CN102197022A - 磺基琥珀酸烷基酯混合物及其用途 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物,其中R代表具有6至22个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和烷基,X和Y独立地代表氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、氨和有机氨。本发明的特征在于该混合物含有30至70重量%的磺基琥珀酸C16烷基单酯和30至70重量%的磺基琥珀酸C18烷基单酯,重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量。本发明还涉及所述混合物在化妆品和/或药品制剂中的用途。
Description
本发明涉及磺基琥珀酸烷基酯的混合物及其在化妆品和/或药物制剂中的用途。
背景技术
在化妆品和药物制剂中,许多物质必须以稳定均匀的形式存在。例如,在不同乳液类型中,油和水的稳定和简单乳化是不变的任务。此外,多种(活性)成分(其中一些是固体形式)也必须在该制剂中均匀分散或稳定,以尤其确保活性成分在化妆品和/或药物载体中的均匀分布。这同样适用于液体(活性)成分。尽管已有多种化合物面市,但提供解决该问题的新型化合物始终受到关注。在已知产品(例如乳化剂、分散剂或稳定剂)的情况下,电解质相容性、颜料相容性和碱稳定性特别需要改进。另外重要的是,可以通过喷雾干燥操作以粉末形式配制该产品,因为这使产品的操作和可加工性更简单。另外重要的是,提供能够获得即使在低pH下也稳定的化妆品和/或药物制剂的产品。尤其在乳液形式的制剂的情况下,储存稳定性也重要:应提到:相稳定性(无相分离)、稳定粒度和稳定粘度。
本发明的一个目的是提供适合作为化妆品和/或药物制剂中的成分,尤其是作为界面活性物质,例如作为乳化剂和/或分散剂的新型产品。在这方面,高电解质相容性、良好颜料相容性和高碱稳定性特别重要。此外,该产品应能简单地以粉末形式生产。另外重要的是,可用该产品获得的化妆品和/或药物制剂在宽pH范围内稳定。另外重要的是,该制剂具有高储存稳定性;在这方面,相分离的避免和/或乳液的稳定粒度和粘度稳定性是重要的。
已经发现,本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物实现这些目的。
发明描述
磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
术语“磺基琥珀酸烷基酯”在本发明中与术语磺基琥珀酸烷基酯单酯同义使用并且是指通式(I)和/或(II)的所有化合物:
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵。
本发明提供了通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。
这些本发明的混合物可包含任何所需比例的式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,0至90%,0至80%,0至70%,0至60%,0至50%,0至40%,0至30%,0至20%,或0至10%的通式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,10至100%,20至100%,30至100%,40至100%,50至100%,60至100%,70至100%,80至100%或90至100%的通式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,0至90%,0至80%,0至70%,0至60%,0至50%,0至40%,0至30%,0至20%,或0至10%的通式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,10至100%,20至100%,30至100%,40至100%,50至100%,60至100%,70至100%,80至100%或90至100%的通式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。
这些本发明的混合物可包含任何所需比例的式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。在本发明的一个优选实施方案中,本发明的混合物以[10-1]∶1,尤其是[8-1]∶1,优选[6-1.5]∶1,尤其是[4-2]∶1,更优选[3.5-2.5]∶1的重量比包含式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯和式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。在本发明的一个实施方案中,该混合物以3∶1的重量比包含式(I)的磺基琥珀酸烷基酯和式(II)的磺基琥珀酸烷基酯。
这些本发明的混合物可包含任何所需比例的式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。在本发明的进一步实施方案中,本发明的混合物以[10-1]∶1,尤其是[8-1]∶1,优选[6-1.5]∶1,尤其是[4-2]∶1,更优选[3.5-2.5]∶1的重量比包含式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯和式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。
相应地,作为一个实施方案,本发明包含通式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量。
相应地,作为一个实施方案,本发明包含通式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量。
在本发明的一个优选实施方案中,X和Y各自独立地选自Na、K、Mg、Ca和NH4。特别优选的是其中X和Y相同;X和Y优选各自为Na的混合物。
R是具有6至22个,优选8至18个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基。实例包括正辛基、异辛基、正壬基、异壬基、正癸基、异癸基、正十一烷基、异十一烷基、正十二烷基(俗名月桂基)、异十二烷基、正十三烷基、异十三烷基、正十四烷基、异十四烷基、正十五烷基、异十五烷基、正十六烷基(俗名鲸蜡基)、异十六烷基、正十七烷基、异十七烷基、正十八烷基(俗名硬脂基)、异十八烷基和正十八烯基(油基)。
在本发明的一个优选实施方案中,本发明的混合物包含基于磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的少于15,尤其是少于10,优选少于5重量%的其中R是支化烷基的通式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。
在本发明的一个优选实施方案中,本发明的混合物包含基于磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的少于15,尤其是少于10,优选少于5重量%的其中R是不饱和烷基的通式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。
本发明的混合物包含30至70,优选40至60重量%,尤其是45至55重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯。术语“磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯”是指其中R是具有16个碳原子的烷基的通式(I)和/或(II)的化合物。该混合物优选包含其中R是具有16个碳原子的直链和饱和烷基(=十六烷基,俗名鲸蜡基)的通式(I)和/或(II)的化合物。
本发明的混合物包含30至70,优选40至60重量%,尤其是45至55重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯。术语“磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯”是指其中R是具有18个碳原子的烷基的通式(I)和/或(II)的化合物。该混合物优选包含其中R是具有18个碳原子的直链和饱和烷基(=十八烷基,俗名硬脂基)的通式(I)和/或(II)的化合物。
磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯的重量百分数基于该混合物中存在的通式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量。
由于制备,本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物可包含最多30重量%的次要成分。这些是例如来自酯化反应的未转化的反应物(如脂肪醇或马来酸酐)或在制备中形成的副产物,例如二酯。术语“磺基琥珀酸烷基酯单酯混合物”因此包括包含至少70重量%通式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯和0至30重量%次要成分的混合物。
在本发明的一个优选实施方案中,脂肪醇含量基于混合物中的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的小于或等于10重量%,优选小于或等于5重量%。
脂肪醇在本发明中被理解为是指具有6至22个碳原子的直链、饱和或不饱和的伯醇(链烷-1-醇)。
已经发现,令人惊讶地,脂肪醇含量小于或等于10重量%(基于磺基琥珀酸烷基酯单酯)的磺基琥珀酸烷基酯单酯混合物可特别有效地喷雾干燥,因此可以以技术简单的方式获得粉末。
本发明还提供通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量;
且其中该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
这些本发明的混合物可包含任何所需比例的式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,0至90%,0至80%,0至70%,0至60%,0至50%,0至40%,0至30%,0至20%,或0至10%的通式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,10至100%,20至100%,30至100%,40至100%,50至100%,60至100%,70至100%,80至100%或90至100%的通式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,0至90%,0至80%,0至70%,0至60%,0至50%,0至40%,0至30%,0至20%,或0至10%的通式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,10至100%,20至100%,30至100%,40至100%,50至100%,60至100%,70至100%,80至100%或90至100%的通式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。
这些本发明的混合物可包含任何所需比例的式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。在本发明的一个优选实施方案中,本发明的混合物以[10-1]∶1,尤其是[8-1]∶1,优选[6-1.5]∶1,尤其是[4-2]∶1,更优选[3.5-2.5]∶1的重量比包含式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯和式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。在本发明的一个实施方案中,该混合物以3∶1的重量比包含式(I)的磺基琥珀酸烷基酯和式(II)的磺基琥珀酸烷基酯。
这些本发明的混合物可包含任何所需比例的式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。在本发明的进一步实施方案中,本发明的混合物以[10-1]∶1,尤其是[8-1]∶1,优选[6-1.5]∶1,尤其是[4-2]∶1,更优选[3.5-2.5]∶1的重量比包含式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯和式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。
相应地,作为一个实施方案,本发明包含通式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
相应地,作为一个实施方案,本发明包含通式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(II)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
在本发明的一个优选实施方案中,X和Y各自独立地选自Na、K、Mg、Ca和NH4。特别优选的是其中X和Y相同;X和Y优选各自为Na的混合物。
R是具有6至22个,优选8至18个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基。实例包括正辛基、异辛基、正壬基、异壬基、正癸基、异癸基、正十一烷基、异十一烷基、正十二烷基(俗名月桂基)、异十二烷基、正十三烷基、异十三烷基、正十四烷基、异十四烷基、正十五烷基、异十五烷基、正十六烷基(俗名鲸蜡基)、异十六烷基、正十七烷基、异十七烷基、正十八烷基(俗名硬脂基)、异十八烷基和正十八烯基(油基)。
在此实施方案中,本发明的混合物包含基于该混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯总量的30至70,优选40至60重量%,尤其是45至55重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯。术语“磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯”是指其中R是具有16个碳原子的烷基的通式(I)和/或(II)的化合物。该混合物优选包含其中R是具有16个碳原子的直链和饱和烷基(=十六烷基,俗名鲸蜡基)的通式(I)和/或(II)的化合物。
在此实施方案中,本发明的混合物包含基于该混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯总量的30至70重量%,优选40至60重量%,尤其是45至55重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯。术语“磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯”是指其中R是具有18个碳原子的烷基的通式(I)和/或(II)的化合物。该混合物优选包含其中R是具有18个碳原子的直链和饱和烷基(=十八烷基,俗名硬脂基)的通式(I)和/或(II)的化合物。
由于制备,本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物可包含最多30重量%的次要成分。这些是例如来自酯化反应的未转化的反应物(如脂肪醇或马来酸酐)或在制备中形成的副产物,例如二酯。术语“磺基琥珀酸烷基酯单酯混合物”因此包括包含至少70重量%通式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯和0至30重量%次要成分的混合物。
在本发明的一个优选实施方案中,脂肪醇含量基于该混合物中的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的小于或等于10重量%,优选小于或等于5重量%。
脂肪醇在本发明中被理解为是指具有6至22个碳原子的直链、饱和或不饱和的伯醇(链烷-1-醇)。
已经发现,令人惊讶地,脂肪醇含量小于或等于10重量%(基于磺基琥珀酸烷基酯单酯)的磺基琥珀酸烷基酯单酯混合物可特别有效地喷雾干燥,因此可以以技术简单的方式获得粉末。
制备
本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物可例如通过以所述比率混合磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯而得。各磺基琥珀酸烷基酯单酯可例如经本领域技术人员已知的方法通过马来酸酐与适当的C16或C18脂肪醇反应而得。但是,它们也可以例如通过马来酸酐与适当的脂肪醇混合物的反应获得。合适的脂肪醇混合物的一个实例是C16/C18脂肪醇混合物,其可以以LanetteO商品名获自Cognis GmbH(技术名:十六/十八醇)。可以通过本领域技术人员已知的方法,例如通过蒸馏从该反应混合物中除去游离脂肪醇。
用途
已经发现,令人惊讶地,本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物产生稳定的化妆品和/或药物制剂。本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物尤其被发现是有利的乳化剂。本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物还已经证实有利于固体(活性)成分在化妆品和/或药物制剂中的稳定或分散。令人惊讶地,还以稳定形式获得具有高电解质含量的制剂。此外,本发明的烷基磺基琥珀酸混合物能使颜料或紫外过滤剂稳定掺入或乳化到化妆品和/或药物制剂中。此外,本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物在碱性制剂中表现出令人惊讶的稳定性。它们另外能即使在低pH下获得稳定形式的化妆品和/或药物制剂。此外,本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物能够制造稳定乳液。本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物因此适合作为化妆品和/或药物制剂的成分。
本发明提供了通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物在化妆品和/或药物制剂中的用途:
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量。
这些本发明的混合物可包含任何所需比例的式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,0至90%,0至80%,0至70%,0至60%,0至50%,0至40%,0至30%,0至20%,或0至10%的通式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,10至100%,20至100%,30至100%,40至100%,50至100%,60至100%,70至100%,80至100%或90至100%的通式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,0至90%,0至80%,0至70%,0至60%,0至50%,0至40%,0至30%,0至20%,或0至10%的通式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,10至100%,20至100%,30至100%,40至100%,50至100%,60至100%,70至100%,80至100%或90至100%的通式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。
这些本发明的混合物可包含任何所需比例的式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。在本发明的一个优选实施方案中,本发明的混合物以[10-1]∶1,尤其是[8-1]∶1,优选[6-1.5]∶1,尤其是[4-2]∶1,更优选[3.5-2.5]∶1的重量比包含式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯和式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。在本发明的一个实施方案中,该混合物以3∶1的重量比包含式(I)的磺基琥珀酸烷基酯和式(II)的磺基琥珀酸烷基酯。
这些本发明的混合物可包含任何所需比例的式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。在本发明的进一步实施方案中,本发明的混合物以[10-1]∶1,尤其是[8-1]∶1,优选[6-1.5]∶1,尤其是[4-2]∶1,更优选[3.5-2.5]∶1的重量比包含式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯和式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。
相应地,作为一个实施方案,本发明包含通式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物在化妆品和/或药物制剂中的用途,
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量。
相应地,作为一个实施方案,本发明包含通式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物在化妆品和/或药物制剂中的用途,
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量。
本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物尤其适合作为界面活性物质,例如作为乳化剂和/或分散剂。
本发明还提供一种化妆品和/或药物制剂,其包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量。
本发明更优选提供了一种化妆品和/或药物制剂,其包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量,
其特征在于该制剂包含基于通式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的少于10重量%,尤其是少于5重量%的脂肪醇。
本发明还提供了通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物在化妆品和/或药物制剂中的用途
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
在本发明的一个优选实施方案中,混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
这些本发明的混合物可包含任何所需比例的式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,0至90%,0至80%,0至70%,0至60%,0至50%,0至40%,0至30%,0至20%,或0至10%的通式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,10至100%,20至100%,30至100%,40至100%,50至100%,60至100%,70至100%,80至100%或90至100%的通式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,0至90%,0至80%,0至70%,0至60%,0至50%,0至40%,0至30%,0至20%,或0至10%的通式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。本发明的混合物可包含例如,10至100%,20至100%,30至100%,40至100%,50至100%,60至100%,70至100%,80至100%或90至100%的通式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。
这些本发明的混合物可包含任何所需比例的式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。在本发明的一个优选实施方案中,本发明的混合物以[10-1]∶1,尤其是[8-1]∶1,优选[6-1.5]∶1,尤其是[4-2]∶1,更优选[3.5-2.5]∶1的重量比包含式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯和式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。在本发明的一个实施方案中,该混合物以3∶1的重量比包含式(I)的磺基琥珀酸烷基酯和式(II)的磺基琥珀酸烷基酯。
这些本发明的混合物可包含任何所需比例的式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。在本发明的进一步实施方案中,本发明的混合物以[10-1]∶1,尤其是[8-1]∶1,优选[6-1.5]∶1,尤其是[4-2]∶1,更优选[3.5-2.5]∶1的重量比包含式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯和式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯。
相应地,作为一个实施方案,本发明包含通式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物在化妆品和/或药物制剂中的用途
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(I)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
相应地,作为一个实施方案,本发明包含通式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物在化妆品和/或药物制剂中的用途
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(II)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物尤其适合作为界面活性物质,例如作为乳化剂和/或分散剂。
本发明还提供了一种化妆品和/或药物制剂,其包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
本发明更优选提供了一种化妆品和/或药物制剂,其包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯;
其特征在于该制剂包含基于通式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的少于10重量%,尤其是少于5重量%的脂肪醇。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
所述化妆品和/或药物制剂可以是身体护理制剂,例如身体乳、霜、液剂、可喷施乳液、除体臭产品等。本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物也可用于含表面活性剂的制剂,例如淋浴和沐浴凝胶、香波和护理洗液。根据预期用途,该化妆品和/或药物制剂包含一系列进一步辅助剂和添加剂,例如,表面活性剂、油体、(其它)界面活性物质,如乳化剂或表面活性剂、珠光蜡、稠化剂、增稠剂、富脂剂、稳定剂、聚合物、脂肪、蜡、卵磷脂、磷脂、生物源活性成分、抗头屑剂、成膜剂、溶胀剂、驱虫剂、美黑剂(self-tanning agent)、酪氨酸酶抑制剂(脱色素剂)、水溶助长剂、增溶剂、防腐剂、香精油、染料等。
本发明的化妆品和/或药物制剂可以例如以O/W或W/O护理乳液、以多重乳液,例如W/O/W或O/W/O乳液、防晒制剂、止汗剂/除臭剂、装饰性化妆品制剂、油性护理制剂、基底例如纸和非织造产品的浸渍液的形式存在。实例包括湿巾、纸巾、尿布或卫生产品。
本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物和本发明的化妆品和/或药物制剂也尤其适用于轻透可喷用途和/或作为婴儿卫生领域、婴儿护理、皮肤护理、防晒、晒后处理、驱虫、清洁、面部清洁和止汗/除臭用途中的纸巾、纸、擦巾、海绵(例如聚氨酯海绵)、膏剂用的护理乳液的成分。它们可以施加到用于清洁、卫生和/或护理领域的纸巾、纸、擦巾、非织造产品、海绵、粉扑、膏剂和绷带(婴儿卫生和婴儿护理用湿巾、清洁擦巾、面部清洁擦巾、皮肤护理擦巾、含抗皮肤老化活性成分的护理擦巾、含防晒制剂和驱虫剂的擦巾以及用于装饰性化妆品或用于晒后处理的擦巾、厕所湿巾、止汗巾、尿布、纸巾、湿巾、卫生产品、美黑擦巾、卫生纸、提神擦巾、须后擦巾)上。它们也可用在头发护理、头发清洁或头发染色制剂中。本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物尤其适合作为装饰性化妆品制剂,例如唇膏、眼部彩妆,例如眼影、睫毛膏、眼线笔、眼圈墨、指甲油等以及彩妆制剂的成分。
本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物尤其可用于稳定地乳化或分散紫外光防护过滤剂。本发明因此进一步提供了一种化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量,和至少一种紫外光防护过滤剂。
本发明还提供一种化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯,
和至少一种紫外光防护过滤剂。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
根据本发明,合适的紫外光防护过滤剂是能吸收紫外射线并再以更长波辐射,例如热的形式释放吸收的能量的室温液体或晶体有机物质(光防护过滤剂)。紫外过滤剂可以是油溶性或水溶性的。典型的油溶性UV B过滤剂和宽波段UV A/B过滤剂的实例包括:
4-氨基苯甲酸衍生物,优选4-(二甲基氨基)苯甲酸2-乙基己酯、4-(二甲基氨基)苯甲酸2-辛酯和4-(二甲基氨基)苯甲酸戊酯;
亚苄基丙二酸的酯,优选4-甲氧基亚苄基丙二酸二-2-乙基己酯;
三嗪衍生物,例如,如EP 0818450A1中所述的2,4,6-三苯胺基(对-羰-2’-乙基-1’-己氧基)-1,3,5-三嗪和2,4,6-三[对-(2-乙基己氧基羰基)苯胺基]-1,3,5-三嗪(Uvinul T 150),或4,4’-[(6-[4-((1,1-二甲基乙基)氨基羰基)苯基氨基]-1,3,5-三嗪-2,4-二基)二亚氨基]苯甲酸双(2-乙基己基)酯(HEB);
可用的水溶性紫外过滤剂包括:
3-苄亚基樟脑的磺酸衍生物,例如,4-(2-氧代-3-亚冰片基甲基)苯磺酸和2-甲基-5-(2-氧代-3-亚冰片基)磺酸及其盐。
可用的典型UVA过滤剂尤其是苯甲酰甲烷衍生物,例如,如DE 19712033A1(BASF)中所述的1-(4’-叔丁基苯基)-3-(4’-甲氧基苯基)丙-1,3-二酮、4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰甲烷(1789)、1-苯基-3-(4’-异丙基苯基)丙-1,3-二酮和烯胺化合物,以及2-[4-(二乙基氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯(A plus)。
UVA和UVB过滤剂当然也可以混合使用。特别有利的组合为苯甲酰甲烷衍生物,例如4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰甲烷(1789)和2-氰基-3,3-苯基肉桂酸2-乙基己酯(奥克立林),与肉桂酸的酯,优选4-甲氧基肉桂酸2-乙基己酯和/或4-甲氧基肉桂酸丙酯和/或4-甲氧基肉桂酸异戊酯组合。这种类型的组合有利地与水溶性过滤剂,例如2-苯基苯并咪唑-5-磺酸及其碱金属、碱土金属、铵、烷基铵、链烷醇铵和葡糖铵盐结合。
合适的紫外光防护过滤剂尤其是依据Annex VII of the Commission Directive(版本为2005年1月28日的Commission Directive 2005/9/E C,修正Council Directive 76/768/EEC,关于化妆品,意在根据技术进步改编其附录VII)(其明确经此引用)批准的物质。
除上述类别的主要光防护物质外,还可以使用抗氧化剂类型的次要光防护剂,其中断紫外线辐射穿透皮肤时触发的光化学反应链。其典型实例是氨基酸(例如甘氨酸、组氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物、咪唑(例如尿刊酸)及其衍生物、肽,如D,L-肌肽、D-肌肽、L-肌肽及其衍生物(例如鹅肌肽)、类胡萝卜素、胡萝卜素(例如-胡萝卜素、-胡萝卜素、番茄红素)及其衍生物、绿原酸及其衍生物、硫辛酸及其衍生物(例如二氢硫辛酸)、金硫葡糖、丙基硫尿嘧啶和其它硫醇(例如硫氧还蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺和它们的糖基、N-乙酰基、甲基、乙基、丙基、戊基、丁基、月桂基、棕榈酰基、油基、亚油基、胆甾醇基和甘油基酯)以及它们的盐、硫代二丙酸二月桂酯、硫代二丙酸二硬脂酯、硫代二丙酸及其衍生物(酯、醚、肽、脂质、核苷酸、核苷和盐)以及极低耐受剂量(例如pmol至mol/kg)的硫酰亚胺化合物(例如丁硫氨酸硫酰亚胺、高半胱氨酸硫酰亚胺、丁硫氨酸砜、五-、六-、七-硫堇(thionine)硫酰亚胺)、以及(金属)螯合剂(例如α-羟基脂肪酸、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白)、α-羟基酸(例如柠檬酸、乳酸、苹果酸)、腐殖酸、胆汁酸、胆汁提取物、胆红素、胆绿素、EDTA、EGTA及其衍生物、不饱和脂肪酸及其衍生物(例如γ-亚麻酸、亚油酸、油酸)、叶酸及其衍生物、泛醌和泛醇及其衍生物、维生素C和衍生物(例如抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸乙酸酯)、生育酚和衍生物(例如维生素E乙酸酯)、维生素A和衍生物(维生素A棕榈酸酯)以及苯偶姻树脂的苯甲酸松柏醇酯、rutinic酸及其衍生物、α-糖基芸香苷、阿魏酸、亚糠基葡萄糖醇、肌肽、丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、nordihydroguaiacic酸、去甲二氢愈创木酸、三羟基苯丁酮、尿酸及其衍生物、甘露糖及其衍生物、超氧化物岐化酶、锌及其衍生物(例如ZnO、ZnSO4)、硒及其衍生物(例如蛋氨酸硒)、1,2-二苯乙烯及其衍生物(例如氧化1,2-二苯乙烯、反-氧化1,2-二苯乙烯)和这些指定活性成分的根据本发明合适的衍生物(盐、酯、醚、糖、核苷酸、核苷、肽和脂质)。
本发明提供了化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量,和至少一种紫外光防护过滤剂,其选自4-甲基苄亚基樟脑、二苯甲酮-3、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、双-乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚、二乙基己基丁酰氨基三嗪酮、乙基己基三嗪酮和二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、3-(4′-三甲基铵)苄亚基莰-2-酮甲基硫酸盐、3,3′-(1,4-亚苯基二次甲基)双(7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚烷-1-甲磺酸)及其盐、3-(4′-磺基)苄亚基莰-2-酮及其盐、N-{(2和4)-[(2-氧代亚冰片-3-基)甲基]苄基}丙烯酰胺的聚合物、2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3-(1,3,3,3-四甲基-1-(三甲基甲硅烷氧基)二硅氧烷基)丙基)苯酚、亚苄基丙二酸二乙酯聚二甲基硅氧烷及其混合物。
本发明提供了化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯;
和至少一种紫外光防护过滤剂,其选自4-甲基苄亚基樟脑、二苯甲酮-3、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、双-乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚、二乙基己基丁酰氨基三嗪酮、乙基己基三嗪酮和二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、3-(4′-三甲基铵)苄亚基莰-2-酮甲基硫酸盐、3,3′-(1,4-亚苯基二次甲基)双(7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚烷-1-甲磺酸)及其盐、3-(4′-磺基)苄亚基莰-2-酮及其盐、N-{(2和4)-[(2-氧代亚冰片-3-基)甲基]苄基}丙烯酰胺的聚合物、2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3-(1,3,3,3-四甲基-1-(三甲基甲硅烷氧基)二硅氧烷基)丙基)苯酚、亚苄基丙二酸二乙酯聚二甲基硅氧烷及其混合物。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
这些紫外光防护过滤剂可以例如以下列商品名购得:NeoHeliopanMBC(INCI:4-甲基苄亚基樟脑;制造商:Symrise);NeoHeliopanBB(INCI:二苯甲酮-3,制造商:Symrise);Parsol1789(INCI:丁基甲氧基二苯甲酰甲烷,制造商:Hoffmann-La Roche(Givaudan));TinosorbS(INCI:双-乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪);TinosorbM(INCI:亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚;制造商:Ciba Specialty Chemicals Corporation);UvasorbHEB(INCI:二乙基己基丁酰氨基三嗪酮,制造商:3V Inc.);UvinulT 150(INCI:乙基己基三嗪酮,制造商:BASF AG);UvinulA plus(INCI:二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯:制造商:BASF AG);MexorylSO:3-(4′-三甲基铵)苄亚基莰-2-酮甲基硫酸盐,INCI:樟脑苯扎铵甲基硫酸盐;MexorylSX:3,3’-(1,4-亚苯基二次甲基)双(7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚烷-1-甲磺酸),CTFA:INCI对苯二亚甲基二樟脑磺酸;MexorylSL:3-(4′-磺基)苄亚基莰-2-酮,INCI苄亚基樟脑磺酸;MexorylSW:N-{(2和4)-[2-氧代亚冰片-3-基)甲基}苄基]丙烯酰胺的聚合物,INCI聚丙烯酰氨基甲基苄亚基樟脑;MexorylSL:2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3-(1,3,3,3-四甲基-1-(三甲基甲硅烷氧基)二硅氧烷基)丙基)苯酚,INCI:苄亚基樟脑磺酸;ParsolSLX:亚苄基丙二酸二乙酯聚二甲基硅氧烷,INCI聚硅氧烷-15;MexorylXL:2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3-(1,3,3,3-四甲基-1-(三甲基甲硅烷氧基)二硅氧烷基)丙基)苯酚,INCI:Drometrizole tri-siloxane。
本发明提供了化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量,和至少一种选自光防护颜料,尤其选自氧化锌和氧化钛的紫外光防护过滤剂。
本发明提供了化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯;
和至少一种选自光防护颜料,尤其选自氧化锌和氧化钛的紫外光防护过滤剂。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
已经发现,令人惊讶地,本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物有效地分散或稳定紫外光防护过滤剂,尤其是光防护颜料,由此确保紫外光防护过滤剂在化妆品和/或药物制剂中的均匀分布。
可用的光防护颜料包括细分散的金属氧化物和盐。合适的金属氧化物的实例尤其是氧化锌和二氧化钛以及还有铁、锆、硅、锰、铝和铈的氧化物,以及它们的混合物。所用的盐可以是硅酸盐(滑石)、硫酸钡或硬脂酸锌。这些氧化物和盐以颜料形式用于皮肤护理和皮肤保护乳液以及用于装饰性化妆品。这些粒子应具有小于100纳米,优选5至50纳米,尤其是15至30纳米的平均直径。它们可具有球形,但也可以使用具有椭圆形或以另一方式偏离球形构造的形状的粒子。颜料也可以以表面处理过的,即亲水化或疏水化过的形式存在。其典型实例是涂布的二氧化钛,例如,T 805二氧化钛(Degussa)或T、T-2000、T-Aqua、AVO、T-ECO、T-OLEO和T-S(Merck)。其典型实例是氧化锌,例如,中性氧化锌、氧化锌NDM(Symrise)或(BASF)或SUNZnO-AS和SUNZnO-NAS(Sunjun Chemical Co.Ltd.)。合适的疏水涂料特别是有机硅,尤其是三烷氧基辛基硅烷或二甲基硅油(simethicone)。在防晒组合物中,优选使用微米颜料或纳米颜料。优选使用微粉化氧化锌。其它合适的紫外光防护过滤剂可见于P.Finkel在-Journal 122,8/1996,第543-548页和Parf.Kosm.第80卷,No.3/1999,第10至16页中的综述。
本发明的制剂可包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的0.5至30重量%,优选2.5至20重量%,更优选5-15重量%的量的紫外光防护过滤剂。
本发明提供了皮肤和头发着色用的化妆品制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量,和至少一种直接染料或氧化染料前体。
本发明还提供了该化妆品制剂用于染发的用途,和用该制剂染发或重整发色的方法。
本发明提供了皮肤和头发着色用的化妆品制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯;
和至少一种直接染料或氧化染料前体。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
本发明还提供该化妆品制剂用于染发的用途,和用该制剂染发或重整发色的方法。
为了染发,通常使用由一种或多种显色剂组分与彼此或与一种或多种偶联剂组分的氧化偶联产生的直接染料或氧化染料。偶联剂和显色剂组分也被称作氧化染料前体。所用显色剂组分通常是在对位或邻位含进一步的游离或取代羟基或氨基的伯芳胺、二氨基吡啶衍生物、杂环腙、4-氨基吡唑啉酮衍生物和2,4,5,6-四氨基嘧啶及其衍生物。具体代表是例如,对苯二胺、对甲苯二胺、2,4,5,6-四氨基嘧啶、对氨基苯酚、N,N-双(2-羟乙基)-对苯二胺、2-(2,5-二氨基苯基)乙醇、2-(2,5-二氨基苯氧基)乙醇、1-苯基-3-羧酰氨基-4-氨基-5-吡唑啉酮、4-氨基-3-甲基苯酚、2-氨基甲基-4-氨基苯酚、2-羟基甲基-4-氨基苯酚、2-羟基-4,5,6-三氨基嘧啶、2,4-二羟基-5,6-二氨基嘧啶和2,5,6-三氨基-4-羟基嘧啶。所用偶联剂组分通常是间苯二胺衍生物、萘酚、间苯二酚和间苯二酚衍生物、吡唑啉酮和间氨基酚。合适的偶联剂物质尤其是c-萘并″1,5-、2,7-和1,7-二羟基萘、5-氨基-2-甲基苯酚、间氨基苯酚、间苯二酚、间苯二酚单甲醚、间苯二胺、2,4-二氨基苯氧基乙醇、1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮、2,4-二氯-3-氨基苯酚、1,3-双(2,4-二氨基苯氧基)丙烷、2-氯间苯二酚、4-氯间苯二酚、2-氯-6-甲基-3-氨基苯酚、2-甲基间苯二酚和5-甲基间苯二酚。关于其它常规染料组分,明确参考″Dermatology″丛书,编辑Ch.Culnan、H.Maibach,Marcel Dekker Inc.出版,New York,Basle,1986,第7卷,Ch.Zviak,The Science of Hair Care,Ch.7,第248-250页(直接染料)和Ch.8,第264-267页(氧化染料)和″European inventory of cosmetic ingredients″,1996,European Commission出版[Hnhd-01938(203-058-I)],可以以磁盘形式获自Bundesverband der deutschen Industrie-und Handelsunternehmen für Arzneimittel,Reformwaren unde.V.,Mannheim。
头发着色剂,尤其是氧化实现染色时,无论是借助大气氧还是其它氧化剂,如过氧化氢,通常是弱酸性至碱性的,即具有大约5至11的pH值。为此,该着色剂包含碱化剂,通常碱金属或碱土金属氢氧化物、氨或有机胺。优选的碱化剂是单乙醇胺、单异丙醇胺、2-氨基-2-甲基丙醇、2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇、2-氨基-2-乙基-1,3-丙二醇、2-氨基-2-甲基丁醇和三乙醇胺,以及碱金属和碱土金属氢氧化物。在这类中,单乙醇胺、三乙醇胺以及2-氨基-2-甲基丙醇和2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇尤其优选。也可以使用ω-氨基酸,如ω-氨基己酸作为碱化剂。
当在氧化过程中发生实际头发着色时,可以使用常规氧化剂,尤其例如过氧化氢或其加成到脲、三聚氰胺或硼酸钠上的产物。但是,可优选用大气氧作为唯一氧化剂进行氧化。还可以借助酶进行氧化,在这种情况下,使用获得化合物本身的氧化和增强存在的少量氧化剂的作用的酶,或将电子从合适的显色剂组分(还原剂)传递至大气氧的酶。优选的是氧化酶,如酪氨酸酶、抗坏血酸氧化酶和漆酶、以及葡萄糖氧化酶、尿酸酶或丙酮酸氧化酶。还应提到借助过氧化物酶增强少量(例如总制剂的1%或更少)过氧化氢的作用的方法。
适当地,随后在紧临染发之前将氧化剂制剂与包含氧化染料前体的制剂混合。所形成的备用染发制剂应优选具有6至10的pH。特别优选使用在弱碱性介质中的头发着色剂。应用温度可以在15和40℃的范围内,优选为头皮温度。在大约5至45分钟,尤其是15至30分钟的接触时间后,通过冲洗从被染色的头发上除去头发着色剂。当已使用具有高表面活性剂含量的载体,例如染发香波时,随后无需用香波洗涤。
尤其在难着色的头发的情况下,可以将包含氧化染料前体的制剂施加到头发上而不先与氧化组分混合。在20至30分钟接触时间后——任选在中间冲洗后——随后施加氧化组分。再接触10至20分钟,随后冲洗,如果需要,随后用香波洗涤。在此实施方案中,在第一变体中——其中先施加氧化染料前体被认为导致更好渗入头发,将相应制剂设定至大约4至7的pH。在第二变体中,首要目的是空气氧化,在这种情况下,所施加的制剂优选具有7至10的pH。在随后的加速后氧化中,可优选使用酸化过二硫酸盐溶液作为氧化剂。
此外,可以通过在该组合物中添加特定金属离子来促进和增强颜色的形成。此类金属离子是例如,Zn2+、Cu2+、Fe2+、Fe3+、Mn2+、Mn4+、Li+、Mg2+、Ca2+和Al3+。特别合适的是Zn2+、Cu2+和Mn2+。这些金属离子原则上以任何生理相容盐的形式使用。优选的盐是乙酸盐、硫酸盐、卤化物、乳酸盐和酒石酸盐。这些金属盐的使用既能加速颜色形成,又能以受控方式影响色调。
直接染料或氧化染料前体通常以基于制剂总重量的0-001至0.1重量%的浓度使用。
本发明的制剂的pH原则上为2-11的值。根据本发明的组合物的目的和用途,可以以完全受控的方式选择和调节pH。对着色剂而言,其例如优选为5至11,特别优选为6至10的值。为了建立这种pH,可以使用适用于化妆品用途的几乎任何酸或碱。优选的碱是氨、碱金属氢氧化物、单乙醇胺、三乙醇胺和N,N,N′,N′-四(2-羟基丙基)乙二胺。所用的酸通常是食品酸。食品酸被理解为是指在典型的食物摄取中摄取并对人体具有积极作用的那些酸。食品酸是例如乙酸、乳酸、酒石酸、柠檬酸、苹果酸、抗坏血酸和葡糖酸。
本发明提供化妆品和/或药物制剂在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量,和至少一种活性止汗剂/除臭剂成分。
本发明还提供了化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯;
和至少一种活性止汗剂/除臭剂成分。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
根据本发明,合适的活性止汗剂/除臭剂成分是对抗、遮蔽或消除体臭的所有活性成分。由于皮肤细菌对顶浆分泌汗液的作用而形成气味令人不快的降解产物,出现体臭。合适的活性止汗剂/除臭剂成分尤其是选自止汗剂、酯酶抑制剂、杀菌或抑菌活性成分和/或吸汗物质的化合物。
止汗剂
止汗剂是铝、锆或锌的盐。此类合适的止汗活性成分是例如,氯化铝、水合氯化铝、水合二氯四羟基二铝、水合倍半氯4.5羟基二铝,和它们例如与1,2-丙二醇的络合物,尿囊素羟铝(Aluminum hydroxyallantoinate)、氯化酒石酸铝(aluminum chloride tartrate)、水合三氯十三羟基铝锆、水合四氯十二羟基铝锆、水合五氯二十三羟基铝锆,和它们例如与氨基酸如甘氨酸的络合物。优选使用水合氯化铝、水合四氯十二羟基铝锆、水合五氯二十三羟基铝锆及其络合物。
本发明的制剂可包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的1至50%,优选5至30%,尤其是8至25重量%的止汗剂。
酯酶抑制剂
在腋窝区存在汗的情况下,细菌形成细胞外酶-酯酶,优选蛋白酶和/或脂酶——它们裂解汗中存在的酯并由此释放气味物质。合适的酯酶抑制剂优选是柠檬酸三烷基酯、如柠檬酸三甲酯、柠檬酸三丙酯、柠檬酸三异丙酯、柠檬酸三丁酯,尤其是柠檬酸三乙酯(HydagenCAT,Cognis GmbH,Düsseldorf/FRG)。这些物质抑制酶活性并由此减轻臭味形成。可能作为酯酶抑制剂的其它物质是甾醇硫酸酯或磷酸酯,例如羊毛甾醇、胆固醇、菜油甾醇、豆甾醇和谷甾醇的硫酸酯或磷酸酯,二元羧酸及其酯,例如戊二酸、戊二酸单乙酯、戊二酸二乙酯、己二酸、己二酸单乙酯、己二酸二乙酯、丙二酸和丙二酸二乙酯,羟基羧酸及其酯,例如柠檬酸、苹果酸、酒石酸或酒石酸二乙酯,以及甘氨酸锌。
本发明的制剂可包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的0.01至20%,优选0.1至10%,尤其是0.3至5重量%的量的酯酶抑制剂。
杀菌或抑菌活性成分
合适的杀菌或抑菌活性成分的典型实例尤其是壳聚糖和苯氧基乙醇。5-氯-2-(2,4-二氯苯氧基)苯酚也经证实特别有效并由Ciba-Geigy,Basle,Switzerland以Irgasan商标出售。合适的杀菌剂原则上是对抗革兰氏阳性菌的所有物质,例如4-羟基苯甲酸及其盐和酯、N-(4-氯苯基)-N’-(3,4-二氯苯基)脲、2,4,4’-三氯-2’-羟基二苯醚(三氯生)、4-氯-3,5-二甲基苯酚、2,2’-亚甲基双(6-溴-4-氯苯酚)、3-甲基-4-(1-甲基乙基)苯酚、2-苄基-4-氯苯酚、3-(4-氯苯氧基)-1,2-丙二醇、氨基甲酸3-碘-2-丙炔丁基酯、洗必泰、3,4,4’-三氯碳酰苯胺(TTC)、抗菌气味物质、百里酚、百里香油、丁子香酚、丁香油、薄荷醇、薄荷油、麝子油醇、苯氧基乙醇、甘油单癸酸酯、甘油单辛酸酯、甘油单月桂酸酯(GML)、单癸酸双甘油酯(DMC)和N-烷基水杨酰胺,例如,N-辛基水杨酰胺或N-癸基水杨酰胺。
本发明的制剂可包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的0.01至5%,优选0.1至2重量%的量的杀菌或抑菌活性成分。
吸汗物质
有用的吸汗物质包括改性淀粉,例如,Dry Flo Plus(来自National Starch),硅酸盐、滑石和看起来适合吸汗的具有类似多晶型的其它物质。本发明的制剂可包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的0.1至30%,优选1至20%,尤其是2至8重量%的量的吸汗物质。
本发明提供了化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量,和至少一种美黑剂。
本发明还提供了化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯;
和至少一种美黑剂。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
美黑剂被理解为是指使皮肤变棕的物质。实例包括以美拉德反应的方式与皮肤中的氨基酸反应产生有色化合物的α,β-不饱和醛。美黑剂的可用的活性成分还包括天然或合成酮醇或醛醇。合适的活性成分的实例包括二羟基丙酮、赤藓酮糖、甘油醛、四氧嘧啶、羟基甲基乙二醛、γ-二醛、6-醛-D-果糖、茚三酮和meso-tartaraldehyde。合适的美黑剂尤其是二羟基丙酮和/或赤藓酮糖。
上述活性成分与彼此或与muconaldehyde和/或萘醌,例如5-羟基-1,4-萘醌(juglone)和2-羟基-1,4-萘醌的混合物经证实特别有利。
本发明的制剂通常以基于化妆品和/或药物制剂总重量的1至10%,尤其是2至5重量%的浓度包含美黑剂。
在本发明的一个优选实施方案中,本发明的化妆品和/或药物制剂包含至少一种美黑剂和至少一种紫外光防护过滤剂。
本发明提供了化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量,和至少一种颜料和/或染料。
本发明还提供了化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯,
和至少一种颜料和/或染料。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
术语颜料包括任何种类的粒子,其是白色或有色的,有机或无机的,不可溶于该制剂并起到将该制剂着色的用途。在一个优选实施方案中,使用无机颜料,特别优选的是金属氧化物。
无机颜料的实例包括:任选表面涂布的二氧化钛、锆或铈的氧化物和锌、铁(黑色、黄色或红色)和铬的氧化物、锰紫、群青蓝、水合铬和铁(III)蓝,金属粉末,如铝粉或铜粉。
在本发明的一个优选实施方案中,颜料选自无机颜料,优选选自金属氧化物。在一个优选实施方案中,颜料选自二氧化钛、氧化锌、氧化铁及其混合物。
颜料可以单独或混合存在。
在本发明中,优选的是由白色颜料(例如高岭土、二氧化钛或氧化锌)和无机有色颜料(例如氧化铁颜料、氧化铬)构成的颜料混合物,且颜料可以以涂布或未涂布形式存在。在有色颜料中,氧化铁特别优选。
在本发明中有利地,颜料也可选自除纯色外还赋予化妆品制剂额外性质-例如颜色的角度依赖性(随角异色)、光泽(非表面光泽)或质地-的效果颜料。根据本发明,有利地,除一种或多种白色和/或有色颜料外还使用此类效果颜料。
效果颜料的最重要类别是光泽颜料,其根据DIN 55944:2003-11包括金属效果颜料和珠光颜料。一些具体效果颜料不能归于这两类,例如石墨薄片、氧化铁薄片和微粉化二氧化钛,后者不产生光泽效果,而是角度依赖性光散射效果。根据DIN 55943:2001-10的光泽颜料主要是效果颜料薄片。平行取向的光泽颜料表现出特有的光泽。光泽颜料的视觉效果基于在金属粒子(金属效果颜料)上、在高折光指数透明粒子(珠光颜料)上或在干涉现象(干涉颜料)上的定向反射(DIN 55944:2003-11)。
根据本发明优选的市售效果颜料的实例是:来自Merck的Timiron和#174;来自Merck的Iriodin和#174(用于装饰性工业用途的珠光和有色光泽颜料)、来自Merck的Xirallic和#174(强色结晶效果颜料)。
此外,本发明的制剂还可有利地包含有机有色颜料,即几乎不可溶于该制剂的有机染料。根据DIN 55944:1990-04,有机颜料可根据化学状况分成偶氮颜料和多环颜料,根据颜色状况分成彩色或黑色颜料。
在本发明中,颜料还可有利地以市售油性或水性预分散体的形式使用。
本发明的制剂通常包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的0.1至40重量%的颜料。
在本发明中,当本发明的制剂包含一种或多种染料时,也是有利的。
染料可以是合成或天然来源的。
合适染料的名单可见于EP 1371359A2,第8页,第25-57行,第9和10页,以及第11页,第1至54行,其明确地经此引用。
本发明的制剂通常包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的总共0.01至5%,优选0.1至1.0重量%的染料。本发明的制剂通常包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的0.01至30重量%,特别是0.1至15重量%,优选1至10重量%的染料和颜料。
合适的染料和颜料尤其是依据Annex IV of the Commission Directive(版本为2007年4月17日的Commission Directive 2007/22/EC,修正Council Directive 76/768/EEC,关于化妆品,意在根据技术进步改编Annex IV和VI)(其明确经此引用)批准的染料和颜料。
本发明提供了化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量,和至少一种(其它)界面活性物质和/或蜡组分和/或聚合物和/或油性物质。
本发明还提供了化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯;
和至少一种(其它)界面活性物质和/或蜡组分和/或聚合物和/或油性物质。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
界面活性物质
在本发明的一个实施方案中,本发明的化妆品和/或药物制剂包含至少一种界面活性物质。本发明的制剂包含基于该制剂总重量的0至80重量%,尤其是0至40重量%,优选0.1至20重量%,优选0.1至15重量%,尤其是0.1至10重量%的界面活性物质[不包括本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物]。
合适的界面活性物质原则上是降低水相与非水相之间的表面张力的任何物质。界面活性物质包括乳化剂和表面活性剂。
当本发明的化妆品和/或药物制剂包含本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物作为界面活性物质时,该方案涉及其它界面活性物质的存在。
在本发明的一个实施方案中,本发明的制剂包含多于一种界面活性物质。根据其它组分,本领域技术人员使用常规体系(例如乳化剂和共乳化剂)。
合适的乳化剂原则上是任何界面活性物质,但尤其是Griffin标度下的HLB值为1至20的物质。在WC Griffin,J.Soc.Cosmet.Chem.1(1949)311;WC Griffin,J.Soc.Cosmet.Chem.5(1954)249中描述了Griffin标度。每一乳化剂被指定所谓的HLB值(0至20的无量纲值,Griffin标度),这报道了是存在优先水溶性还是油溶性。低于9的数值是指优先油溶性的疏水乳化剂,高于11的数值是指水溶性的亲水乳化剂。HLB值描述了乳化剂的亲水和亲脂基团的大小和强度的平衡。
乳化剂在这两相中的可溶性有效决定乳液类型。如果乳化剂具有更好的水溶性,则获得O/W乳液。相反,当乳化剂在油相中具有更好的可溶性,则在其它方面相同的生产条件下形成W/O乳液。
非离子型乳化剂
非离子型乳化剂类别包括,例如:
(1)2至50摩尔环氧乙烷和/或1至20摩尔环氧丙烷加成到具有8至40个碳原子的直链脂肪醇、加成到具有12至40个碳原子的脂肪酸和加成到在烷基中具有8至15个碳原子的烷基酚上的产物。
(2)1至50摩尔环氧乙烷加成到甘油上的产物的C12-C18脂肪酸单酯和二酯。
(3)具有6至22个碳原子的饱和和不饱和脂肪酸及其环氧乙烷加成产物的失水山梨糖醇单酯和二酯。
(4)在烷基中具有8至22个碳原子的烷基单糖苷和寡糖苷及其乙氧基化类似物。
(5)7至60摩尔环氧乙烷加成到蓖麻油和/或氢化蓖麻油上的产物。
(6)多元醇,尤其是聚甘油酯,例如,多元醇聚-12-羟基硬脂酸酯、聚甘油聚蓖麻醇酸酯、聚甘油二异硬脂酸酯或聚甘油dimerate。两个或更多个这些物质类别的化合物的混合物也是合适的。
(7)2至15摩尔环氧乙烷加成到蓖麻油和/或氢化蓖麻油上的产物。
(8)基于直链、支化、不饱和或饱和C6-C22-脂肪酸、蓖麻油酸和12-羟基硬脂酸和聚甘油、季戊四醇、二季戊四醇、糖醇(例如山梨糖醇)、烷基葡糖苷(例如甲基葡糖苷、丁基葡糖苷、月桂基葡糖苷)和聚葡糖苷(例如纤维素)的偏酯,或混合酯,例如甘油硬脂酸酯乳酸酯。
(9)聚硅氧烷-聚烷基-聚醚共聚物和相应的衍生物。
(10)季戊四醇、脂肪酸、柠檬酸和脂肪醇的混合酯和/或具有6至22个碳原子的脂肪酸、甲基葡萄糖和多元醇,优选甘油或聚甘油的混合酯。
环氧乙烷和/或环氧丙烷加成到脂肪醇、脂肪酸、烷基酚、甘油单酯和二酯以及脂肪酸的失水山梨糖醇单酯和二酯上和加成到蓖麻油上的产物是已知的市售产品。这些是平均烷氧基化程度对于于环氧乙烷和/或环氧丙烷的量与进行该加成反应的底物的比率的同系物混合物。根据乙氧基化程度,它们是W/O或O/W乳化剂。环氧乙烷加成到甘油上的产物的C12/18脂肪酸单酯和二酯已知为化妆品制剂的加脂剂。
根据本发明特别合适的温和乳化剂是多元醇聚-12-羟基硬脂酸酯及其混合物,它们例如由Cognis Deutschland GmbH以商标“Dehymuls PGPH”(W/O乳化剂)或“EumulginVL 75”(与月桂基葡糖苷的1∶1重量比混合物,O/W乳化剂)或DehymulsSBL(W/O乳化剂)出售。在这方面,尤其可以参考欧洲专利EP 766661B1。这些乳化剂的多元醇组分可衍生自具有至少2个,优选3至12,尤其是3至8个羟基和2至12个碳原子的物质。
特别优选的乳化剂是例如,鲸蜡基聚二甲基硅氧烷共聚醇(例如Abil EM-90)、聚甘油基-2二聚羟基硬脂酸酯(例如Dehymuls PGPH)、聚甘油-3二异硬脂酸酯(例如Lameform TGI)、聚甘油基-4异硬脂酸酯(例如Isolan GI 34)、聚甘油基-3油酸酯(例如Isolan GO 33)、二异硬脂酰基聚甘油基-3二异硬脂酸酯(例如Isolan PDI)、聚甘油基-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯(例如Tego Care 450)、聚甘油基-3蜂蜡(例如Cera Bellina)、聚甘油基-4癸酸酯(例如聚癸酸甘油酯T2010/90)、聚甘油基-3鲸蜡醚(例如Chimexane NL)、聚甘油基-3二硬脂酸酯(例如Cremophor GS 32)和聚甘油聚蓖麻醇酸酯(例如Admul WOL 1403)、油酸甘油酯(例如Monomuls 90-O 18)、烷基葡糖苷(例如Plantacare 1200、Emulgade PL68/50、Montanov 68、Tego Care CG 90、Tego Glucosid L 55)、甲基葡萄糖异硬脂酸酯(例如Tego Care IS)、甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯(Tego Care PS)、椰油酰水解小麦蛋白钠(例如Gluadin WK)、鲸蜡基磷酸钾(例如Amphisol K、Crodafos CKP)、烷基硫酸钠(例如Lanette E)、蔗糖酯(例如Crodesta F-10、F-20、F-50、F-70、F-110、F-160、SL-40、EmulgadeSucro)、乙氧基化和/或丙氧基化脂肪醇、脂肪酸、蓖麻油和氢化蓖麻油(例如Eumulgin B2、B2、B3、L、HRE 40、HRE 60、RO 40、Cremophor HRE 40、HRE 60、L、WO 7、Dehymuls HRE 7、Arlacel 989)、PEG-30二聚羟基硬脂酸酯(例如Arlacel P 135、Dehymuls LE)、失水山梨糖醇酯、乙氧基化和/或丙氧基化失水山梨糖醇酯及其混合物。特别有效的混合物由聚甘油基-2二聚羟基硬脂酸酯和月桂基葡糖苷和甘油构成(例如Eumulgin VL 75)。聚甘油基-4二异硬脂酸酯/聚羟基硬脂酸酯/癸二酸酯(GPS)、二异硬脂酰基聚甘油基-3二异硬脂酸酯(例如Isolan PDI)和酰基谷氨酸碱金属盐(例如Eumulgin SG)也是合适的。
合适的亲脂W/O乳化剂原则上是许多表格资料中概括的并为本领域技术人员已知的HLB值为1至8的乳化剂。这些乳化剂中的一些列在例如Kirk-Othmer,“Encyclopedia of Chemical Technology”,第3版,1979,第8卷,第913页中。对乙氧基化产物而言,也可以根据如下公式计算HLB值:HLB=(100-L)∶5,其中L是环氧乙烷加成物中亲脂基团,即脂肪烷基或脂肪酰基的重量分数。
在W/O乳化剂组中特别有利的是多元醇,尤其是C4-C6-多元醇的偏酯,例如,季戊四醇的偏酯或糖酯,例如蔗糖二硬脂酸酯、失水山梨糖醇单异硬脂酸酯、失水山梨糖醇倍半异硬脂酸酯、失水山梨糖醇二异硬脂酸酯、失水山梨糖醇三异硬脂酸酯、失水山梨糖醇单油酸酯、失水山梨糖醇倍半油酸酯、失水山梨糖醇二油酸酯、失水山梨糖醇三油酸酯、失水山梨糖醇单芥酸酯、失水山梨糖醇倍半芥酸酯、失水山梨糖醇二芥酸酯、失水山梨糖醇三芥酸酯、失水山梨糖醇单蓖麻油酸酯、失水山梨糖醇倍半蓖麻油酸酯、失水山梨糖醇二蓖麻油酸酯、失水山梨糖醇三蓖麻油酸酯、失水山梨糖醇单羟基硬脂酸酯、失水山梨糖醇倍半羟基硬脂酸酯、失水山梨糖醇二羟基硬脂酸酯、失水山梨糖醇三羟基硬脂酸酯、失水山梨糖醇单酒石酸酯、失水山梨糖醇倍半酒石酸酯、失水山梨糖醇二酒石酸酯、失水山梨糖醇三酒石酸酯、失水山梨糖醇单柠檬酸酯、失水山梨糖醇倍半柠檬酸酯、失水山梨糖醇二柠檬酸酯、失水山梨糖醇三柠檬酸酯、失水山梨糖醇单马来酸酯、失水山梨糖醇倍半马来酸酯、失水山梨糖醇二马来酸酯、失水山梨糖醇三马来酸酯和它们的技术级混合物。1至30,优选5至10摩尔环氧乙烷加成到指定的失水山梨糖醇酯上的产物也适合作为乳化剂。
根据配方,可以有利地另外使用至少一种来自非离子型O/W乳化剂(HLB值:8-18)和/或增溶剂的乳化剂。这些是例如,引言中已提到并具有相应的高乙氧基化程度,例如对O/W乳化剂而言10-20个环氧乙烷单元和对增溶剂而言20-40个环氧乙烷单元的环氧乙烷加成物。根据本发明,十六/十八醇聚氧乙烯(12)醚和PEG-20硬脂酸酯特别有利地作为O/W乳化剂。合适的增溶剂优选是HRE 40(INCI:PEG-40氢化蓖麻油)、HRE 60(INCI:PEG-60氢化蓖麻油)、L(INCI:PPG-1-PEG-9月桂二醇醚)和SML 20(INCI:聚山梨酯-20)。
来自烷基寡糖苷类的非离子型乳化剂特别适合皮肤,因此优选适合作为O/W乳化剂。C8-C22-烷基单糖苷和寡糖苷、它们的制备和它们的应用是现有技术中已知的。它们的制备尤其通过使葡萄糖或寡糖与具有8至22个碳原子的伯醇反应来进行。关于糖苷基团,单糖苷(其中环状糖基团经糖苷键合到脂肪醇上)或具有最多优选大约8的低聚度的低聚糖苷是合适的。低聚度在此是基于此类技术级产品的常规同系物分布的统计平均值。可以以为名获得的产品包含经葡糖苷键合到平均低聚度为1至2的寡葡聚糖基团上的C8-C16-烷基。衍生自葡糖胺的酰基葡糖酰胺也适合作为非离子型乳化剂。根据本发明,优选的是Cognis Deutschland GmbH以PL 68/50为名出售的产品,其是烷基聚葡糖苷和脂肪醇的1∶1混合物。根据本发明,还可以有利地使用月桂基葡糖苷、聚甘油基-2二聚羟基硬脂酸酯、甘油和水的混合物,其可以以VL 75为名购得。
如卵磷脂和磷脂之类的物质也适合作为乳化剂。可提到的天然卵磷脂的实例是脑磷脂,其也被称作磷脂酸并且是1,2-二酰基-sn-甘油-3-磷酸的衍生物。相反,磷脂通常被理解为是指磷酸与甘油的单酯和优选二酯(磷酸甘油酯),它们通常包含在脂肪中。此外,鞘氨醇和鞘脂也是合适的。
存在的乳化剂可以例如是有机硅乳化剂。这些可以选自例如,烷基聚甲基硅氧烷共聚醇和/或烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇,尤其选自以如下化学结构为特征的化合物类:
其中X和Y各自独立地选自H(氢)和具有1-24个碳原子的直链和支化烷基、酰基和烷氧基,p为0-200,q为1-40且r为1-100。
特别有利地用在本发明中的有机硅乳化剂的一个实例是Evonik Goldschmidt以商品名B 8842、B 8843、B 8847、B 8851、B 8852、B 8863、B 8873和B 88183出售的聚二甲基硅氧烷共聚醇。
此外,乳化剂月桂基PEG/PPG-18/18聚甲基硅氧烷(月桂基聚甲基硅氧烷共聚醇)经证实非常特别有利并可以以商品名Dow5200Formulation Aid获自Dow Corning Ltd。另一有利的有机硅乳化剂是来自Wacker的辛基聚二甲基硅氧烷乙氧基葡糖苷。
对本发明的硅油包水乳液而言,可以使用用于这种类型乳液的所有已知乳化剂。根据本发明特别优选的硅油包水乳化剂是鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷和月桂基PEG/PPG-18/18聚甲基硅氧烷[例如EM90(Evonik Goldschmidt)、DC5200 Formulation Aid(Dow Corning)]和这两种乳化剂的任何所需混合物。
在本发明的一个实施方案中,本发明的化妆品和/或药物制剂进一步包含至少一种表面活性剂作为界面活性物质。
所存在的界面活性物质可以是阴离子型、非离子型、阳离子型和/或两性或两性离子型表面活性剂。在含表面活性剂的化妆品制剂,例如沐浴凝胶、泡沫浴液、香波等中,优选存在至少一种阴离子型表面活性剂。
非离子型表面活性剂的典型实例是脂肪醇聚二醇醚、烷基酚聚二醇醚、脂肪酸聚二醇酯、脂肪酸酰胺聚二醇醚、脂肪胺聚二醇醚、烷氧基化甘油三酯、混合醚和混合formals、任选部分氧化的烷基(链烯基)寡糖苷和葡糖醛酸衍生物、脂肪酸N-烷基葡糖酰胺、蛋白质水解产物(尤其是小麦基植物产品)、多元醇脂肪酸酯、糖酯、失水山梨糖醇酯、聚山梨酯和氧化胺。如果非离子型表面活性剂含有聚二醇醚链,它们可具有常规同系物分布,但优选具有窄同系物分布。
两性离子型表面活性剂是指在分子中带有至少一个季铵基团和至少一个-COO(-)或-SO3 (-)基团的那些表面活性化合物。特别合适的两性离子型表面活性剂是甜菜碱,如N-烷基-N,N-二甲基甘氨酸铵,例如椰油烷基二甲基甘氨酸铵,N-酰氨基丙基-N,N-二甲基甘氨酸铵,例如椰油酰氨基丙基二甲基甘氨酸铵和2-烷基-3-羧甲基-3-羟乙基咪唑啉,各自在烷基或酰基中具有8至18个碳原子,以及椰油酰氨基乙基羟乙基羧甲基甘氨酸盐。优选的两性离子型表面活性剂是以INCI名椰油酰氨基丙基甜菜碱为人所知的脂肪酸酰胺衍生物。
同样适合尤其作为共表面活性剂的是两性(ampholytic)表面活性剂。两性表面活性剂被理解为是指在该分子中除C8-C18-烷基或酰基外还含有至少一个游离氨基和至少一个-COOH或-SO3H基团并能形成内盐的那些表面活性化合物。合适的两性表面活性剂的实例是N-烷基甘氨酸、N-烷基丙酸、N-烷基氨基丁酸、N-烷基亚氨基二丙酸、N-羟乙基-N-烷基酰氨基丙基甘氨酸、N-烷基牛磺酸、N-烷基肌氨酸、2-烷基氨基丙酸和烷基氨基乙酸,各自在烷基中具有大约8至18个碳原子。特别优选的两性表面活性剂是N-椰油烷基氨基丙酸盐、椰油酰氨基乙基氨基丙酸盐和C12-18-酰基肌氨酸。
两性或两性离子型表面活性剂的典型实例是烷基甜菜碱、烷基酰氨基甜菜碱、氨基丙酸盐、氨基甘氨酸盐、咪唑鎓甜菜碱和磺基甜菜碱。这些指定的表面活性剂是完全已知的化合物。就这些物质的结构和制备而言,可以参考本领域中的相关综述著作。特别合适的温和,即特别皮肤耐受的表面活性剂的典型实例是脂肪醇聚二醇醚硫酸盐、单酸甘油酯硫酸盐、磺基琥珀酸二烷基酯、脂肪酸羟乙基磺酸盐、脂肪酸肌氨酸盐、脂肪酸牛磺酸盐、脂肪酸谷氨酸盐、α-烯烃磺酸盐、醚羧酸、烷基寡葡聚糖和/或它们与烷基寡葡聚糖羧酸盐、脂肪酸葡糖酰胺、烷基酰氨基甜菜碱、amphoacetals和/或蛋白质脂肪酸缩合产物(后者优选基于小麦蛋白或其盐)的混合物。
阴离子型表面活性剂以水溶性阴离子基团,例如羧酸根、硫酸根、磺酸根、柠檬酸根或磷酸根,和亲脂基团为特征。皮肤相容的阴离子型表面活性剂是本领域技术人员从相关手册中大量获知的,并可购得。这些尤其是烷基硫酸盐(它们的碱金属、铵或链烷醇铵盐形式)、烷基醚硫酸盐、烷基醚羧酸盐、酰基羟乙基磺酸盐、酰基肌氨酸盐、酰基牛磺酸(含具有12至18个碳原子的直链烷基或酰基),以及磺基琥珀酸二烷基酯和酰基谷氨酸盐(它们的碱金属或铵盐形式)。
阴离子型表面活性剂的典型实例是皂、烷基苯磺酸盐、链烷磺酸盐、烯烃磺酸盐、烷基醚磺酸盐、甘油醚磺酸盐、α-甲酯磺酸盐、磺基脂肪酸、烷基硫酸盐、脂肪醇醚硫酸盐、甘油醚硫酸盐、脂肪酸醚硫酸盐、羟基混合醚硫酸盐、单酸甘油酯(醚)硫酸盐、脂肪酸酰胺(醚)硫酸盐、磺基琥珀酸二烷基酯、磺基琥珀酰胺酸单-和二烷基酯、磺基甘油三酯、酰胺皂、醚羧酸及其盐、脂肪酸羟乙基磺酸盐、脂肪酸肌氨酸盐、脂肪酸牛磺酸盐、N-酰基氨基酸,例如,酰基乳酸盐、酰基酒石酸盐、酰基谷氨酸盐和酰基天冬氨酸盐、烷基寡葡聚糖硫酸盐、蛋白质脂肪酸缩合产物(尤其是基于小麦的植物产品)和烷基(醚)磷酸盐。如果该阴离子型表面活性剂包含聚二醇醚链,这些可具有常规同系物分布,但优选具有窄同系物分布。合适的阴离子型表面活性剂是例如甘油硬脂酸酯柠檬酸酯。
可用的阳离子型表面活性剂尤其是季铵化合物。优选的是卤化铵,尤其是氯化铵和溴化铵,如烷基三甲基氯化铵、二烷基二甲基氯化铵和三烷基甲基氯化铵,例如鲸蜡基三甲基氯化铵、硬脂基三甲基氯化铵、二硬脂基二甲基氯化铵、月桂基二甲基氯化铵、月桂基二甲基苄基氯化铵和三鲸蜡基甲基氯化铵。此外,极易生物降解的季铵酯化合物,例如以商品名出售的二烷基铵硫酸甲酯盐和甲基羟基烷基二烷氧基烷基铵硫酸甲酯盐,以及系列的相应产品可用作阳离子型表面活性剂。术语“酯季铵盐”通常被理解为是指季铵化脂肪酸三乙醇胺酯盐。它们可赋予本发明的制剂特别的柔软感。这些是通过有机化学的相关方法制成的已知物质。可根据本发明使用的其它阳离子型表面活性剂是季铵化蛋白质水解产物。
在本发明的一个实施方案中,本发明的化妆品和/或药物制剂进一步包含至少一种蜡组分。
本发明的制剂通常以该制剂总重量的0至40重量%,尤其是0至20重量%,优选0.1至15重量%,尤其是0.1至10重量%的量包含蜡组分。
术语“蜡”通常被理解为是指具有下列性质的所有天然或合成物质和物质混合物:它们具有固体至易碎和坚硬的稠度、粗至细结晶、透明至浑浊,并在30℃以上熔融而不分解。它们即使在略高于熔点时也低粘,不拉丝,并表现出强温度依赖性稠度和溶解度。根据本发明,可以使用在30℃或更高温度熔融的蜡组分或蜡组分混合物。
根据本发明使用的蜡也可以是具有蜡状稠度的脂肪和脂肪状物质,只要它们具有所需熔点。这些尤其包括脂肪(甘油三酯)、单-和二甘油酯、天然和合成蜡、脂肪醇和蜡醇、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸的酯以及脂肪酸酰胺或这些物质的任何所需混合物。
脂肪被理解为是指三酰甘油,即脂肪酸与甘油的三酯。优选,它们包含饱和、未支化和未取代的脂肪酸基团。它们也可以是混合酯,即甘油与不同脂肪酸的三酯。根据本发明,可以使用通过部分氢化获得并特别适合作为稠度调节剂的氢化脂肪和油。植物氢化脂肪和油是优选的,例如氢化蓖麻油、花生油、大豆油、菜籽油、菜油、棉籽油、大豆油、葵花油、棕榈油、棕榈仁油、亚麻籽油、杏仁油、玉米油、橄榄油、芝麻油、可可脂和椰子脂。
合适的实例包括甘油与C12-C60-脂肪酸,尤其是C12-C36-脂肪酸的三酯。这些包括氢化蓖麻油——甘油和羟基硬脂酸的三酯,其可以例如以Cutina HR为名购得。甘油三硬脂酸酯、甘油三山萮酸酯(例如Syncrowax HRC)、甘油三棕榈酸酯或以Syncrowax HGLC为名获知的甘油三酯混合物也是合适的,只要该蜡组分或混合物的熔点为30℃或更高。
根据本发明,可用的蜡组分尤其是单-和二甘油酯和这些偏甘油酯的混合物。可根据本发明使用的甘油酯混合物包括Novata AB和Novata B(C12-C18-单-、二-和三甘油酯的混合物)和Cognis Deutschland GmbH&Co.KG出售的Cutina MD或Cutina GMS(硬脂酸甘油酯)产品。
可根据本发明用作蜡组分的脂肪醇包括C12-C50-脂肪醇。脂肪醇可获自天然脂肪、油和蜡,例如,肉豆寇醇、1-十五烷醇、鲸蜡醇、1-十七烷醇、硬脂醇、1-十九烷醇、二十烷醇、1-二十一烷醇、山萮醇、brassidyl醇、二十四烷醇、二十六烷醇或三十烷醇。根据本发明优选的是饱和未支化脂肪醇。但是,根据本发明也可以使用不饱和的支化或未支化脂肪醇作为蜡组分,只要它们具有所需熔点。根据本发明,还可以使用在天然存在的脂肪和油,例如,牛脂、花生油、菜油、棉籽油、大豆油、葵花油、棕榈仁油、亚麻籽油、蓖麻油、玉米油、菜籽油、芝麻油、可可脂和椰子脂的还原中生成的脂肪醇馏分。但是,也可以使用合成醇,例如来自齐格勒合成的直链偶数脂肪醇(alfols)或来自羰基合成法的部分支化醇(dobanols)。根据本发明,例如由Cognis Deutschland GmbH以Lanette18(C18-醇)、Lanette 16(C16-醇)、Lanette 14(C14-醇)、Lanette O(C16/C18-醇)和Lanette 22(C18/C22-醇)为名出售的C14-C22-脂肪醇特别优选。脂肪醇赋予该制剂比甘油三酯更干爽的皮肤感觉并因此优于后者。
可用的蜡组分还可以是C14-C40-脂肪酸或其混合物。这些包括,例如,肉豆蔻酸、十五烷酸、棕榈酸、十七烷酸、硬脂酸、十九烷酸、花生酸、山萮酸、二十四烷酸、二十六烷酸、三十烷酸、芥酸和桐酸以及取代脂肪酸,例如,12-羟基硬脂酸,和脂肪酸的酰胺或单乙醇酰胺,该名单是示例性而非限制性的。
根据本发明,可以使用例如天然植物蜡,如小烛树蜡、巴西棕榈蜡、日本蜡、西班牙草蜡、软木蜡(cork wax)、guaruma蜡、稻米胚芽油蜡、甘蔗蜡、小冠椰子蜡、褐煤蜡、葵花蜡、水果蜡如橙蜡、柠檬蜡、葡萄柚蜡、蜡果杨梅蜡,和动物蜡,如蜂蜡、虫胶蜡、鲸蜡、羊毛蜡和尾脂(uropygial grease)。在本发明中,可以有利地使用氢化或硬化蜡。可根据本发明使用的天然蜡还包括矿物蜡、例如,纯地蜡和地蜡,或石化蜡,例如,矿脂、石蜡和微晶蜡。可用的蜡组分还包括化学改性的蜡,尤其是硬蜡,例如褐煤酯蜡、sasol蜡和氢化荷荷巴酯。可根据本发明使用的合成蜡包括,例如,蜡状聚亚烷基蜡和聚乙二醇蜡。植物蜡是根据本发明优选的。
蜡组分也可选自饱和和/或不饱和、支化和/或未支化的链烷羧酸与饱和和/或不饱和、支化和/或未支化醇的蜡酯,其选自芳族羧酸、二元羧酸、三元羧酸和羟基羧酸(例如12-羟基硬脂酸)与饱和和/或不饱和、支化和/或未支化醇的酯以及选自长链羟基羧酸的交酯。此类酯的实例是硬脂酸C16-C40-烷基酯、硬脂酸C20-C40-烷基酯(例如Kesterwachs K82H)、二聚酸的C20-C40-二烷基酯、C18-C38-烷基羟基硬脂酰硬脂酸酯或芥酸C20-C40-烷基酯。也可以使用C30-C50-烷基蜂蜡、柠檬酸三硬脂基酯、柠檬酸三异硬脂基酯、庚酸硬脂基酯、辛酸硬脂基酯、柠檬酸三月桂基酯、乙二醇二棕榈酸酯、乙二醇二硬脂酸酯、乙二醇二(12-羟基硬脂酸酯)、硬脂酸硬脂基酯、硬脂酸棕榈基酯、山萮酸硬脂基酯、鲸蜡基酯、山萮酸十六/十八烷酯和山萮酸山萮酯。脂肪酸偏甘油酯,即甘油与具有12至18个碳原子的脂肪酸的技术级单-和/或二酯,例如甘油单/二月桂酸酯、-棕榈酸酯、-肉豆蔻酸酯或-硬脂酸酯也可用于此用途。
合适的蜡还包括珠光蜡。尤其用在表面活性制剂中的可用的珠光蜡是例如:亚烷基二醇酯,尤其是乙二醇二硬脂酸酯;脂肪酸链烷醇酰胺,尤其是椰油脂肪酸二乙醇酰胺;偏甘油酯,尤其是硬脂酸甘油单酯;多价的任选羟基取代的羧酸与具有6至22个碳原子的脂肪醇的酯,尤其是酒石酸的长链酯;脂肪物质,例如具有总共至少24个碳原子的脂肪醇、脂肪酮、脂肪醛、脂肪醚和脂肪碳酸酯,尤其是月桂酮和二硬脂醚;脂肪酸,如硬脂酸、羟基硬脂酸或山萮酸,具有12至22个碳原子的烯烃环氧化物与具有12至22个碳原子的脂肪醇和/或具有2至15个碳原子和2至10个羟基的多元醇的开环产物,及其混合物。
聚合物
在本发明的一个实施方案中,本发明的化妆品和/或药物制剂进一步包含至少一种聚合物。
本发明的制剂通常以该制剂总重量的0至20重量%,优选0.1至15重量%,尤其是0.1至10重量%的量包含聚合物。
合适的阳离子型聚合物是例如阳离子型纤维素衍生物,例如季铵化羟乙基纤维素(可以以Polymer JR为名获自Amerchol)、阳离子淀粉、二烯丙基铵盐和丙烯酰胺的共聚物、季铵化乙烯基吡咯烷酮/乙烯基咪唑聚合物,例如(BASF),聚二醇和胺的缩合产物、季铵化胶原多肽,例如羟丙基水解胶原月桂基二甲基季铵盐(L/Grünau)、季铵化小麦多肽、聚乙烯亚胺、阳离子型有机硅聚合物,例如酰氨基聚甲基硅氧烷,己二酸和二甲基氨基羟丙基二亚乙基三胺的共聚物(/Sandoz),丙烯酸与二甲基二烯丙基氯化铵的共聚物(550/Chemviron)、聚氨基聚酰胺、阳离子型甲壳质衍生物,例如任选为微晶分布的季铵化壳聚糖,二卤代亚烷基,例如二溴丁烷与双二烷基胺的缩合产物,例如双二甲基氨基-1,3-丙烷,阳离子型瓜尔胶,例如来自Celanese的CBS、C-17、C-16,和季铵盐聚合物,例如来自Miranol的A-15、AD-1、AZ-1。
可用的阴离子型、两性离子型、两性和非离子型聚合物是例如,乙酸乙烯酯/巴豆酸共聚物、乙烯基吡咯烷酮/丙烯酸乙烯酯共聚物、乙酸乙烯酯/马来酸丁酯/丙烯酸异冰片酯共聚物、甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物及其酯、未交联的聚丙烯酸和与多元醇交联的聚丙烯酸、丙烯酰氨基丙基三甲基氯化铵/丙烯酸酯共聚物、辛基丙烯酰胺/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸叔丁基氨基乙酯/甲基丙烯酸2-羟丙酯共聚物、聚乙烯基吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯/乙烯基己内酰胺三元共聚物以及任选衍生化的纤维素醚和有机硅。
同样合适的聚合物是多糖,特别是黄原胶、瓜尔胶、琼脂、藻酸盐和甲基纤维素,以及例如,Aerosil系列(亲水二氧化硅)、羧甲基纤维素和羟乙基纤维素和羟丙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮和膨润土,例如Gel VS-5PC(Rheox)。
同样合适的是季铵聚合物,例如INCI名聚季铵盐-37,其符合如下通式:
或者,还可以使用可通过烷基化或质子化获得的其它(甲基)丙烯酸二烷基氨基烷基酯和它们的铵盐,或可通过烷基化或质子化获得的二烷基氨基烷基(甲基)丙烯酰胺和它们的铵盐。特别优选的是包含MAPTAC、APTAC、MADAME、ADAME、DMAEMA和TMAEMAC的聚合物。此外,还可以使用含根据本发明的阴离子型、以及阳离子型或不带电的单体的共聚物,特别是除指定的(甲基)丙烯酸烷基氨基烷基酯或烷基氨基烷基(甲基)丙烯酰胺单体外还包含(甲基)丙烯酸和/或2-丙烯酰氨基-2-甲基丙磺酸和/或丙烯酰胺和/或乙烯基吡咯烷酮和/或(甲基)丙烯酸烷基酯的那些。
例如,可以提到INCI名为聚季铵盐-11、聚季铵盐-13、聚季铵盐-14、聚季铵盐-15、聚季铵盐-28、聚季铵盐-32、聚季铵盐-43、聚季铵盐-47的那些聚合物。
油性物质
在本发明的一个实施方案中,本发明的化妆品和/或药物制剂进一步包含至少一种油性物质。
该油性物质通常以0.1-90%,尤其是0.1-80%,尤其是0.5至70%,优选1至60%,尤其是1至50%,尤其是1至40%,优选5-25%,尤其是5-15重量%的总量存在。所述进一步的油性物质通常以该制剂总重量的0.1至40重量%的量存在。
合适的进一步的油性物质是例如,基于具有6至18个,优选8至10个碳原子的脂肪醇的Guerbet醇,以及其它另外的酯,如肉豆蔻酸肉豆蔻酯、棕榈酸肉豆蔻酯、硬脂酸肉豆蔻酯、异硬脂酸肉豆蔻酯、油酸肉豆蔻酯、山萮酸肉豆蔻酯、芥酸肉豆蔻酯、肉豆蔻酸鲸蜡酯、棕榈酸鲸蜡酯、硬脂酸鲸蜡酯、异硬脂酸鲸蜡酯、油酸鲸蜡酯、山萮酸鲸蜡酯、芥酸鲸蜡酯、肉豆蔻酸硬脂基酯、棕榈酸硬脂基酯、硬脂酸硬脂基酯、异硬脂酸硬脂基酯、油酸硬脂基酯、山萮酸硬脂基酯、芥酸硬脂基酯、肉豆蔻酸异硬脂基酯、棕榈酸异硬脂基酯、硬脂酸异硬脂基酯、异硬脂酸异硬脂基酯、油酸异硬脂基酯、山萮酸异硬脂基酯、油酸异硬脂基酯、肉豆蔻酸油基酯、棕榈酸油基酯、硬脂酸油基酯、异硬脂酸油基酯、油酸油基酯、山萮酸油基酯、芥酸油基酯、肉豆蔻酸山萮酯、棕榈酸山萮酯、硬脂酸山萮酯、异硬脂酸山萮酯、油酸山萮酯、山萮酸山萮酯、芥酸山萮酯、肉豆蔻酸瓢儿菜基酯、棕榈酸瓢儿菜基酯、硬脂酸瓢儿菜基酯、异硬脂酸瓢儿菜基酯、油酸瓢儿菜基酯、山萮酸瓢儿菜基酯和芥酸瓢儿菜基酯。另外合适的是C18-C38-烷基羟基羧酸与直链或支化C6-C22-脂肪醇的酯,尤其是苹果酸二辛酯、直链和/或支化脂肪酸与多元醇(例如,丙二醇、二聚二醇或三聚二醇)的酯,基于C6-C10-脂肪酸的甘油三酯、基于C6-C18-脂肪酸的液体单-/二-/三甘油酯混合物、C6-C22-脂肪醇和/或Guerbet醇与芳族羧酸,尤其是苯甲酸的酯、C2-C12-二元羧酸与具有2至10个碳原子和2至6个羟基的多元醇的酯、植物油、支化伯醇、取代环己烷、直链和支化C6-C22-脂肪醇碳酸酯,例如碳酸二辛酯(CC)、基于具有6至18,优选8至10个碳原子的脂肪醇的Guerbet碳酸酯、苯甲酸与直链和/或支化C6-C22-醇的酯(例如FinsolvTN)、每烷基具有6至22个碳原子的直链或支化、对称或不对称的二烷基醚,例如,二辛基醚(CetiolOE)、环氧化脂肪酸酯与多元醇和烃的开环产物,或其混合物。另外合适的是的2-丙基庚醇与正辛酸的酯(例如以CetiolSenSoft商品名(Cognis GmbH)市售)。另外合适的是烃,例如正十一烷和/或正十三烷。另外合适的是链烷,例如INCI名为椰油/棕榈油/棕榈仁油链烷的混合物(商品名Vegelight 1214,来自Biosynthesis)。
可用的进一步的油性物质是例如硅油。它们可以以环状和/或线型硅油形式存在。硅油是高分子量合成聚合化合物,其中硅原子以链状和/或格状方式经由氧原子连接,并且硅的剩余化合价由烃基(在多数情况下为甲基,较不常见地为乙基、丙基、苯基等)饱和。系统地,硅油被称作聚有机硅氧烷。甲基取代的聚有机硅氧烷——就体积而言是这组中最重要的化合物并以如下结构式为特征
也被称作聚二甲基硅氧烷或聚二甲基硅氧烷(dimethicone)(INCI)。聚二甲基硅氧烷具有各种链长和各种分子量。
本发明中有利的聚有机硅氧烷是例如二甲基聚硅氧烷[聚(二甲基硅氧烷)],其可例如以商品名Abil 10至10000获自Evonik Goldschmidt。同样有利的是苯基甲基聚硅氧烷(INCI:苯基聚二甲基硅氧烷、苯基聚三甲基硅氧烷(phenyl Trimethicone))、环状有机硅(八甲基环四硅氧烷或十甲基环五硅氧烷)(其根据INCI也被称作环状聚二甲基硅氧烷(Cyclomethicone))、氨基改性的有机硅(INCI:Amodimethicone)和硅酮蜡,例如聚硅氧烷-聚亚烷基共聚物(INCI:硬脂基聚二甲基硅氧烷和鲸蜡基聚二甲基硅氧烷)和二烷氧基二甲基聚硅氧烷(硬脂氧基聚二甲基硅氧烷和山萮氧基硬脂基聚二甲基硅氧烷),它们可作为各种Abil wax等级获自Evonik Goldschmidt。但是,在本发明中还可以有利地使用其它硅油,例如鲸蜡基聚二甲基硅氧烷、六甲基环三硅氧烷、聚二甲基硅氧烷、聚(甲基苯基硅氧烷)。根据本发明特别优选的有机硅是聚二甲基硅氧烷和环状聚二甲基硅氧烷。
本发明的制剂可进一步包含生物源活性成分、驱虫剂、酪氨酸酶抑制剂、防腐剂、香精油、富脂剂、稳定剂和/或水溶助长剂。
本发明提供化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量,和至少一种选自生物源活性成分、驱虫剂、酪氨酸酶抑制剂、防腐剂、香精油、稳定剂和/或水溶助长剂的化合物。
本发明还提供化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的混合物中存在的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯的总量,
且其中该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少50重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯;
和至少一种选自生物源活性成分、驱虫剂、酪氨酸酶抑制剂、防腐剂、香精油、稳定剂和/或水溶助长剂的化合物。
在本发明的一个优选实施方案中,该混合物包含基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的至少60重量%,优选至少70重量%,尤其是至少80重量%的磺基琥珀酸C16-和C18-烷基酯单酯。
生物源活性成分被理解为是指例如,生育酚、生育酚乙酸酯、生育酚棕榈酸酯、抗坏血酸、(脱氧)核糖核酸及其断裂产物、β-葡聚糖、视黄醇、没药醇、尿囊素、植烷三醇、泛酰醇、AHA酸、氨基酸、神经酰胺、类神经酰胺、精油、植物提取物,例如芦荟、洋李(prune)提取物、bambara坚果提取物和复合维生素。
酪氨酸抑制剂防止形成黑色素并用在脱色素剂中,可用的酪氨酸抑制剂包括例如,熊果苷、阿魏酸、曲酸、香豆酸和抗坏血酸(维生素C)。
合适的防腐剂尤其是依据Annex VI of the Commission Directive(版本为2007年4月17日的Commission Directive 2007/22/E C,修正Council Directive 76/768/EEC,关于化妆品,意在根据技术进步改编Annex IV和VI)(其明确经此引用)批准的物质。
香精油包括天然和合成气味物质的混合物。天然气味物质是来自花、茎和叶、果实、果皮、根、木、药草和草、针和细枝、树脂和香脂的提取物。另外可用的是动物原材料,例如麝猫香和海狸香,以及酯、醚、醛、酮、醇和烃类的合成气味化合物。
所用的稳定剂可以是脂肪酸的金属盐,例如镁、铝和/或锌的硬脂酸盐或蓖麻油酸盐。
为了改进流动性能,还可以使用水溶助长剂,例如,乙醇、异丙醇或多元醇。在此可用的多元醇优选具有2至15个碳原子和至少两个羟基。该多元醇可以含有其它官能团,尤其是氨基,或用氮改性。
实施例
1.制备实施例
阶段1:将382.5克(1.5摩尔)C16/18脂肪醇混合物(INCI:十六/十八醇,商品名O,可获自Cognis GmbH)、149.3克(1.52摩尔)马来酸酐和1.9碳酸钠称入2升玻璃烧瓶,并在搅拌的同时加热至80℃3小时。
阶段2:在4升玻璃烧瓶中先装入在1336.0克水中的198.5克(1.53摩尔)亚硫酸钠,并在搅拌的同时加热至80℃。在搅拌的同时向其中加入518克阶段1,并将该混合物在80℃下搅拌2小时。白色固体产物具有下列组成:磺基琥珀酸酯:29.3重量%(其中48重量%是磺基琥珀酸C16酯单酯,52重量%是磺基琥珀酸C18酯单酯),
硫酸钠:0.78%;干残留:34.8%;C16/18醇:1.2%(=3.4%,基于干残留)。这相当于基于磺基琥珀酸酯的脂肪醇比例为4.1重量%。
阶段3:在带有2物质喷嘴和旋转柱塞泵的来自Niro的Mobile Minor 2000喷雾塔中在下列条件下进行喷雾干燥:
喷雾压力:0.5巴
干燥气体速率:100m3/h
干燥气体温度:入口:170℃
干燥气体温度:出口:103℃
喷雾速率:900g/h
来自阶段1的产物在干燥之前用40%水稀释以降低粘度和使该溶液可泵送。对流实施干燥,水溶液自底向上,干燥气体自顶向下。该产物可以毫无问题地喷雾干燥至1.5%水含量。在壁上没有观察到结块。由此获得的粉末具有下列组成:
磺基琥珀酸酯:72重量%(其中48重量%是磺基琥珀酸C16酯单酯,52重量%是磺基琥珀酸C18酯单酯),硫酸钠:2.6%,水:1.6%,C16/18醇:3.4%。
这相当于基于磺基琥珀酸酯的脂肪醇比例为4.7重量%。
2.乳化性质
制备实施例1中制成的本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物(粉末形式)用于如下配制乳液。所用对比例是市售乳化剂:AmphisolK,INCI鲸蜡基磷酸钾,可获自DSM Nutritional Products。从下表中清楚看出,仅用本发明的磺基琥珀酸烷基酯混合物才获得稳定乳液。所有数值按重量%计。
如下制备实施例:将相I加热至85℃并均匀搅拌,将相II加热至85℃并在搅拌的同时添加到相I中。在搅拌的同时冷却该混合物。在45℃下添加相III,在35℃下添加相IV。达到30℃时,终止搅拌。
下列制剂包含根据制备实施例1的磺基琥珀酸烷基酯混合物;该化合物的INCI名为磺基琥珀酸十六/十八烷酯二钠;其可以以商品名E umulginPrisma获自Cognis GmbH,Dusseldorf。所有数值为基于总组合物的重量百分数。
表1:O/W身体护理乳液
表2:W/O身体护理乳液
表3:O/W防晒乳液
表4:装饰性化妆品-O/W粉底
表5:止汗剂/除臭剂
1/2-止汗/除臭霜、3-止汗霜(W/O)、4-止汗/除臭喷雾剂、5-含维生素E的止汗棒、6-止汗霜、7-止汗剂″软固体″霜
保湿身体乳
通过在室温下在搅拌的同时混合相I和水来进行制备。随后加入相III,搅拌该混合物直至产生均匀的溶胀混合物。随后加入相IV,接着相V,随后将pH调节至5.5。
O/W软霜
通过将相I加热至80℃和同样将相II加热至80℃并将其在搅拌的同时添加到相I中,制备这种霜。通过搅拌冷却该混合物,并用合适的分配装置(例如Ultra Turrax)在大约55℃下均化。此后,在搅拌的同时连续加入相III,加入相IV,并调节pH。
O/W防晒乳液
O/W防晒乳液
O/W护理乳液
O/W护理乳液
喷雾制剂
制剂1至13
制剂14至26
制剂27至33(止汗剂/除臭剂制剂)
27-止汗/除臭霜/28-止汗霜(W/O)/29-止汗/除臭喷雾;30-含维生素E的止汗棒/31-除臭擦巾制剂/32-止汗霜;33-止汗剂″软固体″霜
O/W防晒乳液
O/W护理乳液
防晒喷雾
防晒液
防晒液
抗老化防晒
抗皱霜
防晒液
防晒霜
防晒喷雾(重量%)
喷雾剂
喷雾剂(数值按重量%计)
亚光液体粉底
超防护喷雾剂
软性湿凝胶霜
丝滑清洁面膜
奢华身体霜
化妆粉底
O/W液体粉底
表1:O/W型调色日霜的实例
表2:W/O型调色日霜的实例
表3:唇膏的实例
表4:O/W防晒乳液
表5:O/W防晒乳液
表6:W/O防晒乳液
表7:可喷施乳液
表8:O/W护理乳液
表9:O/W护理乳液
表10:O/W护理乳液
表11:
1-止汗/除臭霜;2-止汗霜(W/O);3-止汗/除臭喷雾;4-含维生素E的止汗棒;5-除臭擦巾制剂;6-止汗霜;7-止汗剂″软固体″霜
表12:O/W护理乳液
表13:O/W护理乳液
表14:O/W型调色日霜的实例
表15:W/O型调色日霜的实例
表16:
1-止汗/除臭霜;2-止汗霜(W/O);3-止汗/除臭喷雾;4-含维生素E的止汗棒;5-除臭擦巾制剂;6-止汗霜;7-止汗剂″软固体″霜;8-止汗剂喷雾
表17:O/W防晒乳液
表18:O/W防晒乳液
表19:W/O防晒乳液
活力面霜(Sporty Looking Face Cream)
美黑晒后液
美黑身体液
化妆品制剂:
化妆品制剂:
化妆品制剂:
附录-成分:商品名和INCI名
AMP-95,INCI:氨基甲基丙醇,Dow Chemical Co;EM 90,INCI:鲸蜡基聚二甲基硅氧烷共聚醇,Tego Cosmetics(Goldschmidt);OPT,INCI:丙烯酸酯/甲基丙烯酸C12-22烷基酯共聚物,Rohm und Haas;K,INCI:鲸蜡基磷酸钾,Hoffmann La Roche;WOL1403,INCI:聚甘油的聚蓖麻油酸酯,Quest;V 220,INCI:PVP/二十烯共聚物,GAF General Aniline Firm Corp.(IPS-Global);V 216,INCI:PVP/十六碳烯共聚物,GAF General Aniline Firm Corp.(IPS-Global);83,INCI:失水山梨糖醇倍半油酸酯,Uniqema(ICI表面活性剂);P 135,INCI:PEG-30二聚羟基硬脂酸酯,Uniqema(ICI表面活性剂);980,INCI:卡波姆,Goodrich;2984,INCI:卡波姆,Noveon,Inc.;ETD2001,INCI:卡波姆,Noveon,Inc.;Ultrez 10,INCI:卡波姆,Noveon,Inc.;C17,乳酸肉豆蔻酯,Cognis GmbH;PFO,INCI:Passiflora Incarnata(EU),Cognis GmbH;PS 6,INCI:Olus,Cognis GmbH;SH,INCI:Shorea Stenoptera Seed Butter,Cognis GmbH;45,INCI:苹果酸二乙基己酯,International Specialty Products;868,INCI:硬脂酸乙基己酯,制造商:Cognis GmbH;A,INCI:月桂酸己酯,Cognis GmbH;B,INCI:己二酸二丁酯,Cognis GmbH;CC,INCI:碳酸二辛酯,Cognis GmbH;J 600,INCI:芥酸油基酯,Cognis GmbH;LC,INCI:椰油-辛酸酯/癸酸酯,Cognis GmbH;MM,INCI:肉豆蔻酸肉豆蔻酯,Cognis GmbH;OE,INCI:二辛基醚,Cognis GmbH;PGL,INCI:己基癸醇,月桂酸己基癸酯,Cognis GmbH;S,INCI:二乙基己基环己烷,Cognis GmbH;SB 45,INCI:牛油树脂Butyrospermum Parkii(Linne),Cognis GmbH;SN,INCI:异壬酸十六/十八烷酯,Cognis GmbH;Sensoft INCI:辛酸丙基庚酯;F 1300 C,INCI:生育酚,Cognis GmbH;Copherol 1250C,INCI:生育酚乙酸酯,Cognis GmbH;DC,INCI:氢化二聚二亚油醇/碳酸二甲酯共聚物,Cognis GmbH;SP,INCI:聚丙烯酸钠,Cognis GmbH;F-50,INCI:蔗糖二硬脂酸酯,Croda;E 24,INCI:PEG-20硬脂酸甘油酯,Cognis GmbH;HR,INCI:氢化蓖麻油,Cognis GmbH;MD,INCI:硬脂酸甘油酯,Cognis GmbH;PES,INCI:季戊四醇二硬脂酸酯,Cognis GmbH;FS-45,INCI:棕榈酸,硬脂酸,Cognis GmbH;GMS-SE,INCI:硬脂酸甘油酯SE,Cognis GmbH;LM conc,INCI:聚甘油基-2二聚羟基硬脂酸酯,辛基十二烷醇,Copernicia Cerifera(Carnauba)蜡,Euphorbia Cerifera(小烛树)蜡,蜂蜡,十六/十八烷基葡糖苷,十六/十八醇,Cognis GmbH;FCE,INCI:二椰油酰基季戊四醇二硬脂醇柠檬酸酯,Cognis GmbH;HRE 7,INCI:PEG-7氢化蓖麻油,Cognis GmbH;PGPH,INCI:聚甘油基-2二聚羟基硬脂酸酯,Cognis GmbH;LE,INCI:PEG-30二聚羟基硬脂酸酯,Cognis GmbH;Dow244Fluid,INCI:环状聚二甲基硅氧烷,Dow Corning;Dow1503Fluid,INCI:聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷醇,Dow Corning;Dow246Fluid,环五硅氧烷,Dow Corning;Dow2502,INCI:鲸蜡基聚二甲基硅氧烷,Dow Corning;Dow Corning245INCI:环五硅氧烷,Dow Corning;C 4046,INCI:十六/十八醇,二棕榈酰基乙基羟乙基甲基硫酸铵,十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚,Cognis GmbH;Flo Plus,INCI:淀粉辛烯基琥珀酸铝,National Starch;Flo PC,INCI:淀粉辛烯基琥珀酸铝,Akzo Nobel;ST37,INCI:PEG-22十二烷二醇共聚物,Akzo-Nobel;ST 9,INCI:PEG-45十二烷二醇共聚物,Akzo-Nobel;1780,INCI:羊毛脂醇,Cognis Corp.;CM,INCI:异壬酸十六/十八烷酯和十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚和十六/十八醇和硬脂酸甘油酯和甘油和十六/十八醇聚氧乙烯(12)醚和棕榈酸鲸蜡酯,Cognis GmbH;PL 68/50,INCI:十六/十八烷基葡糖苷,十六/十八醇,Cognis GmbH;SE-PF,INCI:硬脂酸甘油酯(和)十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚(和)十六/十八醇聚氧乙烯(12)醚(和)十六/十八醇(和)棕榈酸鲸蜡酯,Cognis GmbH;SUCRO,INCI:蔗糖聚硬脂酸酯(和)氢化聚异丁烯,Cognis GmbH;B1,INCI:十六/十八醇聚氧乙烯(12)醚,Cognis GmbH;B 2,INCI:十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚,Cognis GmbH;HRE 40,INCI:PEG-40氢化蓖麻油,Cognis GmbH;Prisma INCI:磺基琥珀酸十六/十八烷酯二钠;SG,INCI:硬脂酰谷氨酸钠,Cognis GmbH;VL 75,INCI:月桂基葡糖苷(和)聚甘油基-2二聚羟基硬脂酸酯(和)甘油,Cognis GmbH;OCR,INCI:奥克立林,Merck;2292,INCI:甲氧基肉桂酸乙基己酯和BHT,Merck;T-AVO,INCI:二氧化钛(和)二氧化硅,Merck;T 2000,INCI:二氧化钛,氧化铝,二甲基硅油,Merck;TAQUA,INCI:水和二氧化钛和氧化铝和偏磷酸钠和苯氧基乙醇和对羟基苯甲酸甲酯钠,Merck;G,INCI:辛基十二烷醇,Cognis GmbH;G 16,INCI:己基癸醇,Cognis GmbH;G 16S,INCI:硬脂酸己基癸酯,Cognis GmbH;K100:INCI:苄醇和甲基氯异噻唑啉酮和甲基异噻唑啉酮;TN,INCI:苯甲酸C12/15烷基酯,Findex(Nordmann/Rassmann);INCI:角鲨烷,Cognis GmbH;R,INCI:Brassica Campestris(油菜籽)甾醇,Cognis GmbH;DO,INCI:甲基葡萄糖二油酸酯,NRD Nordmann/Rassmann;200,INCI:甘油,聚丙烯酸甘油酯,Cognis GmbH;KL 340N,INCI:三(月桂基聚氧乙烯(4)醚)磷酸酯,Clariant;C.A.T.,INCI:柠檬酸三乙酯,Cognis GmbH;CMF,INCI:壳聚糖乙醇酸酯,Cognis GmbH;DCMF,INCI:壳聚糖,CognisGmbH;372P,INCI:甘油硬脂酸酯柠檬酸酯;Insect3535,INCI:丁基乙酰基氨基丙酸乙酯,EMD Chemicals Inc;PDI,INCI:二异硬脂酰基聚甘油基-3二异硬脂酸酯,Goldschmidt AG;GPS,INCI:聚甘油基-4二异硬脂酸酯/聚羟基硬脂酸酯/癸二酸酯,Evonik Goldschmidt;GI 34,INCI:聚甘油基-4异硬脂酸酯,Evonik Goldschmidt;LS 9319,INCI:辛基癸醇,IrvingiaGabonensis Kernel Butter,氢化椰油-甘油酯;T,INCI:黄原胶,CP Kelco;TGI,INCI:聚甘油基-3二异硬脂酸酯,Cognis GmbH;14,INCI:肉豆寇醇,Cognis GmbH;18,INCI:硬脂醇,Cognis GmbH;22,INCI:山萮醇,Cognis GmbH;E,INCI:十六/十八醇硫酸钠,Cognis GmbH;O,INCI:十六/十八醇,Cognis GmbH;L,INCI:水合氯化铝,Clariant;SAN,INCI:季铵盐-18水辉石,Co-Op Chemical Co.Ltd.;Matte White(INCI:二氧化钛,氧化锌);Matte Black(INCI:氧化铁;云母);Matte Yellow(INCI:氧化铁;云母);Matte Red(INCI:氧化铁;云母);Cosmetic white C47056(INCI:二氧化钛,云母);FDC Yellow 6Al Lake C705270(INCI:色指数15985);DC Red 7Ca Lake C19003(INCI:色指数15850);Irodin 100 Silverpearl(INCI:云母,二氧化钛);Colophane Claire type Y(INCI:松香);XL:2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3-(1,3,3,3-四甲基-1-(三甲基甲硅烷氧基)-二硅氧烷基)丙基)苯酚,INCI:甲酚曲唑三硅氧烷;90-O 18,INCI:油酸甘油酯,Cognis GmbH;90L 12,INCI:月桂酸甘油酯,Cognis GmbH;51,INCI:PEG-30-硬脂酸酯,Uniqema;312,INCI:辛酸/癸酸甘油三酯,Cognis GmbH;331,INCI:椰油甘油酯,Cognis GmbH;PC,INCI:丙二醇二辛酸/二癸酸酯,Cognis GmbH;Neo303,INCI:奥克立林,Symrise;NeoAP,INCI:苯基二苯并咪唑四磺酸二钠,Symrise;NeoAV,INCI:甲氧基肉桂酸乙基己酯,Symrise;NeoBB,INCI:二苯甲酮-3,Symrise;NeoE 1000,INCI:对甲氧基肉桂酸异戊酯,Symrise;NeoHydro,INCI:苯基苯并咪唑磺酸,Symrise;NeoHMS INCI:胡莫柳酯;NeoMBC,INCI:4-甲基苄亚基樟脑,Symrise;NeoOS,INCI:水杨酸乙基己酯,Symrise;AB,INCI:椰油甘油酯,Cognis GmbH;1789,INCI:丁基甲氧基二苯甲酰甲烷,Hoffmann-La Roche(Givaudan);XB:INCI:苯氧基乙醇和对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯和对羟基苯甲酸乙酯;TR-2聚合物,INCI:丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交聚物,Noveon,Inc.;LS,INCI:精氨酸,三磷酸腺苷二钠,甘露醇,吡哆醇HCL,苯丙氨酸,酪氨酸,Laboratoires Serobiologiques(Cognis);3505,INCI:异硬脂酸,Uniqema;3758,INCI:氢化聚异丁烯,Uniqema;Rezal 36G,INCI:水合四氯十二羟基铝锆GLY,Reheis,Inc.;C Plus,INCI:卡波姆,Cognis GmbH;TTN,INCI:丙烯酸酯共聚物,Cognis GmbH;LDP(INCI:二氧化硅,二氧化钛,氧化铁);S,INCI:氢化聚异丁烯,BASF Corp.;101,INCI:泊洛沙姆,BASF SE;839,INCI:环五硅氧烷和聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交聚物,GE Silicones;Wacker350硅油,INCI:聚二甲基硅氧烷,Wacker;Care 450,INCI:聚甘油基-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯,Goldschmidt;Care CG90,INCI:十六/十八烷基葡糖苷,Goldschmidt;DEC,INCI:碳酸二乙基己酯,Goldschmidt;S,INCI:双-乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪,Ciba Specialty Chemicals Corporation;M,INCI:亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚,Ciba Specialty Chemicals Corporation;60,INCI:聚山梨酯60,Uniqema(ICI表面活性剂);HEB,INCI:二乙基己基丁酰氨基三嗪酮,3V Inc.;300,INCI:聚季铵盐-37;U-18,INCI:邻苯二甲酸二甲酯和二乙基甲苯甲酰胺和乙基己二醇,Induchem AG;T 150,INCI:乙基己基三嗪酮,BASF;A plus,INCI:二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯,BASF;Ultra,INCI:硅酸镁铝,R.T.Vanderbilt Company,Inc.;Plus,INCI:硅酸镁铝和纤维素胶,R.T.Vanderbilt Company,Inc.;HP 1,INCI:氧化锌和三乙氧基-辛酰基硅烷,BASF;氧化锌NDM,INCI:氧化锌,Symrise。
Claims (10)
2.如权利要求1中所述的混合物,其特征在于脂肪醇含量为基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯总量的小于或等于10重量%,优选小于或等于5重量%。
3.如前述权利要求之一中所述的混合物在化妆品和/或药物制剂中的用途。
4.如前述权利要求至少一项中所述的混合物作为界面活性物质,尤其是作为乳化剂或分散剂,尤其是作为紫外光防护过滤剂的乳化剂或分散剂的用途。
5.一种化妆品和/或药物制剂,其在化妆品和/或药物适用的载体中包含基于该制剂的0.1至50重量%,优选0.5至10重量%的通式(I)和/或(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的混合物
其中R是具有6至22个碳原子的直链或支化、饱和或不饱和烷基,X和Y各自独立地为氢原子或能形成水溶性盐的阳离子并选自碱金属、碱土金属、铵和有机铵,其特征在于该混合物包含
-30至70重量%的磺基琥珀酸C16-烷基酯单酯和
-30至70重量%的磺基琥珀酸C18-烷基酯单酯,
其中重量百分数基于式(I)和(II)的磺基琥珀酸烷基酯单酯的总量。
6.如权利要求5中所述的化妆品和/或药物制剂,其进一步包含至少一种紫外光防护过滤剂。
7.用于皮肤和头发着色的如权利要求5中所述的化妆品制剂,其进一步包含至少一种直接染料或氧化染料前体。
8.如权利要求5中所述的化妆品和/或药物制剂,其进一步包含至少一种活性止汗剂/除臭剂成分。
9.如权利要求5中所述的化妆品和/或药物制剂,其进一步包含至少一种颜料和/或染料。
10.如权利要求5中所述的化妆品和/或药物制剂,其进一步包含至少一种(其它)界面活性物质和/或蜡组分和/或聚合物和/或油性物质。
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