CN108464951A

CN108464951A - 光保护系统

Info

Publication number: CN108464951A
Application number: CN201810299977.6A
Authority: CN
Inventors: V·佩里耶; H·德罗米尼
Original assignee: Pierre Fabre Dermo Cosmetique SA
Current assignee: Pierre Fabre Dermo Cosmetique SA
Priority date: 2012-01-31
Filing date: 2013-01-30
Publication date: 2018-08-31
Also published as: WO2013113745A2; RU2014133693A; TW201336522A; TW201825075A; WO2013113745A3; EP2809297A2; CA2862201C; AU2013214293B2; US20150050223A1; PT2809297T; TWI709415B; BR112014018208A8; FR2986154A1; RU2017136858A; US20170348217A1; FR2986154B1; HK1199400A1; EP2809297B1; CA2862201A1; RU2017136858A3

Abstract

本发明涉及光保护系统。具体涉及包含3种或4种阳光过滤剂的组合的局部、化妆品或药物组合物，所述阳光过滤剂包含：一种或两种UVA过滤剂以获得＞370nm的临界波长，所述UVA过滤剂选自：(i)5,6,5,6‑四苯基‑3,3’‑(1,4‑亚苯基)‑双[1,2,4]三嗪，(ii)1,1'‑(1,4‑哌嗪二基)双[1‑[2‑[4‑(二乙氨基)‑2‑羟基苯甲酰基]苯基]‑甲酮，(iii)相对于所述组合物的总重量小于2重量％的量的丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷，(iv)2‑[4‑(二乙氨基)‑2‑羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯；2,4‑双[4‑(2‑乙基己氧基)‑2‑羟苯基]‑6‑(4‑甲氧基苯基)‑1,3,5‑三嗪；一种或两种选自二乙基己基丁酰胺基三嗪酮、乙基己基三嗪酮、相对于所述组合物的总重量的量为3重量％至7重量％之间的三‑联苯基三嗪、水杨酸乙基己基酯、苯基苯并咪唑磺酸和TiO₂的过滤剂。

Description

光保护系统

本申请是申请号为201380006469.X，申请日为2013年1月30日，发明名称为“新型光保护系统”的中国专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及在化妆品或药物组合物中用作光保护系统的阳光过滤剂(solarfilter)的组合。

背景技术

首先，我们将在以下综述本发明范围内涉及的各种过滤剂的术语和缩写：

UVA过滤剂

-在WO2005/121128中描述的5,6,5,6-四苯基-3,3’-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪；

-2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯＝CAS登记号：302776-68-7，该过滤剂由BASF以出售；

-1,1'-(1,4-哌嗪二基)双[1-[2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮＝CAS登记号：919803-06-8，其由BASF以出售；

-丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(BMDBM)＝亚佛苯酮＝CAS登记号：70356-09-1，其由DSM以出售。

UVB过滤剂

-二乙基己基丁酰胺基三嗪酮＝CAS登记号：154702-15-5，其由3V SIGMA以UVASorb出售；

-2,4,6-三([1,1'-联苯基]-4-基)-1,3,5-三嗪＝三-联苯基三嗪＝CAS登记号：31274-51-8，其由BASF以出售；

-辛基三嗪酮＝乙基己基三嗪酮＝CAS登记号：88122-99-0，其由BASF以出售。

-2-苯基苯并咪唑-5-磺酸＝苯基苯并咪唑磺酸＝CAS登记号27503-81-7

-2-乙基己基水杨酸酯＝水杨酸乙基己基酯＝CAS登记号118-60-5

广谱过滤剂

-2,2’-亚甲基-双-(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)-苯酚＝亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚(MBBT)＝Bisoctrizole(无对应中译文)＝CAS登记号：103597-45-1，其由BASF以Tinosorb出售；

-2,4-双[4-(2-乙基己氧基)-2-羟苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪＝双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪(BEMT)＝Bemotrizinol(无对应中译文)＝CAS登记号：187393-00-6，其由BASF以Tinosorb出售。

我们将简要地提醒你，阳光照射对皮肤的作用基本上取决于到达各个皮肤层的照射的能量。一般地，最有能量的照射，即具有最短波长(E＝hc/l)的照射，诱导红斑或晒伤，而能量较低的照射只是使皮肤晒黑。因此相信，阳光过滤剂(意指被用于化妆品制剂的组合物中并称为防晒剂)必须最大限度地吸收短波长的照射，而对于较长波的照射保持通透。

通常，UV-A和UV-B被区分开，分别对应减少包含在400nm至320nm之间的波长和包含在320nm至280nm之间的波长。UV-B和UV-A使人表皮晒黑。UV-B引起红斑和皮肤灼伤，其可以损害自然变黑的发展。由于这些原因，以及出于美观的原因，存在用于控制该自然变黑以控制皮肤的颜色的手段的持续需求。因此，UV-B照射应该被过滤。也已知UV-A照射可引起皮肤的改变，尤其是在敏感的皮肤或皮肤连续地暴露在阳光照射的情况下。UV-A照射特别导致皮肤弹性的损失和皱纹的出现，从而导致过早老化。其会触发红斑反应，或在某些受试者中放大这些反应，并且甚至可能是光毒性或光敏反应的原因。因此，希望能够过滤UV-A。

此外，也已经被证实，暴露于紫外线照射，阳光曝晒或使用太阳灯晒黑，是皮肤癌的主要原因。

最后，目前已知在现有技术中描述的一些抗UV过滤剂是过敏反应(接触性湿疹)和/或疑似系统性毒性(除其它方面，能够作为一种内分泌干扰物)的原因。

因此，存在真正需要开发可以有效过滤紫外线照射并克服出现的不耐受和毒性的缺点的光保护系统。

发明内容

因此，从耐受性和/或毒性和/或光稳定和/或低UV吸收的观点出发，我们小心不使用不令人满意的UV过滤剂，例如：

-奥克立林，

-对氨基苯甲酸(PABA)，

-甲氧基肉桂酸乙基己基酯；

优选地，根据本发明的组合物不包含

-奥克立林

-对氨基苯甲酸及其衍生物

-肉桂酸酯化学家族，包括甲氧基肉桂酸乙基己基酯；

-苯甲酮家族和

-亚苄基樟脑家族

-以及，预防起见的胡莫柳酯。

本发明意义上的“光保护系统”是指施用于表面(皮肤，毛发等)上后，允许通过吸收和/或反射和/或扩散UV-A和/或UV-B照射的机制，防止或至少限制所述表面与所述照射接触的任何化合物或化合物的组合。

术语“紫外线照射”是指太阳紫外线照射和人工紫外线照射(例如晒灯)。

根据本发明的新型光保护系统的技术特征和预期优点如下：

-尽可能最广泛的UV吸收光谱(290至400nm的最大光谱覆盖范围)

-临界波长λc严格大于370nm，这允许相对于目前市场上使用的过滤剂更好地覆盖UVA的长波部分。

-为了更好的耐受性和毒性应答而包含最小数目和浓度的过滤剂。

-耐光(UV照射下的过滤系统无降解)

-对于光、空气、湿度和温度稳定。

-符合毒理学要求(完美的耐受性、无毒、无诱变性、不是内分泌干扰物等)。

-具有完美无瑕的应用形式(不粘腻、不泛白、令人愉悦的感觉，因此有利于光保护剂的应用)。

根据本发明的新型光保护系统将符合现行规定：除其它方面，SPF/UVA比例小于或等于3。

在一个特别的实施方式中，根据本发明的新型光保护系统将达到对应于最高类(SPF 50+)的光保护系统。

在另一个特别的实施方案中，根据本发明的新型光保护系统将是这样：SPF/UVA比例将小于或等于2.5。

本发明意义上的“光稳定、耐光的或耐光性”是指5MED，优选10MED照射后，以下将被保持：

-至少80％，优选至少85％，甚至更优选至少90％的总SPF(290至400nm)；和

-至少80％，优选至少85％，甚至更优选至少90％的总SPF的UVA部分(320至400nm)。

当积极研究优化符合现行规定的光保护系统时，申请人令人惊奇地和出乎意料地发现，使用包含3种或4种阳光过滤剂的组合的局部、化妆品或药物组合物实现了如上所概述的目标，所述阳光过滤剂包含：

-一种或两种UVA过滤剂以获得＞370nm的临界波长，所述UVA过滤剂选自：

i.5,6,5,6-四苯基-3,3’-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪，

ii.1,1'-(1,4-哌嗪二基)双[1-[2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮，

iii.丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(BMDBM)，

iv.2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯；

-2,4-双[4-(2-乙基己氧基)-2-羟苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪＝(BEMT)；

-一种或两种选自除了奥克立林、PABA和甲氧基肉桂酸乙基己基酯之外的UVB过滤剂的过滤剂，

所述组合物还包含药学上或化妆品学上可接受的赋形剂。

优选地，根据本发明的3种或4种阳光过滤剂的组合包括一种或两种除了奥克立林、PABA及其衍生物、肉桂酸酯化学家族(包括乙基己基甲氧基肉桂酸酯)、胡莫柳酯、苯甲酮化学家族和亚苄基樟脑化学家族之外的UVB过滤剂。

丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(BMDBM)不是一种UV照射稳定的过滤剂。发生分子裂解，从而分解成无吸收活性的各种化学元素。因此，为了解决光稳定该过滤剂的问题，BMDBM在根据本发明的组合物中的量相对于所述组合物的总重量小于2重量％。

在本发明的一个特别的实施方案中，所述量相对于所述组合物的总重量小于或等于1.5重量％。

在本发明的另一个特别的实施方案中，所述量相对于所述组合物的总重量小于1重量％。

有利地，根据本发明的组合物的特征在于，阳光过滤剂的所述组合的所有化合物的量相对于所述组合物的总重量小于20重量％，优选小于16重量％，甚至更优选小于14重量％。

目前存在的阳光过滤剂可细分为：

-有机脂肪或水溶性过滤剂，其主要是吸收照射，

-矿物防晒剂，其主要是反射照射，

-有机防晒剂，其吸收和反射照射。

根据本发明可以使用的UVA过滤剂的清单由以下组成：

-有机过滤剂：BMDBM和2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯；

-有机防晒剂：5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪和1,1'-(1,4-哌嗪二基)-双[1-[2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮

UVB过滤剂的清单由以下组成：

-有机过滤剂：二乙基己基丁酰胺基三嗪酮和乙基己基三嗪酮，水杨酸乙基己酯和苯基苯并咪唑磺酸

-有机防晒剂：三-联苯基三嗪。

-矿物防晒剂TiO2。

目前，市场上有两种广谱过滤剂：BEMT和MBBT。它们是UVA和UVB波长区域双吸收的过滤剂。BEMT是有机过滤剂和MBBT是有机防晒剂。

BEMT是必需存在于根据本发明的组合物中的过滤剂。

在本发明的一个特别的实施方案中，并且在组合物的3种或4种阳光过滤剂的限制内，所述组合物还将包括广谱过滤剂MBBT。

本发明涉及以下的光保护系统，特别是：

-5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪、BEMT和三-联苯基三嗪；

-5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪、BEMT、三-联苯基三嗪和二乙基己基丁酰胺基三嗪酮；

-5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪、BEMT、MBBT和二乙基己基丁酰胺基三嗪酮；

-5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪、BMDBM、BEMT和三-联苯基三嗪；

-5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪基、2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯、BEMT和三-联苯基三嗪；

-5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪、BEMT、三-联苯基三嗪和TiO2，

-1,1'-(1,4-哌嗪二基)双[1-[2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮、BEMT和三-联苯基三嗪

-1,1'-(1,4-哌嗪二基)双[1-[2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮、BEMT、三-联苯基三嗪和水杨酸乙基己酯。

在本发明的一个实施方案中，申请人提出具有最少有机过滤剂的光保护系统，因此光保护系统有利于有机和/或矿物防晒剂。

优选地，所述组合包含最多3种有机过滤剂，优选最多2种有机过滤剂，甚至更优选，单一个的有机过滤剂。

有机和矿物防晒剂具有很好的毒理学模式。事实上，鉴于其物理形态和分子量，这些成分保持在皮肤的表面，这限制了任何经皮吸收并提高了光保护系统的安全性。

本发明的非常值得注意的一点是，所述联合的特征在于其总共包含最多4种过滤剂，优选最多3种过滤剂。

根据本发明的一个特征，所述UVA的阳光过滤剂是5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪联合另一种选自以下的UVA过滤剂：

-1,1'-(1,4-哌嗪二基)双[1-[2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮

-BMDBM和

-2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯。

根据本发明的另一个特征，所述UVA的阳光过滤剂是1,1'-(1,4-哌嗪二基)双[1-[2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮联合另一种选自以下的UVA过滤剂：

-5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪

-BMDBM和

-2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯。

根据本发明的另一个特征，所述5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪的含量相对于所述组合物的总重量为1重量％至5重量％之间。

根据本发明的另一个特征，所述1,1'-(1,4-哌嗪二基)双[1-[2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮的含量相对于所述组合物的总重量为1重量％至5重量％之间。

根据本发明的另一个特征，2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯的含量相对于所述组合物的总重量为1重量％至10重量％之间，优选1重量％至6重量％之间。

根据本发明的另一个特征，所述BEMT的含量相对于所述组合物的总重量为1重量％至4重量％之间。

根据本发明的另一个特征，所述3种或4种阳光过滤剂的组合包含一种或两种除了奥克立林、PABA及其衍生物、包括甲氧基肉桂酸乙基己基酯的肉桂酸酯化学家族、胡莫柳酯、苯甲酮化学家族和亚苄基樟脑化学家族之外的UVB过滤剂。

根据本发明的另一个特征，所述UVB过滤剂选自以下化合物：

-二乙基己基丁酰胺基三嗪酮

-乙基己基三嗪酮，

-三-联苯基三嗪

-水杨酸乙基己基酯

-苯基苯并咪唑磺酸

-TiO2。

根据本发明的另一个特征，所述三-联苯基三嗪的含量相对于所述组合物的总重量为3重量％至7重量％之间。

根据本发明的另一个特征，所述二乙基己基丁酰胺基三嗪酮的含量相对于所述组合物的总重量为1重量％至5重量％之间。

根据本发明的另一个特征，所述乙基己基三嗪酮的含量相对于所述组合物的总重量为1重量％至5重量％之间。

根据本发明的另一个特征，所述TiO2的含量相对于所述组合物的总重量为1重量％至10重量％之间。

根据本发明的组合物还包含广谱过滤剂MBBT。

根据本发明的另一个特征，所述阳光过滤剂的组合由5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪、BEMT和三-联苯基三嗪组成。

根据本发明的另一个特征，所述阳光过滤剂的组合由5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪、BEMT、三-联苯基三嗪和二乙基己基丁酰胺基三嗪酮组成。

根据本发明的另一个特征，所述阳光过滤剂的组合由5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪、BEMT、三-联苯基三嗪和BMDBM组成。

根据本发明的另一个特征，所述阳光过滤剂的组合由5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪、BEMT、MBBT和二乙基己基丁酰胺基三嗪酮组成。

根据本发明的另一个特征，所述阳光过滤剂的组合由5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪、2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯、BEMT和三-联苯基三嗪组成。

根据本发明的另一个特征，所述阳光过滤剂的组合由5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪、BEMT、三-联苯基三嗪和TiO2组成。

根据本发明的另一个特征，所述阳光过滤剂的组合由1,1'-(1,4-哌嗪二基)双[1-[2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮、BEMT和三-联苯基三嗪组成。

根据本发明的另一个特征，所述阳光过滤剂的组合由1,1'-(1,4-哌嗪二基)双[1-[2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮、BEMT、三-联苯基三嗪和水杨酸乙基己基酯组成。

本发明还涉及包含如前所述的组合的局部组合物，其用于光保护用途，尤其是对于皮肤和/或毛发的光保护用途。

“药学上或化妆品学上可接受的赋形剂”是指任何用于生产、保存或施用所述组合物的佐剂或赋形剂。

根据本发明的组合物可更特别地为防晒组合物。其特别旨在用于保护皮肤(面部和/或身体)和/或毛发免受紫外线照射。

本发明还涉及一种用于保护皮肤(面部和/或身体)和/或毛发免受紫外线照射的方法，其包含将如前所述的组合物应用于皮肤(面部和/或身体)和/或毛发上。

根据本发明的组合物还可以包含常规的化妆品或药物佐剂，所述佐剂特别地选自脂肪、有机溶剂、增稠剂、软化剂、遮光剂、稳定剂、润肤剂、防沫剂、保湿剂、香料、防腐剂、聚合物、填充剂、螯合剂、杀菌剂、气味吸收剂、碱化或酸化剂、表面活性剂、自由基清除剂、抗氧化剂、维生素E和C、α-羟基酸或通常在化妆品或药品中使用的任何其它成分，特别是用于防晒组合物的生产中的成分。

所述脂肪可以由油或蜡或它们的混合物组成，并且它们还包括脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯。所述油可以选自动物油、植物油、矿物油或合成油，并且尤其选自凡士林油、石蜡油、挥发性或不挥发性硅油、异链烷烃、聚烯烃和氟化和全氟化油。同样地，所述蜡可以选自动物、化石、植物或合成蜡，如蜂蜡、小烛树蜡、巴西棕榈蜡、石油蜡(或微晶蜡)、石蜡、及其混合物。

所述组合物可进一步包含在室温(约25℃)可与水混溶的多元醇，特别选自具有2至20个碳原子，优选具有2至10个碳原子，并且优选具有2至6个碳原子的多元醇，如甘油；二醇衍生物，如丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇、一缩二丙二醇和二甘醇；乙二醇醚类，如单-、二-或三-丙二醇的C1-C4烷基醚，单-、二-或三甘醇的C1-C4烷基醚，及其混合物。

所述组合物还可包含增稠剂或流变改性剂，如，例如，非离子乙氧基化的疏水改性的氨基甲酸乙酯、聚羧酸增稠剂(如丙烯酸酯/硬脂醇聚醚20甲基丙烯酸酯共聚物)、卡波姆、交联的丙烯酸酯共聚物及其混合物。

所述组合物还可以包括酸和碱以调节所述组合物的pH域。所述碱可以是矿物的(氢氧化钠、氢氧化钾、氨等)或有机的，例如单-、二-或三乙醇胺、氨基甲基丙二醇、N-甲基葡萄糖胺、碱性氨基酸如精氨酸和赖氨酸、及其混合物。

所述组合物还可以包含皮肤调理剂。皮肤调理剂的例子包括，但不限于，阴离子、阳离子和非离子表面活性剂如月桂酸硫酸钠、二辛基磺基琥珀酸钠、硬脂酸钠、山梨聚糖酯、乙氧基化脂肪酸、乙氧基化脂肪醇如十三烷醇聚醚-9和PEG-5乙基己酸酯；任何其它本领域技术人员已知的乳化剂和调理剂，及其混合物。

根据本发明的组合物可以进一步包含其它活性剂，其特别地选自保湿剂、脱皮剂、用于改善屏障功能的试剂、脱色剂、抗氧化剂、皮肤紧致剂、抗糖化剂、刺激真皮和/或表皮大分子合成和/或预防其降解的试剂、刺激成纤维细胞或角质形成细胞增殖和/或刺激角质形成细胞分化的试剂、NO合成酶抑制剂、增加皮脂腺活性的试剂、张紧剂、脂质体重组剂、减肥剂、促进皮肤微循环的试剂、安慰剂和/或刺激剂、调节皮脂分泌或抗皮脂溢剂、收敛剂、伤口愈合剂、抗炎剂、抗痤疮剂、及其混合物。

根据本发明的组合物可以任何用于局部施用，尤其是在皮肤和/或毛发上施用的适当的形式存在。特别地，其可以通过将脂肪相分散于水相而获得的乳剂的形式存在，例如一层或多层水包油或油包水乳剂；或者以凝胶或无水液体、糊状或固体产品的形式存在；或者以小球存在下的分散剂的形式存在。根据本发明的组合物还可以是更小的流体并且可以是白色或彩色的霜、软膏、乳、洗剂、乳清、糊剂、面膜、粉末、固体棒或任选地，气溶胶、泡沫或喷雾的形式。这些组合物也可以是防水的。

具体实施方式

组合物的评估和实例

评价总UV和UVA耐光性的体外方法

a)材料

-紫外分光光度计：

分光光度计测量通过板的光谱透射率，所述板在其表面上具有和不具有一层防晒组合物。

分光光度计应允许包含在290nm至400nm之间的测量。为了减少测量读数之间的可变性，以及补偿产品层的均匀性的缺乏，推荐工作站的读取区域至少为0.5cm²。

用于这些测量的分光光度计是UV-1000S或2000S。

-板：

所述板是在其上应用防晒组合物的材料。该材料必须是UV通透的、无荧光的、耐光的和对于测试的组合物的化合物是惰性的。对于本方案，聚甲基丙烯酸酯(PMMA)板证明是理想的。

-UV源：

UV源是具有漫射可见的+UVA+UVB光谱的氙弧光灯的阳光模拟器。用于该研究的UV源是Suntest CPS+(Atlas)。

B)方法：

-测量通过未处理的板的透射：

首先，有必要确定通过对照板的UV透射。通过涂布几微升甘油以使得板的表面完全被覆盖制备对照板。

-应用样品：

以1.3mg/cm²的量(实际残留在板上的量)将待测样品应用到PMMA板上。为了保证量的准确度和结果的再现性，应用区域在10cm²以上。

以相同体积的大量小液滴的形式应用待测样品，使其分布在板的整个表面上。

为了确保产品的量是正确的，必需采用验证所应用的产品的量的方法(例如：称量产品应用之前和之后的板重)。

应用既定量的样品后，应使得样品尽可能快的在整个板上扩散(小于30秒)。

然后将样品于室温放置在黑暗中15分钟以促进均匀的膜的形成。

-测量通过用样品处理的板的透射：

用分光光度计分析用样品处理的板并且确定从290nm至400nm的每个波长下的通过样品的UV照射透射的平均值(使用在板的不同区域测量的单色光的吸光度数据)。

-测量次数：

每个样品应准备至少3个PMMA板。每个板应在至少九个不同的区域测量，除非通过分光光度法测量了几乎整个表面。

C)耐光性的计算：

从在用5和10MED剂量照射之前和之后的吸光度数据A(λ)计算体外SPF和UVA(PPD)。

其中：

-E(λ)＝红斑有效性光谱

-S(λ)＝阳光光谱辐照度

-A(λ)＝样品的吸光度

-dλ＝波长变化(1nm)

其中：

-P(λ)＝PPD作用光谱(持久性色素变黑)

-I(λ)＝阳光光谱辐照度

-A(λ)＝样品的吸光度

dλ＝波长变化(1nm)

按以下公式计算耐光性：

评价COLIPA UVA和临界波长的体外方法：

根据COLIPA(欧洲美容化妆品协会)方法，指南2011年3月，确定体外COLIPA UVA和临界波长。

实施例1：

成分	％
		5,6,5,6-四苯基-3,3’-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪	4
双-乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪	3
		三-联苯基三嗪	5
甘油	10.0
		软化水	QSP 100
Na2EDTA	0.1
		黄原胶	0.3
C12-C15烷基苯甲酸酯	10.0
		棕榈酸辛酯	5.0
防腐剂	qs
		硬脂醇	2.5
单硬脂酸甘油酯	2.5
		鲸蜡醇磷酸酯钾	1.8

结果

测量的参数：	组合物1
		体外SPF	66
COLIPA UVA	27.4
		临界波长nm	378
UVA耐光性5MED	100％
		总UV耐光性5MED	100％

实施例2

结果

测量的参数：	组合物2
		体外SPF	50.6
COLIPA UVA	28.7
		临界波长nm	380
UVA耐光性5MED	100％
		总UV耐光性5MED	100％

实施例3

成分	％
		5,6,5,6-四苯基-3,3’-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪	3
BMDBM	1
		双-乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪	3
三-联苯基三嗪	5
		甘油	10.0
软化水	QSP 100
		Na2EDTA	0.1
黄原胶	0.3
		C12-C15烷基苯甲酸酯	10.0
棕榈酸辛酯	5.0
		防腐剂	qs
硬脂醇	2.5
		单硬脂酸甘油酯	2.5
鲸蜡醇磷酸酯钾	1.8

结果

实施例4

Claims

1.包含仅由3种或4种阳光过滤剂组成的组合的局部、化妆品或药物组合物，所述阳光过滤剂选自：

·一种或两种UVA过滤剂以获得＞370nm的临界波长，所述UVA过滤剂选自：

i.5,6,5,6-四苯基-3,3’-(1,4-亚苯基)-双[1,2,4]三嗪，

iii.相对于所述组合物的总重量小于2重量％的量的丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(BMDBM)，

iv.2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯；

条件是，1,1'-(1,4-哌嗪二基)双[1-[2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮是必需存在的，

·2,4-双[4-(2-乙基己氧基)-2-羟苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪(BEMT)；

·一种或两种选自以下化合物的过滤剂，

-二乙基己基丁酰胺基三嗪酮，

-乙基己基三嗪酮，

-三-联苯基三嗪，其相对于所述组合物的总重量的量为3重量％至7重量％之间，

-水杨酸乙基己基酯，

-苯基苯并咪唑磺酸和

-TiO₂，

条件是，所述阳光过滤剂不包括奥克立林、PABA和甲氧基肉桂酸乙基己基酯，

所述组合物还包含药学上或化妆品学上可接受的赋形剂。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，阳光过滤剂的所述组合的量相对于所述局部组合物的总重量小于20重量％。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，阳光过滤剂的所述组合的量相对于所述局部组合物的总重量小于16重量％。

4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，阳光过滤剂的所述组合的量相对于所述局部组合物的总重量小于14重量％。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其特征在于，所述一种或两种UVA过滤剂是由1,1'-(1,4-哌嗪二基)双[1-[2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮和BMDBM组成的两种阳光UVA过滤剂。

6.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述1,1'-(1,4-哌嗪二基)双[1-[2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮的含量相对于所述组合物的总重量为1重量％至5重量％之间。

7.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述BEMT的含量相对于所述组合物的总重量为1重量％至4重量％之间。

8.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述阳光过滤剂不包括奥克立林、PABA及其衍生物、包括甲氧基肉桂酸乙基己基酯的肉桂酸酯化学家族、胡莫柳酯、苯甲酮化学家族和亚苄基樟脑化学家族。

9.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述二乙基己基丁酰胺基三嗪酮的含量相对于所述组合物的总重量为1重量％至5重量％之间。

10.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述乙基己基三嗪酮的含量相对于所述组合物的总重量为1重量％至5重量％之间。

11.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述TiO2的含量相对于所述组合物的总重量为1重量％至10重量％之间。

12.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其特征在于，其还包含广谱过滤剂亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚(MBBT)，条件是UV阳光过滤剂的总数不超过4。

13.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其特征在于，所述阳光过滤剂的组合由1,1'-(1,4-哌嗪二基)双[1-[2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮、BEMT和三-联苯基三嗪组成。

14.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其特征在于，所述阳光过滤剂的组合由1,1'-(1,4-哌嗪二基)双[1-[2-[4-(二乙氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮、BEMT、三-联苯基三嗪和水杨酸乙基己基酯组成。

15.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其特征在于，其总共包含3种阳光过滤剂。

16.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其特征在于，其总共包含4种阳光过滤剂。

17.根据权利要求1至16中任一项所述的组合物，其用作光保护剂。