TWI640325B

TWI640325B - 新穎光防護系統

Info

Publication number: TWI640325B
Application number: TW102103505A
Authority: TW
Inventors: 瓦樂里皮瑞爾; 海倫德洛梅格尼
Original assignee: 法商皮爾法伯皮膚化妝品公司
Priority date: 2012-01-31
Filing date: 2013-01-30
Publication date: 2018-11-11
Also published as: TW201336522A; TWI709415B; WO2013113745A3; MX351446B; RU2635512C2; TW201825075A; AU2013214293B2; BR112014018208A2; CN104093395B; EP2809297B1; AU2017239521A1; JP2015505548A; JP2018135357A; JP6563195B2; MX2014009039A; FR2986154B1; BR112014018208B1; EP3626226A1; AU2017239521B2; IN2014DN06550A

Abstract

本發明考量一種外用、化妝品或藥物製劑，該者含有3或4種太陽濾劑之一組合，其包含：- 一或二種UVA濾劑以獲得>370 nm之一臨界波長，該等係擇自於：i. 5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪ii. 1,1'-(1,4-哌嗪二基)雙[1-[2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯基]-甲酮iii.丁基甲氧基二苯甲醯基甲烷(BMDBM)，對照於該組成物之總重量，在小於2%重量份之一數量中，iv.己基-2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯甲酸酯，- 2,4-雙[4-(2-乙基己氧基)-2-羥苯基]-6-(4-甲氧苯基)-1,3,5-三嗪=(BEMT)，- 一或二種擇自UVB濾劑的濾劑，除了奧克立林(octocrylene)、對胺基苯甲酸(PABA)及甲氧基肉桂酸乙基己酯之外，該組成物亦含有一藥物或化妝品可接受的賦形劑。

Description

新穎光防護系統

發明領域

本發明係關於一太陽濾劑的組合，該者在化妝品或藥物組成物中做為一光防護系統係為有用的。

發明背景

首先，我們將回顧下文在本發明之發明範圍中所涉及的各種濾劑之專門用語及縮寫：

UVA濾劑

- 於WO2005/121128中所描述5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪；- 己基2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯甲酸酯=CAS登錄號：302776-68-7，該濾劑係由BASF以Uvinul A+^®販售；- 1,1'-(1,4-哌嗪二基)雙[1-[2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯基]-甲酮=CAS登錄號：919803-06-8，該者係由BASF以C1332^®販售；- 丁基甲氧基二苯甲醯基甲烷(BMDBM)=阿伏苯宗(avobenzone)=CAS登錄號：70356-09-1，該者係由DSM以Parsol1789^®販售。

UVB濾劑

- 二乙基己基丁醯胺三嗪酮=CAS登錄號：154702-15-5，該者係由3V SIGMA以UVASorb HEB^®販售；

- 2,4,6-三([1,1'-聯苯]-4-基)-1,3,5-三嗪=三聯苯三嗪=CAS登錄號：31274-51-8，該者係由BASF以ETH50^®販賣；

- 辛基三嗪酮=乙基己基三嗪酮=CAS登錄號：88122-99-0，該者係由所BASF以UvinulT150^®販售。

- 2-苯基苯并咪唑-5-磺酸=苯基苯并咪唑磺酸=CAS登錄號27503-81-7

- 2-乙基己基水楊酸酯=水楊酸乙基己酯=CAS登錄號118-60-5

寬光譜濾劑

- 2,2'-亞甲基-雙-(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)-苯酚=亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁基酚(MBBT)=比索曲唑(Bisoctrizole)=CAS登錄號：103597-45-1，該者係由所BASF以Tinosorb M^®販售；- 2,4-雙[4-(2-乙基己氧基)-2-羥苯基]-6-(4-甲氧苯基)-1,3,5-三嗪=雙乙基己氧基苯酚甲氧苯基三嗪(BEMT)=貝曲嗪諾(Bemotrizinol)=CAS登錄號：187393-00-6，該者係由所BASF以Tinosorb S^®販售。

我們將簡要地提醒你，太陽輻射在皮膚上的作用基本上取決於到達該各種皮膚層的輻射能量。一般地，最具能量的輻射，意即具有最短波長者(E=hc/l)，引起紅斑或曬傷，而能量較低的輻射只是造成皮膚曬成棕褐色。所以其係相信的是，意欲在化妝品製劑之組成物中使用、稱為防曬劑的太陽濾劑必須最大化地吸收短波長輻射，而對長波長輻射依舊為可穿透的。

通常UV-A與UV-B係可區別的，分別地對應到包含在400 nm與320 nm之間，及在320 nm與280 nm之間漸減的波長。UV-B與UV-A允許人類表皮曬成棕褐色。UV-B造成紅斑及皮膚灼傷，該者對自然曬黑的發展可以為有害的。因為這些理由，以及因為審美的理由，對用於控制此種天然曬黑的手段係有一不變的需求，以為了控制皮膚的顏色。所以，UV-B輻射應被過濾掉。其亦知悉的是，UV-A輻射可以造成皮膚改變，尤其是在敏感性皮膚或連續曝露至太陽輻射之皮膚的事例中。UV-A輻射特別造成皮膚彈性的損失及皺紋的出現，導致過早老化。它在一些主體中觸發紅斑反應或放大這些反應，且甚至有可能為光毒性反應或光過敏反應的原因。所以其亦希望能過濾UV-A。

更進一步的，亦已證實的是，藉由陽光曝曬或使用太陽燈曬黑曝露於紫外線輻射是皮膚癌的主要原因。最後，在先前技藝中描述的一些抗UV濾劑目前已知是過敏反應(接觸性濕疹)的原由，且/或懷疑有全身毒性(能夠做為一種內分泌干擾物，除了別的以外)。

所以對於發展可以有效的過濾紫外線輻射並克服所遭遇到的不耐症與毒性之缺點的一光防護系統係有一實際需要。

發明概要

依據本發明之一實施例，係特地提出一種外用、化妝品或藥物製劑，其含有3或4種太陽濾劑之一組合，該者包含：- 一或二種UVA濾劑以獲得>370 nm之一臨界波長，該等係擇自於：i. 5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪ii. 1,1'-(1,4-哌嗪二基)雙[1-[2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯基]-甲酮iii.丁基甲氧基二苯甲醯基甲烷(BMDBM)，對照於該組成物之總重量，在小於2%重量份之一數量，iv.己基-2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯甲酸酯，- 2,4-雙[4-(2-乙基己氧基)-2-羥苯基]-6-(4-甲氧苯基)-1,3,5-三嗪=(BEMT)，- 一或二種擇自UVB濾劑的濾劑，除了奧克立林(octocrylene)、對胺基苯甲酸(PABA)及甲氧基肉桂酸乙基己酯之外，該組成物亦含有一藥物或化妝品可接受的賦形劑。

較佳實施例之詳細說明

所以，我們需小心不要使用被認為不令人滿意的UV濾劑，就耐受性及/或毒性及/或光安定化及/或低UV吸收觀點而言，諸如- 奧克立林，- 對胺基苯甲酸(PABA)，- 甲氧基肉桂酸乙基己酯；較佳地，根據本發明之該組成物將不含有- 奧克立林- PABA及其衍生物- 肉桂酸酯的化學家族，包括甲氧基肉桂酸乙基己酯；- 二苯甲酮家族及- 該亞芐基樟腦家族- 及，須謹慎的胡莫柳酯(homosalate)。

“光防護系統”，在本發明之意義上而言，意指任何化合物或化合物組合，該者在施用至一表面(皮膚、毛髮......等等)上之後，藉由UV-A及/或UV-B輻射的吸收及/或反射及/或擴散機制，允許防止或至少限制該輻射與該表面的接觸。

該術語“紫外線輻射”意指太陽紫外線輻射及人工紫外線輻射(曬黑燈，舉例而言)。

根據本發明該新穎光防護系統的技術特性及預期優點係為下列：

- 可能的最寬UV吸收光譜(290至400 nm的最大光譜涵蓋範圍)

- 嚴格大於370 nm之一臨界波長λc，該者對照於目前市場上使用的該等濾劑允許UVA該長的部分更好的覆蓋。

- 為了一較好的耐受性與毒性反應，含有最少數量與濃度的濾劑。

- 為光安定的(在UV照射下該過濾系統沒有降解作用)

- 對光線、空氣、濕度及溫度為安定的。

- 符合毒理要求(完美的耐受性、無毒、無誘變性、不是一種內分泌干擾物......等等)。

- 具有一完美無瑕的施用型式(不黏、不白、舒服的感覺，從而促進該光保護劑的應用)。

根據本發明之該新穎光防護系統將符合現行法規：SPF/UVA比小於或等於3，除了別的以外。

在一特定實施例中，根據本發明之該新穎光防護系統將著墨於對應到該最大類別的光防護系統(SPF 50+)。

在另一特定實施例中，根據本發明之該新穎光防護系統將為如此，以致於該SPF/UVA比將小於或等於2.5。

“光安定化、光安定的或光安定性”在本發明之意義中，意指在5 MED且較佳地10 MED照射之後，下列係保留的：- 至少80%，且較佳地至少85%，且還更佳地至少90%的總SPF(290至400 nm)；- 至少80%，且較佳地至少85%，且還更佳地至少90%的該總SPF的UVA部分(320至400nm)。

在積極研究光防護系統優化符合現行法規時，本申請人驚訝且非預期地發現上文概述之該等目標係藉由一種外用、化妝品或藥物組成物實現，該者含有3或4種太陽濾劑之一組合，其包含：- 一或二種UVA濾劑以獲得>370 nm之一臨界波長，該等係擇自於：i. 5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪ii. 1,1'-(1,4-哌嗪二基)雙[1-[2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯基]-甲酮iii.丁基甲氧基二苯甲醯基甲烷(BMDBM)，iv.己基-2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯甲酸酯，- 2,4-雙[4-(2-乙基己氧基)-2-羥苯基]-6-(4-甲氧苯基)-1,3,5-三嗪=(BEMT)，- 一或二種擇自UVB濾劑的濾劑，除了奧克立林、對胺基苯甲酸(PABA)及甲氧基肉桂酸乙基己酯之外，該組成物亦含有一藥物或化妝品可接受的賦形劑。

較佳地，根據本發明之該3或4種太陽濾劑之組合包含一或兩種UVB濾劑，除了奧克立林、PABA及其衍生物、包括甲氧基肉桂酸乙基己酯的肉桂酸酯化學家族、胡莫柳酯、二苯甲酮化學家族及亞芐基樟腦化學家族。

丁基甲氧基二苯甲醯基甲烷(BMDBM)不是一種UV輻射安定的濾劑。該分子之一裂解發生，該者分解成各種不具吸收活性的化學元素。所以，為了解決此濾劑光安定化之問題，BMDBM在根據本發明之該組成物中的數量將小於2%重量份，對照至該組成物之總重量。

在本發明之一特定實施例中，該數量將小於或等於1.5%重量份，對照至該組成物之總重量。

在本發明之另一特定實施例中，該數量將小於1%重量份，對照至該組成物之總重量。

有利地，根據本發明之該組成物，其特徵在於該太陽濾劑組合之所有化合物之數量係小於20%，較佳地小於16%，且還更佳地小於14%重量份，對照至該組成物之總重量。

目前現有的太陽濾劑可細分為：- 有機脂肪或水溶性濾劑，該等主要是吸收輻射，- 礦物性防曬劑，該等主要是反射輻射，- 有機防曬劑其吸收與反射輻射兩者。

根據本發明可使用之UVA濾劑之名單係由下列組成：- 有機濾劑：BMDBM與己基2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯甲酸酯；- 有機防曬劑：5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪及1,1'-(1,4-哌嗪二基)雙[1-[2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯基]-甲酮

該UVB濾劑之名單係由下列組成：- 有機濾劑：二乙基己基丁醯胺基三嗪酮與乙基己基三嗪酮、水楊酸乙基己酯與苯基苯并咪唑磺酸- 有機防曬劑：三聯苯基三嗪.- 礦物性防曬劑TiO2。

目前市場上有兩種寬光譜濾劑：BEMT及MBBT。它們係為吸收UVA及UVB兩者波長範圍的濾劑。 BEMT係為一有機濾劑而MBBT係為一有機防曬劑。

根據本發明，BEMT係為必然存在於我們組成物中的一濾劑。

在本發明之一特定實施例中，且在該組成物中總共3或4種太陽濾劑之限制之內，該組成物將亦包含該寬光譜濾劑MBBT。

本發明考量下列光防護系統，特別是：- 5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪、BEMT、及三聯苯基三嗪；- 5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪、BEMT、三聯苯基三嗪及二乙基己基丁醯胺基三嗪酮；- 5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪、BEMT、MBBT及二乙基己基丁醯胺基三嗪酮；- 5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪、BMDBM、BEMT及三聯苯基三嗪；- 5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪、己基2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯甲酸酯、BEMT及三聯苯基三嗪；- 5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪、BEMT、三聯苯基三嗪及TiO2，- 1,1'-(1,4-哌嗪二基)雙[1-[2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯基]-甲酮、BEMT及三聯苯基三嗪- 1,1'-(1,4-哌嗪二基)雙[1-[2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯基]-甲酮、BEMT、三聯苯基三嗪及水楊酸乙基己酯。

在本發明之一實施例中，本申請人提出具最小量有機濾劑之光防護系統，且所以該光防護系統偏愛有機及/或礦物性防曬劑。

較佳地，該組合包含至多3種有機濾劑，且較佳地至多2種有機濾劑，且還更佳地，一單一有機濾劑。

有機及礦物性防曬劑具有一非常良好的毒理學檔案。實際上，鑒於其等之物理形式與分子量，這些成分依舊在皮膚表面上，這限制了任何經皮吸收，並改良了該光防護系統的安全性。

本發明非常值得注意的一點是該結合之特徵在於其至多包含共4種濾劑，且較佳地至多共3種濾劑之該事實。

根據本發明之一特徵，該UVA太陽濾劑係為5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪組合另一種UVA濾劑，該者擇自：- 1,1'-(1,4-哌嗪二基)雙[1-[2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯基]-甲酮- BMDBM及- 己基-2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯甲酸酯。

根據本發明之另一特徵，該UVA太陽濾劑係為1,1'-(1,4-哌嗪二基)雙[1-[2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯基]-甲酮組合另一種UVA濾劑，該者擇自：- 5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪- BMDBM及- 己基-2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯甲酸酯。

根據本發明之另一特徵，該5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪含量對照於該組成物之總重量係含括在1%與5%重量份之間。

根據本發明之另一特徵，該1,1'-(1,4-哌嗪二基)雙[1-[2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯基]-甲酮含量對照於該組成物之總重量係含括在1%與5%重量份之間。

根據本發明之另一特徵，該己基-2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯甲酸酯含量對照於該組成物之總重量係含括在1%與10%重量份之間，較佳地在1與6%之間。

根據本發明之另一特徵，該BEMT含量對照於該組成物之總重量係含括在1%與4%重量份之間。

根據本發明之另一特徵，該3或4種太陽濾劑之組合包含一或兩種UVB濾劑，除了奧克立林、PABA及其衍生物、包括甲氧基肉桂酸乙基己酯的肉桂酸酯化學家族、胡莫柳酯、二苯甲酮化學家族及亞芐基樟腦化學家族。

根據本發明之另一特徵，該UVB濾劑係擇自下列化合物之間：- 二乙基己基丁醯胺基三嗪酮，- 乙基己基三嗪酮，- 三聯苯基三嗪，- 水楊酸乙基己酯，- 苯基苯并咪唑磺酸及- TiO2。

根據本發明之另一特徵，該三聯苯基三嗪含量對照於該組成物之總重量係含括在3%與7%重量份之間。

根據本發明之另一特徵，該二乙基己基丁醯胺基三嗪酮含量對照於該組成物之總重量係含括在1%與5%重量份之間。

根據本發明之另一特徵，該乙基己基三嗪酮含量對照於該組成物之總重量係含括在1%與5%重量份之間。

根據本發明之另一特徵，該TiO2含量對照於該組成物之總重量係含括在1%與10%重量份之間。

根據本發明之該組成物，其亦包含該寬光譜濾劑MBBT。

根據本發明之另一特徵，該太陽濾劑組合由5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪、BEMT及三聯苯基三嗪所組成。

根據本發明之另一特徵，該太陽濾劑組合由5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪、BEMT、三聯苯基三嗪及二乙基己基丁醯胺基三嗪酮所組成。

根據本發明之另一特徵，該太陽濾劑組合由5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪、BEMT、三聯苯基三嗪及BMDBM所組成。

根據本發明之另一特徵，該太陽濾劑組合由5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪、BEMT、MBBT及二乙基己基丁醯胺基三嗪酮所組成。

根據本發明之另一特徵，該太陽濾劑組合由1,1'-(1,4-哌嗪二基)雙[1-[2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯基]-甲酮、BEMT及三聯苯基三嗪所組成。

根據本發明之另一特徵，該太陽濾劑組合由1,1'-(1,4-哌嗪二基)雙[1-[2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯基]-甲酮、BEMT、三聯苯基三嗪及水楊酸乙基己酯所組成。

本發明亦考量含有諸如先前描述之組合的外用組成物，為了其等之光保護用途，特別是用於皮膚及/或頭髮。

“藥物或化妝品可接受的賦形劑”意指任何用於製造、保存或投藥該組成物的佐劑或賦形劑。

根據本發明之組成物可能更特別為防曬劑組成物。它們係特別意欲用於保護皮膚(臉部及/或身體)及/或頭髮免受紫外線輻射。

本發明亦考量用於保護皮膚(臉部及/或身體)及/或頭髮免受紫外線輻射之一方法，該方法包含施用先前描述之一組成物到皮膚(臉部及/或身體)及/或頭髮上。

根據本發明之組成物亦可能包含常規的化妝品或藥物佐劑，特別是擇自脂肪、有機溶劑、增稠劑、軟化劑、遮光劑、安定劑、潤滑劑、防沫劑、保濕劑、芳香劑、防腐劑、聚合物、填充劑、螯合劑、殺菌劑、氣味吸收劑、鹼化或酸化劑、界面活性劑、自由基清除劑、抗氧化劑、維生素E及C、α-羥基酸或任何其他通常在化妝品或藥物中使用的成分，特別是用於防曬劑組成物的製造。

該肪肪可能由油或蠟或其等之混合物組成，且它們亦包括脂肪酸、脂肪醇及脂肪酸酯。該等油可能擇自於動物油、植物油、礦物油或合成油，且尤其是凡士林油、石蠟油、揮發性或非揮發性的矽氧烷油、異烷烴、聚烯烴及氟化與過氟化油。同樣地，蠟可能擇自於動物蠟、化石蠟、植物蠟或合成蠟，諸如蜂蠟、小燭樹蠟、巴西棕櫚蠟、石油蠟(或微晶蠟)、石蠟，及其等之混合物。

該組成物可能進一步包含一在室溫下(25℃左右)水混溶的多元醇，特別是擇自於具有2至20碳原子的多元醇中，較佳地具有2至10碳原子，且優先地具有2至6碳原子，諸如甘油；甘醇衍生物，諸如丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇、二伸丙甘醇及二伸乙甘醇；二醇醚，諸如單-、二-或三-丙二醇之C1-C4烷基醚，單-、二-或三-乙二醇之C1-C4烷基醚，及其等之混合物。

該組成物亦可能包含增稠劑或流變學改質劑，諸如，舉例而言，非離子型乙氧基化的疏水性改質胺基甲酸乙酯、聚羧酸增稠劑，諸如丙烯酸酯/硬脂醇聚醚20甲基丙烯酸酯共聚物、卡波姆(carbomer)、交聯丙烯酸酯共聚物，及其等之混合物。

該組成物亦可能包含酸與鹼，以調整該組成物之pH區。該鹼可能為無機物(氫氧化鈉、氫氧化鉀、氨......等等)，或有機的，諸如單-、二-或三乙醇胺、胺甲基丙二醇、N-甲基葡糖胺、鹼性胺基酸，諸如精胺酸與離胺酸，及其等之混合物。

該組成物亦可能包含皮膚調理劑。皮膚調理劑之例子包括，但不限於，陰離子、陽離子及非離子型界面活性劑，諸如月桂基硫酸鈉(sodium lauryl sulfate)、二辛基磺基琥珀酸鈉、硬脂酸鈉、脫水山梨糖醇酯(ester sorbitan)、乙氧基化脂肪酸、乙氧基化脂肪醇，諸如十三烷基-9及PEG-5乙基己酸酯；熟習該項技藝者所知悉的任何其他乳化劑與調理劑，及其等之混合物。

根據本發明之組成物可能進一步包含額外的活性劑，該者係特別擇自下列之間：保濕劑、脫皮劑、藥劑其用於改良阻隔功能者、脫色劑、抗氧化劑、皮膚收緊、抗糖化劑、藥劑其刺激真皮及/或表皮大分子的合成及/或防止其等之降解作用者、藥劑其刺激纖維母細胞或角質細胞之增生及/或角質細胞分化者、一氧化氮合成酶抑制劑、藥劑其提高皮脂腺活性者、張力劑、脂質體(lipo)重建劑、纖體劑、藥劑其促進皮膚微循環者、舒緩及/或刺激劑、皮脂調節或抗脂溢性藥劑、收斂劑、傷口癒合劑、抗發炎劑、抗痤瘡劑、及其等之混合物。

根據本發明之組成物可能在任何適當形式中呈現以用於外用施用，尤其是在皮膚及/或頭髮上。特別的，它們可能存在於乳化液形式中，該者可能藉由在一水相中分散一脂肪相而獲得的，舉例而言，一或多種水包油或油包水乳化液，或在一凝膠或一無水液體、糊狀或固體產物形式中，或在球粒存在之一分散液形式中。根據本發明之組成物亦可能為較不流體的，且可能在一白色或彩色乳霜、軟膏、乳液、化妝水、漿液、糊劑、面膜、粉末、固體棒劑或任選地，一種氣溶膠、泡沫或噴霧劑形式中。這些組成物亦可能為防水的。

組成物之評估及例子評估總UV及UVA光安定性的體外方法 A)材料 - UV分光光度計：

該分光光度計測量通過在其表面上具有及不具有一層防曬劑組成物之一平板的光譜透射率。

該分光光度計應允許含括290 nm與400 nm之間的測量。為了降低測量讀數之間的變化並補償該產物層均一性的缺乏，其係建議的是該讀取區域之位置至少0.5 cm2。

使用於這些測量之該分光光度計係為Labsphere® UV-1000S或2000S。

- 平板：

該平板係為防曬劑組成物施用在其上之該材料。此材料必須對UV為可穿透的、非螢光、光安定及惰性的，對照於該等測試的組成物化合物。對於此實驗計劃，聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)平板被證明為理想的。

- UV源：

該UV源係為一種具氙弧燈的太陽模擬器，該者漫射一可見+ UVA+ UVB光譜。使用於本研究之該UV源係為Suntest CPS+(Atlas)。

B)方法： - 測量穿過一未經處理平板的透射作用：

首先，其係必要確定穿過一對照平板的UV透射作用。此係藉由塗佈數微升的甘油而製備的，藉由此，該平板表面係完全覆蓋的。

- 樣品施用：

該測試樣品係於1.3 mg/cm2之一數量(餘留在該平板上的實際量)中施用到該PMMA平板上。為了保證該數量的精確度及該等結果的再現性，施用區係大於10 cm²。

該測試樣品係以大量的相同體積小滴的形式施用，分佈在該平板之整個表面之上。

為了確保產物數量為正確的，必須採用驗證該施用產物數量的一方法(舉例而言：在施用該產物之前及之後秤重)。

在施用該規定數量的樣品之後，該樣品應儘可能快速地塗佈於該整個平板之上(小於30秒)。

該樣品然後係於室溫下在黑暗中放置15分鐘，以促進一均勻薄膜的形成。

- 測量通過經一樣品處理之平板的透射作用：

經樣品處理之該平板係以分光光度計分析，且穿過該樣品的UV輻射透射作用的平均值係針對從290 nm至400 nm每一波長測定的(使用在該平板之不同區域上測量的該單色光吸光度數據)。

- 測量數目：

對每一樣品至少應準備三個PMMA平板。每一平板至少應於九個不同區域中測量，除非幾乎整個表面係藉由分光光度計測定。

C)光安定性之計算：

從以5及10 MED劑量照射之前與之後的吸光度數據A(λ)計算體外SPF及UVA(PPD)。

其中： - E(λ)=紅斑有效光譜

- S(λ)=太陽光譜輻照

- A(λ)=樣品吸光度

- dλ=波長變異(1 nm)

其中： - P(λ)=PPD作用光譜(持久性色素致黑)

- I(λ)=太陽光譜輻照

- A(λ)=樣品吸光度

- dλ=波長變異(1 nm) 光安定性係從下面公式計算：

COLIPA體外方法評價UVA及臨界波長：

COLIPA體外UVA及臨界波長係根據2011年3月規範的COLIPA方法確定的。

例子1：

結果

例子2

結果

例子3

結果

例子4

Claims

一種外用、化妝品或藥物組成物，其含有僅由3或4種太陽濾劑所構成的太陽濾劑組合，該等太陽濾劑包含：- 一或二種UVA濾劑以獲得>370nm之一臨界波長，該等UVA濾劑係擇自於：i. 5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪，ii. 1,1'-(1,4-哌嗪二基)雙[1-[2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯基]-甲酮，iii. 丁基甲氧基二苯甲醯基甲烷(BMDBM)，其數量對照於該組成物之總重量為小於2%重量份，iv. 己基-2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯甲酸酯，條件為5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪是必要存在；- 2,4-雙[4-(2-乙基己氧基)-2-羥苯基]-6-(4-甲氧苯基)-1,3,5-三嗪(BEMT)；- 一或二種擇自UVB濾劑的濾劑，但奧克立林(octocrylene)、對胺基苯甲酸(PABA)及甲氧基肉桂酸乙基己酯排除在外，該組成物亦含有一藥物或化妝品可接受的賦形劑。
如申請專利範圍第1項之組成物，其中該太陽濾劑組合的數量係小於20%重量份，對照於該外用組成物之總重量。
如申請專利範圍第1或2項中之一項的組成物，其僅含有一種UVA太陽濾劑。
如申請專利範圍第1或2項中之一項的組成物，其含有兩種UVA太陽濾劑。
如申請專利範圍第1或2項中之一項的組成物，其中該兩種UVA太陽濾劑係為1,1'-(1,4-哌嗪二基)雙[1-[2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯基]-甲酮組合5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪。
如申請專利範圍第1項之組成物，其中該5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪含量對照於該組成物之總重量係含括在1%與5%重量份之間。
如申請專利範圍第1項之組成物，其中該1,1'-(1,4-哌嗪二基)雙[1-[2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯基]-甲酮含量對照於該組成物之總重量係含括在1%與5%重量份之間。
如申請專利範圍第1項之組成物，其中該己基-2-[4-(二乙胺基)-2-羥苯甲醯基]苯甲酸酯含量對照於該組成物之總重量係含括在1%與10%重量份之間。
如申請專利範圍第1項之組成物，其中該BEMT含量對照於該組成物之總重量係含括在1%與4%重量份之間。
如申請專利範圍第1項之組成物，其進一步特徵在於該3或4種太陽濾劑之組合包含一或兩種UVB濾劑，但奧克立林、PABA及其衍生物、肉桂酸酯化學家族、胡莫柳酯(homosalate)、二苯甲酮化學家族及亞芐基樟腦化學家族排除在外。
如申請專利範圍第1項之組成物，其中該UVB濾劑係擇自下列化合物之間：- 二乙基己基丁醯胺基三嗪酮，- 乙基己基三嗪酮，- 三聯苯基三嗪，- 水楊酸乙基己酯，- 苯基苯并咪唑磺酸及- TiO2。
如申請專利範圍第11項之組成物，其中該三聯苯基三嗪含量對照於該組成物之總重量係含括在3%與7%重量份之間。
如申請專利範圍第11項之組成物，其中該二乙基己基丁醯胺基三嗪酮含量對照於該組成物之總重量係含括在1%與5%重量份之間。
如申請專利範圍第11項之組成物，其中該乙基己基三嗪酮含量對照於該組成物之總重量係含括在1%與5%重量份之間。
如申請專利範圍第11項之組成物，其中該TiO2含量對照於該組成物之總重量係含括在1%與10%重量份之間。
如申請專利範圍第1項的組成物，其中該者亦包含寬光譜濾劑MBBT。
如申請專利範圍第1項的組成物，其中該太陽濾劑組合由5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪、BEMT及三聯苯基三嗪所組成。
如申請專利範圍第1項的組成物，其中該太陽濾劑組合由5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪、BEMT、三聯苯基三嗪及二乙基己基丁醯胺基三嗪酮所組成。
如申請專利範圍第1項的組成物，其中該太陽濾劑組合由5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪、BEMT、三聯苯基三嗪及BMDBM所組成。
如申請專利範圍第1項的組成物，其中該太陽濾劑組合由5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-伸苯基)-雙[1,2,4]三嗪、BEMT、MBBT及二乙基己基丁醯胺基三嗪酮所組成。
如申請專利範圍第1項的組成物，其中該者共含有3種太陽濾劑。
如申請專利範圍第1項之組成物，其中該者共含有4種太陽濾劑。
如申請專利範圍第1項之組成物，其用途做為一光保護劑。