺疾病、抗變態反應、免疫調節劑,可列舉氨基茶鹼、茶鹼類、類固醇類(氟替卡松、倍氯米松等)、白三烯拮抗藥類、血栓素抑制藥類、色甘酸鈉、β2刺激藥類(福莫特羅、沙美特 羅、沙丁胺醇、妥布特羅、克侖特羅、腎上腺素等)、噻托銨、異丙托銨、右美沙芬、二甲啡烷、溴己新、曲尼司特、酮替芬、氮卓斯汀、西替利嗪、氯苯那敏、美喹他嗪、他克莫司、環孢菌素、西羅莫司、甲氨蝶呤、細胞因數調整劑類、干擾素、奧馬珠單抗、蛋白/抗體製劑為較佳者。
作為抗感染症劑、抗真菌劑,可列舉奧司他韋和紮那米韋、伊曲康唑為較佳者。此外,還有以公知的組合及調配合比/調配量含有化妝品原料基準、化妝品種別調配成分規格、日本化妝品工業聯合會成分表示名稱表、INCI辭典(The International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook)、醫藥部外品原料規格、日本藥局方、醫藥品添加物規格、食品添加物公定書等所記載的成分及國際專利分類IPC屬於A61K7及A61K8之分類的日本及各國專利公報及專利公開公報(包含公表公報、再公表)所記載的成分等公知的化妝料成分、藥品成分、食品成分等。
<水凝膠形成方法>
本發明中,使用前述分散液、即含有脂質肽型化合物、溶解促進劑、多元醇及高分子乳化劑的分散液、再含有耐熱性提昇劑之分散液,藉由下述步驟可形成水凝膠。
a)將上述分散液添加於水中,加熱至室溫以上、未達100℃之溫度的步驟、 b)邊攪拌冷卻至比前述加熱步驟中之溫度更低為止,形成凝膠的步驟。
又,前述化妝品用添加劑及醫藥部外品用添加,在前述a)步驟中,可與分散劑同時添加。
上述a)步驟中,加熱溫度較佳為50℃至90℃、更佳為60℃至90℃,例如70℃、或80℃。較佳為邊加熱邊攪拌。
a)步驟中之加熱及攪拌時間無特別限定,例如加熱時間可在添加分散劑隨後開始6小時、較佳為添加分散劑後30分鐘後開始至3小時為止的期間內適當選擇。
a)步驟後,接著進行邊攪拌冷卻使液溫比a)步驟中之溫度更低為止的(b)步驟)。
其中,冷卻溫度為室溫至80℃、較佳為室溫至40℃。
<水凝膠>
使用上述分散液所形成的水凝膠、及藉由上述製造方法所得之凝膠也為本發明之對象。
[實施例]
以下舉實施例及試驗例為例,詳細說明本發明,但是本發明不限於此等例中。
[合成例1:脂質肽(N-十六醯基-Gly-His)之合成]
本實施例中,作為凝膠化劑使用之脂質肽係以下所示的方法合成。
在500mL之4口燒瓶中,投入組胺酸14.2g(91.6mmol)、N-十六醯基-Gly-甲基30.0g(91.6mmol)、甲苯300g,再添加鹼的甲醇鈉28%甲醇溶液35.3g(183.2mmol),使用油浴加熱至60℃,持續攪拌1小時。然後,移開油浴,冷卻至25℃,將此溶液以丙酮600g再沈澱,過濾取得。將此所得的固體溶解於水600g與甲醇750g之混合溶液中,於此添加6N(規定度)鹽酸30.5ml(183.2mmol)進行中和使固體析出,進行過濾。接著,將所得之固體於四氫呋喃120g與水30g之混合液中,以60℃使溶解,添加醋酸乙酯150g,由60℃冷卻至30℃。然後,將析出的固體過濾。再將所得之固體溶解於四氫呋喃120g與乙腈60g溶劑中,加熱至60℃,攪拌1小時後,進行冷卻、過濾。在此所得之固體使用水120g洗淨,過濾後進行減壓乾燥,得到N-十六醯基-Gly-His游離體(free form)(以下僅稱為Pal-GH)之白色結晶26.9g(收率65%)。
[實施例1至實施例6、比較例1:使用各種溶解促進劑之分散液調製及分散性評價]
將上述合成例所得之Pal-GH、及表1所示的各種溶解促進劑以表1所示的組成(質量:g)量秤投入於樣品 管(No.7、(股)maruemu公司製)中,以設定溫度約80℃的水浴加熱攪拌,得到Pal-GH分散液。
又,80℃加熱攪拌後之Pal-GH之分散性係將Pal-GH之粉末對溶劑均勻分散(可得透明的溶解液)者以目視評價為○,Pal-GH不均勻分散者(有粉塊的白濁分散液)以目視評價為×。
所得之結果如表1所示。
[實施例7至實施例10:使用多元醇及耐熱性提昇劑之分 散液調製及分散性評價]
將上述合成例所得之Pal-GH、及表2所示的溶解促進劑、多元醇及耐熱性提昇劑,以表2所示的組成(質量:g)量秤投入於樣品管(No.7、(股)maruemu公司製)中,以設定溫度約80℃的水浴加熱攪拌,得到Pal-GH分散液。
又,80℃加熱攪拌後之Pal-GH之分散性係將Pal-GH之粉末對溶劑均勻分散(可得透明的溶解液)者以目視評價為○,Pal-GH不均勻分散者(有粉塊的白濁分散液)以目視評價為×。
所得之結果如表2所示。
[實施例11及實施例12:藉由Pal-GH分散液與褐藻酸丙二醇併用之凝膠化試驗]
如表3所示將純水及褐藻酸丙二醇(也稱為褐藻酸PG)加入300mL高型燒杯(tall beaker)中,在70℃下加熱攪拌。又,攪拌係使用AS ONE(股)製之LABORATORY HIGH MIXER,以200rpm進行。
接著,添加加熱至70℃之上述實施例1或實施例4之Pal-GH分散液1.00g,再加熱攪拌5分鐘。
加熱終了後,攪拌冷卻至液溫約40℃程度,確認有無形成凝膠。凝膠形成之確認係以試驗管倒置法進行,分散液失去流動性,即使將高型燒杯倒置,液體也不會流下的狀態判定為「凝膠化(○)」,未達到凝膠化者評價為「×」。凝膠化試驗後之最終的組成及所得之試驗結果如表3所示。
[實施例13至實施例16:耐熱性提昇劑之效果確認]
如表4所示將純水及褐藻酸丙二醇加入300mL高型燒杯中,在70℃下加熱攪拌。又,攪拌係使用AS ONE (股)製之LABORATORY HIGH MIXER,以200rpm進行。
接著,以如表4所示的量添加加熱至70℃之上述實施例7~實施例10之Pal-GH分散液,再加熱攪拌5分鐘。
加熱終了後,攪拌冷卻至液溫約40℃程度,確認有無形成凝膠。凝膠形成之確認係以試驗管倒置法進行,分散液失去流動性,即使將高型燒杯倒置,液體也不會流下的狀態判定為「凝膠化(○)」,未達到凝膠化者評價為「×」。凝膠化試驗後之最終的組成及所得之試驗結果如表4所示。
又,將所得之凝膠以樣品管No.7(maruemu公司)取出一部分,以40℃保管一晚後,以目視確認凝膠中有無不溶物,無不溶物時,評價為「有40℃熱安定性(○)」,有不溶物時,評價為「無40℃熱安定性(×)」。所得之結果如表4所示。

Claims (14)

  1. 一種分散液,其特徵係含有:於由碳原子數10至24之脂肪族基所構成之脂質部鍵結有藉由至少2個以上之相同或相異之胺基酸之重複所形成之肽部的脂質肽型化合物;分子內具有親水部與疏水部,且該親水部具有甜菜鹼(betaine)構造的溶解促進劑;及水,其中前述溶解促進劑為選自月桂基二甲基胺基乙酸甜菜鹼、月桂酸醯胺丙基甜菜鹼、月桂基羥基磺基甜菜鹼、硬脂基甜菜鹼及溶血磷脂膽鹼(lysophosphatidylcholine)中之至少一種。
  2. 如申請專利範圍第1項之分散液,其中前述脂質肽型化合物為下述式(1)至式(3)表示之化合物或其藥學上可使用之鹽中之至少一種所構成者,(式中,R1表示碳原子數9至23之脂肪族基,R2表示氫原子、或可具有碳原子數1或2之支鏈之碳原子數1至4之烷基,R3表示-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基(guanidino)、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之五員環或六員環或五員環與六員環所構成之縮合雜環),(式中,R4表示碳原子數9至23之脂肪族基,R5至R7各自獨立表示氫原子、可具有碳原子數1或2之支鏈之碳原子數1至4之烷基、或-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之五員環或六員環或五員環與六員環所構成之縮合雜環),(式中,R8表示碳原子數9至23之脂肪族基,R9至R12各自獨立表示氫原子、可具有碳原子數1或2之支鏈之碳原子數1至4之烷基、或-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之五員環或六員環或五員環與六員環所構成之縮合雜環)。
  3. 如申請專利範圍第1或2項之分散液,其係進一步含有多元醇。
  4. 如申請專利範圍第1或2項之分散液,其係含有作為凝膠化劑之上述脂質肽型化合物,且進一步含有高分子乳化劑。
  5. 如申請專利範圍第4項之分散液,其係化妝品或醫藥部外品(quasi drug)之調製用的預混料(premix)。
  6. 如申請專利範圍第1或2項之分散液,其係作為不凍液之增黏劑使用。
  7. 如申請專利範圍第4項之分散液,其中前述高分子乳化劑為由親水性之主鏈接枝疏水性部位之接枝高分子化合物及由疏水性構成單位與親水性構成單位所構成之嵌段高分子化合物所成群中所選出之至少1種的高分子化合物。
  8. 如申請專利範圍第7項之分散液,其係進一步含有耐熱性提昇劑。
  9. 如申請專利範圍第8項之分散液,其中前述耐熱性提昇劑為由碳原子數10至20之飽和及不飽和所成群中選出之至少1種的高級醇或高級脂肪酸酯。
  10. 如申請專利範圍第9項之分散液,其中前述耐熱性提昇劑為十六烷醇、十四烷醇、單硬脂酸甘油脂。
  11. 如申請專利範圍第7項之分散液,其中前述高分子化合物為選自由羧基甲基纖維素及褐藻酸酯所成群者。
  12. 如申請專利範圍第11項之分散液,其中前述高分子化合物為褐藻酸丙二醇。
  13. 一種水凝膠之製造方法,其特徵係含有以下步驟:將如申請專利範圍第4及5項及申請專利範圍第7~12項中任一項之分散液添加於水中,加熱至室溫以上、未達100℃之溫度的步驟、邊攪拌冷卻至比前述加熱步驟中之溫度更低為止,形成凝膠的步驟。
  14. 一種水凝膠,其特徵係使用如申請專利範圍第4及5項及申請專利範圍第7~12項中任一項之分散液而形成。
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