TWI222966B - A cosmetic composition for treating acne which includes phytandiol amine derivative and a pharmaceutical composition for treating acne which includes phytandiol amine derivative - Google Patents

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TWI222966B TW090131759A TW90131759A TWI222966B TW I222966 B TWI222966 B TW I222966B TW 090131759 A TW090131759 A TW 090131759A TW 90131759 A TW90131759 A TW 90131759A TW I222966 B TWI222966 B TW I222966B
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Hyeong-Bae Kim
Jee-Hean Jeong
Byong-Kee Jo
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Coreana Cosmetics Co Ltd
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Description

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五、發明說明（1) 本發明係有關新的胺基棺物、p _ _ 土值物烷—兀醇提鍊物及 於治療或預防粉刺之用法。更裤別θ , ^ 叹將其用 尺付別的是，本發明牛κ ρ 含有新的胺基植物烷二元醇接# v及採用 缓和粉刺之主要成份。 F A Be善或 被認作是抗原，引發自體免疫反應，因此產生發炎之反應 發明概述 粉刺是一種皮膚毛細孔裡 調，其發病原理雖尚不明，但 睪甾酮引起過量的皮脂分泌， 進而造成皮脂腺分泌口堵塞， 累積過量的皮脂正是造成粉刺 如初油酸菌屬粉刺，在這樣的 來的脂肪，將所累積的皮脂水 由皮膚的刺激使發炎情況加劇 皮脂腺產生了發炎症狀或失 大致如下：因一種雄性激素 形成毛囊皮脂腺管角質化， 因而使皮脂在毛孔中累積。 之細菌過度成長的起因，例 濾泡中，以及由細菌分泌出 化並形成游離脂肪酸，而經 。另外，造成粉刺的細菌’ 。從這樣的機制下，會衍生出丘療和發炎性的粉刺，病情 惡化時，濾泡壁會分解而後組織受到傷害，最後造成水泡 性及膿包性的損傷。
在防治粉刺的生成和擴散所做之努力上，已開發出多 種口服及外敷之藥物處方供患者使用。這些藥物有：（a) 用於調節雄性激素分泌的抗雄性素；（b)具有消炎功能不 含類脂醇之抗發炎劑；以及（c)如二羥笨、過氧化笨甲鱗 、紅徽素和四環素之類的抗生素，用以抑製粉刺肇因細菌 之生長。最近在治療粉刺方面，通常都採用樹脂酸和維他 命A提鍊物。
izzzyoo
不 5 1 立 之苦，包’大部份的粉刺治療法，不幸地都要承受副作用 於座I ^括妨礙表皮之生長，皮膚感到刺痛或起丘疹，對 机生素發生過敏等。 ，已此^使用從數種植物中萃取所得之低刺激性抗生素 曰，、為最近化粧品界用於控制粉刺病菌的主流。遺憾的 f疋）Ϊ述各項都經認定有一些缺陷：（a)殺菌效力差；和 b 從天然來源所取得活性成份之分解和純化不足。
在這種情況下，便出現了許多為找出和人體更為相容 且具有更強效果，用以治療粉刺症狀或生理失調之物質或 化合物所做的研究。 美國專利號碼6，1 6 8，7 9 8宣告對於治療粉刺和其它皮 膚狀況均無刺激性之化合物，其中含有柳酸作為活性成份 ’以及美國專利號碼6，1 7 4，8 9 2號所提出之一種採用例如 鰭化類脂醇的5 α還原惠、抑制劑之治療粉刺方法。 此外，美國專利號碼4，7 7 5，6 6 3號推薦以含有苯夫喃 提鍊物之化合物治療粉刺，以及美國專利5，0 1 9，5 6 7號宣 稱四氧化苯銨類脂性柳酸基藥用及化粧品化合物及其特別 可用於治療粉刺之用途。
透過如此之應用方式’所參考之專利分別以括弧加以 注解。本應用中弓丨用了這些專利所宣告之内容，以期更完 整地述說本發明及本發明中所包含之最新内容。 發明摘要 從本發明内涵之一來看，提出了 一種具有下列化學式 (1)的胺基植物烷二元醇提鍊物：
第5頁 1222966 五、發明說明（3)
其中當X為NH2時，Y和Z即分別為0H，當Y為NH2時，X和 Z即分別為0H，而當Z為N H2時，X和Y即分別為0H。 本發明另一内涵中，提供了一種可以改善或消除粉刺 的化粧品化合物，其中含有：（a ) —種足供化粧效用份量 的胺基植物烷二元醇作為活性成份，並藉以下化學式（I) 表達，以及（b) —種可作為化粧品相容之載體，
其中當X為NH2時，Y和Z即分別為0H，當Y為NH2時，X和 Z即分別為0H，而當Z為N H2時，X和Y即分別為0H。 本發明還有一種内涵中，提供了 一種可以治療或預防 粉刺的藥品化合物，其中含有··（ a) —種足供藥效份量的 胺基植物烷二元醇作為活性成份，並藉以下化學式（I)表 達，以及（b) —種可作為藥品相容之載體，
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五、發明說明（4)
其中當X為關2時’ Y和Z即分別為0H，當γ為Nh2時，乂和 卜別為0H，而當Z為N H2時，X和γ即分別為〇H。2 因此，本發明目的之一就是接屮新机π、 疋捉出新研發而成的胺基植
本發明的另一個目的，就是提出一種含有上述提鍊 之活性成份，而可作為改善或消除粉刺之化桩品化入物 本發明還有一個目的，則是提出一種含有上述提鍊ς之 性成份，並可用於治療或預防粉刺的藥品化合物。 ^發明其它目的及優點，將於本文所附之申請專利事項 详加說明。 、 本發明之主要目的在於新研發而成之胺基植物烷二元 醇提鍊物。這種提鍊物在研發出對於通稱為粉刺的某些皮 膚症狀具有強大治療、消除或預防效力的新化合物中已調 配完成。
本發明之胺基植物烷二元醇提鍊物所使用的原料如植 物烷三元醇及植物醇，都可在市面上買到。 由化學式（I )得知，本發明中之胺基植物烷二元醇提 鍊物具有親雙性之性質，因此在水溶液及水溶液中均有良 好之可溶性，以及表面活化性質，並於
第7頁 五、發明說明（5) 溫中展1目t > 質對於出南度穩定性，同時酸鹼值之範圍極廣。上述性 今，、；特別是在局部應用之化粧品或藥品配方化學式而 具有本佳之應用性。 中本^明之胺基植物烧二元醇提鍊物可分為三級。本文 用的名稱「胺基植物烷二元醇提鍊物（〇」或「胺 二元胃⑴」’都是參照化學式⑴所得，其中 二上:時’γ和2即各為0H。本文中所引用之名稱「胺基 ，於Γ 一 70醇提鍊物（I 1)」或厂胺基植物烷二元醇（11)」 °化學式（I)所述，其中當Y為顯2時，χ與2即各為〇H =中所引用之名稱「胺基植物烷二元醇提鍊物（丨丨j) ^胺基植物烷二元醇（111)」，均如化學式（ι)所述， 其中當Z為NH2時，X與Y即各為0H。 2發明的組合成份中’以化學式⑴所代表的化合 非；二ϋ:::來用，對於治療、改善和預防粉刺 由Π 係透過抑制如粉刺初油菌或蛋白初 ΐ 2=丄病人气…，而展現出良好的抗粉刺效 呆化學式（I )的化合物對於*丨丨盤t πε； β ^ 小加岳丨I、、曲命，士々士 Μ <、、私刺肇病原顯示出極低的隶 J Ρ制）辰度（本文中間稱為Μ I c )。 本文中所引用本化合物用以治㈣「粉刺 ，包 含所有皮膚上通常被稱為粉刺的、广 ° u 別的病症或失調，以及_似粉 刺之所有皮膚病變或失調。舉 〇 Α λ $例來說’粉刺包括有Μ曰不 限於）簇狀粉刺、痤瘡類粉刺、β A ( ^ ,^ , 利 哥常粉刺、球形粉釗、化 粧口口性粉刺、去污劑性粉刺、主 月春期粉刺、暴發性伞、击丨丨、 癤狀粉刺、i素性粉刺、硬纟^77 文、、生粉刺、蟹形疤狀粉刺、機
1222966 五、發明說明（6) 械性粉刺、藥物性粉刺、壞死性粟粒狀粉刺、初生兒粉 刺、油性粉刺、丘疹形粉刺、油膏性粉刺、經期性粉刺、 酒渣鼻粉刺、鬚瘡狀粉刺、熱帶性粉刺、毒性粉刺以及一 般性粉刺。 本發明的化合成份中，胺基植物烷二元醇提鍊物的理 想含量範圍是(重量百分比），能到0.01-2〇wt %更理想，最好的是達到0 · 0 5 - 5 w t %。 本發 如，可做 霜、洗劑 粉底、乳 本發 因配方種 膠的配方 黃蓍樹膠 矽質鋁、 物。在粉 、二氧化 的混合物 鼠氣碳水 洗劑 例如水、 安息香酸 棉籽油、 ^ ψΧ 成溶液、 、粉末、 化底、蠟 明之化粧 類之不同 會含有動 、植物纖 二氧化石夕 末和噴霧 矽、氫氧 。噴霧劑 化合物、 和乳劑的 乙醇、異 甲笨、丙 花生油、 懸浮液 肥皂、 底以及 品成份 而有別 物與植 維素提 '滑石 劑的配 化鋁、 可能要 丙境/ ~ 配方中 丙醇、 細乙二 玉米油 、乳液 含有表 噴霧劑 中所含 。例如 物性油 鍊物、 粉、二 方中， 矽酸|弓 另外添 「燒或J 會含有 唆酸乙 醇、1， 、撖欖 多種不 、油膏 面作用 〇 有之具 ，軟膏 脂、蝶 聚乙烯 氧化鋅 可能會 、聚醯 加化粧 二曱醚< 溶液、 烧、醋 3 - 丁基 油、乾
W'J EJG >7 ^ Ίϋ ? 、軟膏、明膠、乳 劑的清潔劑、油、 有化粧品載體，會 、黏膏、乳膏或明 、石蠟、澱粉、膠 乙二醇、矽、含水 或這些物質的混合 含有乳糖、滑石粉 胺粉末和這些物質 品級的氣體，例如 ) 助溶劑和乳化劑， 酸乙烷、苯甲醇、 乙一醇、油、特殊 麻油及麻油、甘油 1222966 五、發明說明（7) 酯、聚乙烯甘油和山梨醇之脂酸酯或這些物質的混合物。 懸浮液之配方可能含有液態稀釋劑如水、乙醇或丙稀甘油 ，懸浮媒劑如乙氧基同位硬脂酸乙醇、聚氧乙烯山梨醇乙 醚以及以及聚氧乙烯去水山梨醇乙醚，微晶粒植物纖維素 、氫氧化鋁、皂土、瓊膠和西黃蓍膠以及這些物質的混合 物。 肥皂的配方可含有鹼性脂肪酸金屬鹽、脂肪酸半乙醚 鹽、凸脂肪酸蛋白水解產物、羥乙基磺酸鹽、羊毛脂、月旨 乙醇、植物油、甘油、糖或這些物質之混合物。 此外，本發明化粧品級產物之成份可含有輔助性物質 φ 和載體。諸多輔助性物質之範例可包括防腐劑、抗氧化劑 、穩定劑、助溶劑、維他命、色素、除臭劑和這些物質的 混合物。 在本發明的藥物性產品成份中，可接受的藥性載體為 一種傳統式配方，其中包括乳糖、葡萄糖、蔗糖、山梨醇 、甘露醇、澱粉、阿拉伯膠、磷酸鈣、藻酸鹽、二氧化矽 鈣、微晶粒植物纖維、聚乙烯一氮五圜酮、植物纖維素、 水、糖漿、曱基羥基安息香酸鹽、丙基羥基安息香酸鹽、 滑石粉、硬脂酸、鎂及礦物油，但不限於上述各項。本發 明之藥用產品成份還可以包含濕潤劑、甘味劑、乳化劑、 · 懸浮劑、防腐劑、人工甘味、香料、潤滑劑或這些物質的 混合物。 本發明之藥用產品可口服或腸道以外方式施用。外用 施藥、尤其是在皮膚上外用敷抹、乃本發明製造之產品最
第10頁 1222966 五、發明說明（8) 理想的使用方法。 用劑量需依特殊配方、 本發明藥用產重和性別、飲食習，慣、施藥時間、 方法、”年齡 使用、敏感反應以及是否有多種其 病患狀悲、藥物之=:一般榮劍師即可決定本藥用產品之 它病症而定。據瞭f每天對人璩的單位施藥量可從每公斤 正確處方劑量。例如母 體重〇.〇〇1毫克到= 5 :本發明之藥用產品可依照上 依照業界的傳統孜7 A舍括置你亦丨I旦+ & a 土 之藥用載體予以配方’最後、木pp於·：： 、文種 型式。這些配方的範例包括俱不 一種洗劑、懸浮劑 或乳劑、萃取物、芳香劑、粉末、顆粒、錠劑、膠囊、硬 膏、擦劑、溶液以及軟嘗。 本發明之產品在治潦、消除和預防粉刺方面具有顯著的效 果，且不會刺激皮膚或起丘疹，即使長期使用，也不會產 生對抗生素的抗藥彳生。 以下範例用以摘述本發明，但不構成限制本發明之申 請專利項目内之應用範圍。 範例 例一··胺基植物烷二元醇提鍊物[丨]之製造 在反應器中，將0 · 3公香的蛣从, )溶於2。毫升的一般己烧中醇(〇·91毫摩爾 添入〇. Π克（09毫摩爾）對甲苯至氣皿化^掉1〇分鐘，接著 溫度降至攝氏0度，投入〇 Λ本/1化/頁酸。然後將反應器 禾、命旦 A # 一 γ Α克二乙胺（1· 09毫摩爾）並 、里（II 一、“圜作為催化劑，再將反應器溫度
第11 1222966 五、發明說明（9) 升高至室溫，繼續攪拌1 2小時。化學反應完成時，以減壓 方式將溶液蒸鶴排出。然後加入2 0毫升氯仿使濃度達到可 萃取程度，並用鹽水清洗萃取物。用脫水硫酸鎂將洗過的 萃取物脫水，接著過濾並濃縮後產生0 · 48公克棕色油質對 甲苯氯化績酸植物烧二元醇提鍊物。 所產生的對曱苯氯化磺酸植物烷二元醇提鍊物（〇. 4 8 ’ 公克）溶入2 5毫升二甲基甲醯胺内，並添加〇·〇6公克（1.00 · 毫摩爾）三氮化鈉，接著回流五小時，以使三氮化物取代 對曱苯氣化磺胺族。用5 0毫升的氯化曱烯從反應生成的混 合物中進行萃取，並用鹽水洗條。最後用脫水硫酸鎂將洗 ❿ 過的萃取物脫水，過濾並濃縮後產生0 · 2 9公克三氮植物烷 二元醇提鍊物。 為了將三氮植物烷二元醇提鍊物轉化成胺基化合物， 所產生的0.29公克三氮植物烷二元醇提鍊物（8.4毫摩爾） 要在乙醇中於氣壓為5 0 p s i的氫氣與1 0 %的鈀炭催化劑進行 3至4小時的氫化還原。最後得出呈黃色明膠狀，〇. 2 1公克 總濃度為70%的胺基植物烷二元醇提鍊物[I ] (0. 64毫摩爾） ，此C2QH43N02 ( 3 2 9.33 )分子量分析為C 72.8 9 ;H 13.15 ; N 4· 25 ; Ο 9· 71，實際比例為C 72· 44 ; Η 13· 51 ; N 4. 65 ;Ο 9· 98。 _ 例二··胺基植物烷二元醇提鍊物之製造[I I ] 在反應器裡，0 · 3公克的植物醇（1. 0毫摩爾）溶解在3 0毫 升氯乙烯中，然後將反應器的溫度降至0 °C。維持反應器 之溫度，同時將0 · 4 5公克7 7 %的過氧化氯安息香酸混合物
第12頁 1222966 五、發明說明（ίο) 添入。化學反應完成後’將生成物用5 0毫升的氣仿於位置 2及3萃取出植物醇萃取物。植物醇萃取物與氨氣反應5小 時產生0 · 2 1公克6 4 %的胺基植物烷二元醇提鍊物[I I ]。此 C20H43NO2 ( 3 2 9.3 3 )分子量分析為 c 72·89;Η 13.15 ;N 4.25 ;Ο 9. 7 1，而實際比例為 C 7 2 · 4 4 ; Η 1 3. 5 1 ; N 4 · 6 5 ; Ο 9· 98。 範例三：胺基植物烷二元醇提鍊物之製造[丨丨j ] 用適當之儀器，將1公克植物烷二元醇（3 · 〇毫摩爾）在 2 5宅升丙明中，藉曱苯磺酸為催化劑，進行丨5小時的回流 。完成化學反應後，可於還原壓力下將丙_溶液除去，再 用氯仿溶液卒取其生成物。將此萃取物用重碳酸鈉溶液洗 I然後再用鹽水洗條’而得到〇 · 3公克的（2 — ( 2，2 -二甲基 一 [1，3]二氧戊環一 4-yi) 一 6，1〇14 -三甲基—十五烷一2—〇1)， 其中位置1和2都受到保護，如下示化學式（丨v)所示：
一然後，在2〇毫升的普通己烷中將〇· 3公克的（2-(2, 2-曱基[1，3] 一氧戊環〜4yi) — 6，ι〇，ΐ4 -三甲基—h五烧-2 一〇1)溶解，並於室溫下攪拌10分鐘，繼而添入〇· 18公克（ 0 · 9 7耄摩爾）的對曱笨氯化磺酸。於反應器的溫度降至〇。(
第13頁 1222966 五、發明說明（11) 之，’添入3等量之吼啶一氮三烯六圜同時將反應器溫度 升回至至溫。然後在濃縮液中加入2 〇毫升氯仿進行萃取， 再！ί ΐ水硫酸錤將其脫水，接著過濾並於位置3處以磺醯 甲笨遭縮產生〇· 41公克的黃色油狀化合物。於2〇毫升的2Ν 鹽酸中將此黃色油溶解，然後於8 〇反應6小時產生〇 · 2丨公 克的1，2 -植物烧二元醇提鍊物，其環狀結構被分割開。所 ^生的植物燒二元醇（〇 · 2 1公克）溶於2 5毫升的二乙烯曱醯 月女中/並添加〇· 06公克（丨· 〇〇毫摩爾）三氮化鈉，接著回流 小j寺以產生〇 · 1 5公克經三氮化鈉所取代出來的植物烷二 %醇提鍊物。為了使這種由三氮化鈉取代產生的植物烷二 元醇提鍊物還原成胺化合物，將所生成的三氮化植物烷二 疋醇〇· 15公克於乙醇中用1〇%的鈀炭催化劑在氣壓為5〇1)以 =氫氣中進行3至4小時的氫化還原。最後得出〇 · 2 〇公克總 /辰度為5 0 %的胺基植物烷二元醇提鍊物[111 ]( 〇 6 4毫摩爾 )，此〔2(^43^02 (329.33)分子量分析為〇 72.89;1113.15;?^ 4·25 ;〇 9.71，實際比例為c 72.51 ;H 13.04 ;N 4.54 ;〇 9· 43 。 範例四：評估最小抑制濃度 要评估本發明之胺基植物烧二元醇對於粉刺病理之抗 微生物活動力，如表一樣本所示之最低抑制濃度（此處簡 稱為ΜI C)經測量如下： 所測試的樣本加入強化的梭菌培養基介質上（由D丨f c 〇 公司製造）添加量為0· 〇(H-〇 · 1%，繼而將培養基固態化。 從表一中發現，粉刺病理菌在培養基表層懸浮，且於3 5。〇
第14頁 1222966 五、發明說明（12) 的厭氧環境中， 算完全抑制粉刺 ，其結果如表一 表一 培養基維持了三天的培養細菌狀態。以推 病理菌之生長所需最低濃度方式測出Μ I C 所示。 厂 π r 粉刺病理 粉刺病理 粉刺蛋白 h 樣本/病理 菌 ATCC 6919 菌 ATCC 1 1828 ATCC 2 5 5 77 — —|-------1— —---- — Η---- 胺基植物烧 0.002 0. 002 0.002 元醇[I ] l· + + 胺基植物烧 二元醇[I I ] 0. 002 0. 002 +----Η 0. 002 + + + Η
胺基植物烷 二元醇[III 0.003 0. 004 0. 003 卜一 茶樹油 1. 0 一 + ― 0. 2 1. 0 l· 一 紅黴素 0. 02 一+ — 0. 02 0. 02 卜一 聚甲殼糖 0.2 一十— 0. 2 0. 2 h 一 —十― 一十— — 第15頁
0· 1222966 --- 五、發明說明（13) I過氧化苯f醯 〇.1 ——S ———丄·__- 一 一 一丄一 s S —丄一^、 如表一所見，本發明之胺基植物烷二元醇提鍊物=」 粉刺病理之微生物活動抑制能力，較傳統上用來治疼、於 的紅黴素和過氧化苯甲醯強出1 0-50倍。 、粉剩 此外，本發明之胺基植物烷二元醇提鍊物在 的適應性都經過改善，，乎不會造成副作：方法 才1，i ^之胺基植物院二元醇提鍊物是絕佳仏^用。因 範例五：含有本發明化；^具有良好的療效。11的媒 物活=評估、、 方對於粉刺病理之 為了闡述本發明中八 \微生 粉刺病理學抗微生物活‘有：基植物烷 用敷抹m。在表：中特：如表二所以，物^ ^______ 重量百二:二種外 成 份 製劑 卜一 製劑 h 胺基植物烧 元醇[I ] 甘 油 + 一 + 〇. 05 〇· h 一 + + 一 + IV. Λ 第16 頁 1222966
第17頁
1222966 五、發明說明（15) I劑、 卜一一 色素 + -+ 一一 + 一一 Η 蒸顧水 殘餘 殘餘 殘餘 h--- + + 一一 + --Η 總 計 100 100 100
L
_L
J 範例二所製 和對照化合 肇因細菌， 水懸浮方式 培養基並使 入各碟中使 氧培養器中 始粉刺肇因 和範例二所 基中至其含 行培養。並 刺肇因菌之 按以下公式 {列一寿口 物活動 養粉刺 鹽之鹽 化梭菌 溶液混 置於厭 視為原 範例一 菌培養 方式進 最終粉 物活動 範 制微生 境中培 含磷酸 毫升強 之稀釋 碟子都 此數量 依 混入殖 依前述 重視為 抗微生 公式 抗微生 所 微生物 表三 造潤膚液中抗粉刺肇因菌對於抑 物之比較如下：於3 5 °C之厭氧環 殖菌區以白金環圍繞形成，並以 予以適度稀釋。每個碟中倒入1 0 其固化，然後將含有粉刺肇因菌 其容量達到300-500 cfu.。這些 ，並計算其中所形成的殖菌區， 菌之數量（N〇ri)。 製造之潤膚液以及對照樣本分別 量達1 0 %，粉刺肇因菌亦混入且 計算其中所形成的殖菌區，此數 數量（NF1N)。對於粉刺肇因菌之 予以計算，其結果如表三所示。 物活動（％) = [(N〇ri-Nfin)/NQri] X100 計算出受到抗微生物活動之粉刺肇因菌所形成之抗 活動達9 0 %以上。
第18頁 1222966 五、發明說明（16) 項 @ 製 劑 製 劑 h + 一 + 原始粉刺肇因 菌數（N〇ri) 51 475 對照化合 物 -— | .. — 丨丨·"丨丨·· - " - |380 l· + + 最終粉刺肇因 菌數（Νίιη) 一 + Η 2 219 l· + 粉刺肇因菌受 到抗微生物活 動量（％) --1--- Η 93 99 42. 3 I--- + --l· 評 估 充份 充份 Η------1 不充份 | ^| m :配表方三:Λ，針含：本發明之胺基植物：二：醇提鍊物 Λ人Λ'Λ 粉刺肇因μ r Ι:ίί:「1ι效力強很多。含有〇.lwt%胺基植物 筑一 7L醇k鍊物[I ]之g > 此項規格中所未顯亍方者對？右？物活動可達1 〇 〇%。 醇提鍊物[Π]或[Iu]之^V///發㈣基植物烧二元 基植物燒二元醇提鍊]物之抗微生物活動和胺 口此可確定含有本發明胺基植物烷二元醇提鍊物之
第19頁 1222966 五、發明說明（17) 配方在治療或預防粉刺方面有其效力。 範例六：改善或消除粉刺之評估 首先將6 0位年紀介於1 7〜2 9歲而臉部患有粉刺症狀之 女性隨機分成三組。三組分別以配方製劑1或2或對照樣本 每天早晚共敷用兩次，連續六星期。所得到之改善或消除 粉刺效果連同受測女性之意見均如表四所示。 表四 ~r 丁 Ί 時 段 製劑 製劑 對照樣本 h +
hIl·
Η 2 週 + + 土
Η 3 週 + + + 土 h
Η 4 週 + + l·
+ + + ---+ 土 Η + + + + + + 土 l· + + + Η
+ + + + + + 土 附註：+ + + :表不改善效果極佳 + + :表示改善效果突出
第20頁 1222966 五、發明說明（18) + :表示務有改善效果 ± :表示沒有改善效果但亦無惡化狀況 -：表示有惡化狀況 如表四所示，含有本發明胺基植物烷二元醇提鍊物[j ] 之潤膚液對於改善或消除粉刺症狀之效果極佳，大約在抹 用3週後即會顯示。此外，本發明之成份並未對皮膚造成 刺激性、丘疹以及發癢。 配方範例 以下舉例說明之成份係按照傳統方式所做之配方，其 中含有本發明之胺基植物烷二元醇提鍊物[丨]作為活性成 份’而配方之成份亦可作為本發明其它胺基植物烷二元醇 提鍊物之用。因此，凡對配藥技術熟稔者，均可很快瞭解 其中之成份以及使用份量。 配方一 含有胺基植物垸 欽性化极水形式 表五 70醇提鍊物[I ]之配方一中所係製成收 其配方成份如表五所示。 h 成 份 I 胺基植物烷二—1 ' I-----—〜二7^醇提鍊物[I ] 份量（w t % ) 0· Η
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第32頁 1222966 圖式簡單說明
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Claims (1)

1222966 _案號 90131759_年月曰 修正__ 六、申請專利範圍 藥組成物，其中所指之粉刺種類包含簇狀粉刺、痤瘡類粉 刺、尋常粉刺、球粉刺、化粧品性粉刺 '去污劑性粉刺、 青春期粉刺、暴發性粉刺、癤狀粉刺、鹵素粉刺、硬結性 粉刺、蟹形症狀粉刺、機械性粉刺、藥物性粉刺、壞死性 粟粒狀粉刺、初生兒粉刺、酒渣鼻粉刺、鬚瘡狀粉刺、熱 帶性粉刺、毒性粉刺以及一般性粉刺者。 4. 如申請專利範圍第1項所述之用於治療粉刺之化粧 品組成物或申請專利範圍第2項所述之用於治療粉刺之醫 藥組成物，其中所含之胺基植物烧二元醇以重量百分比計 算之含量為0.01-20wt%。 5. 如申請專利範圍第1項所述之用於治療粉刺之化粧 品組成物，其中之化粧品成份為以下形式之一，包括溶液 、懸浮液、乳液、油膏、軟膏、明膠、乳霜、洗劑、粉末 、肥皂、含有表面作用劑的清潔劑、油、粉底、乳化底、 蠟底以及噴霧劑者。
第35頁 2004.06.16.035 ""tliTir： 9Ό. 12 2 0 ^—J_0 修正 ————_~ΐϋΙ^ΐ^^~~— ! 、 丨補充 局填言 年月 - :.. r'._ r. .: ..，：· Λ .·/ " · ...·'. ·· ' "π-----.w έ) Γ， tj 一'， 1 。： 口乂 *" --…..…”、.............-.…--rrv ------------- ! 餐明專利說明書 1222966 中文 種用刺之s有胺基植物院二元醇之化粧品組成物及醫藥組成物 發明名稱 英文 cosmetic composΐΤΤοίΤΎ^Γ + , ____ amine derivative and a nhl treatlnS acne which includes phytandiol which includes phytand# for treatinS acne
發明人 人 住、居所 姓名 (名稱） (中文） 1. 李正 2. 金亨培 3. 鄭志蕙 4. 趙炳基 1. LEE, Jung-No 2. KIM, Hyeong-Bae 3. JEONG, Jee-Hean 4. JO, Byong-Kee T7韓國2.韓國3.韓國XlFif2：λΙΙ1:1111A 3.大韓民國京畿道水源⑶9¾5-¾2曰 102-302 1.南麗雅娜化粧品股份有 905 姓名 (名稱） C英文5 國籍 住、居所 (事務所5 代表人 姓名 (中文） l.Coreana Cosmetics Co.，Ltd 1.韓國 L大韓民國忠清南道天安市聖居邑貞村里2Q4y 1.宋云漢 代表人 姓名 V英文） 1·SONG, Woon-Han
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