TWI243018B - Herbicidal compositions - Google Patents

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1243018 A7 B7 五、發明説明（1 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本發明係關於作物防治產品之技術領域；詳言之，本 發明係有關一種除草組成物，其係爲包含特定的苯基硫醯 脲類及/或其鹽類與植物油之組成物，又，該等組成物非 常適合在作物中用於控制有害植物。 已知硫醯脲類化合物的功用係在作物防治產品中作爲 活性成分（例如EP-A-007 687，EP-A-030 1 38);同樣地， 亦已知硫醯脲類化合物可與植物油組合使用，該硫醯脲類 例如烟硫隆[Nicosulfuron(Accen1:®)]，（例如 CPR/T & 〇R 1999輔助劑參考增修本，C & P印製，1998，第55/56頁 )° 本發明之目的爲提供一種除草組成物，其可展現特別 高的除草活性、傾向農作物之選擇性活性，及亦具有較高 的作物耐度（tolerance)。 而令人驚訝的是已發現本發明之目的，可藉由包含特 定的硫醯脲類化合物與植物油組合而得的組成物來達成。 因此，本發明有關一種除草組成物，係包含： A)—種或一種以上式（I)所示之硫醯脲類及/或其鹽類

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中， R1 爲C2-C4-烷氧基或C〇-Ra，此處Ra等於〇H、匕- -4- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1243018 A7 B7 五、發明説明（2 ) c4-烷氧基或NRbIT，式中Rh及IT彼此獨立地爲相同或相 異且爲Η或Ci-Ci烷基， R2 爲鹵素原子或（A)n-NRdRe，其中η等於0或i , a 爲CR’ R”基團，式中R’及R”彼此獨立地爲相同或相異 且爲Η或C】-C4-烷基，Rd等於Η或烷基，及IT爲 醯基，及R1等於C2-C4-烷氧基之例中，Re亦可爲Η， R3 爲Η或C^-Cc烷基， m 等於0或1，以等於0爲較佳， X及Y彼此獨立地爲相同或相異且爲Ci-C6-烷基， Ci-C^烷氧基或G-C6-烷硫基，該述及的三個基團之每一 個基團可爲未取代的基團，或爲以一種或一種以上的選自 包含鹵素原子、C1-C4 -院氧基及C1-C4 -院硫基之組群所取 代的基團，或爲C3-C6-環烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基， C3-C6-烯氧基或C3-C6-炔氧基，較佳爲Ci-Ci烷基或Ci-C4-烷氧基， Z 等於CH或N，及 B)—種或一種以上之植物油。 上述式（I)化合物可形成鹽類，其中-S02-NH-基團中的 氫可被農業上合適的陽離子所取代，該等鹽類的實例爲金 屬鹽類，詳言之’可爲鹼金屬鹽類（例如鈉或鉀鹽）或鹼土 金屬鹽類，或銨鹽或與有機胺形成的鹽類。相同地，鹽類 形成反應之發生’可藉由與式（I)化合物的雜環性部分在 強酸下進行加成反應而發生，較適合的強酸實例爲HC1、 〇3、三氯乙酸、乙酸或棕櫚酸。而特別有效的化合物 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -5- 1243018 A7 B7 五、發明説明（3 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 爲該式（I)化合物中的除草性鹽類可藉由陽離子取代-S〇2-NH-基團中的氫而形成，其中該陽離子係選自包含鹼金屬 、鹼土金屬及銨之組群，其中較佳爲鈉。 而即使式（I)化合物含有一個或多個不對稱的碳原 子或雙鍵（其在式中並未特別說明），其仍可被式（I)所 涵蓋。其亦可能爲立體異構物，該異構物係藉由其特定的 立體形狀而定義，如對映構物、非對映立體異構物、Z-及E-異構物，其亦全部被式 （I)所涵蓋，並可藉由習 知方法，從該立體異構物混合物中製得，或藉由使用與立 體化學上純的起始物質組合之立體選擇性反應而製得。因 此，上述以純的形式存在的立體異構物及其混合物亦可施 用於本發明。 用於本發明說明之目的的醯基係指有機酸的基團，該 有機酸形式上係藉由去除源自有機酸之 0H基而形成， 如羧酸之基團及衍生自該羧酸之酸類的基團，例如硫代羧 酸、視情況N取代的亞氨基羧酸或碳的單酯類之基團、 視情況N -取代的氨基甲酸、硫酸、亞硫酸、膦酸、次 膦酸等。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 醯基基團較佳爲甲醯’或爲選自包含C〇-Rx、CS-RX 、C〇-〇RX、CS-〇RX、CS-SRX、S〇RY或S〇2RY之糸且群的醯 基，式中Rx及RY在各例中爲烴基基團，如Ci-C!〇-烷基，或，未取代的或取代的C6-C!。-芳基，例如藉由 選自包含鹵素（例如F、CM、Br、I)、烷氧基、鹵烷氧基、 羥基、胺基、硝基、氰基或烷硫基之組群中的一個或多個 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS~) A4規格（210X 297公釐） ^ ~ 1243018 A7 B7 五、發明説明（4 ) 取代基所取代者，或Rx及RY爲胺羰基或胺硫醯基，該最 後述及的二個基團可爲未取代的、N _單取代的或N，N _ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 一取代的基團’例如藉由選自包含烷基或芳基之組群中的 取代基所取代者。 又如醯基可爲甲醯、鹵烷羰基、烷羰基（如（C1_C4)烷 擬基）、苯羰基（可能的話，該苯基可被取代），或爲烷氧 簾基（如（C!-C4)烷氧羰基）、苯氧羰基、苄氧羰基、烷硫醯 基（如（ChCd烷硫醯基）、烷亞硫醯基（如（Ci_C4)烷亞硫醯基 )、N-烷基-1-亞氨烷基（如KCi-C+l-亞氨-(C卜C4)烷基）及 其它的有機酸基團。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本發明之目的’該烷基及含烷基的基團，如烷氧基及 烷硫基與其對應的未取代的及/或在碳架構上取代的基團 ’其於各例中爲直鏈或支鏈，除非特別指定之外，該等基 團較佳爲例如含1至4個碳原子之低級碳架構，如烷基或 具有複合物意義的烷氧基或烷硫基，其中烷基可爲甲基， 乙基，η -或 i -丙基，n-、i-、t -或 2 -丁基，戊基類、己基 類、例如η -己基、i -己基與1，3 -二甲基丁基，庚基類，例 如η-庚基、1-甲基己基與1,4-二甲基戊基。 式（I)硫醯脲類及/或其鹽類理論上係爲已知的化合物（ 例如參閱 ΕΡ-Α-342 569、 ΕΡ-Α-574 418、 ΕΡ-Α-723 534、 及ΕΡ-A-7 5 7 67 9，其可明確地倂入本案參考），但從該先 前技術中並無法明確地得知該等化合物適合作爲與植物油 形成的組合物（較佳爲協同性混合物）中的成分。 較適合的硫醯脲類爲式（I)及/或其鹽類之化合物，其 -7- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1243018 A7 B7 五、發明説明（5 ) 中 m 等於1， R1 爲C^C4-烷氧基及R2爲Η。 同樣地，較適合的式（I)硫醯脲類及/或其鹽類爲，其 中 m 爲0，及 WR1爲C〇-(Ci-C4 -院氧基）’及R2爲鹵素，較佳爲碑 ，或R2爲CH2-NHRe，其中Re爲醯基，較佳爲烷硫 醯基，或 b) R1 爲 C〇-N(Ci-C4-烷基）2，及 R2 爲 NHRe，其中 爲醯基，較佳爲甲醯。 上述式（I)化合物及/或其鹽之實例爲： A1 = N-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基胺羰基）·2-甲氧羰基-5_ 乙醯基胺基苯硫醯胺 Α2二 Ν-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基胺羰基）-2-甲氧羰基-5_ (N-甲醯基-N-甲胺基甲基）苯硫醯胺鈉鹽 A3 = N-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基胺羰基）-2-甲氧羰基 乙醯基胺基）苯硫醯胺鈉鹽 A4 - N-(4,6·二甲氧嘧啶-2-基胺羰基）-2-甲氧羰基-5_ (N-甲基-N-丙醯胺基）苯硫醯胺鈉鹽 A 5 = N-(4,6-二甲氧喃陡-2-基胺鑛基）-2 -甲氧鑛基- 5·* (N-異丙醯基甲胺基）苯硫醯胺鈉鹽 A 6 = N-(4,6-二甲氧喃陡-2-基胺鑛基）-2·'甲氧羰基 (N-甲氧羰胺基甲基）苯硫醯胺鈉鹽 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 、1· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1243018 A7 ___ _ B7___ 五、發明説明（6 ) A7= N-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基胺羰基）-2-(N，N-二甲胺 羰基）-5-(N-甲氧羰胺基）苯硫醯胺鈉鹽 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} A8- N-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基胺羰基）-2-(N，N-二甲胺 友基）-5-(N-甲酸胺基）苯硫醯胺[弗洛硫隆（foramsulfuron)] A9 = N-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基胺羰基）-2-(N,N-二甲胺 羰基）-5-(N-甲醯胺基）苯硫醯胺鈉鹽[弗洛硫隆-鈉鹽 (foramsulfuron-sodium)] A10 = N-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基胺羰基）-2-二甲氧羰基-5-(N-甲硫醯基胺基甲基）苯硫醯胺鈉鹽[美索硫隆-甲基鈉 鹽（mesosulfuron-methyl-sodium)] Α11=Ν-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基胺羰基）-2-二甲氧羰基-5-(N-甲硫醯基胺基甲基）苯硫醯胺[美索硫隆-甲基 (mesosulfur on-methyl)] A12 = N-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基胺羰基）-2-二甲氧羰基-5-(N-甲氧羰基胺基甲基）苯硫醯胺鈉鹽 A13 = 1-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基）-3-(2-乙氧基苯氧基硫 醯基）脲[乙氧硫隆（ethoxysulfuron)] 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A14 = 1-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基）-3-(2-乙氧基苯氧基硫 醯基）脲鈉鹽[乙氧硫隆鈉（ethoxysulfuron sodium)] A15 = N-(4-甲基氧-6-甲基-1，3,5-三嗪-2-基胺羰基）-2-甲氧羰基-5-碘苯硫醯胺[碘硫隆-甲基（丨〇0〇$111〖111*〇11-methyl)] A16 = N-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基胺羰基）-2-甲氧羰基-5-碘苯硫醯胺鈉鹽[碘硫隆-甲基鈉鹽 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1243018 A7 B7 五、發明説明（7 ) (iodosulfur on -methyl-sodium)] (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) A17=N-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基胺羰基）-2-二甲氧羰基― 5-(N-甲硫醯基-N-甲胺基甲基）苯硫醯胺 A18=N-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基胺羰基）-2-(N，N-二甲胺 羰基）-5-(N-丙醯胺基）苯硫醯胺鈉鹽 爲達本發明目的所使用的植物油可爲源自油料植物的 植物油，例如豆油、菜籽油、玉米油、向日葵油、棉籽油 、亞麻籽油、椰油、棕櫚油、紅花油、或蓖麻油，較佳爲 菜籽油；及可爲選自該植物油的轉酯化產物，如烷基酯類 產物，例如菜籽油甲基酯或菜籽油乙基酯。 植物油較佳爲CuCn脂肪酸之酯類，又以C12-C2。脂 肪酸之酯類爲較佳；該C1〇-C22脂肪酸之酯類可爲例如未 飽和或飽和的C^-C22脂肪酸之酯類，特別爲含偶數個碳 原子的脂肪酸酯，例如芥酸、月桂酸、棕櫚酸，較佳爲 C! 8脂肪酸，例如硬脂酸、油酸、亞油酸或亞麻酸。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 C〗〇_C22月旨肪酸酯類的實例可爲甘油或甘醇與C10-C22 脂肪酸反應製得的酯類，該脂肪酸爲例如源自油料植物的 植物油類；或爲烷基-Cm-Cu-脂肪酸酯類，其例如 藉由上述甘油-或甘醇-CM-C22-脂肪酸酯與醇類（例 如甲醇、乙醇、丙醇、或丁醇）之轉酯化反應而製得。該 轉酯化反應可藉由如所述之已知的方法進行，例如在 Rompp Chemie Lexikon，第 9 版，卷 2，第 1343 頁， Thieme Verlag StiUtgart 中所述之方法。 較佳的C^Cm-烷基-已。-(：22-脂肪酸酯類爲甲基酯類、 -10- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1243018 Α7 Β7 五、發明説明（8 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 乙基酯類、丙基酯類、丁基酯類、2-乙基己基酯類、及十 二烷基酯類。較佳的甘醇-及甘油-CiO-C 22-脂肪酸酯類爲 均勻的或混合的CH C22-脂肪酸之甘醇-及甘油-酯類，彼 等脂肪酸中特別是指含偶數個碳原子的脂肪酸，例如芥酸 、月桂酸、棕櫚酸，及特別爲C18-脂肪酸，例如硬脂酸、 油酸、亞油酸或亞麻酸。 依據本發明之除草組成物，其可包含植物油，例如含 有植物油之調配添加劑的商用形式，詳言之，如彼等以菜 籽油爲主要成份的植物油，如 Hasten® ( Victorian化學 公司，澳洲，下文標示爲H a s t e η，主要組成：菜f子油乙基 酯），Actirob®B ( Novance 公司，法國，下文標示爲 AcUrob B，主要組成：菜籽油甲基酯），Rako - Binol® ( 拜耳股份有限公司，德國，下文標示爲 Rako - Binol，主 要組成：菜籽油 ），Renol® ( Stefes 公司，德國，下文 標示爲 R e η ο 1，植物油組成：菜好油甲基酯），或

Stefes Mero® (( Stefes公司，德國，下文標示爲Mero， 主要組成：菜籽油甲基酯）。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 於較佳之具體實例中，本發明之式⑴及/或其鹽之活 性物質與植物油的組合物具有顯著的除草作用及超加乘性 效果，其乃歸因於藉由本發明之除草組成物可改善對有害 植物的控制，其可能的話亦可降低施用量及/或增加安全 範圍，兩者皆對經濟及生態具有影響力。成分A + B的定 量之施用時機及成分A : B的比例視各種因素而決定，除 了其它因素以外，，在本發明之內容中必須考慮成分a 本纸張h適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X 297公釐） ------ 1243018 A7 B7 五、發明説明（9 ) 及B的類型、草本類雜草或寬葉雜草的發展階段、受控 制的雜草圖譜、環境因素、氣候條件、土壤條件等因素。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 於較佳之具體實例中，本發明的除草組成物係以式 (I)化合物及/或其鹽（類型-A化合物）與植物油B)的組合之 協同性效應量爲特徵。而即使在含有A : B之組合物之通 常的施用量與重量比例之實例中，本發明的除草組成物具 有固定的協同性作用，此時在各例中的協同性作用並不容 易偵測到，例如通常各個化合物在組合物中所使用的施用 量常常不相同，或因爲利用的各個化合物控制有害植物的 量剛好適當。 本發明的除草組成物可施用於萌芽前或萌芽後之作物 ’其可藉由例如噴霧方式施用。使用本發明的除草組成物 可使控制雜草所需的製劑用量顯著地降低。 本發明之式（I)化合物及/或其鹽的施用量通常介於〇. 1 至200克ai/ha(ai=活性成分，即以活性物質爲基準的施 用量），較佳爲介於0.5至100克ai/ha。 植物油B)的施用量通常爲0.01至20公斤植物油/ha 之範圍，較佳爲介於〇 · 5至5公斤植物油/ha。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 如上述，本發明的除草組成物之成分A : B重量比例 可在寬廣的範圍內變化，其隨著其施用量而變化。該施用 量比例之較佳範圍，以重量計，A : B爲大約1 : 1至 1: 10000，以大約1: 10至1: 5000爲更佳。 更且’可藉由增強活性的添加劑來提高作用的密度與 速度’例如可使用有機溶劑與潤濕劑。而若適當地使用該 - 12- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A料見格（210X 297公釐） 1243018 A7 B7_ 五、發明説明（10 ) 類添加劑，可使活性物質的用量進一步地降低。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 依據本發明的除草組成物，可以例如該二種成分A 及B的混合調配物之形式存在，如油性懸浮濃縮物，其 之後可以習用方法利用水稀釋而施用’或較佳地以藉由結 合稀釋成分A及B之槽式混合形式存在，其中，其已先 予分別利用水調配所得者。詳言之，施用時，本發明的除 草組成物可爲水性稀釋液形式，例如水性分散液、水性懸 浮液或水性乳化液之形式。 而若分別調配成分A及B時，調配的活性物質成分 A之適合可能形式可爲例如水溶性可濕性粉末（WP)及水分 散性粒劑（WDG)，及植物油B)可調配爲例如乳化性濃縮物 (EC)之形式。 上述調配物的類型一般爲已知之物質，例如敘述於： Winnacker-Kdchler，”化學工程”，卷 7，C. Hauser Verlag Munich，第 4 版，1 986 ; Wade van Valkenburg，” 農藥調 配物”，Marcel Dekker，紐約，1 973 ; K Martens，” 噴霧 乾燥手冊”，第3版，1 979，G. Goodwin股份有限公司， 倫敦。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 依據本發明的組成物適合與輔助及在作物防治中習用 的添加劑一起施用，如液體及/或固體承載體、稀釋劑’ 及若必要時可使用界面活性劑，及例如黏附劑、潤濕劑、 乳化劑、及/或分散劑等。 適合的液體承載體實例爲脂族及芳族烴類，例如甲苯 、二甲苯、或環己酮、異佛爾酮、二甲亞硕、二甲基甲醯 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -13 - 1243018 A7 _______ __ 五、發明説明（11 ) 胺、或礦物油分餾成分。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 適合的固體承載體實例爲礦物類，例如斑脫岩、矽膠 、滑石、商領土、砂鎂石、石灰石，及源自 植物的產物，例如玉蜀黍粉（meals)。 適合的界面活性劑實例爲聚乙烯烷基苯基醚、萘磺酸 及其鹽、苯酚磺酸及其鹽、脂肪醇磺酸鹽，及取代的苯磺 酸及其鹽。 所需要的調製輔助物如惰性物質、界面活性劑、溶劑 及其它添加劑，其同樣地亦屬已知之物質，並已敘述於例 如：Watkins，”殺蟲劑粉劑稀釋體與載體手冊”，第2 版 ’ Darland Books，Caldwell N· J. ; Η· V. Olphen，，，黏 土膠凝體化學簡介”，第2版，；i. Wiley & Sons，紐約； Marsden，” 溶劑指南”，第 2 版，Interscience，紐約 ，1 963 ; McCutcheon’s，”淸潔劑與乳化劑年報 ”，MC 出版公司，Ridgewood N. J· ; Sisley and Wood，，，表面活性 劑百科全書”，化學出版股份公司，紐約，1 964 ; Sch0nfeldt，”表面活性的環氧乙烷加合物”，Wlss. Verlagsgesellschaft ， Stuttgart ， 1 976 ; Winnacker - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 K u c h 1 e r 化學技術’ ’第 7 冊，C · H a u s e r V e 1.1 a g Munich，第 4 版，1 9 86。 基於該等調配物，可能的話亦可與其它農業化學上的 活性物質製成組合物’如除草劑、殺蟲劑、殺真菌劑、解 毒劑或安全劑（safeners)、肥料及/或生長調整劑等，其可 爲例如預先混合或槽式混合之形式。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐j -14 - ~ ' 1243018 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（12 ) 若成分A及B分別調配時，活性物質成分A之可能 的調配物形式爲例如水溶性的可濕性粉末（WP)及水分散性 粒劑（WDG)之形式。 可濕性粉末可爲均一分散於水中的製劑，其除活性化 合物之外，亦包含離子性及/或非離子性界面活性劑（潤濕 劑，分散劑），例如除了稀釋劑或惰性物質之外，可爲聚 羥乙基酯的烷基苯酚類、聚羥乙基酯的脂肪醇類或脂肪胺 類、脂肪醇聚甘醇醚硫酸鹽、烷基磺酸鹽類或烷芳棊磺酸 鹽類、2，2 ’ -二萘基甲烷-6，6 ’ -二磺酸鈉鹽、二丁基萘磺酸 鈉鹽、或油醯基甲基牛磺酸鈉鹽。 粒劑可藉由將活性化合物或多種活性物質噴於吸附性 顆粒狀惰性材料上而製得，或藉由將活性物質濃縮物施於 承載體表面上而製得，該承載體例如沙子、高嶺土或顆粒 狀惰性材料，其並可藉助結合劑予以結合，例如可使用糖 類（如戊糖或己糖），或礦物油類。一般，水分散性粒劑 可藉由習知方法製備’如噴霧乾燥、流體化床製粒、盤式 製粒、使用高速混合機混合、及不含有固體惰性材料之擠 壓方法等。而適合的活性物質（若需要可與肥料製成混 合物形式）亦可利用習知上用以製造肥料粒劑之方法製 成顆粒劑。 植物油B)之可能的調配形式，爲例如乳化性濃縮物 (El C),該乳化性濃縮物可藉由例如方令有機溶齊||中溶角军或乳 化植物油而製得，該溶劑例如丁醇、環己酮、二甲基甲醯 胺、一甲苯、或具較尚沸點的芳族或烴類溶劑，其另可添 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^衣· 、v 一口 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公麓） -15- 1243018 A7 B7 五、發明説明（13) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 加一種或一種以上的離子性及/或非離子性界面活性劑（乳 化劑）。可使用的乳化劑實例：烷芳基磺酸鈣鹽，例如十 二烷基苯磺酸鈣；或非離子性乳化劑，例如脂肪酸聚甘醇 酯類、烷芳基聚甘醇醚、脂肪醇聚甘醇醚、環氧丙烷/環 氧乙烷之縮合物（例如嵌段共聚物）、烷基聚醚類、山梨糖 醇酐脂肪酸酯類、聚環氧乙烷山梨糖醇酐脂肪酸酯類、或 其它聚環氧乙烷山梨糖醇酯類。 本發明之除草組成物特別適合於藉由槽式混合方法混 合式（I)化合物及/或其鹽（成分A)與一種或一種以上的植 物油（成分B)，依此方式混合，如WP或WDG之活性物質 調配物形式的成分A可與如EC或如與水混合之調配物形 式的植物油混合，其可藉由例如攪拌方式進行混合，而個 別成分之添加順序爲任意的。因此可能的話可先將水加入 混合容器中（例如混合槽），及添加成分A，然後再添加成 分B ;又可能的話亦可先將成分B添加至水中，然後再添 加A;或可將成分A及B同時一起添加至水中。 經濟部智慧財產苟員工消費合作社印製 成分A及B在混合的調配物中亦可以結合方式存在 ，例如油性懸浮濃縮物，其可在習知方法中或使用習知方 法以水稀釋。 油性懸浮縮物可藉由例如商業用的珠磨機裝置進行濕 式碾磨，及若適當地可藉由上述已提及的方法，在其它的 調配形式下使用植物油B)作爲油性成分進行混合。 在各種調配物中的活性物質含量可在寬廣範圍內變化 ’例如，調配物可包含大約1 〇至95重量％的活性物質， 16 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1243018 A7 B7 五、發明説明（14 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 大約90至10重量％的液體或固體承載體，及若適當地可 包含高至20重量％的表面活性物質。例如在可濕性粉末 之例中，該活性物質濃度爲大約1 0至9 5重量％，剩餘者 係將包含習用的調配成分添加至1 00重量％。例如在粒劑（ 如分散性粒劑）之例中，活性物質的含量部分係視氣候而 決定該活性化合物爲液體或固體形式，及部分係視其所使 用的製粒輔助物與塡充物而定。一般，於水分散性粒劑之 例中，活性物質含量介於1 0至90重量％ ;於油性懸浮濃 縮物之例中，活性物質含量通常介於0.1至20重量％，較 佳爲介於0.5至1 0重量％。 此外，上述活性物質調配物及植物油調配物在各個實 例中，可包含習用的黏附劑、潤溼劑、分散劑、乳化劑、 滲透劑、保存劑、抗凍劑、溶劑、塡充劑、著色劑、承載 體、抗泡劑、蒸發抑制劑、及pH調節劑或黏度調節劑。 由於依據本發明之除草組成物可使用相當低的施用量 ，其通常已具有令人滿意的容限量，詳言之，與個別施用 除草活性物質比較，依據本發明之組合物可使絕對施用量 降低。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 而若需要，依據本發明之除草組成物的容限量與選擇 性可進一步地提高，其可有利於將彼等以混合物形式施用 ，或在時間內與安全劑或解毒劑一起一個接著另一個錯開 使用。 適用於本發明之除草組成物的安全劑或解毒劑化合物 已揭示於例如：EPU33 131 ( ZA- 89/ 1 960 )、 -17- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1243018 A7 B7 五、發明説明（15) EP-A-269 806(US-A-4,891，057)、EP-A-346 620 (AU-A-89/34951)、及國際專利申請案 PCT/EP 90/01966 (WO-9 1 1 08 202)與 PCT/EP 90 1 02020(W〇-9 1 1 07 8474)，及其 中所引用的文獻，或藉由其中所述方法製備者。其它適合 的安全劑亦已知可選自 EP-A-94 349(US-A-4,902,304)、 EP-A- 1 9 1 736(US-A-4,881，966)及 ΕΡ·Α-0 4923 66，及其中 所引用的文獻。 因此，於較佳的具體實施中，本發明之除草組成物可 另外包含 C) 一種或一種以上化合物作爲安全劑或解毒 劑。 詳言之，除了其它化合物以外，適合於上述發明之除 草劑中作爲安全劑或解毒劑之較適合的解毒劑或安全劑或 化合物之群體可爲： a) 二氯苯基吡唑啉-3 -羧酸類化合物，較佳的化合物 爲例如1-(2,4-二氯苯基）-5-(乙氧羰基）-5-甲基-2-批唑啉-3-羧酸乙酯[化合物Cl-l，甲芬皮-二乙基（mefenpyr-d i e t h y 1)]及其相關化合物，彼等化合物如國際申請案 W〇 91 /07874(PCT/EP 90102020)中所敘述者； b) 二氯苯基吡唑羧酸衍生物，較佳的化合物爲例如卜 (2,4-二氯苯基）-5-甲基吡唑-3-羧酸乙酯（化合物01-2)，1-(2,4-二氯苯基）-5-異丙基吡唑-3-羧酸乙酯（化合物C1-3)， 1-(2,4-二氯苯基）-5-(1,1-二甲基乙基）吡唑-3-羧酸乙酯（化 合物Cl-4)，1-(2,4-二氯苯基）-5-苯基吡唑-3-羧酸乙酯（化 合物C 1 -5)，及其相關化合物，彼等化合物如國際申請案 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝· 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -18 - 1243018 A7 B7 五、發明説明（16) ΕΡ-Α-0 3 3 3 1 3 1 與 ΕΡ-Α-0 269 806 中所敘述者； c) 三唑羧酸類化合物，較佳的化合物爲例如1-(2,4-二 氯苯基）-5-三氯甲基_(1H)-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯[化合物 C1-6，芬綠市（fenchlorazole)]及其相關化合物，彼等化合 物如國際申請案ΕΡ-Α-0 174 562與ΕΡ-Α-0 346 620中所敘 述者； d) 二氯苄基-2-異噁唑啉-3-羧酸類化合物、5-苄基-或 5 -苯基-2 -異噁唑啉-3 -羧酸類化合物，較佳的化合物爲例 如5-(2,4-二氯苄基）-2-異噁唑啉-3-羧酸乙酯（化合物C1-7) 或5-苯基-2-異噁唑啉-3-羧酸乙酯（化合物C卜8)，及其相 關化合物，彼等化合物如國際申請案W〇9 1 /08202 (PCT/EP 90/0 1 966)中所敘述者； e) 8-喹啉氧乙酸類化合物，較佳的化合物爲例如5-氯-8-喹啉氧乙酸1-甲基己-1-基酯（化合物C2-1)，5-氯-8-喹啉氧乙酸1 ,3-二甲基丁-1-基酯（化合物C2-2 )，5-氯-8-D奎啉氧乙酸4-烯丙氧基丁基酯（化合物C2-3 )，5-氯-8-D奎啉氧乙酸1-烯丙氧基丙-2-基酯（化合物C2-4 ) ，5 -氯-8 -喹啉氧乙酸乙酯（化合物C 2 - 5 )，5 -氯-8 - D奎啉 氧乙酸甲酯（化合物C2-6 )，5-氯-8-D奎啉氧乙酸烯丙酯 (化合物C2-7 )，5 -氯-8 -喹啉氧乙酸2- (2 -亞丙基-亞氨基 氧）-1-乙酯（化合物C2-8)，5-氯-8-喹啉氧乙酸2-氧丙-1-基酯（化合物C2-9)，及其相關化合物，彼等化合物 如 ΕΡ-Α-0 086 7 850、ΕΡ-Α-0 094 349 與 ΕΡ-Α-0 1 9 1 7 3 6、 或ΕΡ-Α-0 492 366中所敘述者； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) i裝. 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1243018 A7 B7 五、發明説明（17) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) f) 5 -氯-8 -喹啉氧丙二酸類化合物，較佳的化合物爲 例如5 -氯-8 -喹啉氧丙二酸二乙酯，5 -氯-8 -咱啉氧丙二酸 烯两酯’ 5-氯-8-D奎啉氧丙二酸甲基乙基酯，及其相關化 合物，彼等化合物如德國專利申請案ΕΡ-Α-0 5 82 1 98中所 敘述及建議者； g) 苯氧基乙酸-或丙酸-衍生物、或芳族羧酸類之活性 物質，例如2,4-二氯苯氧基乙酸（及其酯類）（2,4-D)，4·氯-2-甲基苯氧基丙酸[甲綠丙（mecoprop)]，MCPA，或3,6-二 氯-2-甲氧基苯酸（及其酯類）[達卡巴（dicamba)]; h) 5,5 -二苯基-2 _異噁唑啉-3 -羧酸類化合物，較佳爲 5,5-二苯基-2-異噁唑啉-3-羧酸乙酯[化合物C3-1，異氧達 分-乙基（i s ο X a d i f e η - e t h y 1)]; i) 可作爲安全劑之已知化合物，例如用於稻類之芬綠 靈（fenclonm，4,6-二氯-2-苯基嘧啶，參閱”農藥手冊”， 第 11 版，1 997，第 511 至 512 頁），達甲派酯 (dimepiperate，1-哌啶羧硫代酸 S-(l-甲基-1-苯基甲基）酯 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ，參閱”農藥手冊”，第11版，1 997，第404至405頁）， 代莫農（daimuron，1-(1-甲基-1-苯基乙基）-3-p-甲苯脲，參 閱”農藥手冊”，第11版，1 997，第3 3 0頁），可密綠農 (cumylu r on，3-(2-氯苯基甲基）-1-(1-甲基-1-苯基乙基）脲 ，JP-A-60/087254)，甲氧苯酮（methoxyphenone，3,3’ -二甲 基-4-甲氧基二苯甲酮），CSBU-溴-4-(氯甲基硫醯基）苯， CAS 登記號 5409 1 -06-4)。 此外，上述化合物中的至少一部份已於ΕΡ-Α-0 640 -20- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1243018 A7 B7 五、發明説明（18) 5 87中敘述，其公開的內容在此倂入參考。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) J)適合作爲安全劑與解毒劑之更重要化合物群體，係 揭示於W0 95 1 07897中。 當施用本發明之除草組成物而不會對有害植物之除草 效率產生反效果時，上述a)至j)安全劑（解毒劑）可降低在 有用植物中可能產生的植物毒性效應，其使得依據本發明 之除草組成物的應用領域明顯地變廣，詳言之，僅在事先 限制條件或不足的成功率時，使用安全劑可讓所施用的除 草組成物之用途變廣，即，該不含安全劑的組合物具有不 良的作用圖譜及當以低劑量施用時，對有害植物的控制無 法令人滿意時可使用安全劑。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 依據本發明之除草組成物中的成分A及B可與上述 的安全劑一起施用（如預先混合或槽式混合之形式）或以任 意的順序連續地施用。安全劑：除草劑（一種或多種之式 (I)化合物及/或其鹽）的重量比例可有寬廣的界定範圍，其 較佳爲1: 100至100: 1之範圍，特別是1: 100至50: 1 之範圍。在各個實施情形中，該一種或多種的除草劑及安 全劑的含量通常視除草組成物及/或所使用的安全劑、與 處理的植物種類之本性而決定。 視其性質而定，該安全劑C)可用於預處理作物的種 子（種子塡料），或在播種前先倂入種子畦間，或在植物萌 芽之前或之後與除草劑一起混合施用。 該萌芽前的處理不僅包括播種前之耕作區域的處理， 亦包括種子已播種而尙未萌芽之耕作區域的處理，而又以 - 21 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1243018 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ______ B7 _五、發明説明（19 ) 與除草劑一起混合之結合施用方式較合適，且爲達此目的 可使用槽式混合或預先混合方式。 安全劑所需的施用量可在寬廣的範圍內變化，視其標 示內容及所使用的除草劑而定，一般每公頃爲施用0.001 至1公斤的活性物質，較佳爲0.005至0.2公斤的活性物 質。在本發明之結果範疇中，當除草劑爲選自包含A)之 群體時，特別有效的除草組成物係爲與植物油B)及安全 劑Cl-1、C2-1及/或C3-1 —起組合施用。 本發明亦有關一種控制不希望植物之方法，其包含對 例如植物、植物的部位、植物的種子或耕作區域，施用除 草活性含量之本發明的除草組成物。 該方法之較佳的變數中，式（I)化合物及/或其鹽可以 〇·1至200克ai/ha之施用量施用，較佳爲0.5至100克 ai/ha。更且，其特佳爲以槽式混合形式施用該等活性物 質’該各個成分（例如調配物形式）在槽內與水結合性混合 ，及產生施用的噴霧式混合物。因而考慮該組合物之選擇 性，施用本發明的組合物可使作物容限度更優異，同時對 有害植物亦可產生非常良好的控制。又本方法之較佳的改 質作用中’含有本發明之活性物質組合物的除草組成物可 選擇性施用於控制不希望的植物。 本發明之除草組成物可利用習知方法施用，例如以水 作爲承載體，其含量爲大約100至1 000公升噴霧式混合 物/ha。該組成物亦可藉由低容量與超低容量（ULV)方法、 及以粒劑與微粒劑形式施用。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐) -22 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1243018 A7 B7 五、發明説明（20) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本發明之除草組成物可有效地施用於控制不希望的植 物或轉移基因作物。該轉移基因作物係爲藉由基因製程製 得的抵抗除草劑或農藥的植物，可選擇性使用該類改質作 物。 綜上所論，本發明因此亦有關適合於作物中控制不希 望的有害植物之除草組成物之應用，該組成物係包含·· A)—種或一種以上式（I)所示之硫醯脲類及/或其鹽類

其中， R1 爲C2-C4-烷氧基或C〇-Ra，此處Ra-等於〇h、 Ci-Cc烷氧基或NRbV，式中Rb及R。彼此獨立地爲相同或 相異且爲Η或ChCN-烷基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R2 爲鹵素原子或（A)n-NRdRe，其中η等於〇或！，Α 爲CR R 基團’式中R及R彼此獨立地爲相同或相里 且爲Η或C1-C4-院基，Rd等於Η或Ci-C%-院基，及r。爲 醯基，及R1等於C2-C4-烷氧基之例中，^亦可爲η， R3 爲Η或Ci-Cc烷基， m 等於0或1， X及Y彼此獨立地爲相同或相異且爲Cl<6_烷基， Cl-C6 -院氧基或Cl-C6-j：完硫基，該述及的三個基團之每一 -23- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1243018 A7 ____B7_ 五、發明説明（21 ) 〔#先聞讀背面之注意事項鼻填寫本頁) 個基團可爲未取代的基團，或爲以一種或一種以上的選自 包含鹵素原子、C!-C4-烷氧基及c!-c4-烷硫基之組群所取 代的基團’或爲C — C6-環烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基， C3-C6-烯氧基或C3-C6-炔氧基，較佳爲Ci-Ce烷基或Ci-Cc 院氧基， z 等於CH或N，及 B) —種或一種以上之植物油。 本發明之除草組成物可施用於作物，例如榖類作物（ 小麥、黑麥、燕麥、大麥）、玉蜀黍類作物、稻類作物、 高粱屬作物、粟類植物、豆類植物、油種籽蕓苔類植物、 向曰葵科植物及棉科植物等。 較佳的除草組成物之應用，係包含協同性活性含量之 A及B成分之應用。 本發明亦可擴展至有關一種或一種以上的成分A)與 一種或一種以上的成分B)之混合物，較佳成分A)爲A8、 A9、A10、All、A13、A15及/或A16，若適當地可與一種 或一種以上的安全劑C)組合。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 依據本發明之除草組成物之較佳的實例可爲下列A 8 、A9、A10、All、A13、A15及A16與植物油之組合物’ 其明確地並不意欲構成限制所述及的組合物範圍： A8+ Actiro B，A8 + Hasten，A8 + Mero ’ A8 + Rako-Binol ， A9 + Actiro B，A9 + Hasten ’ A9 + Merο ’ A9 + Rako-Binol -24- 本纸張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（21〇><297公麓） 1243018 ΑΊ Β7 五、發明説明（22 ) A10 + Actiro B，A10 + Hasten，A10 + Meι·ο，A10 + Rako, Binol， (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

All+Actiro B，A11+ Hasten，A11+ Mero，All+Rako-Binol， A13 + Actiro B，A13 + Hasten，A13 + Mero，A13 + Rako-Binol， A15+ Actiro B，A15 + Hasten，A15+ Mero，A15 + Rako-Binol， A16 + Actiro B，A16 + Hasten，A16 + Mero，A16 + Rako-Binol， A8 + A15 + Actiro B，A8 + A15 + Hasten，A8 + A15 + Mero ，A8 + A15 + Rak〇-Bino卜 A9 + A15 + Actiro B，A9 + A15 + Hasten，A9 + A15 + Mero ，A9 + A1 5 + Rako-Bino卜 A8+ A16 + Actiro B，A8 + A16 + Hasten，A8 + A16 + Mero ，A8 + A16 + Rako-Binol， A9 + A16 + Actiro B，A9 + A16 + Hasten，A9 + A16 + Mero ，A9+A16 + Rako-Binol o 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 依據本發明之除草組成物適合與一種或一種以上的安 全劑一起施用。適合的安全劑實例爲1-(2,4-二氯苯基）-5-(乙氧羰基）-5 -甲基-2-吡唑啉-3-羧酸乙酯（C 1-1)、5-氯- 8-喹啉氧乙酸1-甲基己-1-基酯（C2-1)及5,5-二苯基-2-異噁 唑啉-3 -羧酸乙酯（C 3 -1)。 上述組合物中，安全劑的使用可有利於硫醯脲及其衍 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -25 - 1243018 A7 B7 五、發明説明（23) 生物或其它的除草活性成分之作用，其因而可降低對作物 的強烈破壞性。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 更且，安全劑Cl-1、C2-1及C3-1可藉由選自下列安 全劑群體之一種或一種以上的化合物有效地替代，或與一 種或一種以上之下列化合物一起施用： • M2,4-二氯苯基）-5-甲基吡唑-3-羧酸乙酯（C 1-2)， • M2,4-二氯苯基）-5-異丙基吡唑-3-羧酸乙酯（C 1-3) • 1-(2,4-二氯苯基）-5-(1，1·二甲基乙基）吡唑-3-羧酸 乙酯（C1-4)， • 1-(2,4-二氯苯基）-5-苯基吡唑-3-羧酸乙酯（C1-5)， • 1_(2,4_二氯苯基）-5-三氯曱基- (1H)-1，2,4-三唑-3-羧 酸乙酯（C1-6，芬綠市）， • 5-(2,4-二氯苄基）-2-異噁唑啉-3-羧酸乙酯（C 1-7)， • 5-苯基-2-異噁唑啉-3-羧酸乙酯（C 1-8)， • 5-氯-8-喹啉氧乙酸1，3-二甲基丁 -1-基酯（C2-2)， • 5 -氯-8-D奎啉氧乙酸4 -烯丙氧基丁基酯（C2-3)， •5-氯-8-喹啉氧乙酸卜烯丙氧基丙-2-基酯（C2-4)， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 • 5 -氯-8-喹啉氧乙酸乙酯（C2_5)， • 5-氯-8-喹啉氧乙酸甲酯（C2-6) ’ • 5-氯-8-喹啉氧乙酸烯丙酯（C2-7)， • 5-氯-8-D奎啉氧乙酸2-(2-亞丙基-亞氨基氧）-1-乙酯 (C2-8)， • 5 -氯-8 -哇琳氧乙酸2 -氧丙-1 -基醋（C 2 - 9)， -26 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1243018 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（24 ) • (5-氯-8-喹啉氧）丙二酸二乙酯， • (5-氯-8-喹啉氧）丙二酸二烯丙酯， • (5-氯-8-喹啉氧）丙二酸甲基乙基酯， • 2,4-二氯苯氧基乙酸（及其酯類）（2,4-D)， • 4-氯-2-甲基苯氧基丙酸酯（甲綠丙）， • MCPA， • 3,6-二氯-2-甲氧基苯酸（及其酯類）（達卡巴）。 較佳的混合物爲： A8+ActiroB+C3-l，A8+Hasten+C3-l，A8+Mero+C3-1 ’ A8 + Rako-Binol + C3-1， A9+Actiro B+C3-1 5 A9+Hasten+C3-1 J A9+Mero+C3-1 ’ A9+Rako-Binol+C3-l， A10 + Actiro B + C3-1，A10 + Hasten + C3-1，A10 + Mero + C3-1，A10+ Rako-Binol+ C3-1，

All+Actiro B+C3-1，All+Hasten+C3-1，All+Mero + C3-1，A11+ Rako-Binol + C3-1， A13+Actiro B+C3-1，A13+Hasten+C3-1，A13+Mero + C3-1，A13 + Rako-Binol + C3-1， A15+Actiro B+C3-1，A15+Hasten+C3-1，A15+Mero + C3-1，A15 + Rako-Binol + C3-1， A16+Actiro B+C3-1，A16 + Hasten+C3-l，A16 + Mero + C3-1，A16+ Rako-Binol+ C3-1， A8+A15+ActiroB+C3-l，A8+A15+Hasten+C3-l，A8 + A15 + Mero + C3-1 J A8 + A15 + Rako-Binol + C3-1 , (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -27- 1243018 A7 B7 五、發明説明（25) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) A8+A16+Actiro B+C3-1，A8+A16+Hasten+C3-1，A8 + A16 + Mero + C3-1 ’ A8 + A16 + Rako-Binol + C3-1， A9+A15+Actiro B+C3-1，A9+A15+Hasten+C3-1，A9 + A15 + Mero + C3-1，A9 + A15 + Rako-Binol + C3-1， A9+A16+Actiro B+C3]，A9+A16+Hasten+C3-1，A9 + A16 + Mero + C3-1 ’ A9 + A16 + Rako-Binol + C3-1。 A8+ActiroB+Cl-l，A8+Hasten+Cl_l，A8+Mero+Cl-1，A8 + Rako-Binol + Cl-1， A9+ActiroB+Cl-l’A9+Hasten+Cl-l，A9+Mero+Cl_ 1 ’ A9+Rako-Binol+Cl-l，

AlO+Actiro B+Cl-1，A10+Hasten+Cl-1，A10+Mero + Cl-1，A 1 0 + Rako-Binol + C 1 -1， A11+ Actii.ο B + Cl-1，A11+ Hasten + Cl-1，A11+ Mero + Cl-1，A 1 1 + Rako-Binol + C1 -1， A13+Actiro B + Cl-1，A13+Hasten + Cl-1，A13 + Mero + Cl-1，A 1 3+ Rako-Binol + C1 -1， A15+Actiro B + Cl-1，A15+Hasten + Cl-1，A15 + Mero + Cl-1，A15 + Rako-Binol + Cl-1， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A16 + Actiro B + Cl-1 5 A16 + Hasten + Cl-1 5 A16 + Mero + Cl_l，A16+ Rako-Binol+ Cl-1， A8 + A15 + Actiro B + Cl-1， A8+A15 + Hasten+ Cl-1， A8 + A15+ Mero + Cl-1，A8 + A15 + Rako-Binol + Cl-1， A8+A16 + Actiro B+Cl-1 ? A8+A16 + Hasten+ Cl-1 5 A8 + A16 + Mero + Cl-1，A8 + A16 + Rak〇-Binol + Cl-1， -28- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1243018 A7 B7 五、發明説明（26) A9 + A15 + Actiro B + Cl-1 ? A9 + A15 + Hasten + C1-1 5 A9 + A15 + Mero + Cl-1 ’ A9 + A15 + Rako_Binol + C1-1， (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A9 + A16 + Actiro B + Cl-1，A9+A16+Hasten + Cl-1，A9 + A16 + Mero + Cl_l ’ A9 + A16 + Rako-Binol + Cl-1。 此外’除了成分A)之外，本發明之除草組成物亦可 包含一種、二種或多種農業化學品（例如除草劑、除蟲劑 、殺真菌劑等），以完成性質的圖譜，而一般係使用較小 含量之化學品。 在作物中，組合複數個活性物質與其它的活性物質可 有多種可能的結合形式，及施用彼等結合形式而控制有害 植物並未偏離本發明之精神。 依據本發明之除草組成物對妨礙重要經濟性的單子葉 與雙子葉有害植物具有顯著的除草活性，該活性物質亦對 很難控制及自種子或根莖、地下莖或其它部位中發芽之多 年生雜草可產生更有效率的作用，於本發明之內容中，不 s侖除早組成物是否在播種前、萌芽前或萌芽後時施用，其 並不嚴格地受限制。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 例如’本發明之除草組成物可用於控制下列有害植物 雙子葉雜草’其係來自白芥屬、猪殃殃屬、鵝腸菜屬 、母草屬、牛膝菊屬、藜屬、蕓苔屬、奪麻屬、瓜葉菊屬 、見屬、馬國見屬、倉耳屬、旋花屬、牽牛花屬、蓼屬、 田薯屬、蘇屬、飛簾屬、苣寶屬、茄屬、野芝麻屬、水苦 買屬、茼麻屬、受陀羅花屬、堇菜屬、雨久花屬、鴨妬草 -29- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210>< 297公釐） 1243018 A7 B7_ 五、發明説明（27 ) 屬、Sphenoclea屬、合萌屬、Heteranthera屬、罌粟屬、 大戟屬、鬼針草屬之屬群的雜草。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 單子葉雜草，其係來自燕麥屬、看麥娘屬、稗屬、粟 屬、稷屬、馬唐屬、長齒草屬、蟋蟀草屬、臂形草屬、毒 麥屬、雀麥屬、莎草屬、Elytngia屬、高粱屬、Apera屬 及莞屬等屬群的雜草。 若在雜草發芽前施用本發明之除草組成物時，亦可完 全防止該從種子長出的小雜草萌芽，或讓雜草生長至其子 葉階段爲止，然後使其停止生長，結果在三至四週後雜草 會完全消失或死去。 若施用本發明之除草組成物於植物之綠色部位時，在 萌芽後再處理時，該雜草生長同樣在非常短的時間內可斷 然地停止生長。在施用時間點階段，該殘餘的雜草植物在 固定的時間後將或多或少地快速消失或死亡。因此，該類 有害於作物之雜草之競爭方式，在時間內及長期保持的方 式中的最早期階段可被消除，結果，在時間內及在長期保 持的方式中，藉由使用本發明之新穎的組成物可防止所需 的定量與定性產率之流失。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 而即使本發明之除草組成物對單子葉與雙子葉雜草具 有顯著的除草活性，該作物並不會被破壞或僅有可忽視範 圍之破壞。 綜上，式（I)硫醯脲類及/或其鹽與一種或一種以上的 植物油之結合使用可產生顯著的除草效果，於較佳的具體 實施中，同時亦發現具有超加乘性（協同性）效應，即，組 -30- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29*7公釐） 1243018 A7 B7 五、發明説明（28) 合物中的作用高於單獨施用的各個成分的作用。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 除了其它因素以外，該組成物之效果可使施用量降低 ’可控制較廣的寬葉雜草及草本類雜草，可減少作用之缺 乏性。而本發明有關對抗的植物種類，施用本發明之組成 物可提供快速及安全的作用，可延長長期的作用，可僅以 一種或少量的施用劑即能完全控制有害植物及增長在組合 物中活性物質的使用期。 上述在雜草控制實施中所需的性質可讓農作物不會含 有不希望的競爭植物之性質，及因此可安全地導引及/或 提高定性與定量的產率。如上述相關的性質，依據本發明 之除草組成物淸楚地超越目前的技術標準。 下列實例意欲用來說明本發明，惟不因此構成任何之 限制。 A.生物性實例 實例1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 在春季’於開放之6平方米的同區域中種植玉蜀黍。 種植後，除了玉蜀黍之外，如表1敘述之雜草種類會萌芽 。在24天後，於施用的條件下，以400 Ι/ha(轉化的）之量 ，在該區噴撒活性物質製劑。該活性物質製劑包含（轉化 的）30克的化合物A8與30克的安全劑C3-1之組合物， 及其係分散於4 0 0公升的水（轉化的）中之以高嶺土爲主成 份的水分散性粒劑形式。又該植物油係藉槽式混合方式混 合至該噴撒的混合物中，其施用量如表1所示。在施用2 -31 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1243018

A B 五、發明説明（29) 週後，根據下列標示紀錄作用之情形：1 〇〇% =全部破壞 ，〇 % =無作用。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 如表1所示結果，於各施用例中，除草齊11 /安全劑組 合物之作用及植物油之作用說明於括號內。因此，對有害 植物的影響，例如綠粟屬雜草，當僅使用除草劑/安全劑 組合物A 8 + C 3 -1時，爲4 2 % ;當僅使用植物油時，爲0 % 表1 植物油 用量 SETVI CHEAL CHEFI STEME (I/ha) 作用（％) 作用（％) 作用（％) 作用（％) Actirob B 1.33 99(42+0) 99(27+0) 99(25+0) 100(10+0) 2.0 99(42+0) 99(27+0) 100(25+0) 100(10+0) Rako-Binol 0.67 99(42+0) 91(27+0) 94(25+0) 99(10+0) 1.0 99(42+0) 96(27+0) 99(25+0) 100(10+0) Mero 2.0 100(42+0) 98(27+0) 99(25+0) 100(10+0) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 縮寫符號： SETVI =綠粟屬雜草（Setaria Viridis) CHEAL 二白藜屬雜草（Chenopodium album) CHEFI =無化果形藜屬雜草（Chenopodium ficifolium) STEME =中間形鵝腸草屬雜草（Stellana media) 1 / h a =公升/公頃 -32- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1243018 A7 B7 五、發明説明（30) 在所有的情形中，該實例說明依據本發明之除草組成 物具有的協同性作用。 實例2 在春季，於開放之1 0平方米的同區域中種植玉蜀黍 及蘇丹高粱屬植物。種植後，除了被種植的植物種類之外 ，如表2敘述之雜草種會類芽。在22天後，於施用的條 件下，以300 Ι/ha(轉化的）之量，在該區噴撒活性物質製 劑。該活性物質製劑包含（轉化的）30克的化合物A8與30 克的安全劑C 3 -1之組合物，其係分散於3 0 0公升的水（轉 化的）中之以高嶺土爲主成份的水分散性粒劑形式。該植 物油係藉槽式混合方式混合至該噴撒的混合物中’其施用 量如表2所述。在施用1 2天後，根據下列標示紀錄作用 之情形： 100%=全部破壞，〇%=無作用。 如表2所示結果，於各施用例中’除草齊!J /安全劑組 合物之作用及植物油之作用說明於括號內。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -33- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210X297公釐） 1243018 A7

7 B 五、發明説明（31 ) 表2 植物油 用量 SORSU CHEAL ZEAMX(Maize) (I/ha) 作用（％) 作用（％) 作用（％) Actirob B 1.33 98(83+0) 75(25+0) 0 2.0 98(83+0) 78(25+0) 0 Rako-Binol 0.67 91(83+0) 55(25+0) 0 1.0 98(83+0) 75(25+0) 0 M er ο 2.0 100(83+0) 80(25+0) 0 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 縮寫符號： CHEAL 二白藜屬雜草 S ORSU =蘇丹高粱屬植物（Sorghum sudanense) ZEAMX =玉蜀黍 1/ha 二公升/公頃 該實例說明對雜草之協同性作用及同時具有顯著的作 物選擇性。 實例3 將單子葉與雙子葉有害植物及有用的植物的種子或根 莖部置入直徑爲9至1 3公分之盆中的砂壤土中，並以土 壤覆蓋。在最適的條件下，將該盆保存於溫室中。在生長 至二或三葉階段時，即在開始耕作大約三週後，該試驗植 物利用除草劑與植物油（爲水性分散液或懸浮液或乳化液 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） - 34- 1243018 ______B7 ______ 五、發明説明（32 ) 之形式）處理，及在（轉化的）300公升水/ha之施用量下， 在綠色部位噴撒不同的用量。使植物進一步生長，在最適 的條件下，將該盆保存於溫室中。處理2至3週後，對有 用植物及有害植物之破壞性依據下列標示進行目視評估： 1 0 0 % =全部破壞，〇 % =無作用。 試驗結果如下表所示，各施用例中，除草劑/安全劑 組合物之作用及植物油之作用說明於括號內。 表3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 除草劑 植物油 ECHCG SORHA CHEAL 類型 用量 類型 用量 作用 作用 作用 kg/ha I/ha (%) (%) (%) XI 0.015 Actirob B 1 70(0+0) 60(0+0) 70(0+0) XI 0.015 Hasten 1 70(0+0) 60(0+0) 70(0+0) XI 0.015 Rako- 1 70(0+0) 50(0+0) 75(0+0) Binol XI 0.015 Mer ο 1 75(0+0) 60(0+0) 75(0+0) VI 0.015 A c t i r o b B 1 0(0+0) 0(0+0) 0(0+0) VI 0.015 Hasten 1 15(0+0) 0(0+0) 0(0+0) VI 0.015 R a k o - 1 0(0+0) 0(0+0) 0(0+0) B inol VI 0.015 M e r o 1 30(0+0) 15(0+0) 0(0+0) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -35- 1243018 A7 B7 五、發明説明（33) 縮寫符號Z ECHCG =山楂類稗屬雜草（Echinochloa crus galli) SORHA =高粱屬植物（Sorghum halepense) CHEAL =白藜屬雜草 XI =A8 + C3-1 VI =尼克硫隆（Nicosulfuron) 1/ha =公升/公頃 實例4 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 稻類作物及可食的莎草屬雜草（典型的有害植物），在 種植稻榖之條件下（水2至3公分的流量標準），置於密封 塑膠盆中，在溫室中生長，及以（轉化的）6〇〇 Ι/ha之施用 量，利用活性物質製劑噴撒。該試驗植物然後在最適的條 件下置入溫室中，整個試驗期並保持於相同的條件。在施 用大約3週後，與未處理的對照組比較’使用下列標示’ 藉由目視方式評估紀錄植物之破壞情形：1 0 0 %二全部破 % 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 內 號 括 於 明 說 用 ，作 示之 所由 表物 。 下植 用如及 作果用 無結作 E之 試物 ， 合 壞組 中 例 用 施 各 劑 全 安 // 劑 草 除 -36- 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1243018 五、發明説明（34 表4 A7 B7 除草劑 植物油 稻類作物 CYPES 活性物質 用量 類型 用量 作用（％) 作用（％) kg/ha I/ha A13 0.004 Hasten 1 0(0+0) 75(35+0) A13 0.004 Hasten 2 0(0+0) 85(35+0) 號 符 寫 縮 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局8工消費合作社印製 CYPES =可食的莎草屬雜草（Cyperus esculentus) kg/ha =公斤/公頃 -37_ 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2l〇X 297公釐）

Claims (1)

1243018 A8 B8 C8 D8________ 六、申請專利範圍1 1 · 一種除草組成物，係包含： A)—種或一種以上式⑴所示之硫醯脲類及/或其鹽類

其中， R 爲C2-C4 -院氧基或c〇-Ra，此處Ra等於〇H、Ci、 C4-烷氧基或NRbR。，式中Rb及R。彼此獨立地爲相同或相 異且爲Η或—烷基， R2 爲鹵素原子或（八）11，^，其中11等於0或1，八 爲CR’ R”基團，式中R”彼此獨立地爲相同或相異 且爲Η或Ci-Co烷基，Rd等於η或C!-C4-烷基，及厂爲 醯基’及R1等於C2_C4_烷氧基之例中，Re亦可爲Η， R3 爲11或烷基， m 等於0或1， X及Y彼此獨立地爲相同或相異且爲Cl_C6_烷基， 匕-匕-院氧基或Cl_C6_烷硫基，該述及的三個基團之每一 個基團可爲未取代的基團，或爲以一種或一種以上的選自 包含鹵素原子、Cl_C4_烷氧基及Ci_C4_烷硫基之組群所取 代的基團’或爲c卜C6_環烷基，CtC6_烯基，C2_C6_炔基， -38- --------------、玎------Φ— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1243018 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍2 C3-C6-烯氧基或C^C6-炔氧基，較佳爲ChCi烷基或ChCi 烷氧基， (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) z 等於CH或N，及 B) —種或一種以上之植物油。 2. 如申請專利範圍第1項之除草組成物，其係包含協 同活性含量的式⑴化合物及/或其鹽類（類型-A化合物）與 植物油之組合物。 3. 如申請專利範圍第1或2項之除草組成物，其另包 含一種或一種以上的成分，該成分係選自包含不同類型的 農業化學的活性物質、穀類作物中習用的添加劑與調製輔 助物之組群。 4. 一種控制有害植物之方法，其係將申請專利範圍第 1至3項之一項或多項所定義的除草組成物施用於該類植 物、該類植物之部分、該類植物的種子，或萌芽前或萌芽 後之植物，或萌芽前或後之耕作區域。 5 .如申請專利範圍第4項之方法，其於穀類作物中可 選擇性控制有害植物。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6 . —種如申請專利範圍第1項之除草組成物用於&制1 有害植物之應用。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -39- 附件2:第 89122362 號專利申請案〜.....。124301 R 中文說明書替換本 民國94年4月12日修正一 〇 申請曰期 89年10月24日 案 號 89122362 類 別 (以上各櫊由本局填註）

A4 C4 籌—專利説明書 中 文 發明 新型 名稱 英文 除草組成物 Herbicidal coiupositions 姓 名 國 籍 發明 創作 人 住、居所 (1) 漢斯喬吉•凱門 Krahmer，Hansjorg (2) 湯馬士 •舆樂 Auler, Thomas (3) 克里斯多拂·羅辛格 Rosi nger., Chr i stopher (1)德國 （2)德P[ (1) 德國賀夫漢肯恃街二十號 Kantstrasse 20, 65719 Hofheim, Germany (2) 德囤凱白撒頓波那街十五號 Bonner Strasse 15, 65812 Bad Soden, Germany (3) 德國賀夫曼賀克菲德三三號 Am Hochfeld 33, 65719 Hofheini, Germany (3) 契國 裝 訂 姓 名 (名稱） 以：^部智总5： 4.^;H工合作社印製 申請人 國 籍 住、居所 (事務所） 代表人 姓 名 (1)艾文提斯人體科學股份有限公司 Aventis CropScience GmbH (1)德國 (1)德國法蘭克福 D-65929 Frankfurt., Germany (1)漢斯·瑞培爾Rippel, Η· 委伯特WeiBert., 線 210X 297 公釐） 本纸張尺度相巾酬家_ (⑽）M規格