TWI278282B

TWI278282B - Active compound combinations having insecticidal and acaricidal properties

Info

Publication number: TWI278282B
Application number: TW090121713A
Authority: TW
Inventors: Reiner Fischer; Christoph Erdelen
Original assignee: Bayer Ag
Priority date: 2000-09-05
Filing date: 2001-09-03
Publication date: 2007-04-11
Also published as: DE50108034D1; AU8211901A; JP2004508308A; ZA200301774B; CA2420874C; DE10043610A1; CN1915023A; AR032472A1; US7084138B2; EP1330161B1; MXPA03001824A; IL154564A; RU2287932C2; BR0114043B1; CN1452457A; US20040038827A1; IL154564A0; ES2248378T3; WO2002019824A1; AU2001282119B2

Description

A7 1278282 ___B7__ 五、發明說明（1 ) 本發明乃有關一方面包括已知之環狀酮烯醇類，另一方面包括其他已知殺蟲活性化合物之新穎活性化合物組合物，此組合物非常適用於防治動物害蟲（例如昆蟲及討厭的蟎類）。 5 一般已知特定之環狀酮烯醇類化合物具有殺草、殺蟲與殺蟎性質（EP-A-528 156)。這些物質活性良好，惟於低施用率時，有時無法令人滿意。。具有殺草、殺蟲或殺蟎作用之未經取代之雙環3-芳基吡咯啶-2,4·二酮衍生物（EP-A-355 599 及 EP-A-415 211) 10 與經取代之單環3·芳基-吡咯啶-2,4·二酮衍生物（ΕΡ-Α-377 893及ΕΡ-Α-442 077)係已知之化合物。其他已知者為多環3-芳基吡咯啶-2,4_二酮衍生物 (ΕΡ-Α-442 073)及1Η-芳基吡咯啶-二酮衍生物（ΕΡ-Α-456 063 > ΕΡ-Α-521 334、ΕΡ-Α義596 298、ΕΡ-Α-613 884、 15 ΕΡ-Α-613 885、WO 94/01 997、WO 95/26 954、WO 95/20 572、ΕΡ-Α-0 668 267、WO 96/25 395、WO 96/35 664、WO 97/01 535、WO 97/02 243、WO 97/36 868、WO 97/43 275、 WO 98/05 638、WO 98/06 721、WO 98/25 928、WO 99/16 748、WO 99/24 437、WO 99/43 649、WO 99/48 869 及 WO 20 99/55 673)。再者，亦已知許多磷酸酯類、胺基甲酸酯類、雜環類、有機錫化合物、苯甲醯脲類及擬除蟲菊酯類化合物具有殺蟲與殺蟎性質（參照 US 2,758，115、US 3,309,266、ΕΡ-Α-004 334、GB-A-1 181 657、WO 93-22 297、WO 93-10 083、本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

tv-------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 90. 11. 2,000 1278282 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（2 ) DE-A-2 641 343、EP-A_347 488、EP-A-210 487、US 3,264，177及EP-A-234 045)。然而，這些物質之活性常無法令人滿意。頃發現具下式（I)之化合物

a—π X

式中 X 代表鹵基、烧基、烧氧基、鹵烧基、鹵烧氧基或氰基， W、Y與Z各自獨立地代表氫、齒基、烷基、烷氧基、鹵烷基、齒烷氧基或氰基， 10 A 代表氫、於各情形下視需要被鹵基-取代之烷基、烷氧基烷基、飽和、視需要經取代之環烷基，其中視需要至少一個環原子被雜原子置換， B 代表氫或烷基， A和B及與其連接的碳原子一起代表飽和或不飽和、未經 15 取代或經取代、視需要含有至少一俩雜原子之環， D 代表氫或視需要經取代之下列基團：烷基、烯基、烷氧基烷基、飽和環烷基，其中環烷基視需要有一或多個環員被雜原子置換， A和D及與其連接之諸原子一起代表飽和或不飽和環，其 20 中A、D基團為未經取代或經取代，及該環視需要含有至少一個雜原子，本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--------- 90. 11. 2,000 1278282 A7

ο 11 5 11 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ο 2 E 代表金屬離子或銨離子， L 代表氧或硫， Μ 代表氧或硫， Rl代表於各情形下視需要被_基-取代之烷基、烯基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、多烷氧基烷基或視需要被齒基-、烷基-或烷氧基-取代及可被至少個雜原子介入之環烧基、於各情形下視需要經取代之苯基、苯基烷基、雜芳基' 笨氧烷基或雜芳基氧烷基， R2代表於各情形下視需要被鹵基-取代之烷基、烯基、烷氧基烷基、多烷氧基烷基或代表於各情形下視需要經取代之環烷基'笨基或苄基， R3 代表視需要被鹵基-取代之烷基或視需要經取代之苯基， R4及R5各自獨立地代表於各情形下視需要被鹵基-取代之烷基、烷氧基、烷胺基、二烷胺基、烷硫基、 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ·111111

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 90. 11. 2,000 1278282 A7 ____B7_ 五、發明說明（4 ) 烯硫基、環烷硫基或代表於各情形下視需要經取代之苯基、苄基、苯氧基或苯硫基，及 R1及R2各自獨立地代表氫、於各情形下視需要被鹵基-取代之烷基、環烷基、烯基、烷氧基、烷氧基 5 烷基、代表視需要經取代之苯基、代表視需要經取代之苄基或和與其連接的氮原子一起代表視需要經取代之環，該環視需要被氧或硫介入及 A) 苯甲醯脲化合物，較佳為 1.自 DE-A-2 818 830 得知之克福隆（chlorfluazuron) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

及/或 2.自 DE_A_2 123 236 得知之二福隆（diflubenzuron) 訂--------- #- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

15 及/或 3.自 EP_A-179 022 得知之路芬隆（lufenuron) 90. 11. 2,000 1 2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1278282 A7 B7 五、發明說明（5 丫1 cf3 F 0 〇

4.自 EP_A_052 833 得知之得福隆（teflubenzuron) Cl

CFf 、F 5.自 DE-A_2 601 780 得知之三福隆（triflumuron)

及/或 6.自 US 4,980,376 得知之諾瓦隆（novaluron) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 10

F . F F

及/或 7.自 EP-A 161 019 得知之福芬隆（flufenoxuron) 7 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 90. 11. 2,000 1278282 A7 _ B7 五、發明說明（6 )

及/或 8.自 EP-A-71 279 得知之六伏隆（hexaflumuron)

5 及/或 B) 大環内酯化合物，較佳為 - 9.自 EP_A_089 202 得知之益滅停（emamectin) 及/或 C) 二醯基醯肼化合物，較佳為 10 10.自 EP-A-639 559 得知之甲氧芬赛（methoxyfenozide) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

·11111111 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

11.自 EP-A_339 854 得知之得芬諾（tebufenozide) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 90. 11. 2,000 1278282 A7 __B7五、發明說明（7 )

12.自 EP-A 228 564 得知之鹵芬諾（halofenozide)

及/或 D) 鹵環烷烴化合物，較佳為 13.自 DE-A-1 015 797 得知之安殺番（endosulfan) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

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Cl

10 及/或 14. 自 The Pesticide Manual，11th edition，1997, p. 1236 得知之赤眼蜂（7>/c/?/(9gr(7/wm(7 spp·) 及/或 15. 自 The Pesticide Manual，11th edition，1997, ρ· 1266 得 9 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 90. 11. 2,000 1278282 A7 B7 五、發明說明（8 ) 知之蠘蛉幹枝孢菌（/ecam·/) 及/或 16.自 EP-A-295 117 得知之芬普尼（fipronil)

ί 5 及/或 17·自 DE-A-2 736 876 得知之赛滅淨（cyromazine) 關丫1"丫 t nh2 > ί清先閱璜背面之注意事項再填寫本頁) 10 及/或 18·自 The Pesticide Manual，11th edition，1997, ρ· 59 得知之雜拉錫（azadirachtin) 及/或 19.自 DE-A 2 655 910 得知之二芬爛（diofenolan)

-1 1 n I n n n-^OJ· ϋ ϋ n n I n n I 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

15 20.自 WO 92Π1249 得知之應殺克（indoxacarb) 10 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 90. 11. 2,000 1278282 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

五、發明說明（9 )

21. 自 EP-A-496 342 得知之克滅芬諾 (chromafenozide)(ANS-l 18)

22. 自 W0 98/00394 得知之雙三福隆 (bistrifluoron)(DBI-3204) cf3 10 具有非常良好之殺蟲與殺蟎性質。令人驚奇地，根據本發明之活性化合物組合物，其殺蟲與殺蟎活性遠超過個別活性化合物活性之總和。因此除了添加外，尚有未被預期的一種真正增效作用存在。 11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 90. 11. 2,000 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

1278282 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

五、發明說明（1()) 根據本發明之活性化合物組合物，除了包括至少一種具式（I)之活性化合物之外，尚包括化合物1至22之至少一種活性化合物。較佳之活性化合物組合物係包括具式⑴化合物之化 5 合物中各基團如下文界定者： w較佳為代表氫、Cl_c4-烷基、Ci-Cr烷氧基、氣、溴或氟， X較佳為代表CVQ·燒基、CVC4-烷氧基'CVC4-鹵烷基、氟、氣或溴， 10 丫和Z各自獨立地較佳為代表氫、Ci-C4-烷基、鹵基、Ci_c4-烷氧基或烷基， A較佳為代表氫或於各情形下視需要被鹵基_取代之 Ci-c4_烷基或C3-C8-環烧基， · B較佳為代表氫、甲基或乙基， 15 A*B及與其連接的碳原子較佳為代表飽和之C3_C6-環烷基’其中視需要有一環員被氧或硫置換，及視需要被 C1-C4-燒基、三氟甲基或Ci-C4_烷氧基單_或二-取代， D較佳為代表氫、於各情形下視需要被氟·或氣_取代之 Ci-C6-院基、c3-C4-烯基或c3-C6·環院基， A和D —起較佳為代表於各情形下視需要被甲基_取代之 Cs-Cr烷二基，其中視需要有一伸甲基被硫置換， G 較佳為代表氫（a)或代表下列基團之一Λ X 20 (b) .R2 (C) S〇2-R3 ⑷ 90· 2,0〇〇 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------. 12 1278282 A7 B7 五、發明說明（u ) /R4 \ R6

7Ρχκ5 /V L (e)、 E(f)或 L R (g)，特別是代表（a)、（b)、（c)或(g)，其中 5 E 代表金屬離子或銨離子， L 代表氧或硫及 M 代表氧或硫， R1較佳為代表於各情形下視需要被鹵基_取代之Ci_Cia_ 烧基、c2-c10-烯基、CVC4-烷氧基-cvcv烷基、Cl-C4-10 院硫基-CrCr烷基或視需要被氟-、氣·、Cl_Cc烷基- 或cKc2·烷氧基·取代之C3_C6·環烷基，代表視需要被氟-、氣溴-、氰基-、頌基·、Clec4- 烧基-、C^Cr烷氧基-、三氟甲基-或三氟甲氧基·取代之苯基， 15 代表於各情形下被氣-或甲基_取代之吡啶基或噻吩基， 2 R 較佳為代表於各情形下視需要被氟-或氯-取代之 Cl_Ci〇-燒基、C2-Ci()-稀基、Ci_C4_烧氧基-C2-C4-燒基，代表視需要被甲基-或甲氧基-取代之c5-c6-環烷基或 20 代表於各情形下視需要被氟-、氣-、溴-、氰基-、硝基 -、CrCr烷基-、Ci-Cr烷氧基-、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代之苯基或苄基，本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂·— Ί — — · 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 90. 11. 2,000 1278282 A7 Β7 五、發明說明（ 12 5 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 R 較佳為代表視需要被氟-取代之C1-C4-统基或代表視需要被氟-、氣-、溴-、C1-C4-烷基-、Ci-CV烷氡基-、三氟曱基-、三氟甲氧基-、氰基-或硝基·取代之苯基，較佳為代表於各情形下視需要被氟-或氯-取代之 C1-C4-统基、C1-C4-烧氧基、C1-C4·烧胺基、C1-C4-燒硫基或代表於各情形下視需要被氟-、氣-、溴_、硝基 -、氰基-、CrCr烷氧基-、三氟甲氧基-、Ci-CV烷硫基…Ci_C4_鹵烧硫基-、C1-C4•烧基-或三氟甲基·取代之本基、苯氧基或苯硫基，較佳為代表烷氧基或CrCr硫烷基，較佳為代表C^CV烷基、CVCV環烷基、（VCV烷氧基、C3-C6-烯基、Cl_C4-烷氧基-Cl-C4-统基，較佳為代表CVCV烷基、C3_CV烯基或cvc4-烷氧基 -CVC4-烷基， R6和R7 —起較佳為代表視需要被甲基_或乙基_取代之 C^CV伸燒基，其中視需要有一碳原子被氧或硫置換。 W特佳為代表氫、甲基、乙基、氯、溴或甲氧基， X特佳為代表氣、溴、甲基、乙基、丙基、異丙基、甲氧基、乙氧基或三氟甲基， Y和Z各自獨立地特佳為代表氫、氟、氣、溴、甲基、乙基、丙基、異丙基、三氟甲基或甲氧基， A特佳為代表甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、第二丁基、第三丁基、環丙基、環戊基或環己基， B特佳為代表氫、甲基或乙基， R4 R5 R6 R7 {靖先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 私紙張尺度適用中關家標準（CNS)A4規格—(21G χ撕公爱）_ 90. 11. 2,000 1278282 A7 B7 五、發明說明（Π ) A和B及與其連接的碳原子特佳為代表飽和之c6-環烷基’其中視需要有一環員被氧置換，及視需要被甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基單取代， D特佳為代表氫，代表甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、烯丙基、環丙基、環戊基或環己基， A和D —起特佳為代表視需要被甲基-取代之c3_C4_烷二基， G 特佳為代表氫(a)或代表下列基團之一 5 人 (b)

Λ2

R6 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (g) 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 式中 • 一 M 代表氧或硫，特佳為代表Ci_C8_烧基、CVC4·稀基、甲氧甲基、乙氧曱基、乙硫甲基、環丙基、環戊基或環己基，代表視需要被氟_、氣_、溴_、氰基·、硝基_、甲基_、乙基“甲氧基-、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代之苯基，代表於各情形下被氣-或甲基-取代之吡啶基或嗔^ 基，特佳為代表Ci-CV烧基、cvcv稀基、甲氧乙笑、乙氧乙基或代表苯基或午基， R6和R7各自獨立地特佳為代表甲基或乙基或—起代表伸烧基，其中c3-伸甲基被氧置換。 5 W極特佳為代表氫或甲基，

R

R 15 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 90. 11. 2,000

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五、發明說明（U ) X極特佳為代表氣、溴或甲基， Y和Z各自獨立地極特佳為代表氩、氣、溴或甲基， A和B及與其連接的碳原子極特佳為代表飽和之c6-環烷基，其中視需要有一環員被氧置換，及視需要被甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基單取代， D極特佳為代表氫， G 極特佳為代表氫(a)或代表下列基團之一 5 U Q人、、、人声 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

(b) 式中 M 代表氧或硫，極特佳為代表CrCs-烷基、C2-C4-烯基、甲氧甲基、乙氧甲基、乙基甲硫基、環丙基、環戊基或環己基，代表視需要被氟-、氣-、溴·、甲基-、甲氧基_、三寨甲基-、三氟甲氧基_、氰基-或硝基_取代之苯基，代表於各情形下被氣-或甲基_取代之吡啶基或噻％基，極特佳為代表Ci-Cs-烷基、C2-C4-烯基、甲氧乙基、乙氧乙基、苯基或午基， R6和R7各自獨立地極特佳為代表甲基、乙基或一起代^ Cs_伸烷基，其中c3-伸甲基被氧置換。特佳之活性化合物組合物包括具下式⑴之化合物 ⑷、或 R1 R2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） 90· Π- 2,〇〇〇 1278282 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（15 )

Ο Y

實例編號 W X Y Z R G 熔點t 1-1 Η Βγ 5-CH3 H 〇CH3 CO-i-C3H7 122 1-2 Η Βγ 5-CH3 H OCH3 CO2-C2H5 140-142 1-3 Η ch3 5-CH3 H OCH3 H >220 1-4 Η ch3 5.CH3 H 〇CH3 CO2-C2H5 128 1-5 ch3 ch3 3-Br H OCH3 H >220 1-6 ch3 ch3 3-C1 H OCH3 H 219 1-7 Η Βγ 4.CH3 5-CH3 OCH3 CO-1-C3H7 217 1-8 Η ch3 4-C1 5-CH3 〇CH3 CO2-C2H5 162 1-9 Η ch3 4-CH3 5-CH3 〇CH3 CO—1/ \ 油 M0 μΓ~ ch3 ch3 3-CH3 4-CH3 OCH3 H >220 Η ch3 5.CH3 H OC2H5 CO—N 0 油 M2 ch3 ch3 3-Br H OC2H5 CO-1-C3H7 212-214 M3 Η ch3 4-CH3 5-CH3 OC2H5 CO-n-Pr 134 1-14 Η ch3 4.CH3 5-CH3 OC2H5 CO-i-Pr 108 1-15 Η ch3 4.CH3 5-CH3 OC2H5 CO-c-Pr 163 及至少一種化合物1至22之活性化合物。此外，活性化合物組合物亦可包括進一步之殺真菌、 5殺蟎或殺蟲活性混合成分。根據本發明活性化合物組合物中之活性化合物若以特定重量比存在，則其增效作用特別顯著。然而，活性化合物組合物中，活性化合物之重量比可在相當寬廣的範圍内有所不同。通常，根據本發明之組合物以下面表中所述之 10較佳及特佳混合比含有式（I)活性化合物及共同混合成分： 17 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 x 297公釐） 90. 11. 2,000 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

A7 1278282 B7 i-齊印一曰慧讨轰笱員!.消費合作钍印製五、發明說明（16 ) * 混合比以重量比為準，係意指式（I)活性化合物：共同混合成分之比率共同混合成分較佳混合比特佳混合比克福隆 (chlorfluazuron) 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 二福隆 (diflubenzuron) 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 路芬隆（lufenuron) 20:1 至 1:5 10:1 至 1:2 得福隆 (teflubenzuron) 20:1 至 1:5 10:1 至 1:2 三福隆（triflumuron) 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 諾瓦隆(novaluron) 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 福芬隆 (flufenoxuron) 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 六伏隆 (hexaflumuron) 20:1 至 1:5 10:1 至 1:2 益滅停（emamectin) 50:1 至 1:5 10:1 至 1:1 甲氧芬賽 (methoxyfenozide) 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 得芬諾 (tebufenozide) 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 鹵芬諾 (halofenozide) 2:1 至 1:100 1:1 至 1:30 安殺番（endosulfan) 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 芬普尼（fipronil) 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 赛滅淨（cyromazine) 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 雜拉錫 (azadirachtin) 50:1 至 1:5 10:1 至 1:1 二芬爛（diofenolan) 100:1 至 1:2 20:1 至 1:1 應殺克（indoxacarb) 50:1 至 1:5 20:1 至 1:2 克滅芬諾 (chromafenozide) 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 雙三福隆 (bistrifluoron) 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 赤眼蜂 (Trichlogramma 1000克活性成分/公頃：20,000隻蜂/公頃 300克活性成分/ 公頃：50,000隻蜂 18 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）、青夤wii:』事頃再*寫本頁) 90. 11. 2,000 1278282 五、發明說明（Π )

A7 ________B7 spp.) 頃：20,000隻蜂/公頃至 10克活性成分/公頃：500,000隻蜂/公頃公頃：50,000隻蜂 /公頃至 50克活性成分/ 公頃：300,000隻蜂/公頃蠟蚧幹枝孢菌 (Verticillium lecanii) 0.05%活性成分:0.05% F(*)至 0.001%活性成分:0.5% F(*) 0.03%活性成分:0.1% F(*)至 0.005%活性成分:0.2% F(*) F(*)調配物含有109至101G個孢子/克根據本發明之活性化合物組合物適用於防治動物害物，以節肢動物及線蟲為宜，特別是農業、動物保健、森 5 林、貯存產品及物料之保護及衛生領域上所見之昆蟲及碑蟎。彼等對於一般敏感及有抗性之品系，及所有或各個發育階段均具活性。上述害物包含：屬於等足目（Isopoda)者，例如，海蛆屬之 asellus、Armadillidium vulgare、Porcellio scaber ·， 10 屬於雙足目(Diplopoda)者，例如，β/⑽zw/ws gwiiw/aiws; 屬於唇足目（Chilopoda)者，例如，地换松屬之 Geophilus carpophagus、ik敗慝{Scutigera spp·、·，屬於綜合目（Symphyla)者，例如，Scutigerella immaculata ·， 15 屬於缕尾目（Thysanura)者，例如，西洋衣魚 saccharina) ·，屬於彈尾目（Collembola)者，例如，棘跳蟲屬之 Onychiurus armatus ； 19 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐）訂---------

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 90. 11. 2,000 1278282 A7 i &齊郎曾慧財轰局員X消費合作社印製 _;____B7__ 五、發明說明（18) 屬於直翅目(Orthoptera)者，例如，家螺蟀、螻姑屬（Ο少//οία/ρα s/7/7·) ' 熱帶飛煌 migratoria migratorioides)、_ 法愚（Melanoplus spp·、、群居蚱猛(Sc/nsMcerca gregark); 5 屬於蛛蠊目（Blattaria)者，例如，東方4|卜蠊 or/ewia/k)、美洲大蠊（Per//?/⑽ατ/^r/c⑽α)、馬得拉 _ i$i(Leucophaea maderae)、德 M，h 嫌（Blattella germanica) ·，屬於革翅目（Dermaptera)者，例如，歐洲球嫂(i^r/icw/a auricularia)； 10 屬於等翅目（Isoptera)者，例如，白蟻屬 W); 屬於兹目（Phthiraptera)者，例如，衣虱（jPeAcw/ws humanus corporis)、节 H、Haematopinus spp·、、長韻 I 亀 {Linognathus spp.\、秘良亀{Trichodectes spp·、、Damalinia 15 屬；屬於缕翅目（Thysanoptera)者，例如，溫室條薊馬以）、煙薊馬（77^φ5 iMac/·)、掠搁薊馬（Thrips palmi)、笔辕窥馬{Frankliniella occidentalis) ·，屬於異翅亞目（Heteroptera)者，例如，褐盾4春屬 20 (Eurygaster spp·、、*工峰魇之 Dysdercus intermedius、祿菜擬網峰（Piesma quadrata)、臭赢（Cimex lectularius)、 Rhodnius prolixus、狼疼屬（THatoma spp·) l 屬於同翅目（Homoptera)者，例如，甘藍粉風厶msWc似）、煙粉虱（5a iMac/·)、溫室白粉虱 20 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) — — — — — — — 一04·1111111. 90. 11. 2,000 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1278282 A7 B7 五、發明說明（19 ) (Trialeurodes vaporariorum)、瓜场（Aphis gossypii)、甘基均1 6产似wcae)、茶蘼隱瘤額均1 (Cr少pMmyzwx 、蚕豆财(Xp/r/s/aZvae)、蘋果财、蘋果棉场（Eriosoma lanigerum)、桃大尾场（Hyalopterus 5 arundinis) ^ ^ ^ {Phylloxera vastatrix) ^ ^ Μ (Pemphigus spp·)、麥長管场(Macrosiphum avenae)、瘤額场愚（Myzus spp.)、Phorodon humuli、粟縫l 管场 (Rhopalosiphum padi)、葉蟬餍(J^mpoasca spp.)、二葉葉碑 {Euscelis bilobatus)、H 奪缚(JNephotettix cincticeps)、奪 10 蟻蛉（Laaw/ww C0/72Z)、油橄境蓋蛉、稻灰觀良（Laodelphax striatellus)、_^^ M^(Nilaparvata /wg⑼s)、紅圓紛¢4⑽awr⑽"·/)、圓价屬之 hederae、粉吩餍（Pseudococcus spp·)、木良屬（Psylla spp·) ·’ 屬於鱗翅目（Lepidoptera)者，例如，紅鈴蟲 15 (Pectinophora gossiypeilla)、給尺獲（Bupahts piniarius)、 Cheimatobia brumata 、、細蛾屬之 Lithocolletis blancardella、樣桃 l織(Hyponomeuta padella、、小菜蛾 (Plutella xylostellcT)、天幕毛备(Malacosoma neustria)、备 ♦琢之 Euproctis chrysorrhoea、备♦爆（Lymantria spp·、、 20 棉葉穿孔潛蛾XBwccw/air/x citrella、地老 l 凰（Agrotis spp·、、切根氣凰（Euxoa spp·)、褐夜蛾屬（Fe/iM s/7/7·)、埃及金剛鑽、夜蛾屬（Heliothis spp·)、甘篆良蛾(Mamestra brassicae)、Panolis flammea、黎备愚（Spodoptera spp.y、粉故氣蛾XTrichoplusia 21

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） 90. 11. 2,000 1278282 A7 B7 五、發明說明（2〇 ) 則）、蘋果蠹蛾（Car/7%a/75a pom⑽e//a)、粉蝶屬（尸 spp·) ' 缚慝（Chilo spp·)、野塔慝之 Pyrausta nubilalis、粉缉餍之 Ephestia kuehniella ' 欠後塔（Galleria mellonella)、袋衣蛾(Tineoia bisselliella)、網衣蛾(Tinea pellionella)、竭 5 戴葉峨（Hofmannophila pseudospreteUa)、穩葉蛾屬之 Cacoecia podana 、Capua reticulana、雲杉捲葉蛾 {Choristoneura /wwzger⑽a)、葡萄果蠹蛾 ambigue丨la)、捲葉蛾屬之Homona magncmima、櫟綠捲葉蛾(Tortrix viridana)、穩镇屬（Cnaphalocenis spp·) ' 稻負泥 10 義（Oulema oryzae) ·，屬於勒翅目（Coleoptera)者，例如，家具竊蠹 punctatuni)、各轰亀之 Rhizopertha dominica、i 免凰之 Bruchidius obtectus、大立象（Acanthoscelides obtectus)、家天年（Hylotrupes bajulus)、Agelastica alni、馬龄集〒备 15 {Leptinotarsa decemlineata)、後葉 A 餍之 Phaedon coc/i/eanae、葉甲屬（D/Mrcmca 577/7·)、油菜蘭跳甲 (Psylliodes chrysocephala)、墨西哥立瓢氣（Epilachna varivestis) 、Atomaria spp· 、M 各备（Oryzaephilus surinamensis)、象 ψ 慝（Anthonomus spp·、、象鼻蟲屬 20 (Sitophilus spp·、、深浪良，{Otiorrhynchus sulcatus)、香篆故基象Ψ (Cosmopolites sordidus)、甘藍英象甲 (Ceuthorrhynchus assimilis)、售镜葉象 ψ (Hypera postica)、反轰 M (Dermestes spp·)、斑皮螽 M (Trogoderma SPP·)、反轰慝（Anthrenus spp·、、票、皮轰魇（Attagenus spp·、、 22 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） r清先閱璜背面之注意事項再填寫本頁) -I n H ϋ I I 一laJ· ϋ -1 ϋ I- ^ ·1 ·

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 90. 11. 2,000 A7 1278282 _B7__ 五、發明說明（21 ) 驗蠢 M (Lyctus spp·)、Meligethes aeneus、♦气亀(jptinus SPP )、金夤珠 f (NiPtus hololeucus)、參球 f (Gibbium psylloides)、粉甲屬（Tribolium spp·)、黃粉 ψ (Tenebrio moiitor)、叩甲屬（Agriotes spp·)、金針螽屦（Conoderus 5 spp·)、紙魚金 I (Melolontha melolonthcT)、六汽金 I (Amphimallon solstitialis)、Costelytra zealandica、稻象▼ {Lissorhoptrus oryzophilus)；屬於膜翅目（Hymenoptera)者，例如，鑛角葉蜂屬 (Diprion spp·)、葉峰爆（Hoplocampa spp·")、氣亀{Lasius 10 spp·、、廚織(Monomorium pharaonis)、胡蜂屬（Vespa spp·) ·，屬於雙翅目（Diptera)者，例如，伊蚊屬按蚊屬（Anopheles spp·)、萆蚊屬（Culex spp·)、黃獲獲果織 (Drosophila melanogaster)、家绳慝（Musca spp·)、氟绳慝 (Fannia spp·)、江頭 1 绳（Calliphora erythrocephala)、綠绳 15 凰（Lucilia spp·、、Chrysomyia spp.、痕規慝（Cuterebra SPP·、、賓绳亀（Gastrophilus spp,)、Hyppobosca spp·、替绳爆{Stomoxys w·)、狂绳屬（OeWrM 以7/7·)、皮織屬 S/7/7·)、牛 it 屬（ΓΜ⑽以7/7·)、夜蟬屬（7¾⑽/ύτ SPP)、毛故 Μ 之 Bibio hortulanus、瑞與麥许織(Oscinella 20 /W〇、尸s/7/7·、甜菜潛葉織、地中海實繩ca尸、油撖欖實繩〇/似《）、歐洲大蚊（77/7w/a 、種織屬（//少577/7·)、潛繩琢{Liriomyza spp·、·，屬於蚤目（Siphonaptera)者，例如，東方鼠蚤 23 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) --------訂---------

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 90. 11. 2,000 1278282 A7 B7 絚濟邹智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（22) {Xenopsyolla cheopis)、蛋亀{Ceratophyllus spp·、·，屬於蛛形目（Arachnida)者，例如，Scorpio w⑽n/s、黑寡婦球腹蛛waci⑽s)、粗腳粉蜗（Xcarws siro)、禽璧赵餍（Argas spp·)、純緣碑餍（Ornithodoros 5 sp/?·)、雞皮刺蜗（Der/wawyaws gallinae)、龜端餍之 Eriophyes ribis、機鐵端（Phyllocoptrura oleivora) ' 缉爆 (Boophilus spp·)、烏頭碑屬（Rhipicephalus spp)、H 碑屬 (Amblyomma spp.)、璃眼缉 M (Hyalomma spp.)、硬缉屬 (Ixodes spp·)、条端憨（Psoroptes spp)、反·％瑞爆 10 {Chorioptes spp·}、挤端凰{Sarcoptes spp)、樹象端爆 (Tarsonemus spp·)、售蓿畜编（Bryobia praetiosa)、全 A、端屬（Panonychus spp·)、葉端餍（Tetranychus spp·)、年附緣端餍（Hemitarsonemus spp·、、短須端餍（Brevipalpus spp·、·，植物寄生性線蟲包含，例如，尸似mp·、 15 Radopholus similis、Ditylenchus i///75^rc/、柑橘墊刀 {Tylenchulus semipenetrans)、Heterodera spp·、Globodera spp.、Meloidogyne spp.、Aphelenchoides spp.、Longidorus spp.、Xiphinema spp.、Trichodorus spp.、Bursaphelenchus ^ΡΡ ) ° 20 活性化合物組合物可轉化成習知調配物例如溶液、乳液、可濕性粉劑、懸浮液、粉劑、粉塵、糊劑、可溶性粉劑、粒劑、懸浮液-乳液濃縮物、以活性化合物浸潰之天然及合成物料、及於聚合物料中之微膠囊劑型。彼等調配物係以已知方法製造，例如將活性化合物與 24 r &w意事頃再¾寫本頁) « ^1 — — — — — — —

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 90. 11. 2,000 1278282 五、發明說明（用只而(、、p液體溶劑及/或固體載劑）混合，及視需要使劑。1〆舌14劑（亦即’乳化劑及/或分散劑）及/或泡沫形成田u -所用填充劑為水，則亦可，例如，使用有機溶劑作奸、同二齊丨I質上適宜之液體溶劑為：芳族烴例如二甲 ^甲苹或、燒基蓁，氣化芳族烴及氣化脂族烴例如氣苯類、氣乙稀類或_氣甲燒，脂族烴例如環己烧或鏈烧烴，例如無機’由餘分、無機及植物油、醇例如丁醇或乙二醇及其_ 和s曰8¾例如丙_、甲基乙基酌、甲基異丁基_或環己嗣， 10強極性溶劑例如二甲基甲釀胺及二甲亞艰，或者水。適且之固體载劑為：舉例而言，銨鹽及細磨之天然鑛 =例如高嶺土、黏土、滑石粉、白堊、石英、綠坡縷石、、蒙脫土或矽藻土、及細磨之合成物料例如高度分散之矽石、氧化銘及石夕酸鹽；用於粒劑之適宜固體載劑為：舉例 15而言，經壓碎與分級之天然岩石例如方解石、大理石、浮石、海泡石及白雲石，或者無機與有機粗粉之合成粒劑，及有機物料例如鋸屑、椰殼、玉米穗及煙草稈之粒劑；適且之乳化劑及/或泡沫形成劑為··舉例而言，非離子性及陰離子性乳化劑例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇 20醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基績酸醋、或蛋白質水解物，·適宜之分散劑為：例如木質素-亞硫酸鹽廢液及f基纖維素。調配物中可使用增黏劑例如羧甲基纖維素及呈粉劑、粒劑或膠乳形式之天然及合成聚合物，例如阿拉伯夥、聚 25 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·11111111

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 90. 11. 2,000 1278282 A7 — B7 五、發明說明（24 ) 乙稀醇及聚乙稀乙酸醋，或者天然填脂例如腦碟脂與卵雄脂，及合成磷脂。其他添加劑可為礦物及植物油。亦可使用著色劑例如無機色素，例如氧化鐵、氧化鈦與普魯士藍，及有機著色劑例如茜素色料、偶氮色料與金 5屬敵菁色料，及微量營養素例如鐵、鐘、硼、銅、始、鉬與鋅等鹽。調配物通常含有介於0.1與95%重量比間，較佳為介於0.5與90%重量比間之活性化合物。 -ϋ I n I n I I-trej* n I n I I I · 根據本發明之活性化合物組合物可呈其市售可得調配 10 物，及以這些調配物與其他活性化合物（例如殺蟲劑、引誘劑、消毒劑、殺細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節物質或除草劑）混合製成使用形式存在？殺蟲劑包含，例如，磷酸鹽、胺基甲酸鹽、羧酸鹽；氯化烴、苯基脲及由微生物產生之物質。 15 亦可為與其他已知活性化合物（例如除草劑）或與肥料及生長調節劑之混合物。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製作為殺蟲劑用時，可使根據本發明之活性化合物組合物進一步呈其市售可得調配物，及以這些調配物與增效劑混合製成使用形式存在。增效劑為增加活性化合物之作 20 用’而本身不需要具有活性之化合物。以市售可得調配物製備的使用形式中，活性化合物含量可於寬廣範圍内有所不同。使用形式之活性化合物濃度可為0.0000001至95%，較佳為0.0001至1%重量比之活性化合物。 26 90. 11. 2,000 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） A7 1278282 ____B7_____ 五、發明說明（25 ) 化合物係以對使用形式適當之習知方法予以施用。用於對抗保健害物及貯存產品害物時，活性化合物組合物之特徵為在木頭及黏土上之殘留作用極佳，以及對石灰化基質上之鹼具良好之穩定性。 5 根據本發明之活性化合物組合物不僅對植物害物、保健害物及貯存產品害物具活性，同時，可於獸醫領域中對抗動物寄生物（外寄生物）例如硬蜱、軟蜱、疥蟎、秋收恙蟎、蠅（螫刺及舔舐性）、寄生性蠅幼蟲、虱、頭虱、鳥虱及蚤。這些寄生物包含： 10 屬於風目（Anoplurida)者，例如獸風屬（好似 SPP)、長韻 I 凰（Linognathus spp)、良魇（Pediculus spp)、 Phtirus spp.、Solenopotes spp. ·，屬於食毛目（Mallophagida)及鈍角（Amblycerina)與細角亞目（Ischnocerina)者，例如，毛烏虱屬⑽p⑽ 15 spp.)、短龟良鼠慝（Menopon spp·)、I 毛鼠慝（Trinoton spp·)、羽良屬（Bovicola spp·、、Werneckiella spp.、 Lepikentron spp·、Damalina spp·、敗烏良慝（Trichodectes spp·)、羽乱屣（Felicola spp·) ·，屬於雙翅目及長角（Nematocerina)與短角亞目 20 (Brachycerina)者，例如，伊蚊屬spp.)、按蚊屬 (Anopheles spp·)、庠蚊屬（Culex spp·)、蚋織屬（Simulium spp·)、Eusimulium spp·、糠故餍（Phlebotomus spp·)、 Lutzomyia spp·、故爆（Culicoides spp·)、專哈屣〈Chrysops spp·、、Hybomitra spp·、Atylotus spp·、牛 it 愚(jabanus 27 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--------" 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 90. 11. 2,000 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1278282 _B7_ 五、發明說明（26 ) spp·、、Haematopota spp.、Philipomyia spp.、Braula spp.、家規羅（Musca spp)、Hydrotaea spp·、替绳餍（Stomoxys SPP)、盲碑魇（Haematobia spp)、Morellia spp·、敵規愚 (Fannia spp)、舌織爆（Glossina spp·)、1绳雇（Calliphora 5 spp)、綠規屬（Lucilia spp·)、Chrysomyia spp·、Wohlfahrtia spp·、蘇绳屬（Sarcophaga spp·)、彺绳屬（Oestrus spp·)、反規愚（Hypoderma spp·)、屬規魇（Gastrophilus spp·、、良規愚 {Hippobosca spp·、、Lipoptena spp.、良規愚（Melophagus W); 10 屬於蚤目者，例如，蚤屬（Pw/^c 、頭蚤屬 (Ctenocephalides spp.)、良愚（Xenopsyolla spp·、、§：爆 (Ceratophyllus spp·) ·，屬於異翅亞目者，例如，臭蟲屬（C/mex πρ.)、獵培屬 {Triatoma spp·、、Rhodnius spp·、Panstrongylus spp· ·， 15 屬於緋蠊目者，例如，東方i#嫌、美洲大蠊CPer/p/⑽⑽α)、德國小蛾 germanica)、_線屬（Supeila spp·) ·，屬於蜱蟎亞綱及後胸-與中胸氣門目者，例如，隱喙蜱凰（Argas spp)、故嗓碑魇（Ornithodoros spp)、爽嗓碑爆 20 (Otobius spp·)、硬碑慝（Ixodes spp·)、炎缉餍（Amblyomma spp·")、碑餍（Boophilus spp·) ' 车碑慝（Dermacentor spp·)、 Haemophysalis spp·、璃眼缉屬（Hyaiomma spp·)、惠頭缉屣 (Rhipicephalns spp·、、斛蜣魇（Dermanyssus spp·、、Raillietia spp·、Pneumonyssus spp·、Sternostoma spp.、Varroa spp· ·， 28 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

90. 11. 2,000 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1278282 A7 _B7_ 五、發明說明（27 ) 屬於 Actinedida(Prostigmata)與 Acaridida(Astigmata) B 者，例如，Acarapis spp.、Cheyletiella spp.、 Ornithocheyletia spp·、Myobia spp.、Psorergates spp.、罐形端屦（Demodex spp·)、·% 瑞 M {Trombicula spp)、 5 Listrophorus spp·、粉端饜(Acarus spp.)、絡端愚（Tyrophagus SPP·、、Caloglyphus spp·、Hypodectes spp·、Pterolichus spp·、疼端憨（Psoroptes spp)、皮惠端雇（Chorioptes spp·)、齋端魇（Sarcoptes spp·、、Notoedres spp·、齋端屬 (Knemidocoptes spp.)、Cytodites spp.、Laminosioptes spp. 〇 10 根據本發明之活性化合物組合物亦適用於防治侵襲農業家畜之節肢動物，該等家畜舉例而言，如，牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢、路轮、水牛、兔、雞、火雞、鴨、鵝、蜜蜂、其他家畜例如狗、貓、籠中鳥、蓄養魚及所謂實驗動物，例如倉鼠、天竺鼠、大鼠及小鼠。藉由防治彼等節 15 肢動物，可使該等家畜之死亡及肉、乳、毛、獸皮、蛋、蜂蜜等生產減縮之情形減少，因此使用根據本發明之活性化合物組合物，使更經濟及簡易之動物飼養成為可能。根據本發明之活性化合物組合物可以已知方式於獸醫領域中使用：舉例而言，呈例如錠劑、膠囊、飲劑、獸用 20 藥水、粒劑、糊劑、大丸劑、餵飼法、栓劑之形式經腸投予；利用（肌内、皮下、靜脈内、腹膜内等）注射、植入非經腸投予；經鼻投予；呈例如浸潰或浸泡、喷霧、澆注、點上、沖洗、撒粉、及藉助於含活性化合物之模製用品例如項圈、耳籤、尾籤、四肢繫帶、韁繩、標記裝置等形式 29 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·11111111 %_ 90. 11. 2,000 A7 1278282 __B7_ 五、發明說明（28 ) 經皮投予。用於牛、家禽、家畜動物等時，活性化合物組合物可呈活性化合物含量為1至80重量％之調配物，直接或於稀釋100至10,000倍後施用，或者呈化學滴劑施用。 5 此外，頃發現根據本發明之活性化合物組合物對於破壞工業物料的昆蟲具有強效之殺蟲作用。下文列舉可述及昆蟲之較佳實例，惟該等實例不在此限：甲蟲例如：家天牛、毛天牛 10 (Chlorophorus pilosis)、家矣竊l ^(Anobium punctatum)、 Xestobium rufovillosum、Ptilinus pecticornis、Dendrobium pertinex、Ernobius moilis、Priobium carpini、歐洲竹粉轰 (L少ciws 、非洲粉蠹α/Wc训似）、平頸粉蠹 [Lyctus planicollis)、Lyctus linearis、复毛驗蠢（Lyctus 15 pubescens)、Trogoxylon aequale、Minthes rugicollis、、轰屬（Xyleborus spp·) ' 4、蠹賡（Trypodendron spp·)、Apate monachus、長蠢慝之 Bostrychus capucins、Heterobostrychus brunneus、Sinoxylon spp·、竹長轰（Dinoderus minutus) ·，屬於革翅目者，例如：鋼青小樹蜂(iS/rex y wvewcws)、 20 大樹蜂屬之 Urocems gigas、Urocerus gigas taignus 、 Urocerus augur \ 白蟻例如：木白蟻屬之Kalotermes flavicollis、 Cryptotermes brevis、Heterotermes indicola、景鱗散白織 (Reticulitermes flavipes) 、 Reticulitermes santonensis 、 30 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

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經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 90. 11. 2,000 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1278282 A7 ____B7_ 五、發明說明（29 ) Reticulitermes lucifugus 、澳洲白蟻(Mastotermes darwiniensis)、古白务亀之 Zootermopsis nevadensis、臺:灣家台織{Coptotermes formosanus) ·，剛毛尾，例如··西洋衣魚於本說明書中，工業物料意指無生命之物料例如，較佳為，聚合物、黏合劑、膠黏物、紙與板、皮革、木頭、原木產品及漆料。欲保護不受昆蟲侵襲之物料特別以木頭及原木產品為佳。可由根據本發明組合物或含其之混合物保護的木頭及原木產品乃意指，例如：建築原木、木樑、軌道枕木、橋樑構件、建築物突出部、木製交通工具、盒子、輸送臺、容器、電線桿、木頭被覆物、木窗及木門、三夾板、切削板、細木工製品、或常用於居家建築或建造細木工製品之原木製品。活性化合物組合物可就這樣使用，或呈濃縮物或一般習知調配物（例如粉劑、粒劑、溶液、懸浮液、乳液或糊劑）之形式使用。上述調配物可以本質上已知之方式予以製備，例如使堵活性化合物與至少-種溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散劑及/或黏合劑或固著劑、防水劑、視需要之乾_及^安疋劑、及視需要之著色劑與色料及其他加卫佐劑混合。用於保護木頭及原木產品之殺蟲組合物或濃縮物所含據本發明活性化合物濃度為至95重量％，特別 5 10 15 20 90. 11. 2，( (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝--------訂---------

31 1278282 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（30 是0.001至60重量〇/0。所用組合物或濃縮物之量視昆蟲品種與多寡及其介質而異，其最適量於各情形下，可以施用試驗系列予以測定。然而’一般而言，以欲保護之物料計，使用〇〇〇〇1至2〇重量％，較佳為0.001至10重量％活性化合物即夠。適宜溶劑及/或稀釋劑為有機化學溶劑或溶劑混合物，及/或低揮發性油性或油型有機化學溶劑或溶劑混合物，及/或極性有機化學溶劑或溶劑混合物，及/或水，及適當時，可使用乳化劑及/或潤濕劑。宜用之有機化學溶劑為蒸發值在35以上及閃點在30 C以上，較好在45°C以上，之油性或油型溶劑。所用不溶於水且具有低揮發性之此等油性或油型溶劑為適當之無機油或其芳香族餾分、或含無機油之溶劑混合物，以松香水、石油醚及/或烷基苯為佳。以使用沸點範圍在170至22(TC間之無機油、沸點範圍在170至220°C間之松香水、沸點範圍在250至350°C間之紡鍾油、及沸點範圍在16〇至280°C間之石油醚與芳香族化合物、玆烯類之油等為有利。於一較佳具體實例中，係使用沸點範圍在18〇至21〇 °(：間之液態脂族烴、或沸點範圍在18〇至22〇。(：間的芳族與脂族烴之高沸點混合物、及/或紡錘油及/或單氣萘，較佳為α-單氣萘。低揮發性、蒸發值在35以上及閃點在30°C以上，較好在45 C以上’之有機油性或油型溶劑，可由高至中度揮 10 15 20 32 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 90. 11. 2,000 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

1278282 A7 B7 五、發明說明（31 ) 發性有機化學溶劑部分取代，只要該溶劑混合物亦具有35 以上之蒸發值，及30°c以上，較好45°c以上之閃點，及該混合物可溶解或乳化於此溶劑混合物中即可。於一較佳具體實例中，有些有機化學溶劑或溶劑混合 5 物被脂族極性有機化學溶劑或溶劑混合物取代。較佳為使用含羥基及/或酯基及/或醚基之脂族有機化學溶劑，例如，乙二醇醚、酯等。欲達本發明目的所用之有機化學黏合劑為本質上已知、可於水中稀釋及/或於所用有機化學溶劑中溶解、分散 10 或乳化之合成樹脂及/或黏合乾燥用油，特別是包括，或包含，丙烯酸酯樹脂、乙稀樹脂（例如聚乙稀乙酸酯）、聚醋樹脂、聚縮合或聚加成樹脂、聚脲烧樹腊、醇酸樹脂或經改質之醇酸樹脂、苯盼樹脂、烴樹脂（例如茚/香豆酿|樹脂）、石夕_樹脂、乾性植物油及/或乾性油之黏合劑，及/或 15 以天然及/或合成樹脂為基質之物理性乾燥黏合劑。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製作為黏合劑用之合成樹脂可呈乳液、分散液或溶液之形式而使用。也可使用其量多達10重量％之瀝青或瀝青物質作為黏合劑。此外，可使用本質上已知之著色劑、色料、防水劑、掩味劑、及抑制劑或抗腐蝕劑等。 20 根據本發明，組合物或濃縮物較好包括至少一種醇酸樹脂或經改質之醇酸樹脂及/或乾燥植物油作為有機化學黏合劑。根據本發明宜用之醇酸樹脂為其油含量在45重量 %以上，較佳為50至68重量％，之醇酸樹脂。上述黏合劑之一些或全部，可以固著劑（混合物）或增 90. 11. 2,000 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4規格（210 X 297公釐） A7 1278282 __B7 _ 五、發明說明（32 ) 塑劑（混合物）取代。這些添加劑意在防止活性化合物揮發，及結晶或沉澱。以所用黏合劑為100%計，較佳為取代黏合劑之0.01至30%。增塑劑係得自酞酸酯（例如酞酸二丁酯、酞酸二辛酯、 5 或酞酸苄基丁酯）、磷酸酯（例如磷酸三丁酯）、己二酸酯[例如己二酸二-(2-乙基己基）酯]、硬脂酸酯（例如硬脂酸丁酯或硬脂酸戍醋）、油酸醋（例如油酸丁醋）、甘油醚或高分子量乙二醇醚、甘油酯及對甲苯磺酸酯等化學組群。固著劑係以聚乙烯烷基醚（例如，聚乙烯甲基醚）、或 10 酮（例如二苯甲酮與伸乙基二苯甲酮）為化學基質。其他適當之溶劑或稀釋為，特別是，水，及適當時，水與一或多種上述有機化學溶劑或稀釋劑、乳化劑及分散劑之混合物。特別有效之原木保護係利用工業規模浸潰法，例如， 15 真空法、雙重真空法或壓力法而達成。根據本發明之活性化合物組合物同時可用於保護與鹽水或微鹼水接觸之物體，例如船體、隔板、網製品、建造物、停泊處及防附生信號系統。被固著性募毛綱（O/zgoc/meia)動物[例如龍介蟲科 20 心e)]、貝殼及鵝頸茗荷介類[例如各種茗荷屬 (Lepas)與鎧茗荷類、櫟實茗荷介類[例如藤壺 (J5a/⑽w)或尸類]附生，均會增加船體的磨擦阻力，結果，由於高能量消耗，加上時常停駐於乾燥船塢，將導致操作成本明顯增加。 34 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) — — — — — — — — —

暖齊郎智慧財產局員工消費合作社印製 90. 11. 2,000 1278282 A7 _____ B7 五、發明說明（33 ) 除 T 被薄類（例如 Ectocarpus spp·與 Ceramium spp·)咐生外’以被屬名為(蔓腳甲殼類）之固著性 ⑽類動物附生特別具重要性。令人驚奇地，頃發現根據本發明之活性化合物組合物 5 具有顯著的抗附生（antifouling)作用。訂--------Λ 使用根據本發明之活性化合物組合物，俾使無需使用重金屬類化合物，例如，硫化雙（三烷基錫）、月桂酸三正丁錫、氯化三正丁錫、氧化銅（I)、氣化三乙錫、三正丁基 (2-苯基-4-氣苯氧基）錫、氧化三丁錫、二硫化鉬、氧化銻、 10 聚合鈦酸丁酯、氣化苯基-(雙吡啶）·鉍、氟化三正丁錫、伸乙基雙硫基胺甲酸猛、二甲基二破代胺甲睃辞、伸乙基雙硫基胺甲酸鋅、2-吡啶硫醇1-氧化物之辞鹽及銅鹽、伸乙基雙硫基胺甲酸雙二甲基二硫代胺甲醯鋅、氧化鋅、伸乙基雙二硫代胺甲酸銅（I)、硫氰酸銅、環烷酸銅及鹵化三丁 15 錫，或這些化合物濃度實質減少。如果適當，則現成之抗附生漆料可附加地包括其他活性化合物，較佳為殺藻劑、殺真菌劑、除草劑、殺軟體動物劑、或其他抗附生活性化合物。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製與根據本發明之抗附生組合物組合使用之較適當成分 20 為：殺藻劑例如2-第三丁胺基-4-環丙胺基·6-甲硫基 -1，3,5-三叫、二氣芬（dichlophen)、達有龍（diuron)、安多殺 (endothal)、三苯乙錫（fentine acetate)、愛速普隆 (isoproturon)、滅殺塞隆（methabenzthiazuron)、復祿芬 35 90· 11. 2,000 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1278282 B7 ____ 五、發明說明（34 ) (oxyfluorfen) ' 快拉明（quinoclamine)及得佈丁（terbutryn); 殺真菌劑例如苯並[b]噻吩羧酸環己醯胺S，S-二氧化物、益發靈（dichlofluanid)、氟福爾培（fluorfolpet)、丁基胺甲酸3-破-2-丙稀醋、多利寧及嗤類例如亞賽座 5 (azaconazole)、赛克利（cyproconazole)、依普座 (epoxyconazole)、菲克利（hexaconazole)、滅克利 (metconazole)、普克利(propiconazole)及得克利 (tebuconazole); 殺軟體動物劑例如三苯乙錫、滅達搭（metaldehyde)、 10 滅賜克（methiocarb)、尼沙密（niclosamid)、硫敵克 (thiodicarb)及催賜克（trimethacarb); 或習知抗附生活性化合物例如4,5-二氣-2-辛基·4·異噻唑咁-3-酮、二碘甲基對三苯甲基砜、2-(Ν，Ν-二甲基硫代胺甲醯基硫基）-5-硝基噻唑基、2-吡啶硫醇1-氧化物之鉀、 15 銅、鈉及辞鹽、吡啶-三苯基硼烷、四丁基二錫畤烷、2,3,5,6-四氣-4·(甲基磺醯基）-吡啶、2,4,5,6-四氣間苯二腈、二硫化四甲基秋蘭姆（thiuram)及2,4,6-三氣苯基馬來醯亞胺。所用抗附生組合物包括濃度為0.001至50重量％，特別是0.01至20重量％之根據本發明活性化合物組合物。 20 此外，根據本發明之抗附生組合物亦包括，例如，見述於 Ungerer，/W. 1985，37，730-732 及 Williams， Antifouling Marine Coatings，Noyes，Park Ridge，1973 之習知成分。除了殺藻劑、殺真菌劑、殺軟體動物活性化合物及根 36 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

90. 11. 2,000 1278282 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 __ 五、發明說明（35 ) 據本發明之殺蟲活性化合物外，抗附生漆料包括，特別是，黏合劑。認可之黏合劑實例為溶劑系中之聚氣乙烯、溶劑系中之氣化橡膠、溶劑系中（特別是水性系中）之丙烯酸樹脂、 5呈水性分散液形式或有機溶劑系形式之氣乙烯/乙酸乙烯酯共聚物系、丁二烯/笨乙烯/丙烯腈橡膠、乾性油例如亞麻油、樹脂酯或經改質之硬化樹脂與焦油或瀝青之組合、柏油及環氧化合物、少量氣橡膠、氣化聚丙烯及乙烯樹脂。適當時’漆料亦包括較好不溶於鹽水中之無機色料、 10有機色料或著色劑。漆料可進一步包括松香，以容許活性化合物之控制釋放。此外，漆料可包括增塑劑、影響流變特性之改質劑及其他習知成分。根據本發明之化合物或上述混合物亦可併入自行磨光之抗附生系中。活性化合物組合物亦適用於防治動物害物，特別是在 15包圍的空間，例如住宅、工廠通道、辦公室、艙位等處發現的昆蟲、蜘蛛及蟎。活性化合物組合物可於家畜用殺蟲劑產物中使用，以防治前述害物。其對於敏感及有抗性之品系，及所有發育階段均具活性。這些害物包含：屬於蛾目（Scorpionidea)者，例如，歐亞嫩屬之似 20 occitanus ·，屬於蜱蜗目（Acarina)者，例如，雞壁兹Olrgw persocis)、姨堡备(Argas reflexus)、笔端魇（Bryobia spp·、、雞皮刺蜗少mws gallinae)、住家食甜恙蟲 (G7少而/west/cws)、非洲鳥壁兹 37 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 90. 11. 2,000 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1278282 _B7_ 五、發明說明（36 ) /wowftai)、血色扇頭兹蟲如WgW/wei/5)、刺激秋恙蟲{Trombicula alfreddugesi) 、 Neutrombicula autumnalis 、歐洲家刺皮蜗 pteronissimus)、M：^’M^^(Dermatophagoidesforniae)l 5 屬於缺1蛛目（Araneae)者，例如，、圓蛛科（jr⑽此）；屬於盲蛛目（Opiliones)者，例如，似⑶r/?/⑽α chelifer 、 Pseudoscorpiones cheiridium 、 Opiliones phalangium l 10 屬於等足目者，例如，海姐屬之、

Porcellio scaber ；屬於雙足目者，例如，万Zamw/似 gwiitz/aiws、帶馬陸屬 (Polydesmus spp.)；屬於唇足目者，例如，地埃松屬（Geop/n/ws 577/7.); 15 屬於Zygentoma目者，例如，衣魚屬（Cie⑽/叩zsma SPP·)、西洋衣氣（Lepisma saccharina)、Lepismodes inquilinus ；屬於廉目者’例如’東方排嫌（5/⑽α 、德 Μ，i、線（Blattella germanica)、Blattella asahinai、馬得抵 20 _ 嫌（Leucophaea maderae) ' 蜡嫌餍（panchl〇ra spp·)、

Parcoblatta spp·、澳洲大緣（Periplaneta australasiae)、美洲大嫌（Periplaneta americana)、褐色大嫌（perip〖aneta Arw）、煙色大蠊〇Per/p/⑽da 、長鬚緋蠊 {Supella longipalpa)； 38 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

90. 11. 2,000 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1278282 _ B7 _ 五、發明說明（37 ) 屬於跳躍目（Saltatoria)者，例如，家總蟀 domesticus) ·，屬於革翅目者，例如，歐洲球螋（For//cw/a auricularia)； 5 屬於等翅目者，例如，木白蟻屬577/7.)、白壞屬（Reticulitermes spp·) ·，屬於响蟲目（Psocoptera)者，例如，書風屬 spp.)、書 I羅（Liposcelis spp·) ·，屬於鞘翅目者，例如，皮蠹屬〇4价似577/7·)、黑皮 10 蠹屬、皮蠹屬（Z)er/wwia Λ7?/?·)、長頭谷盜 (Latheticus oryzae)、郭公氣亀（J\fecrobia spp·、、嗓，風 (Ptinus spp·)、各轰凰之 Rhizopertha dominica、谷象 (Sitophilus granarius)、米象（Sitophilus oryzae)、么米良 (Sitophilus zeamais、、藥材谷备（Stegobium paniceunf) ·， 15 屬於雙翅目者，例如，埃及黑玫、白斑蚊、黑斑蚊（Xedes 、按蚊屬(Anopheles spp.)、紅頭麗織{Calliphora erythrocephala)、Chrysozona pluvialis、3L ψ 淡色尊故 (Ciz/βΛ： gw/叫⑽、家蚊（CWex p/p/ews)、鳥蚊（Cw/ejc 20 iarsa/b)、果繩屬（Z)ro⑽ρ/π·/α spp·)、黃腹廄绳（Fawma caw/cw/ar/s)、家繩、糠蚊屬（P/2/eZ^Mmws SPP )、蘇绳餍（Sarcophaga spp·)、納绳餍（Simulium spp·)、螫繩ca/c/7ra似）、歐洲大蚊（77/7w/apa/w<ias*a); 屬於鱗翅目者，例如，小樣填(Ze/iro/a grzse//a)、大壤 39 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

90. 11. 2,000 1278282 A7 B7 五、發明說明（38 ) 镇（Galleria mellonella)、印良谷鎮（Plodia interpunctella)、农峨憨之 Tinea cloacella、網衣喊(Tinea pellionellci)、袋衣蛾^Tineola bisselliella) ·，屬於蚤目者，例如，犬蚤cams)、描 5 蛋（Ctenocephalides felis、、k 蛋（Pulex irritans)、驾反潛蛋 {Tunga penetrans)、東方 l§s：(Xenopsyolla cheopis) ·，屬於膜翅目者，例如，大黑蟻（Ca/w/7⑽oiws herculeanus)、禀、草缚XLasius fuliginosus")、普通禀、織（Lasius niger) ' Lasius umbratus ' M ^{Monomorium pharaonis) ^ 10 Paravespula spp·、鐵道織(Tetramorium caespitum) ·，屬於風目者，例如，頭氫（尸WZCW/WS ⑽X C(7/?/iZ5)、氣 HJPediculus humanus corporis)、瘡 KJPhthirus pubis) ·，屬於異翅亞目者，例如，熱帶臭蟲（CzVwex hemipterus)、美蟲XCimex lectularius)、Rhodnius prolixus、 15 氣疼亀 t Triatoma infestans。彼等呈氣溶膠、無壓力之喷霧產品（例如泵送及喷霧器喷霧物）、自動生霧系統、生霧器（f0ggers)、泡沫、凝膠、具有以纖維素或聚合物製成的蒸發器錠劑之蒸發器產品、液體蒸發器、凝膠及膜蒸發器、由推進器驅動之蒸發器、 20 無能量或被動蒸發系、蛾紙、蛾袋與蛾膠、呈粒劑或粉塵、供撒佈之餌料或於置餌處予以使用。所有植物與部分植物體均可根據本發明處理。於本文中’植物意指所有植物與植物族群，例如需要及不需要之野生植物或收成作物（包括天然存在之收成作物）。收成作 40 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公爱 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

tr---------4 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 90. 11. 2,000 1278282 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（39 ) 物為可利用習知植物育種及最適方法或利用生物技術與遺傳工程或這些方法之組合獲得之植物，包括基因轉移植物及受或不受植物育種者之權利保護之植物品種。部分植物體意指植物所有地面以上及地面以下之部分和器官，例如 5 苗、葉、花及根，可述及之實例為葉、針、柄、莖、花、果實體、水果、種子、根、結節及根狀莖。部分植物體亦包含經收獲之植物，及無性與有性繁殖材料，例如插枝物、結節、根狀莖、短蔔莖及種子。根據本發明，以活性化合物處理植物及部分植物體之 10 方法係直接進行或利用習知處理法，例如浸潰、喷霧、蒸發、生霧、撒佈、漆上及於繁殖體之情形下，特別是於種子之情形下，亦利用塗覆一或多次，使化合物在植物附近、周圍或貯存處作用。如上所述，根據本發明，得以處理所有植物及部分植 15 物體。於較佳具體實例中，係處理野生植物及多種植物品種、或利用習知生物育種方法（例如雜交或原生質體融合）獲得者、及部分植物體。於進一步之較隹具體實例中，則處理利用遺傳工程（適當時，則與習知方法組合）獲得之基因轉移植物及植物品種（基因改造生物），及部分植物體。 20 「部分」或「部分植物體」等詞已說明於上文。特佳為，根據本發明處理於各情形下市售可得或使用中之植物品種之植物。視植物品種、其位置及生長條件（土壤、氣候、植被期、養料）而異，根據本發明之處理亦可能產生超增加（「增效」) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 90. 11. 2,000 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

1278282 A7 ____B7_ Λ 〇 ν -- 五、發明說明（） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 之效果。例如’超越實際預期效果之施用率減少及/或殺蟲活性譜變廣及/或根據本發明可用之物質及、纟且合物之$ ^ 增加、植物生長較佳、對高溫或低溫之耐性增加、對^曰或對水或土壤鹽含量之耐性增加、花開得多、易於彳欠^ 5加速成熟、收獲率較高、品質較佳及/或收成產品營養價值較高、貯存安定性及/或收成產品加工性較好等。根據本發明欲處理及較佳之基因轉移植物或楂物品種 (亦即以遺傳工程方法獲得者）包含，矣基因改造中，:到賦與該等植物特別有利之有用性質的遺傳物質之所有才皇 10物。此等特性之實例為植物生長較佳 '對高溫或低严之紛性增加、對乾旱或對水或土壤鹽含量之耐性增加、2開得多、易於收割、加速成熟、收獲率較高'品質較佳及成產品營養價值較高、貯存安定性及/或收成產品加工性較好。此等性質之進-步及特別著重之實例為植物對抗動物 15及微生物害物（例如對抗昆蟲、蜱瞒、植物病原真菌、細菌及/或病毒）之防絮力較佳、以及植物對特定且除草活性化合物之耐性增加。可述及之基因轉移植物之實例為重要收成作物，例如榖類（小麥、稻）、玉米、大豆 '馬鈐著、棉花、油菜及水果作物（蘋果、梨、柑橘類水果及葡萄），特 20 別是玉米、大豆、馬鈐薯、棉花及油菜。特別著重之特性為由於在植物中產生毒素，特別是以得自蘇雲金芽孢桿菌 (5ac/7/w i/iwr/wg/e則/4)之遺傳物質[例如以 CrylA(a)、 CrylA(b)、CrylA(c)、CryllA、CrylllA、CryIIIB2、Cry9c、 Cry2Ab、Cry3Bb與CrylF等基因以及其組合物]產生者（下本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1278282 A7 ___B7_ 五、發明說明（41 ) 文稱為「Bt植物」，而使植物對昆蟲之防禦力增加。進一步特別著重之特性為植物對特定具除草活性化合物，例如咪嗤咐酮、績醯脲、嘉填塞（glyphosate)或次膦麥黃酮（例如「PAT」基因）之耐性增加。賦與需要特性之前述基因亦 5 可互相組合而存在於基因轉移植物中。可述及之「Bt植物」實例為以商品名YIELD GARD®(例如玉米、棉花、大豆）、 KnockOut®(例如玉米）、StarLink®(例如玉米）、Bollgard®(棉花）、Nucotn®(棉花）及NewLeaf®(鳥鈐薯）出售之玉米變種、棉花變種、大豆變種及馬鈴薯變種。可述及之對除草 10 劑具耐性植物之實例為以商品名Roundup Ready、對嘉磷塞之财性，例如玉米、棉花、大豆）、Liberty Link®(對次膦醯麥黃酮具耐性，例如油菜）、IMI®(對咪唑咁酮具耐性）及 STS®(對磺醯脲具耐性，例如玉米）出售之玉米變種、棉花變種及大豆變種。可述及之對除草劑具耐性之植物（以習知 15 方法針對除草劑耐性育種之植物）包含以商品名 Clearfield、例如玉米）出售之變種。當然，這些敘述亦可應用於具有此等特性或仍待開發之遺傳特性之植物變種，該等植物未來將開發及/或上市。所列植物可以特別有利之方法，使用根據本發明之活 20 性化合物混合物，根據本發明予以處理。上述混合物之較佳範圍亦可應用於該等植物之處理。特別著重於以本文詳述之混合物進行植物之處理。由下文實例可看出，根據本發明之活性化合物組合物具有良好的殺蟲及殺蟎作用。雖然個別活性化合物的作用 43 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

• n n I I 1 n n 一· I I 霍 1278282 A7 B7 42 五、發明說明（）較弱，惟組合物顯示超越個別作用單純總和之作用。當活性化合物組合物之作用超出個別施用的活性化合物作用之總和時，則該等殺蟲劑及殺蟎劑中即存在增效之效果。對於含有兩種活性化合物之既定組成，其預期作用可使用 S.R. Colby，Weeds /5 (1967)，20-22 之等式計算如下：若為使用施加率m g/ha或濃度m ppm之活性化合物A 時，以未經處理的控制組之％表示之致死率，為使用施加率H g/ha或濃度n ppm之活性化合物B 時，以未經處理的控制組之％表示之致死率及為使用施加率HL及D_ g/ha或濃度及a ppm之活性化合物A及B時，以未經處理的控制組之％表示之致死率， 5

X

10 Y

E 15 則 XY E=X + Y - 1〇〇如果實際殺蟲致死率超過計算值，則組合物之作用超增加，亦即，增效作用存在。於此情形下，實際觀測之致 20死率必大於使用上式計算之預期致死率（e)之值。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

-n n n^OJf n n an 1 -ϋ ϋ n I %· I % 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 χ的7公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1278282 A7 ___B7_ 五、發明說明（43 ) 應用實例

實例A 臨界濃度試驗/土壤昆蟲-基因轉移植物之處理 5 試驗動物··黃瓜條葉甲Λέΐ/βαία ) -土壤中之幼蟲溶劑：7重量份丙酮乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇鰱為了製造活性化合物之適當製劑，使1重量份活性化 10 合物與所述量溶劑混合，添加所述量乳化劑，以水稀釋此濃縮物至所需濃度。傾倒活性化合物製劑於土壤上。此處，實際上無關於製劑中活性化合物的濃度，惟與每單位體積土壤所含活性化合物的重量[以ppm (mgA)表示]有關。填裝此土壤於0.25 15 升盆中，於2(TC令其靜置。準備好後，立即於各盆中置入5株先行發芽處理之玉米變種YIELD GUARD(美國Monsanto公司之商標）。2天後，將述及之試驗昆蟲置入處理好的土壤中。再經過7天後，計算出現之玉米株，以測定活性化合物之效力（1株 20 =20%效力）。 45 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^-------- --------- φ 1278282 A7 ___B7_五、發明說明（44 )實例B美洲煙草夜蛾v/resce«&)試驗-基因轉移植物之處理溶劑：7重量份丙酮 5 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了製造活性化合物之適當製劑，使1重量份活性化合物與所述量溶劑混合，添加所述量乳化劑，以水稀釋此濃縮物至所需濃度。 > 將大豆苗wax)變種 Round Ready(美國 10 Monsanto公司之商標）浸於所需濃度之活性化合物製劑中進行處理，在葉子仍潮濕時，置入煙草芽蟲 virescens ° 經需要之期間後，測定昆蟲致死率。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝

•I n I H 一0，· n n n ϋ i n n I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

Claims

範圍專利申請案第9012Π13號、 ROC Patent Appln. No.90121713 # 修正後無劃線之申辑專利範圍中文本一附件(二） AmendeH riaims in Chinese - Fnrl ΓΤΤ) (民-95年12月1日送呈） (Submitted on December 1,2006) 合物具殺蟲與殺蟎性質之組合物，包括具下式⑴之化 B

Y Z D 〇 (I) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 0 5 0 5 112 2 式中 X 代表齒基、G-Cr烷基、CVCr烷氧基、CrCr鹵烷基、CrC4-鹵烷氧基或氰基， w、γ與z各自獨立地代表氫、鹵基、CrC4_烷基、 CrCr烷氧基、CrC4-鹵烷基、CrC4-ii烷氧基或氰基，代表氫、於各情形下視需要被鹵基-取代之CrCV 烷基、CVCr烷氧基CVC4-烷基、飽和、視需要經取代之CrCr環烷基，其中視需要至少一個環原子被雜原子置換，代表氫或CrC4·烷基， A和B及與其連接的碳原子一起代表飽和或不飽和、未經取代或經取代、視需要含有至少一個雜原子之環，代表氫或視需要經取代之下列基團：（：1_(：：6-烷基、C2-CV烯基、Cl_Czr烷氧基CrCr烷基、飽和CVCV環烷基，其中環烷基視需要有一或多 -47 - A B D 4 訂本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 χ 297公愛） 90354B-接 2 1278282 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍個環員被雜原子置換， A和D及與其連接之諸原子一起代表飽和或不飽和環，其中A、D基團為未經取代或經取代，及該環視需要含有至少一個雜原子， G 代表氫(a)或代表下列基團之一〇 L R ⑼，Λμ-2 (〇, (d). 7；-b^ V-N： M (c)， R6 ⑼， 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 式中 E 代表金屬離子或銨離子， L 代表氧或硫， Μ 代表氧或硫， R1代表於各情形下視需要被鹵基-取代之CrC4-烷基、C2-C4-烯基、CrC4-烷氧基CrC4-烷基、CrCV烷硫基CrC4-烷基、聚(CrC4-烷氧基-CrCV烷基)或視需要被鹵基-、CrC4-烷基-或CrC4-烷氧基-取代及可被至少一個雜原子介入之CrC8-環烷基、於各情形下視需要經取代之苯基、苯基CrC4-烧基、11比σ定基、σ塞吩基、苯氧基CrC4-烷基或吨啶基氧CrC4-烧基’ R2代表於各情形下視需要被鹵基-取代之CrC1(r -48 -

本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1278282 B8 C8

5 ο 11 5 1A 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 烧基、C2-C1(r烯基、crc4-烧氧基crc4-燒基水(CpC4_烧氧基-C1-C4-烧基）或代表於各情形下視需要經取代之crcr環烷基、苯基或午基，R 代表視需要被_基-取代之CrCV烧基或視需要經取代之苯基， R4及R5各自獨立地代表於各情形下視需要被鹵基-取代之CrC4-烧基、CrC4-烧氧基、crc4-烷胺基、二（Crc4-烷基）胺基、crCV烷硫基、烯硫基、CVCV環烷硫基或代表於各情形下視需要經取代之苯基、苄基、苯氧基或苯硫基，及 R6及R7各自獨立地代錢、於各情釘視需要被齒基取代之CrC6-垸基、Crc8_環燒基、^· c6-烯基、crc6-烧氧基、CrCV烧氧基Ci_k 烷基，代表視需要經取代之苯基，代表視需要經取代之辛基或和與其連接的氮原子-起代表視需要經取代之環，該環視需要被氧或硫介入及至少一種下述化合物：克福隆(chlorfluazuron) 二福隆(diflubenzuron) 路芬隆(lufenuron) 得福隆(teflubenzuron) -49 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公复）

1278282 Α8 Β8 C8 D8 六、申請專利範圍三福隆(triflumuron) 諾瓦隆(novaluron) 福芬隆(flufenoxuron) 六伏隆(hexaflumuron) 5 益滅停（emamectin) 甲氧芬賽(methoxyfenozide) 得芬諾(tebufenozide) 鹵芬諾(halofenozide) 安殺番（endosulfan) 10 赤眼蜂(Trichlogramma spp.) 堪纷幹枝孢菌（Verticillium lecanii) 芬普尼(fipronil) 赛滅淨(cyromazine) 雜拉錫（azadirachtin) 15 二芬爛（diofenolan) 應殺克（indoxacarb) 克滅芬諾(chromafenozide) 雙三福隆(bistrifluoron) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製的混合物。 20 2.如申請專利範圍第1項之組合物，包括式(I)化合物，其中 W 代表氫、CrC4-烷基、CrCr烷氧基、氣、溴或氟， X 代表Ci_C4*·烧基、C1-C4-烧氧基、C1-C4-ή烧基、 -50 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1278282 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍氟、氯或溴， Y和Z各自獨立地代表氫、CrCr烷基、鹵基、CrCr 烷氧基或CrC4_iS烷基， A 代表氫或於各情形下視需要被鹵基-取代之CrC4-5 烷基或C3-C8-環烷基， B 代表氳、甲基或乙基， A和B及與其連接的碳原子代表飽和之C3-C6-環烷基，其中視需要有一環員被氧或硫置換，及視需要被CrC4-烷基、三氟曱基或CrCr烷氧基單-或 10 二-取代， D 代表氩、於各情形下視需要被氤-或氯-取代之Cr c6-烷基、c3-c4-烯基或c3-c6-環烷基， A和D —起代表於各情形下視需要被甲基-取代之C3-C4-烷二基，其中視需要有一伸甲基被硫置換， 15 G 代表氫⑷或代表下列基團之一經濟部智慧財產局員工消費合作社印製〇 L 2 尸4 ^R1 (b), 人/R (c), /S〇r~R3 ⑻’ 7/P、r5 (e)， E(f)或，6 L 、口7 (g) 其中 E 代表金屬離子或銨離子， L 代表氧或硫及 Μ 代表氧或硫， -51 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1278282 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 R1代表於各情形下視需要被鹵基-取代之CrC1(r烷基、C2-C1(r烯基、CrC4-烷氧基-CrC4-烷基、Cr C4-烷硫基-CrC4-烷基或視需要被氟-、氯-、Cp C4-烷基-或CrC2-烷氧基-取代之C3-C6-環烷基， 5 代表視需要被氟-、氣_、漠-、氰基-、琐基-、Ci_ C4-烧基-、C1-C4-烧氧基-、二氟甲基-或二氣甲氧基-取代之苯基，代表於各情形下被氣-或甲基-取代之吡啶基或噻吩基， 10 R2代表於各情形下視需要被氣或氯-取代之Ci-Ci〇-烧基、C2-CK)-稀基、C1-C4-烧氧基-C2-C4-烧基’ 代表視需要被甲基-或甲氧基-取代之C5-C6-環烷基或代表於各情形下視需要被氟-、氯-、溴-、氰基-、 15 石肖基-、C1-C4-烧基-、Ci_C4_烧氧基-、三氟甲基-或三氟甲氧基·取代之苯基或苄基，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R3代表視需要被氟-取代之CrC4-烷基或代表視需要被氣-、氯-、>臭-、C1-C4-烧基-、C1-C4-烧氧基-、三敗曱基-、三氟甲氧基-、乱基-或石肖基-取代之苯 20 基， R4代表於各情形下視需要被氟-或氣-取代之CrC4-烷基、CpCr烧氧基、C1-C4-烧胺基、C1-C4-烧硫基或代表於各情形下視需要被氟-、氯-、溴-、硝基-、氮基-、C1-C4-烧氧基-、三氣曱氧基-、C1-C4-烧 -52 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A8 B8 C8 D8 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1278282 六、申請專利範圍硫基-、C1-C4-鹵烧硫基-、C1-C4-烧基-或三氣甲基-取代之苯基、苯氧基或苯硫基， R5代表CrC4-烷氧基或CrC4-硫烷基， R6 代表CrC6-烷基、C3-C6-環烷基、CrCV烷氧基、 5 C3-C6-稀基、C1-C4-烧氧基-C1-C4-烧基’ R7代表Ci-Cs-烧基、C3-C6-炸基或C1-C4-烧氧基-Ci· C4-烷基， R6和R7—起代表視需要被甲基-或乙基·取代之C3-C6-伸烷基，其中視需要有一碳原子被氧或硫置換。 10 3.如申請專利範圍第1項之組合物，包括式(I)化合物，其中 W 代表氫、甲基、乙基、氣、溴或甲氧基， X 代表氣、溴、甲基、乙基、丙基、異丙基、甲氧基、乙氧基或三氟甲基， 15 Y和Z各自獨立地代表氫、氟、氯、溴、曱基、乙基、丙基、異丙基、三氟甲基或甲氧基， A 代表甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、第二丁基、第三丁基、環丙基、環戊基或環己基， 20 B 代表氮、甲基或乙基’ A和B及與其連接的碳原子代表飽和之C6-環烷基，其中視需要有一環員被氧置換，及視需要被曱基、乙基、曱氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基單取代， -53 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）

1278282 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 D 代表氫，代表甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、烯丙基、環丙基、環戊基或環己基， A和D —起代表視需要被曱基-取代之CrC4-烷二基， 5 G 代表氫(a)或代表下列基團之一、 R6 Ο 〇 \ / U 1 } ,R2 或 h N>l7 ⑼，产 R (b), ()，〇 Ή 10 式中 Μ 代表氧或硫， R1代表CrC8_烷基、C2-C4_烯基、甲氧曱基、乙氧甲基、乙硫甲基、環丙基、環戊基或環己基，代表視需要被IL-、氣-、>臭-、氣基-、硝基-、甲 15 基-、乙基-、甲氧基-、三氟甲基-或三氟i甲氧基_ 取代之苯基，代表於各情形下被氯-或甲基-取代之吡啶基或噻吩基，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R2 代表CrC8-烷基、C2-C4-烯基、甲氧乙基、乙氧乙 20 基或代表苯基或苄基， R6和R7各自獨立地代表甲基或乙基或一起代表C5-伸烷基，其中Cr伸曱基被氧置換。 4.如申請專利範圍第1項之組合物，包括式(I)化合物，其中 25 W 代表氫或甲基， -54 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1278282 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 X 代表氣、溴或曱基， Y和Z各自獨立地代表氫、氯、溴或甲基， A和B及與其連接的碳原子代表飽和之C6-環烷基，其中視需要有一環員被氧置換，及視需要被甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基單取代， D 代表氫， G 代表氫(a)或代表下列基團之一 10 〇人、)， V~N R。 ^R7 (g)，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製式中 Μ 代表氧或硫， 15 R1代表CrC8-烷基、C2-C4-烯基、曱氧曱基、乙氧曱基、乙基甲硫基、環丙基、環戊基或環己基，代表視需要被氟-、氯-、溴-、甲基·、甲氧基-、三氟曱基-、三氟甲氧基-、氰基-或硝基-取代之苯基， 20 代表於各情形下被氯-或甲基-取代之吡啶基或嗔吩基， R2代表CrC8-烷基、C2-C4-烯基、曱氧乙基、乙氧乙基、苯基或辛基， R6和R7各自獨立地代表曱基、乙基或一起代表C5-伸 25 烷基，其甲C3-伸甲基被氧置換。 -55 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1278282 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍如申請專利範圍第1項之組合物，包括下式(I)之化合物，

G γz (I) 式中經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 W、X、T、Z、R與Z各如下面表中所界定 W X Y Z R G Η Βγ 5-CH3 H OCH3 CO-1-C3H7 Η Br 5-CH3 H OCH3 CO2-C2H5 Η ch3 5-CH3 H OCH3 H Η ch3 5-CH3 H OCH3 CO2-C2H5 ch3 ch3 3-Br H OCH3 H ch3 ch3 3-C1 H OCH3 H Η Br 4-CH3 5-CH3 OCH3 CO 小 C3H7 Η ch3 4-C1 5-CH3 OCH3 CO2-C2H5 Η ch3 4-CH3 5-CHs OCH3 CO—N 0 ch3 ch3 3-CH3 4-CHs OCH3 H W X Y Z R G Η ch3 5-CH3 H OC2H5 CO—N 0 v_y ch3 ch3 3-Br H OC2H5 CO-1-C3H7 Η ch3 4-CH3 5-CH3 OC2H5 CO-n-Pr Η ch3 4-CHs 5-CH3 OC2H5 CO-i-Pr Η ch3 4-CH3 5-CH3 OC2H5 CO-c-Pr -56

本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1278282 g Bo C8 _._D8_ 六、申請專利範圍 6. 如申請專利範圍第1至5項中任一項之組合物，其係用於防治動物害蟲。 7. 如申請專利範圍第6項之組合物，係使其作用於動物害蟲及/或其棲息處。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）