TWI281853B - Herbicidal compositions - Google Patents

Description

1281853 A7 B7 五、發明説明（1 ) 本發明係關於作物保護產物的技術領域，尤指活性物 質/界面活性劑/濕潤劑的倂合物。. 目前已有多種除莠劑可供用於控制有害植物，彼等除 莠劑的使用係取決於除莠劑的生物性質、所欲控制之有害 植物的種類及作物植物的種類。在本文中，除莠活性物質 的調配方式使得彼等的施用儘可能地達到最理想狀態且使 得彼等具有高活性。有各種的調配助劑，諸如，潤濕劑、 分散劑、乳化劑、抗起泡劑、溶劑或塡料，可用以達到該 目的。 然而，有害植物之控制的可信度及程度係因環境因素 而異，諸如，溫度、大氣的濕度、土壤的含水量、光的投 射、降水量或土壤種類，在活性不佳或在因不當的高噴布 量對有用植物造成損害的情況下，則需有後續的處理。 較可信之活性在生態上亦爲有利的。爲了避免活性不 佳的情形，使用者常會增加所用之活性物質的量。然而， 此程序的害處在於該活性物質影響土壤分區、自土壤淋溶 或進入地表水的可能性。 濕潤劑對於各種殺蟲劑所產生之影響記載於

Adjuvants for Agrochemicals, CRC Press, Inc. (1992)， pp_ 261-271 〇W〇 8 9/0 2 5 7 0揭示了濕潤劑與某 些聚矽氧界面活性劑倂合可增加除莠劑的活性。 本發明的目標係在於提供具有改善的活性程度及改善 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X25)7公釐） " ' 4- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1281853 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（2 ) 的活性可信度的除莠組成物。該目標可藉由包含與某些界 面活性劑及濕潤劑組合之除莠活性物質的特定除莠組成物 來達成。 因此，本發明係關於一種包含下列成份的除莠組成物 a ) —或多種具有除莠活性的物質， b ) —或多種非爲聚矽氧界面活性劑的界面活性劑， 以及 c ) 一或多種濕潤劑。 出現於本發明除莠組成物內之除莠活性物質a )爲， 例如，A L S抑制劑（乙醯乳酸酯抑制劑）或非爲A L S 抑制劑的除莠劑，如是之除莠劑係選自：胺基甲酸酯類、 硫代胺基甲酸酯類、鹵基乙醯苯胺類、經取代的苯氧基-、萘氧基-及苯氧基苯氧基羧酸衍生物以及雜芳氧基苯氧 基烷羧酸衍生物，諸如，喹啉氧基-、喹喏氧基-、吡啶 氧基-、苯并噚唑氧基-及苯并噻唑氧基苯氧基烷羧酸 、環己二酮衍生物、咪哇啉酮類、含磷除莠劑（例如，固 殺草（glufosinate)類或嘉塞磷（glyphosate)類除莠劑 )、嘧啶氧基吡啶羧酸衍生物、嘧啶氧基苯甲酸衍生物、 三唑并嘧啶磺醯胺衍生物以及S -（ N -芳基一 N -烷基 胺甲醯基）二硫代磷酸酯類。 該A L S抑制劑尤其係指指磺醯胺類，宜選自磺醯脈 ^紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）~' I--------,φί— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -5- 1281853 五、發明説明（3 ) 類’以式（I )所示者及 或彼等之鹽顧特別爲佳

Ra—S〇2 — NRb—C〇

N R R cl 式中

Ra爲烴原子團，宜爲芳基原子團（諸如，苯基' 可爲未經取代賴取代者，或爲_原子團，宜_ 原子團（諸如，幌），其可爲未經取代或經取代者： 且其中’該原子團包括具有i — 3 〇個碳原子（以1〜 2 0個碳原子較佳）的取代基，或是Ram吸引電子的基 ，諸如，磺醯胺原子團， ^ ，其 I--------·衣！ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 團 -訂_

Rb爲氫原子或烴原子團，其爲未 經取代或經取代 者且 一、 例如，未經取代或 經取代的C 1 一 C 6烷基，以氫原子或甲基較佳， 包括具有1 一 1 〇個碳原子的取代基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R。爲氫原子或烴原子團，其爲未經取代或經取代者且 包括具有1 - 1 0個碳原子的取代基，例如，未經取代或 經取代的c i 一 c 6烷基’以氫原子或甲基較佳， 一 X爲0或1且 R d爲雜環原子團。

特別較佳的A L S抑制劑爲式I 所不的磺醱脲 -6 1281853 A7 B7五、發明説明（4 ) 類及/或彼等之鹽類

I-------1·-11 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 式中 R1爲Cl 一 C4院氧基（宜爲C2 - C4院氧基）或 C〇一Ra，其中1^爲〇11、Ci — C4烷氧基或 N R b R c，其中，Rb&R°係相同或互異且各自獨立爲Η 或C 1 一 C 4院基’ R2爲鹵素或（A) n — NRdRe，其中，η爲〇或1 ，Α爲C R ’ R ”基團，其中R ’及R ”係相同或互異且各自獨 立爲Η或Ci—Cd烷基，Rd爲Η或Ci—Ca烷基且Re 爲醯基原子團（諸如，曱醯基或Ci—Cd烷基磺醯基）， 且在R 1爲C 1 一 C 1院氧基（宜爲C 2 - C 4院氧基）的情 況下，R 2亦可爲Η， R3爲11或〇1— C4烷基， 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 1281853 -------- 五、發明説明（5) m爲〇或1 ，宜爲〇 A7 B7 X及Y係相同或互異且各自獨立爲c C 6院氧基或C 經取代者或經 、C 1 環烷基 基或c C 未

C 4院氧基及C 1 傭基、C

C 基較佳，且 C 6烷硫基（其中 W _ Ξ基團各爲 或多個選自下列的取代I c……、基所取代：鹵素 C 4烷硫基），$ 或爲C 3 一 c e 2 — C 6炔基、 3〜C 6烯擎 C 6炔氧基，以C 1 — C 4 i：完基球 4 c卜C 4烷擎

C

z爲c Η或N 較佳之式（I I 具有下列定義者： 所示磺醯脲類及/或彼等之 鹽類係 --------ΙΑ__^IΓ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

J

子團（宜爲C 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 爲0且 a ) R1爲C〇一（Ci 一 C4院氧基）且R2爲歯素（ 以碘較佳），或R2爲CH2 — NHRe，其中釀基原 C/1院礦釀基），或是 b) R 爲C〇一N (Ci— C4院基）2且r2爲 NHRe，其中Re爲醯基原子團，以甲醯基較佳。 本說明所指的烴原子團係爲直鏈、分枝或環狀及飽和 或不飽和的脂族或芳族烴原子團，例如，烷基、烯基、炔 基、環烷基、環烯基或芳基；本文所提到的芳基爲單-、 二-或多環芳族系統，例如，苯基、萘基、四氫萘基、節 本紙張尺度適用中國國家標準·（ CNS ) A4規格（210X297公釐） -8 - 1281853 A7 B7 五、發明説明（6 ) 基、氫茚基、茂琴基（pentalenyl，C8H5 —)、茜基等 等。以苯基較佳。烴原子團宜具有1 - 4 〇個碳原子，以 1 - 3 0個碳原子較佳；尤甚較佳的是，該烴原子團爲院 基、嫌基或炔基（彼等各自具有至多12個碳原子），或 是具有3、4、5、6或7個環原子的環烷基，或苯基。 本說明所指的雜環原子團或或環（雜環基）可爲飽和 的、不飽和的或雜芳族的且爲未經取代或經取代者；較佳 的是，其在環上含有一或多個雜原子（宜選、〇及3 );.其宜爲具有3至7個環原子的脂族雜環基原子團或具 有5或6個環原子及含有1、2或3個雜原子的雜芳族原 子團。該雜環原子團可爲，例如，雜芳族原子團或環（雜 的芳族系統（其 --------衣—丨 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 芳基），諸如，例如，單一 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 中至少有一個環含有一或多個雜原子），例如，吡啶基、 嘧啶基、嗒啡基、吡畊基、三畊基、噻吩基、噻唑基、噚 唑基、呋喃基、吡咯基、吡唑基及咪唑基，或爲部分或完 全氫化的原子團’諸如，環氧乙烷基、環氧丙烷基、吡咯 啶基、六氫吡啶基、六氫吡畊基、環二氧戊烷基、嗎福啉 基、四氫咲喃基。對於經取代之雜環原子團爲適當的取代 基係下文所列的取代基，且還包括酮基。該酮基亦可出現 在可以各種氧化數存在的雜環原子上，例如，N及S的情 況下。 本發明所指之經取代的原子團，諸如，經取代的烴原 子團（例如’經取代的烷基、烯基、炔基或芳基（諸如， -9- 1281853 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（7 ) 苯基及苄基））或經取代的雜環基，係爲，例如，衍生自 未經取代之骨架，該取代基係爲，例如，一或多個（宜爲 1 、2或3個）選自下列的原子團：鹵素（氟、氯、溴、 碘）、烷氧基、鹵烷氧基、烷硫基、羥基、胺基、硝基、 羧基、氰基、疊氮基、烷氧羰基、烷羰基、甲醯基、胺甲 醯基、單-及二烷基胺羰基、經取代的胺基（諸如，醯基 胺基、單-及二烷基胺基）、烷基亞磺醯基、鹵烷基亞磺 醯基、烷磺醯基、鹵烷基磺醯基以及（在環狀原子團的情 況）烷基及鹵烷基，還有相當於前述之含飽和烴之原子團 的不飽和脂族原子團，諸如，烯基、炔基、烯氧基、炔氧 基等等。在帶有碳原子之原子團的情況下，較佳者爲具有 1至4個碳原子者，更佳爲具有1或2個碳原子者。一般 .而言，較佳的取代基係選自下列者：鹵素（例如，氟基氯 )、（Cl— C4)；t兀基（且爲甲基或乙基）、（Cl — C4 )鹵烷基（宜爲三氟甲基）、（Ci—Cd)烷氧基（宜爲 甲氧基或乙氧基）、（Cl 一 C4)鹵烷氧基、硝基及氰基 〇 本發明所指之醯基原子團係由有機酸去除〇η基團所 產生之有機酸的原子團，例如，羧酸的原子團及衍生自諸 如硫代竣酸、Ν -任意經取代之亞胺基羧酸類之酸的原子 團；或是碳酸單酯類、Ν -任意經取代之胺基甲酸類、礦 酸類、亞磺酸類、膦酸類或一元膦酸類的原子團。 該醯基原子團宜爲甲醯基或選自下列的醯基：c〇— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公餐)-- -10- I--------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 1281853 、發明説明（8) R x C S C 1 ~ 方基 自下 I ) 硫基 未經 單取 羰基 該苯 C 4 ；，( C 4 ； N -基以

C S

R

C S — 〇 R R 、3〇尺7或3〇211'，其中1^及1^各爲 )1 0烴原子團（諸如，C ^ — C , ◦烷基或C 6 — C i 〇 β烴原子團可未經取代或經，例如，一或多個選 勺取代基所取代：鹵素（諸如，F、C 1 、B r 、 烷氧基、鹵烷氧基、羥基、胺基、硝基、氰基或烷 或是Rx及Ry爲胺羰基或胺磺醯基，此二基團可爲 取代者或經’例如，選自烷基或芳基的取代基所N -代或N，N —二取代。醯基爲，例如，甲醯基、鹵烷 k擬基（諸如，（C 1 一 C 4 )烷羰基）、苯羰基（ 基^可爲經取代者）、或烷氧羰基（諸如，（c 1 一 )火元氧鑛基）、苯氧羰基、苄氧羰基、烷磺醯基（諸如 C 1 一 C 4 )烷磺醯基、烷亞磺醯基（諸如，（c 1 一 )k亞磺醯基）、N _烷基一丨一亞胺基烷基（諸如， (C 1 一 C 4 )—烷基—1 —亞胺基一 及其他有機酸類的原子團。

(C

C 院 I--------IP衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 就本發明之目的而言，本發明除莠組成物之成份a ) 活性物質中屬於A L S抑制劑（諸如，磺醯脲類）者不但 應係指中性活性化合物，還亦包括彼等與無機及/或有機 抗衡離子所形成的鹽類。 因此，例如，磺醯脲類可形成其一 S〇2 — N Η —基團 中的氯被農秦上適用之陽離子所取代的鹽類。此等鹽類爲 ，例如，金屬鹽類，尤指鹼金屬鹽類或鹼土金屬鹽類（特 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） -11 - 1281853 A7 B7 五、發明説明（9 ) 別是鈉及鉀鹽類），或是銨鹽類或與有機胺類所形成的鹽 類◦同樣地，鹽的形成可藉由將酸添加至鹼基團（例如， 胺基及烷胺基）來進行。適用於此一目的之酸類爲強的無 機酸及有機酸類，例如，H C 1 、Η B r、Η 2 S〇4或 Η Ν 〇 3。 較佳的A L S抑制劑爲選自磺醯脲系列者，例如，口密 啶基一或三畊基胺羰基〔苯一、吡啶一、吡唑一、噻吩一 及（烷磺醯基）烷胺基〕磺醯胺類。嘧啶環或三哄環上的 較佳取代基爲烷氧基、烷基、鹵烷氧基、鹵烷基、鹵素或 二甲胺基，所有的取代基可相互獨立地合倂。在苯-、口比 啶-、吡唑-、噻吩-或（烷磺醯基）烷胺基原子團上的 較佳取代基爲烷基、烷氧基、鹵素（諸如，F、C 1 、 B r或I )、胺基、烷胺基、二烷胺基、醯胺基（諸如， 曱醯胺基）、硝基、烷氧羰基、胺羰基、烷胺羰基、二院 胺羰基、烷氧胺羰基、鹵烷氧基、鹵烷基、烷碳基、院氧 基烷基、烷磺醯胺基烷基、（烷磺醯基）烷胺基。如是之 適當磺醯脲類的例子爲： A 1 )苯基-及苄基磺醯脲類及相關的化合物，例如 ’ 1 一 （2 —氯本礦酿基）一 3 — (4 —甲氧基一 6 一甲 基一 1， 3， 5 —三畊一 2 -基）脲（氯黃隆〔 chlorsulfuron ])， 1 一 （2 -乙氧羯基苯磺醯基）一 3 一（4 —氯一 6 本紙張尺度適财關家鮮（CNS ) A4規格（210X297公釐)一 ! ' *- I--------衣— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -12- 1281853 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7五、發明説明（10) 一甲氧基嚼B定一 2 —基）脲（氯喃黃隆一乙基〔 chlorimuron-ethyl ])， 1 一（2 —甲氧基苯磺醯基）一 3 —（4 一甲氧基一 6 —甲基一 1， 3， 5 —三畊一 2 —基）脲（甲黃隆一甲 基〔metsulfuron-methyl ])， 1 一（2 —氯乙氧基苯擴酿基）一 3 — （4 一甲氧基 一 6 -甲基一 1， 3， 5 —三啡一 2 —基）脲（翠亞黃隆 〔t r i a s uIfu ro η ])， 1— (2 —甲氧羰基苯磺醯基）一 3 —（4， 6 —二 甲基嘧啶—2 —基）脲（速福滅隆—甲基〔sulfometuron-methyl〕)， 1— (2 -甲氧羰基苯磺醯基）—3 —（4 一甲氧基 —6 —甲基一 1， 3， 5 —三畊一2 —基）一3 —甲基脲 (苯黃隆一甲基〔tribenuron-methyl〕， 1 一 （2 —甲氧羰基苄磺醯基）一 3 — （4， 6 —二 甲氧基嘧啶一 2 —基）脲（免速隆一甲基〔bensulfuron-methyl〕)， 1 一（2 -甲氧羰基苯磺醯基）一 3 — （4， 6 —雙 一（二氟甲氧基）嘧啶一 2 -基）脲（沛密黃隆一甲基〔 primisulfuron-methyl ])， 3 — (4 —乙基一6—甲氧基一1， 3， 5 —三畊一 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -13- 1281853 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（11) 2 —基）—1— (2，3 —二氫—ι， ι —二酮基—2 — 甲基苯并〔b〕噻吩一 7 —磺醯基）脲（EP — A 0 7 9 6 8 3 )， 3 — (4 —乙氧基—6 —乙基一1， 3， 5 —三畊一 2 —基）一 1— (2，3 -二氫—ι， ΐ —二酮基—2 — 甲基苯并〔b〕噻吩一 7 -磺醯基）脲（EP — A 0 7 9 6 8 3 )， 3 — (4 —甲氧基一6 —甲基一1， 3， 5 —三畊一 2 —基）—1 一（2 -甲氧羰基一 5 —碘基苯磺醯基）脲 (碘黃隆一甲基〔iodosulfuron-methyl〕及其鈉鹽， W 0 92/ 1 3854)， DPX— 66 0 37 ，二氣黃隆一甲基〔triflusulfuron-methyl ](參見 Brighton Crop Prot_ Conf. -Weeds-1 995, p. 853 )，C GA — 2 7 7 4 7 6，（參見 Brighton Crop Prot. Conf.-Weeds-1 995, p.79 )， 2 —〔3 - （4， 6 -二甲氧基嘧啶一 2 —基）脲基 磺醯基〕一 4 一甲烷磺醯胺基甲基苯甲酸甲酯（美索黃隆 —甲基〔mesosulfuron-methyl〕及其鈉鹽，W 〇 9 5/ 1 0 5 0 7 ) ^ N，N —甲基一 2 —〔3— (4， 6 —二甲氧基嘧啶 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -14- 1281853 A7 B7 五、發明説明（12) 一 2 -基）脲基磺醯基〕一 4 一甲醯胺基苯甲醯胺（佛拉 黃隆〔foramsulfuron〕及其鈉鹽，w〇 95/ 0 1 3 4 4 )； A 2 )噻吩基磺醯脲類，例如： 1— (2 —甲氧鑛基噻吩一3 —基）一 3 — (4 —甲 氧基—6 —甲基—1， 3， 5 —三哄一 2 —基）脲（噻昔 隆一甲基〔thifensulfuron-methyl〕）； .A 3 )吡唑基磺醯脲類，例如： 4 一（4 一乙氧鑛基一 1 一甲基吡哩一 5 —基一磺醯 基）一 3 — (4，6 -一氧基嘴D定一 2 -基）脲（百速隆 —甲基〔pyrazosulfuron —甲基〕）; 3 —氯—5— (4，6 —二甲氧基嚼d定—2—基胺甲 醯基胺磺醯基）一 1 一甲基D比11坐一 4 一甲酸甲酯（e P — A 〇 2 8 2 6 1 3 )； 5 —（4，6 —二甲基嚼陡一 2 —基一胺甲醯基胺擴 醯基）一 1 一 （ 2 —吡啶基）吼唑一 4 一甲酸甲酯（N C —3 3 〇，參見 Brighton Crop Prot. Conference “Weeds” 1991, Vo 1.1，p.45及其以下各頁等等）， D P X — A 8 9 4 7，阿己黃隆〔azimsulfuron〕（參 見 Brighton Crop Prot. Conf. “Weeds” 1995，ρ· 65); A 4 )硕二醯胺衍生物，例如： i紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐) I-------蝼一— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) % 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -15- 1281853 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 _B7五、發明説明（13) 3 — (4， 6 —二甲氧基 D密 d定一 2 —基）一1— (N -甲基一 N —甲基磺酿胺基磺醯基）脲（醯胺黃隆〔 amidosulfuron〕及其結構類似物（E P — A〇 1 3 1 258 及 Z. Pfl. Krankh. Pfl. Schutz,Special Issue XII, 489-497 (1 990)); A 5 )吡啶基磺醯基脲類，例如·· 1 一（ 3 — N，N —二甲胺羰基D比d定一 2 —基擴醯基 )-3-(4, 6 —二甲氧基嘧啶一 2 —基）脲（尼可黃 隆〔nicosulfuron ])， 1 一（3 -乙磺醯基吼d定—2 -基磺醯基）一 3 -（ 4， 6 —二甲氧基嘧啶一 2 -基）脲（淋黃隆〔 ri msu Ifu ron ])， 2 —〔 3 —（4， 6 —二甲氧基畴d定一 2 —基）脲基 磺醯基〕一 6 —三氟甲基一 3 —吡啶甲酸甲酯，鈉鹽（D P X - K E 4 5 9 ，彿盧皮黃隆〔flupyrsulfuron〕， 參見 Brighton Crop Prot. Conf. Weeds, 1 995，ρ· 49)， 吡啶基磺醯脲類，如，例如，D E - A 4 0 0 0 5 〇3&DE — A 4 0 3 0 577 所 記載者，較佳者爲具有下式者， (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -16- [281853 A7 B7 五、發明説明（14)

經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 式中 E爲C Η或N，以C Η較佳， R 2 Q 爲碘或 N R 2 5 R 2 6， R21爲氫、鹵素、氰基、（Ci 一 C3)烷基、（ Cl —C3)院氧基、（Cl— C3)歯院基、（Cl 一 C 3 )鹵院氧基、（C 1 一 C 3 )院硫基、（C 1 一 C 3 )院 氧基（Cl 一 C3)院基、（Cl 一 C3)院氧鑛基、單一或 —^― ( (Cl—C3)院基）胺基、（Cl— C3)院基亞礦 醯基或磺醯基、S〇2 — NRxRy，尤指氫， Rx、Ry各自獨立爲氫、（Ci — Cs)烷基、（ Ci—Cd烯基、（Ci—Cs)炔基或該二者一同形成一 (CH2) 4 — 、一 （CH2) 5 —或一 （CH2)2 — 〇一 (C Η 2 ) 2 —， η爲〇、1 、2或3 ，以〇或1較佳， R 2 2爲氫或C Η 3， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -17- 1281853 A7 B7 五、發明説明（15) R23 爲鹵素、（C!— C2)烷基、（Ci— C2)烷 氧基、（Cl—C 2 )歯院基、尤指CF3、（Cl — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) C2)鹵烷氧基，較佳爲〇CHF2或OCH2CF3， R24爲（Ci—Cs)院基、（Ci—C2)齒院氧基 、宜爲〇CHF2或（Ci— C2)烷氧基， R 2 5 爲（C i — C 4 )烷基， R 2 6爲（C i 一 C 4 )烷磺醯基或是 R25及R26 —同形成式一（CHs) 3S〇2 —或一（ C Η 2 ) 4 S〇2 —之鏈， 例如，3 — （4， 6 -二甲氧基嘧啶一 2 —基）一 1 一（3 — Ν —甲磺醯基一 Ν —甲胺基吡啶一 2 —基）磺醯 脲，或彼等之鹽類； A 6 )烷氧基苯氧基磺醯脲類，如，例如，Ε Ρ - A 〇 342 569所記載者，以具有下式者較佳： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

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29 R丨： 〇= NIH - OMSNO R30 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -18- 1281853 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（16)式中 E爲C Η或N，以C Η較佳， R27爲乙氧基、丙氧基或異丙氧基， R28 爲鹵素、N〇2、CF3、CN、 ( C 1 - C 4 ) 烷基、（C ! 一 C 4 )烷氧基、（C : 一 C 4 )烷硫基或（Ci 一 C3)院氧基）簾基’宜在苯基環的6 -位置上， η爲〇、1、2或3，宜爲〇或1， R 2 9爲氫、（C i — C 4 )烷基或（C 3 - C 4 )烯基 R 3 ◦、R 3 1各自獨立爲鹵素、（C i — C 2.)烷基、 (Ci— C2)烷氧基、（Ci—C2)鹵烷基、（Ci — C2)鹵烷氧基或（Ci—Cs)烷氧基（Ci—Cz)烷基 、宜爲〇CH3或CHs， 例如，3 —（4， 6 —二甲氧基嘧啶一 2 —基）—1 -（2 -乙氧基苯氧基）磺醯脲或彼等之鹽類； A 7 )咪唑基磺醯脲類，例如：M〇N 3 7 5 0 0 ，蘇彿黃隆（sulfosulfuron)( 參見 Brighton 0rop Prot_ Conf. “Weeds”，1995，ρ· 57)， 以及其他相關的擴酿脲衍生物及彼等之混合物。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） — I-------衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -19- 1281853 A 7 B7 五、發明説明（17) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 前述活性化合物之典型代表例尤其爲下文所列的化合 物： 醯胺黃隆 （amidosulfuron )、阿己黃隆 （ azimsulfuron )、免速隆—甲基（匕0门5。11:11「〇11-1110(117丨）、 氯嘧黃隆—乙基 （cMorimuron-ethy1)、氯黃隆 （ chlorsulfuron)、西諾黃隆（cinosulfuron)、賽克羅黃隆 (cyclosulfamuron )、 乙基甲黃隆一甲基 （ ethametsulfuron-methyl )、乙氧基黃隆(ethoxysu Ifuoron )、發札黃隆（falzasulfuron )、彿盧皮黃隆—甲基一鈉 (flupyrsulfuron-methyl-sodium )、鹵黃隆一甲基（ halosulfuron-methyl )、依馬若黃隆（imazosulfuron)、 甲黃隆—甲基 （metsu Ifu ron-methy丨）、尼可黃隆 （ nicosulfuron) 、D号黃隆（oxasulfuron)、沛密黃隆—甲基 (primisulfuron-methyl )、普羅黃隆(prosulfuron ) 、口比 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 口坐黃隆—乙基（pyrazosulfuron-ethyl )、淋黃隆（ rimsulfuron )、速福滅隆—甲基（sulfometuron-methyl) 、蘇佛黃隆 （sulfosulfuron )、噻黃隆一甲基 （ thifensulfuron-methyl )、翠亞黃隆（triasulfuron )、苯 黃隆一甲基（tribenuron-methyl)、三氟黃隆一甲基（ triflusulfuron-methyl )、碘黃隆一曱基（iodosulfuron-methyl )及其鈉鹽（W〇 92/ 1 3 8 4 5 )、美索黃隆—甲基（mesosulfuron-methyl) 及其鈉鹽(Agrow No. 347,March 3, 200, page 22 ( PJB Publications Ltd_ 2000))、以及佛拉黃隆（ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -20 - 1281853 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（18) foramsulfuron)及其鈉鹽(Agrow N 〇 . 3 3 8,0 cto b e r 15^1999 ^p.26( PJB Publications Ltd. 1 9 9 9 ))° 前文所列之活性物質係已知的，可見於，例如，”The Pesticide ManualM 2th Edition ( 2 0 0 0 ) ，The British Crop Protection Council或是各活性化合物之後所 引述的參考資料。 .出現在本發明之除莠組成物中且不爲A L S抑制劑的 除莠活性物質可爲，例如，選自下列的除莠劑：胺基甲酸 酯類、硫代胺基甲酸酯類、鹵基乙醯胺苯類、經取代的苯 氧基-、萘氧基-及苯氧基苯氧基羧酸衍生物以及雜芳氧 基苯氧基烷羧酸衍生物（諸如，喹啉氧基-、喹喏氧基-、吼D定氧基-、苯并曙Π坐氧基一及苯并噻哩氧基苯氧基院 羧酸酯類）、環己烷二酮類衍生物、咪唑啉酮類、含磷除 莠劑（例如，固殺草（glufosinate )類或嘉塞磷（ glyphosate )類除莠劑）、嘧啶氧基吡啶羧酸衍生物、嘧 啶氧基苯甲酸衍生物、三唑并嘧啶磺醯胺衍生物以及S -(N -芳基一 N -烷基胺甲醯基）二硫代磷酸酯類。在此 ，較佳者爲苯氧基苯氧基-及雜芳氧基苯氧基羧酸酯類及 鹽類、咪唑啉酮類及諸如滅草松（bentazone )、氰乃淨（ cyanazine )、草脫淨（atrazine) 、2 —甲氧基一3， 6 —二氯苯甲酸（dicamba )或羥基苯甲腈類〔諸如，溴苯腈 (bromoxynil )及碘苯腈（ioxynil )〕的除莠劑以及其它 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇><297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -21 - 1281853 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Μ ___ Β7 _五、發明説明（19) 對葉作用的除莠劑。 可作爲本發明除秀組成物之組份a )且不爲A L S抑 制劑的的適當除莠活性物質爲，例如： B)苯氧基苯氧基一及雜芳氧基苯氧基羧酸衍生物型 式的除莠劑，諸如 B 1 )苯氧基苯氧基-及苄氧基苯氧基羧酸衍生物， 例如，2 -（4 一（2，4 一二氯苯氧基）苯氧基）丙酸 甲酯（禾草畏〔diclofo卜methyl〕）、2 —（4 — (4 一溴 一 2 -氯苯氧基）苯氧基）丙酸甲酯（DE- A 2 6 0 1 5 4 8 ) 、2— (4 — （4 一溴—2 —氟苯 氧基）苯氧基）丙酸甲（US — A 4 ’ 8〇8 ’ 7 5〇 )、2 — (4 —（2 —氯一 4 一三氟甲基苯氧基）苯氧基 )丙酸甲酯（DE — A 24 33 〇67)、2—（ 4 一（2 —氟一 4 一三氟甲基苯氧基）苯氧基）丙酸甲酯 (U S - A 4，8〇8，75〇）、2 — （4— (2， 4 一二氯苄基）苯氧基）丙酸甲酯（DE - A 24 17 487) 、4一（4 一 （4 一三贏甲基苯氧 基）苯氧基）戊一 2 —烯酸乙酯、2 — （4 — (4 一三氟 甲基苯氧基）苯氧基）丙酸甲酯（DE — A 2 4 3 3 0 6 7 ); B 2 ) 「單核」雜芳氧基苯氧基烷羧酸衍生物，例如 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -22- 1281853 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（20) 2 -（4 一（3， 5 —二氯吡啶基—2 —氧基）苯氧 基）丙酸乙酯（EP— A 0 0 0 2 9 2 5 ) 、2 — (4 — (3， 5 -二氯吡啶基一 2 -氧基）苯氧基）丙酸 炔丙酯（EP — A 〇 0 0 3 114)、2—（4 — (3 —氯一 5 —三氟甲基一 2 —吡啶氧基）苯氧基）丙酸 甲酯（EP — A 〇 0 0 3 890)、2— (4—( 3-氯一5-三氟甲基一2—吡啶氧基）苯氧基）丙酸乙 酯（EP — A 〇 0 0 3 8 9 0)、 2— (4— (5 —氯一 3 -氟一 2 -吡啶氧基）苯氧基）丙酸炔丙酯（. E P - A 〇 1 91 736)、 2— (4 — （5 —三 氟甲基- 2 -吡啶氧基）苯氧基）丙酸丁酯（伏寄普〔 fluazifop-butyl ]); B 3 ) 「二核」雜芳氧基苯氧基烷羧酸衍生物，例如 2 -（4 一（6 -氯一 2 —喹暗氧基）苯氧基）丙酸 甲酯及乙酯（快伏草—甲基〔quizalofo-methyl〕及快伏草 一乙基〔quizalofo- ethyl])， 2— (4 — (6 -氟一 2 暗氧基）苯氧基）丙酸 甲酯（參見 J· Pest. Sci. Vol. 10，61 (1985))， 2 -（4 一（6 -氯一 2 —喹喏氧基）苯氧基）丙酸 2 —伸異丙基胺基氧基乙酯（普拔草〔propaquizafop〕） ---------— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（cns ) A4規格（210X297公釐） -23- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1281853 A7 _ B7 _五、發明説明（21)2 -（4 一（6 —氯基苯并坐—2 -氧基）苯氧基 )丙酸乙酯（分殺早—乙基〔fenoxaprop — ethyl〕）、其D (十）異構物（分殺草〜P —乙基〔fenoxaprop-ethyl〕） 以及 2 -（4 一（6 —氯基苯并噻唑一 2 -基氧基）苯氧 基）丙酸乙酯（DE — a 26 4〇 7 3 0 )， 2 -（4 一（6 -氯喹喏基氧基）苯氧基）丙酸四氫 —2 —咲喃基甲酯（Ep — a 〇 3 2 3 727); C )氯基乙醯胺苯類，例如： N —甲氧基甲基一 2， 6 —二乙基氯基乙醯胺苯（拉 草〔alachlor〕）， N — (3 —甲氧基丙一2 —基）一2 —甲基一6 —乙 基氯基乙醯胺苯（莫多草〔metolochlor〕）， 2， 6 — —^甲基一N — (3 —甲基一1， 2， 4 — 口等 二唑—5 —基甲基）氯基乙醯胺苯， N — （2， 6 —二曱基苯基）一 N — （1—吡唑甲基 )氯基乙醯苯（莫它草〔metazachlor〕）； D )硫代胺基甲酸酯類，例如： N，N -二丙基硫代胺基甲酸S —乙酯（E P T C ) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -24- 1281853 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 _ B7五、發明説明（22)5 N，N —二異丁基硫代胺基甲酸S -乙酯（別特來〔 butylate ])； E )環己二酮類，例如 3 -（1 一烯丙氧基亞胺基丁基）一 4 一羥基—6, 6 -二甲基一 2 —酮基環己一 3 -燦竣酸甲酯（阿羅西定 〔a 11 oxyd i m〕）， .2 —（1 一乙氧基亞胺基丁基）一 5 — （2 —乙基硫 丙基）—3 -羥基環己—2 -烯一 1 一酮（西殺草.〔 sethoxydim〕)， 2 — (1 -乙氧基亞胺基丁基）一 5 —（2 -苯基硫 丙基）一 3 —羥基環己—2—烯—1—酮（克普羅西定〔 cloproxyd i m〕）， 2 -（1 一（3 -氯烯丙氧基）亞胺基丁基）—5 -(2 —乙基硫丙基）—3 —羥基環己—2 —烯一 1 一酮， 2 -（1 一（3 —氯烯丙氧基）亞胺基丙基）一 5 -(2 -乙基硫丙基）一 3 -羥基環己一 2 —烯一 1—酮（ 勉草同〔clethodim〕）， 2 -（ 1—乙氧基亞胺基丁基）一 3 —羥基一 5 —（ 噻吩—3 —基）環己—2 —烯酮（賽括西定〔cycloxydim (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -25- 1281853 A7 B7 五、發明説明（23) 2 — (1—乙氧基亞胺基丙基）一5 —（2， 4， 6 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 一三甲基苯基）一 3 —羥基環己一 2 -烯一 1 一酮（翠克 西定〔trialkoxidim〕； F )咪唑啉酮類，例如： 2 — (4 —異丙基—4 —甲基—5 —酮基—2 -咪口坐 啉—2 —基）一 5 —甲基苯甲酸酯及2— (4 —異丙基一 4 一甲基一5 —酮基—2 —咪唑啉一 2 —基）一4 —甲基 苯甲酸（依滅百〔imazamethabenz〕）， 5 —乙基一 2 —（4 一異丙基—4 —甲基一5 —酮基 一 2 —咪唑啉一 2 —基）吼啶一 3 —羧酸（咪草煙〔 imazethapyr])， 2 — (4 —異丙基一 4 一甲基—5 —酮基—2 —咪嗤 啉一 2 —基）喹啉—3 —竣酸（依滅快〔i m a z a q.u i η〕）， 2 — (4 —異丙基一 4-甲基—5—酮基—2 —咪哩 啉—2 —基）吼卩定—3 —羧酸（依滅草〔i m a z a p y r〕）， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5 —甲基一 2 —（4一異丙基一4 —甲基一5 —酮基 一 2 -咪唑啉一 2 -基）吼啶一 3 -羧酸（依滅殺派〔 imazethamethapyr ])； G )三唑并嘧啶磺醯胺衍生物，例如： N — (2， 6 — 一贏苯基）一7〜甲基一 1， 2， 4 一三唑并〔1，5 - c〕嘧啶-2 -磺醯胺（伏美蘇雷〔 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ' ' •26- 1281853 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 五、發明説明（24) flumetsulam ])， N — (2， 6 —二氯—3 —甲基苯基）—5， 7 —二 甲氧基一1， 2， 4一三唑并〔1， 5—c〕嘧啶一2— 磺醯胺， N —（2， 6 —二氟苯基）一 7 —氟一 5 —甲氧基一 1，2，4 一三唑并〔1，5 - c〕嘧啶一 2 —磺醯胺， N — (2， 6—二氯—3 —甲基苯基）—7 —氯—5 —甲氧基一 1， 2， 4一三唑并〔1， 5 — c〕嘧啶一 2 一磺醯胺， N — （2 —氯一 6 —甲氧羰基）一5， 7 —二甲基一 1，2，4 一三唑并〔1，5 - c〕嘧啶一 2 -磺醯胺（ EP - A 〇 3 4 3 752，US - A 4，9 8 8，8 1 2 )； Η )苄醯基環己烷二酮類，例如： 2 -（ 2 —氯一 4 一甲磺醯基苄醯基）環己烷一 1， 3 —二酮（SC — 〇〇5 1，EP — A Ο 1 3 7 963) 、2— (2 —硝基苄醯基）一 4, 4 一二甲基環己烷—1， 3 —二酮（EP — A 0 2 7 4 6 3 4 ) ，2— (2 —硝基一 3 —甲磺醯基 苄醯基）一 4, 4 —二甲基環己烷一 1， 3 —二酮（W〇 9 1 / 1 3 5 4 8 )； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -27- 1281853 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（25) I )嘧啶氧基吡啶羧酸及嘧啶氧基苄酸衍生物，例如 3 —（4， 6 -二甲氧基嘧啶一 2 —基）氧基吡啶一 2 —羧酸苄酯（EP — A 〇 2 4 9 7〇7)， 3 —（4， 6 -二甲氧基赔D定一 2 —基）氧基吼π定一 2 —羧酸甲酯（EP — A 〇 2 4 9 707) ， 2， 6 —雙〔（4， 6 -二甲氧基嚼D定一 2 —基）氧 基〕苄酸（EP — A 〇 321 846)， 2， 6 —雙〔（4， 6 —二甲氧基嘧啶—2 —基）氧 基〕苄酸1 一（乙氧羰氧基乙基）酯（EP — A 〇 4 7 2 1 1 3 ); J ) —*硫代憐酸S -（ N -芳基一 N -院基胺基甲釀 甲基）酯類，諸如，〇，〇一二甲基二硫代磷酸S — 〔 N 一（4 一氯苯基）一 N -異丙基胺基曱醯甲基〕酯（安羅 符〔anilophos〕); K )烷基畊類，例如，下列文獻所記載者：W 0 - A 97/08156 、W〇一 A— 97/319 04 、DE —A — 1 982667 0 、W〇一 A — 9 8/15536 、W〇一 A— 98/15537 、W〇一 A— 98/ 15538 、W〇一 A— 98/15539 ，還有 DE — A — 1 19828519、W〇 —A -98/34925 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 2W公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -28- 1281853 A7 B7五、發明説明（26) 、W〇一A — 98/42684 、W〇一 A— 99/ 18100 、W〇一A — 99/19309 、W〇一 A — 99/37627 及W〇一A— 99/65882 ，以具 有式（E )者較佳：

/N H R1

H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 式中 R1爲（Ci— C4)烷基或（Ci— C4)鹵烷基； R2爲（Ci—Cd烷基、（C3— C6)環烷基或（ C 3 — C 6 )環烷基一（C ! 一 C 4 )烷基且 A 爲-CH2 —、— CH2— CH2—、 —C H 2 — C H 2 — C H 2 —、一〇—、 -CH2-CH2-〇- ^ - CH2-CH2-CH2-O-特別較佳者爲具有式E 1至E 7者 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -29- 1281853 A7 B7 五、發明説明（27)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -30- 1281853 A7 B7 五、發明説明（28)

CH

N cl (E6

-2 N

CH I--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 E7

-2 N 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

F 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -31 - 1281853 A7 B7 五、發明説明（29) L )含磷的除莠劑，例如： 固殺草型式的除莠劑，諸如，固殺草（狹義的）（亦 即，D， L — 2 —胺基一4 一 〔羥基（甲基）膦基〕丁酸 )、固殺草單銨鹽類、L一固殺草、L一或（2S)—2 一胺基一 4 一〔羥基（甲基）膦基〕丁酸、L 一固殺草單 錢鹽或畢拉草（bialaphos或bilanafos)(亦即，L — 2 — 胺基一 4 一〔羥基（甲基）膦基〕丁醯一 L 一丙胺醯基一 L 一丙胺酸，尤指其鈉鹽，或是 嘉磷賽型式的除莠劑，諸如，嘉磷塞（亦即，N -（ 膦酸基甲基）甘胺酸、嘉磷塞單異丙基銨鹽、嘉磷塞鈉鹽 或硫復松（sulfosate，亦即，N —(膦酸基甲基）甘胺酸 三甲基硫鐵（sulfoxonium )鹽。 B至L組的除莠劑係已知的，可見於，例如，前文所 述之各專利說明書以及”The Pesticide Manual”，12th Edition, 2000， The British Crop Protection Counci I/’Agricultural chemicals Book 11 - Herbicides?， by W.T. Thompson, Thompson Publications, Fresno CA, USA 1990 及” Farm Chemicals Handbook ‘90”，Meister Publishing Company, Willoughby OH, USA, 1 990。 本發明之除莠劑的界面活性劑b )係爲與聚矽氧界面 活性劑不同的界面活性劑。聚矽氧界面活性劑係含有至少 一個矽原子的界面活性劑且係記載於，例如W〇 89/ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) Φ. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -32- 1281853 A7 B7 五、發明説明（30) 1 2 3 9 4中。可作爲本發明除莠組成物之界面活性劑b )的界面活性劑可爲離子型式及非離子型式，諸如，以芳 族爲主的界面活性劑，例如，具有界面活性的苯類或酚類 ’彼等經一或多個烷基所取代且其後經衍生；或是以非芳 族爲主的界面活性劑，例如，以雜環一、烯屬烴一、脂族 -或環脂族爲主的界面活性劑，例如，具有界面活性的吡 啶、嘧啶、三畊、吡咯、吡咯啶、呋喃、噻吩、苯并噚唑 、苯并噻唑及三唑化合物，彼等經一或多個烷基所取代且 其後經衍生。 芳族界面活性劑的例子爲： b 1 )酚類，苯基（c i 一 c 4 )烷基醚類或（多）院 氧基化酚類〔二酚（多）烷二醇醚類〕，例如，.在（多） 伸烷氧基部分具有1至5 0個伸烷氧基單位者，其中，在 各情況下，該伸烷基部分宜具有1至4個碳原子，以已與 3至1 〇莫耳環氧烷類反應的苯酚較佳， b 2 )(多）烷基酚類或（多）烷基酚烷氧基化物f =多烷基酚（多）烷二醇醚類〕，例如，每一烷基原子團 具有1至1 2個碳原子且在伸多烷氧基部分具有1至 1 5 0個伸烷氧基單位者，，以乙與1至5 0莫耳之環氧 乙烷反應的三異丁基酚或三-正丁基酚較佳， b 3 )多方基酣類或多方基酣類丨兀氧基化物〔：==；多劳： 基酚（多）烷二醇醚類〕，例如，在伸多院氧基部分具有 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ^— —--------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -33- 1281853 A7B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（31) 1至1 5 0個伸烷氧基單位的三苯乙烯酚多烷二醇醚類’ 以已與1至5 0莫耳環氧乙烷作用的三苯乙烯酚較佳’ b 4 )由b 1 )至b 3 )所述分子與硫酸或磷酸之反 應產物及經適當鹼類中和之彼等之鹽類所構成的化合物’ 例如，三乙氧基化酚之酸性磷酸酯、已與9莫耳之環氧乙 烷反應之壬基酚的酸性磷酸酯以及2 0莫耳環氧乙烷與1 莫耳三苯乙基酚之反應產物的經三乙醇胺中和的磷酸酯； 以及 b 5 )酸性（多）烷基一及（多）芳基苯磺酸酯類（ 其已經適當的鹼類中和），例如，每一烷基原子團具有1 至1 2個碳原子者或是在多芳基原子團部分具有至多3個 苯乙烯單位者，以（線性）十二烷基苯磺酸及其油溶性鹽 類較佳，例如，十二烷基苯磺酸之異丙基銨鹽。 就伸烷氧基單位而言，較佳者爲伸乙氧基、伸丙氧基 及伸丁氧基，特別較佳者爲伸乙氧基。 在以芳族爲主之界面活性劑中，較佳者特別爲，例如 ，已與4至1 0莫耳之環氧乙烷反應的酚，其市販產物爲 ，例如，Agrisol®品牌（Akcros)的產物；已與4至5 ◦莫 耳環氧乙烷反應的三異丁基酚，其市販產物爲，例如， Sapogenat®品牌（Clariant)的產物；已與4至5 0莫耳環 氧乙烷反應的壬基酚，其市販產物爲，Arkopal®品牌（ Claimant)的產物；已與4至1 5 0莫耳環氧乙烷反應的三 苯乙烯基酚，例如，Soprophor® C Y / 8 ( Rhodia );以 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -34- 1281853 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（32) 及酸性（線性）十二院基苯擴酸酯，例如，M a r IΟ η ®品牌（ Η ϋ 1 s )的市販產物。 非芳族界面活性劑的例子記載於下文，其中E 0二環 氧乙烷單位，P〇=環氧丙烷單位且B〇=環氧丁烷單位 b 6 )帶有呈任何順序之〇 — 6 0個E〇及/或0 -20個P〇及/或〇 — 15B0 且具有1 〇 - 2 4個碳原子的脂肪醇類。此等化合物 之末端羥基可被具有1至2 4個碳原子的烷基、環烷基或 醯基原子團封端。如是化合物的例子有：B A S F的 Genapol® C 、L 、〇、T、U D、T〇等品牌，Condea 之 Marlipal@2 4 及〇 1 3 品牌，Henkel 的 Dehypon@品牌， Akzo-Nobel 的 Ethylan®品牌（諸如，Ethylan CD 1 2 〇）或 Unichem 的 Synperonic® 品牌（例如， Sy n peron ic@ A 7 )。 b 7 ) b 6 )所述產物的陰離子衍生物，呈醚羧酸酯 類、磺酸酯類、硫酸酯類及磷酸酯類以及彼等之無機鹽類 (例如，鹼金屬鹽類及鹼土金屬鹽類）及有機鹽類（例如 ，胺或醇胺鹼上的鹽類）的形式，諸如，Genapol® L R〇 、Sandopan® 品牌、Clariant 的 Hostaphat/Hordaphos® 品牌 〇 由E〇、P ◦及/或B 0單位所構成的共聚物，例如 ------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -35- 1281853 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（33) ，B A S F之Pluronic®品牌的嵌段共聚物以及Uniquema之 Synperonic®品牌的分子量4 0 0至1 0 8的嵌段共聚物。 C : 一 C 9醇類之環氧烷加成物，諸如，U n i q u e m a的 Atl ox® 5 〇 〇 〇 或 Clariant 的 Hoe®。 b 8 )至b 9 )所述產物之陽離子衍生物’彼等係呈 下列形式··醚羧酸酯類、磺酸酯類、硫酸酯類及磷酸酯類 以及彼等之無機鹽類（例如，鹼金屬鹽類及鹼土金屬鹽類 )及有機鹽類（例如，在胺或醇胺鹼上所形成的鹽類）。 b 8 )脂肪酸及三甘油酯烷氧基化物’諸如，Condea 的Serdox®N 〇G品牌或Clariant的Emulsogen®品牌；脂族 、環脂族及烯屬烴羧酸及多羧酸的鹽類；以及可得自 .HenkeI的α —磺酸基脂肪酸酯類。 b 9 )脂肪酸醯胺烷氧基化物，諸如，Henkel之 Comperlan 品牌或 Rhodi 之 Amam® 品牌。 炔二醇類之環氧烷加成物，諸如，Air Products的 Surfynol®品牌產物。糖衍生物，諸如，Clariant的胺基及 醯胺基糖類、Cla riant的山梨醇類、烷基多醣苷類（Henkel 之APG(§)品牌）或諸如山梨聚糖酯類（Uniquema的Sp a η ®或Tween®品牌）或是得自Wacker的環糊精酯類或醚 類。 b 1 0 )具界面活性的纖維素及褐藻酸、果膠及瓜爾 膠衍生物，諸如，C丨a r i a n t的T y丨〇 s e品牌、K e I c 〇的 本紙張尺度適用中SI國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -36 - 1281853 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（34) Manutex®品牌及Cesalpina的瓜爾膠衍生物。 在多醇鹼上的環氧烷加成物，諸如，Clariant的 Polyglykol®品牌。 具有界面活性的多三甘油酯類及彼等之衍生物。 b 1 1 )磺酸基琥珀酸酯類、烷磺酸酯類、烷屬烴-及烯屬烴磺酸酯類，諸如，Netzer I S @ > Η o e @ S 1 7 2 8、Hostapur® S A S ( Clariant) 、Triton® G R 7 Μ E 及 Union Carbide 的 G R 5 、Albright and Wilson 的 Empimin@ 品牌、Condea 的 Marlon®— P S 6 5。 b 1 2 )磺酸基琥珀酸酯類，諸如，Cyster的Aersol® 品牌或 Albright and Wilson 的 Empimin®。 b 1 3 )具有8至2 2個碳原子（C 8 - C 2 2 )之脂 肪胺類、四級銨化合物的環氧院加成物，諸如，CI a r i a n t的 Genamin® C、L、〇、T 品牌。 b 1 4 )具有界面活性之兩性離子化合物，諸如，牛 磺酸化合物（tauride )、甜菜鹼類及磺酸基甜菜鹼類，呈 Goldschmidt 之 Tegotain@ 品牌、Clariant 之 Hostapon®T 及 Arkopon® T品牌的形式。 b 1 5 )過-或多氟化之具界面活性的化合物，諸如 Clariant的 Fluowet⑥品牌、Bayer的 Bayowet@品牌、DuPont 的Zonyl品牌以及得自Daikin and Asahi Glass的同類產物 —-------—^wl — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -37- 1281853 A 7 _____ B7 五、發明説明（35) ο b 1 6 )具有界面活性的磺醯胺類，例如，得自Bayer 的產物。 b 1 7 )具有界面活性的聚丙烯酸及一甲基丙烯酸衍 生物，諸如，B A S F的S 〇 ka丨a η品牌。 b 1 8 )具有界面活性的聚醯胺類，諸如，得自Bayer 之經改性的明膠或經衍生的聚天冬胺酸以及彼等之衍生物 〇 b 1 9 )以聚順丁烯二酸酐及/或順丁烯二酸酐之反 應產物爲主之具有界面活性的聚合物，以及包含順丁烯二 酸酐及/或順丁烯二酸之反應產物的共聚物，諸如， I S P 的 Agrimer® V Ε Μ A 品牌。 b 2 0 )褐媒蠟、聚乙烯及聚丙烯蠟之具有界面活性 的衍生物，諸如，Hoechst®躐或Clariant之Licowet®品牌。 b 2 1 )具有界面活性之膦酸酯類及一元膦酸酯類， 諸如，Clariant的 Fluowet®- P L 。 b 2 2 )多鹵化或過鹵化的界面活性劑，諸如，例如 ，Clariant之 Emulsogen® — 1 5 5 7。 出現於本發明之除莠組成物之界面活性劑b )宜爲c 8 一 C 2。院基聚甘醇酸硫酸醋類的形式，以C 1。8 g 甘醇醚硫酸酯類較佳，彼等宜以彼等之鹽類形式來使， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -- —-------—‘I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -38- 1281853 A7 B7 五、發明説明（36) 例如，鹼金屬鹽類（如鈉鹽或鉀鹽），及或銨鹽類’亦可 爲鹼土金屬鹽類，諸如，鎂鹽類；在聚甘醇的部分宜有2 至5個環氧乙烷單位。特別較佳的例子爲c 1 2 / c 1 4脂肪 醇二甘醇醚硫酸酯（例如，CI a r i a n t G m b H之商品名爲 Genapol^LRO 的產物）。 供用於本發明的濕潤劑應被瞭解爲能夠物理性地吸收 水及/或儲存水的化合物。較佳之濕潤劑的例子爲吸水性 化合物。 可出現在本發明之除莠劑中作爲濕潤劑c )的物質如 下： M g S〇4、多元醇類，諸如，乙二醇、丙二醇、丁二 醇、甘油及異戊四醇，以及彼等之醚類及酯類，諸如，乙 二醇醚、丙二醇醚或甘油酯類； 聚烷二醇類，諸如，聚乙二醇類（以分子量爲5 0〇 一 60000者較佳）、聚丙二醇類（以分子量爲50 -6 0 0 0 〇者較佳）以及環氧乙烷（E〇）/環氧丙烷（ P〇）共聚物，例如，帶有E〇一P〇一、E〇一p〇— E〇一或？〇一£〇一？〇單位者； 糖類，諸如，己糖、戊糖、糖蜜、烷基多醣類及胞外 多醣（xanthans)，例如，Salim ΟI eo Chemicals 的 MaNtol〇品牌（§者如’ Malitol®7 5 ); 明膠；纖維素衍生物，諸如，水溶性木質素磺酸酯類 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨〇><297公釐） I —Aw11 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -39- 1281853 A7 B7 五、發明説明（37) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 或羥基纖維素；檸檬酸及檸檬酸衍生物，諸如，檸檬酸鹽 類（例如，檸檬酸鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽或銨鹽）；乳酸 及乳酸衍生物，諸如，乳酸鹽類（例如，乳酸鹼金屬鹽、 鹼土金屬鹽或銨鹽，諸如，乳酸鈉鹽），彼等係呈，例如 ，彼等之消旋物形式（D L )或各光學異構物形式，例如 D -乳酸鈉及L -乳酸鈉；酒石酸及酒石酸衍生物，諸如 ，酒石酸鹽類（例如，酒石酸鹼金屬鹽類、鹼土金屬鹽類 或銨鹽類，如酒石酸鈉），彼等係呈，例如，彼等之消旋 酸鹽類或各別之光學異構物的形式，例如，（+ ) 一酒石 酸鈉及（-）-酒石酸鈉；天冬胺酸及天冬胺酸衍生物， 諸如，天冬胺酸鹽類（例如，天冬胺酸鹼金屬鹽類、鹼土 金屬鹽類或銨鹽類，如天冬胺酸鈉），彼等係呈，例如， 彼等之消旋酸鹽類（D L )或各別之光學異構物的形式， 例如，D -天冬胺酸鈉及L -天冬胺酸鈉；琥珀酸鹽類， 諸如，Rohm and Haas的Triton®品牌；聚乙烯基化合物， 諸如，經改性的聚乙烯基吡咯啶酮（例如，B A S F的 Luviskol®品牌及I S P的Agrimer®品牌）或是經衍生的聚 乙酸乙烯酯類（諸如，Clariant的Mowilith®品牌）、或聚丁 酸乙酯類（諸如，B A S F的Lutonal®品牌、Wacker的 Vinnapas®及Pioloform®品牌）；或是經改性的聚乙烯醇類 ，諸如，Clariant的Mowiol®品牌。較佳的濕潤劑爲多元醇 類（諸如，乙二醇或丙二醇）以及乳酸與乳酸衍生物，諸 如，乳酸鹽類（例如，乳酸鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽或銨鹽 ，諸如，乳酸鈉鹽），彼等係呈，例如，彼等之消旋物形 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） - 40- 1281853 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（38) 式（D L )或各光學異構物形式，例如D -乳酸鈉及L 一 乳酸鈉。 本發明之除莠組成物包含： a )〇000 1至9 9重量％ (宜爲〇_1至9 5重量 % )之一或多種具除莠活性的物質’ b ) 0_1至9 7重量％之一或多種非爲聚矽氧界面活 性劑的界面活性劑，以及 c ) 0 1至9 0重量之一或多種濕潤劑。 本發明之除莠組成物具有傑出的除莠活性。本發明之 除莠組成物使有害植物的控制獲得改善’因而減少噴布量 及/或增加安全性界限。不論就經濟濟或環境的角度而言 ，都是有利的。 在一較佳的體系中，本發朋之除莠組成物的特徵係在 於除莠劑a )與界面活性劑b )及濕潤劑c )之組合所產 生的協成活性。就本發明而言，需特別強調的是，即使在 綜合噴布量或a ) : b ) : c )之重量比而觀之的情況下 ，由於各別化合物通常係以非常不同的噴布量來組合使用 或是因爲各別化合物即使在單獨使用亦呈現出相當佳的有 害植物控制，而使得協成效果不易測得，一般而言，本發 明之除莠組成物係天生具有協成作用的。 本發明之除莠組成物可藉由習知的方法製得，諸如 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29?公釐) " ~ ---------ίφ^—-I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -41 - 1281853 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（39) 將各成份硏磨、混合、溶解或分散。 本發明除莠組成物之成份a ) 、b )及c )可一同存 在於一現成的混合物中，然後，依慣用方式（例如，以噴 霧混合物的形式）來施用，或是彼等可各別或依序先後藉 由’例如，槽混合法來調配及施用。當組成份係各別調配 時，成份a ) 、b )及c )可，例如，各自各別調配，或 是成份a )及b ) 、a )及c )或b )及c )可分別聯合 調配，而第三個成份則各自各別調配。 依據主要的生物及或/化學-物理參數，本發明之除 莠組成物可以各種方式來調配。下面所述者爲可能之適當 製劑的例子：可潤濕的散劑（W P )、水溶性散劑（S P )、基於油或水的懸浮濃體（s C )、水溶性濃體（S L )、可乳化濃體（E C )、微乳劑及巨乳劑（E W / Μ E )(諸如，水包油式及油包水式乳劑）、可噴灑的溶液、 懸浮乳劑（S Ε )、油可溶混的溶液、膠囊懸浮劑（C S )、粉劑（D Ρ )、浸種組成物、供撒播及土壤施用的粒 劑、呈微粒劑形式的粒劑（G R )、噴灑粒劑、包衣粒劑 及吸附粒劑、水可分散性粒劑（W D G )、水溶性粒劑（ W S G ) 、U L V製劑、微囊劑及蠟製劑。此等各別的製 劑型在原理上係已知的且已記載於，例如，Win n acker-Kiichler, “Chemische Technologie” 〔 Chemical Technology〕，Volume 7，C. Hanser Verlag Munich, 4 th Edition, 1 986; Wade van Valkenburg, “Pesticide I--------- (請先閱讀背面之注意事項存填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 42- 1281853 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（40) Formulations”，Marcel Dekker, N.Y., 1 973; K. Martens, “Spray Drying” Handbood，3rd Ed_ 1 979, G. Goodwin Ltd. London ° 調配助劑，諸如，惰性物質、界面活性劑、溶劑及其 他添加劑同樣係爲已知者且已記述於，例如，Watkins, “Handbook of I nsectide Dust Diluents and Carriers”，2nd Ed., Dari and Books; Caldwell N.J_, H_V. Olphen, “Introduction to Clay Colloid Chemistry”， 2nd Ed., J. Wiley & Sons, N.Y.; C. Mardsen, "Solvents Guid", 2nd Ed., Interscience, N. Y. 1 963; McCutcheon’s “Detergents and Emulsifiers Annual”， M C Pu bl. Co rp., Ridgewood N. J.; Sisley and Wood, “Encyclopedia of Surface Active Agents”，C h e m . P u b I. Co . Inc., N.Y. 1 964; Schonfeldt, “Grenzflachenaktive Athylenoxidaddukte 〔 Surface-Active Ethylene Oxide Adducts] ”，Wiss. Verlagsgesell·， Stuttgart 1 9 7 6; Winnacker-Kiichler， “Chemische Technologie”，Volume 7，C. Hanser Verlag Munich, 4 th Edition 1 986。 基於此等製劑，亦可製備彼等與其他具農藥活性之化 合物（諸如，除草劑、殺蟲劑、殺菌劑及解毒劑、肥料及 /或生長控制劑）的混合物，該混合物係呈，例如，成品 製劑的形式或用作爲槽混合物。 可潤濕的散劑係均勻分散於水中的製劑且除了除莠劑 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） I----------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、訂 -43- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1281853 A7 ____B7五、發明説明（41) a )及/或界面活性劑b )及/或濕潤劑c )之外，還含 有稀釋劑或惰性物質，且適需要還含有離子性及/或非離 子性的界面活性劑（潤濕劑、分散劑），例如，聚乙氧基 化烷基酚類、聚乙氧基化脂肪醇類、聚乙氧基化脂肪胺類 、脂肪醇聚乙醇醚硫酸鹽類、烷磺酸類、烷基苯磺酸類、 木質素磺酸鹽類、2，2’一二萘基甲烷一 6，6’一二磺酸 鈉、二丁基萘磺酸鈉或油基甲基胺乙磺酸鈉。可潤濕散劑 的製備方法如下：於習用的裝置中（諸如，錘磨機、扇式 硏磨機或噴氣式硏磨機），將除莠劑a )及/或界面活性 劑b )及/或濕潤劑c )磨碎，並同時或依序先後與製劑 佐劑及依本發明所使用之聚合物混合。 可乳化濃體係藉由下列方法製得：將除莠劑a )及/ 或界面活性劑b )及/或濕潤劑c )溶於有機溶劑中（例 如，丁醇、環己酮、二甲基甲醯胺、二甲苯或沸點相對較 高的芳族化合物或烴類或有機溶劑的混合物），並添加一 或多種離子性及/或非離子性的界面活性劑（乳化劑）。 可採用之乳化劑的例子有：烷基芳基磺酸類，諸如，十二 碳烷基苯磺酸鈣，或非離子性乳化劑，諸如，烷基芳基聚 乙二醇醚（不同於乙氧基化對一烷基酚）、脂肪酸聚乙二 醇酯類、脂肪酸聚乙二醇醚類、環氧丙烷一環氧乙烷縮合 產物、烷基聚醚類、山梨聚糖酯類（例如，山梨聚糖脂肪 酸酯類）或聚氧乙烯山梨聚糖酯類（例如，聚氧乙烯山梨 聚糖脂肪酸酯類）。 I. -- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -44- 1281853 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ____ B7 _五、發明説明（42) 粉劑係藉由以下方法得到：將除莠劑a )及/或界面 活性劑b )及/或濕潤劑c )連同細碎的固體物質，例如 ，滑石、天然石膏（諸如，高嶺土、膨潤土及皂石〔 pyrophillite〕）或石夕藻土，一同硏磨。 懸浮濃體可爲水基或油基者。彼等可，例如，藉由使 用工業上習用的珠粒式硏磨機（bead mills)，在有或無添 加其他製劑類型部分已提到之界面活性劑的情況下，進行 濕式硏磨而製得。 乳劑（例如，水包油式乳劑（E W ))可，例如，藉 助攪拌機、膠體硏磨機及/或靜態混合器，使用含水溶劑 及視需要使用的界面活性劑（例如，在其他製劑類型部分 已提及者）而製得。 粒劑可藉由下列二方法之製得：將除莠劑a )及/或 界面活性劑b )及/或濕潤劑c )噴灑至吸附性、粒化的 惰性物質上；或是藉助黏合劑，例如，聚乙烯醇、聚丙烯 酸鈉或礦油類，將活性成份濃體塗覆在載體的表面上，諸 如’砂、高嶺土或粒化的惰性物質。適當之除莠劑a )及 /或界面活性劑b )及/或濕潤劑c )亦可依照肥料粒製 備所習用的方式（視需要，可以與肥料所形成之混合物的 形式），進行粒化。 一般而言，水可分散的粒劑通常係藉由習用的程序， 諸如噴霧乾燥法、流化床成粒法、圓盤成粒法、採用高速 混合機的混合法以及未使用固體惰性物質的擠壓法。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（2ΐ〇χ297公釐） ---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} -45- 1281853 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（43) 關於圓盤狀、流化床、擠壓及噴霧粒劑的製備，可參 見，例如，”Spray-Drying Handbook’，3rd Ed. 1 979， G. Goodwin Ltd, London; J.E. Browning, Agglomeration，，， Chemical and Engineering 1967，pages 147 ff.; a Perry5 s Chemical Engineer’s Handbook”，5th Ed., McGraw-Hill, New York 1 973，pp. 8-57的方法。 植物保護產物之製劑的更進一步詳細資料可參見，例 如，G.C· ΚI i n g m a n , "Weed Control as a Science”，John Wiley and Sons, Inc., New York, 1961, pages 81-96 and J.D. Freyer, S. A. Evans, “Weed Control Handbook”，5 th Ed., Blackwell Scientific Publications, Oxford, 1 968, pages 101-103° 此外，前述本發明組成物之製劑可包含增黏劑、潤濕 劑、分散劑、乳化劑、滲透劑、防腐劑、防凍劑、溶劑、 塡料、載體、色料、防泡劑、蒸發抑制劑以及p Η及黏度 調節劑，彼等皆爲習用者。 本發明之除莠組成物可藉由，例如，噴霧法，在萌前 或萌後使用。藉由使用本發明之除莠組成物，用於控制雜 草所需的產物投入量可獲實質上的減少。 一般而言，依本發明來使用之除莠劑a )係與界面活 性劑b )及濕潤劑c ) 一同或依序先後來施用，宜以包含 有效量之除莠劑a )、界面活性劑b )及濕潤劑c )以及 視情況需要使用之其他習用助劑的噴霧混合物形式來使用 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） I ----------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T -46- 1281853 A7 B7 五、發明説明（44) 。該噴霧混合物宜以水及/或油（例如，高沸點烴類，如 煤油或石鱲）爲主來製備。本發明之除莠組成物可調配爲 槽混合物或現成混合物的形式。 可潤濕散劑中的活性成份濃度爲，例如，約1 〇至 9 0重量％，湊足1 〇 〇重量百％的部分係由習知的調配 成份所組成。在可乳化濃體的情況下，活性成份的濃度可 達到約1至9 0重量％，宜爲5至8 0重量％。呈粉劑形 式的製劑包含1至3 0重量％的活性成份，在大多數情況 下，宜包含5至2 0重量％的活性成份；可噴灑的溶液含 有約0 · 0 5至8 0重量％ (宜爲2至5 0重量％ )的活性 成份◦在水可分散粒劑的情況下，活性成份的量部分取決 於'活性化合物係呈液態或固態以及所用之成粒助劑、塡料 等等的種類。在水可分散粒劑的情況下，該活性成份之量 係在’例如，1至95重量％(宜爲1〇至8〇重量％) 〇 濃縮製劑內的界面活性劑b )量在顧及可能對於製劑 之安定性造成負面影響的情況下，當然無法隨意增加。在 濃縮製劑內，除莠劑a ):界面活性劑b )的重量比通常 爲10 0 0: 1至1 : 1〇〇〇〇，宜爲2〇〇：1至1 :2 0 〇 ;除莠劑a ):濕潤劑c )的重量比通常爲 1000 : 1至1 : 1〇〇〇〇，宜爲2〇0 : 1至1 : 2 0 0 ;而界面活性劑b ):濕潤劑c )的重量比通常爲 10〇〇：1至1 : 1〇〇〇，宜爲2〇〇：1至1: 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） I.-------IAW-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -47- 1281853 A7 _ B7 __ 五、發明説明（45) 2 0 0° (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 在施用時，除莠劑a ):界面活性劑b )的重量比通 常在1〇〇：1至1 : 10〇〇〇0 ，尤指2〇〇：1至 1 : 1 〇 0 〇，取決於所用之除莠劑的效力。在施用時， 除莠劑a ):濕潤劑C )的重量比通常在1 0 0 0 ·· 1至 1 : 1〇〇00〇’尤指2〇〇：1至1 : 2 0 0 ’取決 於所用之除莠劑的效力。在施用時，界面活性劑b ):濕 潤劑c )的重量比通常在1〇〇0 : 1至1 : 1〇〇〇’ 宜爲2 00 : 1至1 : 2〇〇。 在施用時，以5至40001/ha (宜爲100至 6〇0 1 / h a )之噴布量來施用之組成物（例如，噴霧 混合物）中，除莠劑a )的濃度通常爲〇 0 0 0 1至2〇 重量％，宜爲0·0 1至3重量％。一般而言，在以5至 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 40〇01/ha (宜爲1〇0至6〇〇l/ha)之噴 布量來施用之組成物（例如，噴霧混合物）中，界面活性 劑b)的濃度爲0_00 1至5重量％，宜爲0.1至2.0 重量％，尤其爲0_1至0_5重量％。一般而言’在以5至 4〇001/ha (宜爲100至6〇01/ha)之噴 布量來施用之組成物（例如，噴霧混合物）中，濕潤劑c )的濃度爲0.0 0 1至2 0重量％，宜爲0·0 1至5重量 % 〇 較佳的是，除了成份a ) 、b )及c )之外，本發明 之除莠組成物還含有水以及視需要還含有有機溶劑，且係 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐) '~ -48- 1281853 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（46) 調配爲含水的濃分散液或乳液或是調配爲呈稀分散液、乳 液或稀釋度達現成噴霧混合物之溶液形式的槽混合物。特 別較佳的除莠組成物係製備成槽混合物且包含較佳量之除 莠劑a )、界面活性劑b )及濕潤劑c )者。 視需要，亦可與其他的活性成份，例如，殺蟲劑、殺 蟎劑、除莠劑、殺菌劑、解毒劑、肥料及/或生長控制劑 形成混合物或共製劑（coformulations)。 在使用上，呈市販形式之濃製劑，視需要，可依習用 的方式進行稀釋，例如，在可潤濕散劑、乳化濃體、分散 液及水可分散粒劑的情況下，可用水。製成槽混合物之呈 粉劑、噴灑粒劑、吸附粒劑、可噴灑溶液及噴灑混合物的 製劑在使用之前，在習慣上不用其他惰性物質予以進一步 稀釋。然而，將更多量之界面活性劑b )、濕潤劑c )及 /或其他慣用助劑（尤指自動乳化油類或液體石鱲）添加 至噴灑混合物，係有利或必要的。 除莠劑a )之必要噴布量係因外在條件，諸如，溫度 、濕度及所用除莠劑的性質而異。其可在廣範圍內變動， 例如，0 . 0 0 1至1 0 k g / h a之間或更多的活性物質 ，但其宜在0.0 0 5至5 k g/h a之間。 本發明之除莠組成物對於廣範圍之在經濟上具重要性 的單子葉及雙子葉有害植物，具有傑出的除莠活性。該活 性化合物組合物亦可有效地作用於多年生雜草，其自種子 或地下莖、根莖或其他多年生器官產生嫩枝且難以控制。 ---------0—-I (請先閱讀背面之注意事項存填寫本貰) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 公釐） -49- 1281853 A7 一 B7 五、發明説明（47) 在本文中，本發明之組成物不論在播種前、萌前或萌後， 皆可施用。在可被本發明之除莠組成物所控制之單子葉及 雙子葉雜草植物之中，某些具代表性植物之特定例子可舉 出如下，但本發明之組成物可控制的植物不限於所舉的例 子。 本發明之除莠組成物可有效地對抗的單子葉雜草種類 例子中，一年生種類有：水陽梅、黑麥草、看麥娘、草蘆 (Phalaris )、野稗、指草、狗尾草及雀麥種類（諸如，大 扁雀麥、藍田雀麥（Bromus secalinus )、直立雀麥（ Bromus erectus)、特隆雀麥（B ro m u s t e ct o r u m )及日本 雀麥（Bromus japonicus))以及莎草種；多年生種類有：鵝 觀草、狗牙根、白牙及高梁，還有多年生莎草種。 在雙子葉雜草種類的情況下，作用範圍可延伸至屬， 諸如，一年生之豬殃殃屬、堇菜屬、鍬形草屬（Veronica )、芫麻屬、繁縷屬、莧屬、芥屬、薯屬、母菊屬、茼麻 屬及黃花稔屬；在多年生的雜草中有：旋花屬、薊屬、殼 菜屬及黃花蒿屬。 本發明之活性成份還可傑出地有效作用於在特定稻作 中所發現到的有害植物，諸如，例如，野稗、慈菇、澤瀉 、亶毛藺（Eleocharis )、莞（Scirpus )及莎草。 若本發明之除莠組成物係在發芽前施用，則可完全防 止雜草幼苗的出土，或是雜草只會生長到子葉的階段，然 後即停止生長且最後，在經過三至四星期後，會完全死亡 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） I.--------^wl — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -50- 1281853 A7 _____ B7 __ 五、發明説明（48) 〇 若本發明之除莠組成物係在萌後施用至植物的綠色部 分（green pa「t)，則在施用後的非常短時間內，生長會徹 底地停止且雑草植物會停留在施用時點的發育階段，或是 在某段時間後（多少有些快速），彼等雜草會完全死亡， 因此’依此方式，對於農作物有害之雜草的競爭會在非常 早期的時點且以緩釋的方式被除去。 雖然此本發明之除莠組成物對於單子葉及雙子葉雜草 具有極佳的除草活性，但是對於具有經濟價値之農作物， 諸如，大豆、棉花、油菜、甜菜（特別是大豆），或是禾 本科作物’諸如’小麥、大麥、裸麥、稻米或玉米，僅造 成小程度的損害。 此外’本發明之除莠組成物對於農作物具具有傑出的 生長控制功效。彼等以控制的方式，參與植物的新陳代謝 ’因此’可用於定向控制植物的成份以及加速收穫，例如 ’藉由引起乾化及矮化生長的方式。此外，彼等亦適用於 通盤地控制及抑制非所要的植物生長，而不致於在過程中 毀滅植物。植物生長的抑制對於許多單子葉及雙子葉作物 而言係重要的，因爲可減少倒伏現象或因而使其完全不致 發生。 由於具有除莠及植物生長控制性質，本發明之除莠組 成物亦可用於己知農作物或尙待開發之基因工程改良植物 。轉基因的植物通常具有特別有利的性質，例如，對於某 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） I---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -51 - 1281853 A7 B7 五、發明説明（49) 些農藥的抗性（尤指對於某些除草劑的抗性）、對於植物 病害或植物病害之致病有機體（諸如，某些害蟲或微生物 ，例如，真菌、細菌或病毒）的抗性。其他之特性性質係 ，例如，與收穫產物之品質、量、儲存安定性、組成及特 殊成份有關。因此，澱粉含量增加或澱粉的品質獲改良之 轉基因的植物或收穫產物的脂肪酸組成不同之轉基因植物 係已知者。 本發明之組成物宜用於實用植物及觀賞植物之具經濟 價値的轉基因農作物，例如，榖類（諸如，小麥、大麥、 裸麥、燕麥、粟、稻米、木薯及玉米）或甜菜、棉花、大 丑、油采、馬鈴暑、蕃加、加丑及其他蔬菜類的農作物。 本發明的組成物宜用作於對於除莠劑之植物毒性具有 抗性或經基因重組方法而具有抗性之實用植物農作物的除 莠劑中。 當將本發明之除莠組成物用於轉基因農作物時，除了 對於可在其他農作物發現到之有害植物的對抗效果外，還 常有施用於各個轉基因農作物時所特有的效果，例如，可 被控制之雑草的範圍獲得改善或特別地擴大了；可用於施 用之噴布量獲改善；與轉基因農作物所對抗之除草劑的溶 混性或可組合性較佳；以及對於轉基因農作物植物之生長 及產量的影響。 因此本發明的主題亦在於將本發明之組成物作爲控制 有害植物的除莠劑，宜用於農作物中，彼等農作物亦可爲 本紙張尺度適用中關家標準（CNS ) A4規格（21GX297公釐)一 —--------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -52- 1281853 A7 ____ B7 _ 五、發明説明（50) 轉基因農作物。 本發明之除莠組成物亦可非選擇性地用於，例如，墾 殖作物、草坪之草的外緣、方形廣場、工業地帶或鐵軌， 控制非所要的植物生長。 由於本發明之除莠組成物的噴布量相對較少，因此彼 等通吊耐受性非常佳。g羊而言之，與單獨使用具有除莠活 性之物質的情.形相較之下，本發明之組合可達到絕對噴布 量的減少。 因此，本發明的主題之一亦在於控制有害植物的方法 ，宜爲選擇性地控制實用農作物中的有害植物，該方法包 含：在萌前、萌後或萌前及萌後，將除莠有效量之前述除 莠劑a )連同至少一種界面活性劑b )以及至少一種濕潤 劑c ) 一起或依序先後施用於植物、植物的部分、植物種 子或植物生長的區域（例如，耕作區域）。 在一較佳的方法體系中，除莠劑a )係以〇 1至 2〇0 0 g (活性物質）/ h a的噴布量來施用，以〇 . 5 至1 0 0 0 g (活性物質）/ h a。此外，特別較佳的是 ，施用呈現成混合物或槽混合物形式的活性成份，亦即， 在槽中’將各個成份（例如，各自呈製劑的形式）與水混 合在一起並施用結果所得到的噴灑混合物。 由於本發明之組成物的農作物可配伍性係極佳的，再 加上對於有害植物的控制程度非常高，所以本發明之組成 本紙張尺度適财關家襟準（CNS ) A4規格（210X297公釐) ' -53- -----------— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1281853 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（51) 物可被視爲具有選擇性的。在一較佳的體系中，帶有本發 明之活性物質組合的除莠組成物因而可用於選擇性地控制 非所要的植物。 視情況需要，若將本發明除莠組成物之可配伍性及/ 或選擇性進一步增加，則將彼等連同解毒劑以混合物的形 式一同施用或錯開時間施用，係爲有利的。 適合本發明除莠組成物的保護劑或解毒劑化合物爲已 知者，可見於，例如，EP — A— 333 1 3 1 ( Z A -89/1960) > EP-A-269 8 0 6 (US 一 A - 4，8 9 1，0 5 7 ) 、EP—A — 3 4 6 6 2 0 (AU — A — 89/34951)以及 國際專利申請案PCT/EP 90/0 1966 (W 〇一9110 82 0 2)以及 PCT/EP 9〇102〇2〇（W〇一911 0 78474 )及其中 所引述的文獻，或是可由此等參資料中所述的方法製得。 其他適合的保護劑可見於EP_A-94 349 (US 一 A - 4，902，30 4 ) 、EP— A - 191 7 3 6 (US— A-4，881，966)以 及EP— A — 〇 4 9 2 366還有其中所引述的文獻 0 因此，在一較佳的體系中’本發明之除莠組成物含有 額外量之作爲保護劑或解毒劑。 —.-------I^_wl — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公着） -54- 1281853 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（52) 適用於前述本發明除莠組成物之特別較佳的解毒劑或 保護劑或適於作爲保護劑或解毒劑的化合物族群尤其爲： a )二氯苯基吡唑啉- 3 -羧酸類的化合物，以諸如 下列化合物較佳：1 一（ 2，4 一二氯苯基）一 5 —(乙 氧羰基）一 5 —甲基一 2 —吡唑啉—3 —羧酸乙酯（化合 物S 1 — 1 ，美分派—二乙基（mefenpyr-diethyl)以及相 關化合物，如國際專利申請案W〇 91/07874 (P C T / E P 9 0 1 0 2 0 2 0 )所記載者； b )二氯苯基吡唑羧酸衍生物，以諸如下列之化合物 較佳：1— (2，4 一二氯苯基）一 5 —甲基吼11坐一 3 -羧酸乙酯（化合物S 1 - 2 ) 、1 一（ 2，4 —二氯苯基 )一 5 —異丙基吡唑一 3 -羧酸乙酯（化合物S 1 — 3 ) 、1— (2， 4 —二氯苯基）一5 — (1，1—二甲基乙 基）吡唑—3 —羧酸乙酯（化合物S 1 — 4 ) 、1 一（ 2 ，4 一二氯苯基）一 5 —苯基吡唑一 3 -羧酸乙酯（化合 物S 1 — 5 )以及相關的化合物，如E P — A — 0 333131 及 EP — A — 〇 269 8〇6 中 所記載的； c )三唑羧酸類型式的化合物，以諸如下列之化合物 較佳：1— (2，4 一二氯苯基）一 5 -三氯甲基一（ 1 Η ) — 1，2，4 —三唑—3 —羧酸乙酯（化合物S 1 —6 ，芬氯唑（fenchlorazole ))及相關的化合物（參見 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ---------φ — ^---------IT__.————φ— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -55- 1281853 Α7 _ _Β7 __ 五、發明説明（53) ΕΡ — Α —〇 174 562 及 ΕΡ — Α — 0 3 4 6 6 2 0 )； (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) d )二氯苄基一 2 -異噚唑啉一 3 —羧酸類型的化合 物，5 -苄基一或5 —苯基一 2 -異噚唑啉—3 —羧酸型 式的化合物，以諸如下列之化合物較佳：5 — ( 2， 4 一 二氯苄基）—2 -異噚唑啉—3 —羧酸乙酯（化合物S 1 一 7 )或5 -苯基一 2 -異噚唑啉—3 -羧酸乙酯（化合 物S 1 - 8 )及相關的化合物，如國際專利申請案W 〇 9 1 / 08202 (PCT/EP 9 0/ 01966) 所記載的； e ) 8 -喹暗啉氧基乙酸型式的化合物，以諸如下列 之化合物較佳： (5 —氯一 8 —喹喏啉氧基）乙酸1—甲基己一 1 一 酯（S 2 — 1 ;氯喹特美西（cloquintocetmexyl))， (5 —氯一 8 —喹喏啉氧基）乙酸1， 3 —二甲棊丁 -1 -酯（S 2 - 2 )， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (5 —氯一 8 —喹喏啉氧基）乙酸4 —烯丙氧基酯（ S 2 - 3 )， (5 -氯一 8 —喹喏啉氧基）乙酸1 一烯丙氧基丙一 2 —酯（S 2 — 4 )， (5 —氯—8 —喹喏啉氧基）乙酸乙酯（S 2 — 5 ) _；___ _____-一 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） -56- 1281853 A7 B7 ___ 五、發明説明（54) 5 (5 —氯一 8 -喹暗啉氧基）乙酸甲酯（s 2 — 6 ) (5 —氯一 8 —喹喏啉氧基）乙酸烯丙酯（s 2 — 7 )， (5 —氯一 8 —喹暗啉氧基）乙酸2 — (2 —亞丙基 亞胺基氧基）—1 —乙酯（S . 2 — 8 )， .(5 —氯一 8 —喹喏啉氧基）乙酸2 —酮基丙一 1 一 酯（S 2 — 9 )，以及相關的化合物，如E P — A — 〇 0 8 6 7 5 〇、EP — A —〇 0 9 4 349 及 EP - A-0 191 736 或 EP- A- 〇 4 9 2 3 6 6所記載者； f ) ( 5 —氯一 8 -喹喏啉氧基）丙二酸型式的化合 物，以諸如下列之化合物較佳：（5 —氯一 8 —喹喏啉氧 基）丙二酸二乙酯、（5 -氯一 8 -喹喏啉氧基）丙二酸 二烯丙酯、（5 —氯一 8 -喹喏啉氧基）丙二酸甲酯乙酯 以及相關的化合物，如德國專利申請案E P - A - 〇 582 198所記載及提議者； g )苯氧基乙酸衍生物或苯氧基丙酸衍生物或芳族羧 酸類型式的活性物質，諸如，例如，2，4 一二氯苯氧基 乙酸（及酯類）（2， 4 — D) 、4 一氯一 2 —甲基苯氧 本k張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇><297公釐） ------------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -57 - 1281853 A7 B7_ 五、發明説明（55) 基丙酸（美克普羅（mecoprop) 、MCPA或3， 6 —二 氯一 2 —甲氧基苄酸（及酯類）（麥草畏（dicamba)); h) 5， 5-二苯基一2-異噚唑啉一3-羧酸型式 的化合物，較佳者爲5， 5 -二苯基一 2 -異噚唑啉一 3 —羧酸乙酯（S 3 — 1，異Df地第芬—乙基（丨80乂3(^6门-ethyI))； 1 )已知可作爲，例如，稻之保護劑的化合物，諸如 ，芬克羅瑞（fenclorim) ( = 4，6 —二氯—2 —苯基嘧 啶，Pesticide Manual，1 1 th Edition，1 9 9 7 ， ρ ρ·5 1 1 — 5 1 2)、第美派伯特（dimepiperate)( 六氫吡啶—1 一硫代羧酸S — 1 —甲基一 1 -苯基乙酯， Pesticide Manual, 11th Edition ^ 1 9 9 7 ^ ρ ρ 404 — 405)、代姆龍（dimuron) (=]_ —(工―甲 基—1 一苯基乙基）一 3 —對苯甲基脲，Pesticide Manual, 11th Edition ^1997^p.330)、庫 米路龍（cumyluron) (=3 — (2 -氯苯基甲基）—1 — (1—甲基一1 一苯基乙基）脲，JP — A— 60/ 0 87254)、曱氧基苯基酮（ = 3， 3，一二甲基一 4 —甲氧基苯並苯基酮、CSB (=1 -溴一 4 一（氯苯基 磺醯基）苯，CAS — Reg. N 〇 . 5409 1 — 0 6 一 4 )，此外，至少有某些前述化合物係記載於E P - A 一 0 6 4 0 587 (其引述於本文供揭示之用）； J )另一組適合作爲保護劑及解毒劑的重要化合物族 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐) ~ -58 - I-------10-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1281853 A7 B7 五、發明説明（56) 群係見於W〇 95107897者。 前述a )至j )組的保護劑（解毒劑）可降低或預p方 在將本發明之除莠組成物施用於有用植物之作物時所發現 到的植物毒性現象，但卻不會對於除莠劑的對抗有害植物 的效力造成負面的影響。這使得本發明除莠組成物之施用 範圍獲得擴大；詳而言之，保護劑的使用讓先前只能用於 有限的範圍內或無法充份地成功使用之除莠組成物的施用 (亦即，低劑量及作用範圍不佳的組合），在未有保護劑 的狀況下，無法充份控制有害植物。 本發明除莠組成物之成份a ) 、b )及c )還有前述 之保護劑可合倂施用（例如，呈現成混合物的形式或藉由 槽混合方法）或是依任何所需的順序依序使用◦保護劑： 除秀劑（式（I )之化合物及/或彼等之鹽類）的重量比 可在廣範圍內變動且宜在1:100至100:1的範圍 內，尤指1 : 1 〇 〇至5 0 : 1。在各情況下，最佳的除 莠劑及保護劑量係取決於除莠組成物的類型及/或取決所 用之保護劑，且亦取決於所要處理之植物群叢的性質。 依性質的不同，保護劑可用於預處理作物植物的種子 (浸種）或在播種前導入播種溝或是在植物的萌前或萌後 ，與除莠混合物一起施用。萌前處理包括在播種前對於種 植區域所進行的處理以及對於已播下種子但尙未成長的種 植區域所進行的處理◦以與除莠組成物一同施用爲較佳。 槽混合物或現成混合物可適供此目的之用。所需之保護劑 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ----------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -59- 1281853 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 ___ 五、發明説明（57) 的噴布量係取決於用量指示及所用的除莠劑’可在廣範圍 內變動；一般而言，係在0 _ 0 0 1至1 k g (活性物質） / h a的範圍內。 本發明之除莠組成物可依習用的方式來使用，例如， 以使用水爲載體的噴霧混合物形式，約5至4 0 0 0 1 / h a的量來使用。亦可能以粒劑及微粒劑的形式，藉由 已知之低體積法及超低體積法（U L V )來施用該組成物 〇 較佳的是，施用含有協成活性用量之成份a )、b ) 及c )的除莠組成物。本發明亦擴及一或多種除莠劑a ) 以及一或多種界面活性劑b )及一或多種濕潤劑c )的混 合物。 除外，除莠劑a )以外的一、二或多種具農化活性的 物質（例如，除莠劑、殺蟲劑、殺菌劑、保護劑）亦可出 現在本發明之除莠組成物中，以彌補其性質上的不足，通 常係以微量存在。 因而，可產生數目極多之多種活性物質的相互組合及 將彼等合倂用於控制農作物內之有害植物的可能性，但卻 偏離本發明之精神。 因此，在一較佳的體系中，例如，各種式（I I )之 活性物質及/或彼等之鹽類可相互倂合，例如： 美索黃隆—甲基（mesosulfuron-methyl) +碘黃隆— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) μ規格（210X 297公釐） ---------I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -60 - 1281853 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（58) 甲基（iodosu Ifu ron-methyl )， 美索黃隆一甲基+碘黃隆一甲基一鈉 美索黃隆一甲基+佛拉黃隆（foramsulfuron )， 美索黃隆-甲基+佛拉黃隆-鈉， 美索黃隆一甲基一鈉+碘黃隆一甲基， 美索黃隆一甲基一鈉+碘黃隆一甲基一鈉， 美索黃隆一甲基一鈉+佛拉黃隆， 美索黃隆一甲基一鈉+佛拉黃隆-鈉， 佛拉黃隆+碘黃隆一甲基， 佛拉黃隆+碘:黃隆一甲基一納， 佛拉黃隆一鈉+碘黃隆一甲基， 佛拉黃隆一鈉+碘黃隆-甲基一鈉。 除莠活性物質a )及彼等之混合物，例如，前述式（ I I )所示之活性物質及/或彼等之鹽類的活性物質混合 物宜與C 8 - C 2。烷基聚甘醇醚硫酸鹽（諸如，C i 2 / C i 4脂肪醇二乙二醇醚硫酸鈉，其商品名爲，例如， Genapol⑥LRO,Clariant GmbH)。此外，宜有一或多種保 護劑存在，尤指保護劑美分派一二乙基（mefenpyr-diethyl )(S 1 — 1 )、克羅魁透瑟—美西（cloquintocet-mexyl 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ---------L^w—-I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T -61- 1281853 A7 B7 五、發明説明（59) )(S 2 — 1 )及異 _ 地第芬一乙基（isoxadjfen-ethy1) (S - 3 ) 〇 總而言之，本發明之除莠組成物可說是具有傑出的除 莠作用，且在較佳的體系中，可觀察到協成作用。在該情 況下，倂合物的作用超過單獨使用各成份的作用。 此等作用尤其可降低噴布量、控制較廣範圍之闊葉雜 草及禾本雜草、塡補作用的不足、提供更加快速及更可靠 的作用、延長作用期間、僅以一或少數幾次的施用即完全 控制有害植物、以及擴大施用期間。前述性質乃雜草控制 實務所需要的，俾使農作物免於非所要之植物競爭且因此 可保護及/或在質及量上的產率。就前述性質的觀點而言 ，本發明之組合顯著地超越標準技藝。因此，在不同的環 境條件下，可觀察到明顯改良之作用的可靠性。 在本發明之另一體系中，除莠組成物係包含至少一種 式（I I ’）所示的化合物及/或彼等之鹽類 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) iLf . Γ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 式中

〇II R2 、S〇2—NH—C—NR3- N： \\ N-

X / Y (ΙΓ)

R1爲C〇一（Ci— C4院氧基），R2爲CH 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -62- 1281853 A7 ___ B7 五、發明説明（60) NHRe (其中，Re爲醯基原子團，宜爲Ci—Cd烷磺醯 基），R 3爲Η或C : 一 C 4烷基，且X、Y及Z係式（ I I )中所定義者，例如，美索黃隆-甲基及/或其鹽類 (諸如，鈉鹽）；彼等極適用於控制雀麥種類，諸如，大 扁雀麥、藍田雀麥（Bromus secalinus )、直立雀麥（ Bromus erectus)、特隆雀麥（Bromus tectorum)及日本 雀麥(Bromus japonicus) ° 雀麥種植物在正常濕度的條件下，特別可有效地控制 ，且雀麥即使在非常乾的情況下仍可被控制。所謂的正常 濕度條件尤其係指雀麥植物不會因水不足而開始凋萎的情 況。該情況尤其係指在施用除莠組成物之後的前四個星期 期間，供與植物的水量使得因蒸發所喪失的水能夠藉由來 自土壤的水所取代且可避免凋萎的情況（參見，例如， Scheffer/Schachtschnabel: :ehrbuch d e r Bodenkunde 〔 Textbook of Pedology 〕 ， Ferdinand Enke Verlag (Stuttgart), 11th Edition (1 982), p. 171 et seq.)。爲控 制雀麥，尤其係在非常乾的情況下，除莠組成物除了包含 式（I I ’）之化合物及或其鹽類外，宜還含有非爲聚矽氧 界面活性劑的界面活性劑b )及/或濕潤劑c )。 此外，除莠組成物還可包含其他的農化活性物質（例 如，除莠劑、殺蟲劑、殺菌劑、保護劑）。因此，在一較 佳的體系中，式（I I ’）之活性物質及/或彼等之鹽類可 與式（I I )所示之其他不同的活性物質及/或彼等之鹽 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公餐Ί ' I--------^wl — (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -63- 1281853 A7 經濟部智慧財產笱員工消費合作社印製 B7五、發明説明（61) 類倂合，例如： 美索黃隆一甲基（mesosulfuron-methyl) 十碘黃隆一 甲基(iodosulfuron-methyl)， 美索黃隆一甲基+碘黃隆一甲基一鈉 美索黃隆一甲基+佛拉黃隆（foramsulfuron)， 美索黃隆-甲基+佛拉黃隆-鈉， 美索黃隆一甲基一鈉+碘黃隆一甲基， 美索黃隆一甲基一納+澳黃隆一甲基一納， 美索黃隆-甲基一鈉+佛拉黃隆， 美索黃隆-甲基-鈉+佛拉黃隆一鈉， 佛拉黃隆+碘黃隆一甲基， 佛拉黃隆+碘黃隆一甲基一鈉， 佛拉黃隆一鈉+碘黃隆一甲基， 佛拉黃隆一鈉+碘黃隆一甲基一鈉。 式（I I ’）所示之除莠活性物質及/或彼等之鹽類與 彼等之混合物，例如，前述式（I I ’）所示之活性物質及 /或彼等之鹽類與式（I I )所示之其他不同的活性物質 及/或彼等之鹽類的混合物宜與C 8 - C 2 0烷基聚甘醇醚 硫酸鹽（諸如，C i 2 / C ! 4脂肪醇二乙二醇醚硫酸鈉，其 I---------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -64- 1281853 A7 B7 __ 五、發明説明（62) 商品名爲，例如，Genapol® LRO,Clariant GmbH)。此外 ，宜有一或多種保護劑存在，尤指保護劑美分派-二乙基 (mefenpyr-diethyl) ( S 1 — 1 )、克羅魁透瑟一美西（ cloquintocet - mexyl) ( S 2 — 1 )及異嗎地第芬—乙基（ isoxad ifen-ethyl ) ( S - 3 ) 〇 前文所記載之對於申請專利範圍第1項之除莠組成物 所作的陳述同樣亦適用於本發明之此另一體系的除莠組成 物。 下文之用途實施例係用於例示本發明，完全無設限之 思 ° A .噴霧混合物之製備 依表1 - 4所列之種類及噴布量，添加各別的除莠劑 、界面活性劑及濕潤劑成份且予以攪拌，至水噴布率爲 3 0 0 1 / h a ，以形成均質的噴霧混合物。分別使用 呈市販製劑形式（Cato® WG 25(Du Pont)及 Motivell® ( B A S F ))之淋黃隆（rimsulfuron )及尼可黃隆（ nicosulfuron )。在各情況下，添加各呈2 0 %水可分散性 粉劑的活性物質—碘黃隆—甲基—鈉（iodosulfuro-methy卜 sodium) 及美索黃隆一甲基（mesosulfuron-methyl)。佛 拉黃隆（foramsulfuron )係以5 0 %水可分散性粒劑的形 式來使用。所用的界面活性劑爲呈7 0 %漿狀物的 Genapol® L R 〇（Clariant)及 Synperonic® 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ' I--------#! (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -65- 1281853 A7 B7__ 五、發明説明（63) A 7 ( Unichema)。所用的濕潤劑爲呈5 〇 %水溶液形式 的乳酸納（Merck KGaA，Darmstadt )以及丙一醇（ CI a r i a n t)。 噴霧施用係依照實施例部分所述者來進行。 B .生物實施例 所用之縮寫說明如下： g a i _/ h a活性物質（公克）/公畝 AVEFA 野燕麥(Avena fatua)ALOMYAIopecurus myosuroides BROTEBromus t e cto ru m D I G S A 假馬唐(Digitaria adscendens) E C H C G 台灣野稗（Ech inochloa crus-gall i ) L 〇 L M U 意大利黑麥草（Lolium multiflorum ) 採用0 % (=未有損害）至1 0 0 % (=所有植物皆 死亡）的百分比等級，來進行視覺評估。 實施例B . 1 將有害植物A V E F A及L 0 L Μ u的種子播種於型 號1 3之圓形缽的砂壤土中，該圓形缽係置於環境受控制 的櫥櫃中並稍予灑水。在整個實驗期間，受質（s u b s t r a t e 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐) " ' 應 -66 - I-------L·! (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1281853 A7 B7 五、發明説明（64) )僅接受最少量的灌溉。維持白晝溫度爲1 8 °c且夜間^ 度爲1 6 °C，藉由以鈉氣燈（大約7 0 0 0 1 u X ) m 產生的額外照明，達到1 6小時之統一晝長。相對的大® 濕度爲5 0 %。在播種後四星期，在實驗室用的噴_輸@ 帶上，用美索黃隆—甲基（mesosulfuron_methyl) ( A 1 )、乳酸鈉及Genapol® L R〇等成份的噴霧混合物來處 理植物，該噴霧混合物係根據實施例A製備得的。供噴霧 施用該製劑的水噴布量爲3 0 0 1 / h a。在處理後’ 將該植物放回環境受控制的櫥櫃中。在施藥1 4天後的視 覺評估結果示於表1。 I---------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） -67- 1281853 A7 B7 五、發明説明（65) 表1 :對抗有害植物的作用〔％〕 成份 g a . i ./ha AVEFA LOLMU A1 60 10 10 A1 60 20 50 + Genapol@LRO 324 A1 60 7 0 60 + Genapol@LRO 324 +乳酸鈉 1 50 I·1 (請先閲讀背面之注意事項存填寫本買) tr 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A3) 實施例B 2 將有害植物LOLMU、AL〇MY、AVEFA、 E C H C G及D I G S A的種子播種於型號7之圓形缽的 砂壤土中，該圓形缽係置於溫室中並稍予灑水。維持白晝 溫度爲2 2至2 4 t：且夜間溫度爲1 6至1 8 °C，藉由以 鈉氣燈（大約7 0 0 0 1 u X )所產生的額外照明’達 到1 6小時之統一晝長。相對的大氣濕度爲6 0至8 ◦ % 。在播種後二星期，在實驗室用的噴霧輸送帶上，用淋黃 隆（rimsulfuron ) ( A 2 )、尼可黃隆（nicosulfuron )( 碘黃隆—甲基—鈉（j〇dosulfuron-methy卜sodiu

(A 4 )及佛拉黃隆（foramsulfuron ) ( A 5 )以及 A 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇><297公釐） -68- 1281853 A7 B7 五、發明説明（66) 2、八3、八4及八5與〇6113卩〇1(§) L R〇及乳酸鈉的倂 合物來處理植物，該噴霧混合物係根據實施例A製備得的 ◦供噴霧施用該製劑的水噴布量爲3 〇 〇 1 / h a °在 處理後，將該植物放回溫室。在施藥2 8天彳麦的_ M §平{古 結果不於表2。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -69- 1281853 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（67) 表2 :對抗有害植物的作用〔％〕 成份 g a.i./ha LOLUM ALOMY AVEFA ECHCG DIGSA A2 5 60 70 0 10 30 I- A2 +Genapol®LR〇 +乳酸鈉 5 98 90 85 85 70 A3 20 - 0 0 0 - A3 ++Genapol@LRO +乳酸鈉 20 60 30 5 ；A4 20 60 50 60 70 30 A4 \ |+Genapol@LRO +乳酸鈉 20 65 70 95 80 40 A5 20 50 70 60 30 0 A5 +Genapol@LRO +乳酸鈉 20 70 80 98 45 30 ------------ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1· Γ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -70- 1281853 A7 B7 五、發明説明（68) 實施例B 3 將有害植物B R Ο Τ Ε的種子播種於型號1 3之圓形 缽的砂壤土中，該圓形缽係置於開放空間內中並稍予灑ζΚ 。在整個實驗期間，受質（substrate )僅接受最少量的灌 溉。在播種後四星期，在實驗室用的噴霧輸送帶上，用美 索黃隆一甲基（mesosulfuron-methyl ) ( A 1 )、 Genapol® L R ◦及乳酸鈉，A 1、Sy nperon ic® A 7 及乳 酸鈉，以及A 1、Genapol®L R〇及丙二醇等成份的噴霧 混合物來處理植物，該噴霧混合物係根據實施例A製備得 的。供噴霧施用該製劑的水噴布量爲3 0 0 1 / h a。 在處理後，將該植物放回開放空間中。在施藥2 8天後的 視覺評估結果示於表3。 I--------#丨卜 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -71 - 1281853 A7 B7 五、發明説明（69) 表3 :對抗有害植物的作用〔％〕 成份 g a _ i / h a BROTE A1 10 12.5 A1 10 12.5 + Genapol@LRO 300 A1 10 42.5 + Genapol@LRO 300 +乳酸鈉 300 A1 10 10 + Synperonic@A7 300 A1 10 17.5 + Synperonic@A7 300 +乳酸鈉 300 A1 f 10 27.5 + Genapol®LR〇 300 +丙二醇 300 . I I „ 訂 n (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產笱員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -72- 1281853 A7 __ B7 ____ 五、發明説明（70) 實施例β · 4 I.--------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 將有害植物B R Ο Τ Ε的種子播種於型號7之圓形缽 的砂壤土中，該圓形缽係置於溫室中並稍予灑水。維持白 晝溫度爲2 2至2 4 °C且夜間溫度爲1 6至1 8 °C ’藉由 以鈉氣燈（大約7 0 0 0 1 u X )所產生的額外照明’ 達到1 6小時之統一晝長。相對的大氣濕度爲6 〇至8〇 %。在播種後二星期’在實驗室用的噴霧輸送帶上’用含 有1 .5重量％之美索黃隆—甲基（mesosuKuron-methy1) (A 1 )及4_5重量％之美分派—二乙基（mefenpyr-diethyl ) ( S 1 — 1 )的油分散液，以及含有1 _ 5重量％ 之美索黃隆—甲基（mesosulfuron-methyl) ( A 1 )及 4.5 重量 ％之美分派—二乙基（mefenpyr-diethyl)( S 1 — 1 )的油分散液與G e n a ρ ο I ® L R〇的倂合物〔 3 0 0 g (〇61185〇1@1^11〇）/113〕來處理植 物。供噴霧施用該製劑的水噴布量爲3 0 0 1 / h a。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 在處理後，將該植物放回溫室。在施藥2 8天後的視覺評 估結果示於表4。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇><297公釐） -73 - 1281853 A7 B7 五、發明説明（71) 表4 :對抗有害植物的作用〔％〕 成份 g a . i ./ha BROTE A1 * 7.5 80 11 87.5 A1 * 7.5 85 + Genapol@LRO 11 90 A1* :美索黃隆一甲基（A1) +美分派一二乙基（S 1 一 1 ) ---------1#— — (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） - 74-

Claims (1)

1. [281&53 B 94. 1L-2 A 8 m. G8 m 六、申請專利範圍 附件2A :第9 Ο 1 1 7 9 5 0號專利申請案 中文申請專利範圍替換本 民國94年1 1月2日修正 1 . 一種除莠組成物，其包含： a ) —或多種式（I I )所示的磺醯脲類及/或彼等 之鹽類 —S02—NH—c—NR3 —(\ // (II) N- X (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) R2 Y 式中 R1爲Ci — C4院氧基或C 0 — R 其中R a爲〇Η 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、Ci— C4烷氧基或NRbRf，其中，1^及尺。係相同 或互異且各自獨立爲Η或Ci — Ca烷基， R2爲鹵素或（A) n — NRdRe，其中，η爲〇或1 ，Α爲C R，R ”基團，其中R ’及R ”係相同或互異且各自獨 立爲Η或Ci—Ca烷基，Rd爲11或（：1 — C4烷基且Re 爲釀基原’子團，且在R1爲Ci — C 4院氧基的情況下，R2 亦可爲Η， R3爲11或（：1— C4烷基， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 1281853 A8 B8 C8 D8 K、申清專利範圍 111爲0或1 ，宜爲ο， χ及Υ係相同或互異且各自獨立爲Cl—r ^ 1 L 6烷基 C 1 — c 6烷氧基或c i — c 6烷硫基（其中前沭= _ p :鹵素 一 C 6 6烯氧 4院氧 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 未經取代考或經一或多個選自下列的取代基所取代 、（：1〜04烷氧基及（：1一（：4烷硫基），或爲c ig院基、C2— 〇6燒基、C2— C6炔基、C3〜r 基2C3〜c6炔氧基，以Ci 一 C4院基或Ci—c 基較佳，且 z爲C Η或N， b ) —或多種非爲聚矽氧界面活性劑的界面活性劑， 以及 c ) 一或多種選自乳酸、乳酸衍生物及多元醇之濕潤 劑。 . 2 .如申請專利範圍第1項之除莠組成物，其中該磺 酿脲之R1爲C2 — C4烷氧基且1^爲甲醯基或c ! - C 4 烷基磺醯基。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3 ·如申請專利範圍第1或2項之除莠組成物，其還 包含一或多種選自下列的其他成份：具農化活性的物質、 作物保護技藝上所慣用的添加劑以及調配助劑 (formulation auxiliaries )。 4 · 一種供控制有害植物的方法，其中如申請專利範 圍第1或2項之除莠組成物係在萌前、萌後、或萌前及 萌後施用於植物、植物的部分、植物種子或植物生長區 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -2 - 1281853 Μ C8 _ D8六、申請專利範圍 域。 5 ·如申請專利範圍第4項之方法，其係供選擇性地 控制植物作物中的有害植物。 6 ·如申請專利範圍第1或2項之除莠組成物，其係 供控制有害植物。 7 · —種供控制雀麥植物的除莠組成物，其包含至少 一種式（I I，）所示之化合物及/或其鹽類

   〇II X S〇2—NH—C—NR3 一^ /Z Y (II，） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 式中 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R1爲C0 —（Ci— c4烷氧基），R2爲 CH2 — NHRe (其中，Re爲醯基原子團，宜爲C C4烷磺醯基），r3爲11或（：1 — C4烷基， x及Y係相同或互異且各自獨立爲Ci— C6院基 烷氧基或Ci — C6烷硫基（其中前述^基 Ci 一 c 未經取代者或經一或多個選自下列的取代基所取代 素、Cl 一 c4烷氧基及Ci—Cd烷硫基），或爲c c6環烷基、c2—c6烯基、c2— C6炔基、c3 氧基或C3〜c6炔氧基，以Ci—c4烷基或 .氧基較佳，且 Z爲C Η或N。 _8 .如申請專利範圍第7項之除莠組成物，# & 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4说格（210Χ297公釐） "一- _各爲 鹵

   -3- A8 B8 C8 D8 [281853 申請專利範圍 莠組成物還包含一或多種非爲聚矽氧界面活性劑的界面活 性劑及/或一或多種選自·乳酸、乳酸衍生物及多元醇之濕 潤劑。 9 ·如申請專利範圍第7或8項之除莠組成物，其中 該除莠組成物還包含一或多種其他具農化活性的物質。 1 0 · —種供控制雀麥植物的方法，其中如申請專利 車有圍弟7或8項之除莠組成物係在萌前、萌後、或萌前及 萌後施用於植物、植物的部分、植物種子或植物生長區 域。 1 1 ·如申請專利範圍第1 〇項之方法，其係供選擇 性地控制植物作物中的雀麥植物。 1 2 · —種供製備如申請專利範圍第1或2項之除莠 組成物的方法，其中係將成份a ) 、b )及c )混合。 1 3 ·如申請專利範圍第1 2項之方法，其中成份 a ) 、b )及c )係藉由槽混合法予以混合。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -4-