TW508354B - Dithiolan derivatives - Google Patents

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TW508354B
TW508354B TW087104965A TW87104965A TW508354B TW 508354 B TW508354 B TW 508354B TW 087104965 A TW087104965 A TW 087104965A TW 87104965 A TW87104965 A TW 87104965A TW 508354 B TW508354 B TW 508354B
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Takashi Fujita
Tomihisa Yokoyama
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Sankyo Corp
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Description

5^08354 B7 五、發明説明（， 驗明背暑 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 本發明偽關於一条列具有絶佳增進麩胱甘肽還原酶活 性之新穎二硫伍圜衍生物。本發明也提供一種製備此等 化合物之方法，及使用此等化合物之方法及組合物。 麩胱甘肽出現遍佈活體組織，為細胞的主要還原劑 ，於氯化-還原代謝過程扮演極為主要角色。特別，己 還原的麩胱甘肽（G S Η ),由於存在有飜基，故於多種細胞 防衛及修復機轉上扮演關鍵角色。麩胱甘版過氧化酶催 化涉及此等機轉之反應，為抗氣化劑条統之主要酶，其 中過氣化物（例如過氧化氫脂質過氣化物等）被GS Η還原。 它方面，麩胱甘肽還原酶為一種於NAD Ρ Η存在下可還原 經氧化的麩胱甘肽（氧化型麩胱甘肽：G S S G )而再生G S Η。 包含此等物質及酶之抗氧化劑条統可保護細胞免除氧 化物質（例如前逑過氧化物，自由基等）之有害影響。氧 化壓力發生於氧化物質及抗氧化劑機轉間之平衡朝向前 者移動〔』.儿？？1.?115^1〇 1 . 1 9 9 6!«〇¥.，81(5)，2119- 2 2 0 2〕。曽經報告氧化壓力牽涉多種疾病，例如冠狀心 臟病*白内障，肺疾（例如特發性肺纖維硬變，成人呼 叫窘迫症候群，肺氣腫，氣喘，支氣管肺發育障礙及間 質性肺纖維硬變），慢性腎衰竭，神經条統病症包括周 邊神經条統及中樞神經条統（例如巴金森氏病，精神分裂 ，阿玆海黙氏病，癲癇，肌萎縮性脊側索硬化及腦缺血） ，胃潰瘍，糖尿病，肝細胞壞死，及計畫性細胞死亡包 括酒精誘發肝病變，病毒病（包括流行性感冒，Β型肝 請 先 閱 讀 背 意 事 項 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（> 炎及 HIV)，及結腸直腸癌〔J· Appl· Physiol· 1996 Nov.，81(5)，2119-2202;自由基生物學與内科學，Vol. 21 Νο· 6, 845-853(1996);自由基生物學與内科學， V ο 1 , 2 0 Ν 〇 · 7 , 9 2 5 - 9 3 1 ( 1 9 9 6 );胃腸學，1 1 2，8 5 5 - 8 6 3 ( 1 9 9 7 );自由基生物學與内科學，Vo 1· 34,161-165 ( 1 9 9 6 );剌胳針，3 3 8 , 2 1 5 - 2 1 6 ( 1 9 9 1 );糖尿病學， 39,357-36 3 (1996) ; E u r. J. Cancer. , 1996 Jan, 3 2 A (1)，3 0 - 3 8; Am , J. Med. , 1991 Sep 30. 91 (3c) , 95s- 10 5s; Alcohol . Clin. Exp. Res·, 1996 Dec. 20(9 Suppl)， 340A-346A;自由基生物學與内科學，Vol.21 No· 5,641 — 649(1996) Pharmacol . Toxicol. , 1997,
Apr , 8 0 ( 4 ) , 1 5 9 - 1 6 6 ; Cell. Mol . Biol . (Noisy- le-grand) 1996 Feb， 42(1)， 17-26;前列腺素 Leukot E s s e n t . Fatty Acids, 1 9 9 6 Aug, 5 5 ( 1 - 2 ), 3 3 - 3 4 ; FASEB J · ，1 9 9 5 Sep， 9(12)， 1 1 7 3 - 1 1 8 2 ] 〇 除前文說明者外，相信氧化壓力為唐氏症候群，腎炎 ，胰炎，皮炎，疲勞，風濕，多種功能不良（例如 Duchenne 肌萎縮，Becker萎縮，Dubin-Johnson-Spring 症候群，豆類中毒等），Fanconi氏貧血，癌症及轉移， 敗血病，血管通透性增高，白血球附聚，早産兒腎病變 ，鐵質沈著病，藥物毒性（例如抗癌藥物，如銷螯合物 ，抗生素，抗寄生蟲劑，巴拉刈，四氯化磺及鹵烷）及 放射線傷害〔Y 〇 s h i h i k 〇 0 y a n a g i，超氧化物枝化酶及 活性氧物種控制劑〕。 本紙張尺度適用肀國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 請 先 閲 讀 背 之 注 意 項 Η 訂 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 508354 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（4 ) W094/ 1 2527掲示可增進内生性GSH合成之化合物適用 於人類治療，特別治療多種麩胱甘肽缺乏誘生的疾病， 例如氧化組織傷害相關病態，特別由於自由基過量造成 的病理狀態。若干疾病實例有：酗酒導致胞内氧化態不 ^ 平衡，曝露於異種生物物質，放射線引起傷害，肝病， # 藥物及化學品中毒，重金屬中毒，生理性腦部老化（例 如巴金森氏病），由於抗氣化劑防衛機轉改變造成麩胱 甘肽濃度降低導致之腦退化，例如急性及慢性神經退化 疾病（急性病例如：急性缺血狀態，特別腦中風，血糖 濃度過低，及癲癇發作；慢性病例如：肌蒌縮性脊側索 硬化，阿玆海黙氏病，亨丁頓氏舞陷症），免疫条統特 別由於腫瘤免疫治療之功能改變相關疾病，及不孕症特 別男性不孕症。也掲示該等化合物適用於主要歸責於自 由基造成缺血病變後之器官再灌流。 此外，在日本專利公開昭和6 4 - 2 6 5 1 6，掲示可提高麩 胱甘肽濃度之化合物可用於治療及預防多種疾病包括白 内障，肝臟病症及腎臟病症。 目前已知分子内含有二硫伍圜之硫辛酸（1 i P 〇 i c a c i d ) (硫辛酸（t h i o c t i c a c i d ))，影響已還原的麩胱甘ife之 生物合成及再生〔I.Maitra et al.，自由基生物學及内 科學，Vol· 18 No· 4,823-829(1995)〕。此參考文獻 報告對新生大鼠類投予麩胱甘肽合成酶抑制劑之 buthionine sulfoxiiiiine(BOS)降低麩胱甘 (氧化及還 原麩胱甘肽）總濃度，經由投予硫辛酸與BS0可防止降低 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 經滴部中央標準局負工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明U ) ，及抑制白内障的生成。此外，該參考文獻敘述一種試 驗測試僅投予BS0或投予BS0及硫辛酸二者所達成的對麩 胱甘呔還原酶的影響。考慮此等結果，了解當BS0不單 純投予本身時，麩胱甘肽還原酶之活性不改變，及當硫 辛酸連同BS0投予時，麩胱甘肽還原酶之活性也不增高。 因此，由此參考文獻推定常硫辛酸投予患有因麩胱甘 肽合成缺陷引發疾病病人時，將提高麩胱甘肱總濃度即 可治療病症，但由於了解硫辛酸不會提高麩胱甘肽還原 酶活性，故雖然出現足量麩胱甘肽合成，但不認為硫辛 酸對疾病産生顯著影響。 相反地，若麩胱甘肽還原酶活性增高，則無論麩胱甘 肽之合成酶是否足夠，即使有足量麩胱甘呔合成仍發生 之疾病，及由於氣化壓力引起之疾病可被預防或治療， 原因為已還原的麩胱甘呔供應量增高之故。 此外，一般而言於眼科疾病中例如白内障較佳採用局 部眼部用藥優於口服投藥^但因硫辛酸為強力剌激劑， 故無法投予眼部。 發明人今日發現条列二硫伍圜衍生物，其可引起麩胱 甘肽還原酶活性顯著增高，及也可去除過氧化物。此外 ，本發明化合物比較硫辛酸及類似化合物對眼部較不具 有剌激性，如此特別適合局部用藥。 為防止疑惑，本發明化合物傺使用硫辛酸（亦名t h i 〇 c t i c acid)作為現代化合物遵照IUPAC法則命名。化合物具有 通式： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（Γ )
本發明之目的偽提供一条列新穎二硫伍圜衍生物。 本發明之另一更特定目的傺提供可提高麩胱甘fe還原 酶活性之化合物。 發明篛沭 本發明化合物為式（I )化合物：
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 其中： ra及η之一表示0，及另一表示0， 1或2; k表示0或1至12之整數； R 1 表示： 氫原子， 選自取代基α之基，定義如下，或 含1至1 2値磺原子之烷基其為無取代或以1至3値選 自取代基α及取代基y之基取代，或此等取代或無取代 烷基其中磺鏈插入氧原子及/或硫原子； A表示單鍵，氣原子，羰基或下式基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7__ 五、發明説明（& ) •N(r2)CO-， -N(R2)CS·， -N(R2)SOr， -CON(R2)N(R3)CO-， -CON(R2)CO-， -CON(R2)CS-， -CON(R2)SOr， -OCO-， •ON(R2)CO-， -0N(R2)S02-， -0-C0N(r2)N(r3)C0-， -0-C0N(R2)C0-， -0-C0N(R2)S0r， -C0-0-, -CO-CO·， -CO-CON(R2)N(r3)CO-, -CO-CON(R2)CO-， -C0-C0N(r2)S02·， •N(r2)〇·， -N(R2)COCO-， -N(R2)N(R3)CO-, -N(R2)N(R3)SOr， •N(R2)CON(R3)N(R4)CO-， .N(R2)CON(R3)CO-, -N(r2)C0N(r3)S02· 或-N(R2)C0N(R3)S02N(R4)C0- 其中R2，R3及R4為相同或相異及各自表示氫原子 ，含1至12値磺原子之烷基，芳基，芳烷基其中芳 基部分以1至3個選自取代基々，醱基或選自取代 基α之基取代； Β表示單鍵或式- N(R5 )-或- N(Re )N(R5 )-基 其中Rs及R6為相同或相異及各自表示氫原子，含 1至12個磺原子之烷基，芳基，芳烷基其中芳基部 分以1至3個選自取代基々，醯基或選自取代基cr 之基取代；或Rs與連同R1及其鍵結之氮原子形成 一個含5至7個璟原子之雜璟族環； 或其中當A表示式-N(R2)CO·，-N(R2)CS-， 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .CON(R2)N(R-i)C〇., -CON(R2)CO-, -CON(R2)CS-, -0-C0-, -ON(R2)CO-, -0-CON(R2)N(r3)c〇-，-0-C0N(R2)C0-，-COCON(R2)N(R3)CO-， -co-con(r2)co-，-n(r2)n(r3)co-，-n(r2)con(r3)n(r4)co- 或- N(R2 )C〇MR3 )C0 -基〔其中R2 , R3及R4定義如 上〕，及B表示單鍵，Ri表示式- OR7基（其中R7表示 -8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 _______B7_ 五、發明説明（，？） 低硕烷基，低碳烯基，芳烷基，芳烷基其中芳基部分以 1至3個選自取代基々或選自取代基α之基取代）； 或當 Α 表示式-CON(R2)SOr，-0N(R2)S02·， -〇-C〇N(R2)SOr，-CO-CO、-CO-CON(R2)SOr，-N(R2)COCO-，-N(R2)N(r3)S02- 或，N(R2 )C〇N(R3 )S〇2 -基〔其中R2及R3定義如上〕， 及B表示單鍵時；或當A不表示氧原子，式- C0-0-或 一 N(R6 )0_基，及B表示-N(R5 ) 一〔其中R5定義如上〕 時，R1表示羥基或式- OR7基（其中R7定義如上）； 取代基α傺選自包括芳基，雜環族基，以1至3個選自 取代基办取代之芳基，及以1至3個選自取代基取代 之雜環族基； 取代基傷選自包括低磺烷基，_化低磺烷基，低磺烷 氧基，低硪烷硫基，羥基，羧基，胺基甲醯基其中氮原 子可經取代，低碳烷氧羰基，_原子，硝基，胺殘基， 磺基，胺基磺醯基，氰基，羥取代低磺烷基； 取代基y #選自包括低磺烷氧基，低碩烷硫基，羥基， 硝醯基，羧基，低磺烷氧羰基，鹵原子，磺基，胺基磺 醯基，胺殘基，胺基甲醯基其氮原子可經取代； 規定： 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 若A表示氧原子，則B表示單鐽或式- N(RS )-基〔 其中R 5定義如上〕， 若A表示式-C0-0-或-N(R2 )0-基〔其中R2定義如 上〕，0!J B表示單鍵，及 若k表示4，則式- A- B- R1基不表示羧基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A 7 B7 五、發明説明（） 及其醫藥可接受性鹽。 本發明也提供一種於哺乳類可為人類增進麩胱甘肽還 原酶活性之方法，傺經由對該哺乳類投予有效量之式（I ) 化合物或其醫藥可接受性鹽。 本發明也提供一種於哺乳類可為人類治療或預防白内 障之方法，像經由對該哺乳類投予有效量之式（I )化合物 或其醫藥可接受性鹽。 發明敘诚 本發明化合物中，m及η之一者表示0，及另一者表 示0 , 1或2。較佳m及ϋ皆表示0，或m及η之一者表 示〇 ,及另一者表示1。特別m及η皆表示0。 發明人偏好式（I)化合物其中k表示G或1至6之整 數，更佳2至6之整數，及最佳4至6之整數。 若R 1或取代基α表示芳基，則為磺環族芳族烴基於 一或多個芳族磺璟条璟含有6至14個璟磺原子，或為稠 合至含3至10個環磺原子之璟烷基之基。一或多個芳族 碩環条璟含6至1 4個環磺原子之磺環族芳族烴基範例包 括苯基，蔡基（卜或2 -萘基），菲基及憩基。其中芳族碳 環条環稠合至環烷基之基之範例為2 -四氫茚基。 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 當R 1或取代基cr表示雜環族基時，其含有5至7値 環原子，其中1至3個為選自硫，氧及氮雜原子之雜原 子。該基可飽和或未飽和，且較佳為芳族。 當此處所逑雜璟族基含有3個雜原子時，較佳全部三 個，其中兩個或一個為氮原子，及對應地，一個或兩値 -10- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（9 ) 為硫及/或氣硫基。 飽和雜環族基範例包括例如Ptt咯啶基，眯唑啶基，峨 唑啶基，鸣唑啶基，異鸣唑啶基，瞎唑啶基，異Ϊ塞唑啶 基，二硫伍園基，瞎二唑啶基，Hi二唑啶基，二if唑啶 基，六氫吡啶基，六氫毗畊基，嗎啉基，硫嗎啉基，二 鸣烷基及高六氫吡阱基。此等基中，特佳為含一或兩個 氮原子，或含一値氮原子及一個硫原子或一値氣原子之 5-至卜員飽和雜環族基，例如毗咯啶基，_唑啶基，咪 唑啶基，六氫吡啶基，嗎啉基，硫嗎啉基及六氫吡阱基。 若有所需，前述全部飽和雜環族基可以一或二値選自 包括硫原子及氧原子之原子取代而形成氧基及/或硫基 。此等基之範例包含六氫％啶酮基，毗咯啶國基，瞎唑 啶_基，二氧基睹唑啶基，硫基二哮唑啶基，二氧基眯 唑啶基及二氧基Bf唑啶基。 經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 又，若有所需，前逑飽和雜璟族基可稠合另一値環狀 基，其較佳含3，4，5或6個環原子及其可為磺環族或雜 璟族，最佳為苯環。稠合環基範例包括苯并二鸣烷基， 吲昤基，異吲昤基，苯并鸣阱基，苯并_唑啶基，苯并 if阱基，苯并二氫哌喃基，6-乙醯氧-2, 5, 7，8-四甲基 -苯并二氫哌喃-2 -基，及異吲昤-1，3 -二酮-2 -基。 芳族雜環族基範例包括呋喃基，瞎吩基，吡咯基，氮 雜箄基，吡唑基，眯唑基，鸣唑基，異曙唑基，哮唑基 ，異if唑基，二鸣唑基，三唑基，四唑基，瞎二唑基， 哌喃基，吡啶基，嗒阱基，嘧啶基及吡阱基。其中以含 一 1卜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（ 7 雜 至氮 ~ 5 ) 之基 子咯 原吡 硫括 或包 子例 原範 氧之 個基 一 等 有此 含 Ο 可佳 且為 子基 原族 氮環 個雜 一 族 少芳 至 B貝 ，¾ 基 ， 唑基 塞 唑 ΠΗ 卩 ，二 基睹 唑 ， 鸣基 異唑 ， 四 基 ， 唑基 鸣唑 , 三 基 ， 唑基 ,/1、 ΐ ，枵 基二 唑 ， 吡基 ，唑 基瞎 箪異 基 唑 眯 基 啶 以 ο ο 基佳 阱最 吡為 及基 基唑 啶晴 嘧及 ，基 基阱 阱吡 ¢8:口 ， ，基 基唑 啶鸣 狀 璟 個1 另 合 稠 可 基 族 環 雜 族 芳 前5 f 4 需 3 所含 有佳 若較 ，其 又 ， 基 或 族 璟 磺 為 可 其 及 子 原 環 個 苯晴 基基 昤唑 B3I_ 括并 包苯 例 ， 範基 之唑 基 IT 璟并 合苯 圈 ， C 基 環吩 苯瞎 為并 佳苯 最 ， ，基 族喃 環呋 雜并 子 原 硫 括 包 自 選 個二 或1 〇 由 基可 咐基 一>族 晴環 ，雜 基族 啉芳 Iff述 異m 基又 啉 之基 基酮 等唑 此鸣 ，異 基， 硫基 或酮 \ 唑 及毗 基 ， 氣基 成酮 形唑 而if 代 ， 取基 C 子酮基 原啶唑 之吡瞎 子括二 原包基 氧例硫 及範及 所 1 有佳下 若較如 個明 任 之 基办 族基 環代 雜取 及括 基包 芳自 述選 前個 ， 3 需至 多 或1 由 可 者 說 例 舉 及 上 如 義 定 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 代 取 基 代 取 之 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 基 1 R 鏈 當支 分 時 基 烷 之 子 原 碳 個 2 IX 至 1X 含 示 表 或定 /—% 鏈 直 為 可 y 基 代 取 自 選 個 3 至 1X 以 或 代 取 無 可 其 基 下丙 如 ， 明基 說乙 例 ，. 舉基 及甲 上括 如包 義例 代 取 基 代 取 之 範 基 烷 代 取 無 基 丁 基 丙 異 基 丁 異 第 基基 戊丙 2-基 ， 甲 基二 戊卜 ， ix 基 ， 丁 基 三 丁 第基 ， 甲 基3~ 丁 ， 二基 丁 ， 基基 甲丙 2-基 ， 甲 基二 戊2- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（〃） 經滴部中央標準局負工消費合作社印製 2， 2 - ‘二 甲 基 丙 基 9 己 基 9 2~ 己 基 9 3- 己 基 9 2 - 甲 基 戊 基 3- 甲 基 戊 基 ， 4 - 甲 基 戊 基 5 1， 1 - —- 甲 基 丁 基 9 1， 2 - 二 甲 基 丁 基 1， 3 - 二 甲 基 丁 基 5 2， 2 - 二 甲 基 丁 基 9 2， 3- 二 甲 基 丁 基 9 3， 3- 二 甲 基 丁 基 9 1， 1， 2- 二 甲 基 丙 基 1， 2， 2 - 三 甲 基 丙 基 庚 基 ， 2 ~ 庚 基 9 3~ 庚 基 4- 庚 基 ， 3， 3- 二 甲 基 戊 基 辛 基 ， 2- 甲 基 庚 基 9 2- 乙 基 己 基 9 1， 1， 3， 3 - 四 甲 基 丁 基 ， 壬 基 9 2- 壬 基 > 3- 壬 基 ， 4 - 壬 基 5 - 壬 基 5 2 - 甲 基 辛 基 3 - 甲 基 辛 基 4- 甲 基 辛 基 ， 5- 甲 基 辛 基 9 6- 甲 基 辛 基 9 7 - 甲 基 辛 基 8 - 甲 基 辛 基 9 6， 6- 二 甲 基 庚 基 ， 癸 基 9 1 - 癸 基 3- 癸 基 4- 癸 基 5- 癸 基 ， 1 - 甲 基 壬 基 > 3- 甲 基 壬 基 ， 4 - 甲 基 壬 基 6， 6_ 二 甲 基 辛 基 十 一 基 1 - 十 一 基 5 3 - 十 —^- 基 9 4- 十 一 基 9 5- 十 一 基 6~ 十 一 基 5 2 - 甲 基 癸 基 9 3- 甲 基 癸 基 ， 4- 甲 基 癸 基 y 5 - 甲 基 癸 基 % 6 - 甲 基 癸 基 5 7 - 甲 基 癸 基 8- 甲 基 癸 基 5 9- 甲 基 癸 基 > 7 _ 乙 基 壬 基 9 十 二 基 ， 2 - 十 二 基 3 - 十 二 基 9 4 - 十 二 基 ， 5 - 十 一 基 ) 6- 十 二 基 2 - 甲 基 十 —^ 基 9 3- 甲 基 十 一 基 5 4- 甲 基 十 一 基 9 5- 甲 基 十 一 基 > 6 - 甲 基 十 一 基 9 7 - 甲 基 十 一 基 9 8 ~ 甲 基 十 基 9 9- 甲 基 十 一 基 及 10 -甲基十- “基。 其中以含1 至6 個磺原子之直鏈或 分 支 烷 基 為 佳 ， 以 含 1 至 4 個 m 原 子 之 直 鏈 或 分 支 烷 基 為 更 佳 1 及 以 甲 基 9 乙 基 ， 丙 基 > 異 丙 基 > 丁 基 9 異 丁 基 及 第 三 丁 基 為 最 佳 〇 另 外 > R 1 表示其中磺鏈插入— -或多個氣原子及/或 硫 原 子 之 院 基 〇 此 等 基 之 範 例 包 含 刖 述 任 何 烷 基 其 可 由 -13- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 丨¾ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（丨> ) 單一院氣基或院硫基取代，其本身又可由院氣基或院硫 基取代，烷氧基及烷硫基將就取代基々及y舉例說明如 下。此等基之特別包括含2個1 〇個磺原子之烷氧烷基， 含2至1G個磺原子之烷硫烷基，其中烷基部分含1至5 個磺原子之苄氧烷基，及其中烷基部分含1至5個磺原 子之苄硫烷基（苄氧烷基及苄硫烷基之芣基部分可為無 取代或以1至3値選自取代基々之取代基取代）。其中 以甲氣甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，甲硫甲基，甲硫乙 基，乙硫甲基，苄氧甲基，苄氧乙基，苄氣硫甲基及4-苄氧苄硫甲基為佳。 當R2 ,R3，R4，RS_R6表示含1至2〇個磺原子之烷 基時，可為如前就R1定義及舉例說明之直鏈或分支鏈 基。 若R 2，R 3，R 4，R 5或R 6表示芳烷基，則可為低磺烷 基（較佳含1至6個磺原子，更佳含1至4個磺原子， 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 又更佳含1至3個磺原子，及最佳含1或2個碩原子） 其由1至3個如前就R 1所定義及舉例說明之芳基取代。 芳烷基之特例包括苄基，卜苯基乙基，2-苯基乙基， α -萘基甲基，/3-萘基甲基，二苯基甲基，三苯基甲基 ，cr-萘基二苯基甲基及9 -憩基甲基。其中以苄基，1-苯基乙基及2 -苯基乙基為佳。前述任一基可無取代或可 由1至3個選自包括如下定義及舉例說明之取代基y之 取代基取代。 若R 2，R 3，R 4，R S或R 6表示醯基，則可為脂族，芳 -14- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 5r08354 A7 B7 五、發明説明（Θ 族或雜環族醯基，例如：含1至3 0，較佳1至2 1及更佳1至8個磺原子之烷 基羰基，例如甲醯基，乙醯基，丙醯基，丁醯基， 異丁醯基，特戊醯基，戊醯基，異戊醯基，辛醯基 ，壬基羰基，癸基羰基，3 -甲基壬基羰基，8 -甲基 壬基羰基，3_乙基辛基羰基，3, 7 -二甲基辛基羰基 ，十一基羰基，十二基羰基，十三基羰基，十四基 羰基，十五基羰基，十六基羰基，1-甲基十五基羰 基，14 -甲基十五基羰基，13, 13 -二甲基十四基羰 基，十七基羰基，15 -甲基十六基羰基，十八基羰基 ，卜甲基十七基羰基，十九基羰基，廿基羰基及廿 一基羰基；其中以含1至5個磺原子之基為最佳； 含2至6個磺原子，較佳2至3個碳原子之鹵化烷 基羰基例如氯乙_基，二氯乙醯基，三氯乙醯基及 三氟乙醯基； 子 原 磺 個 M4 ,， 至基 1醯 含乙 佳氧 較甲 自如 各例 分. 部基 基羰 氧基 院烷 及氧 基烷 院磺 中低 其之 請 閲 讀 背 之 注 意 事 項 再 m 本 頁 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 基羰 醯基 丙丙 如 ， 例基 基醯 羰豆 基巴 烷 ， 和基 飽醯 未烯 之丙 子基 原甲 磺 ， 個基 CC 酸 至丙 3 烯 含 ， (t基 及II 基甲 藥苯 豆如 巴基 異羰 ，基 基芳 基 甲 萘 基 醯 甲 基f 醒々 烯及 丁基 2-醯 甲 ;基 基II 醯甲 甲苯 苯基 氯甲 4-三 及 6 基4, 醯 2 甲如 苯例 溴基 2-羰; 如基基 例芳醯 基代甲 羰取苯 基基甲 芳：烷4-化磺及 鹵低 ， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（) 羥取代芳基羰基如3,5-二甲基-4-羰苯甲醯基，及 3, 5 -二第三丁基-4-羥苯甲醯基； 低碳烷氣取代芳基羰基例如4 -茴香_基； 硝基-取代芳基羰基例如4-硝基苯甲醯基及2-硝基 苯甲醯基； 低磺烷氧羰基-取代芳基羰基例如2-(甲氧羰基）苯 甲醯基； 芳基-取代芳基羰基例如4-苯基苯甲醯基； 低磺烷氣羰基較佳含2至7個磺原子例如甲氯羰基 ，乙氧羰基，丙氧羰基，丁氧羰基，第二丁氧羰基 ，第三丁氧羰基，及異丁氧羰基·， 低磺烷氧羰基較佳含2至7個磺原子其偽以一個鹵 原子或三-低磺烷基矽烷基取代，例如2，2，2 -三氯 乙氧羰基及2 -三甲基矽烷基乙氧羰基； 芳烷基羰基，其中芳基環可無取代或以1或2個低 磺烷氧基或硝基取代，例如芣基羰基，4 -甲氧苄基 羰基，3,4-二甲氧苄基羰基，2-硝基苄基羰基及4 -硝基苄基羰基； · 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 低磺烷磺醯基，較佳含1至6個磺原子如甲烷礙醯 基，乙烷磺醯基及丙烷磺醯基，· _化低磺烷磺醯基較佳含1至6個碩原子例如氯甲 烷醯磺醯基，三氟甲烷醯磺醯基及五氟乙烷醯磺醯 基；及 芳基磺醯基，其中芳基部分如前就R 1定義及舉例 -1 6- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 B7 五、發明説明（β) 說明，例如苯磺醯基及對-甲苯磺醯基。 前述基中，較佳為脂族醯基，芳族_基，烷氣羰基及 低碳烷礙醯基，更佳為烷基羰基及低碳烷氧羧基。 若R 5與R 1及其附接之氮原子共同形成一個雜環族基 ，則可有5至7，更佳5或6個環原子，其中1至3個 為選自氮，氧及硫原子之雜原子，其中至少一個為氮原 子。較佳有一或二値氮原子，及無或一個氣原子或硫原 子。此等基之範例包括吡咯啶基，3 -瞎唑啶基，六氫吡 啶基，六氫毗阱基，嗎啉基，硫嗎啉基，高六氫吡啶基 ，眯唑啶基及咪唑基。此等基可經取代或無取代，較佳 以一或二個氧原子取代及/或以1至3選自包括如上定 義之取代基/8之取代基取代，且可稠合另一個環狀基， 其較佳含3 , 4，5或6個環原子，及其可為磺環条或雜 環条等，最佳為苯環。此等基之範例有Ν -甲基六氫毗啶 基，Ν-第三丁氧羰基六氫吡啶基，卜吲呤基，2-羧-1-吲呤基，2 -甲氧羰基_ 1-吲Β朵基，3，4 -二甲基吲昤-2，5 -二酮-1-基及異吲昤-1，3 -二酮-2 -基。 若R 7或取代基办表示低碳烷基，則可為含1至6値 ，較佳1至4値磺原子之直鏈或分支鐽基，及其範例包 括甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基，異丁基，第二丁 基，第三丁基，戊基，異戊基，新戊基，2 -甲基丁基， ]-乙基丙基，己基，異己基，4 -甲基戊基，3 -甲基戊基 ，2-甲基戊基，1-甲基戊基，3,3-二甲基丁基，2,2-二 甲基丁基，1，卜二甲基丁基，1，2 -二甲基丁基，1，3-二 -17- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 |鲁· 508354 A7 B7 五、發明説明（4 ) 甲基丁基，2，3 -二甲基丁基及2 -乙基丁基。其中較佳為 含1至4値碳原子之烷基，特別甲基，乙基，丙基，異 丙基，丁基，異丁基及第三丁基，及最佳為甲基。 若R 7表示低磺烯基，可為含2至6 ,較佳3至4個碳 原子之直鍵或分支鐽基，及其範例包括乙烯基，烯丙基 ，甲基烯丙基，卜丙烯基，異丙烯基，卜丁烯基，2 - 丁 燒基，3 - 丁稀基，1 -戊纟希基，2 -戊嫌基，3 -戊稀基，4 -戊稀基，1 -己烯基，2 ~己烯基，3 -己稀基及4 _己嫌基， 其中以乙烯基，烯丙基，甲基烯丙基，1 -丙烯基，異丙 烯基及丁烯基為佳，以烯丙基及2 - 丁烯基為最佳。 若R 7表示芳烷基，則可為如上就R 2所定義及舉例說 明之任何芳烷基。 基特鹵包基 ，3 烷無個例乙基 ， 述並 3 範氯乙基 前目至基2-氯W 何數 1 烷，三溴 任基以鹵基2-3-為代常 。甲2,， 可取通佳氟2,基 則素但為三 ，丙 ，鹵 ，.子 ，基氟 基對物原基乙3~ 院然化碘甲碘 ， 碳雖鹵及氯2-基 低，全溴三 ，丙 化代為 、 ，基氯 鹵取可氯基乙3~ 示子需 、甲溴 ， 表原所氟氯 Λ 基 点鹵有括二 ，乙 基値若包 ，基氟 代一 ，自基乙三 取少制選甲氟2-若至限子氯 2 2 以殊原括 ，2, 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 基 1 其基 丁 含及氧 氯 為 ，丁 4-可基， ， 則鏈基 基 ，支氧 丙 基分丙 氟 氧或異 三。烷鍵， 3-基碳直基 CO 丁 低之氧 3, 碘示子丙 ，4~表原 ， 基及 y 碳基 丙基基個氧 氯丁代 4 乙 三溴取至 ， 3-4-或 1 基 3,，泠 佳氧 3,基基較甲 ，丁代 ，括 基氟取個包 丙4-若 β. 例 碘， 至範 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 508354 ΑΊ Β7 五、發明説明（7 ) ，異丁氧基，第二丁氧基，第三丁氣基，戊氧基，異戊 氣基，新戊氧基，2 -甲基丁氧基，1-乙基丙氧基，己氧 基，異己氯基，3 -甲基戊氣基，2 -甲基戊氣基，1-甲基 戊氧基，3, 3 -二甲基丁氧基，2, 2 -二甲基丁氧基，1，1-二甲基丁氧基，1，2 -二甲基丁氧基，1 , 3 -二甲基丁氧基 ，2,3 -二甲基丁氧基，及2 -乙基丁氧基。其中偏好含1 至4個磺原子之烷氧基，特別甲氧基，乙氧基，丙氣基 ，異丙氧基，丁氧基及第三丁氧基，及最佳為甲氧基。 , 若取代基/?或取代基y表示低磺烷硫基，則可為含1 至6値，較佳1至4値磺原子之直鏈或分支鏈基，及其 範例包括甲硫基，乙硫基，丙硫基，異丙硫基，丁硫基 ，異丁硫基，第二丁硫基，第三丁硫基，戊硫基，異戊 硫基，新戊硫基，2-甲基丁硫基，1-乙基丙硫基，己硫 基，異己硫基，4 -甲基戊硫基，3 -甲基戊硫基，2 -甲基 戊硫基，1-甲基戊硫基，3, 3-二甲基丁硫基，2, 2-二甲 基丁硫基，1，卜二甲基丁硫基，1，2 -二甲基丁硫基，1， 3 -二甲基丁硫基，2, 3 -二甲基丁硫基及2 -乙基丁硫基。 其中較佳為含1至4個磺原子之烷硫基，特別甲硫基， 乙硫基，丙硫基，異丙硫基，丁硫基及異丁硫基，及最 佳為甲硫基。 若取代基-或取代基y表示胺殘基，則此為式-N R 3 R 基，此處R a及R, b為相同或相異及各自表示氫原子，低 磺烷基（如前就R 7或取代基>8之定義及舉例說明），含 3至8，較佳5或6個環碩原子之環烷基，芳基（如上就 _ 1 9- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A 7 B7 五、發明説明（d ) R 1定義及舉例説明），芳烷基（如上就R 2定義及舉例說 明），雜環族基（如上就R 1定義及舉例說明），或R a及R b 與其附接之氮原子共同表示一個含氮雜環族基（如上就R 5 及R 1定義及舉例說明）。此等基之範例包括： 胺基； 烷基胺基及二烷基胺基如甲基胺基，乙基胺基，異 丙基胺基，丁基胺基，二甲基胺基，二乙基胺基， 二異丙基胺基，及二丁基胺基； 環烷基胺基及二環烷基胺基如璟戊基胺基，苯基乙 基胺基，二璟戊基胺基及二環己基胺基； 鉋和環狀胺基，其為環狀含有一個氮原子之雜環族 基例如吡咯啶基，六氫吡啶基，六氫吼阱基，N -甲 基-六氫毗畊基，嗎啉基及硫嗎啉基； 芳基-及芳烷基胺基其中氮原子可以一個低碳烷基 取代例如苯胺基，芣胺基，N -甲基苯胺基及N -甲基 苄胺基等；及 雜璟族取代胺基，其中氮原子可以一個低碳烷基取代 ，如吡啶基胺基，N -甲基吡啶基胺基及N -乙基粃啶 基胺基。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 其中較佳為胺基，一-及二-烷基胺基，飽和環狀胺基 (例如毗咯啶基，六氫毗啶基，六氫毗阱基，N -甲基六 氫吡阱基，嗎啉基及硫嗎啉基）及芳基-及芳院基胺基， 其中氮原子可以一個低碳烷基取代（例如苯胺基，节胺 基，N -甲基苯胺基及N -甲基苄胺基）。 - 20- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A 7 B7 五、發明説明（》9 ) 若取代基/?或取代基y表示胺基甲醯基其氮原子可經 取代，則為式-c 0 N R V R W，此處R V及R W為相同或相異 及各自表示R, s及R, b表示之任一個原子或基，或R a及R b 之一表示氫原子及另一表示醯基（其可為如上就R2定義 及舉例說明之任何醯基）或胺基甲醯基。此等胺基甲醯基 範例包括： 胺基甲醯基； 烷基胺基甲醯基及二烷基胺基甲醯基例如甲基胺基 甲醯基，乙基胺基甲醯基，異丙基胺基甲醯基，丁 基胺基甲醯基，二甲基胺基甲醯基，二乙基胺基甲 醯基，二異丙基胺基甲醯基及二丁基胺基甲醯基； 環烷基胺基甲醯基及二環烷基胺基甲_基例如環戊 基胺基甲醯基，環己基胺基甲醯基，二環戊基胺基 甲醯基及二璟己基胺基甲醯基； 飽和環狀胺基羰基其為羰基附著於環中含有一個氮 原子之雜環族基，例如吡咯啶羰基，六氫毗啶羰基 ，六氫吡阱羰基，N -甲基六氫吡阱羰基，嗎啉羰基 及硫嗎啉羰基； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 芳基-及芳烷基胺基甲醯基，其中氮原子可以一個 低碩烷基取代例如苯基胺基甲醯基，苄基胺基甲醯 基，N-甲基苯基胺基甲醯基及N-甲基苄基胺基甲醯 基； 雜環族取代胺基甲醯基，其中該氮原子可以一個低 碳烷基取代，例如吡啶基胺基甲酷基，N -甲基吡啶 -21- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（ 基胺基甲醯基及N -乙基吡啶基胺基甲醯基；及 醯基胺基甲醯基特別烷磺醯基胺基羰基如甲烷磺醯 基胺基羰基及胺基磺醯基胺基羰基。 其中較佳為胺基甲醯基，一-及二-烷基胺基甲醯基， 飽和環狀胺基（例如吡咯啶羰基，六氫吡啶羰基，六氫 毗阱鑛基，N -甲基六氫吡畊羰基，嗎啉羰基及硫嗎咐羰 基），芳基-及芳烷基胺基甲醯基其氮原子可以一個低碳 烷基取代（例如苯基胺基甲β，〒基胺基甲醯基，N -甲基 苯基胺基甲_基及Ν -甲基苄基胺基甲醯基）或烷磺醯基 胺基羰基（如甲烷磺醯基胺基羰基）。 若取代基々或取代基y表示低磺烷氣羰基，則可為烷 氧基部分含1至6個，較佳1至4個磺原子（亦即烷氧 羰基部分含2至7個碳原子）之直鏈或分支鏈基，其範 例包括甲氧羰基，乙氣羰基，丙氧羰基，異丙氧羰基， 丁氣羰基，異丁氧羰基，第二丁氯羰基，第三丁氣羰基 ，戊氧羰基，異戊氧羰基，新戊氧羰基，2-甲基丁氧羰 基，1-乙基丙氣羰基，己氧羰基，異己氧羰基，4-甲基 戊氣羰基，3 -甲基戊氧羰基，2 -甲基戊氧羰基，1 _甲基 請 先 閱 讀 背 面 之 注 意 事 項 再 寫 本 頁 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 基一一基氧及 駿3-羰甲基 氧 1，氧別羰 丁， 丁特氧 基基基 ，丁 甲羰乙基 ， 二氧2-羰基 2 丁 及氧羰 2, 基基烷氧 。 ，甲羰之丙基 基二氧子異羰 羰 2 丁原，氧 氣 1， 基碳基甲2-丁 ，甲個羰為-2 基基二 4 氣佳 甲羰3-至丙最 二氧 2， 1 ，及 3-丁 ，含基 ， 3, 基基為羰基 ，甲羰佳氣羰 基二氧較乙氧 羰1-丁中，丁 *u 基其基三 戊 ，甲 C 幾第 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
508354 A 7 B7 五、發明説明（d ) 若取代基办或取代基y表示鹵原子，則可為氟、氯、 溴或碘原子，較佳為氟或氯原子。 若取代基办表示羥取代低硕烷基，則可為如上就R 2 定義及舉例說明之任何低磺烷基，其可以一或多個羥基 取代〇此等基之範例包括羥甲基，羥乙基，羥丙基及羥 丁基。 本發明化合物中以其中式-(CH 2 -ABR 1基鍵結至 二硫伍園3位置之式（I )化合物為佳。此等化合物可以 式（I Μ表亦： (CH2)k—A—B—r1 (Γ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) B A 中 其 上 如 義 定 η 及 讯 k 合基 化性 則酸 ，有 基具 胺物 亞合 或化 基明 胺發 如本 基若 性 ， 鹼面 有方 具它 物 〇 合鹽 化成 明形 發酸 本與 若可 物 無鹽 並性 質受 性接 類可 鹽藥 對翳 〇 為 鹽鹽 成 ， 形時 鹼用 與藥 可醫 則供 基望 胺期 亞若 醯但 或 ， 基制 羧限 如殊 ，特 |鲁· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 低 物高 合物 化合 I)化 性 } 與 活性： 低活括 較高包 之較例 受之範 接受之 法接鹽 無法之 或無成 ί或形 丨酸 與 基 性 鹼 式(I之 比式物 不比合 性不化 活性明 即毒發 亦及本 氫 ； ，酸 酸磷 溴或 氫酸 ，硫 酸.， 氟酸 氫碩 如 ， 酸氯 氯31 氫 鹽 別 ，之 特_成 硝生 鹽),酸 之酸磺 成氯基 生氫烷 酸或碩 機酸低 無碘與 或 酸 磺 烷 甲 氟 三 酸 磺 烷 甲 如 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（^ ) 乙烷磺酸；與芳基磺酸生成之鹽如苯磺酸或對-甲苯磺 酸；與有機羧酸生成之鹽如乙酸，反丁烯二酸，酒石酸 ，草酸，順丁烯二酸，蘋果酸，丁二酸，苯甲酸，扁桃 酸，抗壤血酸，乳酸萄糖酸或檸檬酸；及與胺基酸 生成之鹽如甘胺酸，離胺酸，精胺酸，鳥胺酸，麩胺酸 或天冬酸。 本發明化合物之酸性基舆鹼生成之鹽之範例包括：與 鹼金屬生成之鹽如鈉，鉀或鋰；與鹼土金屬生成之鹽如 鋇或鈣；與另一種金屬生成之鹽如鎂，鋁或鐵；銨鹽； 有機鹼鹽如與下列生成之鹽；第三辛基胺，二苄基胺， 嗎啉，葡萄糖胺，苯基甘胺酸烷基酯，伸乙基二胺，N-甲基葡萄糖胺，胍，甲基胺，二甲基胺，二乙基胺，三 乙基胺，二異丙基胺，環己基胺，二環己基胺，N，N -二 苄基伸乙基二胺，氯普羅卡因（chloroprocaine)，普羅 卡因，二乙醇胺，N-节基苯乙基胺，六氫吡阱，四甲基 銨，及參（羥甲基）胺基甲烷；及與胺基酸生成之鹽如甘 胺酸，離胺酸，精胺酸，鳥胺酸，麩胺酸或天冬酸。 又若本發明化合物放置於空氣中，則可能吸水而形成 水合物。水合物也構成本發明之一部分。 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 若本發明化合物分子内含有一値非對稱磺原子，則可 形成R-或S-組態之光學異構物。雖然全部皆以單一分子 式表示於此處，但本發明包括個別分離異構物及混合物 ，包括其外消旋混合物。若使用立體特異性合成技術或 使用旋光性化合物作為起始物料，則可直接製備個別異 -24- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A 7 B7 五、發明説明（—） 構物；它方而若製備異構物混合物，則可藉習知光學分 割技術獲得個別異構物。 本發明化合物中，較佳為式（I )化合物及其鹽，其中： (A) m及η之一為0，及另一為0或1; (8)11為0或1至8之整數； (C ) R 1表示羥基，含1至5個磺原子之烷氧基，雜環 族基，含1至1 2個磺原子之烷基，其為無取代或以1至 3個選自取代基α及取代基y之取代基取代，或此種經 取代或無取代烷基，其中磺鏈插入一個氧原子及/或一 値硫原子； (D ) A 為式- CO' -CON (R 2 ) SO 2、-N (R 2 ) CO-, (R 2 }CS - , -CON (R 2 ) CO- , -N (R 2 )C0C0-或一N(R2 ) SO 2 基〔其中R 2為氫原子，含1至12個磺原子之烷基或苄 基〕特別式- C0N(R2 )S02 -，-N(R2 )CS-, - C0N(R2 )C0- ，- N ( R 2 ) C 0 C 0 -或-N ( R 2 ) S 0 2 '基；（E ) B 表示單鍵或 式- N(R5 )-或- N(R5 )N(R6 )-基〔其中R5及{^6為相同 或相異及各自表示氫原子，含1至12個磺原子之烷基或 芾基〕； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 前述化合物中，特佳為其中IB及η定義如上（A )，k 定義如上（Μ，R1定義如上（C)，A定義如上（D)及B定 義如上（E )之式（I )化合物。 更佳本發明化合物為式（I )化合物及其鹽，其中： (F ) m及η皆為0 ; (G) k為2至6之整數； -25- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（) (H ) R 1表示含1至5個磺原子之烷基，含3至8個磺 原子之烷氣羰基烷基，含2至7個磺原子之羰烷基，含 2至5個磺原子之羥烷基，雜環族基，含1至5個磺原 子之烷氧基或羰基； (I) Α 表示式-C0-，CON (R 2 )S02 -，-N (R 2 )C0-， ~ N ( R 2 )CS-，-CON (R 2 ) CO- , - N ( R 2 )C0C0-或- N(R2 ) S 0 2.- 基〔其中R 2為氫原子或含1至1 2個碳暸子之烷基〕特 別式- C0NU2 ) S0 2 一， -HR 2 )CS、-CON ( R 2 ) C 0 -, -N(R,2 )C0C0-或- N(R2 )S02 -基；（J) B 表示單鍵或式 -N(R. 5 )-或- N(R5 )N(R6 )-基〔其中Rs及為相同或 相異及各自表示氫原子，或含1至12個磺原子之烷基〕； 其中特別偏好其中m及η定義如上（F )，k定義如上 (G )，R 1定義如上（Η )，A定義如上（I )及B定義如上（J ) 之式（I )化合物。 本發明之最佳化合物為式（I )化合物及其鹽，其中： (K ) in及η皆為0 ; (I」）k為4或5 ; 經滴部中央標準局員工消費合作社印裝 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (M ) R 1表示含1至5個碩原子之烷基，含3至8個碩 原子之烷氧羰基烷基，含2至7個磺原子之羰烷基，含 2至5個碳原子之羥烷基，雜環族基，或含1至5個磺 原子之烷氧基； (Ν) Α 為示式-CONHSO2、-CONCH 3 SO 2 -, - N H C 0 -, -NHCS、- CONHCO、-NHC0C0-, -NHS02 -或-CO'基，特 別式一 C0NHS02, -， -CONCH 3 SO 2 _， -NHCS- , -C0NHC0-, -26- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2IOX297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（ >立 -NHC0C0-或-NHS〇2 -基; (0) B 表示單鍵，或式- HH-，-NCH3 -或-NHNCH3 -基； 前述者中，特佳為其中πι及η定義如上（K ) , k定義 上（L )， R 1定義如上 (Μ) , A 定 義 如 上 ⑴， 及Β定義 上（0 )之式（I )化合物 ο 本發明 之 個別化合物 之特例顯示於下式（I- 1 )，（ I - 2 ) 及（I-3 ), 其中取代基顯示於 表 1 至 3 之對 應者。表 使用下 列 縮寫： Ac 乙 rr^ m 基 Βυ 丁 基 i R u 異 丁 基 s B u 第 二 丁 基 > t B u 第 三 丁 基 9 B z 苄 基 9 1，3 - d i ox - I I n d 異 吲 B朵 -1 ，3 -二酮-2 '基; 3，4-di Me -2,5-diox- 1 - I hi d d 3， 4- 二 甲 基咪 唑啶-2，5 - —▲ m -1 -基； E t 乙 基 > Hx 己 基 > I n d n 吲 基 5 Me 甲 基 Μ o r 嗎 啉 基 9 Ph 苯 基 P i P r a ..r, ‘ y\ 氫 毗 畊 基； 27- 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（a p ipr i 六氫吡啶基
Pn 戊基； i Pn 異戊基； P r 丙基； i P r 異丙基； P y 吡啶基；
Pyr %咯啶基； t h i a d 3_睹唑啶基； T h m o r 硫嗎啉基。 又表中，Z-l至Z-12表示之基具有下式： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·衣.
、1T ^ 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 一 2 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 508354 A7 五、發明1¾明（
Z-2
COOH N
N I H
Zo Z-4
N-S
Z-5 Z-6
、S COOCH
N
N I H OCHq Z-7
OH
CH,
Z-8 COOH
Z-9 COOH z-10 -OH
經滴部中决標準局員JT-消费合作社印f Z-ll
H I .N
Z-12 00¾
COOH
.CHn -29- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 508354
A 經滴部中次標準局貝,τ消費合作社印f 五、發明説明（W ) ((：ΗΑ—a一b—Rl
Cpd. No. k A B R1 1-1 4 CO NH H 1-2 4 CO NH Ph 1-3 4 CO NH 2-Me-Ph 1-4 4 CO NH 4-Me-Ph 1-5 4 CO NH 2,4-diMe-Ph 1-6 4 CO NH 3,4-diMe-Ph 1-7 4 CO NH 2-(CF3)Ph 1-8 4 CO NH 4-(CF3)Ph 1-9 4 CO NH 2-MeOPh MO 4 CO NH 4-MeOPh Ml 4 CO NH 2-EtOPh 1-12 4 CO NH 4-EtOPh 1-13 4 CO NH 2-HOPh 1-14 4 CO NH 4-HOPh 1-15 4 CO NH 2-(HOOC)Ph 1-16 4 CO NH 4-(HOOC)Ph 1-17 4 CO NH 2-(MeOOC)Ph 1-18 4 CO NH 4-(MeOOC)Ph 1-19 4 CO NH 2-(EtOOC)Ph 1-20 4 CO NH 4-(EtOOC)Ph 1-21 4 CO NH 2-(/BuOOC)Ph 1-22 4 CO NH 4-(/BuOOC)Ph 1-23 4 CO NH 2-Cl-Ph ~3〇— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) #i今 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五、發明説明（>?) 經濟部中决標準局貝,τ消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 1-24 4 CO NH 4-Cl-Ph 1-25 4 CO NH 2-Br-Ph 1-26 4 CO ΝΉ 4-Br-Ph 1-27 4 CO NH 2-I-Ph 1-28 4 CO NH 4-I-Ph 1-29 4 CO NH 2-N02-Ph 1-30 4 CO NH 4-N02-Ph 1-31 4 CO NH 2-NH2-Ph 1-32 4 CO NH 4-NH2-Ph 1-33 4 CO NH 2-(H03S)Ph 1-34 4 CO NH 4-(H03S)Ph 1-35 4 CO NH 2-(NH2〇2S)Ph 1-36 4 CO NH 4-(NH2〇2S)Ph 1-37 4 CO NH 2-CN-Ph 1-38 4 CO NH 4-CN-Ph 1-39 4 CO NH 2-(HOCH2)Ph 1-40 4 CO NH 4-(HOCH2)Ph 1-41 4 CO NH Me 1-42 4 CO NH Et 1-43 4 CO NH Pr 1-44 4 CO NH zPr 1-45 4 CO NH Bu 1-46 4 CO NH HOOCCH2- 1-47 4 CO NH MeOOCCH2- 1-48 4 CO NH MeCH(COOH)- 1-49 4 CO NH HOOC-(CH2)2- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 —31 —
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 54 3 8
7 W/ A B
五、發明説明（V 經滴部中决標準局貝,τ-消費合作社印f 表 1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-50 4 CO NH MeCH(COOMe)- 1-51 4 CO NH 1-HOOC-z.Bu 1-52 4 CO NH 1-MeOOC-zBu 1-53 4 CO NH 1-HOOC-zPn 1-54 4 CO NH 1-MeOOC-zPn 1-55 4 CO NH l-HOOC-2-Me-Bu 1-56 4 CO NH 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-57 4 CO NH CH2CH2S〇3H 1-58 4 CO NH OH 1-59 4 CO NH MeO 1-60 4 CO NH EtO 1-61 4 CO NH PrO 1-62 4 CO NH zPrO 1-63 4 CO NH BuO 1-64 4 CO NH zBuO 1-65 4 CO NH sB\xO 1-66 4 CO NH tBuO 1-67 4 CO NH HxO 1-68 4 CO NH PhO 1-69 4 CO NH BzO 1-70 4 CO NH Z-l 1-71 4 CO NH Z-2 1-72 4 CO NH Z-3 1-73 4 CO NH Z-4 1-74 4 CO NH Z-5 1-75 4 CO NH Z-6 1-76 4 CO NH Z-7 I 1 (清先閱绩背面之注意事項再填寫本頁 —32— 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 丨8354
A
7 B 五、發明説明（^) 經滴部中决標準局員Η消費合作社印製 化合物 No. k A B Rl 1-77 4 CO NH Z-8 1-78 4 CO NH Z-9 1-79 4 CO NH Z-10 1-80 4 CO NH Z-ll 1-81 4 CO NH Z-12 1-82 4 CO NH 3-Py 1-83 4 CO NH 4-Py 1-84 4 CO N(Ac) H 1-85 4 CO N(Ac) Ph 1-86 4 CO N(Ac) 2-Me-Ph 1-87 4 CO N(Ac) 4-Me-Ph 1-88 4 CO N(Ac) 2,4-diMe-Ph 1-89 4 CO N(Ac) 3,4-diMe-Ph 1-90 4 CO N(Ac) 2-(CF3)Ph 1-91 4 CO N(Ac) 4-(CF3)Ph 1-92 4 CO N(Ac) 2-MeOPh 1-93 4 CO N(Ac) 4-MeOPh 1-94 4 CO N(Ac) 2-EtOPh 1-95 4 CO N(Ac) 4-EtOPh 1-96 4 CO N(Ac) 2-HOPh 1-97 4 CO N(Ac) 4-HOPh 1-98 4 CO N(Ac) 2-(HOOC)Ph 1-99 4 CO N(Ac) 4-(HOOC)Ph 1-100 4 CO N(Ac) 2-(MeOOC)Ph 1-101 4 CO N(Ac) 4-(MeOOC)Ph 1-102 4 CO N(Ac) 2-(EtOOC)Ph 1-103 4 CO N(Ac) 4-(EtOOC)Ph (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) — 3 3 — 訂 -辦 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354
A .B 發明説明（v 經滴部中决標準局员_!.消贽合作社印製 表 1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-104 4 CO N(Ac) 2-(riBuOOC)Ph 1-105 4 CO N(Ac) 4-(/BuOOC)Ph 1-106 4 CO N(Ac) 2-Cl-Ph 1-107 4 CO N(Ac) 4-Cl-Ph 1-108 4 CO N(Ac) 2-Br-Ph 1-109 4 CO N(Ac) 4-Br-Ph 1-110 4 CO N(Ac) 2-I-Ph 1-111 4 CO N(Ac) 4-I-Ph 1-112 4 CO N(Ac) 2«N02-Ph 1-113 4 CO N(Ac) 4-N02-Ph 1-114 4 CO N(Ac) 2-NH2-Ph 1-115 4 CO N(Ac) 4>NH2-Ph 1-116 4 CO N(Ac) 2-(H03S)Ph 1-117 4 CO N(Ac) 4-(H03S)Ph 1-118 4 CO N(Ac) 2-(NH2〇2S)Ph 1-119 4 CO N(Ac) 4-_2〇2S)Ph 1-120 4 CO N(Ac) 2-CN-Ph 1-121 4 CO N(Ac) 4-CN-Ph 1-122 4 CO N(Ac) 2-(HOCH2)Ph 1-123 4 CO N(Ac) 4-(HOCH2)Ph 1-124 4 CO N(Ac) Me 1-125 4 CO N(Ac) Et 1-126 4 CO N(Ac) Pr 1-127 4 CO N(Ac) zPr 1-128 4 CO N(Ac) Bu M29 4 CO N(Ac) HOOCCH2- —34— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -•^ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中戎標準局員_τ消贽合作社印絮 五、發明説明（w ) 化合物 No. k A B R1 1-130 4 CO N(Ac) MeOOCCH2- 1-131 4 CO N(Ac) MeCH(COOH) 1-132 4 CO N(Ac) HOOC-(CH2)2- 1-133 4 CO N(Ac) MeCH(COOMe) 1-134 4 CO N(Ac) 1-HOOC-zBu 1-135 4 CO N(Ac) l-MeOOC-/Bu 1-136 4 CO N(Ac) l-HOOC-/Pn 1-137 4 CO N(Ac) l-MeOOC-/Pn 1-138 4 CO N(Ac) l-HOOC-2-Me-Bu 1-139 4 CO N(Ac) 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-140 4 CO N(Ac) ch2ch2so3h 1-141 4 CO N(Ac) OH 1-142 4 CO N(Ac) MeO 1-143 4 CO N(Ac) EtO 1-144 4 CO N(Ac) PrO 1-145 4 CO N(Ac) /PrO 1-146 4 CO N(Ac) BuO 1-147 4 CO N(Ac) /BuO 1-148 4 CO N(Ac) sBuO 1-149 4 CO N(Ac) /BuO 1-150 4 CO N(Ac) HxO 1-151 4 CO N(Ac) PhO 1-152 4 CO N(Ac) BzO 1-153 4 CO N(Ac) Z-l 1-154 4 CO N(Ac) Z-2 1-155 4 CO N(Ac) Z-3 1-156 4 CO N(Ac) Z-4 —35 — (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 五、發明説明（从 經消部中决標準局員Η消費合作社印裝 A7 B? ^~TTW 化合物 No； k A B R1 1-157 4 CO N(Ac) Z-5 1-158 4 CO N(Ac) Z-6 1-159 4 CO N(Ac) Z-7 1-160 4 CO N(Ac) Z-8 1-161 4 CO N(Ac) Z-9 1-162 4 CO N(Ac) Z-10 1-163 4 CO N(Ac) Z-11 1-164 4 CO N(Ac) Z-12 1-165 4 CO N(Ac) 3-Py 1-166 4 CO N(Ac) 4-Py 1-167 4 coo — Η 1-168 4 coo — Ph 1-169 4 coo 一 2-Me-Ph 1-170 4 coo — 4-Me-Ph 1-171 4 coo — 2,4-diMe-Ph 1-172 4 coo — 3,4-diMe-Ph 1-173 4 coo — 2-(CF3)Ph 1-174 4 coo — 4-(CF3)Ph 1-175 4 coo 一 2-MeOPh M76 4 coo — 4-MeOPh 1-177 4 coo 一 2-EtOPh 1-178 4 coo — 4-EtOPh 1-179 4 coo 一 2-HOPh 1-180 4 coo — 4-HOPh 1-181 4 coo 一 2-(HOOC)Ph 1-182 4 coo — 4-(HOOC)Ph 1-183 4 coo — 2-(MeOOC)Ph -36- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210'〆29?公釐） 508354
A B 五、發明説明（g 經滴部中决標準局員Η消費合作社印f ^—1 (_ ) 化合物 No. k A B R1 1-184 4 COO — 4-(MeOOC)Ph 1-185 4 COO — 2-(EtOOC)Ph 1-186 4 COO 一 4-(EtOOC)Ph 1-187 4 COO 一 2-(/BuOOC)Ph 1-188 4 coo — 4-(rBuOOC)Ph 1-189 4 coo 一 2-Cl-Ph 1-190 4 coo 一 4-Cl-Ph 1-191 4 coo — 2-Br-Ph 1-192 4 coo — 4-Br-Ph 1-193 4 coo — 2-I-Ph 1-194 4 coo 一 4-I-Ph 1-195 4 coo 一 2-N〇2-Ph 1-196 4 coo — 4-N02-Ph 1-197 4 coo — 2-NH2-Ph 1-198 4 coo 一 4-NH2-Ph 1-199 4 coo 一 2-(H03S)Ph 1-200 4 coo — 4-(H03S)Ph 1-201 4 coo 一 2-(NH2〇2S)Ph 1-202 4 coo 一 4-(NH2〇2S)Ph 1-203 4 coo — 2-CN-Ph 1-204 4 coo 一 4-CN-Ph 1-205 4 coo 一 2-(HOCH2)Ph 1-206 4 coo 一 4-(HOCH2)Ph 1-207 4 coo 一 Me 1-208 4 coo — Et 1-209 4 coo 一 Pr (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •37- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 Α Β7 經消部中次標準局員_!.消贽合作社印策 ___. - ~ — 表 1 (續 7 五、發明説明（祚） ^ 化合物 No. k A B R1 1-210 4 coo — /Pr 1-211 4 coo — Bu 1-212 4 coo — HOOCCH2- 1-213 4 coo — HOOC-(CH2)2- 1-214 4 coo 一 MeCH(COOMe) 1-215 4 coo — 1-HOOC-zBu 1-216 4 coo — l-HOOC-/Pn 1-217 4 coo — Z-l 1-218 4 coo — Z-2 1-219 4 coo — Z-3 1-220 4 coo — Z-4 1-221 4 coo 一 Z-5 1-222 4 coo — Z-6 1-223 4 coo _ Z-7 1-224 4 coo — Z-8 1-225 4 coo 一 Z-9 1-226 4 coo 一 Z-10 1-227 4 coo 一 Z-ll 1-228 4 coo — Z-12 1-229 4 coo — 3-Py 1-230 4 coo — 4-Py 1-231 4 CONHCO 一 H 1-232 4 CONHCO — Ph 1-233 4 CONHCO 一 2-Me-Ph 1-234 4 CONHCO 一 4-Me-Ph 1-235 4 CONHCO 一 2,4-diMe-Ph 1-236 4 CONHCO — 3,4-diMe-Ph (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) _38_
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 五、發明説明（W ) 經滴部中决標準局貝_T消贽合作社印f A7 BT Cpd. No. k A B R1 1-237 4 CONHCO 一 2-(CF3)Ph 1-238 4 CONHCO 一 4-(CF3)Ph 1-239 4 CONHCO 一 2-MeOPh 1-240 4 CONHCO 一 4-MeOPh 1-241 4 CONHCO — 2-EtOPh 1-242 4 CONHCO — 4-EtOPh 1-243 4 CONHCO 一 2-HOPh 1-244 4 CONHCO — 4-HOPh 1-245 4 CONHCO 一 2-(HOOC)Ph 1-246 4 CONHCO — 4-(HOOC)Ph 1-247 4 CONHCO 一 2-(MeOOC)Ph 1-248 4 CONHCO — 4-(MeOOC)Ph 1-249 4 CONHCO 一 2-(EtOOC)Ph 1-250 4 CONHCO 一 4-(EtOOC)Ph 1-251 4 CONHCO 一 2-(rBuOOC)Ph 1-252 4 CONHCO — 4-(rBuOOC)Ph 1-253 4 CONHCO 一 2-Cl-Ph 1-254 4 CONHCO — 4-Cl-Ph 1-255 4 CONHCO 一 2-Br-Ph 1-256 .4 CONHCO — 4-Br-Ph 1-257 4 CONHCO 一 2-I-Ph 1-258 4 CONHCO 一 4-I-Ph 1-259 4 CONHCO — 2-N02-Ph 1-260 4 CONHCO 一 4-N02-Ph 1-261 4 CONHCO — 2-NH2-Ph 1-262 ' 4 CONHCO — 4-NH2-Ph -39— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 508354
A 7 Β· 經滴部中决標準局员-Χ消費合作社印製 五、發明説明（w ) -5~~1 (嬋） 化合物 No. k A B R1 1-263 4 CONHCO — 2-(H03S)Ph 1-264, 4 CONHCO 一 4-(H03S)Ph 1-265 4 CONHCO — 2-(NH2〇2S)Ph 1-266 4 CONHCO — 4-(NH2〇2S)Ph 1-267 4 CONHCO — 2-CN-Ph 1-268 4 CONHCO 一 4-CN-Ph 1-269 4 CONHCO — 2-(HOCH2)Ph 1-270 4 CONHCO — 4-(HOCH2)Ph 1-271 4 CONHCO 一 Me 1-272 4 CONHCO — Et 1-273 4 CONHCO — Pr 1-274 4 CONHCO 一 /Pr 1-275 4 CONHCO — Bu 1-276 4 CONHCO 一 HOOCCH2- 1-277 4 CONHCO 一 MeOOCCH2- 1-278 4 CONHCO — MeCH(COOH) 1-279 4 CONHCO — HOOC-(CH2)2- 1-280 4 CONHCO — MeCH(COOMe) 1-281 4 CONHCO 一 1-HOOC-zBu 1-282 4 CONHCO — 1-MeOOC-zBu 1-283 4 CONHCO — l-HOOC々Pn 1-284 4 CONHCO — 1-MeOOC - zPn 1-285 4 CONHCO 一 l-HOOC-2-Me-Bu 1-286 4 CONHCO 一 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-287 4 CONHCO — ch2ch2so3h 1-288 4 CONHCO 一 Z-l (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -40
、1T y 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A
7 B 經滴部中决標準局員-X消費合作社印製 五、發明説明（的） 化合物 No. k A B R1 1-289 4 CONHCO — Z-2 1-290; 4 CONHCO — Z-3 1-291 4 CONHCO — Z-4 1-292 4 CONHCO — Z-5 1-293 4 CONHCO — Z-6 1-294 4 CONHCO — Z-7 1-295 4 CONHCO — Z-8 1-296 4 CONHCO 一 Z-9 1-297 4 CONHCO 一 Z-10 1-298 4 CONHCO 一 Z-11 1-299 4 CONHCO — Z-12 1-300 4 CONHCO 一 3-Py 1-301 4 CONHCO — 4-Py 1-302 4 CON(Ac)CO 一 Η 1-303 4 C〇N(Ac)CO — Ph 1-304 4 CON(Ac)C〇 一 2-Me-Ph 1-305 4 CON(Ac)C〇 一 4-Me-Ph 1-306 4 CON(Ac)CO — 2,4-diMe-Ph 1-307 4 C〇N(Ac)CO — 3,4-diMe-Ph 1-308 4 CON(Ac)CO — 2-(CF3)Ph 1-309 4 CON(Ac)CO — 4-(CF3)Ph 1-310 4 C〇N(Ac)CO — 2-MeOPh 1-311 4 CON(Ac)CO 一 4-MeOPh 1-312 4 C〇N(Ac)C〇 — 2-EtOPh 1-313 4 CON(Ac)CO — 4-EtOPh 1-314 4 CON(Ac)CO 一 2-HOPh 1-315 4 CON(Ac)CO 一 4-HOPh Ai衣· (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -41-
、1T .4— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7R7 五、發明説明（如） 經滴部中央標準局員工消贽合作社印製 化合物 No. k A B R1 1-316 4 C〇N(Ac)CO 一 2-(HOOC)Ph 1-317 4 CON(Ac)CO 一 4-(HOOC)Ph 1-318 4 CON(Ac)C〇 — 2-(MeOOC)Ph 1-319 4 CON(Ac)CO 一 4-(MeOOC)Ph 1-320 4 CON(Ac)CO 一 2-(EtOOC)Ph 1-321 4 C〇N(Ac)C〇 — 4-(EtOOC)Ph 1-322 4 CON(Ac)CO 一 2-(rBuOOC)Ph 1-323 4 CON(Ac)C〇 一 4-(®uOOC)Ph 1-324 4 CON(Ac)C〇 一 2-Cl-Ph 1-325 4 CON(Ac)C〇 — 4-Cl-Ph 1-326 4 C〇N(Ac)CO — 2-Br-Ph 1-327 4 CON(Ac)CO — 4-Br-Ph 1-328 4 CON(Ac)CO 一 2-I-Ph 1-329 4 C〇N(Ac)C〇 一 4-I-Ph 1-330 4 CON(Ac)CO 一 2-N02-Ph 1-331 4 C〇N(Ac)C〇 — 4-N02-Ph 1-332 4 C〇N(Ac)C〇 — 2-NH2-Ph 1-333 4 C〇N(Ac)CO 一 4-NH2-Ph 1-334 4 CON(Ac)C〇 一 2-(H03S)Ph 1-335 4 CON(Ac)CO — 4-(H03S)Ph 1-336 4 CON(Ac)C〇 一 2-(NH2〇2S)Ph 1-337 4 C〇N(Ac)CO 一 4-(NH2〇2S)Ph 1-338 4 CON(Ac)CO — 2-CN-Ph 1-339 4 CON(Ac)CO — 4-CN-Ph 1-340 4 CON(Ac)CO — 2-(HOCH2)Ph 1-341 4 CON(Ac)CO 一 4-(HOCH2)Ph (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 一 42_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 508354 五、發明説明（4，） 經满部中*標準局員X消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 1-342 4 CON(Ac)CO 一 Me 1-343 4 C〇N(Ac)CO — Et 1-344 4 CON(Ac)CO — Pr 1-345 4 C〇N(Ac)CO — /Pr 1-346 4 C〇N(Ac)C〇 — Bu 1-347 4 C〇N(Ac)CO 一 HOOCCH2- 1-348 4 CON(Ac)CO — MeOOCCH2- 1-349 4 CON(Ac)CO 一 MeCH(COOH) 1-350 4 C〇N(Ac)CO 一 HOOC-(CH2)2- 1-351 4 C〇N(Ac)CO — MeCH(COOMe) 1-352 4 C〇N(Ac)CO 一 1-HOOC-zBu 1-353 4 CON(Ac)CO — l-MeOOC-/Bu 1-354 4 C〇N(Ac)C〇 一 l-HOOC-/Pn 1-355 4 C〇N(Ac)CO 一 1-MeOOC-zPn 1-356 4 · CON(Ac)CO 一 l-HOOC-2-Me-Bu 1-357 4 C〇N(Ac)CO 一 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-358 4 CON(Ac)CO 一 ch2ch2so3h 1-359 4 C〇N(Ac)CO 一 Z-l 1-360 4 CON(Ac)CO 一 Z-2 1-361 4 CON(Ac)CO 一 Z-3 1-362 4 C〇N(Ac)CO 一 Z-4 1-363 4 C〇N(Ac)CO 一 Z-5 1-364 4 CON(Ac)CO — Z-6 1-365 4 C〇N(Ac)CO 一 Z-7 1-366 4 C〇N(Ac)CO 一 Z-8 1-367 4 CON(Ac)CO — Z-9 —43— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A &濟部中决榜率局負,τ消費合作社印— 五、發明説明（〇 ) 化合物 No. k A B R1 1-368 4 CON(Ac)CO — Z-10 1-369 4 C〇N(Ac)CO — Z-ll 1-370 4 C〇N(Ac)CO 一 Z-12 1-371 4 CON(Ac)CO 一 3-Py 1-372 4 CON(Ac)CO _ 4-Py 1-373 4 CONHCO NH H 1-374 4 CONHCO NH Ph 1-375 4 CONHCO NH 2-Me-Ph 1-376 4 CONHCO NH 4-Me-Ph 1-377 4 CONHCO NH 2,4-diMe-Ph 1-378 4 CONHCO NH 3,4-diMe-Ph 1-379 4 CONHCO NH 2-(CF3)Ph 1-380 4 CONHCO NH 4-(CF3)Ph 1-381 4 CONHCO NH 2-MeOPh 1-382 4 CONHCO NH 4-MeOPh 1-383 4 CONHCO NH 2-EtOPh 1-384 4 CONHCO NH 4-EtOPh 1-385 4 CONHCO NH 2-HOPh 1-386 4 CONHCO NH 4-HOPh 1-387 4 CONHCO NH 2-(HOOC)Ph 1-388 4 CONHCO NH 4-(HOOC)Ph 1-389 4 CONHCO NH 2-(MeOOC)Ph 1-390 4 CONHCO NH 4-(MeOOC)Ph 1-391 4 CONHCO NH 2-(EtOOC)Ph 1-392 4 CONHCO NH 4-(EtOOC)Ph 1-393 4 CONHCO NH 2-(/BuOOC)Ph 1-394 4 CONHCO ΝΉ 4-(rBuOOC)Ph -44- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A P7
五、發明説明（i~UMA 經滴部中次標準局兵_τ-消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 1-395 4 CONHCO NH 2-Cl-Ph 1-396 4 CONHCO NH 4-Cl-Ph 1-397 4 CONHCO NH 2-Br-Ph 1-398 4 CONHCO NH 4-Br-Ph 1-399 4 CONHCO NH 2-I-Ph 1-400 4 CONHCO NH 4-I-Ph 1-401 4 CONHCO NH 2-N02-Ph 1-402 4 CONHCO NH 4-N02-Ph 1-403 4 CONHCO NH 2-NH2-Ph 1-404 4 CONHCO NH 4-NH2-Ph 1-405 4 CONHCO NH 2-(H03S)Ph 1-406 4 CONHCO NH 4-(H〇3S)Ph 1-407 4 CONHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 1-408 4 CONHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph 1-409 4 CONHCO ΝΉ 2-CN-Ph 1-410 4 CONHCO NH 4-CN-Ph 1-411 4 CONHCO NH 2-(HOCH2)Ph 1-412 4 CONHCO NH 4-(HOCH2)Ph 1-413 4 CONHCO NH Me 1-414 4 CONHCO NH Et 1-415 4 CONHCO NH Pr 1-416 4 CONHCO NH iPr 1-417 4 CONHCO NH Bu 1-418 4 CONHCO NH HOOCCH2- 1-419 4 CONHCO NH MeOOCCH2- 1-420 4 CONHCO NH MeCH(COOH) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —45 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
AB 經滴部中决標準局員_τ消費合作社印製 五、發明説明（44 ) 化合物 No. k A B R1 1-421 4 CONHCO NH HOOC-(CH2)2- 1-422 4 CONHCO NH MeCH(COOMe) 1-423 4 CONHCO ΝΉ 1-HOOC-zBu 1-424 4 CONHCO NH 1-MeOOC-zBu 1-425 4 CONHCO NH 1-HOOC-zPn 1-426 4 CONHCO NH l-MeOOC-/Pn 1-427 4 CONHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 1-428 4 CONHCO NH 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-429 4 CONHCO NH CH2CH2S〇3H 1-430 4 CONHCO NH HO 1-431 4 CONHCO NH MeO 1-432 4 CONHCO NH EtO 1-433 4 CONHCO NH PrO 1-434 4 CONHCO NH /PrO 1-435 4 CONHCO NH BuO 1-436 4 CONHCO NH /BuO 1-437 4 CONHCO NH ^BuO 1-438 4 CONHCO NH /BuO 1-439 4 CONHCO NH HxO 1-440 4 CONHCO NH Ph〇 1-441 4 CONHCO NH BzO 1-442 4 CONHCO NH Z-l 1-443 4 CONHCO NH Z-2 1-444 4 CONHCO NH Z-3 1-445 4 CONHCO NH Z-4 1-446 4 CONHCO NH Z-5 1-447 4 CONHCO NH Z-6 —46 — (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A
fri B 經濟部中戎標準局員,τ.消费合作社印f 五、發明説明（〇 ) 化作物 No. k A B R1 1-448 4 CONHCO NH Z-7 1-449 4 CONHCO NH Z-8 1-450 4 CONHCO NH Z-9 1-451 4 CONHCO ΝΉ Z-10 1-452 4 CONHCO NH Z-11 1-453 4 CONHCO NH Z-12 1-454 4 CONHCO NH 3-Py 1-455 4 CONHCO NH 4-Py 1-456 4 CONHSO2 — Η 1-457 4 CONHSO2 一 Ph 1-458 4 CONHSO2 — 2-Me-Ph 1-459 4 CONHSO2 — 4-Me-Ph 1-460 4 CONHS〇2 — 2,4-diMe-Ph 1-461 4 CONHSO2 一 3,4-diMe-Ph 1-462 4 CONHSO2 — 2-(CF3)Ph 1-463 4 CONHSO2 — 4-(CF3)Ph 1-464 4 CONHSO2 — 2-MeOPh 1-465 4 CONHSO2 — 4-MeOPh 1-466 4 CONHSO2 一 2-EtOPh 1-467 4 CONHSO2 一 4-EtOPh 1-468 4 CONHSO2 — 2-HOPh 1-469 4 CONHSO2 — 4-HOPh 1-470 4 CONHSO2 — 2-(HOOC)Ph 1-471 4 CONHSO2 一 4-(HOOC)Ph 1-472 4 CONHSO2 — 2-(MeOOC)Ph 一47- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中决標準局員Η消費合作社印f 五、發明説明（6 ) 化合物 No. k A B R1 1-473 4 CONHSO2 — 4-(MeOOC)Ph 1-474 4 CONHS〇2 — 2-(EtOOC)Ph 1-475 4 CONHSO2 — 4-(EtOOC)Ph 1-476 4 CONHSO2 — 2-(rBuOOC)Ph 1-477 4 CONHSO2 — 4-(/BuOOC)Ph 1-478 4 CONHSO2 — 2-Cl-Ph 1-479 4 CONHSO2 — 4-Cl-Ph 1-480 4 CONHSO2 — 2-Br-Ph 1-481 4 CONHSO2 — 4-Br-Ph 1-482 4 CONHSO2 — 2-I-Ph 1-483 4 C〇NHS〇2 — 4-I-Ph 1-484 4 CONHSO2 一 2-N〇2-Ph 1-485 4 CONHSO2 一 4-N〇2-Ph 1-486 4 CONHSO2 一 2-NH2-Ph 1-487 4 CONHSO2 一 4-NH2-Ph 1-488 4 CONHSO2 一 2-(H03S)Ph 1-489 4 CONHSO2 — 4-(H03S)Ph 1-490 4 CONHSO2 一 2-(NH2〇2S)Ph 1-491 4 CONHSO2 一 4-(NH2〇2S)Ph 1-492 4 CONHSO2 — 2-CN-Ph 1-493 4 CONHSO2 — 4-CN-Ph 1-494 4 CONHSO2 一 2-(HOCH2)Ph 1-495 4 CONHSO2 — 4-(HOCH2)Ph 1-496 4 CONHSO2 一 Me -48- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
7 r -AB 經滴部中次標準局員,τ消費合作社印f 五、發明説明（47 ) 化合物 No. k A B R1 1-497 4 CONHSO2 — Et 1-498 ; 4 CONHSO2 一 Pr 1-499 4 CONHSO2 一 zPr 1-500 4 CONHSO2 一 Bu 1-501 4 CONHS〇2 一 HOOCCH2- 1-502 4 CONHSO2 一 MeOOCCH2- 1-503 4 CONHSO2 一 MeCH(COOH) 1-504 4 CONHSO2 — HOOC-(CH2)2- 1-505 4 CONHSO2 — MeCH(COOMe) 1-506 4 CONHSO2 — 1-HOOC-zBu 1-507 4 CONHSO2 一 l-MeOOC-/Bu 1-508 4 CONHSO2 — l-HOOC-/Pn 1-509 4 CONHSO2 一 l-MeOOC-/Pn 1-510 4 CONHSO2 — l-HOOC-2-Me-Bu 1-511 4 CONHSO2 一 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-512 4 CONHSO2 — ch2ch2so3h 1-513 4 CONHSO2 一 OH 1-514 4 CONHSO2 一 MeO 1-515 4 CONHSO2 — EtO 1-516 4 CONHSO2 一 PrO 1-517 4 CONHSO2 一 /PrO 1-518 4 CONHSO2 •— BuO 1-519 4 CONHS〇2 一 /BuO 1-520 4 CONHSO2 一 sBuO -49- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
At 經滴部中决標準局員-J-消費合作社印製 五、發明説明） 化合物 No. k A B R1 1-521 4 CONHSO2 一 /BuO 1-522; 4 CONHSO2 — ΗχΟ 1-523 4 CONHSO2 一 PhO 1-524 4 CONHSO2 — BzO 1-525 4 CONHSO2 — Z-l 1-526 4 CONHSO2 — Z-2 1-527 4 CONHSO2 — Z-3 1-528 4 CONHSO2 — Z-4 1-529 4 CONHSO2 一 Z-5 1-530 4 CONHSO2 — Z-6 1-531 4 CONHSO2 — Z-7 1-532 4 CONHSO2 — Z-8 1-533 4 CONHSO2 一 Z-9 1-534 4 CONHSO2 — Z-10 1-535 4 CONHSO2 一 Z-ll 1-536 4 CONHSO2 一 Z-12 1-537 4 CONHSO2 — 3-Py 1-538 4 CONHSO2 — 4-Py 1-539 4 CONHSO2 NH H 1-540 4 CONHSO2 NH Ph 1-541 4 C〇NHS〇2 NH 2-Me-Ph 1-542 4 CONHSO2 NH 4-Me-Ph 1-543 4 CONHSO2 NH 2,4-diMe-Ph 1-544 4 CONHSO2 NH 3,4-diMe-Ph —50— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A R 經濟部中次標準局員-T-消f合作社印f 五、發明説明（49 ) 化合物 No. k A B R1 1-545 4 CONHSO2 NH 2-(CF3)Ph 1-546 4 CONHSO2 NH 4-(CF3)Ph 1-547 4 CONHSO2 ΝΉ 2-MeOPh 1-548 4 CONHSO2 NH 4-MeOPh 1-549 4 CONHSO2 NH 2-EtOPh 1-550 4 CONHSO2 NH 4-EtOPh 1-551 4 CONHSO2 NH 2-HOPh 1-552 4 CONHSO2 NH 4-HOPh 1-553 4 CONHSO2 NH 2-(HOOC)Ph 1-554 4 CONHSO2 NH 4-(HOOC)Ph 1-555 4 CONHSO2 NH 2-(MeOOC)Ph 1-556 4 CONHSO2 NH 4-(MeOOC)Ph 1-557 4 CONHSO2 NH 2-(EtOOC)Ph 1-558 4丨 CONHSO2 NH 4-(EtOOC)Ph 1-559 4 CONHSO2 NH 2-(/BuOOC)Ph 1-560 4 CONHSO2 NH 4-(/BuOOC)Ph 1-561 4 CONHSO2 NH 2-Cl-Ph 1-562 4 CONHSO2 NH 4-Cl-Ph 1-563 4 CONHSO2 NH 2>Br-Ph 1-564 4 CONHSO2 NH 4-Br-Ph 1-565 4 CONHS〇2 NH 2-I-Ph 1-566 4 CONHS〇2 NH 4-I-Ph 1-567 4 CONHSO2 NH 2-N02-Ph 1-568 4 CONHSO2 NH 4-N02-Ph -51- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（^ ) 經满部中决標準局員,τ消f合作社印f 化合物 No. k A B Rl 1-569 4 C0NHS02 NH 2-NH2-Ph 1-57(^ 4 C〇NHS〇2 NH 4-NH2-Ph 1-571 4 C〇NHS〇2 NH 2-(H03S)Ph 1-572 4 CONHSO2 NH 4-(H03S)Ph 1-573 4 CONHSO2 NH 2-(NH2〇2S)Ph 1-574 4 CONHSO2 NH 4-(NH2〇2S)Ph 1-575 4 CONHSO2 NH 2-CN-Ph 1-576 4 CONHSO2 NH 4-CN-Ph 1-577 4 CONHSO2 NH 2-(HOCH2)Ph 1-578 4 CONHSO2 NH 4-(HOCH2)Ph 1-579 4 CONHSO2 NH Me 1-580 4 CONHS〇2 NH Et 1-581 4 CONHSO2 NH Pr 1-582 4 CONHSO2 NH i?r 1-583 4 CONHSO2 NH Bu 1-584 4 CONHSO2 NH HOOCCH2- 1-585 4 CONHSO2 NH MeOOCCH2- 1-586 4 CONHSO2 NH MeCH(COOH) 1-587 4 CONHSO2 NH HOOC-(CH2)2- 1-588 4 CONHSO2 NH MeCH(COOMe) 1-589 4 CONHSO2 NH 1-HOOC-zBu 1-590 4 CONHSO2 NH 1-MeOOC-zBu 1-591 4 CONHSO2 NH 1-HOOC-zPn 1-592 4 CONHSO2 NH 1-MeOOC-zPn -5 2- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五、發明説明（w ) 經濟部中决標準局貝-T-消t合作社印f 化合物 No. k A B R1 1-593 4 CONHSO2 NH l-HOOC-2-Me-Bu 1-594 4 CONHSO2 NH 1 -MeOOC~2-Me-Bu 1-595 4 CONHS〇2 NH ch2ch2so3h 1-596 4 CONHSO2 NH OH 1-597 4 CONHSO2 NH MeO 1-598 4 CONHSO2 NH EtO 1-599 4 CONHS〇2 NH PrO 1-600 4 CONHSO2 NH /PrO 1-601 4 CONHSO2 NH BuO 1-602 4 CONHSO2 NH zBuO 1-603 4 CONHSO2 NH sBuO 1-604 4 CONHSO2 NH /BuO 1-605 4 CONHSO2 NH HxO 1-606 4 CONHSO2 NH PhO 1-607 4 CONHSO2 NH BzO 1-608 4 CONHSO2 NH Z-l 1-609 4 CONHSO2 NH Z-2 1-610 4 CONHSO2 ΝΉ Z-3 1-611 4 CONHSO2 NH Z-4 1-612 4 CONHSO2 NH Z-5 1-613 4 CONHSO2 NH Z-6 1-614 4 CONHSO2 NH Z-7 1-615 4 CONHSO2 NH Z-8 1-616 4 CONHSO2 NH Z-9 -53 — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A7M 發明説明（h 經滴部中央標準局員Η消費合作社印製 表 1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-617 4 CONHSO2 NH Z-10 1-618 4 C〇NHS〇2 NH Z-11 1-619 4 CONHSO2 NH Z-12 1-620 4 CONHSO2 NH 3-Py 1-621 4 CONHSO2 NH 4-Py 1-622 4 NHCO — Η 1-623 4 NHCO 一 Ph 1-624 4 NHCO 一 2-Me-Ph 1-625 4 NHCO 一 4-Me-Ph 1-626 4 NHCO — 2,4-diMe-Ph 1-627 4 NHCO 一 3,4-diMe-Ph 1-628 4 NHCO — 2-(CF3)Ph 1-629 4 NHCO — 4-(CF3)Ph 1-630 4 NHCO — 2-MeOPh 1-631 4 NHCO 一 4-MeOPh 1-632 4 NHCO — 2-EtOPh 1-633 4 NHCO — 4-EtOPh 1-634 4 NHCO — 2-HOPh 1-635 4 NHCO — 4-HOPh 1-636 4 NHCO — 2-(HOOC)Ph 1-637 4 NHCO 一 4-(HOOC)Ph 1-638 4 NHCO — 2-(MeOOC)Ph 1-639 4 NHCO 一 4-(MeOOC)Ph 1-640 4 NHCO 一 2-(EtOOC)Ph 1-641 4 NHCO 一 4-(EtOOC)Ph 1-642 4 NHCO — 2-(/BuOOC)Ph •54· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 Α7β7 五、發明説明（η 經消部中决標準局員,τ消費合作社印製 表 1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-643 4 NHCO — 4-(rBuOOC)Ph 1-644 4 NHCO 一 2-Cl-Ph 1-645 4 NHCO — 4-Cl-Ph 1-646 4 NHCO — 2-Br-Ph 1-647 4 NHCO — 4-Br-Ph 1-648 4 NHCO 一 2-I-Ph 1-649 4 NHCO — 4-I-Ph 1-650 4 NHCO — 2-N02-Ph 1-651 4 NHCO — 4-N02-Ph 1-652 4 NHCO — 2-NH2-Ph 1-653 4 NHCO — 4-NH2-Ph 1-654 4 NHCO 一 2-(H03S)Ph 1-655 4 NHCO — 4-(H03S)Ph 1-656 4 NHCO — 2-(NH2〇2S)Ph 1-657 4 NHCO — 4-(NH2〇2S)Ph 1-658 4 NHCO — 2-CN-Ph 1-659 4 NHCO — 4-CN-Ph 1-660 4 NHCO — 2-(HOCH2)Ph 1-661 4 NHCO — 4-(HOCH2)Ph 1-662 4 NHCO — Me 1-663 4 NHCO — Et 1-664 4 NHCO 一 Pr 1-665 4 NHCO 一 zPr 1-666 4 NHCO 一 Bu 1-667 4 NHCO 一 hoocch2- 1-668 4 NHCO — MeOOCCH2- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) «55- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354
A B 五、發明説明（β 經濟部中决標準局員J-消費合作社印f 1 1(續） 化合物 No. k A B Rl 1-669 4 NHCO — MeCH(COOH) 1-670 4 NHCO — HOOC-(CH2)2- 1-671 4 NHCO — MeCH(COOMe) 1-672 4 NHCO — 1-HOOC-zBu 1-673 4 NHCO — l-HOOC-/Pn 1-674 4 NHCO — l-HOOC-2-Me-Bu 1-675 4 NHCO — CH2CH2S〇3H 1-676 4 NHCO — MeO 1-677 4 NHCO — EtO 1-678 4 NHCO 一 PrO 1-679 4 NHCO _ Z-l 、 1-680 4 NHCO — Z-2 1-681 4 NHCO 一 Z-3 1-682 4 NHCO — Z-4 1-683 4 . NHCO 一 Z-5 1-684 4 NHCO — Z-6 1-685 4 NHCO — Z-7 1-686 4 NHCO — Z-8 1-687 4 NHCO 一 Z-9 1-688 4 NHCO — Z-10 1-689 4 NHCO — Z-ll 1-690 4 NHCO — Z-12 1-691 4 NHCO — 3-Py 1-692 4 NHCO — 4-Py 1-693 4 NHCO NH H 1-694 4 NHCO NH Ph 1-695 4 NHCO NH 2-Me-Ph (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -56- 訂 .辦 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
五、發明説明（β ) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 化合物 No, k A B R1 1-696 4 NHCO NH 4-Me-Ph 1-697 4 NHCO NH 2,4-diMe-Ph 1-698 4 NHCO NH 3,4-diMe-Ph 1-699 4 NHCO NH 2-(CF3)Ph 1-700 4 NHCO NH 4-(CF3)Ph 1-701 4 NHCO NH 2-MeOPh 1-702 4 NHCO NH 4-MeOPh 1-703 4 NHCO NH 2-EtOPh 1-704 4 NHCO NH 4-EtOPh 1-705 4 NHCO NH 2-HOPh 1-706 4 NHCO NH 4-HOPh 1-707 4 NHCO NH 2-(HOOC)Ph 1-708 4 NHCO NH 4-(HOOC)Ph 1-709 4 NHCO NH 2-(MeOOC)Ph 1-710 4 NHCO NH 4-(MeOOC)Ph 1-711 4 NHCO NH 2-(EtOOC)Ph 1-712 4 NHCO NH 4-(EtOOC)Ph 1-713 4 NHCO NH 2-(iBuOOC)Ph 1-714 4 NHCO NH 4-(«uOOC)Ph 1-715 4 NHCO NH 2-Cl-Ph 1-716 4 NHCO NH 4-Cl-Ph 1-717 4 NHCO NH 2-Br-Ph 1-718 4 NHCO NH 4-Br-Ph 1-719 4 NHCO NH 2-I-Ph 1-720 4 NHCO NH 4-I-Ph 1-721 4 NHCO NH 2-N02-Ph 1-722 4 NHCO NH 4-N02-Ph _57- 508354
A 五、發明説明（a ) 經濟部中决標準局員Η消费合作社印製 化合物 No. k A B R1 1-723 4 NHCO NH 2-NH2-Ph 1-724; 4 NHCO NH 4-NH2-Ph 1-725 4 NHCO NH 2-(H03S)Ph 1-726 4 NHCO NH 4-(H03S)Ph 1-727 4 NHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 1-728 4 NHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph 1-729 4 NHCO NH 2-CN-Ph 1-730 4 NHCO NH 4-CN-Ph 1-731 4 NHCO NH 2-(HOCH2)Ph 1-732 4 NHCO NH 4-(HOCH2)Ph 1-733 4 NHCO NH Me 1-734 4 ； NHCO NH Et 1-735 4 NHCO NH Pr 1-736 4 NHCO NH /Pr 1-737 4 NHCO NH % Bu 1-738 4 NHCO NH HOOCCH2- 1-739 4 NHCO NH MeOOCCH2- 1-740 4 NHCO NH MeCH(COOH) 1-741 4 NHCO NH HOOC-(CH2)2- 1-742 4 NHCO NH MeCH(COOMe) 1-743 4 NHCO NH 1-HOOC-zBu 1-744 4 NHCO NH 1-MeOOC-zBu 1-745 4 NHCO NH l-HOOC-/Pn 1-746 4 NHCO NH 1-MeOOC-zPn 1-747 4 NHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 1-748 4 NHCO NH 1 -MeOOC-2-Me-Bu (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 y 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A
SJ B 五、發明説明（w ) 經濟部中次標準局員工消费合作社印| 化合物 No. k A B Rl 1-749 4 NHCO NH ch2ch2so3h 1-750 4 NHCO NH OH 1-751 4 NHCO NH MeO 1-752 4 NHCO NH EtO 1-753 4 NHCO NH PrO 1-754 4 NHCO NH /PrO 1-755 4 NHCO NH BuO 1-756 4 NHCO NH zBuO 1-757 4 NHCO NH •sBuO 1-758 4 NHCO NH tB\xO 1-759 4 NHCO NH HxO 1-760 4 NHCO NH PhO 1-761 4 NHCO NH BzO 1-762 4 NHCO NH Z-l 1-763 4 NHCO NH Z-2 1-764 4 NHCO NH Z-3 1-765 4 NHCO NH Z-4 1-766 4 NHCO NH Z-5 1-767 4 NHCO NH Z-6 1-768 4 NHCO ΝΉ Z-7 1-769 4 NHCO NH Z-8 1-770 4 NHCO NH Z-9 1-771 4 NHCO NH Z-10 1-772 4 NHCO NH Z-ll 1-773 4 NHCO NH Z-12 1-774 4 NHCO NH 3-Py 1-775 4 NHCO NH 4-Py (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -59- 訂 •^1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A
S 五、發明説明（q ) 經满部中决#準局員J-消費合作社印— 化合物 No. k A B Rl 1-776 4 NHCO NMe Ph 1-777 4 NHCO NMe 2-Me-Ph 1-778 4 NHCO NMe 4-Me-Ph 1-779 4 NHCO NMe 2,4-diMe-Ph 1-780 4 NHCO NMe 3,4-diMe-Ph 1-781 4 NHCO NMe 2-(CF3)Ph 1-782 4 NHCO NMe 4-(CF3)Ph 1-783 4 NHCO NMe 2-MeOPh 1-784 4 NHCO NMe 4-MeOPh 1-785 4 NHCO NMe 2-EtOPh 1-786 4 NHCO NMe 4-EtOPh 1-787 4 NHCO NMe 2-HOPh 1-788 4 NHCO NMe 4-HOPh 1-789 4 NHCO NMe 2-(HOOC)Ph 1-790 4 NHCO NMe 4-(HOOC)Ph 1-791 4 NHCO NMe 2-(MeOOC)Ph 1-792 4 NHCO NMe 4-(MeOOC)Ph 1-793 4 NHCO NMe 2-(EtOOC)Ph 1-794 4 NHCO NMe 4-(EtOOC)Ph 1-795 4 NHCO NMe 2-(/BuOOC)Ph 1-796 4 NHCO NMe 4-(/BuOOC)Ph 1-797 4 NHCO NMe 2-Cl-Ph 1-798 4 NHCO NMe 4-Cl-Ph 1-799 4 NHCO NMe 2-Br-Ph 1-800 4 NHCO NMe 4-Br-Ph 1-801 4 NHCO NMe 2-I-Ph 1-802 4 NHCO NMe 4-I-Ph -60- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210'乂297公釐） 508354 a7 經满部中次掠举局員T1消費合作社印策 五、發明説明（β ) 化合物 No. k A B R1 1-803 4 NHCO NMe 2-N02-Ph 1-804 4 NHCO NMe 4-N02-Ph 1-805 4 NHCO NMe 2-NH2-Ph 1-806 4 NHCO NMe 4-NH2-Ph 1-807 4 NHCO NMe 2-(H03S)Ph 1-808 4 NHCO NMe 4-(H03S)Ph 1-809 4 NHCO NMe 2-(NH2〇2S)Ph 1-810 4 NHCO NMe 4-(NH2〇2S)Ph 1-811 4 NHCO NMe 2-CN-Ph 1-812 4 NHCO NMe 4-CN-Ph 1-813 4 NHCO NMe 2-(HOCH2)Ph 1-814 4 NHCO NMe 4-(HOCH2)Ph 1-815 4 NHCO NMe Me 1-816 4 NHCO NMe Et 1-817 4 NHCO NMe Pr 1-818 4 NHCO NMe zPr 1-819 4 NHCO NMe Bu 1-820 4 NHCO NMe HOOCCH2- 1-821 4 NHCO NMe MeOOCCH2- 1-822 4 NHCO NMe MeCH(COOH) 1-823 4 NHCO NMe HOOC-(CH2)2- 1-824 4 NHCO NMe MeCH(COOMe) 1-825 4 NHCO NMe 1-HOOC-zBu 1-826 4 NHCO NMe l-MeOOC-/Bu 1-827 4 NHCO NMe l-HOOC々Pn 1-828 4 NHCO NMe 1-MeOOC-zPn (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -61- 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7B7 經滴部中次標準局貝X消費合作社印絜 表ι(續） 化合物 No. k A B Rl 1-829 4 NHCO NMe l-HOOC-2-Me-Bu 1-830 4 NHCO NMe 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-831 4 NHCO NMe ch2ch2so3h 1-832 4 NHCO NMe OH 1-833 4 NHCO NMe MeO 1-834 4 NHCO NMe EtO 1-835 4 NHCO NMe PrO 1-836 4 NHCO NMe zPrO 1-837 4 NHCO NMe BuO 1-838 4 NHCO NMe /BuO 1-839 4 NHCO NMe •sBuO 1-840 4 NHCO NMe /BuO 1-841 4 NHCO NMe HxO 1-842 4 NHCO NMe Ph〇 1-843 4 NHCO NMe BzO 1-844 4 NHCO NMe Z-l 1-845 4 NHCO NMe Z-2 1-846 4 NHCO NMe Z-3 1-847 4 NHCO NMe Z-4 1-848 4 NHCO NMe Z-5 1-849 4 NHCO NMe Z-6 1-850 4 NHCO NMe Z-7 1-851 4 NHCO NMe Z-8 1-852 4 NHCO NMe Z-9 1-853 4 NHCO NMe Z-10 1-854 4 NHCO NMe Z-ll 1-855 4 NHCO NMe Z-12 -62· 五、發明説明（h (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經漪部中央標準局員二消費合作社印象 五、發明説明（w ) 化合物 No. k A B R1 1-856 4 NHCO NMe 3-Py 1-857 4 NHCO NMe 4-Py 1-858 4 NHCO NHNH H 1-859 4 NHCO NHNH Me 1-860 4 NHCO NHNH Et 1-861 4 NHCO NHNMe Me 1-862 4 NHCO NHNMe Et 1-863 4 NHCO NHNMe Pr 1-864 4 NHCONHNHCO NH H 1-865 4 NHCONHNHCO NH Ph 1-866 4 NHCONHNHCO NH 2-Me-Ph 1-867 4 NHCONHNHCO NH 4-Me-Ph 1-868 4 NHCONHNHCO NH 2,4-diMe-Ph 1-869 4 NHCONHNHCO NH 3,4-diMe-Ph 1-870 4 NHCONHNHCO NH 2-(CF3)Ph 1-871 4 NHCONHNHCO NH 4-(CF3)Ph 1-872 4 NHCONHNHCO NH 2-MeOPh 1-873 4 NHCONHNHCO NH 4-MeOPh 1-874 4 NHCONHNHCO NH 2-EtOPh 1-875 4 NHCONHNHCO NH 4-EtOPh 1-876 4 NHCONHNHCO NH 2-HOPh 1-877 4 NHCONHNHCO NH 4-HOPh 1-878 4 NHCONHNHCO NH 2-(HOOC)Ph 1-879 4 NHCONHNHCO NH 4-(HOOC)Ph 1-880 4 NHCONHNHCO NH 2-(MeOOC)Ph 1-881 4 NHCONHNHCO NH 4-(MeOOC)Ph 1-882 4 NHCONHNHCO NH 2-(EtOOC)Ph -63- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 .夢丨 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中决標準局貝,τ消费合作社印f 五、發明説明（) 化合物 No. k A B R1 1-883 4 NHCONHNHCO NH 4-(EtOOC)Ph 1-884 4 NHCONHNHCO NH 2-(/BuOOC)Ph 1-885 4 NHCONHNHCO NH 4-(rBuO〇C)Ph 1-886 4 NHCONHNHCO NH 2-Cl-Ph 1-887 4 NHCONHNHCO NH 4-Cl-Ph 1-888 4 NHCONHNHCO NH 2-Br-Ph 1-889 4 NHCONHNHCO NH 4-Br-Ph 1-890 4 NHCONHNHCO NH 2-I-Ph 1-891 4 NHCONHNHCO NH 4-I-Ph 1-892 4 NHCONHNHCO NH 2-N02-Ph 1-893 4 NHCONHNHCO NH 4-N02-Ph 1-894 4 NHCONHNHCO NH 2-NH2-Ph 1-895 4 NHCONHNHCO NH 4-NH2-Ph 1-896 4 NHCONHNHCO NH 2-(H03S)Ph 1-897 4 NHCONHNHCO NH 4-(H03S)Ph 1-898 4 NHCONHNHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 1-899 4 NHCONHNHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph 1-900 4 NHCONHNHCO NH 2-CN-Ph 1-901 4 NHCONHNHCO NH 4-CN-Ph 1-902 4 NHCONHNHCO NH 2-(HOCH2)Ph 1-903 4 NHCONHNHCO NH 4-(HOCH2)Ph 1-904 4 NHCONHNHCO NH Me 1-905 4 NHCONHNHCO NH Et 1-906 4 NHCONHNHCO NH Pr 1-907 4 NHCONHNHCO NH /Pr 1-908 4 NHCONHNHCO NH Bu 64- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T •f 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354
A 經滴部中决標準局員-J-消费合作社印f 五、發明説明（h ) 化合物 No. k A B R1 1-909 4 NHCONHNHCO NH hoocch2- 1-910 4 NHCONHNHCO NH MeOOCCH2- 1-911 4 NHCONHNHCO NH MeCH(COOH) 1-912 4 NHCONHNHCO NH HOOC-(CH2)2- 1-913 4 NHCONHNHCO NH MeCH(COOMe) 1-914 4 NHCONHNHCO NH 1-HOOC-zBu 1-915 4 NHCONHNHCO NH 1-MeOOC-zBu 1-916 4 NHCONHNHCO NH 1-HOOC-zPn 1-917 4 NHCONHNHCO NH l-MeOOC-/Pn 1-918 4 NHCONHNHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 1-919 4 NHCONHNHCO NH 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-920 4 NHCONHNHCO NH ch2ch2so3h 1-921 4 NHCONHNHCO NH OH 1-922 4 NHCONHNHCO NH MeO 1-923 4 NHCONHNHCO NH EtO 1-924 4 NHCONHNHCO NH PrO 1-925 4 NHCONHNHCO NH /Pr〇 1-926 4 NHCONHNHCO NH BuO 1-927 4 NHCONHNHCO NH iBuO 1-928 4 NHCONHNHCO NH sBuO 1-929 4 NHCONHNHCO NH /BuO 1-930 4 NHCONHNHCO NH HxO 1-931 4 NHCONHNHCO NH PhO 1-932 4 NHCONHNHCO NH BzO 1-933 4 NHCONHNHCO NH Z-l 1-934 4 NHCONHNHCO NH Z-2 1-935 4 NHCONHNHCO NH Z-3 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) —65· 訂 辦 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五、發明説明（从）
A B 經滴部中央標準局貝Η消費合作社印f 化合物 No. k A B r1 1-936 4 NHCONHNHCO NH Z-4 1-937 4 NHCONHNHCO NH Z-5 1-938 4 NHCONHNHCO NH Z-6 1-939 4 NHCONHNHCO NH Z-7 1-940 4 NHCONHNHCO NH Z-8 1-941 4 NHCONHNHCO NH Z-9 1-942 4 NHCONHNHCO NH Z-10 1-943 4 NHCONHNHCO NH Z-11 1-944 4 NHCONHNHCO NH Z-12 1-945 4 NHCONHNHCO NH 3-Py 1-946 4 NHCONHNHCO NH 4-Py 1-947 4 NHCONHCO — Η 1-948 4 NHCONHCO 一 Ph 1-949 4 NHCONHCO 一 2-Me-Ph 1-950 4 NHCONHCO 一 4-Me-Ph 1-951 4 NHCONHCO — 2,4-diMe-Ph .1-952 4 NHCONHCO 一 3,4-diMe-Ph 1-953 4 NHCONHCO — 2-(CF3)Ph 1-954 4 NHCONHCO 一 4-(CF3)Ph 1-955 4 NHCONHCO — 2-MeOPh 1-956 4 NHCONHCO — 4-MeOPh 1-957 4 NHCONHCO — 2-EtOPh 1-958 4 NHCONHCO 一 4-EtOPh 1-959 4 NHCONHCO — 2-HOPh 1-960 4 NHCONHCO 一 4-HOPh 1-961 4 NHCONHCO — 2-(HOOC)Ph 1-962 4 NHCONHCO 一 4-(HOOC)Ph (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —66 — 訂 辦 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五、發明説明（κ ) 表1 (續） 經滴部中次標準局員Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 1-963 4 NHCONHCO — 2-(MeOOC)Ph 1-964 4 NHCONHCO — 4-(MeOOC)Ph 1-965 4 NHCONHCO 一 2-(EtOOC)Ph 1-966 4 NHCONHCO — 4-(Et〇OC)Ph 1-967 4 NHCONHCO — 2-(/BuOOC)Ph 1-968 4 NHCONHCO — 4-(rBuOOC)Ph 1-969 4 NHCONHCO 一 2-Cl-Ph 1-970 4 NHCONHCO 一 4-Cl-Ph 1-971 4 NHCONHCO — 2-Br-Ph 1-972 4 NHCONHCO — 4-Br-Ph 1-973 4 NHCONHCO — 2-I-Ph 1-974 4 NHCONHCO — 4-I-Ph 1-975 4 NHCONHCO 一 2-N02-Ph 1-976 4 NHCONHCO — 4-N02-Ph 1-977 4 NHCONHCO — 2-NH2-Ph 1-978 4 NHCONHCO — 4-NH2-Ph 1-979 4 NHCONHCO 一 2-(H03S)Ph 1-980 4 NHCONHCO 一 4-(H03S)Ph 1-981 4 NHCONHCO 一 2-(NH2〇2S)Ph 1-982 4 NHCONHCO 一 4-(NH2〇2S)Ph 1-983 4 NHCONHCO — 2-CN-Ph 1-984 4 NHCONHCO 一 4-CN-Ph 1-985 4 NHCONHCO — 2-(HOCH2)Ph 1-986 4 NHCONHCO 一 4-(HOCH2)Ph 1-987 4 NHCONHCO 一 Me 1-988 4 NHCONHCO — Et (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -67- — «丨 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 經滴部中次標準局貝,τ·消費合作社印f A7 B7 、發明説明U〇 表i (續） 化合物 No. k A B R1 1-989 4 NHCONHCO — Pr 1-990 4 NHCONHCO — zPr 1-991 4 NHCONHCO 一 Bu 1-992 4 NHCONHCO — hoocch2- 1-993 4 NHCONHCO 一 MeO〇CCH2- 1-994 4 NHCONHCO 一 MeCH(COOH) 1-995 4 NHCONHCO 一 HOOC-(CH2)2- 1-996 4 NHCONHCO — MeCH(COOMe) 1-997 4 NHCONHCO 一 1-HOOC-zBu 1-998 4 NHCONHCO 一 l-MeOOC-/Bu 1-999 4 NHCONHCO — 1-HOOC-zPn 1-1000 4 NHCONHCO — 1-MeOOC-zPn 1-1001 4 NHCONHCO 一 l-HOOC-2-Me-Bu 1-1002 4 NHCONHCO 一 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-1003 4 NHCONHCO 一 ch2ch2so3h 1-1004 4 NHCONHCO 一 MeO 1-1005 4 NHCONHCO 一 EtO 1-1006 4 NHCONHCO — PrO 1-1007 4 NHCONHCO — /PrO 1-1008 4 NHCONHCO — BuO 1-1009 4 NHCONHCO — /BuO 1-1010 4 NHCONHCO — sBuO 1-1011 4 NHCONHCO — rBuO 1-1012 4 NHCONHCO 一 HxO 1-1013 4 NHCONHCO — PhO 1-1014 4 NHCONHCO — BzO —68— 請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五 經满部中决標準局員_τ消費合作社印f A7 B7 、發明説明U7 ) 表1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-1015 4 NHCONHCO — Z-1 1-1016 4 NHCONHCO — Z-2 1-1017 4 NHCONHCO — Z-3 1-1018 4 NHCONHCO — Z-4 1-1019 4 NHCONHCO — Z-5 1-1020 4 NHCONHCO — Z-6 1-1021 4 NHCONHCO 一 Z-7 1-1022 4 NHCONHCO — Z-8 1-1023 4 NHCONHCO — Z-9 1-1024 4 NHCONHCO — Z-10 1-1025 4 NHCONHCO 一 Z-11 1-1026 4 NHCONHCO — Z-12 1-1027 4 NHCONHCO — 3-Py 1-1028 4 NHCONHCO 一 4-Py 1-1029 4 NHCONHSO2 — Η 1-1030 4 NHCONHSO2 — Ph 1-1031 4 NHCONHSO2 — 2-Me-Ph 1-1032 4 NHCONHSO2 一 4-Me-Ph 1-1033 4 NHCONHSO2 — 2,4-diMe-Ph 1-1034 4 NHCONHSO2 一 3,4-diMe-Ph 1-1035 4 NHCONHSO2 — 2-(CF3)Ph 1-1036 4 NHCONHSO2 — 4-(CF3)Ph 1-1037 4 NHCONHSO2 一 2-MeOPh 1-1038 4 NHCONHSO2 — 4-MeOPh 1-1039 4 NHCONHSO2 一 2-EtOPh -69- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 訂 »f 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A B 經滴部中央標準局員Η消費合作社印掣 五、發明説明U/ ) 表1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-1040 4 NHC0NHS02 — 4-EtOPh 1-1041 4 NHCONHSO2 — 2-HOPh 1-1042 4 NHCONHSO2 — 4-HOPh 1-1043 4 NHCONHSO2 — 2-(HO〇C)Ph 1-1044 4 NHCONHS〇2 — 4-(HOOC)Ph 1-1045 4 NHCONHSO2 — 2-(MeOOC)Ph 1-1046 4 NHCONHSO2 一 4-(MeOOC)Ph 1-1047 4 NHCONHS〇2 — 2-(EtOOC)Ph 1-1048 4 NHCONHSO2 一 4-(EtOOC)Ph 1-1049 4 NHCONHSO2 — 2-(«uOOC)Ph 1-1050 4 NHCONHSO2 — 4-(/BuOOC)Ph 1-1051 4 NHCONHSO2 — 2-Cl-Ph 1-1052 4 NHCONHSO2 — 4-Cl-Ph 1-1053 4 NHCONHSO2 一 2-Br-Ph 1-1054 4 NHCONHSO2 一 4-Br-Ph 1-1055 4 NHCONHSO2 — 2-I-Ph 1-1056 4 NHCONHSO2 一 4-I-Ph 1-1057 4 NHCONHSO2 — 2-N02-Ph 1-1058 4 NHCONHSO2 一 4-N〇2-Ph 1-1059 4 NHCONHSO2 一 2-NH2-Ph 1-1060 4 NHCONHSO2 一 4-NH2-Ph 1-1061 4 NHCONHSO2 — 2-(H03S)Ph 1-1062 4 NHCONHSO2 — 4-(H03S)Ph 1-1063 4 NHCONHSO2 — 2-(NH2〇2S)Ph -70- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354
7 7 A B 經滴部中决標準局員h消費合作社印f. 五、發明説明（η ) 表1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-1064 4 NHCONHSO2 — 4-(NH2〇2S)Ph 1-1065 4 NHCONHSO2 — 2-CN-Ph 1-1066 4 NHCONHSO2 — 4-CN-Ph 1-1067 4 NHCONHSO2 一 2-(HOCH2)Ph 1-1068 4 NHCONHSO2 一 4-(HOCH2)Ph 1-1069 4 NHCONHSO2 一 Me 1-1070 4 NHCONHSO2 — Et 1-1071 4 NHCONHSO2 — Pr 1-1072 4 NHCONHSO2 — z'Pr 1-1073 4 NHCONHSO2 — Bu 1-1074 4 NHCONHSO2 一 HOOCCH2- 1-1075 4 NHCONHSO2 — MeOOCCH2- 1-1076 4 NHCONHSO2 — MeCH(COOH) 1-1077 4 NHCONHSO2 — HOOC-(CH2)2- 1-1078 4 NHCONHSO2 一 MeCH(COOMe) 1-1079 4 NHCONHSO2 一 1-HOOC-zBu 1-1080 4 NHCONHSO2 — l-MeOOC-/Bu 1-1081 4 NHCONHSO2 — l-HOOC-/Pn 1-1082 4 NHCONHSO2 — l-MeOOC-/Pn 1-1083 4 NHCONHSO2 一 l-HOOC-2-Me-Bu M084 4 NHCONHSO2 一 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-1085 4 NHCONHSO2 一 ch2ch2so3h 1-1086 4 NHCONHSO2 — OH 1-1087 4 NHCONHSO2 一 MeO 一 71- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 經濟部中决標準局負,τ消費合作社印絜 A7 P7 發明説明（π ) 表1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-1088 4 NHCONHSO2 一 EtO 1-1089 4 NHCONHSO2 — PrO 1-1090 4 NHCONHSO2 一 zPrO 1-1091 4 NHCONHSO2 — BuO 1-1092 4 NHCONHSO2 — /BuO 1-1093 4 NHCONHSO2 一 ^BuO 1-1094 4 NHCONHSO2 一 /BuO 1-1095 4 NHCONHSO2 一 HxO 1-1096 4 NHCONHSO2 — PhO 1-1097 4 NHCONHSO2 — BzO 1-1098 4 NHCONHSO2 一 Z-l 1-1099 4 NHCONHSO2 — Z-2 1-1100 4 NHCONHSO2 — Z-3 1-1101 4 NHCONHSO2 一 Z-4 1-1102 4 NHCONHSO2 一 Z-5 1-1103 4 NHCONHSO2 — Z-6 1-1104 4 NHCONHSO2 一 Z-7 1-1105 4 NHCONHSO2 — Z-8 1-1106 4 NHCONHSO2 一 Z-9 1-1107 4 NHCONHSO2 一 Z-10 1-1108 4 NHCONHSO2 一 Z-ll 1-1109 4 NHCONHSO2 一 Z-12 1-1110 4 NHCONHSO2 一 3-Py Mill 4 NHCONHS〇2 一 4-Py -72- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •f 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7 發明説明（7，） 表1 (續） 五 經滴部中戎標準局黃Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 1-1112 4 NHCONHSO2 NH H 1-1113 4 NHCONHSO2 NH Me 1-1114 4 NHCONHS〇2 NH Et 1-1115 4 NHCONHSO2 NH Pr 1-1116 4 NHCONHSO2 NH /Pr 1-1117 4 NHCONHSO2 NH Bu 1-1118 4 NHCONHSO2 NMe Me 1-1119 4 NHCONHSO2 NMe Et 1-1120 4 NHCONHSO2 NMe Pr 1-1121 4 NHCONHSO2 NMe /Pr 1 -1122 4 NHCONHSO2 NMe Bu 1-1123 4 一 NH H 1-1124 4 一 NH Me 1-1125 4 一 NH Et 1-1126 4 一 NH Pr 1-1127 4 一 NH /Pr 1-1128 4 一 NH Bu 1-1129 4 CO Pyr 1-1130 4 CO Pipri 1-1131 4 CO Pipra 1-1132 4 CO Mor 1-1133 4 CO Thmor 1-1134 4 CO NHPyr 1-1135 4 CO NHPipri 1-1136 4 CO NHPipra 1-1137 4 CO NHMor -73- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A B 經滴部中决標準局負,τ消费合作社印f 五、發明説明（v ) 表1 (續） 化合物 No· k A B Rl 1-1138 4 CO NHThmor 1-1139 4 NHCO Pyr 1-1140 4 NHCO Pipri 1-1141 4 NHCO Pipra 1-1142 4 NHCO Mor 1-1143 4 NHCO Thmor 1-1144 4 NHCO NHPyr 1-1145 4 NHCO NHPipri 1-1146 4 NHCO NHPipra 1-1147 4 NHCO NHMor 1-1148 4 NHCO NHThmor 1-1149 4 CONHCO Pyr 1-1150 4 CONHCO Pipri 1-1151 4 CONHCO Pipra 1-1152 4 CONHCO Mor 1-1153 4 CONHCO Thmor 1-1154 4 CONHCO NHPyr 1-1155 4 CONHCO NHPipri 1-1156 4 CONHCO NHPipra 1-1157 4 CONHCO NHMor 1-1158 4 CONHCO NHThmor 1-1159 4 CONHSO2 Pyr 1-1160 4 CONHSO2 Pipri 1-1161 4 CONHSO2 Pipra 1-1162 4 CONHSO2 Mor 1-1163 4 CONHSO2 Thmor -74- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-口 Γ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354
A B 五、發明説明（） 表1 (續) 經满部中决標準局負Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 1-1164 4 CONHSO2 NHPyr 1-1165 4 CONHS〇2 NHPipri 1-1166 4 CONHSO2 NHPipra 1-1167 4 CONHSO2 NHMor 1-1168 4 CONHSO2 NHThmor 1-1169 4 NHS〇2 NH Z-4 1-1170 4 NHS〇2 一 Me 1-1171 4 NHS〇2 — Et 1-1172 4 NHS〇2 — Pr 1-1173 4 NHS〇2 一 CH2C1 1-1174 4 NHS〇2 — Ph 1-1175 4 NHS〇2 — 4-Me-Ph 1-1176 4 CO NMe Ph 1-1177 4 CO NMe 2-Me-Ph 1-1178 4 CO NMe 4-Me-Ph 1-1179 4 CO NMe 2,4-diMe-Ph 1-1180 4 CO NMe 3,4-diMe-Ph 1-1181 4 CO NMe 2-(CF3)Ph 1-1182 4 CO NMe 4-(CF3)Ph 1-1183 4 CO NMe 2-MeOPh 1-1184 4 CO NMe 4-MeOPh 1-1185 4 CO NMe 2-EtOPh 1-1186 4 CO NMe 4-EtOPh 1-1187 4 CO NMe 2-HOPh 1-1188 4 CO NMe 4-HOPh 1-1189 4 CO NMe 2-(HOOC)Ph (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -75- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） Γ 508354 …- A7 B7 五、發明説明（Μ ) 表1 (續） 經滴部中决標準局貝Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 1-1190 4 CO NMe 4-(HOOC)Ph 1-1191 4 CO NMe 2-(MeOOC)Ph 1-1192 4 CO NMe 4-(MeOOC)Ph 1-1193 4 CO NMe 2-(EtOOC)Ph 1-1194 4 CO NMe 4-(Et〇OC)Ph 1-1195 4 CO NMe 2-(®uOOC)Ph 1-1196 4 CO NMe 4-(rBu〇〇C)Ph 1-1197 4 CO NMe 2-Cl-Ph 1-1198 4 CO NMe 4-Cl-Ph 1-1199 4 CO NMe 2-Br-Ph 1-1200 4 CO NMe 4-Br-Ph 1-1201 4 CO NMe 2-I-Ph 1-1202 4 CO NMe 4-I-Ph 1-1203 4 CO NMe 2-N02-Ph 1-1204 4 CO NMe 4-N02-Ph 1-1205 4 CO NMe 2-NH2-Ph 1-1206 4 CO NMe 4-NH2-Ph 1-1207 4 CO NMe 2-(H03S)Ph 1-1208 4 CO NMe 4-(H03S)Ph 1-1209 4 CO NMe 2-(NH2〇2S)Ph 1-1210 4 CO NMe 4-(NH2〇2S)Ph 1-1211 4 CO NMe 2-CN-Ph 1-1212 4 CO NMe 4-CN-Ph 1-1213 4 CO NMe 2-(HOCH2)Ph 1-1214 4 CO NMe 4-(HOCH2)Ph 1-1215 4 CO NMe Me —76 — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 丨0 、11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A B 五、發明説明（π) 表1 (鑛） 經漳部中决標準局員,τ消費合作社印f 化合物 No. k A B Rl 1-1216 4 CO NMe Et 1-1217 4 CO NMe Pr 1-1218 4 CO NMe /Pr 1-1219 4 CO NMe Bu 1-1220 4 CO NMe hoocch2- 1-1221 4 CO NMe MeOOCCH2- 1-1222 4 CO NMe MeCH(COOH) 1-1223 4 CO NMe HOOC-(CH2)2- 1-1224 4 CO NMe MeCH(COOMe) 1-1225 4 CO NMe 1-HOOC-zBu 1-1226 4 CO NMe 1-MeOOC-ZBu 1-1227 4 CO NMe 1-HOOC-zPn 1-1228 4 CO NMe 1-MeOOC-zPn 1-1229 4 CO NMe l-HOOC-2-Me-Bu 1-1230 4 CO NMe 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-1231 4 CO NMe ch2ch2so3h 1-1232 4 CO NMe OH 1-1233 4 CO NMe MeO 1-1234 4 CO NMe EtO 1-1235 4 CO NMe PrO 1-1236 4 CO NMe zPrO 1-1237 4 CO NMe BuO 1-1238 4 CO NMe zBuO 1-1239 4 CO NMe •sBuO 1-1240 4 CO NMe /BuO 1-1241 4 CO NMe HxO 1-1242 4 CO NMe PhO -77« (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
7 7 A B 經漓部中决標準局員_x消費合作社印f 五、發明説明（外） 表1 (續） 化合物 No. k A B Rl 1-1243 4 CO NMe BzO 1-1244 4 CO NMe Z-l 1-1245 4 CO NMe Z-2 1-1246 4 CO NMe Z-3 1-1247 4 CO NMe Z-4 1-1248 4 CO NMe Z-5 1-1249 4 CO NMe Z-6 1-1250 4 CO NMe Z-7 1-1251 4 CO NMe Z-8 1-1252 4 CO NMe Z-9 1-1253 4 CO NMe Z-10 1-1254 4 CO NMe Z-ll 1-1255 4 CO NMe Z-12 1-1256 4 CO NMe 3-Py 1-1257 4 CO NMe 4-Py 1-1258 4 CO Thiad 1-1259 4 CO NHThiad 1-1260 4 NHCO Thiad M261 4 NHCO NHThiad M262 4 CONHCO Thiad 1-1263 4 CONHCO NHThiad 1-1264 4 CONHSO2 Thiad 1-1265 4 CONHSO2 NHThiad 1-1266 4 NHCS NH H 1-1267 4 NHCS NH Me 1-1268 4 NHCS NH Et 1-1269 4 NHCS NH Ph -78- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本I·) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五 經濟部中央標準局負Η消費合作社印絮 A7 B7 、發明説明（W) 表1(續） 化舍物 No. k A B R1 1-1270 4 NHCS NH hoocch2- 1-1271 4 NHCS NH MeOOCCH2- 1-1272 4 NHCS NH MeCH(COOH) 1-1273 4 NHCS NH HOOC-(CH2)2- 1-1274 4 NHCS NH MeCH(COOMe) 1-1275 4 CO NH HOOC-(CH2)3- 1-1276 4 NHCO NH HOOC-(CH2)3- 1-1277 4 NHCO 一 HOOC-(CH2)3- 1-1278 4 NHCS NH HOOC-(CH2)3- 1-1279 4 CO NH MeS02NHCOCH(Me) 1-1280 4 NHCO NH MeS02NHCOCH(Me) 1-1281 4 NHCO — MeS02NHCOCH(Me) 1-1282 4 NHCS NH MeS02NHCOCH(Me) 1-1283 4 一 NH HOOCCH2- 1-1284 4 一 NH MeOOCCH2- 1-1285 4 一 NH MeCH(COOH) 1-1286 4 — NH HOOC - (CH2)2- 1-1287 4 一 NH MeCH(COOMe) 1-1288 4 一 NH HOOC-(CH2)3- 1-1289 4 NHCOCO — OH 1-1290 4 NHCOCO — MeO 1-1291 4 NHCOCO 一 EtO 1-1292 4 NHCOCO — PrO 1-1293 4 NHCOCO — /PrO M294 4 NHCOCO — BuO -79- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
7 7 A B 五、發明説明（W ) 表1 (續） 經滴部中央標準局員Η消費合作社印製 化合物 No. k A B Rl 1-1295 4 NHCOCO — /BuO 1-1296 4 NHCOCO — ^BuO 1-1297 4 NHCOCO — /BuO 1-1298 4 NHCOCO — Hx〇 1-1299 4 NHCOCO 一 PhO 1-1300 4 NHCOCO — BzO 1-1301 5 CO NH H 1-1302 5 CO NH Ph 1-1303 5 CO NH 2-Me-Ph 1-1304 5 CO NH 4-Me-Ph 1-1305 5 CO NH 2,4-diMe-Ph 1-1306 5 CO NH 3,4-diMe-Ph 1-1307 5 CO NH 2-(CF3)Ph 1 -1308 5 CO NH 4-(CF3)Ph 1-1309 5 CO NH 2-MeOPh 1-1310 5 CO ΝΉ 4-MeOPh 1-1311 5 CO NH 2-EtOPh 1-1312 5 CO NH 4-EtOPh 1-1313 5 CO NH 2-HOPh 1-1314 5 CO NH 4-HOPh 1-1315 5 CO NH 2-(HOOC)Ph 1-1316 5 CO NH 4-(HOOC)Ph 1-1317 5 CO NH 2-(MeOOC)Ph 1-1318 5 CO NH 4-(MeOOC)Ph 1-1319 5 CO NH 2-(EtOOC)Ph 1-1320 5 CO NH 4-(EtOOC)Ph 1-1321 5 CO NH 2-(/BuOOC)Ph —80— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
7 7 A B 五、發明説明（79 ) 經濟部中决標準局員,τ消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 1-1322 5 CO NH 4-(/BuOOC)Ph 1-1323 5 CO NH 2-Cl-Ph 1-1324 5 CO NH 4-Cl-Ph 1-1325 5 CO NH 2-Br-Ph 1-1326 5 CO NH 4-Br-Ph 1-1327 5 CO NH 2-I-Ph 1-1328 5 CO NH 4-I-Ph 1-1329 5 CO NH 2-N02-Ph 1-1330 5 CO NH 4-N02-Ph 1-1331 5 CO NH 2-NH2-Ph 1-1332 5 CO NH 4-NH2-Ph 1-1333 5 CO NH 2-(H03S)Ph 1-1334 5 CO NH 4-(H03S)Ph 1-1335 5 CO NH 2-(NH2〇2S)Ph 1-1336 5 CO NH 4-_2〇2S)Ph 1-1337 5 CO NH 2-CN-Ph 1-1338 5 CO NH 4-CN-Ph 1-1339 5 CO NH 2-(HOCH2)Ph 1-1340 5 CO NH 4-(HOCH2)Ph 1-1341 5 CO NH Me 1-1342 5 CO NH Et 1-1343 5 CO NH Pr 1-1344 5 CO NH zPr 1-1345 5 CO NH Bu 1-1346 5 CO NH HOOCCH2- 1-1347 5 CO NH MeOOCCH2- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —81— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
7 7 A B 經濟部中决標準局員,τ消费合作社印製 五、發明説明（乡〃） 表1(續) 化合物 No. k A B R1 1-1348 5 CO ΝΉ MeCH(COOH) 1-1349 5 CO NH HOOC-(CH2)2- 1-1350 5 CO NH MeCH(COOMe) 1-1351 5 CO ΝΉ l-HOOC-/Bu 1-1352 5 CO NH 1-MeOOC-zBu 1-1353 5 CO NH 1-HOOC-zPn 1-1354 5 CO NH 1-MeOOC-zPn 1-1355 5 CO NH l-HOOC-2-Me-Bu 1-1356 5 CO NH 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-1357 5 CO NH ch2ch2so3h 1-1358 5 CO NH OH 1-1359 5 CO NH MeO 1-1360 5 CO NH EtO 1-1361 5 CO NH PrO 1-1362 5 CO NH /PrO 1-1363 5 CO NH BuO 1-1364 5 CO NH /BuO 1-1365 5 CO NH sBuO 1-1366 5 CO NH tBuO 1-1367 5 CO NH HxO 1-1368 5 CO NH PhO 1-1369 5 CO NH BzO 1-1370 5 CO NH Z-l 1-1371 5 CO NH Z-2 1-1372 5 CO NH Z-3 1-1373 5 CO NH Z-4 1-1374 5 CO NH Z-5 —82 — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354
A 經潢部中次標準局員J-消费合作社印製 五、發明説明（〜） 表丨（續） 化合物 No. k A B Rl 1-1375 5 CO NH Z-6 1-1376; 5 CO NH Z-7 1-1377 5 CO NH Z-8 1-1378 5 CO NH Z-9 1-1379 5 CO NH Z-10 1-1380 5 CO NH Z-ll 1-1381 5 CO NH Z-12 1-1382 5 CO NH 3-Py 1-1383 5 CO NH 4-Py 1-1384 5 CO N(Ac) H 1-1385 5 CO N(Ac) Ph 1-1386 5 CO N(Ac) 2-Me-Ph 1-1387 5 CO N(Ac) 4-Me-Ph 1-1388 5 CO N(Ac) 2,4-diMe-Ph 1-1389 5 . CO N(Ac) 3,4-diMe-Ph 1-1390 5 CO N(Ac) 2-(CF3)Ph 1-1391 5 CO N(Ac) 4-(CF3)Ph 1-1392 5 CO N(Ac) 2-MeOPh 1-1393 5 CO N(Ac) 4-MeOPh 1-1394 5 CO N(Ac) 2-EtOPh 1-1395 5 CO N(Ac) 4-EtOPh 1-1396 5 CO N(Ac) 2-HOPh 1-1397 5 CO N(Ac) 4-HOPh 1-1398 5 CO N(Ac) 2-(HOOC)Ph 1-1399 5 CO N(Ac) 4-(HOOC)Ph 1-1400 5 CO N(Ac) 2-(MeOOC)Ph 1-1401 5 CO N(Ac) 4-(MeOOC)Ph —83— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Γ
• 7/V 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29*7公釐） 508354 A7 B7 五 、發明説明（h) 經漳部中决標準局負h消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 1-1402 5 CO N(Ac) 2-(EtOOC)Ph 1-1403 5 CO N(Ac) 4-(EtOOC)Ph 1-1404 5 CO N(Ac) 2-(/BuOOC)Ph 1-1405 5 CO N(Ac) 4-(/BuOOC)Ph 1-1406 5 CO N(Ac) 2-Cl-Ph 1-1407 5 CO N(Ac) 4-Cl-Ph 1-1408 5 CO N(Ac) 2-Br-Ph 1-1409 5 CO N(Ac) 4-Br-Ph 1-1410 5 CO N(Ac) 2-I-Ph 1-1411 5 CO N(Ac) 4-I-Ph 1-1412 5 CO N(Ac) 2-N02-Ph 1-1413 5 CO N(Ac) 4-N02-Ph 1-1414 5 CO N(Ac) 2-NH2-Ph 1-1415 5 CO N(Ac) 4-NH2-Ph 1-1416 5 CO N(Ac) 2-(H03S)Ph 1-1417 5 CO N(Ac) 4-(H03S)Ph 1-1418 5 CO N(Ac) 2-(NH2〇2S)Ph 1-1419 5 CO N(Ac) 4-(NH2〇2S)Ph 1-1420 5 CO N(Ac) 2-CN-Ph 1-1421 5 CO N(Ac) 4-CN-Ph 1-1422 5 CO N(Ac) 2-(HOCH2)Ph 1-1423 5 CO N(Ac) 4-(HOCH2)Ph 1-1424 5 CO N(Ac) Me 1-1425 5 CO N(Ac) Et 1-1426 5 CO N(Ac) Pr 1-1427 5 CO N(Ac) /Pr -84- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A B 五、發明説明（㈠） 經满部中次標準局負1消費合作社印繫 化合物 No. k A B R1 1-1428 5 CO N(Ac) Bu 1-1429 5 CO N(Ac) ho〇cch2- 1-1430 5 CO N(Ac) MeOOCCH2- 1-1431 5 CO N(Ac) MeCH(COOH) M432 5 CO N(Ac) HOOC-(CH2)2- 1-1433 5 CO N(Ac) MeCH(COOMe) 1-1434 5 CO N(Ac) 1-HOOC-ZBu 1-1435 5 CO N(Ac) l-MeOOC-/Bu 1-1436 5 CO N(Ac) 1-HOOC-zPn 1-1437 5 CO N(Ac) l-MeOOC-/Pn 1-1438 5 CO N(Ac) l-HOOC-2-Me-Bu 1-1439 5 CO N(Ac) 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-1440 5 CO N(Ac) CH2CH2S〇3H 1-1441 5 CO N(Ac) OH 1-1442 5 CO N(Ac) Me〇 1-1443 5 CO N(Ac) EtO 1-1444 5 CO N(Ac) PrO 1-1445 5 CO N(Ac) /PrO 1-1446 5 CO N(Ac) BuO 1-1447 5 CO N(Ac) zBuO 1-1448 5 CO N(Ac) ^BuO 1-1449 5 CO N(Ac) tBuO 1-1450 5 CO N(Ac) HxO 1-1451 5 CO N(Ac) PhO 1-1452 5 CO N(Ac) BzO 1-1453 5 CO N(Ac) Z-l 1-1454 5 CO N(Ac) Z-2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -85 _ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 五、發明説明（私）
A B 經滴部中央標準局員-T-消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 1-1455 5 CO N(Ac) Z-3 1-1456 5 CO N(Ac) Z-4 1-1457 5 CO N(Ac) Z-5 1-1458 5 CO N(Ac) Z-6 1-1459 5 CO N(Ac) Z-7 1-1460 5 CO N(Ac) Z-8 1-1461 5 CO N(Ac) Z-9 1-1462 5 CO N(Ac) Z-10 1-1463 5 CO N(Ac) Z-11 1-1464 5 CO N(Ac) Z-12 1-1465 5 CO N(Ac) 3-Py 1-1466 5 CO N(Ac) 4-Py 1-1467 5 coo — Η 1-1468 5 coo 一 Ph 1-1469 5 coo — 2-Me-Ph 1-1470 5 coo 一 4-Me-Ph 1-1471 5 coo 一 2,4-diMe-Ph 1-1472 5 coo 一 3,4-diMe-Ph 1-1473 5 coo 一 2-(CF3)Ph 1-1474 5 coo — 4-(CF3)Ph 1-1475 5 coo — 2-MeOPh 1-1476 5 coo — 4-MeOPh 1-1477 5 coo — 2-EtOPh 1-1478 5 coo 一 4-EtOPh M479 5 coo 一 2-HOPh 1-1480 5 coo 一 4-HOPh 1-1481 5 coo 一 2-(HOOC)Ph -86— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五、發明説明（吖） 經滴部中央摞準局員Η消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 1-1482 5 COO 一 4-(HOOC)Ph 1-1483 5 coo 一 2-(Me〇〇C)Ph 1-1484 5 coo 一 4-(MeOOC)Ph M485 5 coo — 2-(Et〇OC)Ph 1-1486 5 coo 一 4-(Et〇OC)Ph 1-1487 5 coo — 2-(rBuOOC)Ph M488 5 coo — 4-(riBuOOC)Ph 1-1489 5 coo 一 2-Cl-Ph 1-1490 5 coo — 4-Cl-Ph 1-1491 5 coo — 2-Br-Ph 1-1492 5 coo — 4-Br-Ph 1-1493 5 coo — 2-I-Ph 1-1494 5 coo — 4-I-Ph 1-1495 5 coo — 2-N02-Ph 1-1496 5 coo — 4-N02-Ph 1-1497 5 coo — 2-NH2-Ph 1-1498 5 coo — 4-NH2-Ph 1-1499 5 coo 一 2-(H03S)Ph 1-1500 5 coo — 4-(H03S)Ph 1-1501 5 coo — 2-(NH2〇2S)Ph 1-1502 5 coo — 4-(NH2〇2S)Ph 1-1503 5 coo 一 2-CN-Ph 1-1504 5 coo — 4-CN-Ph 1-1505 5 coo 一 2-(HOCH2)Ph 1-1506 5 coo — 4-(HOCH2)Ph 1-1507 5 coo — Me (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 -87- Γ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
7 7 A B 經消部中决標準局負_τ消费合作社印f 五、發明説明（η ) 化合物 No. k A B R1 1-1508 5 COO — Et 1-1509 5 COO 一 Pr 1-1510 5 COO — z'Pr 1-1511 5 COO 一 Bu 1-1512 5 COO — hoocch2- 1-1513 5 coo — HOOC-(CH2)2- 1-1514 5 coo — MeCH(COOMe) 1-1515 5 coo — 1-HOOC-zBu 1-1516 5 coo — 1-HOOC-zPn 1-1517 5 coo — Z-l 1-1518 5 coo _ Z-2 1-1519 5 coo — Z-3 1-1520 5 coo 一 Z-4 1-1521 5 coo — Z-5 1-1522 5 coo — Z-6 1-1523 5 coo 一 Z-7 1-1524 5 coo 一 Z-8 1-1525 5 coo — Z-9 1-1526 5 coo — Z-10 1-1527 5 coo — Z-ll 1-1528 5 coo 一 Z-12 1-1529 5 coo 一 3-Py 1-1530 5 coo 一 4-Py 1-1531 5 CONHCO — H 1-1532 5 CONHCO 一 Ph 1-1533 5 CONHCO — 2-Me-Ph 1-1534 5 CONHCO 一 4-Me-Ph (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -88— 訂 #f 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五、發明説明（M ) *1 (續） 經消部中决標準局貝Τ-消费合作社印紫 化合物 No. k A B R1 1-1535 5 CONHCO 一 2,4-diMe-Ph 1-1536 5 CONHCO 一 3,4-diMe-Ph 1-1537 5 CONHCO 一 2-(CF3)Ph 1-1538 5 CONHCO — 4-(CF3)Ph 1-1539 5 CONHCO — 2-MeOPh 1-1540 5 CONHCO 一 4-MeOPh 1-1541 5 CONHCO 一 2-EtOPh 1-1542 5 CONHCO — 4-EtOPh 1-1543 5 CONHCO — 2-HOPh 1-1544 5 CONHCO — 4-HOPh 1-1545 5 CONHCO 一 2-(HOOC)Ph 1-1546 5 CONHCO 一 4-(HOOC)Ph 1-1547 5 CONHCO 一 2-(MeOOC)Ph 1-1548 5 CONHCO — 4-(MeOOC)Ph 1-1549 5 CONHCO 一 2-(EtOOC)Ph 1-1550 5 CONHCO — 4-(EtOOC)Ph 1-1551 5 CONHCO 一 2-(rBuOOC)Ph 1-1552 5 CONHCO — 4-(/BuOOC)Ph 1-1553 5 CONHCO 一 2-Cl-Ph 1-1554 5 CONHCO 一 4-Cl-Ph 1-1555 5 CONHCO 一 2-Br-Ph 1-1556 5 CONHCO 一 4-Br-Ph 1-1557 5 CONHCO 一 2-I-Ph 1-1558 5 CONHCO — 4-I-Ph 1-1559 5 CONHCO — 2-N02-Ph 1-1560 5 CONHCO — 4-N02-Ph -89 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 、-口 Γ ί 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7 發明説明（從） 表1 (續） 經消部中决標準局員工消贽合作社印f 化合物 No. k A B R1 1-1561 5 CONHCO 一 2-NH2-ph 1-1562 5 CONHCO — 4-NH2-Ph 1-1563 5 CONHCO — 2-(H03S)Ph 1-1564 5 CONHCO 一 4-(H03S)Ph 1-1565 5 CONHCO — 2-(NH2°2s)ph 1-1566 5 CONHCO — 4-(NH2〇2S)Ph 1-1567 5 CONHCO 一 2-CN-Ph 1-1568 5 CONHCO 一 4-CN-Ph 1-1569 5 CONHCO 一 2-(HOCH2)Ph 1-1570 5 CONHCO 一 4-(HOCH2)Ph 1-1571 5 CONHCO — Me 1-1572 5 CONHCO — Et 1-1573 5 CONHCO — Pr 1-1574 5 CONHCO 一 /Pr 1-1575 5 CONHCO — Bu 1-1576 5 CONHCO 一 HOOCCH2- 1-1577 5 CONHCO — MeOOCCH2- 1-1578 5 CONHCO 一 MeCH(COOH) 1-1579 5 CONHCO 一 HOOC-(CH2)2- 1-1580 5 CONHCO — MeCH(COOMe) 1-1581 5 CONHCO — 1-HOOC-zBu 1-1582 5 CONHCO 一 1-MeOOC-zBu 1-1583 5 CONHCO — 1-HOOC-zPn 1-1584 5 CONHCO 一 1-MeOOC-z.Pn 1-1585 5 CONHCO 一 l-HOOC-2-Me-Bu 1-1586 5 CONHCO 一 l-MeOOC-2-Me-Bu (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —90— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 訂 #1 508354
五、發明説明（Μ ) 表1 (續） 經滴部中决標车局員_τ·消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 1-1587 5 CONHCO 一 ch2ch2so3h 1-1588 5 CONHCO 一 Z-1 1-1589 5 CONHCO 一 Z-2 1-1590 5 CONHCO — Ζ·3 1-1591 5 CONHCO — Ζ-4 1-1592 5 CONHCO — Ζ-5 1-1593 5 CONHCO — Ζ-6 1-1594 5 CONHCO — Ζ-7 1-1595 5 CONHCO — Ζ-8 1-1596 5 CONHCO — Ζ-9 1-1597 5 CONHCO — Ζ-10 1-1598 5 CONHCO — Ζ-11 1-1599 5 CONHCO — Ζ-12 1-1600 5 CONHCO 一 3-Py 1-1601 5 CONHCO — 4-Py 1-1602 5 CON(Ac)CO — Η 1-1603 5 C〇N(Ac)CO — Ph 1-1604 5 CON(Ac)CO 一 2-Me-Ph 1-1605 5 CON(Ac)CO 一 4-Me-Ph M606 5 C〇N(Ac)C〇 一 2,4-diMe-Ph 1-1607 5 C〇N(Ac)C〇 一 3,4-diMe-Ph 1-1608 5 C〇N(Ac)CO 一 2-(CF3)Ph 1-1609 5 C〇N(Ac)CO 一 4-(CF3)Ph 1-1610 5 CON(Ac)CO 一 2-MeOPh 1-1611 5 CON(Ac)C〇 一 4-MeOPh 1-1612 5 C〇N(Ac)CO 一 2-EtOPh 1-1613 5 CON(Ac)CO 一 4-EtOPh _91_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 經滴部中决標準局負_τ消費合作社印f A7 B7 五、發明説明（W ) 表1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-1614 5 C〇N(Ac)CO — 2-HOPh 1-1615 5 C〇N(Ac)CO — 4-HOPh 1-1616 5 CON(Ac)CO 一 2-(HOOC)Ph 1-1617 5 C〇N(Ac)CO — 4-(HOOC)Ph 1-1618 5 C〇N(Ac)CO 一 2-(MeOOC)Ph 1-1619 5 C〇N(Ac)CO 一 4-(MeOOC)Ph 1-1620 5 C〇N(Ac)C〇 一 2-(EtOOC)Ph 1-1621 5 CON(Ac)CO 一 4-(EtOOC)Ph 1-1622 5 C〇N(Ac)CO — 2-(/BuOOC)Ph 1-1623 5 CON(Ac)CO 一 4-(®uOOC)Ph 1-1624 5 C〇N(Ac)CO — 2-Cl-Ph 1-1625 5 CON(Ac)CO — 4-Cl-Ph 1-1626 5 C〇N(Ac)CO 一 2-Br-Ph 1-1627 5 CON(Ac)C〇 — 4-Br-Ph 1-1628 5 CON(Ac)CO — 2-I-Ph 1-1629 5 CON(Ac)CO 一 4-I-Ph 1-1630 5 C〇N(Ac)CO 一 2-N02-Ph 1-1631 5 CON(Ac)C〇 一 4-N〇2-Ph 1 -1632 5 CON(Ac)C〇 一 2-NH2-Ph 1-1633 5 C〇N(Ac)C〇 一 4-NH2~Ph 1-1634 5 C〇N(Ac)CO 一 2-(H03S)Ph 1-1635 5 CON(Ac)CO — 4-(H03S)Ph 1-1636 5 C〇N(Ac)CO 一 2-(NH2〇2S)Ph 1-1637 5 C〇N(Ac)C〇 一 4-(NH2°2s)ph 1-1638 5 CON(Ac)CO 一 2-CN-Ph 1-1639 5 CON(Ac)CO — 4-CN-Ph —92— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 經滴部中决標準局員工消費合作社印f A7 B7 五、發明説明（9，） 表1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-1640 5 C〇N(Ac)CO 一 2-(HOCH2)Ph 1-1641 5 CON(Ac)CO 一 4-(HOCH2)Ph 1-1642 5 CON(Ac)CO — Me 1-1643 5 CON(Ac)CO 一 Et 1-1644 5 C〇N(Ac)CO — Pr 1-1645 5 C〇N(Ac)CO — zPr 1-1646 5 C〇N(Ac)CO — Bu 1-1647 5 CON(Ac)CO — HOOCCH2- 1-1648 5 C〇N(Ac)CO — MeOOCCH2- 1-1649 5 C〇N(Ac)CO — MeCH(COOH) 1-1650 5 CON(Ac)CO — HOOC-(CH2)2- 1-1651 5 C〇N(Ac)CO — MeCH(COOMe) 1-1652 5 CON(Ac)CO 一 l-HOOC-/Bu 1-1653 5 CON(Ac)CO 一 l-MeOOC-/Bu 1-1654 5 C〇N(Ac)C〇 — l-HOOC-/Pn 1-1655 5 C〇N(Ac)CO — 1-MeOOC-zPn 1-1656 5 C〇N(Ac)CO — l-HOOC-2-Me-Bu 1-1657 5 CON(Ac)CO — l-MeOOC-2-Me-Bu 1-1658 5 C〇N(Ac)C〇 — CH2CH2S〇3H 1-1659 5 CON(Ac)CO — Z-l 1-1660 5 CON(Ac)CO 一 Z-2 1-1661 5 C〇N(Ac)CO 一 Z-3 1-1662 5 C〇N(Ac)C〇 一 Z-4 1-1663 5 C〇N(Ac)C〇 — Z-5 1-1664 5 CON(Ac)CO 一 Z-6 1-1665 5 C〇N(Ac)CO 一 Z-7 -93- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354
A 五、發明説明（9> ) 表！（續） 經滴部中央標準局貝T.消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 1-1666 5 CON(Ac)CO 一 Z-8 1-1667 5 C〇N(Ac)CO — Z-9 1-1668 5 CON(Ac)CO 一 Z-10 1-1669 5 CON(Ac)CO 一 Z-ll 1-1670 5 C〇N(Ac)CO 一 Z-12 1-1671 5 CON(Ac)CO — 3-Py 1-1672 5 C〇N(Ac)CO — 4-Py 1-1673 5 CONHCO NH H 1-1674 5 CONHCO NH Ph 1-1675 5 CONHCO NH 2-Me-Ph 1-1676 5 CONHCO NH 4-Me-Ph 1-1677 5 CONHCO NH 2,4-diMe-Ph 1-1678 5 CONHCO NH 3,4-diMe-Ph 1-1679 5 CONHCO NH 2-(CF3)Ph 1-1680 5 CONHCO NH 4-(CF3)Ph 1-1681 5 CONHCO NH 2-MeOPh 1-1682 5 CONHCO NH 4-MeOPh 1-1683 5 CONHCO NH 2-EtOPh 1-1684 5 CONHCO NH 4-EtOPh 1-1685 5 CONHCO NH 2-HOPh 1-1686 5 CONHCO NH 4-HOPh 1-1687 5 CONHCO NH 2-(HOOC)Ph 1-1688 5 CONHCO NH 4-(HOOC)Ph 1-1689 5 CONHCO NH 2-(MeOOC)Ph 1-1690 5 CONHCO NH 4-(MeOOC)Ph 1-1691 5 CONHCO NH 2-(EtOOC)Ph 1-1692 5 CONHCO NH 4-(EtOOC)Ph —94— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
五、發明説明（9〇 表1 (續） 經滴部中次標準局員工消费合作社印絜 化合物 No. k A B Rl 1-1693 5 CONHCO NH 2-(rBuOOC)Ph 1-1694 5 CONHCO NH 4-(rBuOOC)Ph 1-1695 5 CONHCO NH 2-Cl-Ph 1-1696 5 CONHCO NH 4-Cl-Ph 1-1697 5 CONHCO NH 2-Br-Ph 1-1698 5 CONHCO NH 4-Br-Ph 1-1699 5 CONHCO NH 2-I-Ph 1-1700 5 CONHCO NH 4-I-Ph 1-1701 5 CONHCO NH 2-N02-Ph 1-1702 5 CONHCO NH 4-N02-Ph 1 -1703 5 CONHCO ΝΉ 2-NH2-Ph 1-1704 5 CONHCO NH 4-NH2-Ph 1-1705 5 CONHCO NH 2-(H03S)Ph 1-1706 5 CONHCO NH 4-(H03S)Ph 1-1707 5 CONHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 1-1708 5 CONHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph 1-1709 5 CONHCO NH 2-CN-Ph 1-1710 5 CONHCO NH 4-CN-Ph 1-1711 5 CONHCO NH 2-(HOCH2)Ph 1-1712 5 CONHCO NH 4-(HOCH2)Ph 1-1713 5 CONHCO NH Me 1-1714 5 CONHCO NH Et 1-1715 5 CONHCO NH Pr 1-1716 5 CONHCO NH /Pr 1-1717 5 CONHCO NH Bu 1-1718 5 CONHCO NH HOOCCH2- 师9&* (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中决標準局員Η消費合作社印製 五、發明説明（9〇 表i (續） 化合物 No. k A B R1 1-1719 5 CONHCO NH MeOOCCH2- 1-1720 5 CONHCO NH MeCH(COOH) 1-1721 5 CONHCO NH HOOC-(CH2)2- 1-1722 5 CONHCO NH MeCH(COOMe) 1-1723 5 CONHCO NH 1-HOOC-zBu 1-1724 5 CONHCO NH 1-MeOOC-zBu 1-1725 5 CONHCO NH 1-HOOC-zPn 1-1726 5 CONHCO NH 1-MeOOC-zPn 1-1727 5 CONHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 1-1728 5 CONHCO NH 1 -McOOC-2-]Vi6-Bu 1 -1729 5 CONHCO NH ch2ch2so3h 1-1730 5 CONHCO NH HO 1-1731 5 CONHCO NH MeO 1-1732 5 CONHCO NH EtO 1-1733 5 CONHCO NH PrO 1-1734 5 CONHCO NH /PrO 1-1735 5 CONHCO NH BuO 1-1736 5 CONHCO NH /BuO 1-1737 5 CONHCO NH ^BuO 1-1738 5 CONHCO NH tBuO 1-1739 5 CONHCO NH HxO 1-1740 5 CONHCO NH PhO 1-1741 5 CONHCO NH BzO 1-1742 5 CONHCO NH Z-l 1-1743 5 CONHCO NH Z-2 1-1744 5 CONHCO NH Z-3 1-1745 5 CONHCO NH Z-4 -96- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 五、發明説明（V ) 表 1 (續） 經滴部中决標準局員_T消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 1-1746 5 CONHCO NH Z-5 1-1747 5 CONHCO NH Z-6 1-1748 5 CONHCO NH Z-7 1-1749 5 CONHCO NH Z-8 1-1750 5 CONHCO NH Z-9 1-1751 5 CONHCO NH Z-10 1-1752 5 CONHCO NH Z-11 1-1753 5 CONHCO NH Z-12 1-1754 5 CONHCO NH 3-Py 1-1755 5 CONHCO NH 4-Py 1-1756 5 CONHSO2 一 Η 1-1757 5 CONHS〇2 — Ph 1-1758 5 CONHSO2 — 2-Me-Ph 1-1759 5 CONHSO2 — 4-Me-Ph 1-1760 5 CONHSO2 — 2,4-diMe-Ph 1-1761 5 CONHSO2 — 3,4-diMe-Ph 1-1762 5 CONHSO2 一 2-(CF3)Ph 1-1763 5 CONHSO2 — 4-(CF3)Ph 1-1764 5 CONHSO2 一 2-MeOPh 1-1765 5 CONHSO2 一 4-MeOPh 1-1766 5 CONHSO2 — 2-EtOPh 1-1767 5 CONHS〇2 — 4-EtOPh 1-1768 5 CONHSO2 — 2-HOPh 1-1769 5 CONHSO2 一 4-HOPh M770 5 CONHSO2 一 2-(HOOC)Ph -97- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁
，1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
7 7 A B 經滴部中决標準局負Η消費合作社印f 五、發明説明（9〇 表1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-1771 5 CONHSO2 — 4-(HO〇C)Ph 1-1772; 5 CONHSO2 — 2-(MeOOC)Ph 1-1773 5 CONHSO2 — 4-(MeOOC)Ph 1-1774 5 CONHSO2 — 2-(EtOOC)Ph 1-1775 5 CONHSO2 — 4-(EtOOC)Ph 1-1776 5 CONHSO2 — 2-(riBuOOC)Ph 1-1777 5 CONHSO2 — 4-(/BuOOC)Ph 1-1778 5 CONHSO2 — 2-Cl-Ph 1-1779 5 CONHSO2 一 4-Cl-Ph 1-1780 5 CONHSO2 — 2-Br-Ph 1-1781 5 CONHSO2 — 4-Br-Ph 1-1782 5 C〇NHS〇2 — 2-I-Ph 1-1783 5 CONHSO2 — 4-I-Ph 1-1784 5 CONHSO2 — 2>N〇2-Ph 1-1785 5 CONHSO2 — 4-N〇2-Ph 1-1786 5 CONHSO2 — 2-NH2-Ph 1-1787 5 CONHSO2 一 4-NH2-Ph 1-1788 5 CONHSO2 — 2-(H03S)Ph 1-1789 5 CONHSO2 一 4-(H03S)Ph 1-1790 5 CONHSO2 — 2-_2〇2s)ph 1-1791 5 CONHSO2 — 4-(NH2〇2S)Ph M792 5 CONHSO2 — 2-CN-Ph 1-1793 5 CONHSO2 — 4-CN-Ph 1-1794 5 CONHSO2 — 2-(HOCH2)Ph -98- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五 經滴部中决標準局員工消費合作社印製 . - A 7 B7 發明説明（9)) 表i (續） 化合物 No. k A B R1 1-1795 5 CONHSO2 — 4-(HOCH2)Ph 1-1796 5 CONHSO2 — Me 1-1797 5 CONHSO2 — Et 1-1798 5 CONHSO2 一 Pr 1-1799 5 CONHSO2 — zPr 1-1800 5 CONHSO2 一 Bu 1-1801 5 CONHSO2 一 HOOCCH2- 1-1802 5 CONHSO2 一 MeOOCCH2- 1-1803 5 CONHSO2 一 MeCH(COOH) 1-1804 5 CONHSO2 — HOOC-(CH2)2- 1-1805 5 CONHSO2 一 MeCH(COOMe) 1-1806 5 CONHSO2 一 1-HOOC-zBu 1-1807 5 CONHSO2 一 1-MeOOC-zBu 1-1808 5 CONHSO2 一 1-HOOC-zPn 1-1809 5 CONHSO2 — l-MeOOC-/Pn 1-1810 5 CONHSO2 一 l-HOOC-2-Me-Bu 1-1811 5 CONHSO2 — 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-1812 5 CONHSO2 一 CH2CH2SO3H 1-1813 5 CONHSO2 一 OH 1-1814 5 CONHSO2 — MeO 1-1815 5 CONHS〇2 一 EtO 1-1816 5 CONHSO2 一 PrO 1-1817 5 CONHSO2 一 /PrO 1-1818 5 CONHSO2 一 BuO (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) _99_ 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 . A7 ___________ B7五、發明説明（9〇 表1 (續） 經滴部中决標準局員工消費合作社印掣 化合物 No. k A B R1 1-1819 5 CONHSO2 一 zBuO 1-1820 5 CONHS〇2 一 sBuO 1-1821 5 C〇NHS〇2 一 tBuO 1-1822 5 CONHSO2 — Hx〇 M823 5 CONHSO2 — PhO 1-1824 5 CONHSO2 — BzO 1-1825 5 CONHS〇2 一 Z-l 1-1826 5 CONHSO2 一 Z-2 1-1827 5 CONHSO2 一 Z-3 1-1828 5 CONHSO2 — Z-4 1-1829 5 CONHSO2 一 Z-5 1-1830 5 CONHSO2 — Z-6 1-1831 5 CONHSO2 一 Z-7 1-1832 5 CONHSO2 — Z-8 1-1833 5 CONHSO2 — Z-9 1-1834 5 CONHSO2 — Z-10 1-1835 5 CONHSO2 一 Z-ll 1-1836 5 CONHSO2 一 Z-12 1-1837 5 CONHSO2 — 3-Py 1-1838 5 CONHSO2 一 4-Py 1 -1839 5 CONHSO2 NH H M840 5 CONHSO2 NH Ph 1-1841 5 CONHSO2 NH 2-Me-Ph M842 5 CONHS〇2 NH 4-Me-Ph -100— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準( CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
7 7 A B 經满部中决標準局員二消费合作社印f 五、發明説明（9?) 表U續） 化合物 No. k A B Rl 1-1843 5 CONHSO2 NH 2,4-diMe-Ph Μ 844 5 CONHSO2 NH 3,4-diMe-Ph 1-1845 5 CONHSO2 NH 2-(CF3)Ph 1-1846 5 CONHSO2 NH 4-(CF3)Ph 1-1847 5 CONHSO2 ΝΉ 2-MeOPh 1-1848 5 CONHSO2 NH 4-MeOPh 1-1849 5 CONHSO2 NH 2-EtOPh 1-1850 5 CONHSO2 NH 4-EtOPh 1-1851 5 CONHSO2 NH 2-HOPh 1-1852 5 CONHSO2 NH 4-HOPh 1-1853 5 CONHSO2 NH 2-(HOOC)Ph 1-1854 5 CONHSO2 NH 4-(HOOC)Ph 1-1855 5 CONHSO2 NH 2-(MeOOC)Ph 1-1856 5 CONHSO2 NH 4-(MeOOC)Ph 1-1857 5 CONHSO2 NH 2-(EtOOC)Ph 1-1858 5 CONHS〇2 NH 4-(EtOOC)Ph 1-1859 5 CONHSO2 NH 2-(/BuOOC)Ph 1-1860 5 CONHSO2 NH 4-(ffiuOOC)Ph 1-1861 5 CONHSO2 NH 2-Cl-Ph 1-1862 5 CONHSO2 NH 4-Cl-Ph 1-1863 5 CONHSO2 NH 2-Br-Ph Μ864 5 CONHSO2 NH 4-Br-Ph 1-1865 5 CONHSO2 NH 2-I-Ph 1-1866 5 CONHSO2 NH 4-I-Ph -id- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
7 7 A B 五、發明説明（υ^7) 表1(續） 經濟部中决標準局員_τ消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 1-1867 5 CONHSO2 NH 2-N02-Ph 1-1868 5 CONHSO2 NH 4-N02-Ph 1-1869 5 CONHSO2 NH 2-NH2-Ph 1-1870 5 CONHSO2 NH 4-NH2-Ph 1-1871 5 CONHSO2 NH 2-(H03S)Ph 1-1872 5 CONHSO2 NH 4-(H03S)Ph 1-1873 5 CONHSO2 NH 2-(NH2〇2S)Ph 1-1874 5 CONHSO2 NH 4-(NH2〇2S)Ph 1-1875 5 CONHSO2 NH 2-CN-Ph 1-1876 5 C〇NHS〇2 NH 4-CN-Ph 1-1877 5 CONHSO2 NH 2-(HOCH2)Ph 1-1878 5 CONHSO2 NH 4-(HOCH2)Ph 1-1879 5 CONHSO2 NH Me M880 5 CONHSO2 NH Et M881 5 CONHSO2 NH Pr 1-1882 5 CONHSO2 NH /Pr 1-1883 5 CONHSO2 NH Bu 1-1884 5 CONHSO2 NH HOOCCH2- 1-1885 5 CONHSO2 NH MeOOCCH2- 1-1886 5 CONHSO2 NH MeCH(COOH) 1-1887 5 CONHSO2 NH HOOC-(CH2)2- 1-1888 5 C〇NHS〇2 NH MeCH(COOMe) M889 5 CONHSO2 NH 1-HOOC-iBu 1-1890 5 CONHSO2 NH l-MeOOC-/Bu —102 — (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 . A7 ______ R7 五、發明説明（丨） 表1 ( 經滴部中决標準局負,τ消费合作社印掣 化合物 No. k A B Rl 1-1891 5 CONHS〇2 NH 1 - HOOCw.Pn 1-1892 5 CONHSO2 NH 1-MeOOC-zPn 1-1893 5 CONHSO2 NH l-HOOC-2-Me-Bu 1-1894 5 CONHSO2 NH l-MeOOC-2-Me-Bu 1-1895 5 CONHSO2 NH CH2CH2SO3H M896 5 CONHSO2 ΝΉ OH 1-1897 5 CONHSO2 NH MeO 1-1898 5 CONHSO2 NH EtO 1-1899 5 CONHSO2 NH PrO M900 5 CONHSO2 NH zPrO 1-1901 5 CONHSO2 NH BuO 1-1902 5 CONHSO2 NH zBuO 1-1903 5 CONHSO2 NH sBuO 1-1904 5 CONHSO2 NH /BuO M905 5 CONHSO2 NH HxO 1-1906 5 CONHSO2 NH PhO 1-1907 5 CONHSO2 NH BzO M908 5 CONHS〇2 NH Z-l 1-1909 5 CONHSO2 NH Z-2 1-1910 5 CONHS〇2 NH Z-3 1-1911 5 CONHSO2 NH Z-4 1-1912 5 CONHSO2 NH Z-5 1-1913 5 CONHSO2 NH Z-6 1-1914 5 CONHSO2 NH Z-7 -103 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T #! 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（) 表1 (續） 經滴部中央標準局員Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 1-1915 5 CONHSO2 NH Z-8 1-1916 5 CONHSO2 NH Z-9 M917 5 C〇NHS〇2 NH Z-10 1-1918 5 CONHSO2 NH Z-11 1-1919 5 CONHSO2 NH Z-12 1-1920 5 CONHSO2 NH 3-Py 1-1921 5 CONHSO2 NH 4-Py 1-1922 5 NHCO 一 Η 1-1923 5 NHCO 一 Ph 1-1924 5 NHCO 一 2-Me-Ph 1-1925 5 NHCO — 4-Me-Ph 1-1926 5 NHCO — 2,4-diMe-Ph 1-1927 5 NHCO 一 3,4-diMe-Ph 1-1928 5 NHCO — 2-(CF3)Ph 1-1929 5 NHCO 一 4-(CF3)Ph 1-1930 5 NHCO 一 2-MeOPh 1-1931 5 NHCO 一 4-MeOPh 1-1932 5 NHCO — 2-EtOPh 1-1933 5 NHCO 一 4-EtOPh 1-1934 5 NHCO 一 2-HOPh 1-1935 5 NHCO 一 4-HOPh 1-1936 5 NHCO 一 2-(HOOC)Ph 1-1937 5 NHCO — 4-(HOOC)Ph 1-1938 5 NHCO — 2-(MeOOC)Ph 1-1939 5 NHCO — 4-(MeOOC)Ph 1-1940 5 NHCO 一 2-(EtOOC)Ph -104- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 #! 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 508354 經濟部中决標準局員_τ消費合作社印製 • A7 ________ B7 、發明説明（) 表 1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-1941 5 NHCO 一 4-(EtO〇C)Ph 1-1942丨 5 NHCO — 2-(/BuOOC)Ph 1-1943 5 NHCO 一 4-(iBu〇OC)Ph 1-1944 5 NHCO 一 2-Cl-Ph 1-1945 5 NHCO — 4-Cl-Ph 1-1946 5 NHCO 一 2-Br-Ph 1-1947 5 NHCO 一 4-Br-Ph 1-1948 5 NHCO 一 2-I-Ph 1-1949 5 NHCO 一 4-I-Ph 1-1950 5 NHCO 一 2-N02-Ph 1-1951 5 NHCO 一 4-N〇2*Ph 1-1952 5 NHCO 一 2-NH2-Ph 1-1953 5 NHCO 一 4-NH2~Ph 1-1954 5 NHCO 一 2-(H03S)Ph 1-1955 5 NHCO 一 4-(H03S)Ph 1-1956 5 NHCO — 2-(NH2〇2S)Ph 1-1957 5 NHCO — 4-(NH2〇2S)Ph 1-1958 5 NHCO 一 2-CN-Ph 1-1959 5 NHCO 一 4-CN-Ph 1-1960 5 NHCO 一 2-(HOCH2)Ph 1-1961 5 NHCO 一 4-(HOCH2)Ph 1-1962 5 NHCO 一 Me 1-1963 5 NHCO — Et 1-1964 5 NHCO 一 Pr 1-1965 5 NHCO 一 /Pr 1-1966 5 NHCO 一 Bu 麵1Φ- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 、1Τ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7 五 發明説明（) 經滴部中决標準局員Η消费合作社印製 表 1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-1967 5 NHCO — HOOCCH2- 1-1968 5 NHCO 一 MeOOCCH2- 1-1969 5 NHCO — MeCH(COOH) 1-1970 5 NHCO 一 HOOC-(CH2)2- 1-1971 5 NHCO 一 MeCH(COOMe) 1-1972 5 NHCO 一 1-HOOC-zBu 1-1973 5 NHCO 一 1-HOOC-zPn 1-1974 5 NHCO — l-HOOC-2-Me-Bu 1-1975 5 NHCO — CH2CH2S〇3H 1-1976 5 NHCO — Me〇 1-1977 5 NHCO 一 EtO M978 5 NHCO — PrO 1-1979 5 NHCO — Z-l 1-1980 5 NHCO 一 Z-2 1-1981 5 NHCO 一 Z-3 1-1982 5 NHCO Z-4 1-1983 5 NHCO 一 Z-5 1-1984 5 NHCO 一 Z-6 1-1985 5 NHCO 一 Z-7 1-1986 5 NHCO 一 Z-8 1-1987 5 NHCO 一 Z-9 1-1988 5 NHCO 一 Z-10 1-1989 5 NHCO 一 Z-ll 1-1990 5 NHCO 一 Z-12 1-1991 5 NHCO 一 3-Py 1-1992 5 NHCO 一 4-Py 1-1993 5 NHCO NH H (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •106- -度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2】0X 297公釐） 訂 4 尺 張 紙 I本 508354 五、發明説明 經滴部中决標準局負,τ消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 1-1994 5 NHCO NH Ph 1-1995 5 NHCO NH 2-Me-Ph 1-1996 5 NHCO NH 4-Me-Ph 1-1997 5 NHCO NH 2,4-diMe>Ph 1-1998 5 NHCO NH 3,4-diMe-Ph 1-1999 5 NHCO NH 2-(CF3)Ph 1-2000 5 NHCO NH 4-(CF3)Ph 1-2001 5 NHCO NH 2-MeOPh 1-2002 5 NHCO NH 4-MeOPh 1-2003 5 NHCO NH 2-EtOPh 1-2004 5 NHCO NH 4-EtOPh 1-2005 5 NHCO NH 2-HOPh 1-2006 5 NHCO NH 4-HOPh 1-2007 5 NHCO NH 2-(HOOC)Ph 1-2008 5 NHCO NH 4-(HOOC)Ph 1-2009 5 NHCO NH 2-(MeOOC)Ph 1-2010 5 NHCO NH 4-(MeOOC)Ph 1-2011 5 NHCO NH 2-(EtOOC)Ph 1-2012 5 NHCO NH 4-(EtOOC)Ph 1-2013 5 NHCO NH 2-(/BuOOC)Ph 1-2014 5 NHCO NH 4-(/BuOOC)Ph 1-2015 5 NHCO NH 2-Cl-Ph 1-2016 5 NHCO NH 4-Cl-Ph 1-2017 5 NHCO NH 2-Br-Ph 1-2018 5 NHCO NH 4-Br-Ph 1-2019 5 NHCO NH 2-I-Ph 1-2020 5 NHCO NH 4-I-Ph 、1T (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 -107- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五 - Μ __ _____ Β7 、發明説明（) 表丨(續） .¾¾，部中戎標準局員,τ消費合作社印製 化合物 No. k A B Rl 1-2021 5 NHCO NH 2-N02-Ph 1-2022 5 NHCO NH 4-N02-Ph 1-2023 5 NHCO NH 2-NH2-Ph 1-2024 5 NHCO NH 4-NH2-Ph 1-2025 5 NHCO NH 2-(H03S)Ph 1-2026 5 NHCO NH 4-(H03S)Ph 1-2027 5 NHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 1-2028 5 NHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph 1-2029 5 NHCO NH 2-CN-Ph 1-2030 5 NHCO NH 4-CN-Ph 1-2031 5 NHCO NH 2-(HOCH2)Ph 1-2032 5 NHCO NH 4-(HOCH2)Ph 1-2033 5 NHCO NH Me 1-2034 5 NHCO NH Et 1-2035 5 NHCO NH Pr 1-2036 5 NHCO NH zPr 1-2037 5 NHCO NH Bu 1-2038 5 NHCO NH hoocch2- 1-2039 5 NHCO NH MeOOCCH2- 1-2040 5 NHCO NH MeCH(COOH) 1-2041 5 NHCO NH HOOC-(CH2)2- 1-2042 5 NHCO NH MeCH(COOMe) 1-2043 5 NHCO NH 1-HOOC-zBu 1-2044 5 NHCO NH 1-MeOOC-zBu 1-2045 5 NHCO NH l-HOOC々Pn 1-2046 5 NHCO NH l-MeOOC-/Pn (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) —108— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 、11 #! » I- --- 1—-·· - 508354 A7 .B7 五、發明説明（ 怒¾，部中央標準局員-T-消費合作社印製 表 1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-2047 5 NHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 1-2048 5 NHCO NH l-MeOOC-2-Me-Bu 1-2049 5 NHCO NH CH2CH2S〇3H 1-2050 5 NHCO NH OH 1-2051 5 NHCO NH MeO 1-2052 5 NHCO NH EtO 1-2053 5 NHCO NH PrO 1-2054 5 NHCO NH /PrO 1-2055 5 NHCO NH BuO 1-2056 5 NHCO NH /BuO 1-2057 5 NHCO NH sBuO 1-2058 5 NHCO NH /BuO 1-2059 5 NHCO NH HxO 1-2060 5 NHCO NH PhO 1-2061 5 NHCO NH BzO 1-2062 5 NHCO NH Z-l 1-2063 5 NHCO NH Z-2 1-2064 5 NHCO NH Z-3 1-2065 5 NHCO NH Z-4 1-2066 5 NHCO NH Z-5 1-2067 5 NHCO NH Z-6 1-2068 5 NHCO NH Z-7 1-2069 5 NHCO NH Z-8 1-2070 5 NHCO NH Z-9 1-2071 5 NHCO NH Z-10 1-2072 5 NHCO NH Z-ll 1-2073 5 NHCO NH Z-12 -109- 準 標 一家 一國 國 I中 用 I度 尺 張 紙 I本
NS C 210X297 公釐）
508354
7 r A B
C 經消部中决標準局員,τ消費合作社印f 五、發明説明（表1 (@ ) 化合物 No. k A B R1 1-2074 5 NHCO NH 3-Py 1-2075 5 NHCO NH 4-Py 1-2076 5 NHCO NMe Ph 1-2077 5 NHCO NMe 2-Me-Ph 1-2078 5 NHCO NMe 4-Me-Ph 1-2079 5 NHCO NMe 2,4-diMe-Ph 1-2080 5 NHCO NMe 3,4-diMe-Ph 1-2081 5 NHCO NMe 2-(CF3)Ph 1-2082 5 NHCO NMe 4-(CF3)Ph 1-2083 5 NHCO NMe 2-MeOPh 1-2084 5 NHCO NMe 4-MeOPh 1-2085 5 NHCO NMe 2-EtOPh 1-2086 5 NHCO NMe 4-EtOPh 1-2087 5 NHCO NMe 2-HOPh 1-2088 5 . NHCO NMe 4-HOPh 1-2089 5 NHCO NMe 2-(HOOC)Ph 1-2090 5 NHCO NMe 4-(HOOC)Ph 1-2091 5 NHCO NMe 2-(MeOOC)Ph 1-2092 5 NHCO NMe 4-(MeOOC)Ph 1-2093 5 NHCO NMe 2-(EtOOC)Ph 1-2094 5 NHCO NMe 4-(EtOOC)Ph 1-2095 5 NHCO NMe 2-(/BuOOC)Ph 1-2096 5 NHCO NMe 4-(/BuOOC)Ph 1-2097 5 NHCO NMe 2-Cl-Ph 1-2098 5 NHCO NMe 4-Cl-Ph 1-2099 5 NHCO NMe 2-Br-Ph 1-2100 5 NHCO NMe 4-Br-Ph -110- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 訂 線 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經满部中决標準局員Η消費合作社印f 五、發明説明（νβ ) ^ um) 化合物 No. k A B R1 1-2101 5 NHCO NMe 2-I-Ph 1-2102; 5 NHCO NMe 4-I-Ph 1-2103 5 NHCO NMe 2-N〇2-Ph 1-2104 5 NHCO NMe 4-N〇2-Ph 1-2105 5 NHCO NMe 2-NH2-Ph 1-2106 5 NHCO NMe 4-NH2-Ph 1-2107 5 NHCO NMe 2-(H〇3S)Ph 1-2108 5 NHCO NMe 4-(H〇3S)Ph 1-2109 5 NHCO NMe 2-(NH2〇2S)Ph 1-2110 5 NHCO NMe 4-(NH2〇2S)Ph 1-2111 5 NHCO NMe 2-CN-Ph 1-2112 5 NHCO NMe 4-CN-Ph 1-2113 5 NHCO NMe 2-(HOCH2)Ph 1-2114 5 NHCO NMe 4-(HOCH2)Ph 1-2115 5 NHCO NMe Me 1-2116 5 NHCO NMe Et 1-2117 5 NHCO NMe Pr 1-2118 5 NHCO NMe /Pr 1-2119 5 NHCO NMe Bu 1-2120 5 NHCO NMe HOOCCH2- 1-2121 5 NHCO NMe MeOOCCH2- 1-2122 5 NHCO NMe MeCH(COOH) 1-2123 5 NHCO NMe HOOC-(CH2)2- 1-2124 5 NHCO NMe MeCH(COOMe) 1-2125 5 NHCO NMe 1-HOOO/Bu 1-2126 5 NHCO NMe 1-MeOOC-zBu (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) -111- -裝· 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A
7 B 經濟部中决標準局員Η消費合作社印製 五、發明説明（） 表1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-2127 5 NHCO NMe l-HOOC-/Pn 1-2128 5 NHCO NMe 1-MeOOC-zPn 1-2129 5 NHCO NMe l-HOOC-2-Me-Bu 1-2130 5 NHCO NMe l-MeOOC-2-Me-Bu 1-2131 5 NHCO NMe ch2ch2so3h 1-2132 5 NHCO NMe OH 1-2133 5 NHCO NMe MeO 1-2134 5 NHCO NMe EtO 1-2135 5 NHCO NMe PrO 1-2136 5 NHCO NMe zPrO 1-2137 5 NHCO NMe BuO 1-2138 5 NHCO NMe zBuO 1-2139 5 NHCO NMe •sBuO 1-2140 5 NHCO NMe tBuO 1-2141 5 NHCO NMe HxO 1-2142 5 NHCO NMe PhO 1-2143 5 NHCO NMe BzO 1-2144 5 NHCO NMe Z-l 1-2145 5 NHCO NMe Z-2 1-2146 5 NHCO NMe Z-3 1-2147 5 NHCO NMe Z-4 1-2148 5 NHCO NMe Z-5 1-2149 5 NHCO NMe Z-6 1-2150 5 NHCO NMe Z-7 1-2151 5 NHCO NMe Z-8 1-2152 5 NHCO NMe Z-9 1-2153 5 NHCO NMe Z-10 -112- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁
、1T 線 本紙張尺度.適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 經滴部中决標準局員工消费合作社印製 A7 R7 五、發明説明（，"） 表1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-2154 5 NHCO NMe Z-ll 1-2155 5 NHCO NMe Z-12 1-2156 5 NHCO NMe 3-Py 1-2157 5 NHCO NMe 4-Py 1-2158 5 NHCO NHNH H 1-2159 5 NHCO NHNH Me 1-2160 5 NHCO NHNH Et 1-2161 5 NHCO NHNMe Me 1-2162 5 NHCO NHNMe Et 1-2163 5 NHCO NHNMe Pr 1-2164 5 NHCONHNHCO NH H 1-2165 5 NHCONHNHCO NH Ph 1-2166 5 NHCONHNHCO NH 2-Me-Ph 1-2167 5 NHCONHNHCO NH 4-Me-Ph 1-2168 5 NHCONHNHCO NH 2,4-diMe-Ph 1-2169 5 NHCONHNHCO NH 3,4-diMe-Ph 1-2170 5 NHCONHNHCO NH 2-(CF3)Ph 1-2171 5 NHCONHNHCO NH 4-(CF3)Ph 1-2172 5 NHCONHNHCO NH 2-MeOPh 1-2173 5 NHCONHNHCO NH 4-MeOPh 1-2174 5 NHCONHNHCO NH 2-EtOPh 1-2175 5 NHCONHNHCO NH 4-EtOPh 1-2176 5 NHCONHNHCO NH 2-HOPh 1-2177 5 NHCONHNHCO NH 4-HOPh 1-2178 5 NHCONHNHCO NH 2-(HOOC)Ph 1-2179 5 NHCONHNHCO NH 4-(HOOC)Ph 1-2180 5 NHCONHNHCO NH 2-(MeOOC)Ph (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁 -113- 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354
A 經濟部中决標準局員T-消費合作社印嚷 五、發明説明（">) 化合物 No. k A B Rl 1-2181 5 NHCONHNHCO NH 4-(MeOOC)Ph 1-2182 5 NHCONHNHCO NH 2-(EtOOC)Ph 1-2183 5 NHCONHNHCO NH 4-(EtOOC)Ph 1-2184 5 NHCONHNHCO NH 2-(®uOOC)Ph 1-2185 5 NHCONHNHCO NH 4-(riBu〇OC)Ph 1-2186 5 NHCONHNHCO NH 2-Cl-Ph 1-2187 5 NHCONHNHCO NH 4-Cl-Ph 1-2188 5 NHCONHNHCO NH 2-Br-Ph 1-2189 5 NHCONHNHCO NH 4-Br-Ph 1-2190 5 NHCONHNHCO NH 2-I-Ph 1-2191 5 NHCONHNHCO NH 4-I-Ph 1-2192 5 NHCONHNHCO NH 2-N〇2-Ph 1-2193 5 NHCONHNHCO NH 4-N〇2-Ph 1-2194 5 NHCONHNHCO NH 2-NH2-Ph 1-2195 5 NHCONHNHCO NH 4-NH2_Ph 1-2196 5 NHCONHNHCO NH 2-(H〇3S)Ph 1-2197 5 NHCONHNHCO NH 4-(H〇3S)Ph 1-2198 5 NHCONHNHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 1-2199 5 NHCONHNHCO NH 4-(NH2°2s)ph 1-2200 5 NHCONHNHCO NH 2-CN-Ph 1-2201 5 NHCONHNHCO NH 4-CN-Ph 1-2202 5 NHCONHNHCO NH 2-(HOCH2)Ph 1-2203 5 NHCONHNHCO NH 4-(HOCH2)Ph 1-2204 5 NHCONHNHCO NH Me 1-2205 5 NHCONHNHCO NH Et 1-2206 5 NHCONHNHCO NH Pr ---------^-- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -114- 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7B.7 五、發明説明（"幻 表】 (》) 經濟部中决標準局員T-消费合作社印f 化合物 No. k A B Rl 1-2207 5 NHCONHNHCO NH zPr 1-2208 5 NHCONHNHCO NH Bu 1-2209 5 NHCONHNHCO NH ho〇cch2- 1-2210 5 NHCONHNHCO NH MeOOCCH2- 1-2211 5 NHCONHNHCO NH MeCH(COOH) 1-2212 5 NHCONHNHCO NH HOOC-(CH2)2- 1-2213 5 NHCONHNHCO NH MeCH(COOMe) 1-2214 5 NHCONHNHCO NH 1-HOOC-zBu 1-2215 5 NHCONHNHCO NH 1-MeOOC-zBu 1-2216 5 NHCONHNHCO NH l-HOOC-/Pn 1-2217 5 NHCONHNHCO NH 1-MeOOC-zPn 1-2218 5 NHCONHNHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 1-2219 5 NHCONHNHCO NH 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-2220 5 NHCONHNHCO NH CH2CH2S〇3H 1-2221 5 NHCONHNHCO NH OH 1-2222 5 NHCONHNHCO NH MeO 1-2223 5 NHCONHNHCO NH EtO 1-2224 5 NHCONHNHCO NH PrO 1-2225 5 NHCONHNHCO NH zPrO 1-2226 5 NHCONHNHCO NH BuO 1-2227 5 NHCONHNHCO NH /BuO 1-2228 5 NHCONHNHCO NH sBuO 1-2229 5 NHCONHNHCO NH tBuO 1-2230 5 NHCONHNHCO NH HxO 1-2231 5 NHCONHNHCO NH PhO 1-2232 5 NHCONHNHCO NH BzO 1-2233 5 NHCONHNHCO NH Z-l (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) -115- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A B 五、發明説明卜< ) 經淆部中央標準局员Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 1-2234 5 NHCONHNHCO NH Z-2 1-2235 ； 5 NHCONHNHCO NH Z-3 1-2236 5 NHCONHNHCO NH Z-4 1-2237 5 NHCONHNHCO NH Z-5 1-2238 5 NHCONHNHCO NH Z-6 1-2239 5 NHCONHNHCO NH Z-7 1-2240 5 NHCONHNHCO NH Z-8 1-2241 5 NHCONHNHCO NH Z-9 1-2242 5 NHCONHNHCO NH Z-10 1-2243 5 NHCONHNHCO NH Z-11 1-2244 5 NHCONHNHCO NH Z-12 1-2245 5 NHCONHNHCO NH 3-Py 1-2246 5 NHCONHNHCO NH 4-Py 1-2247 5 NHCONHCO — Η 1-2248 5 NHCONHCO 一 Ph 1-2249 5 NHCONHCO 一 2-Me-Ph 1-2250 5 NHCONHCO 一 4-Me-Ph 1-2251 5 NHCONHCO — 2,4-diMe-Ph 1-2252 5 NHCONHCO — 3,4-diMe-Ph 1-2253 5 NHCONHCO 一 2-(CF3)Ph 1-2254 5 NHCONHCO — 4-(CF3)Ph 1-2255 5 NHCONHCO _ 2-MeOPh 1-2256 5 NHCONHCO — 4-MeOPh 1-2257 5 NHCONHCO 一 2-EtOPh 1-2258 5 NHCONHCO 一 4-EtOPh 1-2259 5 NHCONHCO — 2-HOPh 1-2260 5 NHCONHCO — 4-HOPh —116 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經濟部中决標準局員Η消贽合作社印絮 五、發明説明（^) 化合物 No. k A B R1 1-2261 5 NHCONHCO 一 2-(HOOC)Ph 1-2262 5 NHCONHCO 一 4-(HOOC)Ph 1-2263 5 NHCONHCO 一 2-(MeOOC)Ph 1-2264 5 NHCONHCO 一 4-(MeOOC)Ph 1-2265 5 NHCONHCO — 2-(EtOOC)Ph 1-2266 5 NHCONHCO 一 4-(EtOOC)Ph 1-2267 5 NHCONHCO — 2-(rBuOOC)Ph 1-2268 5 NHCONHCO — 4-(rBuOOC)Ph 1-2269 5 NHCONHCO — 2-Cl-Ph 1-2270 5 NHCONHCO 一 4-Cl-Ph 1-2271 5 NHCONHCO — 2-Br-Ph 1-2272 5 NHCONHCO — 4-Br-Ph 1-2273 5 NHCONHCO 一 2-I-Ph 1-2274 5 NHCONHCO 一 4-I-Ph 1-2275 5 NHCONHCO 一 2-N〇2-Ph 1-2276 5 NHCONHCO 一 4-N〇2-Ph 1-2277 5 NHCONHCO 一 2-NH2-Ph 1-2278 5 NHCONHCO 一 4-NH2*Ph 1-2279 5 NHCONHCO — 2-(H03S)Ph 1-2280 5 NHCONHCO 一 4-(H〇3S)Ph 1-2281 5 NHCONHCO 一 2-(NH2〇2S)Ph 1-2282 5 NHCONHCO 一 4-(NH2〇2S)Ph 1-2283 5 NHCONHCO 一 2-CN-Ph 1-2284 5 NHCONHCO 一 4-CN-Ph 1-2285 5 NHCONHCO 一 2-(HOCH2)Ph 1-2286 5 NHCONHCO 一 4-(HOCH2)Ph (請先閲讀背面之注意事項再本頁) -117- •裝
-HVJ 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 五 經滴部中次標準局員_x消費合作社印紫 kl ___________R7 、發明説明（4 ) ¥ 1 (g ) 化合物 No. k A B R1 1-2287 5 NHCONHCO 一 Me 1-2288 ; 5 NHCONHCO — Et 1-2289 5 NHCONHCO — Pr 1-2290 5 NHCONHCO — /Pr 1-2291 5 NHCONHCO — Bu 1-2292 5 NHCONHCO — HOOCCH2- 1-2293 5 NHCONHCO 一 MeOOCCH2- 1-2294 5 NHCONHCO — MeCH(COOH) 1-2295 ' 5 NHCONHCO — HOOC-(CH2)2- 1-2296 5 NHCONHCO 一 MeCH(COOMe) 1-2297 5 NHCONHCO — l-HO〇C-®u 1-2298 5 NHCONHCO — l-MeOOC-/Bu 1-2299 5 NHCONHCO 一 l-HOOC-/Pn 1-2300 5 NHCONHCO 一 1-MeOOC-zPn 1-2301 5 NHCONHCO — l-HOOC-2-Me-Bu 1-2302 5 NHCONHCO — 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-2303 5 NHCONHCO 一 ch2ch2so3h 1-2304 5 NHCONHCO 一 MeO 1-2305 5 NHCONHCO 一 Et〇 1-2306 5 NHCONHCO 一 PrO 1-2307 5 NHCONHCO — zPrO 1-2308 5 NHCONHCO 一 BuO 1-2309 5 NHCONHCO 一 /BuO 1-2310 5 NHCONHCO 一 •sBuO 1-2311 5 NHCONHCO 一 /BuO 1-2312 5 NHCONHCO — HxO -118 (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 五、發明説明（"7 ) 部 中 决 標 準 二 消 費 合 作 社 印 製 化合物 No. k A B R1 1-2313 5 NHCONHCO 一 PhO 1-2314 ; 5 NHCONHCO — BzO 1-2315 5 NHCONHCO 一 Z-l 1-2316 5 NHCONHCO 一 Z-2 1-2317 5 NHCONHCO 一 Z-3 1-2318 5 NHCONHCO 一 Z-4 1-2319 5 NHCONHCO 一 Z-5 1-2320 5 NHCONHCO — Z-6 1-2321 5 NHCONHCO 一 Z-7 1-2322 5 NHCONHCO — Z-8 1-2323 5 NHCONHCO 一 Z-9 1-2324 5 NHCONHCO — Z-10 1-2325 5 NHCONHCO 一 Z-ll 1-2326 5 NHCONHCO — Z-12 1-2327 5 NHCONHCO 一 3-Py 1-2328 5 NHCONHCO 一 4-Py 1-2329 5 NHCONHSO2 — H 1-2330 5 NHCONHSO2 — Ph 1-2331 5 NHCONHSO2 一 2-Me-Ph 1-2332 5 NHCONHSO2 — 4-Me-Ph 1-2333 5 NHCONHSO2 一 2,4-diMe-Ph 1-2334 5 NHCONHSO2 一 3,4-diMe-Ph 1-2335 5 NHCONHSO2 一 2-(CF3)Ph 1-2336 5 NHCONHSO2 — 4-(CF3)Ph 1-2337 5 NHCONHSO2 一 2-MeOPh 1-2338 5 NHCONHS〇2 一 4-MeOPh 1-2339 5 NHCONHSO2 一 2-EtOPh 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -119-
，^ I 請 先I 閲 I 讀 背I 面 | 之1 I 事I 項I tm Irf 頁I 訂
508354 發明説明（‘7) A7 W 表 1 (續） 五 經潢部中央標準局員Η消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 1-2340 5 NHCONHSO2 一 4-EtOPh 1-2341: 5 NHCONHSO2 一 2-HOPh 1-2342 5 NHCONHSO2 — 4-HOPh 1-2343 5 NHCONHSO2 一 2-(HOOC)Ph 1-2344 5 NHCONHSO2 — 4-(HOOC)Ph 1-2345 5 NHCONHSO2 — 2-(MeOOC)Ph 1-2346 5 NHCONHS〇2 一 4-(MeOOC)Ph 1-2347 5 NHCONHSO2 — 2-(EtOOC)Ph 1-2348 5 NHCONHSO2 — 4-(EtOOC)Ph 1-2349 5 NHCONHSO2 — 2-(«uOOC)Ph 1-2350 5 NHCONHSO2 一 4-(/BuOOC)Ph 1-2351 5 NHCONHSO2 一 2-Cl-Ph 1-2352 5 NHCONHSO2 — 4-Cl-Ph 1-2353 5 NHCONHSO2 — 2-Br-Ph 1-2354 5 NHCONHSO2 — 4-Br-Ph 1-2355 5 NHCONHSO2 一 2-I-Ph 1-2356 5 NHCONHS〇2 4-I-Ph 1-2357 5 NHCONHSO2 一 2-N〇2-Ph 1-2358 5 NHCONHSO2 一 4-N〇2-Ph 1-2359 5 NHCONHSO2 一 2-NH2-ph 1-2360 5 NHCONHSO2 一 4-NH2"Ph 1-2361 5 NHCONHSO2 一 2-(H〇3S)Ph 1-2362 5 NHCONHSO2 一 4-(H03S)Ph 1-2363 5 NHCONHSO2 一 2-(NH2〇2S)Ph 訂 f線 -120· 請 閱 讀 S- 面 之 注 意 事 項 再 譁 本 頁 裝 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中决標準局員Η消費合作社印製 五、發明説明（"？） 表ι(鑛） 化合物 No. k A B R1 1-2364 5 NHCONHSO2 一 4-(NH2°2s)ph 1-2365 5 NHCONHS〇2 一 2-CN-Ph 1-2366 5 NHCONHSO2 — 4-CN-Ph 1-2367 5 NHCONHSO2 — 2-(HOCH2)Ph 1-2368 5 NHCONHS〇2 — 4-(HOCH2)Ph 1-2369 5 NHCONHSO2 — Me 1-2370 5 NHCONHS〇2 — Et 1-2371 5 NHCONHSO2 — Pr 1-2372 5 NHCONHSO2 一 /Pr 1-2373 5 NHCONHSO2 — Bu 1-2374 5 NHCONHSO2 — HOOCCH2 1-2375 5 NHCONHSO2 一 MeOOCCH2 1-2376 5 NHCONHSO2 — MeCH(COOH) 1-2377 5 NHCONHSO2 一 HOOC-(CH2)2 1-2378 5 NHCONHSO2 一 MeCH(COOMe) 1-2379 5 NHCONHSO2 一 1-HOOC-zBu 1-2380 5 NHCONHSO2 一 l-MeOOC-/Bu 1-2381 5 NHCONHSO2 一 l-HOOC-/Pn 1-2382 5 NHCONHSO2 一 l-MeOOC-/Pn 1-2383 5 NHCONHSO2 一 l-HOOC-2-Me-Bu 1-2384 5 NHCONHSO2 一 l-MeOOC-2-Me-Bu 1-2385 5 NHCONHSO2 一 CH2CH2SO3H 1-2386 5 NHCONHSO2 一 OH 1-2387 5 NHCONHSO2 一 MeO —121— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁
、1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 7 B- 經濟部中决標準局員工消費合作社印掣 五、發明説明（) 表1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-2388 5 NHCONHSO2 一 EtO 1-2389 5 NHCONHSO2 — PrO 1-2390 5 NHCONHSO2 — zPrO 1-2391 5 NHCONHS〇2 — BuO 1-2392 5 NHCONHSO2 — zBuO 1-2393 5 NHCONHSO2 — ^BuO 1-2394 5 NHCONHS〇2 一 /BuO 1-2395 5 NHCONHSO2 — HxO 1-2396 5 NHCONHSO2 — PhO 1-2397 5 NHCONHSO2 一 BzO 1-2398 5 NHCONHSO2 — Z-l 1-2399 5 NHCONHS〇2 — Z-2 1-2400 5 NHCONHSO2 一 Z-3 1-2401 5 NHCONHSO2 一 Z-4 1-2402 5 NHCONHSO2 — Z-5 1-2403 5 NHCONHSO2 — Ζ·6 1-2404 5 NHCONHSO2 — Z-7 1-2405 5 NHCONHSO2 一 Z-8 1-2406 5 NHCONHSO2 — Z-9 1-2407 5 NHCONHSO2 一 Z-10 1-2408 5 NHCONHSO2 一 Z-ll 1-2409 5 NHCONHSO2 — Z-12 1-2410 5 NHCONHSO2 — 3-Py 1-2411 5 NHCONHSO2 一 4-Py -122- (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁 、11 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 508354
A 7 B- 經滴部中决標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（* 1⑽） 化合物 No. k A B Rl 1-2412 5 NHCONHSO2 NH H 1-2413 5 NHCONHSO2 NH Me 1-2414 5 NHCONHSO2 NH Et 1-2415 5 NHCONHS〇2 NH Pr 1-2416 5 NHCONHSO2 NH zPr 1-2417 5 NHCONHSO2 NH Bu 1-2418 5 NHCONHSO2 NMe Me 1-2419 5 NHCONHSO2 NMe Et 1-2420 5 NHCONHSO2 NMe Pr 1-2421 5 NHCONHSO2 NMe /Pr 1-2422 5 NHC0NHS02 NMe Bu 1-2423 5 — NH H 1-2424 5 — NH Me 1-2425 5 一 NH Et 1-2426 5 — NH Pr 1-2427 5 — NH zPr 1-2428 5 — NH Bu 1-2429 5 CO Pyr 1-2430 5 CO Pipri 1-2431 5 CO Pipra 1-2432 5 CO Mor 1-2433 5 CO Thmor 1-2434 5 CO NHPyr 1-2435 5 CO NHPipri 1-2436 5 CO NHPipra 1-2437 5 CO NHMor (請先閱讀背面之注意事項再 -123-
、1T 線 本紙張尺度適用中國國家標绛（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經¾，部中次標準局員_τ消費合作社印掣 五、發明説明（I〆） * 1{m ] 化合物 No. k A B R1 1-2438 5 CO NHThmor 1-2439; 5 NHCO Pyr 1-2440 5 NHCO Pipri 1-2441 5 NHCO Pipra 1-2442 5 NHCO Mor 1-2443 5 NHCO Thmor 1-2444 5 NHCO NHPyr 1-2445 5 NHCO NHPipri 1-2446 5 NHCO NHPipra 1-2447 5 NHCO NHMor 1-2448 5 NHCO NHThmor 1-2449 5 CONHCO Pyr 1-2450 5 CONHCO Pipri 1-2451 5 CONHCO Pipra 1-2452 5 CONHCO Mor 1-2453 5 CONHCO Thmor 1-2454 5 CONHCO NHPyr 1-2455 5 CONHCO NHPipri 1-2456 5 CONHCO NHPipra 1-2457 5 CONHCO NHMor 1-2458 5 CONHCO NHThmor 1-2459 5 C〇NHS〇2 Pyr 1-2460 5 CONHSO2 Pipri 1-2461 5 CONHSO2 Pipra 1-2462 5 CONHSO2 Mor 1-2463 5 CONHSO2 Thmor -124- (請先閲讀背面之注意事項再
、11 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A ^ 經滴部中决標準局員Η消f合作社印繁 五、發明説明（Μ ) —表1⑽） 化合物 No. k A B R1 1-2464 5 CONHSO2 NHPyr 1-2465 5 CONHSO2 NHPipri 1-2466 5 CONHSO2 NHPipra 1-2467 5 CONHSO2 NHMor 1-2468 5 CONHSO2 NHThmor 1-2469 5 NHS〇2 NH Z-4 1-2470 5 NHS〇2 一 Me 1-2471 5 NHS〇2 — Et 1-2472 5 NHS〇2 — Pr 1-2473 5 NHS〇2 — ch2ci 1-2474 5 NHS〇2 — Ph 1-2475 5 NHS〇2 — 4-Me-Ph 1-2476 5 CO NMe Ph 1-2477 5 CO NMe 2-Me-Ph 1-2478 5 CO NMe 4-Me-Ph 1-2479 5 CO NMe 2,4-diMe-Ph 1-2480 5 CO NMe 3,4-diMe-Ph 1-2481 5 CO NMe 2-(CF3)Ph 1-2482 5 CO NMe 4-(CF3)Ph 1-2483 5 CO NMe 2-MeOPh 1-2484 5 CO NMe 4-MeOPh 1-2485 5 CO NMe 2-EtOPh 1-2486 5 CO NMe 4-EtOPh 1-2487 5 CO NMe 2-HOPh 1-2488 5 CO NMe 4-HOPh 1-2489 5 CO NMe 2-(HOOC)Ph (讀先閱讀背面之注意事項再^^本頁 -125- -^ Γ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7B.7 經满部中戎標準局員Η消費合作社印f 表 1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-2490 5 CO NMe 4-(HOOC)Ph 1-2491; 5 CO NMe 2-(MeOOC)Ph 1-2492 5 CO NMe 4-(MeOOC)Ph 1-2493 5 CO NMe 2-(EtOOC)Ph 1-2494 5 CO NMe 4-(EtOOC)Ph 1-2495 5 CO NMe 2-(/BuOOC)Ph 1-2496 5 CO NMe 4-(rBuOOC)Ph 1-2497 5 CO NMe 2-Cl-Ph 1-2498 5 CO NMe 4-Cl-Ph 1-2499 5 CO NMe 2-Br-Ph 1-2500 5 CO NMe 4-Br-Ph 1-2501 5 CO NMe 2-I-Ph 1-2502 5 CO NMe 4-I-Ph 1-2503 5 CO NMe 2-N〇2-Ph 1-2504 5 CO NMe 4-N〇2-Ph 1-2505 5 CO NMe 2-NH2-Ph 1-2506 5 CO NMe 4-NH2*Ph 1-2507 5 CO NMe 2-(H〇3S)Ph 1-2508 5 CO NMe 4-(H〇3S)Ph 1-2509 5 CO NMe 2-(NH2〇2s)ph 1-2510 5 CO NMe 4-_2〇2S)Ph 1-2511 5 CO NMe 2-CN-Ph 1-2512 5 CO NMe 4-CN-Ph 1-2513 5 CO NMe 2-(HOCH2)Ph 1-2514 5 CO NMe 4-(HOCH2)Ph 1-2515 5 CO NMe Me -126- 五、發明説明 請 先 閱 讀 背 V& ί 事 項 h f hi 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 五、發明説明（^ ) 表 1 (續） .經濟部中决標準局員工消費合作社印？木 化合物 No. k A B R1 1-2516 5 CO NMe Et 1-2517 5 CO NMe Pr 1-2518 5 CO NMe zPr 1-2519 5 CO NMe Bu 1-2520 5 CO NMe HOOCCH2 1-2521 5 CO NMe HOOC-(CH2)2 1-2522 5 CO NMe MeCH(COOH) 1-2523 5 CO NMe H〇OC-(CH2)3_ 1-2524 5 CO NMe MeCH(COOMe) 1-2525 5 CO NMe 1-HOOC-ZBu 1-2526 5 CO NMe 1-MeOOC-zBu 1-2527 5 CO NMe 1-HOOC-zPn 1-2528 5 CO NMe 1-MeOOC-zPn 1-2529 5 CO NMe l-HOOC-2-Me-Bu 1-2530 5 CO NMe 1 -MeOOC-2-Me-Bu 1-2531 5 CO NMe CH2CH2SO3H 1-2532 5 CO NMe OH 1-2533 5 CO NMe MeO 1-2534 5 CO NMe EtO 1-2535 5 CO NMe PrO 1-2536 5 CO NMe /PrO 1-2537 5 CO NMe BuO 1-2538 5 CO NMe /BuO 1-2539 5 CO NMe •sBuO 1-2540 5 CO NMe ，BuO 1-2541 5 CO NMe HxO 1-2542 5 CO NMe PhO (請先閱讀背面之注意事項再 -127- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354
A £ 籲 經¾，部中决標準局員_τ消費合作社印製 五、發明説明（4) 表1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-2543 5 CO NMe Bz〇 1-2544; 5 CO NMe Z-l 1-2545 5 CO NMe Z-2 1-2546 5 CO NMe Z-3 1-2547 5 CO NMe Z-4 1-2548 5 CO NMe Z-5 1-2549 5 CO NMe Z-6 1-2550 5 CO NMe Z-7 1-2551 5 CO NMe Z-8 1-2552 5 CO NMe Z-9 1-2553 5 CO NMe Z-10 1-2554 5 CO NMe Z-ll 1-2555 5 CO NMe Z-12 1-2556 5 CO NMe 3-Py 1-2557 5 CO NMe 4-Py 1-2558 5 CO Thiad 1-2559 5 CO NHThiad 1-2560 5 NHCO Thiad 1-2561 5 NHCO NHThiad 1-2562 5 CONHCO Thiad 1-2563 5 CONHCO NHThiad 1-2564 5 CONHSO2 Thiad 1-2565 5 CONHSO2 NHThiad 1-2566 5 NHCS NH H 1-2567 5 NHCS NH Me 1-2568 5 NHCS NH Et 1-2569 5 NHCS NH Ph —128— (請先閲讀背面之注意事項再^^本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 五 經滴部中决標準局員Η消費合作社印製 A7
.RT 、發明説明（w ) 表1(續） 化合物 No. k A B R1 1-2570 5 NHCS NH HOOCCH2 1-2571 5 NHCS NH MeOOCCH2 1-2572 5 NHCS NH MeCH(COOH) 1-2573 5 NHCS NH HOOC-(CH2)2 1-2574 5 NHCS NH MeCH(COOMe) 1-2575 5 CO NH HOOC-(CH2)3- 1-2576 5 NHCO NH HOOC-(CH2)3- 1-2577 5 NHCO — HOOC-(CH2)3- 1-2578 5 NHCS NH H〇〇C-(CH2)3- 1-2579 5 CO NH MeS02NHCOCH(Me) 1-2580 5 NHCO NH MeS02NHCOCH(Me) 1-2581 5 NHCO 一 MeS02NHCOCH(Me) 1-2582 5 NHCS NH MeS02NHCOCH(Me) 1-2583 5 — NH HOOCCH2 1-2584 5 — NH MeO〇CCH2 1-2585 5 — NH MeCH(COOH) 1-2586 5 一 NH HOOC-(CH2)2 1-2587 5 — NH MeCH(COOMe) 1-2588 5 — NH HOOC-(CH2)3- 1-2589 5 NHCOCO 一 OH 1-2590 5 NHCOCO 一 MeO 1-2591 5 NHCOCO — EtO 1-2592 5 NHCOCO 一 PrO 1-2593 5 NHCOCO 一 /PrO 1-2594 5 NHCOCO 一 BuO -129- (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) —裝
、1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354
A 經潢部中戎樣準局貝工消费合作社印裂 五、發明説明（4) $ 1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-2595 5 NHCOCO 一 zBuO 1-2596; 5 NHCOCO 一 •sBuO 1-2597 5 NHCOCO 一 rBuO 1-2598 5 NHCOCO 一 ΗχΟ 1-2599 5 NHCOCO — PhO 1-2600 5 NHCOCO 一 ΒζΟ 1-2601 0 — 1,3-diox-IInd 1-2602 1 — 1,3-diox-IInd 1-2603 2 一 l，3-diox-IInd 1-2604 3 — 1,3-diox-IInd 1-2605 4 — 1,3-diox-IInd 1-2606 5 — 1,3-diox-IInd 1-2607 6 — 1,3-diox-IInd 1-2608 7 一 1,3-diox-IInd 1-2609 8 . 一 1,3-diox-IInd 1-2610 9 一 1,3-diox-IInd 1-2611 10 — 1,3-diox-IInd 1-2612 11 一 1,3-diox-IInd 1-2613 12 一 1,3-diox-IInd 1-2614 4 nhconhso2nhco NH Ζ-4 1-2615 4 nhconhso2nhco NH Ρη 1-2616 2 〇 一 Η 1-2617 4 〇 一 Η 1-2618 5 〇 一 Η 1-2619 5 〇 一 Ph 1-2620 5 0 一 2-Py 1-2621 5 0 一 3-Py (請先閱讀背面之注意事項再_?本頁) -130- 、\二口 •線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經满部中决標準局員T-消费合作社印製 五、發明説明) J 1 (續） 化合物 No. k A B R1 1-2622 5 〇 — 4-Py 1-2623 5 0 — Z-l 1-2624 5 〇 一 Z-2 1-2625 5 〇 — Z-3 1-2626 5 〇 — Z-4 1-2627 5 〇 一 Z-5 1-2628 5 〇 — Z-6 1-2629 5 0 — Z-7 1-2630 5 0 一 Z-8 1-2631 5 〇 一 Z-9 1-2632 5 〇 — Z-10 1-2633 5 〇 — Z-ll 1-2634 5 〇 一 ΖΛ2 1-2635 4 NHCO — 3-Py 1-2636 5 NHCO — 3-Py 1-2637 4 CO NH HOCH2CH(CH3)CH2 1-2638 5 CO NH HOCH2CH(CH3)CH2 1-2639 4 NHCO NH HOCH2CH(CH3)CH2 1-2640 5 NHCO NH HOCH2CH(CH3)CH2 1-2641 4 CO NH MeS02NHC0CH2 1-2642 5 CO NH MeS02NHC0CH2 1-2643 4 NHCO NH MeS02NHC0CH2 1-2644 5 NHCO NH MeS02NHC0CH2 1-2645 4 CO NH h2nso2nhcoch2 1-2646 5 CO NH h2nso2nhcoch2 1-2647 4 NHCO NH h2nso2nhcoch2 -131- (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) -裝. 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354
A7 -UX 五 經消部中决標準局員,τ消費合作社印製 發明説明（ 表 1 (續） 化合物 No. k A B Rl 1-2648 5 NHCO NH h2nso2nhcoch2 1-2649 4 CO ΝΉ l-(MeS02NHC0)-Et 1-2650 5 CO NH l-(MeS02NHCO)-Et 1-2651 4 NHCO NH l-(MeS02NHCO)-Et 1-2652 5 NHCO NH l-(MeS02NHC0)-Et 1-2653 4 CO NH 1-(H2NS02NHC0)-Et 1-2654 5 CO NH 1-(H2NS02NHC0)-Et 1-2655 4 NHCO NH 1-(H2NS02NHC0)-Et 1-2656 5 NHCO NH 1-(H2NS02NHC0)-Et 1-2657 4 CO NH HOOC-(CH2)4 1-2658 5 CO NH HOOC-(CH2)4 1-2659 4 NHCO NH hooc-(ch2)4 1-2660 5 NHCO NH hooc-(ch2)4 1-2661 4 CO NH ho-(ch2)2 1-2662 5 CO NH ho-(ch2)2 1-2663 4 NHCO NH HO-(CH2)2 1-2664 5 NHCO NH ho-(ch2)2 1-2665 4 CO NH HO-CH2-CH(CH3) 1-2666 5 CO NH ho-ch2-ch(ch3) 1-2667 4 NHCO NH HO-CHrCH(CH3) 1-2668 5 NHCO NH HO-CHrCH(CH3) 1-2669 4 CO NMe HOOC-(CH2)3 1-2670 4 NHCO NMe hooo(ch2)3 1-2671 5 NHCO NMe hooc-(ch2)3 1-2672 4 CONMeS02 一 Me •132· 請 閲 1 買 背 ώ 冬 意 Ψ 項 4 譁 本 頁 裝 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中*標準局員,τ消費合作社印f 五、發明説明（) -¾_Li續）. 化合物 No. k A B Rl 1-2673 5 C0NMeS02 — Me 1-2674 4 CO 1-Indn 1-2675 5 CO 1-Indn 1-2676 4 NHCO 1 -Indn 1-2677 5 NHCO 1-Indn 1-2678 4 CO 2-(HOOC)-1-Indn 1-2679 5 CO 2-(HOOC)-1-Indn 1-2680 4 NHCO 2-(HOOC)-1-Indn 1-2681 5 NHCO 2-(HOOC)-1-Indn 1-2682 4 — 3,4-diMe-2,5-diox-l-Imdd 1-2683 5 — 3，4-diMe-2,5-diox-1 -Imdd 1-2684 4 CONHSO2 ― cf3 -133- (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) —裝 太 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 ' A7 五、發明説明（)
(CHA—A-B—R1 (1-2) Ο" 表 2 經满部中戎標準局員Η消费合作社印製 化合物 No. k A B Rl 2-1 4 CO NH H 2-2 4 CO NH Ph 2-3 4 CO NH 2-Me-Ph 2-4 4 CO NH 4-Me-Ph 2-5 4 CO NH 2,4-diMe-Ph 2-6 4 CO NH 3,4-diMe-Ph 2-7 4 CO NH 2-(CF3)-Ph 2-8 4 CO NH 4-(CF3)-Ph 2-9 4 CO NH 2-MeOPh 2-10 4 CO NH 4-MeOPh 2-11 4 CO NH 2-EtOPh 2-12 4 CO NH 4-EtOPh 2-13 4 CO NH 2-HOPh 2-14 4 CO NH 4-HOPh 2-15 4 CO NH 2-(HOOC)-Ph 2-16 4 CO NH 4-(HOOC)-Ph 2-17 4 CO NH 2-(MeOOC)-Ph 2-18 4 CO NH 4-(MeOOC)-Ph 2-19 4 CO NH 2-(EtOOC)-Ph 2-20 4 CO NH 4-(EtOOC)-Ph 2-21 4 CO NH 2-(®uOOC)-Ph 2-22 4 CO NH 4-(/BuOOC)-Ph 2-23 4 CO NH 2-Cl-Ph 2-24 4 CO NH 4-Cl-Ph -134- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁
，1T 線 508354
A 五、發明説明（…） 表2 (㈤ 經滴部中决標準局員,τ消費合作社印裂 化合物 No. k A B R1 2-25 4 CO NH 2-Br-Ph 2-26 4 CO NH 4-Br-Ph 2-27 4 CO NH 2-I-Ph 2-28 4 CO NH 4-I-Ph 2-29 4 CO NH 2-N〇2-Ph 2-30 4 CO NH 4-N〇2-Ph 2-31 4 CO NH 2-NH2-Ph 2-32 4 CO NH 4-NH2-Ph 2-33 4 CO NH 2-(H03S)-Ph 2-34 4 CO NH 4-(H03S)-Ph 2-35 4 CO NH 2-(NH2〇2S)-Ph 2-36 4 CO NH 4-(NH2〇2S)-Ph 2-37 4 CO NH 2-CN-Ph 2-38 4 CO NH 4-CN-Ph 2-39 4 CO NH 2-(HOCH2)-Ph 2-40 4 CO NH 4-(HOCH2)-Ph 2-41 4 CO NH Me 2-42 4 CO NH Et 2-43 4 CO NH Pr 2-44 4 CO NH /Pr 2-45 4 CO NH Bu 2-46 4 CO NH HOOCCH2- 2-47 4 CO NH MeOOCCH〗- 2-48 4 CO NH MeCH(COOH)- 2-49 4 CO NH HOOC-(CH2)2- 2-50 4 CO NH MeCH(COOMe)- 2-51 4 CO NH l-HOOC-ZBu (請先閲讀背面之注意事項再^^本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐）
、1T 線 -135- 508354 A7 π 五、發明説明（ 經^，部中决標準局員J·.消費合作^-1印氣 表 2 (續 化合物 No. k A B R1 2-52 4 CO NH 1-MeOOC-zBu 2-53 ; 4 CO NH l-HOOC-/Pn 2-54 4 CO NH l-MeOOC-/Pn 2-55 4 CO NH l-HOOC-2-Me-Bu 2-56 4 CO NH l-MeOOC-2-Me-Bu 2-57 4 CO NH CH2CH2S〇3H 2-58 4 CO NH OH 2-59 4 CO NH MeO 2-60 4 CO NH EtO 2-61 4 CO NH PrO 2-62 4 CO NH /PrO 2-63 4 CO NH BuO 2-64 4 CO NH /BuO 2-65 4 CO NH sBuO 2-66 4 CO NH /BuO 2-67 4 CO NH HxO 2-68 4 CO NH PhO 2-69 4 CO NH BnO 2-70 4 CO NH Z-l 2-71 4 CO NH Z-2 2-72 4 CO NH Z-3 2-73 4 CO NH Ζ·4 2-74 4 CO NH Z-5 2-75 4 CO NH Z-6 2-76 4 CO ΝΉ Z-7 2-77 4 CO NH Z-8 2-78 4 CO NH Z-9 2-79 4 CO NH Z-10 m 本 頁 -136« 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 請 閱 讀 背 面 之 注 意 事 項 再 裝 訂 >線 508354
A 五、發明説明（（π ) H(·,) 經滴部中决標準局員工消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 2-80 4 CO NH Z-ll 2-81 ; 4 CO NH Z-12 2-82 4 CO NH 3-Py 2-83 4 CO NH 4-Py 2-84 4 CO N(Ac) H 2-85 4 CO N(Ac) Ph 2-86 4 CO N(Ac) 2-Me-Ph 2-87 4 CO N(Ac) 4-Me-Ph 2-88 4 CO N(Ac) 2,4-diMe-Ph 2-89 4 CO N(Ac) 3,4-diMe-Ph 2-90 4 CO N(Ac) 2-(CF3)Ph 2-91 4 CO N(Ac) 4-(CF3)Ph 2-92 4 CO N(Ac) 2-MeOPh 2-93 4 CO N(Ac) 4-MeOPh 2-94 4 CO N(Ac) 2-EtOPh 2-95 4 CO N(Ac) 4-EtOPh 2-96 4 CO N(Ac) 2-HOPh 2-97 4 CO N(Ac) 4-HOPh 2-98 4 CO N(Ac) 2-(HOOC)Ph 2-99 4 CO N(Ac) 4-(HOOC)Ph 2-100 4 CO N(Ac) 2-(MeOOC)Ph 2-101 4 CO N(Ac) 4-(MeOOC)Ph 2-102 4 CO N(Ac) 2-(EtOOC)Ph 2-103 4 CO N(Ac) 4-(EtOOC)Ph 2-104 4 CO N(Ac) 2-(/BuOOC)Ph 2-105 4 CO N(Ac) 4-(«uOOC)Ph 2-106 4 CO N(Ac) 2-Cl-Ph 2-107 4 CO N(Ac) 4-Cl-Ph (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 填寫J- -137- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 、\uu 508354
A 五、發明説明（以〇 m 2{m } 經滴部中央標準局貝T-消费合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-108 4 CO N(Ac) 2-Br-Ph 2-109 4 CO N(Ac) 4-Br-Ph 2-110 4 CO N(Ac) 2-I-Ph 2-111 4 CO N(Ac) 4-I-Ph 2-112 4 CO N(Ac) 2-N〇2-Ph 2-113 4 CO N(Ac) 4-N〇2-Ph 2-114 4 CO N(Ac) 2-NH2-Ph 2-115 4 CO N(Ac) 4-NH2-Ph 2-116 4 CO N(Ac) 2-(H03S)Ph 2-117 4 CO N(Ac) 4-(H03S)Ph 2-118 4 CO N(Ac) 2-(NH2〇2S)Ph 2-119 4 CO N(Ac) 4-(NH2〇2S)Ph 2-120 4 CO N(Ac) 2-CN-Ph 2-121 4 CO N(Ac) 4-CN-Ph 2-122 4 CO N(Ac) 2-(HOCH2)Ph 2-123 4 CO N(Ac) 4-(HOCH2)Ph 2-124 4 CO N(Ac) Me 2-125 4 CO N(Ac) Et 2-126 4 CO N(Ac) Pr 2-127 4 CO N(Ac) /Pr 2-128 4 CO N(Ac) Bu 2-129 4 CO N(Ac) HOOCCH2- 2-130 4 CO N(Ac) MeOOCCH〗- 2-131 4 CO N(Ac) MeCH(COOH) 2-132 4 CO N(Ac) HOOC-(CH2)2- 2-133 4 CO N(Ac) MeCH(COOMe) 2-134 4 CO N(Ac) 1-HOOC-zBu (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -138- 線 508354
A 7 B- 五、發明説明（w ) 表_2·(鑛） 經滴部中决標準局負工消費合作社印製 化合物 No. k A B Rl 2-135 4 CO N(Ac) 1-MeOOC-ZBu 2-136 ; 4 CO N(Ac) l-HOOC-/Pn 2-137 4 CO N(Ac) 1-MeOOC-zPn 2-138 4 CO N(Ac) l-HOOC-2-Me-Bu 2-139 4 CO N(Ac) 1 -MeOOC-2-Me-Bu 2-140 4 CO N(Ac) CH2CH2S〇3H 2-141 4 CO N(Ac) OH 2-142 4 CO N(Ac) Me〇 2-143 4 CO N(Ac) EtO 2-144 4 CO N(Ac) PrO 2-145 4 CO N(Ac) zPrO 2-146 4 CO N(Ac) BuO 2-147 4 CO N(Ac) zBuO 2-148 4 CO N(Ac) 5BuO 2-149 4 CO N(Ac) /BuO 2-150 4 CO N(Ac) HxO 2-151 4 CO N(Ac) PhO 2-152 4 CO N(Ac) BnO 2-153 、4 CO N(Ac) Z-l 2-154 4 CO N(Ac) Z-2 2-155 4 CO N(Ac) Z-3 2-156 4 CO N(Ac) Z-4 2-157 4 CO N(Ac) Z-5 2-158 4 CO N(Ac) Z-6 2-159 4 CO N(Ac) Z-7 2-160 4 CO N(Ac) Z-8 2-161 4 CO N(Ac) Z-9 2-162 4 CO N(Ac) Z-10 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -139- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） |裝-
、1T -線 508354 A7 五、發明説明卜〇 經滴部中决標準局員_τ消費合作社印f 表 2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-163 4 CO N(Ac) Z-11 2-164 4 CO N(Ac) Z-12 2-165 4 CO N(Ac) 3-Py 2-166 4 CO N(Ac) 4-Py 2-167 4 COO 一 Η 2-168 4 COO 一 Ph 2-169 4 coo — 2-Me-Ph 2-170 4 coo — 4-Me-Ph 2-171 4 coo — 2,4-diMe-Ph 2-172 4 coo — 3,4-diMe-Ph 2-173 4 coo — 2-(CF3)Ph 2-174 4 coo — 4-(CF3)Ph 2-175 4 coo — 2-MeOPh 2-176 4 coo — 4-MeOPh 2-177 4 coo 一 2-EtOPh 2-178 4 coo — 4-EtOPh 2-179 4 coo — 2-HOPh 2-180 4 coo — 4-HOPh 2-181 4 coo 一 2-(HOOC)Ph 2-182 4 coo — 4-(HOOC)Ph 2-183 4 coo 一 2-(MeOOC)Ph 2-184 4 coo 一 4-(MeOOC)Ph 2-185 4 coo — 2-(EtOOC)Ph 2-186 4 coo — 4-(EtOOC)Ph 2-187 4 coo 一 2-(/BuOOC)Ph 2-188 4 coo — 4-(/BuOOC)Ph 2-189 4 coo — 2-Cl-Ph 2-190 4 coo — 4-Cl-Ph -140- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 請 先 閱 讀 背 面 之 注 意 事 項 再
頁 訂 508354 A7 五、發明説明（ 經滴部中决標準局負工消費合作社印製 表 2 (纊） 化合物 No. k A B R1 2-191 4 COO — 2-Br-Ph 2-192； 4 coo — 4-Br-Ph 2-193 4 coo — 2-I-Ph 2-194 4 coo — 4-I-Ph 2-195 4 coo — 2-N〇2-Ph 2-196 4 coo 一 4-N〇2-Ph 2-197 4 coo — 2-NH2*ph 2-198 4 coo — 4-NH2*Ph 2-199 4 coo — 2-(H〇3S)Ph 2-200 4 coo — 4-(H〇3S)Ph 2-201 4 coo — 2-(NH2〇2s)ph 2-202 4 coo — 4-(NH2〇2S)Ph 2-203 4 coo 一 2-CN-Ph 2-204 4 coo — 4-CN-Ph 2-205 4 coo — 2-(HOCH2)Ph 2-206 4 coo — 4-(HOCH2)Ph 2-207 4 coo 一 Me 2-208 4 coo 一 Et 2-209 4 coo 一 Pr 2-210 4 coo — /Pr 2-211 4 coo 一 Bu 2-212 4 coo — HOOCCH2- 2-213 4 coo — HOOC-(CH2)2- 2-214 4 coo 一 MeCH(COOMe) 2-215 4 coo 一 1-HOOC-ZBu 2-216 4 coo 一 l-HOOC-/Pn 2-217 4 coo — Z-l 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -141- 請λ 閲 讀 背 面 意 事 項 # t 訂 508354 - A7 ΒΊ
五、發明説明（ι〇 ) $ 2 (D 經濟部中次標準局員工消費合作社印裂 化合物 No. k A B R1 2-218 4 COO 一 Z-2 2-219 ； 4 COO — Z-3 2-220 4 COO — Z-4 2-221 4 COO — Z-5 2-222 4 COO — Z-6 2-223 4 coo — Z-7 2-224 4 coo 一 Z-8 2-225 4 coo — Z-9 2-226 4 coo 一 Z-10 2-227 4 coo — Z-11 2-228 4 coo — Z-12 2-229 4 coo — 3-Py 2-230 4 coo 一 4-Py 2-231 4 CONHCO 一 Η 2-232 4 CONHCO — Ph 2-233 4 CONHCO 一 2-Me-Ph 2-234 4 CONHCO 一 4-Me-Ph 2-235 4 CONHCO 一 2,4-diMe-Ph 2-236 4 CONHCO — 3,4-diMe-Ph 2-237 4 CONHCO 一 2-(CF3)Ph 2-238 4 CONHCO — 4-(CF3)Ph 2-239 4 CONHCO — 2-MeOPh 2-240 4 CONHCO 一 4-MeOPh 2-241 4 CONHCO — 2-EtOPh 2-242 4 CONHCO —- 4-EtOPh 2-243 4 CONHCO 一 2-HOPh 2-244 4 CONHCO — 4-HOPh 2-245 4 CONHCO — 2-(HOOC)Ph (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -142- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 508354
A 五、發明説明（⑷） 表2 (續） 經濟部中决標準局員工消費合作社印黧 化合物 No. k A B R1 2-246 4 CONHCO 一 4-(HOOC)Ph 2-247 ; 4 CONHCO — 2-(MeOOC)Ph 2-248 4 CONHCO — 4-(MeOOC)Ph 2-249 4 CONHCO — 2-(EtOOC)Ph 2-250 4 CONHCO — 4-(EtOOC)Ph 2-251 4 CONHCO 一 2-(riBuOOC)Ph 2-252 4 CONHCO — 4-(/BuOOC)Ph 2-253 4 CONHCO — 2-Cl-Ph 2-254 4 CONHCO 一 4-Cl-Ph 2-255 4 CONHCO — 2-Br-Ph 2-256 4 CONHCO 一 4-Br-Ph 2-257 4 CONHCO 一 2-I-Ph 2-258 4 CONHCO — 4-I-Ph 2-259 4 CONHCO 一 2-N02-Ph 2-260 4 · CONHCO — 4-N〇2-Ph 2-261 4 CONHCO — 2-NH2-Ph 2-262 4 CONHCO — 4-NH2-Ph 2-263 4 CONHCO — 2-(H03S)Ph 2-264 4 CONHCO 一 4-(H03S)Ph 2-265 4 CONHCO 一 2-(NH2〇2S)Ph 2-266 4 CONHCO — 4-(NH2〇2S)Ph 2-267 4 CONHCO — 2-CN-Ph 2-268 4 CONHCO 一 4-CN-Ph 2-269 4 CONHCO — 2-(HOCH2)Ph 2-270 4 CONHCO — 4-(HOCH2)Ph 2-271 4 CONHCO 一 Me 2-272 4 CONHCO — Et (請先閲讀背面之注意事項再本頁) -143- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 裝·
、1T 508354
A 經滴部中决標準局員_τ.消费合作社印f 五、發明説明（ 14·〆） 化合物 No. k A B R1 2-273 4 CONHCO — Pr 2-274; 4 CONHCO 一 /Pr 2-275 4 CONHCO — Bu 2-276 4 CONHCO — HOOCCH2- 2-277 4 CONHCO — MeOOCCH2- 2-278 4 CONHCO — MeCH(COOH) 2-279 4 CONHCO 一 HOOC-(CH2)2- 2-280 4 CONHCO 一 MeCH(COOMe) 2-281 4 CONHCO — 1-HOOC-zBu 2-282 4 CONHCO — 1-MeOOC-zBu 2-283 4 CONHCO 一 l-HOOC-/Pn 2-284 4 CONHCO — l-MeOOC-/Pn 2-285 4 CONHCO 一 l-HOOC-2-Me-Bu 2-286 4 CONHCO — l-MeOOC-2-Me-Bu 2-287 4 CONHCO — CH2CH2SO3H 2-288 4 CONHCO 一 Z-l 2-289 4 CONHCO 一 Z-2 2-290 4 CONHCO — Z-3 2-291 4 CONHCO — Z-4 2-292 4 CONHCO — Z-5 2-293 4 CONHCO — Z-6 2-294 4 CONHCO — Z-7 2-295 4 CONHCO 一 Z-8 2-296 4 CONHCO — Z-9 2-297 4 CONHCO — Z-10 2-298 4 CONHCO — Z-ll 2-299 4 CONHCO 一 Z-12 (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -144-
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7JB*7 五、發明説明（a)) g— 2(續） 經满部中决標準局員,τ消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-300 4 CONHCO — 3-Py 2-301 ; 4 CONHCO — 4-Py 2-302 4 C〇N(Ac)CO 一 Η 2-303 4 C〇N(Ac)CO 一 Ph 2-304 4 C〇N(Ac)CO — 2-Me-Ph 2-305 4 C〇N(Ac)CO 一 4-Me-Ph 2-306 4 C〇N(Ac)CO — 2,4-diMe-Ph 2-307 4 C〇N(Ac)CO 一 3,4-diMe-Ph 2-308 4 C〇N(Ac)CO — 2-(CF3)Ph 2-309 4 CON(Ac)CO — 4-(CF3)Ph 2-310 4 C〇N(Ac)CO — 2-MeOPh 2-311 4 CON(Ac)C〇 — 4-MeOPh 2-312 4 CON(Ac)CO — 2-EtOPh 2-313 4 CON(Ac)CO — 4-EtOPh 2-314 4 C〇N(Ac)CO — 2-HOPh 2-315 4 CON(Ac)CO 一 4-HOPh 2-316 4 C〇N(Ac)C〇 — 2-(HOOC)Ph 2-317 4 CON(Ac)CO — 4-(HOOC)Ph 2-318 4 CON(Ac)CO — 2-(MeOOC)Ph 2-319 4 CON(Ac)C〇 — 4-(MeOOC)Ph 2-320 4 CON(Ac)CO — 2-(EtOOC)Ph 2-321 4 CON(Ac)CO — 4-(EtOOC)Ph 2-322 4 CON(Ac)C〇 — 2-(/BuOOC)Ph 2-323 4 CON(Ac)CO — 4-(/BuOOC)Ph 2-324 4 C〇N(Ac)CO — 2-Cl-Ph 2-325 4 CON(Ac)CO — 4-Cl-Ph 2-326 4 CON(Ac)CO 一 2-Br-Ph 2-327 4 CON(Ac)CO _ 4-Br-Ph (請先閱讀背面之注意事項再 -145- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐）
線 508354 •2; 經滴部中央標準局員Η消費合作社印餐 五、發明説明（私） 一1」」屋·.) 化合物 No. k A B R1 2-328 4 CON(Ac)CO 一 2-I-Ph 2-329 ; 4 CON(Ac)CO 一 4-I-Ph 2-330 4 CON(Ac)CO — 2-N〇2-Ph 2-331 4 CON(Ac)CO 一 4-N02-Ph 2-332 4 CON(Ac)CO 一 2-NH2-Ph 2-333 4 CON(Ac)CO 一 4-NH2-Ph 2-334 4 CON(Ac)CO — 2-(H03S)Ph 2-335 4 CON(Ac)CO 一 4-(H〇3S)Ph 2-336 4 CON(Ac)CO 一 2-(NH2〇2S)Ph 2-337 4 CON(Ac)C〇 一 4-_2〇2S)Ph 2-338 4 CON(Ac)CO 一 2-CN-Ph 2-339 4 C〇N(Ac)CO 一 4-CN-Ph 2-340 4 CON(Ac)C〇 — 2-(HOCH2)Ph 2-341 4 CON(Ac)CO 一 4-(HOCH2)Ph 2-342 4 CON(Ac)C〇 一 Me 2-343 4 CON(Ac)CO 一 Et 2-344 4 CON(Ac)CO — Pr 2-345 4 C〇N(Ac)CO 一 /Pr 2-346 4 CON(Ac)CO — Bu 2-347 4 C〇N(Ac)CO 一 hoocch2- 2-348 4 CON(Ac)CO 一 MeOOCCH2- 2-349 4 C〇N(Ac)CO — MeCH(COOH) 2-350 4 C〇N(Ac)C〇 一 HOOC-(CH2)2- 2-351 4 CON(Ac)CO 一 MeCH(COOMe) 2-352 4 CON(Ac)CO — l-HOOC-zBu 2-353 4 CON(Ac)CO 一 l-MeOOC-/Bu (請先閱讀背面之注意事項再本頁 -146- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 508354
A 五、發明説明（、g) 化合物 No. k A B R1 2-354 4 CON(Ac)CO — l-HOOC-/Pn 2-355 ; 4 CON(Ac)CO — 1-MeOOC-zPn 2-356 4 CON(Ac)CO — l-HOOC-2-Me-Bu 2-357 4 C〇N(Ac)CO — l-MeOOC-2-Me-Bu 2-358 4 CON(Ac)CO — CH2CH2S〇3H 2-359 4 CON(Ac)CO — ΖΛ 2-360 4 CON(Ac)CO — _ 2-361 4 CON(Ac)CO — Z-3 2-362 4 CON(Ac)CO 一 Z-4 2-363 4 CON(Ac)CO — Z-5 2-364 4 CON(Ac)CO 一 Z-6 2-365 4 C〇N(Ac)CO — Z-7 2-366 4 CON(Ac)C〇 — Z-8 2-367 4 CON(Ac)CO 一 Z-9 2-368 4 CON(Ac)CO 一 Z-10 2-369 4 CON(Ac)CO — Z-ll 2-370 4 CON(Ac)CO — Z-12 2-371 4 CON(Ac)CO — 3-Py 2-372 4 CON(Ac)CO — 4-Py 2-373 4 CONHCO NH H 2-374 4 CONHCO NH Ph 2-375 4 CONHCO NH 2-Me-Ph 2-376 4 CONHCO NH 4-Me-Ph 2-377 4 CONHCO NH 2,4-diMe-Ph 2-378 4 CONHCO NH 3,4-diMe-Ph 2-379 4 CONHCO NH 2-(CF3)Ph 2-380 4 CONHCO NH 4-(CF3)Ph 2-381 4 CONHCO NH 2-MeOPh (請先閱讀背面之注意事項再 -147- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
、1T 線 508354 五、發明説明（u*〇 A」！舅） 經滴部中央標準局貝J-消费合作社印製 化合物 No. k A B Rl 2-382 4 CONHCO NH 4-MeOPh 2-383; 4 CONHCO NH 2-EtOPh 2-384 4 CONHCO NH 4-EtOPh 2-385 4 CONHCO NH 2-HOPh 2-386 4 CONHCO NH 4-HOPh 2-387 4 CONHCO NH 2-(HOOC)Ph 2-388 4 CONHCO NH 4-(HOOC)Ph 2-389 4 CONHCO NH 2-(MeOOC)Ph 2-390 4 CONHCO NH 4-(MeOOC)Ph 2-391 4 CONHCO NH 2-(EtOOC)Ph 2-392 4 CONHCO NH 4-(Et〇OC)Ph 2-393 4 CONHCO ΝΉ 2-(riBuOOC)Ph 2-394 4 CONHCO NH 4-(/BuOOC)Ph 2-395 4 CONHCO NH 2-Cl-Ph 2-396 4 CONHCO NH 4-Cl-Ph 2-397 4 CONHCO NH 2-Br-Ph 2-398 4 CONHCO NH 4-Br-Ph 2-399 4 CONHCO NH 2-I-Ph 2-400 4 CONHCO NH 4-I-Ph 2-401 4 CONHCO NH 2-N〇2-Ph 2-402 4 CONHCO NH 4-N〇2-Ph 2-403 4 CONHCO NH 2-NH2-Ph 2-404 4 CONHCO NH 4-NH2-ph 2-405 4 CONHCO NH 2-(H〇3S)Ph 2-406 4 CONHCO NH 4-(H〇3S)Ph 2-407 4 CONHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 2-408 4 CONHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) -148- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 五、發明説明（《7 ) 經滴部中泱標準局員工消費告作社印顰 表 2 (續 化合物 No. k A B R1 2-409 4 CONHCO NH 2-CN-Ph 2-410 ; 4 CONHCO NH 4-CN-Ph 2-411 4 CONHCO NH 2-(HOCH2)Ph 2-412 4 CONHCO NH 4-(HOCH2)Ph 2-413 4 CONHCO NH Me 2-414 4 CONHCO NH Et 2-415 4 CONHCO NH Pr 2-416 4 CONHCO NH /Pr 2-417 4 CONHCO NH Bu 2-418 4 CONHCO NH HOOCCH2- 2-419 4 CONHCO NH MeOOCCH2- 2-420 4 CONHCO NH MeCH(COOH) 2-421 4 CONHCO NH HOOO(CH2)2- 2-422 4 CONHCO NH MeCH(COOMe) 2-423 4 CONHCO NH 1-HOOC-zBu 2-424 4 CONHCO NH l-MeOOC-/Bu 2-425 4 CONHCO NH l-HOOC-/Pn 2-426 4 CONHCO NH l-MeOOC-/Pn 2-427 4 CONHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 2-428 4 CONHCO NH l-MeOOC-2-Me-Bu 2-429 4 CONHCO NH ch2ch2so3h 2-430 4 CONHCO NH HO 2-431 4 CONHCO NH MeO 2-432 4 CONHCO NH EtO 2-433 4 CONHCO NH PrO 2-434 4 CONHCO NH /PrO 2-435 4 CONHCO NH BuO 2-436 4 CONHCO NH zBuO 請 閲 讀 背 ιέ 之 注 意 事 項 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐）
頁 >149· 508354
A 五、發明説明 經滴部中决標準局員二消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-437 4 CONHCO NH ^BuO 2-438 丨 4 CONHCO NH iBuO 2-439 4 CONHCO NH ΗχΟ 2-440 4 CONHCO NH PhO 2-441 4 CONHCO NH ΒηΟ 2-442 4 CONHCO NH Z-l 2-443 4 CONHCO NH Ζ-2 2-444 4 CONHCO NH Ζ-3 2-445 4 CONHCO NH Ζ-4 2-446 4 CONHCO NH Ζ-5 2-447 4 CONHCO NH Ζ-6 2-448 4 CONHCO NH Ζ-7 2-449 4 CONHCO NH Ζ-8 2-450 4 CONHCO NH Ζ-9 2-451 4 CONHCO NH Ζ-10 2-452 4 CONHCO NH Ζ-11 2-453 4 CONHCO NH Ζ-12 2-454 4 CONHCO NH 3-Py 2-455 4 CONHCO NH 4-Py 2-456 4 CONHSO2 — Η 2-457 4 CONHSO2 — Ph 2-458 4 CONHSO2 一 2-Me-Ph 2-459 4 CONHSO2 — 4-Me-Ph 2-460 4 CONHSO2 一 2,4-diMe-Ph 2-461 4 CONHSO2 一 3,4-diMe-Ph 2-462 4 CONHSO2 一 2-(CF3)Ph 2-463 4 CONHSO2 一 4-(CF3)Ph (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 —裝· 良-"?^4^. *-150— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 訂 508354
A 五、發明説明（a?) 經消部中决標準局舅-T-消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-464 4 CONHSO2 — 2-MeOPh 2-465 ； 4 CONHSO2 一 4-MeOPh 2-466 4 CONHSO2 — 2-EtOPh 2-467 4 CONHSO2 — 4-EtOPh 2-468 4 CONHSO2 — 2-HOPh 2-469 4 CONHSO2 一 4-HOPh 2-470 4 CONHS〇2 一 2-(HOOC)Ph 2-471 4 CONHSO2 一 4-(HOOC)Ph 2-472 4 CONHSO2 一 2-(MeOOC)Ph 2-473 4 CONHSO2 一 4-(MeOOC)Ph 2-474 4 CONHSO2 — 2-(EtOOC)Ph 2-475 4 CONHSO2 — 4-(EtOOC)Ph 2-476 4 CONHSO2 一 2-(rBuOOC)Ph 2-477 4 CONHSO2 一 4-(/BuOOC)Ph 2-478 4 CONHSO2 一 2-Cl-Ph 2-479 4 CONHSO2 一 4-Cl-Ph 2-480 4 CONHSO2 一 2-Br-Ph 2-481 4 CONHSO2 一 4-Br-Ph 2-482 4 CONHSO2 一 2-I-Ph 2-483 4 CONHSO2 — 4-I-Ph 2-484 4 C〇NHS〇2 一 2-N〇2-Ph 2-485 4 CONHSO2 一 4-N〇2-Ph 2-486 4 CONHSO2 一 2-NH2-Ph 2-487 4 CONHSO2 一 4-NH2-Ph 2-488 4 CONHSO2 — 2-(H03S)Ph (請先閱讀背面之注意事項再本頁 -151- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） •裝·
、1T -線 508354
五、發明説明（tJT6 ) ^ 2 (M ) 經滴部中决標準局員_T消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-489 4 CONHS〇2 一 4-(H03S)Ph 2-490 4 CONHSO2 一 2-(NH2〇2S)Ph 2-491 4 CONHSO2 一 4-(NH2〇2S)Ph 2-492 4 C〇NHS〇2 — 2-CN-Ph 2-493 4 CONHSO2 一 4-CN-Ph 2-494 4 CONHSO2 一 2-(HOCH2)Ph 2-495 4 CONHSO2 一 4-(HOCH2)Ph 2-496 4 CONHSO2 一 Me 2-497 4 CONHSO2 一 Et 2-498 4 CONHSO2 — Pr 2-499 4 CONHSO2 一 /Pr 2-500 4 CONHSO2 — Bu 2-501 4 CONHSO2 — HOOCCH2- 2-502 4 CONHSO2 一 MeOOCCH2- 2-503 4 CONHSO2 一 MeCH(COOH) 2-504 4 CONHSO2 一 HOOC-(CH2)2- 2-505 4 CONHS〇2 一 MeCH(COOMe) 2-506 4 CONHSO2 一 1-HOOC-zBu 2-507 4 CONHSO2 一 l-MeOOC-/Bu 2-508 4 CONHSO2 一 l-HOOC-/Pn 2-509 4 CONHSO2 一 1-MeOOC-zPn 2-510 4 CONHSO2 — l-HOOC-2-Me-Bu 2-511 4 CONHSO2 — l-MeOOC-2-Me-Bu 2-512 4 CONHSO2 — ch2ch2so3h 2-513 4 CONHSO2 一 OH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -152- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 五、發明説明（α ) _1」頂」 經滴部中决標準局貝Η消f合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-514 4 CONHS〇2 一 Me〇 2-515 ； 4 CONHSO2 — EtO 2-516 4 C〇NHS〇2 — PrO 2-517 4 CONHSO2 — /PrO 2-518 4 CONHSO2 — BuO 2-519 4 CONHSO2 — /BuO 2-520 4 CONHS〇2 — 5*BuO 2-521 4 CONHSO2 — rBuO 2-522 4 CONHSO2 — HxO 2-523 4 CONHSO2 — PhO 2-524 4 CONHSO2 — BnO 2-525 4 CONHSO2 — Z-l 2-526 4 CONHSO2 — Z-2 2-527 4 C〇NHS〇2 — Z-3 2-528 4 CONHSO2 — Z-4 2-529 4 CONHSO2 一 Z-5 2-530 4 CONHSO2 — Z-6 2-531 4 CONHSO2 — Z-7 2-532 4 CONHSO2 — Z-8 2-533 4 CONHSO2 — Z-9 2-534 4 CONHSO2 一 Z-10 2-535 4 CONHSO2 一 Z-ll 2-536 4 CONHSO2 — Z-12 2-537 4 CONHSO2 — 3-Py 2-538 4 CONHSO2 一 4-Py (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -153- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
，1T 508354
A 五、發明説明（π>) I 2(» ) 經濟部中决標準局員„τ消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-539 4 CONHSO2 NH H 2-540 4 CONHSO2 NH Ph 2-541 4 C〇NHS〇2 NH 2-Me-Ph 2-542 4 CONHS〇2 NH 4-Me-Ph 2-543 4 CONHSO2 NH 2,4-diMe-Ph 2-544 4 CONHSO2 NH 3,4-diMe-Ph 2-545 4 CONHSO2 NH 2-(CF3)Ph 2-546 4 CONHSO2 NH 4-(CF3)Ph 2-547 4 CONHSO2 NH 2-MeOPh 2-548 4 CONHSO2 NH 4-MeOPh 2-549 4 CONHSO2 NH 2-EtOPh 2-550 4 CONHSO2 NH 4-EtOPh 2-551 4 CONHSO2 NH 2-HOPh 2-552 4 CONHSO2 NH 4-HOPh 2-553 4 CONHSO2 声 NH 2 - (HOOC)Ph 2-554 4 C0NHS02 NH 4-(HOOC)Ph 2-555 4 CONHSO2 NH 2-(MeOOC)Ph 2-556 4 CONHSO2 NH 4-(MeOOC)Ph 2-557 4 CONHSO2 NH 2-(EtOOC)Ph 2-558 4 CONHSO2 NH 4-(EtOOC)Ph 2-559 4 CONHSO2 NH 2-(iBuOOC)Ph 2-560 4 CONHSO2 NH 4-(/BuOOC)Ph 2-561 4 C〇NHS〇2 NH 2-Cl-Ph 2-562 4 CONHSO2 NH 4-Cl-Ph 2-563 4 CONHSO2 NH 2-Br-Ph (請先閲讀背面之注意事項再本頁) -154- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 訂 508354 A7 五、發明説明（^十 經满部中决標準局員Η消費合作社印f 表 2 (鑛） 化合物 No. k A B R1 2-564 4 CONHSO2 NH 4-Br-Ph 2-565 4 CONHS〇2 NH 2-I-Ph 2-566 4 CONHSO2 NH 4-I-Ph 2-567 4 CONHSO2 NH 2-N〇2-Ph 2-568 4 CONHSO2 NH 4-N〇2-Ph 2-569 4 CONHSO2 NH 2-NH2-Ph 2-570 4 C〇NHS〇2 NH 4-NH2-Ph 2-571 4 CONHSO2 NH 2-(H〇3S)Ph 2-572 4 CONHSO2 ΝΉ 4-(H03S)Ph 2-573 4 CONHSO2 NH 2-(NH2〇2S)Ph 2-574 4 CONHSO2 NH 4-(NH2〇2S)Ph 2-575 4 CONHSO2 NH 2-CN-Ph 2-576 4 CONHSO2 NH 4-CN-Ph 2-577 4 CONHSO2 NH 2-(HOCH2)Ph 2-578 4 CONHSO2 NH 4-(HOCH2)Ph 2-579 4 CONHSO2 NH Me 2-580 4 CONHSO2 NH Et 2-581 4 CONHSO2 NH Pr 2-582 4 CONHSO2 NH zPr 2-583 4 CONHSO2 NH Bu 2-584 4 CONHSO2 NH HOOCCH2- 2-585 4 CONHS〇2 NH MeOOCCH2- 2-586 4 CONHSO2 NH MeCH(COOH) 2-587 4 CONHSO2 NH HOOC-(CH2)2- 2-588 4 CONHSO2 NH MeCH(COOMe) •155· 請 kj 閱 讀 背 冬 意 事 項 再 I· 本 頁 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354
A 五、發明説明（ΙΧΦ) 表2(續） 經消部中次標準局負JT-消費合作社印f 化合物 No. k A B Rl 2-589 4 CONHSO2 ΝΉ 1-HOOC-zBu 2-590 4 CONHS〇2 NH l-MeOOC-/Bu 2-591 4 CONHSO2 NH l-H〇OC々Pn 2-592 4 CONHS〇2 NH l-MeOOC-/Pn 2-593 4 CONHSO2 NH l-HOOC-2-Me-Bu 2-594 4 CONHSO2 NH l-MeOOC-2-Me-Bu 2-595 4 CONHSO2 NH CH2CH2S〇3H 2-596 4 CONHSO2 NH OH 2-597 4 C〇NHS〇2 NH MeO 2-598 4 CONHSO2 NH EtO 2-599 4 CONHSO2 NH PrO 2-600 4 CONHSO2 NH /PrO 2-601 4 CONHSO2 NH BuO 2-602 4 CONHSO2 NH /BuO 2-603 4 CONHSO2 NH jBuO 2-604 4 CONHSO2 NH tBuO 2-605 4 CONHSO2 NH HxO 2-606 4 CONHSO2 NH PhO 2-607 4 CONHSO2 NH BnO 2-608 4 CONHSO2 NH Z-l 2-609 4 CONHSO2 NH Z-2 2-610 4 CONHSO2 NH Z-3 2-611 4 CONHSO2 NH Z-4 2-612 4 CONHSO2 NH Z-5 2-613 4 CONHSO2 NH Z-6 (請先閲讀背面之注意事項再本頁 -156- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） —裝· 訂 線 508354 ' · A7 ____^ 五、發明説明（、xr) 表2(續) 經滴部中决標準局員Η消費合作社印挈 化合物 No. k A B R1 2-614 4 CONHS〇2 NH Z-7 2-615 4 CONHS〇2 NH Z-8 2-616 4 CONHSO2 NH Z-9 2-617 4 C〇NHS〇2 NH Z-10 2-618 4 CONHSO2 NH Z-11 2-619 4 CONHSO2 NH Z-12 2-620 4 CONHSO2 NH 3-Py 2-621 4 CONHS〇2 NH 4-Py 2-622 4 NHCO — Η 2-623 4 NHCO — Ph 2-624 4 NHCO — 2-Me-Ph 2-625 4 NHCO — 4-Me-Ph 2-626 4 NHCO — 2,4-diMe-Ph 2-627 4 NHCO 一 3,4-diMe-Ph 2-628 4 NHCO 一 2-(CF3)Ph 2-629 4 NHCO — 4-(CF3)Ph 2-630 4 NHCO — 2-MeOPh 2-631 4 NHCO 一 4-MeOPh 2-632 4 NHCO —- 2-EtOPh 2-633 4 NHCO 一 4-EtOPh 2-634 4 NHCO —. 2-HOPh 2-635 4 NHCO 一 4-HOPh 2-636 4 NHCO 一 2-(HOOC)Ph 2-637 4 NHCO 一 4-(HOOC)Ph 2-638 4 NHCO 一 2-(MeOOC)Ph 2-639 4 NHCO 一 4-(MeOOC)Ph 2-640 4 NHCO — 2-(EtOOC)Ph (請先閱讀背面之注意事項再 _________ -157_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
訂 線 508354 五、發明説明（at ) 表 2 (續） 經潢部中决標準局員Η消費合作ii印絮 化合物 No. k A B R1 2-641 4 NHCO 一 4-(EtOOC)Ph 2-642 ; 4 NHCO 一 2-(/BuOOC)Ph 2-643 4 NHCO — 4-(/BuOOC)Ph 2-644 4 NHCO — 2-Cl-Ph 2-645 4 NHCO — 4-Cl-Ph 2-646 4 NHCO 一 2-Br-Ph 2-647 4 NHCO 一 4-Br-Ph 2-648 4 NHCO — 2-I-Ph 2-649 4 NHCO _ 4-I-Ph 2-650 4 NHCO 一 2-N〇2-Ph 2-651 4 NHCO 一 4-N〇2-Ph 2-652 4 NHCO — 2-NH2-Ph 2-653 4 NHCO 一 4-NH2-Ph 2-654 4 NHCO 一 2-(H03S)Ph 2-655 4 NHCO 一 4-(H03S)Ph 2-656 4 NHCO 一 2-_2〇2s)ph 2-657 4 NHCO 一 4-(NH2〇2S)Ph 2-658 4 NHCO 一 2-CN-Ph 2-659 4 NHCO 一 4-CN-Ph 2-660 4 NHCO 一 2-(HOCH2)Ph 2-661 4 NHCO — 4-(HOCH2)Ph 2-662 4 NHCO 一 Me 2-663 4 NHCO — Et 2-664 4 NHCO — Pr 2-665 4 NHCO 一 /Pr 2-666 4 NHCO 一 Bu 2-667 4 NHCO 一 hoocch2- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）-158- 508354
A B-7 五、發明説明（句） 表2 (續） 經滴部中决標準局貝Η消費合作社印絜 化合物 No. k A B R1 2-668 4 NHCO 一 MeOOCCH2- 2-669 4 NHCO — MeCH(COOH) 2-670 4 NHCO 一 HOOC-(CH2)2- 2-671 4 NHCO 一 MeCH(COOMe) 2-672 4 NHCO 一 l-HOOC-ZBu 2-673 4 NHCO 一 1-HOOC-zPn 2-674 4 NHCO — l-HOOC-2-Me-Bu 2-675 4 NHCO — ch2ch2so3h 2-676 4 NHCO — MeO 2-677 4 NHCO 一 EtO 2-678 4 NHCO — PrO 2-679 4 NHCO — Z-l 2-680 4 NHCO — Z-2 2-681 4 NHCO 一 Z-3 2-682 4 NHCO 一 Z-4 2-683 4 NHCO 一 Z-5 2-684 4 NHCO 一 Z-6 2-685 4 NHCO 一 Z-7 2-686 4 NHCO 一 Z-8 2-687 4 NHCO — Z-9 2-688 4 NHCO — Z-10 2-689 4 NHCO 一 Z-ll 2-690 4 NHCO 一 Z-12 2-691 4 NHCO 一 3-Py 2-692 4 NHCO 一 4-Py 2-693 4 NHCO NH H 2-694 4 NHCO NH Ph 2-695 4 NHCO NH 2-Me-Ph (請先閲讀背面之注意事項再本頁) -159- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） -裝·
、1T 線 508354 經消部中决標準局員Η消费合作社印f 五、發明説明（j〇 A7 表 2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-696 4 NHCO NH 4-Me-Ph 2-697 4 NHCO ΝΉ 2,4-diMe-Ph 2-698 4 NHCO NH 3,4-diMe-Ph 2-699 4 NHCO NH 2-(CF3)Ph 2-700 4 NHCO NH 4-(CF3)Ph 2-701 4 NHCO NH 2-MeOPh 2-702 4 NHCO NH 4-MeOPh 2-703 4 NHCO NH 2-EtOPh 2-704 4 NHCO NH 4-EtOPh 2-705 4 NHCO NH 2-HOPh 2-706 4 NHCO NH 4-HOPh 2-707 4 NHCO NH 2-(HOOC)Ph 2-708 4 NHCO NH 4-(HOOC)Ph 2-709 4 NHCO NH 2-(MeO〇C)Ph 2-710 4 . NHCO NH 4-(MeOOC)Ph 2-711 4 NHCO NH 2-(EtOOC)Ph 2-712 4 NHCO NH 4-(EtOOC)Ph 2-713 4 NHCO NH 2-(/BuOOC)Ph 2-714 4 NHCO NH 4-(/BuOOC)Ph 2-715 4 NHCO NH 2-Cl-Ph 2-716 4 NHCO NH 4-Cl-Ph 2-717 4 NHCO NH 2-Br-Ph 2-718 4 NHCO NH 4-Br-Ph 2-719 4 NHCO NH 2-I-Ph 2-720 4 NHCO NH 4-I-Ph 2-721 4 NHCO NH 2-N02-Ph 2-722 4 NHCO NH 4-N〇2-Ph 2-723 4 NHCO NH 2-NH2-Ph •160· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 請 閱 讀 背 I& 冬 意 Ψ 項 再 % 頁 裝 訂 508354
A
7 B 五、發明説明（吻） 表2 (續） 經滴部中决標準局貝T.消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-724 4 NHCO NH 4-NH2-Ph 2-725 4 NHCO NH 2-(H03S)Ph 2-726 4 NHCO NH 4-(H03S)Ph 2-727 4 NHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 2-728 4 NHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph 2-729 4 NHCO NH 2-CN-Ph 2-730 4 NHCO NH 4-CN-Ph 2-731 4 NHCO NH 2-(HOCH2)Ph 2-732 4 NHCO NH 4-(HOCH2)Ph 2-733 4 NHCO NH Me 2-734 4 NHCO NH Et 2-735 4 NHCO NH Pr 2-736 4 NHCO NH /Pr 2-737 4 NHCO NH Bu 2-738 4 NHCO NH HOOCCH2- 2-739 4 NHCO NH MeOOCCH2- 2-740 4 NHCO NH MeCH(COOH) 2-741 4 NHCO NH HOOC-(CH2)2- 2-742 4 NHCO NH MeCH(COOMe) 2-743 4 NHCO NH 1-HOOC-zBu 2-744 4 NHCO NH 1-MeOOC-zBu 2-745 4 NHCO NH 1-HOOC-zPn 2-746 4 NHCO NH 1-MeOOC-zPn 2-747 4 NHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 2-748 4 NHCO NH l-MeOOC-2-Me-Bu 2-749 4 NHCO NH CH2CH2SO3H 2-750 4 NHCO NH OH (請先閲讀背面之注意事項再^^本頁 -161- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 裝
、1T 線 508354 A 7 __^_一 _ 發明説明（如） 表2 (續） 經濟部中决標準局員T-消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-751 4 NHCO NH MeO 2-752 ； 4 NHCO NH Et〇 2-753 4 NHCO NH PrO 2-754 4 NHCO NH /PrO 2-755 4 NHCO NH BuO 2-756 4 NHCO NH z'BuO 2-757 4 NHCO NH ^BuO 2-758 4 NHCO NH /BuO 2-759 4 NHCO NH Hx〇 2-760 4 NHCO NH PhO 2-761 4 NHCO NH BnO 2-762 4 NHCO NH Z-l 2-763 4 NHCO NH Z-2 2-764 4 NHCO NH Z-3 2-765 4 NHCO NH Z-4 2-766 4 NHCO NH Z-5 2-767 4 NHCO NH Z-6 2-768 4 NHCO NH Z-7 2-769 4 NHCO NH Z-8 2-770 4 NHCO NH Z-9 2-771 4 NHCO NH Z-10 2-772 4 NHCO NH Z-ll 2-773 4 NHCO NH Z-12 2-774 4 NHCO NH 3-Py 2-775 4 NHCO NH 4-Py 2-776 4 NHCO NMe Ph 2-777 4 NHCO NMe 2-Me-Ph 2-778 4 NHCO NMe 4-Me-Ph (請先閱讀背面之注意事項再本頁 -162- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 、11 線 508354
A 經满部中决標準局貝T-消費合作社印f 五、發明説明（如） 表2 (續） 化合物 No. k A B Rl 2-779 4 NHCO NMe 2,4-diMe-Ph 2-780 4 NHCO NMe 3,4-diMe-Ph 2-781 4 NHCO NMe 2-(CF3)Ph 2-782 4 NHCO NMe 4-(CF3)Ph 2-783 4 NHCO NMe 2-MeOPh 2-784 4 NHCO NMe 4-MeOPh 2-785 4 NHCO NMe 2-EtOPh 2-786 4 NHCO NMe 4-EtOPh 2-787 4 NHCO NMe 2-HOPh 2-788 4 NHCO NMe 4-HOPh 2-789 4 NHCO NMe 2-(HOOC)Ph 2-790 4 NHCO NMe 4-(HOOC)Ph 2-791 4 NHCO NMe 2-(MeOOC)Ph 2-792 4 NHCO NMe 4-(MeOOC)Ph 2-793 4 NHCO NMe 2-(EtOOC)Ph 2-794 4 NHCO NMe 4-(EtOOC)Ph 2-795 4 NHCO NMe 2-_OOC)Ph 2-796 4 NHCO NMe 4-(rBuOOC)Ph 2-797 4 NHCO NMe 2-Cl-Ph 2-798 4 NHCO NMe 4-Cl-Ph 2-799 4 NHCO NMe 2-Br-Ph 2-800 4 NHCO NMe 4-Br-Ph 2-801 4 NHCO NMe 2-I-Ph 2-802 4 NHCO NMe 4-I-Ph 2-803 4 NHCO NMe 2-N02-Ph 2-804 4 NHCO NMe 4-N〇2-Ph 2-805 4 NHCO NMe 2-NH2-Ph ---------^-- (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) -163- 線_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 R7 五、發明説明) 表2 (續） 經淆部中央標準局員J-消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-806 4 NHCO NMe 4-NH2-Ph 2-807 4 NHCO NMe 2-(H03S)Ph 2-808 4 NHCO NMe 4-(H03S)Ph 2-809 4 NHCO NMe 2-(NH2〇2S)Ph 2-810 4 NHCO NMe 4-(NH2〇2S)Ph 2-811 4 NHCO NMe 2-CN-Ph 2-812 4 NHCO NMe 4-CN-Ph 2-813 4 NHCO NMe 2-(HOCH2)Ph 2-814 4 NHCO NMe 4.(HOCH2)Ph 2-815 4 NHCO NMe Me 2-816 4 NHCO NMe Et 2-817 4 NHCO NMe Pr 2-818 4 NHCO NMe /Pr 2-819 4 NHCO NMe Bu 2-820 4 NHCO NMe HOOCCH2- 2-821 4 NHCO NMe MeOOCCH2- 2-822 4 NHCO NMe MeCH(COOH) 2-823 4 NHCO NMe HOOC-(CH2)2- 2-824 4 NHCO NMe MeCH(COOMe) 2-825 4 NHCO NMe 1-HOOC-zBu 2-826 4 NHCO NMe l-MeOOC-/Bu 2-827 4 NHCO NMe l-HOOC-/Pn 2-828 4 NHCO NMe l-MeOOC-/Pn 2-829 4 NHCO NMe l-HOOC-2-Me-Bu 2-830 4 NHCO NMe l-MeOOC-2-Me-Bu 2-831 4 NHCO NMe CH2CH2SO3H (請先閲讀背面之注意事項再本頁) -164- 本紙張尺度適用中國國家標準（ CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 五 1/ i /----明説明發 經滴部中决標準局員T-消費合作社印則本 表 2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-832 4 NHCO NMe OH 2-833； 4 NHCO NMe MeO 2-834 4 NHCO NMe EtO 2-835 4 NHCO NMe PrO 2-836 4 NHCO NMe zPrO 2-837 4 NHCO NMe BuO 2-838 4 NHCO NMe zBuO 2-839 4 NHCO NMe sBuO 2-840 4 NHCO NMe tBuO 2-841 4 NHCO NMe Hx〇 2-842 4 NHCO NMe PhO 2-843 4 NHCO NMe BnO 2-844 4 NHCO NMe Z-l 2-845 4 NHCO NMe Z-2 2-846 4 NHCO NMe Z-3 2-847 4 NHCO NMe Z-4 2-848 4 NHCO NMe Z-5 2-849 4 NHCO NMe Z-6 2-850 4 NHCO NMe Z-7 2-851 4 NHCO NMe Z-8 2-852 4 NHCO NMe Z-9 2-853 4 NHCO NMe Z-10 2-854 4 NHCO NMe Z-ll 2-855 4 NHCO NMe Z-12 2-856 4 NHCO NMe 3-Py 2-857 4 NHCO NMe 4-Py 2-858 4 NHCO NHNH H -165- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 R7 五、發明説明（从） 經消部中决標準局員,τ消費合作社印f 表 2 (續 化合物 No. k A B R1 2-859 4 NHCO NHNH Me 2-860 4 NHCO NHNH Et 2-861 4 NHCO NHNMe Me 2-862 4 NHCO NHNMe Et 2-863 4 NHCO NHNMe Pr 2-864 4 NHCONHNHCO NH H 2-865 4 NHCONHNHCO NH Ph 2-866 4 NHCONHNHCO NH 2-Me-Ph 2-867 4 NHCONHNHCO NH 4-Me-Ph 2-868 4 NHCONHNHCO NH 2,4-diMe-Ph 2-869 4 NHCONHNHCO NH 3,4-diMe-Ph 2-870 4 NHCONHNHCO NH 2-(CF3)Ph 2-871 4 NHCONHNHCO NH 4-(CF3)Ph 2-872 4 NHCONHNHCO NH 2-MeOPh 2-873 4 . NHCONHNHCO NH 4-MeOPh 2-874 4 NHCONHNHCO NH 2-EtOPh 2-875 4 NHCONHNHCO NH 4-EtOPh 2-876 4 NHCONHNHCO NH 2-HOPh 2-877 4 NHCONHNHCO NH 4-HOPh 2-878 4 NHCONHNHCO NH 2-(HOOC)Ph 2-879 4 NHCONHNHCO NH 4-(HOOC)Ph 2-880 4 NHCONHNHCO NH 2-(MeOOC)Ph 2-881 4 NHCONHNHCO NH 4-(MeOOC)Ph 2-882 4 NHCONHNHCO NH 2-(EtOOC)Ph 2-883 4 NHCONHNHCO NH 4-(EtOOC)Ph 2-884 4 NHCONHNHCO NH 2-(rBuOOC)Ph 2-885 4 NHCONHNHCO NH 4-(«uOOC)Ph 請 先 閱 讀 背 \δ I 事 項 再 ，裝 頁 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 ..- A7 Q7 1 — — — ·ΜΙ·-.....— ......................................""" ' ' * ' " --i — 1 -— 五、發明説明（、Μ) 表2 (續） 經滴部中决標準局員,τ消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 2-886 4 NHCONHNHCO NH 2-Cl-Ph 2-887, 4 NHCONHNHCO NH 4-Cl-Ph 2-888 4 NHCONHNHCO NH 2-Br-Ph 2-889 4 NHCONHNHCO NH 4-Br-Ph 2-890 4 NHCONHNHCO NH 2-I-Ph 2-891 4 NHCONHNHCO NH 4-I-Ph 2-892 4 NHCONHNHCO NH 2-N02-Ph 2-893 4 NHCONHNHCO NH 4-N〇2-Ph 2-894 4 NHCONHNHCO NH 2-NH2-Ph 2-895 4 NHCONHNHCO NH 4-NH2-Ph 2-896 4 NHCONHNHCO NH 2-(H03S)Ph 2-897 4 NHCONHNHCO NH 4-(H03S)Ph 2-898 4 NHCONHNHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 2-899 4 NHCONHNHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph 2-900 4 NHCONHNHCO NH 2-CN-Ph 2-901 4 NHCONHNHCO NH 4-CN-Ph 2-902 4 NHCONHNHCO NH 2-(HOCH2)Ph 2-903 4 NHCONHNHCO NH 4-(HOCH2)Ph 2-904 4 NHCONHNHCO NH Me 2-905 4 NHCONHNHCO NH Et 2-906 4 NHCONHNHCO NH Pr 2-907 4 NHCONHNHCO NH iPr 2-908 4 NHCONHNHCO NH Bu 2-909 4 NHCONHNHCO NH HOOCCH2- 2-910 4 NHCONHNHCO NH MeOOCCH2- 2-911 4 NHCONHNHCO NH MeCH(COOH) (請先閱讀背面之注意事項再 頁) —167— -裝- 本 -" 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 508354 ' * A7 ίρ 五、發明説明（从） 1」」嚴) 經濟部中决標準局負Τ-消費合作社印f 化合物 No. k A B Rl 2-912 4 NHCONHNHCO NH HOOC-(CH2)2- 2-913 4 NHCONHNHCO NH MeCH(COOMe) 2-914 4 NHCONHNHCO NH 1-HOOC-zBu 2-915 4 NHCONHNHCO NH l-MeOOC-/Bu 2-916 4 NHCONHNHCO NH l-HOOC-/Pn 2-917 4 NHCONHNHCO NH l-MeOOC-/Pn 2-918 4 NHCONHNHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 2-919 4 NHCONHNHCO NH 1 -MeOOC-2-Me-Bu 2-920 4 NHCONHNHCO NH ch2ch2so3h 2-921 4 NHCONHNHCO NH OH 2-922 4 NHCONHNHCO NH MeO 2-923 4 NHCONHNHCO NH EtO 2-924 4 NHCONHNHCO NH PrO 2-925 4 NHCONHNHCO NH /PrO 2-926 4 NHCONHNHCO NH BuO 2-927 4 NHCONHNHCO NH z'BuO 2-928 4 NHCONHNHCO NH ^BuO 2-929 4 NHCONHNHCO NH /BuO 2-930 4 NHCONHNHCO NH HxO 2-931 4 NHCONHNHCO NH PhO 2-932 4 NHCONHNHCO NH BnO 2-933 4 NHCONHNHCO NH Z-l 2-934 4 NHCONHNHCO NH Z-2 2-935 4 NHCONHNHCO NH Z-3 2-936 4 NHCONHNHCO NH Z-4 2-937 4 NHCONHNHCO NH Z-5 2-938 4 NHCONHNHCO NH Z-6 (請先閲讀背面之注意事項再本頁 -168- 、1Τ 線 本紙張尺度適用中國國家標準（C’NS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354
A 經濟部中决標準局員Η消費合作社印製 五、發明説明（47 ) 表2 (_ ) 化合物 No. k A B R1 2-939 4 NHCONHNHCO NH Z-7 2-940 4 NHCONHNHCO NH Z-8 2-941 4 NHCONHNHCO NH Z-9 2-942 4 NHCONHNHCO NH Z-10 2-943 4 NHCONHNHCO NH Z-11 2-944 4 NHCONHNHCO NH Z-12 2-945 4 NHCONHNHCO NH 3-Py 2-946 4 NHCONHNHCO NH 4-Py 2-947 4 NHCONHCO 一 Η 2-948 4 NHCONHCO — Ph 2-949 4 NHCONHCO — 2-Me-Ph 2-950 4 NHCONHCO — 4-Me-Ph 2-951 4 NHCONHCO 一 2,4-diMe-Ph 2-952 4 NHCONHCO — 3,4-diMe-Ph 2-953 4 NHCONHCO 一 2-(CF3)Ph 2-954 4 NHCONHCO 一 4-(CF3)Ph 2-955 4 NHCONHCO — 2-MeOPh 2-956 4 NHCONHCO 一 4-MeOPh 2-957 4 NHCONHCO 一 2-EtOPh 2-958 4 NHCONHCO 一 4-EtOPh 2-959 4 NHCONHCO — 2-HOPh 2-960 4 NHCONHCO 一 4-HOPh 2-961 4 NHCONHCO — 2-(HOOC)Ph 2-962 4 NHCONHCO — 4-(HOOC)Ph 2-963 4 NHCONHCO — 2-(MeOOC)Ph 2-964 4 NHCONHCO 一 4-(MeOOC)Ph —16 9— (請先閲讀背面之注意事項再本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A 五、發明説明) .莠一J (續） 經滴部中决標準局負ί-消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 2-965 4 NHCONHCO — 2-(EtOOC)Ph 2-966; 4 NHCONHCO 一 4-(EtOOC)Ph 2-967 4 NHCONHCO 一 2-(/BuOOC)Ph 2-968 4 NHCONHCO — 4-(/BuOOC)Ph 2-969 4 NHCONHCO — 2-Cl-Ph 2-970 4 NHCONHCO 一 4-Cl-Ph 2-971 4 NHCONHCO 一 2-Br-Ph 2-972 4 NHCONHCO — 4-Br-Ph 2-973 4 NHCONHCO 一 2-I-Ph 2-974 4 NHCONHCO 一 4-I-Ph 2-975 4 NHCONHCO — 2-N〇2-Ph 2-976 4 NHCONHCO — 4-N〇2-Ph 2-977 4 NHCONHCO — 2-NH2-Ph 2-978 4 NHCONHCO — 4-NH2-ph 2-979 4 NHCONHCO — 2-(H〇3S)Ph 2-980 4 NHCONHCO 一 4-(H〇3S)Ph 2-981 4 NHCONHCO 一 2-(NH2〇2s)ph 2-982 4 NHCONHCO 一 4-(NH2〇2S)Ph 2-983 4 NHCONHCO 一 2-CN-Ph 2-984 4 NHCONHCO 一 4-CN-Ph 2-985 4 NHCONHCO 一 2-(HOCH2)Ph 2-986 4 NHCONHCO 一 4-(HOCH2)Ph 2-987 4 NHCONHCO 一 Me 2-988 4 NHCONHCO 一 Et 2-989 4 NHCONHCO 一 Pr 2-990 4 NHCONHCO — /Pr 2-991 4 NHCONHCO 一 Bu (請先閱讀背面之注意事項再本頁 -170- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 A7 發明説明（Φ9 表 2 (續） 五 經滴部中*標準局員J-消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-992 4 NHCONHCO — h〇occh2- 2-993 4 NHCONHCO 一 MeOOCCH2- 2-994 4 NHCONHCO — MeCH(COOH) 2-995 4 NHCONHCO — H〇〇C-(CH2)2- 2-996 4 NHCONHCO — MeCH(COOMe) 2-997 4 NHCONHCO — 1-HOOC-z.Bu 2-998 4 NHCONHCO — l-MeOOC-/Bu 2-999 4 NHCONHCO — 1-HOOC-zPn 2-1000 4 NHCONHCO — l-MeOOC-/Pn 2-1001 4 NHCONHCO — l-HOOC-2-Me-Bu 2-1002 4 NHCONHCO 一 l-MeOOC-2-Me-Bu 2-1003 4 NHCONHCO — ch2ch2so3h 2-1004 4 NHCONHCO 一 MeO 2-1005 4 NHCONHCO — EtO 2-1006 4 NHCONHCO — PrO 2-1007 4 NHCONHCO 一 /PrO 2-1008 4 NHCONHCO — BuO 2-1009 4 NHCONHCO — /BuO 2-1010 4 NHCONHCO 一 sBuO 2-1011 4 NHCONHCO 一 /BuO 2-1012 4 NHCONHCO 一 HxO 2-1013 4 NHCONHCO — PhO 2-1014 4 NHCONHCO 一 BnO 2-1015 4 NHCONHCO 一 Z-l 2-1016 4 NHCONHCO 一 Z-2 2-1017 4 NHCONHCO 一 Z-3 •171- 請 先 閱 讀 背 之 注 意 事 項 再 Ρ 頁 裝 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經消部中次標準局員Η消費合作社印製 五、發明説明（t7〃） 表2 (» ) 化合物 No. k A B R1 2-1018 4 NHCONHCO — Z-4 2-1019 4 NHCONHCO 一 Z-5 2-1020 4 NHCONHCO 一 Z-6 2-1021 4 NHCONHCO — Z-7 2-1022 4 NHCONHCO — Z-8 2-1023 4 NHCONHCO 一 Z-9 2-1024 4 NHCONHCO 一 Z-10 2-1025 4 NHCONHCO 一 Z-11 2-1026 4 NHCONHCO — Z-12 2-1027 4 NHCONHCO 一 3-Py 2-1028 4 NHCONHCO — 4-Py 2-1029 4 NHCONHSO2 — Η 2-1030 4 NHCONHSO2 — Ph 2-1031 4 NHCONHSO2 — 2-Me-Ph 2-1032 4 NHCONHSO2 — 4-Me-Ph 2-1033 4 NHCONHSO2 — 2,4-diMe-Ph 2-1034 4 NHCONHSO2 — 3,4-diMe-Ph 2-1035 4 NHCONHSO2 一 2-(CF3)Ph 2-1036 4 NHCONHSO2 一 4-(CF3)Ph 2-1037 4 NHCONHSO2 — 2-MeOPh 2-1038 4 NHCONHSO2 一 4-MeOPh 2-1039 4 NHCONHSO2 — 2-EtOPh 2-1040 4 NHCONHSO2 一 4-EtOPh 2-1041 4 NHCONHSO2 — 2-HOPh 2-1042 4 NHCONHSO2 — 4-HOPh -172- (請先閲讀背面之注意事項再本頁) •裝- 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中决標準局員,τ消費合作社印顰 化合物 No. k A B R1 2-1043 4 NHCONHSO2 一 2-(HO〇C)Ph 2-1044 4 NHCONHSO2 一 4-(HOOC)Ph 2-1045 4 NHCONHS〇2 一 2-(MeOOC)Ph 2-1046 4 NHCONHSO2 — 4-(MeOOC)Ph 2-1047 4 NHCONHSO2 一 2-(EtOOC)Ph 2-1048 4 NHCONHSO2 一 4-(EtOOC)Ph 2-1049 4 NHCONHSO2 一 2-(«uOOC)Ph 2-1050 4 NHCONHSO2 一 4-(/BuOOC)Ph 2-1051 4 NHCONHSO2 一 2-Cl-Ph 2-1052 4 NHCONHSO2 一 4-Cl-Ph 2-1053 4 NHCONHSO2 — 2-Br-Ph 2-1054 4 NHCONHSO2 —. 4-Br-Ph 2-1055 4 NHCONHSO2 一 2-I-Ph 2-1056 4 NHCONHSO2 一 4-I-Ph 2-1057 4 NHCONHSO2 一 2-N02-Ph 2-1058 4 NHCONHSO2 — 4-N〇2-Ph 2-1059 4 NHCONHSO2 一 2-NH2-Ph 2-1060 4 NHCONHSO2 一 4-NH2-Ph 2-1061 4 NHCONHSO2 — 2-(H03S)Ph 2-1062 4 NHCONHSO2 一 4-(H03S)Ph 2-1063 4 NHCONHSO2 一 2-(NH2〇2S)Ph 2-1064 4 NHCONHSO2 一 4-(NH2〇2S)Ph 2-1065 4 NHCONHSO2 一 2-CN-Ph 2-1066 4 NHCONHSO2 — 4-CN-Ph -173- (請先閱讀背面之注意事項再本頁 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 Α β 經滴部中决標準局負,τ消费合作社印絜 五、發明説明（V勹 表-2(續） 化合物 No. k A B R1 2-1067 4 NHCONHSO2 — 2-(HOCH2)Ph 2-1068- 4 NHCONHSO2 — 4-(HOCH2)Ph 2-1069 4 NHCONHSO2 一 Me 2-1070 4 NHCONHSO2 — Et 2-1071 4 NHCONHSO2 一 Pr 2-1072 4 NHCONHSO2 — z.Pr 2-1073 4 NHCONHSO2 — Bu 2-1074 4 NHCONHSO2 — HOOCCH2- 2-1075 4 NHCONHSO2 — MeOOCCH2- 2-1076 4 NHCONHSO2 — MeCH(COOH) 2-1077 4 NHCONHSO2 — HOOC-(CH2)2- 2-1078 4 NHCONHSO2 — MeCH(COOMe) 2-1079 4 NHCONHSO2 — 1-HOOC-ZBu 2-1080 4 NHCONHSO2 — l-MeOOC-/Bu 2-1081 4 NHCONHSO2 一 l-HOOC-/Pn 2-1082 4 NHCONHSO2 — l-MeOOC-/Pn 2-1083 4 NHCONHSO2 — l-HOOC-2-Me-Bu 2-1084 4 NHCONHSO2 — l-MeOOC-2-Me-Bu 2-1085 4 NHCONHSO2 — CH2CH2SO3H 2-1086 4 NHCONHSO2 一 OH 2-1087 4 NHCONHSO2 — MeO 2-1088 4 NHCONHSO2 — EtO 2-1089 4 NHCONHSO2 一 PrO 2-1090 4 NHCONHSO2 — /PrO -174- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) '裝' 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 經满部中决標準局員工消費合作社印製 A7 五、發明説明（⑺） € 2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-1091 4 NHCONHSO2 一 Bu〇 2-1092 4 NHCONHSO2 一 /BuO 2-1093 4 NHCONHSO2 — sBuO 2-1094 4 NHCONHSO2 — tBuO 2-1095 4 NHCONHS〇2 — ΗχΟ 2-1096 4 NHCONHSO2 一 PhO 2-1097 4 NHCONHSO2 一 BnO 2-1098 4 NHCONHS〇2 一 Z-l 2-1099 4 NHCONHSO2 — Z-2 2-1100 4 NHCONHSO2 — Z-3 2-1101 4 NHCONHSO2 — Z-4 2-1102 4 NHCONHSO2 — Z-5 2-1103 4 NHCONHSO2 一 Z-6 2-1104 4 NHCONHSO2 — Z-7 2-1105 4 NHCONHSO2 一 Z-8 2-1106 4 NHCONHSO2 一 Z-9 2-1107 4 NHCONHSO2 一 Z-10 2-1108 4 NHCONHSO2 一 Z-ll 2-1109 4 NHCONHSO2 一 Z-12 2-1110 4 NHCONHSO2 — 3-Py 2-1111 4 NHCONHSO2 一 4-Py 2-1112 4 NHCONHSO2 NH H 2-1113 4 NHCONHSO2 NH Me 2-1114 4 NHCONHSO2 NH Et -175- 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) A4規格（2丨0X 297公釐） 508354
A
RJ 五、發明説明（17^) 表2 (續） 經濟部中决標準局員T-消費合作社印f 化合物 No. k A B R* 2-1115 4 NHCONHSO2 NH Pr 2-1116: 4 NHCONHSO2 NH /Pr 2-1117 4 NHCONHSO2 NH Bu 2-1118 4 NHCONHS〇2 NMe Me 2-1119 4 NHCONHSO2 NMe Et 2-1120 4 NHCONHS〇2 NMe Pr 2-1121 4 NHCONHSO2 NMe zPr 2-1122 4 NHCONHSO2 NMe Bu 2-1123 4 一 NH H 2-1124 4 一 NH Me 2-1125 4 一 NH Et 2-1126 4 一 NH Pr 2-1127 4 一 NH /Pr 2-1128 4 — NH Bu 2-1129 4 CO Pyr 2-1130 4 CO Pipri 2-1131 4 CO Pipra 2-1132 4 CO Mor 2-1133 4 CO Thmor 2-1134 4 CO NHPyr 2-1135 4 CO NHPipri 2-1136 4 CO NHPipra 2-1137 4 CO NHMor 2-1138 4 CO NHThmor 2-1139 4 NHCO Pyr 2-1140 4 NHCO Pipri -176- ----------¾-- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354
Ay 經满部中决標準局員二消费合作社印f 五、發明説明（PJr ) 化合物 No. k A B R1 2-1141 4 NHCO Pipra 2-1142; 4 NHCO Mor 2-1143 4 NHCO Thmor 2-1144 4 NHCO NHPyr 2-1145 4 NHCO NHPipri 2-1146 4 NHCO NHPipra 2-1147 4 NHCO NHMor 2-1148 4 NHCO NHThmor 2-1149 4 CONHCO Pyr 2-1150 4 CONHCO Pipri 2-1151 4 CONHCO Pipra 2-1152 4 CONHCO Mor 2-1153 4 CONHCO Thmor 2-1154 4 CONHCO NHPyr 2-1155 4 CONHCO NHPipri 2-1156 4 CONHCO NHPipra 2-1157 4 CONHCO NHMor 2-1158 4 CONHCO NHThmor 2-1159 4 CONHSO2 Pyr 2-1160 4 CONHSO2 Pipri 2-1161 4 CONHSO2 Pipra 2-1162 4 CONHSO2 Mor 2-1163 4 CONHSO2 Thmor 2-1164 4 CONHSO2 NHPyr 2-1165 4 CONHSO2 NHPipri 2-1166 4 CONHSO2 NHPipra -177- ---------批衣-- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 經满部中戎標準局員,τ消費合作社印f 五、發明説明（17么 表 2 (續） 化合物 No. k A B Rl 2-1167 4 CONHSO2 NHMor 2-1168 4 CONHSO2 NHThmor 2-1169 4 NHS〇2 NH Z-4 2-1170 4 NHS〇2 一 Me 2-1171 4 NHS〇2 — Et 2-1172 4 NHS〇2 一 Pr 2-1173 4 NHS〇2 — CH2-Ci 2-1174 4 NHS〇2 一 Ph 2-1175 4 NHS〇2 — 4-Me-Ph 2-1176 4 CO NMe Ph 2-1177 4 CO NMe 2-Me-Ph 2-1178 4 CO NMe 4-Me-Ph 2-1179 4 CO NMe 2,4-diMe-Ph 2-1180 4 CO NMe 3,4-diMe-Ph 2-1181 4 CO NMe 2-(CF3)Ph 2-1182 4 CO NMe 4-(CF3)Ph 2-1183 4 CO NMe 2-MeOPh 2-1184 4 CO NMe 4-MeOPh 2-1185 4 CO NMe 2-EtOPh 2-1186 4 CO NMe 4-EtOPh 2-1187 4 CO NMe 2-HOPh 2-1188 4 CO NMe 4-HOPh 2-1189 4 CO NMe 2-(HOOC)Ph 2-1190 4 CO NMe 4-(HOOC)Ph 2-1191 4 CO NMe 2-(MeOOC)Ph 2-1192 4 CO NMe 4-(MeOOC)Ph 請 閱 讀 背 \έ 冬 意 事 項 再 Ρ 頁 -17a- 裝 訂 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A B7 經濟部中决摞準局員,τ消费合作社印f 五、發明説明（表2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-1193 4 CO NMe 2-(EtOOC)Ph 2-1194 4 CO NMe 4-(EtOOC)Ph 2-1195 4 CO NMe 2-(，BuOOC)Ph 2-1196 4 CO NMe 4-(/BuOOC)Ph 2-1197 4 CO NMe 2-Cl-Ph 2-1198 4 CO NMe 4-Cl-Ph 2-1199 4 CO NMe 2-Br-Ph 2-1200 4 CO NMe 4-Br-Ph 2-1201 4 CO NMe 2-I-Ph 2-1202 4 CO NMe 4-I-Ph 2-1203 4 CO NMe 2-N〇2-Ph 2-1204 4 CO NMe 4-N〇2-Ph 2-1205 4 CO NMe 2-NH2-Ph 2-1206 4 CO NMe 4-NH2~Ph 2-1207 4 CO NMe 2-(H〇3S)Ph 2-1208 4 CO NMe 4-(H〇3S)Ph 2-1209 4 CO NMe 2-_2〇2S)Ph 2-1210 4 CO NMe 4-(NH2〇2S)Ph 2-1211 4 CO NMe 2-CN-Ph 2-1212 4 CO NMe 4-CN-Ph 2-1213 4 CO NMe 2-(HOCH2)Ph 2-1214 4 CO NMe 4-(HOCH2)Ph 2-1215 4 CO NMe Me 2-1216 4 CO NMe Et 2-1217 4 CO NMe Pr 2-1218 4 CO NMe zPr -179- (請先閱讀背面之注意事項再填_本頁) -裝· 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（、# ) 經潢部中夾標準局員Η消費合作社印製 表 2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-1219 4 CO NMe Bu 2-1220; 4 CO NMe hoocch2- 2-1221 4 CO NMe MeOOCCH]- 2-1222 4 CO NMe MeCH(COOH) 2-1223 4 CO NMe HOOC-(CH2)2- 2-1224 4 CO NMe MeCH(COOMe) 2-1225 4 CO NMe l-HOOC-/Bu 2-1226 4 CO NMe 1-MeOOC-zBu 2-1227 4 CO NMe 1-HOOC-zPn 2-1228 4 CO NMe 1-MeOOC-zPn 2-1229 4 CO NMe l-HOOC-2-Me-Bu 2-1230 4 CO NMe l-MeOOC-2-Me-Bu 2-1231 4 CO NMe CH2CH2S〇3H 2-1232 4 CO NMe OH 2-1233 4 CO NMe MeO 2-1234 4 CO NMe EtO 2-1235 4 CO NMe PrO 2-1236 4 CO NMe /PrO 2-1237 4 CO NMe BuO 2-1238 4 CO NMe z’BuO 2-1239 4 CO NMe sBuO 2-1240 4 CO NMe /BuO 2-1241 4 CO NMe HxO 2-1242 4 CO NMe PhO 2-1243 4 CO NMe BnO 2-1244 4 CO NMe Z-l 2-1245 4 CO NMe Z-2 •180· 請 閱 讀 背 ιέ 冬 意 事 項 再 Ρ 頁 裝 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354
A 經滴部中决摞準局員Η消費合作社印製 五、發明説明) 表2(續） 化合物 No. k A B R1 2-1246 4 CO NMe Z-3 2-1247； 4 CO NMe Z-4 2-1248 4 CO NMe Z-5 2-1249 4 CO NMe Z-6 2-1250 4 CO NMe Z-7 2-1251 4 CO NMe Z-8 2-1252 4 CO NMe Z-9 2-1253 4 CO NMe Z-10 2-1254 4 CO NMe Z-ll 2-1255 4 CO NMe Z-12 2-1256 4 CO NMe 3-Py 2-1257 4 CO NMe 4-Py 2-1258 4 CO Thiad 2-1259 4 CO NHThiad 2-1260 4 NHCO Thiad 2-1261 4 NHCO NHThiad 2-1262 4 CONHCO Thiad 2-1263 4 CONHCO NHThiad 2-1264 4 CONHSO2 Thiad 2-1265 4 CONHSO2 NHThiad 2-1266 4 NHCS NH H 2-1267 4 NHCS NH Me 2-1268 4 NHCS NH Et 2-1269 4 NHCS NH Ph 2-1270 4 NHCS NH hoocch2- 2-1271 4 NHCS NH MeOOCCH2- 2-1272 4 NHCS NH MeCH(COOH) -181- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) •裝· 、11 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354
A 五、發明説明（d。） 表2(續） 經湞部中决標準局員,τ消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-1273 4 NHCS NH HOOC-(CH2)2- 2-1274: 4 NHCS NH MeCH(COOMe) 2-1275 4 CO NH H〇0O(CH2)3- 2-1276 4 NHCO NH HOOC-(CH2)3- 2-1277 4 NHCO 一 HOOC-(CH2)3- 2-1278 4 NHCS NH HOOC-(CH2)3- 2-1279 4 CO NH MeS02NHCOCH(Me) 2-1280 4 NHCO NH MeS02NHCOCH(Me) 2-1281 4 NHCO 一 MeS02NHCOCH(Me) 2-1282 4 NHCS NH MeS02NHCOCH(Me) 2-1283 4 一 NH hoocch2- 2-1284 4 一 NH MeOOCCH〗- 2-1285 4 一 NH MeCH(COOH) 2-1286 4 一 NH HOOC-(CH2)2- 2-1287 4 一 NH MeCH(COOMe) 2-1288 4 — NH HOOC-(CH2)3- 2-1289 4 NHCOCO — OH 2-1290 4 NHCOCO 一 MeO 2-1291 4 NHCOCO 一 EtO 2-1292 4 NHCOCO 一 PrO 2-1293 4 NHCOCO — /PrO 2-1294 4 NHCOCO 一 BuO 2-1295 4 NHCOCO — /'BuO 2-1296 4 NHCOCO — sBuO 2-1297 4 NHCOCO 一 /BuO 2-1298 4 NHCOCO 一 HxO ---------批衣-- (請先閱讀背面之注意事項再頁) —182 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 訂 線 508354
A 經滴部中决標準局員h消費合作社印f 五、發明説明（A ) 表2(續） 化合物 No. k A B R1 2-1299 4 NHCOCO 一 PhO 2-1300; 4 NHCOCO 一 BnO 2-1301 5 CO NH H 2-1302 5 CO NH Ph 2-1303 5 CO NH 2-Me-Ph 2-1304 5 CO NH 4-Me-Ph 2-1305 5 CO NH 2,4-diMe-Ph 2-1306 5 CO NH 3,4-diMe-Ph 2-1307 5 CO NH 2-(CF3)Ph 2-1308 5 CO NH 4-(CF3)Ph 2-1309 5 CO NH 2-MeOPh 2-1310 5 CO NH 4-MeOPh 2-1311 5 CO NH 2-EtOPh 2-1312 5 CO NH 4-EtOPh 2-1313 5 CO NH 2-HOPh 2-1314 5 CO NH 4-HOPh 2-1315 5 CO NH 2-(HOOC)Ph 2-1316 5 CO NH 4-(HOOC)Ph 2-1317 5 CO NH 2-(MeOOC)Ph 2-1318 5 CO NH 4-(MeOOC)Ph 2-1319 5 CO NH 2-(EtOOC)Ph 2-1320 5 CO NH 4-(EtOOC)Ph 2-1321 5 CO NH 2-(/BuOOC)Ph 2-1322 5 CO NH 4-(/BuOOC)Ph 2-1323 5 CO NH 2-Cl-Ph 2-1324 5 CO NH 4-Cl-Ph 2-1325 5 CO NH 2-Br-Ph -183· (請先閱讀背面之注意事項再填頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2IOX297公釐） 508354 經滴部中决標準局員_!.消费合作社印製 A7 五、發明説明（、？> ) 表2(績） 化合物 No. k A B R1 2-1326 5 CO NH 4-Br-Ph 2-1327; 5 CO NH 2-I-Ph 2-1328 5 CO NH 4-I-Ph 2-1329 5 CO NH 2-N02-Ph 2-1330 5 CO NH 4-N02-Ph 2-1331 5 CO NH 2-NH2-ph 2-1332 5 CO NH 4-NH2-Ph 2-1333 5 CO NH 2-(H03S)Ph 2-1334 5 CO NH 4-(H〇3S)Ph 2-1335 5 CO NH 2-(NH2〇2S)Ph 2-1336 5 CO NH 4-(NH2〇2s)ph 2-1337 5 CO NH 2-CN-Ph 2-1338 5 CO NH 4-CN-Ph 2-1339 5 CO NH 2-(HOCH2)Ph 2-1340 5 CO NH 4-(HOCH2)Ph 2-1341 5 CO NH Me 2-1342 5 CO NH Et 2-1343 5 CO NH Pr 2-1344 5 CO NH zPr 2-1345 5 CO NH Bu 2-1346 5 CO NH HOOCCH2- 2-1347 5 CO NH MeOOCCH2- 2-1348 5 CO NH MeCH(COOH) 2-1349 5 CO NH HOOO(CH2)2- 2-1350 5 CO NH MeCH(COOMe) 2-1351 5 CO NH 1-HOOC-zBu 糖 84 1 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A P 經满部中决標準局員T-消费合作社印製 五、發明説明（W ) 表2(續） 化合物 No. k A B R1 2-1352 5 CO NH 1-MeOOC-zBu 2-1353, 5 CO NH l-HOOC-/Pn 2-1354 5 CO NH l-MeOOC-/Pn 2-1355 5 CO NH l-HOOC-2-Me-Bu 2-1356 5 CO NH l-MeOOC-2-Me-Bu 2-1357 5 CO NH ch2ch2so3h 2-1358 5 CO NH OH 2-1359 5 CO NH MeO 2-1360 5 CO NH EtO 2-1361 5 CO NH PrO 2-1362 5 CO NH /PrO 2-1363 5 CO NH BuO 2-1364 5 CO NH /BuO 2-1365 5 CO NH sBuO 2-1366 5 CO NH tBuO 2-1367 5 CO NH HxO 2-1368 5 CO NH PhO 2-1369 5 CO NH BnO 2-1370 5 CO NH Z-l 2-1371 5 CO NH Z-2 2-1372 5 CO NH Z-3 2-1373 5 CO NH Z-4 2-1374 5 CO NH Z-5 2-1375 5 CO NH Z-6 2-1376 5 CO NH Z-7 2-1377 5 CO NH Z-8 2-1378 5 CO NH Z-9 -185- 請先閲讀背面之注意事項再頁 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五、發明説明（咖） 表...2 ("續） 經潢部中决標準局员,τ·消費合作社印紫 化合物 No. k A B Rl 2-1379 5 CO NH Z-10 2-1380; 5 CO NH Z-ll 2-1381 5 CO NH Z-12 2-1382 5 CO NH 3-Py 2-1383 5 CO NH 4-Py 2-1384 5 CO N(Ac) H 2-1385 5 CO N(Ac) Ph 2-1386 5 CO N(Ac) 2-Me-Ph 2-1387 5 CO N(Ac) 4-Me-Ph 2-1388 5 CO N(Ac) 2,4-diMe-Ph 2-1389 5 CO N(Ac) 3,4-diMe-Ph 2-1390 5 CO N(Ac) 2-(CF3)Ph 2-1391 5 CO N(Ac) 4-(CF3)Ph 2-1392 5 CO N(Ac) 2-MeOPh 2-1393 5 CO N(Ac) 4-MeOPh 2-1394 5 CO N(Ac) 2-EtOPh 2-1395 5 CO N(Ac) 4-EtOPh 2-1396 5 CO N(Ac) 2-HOPh 2-1397 5 CO N(Ac) 4-HOPh 2-1398 5 CO N(Ac) 2-(HOOC)Ph 2-1399 5 CO N(Ac) 4-(HOOC)Ph 2-1400 5 CO N(Ac) 2-(MeOOC)Ph 2-1401 5 CO N(Ac) 4-(MeOOC)Ph 2-1402 5 CO N(Ac) 2-(EtOOC)Ph 2-1403 5 CO N(Ac) 4-(EtOOC)Ph 2-1404 5 CO N(Ac) 2-(^BuOOC)Ph 2-1405 5 CO N(Ac) 4-(/BuOOC)Ph -186- --------—批衣-- (請先閱讀背面之注意事項再：頁) 、11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 A7 AT. 五 、發明説明（) 表2(續） 經滴部中次標準局員工消费合作社印製 化合物 No. k A B R1 2-1406 5 CO N(Ac) 2-Cl-Ph 2-1407 5 CO N(Ac) 4-Cl-Ph 2-1408 5 CO N(Ac) 2-Br-Ph 2-1409 5 CO N(Ac) 4-Br-Ph 2-1410 5 CO N(Ac) 2小Ph 2-1411 5 CO N(Ac) 4-I-Ph 2-1412 5 CO N(Ac) 2-N02-Ph 2-1413 5 CO N(Ac) 4-N〇2-Ph 2-1414 5 CO N(Ac) 2-NH2-Ph 2-1415 5 CO N(Ac) 4-NH2-Ph 2-1416 5 CO N(Ac) 2-(H03S)Ph 2-1417 5 CO N(Ac) 4-(H〇3S)Ph 2-1418 5 CO N(Ac) 2-(NH2〇2S)Ph 2-1419 5 CO N(Ac) 4-(NH2〇2S)Ph 2-1420 5 CO N(Ac) 2-CN-Ph 2-1421 5 CO N(Ac) 4-CN-Ph 2-1422 5 CO N(Ac) 2-(HOCH2)Ph 2-1423 5 CO N(Ac) 4-(HOCH2)Ph 2-1424 5 CO N(Ac) Me 2-1425 5 CO N(Ac) Et 2-1426 5 CO N(Ac) Pr 2-1427 5 CO N(Ac) zPr 2-1428 5 CO N(Ac) Bu 2-1429 5 CO N(Ac) HOOCCH2- 2-1430 5 CO N(Ac) MeOOCCH2- 2-1431 5 CO N(Ac) MeCH(COOH) (請先閱讀背面之注意事項再 -187-
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 ' A 7 五、發明説明（、以） 表2 (-1) 化合檢 No. k A B R1 2-1432 5 CO N(Ac) HOOC-(CH2)2- 2-1433 5 CO N(Ac) MeCH(COOMe) 2-1434 5 CO N(Ac) 1-HOOC-zBu 2-1435 5 CO N(Ac) 1-MeOOC-zBu 2-1436 5 CO N(Ac) 1-HOOC-zPn 2-1437 5 CO N(Ac) 1-MeOOC-zPn 2-1438 5 CO N(Ac) l-HOOC-2-Me-Bu 2-1439 5 CO N(Ac) l-MeOOC-2-Me-Bu 2-1440 5 CO N(Ac) CH2CH2S〇3H 2-1441 5 CO N(Ac) OH 2-1442 5 CO N(Ac) MeO 2-1443 5 CO N(Ac) EtO 2-1444 5 CO N(Ac) PrO 2-1445 5 CO N(Ac) /PrO 2-1446 5. CO N(Ac) BuO 2-1447 5 CO N(Ac) /BuO 2-1448 5 CO N(Ac) ^BuO 2-1449 5 CO N(Ac) /BuO 2-1450 5 CO N(Ac) HxO 2-1451 5 CO N(Ac) PhO 2-1452 5 CO N(Ac) BnO 2-1453 5 CO N(Ac) Z-l 2-1454 5 CO N(Ac) Z-2 2-1455 5 CO N(Ac) Z-3 2-1456 5 CO N(Ac) Z-4 2-1457 5 CO N(Ac) Z-5 2-1458 5 CO N(Ac) Z-6 -188- 滴 部 中 央 標 準 消 費 合 作 社 印 製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 五 發明説明（
A7 _ 31- 表"TTiT 怒满部中戎標準局員工消f合作社印製 化合物 No. k A B R1 2-1459 5 CO N(Ac) Z-7 2-1460 5 CO N(Ac) Z-8 2-1461 5 CO N(Ac) Z-9 2-1462 5 CO N(Ac) Z-10 2-1463 5 CO N(Ac) Z-11 2-1464 5 CO N(Ac) Z-12 2-1465 5 CO N(Ac) 3-Py 2-1466 5 CO N(Ac) 4-Py 2-1467 5 coo — Η 2-1468 5 coo — Ph 2-1469 5 coo — 2-Me-Ph 2-1470 5 coo — 4-Me-Ph 2-1471 5 coo — 2,4-diMe-Ph 2-1472 5 coo — 3,4-diMe-Ph 2-1473 5 coo •— 2-(CF3)Ph 2-1474 5 coo 一 4-(CF3)Ph 2-1475 5 coo 一 2-MeOPh 2-1476 5 coo — 4-MeOPh 1 2-1477 5 coo 一 2-EtOPh I 2:1478 5 coo 一 4-EtOPh \ 2-1479 5 coo — 2-HOPh 2-1480 5 coo 一 4-HOPh 2-1481 5 COO 一 2-(HOOC)Ph 2-1482 5 coo — 4-(HOOC)Ph 2-1483 5 coo 一 2-(MeOOC)Ph 2-1484 5 coo — 4-(MeOOC)Ph 2-1485 5 coo 一 2-(EtOOC)Ph --------- 、 ------- I______ 本頁) || ' -189- 適 |度 尺 張 纸 本 (CMS ) A4規格（210x297公釐） 508354 A7 發明説明 經濟部中决標準局員工消费合作社印製 表 2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-1486 5 COO — 4-(EtOOC)Ph 2-1487 5 COO 一 2-(/BuOOC)Ph 2-1488 5 coo 一 4-(/BuOOC)Ph 2-1489 5 COO —· 2-Cl-Ph 2-1490 5 COO — 4-Cl-Ph 2-1491 5 coo 一 2-Br-Ph 2-1492 5 coo — 4-Br-Ph 2-1493 5 coo 一 2-I-Ph 2-1494 5 coo — 4-I-Ph 2-1495 5 coo — 2-N02-Ph 2-1496 5 coo 一 4-N〇2-Ph 2-1497 5 coo — 2-NH2-Ph 2-1498 5 coo 一 4-NH2-Ph 2-1499 5 coo — 2-(H03S)Ph 2-1500 5 coo 一 4-(H03S)Ph 2-1501 5 coo — 2-(NH2〇2S)Ph 2-1502 5 coo 一 4-(NH2〇2S)Ph 2-1503 5 coo 一 2-CN-Ph 2-1504 5 coo 一 4-CN-Ph 2-1505 5 coo 一 2-(HOCH2)Ph 2-1506 5 coo 一 4-(HOCH2)Ph 2-1507 5 coo 一 Me 2-1508 5 coo 一 Et 2-1509 5 coo — Pr 2-1510 5 coo 一 zPr 2-1511 5 coo — Bu 190- 請 閱 讀 背 ιέ 意 事 項 再
頁 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354
A 經滴部中次標準局員工消費合作社印f 五、發明説明（) 表2 (鑛） 化合物 No. k A B R1 2-1512 5 COO 一 HOOCCH2- 2-1513 5 coo 一 H〇OC-(CH2)2- 2-1514 5 coo 一 MeCH(COOMe) 2-1515 5 coo 一 1-HOOC-ZBu 2-1516 5 coo 一 l-HOOC-/Pn 2-1517 5 coo — Z-l 2-1518 5 coo 一 Z-2 2-1519 5 coo — Z-3 2-1520 5 coo — Z-4 2-1521 5 coo — Z-5 2-1522 5 coo — Z-6 2-1523 5 coo — Z-7 2-1524 5 coo 一 Z-8 2-1525 5 coo 一 Z-9 2-1526 5 coo 一 Z-10 2-1527 5 coo — Z-ll 2-1528 5 coo 一 Z-12 2-1529 5 coo 一 3-Py 2-1530 5 coo — 4-Py 2-1531 5 CONHCO — H 2-1532 5 CONHCO 一 Ph 2-1533 5 CONHCO 一 2-Me-Ph 2-1534 5 CONHCO 一 4-Me-Ph 2-1535 5 CONHCO 一 2,4-diMe-Ph 2-1536 5 CONHCO 一 3,4-diMe-Ph 2-1537 5 CONHCO — 2-(CF3)Ph -191- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 經满部中次標準局員Η消費合作社印繁 五、發明説明（中） 表2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-1538 5 CONHCO — 4-(CF3)Ph 2-1539 5 CONHCO 一 2-MeOPh 2-1540 5 CONHCO — 4-MeOPh 2-1541 5 CONHCO 一 2-EtOPh 2-1542 5 CONHCO — 4-EtOPh 2-1543 5 CONHCO 一 2-HOPh 2-1544 5 CONHCO — 4-HOPh 2-1545 5 CONHCO — 2-(HOOC)Ph 2-1546 5 CONHCO 一 4-(HOOC)Ph 2-1547 5 CONHCO 一 2-(MeOOC)Ph 2-1548 5 CONHCO 一 4-(MeOOC)Ph 2-1549 5 CONHCO 一 2-(EtOOC)Ph 2-1550 5 CONHCO 一 4-(EtOOC)Ph 2-1551 5 CONHCO 一 2-(riBuOOC)Ph 2-1552 5 CONHCO 一 4-(/BuOOC)Ph 2-1553 5 CONHCO 一 2-Cl-Ph 2-1554 5 CONHCO — 4-Cl-Ph 2-1555 5 CONHCO 一 2-Br-Ph 2-1556 5 CONHCO — 4-Br-Ph 2-1557 5 CONHCO 一 2-I-Ph 2-1558 5 CONHCO 一 4-I-Ph 2-1559 5 CONHCO — 2-N〇2-Ph 2-1560 5 CONHCO 一 4-N〇2-Ph 2-1561 5 CONHCO 一 2-NH2-Ph 2-1562 5 CONHCO 一 4-NH2-Ph 2-1563 5 CONHCO 一 2-(H03S)Ph -192- (請先閱讀背面之注意事項再本頁)
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 A B- 五、發明説明（…） 表2⑽） 經滴部中决標率局員Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-1564 5 CONHCO 一 4-(H〇3S)Ph 2-1565 5 CONHCO 一 2-(NH2〇2S)Ph 2-1566 5 CONHCO 一 4-(NH2〇2S)Ph 2-1567 5 CONHCO — 2-CN-Ph 2-1568 5 CONHCO 一 4-CN-Ph 2-1569 5 CONHCO 一 2-(HOCH2)Ph 2-1570 5 CONHCO — 4-(HOCH2)Ph 2-1571 5 CONHCO — Me 2-1572 5 CONHCO 一 Et 2-1573 5 CONHCO 一 Pr 2-1574 5 CONHCO 一 i?T 2-1575 5 CONHCO 一 Bu 2-1576 5 CONHCO 一 HOOCCH2- 2-1577 5 CONHCO 一 MeOOCCH2~ 2-1578 5 CONHCO 一 MeCH(COOH) 2-1579 5 CONHCO 一 HOOC-(CH2)2- 2-1580 5 CONHCO 一 MeCH(COOMe) 2-1581 5 CONHCO — 1-HOOC-ZBu 2-1582 5 CONHCO — l-MeOOC-/Bu 2-1583 5 CONHCO 一 1-HOOC-z.Pn 2-1584 5 CONHCO —- l-MeOOC-/Pn 2-1585 5 CONHCO 一 1 -HOOC-2-Me-Bu 2-1586 5 CONHCO — 1 -MeOOC-2-Me-Bu 2-1587 5 CONHCO 一 ch2ch2so3h 2-1588 5 CONHCO 一 Z-l 2-1589 5 CONHCO 一 Z-2 -193- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -裝·
、1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準（€奶）八4規格（210'/ 297公釐） 508354 五、發明説明（) 表2 (續） 經滴部中决標準局員Η消费合作社印聚 化合物 No. k A B R1 2-1590 5 CONHCO — Z-3 2-1591 5 CONHCO 一 Z-4 2-1592 5 CONHCO 一 Z-5 2-1593 5 CONHCO — Z-6 2-1594 5 CONHCO — Z-7 2-1595 5 CONHCO 一 Z-8 2-1596 5 CONHCO — Z-9 2-1597 5 CONHCO — Z-10 2-1598 5 CONHCO — Z-11 2-1599 5 CONHCO — Z-12 2-1600 5 CONHCO 一 3-Py 2-1601 5 CONHCO 一 4-Py 2-1602 5 C〇N(Ac)C〇 一 Η 2-1603 5 CON(Ac)C〇 一 Ph 2-1604 5 CON(Ac)CO — 2-Me-Ph 2-1605 5 CON(Ac)C〇 — 4-Me-Ph 2-1606 5 CON(Ac)CO 一 2,4-diMe-Ph 2-1607 5 CON(Ac)CO — 3,4-diMe-Ph 2-1608 5 CON(Ac)CO — 2-(CF3)Ph 2-1609 5 CON(Ac)CO 一 4-(CF3)Ph 2-1610 5 CON(Ac)CO 一 2-MeOPh 2-1611 5 CON(Ac)C〇 一 4-MeOPh 2-1612 5 CON(Ac)CO 一 2-EtOPh 2-1613 5 CON(Ac)CO 一 4-EtOPh 2-1614 5 CON(Ac)CO 一 2-HOPh 2-1615 5 C〇N(Ac)CO — 4-HOPh 2-1616 5 C〇N(Ac)CO — 2-(HOOC)Ph (請先閱讀背面之注意事項再本頁) —194— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354
A 經濟部中决標準局員X消費合作社印製 五、發明説明（〖％ ) 表2(續） 化合物 No. k A B R1 2-1617 5 CON(Ac)CO 一 4-(H〇OC)Ph 2-1618 5 CON(Ac)CO — 2-(MeOOC)Ph 2-1619 5 CON(Ac)CO — 4-(Me〇〇C)Ph 2-1620 5 C〇N(Ac)CO — 2-(EtOOC)Ph 2-1621 5 CON(Ac)CO — 4-(EtOOC)Ph 2-1622 5 CON(Ac)CO — 2-(/BuOOC)Ph 2-1623 5 CON(Ac)CO — 4-(/BuO〇C)Ph 2-1624 5 CON(Ac)CO — 2-Cl-Ph 2-1625 5 CON(Ac)CO — 4-Cl-Ph 2-1626 5 CON(Ac)C〇 — 2-Br-Ph 2-1627 5 CON(Ac)CO _ 4-Br-Ph 2-1628 5 CON(Ac)CO — 2-I-Ph 2-1629 5 C〇N(Ac)C〇 — 4-I-Ph 2-1630 5 C〇N(Ac)C〇 一 2-N〇2-Ph 2-1631 5. CON(Ac)C〇 一 4-N〇2-Ph 2-1632 5 CON(Ac)CO — 2-NH2-Ph 2-1633 5 CON(Ac)CO 一 4-NH2-Ph 2-1634 5 CON(Ac)CO — 2-(H03S)Ph 2-1635 5 CON(Ac)CO 一 4-(H03S)Ph 2-1636 5 CON(Ac)C〇 — 2-(NH2〇2S)Ph 2-1637 5 C〇N(Ac)CO — 4-_2〇2s)ph 2-1638 5 CON(Ac)C〇 — 2-CN-Ph 2-1639 5 C〇N(Ac)C〇 — 4-CN-Ph 2-1640 5 CON(Ac)C〇 — 2-(HOCH2)Ph 2-1641 5 CON(Ac)CO — 4-(HOCH2)Ph 2-1642 5 CON(Ac)CO 一 Me (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) -195- •裝· 、11 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 經濟部中决標準局員Η消費合作社印製 A7 、發明説明（) i」（@ > 化合物 No. k A B R1 2-1643 5 CON(Ac)CO — Et 2-1644； 5 CON(Ac)CO — Pr 2-1645 5 C〇N(Ac)CO 一 zPr 2-1646 5 C〇N(Ac)CO 一 Bu 2-1647 5 C〇N(Ac)CO — HOOCCH2- 2-1648 5 CON(Ac)CO — MeOOCCH2- 2-1649 5 CON(Ac)CO — MeCH(COOH) 2-1650 5 CON(Ac)CO — HOOC-(CH2)2- 2-1651 5 CON(Ac)CO — MeCH(COOMe) 2-1652 5 C〇N(Ac)C〇 一 1-HOOC-zBu 2-1653 5 CON(Ac)CO — 1-MeOOC-zBu 2-1654 5 C〇N(Ac)C〇 一 1-HOOC-zPn 2-1655 5 C〇N(Ac)C〇 — 1-MeOOC-zPn 2-1656 5 CON(Ac)C〇 — l-HOOC-2-Me-Bu 2-1657 5 C〇N(Ac)CO — 1 -MeOOC-2-Me-Bu 2-1658 5 CON(Ac)CO 一 ch2ch2so3h 2-1659 5 CON(Ac)CO — Z-l 2-1660 5 CON(Ac)CO 一 Z-2 2-1661 5 CON(Ac)C〇 一 Z-3 2-1662 5 CON(Ac)C〇 — Z-4 2-1663 5 CON(Ac)CO — Z-5 2-1664 5 C〇N(Ac)CO — Z-6 2-1665 5 CON(Ac)C〇 一 Z-7 2-1666 5 C〇N(Ac)C〇 一 Z-8 2-1667 5 CON(Ac)CO 一 Z-9 2-1668 5 C〇N(Ac)C〇 — Z-10 -196- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中决標準局員T-消費合作社印絜 化合物 No. k A B Rl 2-1669 5 CON(Ac)CO — Z-ll 2-1670; 5 CON(Ac)CO — Z-12 2-1671 5 CON(Ac)CO 一 3-Py 2-1672 5 C〇N(Ac)CO — 4-Py 2-1673 5 CONHCO NH H 2-1674 5 CONHCO NH Ph 2-1675 5 CONHCO NH 2-Me-Ph 2-1676 5 CONHCO NH 4-Me-Ph 2-1677 5 CONHCO NH 2,4-diMe-Ph 2-1678 5 CONHCO NH 3,4-diMe-Ph 2-1679 5 CONHCO NH 2-(CF3)Ph 2-1680 5 CONHCO NH 4-(CF3)Ph 2-1681 5 CONHCO NH 2-MeOPh 2-1682 5 CONHCO NH 4-MeOPh 2-1683 5 . CONHCO NH 2-EtOPh 2-1684 5 CONHCO NH 4-EtOPh 2-1685 5 CONHCO NH 2-HOPh 2-1686 5 CONHCO NH 4-HOPh 2-1687 5 CONHCO NH 2-(HOOC)Ph 2-1688 5 CONHCO NH 4-(HOOC)Ph 2-1689 5 CONHCO NH 2-(MeOOC)Ph 2-1690 5 CONHCO NH 4-(MeOOC)Ph 2-1691 5 CONHCO NH 2-(EtOOC)Ph 2-1692 5 CONHCO NH 4-(EtOOC)Ph 2-1693 5 CONHCO NH 2-(/BuOOC)Ph 2-1694 5 CONHCO NH 4-(/BuOOC)Ph 2-1695 5 CONHCO NH 2-Cl-Ph -197- 請先閱讀背面之注意事項再本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經潢部中次標準局员Η消费合作社印繁 五、發明説明（β〇 化合物 No. k A B R1 2-1696 5 CONHCO NH 4-Cl-Ph 2-1697 5 CONHCO NH 2-Br-Ph 2-1698 5 CONHCO NH 4-Br-Ph 2-1699 5 CONHCO NH 2-I-Ph 2-1700 5 CONHCO NH 4-I-Ph 2-1701 5 CONHCO NH 2-N02-Ph 2-1702 5 CONHCO NH 4-N〇2-Ph 2-1703 5 CONHCO NH 2-NH2-Ph 2-1704 5 CONHCO NH 4-NH2~Ph 2-1705 5 CONHCO NH 2-(H03S)Ph 2-1706 5 CONHCO NH 4-(H〇3S)Ph 2-1707 5 CONHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 2 -1708 5 CONHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph 2-1709 5 CONHCO NH 2-CN-Ph 2-1710 5 CONHCO NH 4-CN-Ph 2-1711 5 CONHCO NH 2-(HOCH2)Ph 2-1712 5 CONHCO NH 4-(HOCH2)Ph 2-1713 5 CONHCO NH Me 2-1714 5 CONHCO NH Et 2-1715 5 CONHCO NH Pr 2-1716 5 CONHCO NH iPr 2-1717 5 CONHCO NH Bu 2-1718 5 CONHCO NH HOOCCH2- 2-1719 5 CONHCO NH MeOOCCH2- 2-1720 5 CONHCO NH MeCH(COOH) 2-1721 5 CONHCO NH HOOC-(CH2)2- ---------ΐ衣-- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -198-
、1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 A7 ?9 、發明説明（) 經滴部中决標準局員Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-1722 5 CONHCO NH MeCH(COOMe) 2-1723 5 CONHCO NH 1-HOOC-z.Bu 2-1724 5 CONHCO NH l-MeOOC-/Bu 2-1725 5 CONHCO NH 1-HOOC-zPn 2-1726 5 CONHCO NH l-MeOOC-/Pn 2-1727 5 CONHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 2-1728 5 CONHCO NH 1 -MeOOC-2-Me-Bu 2-1729 5 CONHCO NH ch2ch2so3h 2-1730 5 CONHCO NH HO 2-1731 5 CONHCO NH MeO 2-1732 5 CONHCO NH EtO 2-1733 5 CONHCO NH PrO 2-1734 5 CONHCO NH /PrO 2-1735 5 CONHCO NH BuO 2-1736 5 CONHCO NH /BuO 2-1737 5 CONHCO NH ^BuO 2-1738 5 CONHCO NH /BuO 2-1739 5 CONHCO NH HxO 2-1740 5 CONHCO NH PhO 2-1741 5 CONHCO NH BnO 2-1742 5 CONHCO NH Z-l 2-1743 5 CONHCO NH Z-2 2-1744 5 CONHCO NH Z-3 2-1745 5 CONHCO NH Z-4 2-1746 5 CONHCO NH Z-5 2-1747 5 CONHCO NH Z-6 2-1748 5 CONHCO NH Z-7 "•199— (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -裝· 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 508354 A7®1 五、發明説明（、？# ) 經消部中决標準局員Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-1749 5 CONHCO NH Z-8 2-1750 5 CONHCO NH Z-9 2-1751 5 CONHCO NH Z-10 2-1752 5 CONHCO NH Z-11 2-1753 5 CONHCO NH ΖΛ2 2-1754 5 CONHCO NH 3-Py 2-1755 5 CONHCO NH 4-Py 2-1756 5 CONHSO2 一 Η 2-1757 5 CONHSO2 一 Ph 2-1758 5 CONHSO2 — 2-Me-Ph 2-1759 5 CONHSO2 — 4-Me-Ph 2-1760 5 CONHSO2 一 2,4-diMe-Ph 2-1761 5 CONHSO2 一 3,4-diMe-Ph 2-1762 5 CONHSO2 — 2-(CF3)Ph 2-1763 5 CONHSO2 一 4-(CF3)Ph 2-1764 5 CONHSO2 一 2-MeOPh 2-1765 5 CONHSO2 一 4-MeOPh 2-1766 5 CONHSO2 一 2-EtOPh 2-1767 5 CONHSO2 一 4-EtOPh 2-1768 5 CONHSO2 一 2-HOPh 2-1769 5 CONHSO2 一 4-HOPh 2-1770 5 CONHSO2 — 2-(HOOC)Ph 2-1771 5 CONHSO2 一 4-(HOOC)Ph 2-1772 5 CONHSO2 一 2-(MeOOC)Ph 2-1773 5 CONHSO2 — 4-(MeOOC)Ph -200- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 508354
A 經.¾部中决標準局員h消費合作社印f 五、發明説明（W9 ) 化合物 No. k A B R1 2-1774 5 CONHSO2 一 2-(EtOOC)Ph 2-1775( 5 CONHSO2 — 4-(EtOOC)Ph 2-1776 5 CONHSO2 — 2-(rBuOOC)Ph 2-1777 5 CONHSO2 — 4-(rBuOOC)Ph 2-1778 5 CONHSO2 — 2-Cl-Ph 2-1779 5 CONHSO2 一 4-Cl-Ph 2-1780 5 CONHSO2 — 2-Br-Ph 2-1781 5 CONHSO2 —— 4-Br-Ph 2-1782 5 CONHSO2 一 2-I-Ph 2-1783 5 CONHSO2 — 4-I-Ph 2-1784 5 C〇NHS〇2 一 2-N〇2-Ph 2-1785 5 CONHSO2 一 4-N〇2-Ph 2-1786 5 CONHSO2 — 2-NH2-Ph 2-1787 5 CONHSO2 — 4-NH2-Ph 2-1788 5 CONHSO2 — 2-(H〇3S)Ph 2-1789 5 CONHSO2 — 4-(H〇3S)Ph 2-1790 5 CONHSO2 一 2-(NH2〇2S)Ph 2-1791 5 CONHSO2 一 4-(NH2〇2S)Ph 2-1792 5 CONHSO2 一 2-CN-Ph 2-1793 5 CONHSO2 一 4-CN-Ph 2-1794 5 CONHSO2 一 2-(HOCH2)Ph 2-1795 5 CONHSO2 一 4-(HOCH2)Ph 2-1796 5 CONHSO2 一 Me 2-1797 5 CONHSO2 一 Et -201- (請先閱讀背面之注意事項再
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 7 δ, A ¢. 經滴部中决標準局員-J-消費合作社印製 五、發明説明表2 (_ ) 化合物 No. k A B R1 2-1798 5 CONHSO2 一 Pr 2-1799 5 CONHSO2 一 iPr 2-1800 5 CONHS〇2 一 Bu 2-1801 5 CONHSO2 一 HOOCCH2- 2-1802 5 CONHSO2 一 MeO〇CCH2- 2-1803 5 CONHSO2 一 MeCH(COOH) 2-1804 5 CONHSO2 一 HOOC-(CH2)2- 2-1805 5 CONHSO2 — MeCH(COOMe) 2-1806 5 CONHSO2 一 1-HOOC-zBu 2-1807 5 CONHSO2 一 l-MeOOC-/Bu 2-1808 5 CONHSO2 — 1-HOOC-zPn 2-1809 5 CONHSO2 一 l-MeOOC-/Pn 2-1810 5 CONHSO2 一 l-HOOC-2-Me-Bu 2-1811 5 CONHSO2 一 l-MeOOC-2-Me-Bu 2-1812 5 CONHSO2 一 ch2ch2so3h 2-1813 5 CONHSO2 — OH 2-1814 5 CONHS〇2 — MeO 2-1815 5 CONHSO2 — EtO 2-1816 5 CONHSO2 一 PrO 2-1817 5 CONHSO2 一 iPrO 2-1818 5 CONHSO2 一 BuO 2-1819 5 CONHSO2 一 iBuO 2-1820 5 CONHSO2 一 sBuO 2-1821 5 CONHSO2 — /BuO a〇2- (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) -装' 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 B7 五、發明説明（) 表2 (續） 經满部中央標準局員工消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 2-1822 5 CONHSO2 一 ΗχΟ 2-1823 5 CONHSO2 一 PhO 2-1824 5 CONHSO2 — BnO 2-1825 5 CONHSO2 一 Z-l 2-1826 5 CONHSO2 一 Z-2 2-1827 5 CONHSO2 一 Z-3 2-1828 5 CONHSO2 — Z-4 2-1829 5 CONHSO2 一 Z-5 2-1830 5 CONHSO2 — Z-6 2-1831 5 CONHSO2 — Z-7 2-1832 5 CONHSO2 一 Z-8 2-1833 5 CONHSO2 一 Z-9 2-1834 5 CONHSO2 — Z-10 2-1835 5 CONHSO2 一 Z-ll 2-1836 5 CONHS〇2 一 Z-12 2-1837 5 CONHSO2 一 3-Py 2-1838 5 CONHSO2 — 4-Py 2-1839 5 CONHSO2 NH H 2-1840 5 CONHSO2 NH Ph 2-1841 5 CONHSO2 NH 2-Me-Ph 2-1842 5 CONHSO2 NH 4-Me-Ph 2-1843 5 CONHSO2 NH 2,4-diMe-Ph 2-1844 5 CONHSO2 NH 3,4-diMe-Ph 2-1845 5 CONHSO2 NH 2-(CF3)Ph -203- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -一口 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 _____B；? 五、發明説明（表2(續） 經滴部中次標準局員,τ消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 2-1846 5 CONHSO2 NH 4-(CF3)Ph 2-1847 5 CONHSO2 NH 2-MeOPh 2-1848 5 CONHS〇2 NH 4-MeOPh 2-1849 5 CONHSO2 NH 2-EtOPh 2-1850 5 CONHSO2 NH 4»EtOPh 2-1851 5 CONHSO2 NH 2-HOPh 2-1852 5 CONHSO2 NH 4-HOPh 2-1853 5 CONHSO2 NH 2-(HOOC)Ph 2-1854 5 CONHSO2 NH 4-(HOOC)Ph 2-1855 5 CONHSO2 NH 2-(MeOOC)Ph 2-1856 5 CONHSO2 NH 4-(MeOOC)Ph 2-1857 5 CONHSO2 NH 2-(EtOOC)Ph 2-1858 5 CONHSO2 NH 4-(EtOOC)Ph 2-1859 5 CONHSO2 NH 2-(/BuOOC)Ph 2-1860 5 CONHSO2 NH 4-(rBuOOC)Ph 2-1861 5 CONHSO2 NH 2-Cl-Ph 2-1862 5 CONHSO2 NH 4-Cl-Ph 2-1863 5 CONHSO2 NH 2-Br-Ph 2-1864 5 CONHSO2 NH 4-Br-Ph 2-1865 5 CONHSO2 NH 2-I-Ph 2-1866 5 CONHSO2 NH 4-I-Ph 2-1867 5 CONHSO2 NH 2-N〇2-Ph 2-1868 5 CONHSO2 NH 4-N〇2-Ph 2-1869 5 CONHSO2 NH 2-NH2-Ph -204- ---------批衣| (請先閲讀背@、$事$再^1^本頁
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7R-: 經滴部中决標準局員Η消費合作社印製 五、發明説明（W ) 表2(續） 化合物 No. k A B R1 2-1870 5 CONHSO2 NH 4-NH2-Ph 2-1871 5 CONHSO2 NH 2-(H〇3S)Ph 2-1872 5 CONHSO2 NH 4-(H03S)Ph 2-1873 5 CONHSO2 NH 2-(NH2〇2S)Ph 2-1874 5 CONHSO2 NH 4-(NH2〇2S)Ph 2-1875 5 CONHSO2 NH 2-CN-Ph 2-1876 5 CONHSO2 NH 4-CN-Ph 2-1877 5 CONHS〇2 NH 2-(HOCH2)Ph 2-1878 5 C〇NHS〇2 NH 4-(HOCH2)Ph 2-1879 5 CONHSO2 NH Me 2-1880 5 CONHSO2 NH Et 2-1881 5 CONHSO2 NH Pr 2-1882 5 CONHSO2 ΝΉ /Pr 2-1883 5 CONHSO2 NH Bu 2-1884 5 CONHSO2 NH h〇occh2- 2-1885 5 CONHSO2 NH MeOOCCH2- 2-1886 5 CONHSO2 NH MeCH(COOH) 2-1887 5 CONHSO2 NH HOOC-(CH2)2* 2-1888 5 CONHSO2 NH MeCH(COOMe) 2-1889 5 CONHSO2 NH 1-HOOC-ZBu 2-1890 5 CONHSO2 NH 1-MeOOC-zBu 2-1891 5 CONHSO2 NH l-HOOC-/Pn 2-1892 5 CONHSO2 NH l-MeOOC-/Pn 2-1893 5 CONHSO2 NH l-HOOC-2-Me-Bu -205- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 五、發明説明（ 經滴部中决標準局員Η消費合作社印f 表 2 (續 化合物 No. k A B Rl 2-1894 5 CONHSO2 NH 1 -MeOOC-2-Me-Bu 2-1895 5 CONHSO2 NH ch2ch2so3h 2-1896 5 CONHSO2 NH OH 2-1897 5 CONHSO2 NH MeO 2-1898 5 CONHSO2 NH EtO 2-1899 5 CONHSO2 NH PrO 2-1900 5 CONHSO2 NH zPrO 2-1901 5 CONHSO2 NH BuO 2-1902 5 CONHSO2 NH iBuO 2-1903 5 CONHSO2 NH sBuO 2-1904 5 CONHSO2 NH /BuO 2-1905 5 CONHSO2 NH HxO 2-1906 5 CONHSO2 NH PhO 2-1907 5 CONHSO2 NH BnO 2-1908 5 CONHSO2 NH Z-l 2-1909 5 CONHSO2 NH Z-2 2-1910 5 CONHSO2 NH Z-3 2-1911 5 CONHSO2 NH Z-4 2-1912 5 CONHSO2 NH Z-5 2-1913 5 CONHSO2 NH Z-6 2-1914 5 CONHSO2 NH Z-7 2-1915 5 CONHSO2 NH Z-8 2-1916 5 CONHSO2 NH Z-9 2-1917 5 CONHSO2 NH Z-10 讎206_ 請 閱 讀 背 之 注 意 事 項 再
頁 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 508354 7 7 A B. 經满部中决標準局員Μ消費合作社印製 五、發明説明（>^ ) 表2(續） 化合物 No. k A B R1 2-1918 5 CONHSO2 NH Z-11 2-1919 5 CONHSO2 NH Z-12 2-1920 5 CONHSO2 NH 3-Py 2-1921 5 CONHSO2 NH 4-Py 2-1922 5 NHCO — Η 2-1923 5 NHCO 一 Ph 2-1924 5 NHCO 一 2-Me-Ph 2-1925 5 NHCO — 4-Me-Ph 2-1926 5 NHCO 一 2,4-diMe-Ph 2-1927 5 NHCO 一 3,4-diMe-Ph 2-1928 5 NHCO — 2-(CF3)Ph 2-1929 5 NHCO 一 4-(CF3)Ph 2-1930 5 NHCO — 2-MeOPh 2-1931 5 NHCO -— 4-MeOPh 2-1932 5 NHCO — 2-EtOPh 2-1933 5 NHCO — 4-EtOPh 2-1934 5 NHCO — 2-HOPh 2-1935 5 NHCO — 4-HOPh 2-1936 5 NHCO — 2-(HOOC)Ph 2-1937 5 NHCO — 4-(HO〇C)Ph 2-1938 5 NHCO 一 2-(MeOOC)Ph 2-1939 5 NHCO 一 4-(MeOOC)Ph 2-1940 5 NHCO 一 2-(EtOOC)Ph 2-1941 5 NHCO — 4-(EtOOC)Ph 2-1942 5 NHCO 一 2-(/BuOOC)Ph 2-1943 5 NHCO — 4-(/BuOOC)Ph -207- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354
A 經滴部中决標绛局員工消費合作社印製 五、發明説明（>4 ) 麦…2 (農」 化合物 No. k A B R1 2-1944 5 NHCO 一 2-Cl-Ph 2-1945; 5 NHCO — 4-Cl-Ph 2-1946 5 NHCO — 2-Br-Ph 2-1947 5 NHCO 一 4-Br-Ph 2-1948 5 NHCO 一 2-I-Ph 2-1949 5 NHCO 一 4-I-Ph 2-1950 5 NHCO 一 2-N02-Ph 2-1951 5 NHCO 一 4-N〇2_Ph 2-1952 5 NHCO — 2-NH2-Ph 2-1953 5 NHCO 一 4-NH2-Ph 2-1954 5 NHCO 一 2-(H〇3S)Ph 2-1955 5 NHCO 一 4-(H03S)Ph 2-1956 5 NHCO 一 2-(NH2〇2S)Ph 2-1957 5 NHCO — 4-(NH2〇2S)Ph 2-1958 5 NHCO 一 2-CN-Ph 2-1959 5 NHCO 一 4-CN-Ph 2-1960 5 NHCO 一 2-(HOCH2)Ph 2-1961 5 NHCO — 4-(HOCH2)Ph 2-1962 5 NHCO — Me 2-1963 5 NHCO — Et 2-1964 5 NHCO 一 Pr 2-1965 5 NHCO 一 /Pr 2-1966 5 NHCO 一 Bu 2-1967 5 NHCO 一 HOOCCH2- 2-1968 5 NHCO — MeOOCCH2- -208- (請先閲讀背面之注意事項再本頁) -裝·
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 7 r一 A - 經滴部中次標準局員工消費合作社印f 五、發明説明（w) .泰..2 (續) 化合物 No. k A B R1 2-1969 5 NHCO 一 MeCH(COOH) 2-1970 5 NHCO — HO〇C-(CH2)2- 2-1971 5 NHCO 一 MeCH(COOMe) 2-1972 5 NHCO 一 1-HOOC-zBu 2-1973 5 NHCO — l-H〇OC々Pn 2-1974 5 NHCO 一 l-HOOC-2-Me-Bu 2-1975 5 NHCO 一 CH2CH2S〇3H 2-1976 5 NHCO — MeO 2-1977 5 NHCO 一 EtO 2-1978 5 NHCO — PrO 2-1979 5 NHCO 一 Z-l 2-1980 5 NHCO — Z-2 2-1981 5 NHCO 一 Z-3 2-1982 5 NHCO 一 Z-4 2-1983 5 . NHCO — Z-5 2-1984 5 NHCO — Z-6 2-1985 5 NHCO 一 Z-7 2-1986 5 NHCO 一 Z-8 2-1987 5 NHCO — Z-9 2-1988 5 NHCO 一 Z-10 2-1989 5 NHCO 一 Z-ll 2-1990 5 NHCO — Z-12 2-1991 5 NHCO 一 3-Py 2-1992 5 NHCO 一 4-Py 2-1993 5 NHCO NH H 2-1994 5 NHCO NH Ph 2-1995 5 NHCO NH 2-Me-Ph -209- (請先閱讀背面之注意事項再本頁 -裝- 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
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r B 經滴部中次標準局員,τ.消費合作社印f 五、發明説明（>^) 表2(續) 化合物 No. k A B R1 2-1996 5 NHCO NH 4-Me-Ph 2-1997 5 NHCO NH 2,4-diMe-Ph 2-1998 5 NHCO NH 3,4-diMe-Ph 2-1999 5 NHCO NH 2-(CF3)Ph 2-2000 5 NHCO NH 4-(CF3)Ph 2-2001 5 NHCO NH 2-MeOPh 2-2002 5 NHCO NH 4-MeOPh 2-2003 5 NHCO NH 2-EtOPh 2-2004 5 NHCO NH 4-EtOPh 2-2005 5 NHCO NH 2-HOPh 2-2006 5 NHCO NH 4-HOPh 2-2007 5 NHCO NH 2-(HOOC)Ph 2-2008 5 NHCO NH 4-(HOOC)Ph 2-2009 5 NHCO NH 2-(MeOOC)Ph 2-2010 5 NHCO NH 4-(MeOOC)Ph 2-2011 5 NHCO NH 2-(EtOOC)Ph 2-2012 5 NHCO NH 4-(EtOOC)Ph 2-2013 5 NHCO NH 2-(/BuOOC)Ph 2-2014 5 NHCO NH 4-(，BuOOC)Ph 2-2015 5 NHCO NH 2-Cl-Ph 2-2016 5 NHCO NH 4-Cl-Ph 2-2017 5 NHCO NH 2-Br-Ph 2-2018 5 NHCO NH 4-Br-Ph 2-2019 5 NHCO NH 2-I-Ph 2-2020 5 NHCO NH 4-I-Ph 2-2021 5 NHCO NH 2-N02-Ph 2-2022 5 NHCO NH 4-N〇2-Ph —210— (請先閲讀背面之注意事項再ipi*本頁) •裝· 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 經消部中次標準局員工消费合作社印製 A7 五、發明説明（) 表2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-2023 5 NHCO NH 2-NH2-Ph 2-2024 5 NHCO NH 4-NH2-Ph 2-2025 5 NHCO NH 2-(H03S)Ph 2-2026 5 NHCO NH 4-(H03S)Ph 2-2027 5 NHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 2-2028 5 NHCO NH 4>(NH2〇2S)Ph 2-2029 5 NHCO NH 2-CN-Ph 2-2030 5 NHCO NH 4-CN-Ph 2-2031 5 NHCO NH 2-(HOCH2)Ph 2-2032 5 NHCO NH 4-(HOCH2)Ph 2-2033 5 NHCO NH Me 2-2034 5 NHCO NH Et 2-2035 5 NHCO NH Pr 2-2036 5 NHCO NH /Pr 2-2037 5 NHCO NH Bu 2-2038 5 NHCO NH HOOCCH2- 2-2039 5 NHCO NH MeOOCCH]- 2-2040 5 NHCO NH MeCH(COOH) 2-2041 5 NHCO NH HOOC-(CH2)2- 2-2042 5 NHCO NH MeCH(COOMe) 2-2043 5 NHCO NH 1-HOOC-zBu 2-2044 5 NHCO NH l-MeOOC-/Bu 2-2045 5 NHCO NH l-HOOC-/Pn 2-2046 5 NHCO NH l-MeOOC-/Pn 2-2047 5 NHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 2-2048 5 NHCO NH l-MeOOC-2-Me-Bu -211- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A
7 -B 經滴部中央標準局員,τ消费合作社印f 五、發明説明（^ ) 表2(續） 化合物 No. k A B R1 2-2049 5 NHCO NH ch2ch2so3h 2-2050 5 NHCO NH OH 2-2051 5 NHCO NH MeO 2-2052 5 NHCO NH sEtO 2-2053 5 NHCO NH PrO 2-2054 5 NHCO NH zPrO 2-2055 5 NHCO NH BuO 2-2056 5 NHCO NH /BuO 2-2057 5 NHCO ΝΉ sBuO 2-2058 5 NHCO NH iBuO 2-2059 5 NHCO NH HxO 2-2060 5 NHCO NH PhO 2-2061 5 NHCO NH BnO 2-2062 5 NHCO NH Z-l 2-2063 5 NHCO NH Z-2 2-2064 5 NHCO NH Z-3 2-2065 5 NHCO NH Z-4 2-2066 5 NHCO NH Z-5 2-2067 5 NHCO NH Z-6 2-2068 5 NHCO NH • Z-7 2-2069 5 NHCO NH Z-8 2-2070 5 NHCO NH Z-9 2-2071 5 NHCO NH Z-10 2-2072 5 NHCO NH Z-ll 2-2073 5 NHCO NH Z-12 2-2074 5 NHCO NH 3-Py 2-2075 5 NHCO NH 4-Py -212- (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) 、11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經濟部中*標準局員Η消费合作社印繫 五、發明説明（） 表2 (續） 化合物 No. k A B Rl 2-2076 5 NHCO NMe Ph 2-2077 , 5 NHCO NMe 2-Me-Ph 2-2078 5 NHCO NMe 4-Me-Ph 2-2079 5 NHCO NMe 2,4-diMe-Ph 2-2080 5 NHCO NMe 3,4-diMe-Ph 2-2081 5 NHCO NMe 2-(CF3)Ph 2-2082 5 NHCO NMe 4-(CF3)Ph 2-2083 5 NHCO NMe 2-MeOPh 2-2084 5 NHCO NMe 4-MeOPh 2-2085 5 NHCO NMe 2-EtOPh 2-2086 5 NHCO NMe 4-EtOPh 2-2087 5 NHCO NMe 2-HOPh 2-2088 5 NHCO NMe 4-HOPh 2-2089 5 NHCO NMe 2-(H〇〇C)Ph 2-2090 5 NHCO NMe 4-(HOOC)Ph 2-2091 5 NHCO NMe 2-(MeOOC)Ph 2-2092 5 NHCO NMe 4-(MeOOC)Ph 2-2093 5 NHCO NMe 2-(EtOOC)Ph 2-2094 5 NHCO NMe 4-(EtOOC)Ph 2-2095 5 NHCO NMe 2-(«uOOC)Ph 2-2096 5 NHCO NMe 4-(rBuOOC)Ph 2-2097 5 NHCO NMe 2-Cl-Ph 2-2098 5 NHCO NMe 4-Cl-Ph 2-2099 5 NHCO NMe 2-Br-Ph 2-2100 5 NHCO NMe 4-Br-Ph 2-2101 5 NHCO NMe 2-I-Ph 2-2102 5 NHCO NMe 4-I-Ph «213- ----------裝-- (請先閲讀背面之注意事項再JII本頁) 、11 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354 五、發明説明（乂叫 —里_ 2 (續.) 經濟部中决標準局員,τ消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 2-2103 5 NHCO NMe 2-N02-Ph 2-2104; 5 NHCO NMe 4-N〇2-Ph 2-2105 5 NHCO NMe 2-NH2-Ph 2-2106 5 NHCO NMe 4-NH2-Ph 2-2107 5 NHCO NMe 2-(H03S)Ph 2-2108 5 NHCO NMe 4-(H03S)Ph 2-2109 5 NHCO NMe 2-(NH2〇2S)Ph 2-2110 5 NHCO NMe 4-(NH2〇2S)Ph 2-2111 5 NHCO NMe 2-CN-Ph 2-2112 5 NHCO NMe 4-CN-Ph 2-2113 5 NHCO NMe 2-(HOCH2)Ph 2-2114 5 NHCO NMe 4-(HOCH2)Ph 2-2115 5 NHCO NMe Me 2-2116 5 NHCO NMe Et 2-2117 5 NHCO NMe Pr 2-2118 5 NHCO NMe i?r 2-2119 5 NHCO NMe Bu 2-2120 5 NHCO NMe HOOCCH2- 2-2121 5 NHCO NMe MeOOCCH2- 2-2122 5 NHCO NMe MeCH(COOH) 2-2123 5 NHCO NMe HOOC-(CH2)2- 2-2124 5 NHCO NMe MeCH(COOMe) 2-2125 5 NHCO NMe 1-HOOC-ZBu 2-2126 5 NHCO NMe 1-MeOOC-zBu 2-2127 5 NHCO NMe l-HOOC-/Pn 2-2128 5 NHCO NMe 1-MeOOC-zPn ---------'批衣-- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -214- 、11 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 • A7 五、發明説明表2 (續） 經濟部中决標準局員Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-2129 5 NHCO NMe l-HOOC-2-Me-Bu 2-2130 5 NHCO NMe 1 -MeOOC-2-Me-Bu 2-2131 5 NHCO NMe ch2ch2so3h 2-2132 5 NHCO NMe OH 2-2133 5 NHCO NMe MeO 2-2134 5 NHCO NMe EtO 2-2135 5 NHCO NMe PrO 2-2136 5 NHCO NMe zPrO 2-2137 5 NHCO NMe BuO 2-2138 5 NHCO NMe /BuO 2-2139 5 NHCO NMe ^BuO 2-2140 5 NHCO NMe /BuO 2-2141 5 NHCO NMe HxO 2-2142 5 NHCO NMe PhO 2-2143 5 NHCO NMe BnO 2-2144 5 NHCO NMe Z-l 2-2145 5 NHCO NMe Z-2 2-2146 5 NHCO NMe Z-3 2-2147 5 NHCO NMe Z-4 2-2148 5 NHCO NMe Z-5 2-2149 5 NHCO NMe Z-6 2-2150 5 NHCO NMe Z-7 2-2151 5 NHCO NMe Z-8 2-2152 5 NHCO NMe Z-9 2-2153 5 NHCO NMe Z-10 2-2154 5 NHCO NMe Z-ll 2-2155 5 NHCO NMe Z-12 -215- (請先閱讀背面之注意事項再本頁 -裝· 訂 線_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五 經满部中决標導局員Η消費合作社印繁 A7 R7 發明説明表 2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-2156 5 NHCO NMe 3 - Py 2-2157 5 NHCO NMe 4-Py 2-2158 5 NHCO NHNH H 2-2159 5 NHCO NHNH Me 2-2160 5 NHCO NHNH Et 2-2161 5 NHCO NHNMe Me 2-2162 5 NHCO NHNMe Et 2-2163 5 NHCO NHNMe Pr 2-2164 5 NHCONHNHCO NH H 2-2165 5 NHCONHNHCO NH Ph 2-2166 5 NHCONHNHCO NH 2-Me-Ph 2-2167 5 NHCONHNHCO NH 4-Me-Ph 2-2168 5 NHCONHNHCO NH 2,4-diMe-Ph 2-2169 5 NHCONHNHCO NH 3,4-diMe-Ph 2-2170 5 NHCONHNHCO NH 2-(CF3)Ph 2-2171 5 NHCONHNHCO NH 4-(CF3)Ph 2-2172 5 NHCONHNHCO NH 2-MeOPh 2-2173 5 NHCONHNHCO NH 4-MeOPh 2-2174 5 NHCONHNHCO NH 2-EtOPh 2-2175 5 NHCONHNHCO NH 4-EtOPh 2-2176 5 NHCONHNHCO NH 2-HOPh 2-2177 5 NHCONHNHCO NH 4-HOPh 2-2178 5 NHCONHNHCO NH 2-(HOOC)Ph 2-2179 5 NHCONHNHCO NH 4-(HOOC)Ph 2-2180 5 NHCONHNHCO NH 2-(MeOOC)Ph 2-2181 5 NHCONHNHCO NH 4-(MeOOC)Ph 2-2182 5 NHCONHNHCO NH 2-(EtOOC)Ph -216- (請先閱讀背面之注意事項再本頁 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 Α7Β7 經滴部中决標準局員Η消費合作社印紫 五、發明説明（>ljr) 表 2 (續） 化合物 No· k A B R1 2-2183 5 NHCONHNHCO NH 4-(EtOOC)Ph 2-2184 5 NHCONHNHCO NH 2-(/BuOOC)Ph 2-2185 5 NHCONHNHCO NH 4-(/BuOOC)Ph 2-2186 5 NHCONHNHCO NH 2-Cl-Ph 2-2187 5 NHCONHNHCO NH 4-Cl-Ph 2-2188 5 NHCONHNHCO NH 2-Br-Ph 2-2189 5 NHCONHNHCO NH 4-Br-Ph 2-2190 5 NHCONHNHCO NH 2-I-Ph 2-2191 5 NHCONHNHCO NH 4-I-Ph 2-2192 5 NHCONHNHCO NH 2-N02-Ph 2-2193 5 NHCONHNHCO NH 4-N02-Ph 2-2194 5 NHCONHNHCO NH 2-NH2-Ph 2-2195 5 NHCONHNHCO NH 4-NH2-Ph 2-2196 5 NHCONHNHCO NH 2-(H03S)Ph 2-2197 5 NHCONHNHCO NH 4-(H03S)Ph 2-2198 5 NHCONHNHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 2-2199 5 NHCONHNHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph 2-2200 5 NHCONHNHCO NH 2-CN-Ph 2-2201 5 NHCONHNHCO NH 4-CN-Ph 2-2202 5 NHCONHNHCO NH 2-(HOCH2)Ph 2-2203 5 NHCONHNHCO NH 4-(HOCH2)Ph 2-2204 5 NHCONHNHCO NH Me 2-2205 5 NHCONHNHCO NH Et 2-2206 5 NHCONHNHCO NH Pr 2-2207 5 NHCONHNHCO NH /Pr 2-2208 5 NHCONHNHCO NH Bu (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) 裝
、1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 A7£ 五、發明説明（>4) 表2 (續） 經满部中戎標準局員T-消費合作社印絜 化合物 No. k A B R1 2-2209 5 NHCONHNHCO NH hoocch2- 2-2210 5 NHCONHNHCO NH MeOOCCH2- 2-2211 5 NHCONHNHCO NH MeCH(COOH) 2-2212 5 NHCONHNHCO NH HOOC-(CH2)2- 2-2213 5 NHCONHNHCO NH MeCH(COOMe) 2-2214 5 NHCONHNHCO NH 1-HOOC-ZBu 2-2215 5 NHCONHNHCO NH 1-MeOOC-zBu 2-2216 5 NHCONHNHCO NH l-HOOC-/Pn 2-2217 5 NHCONHNHCO NH 1-MeOOC-zPn 2-2218 5 NHCONHNHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 2-2219 5 NHCONHNHCO NH 1 -MeOOC-2-Me-Bu 2-2220 5 NHCONHNHCO NH CH2CH2S〇3H 2-2221 5 NHCONHNHCO NH OH 2-2222 5 NHCONHNHCO NH MeO 2-2223 5 NHCONHNHCO NH EtO 2-2224 5 NHCONHNHCO NH PrO 2-2225 5 NHCONHNHCO NH /PrO 2-2226 5 NHCONHNHCO NH BuO 2-2227 5 NHCONHNHCO NH zBuO 2-2228 5 NHCONHNHCO NH ^BuO 2-2229 5 NHCONHNHCO NH tBuO 2-2230 5 NHCONHNHCO NH HxO 2-2231 5 NHCONHNHCO NH PhO 2-2232 5 NHCONHNHCO NH BnO 2-2233 5 NHCONHNHCO NH Z-l 2-2234 5 NHCONHNHCO NH Z-2 2-2235 5 NHCONHNHCO NH Z-3 (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -218- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A
7 B 經滴部中决標準局員T.消費合作社印掣 五、發明説明（>7 ) 表 2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-2236 5 NHCONHNHCO NH Z-4 2-2237 5 NHCONHNHCO NH Z-5 2-2238 5 NHCONHNHCO NH Z-6 2-2239 5 NHCONHNHCO NH Z-7 2-2240 5 NHCONHNHCO NH Z-8 2-2241 5 NHCONHNHCO NH Z-9 2-2242 5 NHCONHNHCO NH Z-10 2-2243 5 NHCONHNHCO NH Z-11 2-2244 5 NHCONHNHCO NH Z-12 2-2245 5 NHCONHNHCO NH 3-Py 2-2246 5 NHCONHNHCO NH 4-Py 2-2247 5 NHCONHCO 一 Η 2-2248 5 NHCONHCO 一 Ph 2-2249 5 NHCONHCO 一 2-Me-Ph 2-2250 5 NHCONHCO 一 4-Me-Ph 2-2251 5 NHCONHCO ― 2,4-diMe-Ph 2-2252 5 NHCONHCO ― 3,4-diMe-Ph 2-2253 5 NHCONHCO ― 2-(CF3)Ph 2-2254 5 NHCONHCO ― 4-(CF3)Ph 2-2255 5 NHCONHCO ― 2-MeOPh 2-2256 5 NHCONHCO ― 4-MeOPh 2-2257 5 NHCONHCO 一 2-EtOPh 2-2258 5 NHCONHCO ― 4-EtOPh 2-2259 5 NHCONHCO ― 2-HOPh 2-2260 5 NHCONHCO 一 4-HOPh 2-2261 5 NHCONHCO ― 2-(HOOC)Ph 2-2262 5 NHCONHCO 一 4-(HOOC)Ph —219— ---------批衣_ — (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 508354
A R7 經濟部中决標率局員Η消費合作社印f 五、發明説明（>d) 表2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-2263 5 NHCONHCO — 2-(MeOOC)Ph 2-2264 5 NHCONHCO — 4-(MeOOC)Ph 2-2265 5 NHCONHCO — 2-(EtOOC)Ph 2-2266 5 NHCONHCO — 4-(EtOOC)Ph 2-2267 5 NHCONHCO — 2-(/BuOOC)Ph 2-2268 5 NHCONHCO — 4 七 BuOOC)Ph 2-2269 5 NHCONHCO — 2-Cl-Ph 2-2270 5 NHCONHCO — 4-Cl-Ph 2-2271 5 NHCONHCO — 2-Br-Ph 2-2272 5 NHCONHCO 一 4-Br-Ph 2-2273 5 NHCONHCO — 2-I-Ph 2-2274 5 NHCONHCO 一 4-I-Ph 2-2275 5 NHCONHCO 一 2-N02-Ph 2-2276 5 NHCONHCO — 4-N〇2-Ph 2-2277 5 NHCONHCO — 2-NH2-Ph 2-2278 5 NHCONHCO — 4-NH2~Ph 2-2279 5 NHCONHCO — 2-(H03S)Ph 2-2280 5 NHCONHCO — 4-(H03S)Ph 2-2281 5 NHCONHCO — 2-(NH2〇2S)Ph 2-2282 5 NHCONHCO —- 4-(NH2〇2S)Ph 2-2283 5 NHCONHCO — 2-CN-Ph 2-2284 5 NHCONHCO — 4-CN-Ph 2-2285 5 NHCONHCO — 2-(HOCH2)Ph 2-2286 5 NHCONHCO — 4-(HOCH2)Ph 2-2287 5 NHCONHCO 一 Me 2-2288 5 NHCONHCO 一 Et (請先閱讀背面之注意事項再本頁 -220- •裝_
、1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 508354
A 經濟部中决標準局員_τ消費合作社印繫 化合物 No. k A B R1 2-2289 5 NHCONHCO — Pr 2-2290 5 NHCONHCO 一 /Pr 2-2291 5 NHCONHCO 一 Bu 2-2292 5 NHCONHCO — HOOCCH2- 2-2293 5 NHCONHCO 一 MeOOCCH2- 2-2294 5 NHCONHCO — MeCH(COOH) 2-2295 5 NHCONHCO — HOOC-(CH2)2- 2-2296 5 NHCONHCO 一 MeCH(COOMe) 2-2297 5 NHCONHCO — 1-HOOC-zBu 2-2298 5 NHCONHCO 一 l-MeOOC-/Bu 2-2299 5 NHCONHCO 一 1-HOOC-zPn 2-2300 5 NHCONHCO 一 l-MeOOC-/Pn 2-2301 5 NHCONHCO 一 l-HOOC-2-Me«Bu 2-2302 5 NHCONHCO — l-MeOOC-2-Me-Bu 2-2303 5 NHCONHCO — ch2ch2so3h 2-2304 5 NHCONHCO — MeO 2-2305 5 NHCONHCO 一 EtO 2-2306 5 NHCONHCO — PrO 2-2307 5 NHCONHCO — /PrO 2-2308 5 NHCONHCO — BuO 2-2309 5 NHCONHCO — /BuO 2-2310 5 NHCONHCO 一 •sBuO 2-2311 5 NHCONHCO — rBuO 2-2312 5 NHCONHCO — HxO 2-2313 5 NHCONHCO — PhO 2-2314 5 NHCONHCO 一 BnO -221- (請先閱讀背面之注意事項再本頁 -裝- 、11 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A 經漳部中决標準局賀Η消費合作社印f 五、發明説明（表 2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-2315 5 NHCONHCO — Z-1 2-2316 5 NHCONHCO 一 Z-2 2-2317 5 NHCONHCO 一 Z-3 2-2318 5 NHCONHCO 一 Z-4 2-2319 5 NHCONHCO — Z-5 2-2320 5 NHCONHCO — Z-6 2-2321 5 NHCONHCO — Z-7 2-2322 5 NHCONHCO — Z-8 2-2323 5 NHCONHCO — Z-9 2-2324 5 NHCONHCO — Z-10 2-2325 5 NHCONHCO — Z-11 2-2326 5 NHCONHCO 一 Z-12 2-2327 5 NHCONHCO 一 3-Py 2-2328 5 NHCONHCO — 4-Py 2-2329 5 NHCONHSO2 — Η 2-2330 5 NHCONHSO2 — Ph 2-2331 5 NHCONHSO2 — 2-Me-Ph 2-2332 5 NHCONHSO2 一 4-Me-Ph 2-2333 5 NHCONHSO2 一 2,4-diMe-Ph 2-2334 5 NHCONHSO2 — 3,4-diMe-Ph 2-2335 5 NHCONHSO2 — 2-(CF3)Ph 2-2336 5 NHCONHSO2 — 4-(CF3)Ph 2-2337 5 NHCONHSO2 一 2-MeOPh 2-2338 5 NHCONHSO2 一 4-MeOPh 2-2339 5 NHCONHSO2 — 2-EtOPh -222- (請先閱讀背面之注意事項再^一馬本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A
7 B 經消部中决標準局員_!.消費合作社印f 五、發明説明（W ) 表2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-2340 5 NHCONHSO2 — 4-EtOPh 2-2341 5 NHCONHSO2 一 2-H〇Ph 2-2342 5 NHCONHSO2 — 4-HOPh 2-2343 5 NHCONHSO2 — 2-(HOOC)Ph 2-2344 5 NHCONHS〇2 — 4-(HO〇C)Ph 2-2345 5 NHCONHSO2 — 2-(MeOOC)Ph 2-2346 5 NHCONHSO2 — 4-(MeOOC)Ph 2-2347 5 NHCONHSO2 — 2-(EtOOC)Ph 2-2348 5 NHCONHSO2 — 4-(EtOOC)Ph 2-2349 5 NHCONHSO2 — 2-(rBuOOC)Ph 2-2350 5 NHCONHSO2 一 4-(«uOOC)Ph 2-2351 5 NHCONHSO2 一 2-Cl-Ph 2-2352 5 NHCONHSO2 一 4-Cl-Ph 2-2353 5 NHCONHSO2 — 2-Br-Ph 2-2354 5 NHCONHSO2 — 4-Br-Ph 2-2355 5 NHCONHSO2 — 2-I-Ph 2-2356 5 NHCONHSO2 一 4-I-Ph 2-2357 5 NHCONHSO2 — 2-N〇2-Ph 2-2358 5 NHCONHSO2 一 4-N〇2-Ph 2-2359 5 NHCONHSO2 一 2-NH2-Ph 2-2360 5 NHCONHSO2 一 4-NH2-Ph 2-2361 5 NHCONHSO2 一 2-(H〇3S)Ph 2-2362 5 NHCONHSO2 一 4-(H03S)Ph 2-2363 5 NHCONHSO2 — 2-(NH2〇2S)Ph -223- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經消部中决標準局員_T消費合作社印f 五、發明説明（>» ) 表2(續） 化合物 No. k A B R1 2-2364 5 NHCONHSO2 一 4-(NH2〇2S)Ph 2-2365 5 NHCONHSO2 一 2-CN-Ph 2-2366 5 NHCONHSO2 一 4-CN-Ph 2-2367 5 NHCONHS〇2 一 2-(HOCH2)Ph 2-2368 5 NHCONHSO2 一 4-(HOCH2)Ph 2-2369 5 NHCONHSO2 一 Me 2-2370 5 NHCONHSO2 — Et 2-2371 5 NHCONHSO2 — Pr 2-2372 5 NHCONHSO2 — zPr 2-2373 5 NHCONHSO2 — Bu 2-2374 5 NHCONHSO2 — HOOCCH2 2-2375 5 NHCONHSO2 一 MeOOCCH2 2-2376 5 NHCONHSO2 — MeCH(COOH) 2-2377 5 NHCONHSO2 一 H〇OC-(CH2)2 2-2378 5 NHCONHSO2 一 MeCH(COOMe) 2-2379 5 NHCONHSO2 一 l-HOOC-ZBu 2-2380 5 NHCONHSO2 一 l-MeOOC-/Bu 2-2381 5 NHCONHSO2 一 l-HOOC-/Pn 2-2382 5 NHCONHSO2 一 l-MeOOC-/Pn 2-2383 5 NHCONHSO2 一 l-HOOC-2-Me-Bu 2-2384 5 NHCONHSO2 一 1 -MeOOC-2-Me-Bu 2-2385 5 NHCONHSO2 一 CH2CH2SO3H 2-2386 5 NHCONHSO2 — OH 2-2387 5 NHCONHSO2 一 MeO -224- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 508354
A B 經濟部中决標準局員Η消贽合作社印f 五、發明説明（) 表2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-2388 5 NHC0NHS02 一 Et〇 2-2389 5 NHCONHSO2 一 PrO 2-2390 5 NHCONHSO2 一 ϊΡγΟ 2-2391 5 NHCONHSO2 一 BuO 2-2392 5 NHCONHSO2 — iBuO 2-2393 5 NHCONHSO2 一 ^BuO 2-2394 5 NHCONHSO2 一. rBuO 2-2395 5 NHCONHSO2 — HxO 2-2396 5 NHCONHSO2 — PhO 2-2397 5 NHCONHSO2 — BnO 2-2398 5 NHCONHSO2 — Z-l 2-2399 5 NHCONHSO2 一 Z-2 2-2400 5 NHCONHSO2 一 Z-3 2-2401 5 NHCONHSO2 — Z-4 2-2402 5 NHCONHSO2 一 Z-5 2-2403 5 NHCONHSO2 一 Z-6 2-2404 5 NHCONHSO2 一 Z-7 2-2405 5 NHCONHSO2 一 Z-8 2-2406 5 NHCONHSO2 一 Z-9 2-2407 5 NHCONHSO2 一 Z-10 2-2408 5 NHCONHSO2 一 Z-ll 2-2409 5 NHCONHSO2 一 Z-12 2-2410 5 NHCONHSO2 — 3-Py 2-2411 5 NHCONHSO2 一 4-Py -225- (請先閲讀背面之注意事項再
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 7 u 經滴部中决標準局員,τ消費合作社印f 五、發明説明（#4) 表…2 (_ ) 化合物 No. k A B R1 2-2412 5 NHCONHSO2 NH H 2-2413 5 NHCONHSO2 NH Me 2-2414 5 NHCONHSO2 NH Et 2-2415 5 NHCONHSO2 NH Pr 2-2416 5 NHCONHSO2 NH zPr 2-2417 5 NHCONHS〇2 NH Bu 2-2418 5 NHCONHS〇2 NMe Me 2-2419 5 NHCONHSO2 NMe Et 2-2420 5 NHCONHSO2 NMe Pr 2-2421 5 NHCONHSO2 NMe zPr 2-2422 5 NHCONHSO2 NMe Bu 2-2423 5 一 NH H 2-2424 5 一 NH Me 2-2425 5 一 NH Et 2-2426 5 一 NH Pr 2-2427 5 一 NH iPr 2-2428 5 — NH Bu 2-2429 5 CO Pyr 2-2430 5 CO Pipri 2-2431 5 CO Pipra 2-2432 5 CO Mor 2-2433 5 CO Thmor 2-2434 5 CO NHPyr 2-2435 5 CO NHPipri 2-2436 5 CO NHPipra 2-2437 5 CO NHMor (請先閱讀背面之注意事項再本頁 —226— -裝
、1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354
A 經濟部中央標準局員T消費合作社印f 五、發明説明（表 2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-2438 5 CO NHThmor 2-2439; 5 NHCO Pyr 2-2440 5 NHCO Pipri 2-2441 5 NHCO Pipra 2-2442 5 NHCO Mor 2-2443 5 NHCO Thmor 2-2444 5 NHCO NHPyr 2-2445 5 NHCO NHPipri 2-2446 5 NHCO NHPipra 2-2447 5 NHCO NHMor 2-2448 5 NHCO NHThmor 2-2449 5 CONHCO Pyr 2-2450 5 CONHCO Pipri 2-2451 5 CONHCO Pipra 2-2452 5 CONHCO Mor 2-2453 5 CONHCO Thmor 2-2454 5 CONHCO NHPyr 2-2455 5 CONHCO NHPipri 2-2456 5 CONHCO NHPipra 2-2457 5 CONHCO NHMor 2-2458 5 CONHCO NHThmor 2-2459 5 CONHSO2 Pyr 2-2460 5 CONHSO2 Pipri 2-2461 5 CONHSO2 Pipra 2-2462 5 CONHSO2 Mor 2-2463 5 CONHSO2 Thmor -227- (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) •裝_
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 五、發明説明（以） 表2 (續） 經滴部中决標準局員T.消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 2-2464 5 CONHSO2 NHPyr 2-2465; 5 CONHSO2 NHPipri 2-2466 5 CONHSO2 NHPipra 2-2467 5 CONHSO2 NHMor 2-2468 5 CONHSO2 NHThmor 2-2469 5 NHS〇2 NH Z-4 2-2470 5 NHS〇2 一 Me 2-2471 5 NHS〇2 一 Et 2-2472 5 NHS〇2 一 Pr 2-2473 5 NHS〇2 — ch2-ci 2-2474 5 NHS〇2 一 Ph 2-2475 5 NHS〇2 — 4-Me-Ph 2-2476 5 CO NMe Ph 2-2477 5 CO NMe 2-Me-Ph 2-2478 5 CO NMe 4-Me-Ph 2-2479 5 CO NMe 2,4-diMe-Ph 2-2480 5 CO NMe 3,4-diMe-Ph 2-2481 5 CO NMe 2-(CF3)Ph 2-2482 5 CO NMe 4-(CF3)Ph 2-2483 5 CO NMe 2-MeOPh 2-2484 5 CO NMe 4-MeOPh 2-2485 5 CO NMe 2-EtOPh 2-2486 5 CO NMe 4-EtOPh 2-2487 5 CO NMe 2-HOPh 2-2488 5 CO NMe 4-HOPh 2-2489 5 CO NMe 2-(HOOC)Ph (請先閲讀背面之注意事項再本頁 -228- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 五、發明説明（m 2{m) 經滴部中决標率局員T-消費合作私印製 化合物 No. k A B R1 2-2490 5 CO NMe 4-(HOOC)Ph 2-2491; 5 CO NMe 2-(MeOOC)Ph 2-2492 5 CO NMe 4-(MeOOC)Ph 2-2493 5 CO NMe 2-(EtOOC)Ph 2-2494 5 CO NMe 4-(EtOOC)Ph 2-2495 5 CO NMe 2-(/BuOOC)Ph 2-2496 5 CO NMe 4-(rBuOOC)Ph 2-2497 5 CO NMe 2-Cl-Ph 2-2498 5 CO NMe 4-Cl-Ph 2-2499 5 CO NMe 2-Br-Ph 2-2500 5 CO NMe 4-Br-Ph 2-2501 5 CO NMe 2-I-Ph 2-2502 5 CO NMe 4-I-Ph 2-2503 5 CO NMe 2-N〇2-Ph 2-2504 5 CO NMe 4-N〇2_Ph 2-2505 5 CO NMe 2-NH2-Ph 2-2506 5 CO NMe 4-NH2-Ph 2-2507 5 CO NMe 2-(H03S)Ph 2-2508 5 CO NMe 4-(H03S)Ph 2-2509 5 CO NMe 2-(NH2〇2S)Ph 2-2510 5 CO NMe 4-(NH2〇2S)Ph 2-2511 5 CO NMe 2-CN-Ph 2-2512 5 CO NMe 4-CN-Ph 2-2513 5 CO NMe 2-(HOCH2)Ph 2-2514 5 CO NMe 4-(HOCH2)Ph 2-2515 5 CO NMe Me —22 9— (請先閱讀背面之注意事項再^?本頁) •裝_
、1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 R7 、發明説明（表2(續） 經满部中决標準局員工消費合作社印絮 化合物 No. k A B R1 2-2516 5 CO NMe Et 2-2517 ； 5 CO NMe Pr 2-2518 5 CO NMe zPr 2-2519 5 CO NMe Bu 2-2520 5 CO NMe HOOCCH2 2-2521 5 CO NMe HOOC-(CH2)2 2-2522 5 CO NMe MeCH(COOH) 2-2523 5 CO NMe HOOC-(CH2)3- 2-2524 5 CO NMe MeCH(COOMe) 2-2525 5 CO NMe 1-HOOC-ZBu 2-2526 5 CO NMe l-MeOOC-/Bu 2-2527 5 CO NMe l-HOOC-/Pn 2-2528 5 CO NMe l-MeOOC-/Pn 2-2529 5 CO NMe l-HOOC-2-Me-Bu 2-2530 5 CO NMe 1 -MeOOC-2-Me-Bu 2-2531 5 CO NMe CH2CH2S〇3H 2-2532 5 CO NMe OH 2-2533 5 CO NMe MeO 2-2534 5 CO NMe EtO 2-2535 5 CO NMe PrO 2-2536 5 CO NMe /PrO 2-2537 5 CO NMe BuO 2-2538 5 CO NMe iBuO 2-2539 5 CO NMe sBuO 2-2540 5 CO NMe ，BuO 2-2541 5 CO NMe HxO 2-2542 5 CO NMe PhO -230- (請先閱讀背面之注意事項再 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A,a 經消部中央標準局員τ>消费合作社印繁 五、發明説明（>^) 表2 (續） 化合物 No. k A B Rl 2-2543 5 CO NMe BnO 2-2544; 5 CO NMe Z-l 2-2545 5 CO NMe Z-2 2-2546 5 CO NMe Z-3 2-2547 5 CO NMe Z-4 2-2548 5 CO NMe Z-5 2-2549 5 CO NMe Z-6 2-2550 5 CO NMe Z-7 2-2551 5 CO NMe Z-8 2-2552 5 CO NMe Z-9 2-2553 5 CO NMe Z-10 2-2554 5 CO NMe Z-ll 2-2555 5 CO NMe Z-12 2-2556 5 CO NMe 3-Py 2-2557 丨5 CO NMe 4-Py 2-2558 5 CO Thiad 2-2559 5 CO NHThiad 2-2560 5 NHCO Thiad 2-2561 5 NHCO NHThiad 2-2562 5 CONHCO Thiad 2-2563 5 CONHCO NHThiad 2-2564 5 CONHSO2 Thiad 2-2565 5 CONHSO2 NHThiad 2-2566 5 NHCS NH H 2-2567 5 NHCS NH Me 2-2568 5 NHCS NH Et 2-2569 5 NHCS NH Ph -231- (請先閱讀背面之注意事項再
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 經满部中央標準局員-T消費合作社印掣 A7 五、發明説明（A7 ) 表2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-2570 5 NHCS NH HOOCCH2 2-2571 5 NHCS NH MeOOCCH2 2-2572 5 NHCS NH MeCH(COOH) 2-2573 5 NHCS ΝΉ HOOC-(CH2)2 2-2574 5 NHCS NH MeCH(COOMe) 2-2575 5 CO NH HO〇C-(CH2)3- 2-2576 5 NHCO NH HOOC-(CH2)3- 2-2577 5 NHCO 一 HOOC-(CH2)3- 2-2578 5 NHCS NH HOOC-(CH2)3- 2-2579 5 CO NH MeS02NHCOCH(Me) 2-2580 5 NHCO NH MeS02NHC0CH(Me) 2-2581 5 NHCO 一 MeS02NHCOCH(Me) 2-2582 5 NHCS NH MeS02NHC0CH(Me) 2-2583 5 一 NH HOOCCH2 2-2584 5 一 NH MeOOCCH2 2-2585 5 — NH MeCH(COOH) 2-2586 5 一 NH HOOC-(CH2)2 2-2587 5 一 ΝΉ MeCH(COOMe) 2-2588 5 一 NH HOOC-(CH2)3- 2-2589 5 NHCOCO — OH 2-2590 5 NHCOCO 一 MeO 2-2591 5 NHCOCO 一 EtO 2-2592 5 NHCOCO ——, PrO 2-2593 5 NHCOCO — /PrO 2-2594 5 NHCOCO — BuO (請先閱讀背面之注意事項再 -232-
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A ¢1 經濟部中央標準局貝,τ消費合作社印f 五、發明説明（w，） 化合物 No. k A B Rl 2-2595 5 NHCOCO — /BuO 2-2596 5 NHCOCO — ^BuO 2-2597 5 NHCOCO — rBuO 2-2598 5 NHCOCO 一 HxO 2-2599 5 NHCOCO 一 PhO 2-2600 5 NHCOCO 一 Bn〇 2-2601 0 一 l，3-diox-IInd 2-2602 1 一 1,3-diox-IInd 2-2603 2 — 1,3-diox-IInd 2-2604 3 一 1,3-diox-IInd 2-2605 4 一 1,3-diox-IInd 2-2606 5 — l，3-diox-IInd 2-2607 6 一 1,3-diox-IInd 2-2608 7 一 l，3-diox-IInd 2-2609 8 — l,3-di〇x-IInd 2-2610 9 一 1,3-diox-IInd 2-2611 10 一 1,3-diox-IInd 2-2612 11 一 1,3-diox-IInd 2-2613 12 一 1,3-diox-IInd 2-2614 4 nhconhso2nhco NH Z-4 2-2615 4 nhconhso2nhco NH Pn 2-2616 2 〇 — H 2-2617 4 〇 — H 2-2618 5 〇 — H 2-2619 5 〇 — Ph 2-2620 5 〇 — 2-Py 2-2621 5 〇 一 3-Py (請先閱讀背面之注意事項再本頁 -233- |裝· 太 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五 經淆部中央標準局員Η消費合作社印利木 A7 、發明説明（>#) 表 2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-2622 5 〇 — 4-Py 2-2623 5 〇 一 Z-1 2-2624 5 〇 一 Z-2 2-2625 5 〇 一 Z_3 2-2626 5 〇 一 Z-4 2-2627 5 〇 一 Z-5 2-2628 5 〇 — Z-6 2-2629 5 〇 — Z-7 2-2630 5 〇 一 Z-8 2-2631 5 〇 — Z-9 2-2632 5 〇 一 Z-10 2-2633 5 〇 一 Z-ll 2-2634 5 〇 — Z-12 2-2635 4 NHCO — 3-Py 2-2636 5 NHCO — 3-Py 2-2637 4 CO NH H〇CH2CH(CH3)CH2 2-2638 5 CO NH HOCH2CH(CH3)CH2 2-2639 4 NHCO NH HOCH2CH(CH3)CH2 2-2640 5 NHCO NH HOCH2CH(CH3)CH2 2-2641 4 CO NH MeS02NHC0CH2 2-2642 5 CO NH MeS02NHC0CH2 2-2643 4 NHCO NH MeS02NHC0CH2 2-2644 5 NHCO NH MeS02NHC0CH2 2-2645 4 CO NH h2nso2nhcoch2 2-2646 5 CO NH h2nso2nhcoch2 2-2647 4 NHCO NH h2nso2nhcoch2 -234- (請先閲讀背面之注意事項再本百 _裝- 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中决標準局員Η消費合作社印f 五、發明説明（>衫） 表2 (續） 化合物 No. k A B R1 2-2648 5 NHCO NH h2nso2nhcoch2 2-2649 4 CO NH l-(MeS02NHC0)-Et 2-2650 5 CO NH l-(MeS02NHCO)-Et 2-2651 4 NHCO NH l-(MeS02NHC0)-Et 2-2652 5 NHCO NH l-(MeS02NHC0)-Et 2-2653 4 CO NH l-(H2NS〇2NHCO)-Et 2-2654 5 CO NH 1-(H2NS02NHC0)-Et 2-2655 4 NHCO NH 1-(H2NS02NHC0)-Et 2-2656 5 NHCO NH 1-(H2NS〇2NHC〇)-Et 2-2657 4 CO NH HOOC-(CH2)4 2-2658 5 CO NH HOOC-(CH2)4 2-2659 4 NHCO NH ho〇c-(ch2)4 2-2660 5 NHCO NH h〇oc-(ch2)4 2-2661 4 CO NH ho-(ch2)2 2-2662 5 CO NH ho-(ch2)2 2-2663 4 NHCO NH ho-(ch2)2 2-2664 5 NHCO NH HO-(CH2)2 2-2665 4 CO ΝΉ HO-CH厂CH(CH3) 2-2666 5 CO NH H〇-CHrCH(CH3) 2-2667 4 NHCO NH HO-CH2 - ch(ch3) 2-2668 5 NHCO NH HO-CH2-CH(CH3) 2-2669 4 CO NMe hooc-(ch2)3 2-2670 4 NHCO NMe HOOC-(CH2)3 2-2671 5 NHCO NMe hooc-(ch2)3 2-2672 4 CONMeS02 一 Me -235- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -裝· 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A q 化合物 No. k A B R1 2-2673 5 C0NMeS02 — Me 2-2674 4 CO 1-Indn 2-2675 5 CO 1-Indn 2-2676 4 NHCO 1-Indn 2-2677 5 NHCO 1-Indn 2-2678 4 CO 2-(HOOC)-1-Indn 2-2679 5 CO 2-(HOOC)-1-Indn 2-2680 4 NHCO 2-(HOOC)-l-Indn 2-2681 5 NHCO 2-(HOOC)-1-Indn 2-2682 4 — 3,4-diMe-2,5-diox-l-Imdd 2-2683 5 — 3,4-diMe-2,5-diox-1 -Imdd ---------1¾衣-- (請先本頁} 訂 線_ 經滴部中决標準局員工消費合作社印f -236- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 五、發明説明（
S—S —A一B—Rl (1-3) 經滴部中央標準局員Η消贽合作社印製 表3 化合物 No. k A B R1 3-1 4 ,co NH H 3-2 4 CO NH Ph 3-3 4 CO NH 2-Me-Ph 3-4 4 CO NH 4-Me-Ph 3-5 4 CO NH 2,4-diMe-Ph 3-6 4 CO NH 3,4-diMe-Ph 3-7 4 CO NH 2-(CF3)-Ph 3-8 4 CO NH 4-(CF3)-Ph 3-9 4 CO NH 2-MeOPh 3-10 4 CO NH 4-MeOPh 3-11 4 CO NH 2-EtOPh 3-12 4 CO NH 4-EtOPh 3-13 4 CO NH 2-HOPh 3-14 4 CO NH 4-HOPh 3-15 4 CO NH 2-(HOOC)-Ph 3-16 4 CO NH 4-(HOOC)-Ph 3-17 4 CO NH 2-(MeOOC)-Ph 3-18 4 CO NH 4-(MeOOC)-Ph 3-19 4 CO NH 2-(EtOOC)-Ph 3-20 4 CO NH 4-(EtOOC)-Ph 3-21 4 CO NH 2-(«uOOC)-Ph 3-22 4 CO NH 4-(«uOOC)-Ph 3-23 4 CO NH 2-Cl-Ph 3-24 4 CO NH 4-Cl-Ph 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） •237· ---------1¾衣-- (請先閲讀背面之注意事項再本頁)
、1T 線 508354
A 五、發明説明（>补） 表3(續） 經滴部中央標準局員Η消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 3-25 4 CO NH 2-Br-Ph 3-26 ; 4 CO NH 4-Br-Ph 3-27 4 CO NH 2-I-Ph 3-28 4 CO NH 4-I-Ph 3-29 4 CO NH 2-N02-Ph 3-30 4 CO NH 4-N02-Ph 3-31 4 CO NH 2-NH2-Ph 3-32 4 CO NH 4-NH2-Ph 3-33 4 CO NH 2-(H03S)-Ph 3-34 4 CO NH 4-(H03S)-Ph 3-35 4 CO NH 2-(NH2〇2S)-Ph 3-36 4 CO NH 4-(NH2〇2S)-Ph 3-37 4 CO NH 2-CN-Ph 3-38 4 . CO NH 4-CN-Ph 3-39 4 CO NH 2-(HOCH2)-Ph 3-40 4 CO NH 4-(HOCH2)-Ph 3-41 4 CO NH Me 3-42 4 CO NH Et 3-43 4 CO NH Pr 3-44 4 CO NH /Pr 3-45 4 CO NH Bu 3-46 4 CO NH HOOCCH2- 3-47 4 CO NH MeOOCCH2- 3-48 4 CO NH MeCH(COOH)- 3-49 4 CO NH HOOC-(CH2)2- 3-50 4 CO NH MeCH(COOMe)- ---------1¾衣—— (請先閱讀背面之注意事項再本頁) —238— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 、11 線 508354 A7 五、發明説明（W ) 表3 (續） 經濟部中决標準局員Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 3-51 4 CO NH l-HOOC-/Bu 3-52 ; 4 CO NH l-MeOOC-/Bu 3-53 4 CO NH l-HOOC-/Pn 3-54 4 CO NH 1-MeOOC-z'Pn 3-55 4 CO NH l-HOOC-2-Me-Bu 3-56 4 CO NH 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-57 4 CO NH ch2ch2so3h 3-58 4 CO NH OH 3-59 4 CO NH MeO 3-60 4 CO NH EtO 3-61 4 CO NH PrO 3-62 4 CO NH i?vO 3-63 4 CO NH BuO 3-64 4 CO NH /BuO 3-65 4 CO NH ^BuO 3-66 4 CO NH rBuO 3-67 4 CO NH HxO 3-68 4 CO NH PhO 3-69 4 CO NH BnO 3-70 4 CO NH Z-l 3-71 4 CO ΝΉ Z-2 3-72 4 CO NH Z-3 3-73 4 CO r NH Z-4 3-74 4 CO NH Z-5 3-75 4 CO NH Z-6 3-76 4 CO NH Z-7 3-77 4 CO NH Z-8 3-78 4 CO NH Z-9 (請先閱讀背面之注意事項再-11^本頁) —239- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）~ 508354 Α7Μ 經满部中次標準局貝_T消費合作社印製 五、發明説明（以〇 表3(續） 化合物 No. k A B R1 3-79 4 CO NH Z-10 3-80 4 CO NH Z-ll 3-81 4 CO NH Z-12 3-82 4 CO NH 3-Py 3-83 4 CO NH 4-Py 3-84 4 CO N(Ac) H 3-85 4 CO N(Ac) Ph 3-86 4 CO N(Ac) 2-Me-Ph 3-87 4 CO N(Ac) 4-Me-Ph 3-88 4 CO N(Ac) 2,4-diMe-Ph 3-89 4 CO N(Ac) 3,4-diMe-Ph 3-90 4 CO N(Ac) 2-(CF3)Ph 3-91 4 CO N(Ac) 4-(CF3)Ph 3-92 4 CO N(Ac) 2-MeOPh 3-93 4 CO N(Ac) 4-MeOPh 3-94 4 CO N(Ac) 2-EtOPh 3-95 4 CO N(Ac) 4-EtOPh 3-96 4 CO N(Ac) 2-HOPh 3-97 4 CO N(Ac) 4-HOPh 3-98 4 CO N(Ac) 2-(HOOC)Ph 3-99 4 CO N(Ac) 4-(HOOC)Ph 3-100 4 CO N(Ac) 2-(Me〇OC)Ph 3-101 4 CO N(Ac) 4-(MeOOC)Ph 3-102 4 CO N(Ac) 2-(EtOOC)Ph 3-103 4 CO N(Ac) 4-(EtOOC)Ph 3-104 4 CO N(Ac) 2-(/BuOOC)Ph 3-105 4 CO N(Ac) 4-(®uOOC)Ph 3-106 4 CO N(Ac) 2-Cl-Ph ---------批衣-- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -240— 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 、1Τ 線 508354
A7S 五、發明説明（分广） 表3 (續) 經满部中决標準局員Η消費合作社印製 化合物 No. k A B Rl 3-107 4 CO N(Ac) 4-Cl-Ph 3-108 4 CO N(Ac) 2-Br-Ph 3-109 4 CO N(Ac) 4-Br-Ph 3-110 4 CO N(Ac) 2-I-Ph 3-111 4 CO N(Ac) 4-I-Ph 3-112 4 CO N(Ac) 2-N02-Ph 3-113 4 CO N(Ac) 4-N〇2-Ph 3-114 4 CO N(Ac) 2-NH2-Ph 3-115 4 CO N(Ac) 4-NH2-Ph 3-116 4 CO N(Ac) 2-(H03S)Ph 3-117 4 CO N(Ac) 4-(H03S)Ph 3-118 4 CO N(Ac) 2-(NH2〇2S)Ph 3-119 4 CO N(Ac) 4-(NH2〇2S)Ph 3-120 4 . CO N(Ac) 2-CN-Ph 3-121 4 CO N(Ac) 4-CN-Ph 3-122 4 CO N(Ac) 2-(HOCH2)Ph 3-123 4 CO N(Ac) 4-(HOCH2)Ph 3-124 4 CO N(Ac) Me 3-125 4 CO N(Ac) Et 3-126 4 CO N(Ac) Pr 3-127 4 CO N(Ac) /Pr 3-128 4 CO N(Ac) Bu 3-129 4 CO N(Ac) HOOCCH2- 3-130 4 CO N(Ac) MeOOCCH2- 3-131 4 CO N(Ac) MeCH(COOH) 3-132 4 CO N(Ac) HOOC-(CH2)2- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -241- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 裝· 訂 線 508354 經滴部中决標準局員Η消費合作社印製 五、發明説明（>〜） 表 3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-133 4 CO N(Ac) MeCH(COOMe) 3-134 4 CO N(Ac) 1-HOOC-zBu 3-135 4 CO N(Ac) 1-MeOOC-zBu 3-136 4 CO N(Ac) l-H〇OC々Pn 3-137 4 CO N(Ac) 1-MeOOC-zPn 3-138 4 CO N(Ac) l-HOOC-2-Me-Bu 3-139 4 CO N(Ac) 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-140 4 CO N(Ac) CH2CH2SO3H 3-141 4 CO N(Ac) OH 3-142 4 CO N(Ac) MeO 3-143 4 CO N(Ac) EtO 3-144 4 CO N(Ac) PrO 3-145 4 CO N(Ac) /PrO 3-146 4 CO N(Ac) BuO 3-147 4 CO N(Ac) /BuO 3-148 4 CO N(Ac) ^BuO 3-149 4 CO N(Ac) rBuO 3-150 4 CO N(Ac) HxO 3-151 4 CO N(Ac) PhO 3-152 4 CO N(Ac) BnO 3-153 4 CO N(Ac) Z-l 3-154 4 CO N(Ac) Z-2 3-155 4 CO N(Ac) Z-3 3-156 4 CO N(Ac) Z-4 3-157 4 CO N(Ac) Z-5 3-158 4 CO N(Ac) Z-6 3-159 4 CO N(Ac) Z-7 3-160 4 CO N(Ac) Z-8 ---------装-- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -242- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐）
、1T 線 508354 A7 五、發明説明（>〜） 表3(續） 經滴部中决標準局員Η消費合作社印裝 化合物 No. k A B R1 3-161 4 CO N(Ac) Z-9 3-162 4 CO N(Ac) Z-10 3-163 4 CO N(Ac) Z-11 3-164 4 CO N(Ac) Z-12 3-165 4 CO N(Ac) 3-Py 3-166 4 CO N(Ac) 4-Py 3-167 4 coo 一 Η 3-168 4 coo — Ph 3-169 4 coo 一 2-Me-Ph 3-170 4 coo 一 4-Me-Ph 3-171 4 coo 一 2,4-diMe-Ph 3-172 4 coo — 3,4-diMe-Ph 3-173 4 coo 一 2-(CF3)Ph 3-174 4 coo 一 4-(CF3)Ph 3-175 4 coo 一 2-MeOPh 3-176 4 coo 一 4-MeOPh 3-177 4 coo 一 2-EtOPh 3-178 4 coo 一 4-EtOPh 3-179 4 coo 一 2-HOPh 3-180 4 coo — 4-HOPh 3-181 4 coo 一 2-(HOOC)Ph 3-182 4 coo 一 4-(HOOC)Ph 3-183 4 coo 一 2-(MeOOC)Ph 3-184 4 coo 一 4-(MeOOC)Ph 3-185 4 coo 一 2-(EtOOC)Ph 3-186 4 coo — 4-(EtOOC)Ph 3-187 4 coo 一 2-(，BuOOC)Ph 3-188 4 coo 一 4-(/BuOOC)Ph ---------ΐ衣-- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 、1Τ 線 508354 A7 __ 五、發明説明（>知） 表3(績） 經满部中决標準局員Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 3-189 4 COO — 2-Cl-Ph 3-190 4 COO — 4-Cl-Ph 3-191 4 COO — 2-Br-Ph 3-192 4 COO — 4-Br-Ph 3-193 4 coo 一 2-I-Ph 3-194 4 coo — 4-I-Ph 3-195 4 coo — 2-N02-Ph 3-196 4 coo — 4-N02-Ph 3-197 4 coo — 2-NH2-Ph 3-198 4 coo — 4-NH2-Ph 3-199 4 coo — 2-(H03S)Ph 3-200 4 coo — 4-(H03S)Ph 3-201 4 coo 一 2-(NH2〇2S)Ph 3-202 4. coo — 4-(NH2〇2S)Ph 3-203 4 coo — 2-CN-Ph 3-204 4 coo 一 4-CN-Ph 3-205 4 coo — 2-(HOCH2)Ph 3-206 4 coo — 4-(HOCH2)Ph 3-207 4 coo _ Me 3-208 4 coo — Et 3-209 4 coo 一 Pr 3-210 4 coo 一 zPr 3-211 4 coo — Bu 3-212 4 coo 一 HOOCCH2- 3-213 4 coo 一 HOOC-(CH2)2- 3-214 4 coo 一 MeCH(COOMe) (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -244- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -裝·
、1T 線 508354 ' A7 _____ hn 經濟部中决標準局員Τ-消費合作社印f 五、發明説明（_) 表3(續） 化合物 No. k A B R1 3-215 4 COO 一 1-HOOC-ZBu 3-216 4 COO — l-HOOC-/Pn 3-217 4 COO — Z-1 3-218 4 COO — Z-2 3-219 4 COO — Z-3 3-220 4 coo 一 Z-4 3-221 4 coo — Z-5 3-222 4 coo — Z-6 3-223 4 coo 一 Z-7 3-224 4 coo — Z-8 3-225 4 coo — Z-9 3-226 4 coo _ Z-10 3-227 4 coo 一 Z-11 3-228 4 coo — Z-12 3-229 4 coo — 3-Py 3-230 4 coo 一 4-Py 3-231 4 CONHCO — Η 3-232 4 CONHCO — Ph 3-233 4 CONHCO — 2-Me-Ph 3-234 4 CONHCO — 4-Me-Ph 3-235 4 CONHCO — 2,4-diMe-Ph 3-236 4 CONHCO — 3,4-diMe-Ph 3-237 4 CONHCO — 2-(CF3)Ph 3-238 4 CONHCO 一 4-(CF3)Ph 3-239 4 CONHCO 一 2-MeOPh 3-240 4 CONHCO 一 4-MeOPh 3-241 4 CONHCO — 2-EtOPh ---------裝-- (請先閲讀背面之注意事項再本頁) -245^
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 經滴部中决標準局負T-消费合作社印f 化合物 No. k A B R1 3-242 4 CONHCO — 4-EtOPh 3-243 ; 4 CONHCO — 2-HOPh 3-244 4 CONHCO 一 4-HOPh 3-245 4 CONHCO 一 2-(HOOC)Ph 3-246 4 CONHCO 一 4-(HOOC)Ph 3-247 4 CONHCO — 2-(Me〇OC)Ph 3-248 4 CONHCO 一 4-(MeOOC)Ph 3-249 4 CONHCO 一 2-(EtOOC)Ph 3-250 4 CONHCO 一 4-(EtOOC)Ph 3-251 4 CONHCO 一 2-(/BuOOC)Ph 3-252 4 CONHCO — 4-(/BuOOC)Ph 3-253 4 CONHCO — 2-Cl-Ph 3-254 4 CONHCO — 4-Cl-Ph 3-255 4 CONHCO — 2-Br-Ph 3-256 4 CONHCO 一 4-Br-Ph 3-257 4 CONHCO 一 2-I-Ph 3-258 4 CONHCO 一 4-I-Ph 3-259 4 CONHCO 一 2-N〇2-Ph 3-260 4 CONHCO 一 4-N〇2-Ph 3-261 4 CONHCO — 2-NH2-Ph 3-262 4 CONHCO 一 4-NH2~Ph 3-263 4 CONHCO — 2-(H03S)Ph 3-264 4 CONHCO 一 4-(H〇3S)Ph 3-265 4 CONHCO — 2-(NH2〇2S)Ph 3-266 4 CONHCO 一 4-(NH2〇2S)Ph 3-267 4 CONHCO 一 2-CN-Ph 3-268 4 CONHCO — 4-CN-Ph (請先閲讀背面之注拳項SJfl本頁) —246 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 五、發明説明（ ><) 表3 (續） 經滴部中央標準局負Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 3-269 4 CONHCO 一 2-(HOCH2)Ph 3-270 4 CONHCO 一 4-(HOCH2)Ph 3-271 4 CONHCO 一 Me 3-272 4 CONHCO 一 Et 3-273 4 CONHCO 一 Pr 3-274 4 CONHCO 一 zPr 3-275 4 CONHCO — Bu 3-276 4 CONHCO 一 hoocch2- 3-277 4 CONHCO — MeOOCCH2- .3-278 4 CONHCO — MeCH(COOH) 3-279 4 . CONHCO 一 HOOC-(CH2)2- 3-280 4 CONHCO — MeCH(COOMe) 3-281 4 CONHCO — 1-HOOC-ZBu 3-282 4 CONHCO — l-MeOOC-/Bu 3-283 4 CONHCO — l-HOOC-/Pn 3-284 4 CONHCO — l-MeOOC-/Pn 3-285 4 CONHCO — l-HOOC-2-Me-Bu 3-286 4 CONHCO — 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-287 4 CONHCO 一 ch2ch2so3h 3-288 4 CONHCO 一 Z-l 3-289 4 CONHCO 一 Z-2 3-290 4 CONHCO — Z-3 3-291 4 CONHCO — Z-4 3-292 4 CONHCO 一 Z-5 3-293 4 CONHCO 一 Z-6 3-294 4 CONHCO 一 Z-7 3-295 4 CONHCO — Z-8 (請先閱讀背面之注意事項再 ________ 嫌247- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）~
線 508354 五、發明説明（Wt) 表3(續） 經满部中决標準局員_T消f合作社印製 化合物 No. k A B R1 3-296 4 CONHCO 一 Z-9 3-297 4 CONHCO — Z-10 3-298 4 CONHCO — Z-11 3-299 4 CONHCO — Z-12 3-300 4 CONHCO — 3-Py 3-301 4 CONHCO 一 4-Py 3-302 4 C〇N(Ac)C〇 — Η 3-303 4 CON(Ac)CO — Ph 3-304 4 CON(Ac)CO — 2-Me-Ph 3-305 4 CON(Ac)CO — 4-Me-Ph 3-306 4 C〇N(Ac)CO — 2,4-diMe-Ph 3-307 4 C〇N(Ac)C〇 — 3,4-diMe-Ph 3-308 4 CON(Ac)C〇 一 2-(CF3)Ph 3-309 4 C〇N(Ac)CO — 4-(CF3)Ph 3-310 4 CON(Ac)CO 一 2-MeOPh 3-311 4 C〇N(Ac)C〇 一 4-MeOPh 3-312 4 CON(Ac)CO — 2-EtOPh 3-313 4 C〇N(Ac)CO — 4-EtOPh 3-314 4 C〇N(Ac)C〇 — 2-HOPh 3-315 4 CON(Ac)C〇 — 4-HOPh 3-316 4 CON(Ac)C〇 — 2-(HOOC)Ph 3-317 4 C〇N(Ac)CO — 4-(HOOC)Ph 3-318 4 CON(Ac)C〇 一 2-(MeOOC)Ph 3-319 4 C〇N(Ac)CO 一 4-(MeOOC)Ph 3-320 4 C〇N(Ac)CO — 2-(EtOOC)Ph 3-321 4 C〇N(Ac)CO 一 4-(EtOOC)Ph 3-322 4 CON(Ac)CO 一 2-(/BuOOC)Ph -248- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再本頁 508354 I 7 r Α β 五、發明説明（W7) 表3(續） 經濟部中决標準局員X消費合作私印絮 化合物 No. k A B R1 3-323 4 CON(Ac)CO — 4-(rBuOOC)Ph 3-324 ; 4 CON(Ac)CO — 2-Cl-Ph 3-325 4 CON(Ac)CO 一 4-Cl-Ph 3-326 4 CON(Ac)CO 一 2-Br-Ph 3-327 4 CON(Ac)C〇 — 4-Br-Ph 3-328 4 CON(Ac)CO — 2-I-Ph 3-329 4 CON(Ac)C〇 一 4-I-Ph 3-330 4 CON(Ac)CO 一 2-N02-Ph 3-331 4 CON(Ac)CO — 4-N〇2~Ph 3-332 4 CON(Ac)CO 一 2-NH2-Ph 3-333 4 CON(Ac)C〇 — 4-NH2*Ph 3-334 4 CON(Ac)C〇 一 2-(H03S)Ph 3-335 4 CON(Ac)C〇 — 4-(H03S)Ph 3-336 4 C〇N(Ac)CO — 2-(NH2〇2S)Ph 3-337 4 C〇N(Ac)CO — 4-(NH2〇2S)Ph 3-338 4 CON(Ac)C〇 一 2-CN-Ph 3-339 4 CON(Ac)CO — 4-CN-Ph 3-340 4 C〇N(Ac)CO — 2-(HOCH2)Ph 3-341 4 C〇N(Ac)CO 一 4-(HOCH2)Ph 3-342 4 CON(Ac)CO 一 Me 3-343 4 CON(Ac)CO — Et 3-344 4 CON(Ac)C〇 一 Pr 3-345 4 C〇N(Ac)CO 一 /Pr 3-346 4 CON(Ac)CO 一 Bu 3-347 4 CON(Ac)C〇 一 HOOCCH2- 3-348 4 CON(Ac)CO 一 MeOOCCH2- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) —249 — 本紙張尺廋適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 訂 線 _____________ -07 508354 A7 經濟部中决標準局員Τ-消費合作社印繁 五、發明説明（对〇 表3(續） 化合物 No. k A B R1 3-349 4 CON(Ac)CO 一 MeCH(COOH) 3-350 4 CON(Ac)C〇 一 HOOC-(CH2)2- 3-351 4 C〇N(Ac)CO 一 MeCH(COOMe) 3-352 4 CON(Ac)CO — l-HOOC々Bu 3-353 4 C〇N(Ac)C〇 一 1-MeOOC-z'Bu 3-354 4 CON(Ac)CO — l-HOOC々Pn 3-355 4 C〇N(Ac)C〇 一 l-MeOOC-/Pn 3-356 4 CON(Ac)CO — l-HOOC-2-Me-Bu 3-357 4 C〇N(Ac)CO 一 l-MeOOC-2-Me-Bu 3-358 4 C〇N(Ac)C〇 — ch2ch2so3h 3-359 4 CON(Ac)CO 一 Z-l 3-360 4 CON(Ac)CO 一 Z-2 3-361 4 C〇N(Ac)C〇 — Z-3 3-362 4 C〇N(Ac)C〇 一 Z-4 3-363 4 C〇N(Ac)C〇 — Z-5 3-364 4 CON(Ac)CO 一 Z-6 3-365 4 CON(Ac)CO 一 Z-7 3-366 4 C〇N(Ac)CO 一 Z-8 3-367 4 C〇N(Ac)C〇 一 Z-9 3-368 4 CON(Ac)C〇 一 Z-10 3-369 4 CON(Ac)C〇 一 Z-ll 3-370 4 CON(Ac)CO — Z-12 3-371 4 CON(Ac)C〇 — 3-Py 3-372 4 C〇N(Ac)CO 一 4-Py 3-373 4 CONHCO NH H 3-374 4 CONHCO NH Ph 3-375 4 CONHCO NH 2-Me-Ph 3-376 4 CONHCO NH 4-Me-Ph (請先閱讀背面之注意事項再本頁) __ .__-250- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 、1Τ 508354
A 經濟部中决標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（) 表3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-377 4 CONHCO NH 2,4-diMe-Ph 3-378 4 CONHCO NH 3,4-diMe-Ph 3-379 4 CONHCO NH 2-(CF3)Ph 3-380 4 CONHCO NH 4-(CF3)Ph 3-381 4 CONHCO NH 2-MeOPh 3-382 4 CONHCO NH 4-MeOPh 3-383 4 CONHCO NH 2-EtOPh 3-384 4 CONHCO NH 4-EtOPh 3-385 4 CONHCO NH 2-HOPh 3-386 4 CONHCO NH 4-HOPh 3-387 4 CONHCO NH 2-(HOOC)Ph 3-388 4 CONHCO NH 4-(HOOC)Ph 3-389 4 CONHCO NH 2-(MeOOC)Ph 3-390 4 CONHCO NH 4-(MeOOC)Ph 3-391 4. CONHCO NH 2-(EtOOC)Ph 3-392 4 CONHCO NH 4-(EtOOC)Ph 3-393 4 CONHCO NH 2-(/BuOOC)Ph 3-394 4 CONHCO NH 4-(rBuOOC)Ph 3-395 4 CONHCO ΝΉ 2-Cl-Ph 3-396 4 CONHCO NH 4-Cl-Ph 3-397 4 CONHCO NH 2-Br-Ph 3-398 4 CONHCO NH 4-Br-Ph 3-399 4 CONHCO NH 2-I-Ph 3-400 4 CONHCO NH 4-I-Ph 3-401 4 CONHCO NH 2-N〇2-Ph 3-402 4 CONHCO NH 4-N〇2_Ph 3-403 4 CONHCO NH 2-NH2-Ph ---------批衣| (請先閱讀背面之注意事項再本頁 -251-
、1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 五、發明説明（ >作） 表3(續） 經濟部中决標準局負-Τ.消f合作社印f
Cpd. No. k A B Rl 3-404 4 CONHCO NH 4-NH2-Ph 3-405 4 CONHCO NH 2-(H03S)Ph 3-406 4 CONHCO NH 4-(H03S)Ph 3-407 4 CONHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 3-408 4 CONHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph 3-409 4 CONHCO NH 2-CN-Ph 3-410 4 CONHCO NH 4-CN-Ph 3-411 4 CONHCO NH 2>(HOCH2)Ph 3-412 4 CONHCO NH 4-(HOCH2)Ph 3-413 4 CONHCO NH Me 3-414 4 CONHCO NH Et 3-415 4 CONHCO NH Pr 3-416 4 CONHCO NH zPr 3-417 4 CONHCO NH Bu 3-418 4 CONHCO NH HOOCCH2- 3-419 4 CONHCO NH MeOOCCH2- 3-420 4 CONHCO NH MeCH(COOH) 3-421 4 CONHCO NH HOOC - (CH2)2- 3-422 4 CONHCO NH MeCH(COOMe) 3-423 4 CONHCO NH 1-HOOC-zBu 3-424 4 CONHCO NH 1-MeOOC-zBu 3-425 4 CONHCO NH l-HOOC-/Pn 3-426 4 CONHCO NH l-MeOOC-/Pn 3-427 4 CONHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 3-428 4 CONHCO NH l-MeOOC-2-Me-Bu 3-429 4 CONHCO NH CH2CH2SO3H 3-430 4 CONHCO NH HO (請先閱讀背面之注意事項再本頁) ______________-252"* 本紙張尺度適國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）~ •裝_ 、1Τ 線 508354 A7 經滴部中次標準局員Jr消费合作社印f 五、發明説明（4/) 表3(續） 化合物 No. k A B R1 3-431 4 CONHCO NH MeO 3-432 ； 4 CONHCO NH EtO 3-433 4 CONHCO NH PrO 3-434 4 CONHCO NH /PrO 3-435 4 CONHCO NH BuO 3-436 4 CONHCO NH z'BuO 3-437 4 CONHCO NH •sBuO 3-438 4 CONHCO NH rBuO 3-439 4 CONHCO NH HxO 3-440 4 CONHCO ΝΉ PhO 3-441 4 CONHCO NH BnO 3-442 4 CONHCO NH Z-l 3-443 4 CONHCO NH Z-2 3-444 4 CONHCO NH Z-3 3-445 4 CONHCO NH Z-4 3-446 4 CONHCO NH Z-5 3-447 4 CONHCO NH Z-6 3-448 4 CONHCO NH Z-7 3-449 4 CONHCO NH Z-8 3-450 4 CONHCO NH Z-9 3-451 4 CONHCO NH Z-10 3-452 4 CONHCO NH Z-ll 3-453 4 CONHCO NH Z-12 3-454 4 CONHCO NH 3-Py 3-455 4 CONHCO NH 4-Py 3-456 4 CONHSO2 — H 3-457 4 CONHSO2 — Ph 3-458 4 CONHSO2 一 2-Me-Ph ---------1^1 (請先閲讀背面之注拳項再本頁 -253- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 訂 線 508354 五、發明説明（>^) 表3 (續） 經濟部中次標準局員T.消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 3-459 4 CONHSO2 — 4-Me-Ph 3-460 4 CONHSO2 一 2,4-diMe-Ph 3-461 4 CONHSO2 — 3,4-diMe-Ph 3-462 4 CONHSO2 — 2-(CF3)Ph 3-463 4 CONHSO2 — 4-(CF3)Ph 3-464 4 CONHSO2 — 2-MeOPh 3-465 4 CONHSO2 — 4-MeOPh 3-466 4 CONHSO2 — 2-EtOPh 3-467 4 CONHSO2 — 4-EtOPh 3-468 4 CONHSO2 — 2-HOPh 3-469 4 CONHSO2 一 4-HOPh 3-470 4 CONHSO2 — 2-(HOOC)Ph 3-471 4 CONHSO2 一 4-(HOOC)Ph 3-472 4 CONHSO2 — 2-(MeOOC)Ph 3-473 4 CONHSO2 一 4-(MeOOC)Ph 3-474 4 CONHSO2 — 2-(EtOOC)Ph 3-475 4 CONHSO2 一 4-(EtOOC)Ph 3-476 4 CONHSO2 一 2-(/BuOOC)Ph 3-477 4 CONHSO2 — 4-(rBuOOC)Ph 3-478 4 CONHSO2 — 2-Cl-Ph 3-479 4 CONHSO2 一 4-Cl-Ph 3-480 4 CONHSO2 一 2-Br-Ph 3-481 4 CONHSO2 — 4-Br-Ph 3-482 4 CONHSO2 — 2-I-Ph 3-483 4 CONHS〇2 — 4-I-Ph (請先閱讀背面之注意事項再本頁 -254- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 五、發明説明) 表3 (續） 經濟部中决標準局員Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 3-509 4 CONHSO2 — l-MeOOC-/Pn 3-510 4 CONHSO2 — l-HOOC-2-Me-Bu 3-511 4 CONHSO2 — 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-512 4 CONHSO2 一 ch2ch2so3h 3-513 4 CONHSO2 — OH 3-514 4 CONHSO2 — MeO 3-515 4 C〇NHS〇2 一 EtO 3-516 4 CONHSO2 — PrO 3-517 4 CONHSO2 一 z'PrO 3-518 4 CONHSO2 一 BuO 3-519 4 CONHSO2 一 /BuO 3-520 4 CONHSO2 — ^BuO 3-521 4 CONHSO2 — rBuO 3-522 4 CONHSO2 一 HxO 3-523 4 CONHSO2 一 PhO 3-524 4 CONHSO2 — BnO 3-525 4 CONHSO2 — Z-l 3-526 4 CONHSO2 — Z-2 3-527 4 CONHSO2 一 Z-3 3-528 4 CONHSO2 一 Z-4 3-529 4 CONHSO2 — Z-5 3-530 4 CONHSO2 — Z-6 3-531 4 CONHSO2 — Z-7 3-532 4 CONHSO2 — Z-8 3-533 4 CONHSO2 一 Z-9 (請先閲讀背面之注意事項再本頁) 太 -255- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A7 RJ 五、發明説明（) 經濟部中次標準局員Η消費合作社印架 化合物 No. k A B R1 3-484 4 CONHSO2 一 2-N02-Ph 3-485 4 CONHSO2 — 4-N02-Ph 3-486 4 CONHSO2 — 2-NH2-Ph 3-487 4 C〇NHS〇2 一 4-NH2-Ph 3-488 4 C〇NHS〇2 一 2-(H03S)Ph 3-489 4 CONHSO2 一 4-(H03S)Ph 3-490 4 CONHSO2 一 2-(NH2〇2S)Ph 3-491 4 CONHSO2 — 4-(NH2〇2S)Ph 3-492 4 CONHSO2 — 2-CN-Ph 3-493 4 CONHSO2 一 4-CN-Ph 3-494 4 CONHSO2 — 2-(HOCH2)Ph 3-495 4 CONHSO2 一 4-(HOCH2)Ph 3-496 4 CONHSO2 — Me 3-497 4 CONHSO2 一 Et 3-498 4 CONHSO2 一 Pr 3-499 4 CONHSO2 一 zPr 3-500 4 CONHSO2 一 Bu 3-501 4 CONHSO2 一 HOOCCH2- 3-502 4 CONHSO2 一 MeOOCCH2- 3-503 4 CONHSO2 — MeCH(COOH) 3-504 4 CONHSO2 一 HOOC-(CH2)2- 3-505 4 CONHSO2 — MeCH(COOMe) 3-506 4 CONHSO2 — l-HOOC-/Bu 3-507 4 CONHSO2 一 l-MeOOC-/Bu 3-508 4 CONHSO2 一 l-HOOC-/Pn -256- (請先閲讀背面之注意事項再本頁) 本 V 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -裝-
、1T 線 508354
77 A B 五、發明説明（W) 表3(續） 經满部中决標準局員,τ消費合作社印衆 化合物 No. k A B Rl 3-534 4 CONHS〇2 — Z-10 3-535 4 CONHSO2 — Z-ll 3-536 4 CONHSO2 一 Z-12 3-537 4 CONHSO2 — 3-Py 3-538 4 CONHSO2 — 4-Py 3-539 4 CONHSO2 NH H 3-540 4 CONHSO2 NH Ph 3-541 4 CONHSO2 NH 2-Me-Ph 3-542 4 CONHSO2 NH 4-Me-Ph 3-543 4 CONHSO2 NH 2,4-diMe-Ph 3-544 4 CONHSO2 NH 3,4-diMe-Ph 3-545 4 CONHSO2 NH 2-(CF3)Ph 3-546 4 CONHSO2 NH 4-(CF3)Ph 3-547 4 CONHSO2 NH 2-MeOPh 3-548 4 CONHSO2 NH 4-MeOPh 3-549 4 CONHSO2 NH 2-EtOPh 3-550 4 CONHSO2 NH 4-EtOPh 3-551 4 CONHSO2 NH 2-HOPh 3-552 4 CONHS〇2 NH 4-HOPh 3-553 4 CONHS〇2 NH 2-(HOOC)Ph 3-554 4 CONHS〇2 NH 4-(HOOC)Ph 3-555 4 C〇NHS〇2 NH 2-(MeOOC)Ph 3-556 4 CONHSO2 NH 4 - (MeOOC)Ph 3-557 4 CONHSO2 NH 2-(EtOOC)Ph 3-558 4 CONHS〇2 NH 4-(EtOOC)Ph (請先閱讀背面之注意事項再本頁 -257- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 裝_ ，11 -線 508354 五、發明説明（wt) 表3 (續） 經滴部中决標準局貝Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 3-559 4 CONHS〇2 NH 2-(/BuOOC)Ph 3-560 4 CONHSO2 NH 4-(rBuOOC)Ph 3-561 4 CONHSO2 NH 2-Cl-Ph 3-562 4 CONHSO2 NH 4-Cl-Ph 3-563 4 CONHSO2 NH 2-Br-Ph 3-564 4 CONHSO2 NH 4-Br-Ph 3-565 4 CONHSO2 NH 2-I-Ph 3-566 4 CONHSO2 NH 4-I-Ph 3-567 4 CONHSO2 NH 2-N02-Ph 3-568 4 CONHSO2 NH 4-N〇2-Ph 3-569 4 CONHSO2 NH 2-NH2-Ph 3-570 4 CONHSO2 NH 4-NH2-Ph 3-571 4 CONHSO2 NH 2-(H03S)Ph 3-572 4 CONHSO2 NH 4-(H03S)Ph 3-573 4 CONHSO2 NH 2-(NH2〇2S)Ph 3-574 4 CONHSO2 NH 4-(NH2〇2S)Ph 3-575 4 CONHSO2 NH 2-CN-Ph 3-576 4 CONHSO2 NH 4-CN-Ph 3-577 4 CONHSO2 NH 2-(HOCH2)Ph 3-578 4 CONHSO2 NH 4-(HOCH2)Ph 3-579 4 CONHSO2 NH Me 3-580 4 CONHSO2 NH Et 3-581 4 CONHSO2 NH Pr 3-582 4 CONHSO2 NH zPr 3-583 4 CONHSO2 NH Bu (請先閲讀背面之注意事項再本頁) -258- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 裝_ 訂 線 508354 五、發明説明（π) Α7 Β7 表 3 (續 經满部中央標準局員Η消费合作社印製 化合物 No. k A B R1 3-584 4 CONHSO2 NH HOOCCH2- 3-585 4 CONHSO2 NH MeOOCCH2- 3-586 4 CONHSO2 NH MeCH(COOH) 3-587 4 CONHSO2 NH HOOC-(CH2)2- 3-588 4 CONHSO2 NH MeCH(COOMe) 3-589 4 CONHSO2 NH 1-HOOC-zBu 3-590 4 CONHSO2 NH 1-MeOOC-ZBu 3-591 4 CONHSO2 NH 1-HOOC-zPn 3-592 4 CONHSO2 NH 1-MeOOC-zPn 3-593 4 CONHSO2 NH l-HOOC-2-Me-Bu 3-594 4 CONHSO2 NH 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-595 4 CONHSO2 NH CH2CH2SO3H 3-596 4 CONHSO2 NH OH 3-597 4 CONHSO2 NH MeO 3-598 4 CONHSO2 NH EtO 3-599 4 CONHSO2 NH PrO 3-600 4 CONHSO2 NH /PrO 3-601 4 CONHSO2 NH BuO 3-602 4 CONHS〇2 NH /BuO 3-603 4 CONHSO2 NH •sBuO 3-604 4 CONHSO2 NH /BuO 3-605 4 CONHSO2 NH HxO 3-606 4 CONHSO2 NH PhO 3-607 4 CONHSO2 NH Bn〇 3-608 4 CONHSO2 NH Z-l 頁 •259· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 請 閲 讀 背 ιδ 之 注 意 事 項 再 508354 A7 U2 五、發明説明（Wf) 經濟部中戎標準局员Η消費合作社印擊 表 3 (續） 化合物 No. k A B Rl 3-609 4 CONHSO2 NH Z-2 3-610 4 CONHSO2 NH Z-3 3-611 4 C〇NHS〇2 NH Z-4 3-612 4 CONHSO2 NH Z-5 3-613 4 CONHSO2 NH Z-6 3-614 4 CONHSO2 NH Z-7 3-615 4 C〇NHS〇2 NH Z-8 3-616 4 CONHSO2 NH Z-9 3-617 4 CONHSO2 NH Z-10 3-618 4 CONHSO2 NH Z-ll 3-619 4 CONHSO2 NH Z-12 3-620 4 CONHSO2 NH 3-Py 3-621 4 CONHSO2 NH 4-Py 3-622 4 NHCO — H 3-623 4 NHCO — Ph 3-624 4 NHCO — 2-Me-Ph 3-625 4 NHCO — 4-Me-Ph 3-626 4 NHCO — 2,4-diMe-Ph 3-627 4 NHCO 一 3,4-diMe-Ph 3-628 4 NHCO 一 2-(CF3)Ph 3-629 4 NHCO — 4-(CF3)Ph 3-630 4 NHCO — 2-MeOPh 3-631 4 NHCO — 4-MeOPh 3-632 4 NHCO — 2-EtOPh 3-633 4 NHCO — 4-EtOPh 3-634 4 NHCO — 2-HOPh -260· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 請 先 閲 讀 背 \i 意 事 項 再!· 頁 裝 訂 508354 五、發明説明（々） 表3(續） 經满部中决標準局員X消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 3-635 4 NHCO 一 4-HOPh 3-636 4 NHCO 一 2-(HO〇C)Ph 3-637 4 NHCO 一 4-(HOOC)Ph 3-638 4 NHCO 一 2-(MeOOC)Ph 3-639 4 NHCO 一 4-(MeOOC)Ph 3-640 4 NHCO — 2-(EtOOC)Ph 3-641 4 NHCO — 4-(Et〇OC)Ph 3-642 4 NHCO — 2-(/BuOOC)Ph 3-643 4 NHCO 一 4-(rBuOOC)Ph 3-644 4 NHCO 一 2-Cl-Ph 3-645 4 NHCO 一 4-Cl-Ph 3-646 4 NHCO — 2-Br-Ph 3-647 4 NHCO 一 4-Br-Ph 3-648 4 NHCO 一 2-I-Ph 3-649 4. NHCO 一 4-I-Ph 3-650 4 NHCO — 2-N02-Ph 3-651 4 NHCO — 4-N02-Ph 3-652 4 NHCO — 2-NH2-Ph 3-653 4 NHCO — 4-NH2-Ph 3-654 4 NHCO 一 2-(H03S)Ph 3-655 4 NHCO — 4-(H03S)Ph 3-656 4 NHCO — 2-(NH2〇2S)Ph 3-657 4 NHCO — 4-(NH2〇2S)Ph 3-658 4 NHCO 一 2-CN-Ph 3-659 4 NHCO — 4-CN-Ph 3-660 4 NHCO — 2-(HOCH2)Ph 3-661 4 NHCO — 4-(HOCH2)Ph (請先閱讀背面之注意事項再^I本頁 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）
、1T -261- 508354
A 五、發明説明（* ) 表3 (續） 經滴部中央標準局員Η消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 3-662 4 NHCO 一 Me 3-663 4 NHCO 一 Et 3-664 4 NHCO — Pr 3-665 4 NHCO 一 /Pr 3-666 4 NHCO 一 Bu 3-667 4 NHCO 一 HOOCCH2- 3-668 4 NHCO — MeOOCCH2- 3-669 4 NHCO — MeCH(COOH) 3-670 4 NHCO 一 HOOC-(CH2)2- 3-671 4 NHCO 一 MeCH(COOMe) 3-672 4 NHCO — 1-HOOC-zBu 3-673 4 NHCO 一 1-HOOC-z.Pn 3-674 4 NHCO — l-HOOC-2-Me-Bu 3-675 4 NHCO 一 ch2ch2so3h 3-676 4 NHCO 一 MeO 3-677 4 NHCO 一 EtO 3-678 4 NHCO — PrO 3-679 4 NHCO — Z-l 3-680 4 NHCO — Z-2 3-681 4 NHCO — Z-3 3-682 4 NHCO 一 Z-4 3-683 4 NHCO 一 Z-5 3-684 4 NHCO — Z-6 3-685 4 NHCO — Z-7 3-686 4 NHCO — Z-8 3-687 4 NHCO — Z-9 3-688 4 NHCO — Z-10 (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -262- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） -裝· 508354 c 7 Η A u 五、發明説明（外丨） 表3 (續） 經滴部中次標準局貝,τ消費合作社印f 化合物 No, k A B R1 3-689 4 NHCO — Z-ll 3-690 4 NHCO — Z-12 3-691 4 NHCO 一 3-Py 3-692 4 NHCO 一 4-Py 3-693 4 NHCO NH H 3-694 4 NHCO NH Ph 3-695 4 NHCO NH 2-Me-Ph 3-696 4 NHCO NH 4-Me-Ph 3-697 4 NHCO NH 2,4-diMe-Ph 3-698 4 NHCO NH 3,4-diMe-Ph 3-699 4 NHCO NH 2-(CF3)Ph 3-700 4 NHCO NH 4-(CF3)Ph 3-701 4 NHCO NH 2-MeOPh 3-702 4 NHCO NH 4-MeOPh 3-703 4 NHCO NH 2-EtOPh 3-704 4 NHCO NH 4-EtOPh 3-705 4 NHCO NH 2-HOPh 3-706 4 NHCO NH 4-HOPh 3-707 4 NHCO NH 2-(HOOC)Ph 3-708 4 NHCO NH 4-(HOOC)Ph 3-709 4 NHCO NH 2-(MeOOC)Ph 3-710 4 NHCO NH 4-(MeOOC)Ph 3-711 4 NHCO NH 2-(EtOOC)Ph 3-712 4 NHCO NH 4-(EtOOC)Ph 3-713 4 NHCO NH 2-(/BuOOC)Ph 3-714 4 NHCO NH 4-(rBuOOC)Ph 3-715 4 NHCO NH 2-Cl-Ph 3-716 4 NHCO NH 4-Cl-Ph I---------批衣| (請先閲讀背@ 本頁 -263- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 訂 508354
A 五、發明説明（>b>) 表3 (續） 經滴部中决標準局員h消費合作社印f 化合物 No. k A B Rl 3-717 4 NHCO NH 2-Br-Ph 3-718 4 NHCO NH 4-Br-Ph 3-719 4 NHCO NH 2 - I-Ph 3-720 4 NHCO NH 4-I-Ph 3-721 4 NHCO NH 2-N〇2-Ph 3-722 4 NHCO NH 4-N02-Ph 3-723 4 NHCO NH 2-NH2-Ph 3-724 4 NHCO NH 4-NH2-Ph 3-725 4 NHCO NH 2-(H03S)Ph 3-726 4 NHCO NH 4-(H03S)Ph 3-727 4 NHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 3-728 4 NHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph 3-729 4 NHCO NH 2-CN-Ph 3-730 4 NHCO NH 4-CN-Ph 3-731 4 NHCO NH 2-(HOCH2)Ph 3-732 4 NHCO NH 4-(HOCH2)Ph 3-733 4 NHCO NH Me 3-734 4 NHCO NH Et 3-735 4 NHCO NH Pr 3-736 4 NHCO NH /Pr 3-737 4 NHCO NH Bu 3-738 4 NHCO NH HOOCCH2- 3-739 4 NHCO NH MeOOCCH2- 3-740 4 NHCO NH MeCH(COOH) 3-741 4 NHCO NH HOOC-(CH2)2- 3-742 4 NHCO NH MeCH(COOMe) (請先閲讀背面之注意事項再本頁) -264- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -裝· 訂 線 508354 A7 ΒΊ- 五、發明説明（W) 表3(績） 經濟部中决標準局貝,τ-消费合作社印f 化合物 No. k A B R1 3-743 4 NHCO NH l-HOOC-ZBu 3-744 4 NHCO NH 1-MeOOC-zBu 3-745 4 NHCO NH l-HOOC-/Pn 3-746 4 NHCO NH l-MeOOC-/Pn 3-747 4 NHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 3-748 4 NHCO NH 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-749 4 NHCO NH ch2ch2so3h 3-750 4 NHCO NH OH 3-751 4 NHCO NH MeO 3-752 4 NHCO NH EtO 3-753 4 NHCO NH PrO 3-754 4 NHCO NH i?rO 3-755 4 NHCO NH BuO 3-756 4 NHCO NH zBuO 3-757 4 . NHCO NH sBnO 3-758 4 NHCO NH /BuO 3-759 4 NHCO NH HxO 3-760 4 NHCO NH PhO 3-761 4 NHCO NH BnO 3-762 4 NHCO NH Z-l 3-763 4 NHCO NH Z-2 3-764 4 NHCO NH Z-3 3-765 4 NHCO NH Z-4 3-766 4 NHCO NH Z-5 3-767 4 NHCO NH Z-6 3-768 4 NHCO NH Z-7 3-769 4 NHCO NH Z-8 3-770 4 NHCO NH Z-9 (請先閲讀背面之注意事項再本頁) ___-265- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 五、發明説明 經滴部中决標準局員工消贽合作社印f 表 3 (續 化合物 No. k A B Rl 3-771 4 NHCO NH Z-10 3-772 4 NHCO NH Z-ll 3-773 4 NHCO NH Z-12 3-774 4 NHCO NH 3-Py 3-775 4 NHCO NH 4-Py 3-776 4 NHCO NMe Ph 3-777 4 NHCO NMe 2-Me-Ph 3-778 4 NHCO NMe 4-Me-Ph 3-779 4 NHCO NMe 2,4-diMe-Ph 3-780 4 NHCO NMe 3,4-diMe-Ph 3-781 4 NHCO NMe 2-(CF3)Ph 3-782 4 NHCO NMe 4-(CF3)Ph 3-783 4 NHCO NMe 2-MeOPh 3-784 4 NHCO NMe 4-MeOPh 3-785 4 NHCO NMe 2-EtOPh 3-786 4 NHCO NMe 4-EtOPh 3-787 4 NHCO NMe 2-HOPh 3-788 4 NHCO NMe 4-HOPh 3-789 4 NHCO NMe 2-(HOOC)Ph 3-790 4 NHCO NMe 4-(HOOC)Ph 3-791 4 NHCO NMe 2-(MeOOC)Ph 3-792 4 NHCO NMe 4-(MeOOC)Ph 3-793 4 NHCO NMe 2-(EtOOC)Ph 3-794 4 NHCO NMe 4-(EtOOC)Ph 3-795 4 NHCO NMe 2-(/BuOOC)Ph 3-796 4 NHCO NMe 4-(rBuOOC)Ph 3-797 4 NHCO NMe 2-Cl-Ph 3-798 4 NHCO NMe 4-Cl-Ph 請 閲 讀 背 面 意 事 項 再 頁 -266« 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 訂 508354 A7 ΒΊ 五、發明説明（>^) 經濟部中次標準局员,τ消費合作ii印— 表 3 (續） 化合物 No. k A B R4 3-799 4 NHCO NMe 2-Br-Ph 3-800 4 NHCO NMe 4-Br-Ph 3-801 4 NHCO NMe 2-I-Ph 3-802 4 NHCO NMe 4-I-Ph 3-803 4 NHCO NMe 2-N02-Ph 3-804 4 NHCO NMe 4-N〇2-Ph 3-805 4 NHCO NMe 2-NH2-Ph 3-806 4 NHCO NMe 4-NH2-Ph 3-807 4 NHCO NMe 2-(H03S)Ph 3-808 4 NHCO NMe 4-(H03S)Ph 3-809 4 NHCO NMe 2-(NH2〇2S)Ph 3-810 4 NHCO NMe 4-(NH2〇2S)Ph 3-811 4 NHCO NMe 2-CN-Ph 3-812 4 NHCO NMe 4-CN-Ph 3-813 4 NHCO NMe 2-(HOCH2)Ph 3-814 4 NHCO NMe 4-(HOCH2)Ph 3-815 4 NHCO NMe Me 3-816 4 NHCO NMe Et 3-817 4 NHCO NMe Pr 3-818 4 NHCO NMe zPr 3-819 4 NHCO NMe Bu 3-820 4 NHCO NMe HOOCCH2- 3-821 4 NHCO NMe MeOOCCH2- 3-822 4 NHCO NMe MeCH(COOH) 3-823 4 NHCO NMe HOOC-(CH2)2- 3-824 4 NHCO NMe MeCH(COOMe) P 頁 •267· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 請 hj 閱 讀 背 面 之 注 意 事 項 再 508354 A7 B7 發明説明 表 3 (續 五 經滴部中决標準局貝Η消費合作、#印繁 化合檢 No. k A B Rl 3-825 4 NHCO NMe 1-HOOC-iBu 3-826 4 NHCO NMe l-Me〇OC々Bu 3-827 4 NHCO NMe l-HOOC-/Pn 3-828 4 NHCO NMe 1-MeOOC-zPn 3-829 4 NHCO NMe l-HOOC-2-Me-Bu 3-830 4 NHCO NMe 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-831 4 NHCO NMe ch2ch2so3h 3-832 4 NHCO NMe OH 3-833 4 NHCO NMe MeO 3-834 4 NHCO NMe Et〇 3-835 4 NHCO NMe PrO 3-836 4 NHCO NMe /PrO 3-837 4 NHCO NMe BuO 3-838 4 NHCO NMe zBuO 3-839 4 NHCO NMe sBuO 3-840 4 NHCO NMe rBuO 3-841 4 NHCO NMe HxO 3-842 4 NHCO NMe PhO 3-843 4 NHCO NMe BnO 3-844 4 NHCO NMe Z-l 3-845 4 NHCO NMe Z-2 3-846 4 NHCO NMe Z-3 3-847 4 NHCO NMe Z-4 3-848 4 NHCO NMe Z-5 3-849 4 NHCO NMe Z-6 3-850 4 NHCO NMe Z-7 3-851 4 NHCO NMe Z-8 3-852 4 NHCO NMe Z-9 .268· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 請 先 閱 讀 背 ιέ 冬 意 事 項 再 fm 頁 508354 五、發明説明（>π) 表3(續） 經滴部中次標準局負Η消费合作社印f 化合物 No. k A B R1 3-853 4 NHCO NMe Z-10 3-854 4 NHCO NMe Z-ll 3-855 4 NHCO NMe Z-12 3-856 4 NHCO NMe 3-Py 3-857 4 NHCO NMe 4-Py 3-858 4 NHCO NHNH H 3-859 4 NHCO NHNH Me 3-860 4 NHCO NHNH Et 3-861 4 NHCO NHNMe Me 3-862 4 NHCO NHNMe Et 3-863 4 NHCO NHNMe Pr 3-864 4 NHCONHNHCO NH H 3-865 4 NHCONHNHCO NH Ph 3-866 4 NHCONHNHCO NH 2-Me-Ph 3-867 4 NHCONHNHCO NH 4-Me-Ph 3-868 4 NHCONHNHCO NH 2,4-diMe-Ph 3-869 4 NHCONHNHCO NH 3,4-diMe-Ph 3-870 4 NHCONHNHCO NH 2-(CF3)Ph 3-871 4 NHCONHNHCO NH 4-(CF3)Ph 3-872 4 NHCONHNHCO NH 2-MeOPh 3-873 4 NHCONHNHCO NH 4-MeOPh 3-874 4 NHCONHNHCO NH 2-EtOPh 3-875 4 NHCONHNHCO NH 4-EtOPh 3-876 4 NHCONHNHCO NH 2-HOPh 3-877 4 NHCONHNHCO NH 4-HOPh 3-878 4 NHCONHNHCO NH 2-(HOOC)Ph 3-879 4 NHCONHNHCO NH 4-(HOOC)Ph 3-880 4 NHCONHNHCO NH 2-(MeOOC)Ph (請先閱讀背面之注意事項再-^^4買) -269- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)Λ4規格（210X297公釐） 508354
A 五、發明説明（W ) 表3 (續） 經濟部中央標準局員Η消费合作社印f 化合物 No. k A B R1 3-881 4 NHCONHNHCO NH 4-(Me〇OC)Ph 3-882 4 NHCONHNHCO NH 2-(EtOOC)Ph 3-883 4 NHCONHNHCO NH 4-(EtOOC)Ph 3-884 4 NHCONHNHCO NH 2-(rBuOOC)Ph 3-885 4 NHCONHNHCO NH 4-(/BuOOC)Ph 3-886 4 NHCONHNHCO NH 2-Cl-Ph 3-887 4 NHCONHNHCO NH 4-Cl-Ph 3-888 4 NHCONHNHCO NH 2-Br-Ph 3-889 4 NHCONHNHCO NH 4-Br-Ph 3-890 4 NHCONHNHCO NH 2-I-Ph 3-891 4 NHCONHNHCO NH 4-I-Ph 3-892 4 NHCONHNHCO NH 2-N02-Ph 3-893 4 NHCONHNHCO NH 4-N02-Ph 3-894 4 NHCONHNHCO NH 2-NH2-Ph 3-895 4 NHCONHNHCO NH 4-NH2-Ph 3-896 4 NHCONHNHCO NH 2-(H03S)Ph 3-897 4 NHCONHNHCO NH 4-(H03S)Ph 3-898 4 NHCONHNHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 3-899 4 NHCONHNHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph 3-900 4 NHCONHNHCO NH 2-CN-Ph 3-901 4 NHCONHNHCO NH 4-CN-Ph 3-902 4 NHCONHNHCO NH 2-(HOCH2)Ph 3-903 4 NHCONHNHCO NH 4-(HOCH2)Ph 3-904 4 NHCONHNHCO NH Me 3-905 4 NHCONHNHCO NH Et 3-906 4 NHCONHNHCO NH Pr 3-907 4 NHCONHNHCO NH /Pr (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -270- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -裝_ 、\吕 線 508354
A 五、發明説明（>的） 表 3 (續） 經濟部中决標準局員Η消費合作社印絮 化合物 No. k A B Rl 3-908 4 NHCONHNHCO NH Bu 3-909 4 NHCONHNHCO NH HOOCCH2- 3-910 4 NHCONHNHCO NH MeOOCCH2- 3-911 4 NHCONHNHCO NH MeCH(COOH) 3-912 4 NHCONHNHCO NH HO〇C-(CH2)2- 3-913 4 NHCONHNHCO NH MeCH(COOMe) 3-914 4 NHCONHNHCO NH 1-HOOC-zBu 3-915 4 NHCONHNHCO NH l-MeOOC-/Bu 3-916 4 NHCONHNHCO NH l-HOOC-/Pn 3-917 4 NHCONHNHCO NH l-MeOOC-/Pn 3-918 4 NHCONHNHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 3-919 4 NHCONHNHCO NH l-MeOOC-2-Me-Bu 3-920 4 NHCONHNHCO NH ch2ch2so3h 3-921 4 NHCONHNHCO NH OH 3-922 4 NHCONHNHCO NH MeO 3-923 4 NHCONHNHCO NH EtO 3-924 4 NHCONHNHCO NH PrO 3-925 4 NHCONHNHCO NH /PrO 3-926 4 NHCONHNHCO NH BuO 3-927 4 NHCONHNHCO NH /BuO 3-928 4 NHCONHNHCO NH sBuO 3-929 4 NHCONHNHCO NH tBuO 3-930 4 NHCONHNHCO NH HxO 3-931 4 NHCONHNHCO NH PhO 3-932 4 NHCONHNHCO NH BnO 3-933 4 NHCONHNHCO NH Z-l 3-934 4 NHCONHNHCO NH Z-2 3-935 4 NHCONHNHCO NH Z-3 (請先閱讀背面之注意事項再^f本頁) -271- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） -裝· 、\u口 508354
A 五、發明説明（） 表 3 (續） 經滴部中决標準局員,τ.消費合作社印f 化合檢 No. k A B R1 3-936 4 NHCONHNHCO NH Z-4 3-937 4 NHCONHNHCO NH Z-5 3-938 4 NHCONHNHCO NH Z-6 3-939 4 NHCONHNHCO NH Z-7 3-940 4 NHCONHNHCO NH Z-8 3-941 4 NHCONHNHCO NH Z-9 3-942 4 NHCONHNHCO NH Z-10 3-943 4 NHCONHNHCO NH Z-11 3-944 4 NHCONHNHCO NH Z-12 3-945 4 NHCONHNHCO NH 3-Py 3-946 4 NHCONHNHCO NH 4-Py 3-947 4 NHCONHCO 一 Η 3-948 4 NHCONHCO — Ph 3-949 4 NHCONHCO — 2-Me-Ph 3-950 4 NHCONHCO — 4-Me-Ph 3-951 4 NHCONHCO — 2,4-diMe-Ph 3-952 4 NHCONHCO — 3,4-diMe-Ph 3-953 4 NHCONHCO 一 2-(CF3)Ph 3-954 4 NHCONHCO 一 4-(CF3)Ph 3-955 4 NHCONHCO — 2-MeOPh 3-956 4 NHCONHCO — 4-MeOPh 3-957 4 NHCONHCO — 2-EtOPh 3-958 4 NHCONHCO 一 4-EtOPh 3-959 4 NHCONHCO 一 2-HOPh 3-960 4 NHCONHCO — 4-HOPh 3-961 4 NHCONHCO 一 2-(HOOC)Ph 3-962 4 NHCONHCO 一 4-(HOOC)Ph 3-963 4 NHCONHCO — 2-(MeOOC)Ph (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -272- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X 297公釐） 裝·
、1T •線 508354 A7 Βδ 五、發明説明（>， 經滴部中决標準局貝工消費合作社印製 表 3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-964 4 NHCONHCO — 4-(Me〇OC)Ph 3-965 4 NHCONHCO — 2-(Et〇OC)Ph 3-966 4 NHCONHCO 一 4-(EtOOC)Ph 3-967 4 NHCONHCO 一 2-(rBuO〇C)Ph 3-968 4 NHCONHCO — 4-(rBuOOC)Ph 3-969 4 NHCONHCO — 2-Cl-Ph 3-970 4 NHCONHCO — 4-Cl-Ph 3-971 4 NHCONHCO — 2-Br-Ph 3-972 4 NHCONHCO — 4-Br-Ph 3-973 4 NHCONHCO — 2-I-Ph 3-974 4 NHCONHCO — 4-I-Ph 3-975 4 NHCONHCO 一 2-N02-Ph 3-976 4 NHCONHCO — 4-N02-Ph 3-977 4 NHCONHCO — 2-NH2-Ph 3-978 4 NHCONHCO — 4-NH2-Ph 3-979 4 NHCONHCO 一 2-(H03S)Ph 3-980 4 NHCONHCO 一 4-(H03S)Ph 3-981 4 NHCONHCO 一 2-(NH2〇2S)Ph 3-982 4 NHCONHCO 一 4-(NH2〇2S)Ph 3-983 4 NHCONHCO — 2-CN-Ph 3-984 4 NHCONHCO 一 4-CN-Ph 3-985 4 NHCONHCO 一 2-(HOCH2)Ph 3-986 4 NHCONHCO — 4-(H〇CH2)Ph 3-987 4 NHCONHCO 一 Me 3-988 4 NHCONHCO 一 Et 3-989 4 NHCONHCO — Pr 3-990 4 NHCONHCO — zPr •273· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 請 先 閱 讀 背 5 意 事 項 填 寫 本 頁 508354 五、發明説明（) 表3(續） 經濟部中决標準局—,τ-消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 3-991 4 NHCONHCO — Bu 3-992 4 NHCONHCO 一 HOOCCH2- 3-993 4 NHCONHCO — MeOOCCH2- 3-994 4 NHCONHCO — MeCH(COOH) 3-995 4 NHCONHCO —- HOOC-(CH2)2- 3-996 4 NHCONHCO — MeCH(COOMe) 3-997 4 NHCONHCO — 1-HOOC-ZBu 3-998 4 NHCONHCO 一 l-MeOOC-/Bu 3-999 4 NHCONHCO — l-HOOC-/Pn 3-1000 4 NHCONHCO — l-MeOOC-/Pn 3-1001 4 NHCONHCO — l-HOOC-2-Me-Bu 3-1002 4 NHCONHCO — 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-1003 4 NHCONHCO — CH2CH2SO3H 3-1004 4 NHCONHCO — MeO -3-1005 4 NHCONHCO 一 EtO 3-1006 4 NHCONHCO 一 PrO 3-1007 4 NHCONHCO 一 zPrO 3-1008 4 NHCONHCO — BuO 3-1009 4 NHCONHCO 一 /BuO 3-1010 4 NHCONHCO — ^BuO 3-1011 4 NHCONHCO — /BuO 3-1012 4 NHCONHCO 一 HxO 3-1013 4 NHCONHCO 一 PhO 3-1014 4 NHCONHCO 一 BnO 3-1015 4 NHCONHCO — Z-l 3-1016 4 NHCONHCO 一 Z-2 3-1017 4 NHCONHCO 一 Z-3 (請先閱讀背面之注意事項再填 本頁 274_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A S7 經湞部中决標準局員ί.消費合作社印聚 五、發明説明（小） 表3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-1018 4 NHCONHCO 一 Z-4 3-1019 4 NHCONHCO 一 Z-5 3-1020 4 NHCONHCO 一 Z-6 3-1021 4 NHCONHCO 一 Z-7 3-1022 4 NHCONHCO 一 Z-8 3-1023 4 NHCONHCO 一 Z-9 3-1024 4 NHCONHCO — Z-10 3-1025 4 NHCONHCO — Z-11 3-1026 4 NHCONHCO — Z-12 3-1027 4 NHCONHCO — 3-Py 3-1028 4 NHCONHCO — 4-Py 3-1029 4 NHCONHSO2 一 Η 3-1030 4 NHCONHSO2 一 Ph 3-1031 4 NHCONHSO2 — 2-Me-Ph 3-1032 4 NHCONHSO2 一 4-Me-Ph 3-1033 4 NHCONHSO2 一 2,4-diMe-Ph 3-1034 4 NHCONHSO2 — 3,4-diMe-Ph 3-1035 4 NHCONHSO2 — 2-(CF3)Ph 3-1036 4 NHCONHSO2 一 4-(CF3)Ph 3-1037 4 NHCONHSO2 — 2-MeOPh 3-1038 4 NHCONHSO2 — 4-MeOPh 3-1039 4 NHCONHSO2 一 2-EtOPh 3-1040 4 NHCONHSO2 一 4-EtOPh 3-1041 4 NHCONHSO2 一 2-HOPh 3-1042 4 NHCONHSO2 一 4-HOPh --I---- - - 士 K-- (請先閱讀背面之注意事項再頁) -275-
、1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 508354
A 經满部中决標準局員T-消費合作社印f 五、發明説明（>Μ) 表3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-1043 4 NHCONHSO2 一 2-(HOOC)Ph 3-1044 4 NHCONHS〇2 — 4-(HOOC)Ph 3-1045 4 NHCONHSO2 一 2-(MeOOC)Ph 3-1046 4 NHCONHSO2 — 4-(MeOOC)Ph 3-1047 4 NHCONHSO2 — 2-(EtOOC)Ph 3-1048 4 NHCONHSO2 — 4-(EtOOC)Ph 3-1049 4 NHCONHS〇2 — 2-(/BuOOC)Ph 3-1050 4 NHCONHSO2 — 4-(«uOOC)Ph 3-1051 4 NHCONHSO2 — 2-Cl-Ph 3-1052 4 NHCONHSO2 — 4-Cl-Ph 3-1053 4 NHCONHSO2 — 2-Br-Ph 3-1054 4 NHCONHSO2 — 4-Br-Ph 3-1055 4 NHCONHSO2 — 2-I-Ph 3-1056 4 NHCONHSO2 — 4-I-Ph 3-1057 4 NHCONHSO2 — 2-N02-Ph 3-1058 4 NHCONHSO2 一 4-N02-Ph 3-1059 4 NHCONHSO2 一 2-NH2-Ph 3-1060 4 NHCONHSO2 — 4-NH2-Ph 3-1061 4 NHCONHSO2 — 2_(H03S)Ph 3-1062 4 NHCONHSO2 一 4-(H03S)Ph 3-1063 4 NHCONHSO2 一 2-(NH2〇2S)Ph 3-1064 4 NHCONHSO2 一 4-(NH2〇2S)Ph 3-1065 4 NHCONHSO2 — 2-CN-Ph 3-1066 4 NHCONHSO2 — 4-CN-Ph -276- ---------批衣| (請先閱讀背® 再頁 、1Τ 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 發明説明 A7 表 3 (續） 五 經滴部中次標準局貞Η消費合作社印繁 化合物 No. k A B R1 3-1067 4 NHCONHS〇2 一 2-(HOCH2)Ph 3-1068 4 NHCONHSO2 一 4-(HOCH2)Ph 3-1069 4 NHCONHSO2 — Me 3-1070 4 NHCONHSO2 — Et 3-1071 4 NHCONHSO2 一 Pr 3-1072 4 NHCONHSO2 一 zPr 3-1073 4 NHCONHSO2 — Bu 3-1074 4 NHCONHSO2 — HOOCCH2- 3-1075 4 NHCONHSO2 — MeOOCCH2- 3-1076 4 NHCONHSO2 — MeCH(COOH) 3-1077 4 NHCONHS〇2 一 HOOC-(CH2)2- 3-1078 4 NHCONHSO2 — MeCH(COOMe) 3-1079 4 NHCONHSO2 一 1-HOOC-zBu 3-1080 4 NHCONHSO2 一 l-MeOOC-/Bu 3-1081 4 NHCONHSO2 一 l-HOOC-/Pn 3-1082 4 NHCONHSO2 一 l-MeOOC-/Pn 3-1083 4 NHCONHSO2 — l-HOOC-2-Me-Bu 3-1084 4 NHCONHSO2 一 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-1085 4 NHCONHSO2 一 CH2CH2SO3H 3-1086 4 NHCONHSO2 一 OH 3-1087 4 NHCONHSO2 — MeO 3-1088 4 NHCONHSO2 — EtO 3-1089 4 NHCONHSO2 — PrO 3-1090 4 NHCONHSO2 —— /PrO •277- 請 閱 讀 背 1¾ 5 意 事 項 再 I· 頁 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ 297公釐） 508354 明 説 明 發 五 經滴部中次標準局員Η消費合作社印挈 A7
Vi 表 3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-1091 4 NHC0NHS02 一 BuO 3-1092 4 NHCONHSO2 一 zBuO 3-1093 4 NHCONHS〇2 一 ^BuO 3-1094 4 NHCONHSO2 一 /BuO 3-1095 4 NHCONHSO2 一 ΗχΟ 3-1096 4 NHCONHSO2 一 PhO 3-1097 4 NHCONHSO2 一 BnO 3-1098 4 NHCONHSO2 — Z-l 3-1099 4 NHCONHSO2 — Z-2 3-1100 4 NHCONHSO2 — Z-3 3-1101 4 NHCONHSO2 — Z-4 3-1102 4 NHCONHSO2 一 Z-5 3-1103 4 NHCONHSO2 — Z-6 3-1104 4 NHCONHSO2 一 Z-7 3-1105 4 NHCONHSO2 一 Z-8 3-1106 4 NHCONHSO2 一 Z-9 3-1107 4 NHCONHSO2 一 Z-10 3-1108 4 NHCONHS〇2 一 Z-ll 3-1109 4 NHCONHSO2 — Z-12 3-1110 4 NHCONHSO2 — 3-Py 3-1111 4 NHCONHSO2 一 4-Py 3-1112 4 NHCONHSO2 NH H 3-1113 4 NHCONHSO2 NH Me 3-1114 4 NHCONHSO2 NH Et -278- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 A7 五 經滴部中央標準局員Η消費合作社印製 、發明説明（一l3(@ > 化合物 No. k A B R1 3-1115 4 NHC0NHS02 NH Pr 3-1116 4 NHCONHSO2 NH zPr 3-1117 4 NHCONHS〇2 NH Bu 3-1118 4 NHCONHSO2 NMe Me 3-1119 4 NHCONHSO2 NMe Et 3-1120 4 NHCONHSO2 NMe Pr 3-1121 4 NHCONHSO2 NMe zPr 3-1122 4 NHCONHSO2 NMe Bu 3-1123 4 — NH H 3-1124 4 — NH Me 3-1125 4 — NH Et 3-1126 4 一 NH Pr 3-1127 4 — NH /Pr 3-1128 4 一 NH Bu 3-1129 4 CO Pyr 3-1130 4 CO Pipri 3-1131 4 CO Pipra 3-1132 4 CO Mor 3-1133 4 CO Thmor 3-1134 4 CO NHPyr 3-1135 4 CO NHPipri 3-1136 4 CO NHPipra 3-1137 4 CO NHMor 3-1138 4 CO NHThmor 3-1139 4 NHCO Pyr 3-1140 4 NHCO Pipri -279- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 Α7
____—______%J 五、發明説明（W#) 表3 (續) 化合物 No. k A B R1 3-1141 4 NHCO Pipra 3-1142 4 NHCO Mor 3-1143 4 NHCO Thmor 3-1144 4 NHCO NHPyr 3-1145 4 NHCO NHPipri 3-1146 4 NHCO NHPipra 3-1147 4 NHCO NHMor 3-1148 4 NHCO NHThmor 3-1149 4 CONHCO Pyr 3-1150 4 CONHCO Pipri 3-1151 4 CONHCO Pipra 3-1152 4 CONHCO Mor 3-1153 4 CONHCO Thmor 3-1154 4 CONHCO NHPyr 3-1155 4 CONHCO NHPipri 3-1156 4 CONHCO NHPipra 3-1157 4 CONHCO NHMor 3-1158 4 CONHCO NHThmor 3-1159 4 CONHSO2 Pyr 3-1160 4 CONHSO2 Pipri 3-1161 4 CONHSO2 Pipra 3-1162 4 CONHSO2 Mor 3-1163 4 CONHSO2 Thmor 3-1164 4 CONHSO2 NHPyr 3-1165 4 CONHSO2 NHPipri 3-1166 4 CONHSO2 NHPipra -280- 滅 部 中 準 _丁 消 費 合 η 社 印 製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354
A 經滴部中决標準局員,τ消費合作社印衆 五、發明説明（A?) 表3(續） 化合物 No. k A B Rl 3-1167 4 CONHSO2 NHMor 3-1168 4 CONHSO2 NHThmor 3-1169 4 NHS〇2 NH Z-4 3-1170 4 NHS〇2 — Me 3-1171 4 NHS〇2 一 Et 3-1172 4 NHS〇2 — Pr 3-1173 4 NHS〇2 — ch2.Ci 3-1174 4 NHS〇2 一 Ph 3-1175 4 NHS〇2 一 4-Me-Ph 3-1176 4 CO NMe Ph 3-1177 4 CO NMe 2-Me-Ph 3-1178 4 CO NMe 4-Me-Ph 3-1179 4 CO NMe 2,4-diMe-Ph 3-1180 4 CO NMe 3,4-diMe-Ph 3-1181 4 CO NMe 2-(CF3)Ph 3-1182 4 CO NMe 4-(CF3)Ph 3-1183 4 CO NMe 2-MeOPh 3-1184 4 CO NMe 4-MeOPh 3-1185 4 CO NMe 2-EtOPh 3-1186 4 CO NMe 4-EtOPh 3-1187 4 CO NMe 2-HOPh 3-1188 4 CO NMe 4-HOPh 3-1189 4 CO NMe 2-(HOOC)Ph 3-1190 4 CO NMe 4-(HOOC)Ph 3-1191 4 CO NMe 2-(MeOOC)Ph 3-1192 4 CO NMe 4-(MeOOC)Ph -281- (請先閱讀背面之注意事項再填頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A 經潢部中决標率局員工消費合作社印聚 五、發明説明（>卜） —表3(續） 化合物 No. k A B Rl 3-1193 4 CO NMe 2-(EtOOC)Ph 3-1194 ; 4 CO NMe 4-(EtOOC)Ph 3-1195 4 CO NMe 2-(/BuOOC)Ph 3-1196 4 CO NMe 4-(/BuOOC)Ph 3-1197 4 CO NMe 2-Cl-Ph 3-1198 4 CO NMe 4-Cl-Ph 3-1199 4 CO NMe 2-Br-Ph 3-1200 4 CO NMe 4-Br-Ph 3-1201 4 CO NMe 2-I-Ph 3-1202 4 CO NMe 4-I-Ph 3-1203 4 CO NMe 2-N02-Ph 3-1204 4 CO NMe 4-N〇2-Ph 3-1205 4 CO NMe 2-NH2-ph 3-1206 4 CO NMe 4-NH2-ph 3-1207 4 CO NMe 2-(H〇3S)Ph 3-1208 4 CO NMe 4-(H03S)Ph 3-1209 4 CO NMe 2-(NH2〇2S)Ph 3-1210 4 CO NMe 4-(NH2〇2S)Ph 3-1211 4 CO NMe 2-CN-Ph 3-1212 4 CO NMe 4-CN-Ph 3-1213 4 CO NMe 2-(HOCH2)Ph 3-1214 4 CO NMe 4-(HOCH2)Ph 3-1215 4 CO NMe Me 3-1216 4 CO NMe Et 3-1217 4 CO NMe Pr 3-1218 4 CO NMe /Pr -282- ---------批衣— (請先閱讀背面之注意事項再-^11^4頁 、11 線‘ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
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7 B 經满部中决標準局負_τ消費合作社印製 五、發明説明（表3 (續) 化合物 No. k A B R1 3-1219 4 CO NMe Bu 3-1220 4 CO NMe HOOCCH2- 3-1221 4 CO NMe MeOOCCH2- 3-1222 4 CO NMe MeCH(COOH) 3-1223 4 CO NMe HOOC-(CH2)2- 3-1224 4 CO NMe MeCH(COOMe) 3-1225 4 CO NMe 1-HOOC-zBu 3-1226 4 CO NMe l-MeOOC-/Bu 3-1227 4 CO NMe l-HOOC-/Pn 3-1228 4 CO NMe 1-MeOOC-zPn 3-1229 4 CO NMe l-HOOC-2-Me-Bu 3-1230 4 CO NMe 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-1231 4 CO NMe ch2ch2so3h 3-1232 4 CO NMe OH 3-1233 4 CO NMe MeO 3-1234 4 CO NMe EtO 3-1235 4 CO NMe PrO 3-1236 4 CO NMe zPrO 3-1237 4 CO NMe BuO 3-1238 4 CO NMe /BuO 3-1239 4 CO NMe sBuO 3-1240 4 CO NMe ，BuO 3-1241 4 CO NMe HxO 3-1242 4 CO NMe PhO 3-1243 4 CO NMe BnO 3-1244 4 CO NMe Z-l 3-1245 4 CO NMe Z-2 -283- (請先閱讀背面之注意事項再本頁 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 經滴部中央標準局員Η消贽合作社印製 A7 五、發明説明（/仏） 表 3 (續） 化合物 No. k A B Rl 3-1246 4 CO NMe Z-3 3-1247 4 CO NMe Z-4 3-1248 4 CO NMe Z-5 3-1249 4 CO NMe Z-6 3-1250 4 CO NMe Z-7 3-1251 4 CO NMe Z-8 3-1252 4 CO NMe Z-9 3-1253 4 CO NMe Z-10 3-1254 4 CO NMe Z-ll 3-1255 4 CO NMe Z-12 3-1256 4 CO NMe 3-Py 3-1257 4 CO NMe 4-Py 3-1258 4 CO Thiad 3-1259 4 CO NHThiad 3-1260 4 NHCO Thiad 3-1261 4 NHCO NHThiad 3-1262 4 CONHCO Thiad 3-1263 4 CONHCO NHThiad 3-1264 4 CONHSO2 Thiad 3-1265 4 CONHSO2 NHThiad 3-1266 4 NHCS NH H 3-1267 4 NHCS NH Me 3-1268 4 NHCS NH Et 3-1269 4 NHCS NH Ph 3-1270 4 NHCS NH hoocch2- 3-1271 4 NHCS NH MeOOCCH2- 3-1272 4 NHCS NH MeCH(COOH) —284*· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7 表 3 (續 五 經满部中决標準局員工消費合作社印繁 聽合物 No. k A B R1 3-1273 4 NHCS NH HO〇C-(CH2)2- 3-1274 4 NHCS NH MeCH(COOMe) 3-1275 4 CO NH HOOC-(CH2)3- 3-1276 4 NHCO NH HOOC-(CH2)3- 3-1277 4 NHCO — HOOC-(CH2)3- 3-1278 4 NHCS NH HOOC-(CH2)3- 3-1279 4 CO NH MeS〇2NHCOCH(Me) 3-1280 4 NHCO NH MeS02NHCOCH(Me) 3-1281 4 NHCO — MeS02NHCOCH(Me) 3-1282 4 NHCS NH MeS02NHCOCH(Me) 3-1283 4 一 NH HOOCCH2- 3-1284 4 一 NH MeOOCCH2- 3-1285 4 — NH MeCH(COOH) 3-1286 4 一 NH HOOC-(CH2)2- 3-1287 4 一 NH MeCH(COOMe) 3-1288 4 一 NH H〇OC-(CH2)3- 3-1289 4 NHCOCO 一 OH 3-1290 4 NHCOCO — MeO 3-1291 4 NHCOCO — EtO 3-1292 4 NHCOCO 一 PrO 3-1293 4 NHCOCO — /PrO 3-1294 4 NHCOCO 一 BuO 3-1295 4 NHCOCO 一 /BuO 3-1296 4 NHCOCO — ^BuO 3-1297 4 NHCOCO — /BuO 3-1298 4 NHCOCO — HxO 訂 -285- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 請 閱 讀 背 面 之 注 意 事 項 再 t 508354
7 A 經满部中决標準局貝h消費合作社印餐 五、發明説明卜料） 表3(續） 化合物 No. k A B Rl 3-1299 4 NHCOCO — Ph〇 3-1300 4 NHCOCO — Bn〇 3-1301 5 CO NH H 3-1302 5 CO NH Ph 3-1303 5 CO NH 2-Me-Ph 3-1304 5 CO NH 4-Me-Ph 3-1305 5 CO NH 2,4-diMe-Ph 3-1306 5 CO NH 3,4-diMe-Ph 3-1307 5 CO NH 2-(CF3)Ph 3-1308 5 CO NH 4-(CF3)Ph 3-1309 5 CO NH 2-MeOPh 3-1310 5 CO NH 4-MeOPh 3-1311 5 CO NH 2-EtOPh 3-1312 5 CO NH * 4-EtOPh 3-1313 5 CO NH 2-HOPh 3-1314 5 CO NH 4-HOPh 3-1315 5 CO NH 2-(HOOC)Ph 3-1316 5 CO NH 4-(HOOC)Ph 3-1317 5 CO NH 2-(MeOOC)Ph 3-1318 5 CO NH 4-(MeO〇C)Ph 3-1319 5 CO NH 2-(Et〇OC)Ph 3-1320 5 CO NH 4-(EtOOC)Ph 3-1321 5 CO NH 2-(/BuOOC)Ph 3-1322 5 CO NH 4-(riBuOOC)Ph 3-1323 5 CO NH 2-Cl-Ph 3-1324 5 CO NH 4-Cl-Ph 3-1325 5 CO NH 2-Br-Ph -286- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2】0X297公釐） 508354 經濟部中决標準局員,τ消費合作社印來 A7 五、發明説明（4r) 表3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-1326 5 CO NH 4-Br-Ph 3-1327^ 5 CO NH 2-I-Ph 3-1328 5 CO .NH 4-I-Ph 3-1329 5 CO NH 2-N02-Ph 3-1330 5 CO NH 4-N〇2-Ph 3-1331 5 CO NH 2-NH2-Ph 3-1332 5 CO NH 4-NH2-Ph 3-1333 5 CO NH 2-(H03S)Ph 3-1334 5 CO NH 4-(H03S)Ph 3-1335 5 CO NH 2-(NH2〇2S)Ph 3-1336 5 CO NH 4-(NH2〇2S)Ph 3-1337 5 CO NH 2-CN-Ph 3-1338 5 CO NH 4-CN-Ph 3-1339 5 CO NH 2-(HOCH2)Ph 3-1340 5 CO NH 4-(HOCH2)Ph 3-1341 5 CO NH Me 3-1342 5 CO NH Et 3-1343 5 CO NH Pr 3-1344 5 CO NH i?v 3-1345 5 CO NH Bu 3-1346 5 CO NH HOOCCH2- 3-1347 5 CO NH MeOOCCH2- 3-1348 5 CO NH MeCH(COOH) 3-1349 5 CO NH HOOC-(CH2)2- 3-1350 5 CO NH MeCH(COOMe) 3-1351 5 CO NH 1-HOOC-ZBu ---------批衣-- (請先閲讀背面之、·事項再本頁) -287- h 、11 線‘ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A B 經濟部中决標準局員,τ消費合作社印f 五、發明説明（ >從） 表3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-1352 5 CO NH l-MeOOC-/Bu 3-1353 5 CO NH 1-HOOC-zPn 3-1354 5 CO NH l-MeOOC-/Pn 3-1355 5 CO NH l-HOOC-2-Me-Bu 3-1356 5 CO NH l-MeOOC-2-Me-Bu 3-1357 5 CO NH ch2ch2so3h 3-1358 5 CO NH OH 3-1359 5 CO NH MeO 3-1360 5 CO NH EtO 3-1361 5 CO NH PrO 3-1362 5 CO NH /PrO 3-1363 5 CO NH BuO 3-1364 5 CO NH z'BuO 3-1365 5 CO NH ^BuO 3-1366 5 CO NH /BuO 3-1367 5 CO NH HxO 3-1368 5 CO NH PhO 3-1369 5 CO NH BnO 3-1370 5 CO NH Z-l 3-1371 5 CO NH Z-2 3-1372 5 CO NH Z-3 3-1373 5 CO NH Z-4 3-1374 5 CO NH Z-5 3-1375 5 CO NH Z-6 3-1376 5 CO NH Z-7 3-1377 5 CO NH Z-8 3-1378 5 CO NH Z-9 —288 — ----------裝-- (請先閲讀背面之注意事項再本頁)
、1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A
7 B 經满部中决標準局員Η消费合作社印f 五、發明説明（W?) 表3(續） 化合物 No. k A B Rl 3-1379 5 CO NH Z-10 3-1380 5 CO NH Z-ll 3-1381 5 CO NH Z-12 3-1382 5 CO NH 3-Py 3-1383 5 CO NH 4-Py 3-1384 5 CO N(Ac) H 3-1385 5 CO N(Ac) Ph 3-1386 5 CO N(Ac) 2-Me-Ph 3-1387 5 CO N(Ac) 4-Me-Ph 3-1388 5 CO N(Ac) 2,4-diMe-Ph 3-1389 5 CO N(Ac) 3,4-diMe-Ph 3-1390 5 CO N(Ac) 2-(CF3)Ph 3-1391 5 CO N(Ac) 4-(CF3)Ph 3-1392 5 CO N(Ac) 2-MeOPh 3-1393 5 CO N(Ac) 4-MeOPh 3-1394 5 CO N(Ac) 2-EtOPh 3-1395 5 CO N(Ac) 4-EtOPh 3-1396 5 CO N(Ac) 2-HOPh 3-1397 5 CO N(Ac) 4-HOPh 3-1398 5 CO N(Ac) 2-(HOOC)Ph 3-1399 5 CO N(Ac) 4-(HOOC)Ph 3-1400 5 CO N(Ac) 2-(MeO〇C)Ph 3-1401 5 CO N(Ac) 4-(MeOOC)Ph 3-1402 5 CO N(Ac) 2-(EtOOC)Ph 3-1403 5 CO N(Ac) 4-(EtOOC)Ph 3-1404 5 CO N(Ac) 2-(/BuOOC)Ph 3-1405 5 CO N(Ac) 4-(rBuOOC)Ph —289— (讀先閱讀背面之注意事項再_舄本頁 •裝- 、11 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經濟部中决標準局貝Η消費合作社印f 五、發明説明（) 表3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-1406 5 CO N(Ac) 2-Cl-Ph 3-1407 5 CO N(Ac) 4-Cl-Ph 3-1408 5 CO N(Ac) 2-Br-Ph 3-1409 5 CO N(Ac) 4-Br-Ph 3-1410 5 CO N(Ac) 2-I-Ph 3-1411 5 CO N(Ac) 4-I-Ph 3-1412 5 CO N(Ac) 2-N02-Ph 3-1413 5 CO N(Ac) 4-N〇2-Ph 3-1414 5 CO N(Ac) 2-NH2-Ph 3-1415 5 CO N(Ac) 4-NH2-Ph 3-1416 5 CO N(Ac) 2-(H03S)Ph 3-1417 5 CO N(Ac) 4-(H03S)Ph 3-1418 5 CO N(Ac) 2-(NH2〇2S)Ph 3-1419 5 CO N(Ac) 4-(NH2〇2S)Ph 3-1420 5 CO N(Ac) 2-CN-Ph 3-1421 5 CO N(Ac) 4-CN-Ph 3-1422 5 CO N(Ac) 2-(HOCH2)Ph 3-1423 5 CO N(Ac) 4-(HOCH2)Ph 3-1424 5 CO N(Ac) Me 3-1425 5 CO N(Ac) Et 3-1426 5 CO N(Ac) Pr 3-1427 5 CO N(Ac) zPr 3-1428 5 CO N(Ac) Bu 3-1429 5 CO N(Ac) HOOCCH2- 3-1430 5 CO N(Ac) MeOOCCH2- 3-1431 5 CO N(Ac) MeCH(COOH) (請先閱讀背面之注意事項再 —2 90_
訂 線 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中决標準局員J-消費合作社印f 五、發明説明（W9) 表3 (纊） 化合物 No. k A B R1 3-1432 5 CO N(Ac) HOOC-(CH2)2- 3-1433 5 CO N(Ac) MeCH(COOMe) 3-1434 5 CO N(Ac) 1-HOOC-zBu 3-1435 5 CO N(Ac) l-MeOOC-/Bu 3-1436 5 CO N(Ac) 1-HOOC-zPn 3-1437 5 CO N(Ac) 1-MeOOC-zPn 3-1438 5 CO N(Ac) l-HOOC-2-Me>Bu 3-1439 5 CO N(Ac) 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-1440 5 CO N(Ac) CH2CH2S〇3H 3-1441 5 CO N(Ac) OH 3-1442 5 CO N(Ac) MeO 3-1443 5 CO N(Ac) EtO 3-1444 5 CO N(Ac) PrO 3-1445 5 CO N(Ac) /PrO 3-1446 5 CO N(Ac) BuO 3-1447 5 CO N(Ac) zBuO 3-1448 5 CO N(Ac) ^BuO 3-1449 5 CO N(Ac) rBuO 3-1450 5 CO N(Ac) HxO 3-1451 5 CO N(Ac) Ph〇 3-1452 5 CO N(Ac) BnO 3-1453 5 CO N(Ac) Z-l 3-1454 5 CO N(Ac) Z-2 3-1455 5 CO N(Ac) Z-3 3-1456 5 CO N(Ac) Z-4 3-1457 5 CO N(Ac) Z-5 3-1458 5 CO N(Ac) Z-6 —291^ (請先閲讀背面之注意事項再
、1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經濟部中次標隼局員X消费合作社印f 五、發明説明（β<〇 表3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-1459 5 CO N(Ac) Z-7 3-1460 5 CO N(Ac) Z-8 3-1461 5 CO N(Ac) Z-9 3-1462 5 CO N(Ac) Z-10 3-1463 5 CO N(Ac) Z-11 3-1464 5 CO N(Ac) Z-12 3-1465 5 CO N(Ac) 3-Py 3-1466 5 CO N(Ac). 4-Py 3-1467 5 coo 一 Η 3-1468 5 coo — Ph 3-1469 5 coo — 2-Me-Ph 3-1470 5 coo — 4-Me-Ph 3-1471 5 coo — 2,4-diMe-Ph 3-1472 5 coo — 3,4-diMe-Ph 3-1473 5 coo 一 2-(CF3)Ph 3-1474 5 coo — 4-(CF3)Ph 3-1475 5 coo 一 2-MeOPh 3-1476 5 coo 一 4-MeOPh 3-1477 5 coo — 2-EtOPh 3-1478 5 coo — 4-EtOPh 3-1479 5 coo 一 2-HOPh 3-1480 5 coo 一 4-HOPh 3-1481 5 coo 一 2-(HOOC)Ph 3-1482 5 coo — 4-(HOOC)Ph 3-1483 5 coo — 2-(MeOOC)Ph 3-1484 5 coo 一 4-(MeOOC)Ph 3-1485 5 coo 一 2-(EtOOC)Ph (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -"292- -裝· 、1Τ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354
A 經满部中次標準局員,χ消费合作社印f 五、發明説明（W/ ) 表 3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-1486 5 COO — 4-(Et〇OC)Ph 3-1487 5 COO 一 2-(/BuOOC)Ph 3-1488 5 COO — 4-(rBuOOC)Ph 3-1489 5 COO — 2-Cl-Ph 3-1490 5 COO — 4-Cl-Ph 3-1491 5 coo 一 2-Br-Ph 3-1492 5 coo 一 4-Br-Ph 3-1493 5 coo 一 2-I-Ph 3-1494 5 coo — 4-I-Ph 3-1495 5 coo — 2-N〇2-Ph 3-1496 5 coo 一 4-N〇2-Ph 3-1497 5 coo — 2-NH2-Ph 3-1498 5 coo — 4-NH2~Ph 3-1499 5 coo — 2-(H03S)Ph 3-1500 5 coo 一 4-(H〇3S)Ph 3-1501 5 coo 一 2-(NH2〇2S)Ph 3-1502 5 coo — 4-(NH2〇2S)Ph 3-1503 5 coo — 2-CN-Ph 3-1504 5 coo — 4-CN-Ph 3-1505 5 coo — 2-(HOCH2)Ph 3-1506 5 coo 一 4-(HOCH2)Ph 3-1507 5 coo 一 Me 3-1508 5 coo 一 Et 3-1509 5 coo 一 Pr 3-1510 5 coo 一 /Pr 3-1511 5 coo 一 Bu (請先閱讀背面之注意事項再儀舄本頁 -293-
訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A
aT 經濟部中次標準局員,τ消費合作社印f 五、發明説明（><?>) 表3(續） 化合物 No. k A B R1 3-1512 5 COO 一 HOOCCH2- 3-1513 5 COO — HOOC-(CH2)2- 3-1514 5 COO 一 MeCH(COOMe) 3-1515 5 COO — l-HOOC-/Bu 3-1516 5 COO 一 l-HOOC-/Pn 3-1517 5 coo 一 Z-l 3-1518 5 coo 一 Z-2 3-1519 5 coo — Z-3 3-1520 5 coo 一 Z-4 3-1521 5 coo 一 Z-5 3-1522 5 coo — Z-6 3-1523 5 coo 一 Z-7 3-1524 5 coo — Z-8 3-1525 5 coo — Z-9 3-1526 5 coo — Z-10 3-1527 5 coo 一 Z-ll 3-1528 5 coo 一 Z-12 3-1529 5 coo 一 3-Py 3-1530 5 coo — 4-Py 3-1531 5 CONHCO — H 3-1532 5 CONHCO 一 Ph 3-1533 5 CONHCO 一 2-Me-Ph 3-1534 5 CONHCO 一 4-Me-Ph 3-1535 5 CONHCO 一 2,4-diMe-Ph 3-1536 5 CONHCO 一 3,4-diMe-Ph 3-1537 5 CONHCO — 2-(CF3)Ph 294- ---------抑衣-- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) ，1Τ 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7
___________ W 經满部中次標準局員_τ消费合作社印繁 五、發明説明（βί ) 表3(續） 化合物 No. k A B R1 3-1538 5 CONHCO 一 4-(CF3)Ph 3-1539 5 CONHCO 一 2-MeOPh 3-1540 5 CONHCO 一 4-MeOPh 3-1541 5 CONHCO 一 2-EtOPh 3-1542 5 CONHCO 一 4-EtOPh 3-1543 5 CONHCO — 2-HOPh 3-1544 5 CONHCO — 4-HOPh 3-1545 5 CONHCO 一 2-(HOOC)Ph 3-1546 5 CONHCO — 4-(HOOC)Ph 3-1547 5 CONHCO 一 2-(MeOOC)Ph 3-1548 5 CONHCO — 4-(MeOOC)Ph 3-1549 5 CONHCO — 2-(EtOOC)Ph 3-1550 5 CONHCO 一 4-(EtOOC)Ph 3-1551 5 CONHCO 一 2-(rBuOOC)Ph 3-1552 5 CONHCO — 4-(/BuOOC)Ph 3-1553 5 CONHCO — 2-Cl-Ph 3-1554 5 CONHCO 一 4-Cl-Ph 3-1555 5 CONHCO 一 2-Br-Ph 3-1556 5 CONHCO 一 4-Br-Ph 3-1557 5 CONHCO 一 2-I-Ph 3-1558 5 CONHCO — 4-I-Ph 3-1559 5 CONHCO 一 2-N02-Ph 3-1560 5 CONHCO — 4-N〇2-Ph 3-1561 5 CONHCO 一 2-NH2-Ph 3-1562 5 CONHCO 一 4-NH2-ph 3-1563 5 CONHCO 一 2-(H03S)Ph (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -295- 訂 .線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354
A
7 B 經滴部中决標準局員Η消費合作社印製 五、發明説明（>9+) 表3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-1564 5 CONHCO 一 4-(H03S)Ph 3-1565 5 CONHCO — 2-(NH2〇2S)Ph 3-1566 5 CONHCO — 4-(NH2〇2S)Ph 3-1567 5 CONHCO — 2-CN-Ph 3-1568 5 CONHCO — 4-CN-Ph 3-1569 5 CONHCO — 2-(HOCH2)Ph 3-1570 5 CONHCO — 4-(HOCH2)Ph 3-1571 5 CONHCO 一 Me 3-1572 5 CONHCO — Et 3-1573 5 CONHCO 一 Pr 3-1574 5 CONHCO — zPr 3-1575 5 CONHCO 一 Bu 3-1576 5 CONHCO 一 hoocch2- 3-1577 5 CONHCO — MeOOCCH2- 3-1578 5 CONHCO — MeCH(COOH) 3-1579 5 CONHCO — HOOC-(CH2)2- 3-1580 5 CONHCO 一 MeCH(COOMe) 3-1581 5 CONHCO — 1-HOOC-zBu 3-1582 5 CONHCO 一 1-MeOOC-zBu 3-1583 5 CONHCO 一 1-HOOC-zPn 3-1584 5 CONHCO — 1-MeOOC-zPn 3-1585 5 CONHCO 一 l-HOOC-2-Me-Bu 3-1586 5 CONHCO — 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-1587 5 CONHCO — ch2ch2so3h 3-1588 5 CONHCO 一 Z-l 3-1589 5 CONHCO 一 Z-2 -296 — (請先閱讀背面之注意事項再瑣寫本頁) --裝· 再太
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A 經濟部中次標準局負_τ-消費合作社印f 五、發明説明（wr) 表3(續） 化合物 No. k A B R* 3-1590 5 CONHCO — Z-3 3-1591 5 CONHCO — Z-4 3-1592 5 CONHCO — Z-5 3-1593 5 CONHCO — Z-6 3-1594 5 CONHCO — Z-7 3-1595 5 CONHCO — Z-8 3-1596 5 CONHCO — Z-9 3-1597 5 CONHCO — Z-10 3-1598 5 CONHCO — Z-11 3-1599 5 CONHCO — Z-12 3-1600 5 CONHCO — 3-Py 3-1601 5 CONHCO — 4-Py 3-1602 5 C〇N(Ac)CO — Η 3-1603 5 C〇N(Ac)CO — Ph 3-1604 5 CON(Ac)CO — 2-Me-Ph 3-1605 5 CON(Ac)CO — 4-Me-Ph 3-1606 5 CON(Ac)CO 一 2,4-diMe-Ph 3-1607 5 CON(Ac)C〇 — 3,4-diMe-Ph 3-1608 5 CON(Ac)C〇 — 2-(CF3)Ph 3-1609 5 C〇N(Ac)CO 一 4-(CF3)Ph 3-1610 5 CON(Ac)CO 一 2-MeOPh 3-1611 5 CON(Ac)C〇 一 4-MeOPh 3-1612 5 C〇N(Ac)C〇 一 2-EtOPh 3-1613 5 CON(Ac)C〇 — 4-EtOPh 3-1614 5 CON(Ac)CO 一 2-HOPh 3-1615 5 CON(Ac)CO — 4-HOPh 3-1616 5 CON(Ac)CO — 2-(HOOC)Ph (請先閱讀背面之注意事項再鐵馬本頁 -297- •裝-
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中央標準局員T-消費合作社印絜 五、發明説明（表3(績） 化合物 No. k A B R1 3-1617 5 CON(Ac)CO 一 4-(HOOC)Ph 3-1618 5 C〇N(Ac)CO — 2-(Me〇〇C)Ph 3-1619 5 CON(Ac)C〇 — 4-(MeOOC)Ph 3-1620 5 C〇N(Ac)CO 一 2-(EtOOC)Ph 3-1621 5 C〇N(Ac)C〇 一 4-(EtOOC)Ph 3-1622 5 CON(Ac)CO — 2-(/BuOOC)Ph 3-1623 5 C〇N(Ac)CO 一 4-(«uOOC)Ph 3-1624 5 CON(Ac)CO 一 2-Cl-Ph 3-1625 5 C〇N(Ac)C〇 — 4-Cl-Ph 3-1626 5 CON(Ac)CO — 2-Br-Ph 3-1627 5 CON(Ac)CO — 4-Br-Ph 3-1628 5 C〇N(Ac)CO 一 2-I-Ph 3-1629 5 CON(Ac)CO — 4-I-Ph 3-1630 5 CON(Ac)CO — 2-N02-Ph 3-1631 5 CON(Ac)CO — 4-N02-Ph 3-1632 5 C〇N(Ac)C〇 一 2-NH2-Ph 3-1633 5 C〇N(Ac)C〇 — 4-NH2-Ph 3-1634 5 CON(Ac)CO — 2-(H03S)Ph 3-1635 5 C〇N(Ac)CO 一 4-(H03S)Ph 3-1636 5 C〇N(Ac)CO 一 2-(NH2〇2S)Ph 3-1637 5 CON(Ac)C〇 一 4-(NH2〇2S)Ph 3-1638 5 C〇N(Ac)C〇 一 2-CN-Ph 3-1639 5 C〇N(Ac)C〇 一 4-CN-Ph 3-1640 5 C〇N(Ac)CO — 2-(H〇CH2)Ph 3-1641 5 CON(Ac)CO 一 4-(HOCH2)Ph 3-1642 5 CON(Ac)CO 一 Me (請先閲讀背面之注意事項再本頁) 298 — 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A B 經_部中戎標準局員T-消費合作社印製 五、發明説明（巧？） 表3(績） 化合物 No. k A B R1 3-1643 5 CON(Ac)CO 一 Et 3-1644 5 C〇N(Ac)CO 一 Pr 3-1645 5 C〇N(Ac)CO — /Pr 3-1646 5 C〇N(Ac)C〇 — Bu 3-1647 5 C〇N(Ac)C〇 一 HOOCCH2- 3-1648 5 C〇N(Ac)CO — MeOOCCH2- 3-1649 5 C〇N(Ac)CO 一 MeCH(COOH) 3-1650 5 C〇N(Ac)CO 一 HOOC-(CH2)2- 3-1651 5 C〇N(Ac)CO — MeCH(COOMe) 3-1652 5 C〇N(Ac)CO 一 1-HOOC-zBu 3-1653 5 CON(Ac)CO 一 l-MeOOC-/Bu 3-1654 5 C〇N(Ac)CO 一 l-HOOC々Pn 3-1655 5 CON(Ac)CO 一 l-MeOOC-/Pn 3-1656 5 C〇N(Ac)CO 一 l-HOOC-2-Me-Bu 3-1657 5 C〇N(Ac)CO 一 1 -McOOC-2-Mc-Bu 3-1658 5 C〇N(Ac)CO 一 ch2ch2so3h 3-1659 5 CON(Ac)C〇 一 Z-l 3-1660 5 C〇N(Ac)C〇 — Z-2 3-1661 5 CON(Ac)CO 一 Z-3 3-1662 5 CON(Ac)CO — Z-4 3-1663 5 CON(Ac)C〇 一 Z-5 3-1664 5 CON(Ac)CO 一 Z-6 3-1665 5 CON(Ac)CO — Z-7 3-1666 5 CON(Ac)CO — Z-8 3-1667 5 CON(Ac)CO 一 Z-9 3-1668 5 CON(Ac)CO 一 Z-10 -299- (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中央標準局員,τ消費合作社印f 五、發明説明（表3(續） 化合物 No. k A B R1 3-1669 5 CON(Ac)C〇 — Z-ll 3-1670 5 C〇N(Ac)CO — Z-12 3-1671 5 C〇N(Ac)CO — 3-Py 3-1672 5 C〇N(Ac)C〇 一 4-Py 3-1673 5 CONHCO NH H 3-1674 5 CONHCO NH Ph 3-1675 5 CONHCO NH 2-Me-Ph 3-1676 5 CONHCO NH 4-Me-Ph 3-1677 5 CONHCO NH 2,4-diMe-Ph 3-1678 5 CONHCO NH 3,4-diMe-Ph 3-1679 5 CONHCO NH 2-(CF3)Ph 3-1680 5 CONHCO NH 4-(CF3)Ph 3-1681 5 CONHCO NH 2-MeOPh 3-1682 5 CONHCO NH 4-MeOPh 3-1683 5 CONHCO NH 2-EtOPh 3-1684 5 CONHCO NH 4-EtOPh 3-1685 5 CONHCO NH 2-HOPh 3-1686 5 CONHCO NH 4-HOPh 3-1687 5 CONHCO NH 2-(HO〇C)Ph 3-1688 5 CONHCO NH 4-(HOOC)Ph 3-1689 5 CONHCO NH 2-(MeOOC)Ph 3-1690 5 CONHCO NH 4-(MeOOC)Ph 3-1691 5 CONHCO NH 2-(Et〇OC)Ph 3-1692 5 CONHCO NH 4-(EtOOC)Ph 3-1693 5 CONHCO NH , 2-(®uOOC)Ph 3-1694 5 CONHCO NH 4-(®uOOC)Ph 3-1695 5 CONHCO NH 2-Cl-Ph -300- (請先閱讀背面之注意事項再_舄本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五、發明説明（Θ9) 表3(續） 經滴部中央標準局員Η消費合作社印絮 化合物 No. k A B Rl 3-1696 5 CONHCO NH 4-Cl-Ph 3-1697 5 CONHCO ΝΉ 2-Br-Ph 3-1698 5 CONHCO NH 4-Br-Ph 3-1699 5 CONHCO NH 2-I-Ph 3-1700 5 CONHCO NH 4-I-Ph 3-1701 5 CONHCO NH 2-N02-Ph 3-1702 5 CONHCO NH 4-N02-Ph 3-1703 5 CONHCO NH 2-NH2-Ph 3-1704 5 CONHCO NH 4-NH2-Ph 3-1705 5 CONHCO NH 2-(H03S)Ph 3-1706 5 CONHCO NH 4-(H03S)Ph 3-1707 5 CONHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 3-1708 5 CONHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph 3-1709 5 CONHCO NH 2-CN-Ph 3-1710 5 CONHCO NH 4-CN-Ph 3-1711 5 CONHCO NH 2-(HOCH2)Ph 3-1712 5 CONHCO NH 4-(HOCH2)Ph 3-1713 5 CONHCO NH Me 3-1714 5 CONHCO NH Et 3-1715 5 CONHCO NH Pr 3-1716 5 CONHCO NH zPr 3-1717 5 CONHCO NH Bu 3-1718 5 CONHCO NH ho〇cch2- 3-1719 5 CONHCO NH MeOOCCH2- 3-1720 5 CONHCO NH MeCH(COOH) 3-1721 5 CONHCO NH H〇OC-(CH2)2- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 -301- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
Aff· 經濟部中决標準局員X消费合作社印f 五、發明説明（) 表 3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-1722 5 CONHCO NH MeCH(COOMe) 3-1723 5 CONHCO NH 1-HOOC-zBu 3-1724 5· CONHCO NH l-MeOOC-/Bu 3-1725 5 CONHCO NH 1-HOOC-zPn 3-1726 5 CONHCO NH 1-MeOOC-zPn 3-1727 5 CONHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 3-1728 5 CONHCO NH l-MeOOC-2-Me-Bu 3-1729 5 CONHCO NH CH2CH2S〇3H 3-1730 5 CONHCO NH HO 3-1731 5 CONHCO NH MeO 3-1732 5 CONHCO NH EtO 3-1733 5 CONHCO NH PrO 3-1734 5 CONHCO NH zPrO 3-1735 5 CONHCO NH BuO 3-1736 5 CONHCO NH iBuO 3-1737 5 CONHCO NH 5-BuO 3-1738 5 CONHCO NH tBnO 3-1739 5 CONHCO NH HxO 3-1740 5 CONHCO NH PhO 3-1741 5 CONHCO NH BnO 3-1742 5 CONHCO NH Z-l 3-1743 5 CONHCO NH Z-2 3-1744 5 CONHCO NH Z-3 3-1745 5 CONHCO NH Z-4 3-1746 5 CONHCO NH Z-5 3-1747 5 CONHCO NH Z-6 3-1748 5 CONHCO NH Z-7 -302- (請先閱讀背面之注意事項再镇寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中*標準局負,τ消費合作社印f 五、發明説明（狀，） 表3(續） 化合物 No. k A B R1 3-1749 5 CONHCO NH Z-8 3-1750 5 CONHCO NH Z-9 3-1751 5 CONHCO NH Z-10 3-1752 5 CONHCO NH Z-11 3-1753 5 CONHCO NH Z-12 3-1754 5 CONHCO NH 3-Py 3-1755 5 CONHCO NH 4-Py 3-1756 5 CONHS〇2 — Η 3-1757 5 CONHSO2 一 Ph 3-1758 5 CONHSO2 一 2-Me-Ph 3-1759 5 CONHSO2 一 4-Me-Ph 3-1760 5 CONHSO2 — 2,4-diMe-Ph 3-1761 5 CONHSO2 — 3,4-diMe-Ph 3-1762 5 CONHSO2 — 2-(CF3)Ph 3-1763 5 CONHSO2 一 4-(CF3)Ph 3-1764 5 CONHSO2 一 2-MeOPh 3-1765 5 CONHSO2 一 4-MeOPh 3-1766 5 CONHSO2 一 2-EtOPh 3-1767 5 CONHSO2 一 4-EtOPh 3-1768 5 CONHSO2 一 2-HOPh 3-1769 5 CONHSO2 一 4-HOPh 3-1770 5 CONHSO2 — 2-(HOOC)Ph 3-1771 5 CONHS〇2 — 4-(HOOC)Ph 3-1772 5 CONHSO2 — 2-(MeOOC)Ph 3-1773 5 CONHSO2 一 4-(MeOOC)Ph -303- 請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) 束 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五、發明説明表3(續） 經消部中决標準局員,τ消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 3-1774 5 CONHSO2 一 2-(EtOOC)Ph 3-1775 5 CONHSO2 — 4-(EtOOC)Ph 3-1776 5 CONHSO2 — 2-(/BuOOC)Ph 3-1777 5 CONHSO2 — 4-(/BuOOC)Ph 3-1778 5 CONHSO2 一 2-Cl-Ph 3-1779 5 CONHSO2 — 4-Cl-Ph 3-1780 5 CONHSO2 — 2-Br-Ph 3-1781 5 CONHSO2 一 4-Br-Ph 3-1782 5 CONHSO2 一 2-I-Ph 3-1783 5 CONHSO2 — 4-I-Ph 3-1784 5 CONHSO2 — 2-N02-Ph 3-1785 5 CONHSO2 — 4-N02-Ph 3-1786 5 CONHSO2 一 2-NH2-Ph 3-1787 5 CONHSO2 — 4-NH2-Ph 3-1788 5 CONHSO2 — 2-(H03S)Ph 3-1789 5 CONHSO2 一 4-(H03S)Ph 3-1790 5 CONHSO2 — 2-(NH2〇2S)Ph 3-1791 5 CONHSO2 一 4-(NH2〇2S)Ph 3-1792 5 CONHSO2 — 2-CN-Ph 3-1793 5 CONHSO2 — 4-CN-Ph 3-1794 5 CONHSO2 — 2-(HOCH2)Ph 3-1795 5 CONHSO2 — 4-(HOCH2)Ph 3-1796 5 CONHSO2 — Me 3-1797 5 CONHSO2 一 Et 304- (請先閱讀背面之注意事項再瑣寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A R7 經濟部中决標準局員Η消费合作社印繁 五、發明説明（批）） 表3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-1798 5 CONHSO2 — Pr 3-1799 5 CONHSO2 — /Pr 3-1800 5 CONHSO2 — Bu 3-1801 5 CONHSO2 — HOOCCH2- 3-1802 5 CONHSO2 一 MeOOCCH2- 3-1803 5 CONHSO2 一 MeCH(COOH) 3-1804 5 CONHSO2 — HOOC-(CH2)2- 3-1805 5 CONHSO2 — MeCH(COOMe) 3-1806 5 CONHSO2 一 1-HOOC-z.Bu 3-1807 5 CONHSO2 — l-MeOOC-/Bu 3-1808 5 CONHSO2 — l-HOOC-/Pn 3-1809 5 CONHSO2 — l-MeOOC-/Pn 3-1810 5 CONHSO2 — l-HOOC-2-Me-Bu 3-1811 5 CONHSO2 — 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-1812 5 CONHSO2 — CH2CH2SO3H 3-1813 5 CONHSO2 一 OH 3-1814 5 CONHSO2 — MeO 3-1815 5 CONHSO2 一 EtO 3-1816 5 C〇NHS〇2 一 PrO 3-1817 5 CONHSO2 一 /PrO 3-1818 5 CONHSO2 一 BuO 3-1819 5 CONHSO2 — zBuO 3-1820 5 CONHSO2 — sBuO 3-1821 5 CONHSO2 一 /BuO -305- (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中决標準局員_τ-消費合作社印f 五、發明説明（ >叫） 表3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-1822 5 CONHSO2 — Hx〇 3-1823 5 CONHSO2 — PhO 3-1824 5 CONHSO2 一 Bn〇 3-1825 5 CONHSO2 — Z-l 3-1826 5 CONHSO2 — Z-2 3-1827 5 CONHSO2 — Z-3 3-1828 5 CONHSO2 一 Z-4 3-1829 5 CONHSO2 — Z-5 3-1830 5 CONHSO2 — Z-6 3-1831 5 CONHSO2 — Z-7 3-1832 5 CONHSO2 — Z-8 3-1833 5 CONHSO2 — Z-9 3-1834 5 CONHSO2 一 Z-10 3-1835 5 CONHSO2 一 Z-ll 3-1836 5 CONHSO2 一 Z-12 3-1837 5 CONHSO2 一 3 - Py 3-1838 5 CONHSO2 一 4-Py 3-1839 5 CONHSO2 NH H 3-1840 5 CONHSO2 NH Ph 3-1841 5 CONHSO2 NH 2-Me-Ph 3-1842 5 CONHSO2 NH 4-Me-Ph 3-1843 5 CONHSO2 NH 2,4-diMe-Ph 3-1844 5 CONHSO2 NH 3,4-diMe-Ph 3-1845 5 CONHSO2 NH 2-(CF3)Ph —306— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經淖部中决標準局員_τ消費合作社印製 五、發明説明（表3 (績） 化合物 No. k A B R1 3-1846 5 C〇NHS〇2 NH 4-(CF3)Ph 3-1847 5 CONHSO2 ΝΉ 2-MeOPh 3-1848 5 CONHSO2 NH 4-MeOPh 3-1849 5 CONHSO2 NH 2-EtOPh 3-1850 5 CONHSO2 NH 4-EtOPh 3-1851 5 CONHSO2 NH 2-HOPh 3-1852 5 CONHSO2 NH 4-HOPh 3-1853 5 CONHSO2 NH 2-(HOOC)Ph 3-1854 5 CONHSO2 NH 4-(HOOC)Ph 3-1855 5 CONHSO2 NH 2-(MeOOC)Ph 3-1856 5 CONHSO2 NH 4-(MeOOC)Ph 3-1857 5 CONHSO2 NH 2-(EtOOC)Ph 3-1858 5 CONHS〇2 NH 4-(EtOOC)Ph 3-1859 5 CONHSO2 NH 2-(«uOOC)Ph 3-1860 5 CONHSO2 NH 4-(®uOOC)Ph 3-1861 5 CONHSO2 NH 2-Cl-Ph 3-1862 5 CONHSO2 NH 4-Cl-Ph 3-1863 5 CONHSO2 NH 2-Br-Ph 3-1864 5 CONHSO2 NH 4-Br-Ph 3-1865 5 CONHSO2 NH 2-I-Ph 3-1866 5 CONHSO2 NH 4-I-Ph 3-1867 5 CONHSO2 NH 2-N02-Ph 3-1868 5 CONHSO2 NH 4-N〇2-Ph 3-1869 5 CONHSO2 NH 2-NH2-Ph -3〇 7- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 A B. 經滴部中决標準局員Η消費合作社印f 五、發明説明（和^) 表3(續） 化合物 No. k A B R1 3-1870 5 CONHSO2 NH 4-NH2~ph 3-1871 5 CONHSO2 NH 2-(H03S)Ph 3-1872 5 CONHSO2 NH 4-(H03S)Ph 3-1873 5 CONHSO2 NH 2-_2〇2S)Ph 3-1874 5 CONHSO2 NH 4-(NH2〇2S)Ph 3-1875 5 CONHSO2 NH 2-CN-Ph 3-1876 5 CONHSO2 NH 4-CN-Ph 3-1877 5 CONHSO2 NH 2-(HOCH2)Ph 3-1878 5 CONHSO2 NH 4-(HOCH2)Ph 3-1879 5 CONHSO2 NH Me 3-1880 5 CONHSO2 NH Et 3-1881 5 CONHSO2 ΝΉ Pr 3-1882 5 CONHSO2 NH /Pr 3-1883 5 CONHSO2 NH Bu 3-1884 5 CONHSO2 NH HOOCCH2- 3-1885 5 CONHSO2 NH MeOOCCH2- 3-1886 5 CONHSO2 NH MeCH(COOH) 3-1887 5 CONHSO2 NH HOOC-(CH2)2- 3-1888 5 C〇NHS〇2 NH MeCH(COOMe) 3-1889 5 CONHSO2 NH 1-HOOC-zBu 3-1890 5 CONHSO2 NH 1-MeOOC-zBu 3-1891 5 CONHSO2 NH l-HOOC-/Pn 3-1892 5 CONHSO2 NH l-Me〇OC々Pn 3-1893 5 CONHSO2 NH l-HOOC-2-Me-Bu -308- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A & 經淆部中决標準局員Η消贽合作社印來 五、發明説明（) 表 3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-1894 5 CONHSO2 NH 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-1895 5 CONHSO2 NH CH2CH2S〇3H 3-1896 5 CONHSO2 NH OH 3-1897 5 CONHS〇2 NH MeO 3-1898 5 CONHSO2 NH EtO 3-1899 5 CONHSO2 NH PrO 3-1900 5 CONHSO2 NH iPrO 3-1901 5 CONHSO2 NH BuO 3-1902 5 CONHSO2 NH zBuO 3-1903 5 CONHSO2 NH ^BuO 3-1904 5 CONHSO2 NH /BuO 3-1905 5 CONHSO2 NH HxO 3-1906 5 CONHSO2 NH PhO 3-1907 5 CONHSO2 NH BnO 3-1908 5 CONHSO2 NH Z-l 3-1909 5 CONHSO2 NH Z-2 3-1910 5 CONHSO2 NH Z-3 3-1911 5 CONHSO2 ΝΉ ▲ Z-4 3-1912 5 CONHSO2 NH Z-5 3-1913 5 CONHSO2 NH Z-6 3-1914 5 CONHSO2 NH Z-7 3-1915 5 CONHSO2 NH Z-8 3-1916 5 CONHSO2 NH Z-9 3-1917 5 CONHSO2 NH Z-10 "*309"· (請先閲讀背面之注意事項再读寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354
A 經滴部中次標準局員_T消费合作社印製 五、發明説明表3(續） 化合敉 No. k A B R1 3-1918 5 CONHSO2 NH Z-11 3-1919 5 CONHSO2 NH Z-12 3-1920 5 CONHSO2 NH 3-Py 3-1921 5 CONHSO2 NH 4-Py 3-1922 5 NHCO — Η 3-1923 5 NHCO — Ph 3-1924 5 NHCO — 2-Me-Ph 3-1925 5 NHCO — 4-Me-Ph 3-1926 5 NHCO 一 2,4-diMe-Ph .3-1927 5 NHCO — 3,4-diMe-Ph 3-1928 5 NHCO — 2-(CF3)Ph 3-1929 5 NHCO — 4-(CF3)Ph 3-1930 5 NHCO — 2-MeOPh 3-1931 5 NHCO — 4-MeOPh 3-1932 5 NHCO — 2-EtOPh 3-1933 5 NHCO 一 4-EtOPh 3-1934 5 NHCO — 2-HOPh 3-1935 5 NHCO — 4-HOPh 3-1936 5 NHCO 一 2-(H〇OC)Ph 3-1937 5 NHCO — 4-(HOOC)Ph 3-1938 5 NHCO 一 2-(MeOOC)Ph 3-1939 5 NHCO 一 4-(MeOOC)Ph 3-1940 5 NHCO 一 2-(EtOOC)Ph 3-1941 5 NHCO — 4-(EtOOC)Ph 3-1942 5 NHCO 一 2-(«uOOC)Ph 3-1943 5 NHCO 一 4々BuOOC)Ph -310- (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中决標準局員T-消費合作社印f 五、發明説明（W ) 表3(續） 化合物 No. k A B R1 3-1944 5 NHCO — 2-Cl-Ph 3-1945 5 NHCO — 4-Cl-Ph 3-1946 5 NHCO — 2-Br-Ph 3-1947 5 NHCO 一 4-Br-Ph 3-1948 5 NHCO 一 2-I-Ph 3-1949 5 NHCO 一 4-I-Ph 3-1950 5 NHCO — 2-N〇2-Ph 3 -1951 5 NHCO — 4-N〇2-Ph 3-1952 5 NHCO — 2-NH2-Ph 3-1953 5 NHCO — 4-NH2-Ph 3-1954 5 NHCO — 2-(H〇3S)Ph 3-1955 5 NHCO — 4-(H〇3S)Ph 3-1956 5 NHCO — 2-(NH2〇2S)Ph 3-1957 5 NHCO 一 4-(NH2〇2S)Ph 3-1958 5 NHCO — 2-CN-Ph 3-1959 5 NHCO 一 4-CN-Ph 3-1960 5 NHCO 一 2-(HOCH2)Ph 3-1961 5 NHCO — 4-(HOCH2)Ph 3-1962 5 NHCO — Me 3-1963 5 NHCO 一 Et 3-1964 5 NHCO — Pr 3-1965 5 NHCO — iPr 3-1966 5 NHCO — Bu 3-1967 5 NHCO 一 HOOCCH2- 3-1968 5 NHCO 一 MeOOCCH〗- —311 — (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝- 、v'口 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 508354
B 五、發明説明（W。） 表3 (續） 經潢部中决標準局員Η消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 3-1969 5 NHCO 一 MeCH(COOH) 3-1970 5 NHCO — HOOC-(CH2)2- 3-1971 5 NHCO 一 MeCH(COOMe) 3-1972 5 NHCO 一 1-HOOC-zBu 3 -1973 5 NHCO — l-HOOC-/Pn 3-1974 5 NHCO 一 l-HOOC-2-Me-Bu 3-1975 5 NHCO 一 ch2ch2so3h 3-1976 5 NHCO 一 MeO 3-1977 5 NHCO 一 EtO 3-1978 5 NHCO 一 PrO 3-1979 5 NHCO — Z-l 3-1980 5 NHCO 一 Z-2 3-1981 5 NHCO — Z-3 3-1982 5 NHCO — Z-4 3-1983 5 NHCO — Z-5 3-1984 5 NHCO — Z-6 3-1985 5 NHCO — Z-7 3-1986 5 NHCO — Z-8 3-1987 5 NHCO — Z-9 3-1988 5 NHCO — Z-10 3-1989 5 NHCO 一 Z-ll 3-1990 5 NHCO 一 Z-12 3-1991 5 NHCO — 3-Py 3-1992 5 NHCO 一 4-Py 3-1993 5 NHCO ΝΉ H 3-1994 5 NHCO NH Ph 3-1995 5 NHCO NH 2-Me-Ph (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 -312- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 _____________________________fl___ 經潢部中决標準局員Jr.消費合作社印擊 五、發明説明（々1 ’） 表 3 (續） 化合物 No. k A B Rl 3-1996 5 NHCO NH 4-Me-Ph 3-1997 5 NHCO NH 2,4-diMe-Ph 3-1998 5 NHCO NH 3,4-diMe-Ph 3-1999 5 NHCO NH 2-(CF3)Ph 3-2000 5 NHCO NH 4-(CF3)Ph 3-2001 5 NHCO ΝΉ 2-MeOPh 3-2002 5 NHCO NH 4-MeOPh 3-2003 5 NHCO NH 2-EtOPh 3-2004 5 NHCO NH 4-EtOPh 3-2005 5 NHCO NH 2-HOPh 3-2006 5 NHCO NH 4-HOPh 3-2007 5 NHCO NH 2-(HOOC)Ph 3-2008 5 NHCO NH 4-(HOOC)Ph 3-2009 5 NHCO NH 2-(Me〇〇C)Ph 3-2010 5 NHCO NH 4-(MeOOC)Ph 3-2011 5 NHCO NH 2-(EtOOC)Ph 3-2012 5 NHCO NH 4-(EtOOC)Ph 3-2013 5 NHCO NH 2-(rBuOOC)Ph 3-2014 5 NHCO NH 4-(«uOOC)Ph 3-2015 5 NHCO NH 2-CKPh 3-2016 5 NHCO NH 4-Cl-Ph 3-2017 5 NHCO NH 2-Br-Ph 3-2018 5 NHCO NH 4-Br-Ph 3-2019 5 NHCO NH 2-I-Ph 3-2020 5 NHCO NH 4-I-Ph 3-2021 5 NHCO NH 2-N02-Ph 3-2022 5 NHCO NH 4-N02-Ph -313- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 枳· 經滴部中决標準局員Η消费合作社印f 五、發明説明（〜v) 表3(續） 化合物 No. k A B R1 3-2023 5 NHCO NH 2-NH2-Ph 3-2024 5 NHCO NH 4-NH2-Ph 3-2025 5 NHCO NH 2-(H03S)Ph 3-2026 5 NHCO NH 4-(H03S)Ph 3-2027 5 NHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 3-2028 5 NHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph 3-2029 5 NHCO NH 2-CN-Ph 3-2030 5 NHCO NH 4-CN-Ph 3-2031 5 NHCO NH 2-(HOCH2)Ph 3-2032 5 NHCO NH 4-(HOCH2)Ph 3-2033 5 NHCO NH Me 3-2034 5 NHCO NH Et 3-2035 5 NHCO NH Pr 3-2036 5. NHCO NH /Pr 3-2037 5 NHCO NH Bu 3 -2038 5 NHCO NH HOOCCH2- 3-2039 5 NHCO NH MeOOCCH]- 3-2040 5 NHCO NH MeCH(COOH) 3-2041 5 NHCO NH HOOO(CH2)2- 3-2042 5 NHCO NH MeCH(COOMe) 3-2043 5 NHCO NH 1-HOOC-zBu 3-2044 5 NHCO NH 1-MeOOC-zBu 3-2045 5 NHCO NH l-HOOC-/Pn 3-2046 5 NHCO NH l-MeOOC-/Pn 3-2047 5 NHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 3-2048 5 NHCO NH l-MeOOC-2-Me-Bu -314- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 508354 五、發明説明（表3 (續） 經滴部中决標準局貝J-消費合作社印f 化合物 No. k A B Rl 3-2049 5 NHCO NH CH2CH2S〇3H 3-2050 5 NHCO NH OH 3-2051 5 NHCO NH MeO 3-2052 5 NHCO NH Et〇 3-2053 5 NHCO NH PrO 3-2054 5 NHCO NH /PrO 3-2055 5 NHCO NH BuO 3-2056 5 NHCO NH /BuO 3-2057 5 NHCO NH sBuO 3-2058 5 NHCO NH tBuO 3-2059 5 NHCO NH HxO 3-2060 5 NHCO NH PhO 3-2061 5 NHCO NH BnO 3-2062 5 NHCO NH Z-l 3-2063 5 . NHCO NH Z-2 3-2064 5 NHCO NH Z-3 3-2065 5 NHCO NH Z-4 3-2066 5 NHCO NH Z-5 3-2067 5 NHCO NH Z-6 3-2068 5 NHCO NH Z-7 3-2069 5 NHCO NH Z-8 3-2070 5 NHCO NH Z-9 3-2071 5 NHCO NH ZAO 3-2072 5 NHCO NH Z-ll 3-2073 5 NHCO NH Z-12 3-2074 5 NHCO NH 3-Py 3-2075 5 NHCO NH 4-Py -315- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A7W 經滴部中戎標準局員h消費合作社印f 五、發明説明（表 3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-2076 5 NHCO NMe Ph 3-2077： 5 NHCO NMe 2-Me-Ph 3-2078 5 NHCO NMe 4-Me-Ph 3-2079 5 NHCO NMe 2,4-diMe-Ph 3-2080 5 NHCO NMe 3,4-diMe-Ph 3-2081 5 NHCO NMe 2-(CF3)Ph 3-2082 5 NHCO NMe 4-(CF3)Ph 3-2083 5 NHCO NMe 2-MeOPh 3-2084 5 NHCO NMe 4-MeOPh 3-2085 5 NHCO NMe 2-EtOPh 3-2086 5 NHCO NMe 4-EtOPh 3-2087 5 NHCO NMe 2-HOPh 3-2088 5 NHCO NMe 4-HOPh 3-2089 5 NHCO NMe 2-(HOOC)Ph 3-2090 5 . NHCO NMe 4-(HOOC)Ph 3-2091 5 NHCO NMe 2-(MeOOC)Ph 3-2092 5 NHCO NMe 4-(MeOOC)Ph 3-2093 5 NHCO NMe 2-(EtOOC)Ph 3-2094 5 NHCO NMe 4-(EtOOC)Ph 3-2095 5 NHCO NMe 2-_OOC)Ph 3-2096 5 NHCO NMe 4-(rBuOOC)Ph 3-2097 5 NHCO NMe 2-Cl-Ph 3-2098 5 NHCO NMe 4-Cl-Ph 3-2099 5 NHCO NMe 2-Br-Ph 3-2100 5 NHCO NMe 4-Br-Ph 3-2101 5 NHCO NMe 2-I-Ph 3-2102 5 NHCO NMe 4-I-Ph -316- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五、發明説明（々叫 表3(續） 經满部中决標準局員Η消費合作社印f 化合物 No. k A B Rl 3-2103 5 NHCO NMe 2-N02-Ph 3-2104 5 NHCO NMe 4-N〇2-Ph 3-2105 5 NHCO NMe 2-NH2-Ph 3 - 2106 5 NHCO NMe 4-NH2-Ph 3-2107 5 NHCO NMe 2-(H03S)Ph 3-2108 5 NHCO NMe 4-(H03S)Ph 3-2109 5 NHCO NMe 2-(NH2〇2S)Ph 3-2110 5 NHCO NMe 4-(NH2〇2S)Ph 3-2111 5 NHCO NMe 2-CN-Ph 3-2112 5 NHCO NMe 4-CN-Ph 3-2113 5 NHCO NMe 2-(HOCH2)Ph 3-2114 5 NHCO NMe 4-(HOCH2)Ph 3-2115 5 NHCO NMe Me 3-2116 5 NHCO NMe Et 3-2117 5 NHCO NMe Pr 3-2118 5 NHCO NMe /Pr 3-2119 5 NHCO NMe Bu 3-2120 5 NHCO NMe HOOCCH2- 3-2121 5 NHCO NMe MeOOCCH2- 3-2122 5 NHCO NMe MeCH(COOH) 3-2123 5 NHCO NMe HOOC-(CH2)2- 3-2124 5 NHCO NMe MeCH(COOMe) 3-2125 5 NHCO NMe l-HOOC-ZBu 3-2126 5 NHCO NMe 1-MeOOC-zBu 3-2127 5 NHCO NMe l-HOOC-/Pn 3-2128 5 NHCO NMe l-MeOOC々Pn -317- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
7 7 A B 經滴部中决標準局員Η消費合作社印f 五、發明説明（) 表 3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-2129 5 NHCO NMe l-HOOC-2-Me-Bu 3-2130 5 NHCO NMe 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-2131 5 NHCO NMe CH2CH2S〇3H 3-2132 5 NHCO NMe OH 3-2133 5 NHCO NMe MeO 3-2134 5 NHCO NMe EtO 3-2135 5 NHCO NMe PrO 3-2136 5 NHCO NMe zPrO 3-2137 5 NHCO NMe BuO 3-2138 5 NHCO NMe zBuO 3-2139 5 NHCO NMe sBuO 3-2140 5 NHCO NMe tBuO 3-2141 5 NHCO NMe HxO 3-2142 5 NHCO NMe Ph〇 3-2143 5 NHCO NMe BnO 3-2144 5 NHCO NMe Z-l 3-2145 5 NHCO NMe Z-2 3-2146 5 NHCO . NMe Z-3 3-2147 5 NHCO NMe Z-4 3-2148 5 NHCO NMe Z-5 3-2149 5 NHCO NMe Z-6 3-2150 5 NHCO NMe Z-7 3-2151 5 NHCO NMe Z-8 3-2152 5 NHCO NMe Z-9 3-2153 5 NHCO NMe Z-10 3-2154 5 NHCO NMe Z-ll 3-2155 5 NHCO NMe Z-12 —318— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中决標準局員,τ消費合作社印f 五、發明説明（V7) 表3(續） 化合物 No. k A B Rl 3-2156 5 NHCO NMe 3-Py 3-2157 5 NHCO NMe 4-Py 3-2158 5 NHCO NHNH H 3-2159 5 NHCO NHNH Me 3-2160 5 NHCO NHNH Et 3-2161 5 NHCO NHNMe Me 3-2162 5 NHCO NHNMe Et 3-2163 5 NHCO NHNMe Pr 3-2164 5 NHCONHNHCO NH H 3-2165 5 NHCONHNHCO NH Ph 3-2166 5 NHCONHNHCO NH 2-Me-Ph 3-2167 5 NHCONHNHCO NH 4-Me-Ph 3-2168 5 NHCONHNHCO NH 2,4-diMe-Ph 3-2169 5 NHCONHNHCO NH 3,4-diMe-Ph 3-2170 5 NHCONHNHCO NH 2-(CF3)Ph 3-2171 5 NHCONHNHCO NH 4-(CF3)Ph 3-2172 5 NHCONHNHCO NH 2-MeOPh 3-2173 5 NHCONHNHCO NH 4-MeOPh 3-2174 5 NHCONHNHCO NH 2-EtOPh 3-2175 5 NHCONHNHCO NH 4-EtOPh 3-2176 5 NHCONHNHCO NH 2-HOPh 3-2177 5 NHCONHNHCO NH 4-HOPh 3-2178 5 NHCONHNHCO NH 2-(HOOC)Ph 3-2179 5 NHCONHNHCO NH 4-(HOOC)Ph 3-2180 5 NHCONHNHCO NH 2-(MeOOC)Ph 3-2181 5 NHCONHNHCO NH 4-(MeOOC)Ph 3-2182 5 NHCONHNHCO NH 2-(EtOOC)Ph —319— (請先閱讀背意事項再本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7B; 經满部中决標準局員X消費合作社印f 五、發明説明（W) 表3(續） 化合物 No. k A B Rl 3-2183 5 NHCONHNHCO NH 4-(EtOOC)Ph 3-2184 5 NHCONHNHCO NH 2-(/BuOOC)Ph 3-2185 5 NHCONHNHCO NH 4-(/BuOOC)Ph 3-2186 5 NHCONHNHCO NH 2-Cl-Ph 3-2187 5 NHCONHNHCO NH 4-Cl-Ph 3-2188 5 NHCONHNHCO NH 2-Br-Ph 3-2189 5 NHCONHNHCO NH 4-Br-Ph 3-2190 5 NHCONHNHCO NH 2-I-Ph 3-2191 5 NHCONHNHCO NH 4-I-Ph 3-2192 5 NHCONHNHCO NH 2-N02-Ph 3-2193 5 NHCONHNHCO NH 4-N〇2-Ph 3-2194 5 NHCONHNHCO NH 2-NH2-Ph 3-2195 5 NHCONHNHCO NH 4-NH2-Ph 3-2196 5 NHCONHNHCO NH 2-(H〇3S)Ph 3-2197 5 NHCONHNHCO NH 4-(H03S)Ph 3-2198 5 NHCONHNHCO NH 2-(NH2〇2S)Ph 3-2199 5 NHCONHNHCO NH 4-(NH2〇2S)Ph 3-2200 5 NHCONHNHCO NH 2-CN-Ph 3-2201 5 NHCONHNHCO NH 4-CN-Ph 3-2202 5 NHCONHNHCO NH 2-(HOCH2)Ph 3-2203 5 NHCONHNHCO NH 4-(HOCH2)Ph 3-2204 5 NHCONHNHCO NH Me 3-2205 5 NHCONHNHCO NH Et 3-2206 5 NHCONHNHCO NH Pr 3-2207 5 NHCONHNHCO NH /Pr 3-2208 5 NHCONHNHCO NH Bu —320— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經濟部中决標準局—T-消費合作社印f 五、發明説明（) 表3(續） 化合物 No. k A B Rl 3-2209 5 NHCONHNHCO NH hoocch2- 3-2210 5 NHCONHNHCO NH MeOOCCH2- 3-2211 5 NHCONHNHCO NH MeCH(COOH) 3-2212 5 NHCONHNHCO NH HOOC-(CH2)2- 3-2213 5 NHCONHNHCO NH MeCH(COOMe) 3-2214 5 NHCONHNHCO NH 1-HOOC-zBu 3-2215 5 NHCONHNHCO NH l-MeOOC-/Bu 3-2216 5 NHCONHNHCO NH 1-HOOC-z.Pn 3-2217 5 NHCONHNHCO NH l-MeOOC-/Pn 3-2218 5 NHCONHNHCO NH l-HOOC-2-Me-Bu 3-2219 5 NHCONHNHCO NH 1 -McOOC-2-Mc~Bu 3-2220 5 NHCONHNHCO NH ch2ch2so3h 3-2221 5 NHCONHNHCO NH OH 3-2222 5 NHCONHNHCO NH MeO 3-2223 5 NHCONHNHCO ΝΉ EtO 3-2224 5 NHCONHNHCO NH PrO 3-2225 5 NHCONHNHCO NH /PrO 3-2226 5 NHCONHNHCO NH BuO 3-2227 5 NHCONHNHCO NH /BuO 3-2228 5 NHCONHNHCO NH ^BuO 3-2229 5 NHCONHNHCO NH /BuO 3-2230 5 NHCONHNHCO NH HxO 3-2231 5 NHCONHNHCO NH PhO 3-2232 5 NHCONHNHCO NH BnO 3-2233 5 NHCONHNHCO NH Z-l 3-2234 5 NHCONHNHCO NH Z-2 3-2235 5 NHCONHNHCO NH Z-3 —321— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) r裝·
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中次標準局員,τ.消f合作社印製 五、發明説明（) 化合物 No. k A B R1 3-2236 5 NHCONHNHCO NH Z-4 3-2237 , 5 NHCONHNHCO NH Z-5 3-2238 5 NHCONHNHCO NH Z-6 3-2239 5 NHCONHNHCO NH Z-7 3-2240 5 NHCONHNHCO NH Z-8 3-2241 5 NHCONHNHCO NH Z-9 3-2242 5 NHCONHNHCO NH Z-10 3-2243 5 NHCONHNHCO NH Z-11 3-2244 5 NHCONHNHCO NH Z-12 3-2245 5 NHCONHNHCO NH 3-Py 3-2246 5 NHCONHNHCO NH 4-Py 3-2247 5 NHCONHCO — Η 3-2248 5 NHCONHCO — Ph 3-2249 5 NHCONHCO — 2-Me-Ph 3-2250 5 NHCONHCO 一 4-Me-Ph 3-2251 5 NHCONHCO 一 2,4-diMe-Ph 3-2252 5 NHCONHCO — 3,4-diMe-Ph 3-2253 5 NHCONHCO 一 2-(CF3)Ph 3-2254 5 NHCONHCO 一 4-(CF3)Ph 3-2255 5 NHCONHCO — 2-MeOPh 3-2256 5 NHCONHCO 一 4-MeOPh 3-2257 5 NHCONHCO 一 2-EtOPh 3-2258 5 NHCONHCO 一 4-EtOPh 3-2259 5 NHCONHCO 一 2-HOPh 3-2260 5 NHCONHCO 一 4-HOPh 3-2261 5 NHCONHCO 一 2-(HOOC)Ph 3-2262 5 NHCONHCO 一 4-(HOOC)Ph -322- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 508354
A 經瀆部中次標準局員Η消費合作社印製 五、發明説明) ^ 3(a) 化合物 No. k A B R1 3-2263 5 NHCONHCO — 2-(MeOOC)Ph 3-2264 5 NHCONHCO 一 4-(MeOOC)Ph 3-2265 5 NHCONHCO 一 2-(EtOOC)Ph 3-2266 5 NHCONHCO 一 4-(EtOOC)Ph 3-2267 5 NHCONHCO 一 2-(rBu〇〇C)Ph 3-2268 5 NHCONHCO 一 4-(/BuOOC)Ph 3-2269 5 NHCONHCO 一 2-Cl-Ph 3-2270 5 NHCONHCO — 4-Cl-Ph 3-2271 5 NHCONHCO — 2-Br-Ph 3-2272 5 NHCONHCO 一 4-Br-Ph 3-2273 5 NHCONHCO — 2-I-Ph 3-2274 5 NHCONHCO — 4-I-Ph 3-2275 5 NHCONHCO — 2-N〇2-Ph 3-2276 5 NHCONHCO — 4-N〇2-Ph 3-2277 5 NHCONHCO — 2-NH2-Ph 3-2278 5 NHCONHCO — 4-NH2-Ph 3-2279 5 NHCONHCO 一 2-(H03S)Ph 3-2280 5 NHCONHCO — 4-(H03S)Ph 3-2281 5 NHCONHCO 一 2-(NH2〇2S)Ph 3-2282 5 NHCONHCO — 4-(NH2〇2S)Ph 3-2283 5 NHCONHCO 一 2-CN-Ph 3-2284 5 NHCONHCO — 4-CN-Ph 3-2285 5 NHCONHCO 一 2-(HOCH2)Ph 3-2286 5 NHCONHCO — 4-(HOCH2)Ph 3-2287 5 NHCONHCO — Me 3-2288 5 NHCONHCO 一 Et (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -323- 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354 經满部中次標準局員Vi消費合作社印f 五、發明説明（表3(續） 化合物 No. k A B R1 3-2289 5 NHCONHCO — Pr 3-2290 5 NHCONHCO 一 /Pr 3-2291 5 NHCONHCO 一 Bu 3-2292 5 NHCONHCO 一 HOOCCH2- 3-2293 5 NHCONHCO 一 MeOOCCH2- 3-2294 5 NHCONHCO 一 MeCH(COOH) 3-2295 5 NHCONHCO — HOOC-(CH2)2- 3-2296 5 NHCONHCO 一 MeCH(COOMe) 3-2297 5 NHCONHCO — 1-HOOC-zBu 3-2298 5 NHCONHCO — l-MeOOC-/Bu 3-2299 5 NHCONHCO — l-H〇OC-/Pn 3-2300 5 NHCONHCO 一 l-MeOOC-/Pn 3-2301 5 NHCONHCO — l-HOOC-2-Me-Bu 3-2302 5 NHCONHCO — l-MeOOC-2-Me-Bu 3-2303 5 NHCONHCO — ch2ch2so3h 3-2304 5 NHCONHCO 一 MeO 3-2305 5 NHCONHCO — EtO 3-2306 5 NHCONHCO — PrO 3-2307 5 NHCONHCO — zPrO 3-2308 5 NHCONHCO — BuO 3-2309 5 NHCONHCO — /BuO 3-2310 5 NHCONHCO 一 sBuO 3-2311 5 NHCONHCO — rBuO 3-2312 5 NHCONHCO 一 HxO 3-2313 5 NHCONHCO 一 PhO 3-2314 5 NHCONHCO 一 BnO —324— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
7 7 A B 經滴部中决標準局員Η消費合作社印f 五、發明説明（) 表3 (績） 化合物 No· k A B R1 3-2315 5 NHCONHCO — Z-1 3-2316 5 NHCONHCO 一 Ζ·2 3-2317 5 NHCONHCO 一 Ζ-3 3-2318 5 NHCONHCO 一 Ζ-4 3-2319 5 NHCONHCO 一 Ζ-5 3-2320 5 NHCONHCO 一 Ζ-6 3-2321 5 NHCONHCO 一 Ζ-7 3-2322 5 NHCONHCO — Ζ-8 3-2323 5 NHCONHCO 一 Ζ-9 3-2324 5 NHCONHCO _ Ζ-10 3-2325 5 NHCONHCO 一 Ζ-11 3-2326 5 NHCONHCO 一 Ζ-12 3-2327 5 NHCONHCO — 3-Py 3-2328 5 NHCONHCO _ 4-Py 3-2329 5 NHCONHSO2 一 Η 3-2330 5 NHCONHSO2 — Ph 3-2331 5 NHCONHSO2 — 2-Me-Ph 3-2332 5 NHCONHSO2 - 4-Me-Ph 3-2333 5 NHCONHSO2 一 2,4-diMe-Ph 3-2334 5 NHCONHSO2 一 3,4-diMe-Ph 3-2335 5 NHCONHSO2 一 2-(CF3)Ph 3-2336 5 NHCONHSO2 一 4-(CF3)Ph 3-2337 5 NHCONHSO2 一 2-MeOPh 3-2338 5 NHCONHSO2 — 4-MeOPh 3-2339 5 NHCONHS〇2 — 2-EtOPh -325- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
ΚΙ 表 3 (續） 化合物 No· k A B R1 3-2340, 5 NHCONHSO2 4-EtOPh 3-2341 5 NHCONHS〇2 2-HOPh 3-2342 5 NHCONHS〇2 4-HOPh 3-2343 5 NHCONHSO2 2-(HOOC)Ph 3-2344 5 NHCONHSO2 4-(HOOC)Ph 3-2345 5 NHCONHSO2 2-(MeOOC)Ph 3-2346 5 NHCONHSO2 4-(MeOOC)Ph 3-2347 5 NHCONHSO2 2-(EtOOC)Ph 3-2348 5 NHCONHSO2 4-(EtOOC)Ph 3-2349 5 NHCONHSO2 2-(/BuOOC)Ph 3-2350 5 NHCONHSO2 4-_OOC)Ph 3-2351 5 NHCONHSO2 2-Cl-Ph 3-2352 5 NHCONHSO2 4-Cl-Ph 3-2353 5 NHCONHSO2 2-Br-Ph 3-2354 5 NHCONHSO2 4-Br-Ph 3-2355 5 NHCONHSO2 2-I-Ph 3-2356 5 NHCONHSO2 • 4-I-Ph 3-2357 5 NHCONHSO2 2-N02-Ph 3-2358 5 NHCONHSO2 4-N02-Ph 3-2359 5 NHCONHSO2 2-NH2-Ph 3-2360 5 NHCONHSO2 4-NH2-Ph 3-2361 5 NHCONHSO2 2-(H03S)Ph 3-2362 5 NHCONHSO2 4-(H03S)Ph 3-2363 5 NHCONHSO2 2-(NH2〇2S)Ph -326· 訂 度適财關家標準（CNS ) A4規格（21〇Χ297公麓） 508354 A7 B7 五、發明説明（ΜΓ ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 表3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-2364 5 NHCONHS〇2 — 4-_2〇2S)Ph 3-2365 5 NHCONHSO2 — 2-CN-Ph 3-2366 5 NHC0NHS02 —— 4-CN-lMi 3-2367 5 NHCONHSO2 — 2-(HOCH2)Ph 3-2368 5 NHCONHSO2 — 4-(HOCH2)Ph 3-2369 5 NHCONHSO2 — Me 3-2370 5 NHCONHSO2 — Et 3-2371 5 NHCONHSO2 — Pr 3-2372 5 NHCONHSO2 一 iPr 3-2373 5 NHCONHSO2 — Bu 3-2374 5 NHCONHSO2 — HOOCCH2 3-2375 5 NHCONHSO2 一 MeOOCCH2 3-2376 5 NHCONHSO2 — MeCH(COOH) 3-2377 5 NHCONHSO2 — HOOC-(CH2)2 3-2378 5 NHCONHSO2 一 MeCH(COOMe) 3-2379 5 NHCONHSO2 一 l-HOOC-/Bu 3-2380 5 NHCONHSO2 — l-MeOOC-/Bu 3-2381 5 NHCONHSO2 — 1-HOOC-iPn 3-2382 5 NHCONHSO2 一 1-MeGOC-zPn 3-2383 5 NHCONHSO2 一 l-HOOC-2-Me-Bu 3-2384 5 NHCONHSO2 — 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-2385 5 NHCONHSO2 — ch2ch2so3h 3-2386 5 NHCONHSO2 — OH 3-2387 5 NHCONHSO2 一 MeO •327· I械 長尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354
A 五、發明説明（>为） 表3(» ) 經滴部中次標準局员工消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 3-2388 5 NHCONHSO2 一 EtO 3-2389 5 NHCONHSO2 — PrO 3-2390 5 NHCONHSO2 — /PrO 3-2391 5 NHCONHSO2 — BuO 3-2392 5 NHCONHSO2 — zBuO 3-2393 5 NHCONHSO2 一 •sBuO 3-2394 5 NHCONHSO2 — /BuO 3-2395 5 NHCONHSO2 — HxO 3-2396 5 NHCONHSO2 一 PhO 3-2397 5 NHCONHSO2 一 BnO 3-2398 5 NHCONHSO2 一 Z-l 3-2399 5 NHCONHSO2 — Z-2 3-2400 5 NHCONHSO2 — Z-3 3-2401 5 NHCONHSO2 ‘— Ζ·4 3-2402 5 NHCONHSO2 一 Z-5 3-2403 5 NHCONHSO2 一 Z-6 3-2404 5 NHCONHSO2 一 Z-7 3-2405 5 NHCONHSO2 — Z-8 3-2406 5 NHCONHSO2 — Z-9 3-2407 5 NHCONHSO2 一 Z-10 3-2408 5 NHCONHS〇2 一 Z-ll 3-2409 5 NHCONHSO2 — Z-12 3-2410 5 NHCONHSO2 — 3-Py 3-2411 5 NHCONHSO2 — 4-Py 328- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 經消部中决標準局員Η消費合作社印製 五、發明説明Ue) 表3(續） 化合物 No. k A B Rl 3-2412 5 NHCONHSO2 NH H 3-2413 5 NHCONHSO2 NH Me 3-2414 5 NHCONHSO2 NH Et 3-2415 5 NHCONHSO2 NH Pr 3-2416 5 NHCONHSO2 NH /Pr 3-2417 5 NHCONHSO2 NH Bu 3-2418 5 NHCONHSO2 NMe Me 3-2419 5 NHCONHSO2 NMe Et 3-2420 5 NHCONHSO2 NMe Pr 3-2421 5 NHCONHSO2 NMe /Pr 3-2422 5 NHCONHSO2 NMe Bu 3-2423 5 一 NH H 3-2424 5 一 NH Me 3-2425 5 一 NH Et 3-2426 5 — NH Pr 3-2427 5 — NH /Pr 3-2428 5 一 NH Bu 3-2429 5 CO Pyr 3-2430 5 CO Pipri 3-2431 5 CO Pipra 3-2432 5 CO Mor 3-2433 5 CO Thmor 3-2434 5 CO NHPyr 3-2435 5 CO NHPipri 3-2436 5 CO NHPipra 3-2437 5 CO NHMor -329- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、11
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 經滴部中次標準局員二消费合作社印製 五、發明説明（—表…3(續） 化合物 No. k A B R1 3-2438 5 CO NHThmor 3-2439. 5 NHCO Pyr 3-2440 5 NHCO Pipri 3-2441 5 NHCO Pipra 3-2442 5 NHCO Mor 3-2443 5 NHCO Thmor 3-2444 5 NHCO NHPyr 3-2445 5 NHCO NHPipri 3-2446 5 NHCO NHPipra 3-2447 5 NHCO NHMor 3-2448 5 NHCO NHThmor 3-2449 5 CONHCO Pyr 3-2450 5 CONHCO Pipri 3-2451 5 CONHCO Pipra 3-2452 5 CONHCO Mor 3-2453 5 CONHCO Thmor 3-2454 5 CONHCO NHPyr 3-2455 5 CONHCO NHPipri 3-2456 5 CONHCO NHPipra 3-2457 5 CONHCO NHMor 3-2458 5 CONHCO NHThmor 3-2459 5 CONHS02 Pyr 3-2460 5 CONHSO2 Pipri 3-2461 5 CONHSO2 Pipra 3-2462 5 CONHSO2 Mor 3-2463 5 CONHSO2 Thmor -330- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354
A 五、發明説明（〜>?) $ 3 (續） 經濟部中决標準局—T-消費合作社印製 化合物 、No. k A B R1 3-2464 5 C0NHS02 NHPyr 3-2465 5 CONHSO2 NHPipri 3-2466 5 CONHSO2 NHPipra 3-2467 5 CONHSO2 NHMor 3-2468 5 CONHS〇2 NHThmor 3-2469 5 NHS〇2 NH Z-4 3-2470 5 NHS〇2 — Me 3-2471 5 NHS〇2 — Et 3-2472 5 NHS〇2 一 Pr 3-2473 5 NHS〇2 — ch2-ci 3-2474 5 NHS〇2 — Ph 3-2475 5 NHS〇2 一 4-Me-Ph 3-2476 5 CO NMe Ph 3-2477 5 CO NMe 2-Me-Ph 3-2478 5 CO NMe 4-Me-Ph 3-2479 5 CO NMe 2,4-diMe-Ph 3-2480 5 CO NMe 3,4-diMe-Ph 3-2481 5 CO NMe 2-(CF3)Ph 3-2482 5 CO NMe 4-(CF3)Ph 3-2483 5 CO NMe 2-MeOPh 3-2484 5 CO NMe 4-MeOPh 3-2485 5 CO NMe 2-EtOPh 3-2486 5 CO NMe 4-EtOPh 3-2487 5 CO NMe 2-HOPh 3-2488 5 CO NMe 4-HOPh 3-2489 5 CO NMe 2-(HOOC)Ph (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -331- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 五、發明説明（—1 A(續） 經濟部中次標準局員工消費合作社印f 化合物 No. k A B R1 3-2490 5 CO NMe 4-(HOOC)Ph 3-2491 5 CO NMe 2-(MeOOC)Ph 3-2492 5 CO NMe 4-(MeO〇C)Ph 3-2493 5 CO NMe 2-(EtOOC)Ph 3-2494 5 CO NMe 4-(EtOOC)Ph 3-2495 5 CO NMe 2-(rBuOOC)Ph 3-2496 5 CO NMe 4-(rBuOOC)Ph 3-2497 5 CO NMe 2-Cl-Ph 3-2498 5 CO NMe 4-Cl-Ph 3-2499 5 CO NMe 2-Br-Ph 3-2500 5 CO NMe 4-Br-Ph 3-2501 5 CO NMe 2-I-Ph 3-2502 5 CO NMe 4-I-Ph 3-2503 5 CO NMe 2-N02-Ph 3-2504 5 CO NMe 4-N02-Ph 3-2505 5 CO NMe 2-NH2-Ph 3-2506 5 CO NMe 4-NH2-Ph 3-2507 5 CO NMe 2-(H03S)Ph 3-2508 5 CO NMe 4-(H03S)Ph 3-2509 5 CO NMe 2-(NH2〇2S)Ph 3-2510 5 CO NMe 4-(NH2〇2S)Ph 3-2511 5 CO NMe 2-CN-Ph 3-2512 5 CO NMe 4-CN-Ph 3-2513 5 CO NMe 2-(HOCH2)Ph 3-2514 5 CO NMe 4-(HOCH2)Ph 3-2515 5 CO NMe Me -332- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 五、發明説明（W/) 表3 (鑛） 經滴部中决標準局員,τ消費合作社印f 化合物 No. k A B Rl 3-2516 5 CO NMe Et 3-2517; 5 CO NMe Pr 3-2518 5 CO NMe zPr 3-2519 5 CO NMe Bu 3-2520 5 CO NMe HOOCCH2 3-2521 5 CO NMe HOOC-(CH2)2 3-2522 5 CO NMe MeCH(COOH) 3-2523 5 CO NMe HOOC-(CH2)3- 3-2524 5 CO NMe MeCH(COOMe) 3-2525 5 CO NMe l-HOOC-/Bu 3-2526 5 CO NMe 1-MeOOC-zBu 3-2527 5 CO NMe l-HOOC-/Pn 3-2528 5 CO NMe l-MeOOC-/Pn 3-2529 5 CO NMe l-HOOC-2-Me-Bu 3-2530 5 CO NMe 1 -MeOOC-2-Me-Bu 3-2531 5 CO NMe ch2ch2so3h 3-2532 5 CO NMe OH 3-2533 5 CO NMe MeO 3-2534 5 CO NMe EtO 3-2535 5 CO NMe PrO 3-2536 5 CO NMe /PrO 3-2537 5 CO NMe BuO 3-2538 5 CO NMe /BuO 3-2539 5 CO NMe ^BuO 3-2540 5 CO NMe /BuO 3-2541 5·， CO NMe HxO 3-2542 5 CO NMe PhO (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 -333- 、v" 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 經淆部中决標準局舅工消费合作社印f 五、發明説明（》>) 表 3 (續） 化合物 No. k A B Rl 3-2543 5 CO NMe BnO 3-2544 ; 5 CO NMe Z-l 3-2545 5 CO NMe Z-2 3-2546 5 CO NMe Z-3 3-2547 5 CO NMe Z-4 3-2548 5 CO NMe Z-5 3-2549 5 CO NMe Z-6 3-2550 5 CO NMe Z-7 3-2551 5 CO NMe Z-8 3-2552 5 CO NMe Z-9 3-2553 5 CO NMe Z-10 3-2554 5 CO NMe Z-ll 3-2555 5 CO NMe Z-12 3-2556 5 CO NMe 3-Py 3-2557 5 CO NMe 4-Py 3-2558 5 CO Thiad 3-2559 5 CO NHThiad 3-2560 5 NHCO Thiad 3-2561 5 NHCO NHThiad 3-2562 5 CONHCO Thiad 3-2563 5 CONHCO NHThiad 3-2564 5 CONHSO2 Thiad 3-2565 5 CONHSO2 NHThiad 3-2566 5 NHCS NH H 3-2567 5 NHCS NH Me 3-2568 5 NHCS NH Et 3-2569 5 NHCS NH Ph (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁
、1T # -334- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A 經滴部中决標準局員Η消費合作社印f 五、發明説明（) 表3 (續） 化合物 No. k A B R1 3-2570 5 NHCS NH HOOCCH2 3-2571 5 NHCS NH MeOOCCH2 3-2572 5 NHCS ΝΉ MeCH(COOH) 3-2573 5 NHCS NH HOOC-(CH2)2 3-2574 5 NHCS NH MeCH(COOMe) 3-2575 5 CO NH HOOC-(CH2)3- 3-2576 5 NHCO NH HOOC-(CH2)3- 3-2577 5 NHCO 一 HOOC-(CH2)3> 3-2578 5 NHCS NH HOOC-(CH2)3- 3-2579 5 CO NH MeS02NHC0CH(Me) 3-2580 5 NHCO NH MeS02NHC0CH(Me) 3-2581 5 NHCO — MeS02NHC0CH(Me) 3-2582 5 NHCS ΝΉ MeS02NHCOCH(Me) 3-2583 5 — NH HOOCCH2 3-2584 5 一 NH MeOOCCH2 3-2585 5 — NH MeCH(COOH) 3-2586 5 一 NH HOOC-(CH2)2 3-2587 5 一 NH MeCH(COOMe) 3-2588 5 一 NH HOOC-(CH2)3- 3-2589 5 NHCOCO — OH 3-2590 5 NHCOCO 一 MeO 3-2591 5 NHCOCO — EtO 3-2592 5 NHCOCO — PrO 3-2593 5 NHCOCO —— /PrO 3-2594 5 NHCOCO — BuO -335- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 丨鲁. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 508354
A 經濟部中决標準局員,τ消費合作社印f 五、發明説明表3 (續) 化合物 No. k A B R1 3-2595 5 NHCOCO 一 z'BuO 3-2596 5 NHCOCO — ^BuO 3-2597 5 NHCOCO — rBuO 3-2598 5 NHCOCO — HxO 3-2599 5 NHCOCO 一 PhO 3-2600 5 NHCOCO 一 BnO 3-2601 0 一 1,3-diox-IInd 3-2602 1 — 1,3-diox-IInd 3-2603 2 一 1,3-diox-IInd 3-2604 3 — 1,3-diox-IInd 3-2605 4 — 1,3-diox-IInd 3-2606 5 — 1,3-diox-IInd 3-2607 6 — 1,3-diox-IInd 3-2608 7 — 1,3-diox-IInd 3-2609 8 一 l,3-di〇x-IInd 3-2610 9 — 1,3-diox-IInd 3-2611 10 — 1,3-diox-IInd 3-2612 11 一 1,3-diox-IInd 3-2613 12 一 1,3-diox-IInd 3-2614 4 nhconhso2nhco NH Z-4 3-2615 4 nhconhso2nhco NH Pn 3-2616 2 〇 一 H 3-2617 4 〇 一 H 3-2618 5 〇 _ H 3-2619 5 0 — Ph 3-2620 5 0 一 2-Py 3-2621 5 0 一 3-Py (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -336-
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7肌 五、發明説明（wr) 表3 (續） 經滴部中央標準局貝Η消費合作社印製 化合物 No. k A B R1 3-2622 5 〇 — 4-Py 3-2623 5 〇 — Z-1 3-2624 5 〇 — Z-2 3-2625 5 〇 — Z-3 3-2626 5 〇 一 Z-4 3-2627 5 〇 — Z-5 3-2628 5 0 一 Z-6 3-2629 5 0 — Z-7 3-2630 5 〇 一 Z-8 3-2631 5 0 一 Z-9 3-2632 5 0 一 Z-10 3-2633 5 0 一 Z-11 3-2634 5 〇 一 Z-12 3-2635 4 NHCO —— 3-Py 3-2636 5 NHCO — 3-Py 3-2637 4 CO NH HOCH2CH(CH3)CH2 3-2638 5 CO NH HOCH2CH(CH3)CH2 3-2639 4 NHCO NH HOCH2CH(CH3)CH2 3-2640 5 NHCO NH HOCH2CH(CH3)CH2 3-2641 4 CO NH MeS02NHC0CH2 3-2642 5 CO NH MeS02NHC0CH2 3-2643 4 NHCO NH MeS02NHC0CH2 3-2644 5 NHCO NH MeS02NHC0CH2 3-2645 4 CO NH h2nso2nhcoch2 3-2646 5 CO NH h2nso2nhcoch2 3-2647 4 NHCO NH h2nso2nhcoch2 -337- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 Α7Μ 經满部中央標準局員_τ-消費合作社印製 五、發明説明（>4) 表3 (續） 化合物 No. k A B Rl 3-2648 5 NHCO NH h2nso2nhcoch2 3-2649 4 CO NH l-(MeS02NHC0)-Et 3-2650 5 CO NH l-(MeS02NHC0)-Et 3-2651 4 NHCO NH l-(MeS02NHC0)-Et 3-2652 5 NHCO NH l-(MeS02NHC0)-Et 3-2653 4 CO NH 1-(H2NS02NHC0)-Et 3-2654 5 CO NH 1-(H2NS02NHC0)-Et 3-2655 4 NHCO NH 1-(H2NS02NHC0)-Et 3-2656 5 NHCO NH 1-(H2NS02NHC0)-Et 3-2657 4 CO NH H〇OC-(CH2)4 3-2658 5 CO NH hooc-(ch2)4 3-2659 4 NHCO NH hooc-(ch2)4 3-2660 5 NHCO NH hooc-(ch2)4 3-2661 4 CO NH ho-(ch2)2 3-2662 5 CO NH ho-(ch2)2 3-2663 4 NHCO NH HO-(CH2)2 3-2664 5 NHCO NH HO-(CH2)2 3-2665 4 CO NH HO-CH2-CH(CH3) 3-2666 5 CO NH HO-CHrCH(CH3) 3-2667 4 NHCO NH HO-CHrCH(CH3) 3-2668 5 NHCO NH HO-CH2-CH(CH3) 3-2669 4 CO NMe hooc-(ch2)3 3-2670 4 NHCO NMe hooc-(ch2)3 3-2671 5 NHCO NMe HOOC-(CH2)3 3-2672 4 CONMeS02 一 Me 338- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
，1T —Λ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 ΑΏ- 經濟部中决標準局賀_τ消費合作社印製 五、發明説明（州） 表3(續） 化合物 No. k A B Rl 3-2673 5 C0NMeS02 — Me 3-2674 4 CO 1-Indn 3-2675 5 CO 1-Indn 3-2676 4 NHCO 1-Indn 3-2677 5 NHCO 1-Indn 3-2678 4 CO 2-(HOOC)-1-Indn 3-2679 5 CO 2-(HOOC)-l-Indn 3-2680 4 NHCO 2-(HOOC)-1-Indn 3-2681 5 NHCO 2-(HOOC)-1-Indn 3-2682 4 —— 3，4-diMe-2,5 -diox· 1 -Imdd 3-2683 5 — 3,4-diMe-2,5-diox-1 -Imdd -339- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 丨«_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 較佳化合物為化合物编號：卜1，卜2， 1-3, 1-4, 1-5, 1-6, 1-7, 1-8, 1-9, 1-10, 1-11，1-12, 1-13, M4, 1-15, 1-16, 1-17, 1-18， 1-19, 1·20, 1-21，1-22, 1-23, 1-24, 1-25, 1-26, 1-27, 1-28, 1-29, 1-30, 1-31，1-32, 1-33, 1-34, 1-35, 1-36, 1-37, 1-38, 1-39, 1雪40, 1·41，1-42, 1-43, 1-44, 1-45, 1-46, 1-47, 1-48, 1-49, 1-50, 1-51，1-52, 1-53, 1-54, 1-55, 1-56, 1-57, 1-58, 1-59, 1-60, 1-61，1-62, 1-63, 1-64, 1-65, 1-66, 1-67, 1-68, 1-69, 1-70, 1-71， 1-72, 1-73, 1-74, 1-75, 1-76, 1-77, 1-78, 1-79, 1-80, 1-81, 1-82, 1-83, 1-232, 1-233, 1-234, 1-235, 1-236, 1-237, 1-238, 1-239, 1-240, 1-241, 1-242, 1-243, 1-244, 1-245, 1-246, 1-247, 1-248, 1-249, 1-250, 1-251, 1-252, 1-253, 1-254, 1-255, 1-256, 1-257, 1-258, 1-259, 1-260, 1-261, 1-262, 1-263, 1-264, 1-265, 1-266, 1-267, 1-268, 1-269, 1-270, 1-271, 1-272, 1-273, 1-274, 1-275, 1-276, 1-277, 1-278, 1-279, 1-280, 1-281，1-282, 1-283, 1-284, 1-285, 1-286, 1-287， 經滴部中决標準局員Η消f合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 1-288, 1-289, 1-290, 1-291，1-292, 1-293, 1-294, 1-295, 1-296, 1-297, 1-298, 1-299， 1-300, 1-301，1·302,卜303, 1-304, 1-305, 1-306, 1-307, 1-308, 1-309, 1-310, 1-311， 1-312, 1-313, 1-314, 1-315, 1-316, 1-317, 1-318, 1-319, 1-320, 1-321, 1-322, 1-323, 1-324, 1-325, 1-326, 1-327, 1-328, 1-329, 1-330, 1-331, 1-332, 1-333, 1-334, 1-335, 1-336, 1-337, 1-338, 1-339, 1-340, 1-341，1-342, 1-343, 1-344, 1-345, 1-346, 1-347， 1-348, 1-349, 1-350, 1-351, 1-352, 1-353, 1-354, 1-355, 1-356, 1-357, 1-358, 1-359, 1-360, 1-361, 1-362, 1-363, 1-364, 1-365, 1-366, 1-367, 1-368, 1-369, 1-370, 1-371, 1-372, 1-373, 1-374, 1-375, 1-376, 1-377, 1-378, 1-379, 1-380, 1-381, 1-382, 1-383, 1-384, 1-385, 1-386, 1-387, 1-388, 1-389, 1-390, 1-391, 1-392, 1-393, 1-394, 1-395, 1-396, 1-397, 1-398, 1-399, 1-400, 1-401, 1-402, 1-403, 1-404, 1-405, 1-406, 1-407, 1-408, 1-409, 1-410, 1-411, 1-412, 1-413, 1-414, 1-415, 1-416, 1-417, 1-418, 1-419, 1-420, 1-421, 1-422, 1-423, 1-424, 1-425, 1-426, 1-427, 1-428, 1-429, 1-430, 1-431, 1-432, 1-433, 1-434, 1-435, 1-436, 1-437, 1-438, 1-439, 1-440, 1-441, 1-442, 1-443, 1-444, 1-445, 1-446, 1-447, 1-448, 1-449, 1-450, 1-451, 1-452, 1-453, 1-454, 1-455, 1-456, 1-457, 1-458, 1-459, 1-460, 1-461, 1-462, 1-463, 1-464, 1-465, 1-466, 1-467, 1-468, 1-469, 1-470, 1-471, 1-472, 1-473, 1474, 1-475, 1-476, 1-477, 1-478, 1-479， 1-480, 1-481，1-482, 1-483,卜484, 1-485, 1-486, 1-487, 1-488, 1-489, 1-490, 1-491， 1-492, 1-493, 1-494, 1-495, 1-496, 1-497, 1-498, 1-499, 1-500, 1-501，1-502, 1-503， 1-504, 1-505, 1-506,卜507,卜508, 1-509, 1-510, 1-511，1-512, 1-513, 1-514, 1-515， 1-516, 1-517, 1-518, 1-519, 1-520, 1-521，1-522, 1-523, 1-524, 1-525, 1-526, 1-527， 1-528, 1-529,卜530, 1-531，卜532,卜533, 1-534, 1-535, 1-536, 1-537, 1-538, 1-539， -340- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐)~ 508354 A? B7 1^4071-^1717^^1-543, 1-544,丁-545, 1-546, 1-547, 1-548, 1-549，T^550,卜551， 1-552, 1-553, 1-554, 1-555, 1-556, 1-557, 1-558, 1-559, 1-560, 1-561, 1-562, 1-563, 1-564,卜565,卜566, 1-567, 1-568, 1-569, 1-570, 1-571，1-572, 1-573, 1-574, 1-575, 1-576, 1-577, 1-578, 1-579, 1-580, 1-581，1-582, 1-583, 1-584, 1-585, 1-586,卜587, 1-588, 1-589, 1-590, 1-591，1-592, 1-593, 1-594, 1-595, 1-596, 1-597, 1-598, 1-599, 1-600, 1-601，卜602, 1-603, 1-604, 1-605, 1-606, 1-607, 1-608, 1-609, 1-610, 1-611， 1-612, 1·613, 1-614, 1-615, 1-616, 1-617, 1-618, 1-619, 1-620, 1-621，1-676, 1-677, 1-678, 1-679, 1-680, 1-681，1-682, 1-683, 1-684, 1-685, 1-686, 1-687, 1-688,卜689, 1-690, 1-691，1-692, 1-693, 1-694, 1-695, 1-696, 1-697, 1-698, 1-699, 1-700, 1-701， 1-702, 1-703, 1-704, 1-705, 1-706, 1-707, 1-708, 1-709, 1-710, 1-711，1-712, 1-713, 1-714, 1-715, 1-716, 1-717, 1-718, 1-719, 1-720, 1-721，1-722, 1-723, 1-724, 1-725, 1-726, 1-727, 1-728, 1-729, 1-730,1-731，1-732, 1-733, 1-734, 1-735, 1-736, 1-737, 1-738, 1-739, 1-740, 1-741，1-742, 1-743, 1-744, 1-745, 1-746, 1-747, 1-748, 1-749, 1-750, 1-751, 1-752, 1-753, 1-754, 1-755, 1-756, 1-757, 1-758, 1-759, 1-760, 1-761， 1-762, 1-763, 1-764, 1-765, 1-766, 1-767, 1-768, 1-769, 1-770, 1-771，1-772, 1-773, 1-774, 1-775, 1-776, 1-777, 1-778, 1-779, 1-780, 1-781，1-782, 1-783, 1-784, 1-785, 1-786, 1-787, 1-788, 1-789, 1-790, 1-791， 1-792, 1-793, 1-794, 1-795, 1-796, 1-797, 1-798, 1-799, 1-800, 1-801，1-802, 1-803, 1-804, 1-805, 1-806, 1-807, 1-808,卜809, 1-810, 1-811, 1-812, 1-813, 1-814, 1-815, 1-816, 1-817, 1-818, 1-819, 1-820, 1-821, 1-822, 1-823, 1-824, 1-825, 1-826, 1-827, 1-828, 1-829, 1-830, 1-831, 1-832, 1-833, 1-834, 1-835, 1-836, 1-837, 1-838, 1-839, 1-840, 1-841, 1-842, 1-843, 1-844, 1-845, 1-846, 1-847, 1-848, 1-849, 1-850, 1-851, 1-852, 1-853, 1-854, 1-855, 1-856, 1-857, 1-858, 1-859, 1-860, 1-861, 1-862, 1-863, 1-1112, 1-1113, 1-1114, 1-1115, 1-1116, 1-1117, 1-1118, 1-1119, 1-1120, 1-1121, 1-1122, 1-1123, 1-1124, 1-1125, 1-1126, 經消部中决標準局員Jr.消费合作社印f (請先閱讀背面乏注意事項再填寫本頁) 1-1127, 1-1128, 1-1129, 1-1130, 1-1131, 1-1132, Μ133, 1-1134, 1-1135, 1-1136, 1-1137, 1-1138, 1-1139, 1-1140, Μ141, 1-1142, 1-1143, 1-1144, 1-1145, 1-1146, 1-1147, 1-1148, 1-1149, 1-1150, 1-1151, 1-1152, 1-1153, 1-1154, 1-1155, 1-1156, Μ157, 1-1158, 1-1159, 1-1160, 1-1161, 1-1162, 1-1163, 1-1164, 1-1165, 1-1166, 1-1167, 1-1168, 1-1169, 1-1224, 1-1258, 1-1259, 1-1260, 1-1261, 1-1262, 1-1263, 1-1264, 1-1265, 1-1266, 1-1267, 1-1268, 1-1269, 1-1270, 1-1271, 1-1272, 1-1273, 1-1274, 1-1275, 1-1276, 1-1277, 1-1278, 1-1279, 1-1280, 1-1281, 1-1282, 1-1283, 1-1284, 1-1285, 1-1286, Μ287, 1-1288, 1-1289, Μ290, 1-1291, 1-1292, 1-1293, —341— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 經滴部中决標準局員T-消f合作社印f A7 B7 1-1294, 1-1295, 1-1296, 1-1297, 1-1298, 1-1299, 1-1300, 1-1301，1-1302,1-1303, 1-1304, 1-1305, 1-1306, 1-1307, 1-1308, 1-1309, M310, 1-1311，1-1312, 1-1313, 1-1314, 1-1315, 1-1316, 1-1317, 1-1318, 1-1319, 1-1320, 1-1321，1-1322, 1-1323, 1-1324, M325, 1-1326, 1-1327, 1-1328, 1-1329,卜 1330, 1-1331，1-1332, 1-1333, 1-1334, 1-1335, 1-1336, 1-1337, 1-1338, 1-1339, 1-1340, 1-1341，1-1342, 1-1343, 1-1344, 1-1345, 1-1346, 1-1347, 1-1348, 1-1349, 1-1350, 1-1351, 1-1352, 1-1353, 1-1354, 1-1355, 1-1356, 1-1357, 1-1358, 1-1359, 1-1360, 1-1361，1-1362, 1-1363, 1-1364, 1-1365, M366, 1-1367, 1-1368, 1-1369, 1-1370, M371，1-1372, 1-1373, 1-1374, 1-1375, 1-1376, 1-1377, 1-1378, 1-1379, M380,卜1381，1-1382, 1-1383, 1-1532, 1-1533, 1-1534, 1-1535, 1-1536, 1-1537, 1-1538, 1-1539, 1-1540, M541， 1_1542, 1-1543, 1-1544, 1-1545, 1-1546, 1-1547, 1-1548, 1-1549, 1-1550, 1-1551， 1-1552, 1-1553, 1-1554, 1-1555, 1-1556,1-1557, 1-1558, 1-1559, 1-1560, 1-1561， 1-1562, 1-1563, 1-1564, 1-1565, 1-1566, 1-1567, 1-1568, 1-1569, 1-1570, 1-1571， 1-1572, 1-1573, 1-1574, 1-1575, 1-1576, M577,1-1578, 1-1579, 1-1580, 1-1581， 1-1582, 1-1583, 1-1584, 1-1585, 1-1586, 1-1587, 1-1588, 1-1589, 1-1590, 1-1591， 1-1592, 1-1593, M594, 1-1595, 1-1596, 1-1597, M598, 1-1599, 1-1600, 1-1601， 1-1602, 1-1603, 1-1604, 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1-1734, 1-1735, 1-1736, 1-1737, 1-1738, 1-1739, 1-1740, M741， 1-1742, 1-1743, 1-1744, 1-1745, 1-1746,卜1747, 1-1748, 1-1749, 1-1750, 1-1751， 1-1752, 1-1753, 1-1754, 1-1755, 1-1756, 1-1757, 1-1758, 1-1759, 1-1760, 1-1761， _342· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A7 B7 1-1762. 1-1763, 1-1764, 1-1765, 1-1766, 1-1767, 1-1768, 1-1769, ΐΤ77〇Γΐ 1771, 1-1772, Μ773, 1-1774, Μ775, 1-1776, 1-1777, 1-1778, 1-1779, Μ780, 1-1781, 1-1782, 1-1783, 1-1784, 1-1785, 1-1786, 1-1787, 1-1788, 1-1789, 1-1790, 1-1791， 1-1792, Μ793, 1-1794, 1-1795, 1-1796, 1-1797, Μ798, 1-1799, 1-1800, 1-1801， 1-1802, 1-1803, 1-1804, 1-1805, Μ806, 1-1807, 1-1808, 1-1809, 1-1810, 1-1811， 1-1812, 1-1813, 1-1814, 1-1815, 1-1816, 1-1817,卜 1818, 1-1819, Μ820, 1-1821， 1-1822, 1-1823, 1-1824, Μ825, 1-1826, 1-1827, 1-1828, 1-1829, 1-1830, 1-1831， 1-1832, 1-1833, 1-1834, 1-1835, 1-1836, 1-1837, 1-1838, 1-1839, 1-1840, 1-1841, 1-1842, 1-1843, 1-1844, 1-1845, 1-1846, 1-1847, 1-1848, 1-1849, 1-1850, 1-1851， 1-1852, 1-1853, 1-1854, 1-1855, Μ856, 1-1857, 1-1858, 1-1859, 1-1860, 1-1861， 1-1862, 1-1863, 1-1864, 1-1865, 1-1866, 1-1867, 1-1868, Μ869, 1-1870, 1-1871， 經潢部中央標率局員Η消費合作社印f (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1-1872, 1-1873, 1-1874, 1-1875, 1-1876, 1-1877, 1-1878, 1-1879, 1-1880, Μ881， 1-1882, 1-1883, 1-1884, 1-1885, 1-1886, 1-1887, 1-1888, 1-1889, 1-1890, 1-1891， 1-1892, 1-1893, 1-1894, 1-1895, 1-1896, 1-1897, 1-1898, 1-1899, 1-1900, 1-1901， 1-1902, 1-1903, Μ904, 1-1905, 1-1906, 1-1907, 1-1908, Μ909, 1-1910, 1-1911， 1-1912, 1-1913, 1-1914, 1-1915, 1-1916, 1-1917, 1-1918, 1-1919, 1-1920, 1-1921， 1-1962, 1-1963, 1-1964, 1-1965, 1-1966, 1-1967, 1-1968, 1-1969, 1-1970, 1-1971， 1-1972, 1-1973, 1-1974, 1-1975, 1-1976, 1-1977, 1-1978, 1-1979, 1-1980, 1-1981， 1-1982, 1-1983, 1-1984, 1-1985, 1-1986, 1-1987, 1-1988, 1-1989, 1-1990, 1-1991， 1-1992, Μ993, 1-1994, 1-1995, 1-1996, 1·1997, 1-1998, 1-1999, 1·2000, 1-2001， 1-2002, 1·2003, 1-2004, 1-2005, 1-2006, 1-2007, 1-2008, 1-2009, 1-2010, 1-2011， 1-2012, 1-2013, 1-2014, 1-2015, 1-2016, 1-2017, 1-2018, 1-2019, 1-2020, 1-2021， 1-2022, 1-2023, 1-2024, 1-2025, 1-2026, 1-2027, 1-2028,1-2029, 1-2030, 1-2031， 1-2032, 1-2033, 1-2034, 1-2035, 1-2036, 1-2037, 1-2038, 1-2039, 1-2040, 1-2041， 1-2042, 1-2043, 1-2044, 1-2045, 1-2046, 1-2047, 1-2048, 1-2049, 1-2050, 1-2051， 1-2052, 1-2053, 1-2054, 1-2055, 1-2056, 1-2057, 1-2058, 1-2059, 1-2060, 1-2061， 1-2062, 1-2063, 1-2064, 1-2065, 1-2066, 1-2067, 1-2068, 1-2069, 1-2070, 1-2071， 1-2072, 1-2073, 1-2074, 1-2075, 1-2076, 1-2077, 1-2078, 1-2079, 1-2080, 1-2081， 1-2082, 1-2083, 1-2084, 1-2085, 1-2086, 1-2087, 1-2088, 1-2089, 1-2090, 1-2091， 1-2092, 1-2093, 1-2094, 1-2095, 1-2096, 1-2097, 1-2098, 1-2099, 1-2100,卜2101， 1-2102, 1-2103, 1-2104, 1-2105, 1-2106, 1-2107,卜2108, 1-2109, 1-2110, 1-2111， 1-2112, 1-2113, 1-2114, 1-2115, 1-2116, 1-2117, 1-2118, 1-2119, 1-2120, 1-2121， __ __343- _：__ 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 A3 B7 Ύ2\22Λ^Τ,Ύ-2\24, 1-2125, 1-2126, 1-2127, 1-2ί2^ΓΓ-2129, Ι-ΙΖΒΤΓΤ1^^ 1-2132, 1-2133, 1-2134, 1-2135, 1-2136, 1-2137, 1-2138, 1-2139, 1-2140, 1-2141, 1-2142, 1-2143, 1-2144, 1-2145, 1-2146, 1-2147, 1-2148, 1-2149, 1-2150, 1-2151, 1-2152, 1-2153, 1-2154, 1-2155, 1-2156, 1-2157, 1-2158, 1-2159, 1-2160, 1-2161, 1-2162, 1-2163, 1-2429, 1-2430, 1-2431，1-2432, 1-2433, 1-2434, 1-2435, 1-2436， 請 閱 讀 背 面 意 事 項 再 填癱 頁 1-2437, 1-2438, 1-2439, 1-2440, 1-2441，1-2442, 1-2443, 1-2444, 1-2445, 1-2446， 訂 1-2447, 1-2448, 1-2449, 1-2450, 1-2451, 1-2452, 1-2453, 1-2454, 1-2455, 1-2456, 1-2457, 1-2458, 1-2459, 1-2460, 1-2461, 1-2462, 1-2463, 1-2464, 1-2465, 1-2466, 1-2467, 1-2468, 1-2469, 1-2470, 1-2471，1-2472, 1-2473, 1-2474, 1-2475, 1-2476， 1-2477, 1-2478, 1-2479, 1-2480, 1-2481，1-2482, 1-2483, 1-2484, 1-2485, 1-2486， 1-2487, 1-2488, 1-2489, 1-2490, 1-2491，1-2492, 1-2493, 1-2494, 1-2495, 1-2496， 1-2497, 1-2498, 1-2499, 1-2500, 1-2501，1-2502, 1-2503, 1-2504, 1-2505, 1-2506， 1-2507, 1-2508, 1-2509, 1-2510, 1-2511，1-2512, 1-2513, 1-2514, 1-2515, 1-2516， 1-2517, 1-2518, 1-2519, 1-2520, 1-2521, 1-2522, 1-2523, 1-2524, 1-2525, 1-2526, 1-2527, 1-2528, 1-2529, 1-2530, 1-2531, 1-2532, 1-2533, 1-2534, 1-2535, 1-2536, 1-2537, 1-2538, 1-2539, 1-2540, 1-2541, 1-2542, 1-2543, 1-2544, 1-2545, 1-2546, 1-2547, 1-2548, 1-2549, 1-2550, 1-2551, 1-2552, 1-2553, 1-2554, 1-2555, 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2-83, 2-232’ 2-233, 2-234, 2-235, 2·236, 2-237, 2-238, 2-239, 2-240, 2-241，2-242, 2-243, 2-244, 2-245, 2-246, 2-247, 2-248， 2-249, 2-250, 2-251，2-252, 2-253, 2-254, 2-255, 2-256, 2-257, 2-258，.2-259, 2-260， 2-261, 2-262, 2-263, 2-264, 2-265, 2-266, 2·267, 2-268, 2-269, 2-270, 2-271，2-272， •344- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354 A3 ______ B7 ~~2^27371:17^71775, 2-2/0^2-277, 2-27«, 2-279, 2-28ϋ, 2-2«ί, 2-284, 2-285, 2-286, 2-287, 2-288, 2-289, 2-290, 2-291, 2-292, 2-293, 2-294, 2-295, 2-296, 2-297, 2-298, 2-299, 2-300, 2-301, 2-302, 2-303, 2-304, 2-305, 2-306, 2-307, 2-308, 2-309, 2-310, 2-311，2-312, 2-313, 2-314, 2-315, 2-316, 2-317, 2-318, 2-319, 2-320, 2-321，2-322, 2-323, 2-324, 2-325, 2-326, 2-327, 2-328, 2-329, 2-330, 2-331，2-332, 2-333, 2·334, 2-335, 2-336, 2-337, 2-338, 2-339, 2-340, 2-341，2-342, 2-343, 2-344, 2-345, 2-346, 2-347, 2-348, 2-349, 2-350, 2-351，2-352, 2-353, 2-354, 2-355, 2-356, 2-357, 2-358, 2-359, 2-360, 2-361，2-362, 2-363, 2-364, 2-365, 2-366, 2-367, 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2-511，2-512, 2-513, 2-514, 2-515, 2-516, 2-517, 2-518, 2-519, 2-520, 2-521，2-522, 2-523, 2-524, 2-525, 2-526, 2-527, 2-528, 2-529, 2-530, 2-531，2-532, 2-533, 2-534, 2-535, 2-536, 2-537, 2-538, 2-539, 2-540, 2-541，2-542, 2-543, 2-544, 2-545, 2-546, 2-547, 2-548, 2-549, 2-550, 2-551，2-552, 2-553, 2-554, 2-555, 2-556, 2-557, 2-558, 2-559, 2-560, 2-561，2-562, 2-563, 2-564, 2-565, 2-566, 2-567, 2-568, 2-569, 2-570, 2-571，2-572, 經满部中次標率爲貝J消費合作社印¾ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2-573, 2-574, 2-575, 2-576, 2-577, 2-578, 2-579, 2-580, 2-581, 2-582, 2-583, 2-584, 2-585, 2-586, 2-587, 2-588, 2-589, 2-590, 2-591，2-592, 2-593, 2-594, 2-595, 2-596, 2-597, 2-598, 2-599, 2-600, 2-601，2-602, 2-603, 2-604, 2-605, 2-606, 2-607, 2-608, 2-609, 2-610, 2-611, 2-612, 2-613, 2-614, 2-615, 2-616, 2-617, 2-618, 2-619, 2-620, 2 621，2-676, 2-677, 2-678, 2-679, 2-680, 2-681，2·682, 2-683, 2-684, 2-685, 2-686, 2-687, 2·688, 2-689, 2-690, 2-691，2-692, 2-693, 2-694, 2-695, 2-696, 2-697, 2-698, 2-699, 2-700, 2-701，2-702, 2-703, 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2-1819, 2-1820, 2-1821，2-1822, 2-1823, 2-1824, 2-1825, 2-1826, 2-1827, 2-1828, 2-1829, 2-1830, 2-1831，2-1832, 2-1833, 2-1834, 2-1835, 2-1836,2-1837, 2-1838, 2-1839, 2-1840, 2-1841，2-1842, 2-1843, 2-1844, 2-1845, 2-1846, 2-1847, 2-1848, 2-1849, 2-1850, 2-1851，2-1852, 2-1853, 2-1854, 2-1855, 2-1856, 2-1857, 2-1858, _____-347-_：__ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21 ΟΧ 297公釐） 508354 B7 經滴部中决楞準局員,τ消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2-1859, 2^Γ^5ϋΤ2-Γ8δ1, 2-1862, 2-186T；2-1864, 2>T865, 2-1866, 2AS67；^\868, 2-1Β69,2-1870, 2-1871，2-1872, 2-1873, 2-1874, 2-1875, 2-1876, 2-1877, 2-1878, 2-1879, 2-1880, 2-1881，2-1882, 2-1883, 2-1884, 2-1885, 2-1886, 2-1887, 2-1888, 2-1889, 2-1890, 2-1891，2-1892, 2-1893, 2-1894, 2-1895, 2-1896, 2-1897, 2-1898, 2-1899, 2-1900, 2-1901，2-1902, 2-1903, 2-1904, 2-1905, 2-1906, 2-1907, 2-1908, 2-1909, 2-1910, 2-1911，2-1912, 2-1913, 2-1914, 2-1915, 2-1916, 2-1917, 2-1918, 2-1919, 2-1920, 2-1921，2-1962, 2-1963, 2-1964, 2-1965, 2-1966, 2-1967, 2-1968, 24969, 2-1970, 2-1971，2-1972, 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2-2099, 2-2100, 2-2101, 2-2102, 2-2103, 2-2104, 2-2105, 2-2106, 2-2107, 2-2108, 2-2109, 2-2110, 2-2111，2-2112, 2-2113, 2-2114, 2-2115, 2-2116, 2-2117, 2-2118, 2-2119, 2-2120, 2-2121，2-2122, 2-2123, 2-2124, 2-2125, 2-2126, 2-2127, 2-2128, 2-2129, 2-2130, 2-2131, 2-2132, 2-2133, 2-2134, 2-2135, 2-2136, 2-2137, 2-2138, 2-2139, 2-2140, 2-2141, 2-2142, 2-2143, 2-2144, 2-2145, 2-2146, 2-2147, 2-2148, 2-2149, 2-2150, 2-2151, 2-2152, 2-2153, 2-2154, 2-2155, 2-2156, 2-2157, 2-2158, 2-2159, 2-2160, 2-2161, 2-2162, 2-2163, 2-2429, 2-2430, 2-2431, 2-2432, 2-2433, 2-2434, 2-2435, 2-2436, 2-2437, 2-2438, 2-2439, 2-2440, 2-2441, 2-2442, 2-2443, 2-2444, 2-2445, 2-2446, 2-2447, 2-2448, 2-2449, 2-2450, 2-2451, 2-2452, 2-2453, 2-2454, 2-2455, 2-2456, 2-2457, 2-2458, 2-2459, 2-2460, 2-2461, 2-2462, 2-2463, 2-2464, 2-2465, 2-2466, 2-2467, 2-2468, 2-2469, 2-2470, 2-2471, 2-2472, 2-2473, 2-2474, 2-2475, 2-2476, 2-2477, 2-2478, 2-2479, 2-2480, 2-2481, 2-2482, 2-2483, -348- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354 A73 B7 Τ-2^4?Τ^572-2486, 2-2487, 2-2488, 2-2489, 2-24%, 2-24^2, /-/493, 2-2494, 2-2495, 2-2496, 2-2497, 2-2498, 2-2499, 2-2500, 2-2501, 2-2502, 2-2503, 2-2504, 2-2505, 2-2506, 2-2507, 2-2508, 2-2509, 2-2510, 2-2511, 2-2512, 2-2513， 2-2514, 2-2515, 2-2516, 2-2517, 2-2518, 2-2519, 2-2520, 2-2521，2-2522, 2-2523， 2-2524, 2-2525, 2-2526, 2-2527, 2-2528, 2-2529, 2-2530, 2-2531，2-2532, 2-2533， 2-2534, 2-2535, 2-2536, 2-2537, 2-2538, 2-2539, 2-2540, 2-2541，2-2542, 2-2543， 2-2544, 2-2545, 2-2546, 2-2547, 2-2548, 2-2549, 2-2550, 2-2551，2-2552, 2-2553， 2-2554, 2-2555, 2-2556, 2-2557, 2-2558, 2-2559, 2-2560, 2-2561，2-2562, 2-2563， 2-2564, 2-2565, 2-2566, 2-2567, 2-2568, 2-2569, 2-2570, 2-2571, 2-2572, 2-2573, 2-2574, 2-2575, 2-2576, 2-2577, 2-2578, 2-2579, 2-2580, 2-2581, 2-2582, 2-2583, 2-2584, 2-2585, 2-2586, 2-2587, 2-2588, 2-2589, 2-2590, 2-2591，2-2592, 2-2593， 2-2594, 2-2595, 2-2596, 2-2597, 2-2598, 2-2599, 2-2600, 2-2601，2-2602, 2-2603， 2-2604, 2-2605, 2-2606, 2-2607, 2-2608, 2-2609, 2-2610, 2-2611，2-2612, 2-2613， 2- 2614, 2-2657, 2-2665, 2-2667, 2-2669, 3-1，3-2, 3-3, 3-4, 3-5, 3-6, 3-7, 3-8, 3-9， 3- 10, 3-11，3-12, 3-13, 3-14, 3-15, 3-16, 3-17, 3-18, 3-19, 3-20, 3-21，3-22, 3-23, 3-24, 3-25, 3-26, 3-27, 3-28, 3-29, 3-30, 3-31，3-32, 3-33, 3-34, 3-35, 3-36, 3-37, 3-38, 3-39, 3-40, 3·41，3·42, 3-43, 3-44, 3-45, 3-46, 3-47, 3·48, 3-49, 3-50, 3-51，3-52, 3-53, 3-54, 3-55, 3-56, 3-57, 3-58, 3-59, 3-60, 3-61，3-62, 3-63, 3-64, 3-65, 3-66, 3-67, 3-68, 3-69, 3-70, 3-71，3.-72, 3-73, 3-74, 3-75, 3-76, 3-77, 3-78, 3-79, 3-80, 3-81，3·82, 3-83， 3-232, 3-233, 3-234, 3-235, 3-236, 3-237, 3-238, 3-239, 3-240, 3-241，3-242, 3-243， 3-244, 3-245, 3-246, 3-247, 3-248, 3-249, 3-250, 3-251，3-252, 3-253, 3-254, 3-255， 3-25(5, 3-257, 3-258, 3-259, 3-260, 3-261，3-262, 3-263, 3-264, 3-265, 3-266, 3-267， 3-268, 3-269, 3-270, 3-271，3-272, 3-273, 3-274, 3-275, 3-276, 3-277, 3-278, 3-279， 3-280, 3-281，3-282, 3-283, 3-284, 3-285, 3-286, 3-287, 3-288, 3-289, 3-290, 3-291， 經消部中央標準局員,τ消费合作社印來 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 3-292, 3-293, 3-294, 3-295, 3-296, 3-297, 3-298, 3-299, 3-300, 3-301，3-302, 3-303， 3-304, 3-305, 3-306, 3-307, 3-308, 3-309, 3-310, 3-311，3-312, 3-313, 3-314, 3-315， 3-316, 3-317, 3-318, 3-319, 3-320, 3-321，3-322, 3-323, 3-324, 3-325, 3-326, 3-327， 3-328, 3-329, 3-330, 3-331, 3-332, 3-333, 3-334, 3-335, 3-336, 3-337, 3-338, 3-339, 3-340, 3-341, 3-342, 3-343, 3-344, 3-345, 3-346, 3-347, 3-348, 3-349, 3-350, 3-351, 3-352, 3-353, 3-354, 3-355, 3-356, 3-357, 3-358, 3-359, 3-360, 3-361, 3-362, 3-363, 3-364, 3-365, 3-366, 3-367, 3-368, 3-369, 3-370, 3-371, 3-372, 3-373, 3-374, 3-375, 3-376, 3-377, 3-378, 3-379, 3-380, 3-381, 3-382, 3-383, 3-384, 3-385, 3-386, 3-387, -349- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 • A7 B7 3-388.3-389, 3-390, 3>391, 3-392, 3-393, 3-394, 3-395, 3-396, 3-397, 3-398, 3-399, 3-400, 3-401, 3-402, 3-403, 3-404, 3-405, 3-406, 3-407, 3-408, 3-409, 3-410, 3-411, 3-412, 3-413, 3-414, 3-415, 3-416, 3-417, 3-418, 3-419, 3-420, 3-421，3-422, 3-423, 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3-761，3-762, 3-763, 3-764, 3-765, 3-766, 3-767, 3-768, 3-769, 3-770, 3-771，3-772, 3-773, 3-774, 3-775, 3-776, 3-777, 3-778, 3-779, 3-780, 3-781，3-782, 3-783, 3-784, 3-785, 3-786, 3-787, 3-788, 3-789, :3-790, 3-791，3-792, 3-793, 3-794, 3-795, 3-796, 3-797, 3-798, 3-799, 3-800, 3-801， 3-802, 3-803, 3-804, 3-805, 3-806, 3-807, 3-808, 3-809, 3-810, 3-811，3-812, 3-813, 3-814, 3-815, 3-816, 3-817, 3-818, 3-819, 3-820, 3-821，3-822, 3-823, 3-824, 3-825, -350- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 A3 B7 經漓部中决標準局員工消費合作社印f (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 3-826, 3-817, 3-^—8了3-829, 3-830:3-831，3-832, 3-833, 3-834, 3-^5；m5：T^37, 3-838, 3-83泛 3-840, 3-841，3-842, 3-843, 3-844, 3-845, 3-846, 3-847, 3-848, 3-849, 3-850, 3-851，3-852, 3-853, 3-854, 3-855, 3-856, 3-857, 3-858, 3-859, 3-860, 3-861， 3-862, 3-863, 3-1112, 3-1113, 3-1114, 3·1115, 3-1116, 3-1117, 3-1118’ 3-1119， 3-1120, 3-1121，3-1122, 3-1123, 3-1124, 3-1125, 3-1126, 3-1127, 3-1128, 3-1129， 3-1130, 3-1131，3·1132, 3-1133, 3-1134, 3-1135, 3-1136, 3-1137, 3-1138, 3-1139， 3-1140, 3-1141，3-1142, 3-1143, 3-1144, 3-1145, 3-1146, 3-1147, 3-1148, 3-1149， 3-1150, 3-1151，3-1152, 3·1153, 3-1154, 3-1155, 3-1156, 3-1157, 3·1158, 3-1159， 3-1160, 3-1161, 3-1162, 3-1163, 3-1164, 3-1165, 3-1166, 3-1167, 3-1168, 3-1169, 3-1224, 3-1258, 3-1259, 3-1260, 3-1261，3-1262, 3-1263, 3-1264, 3-1265, 3-1266， 3-1267, 3-1268, 3-1269, 3-1270, 3-1271，3-1272, 3-1273, 3-1274, 3-1275, 3-1276， 3-1277, 3-1278, 3-1279, 3-1280, 3-1281，3-1282, 3-1283, 3-1284, 3-1285, 3-1286， 3-1287, 3-1288, 3-1289, 3-1290, 3-1291，3-1292, 3-1293, 3-1294, 3-1295, 3-1296， 3-1297, 3-1298, 3-1299, 3-1300, 3-1301，3-1302, 3-1303, 3-1304, 3-1305, 3-1306， 3-1307, 3-1308, 3-1309, 3-1310, 3-1311, 3-1312, 3-1313, 3-1314, 3-1315, 3-1316, 3-1317, 3-1318, 3-1319, 3-1320, 3-1321, 3-1322, 3-1323, 3-1324, 3«1325, 3-1326, 3-1327, 3-1328, 3-1329, 3-1330, 3-1331, 3-1332, 3-1333, 3-1334, 3-1335, 3-1336, 3-1337, 3-1338, 3-1339, 3-1340, 3-1341, 3-1342, 3-1343, 3-1344, 3-1345, 3-1346, 3-1347, 3-1348, 3-1349, 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3-1740, 3-1741，3-1742, 3-1743, 3·1744, 3-1745, 3-1746, 3-1747, 3-1748, 3-1749’ 3-1750, 3-1751，3-1752, 3-1753, 3·1754, 3-1755, 3-1756, 3-1757, 3-1758, 3-1759, 3-1760, 3-1761，3-1762, 3-1763, 3-1764, 3-1765, 3-1766, 3-1767, 3-1768, 3-1769, 3-1770, 3-1771，3-1772, 3-1773, 3-1774, 3-1775, 3-1776, 3-1777, 3-1778, 3-1779, 3-1780, 3-1781，3-1782, 3-1783, 3-1784, 3-1785, 3-1786, 3-1787, 3-1788, 3-1789, 3-1790, 3-1791，3-1792, 3-1793, 3-1794, 3-1795, 3-1796, 3-1797, 3-1798, 3-1799, 3-1800, 3-1801，3-1802, 3-1803, 3-1804, 3-1805, 3-1806, 3-1807, 3-1808, 3-1809, 3-1810, 3-1811，3-1812, 3-1813, 3-1814, 3-1815, 3-1S16, 3-1817, 3-1818, 3-1819, 3-1820, 3-1821，3-1822, 3-1823, 3-1824, 3-1825, 3-1826, 3-1827, 3-1828, 3-1829, 3-1830, 3-1831，3-1832, 3-1833, 3-1834, 3-1835, 3-1836, 3-1837, 3-1838, 3-1839, 3-1840, 3-1841，3-1842, 3-1843, 3-1844, 3-1845, 3-1846, 3-1847, 3-1848, 3-1849, 3-1850, 3-1851，3-1852, 3-1853, 3-1854, 3-1855, 3-1856, 3-1857, 3-1858, 3-1859, 3-1860, 3-1861，3-1862, 3-1863, 3-1864, 3-1865, 3-1866, 3-1867, 3-1868, 3-1869, 3-1870, 3-1871, 3-1872, 3-1873, 3-1874, 3-1875, 3-1876, 3-1877, 3-1878, 3-1879, 3-1880, 3-1881, 3-1882, 3-1883, 3-1884, 3-1885, 3-1886, 3-1887, 3-1888, 3-1889, 3-1890, 3-1891，3-1892, 3-1893, 3-1894, 3-1895, 3-1896, 3-1897, 3-1898, 3-1899, 3-1900, 3-1901，3-1902, 3-1903, 3-1904, 3-1905, 3-1906, 3-1907, 3-1908, 3-1909, 3-1910, 3-1911, 3-1912, 3-1913, 3-1914, 3-1915, 3-1916, 3-1917, 3-1918, 3-1919, 3-1920, 3-1921, 3-1962, 3-1963, 3-1964, 3-1965, 3-1966, 3-1967, 3-1968, 3-1969, 3-1970, 3-1971, 3-1972, 3-1973, 3-1974, 3-1975, 3-1976, 3-1977, 3-1978, 3-1979, 3-1980, 3-1981, 3-1982, 3-1983, 3-1984, 3-1985, 3-1986, 3-1987, 3-1988, 3-1989, 3-1990, 3-1991, 3-1992, 3-1993, 3-1994, -352- 尺度適用中國國家標準（〇奶）/\4規格（210'/ 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經满部中戎標準局員工消費合作社印製 508354 A3 B7 „^ϊ^7Τ-Τ^7^:Τ^ΤΤ^ΤΤ^Γ：5ϋϋϋΓ3：5ϋϋΤ73：2ϋϋΐΓ^2σϋ37^2ϋ〇4Γ 3-2005, 3-2006, 3-2007, 3-2008, 3-2009, 3-2010, 3-2011，3-2012, 3-2013, 3-2014, 3-2015, 3-2016, 3-2017, 3-2018, 3-2019, 3-2020, 3-2021，3-2022, 3-2023, 3-2024, 3-2025, 3-2026, 3-2027, 3-2028, 3-2029, 3-2030, 3-2031，3-2032, 3-2033, 3-2034, 3-2035, 3-2036, 3-2037, 3-2038, 3-2039, 3-2040, 3-2041，3-2042, 3-2043, 3-2044, 3-2045, 3-2046, 3-2047, 3-2048, 3-2049, 3-2050, 3-2051，3-2052, 3-2053, 3-2054, 3-2055, 3-2056, 3-2057, 3-2058, 3-2059, 3-2060, 3-2061，3-2062, 3-2063, 3-2064, 3-2065, 3-2066, 3-2067, 3-2068, 3-2069, 3-2070, 3-2071，3-2072, 3-2073, 3-2074, 3-2075, 3-2076, 3-2077, 3-2078, 3-2079, 3-2080, 3-2081，3-2082, 3-2083, 3-2084, 3-2085, 3-2086, 3-2087, 3-2088, 3-2089, 3-2090, 3-2091，3-2092, 3-2093, 3-2094, 3-2095, 3-2096, 3-2097, 3-2098, 3-2099, 3-2100, 3-2101，3-2102, 3-2103, 3-2104, 3-2105, 3-2106, 3-2107, 3-2108, 3-2109, 3-2110, 3-2111，3-2112, 3-2113, 3-2114, 3-2115, 3-2116, 3-2117, 3-2118, 3-2119, 3-2120, 3-2121，3-2122, 3-2123, 3-2124, 3-2125, 3-2126, 3-2127, 3-2128, 3-2129, 3-2130, 3-2131，3-2132, 3-2133, 3-2134, 3-2135, 3-2136, 3-2137, 3-2138, 3-2139, 3-2140, 3-2141，3-2142, 3-2143, 3-2144, 3-2145, 3-2146, 3-2147, 3-2148, 3-2149, 3-2150, 3-2151，3-2152, 3-2153, 3-2154, 3-2155, 3-2156, 3-2157, 3-2158, 3-2159, 3-2160, 3-2161，3-2162, 3-2163, 3-2429, 3-2430, 3-2431，3-2432, 3-2433, 3-2434, 3-2435, 3-2436, 3-2437, 3-2438, 3-2439, 3-2440, 3-2441，3-2442, 3-2443, 3-2444, 3-2445, 3-2446, 3-2447, 3-2448, 3-2449, 3-2450, 3-2451，3-2452, 3-2453, 3-2454, 3-2455, 3-2456, 3-2457, 3-2458, 3-2459, 3-2460, 3-2461，3-2462, 3-2463, 3-2464, 3-2465, 3-2466, 3-2467, 3-2468, 3-2469, 3-2470, 3-2471，3-2472, 3-2473, 3-2474, 3-2475, 3-2476, 3-2477, 3-2478, 3-2479, 3-2480, 3-2481，3-2482, 3-2483, 3-2484, 3-2485, 3-2486, 3-2487, 3-2488, 3-2489, 3-2490, 3-2491，3-2492, 3-2493, 3-2494, 3-2495, 3-2496, 3-2497, 3-2498, 3-2499, 3-2500, 3-2501，3-2502, 3-2503, 3-2504, 3-2505, 3-2506, 3-2507, 3-2508, 3-2509, 3-2510, 3-2511, 3-2512, 3-2513, 3-2514, 3-2515, 3-2516, 3-2517, 3-2518, 3-2519, 3-2520, 3-2521, 3-2522, 3-2523, 3-2524, 3-2525, 3-2526, 3-2527, 3-2528, 3-2529, 3-2530, 3-2531, 3-2532, 3-2533, 3-2534, 3-2535, 3-2536, 3-2537, 3-2538, 3-2539, 3-2540, 3-2541, 3-2542, 3-2543, 3-2544, 3-2545, 3-2546, 3-2547, 3-2548, 3-2549, 3-2550, 3-2551，3-2552, 3-2553, 3-2554, 3-2555, 3-2556, 3-2557, 3-2558, 3-2559, 3-2560, 3-2561，3-2562, 3-2563, 3-2564, 3-2565, 3-2566, 3-2567, 3-2568, 3-2569, 3-2570, 3-2571，3-2572, 3-2573, 3-2574, 3-2575, 3-2576, 3-2577, 3-2578, 3-2579, —353— ^紙张ϋ適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ~ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 508354 ________ B7 3-2580Γ3^5Μ^2582, 3-2583, J-25S4, 3-2386, 3~2ί>87, i-25-g8r>2589,—— 3二259〇, 3-2591，3-2592, 3-2593, 3-2594, 3-2595, 3-2596, 3-2597, 3-2598, 3·2599， 3-2600, 3-2601，3-2602, 3-2603, 3-2604, 3-2605, 3-2606, 3-2607, 3-2608, 3-2609， 3-2610, 3-2611，3-2612, 3-2613, 3-2614, 3-2657, 3-2665, 3-2667 and 3-2669,
The following compounds are more preferred, that is Compounds No.: 1-2, 1-3, 1-4, 1-5, 1-6, 1-7, 1-8,卜9, 1-10, 1-11, 1-12, 1-13, 1-14, 1-15, 1-16, 1-17, 1-18, 1-19， 1-20, 1-21，1-22, 1-23, 1-24, 1-25, 1-26, 1-27, 1-28, 1-29, 1-30, 1-31，1-32, 1-33, 1-34, 1-35, 1-36, 1-37, 1-38, 1-39, 1-40, 1-41, 1-42, 1-43, 1-44, 1-45, 1-46, 1-47, 1-48, 1-49, 1·50, 1-51，1-52, 1-53, 1-54, 1-55, 1-56, 1-57, 1-58, 1-59, 1-60, 1-61，1-62, 1-63, 1-64, 1-65, 1-66, 1-67, 1-68, 1-69, 1-70, 1-71，1-72,卜73, 1-74, 1-75, 1-76, 1-77, 1-78, 1-79, 1-80, 1-271, 1«272, 1-273, 1-274, 1-275, 1-276, 1-277, 1-278, 1-279, 1-280, 1-281, 1-282, 1-283, 1-284, 1-285, 1-286, 1-287, 1-288, 1-289, 1-290, 1-291, 1-292, 1-293, 1-294, 1-295, 1-296, 1-297, 1-298, 1-299, 1-300, 1-301, 1-302, 1-303, 1-304, 1-305, 1-306, 1-307, 1-308, 1-309, 1-310, 1-311, 1-312, 1-313, U314, 1-315, 1-316, 1-317, 1-318, 1-319, 1-320, 1-321, 1-322, 1-323, 1-324, 1-325, U326, 1-327, 1-328, 1-329, 1-330, 1-331, 1-332, 1-333, 1-334, 1-335, 1-336, 1-337, 1-338, 1-339, 1-340,1-341, 經满部中央標準局員,τ消費合作社印f 1-342, 1-343, 1-344, 1-345, 1-346, 1-347, 1-348, 1-349, 1-350, 1-351, 1-352, 1-353, 1-354, 1-355, 1-356, 1-357, 1-358, 1-359, 1-360, 1-361, 1-362, 1-363, 1-364, 1-365, 1-366, 1-367, 1-368, 1-369, 1-370, 1-371, 1-372, 1-373, 1-374, 1-375, 1-376, 1-377, 1-378, 1-379, 1-380, 1-381，1-382, 1-383, 1-384, 1-385, 1-386, 1-387, 1-388, 1-389， 1-390, 1-391, 1-392, 1-393, 1-394, 1-395, 1-396, 1-397, 1-398, 1-399, 1-400, 1-401, 1-402, 1-403, 1-404, 1-405, 1-406, 1-407, 1-408, 1-409, 1-410, 1-411，1-412, 1-413， 1-414, 1-415, 1-416, 1-417, 1-418, 1-419, 1-420, 1-421, 1-422, 1-423, 1-424, 1-425, 1-426, 1-427, 1-428, 1-429, 1-430, 1-431, 1-432, 1-433, 1-434, 1-435, 1-436, 1-437, 1-438, 1-439, 1-440, 1-441, 1-442, 1-443, 1-444, 1-445, 1-446, 1-447, 1-448, 1-449, 1-450, 1-451, 1-452, 1-453, 1-454, 1-455, 1-456, 1-457, 1-458, 1-459, 1-460, 1-461, 1-462, 1-463, 1-464, 1-465, 1-466, 1-467, 1-468, 1-469, 1-470, 1-471, 1-472, 1-473, 1-474, 1-475, 1-476, 1-477, 1-478, 1-479, 1-480, 1-481, 1-482, 1-483, 1-484, 1-485, 1-486, 1-487, 1-488, 1-489, 1-490, 1-491, 1-492, 1-493, 1-494, 1-495, 1-496, 1-497, 1-498, 1-499, 1-500, 1-501, 1-502, 1-503, 1-504, 1-505, 1-506, 1-507, 1-508, 1-509, 1-510, 1-511, 1-512, 1-513, 1-514, 1-515, 1-516, 1-517, 1-518, 1-519, 1-520, 1-521, 1-522, 1-523, 1-524, 1-525, 1-526, 1-527, 1-528, 1-529, 1-530, 1-531, 1-532, 1-533, —354— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經¾-部中央標準局貝,τ消費合作社印f 508354 ΛΤ Β7 .Γ534^-53Τ,Τ"536, 1-537, 1-538, 1-539/1-676,1-677ΓΓ:67δ, 1-679, 1-6W, 1-681, 1-682, ί-683, 1-684, 1-685, 1-686, 1-687, 1-688, 1-689, 1-690, 1-691，1-692, 1-693, 1-694, 1-695, 1-696, 1-697, 1-698, 1-699, 1-700, 1-701，1-702, 1-703, 1·704, 1-705, 1-706, 1-707, 1-708, 1-709, 1-710, 1-711，1-712, 1-713, 1·714, 1-715, 1-716, 1-717, 1-718, 1-719, 1-720, 1-721，1-722, 1-723, 1-724, 1-725, 1-726, 1-727, 1-728, 1-729, 1-730, 1-731，1-732, 1-733, 1-734, 1-735, 1-736, 1-737, 1-738, 1-739, 1-740, 1-741， 1-742,卜743, 1-744, 1-745, 1-746, 1-747, 1-748, 1-749, 1-750, 1-751，1-752, 1-753, 1-754, 1-755, 1-756, 1-757, 1-758, 1-759, 1-760, 1-761，1-762, 1-763, 1-764, 1-765, 1-766, 1-767, 1-768, 1-769, 1-770, 1-771，1-772, 1-773, 1-774, 1-775, 1-776, 1-777, 1-778, 1-779, 1-780, 1-781，1-782, 1-783, 1-784, 1-785, 1-786, 1-787, 1-788, 1-789, 1-790, 1-791，1-792, 1-793, 1-794, 1-795, 1-796, 1-797, 1-798, 1-799, 1-800, 1-801， 1-802, 1-803, 1-804, 1-805,1-806, 1-807,1-808,1-809,1-810, 1-811，1-812, 1-813, 1-814,卜815, 1-816, 1-817, 1-818, 1-819, 1-820, 1-821，1-822, 1-823, 1-824, 1-825, 1-826,1-827, 1-828,1-829, 1-830,1-831，1-832,1-833,1-834, 1-835, 1-836,1-837, 1-838,卜839, 1-840, 1-841，1-842,1-843,1-844, 1-845,1-846, 1-847, 1-848,1-849, 1-850, 1-851，1-852, 1-853, 1-854, 1-855, 1-856, 1-857, 1-858, 1-859, 1-860, 1-861， 1-862, 1·863, 1-1112,卜 1113, 1-1114, 1-1115, 1-1116, 1-1117, Μ118, 1-1119， 1-1120, 1-1121，1-1122, 1-1123, 1-1124, 1-1125, 1-1126, 1-1127, 1-1128, 1-1129， 1-1130, 1-1131, 1-1132, 1-1133, 1-1134, 1-1135, 1-1136, 1-1137, 1-1138, Μ139， 1-1140, 1-1141, 1-1142, 1-1143, 1-1144, 1-1145, 1-1146, 1-1147, 1-1148, 1-1224, 1-1258, 1-1259, 1-1260, 1-1261, 1-1262, 1-1263, 1-1264, 1-1265, 1-1266, 1-1267, 1-1268, 1-1269, 1-1270, 1-1271, 1-1272, 1-1273, 1-1274, 1-1275, 1-1276, 1-1277, 1-1278, 1-1279, 1-1280, 1-1962, 1-1963, 1-1964, 1-1965, 1-1966, 1-1967, 1-1968, 1-1969, 1-1970, Μ971, 1-1972, 1-1973, 1-1974, 1-1975, 1-1976, Μ977, 1-1978, 1-1979, 1-1980, 1-1981, 1-1982, 1-1983, 1-1984, 1-1985, 1-1986, 1-1987, 1-1988, 1-1989, 1-1990, 1-1991，1-1992, 1-1993, 1-2470, 1-2471，1-2472, 1-2473, 1-2474， 1-2475, 1-2476, 1-2477, 1-2478, 1-2479, 1-2480, 1-2481，1-2482, 1-2483, 1-2484, 1-2485, 1-2486,卜2487, 1-2488, 1-2489, 1-2490, 1-2491，1-2492, 1-2493, 1-2494, 1-2495, 1-2496, 1-2497, 1-2498, 1-2499, 1-2500, 1-2501，1-2502, 1-2503, 1-2504, 1-2505, 1-2506, 1-2507, 1-2508, 1-2509, 1-2510, 1-2511，1-2512, 1-2513, 1-2514, 1-2515, 1-2516, 1-2517, 1-2518, 1-2519, 1-2520, 1-2521，1-2522, 1-2523, 1-2524, 1-2525, 1-2526, 1-2527, 1-2528, 1-2529, 1-2530, 1-2531，1-2532, 1-2533, 1-2534, -355- _本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） ' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁}
508354 B7 ~~~T2535, Γ-25367Τ：2537, 1-2538, 1-2539, 1-2540, 1-2541, 1-2542, 1-25TJ,1-2544, 1-2545, 1-2546, 1-2547, 1-2548, 1-2549, 1-2550, 1-2551, 1-2552, 1-2553, 1-2554, 1-2555, 1-2556, 1-2557, 1-2558, 1-2559, 1-2560, 1-2561, 1-2562, 1-2563, 1-2564, 1-2565, 1-2566, 1-2567, 1-2568, 1-2569, 1-2570, 1-2571，1-2572, 1-2573, 1-2574， 1-2575, 1-2576, 1-2577, 1-2578, 1-2579,卜2580, 1-2581，1-2582, 1-2583, 1-2584， 1-2585, 1-2586, 1-2587,1-2588, 1-2589,1-2590, 1-2591，1-2592, 1-2593, 1-2594， 卜2595, 1-2596, 1-2597, 1-2598, 1-2599, 1-2600,卜2601，1-2602, 1-2603, 1-2604， 1-2605, 1-2606, 1·2607, 1-2608, 1-2609,1-2610, 1-2611，1-2612, 1-2613, 1-2614， 1-2657, 1-2665, 1-2667 and 1-2669.
The following compounds are still more preferred, that is Compounds No.: 1-41, 1-42, 1-43, 1-44, 1-45, 1-46, 1-47, 1-48, 1-49, 1-50, 1-51，1-52, 1-53, 1-54, 1-55, 1-56, 卜57, 1-58, 1-59, 1-60, 1-61， 1-62, 1-63, 1-64, 1-65, 1-66, 1-67, 1-68, 1-69, 1-70, 1-71， 1-72, 1-73, 1-74, 1-75, 1-76, 1-77, 1-78, 1-79, 1-80, 1-271， 1-272, 1-273, 1-274, 1-275, 卜276, 1-277, 1-278, 1-279, 1-280, 1-281，1-282, 1-283, 1-284, 1-285, 1-286, 1-457， 1-458, 1-459, 1-460, 1-461，1-462, 1-463, 1-464, 1-465, 1-466, 1-467, 1-468, 1-469， 1-470, 1-471，1-472, 1-473, 1-474, 1-475, 1-476, 1-477,1-478,1-479, 1-480, 1-481， 1-482, 1-483, 1-484, 1-485, 1-486, 1·487, 1-488, 1-489, 1-490, 1-491，1-492, 1-493， 1-494, 1-495, 1-496, 1-497, 1-498, 1-499, 1-500, 1-501，1-502, 1-503, 1-504, 1-505， 卜506,卜507,卜508,卜509, 1-510, 1-511，1-512, 1-513, 1-514, 1-515, 1-516, 1-517， 1-518, 1-519, 1-520, 1-521, 1-522, 1-523, 1-524, 1-525, 1-526, 1-527, 1-528, 1-529, 1-530, 1-531, 1-532, 1-533, 1-534, 1-535,1-536, 1-537, 1-538, 1-539,1-733, 1-734, 1-735, 1-736, 1-737, 1-738, 1-739, 1-740, 1-741, 1-742, 1-743, 1-744,1-745,1-746, 經Μ部中决標準局員_τ.消費合作社印繁 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 卜747, 1-748,卜749, 1-750, 1-815, 1-816, 1-817, 1-818, 1-819, 1-820, 1-821，1-822， 1-823, 1-824,1-825,1-826, 1-827,1-828,1-829, 1-830, 1-831, 1-832, 1-833, 1-834, 1-835, 1-836, 1-837, 1-838, 1-839, 1-840, 1-841, 1-842, 1-843, 1-844, 1-845, 1-846, 1-847, 1-848, 1-849, 1-850, 1-851, 1-852, 1-853, 1-854, 1-855, 1-856, 1-857, 1-858, 1-859, 1-860, 1-861, 1-862, 1-863, 1-1129,1-1130, 1-1131, 1-1132, 1-1133, 1-1134, 1-1135, 1-1136, 1-1137, 1-1138, 1-1139, 1-1140, 1-1141, 1-1142, 1-1143, 1-1144, 1-1145, 1-1146, 1-1147, 1-1148, 1-1224, 1-1258, 1-1259, Μ260, 1-1261, 1-1262, 1-1263, 1-1264, 1-1265, 1-1266, 1-1267, 1-1268, 1-1269, 1-1270, 1-1271, 1-1272, 1-1273, 1-1274, 1-1275, 1-1276, 1-1277, 1-1278, 1-1279, 1-1280, 1-1962, 1-1963， 1-1964, 1-1965, 1-1966, 1-1967, 1-1968, 1-1969, 1-1970, 1-1971，1-1972, 1-1973， — 356 — ^紙張尺度適用中國國家標]準（〇奶）六4規格（210'乂 297公釐） " 508354
AJ B7 1-1974*1^^71^6, 1-1977, 1-1978, 1-1979，—1-1980, 1-1981，1-1 歹82, 1-1983, 1-1984, M985, 1-1986, 1-1987, 1-1988, 1-1989, 1-1990, 1-1991，1-1992, 1-1993， 1-2470, 1-2471，1-2472, 1-2473, 1-2474, 1-2475, 1-2476, 1-2477, 1-2478, 1-2479， 1-2480, 1-2481，卜2482, 1-2483, 1-2484, 1-2485, 1-2486, 1-2487, 1-2488, 1-2489， 1-2490, 1-2491，1-2492, 1-2493, 1-2494, 1-2495, 1-2496, 1-2497, 1-2498, 1-2499， 請 閱 讀 背 ίέ 5 意 事 項 再 本 頁 1 -2500, 1-2501，1-2502, 1-2503, 1-2504, 1-2505, 1-2506, 1-2507, 1-2508, 1-2509， 卜2510, 1-2511，1-2512, 1-2513, 1-2514, 1-2515, 1-2516, 1-2517, 1-2518, 1-2519， 1-2520, 1-2521，1-2522, 1-2523, 1-2524, 1-2525, 1-2526, 1-2527, 1-2528, 1-2529， 1-2530, 1-2531, 1-2532, 1-2533, 1-2534, 1-2535, 1-2536, 1-2537, 1-2538, 1-2539, 1-2540, 1-2541, 1-2542, 1-2543, 1-2544, 1-2545, 1-2546, 1-2547, 1-2548, 1-2549, 1-2550, 1-2551, 1-2552, 1-2553, 1-2554, 1-2555, 1-2556, 1-2557, 1-2558, 1-2559, 1-2560, 1-2561, 1-2562, 1-2563, 1-2564, 1-2565, 1-2566, 1-2567, 1-2568, 1-2569, 1-2570, 1-2571, 1-2572, 1-2573, 1-2574, 1-2575, 1-2576, 1-2577, 1-2578, 1-2657, 1-2665, 1-2667 and 1-2669.
The following compounds are even more preferred, that is Compounds No.: 訂 1-46, 1-47, 1-48, 1-49, 1-50, 1-51，1-52, 1-53, 1-54, 1-55, 1-56, 1-57, 1-58, 1-59, 1-60, 1-61,1-62, 1-63, 1-64, 1-65, 1-66,1-67,1-68,1-69, 1-70, 1-71, 1-271,1-272, 1-273, 1-274, 1-275, 1-276, 1-277, 1-278, 1-279, 1-280, 1-281，1-282, 1-283, 1-284, 1-285， 1-286, 1-457, 1-458, 1-459, 1-460, 1-461，1-462, 1-463, 1-464, 1-465, 1-466, 1-467， 1-468, 1-469, 1-470, 1-471’ 1-472, 1-473, 1-474, 1-475, 1-476, 1-477, 1-478, 1-479， 學 1-480, 1-481，1-482, 1-483, 1-484, 1-485, 1-486, 1-487, 1-488, 1-489, 1-490, 1-491， 1-492, 1-493, 1-494, 1-495, 1-496’ 1-497, 1-498, 1-499, 1-500, 1-501，1-502, 1-503， 1-504, 1-505, 1-506, 1-507, 1-508, 1-509, 1-510, 1-511, 1-512, 1-513, 1-514, 1-515, 1-516, 1-517, 1-518, 1-519, 1-520, 1-521, 1-522, 1-523, 1-524, 1-525, 1-526, 1-527, 經淆部中决標準局負_τ.消費合作社印f 1-528, 1-529, 1-530, 1-531, 1-532, 1-533, 1-534, 1-535, 1-536, 1-537, 1-538, 1-539, 1-733, 1-734, 1-735, 1-736, 1-737, 1-738, 1-739, 1-740, 1-741, 1-742, 1-743, 1-744, 1-745, 1-746, 1-747, 1-748, 1-749, 1-750, 1-815, 1-820, 1-861, 1-1134, 1-1135, M136, 1-1137, 1-1138, 1-1139, 1-1140, 1-1141, 1-1142, 1-1143, 1-1144, 1-1145, 1-1146, 1-1147, 1-1148, 1-1224,1-1258, 1-1259, 1-1260, M261, 1-1262, 1-1263, 1-1264, 1-1265, 1-1266, 1-1267, 1-1268, M269, 1-1270, 1-1271, 1-1272, 1-1273, M274, 1-1275, 1-1276, 1-1277, 1-1278, 1-1279, 1-1280, 1-1963, 1-1993, 1-2470, -357- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨OX 297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（3站） 1-2520, 1-2566, 1-2567，卜2568， 1-2569， 1-2570， 1 一2 5 71， 1 - 2 5 7 2 , 1 - 2 5 7 3, 1 - 2 5 7 4 , 1一2575， 1 - 2 5 7 6 , 1 -257 7，1 - 2 5 7 8, 1 - 2 6 5 7 , 1 - 2 6 6 5 ,卜2667及 1-2669 〇 下列化合物又更佳，亦即化合物編號：1 - 4 6，1 - 4 7 , 卜48， 1-49,卜50， 1-71, 1 -271， 1-496， 1 - 5 3 9 , 1-733 ，1 - 7 3 8, 1 - 7 3 9 , 1 -740， 1-741， 1-742， 1-815 ,卜 820, 1-861， 1 -1135， 1 - 1 1 4 5 , 1 -1224， 1 - 1258， 1-1260， 1-1275, 1-1276, 1-1280, 1-1963, 1-1993, 1-2470, 1 - 2 5 2 0, 1 - 2 5 6 7 , 1-2657,,1-2665, 1-2667 及 1-26690 下列化合物為特佳，亦即化合物編號：1 - 4 9，1 - 2 7 1， 1 - 4 9 6, 1 - 5 3 9, 1 -733, 1 - 7 3 8, 1 - 7 3 9 , 1 - 7 4 0 , 1 - 7 4 1, 1 - 7 4 2，卜 8 2 0, 1 - 8 6 1，卜 1135，1 - 1 2 2 4 , 1 - 1 2 5 8 , 1 -1260，卜 1 275，14 963，1 - 2 4 7 0 , 1 - 2 5 2 0 , 1 - 2 5 6 7 , 1-2657,1-2665, 1-2667¾ 1-2669〇 最佳化合物為 N -〔 5 - ( 1 5 2 _二硫伍圜-3 -基）戊醯基〕甲烷磺醯胺（化合 物 ΐ-496號）； 3 -〔 4 - ( 1，2 -二硫伍圜-3 *基）丁基〕脲基乙酸甲酯（化合 物 1 - 7 3 9 號）； 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 2(8卜{3-〔4-(1，2-二硫伍圜-3-基）丁基〕脲基}丙酸 (化合物ί - 7 4 0號）； 2 ( S卜{ 3 -〔 4 - ( 1，2 -二硫伍圜-3 -基）丁基〕腺基}丙酸 甲酯（化合物1- 7 4 2號）； 3-〔 4-(〗，2 -二硫伍園-3-基）丁基〕甲基脲基乙酸乙 - 3 5 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（从?) 酯（化合物1 - 8 2 0號乙酯及 N- [ 5-U，2-二硫伍圜-3-基）戊基〕甲烷磺醯胺（化合物 1 - 2 4 7 0號）： 及其醫藥可接受性鹽。 本發明化合物可藉多種製備此大類化合物之眾所周知之 方法製備。例如可藉下列方法A至G製備。 方…ϋ 本方法中，式（I I )化合物與式（I 11 )化合物反應獲得 式（la)化合物，其為其中Α及Β之定義略為受限制之式 (I )化合物〇 I 應 JILJl (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
(CH2>k—A1 一 B1—H Y-Rl步驟A1十 (III)
s—s (〇’)m W(0)r 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (II) (CH2)k—ALBl—R1 (la) 上式中： R1， k， m及n定義如上； A 1表示如上對A定義之任何基，式-C 0 - 0及-N ( R 2 ) Ο 基除外〔其中R 2定義如下〕： B 1表示式-N (R 5 )-或-N (R $ ) N (R 6 )-基〔其中R 5及 - 3 5 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A 7 B7 五、發明説明 R 6定義如上〕；及 Y表示待去除基。 待去除基並無特殊限制，但可呈親核殘基去除，此等 基之範例為業界人士眾所周知。其特例包括： 鹵原子如氯，溴及碘原子； 三鹵甲基如三氯甲基； 低磺烷磺醯氧基如甲烷磺醯氧基及乙烷磺醯氧基； 低磺窗烷磺醯氣基如三氟甲烷磺醯氧基及五氟乙烷 磺、醯氡.基；及 芳基磺醯氧基如苯磺醯氧基，對-甲苯磺醯氧基如 對-硝基苯磺醯氣基。 其中以鹵原子或烷磺醯基為佳。
炎—驟—AJL 此步驟中，式Ua)二硫伍圍衍生物偽經由式（II)化合 物與式（III)化合物於溶劑於鹼存在下反應製備。 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 反應通常及較佳於溶劑存在下進行。使用之溶劑性質 並無特殊限制，但需對反應或相關反應劑無不良影響， 及其可溶解反應劑至少至某種程度。適當溶麵範例包括 :芳族烴類如苯，甲苯及二甲苯；鹵化烴類如二氯甲烷 ，氯仿，四氯化磺，二氯乙烷，氯苯及二氯苯；醚類如 乙醚，二異丙基醚，四氫呋喃，二枵烷，二甲氧乙烷及 二乙二醇二甲醚；酮類如丙酮，異丁酮，甲基異丁基甲 園，異彿爾酮及環己國；腈類如乙腈，丙腈及異丁腈； _胺類如甲醯胺，二甲基甲醯胺，N，N -二甲基乙醯胺， - 3 6 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（ N -甲基-2 -粃咯酮，N -甲基毗咯啶國及六甲基磷酸三醯 胺；亞δ風類如二甲亞硪；及硪類如四亞甲聰。其中較佳 為酮類如醚類及醒胺類，更佳為丙酮，四氫呋喃，二甲 基甲醯胺及Ν，Ν-二甲基乙醯胺。 同理對使用鹼之性質並無特殊限制，任一種常用於此 類型反應之鹼皆同等可用於此處。鹼之範例包括：無機 鹼如鹼金屬碳酸鹽（如磺酸鈉，磺酸鉀，磺酸鋰或磺酸 絶），鹼金屬碳酸氫鹽（如磺酸氫鈉，磺酸氫鉀或磺酸氫 鋰），鹼金屬氫化物（如氫化鋰，氫化銷或氫化鉀），鹼 金屬或鹼土金屬氫氣化物（如氫氧化鈉，氫氣化鉀，氫 氧化銷或氫氧化鋰），及鹼金屬氟化物（例如氟化鈉或氟 化鉀）；及鹼金屬烷氧化物如甲氣化鈉，乙氣化鈉，甲 氧化鉀，乙氣化鉀，第三丁氧化鉀或甲氣化鋰。其中以 鹼金屬磺酸鹽，鹼金屬氫化物及鹼金屬烷氣化物為佳， 及以碩酸鉀，氫化鈉及第三丁氣化鉀為最佳。 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 反應可於廣泛溫度範圍進行，正確反應溫度對本發明 而言並無特殊限制。較佳反應溫度依據溶劑性質，及使 用的起始物料或反應麵而定。但通常方便於-20至100 °C ，更佳〇 °C至5 0 °C之溫度進行反應。反應所霈時間隨多 種因素也可有廣泛變化，值得注意者為反應溫度及使用 之反應劑之溶劑性質。但若反應係於前述較佳條件下進 行，則10分鐘至24小時，更佳30分鐘至12小時時間通常 -361- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7
五、發明説明（从。） 方—法一 本例驗證式（I b )化合物之製備，亦即式（I )化合物其 中A表示氣原子或式-N ( R 2 ) C 0 -，- N ( R 2 ) S 0 2 -， -ON (R 2 ) C0-，-ON (R 2 ) SO 2 _，-N (R 2 )N (R 3 ) CO-, -N(R2 )N {R 3 ) SO 2 _，-N (R 2 ) CON (R 3 ) N (R 4 )C0-， - N(R2 ) C 0 N ( R, 3 )C0 -或- N(R2 ) CON (R 3 ) SO 2 -〔其中 R2，R, 3及R4定義如上]。 反應鬮E : Η - Ah—R1 (V) 步驟B1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
(ch2v -A2-B — R1
(ctV (lb) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 上式中： B， R 1 , Y， k， ra及n定義如上；及 A2 表示氣原子或式- MR2 )C0-，-N(R2 )S02 -， -0 N ( R 2 ) CO- , -ON (R 2 ) SO 2 _，-N (R 2 ) S(R 3 ) CO -N ( R 2 ) N (R 3 ) SO 2 -，- N ( R 2 ) CON (R 3 ) N (R 4 ) CO -N ( R. 2 ) CON (R 3 )C0-或-N(R2 ) CON (R 3 ) SO 2 -¾ 〔其中R2，R3及R4定義如上〕。 步驟B 1 - 3 6 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297·公釐） A7 __ B7 五、發明説明（HI ) 此步驟中，式（Ib>二硫伍園衍生物僳經由式（IV>化合 物與式（V)化合物於溶劑於鹸存在下反應製備。反應大 體同步驟A1所逑，可使用相同溶劑、鹼及反應條件進 行。
本例驗證式（Ic)化合物之製備，亦即式 (I)化合物其中A表示式-N(R2)CCK -N(R2)S02-, -CON(R2)N(R3)CO-, -CON(R2)CO-, -C0N(R2)S02-, -0-C0-, -on(r2)co-，-on(r2)so2-，-o-con(r2)n(r3)co-，-o-con(r2)co-， -OCON(R2)SOr，-CO-CON(R2)N(R3)CO-，-COCON(R2)CO-， -CO-CON(R2)SOr，-N(R2)CO-CO-，-N(R2)N(R3)CO-，-N(R2)N(R3)SOr， -n(r2)con(r3)n(r4)cck -n(r2)con(r3)co-或-n(r2)con(r3)so2- 〔其中R2, R3及R4定義如上〕，及 B表示單鍵。 砭_薩C : (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) D1—Η (CH2)u- S—S// \\n, (0)m (〇)n (VI) 1 1 步驟Cl Y—eLR1 -- (VII) 經滴部中央標準局貝工消費合作社印零
(CH2)k—D1—E1—R1 g_g 々—Vh ⑽ (〇)m (〇)n 3 6 3 -本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 B7 五、發明説明（从>) 上式中： R, 1 ，k, m及η定義如上； D 1表示氧原子或式-N ( R 2卜，-C 0 N (R 2卜，-0 N ( R 2 ) -，-0-C0NU2 )-，- N ( R 2 ) N ( R 3 )-或-N(R2 ) CON (E 3 )-基〔其中R 2及R 3定義如上〕， E1表示羰基，磺醯基或式-COCO-基，及 Y ’表示待去除基，如Y之定義，但以咪唑基或活性 酯殘基包括醯氧基如乙醯氧基或烷氣醯氧基如甲 氣乙醯氧基為佳。 步驟C 1 本步驟中，式（I c ：>二硫伍園衍生物傺經由於溶劑於鹼 存在下以式（V I I )化合物醯化或磺醯化式U I )化合物製 備。 此反應通常及較佳偽於溶劑存在下進行。使用之溶劑 件質並無特殊限制，但需對相關反應或反應劑無不良影 響，及其可溶解反應劑至少至某種程度。適當溶劑範例 包括；芳族烴類如苯，甲苯及二甲苯；鹵化烴類如二氯 甲烷，氯仿，四氯化碳，二氯乙烷，氯苯及二氯苯；醚 類如乙醚，二異丙基醚，四氫呋喃，二鸣烷，二甲氣乙 烷及二乙二醇二甲醚；酮類如丙酮，異丁酮，甲基異丁 基甲酮，異彿爾酮及環己國；腈類如乙腈丙腈及異丁腈 :及_胺類如甲醯胺，二甲基甲醯胺，Ν，Ν -二甲基乙醯 胺，甲基~2-毗咯酮，Ν-甲基吡咯旋國及六甲基碟酸 Η醯胺。其中以芳族烴類，鹵化烴類，醚類及_胺類為 - 3 6 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A7 B7 五、發明説明（々Μ ) 佳，及以鹵化烴類，醚類及醯胺類為更佳。 同理對使用之鹸之性質並無特殊限制，常用於此類型 反應之任一種鹼皆同等可用於此處。此等鹼之範例包括： 有機鹼如N -甲基嗎啉，三乙基胺，三丙基胺，三丁基胺 ，二異丙基乙基胺，N -甲基二環己基胺，N -甲基六氫毗 啶，吡啶，4 -吡咯啶并吡啶，甲基吡啶，4 - ( N，N -二甲 基胺基）吡啶，2，6 -二（第三丁基）-4 -甲基吡啶，W啉， N，N -二甲基苯胺，N，N -二乙基苯胺，1，5-二吖雙環 〔4.3.0〕壬-5-烯（DBN)， 1，4-二吖雙環〔2· 2.2〕辛烷 (DABC0)及 1,8-二吖雙環〔5.4.0〕十一磺-7-烯（DBU)， 其中以三乙基胺及二異丙基乙基胺為佳。 反應可於廣泛溫度範圍進行，正確反應溫度對本發明 並無特殊限制。較佳反應溫度視溶劑性質及使用之起始 物料或反應劑而定。但通常方便地於-2 Q °C至1 0 0°C，更 佳〇 °C至8 G °C之溫度進行反應。反應所需時間也可有廣 泛變化，隨多種因素而異，值得注意者為反應溫度，所 用反應麵及溶劑性質。但若反應偽於前述條件下進行， 則5分鐘至2日，更佳2 0分鐘至1日時間卽足。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 至於替代例，當式（V I )化合物與式（V I I )化合物，其 中E1表示羰基反應時，反應也可使用式H00C-R1化合 物（其中R1定義如上）完成，傺經由式（VI)化合物與（VII〉 化合物使用縮合劑於溶劑於有或無鹼存在下進行。 使用之縮合劑性質並無特殊限制，此型反應通常用之 任一種縮合劑皆同等可用於此處。縮合劑範例包括： - 3 6 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 B7 五、發明説明（从+) (1)磷酸酯如氡基磷酸二乙酯或二苯基磷醯疊氮與下式 鹼之組合； (2 )甲二醯亞胺如1，3 -二環己基甲二醯亞胺，1，3 _二異 丙基甲二醯亞胺或卜乙基- 3- (3 -二甲基胺基丙基）甲二 醯亞胺，一種或多種前述甲二醯亞胺與下述鹼之組合； 一種或多種前述甲二醯亞胺與N-羥化合物之組合，例如 N -羥丁二醯亞胺，卜羥苯并三唑或N -羥-5 -原冰片烯-2， 3 -二錢醯胺； (3 )二硫化物如2，2夂二吡啶基二硫化物或2，2 ’ -二苯并 瞎唑二硫化物與瞵如三苯基膦或三丁基瞵之組合； (4) 碳酸鹽如-二丁二醯亞胺基磺酸鹽，二-2-吡啶 基磺酸鹽或S，S ’ -貳（1 -苯基-1 Η -四唑-5 -基）二硫磺酸鹽； (5) 亞瞵醯氯如貳（2-氧基唑啶基）亞隣醯氯； (6 )草酸鹽例如Ν，IT -二丁二醯亞胺基草酸鹽， Ν，!Γ -二酞二醯亞胺基草酸鹽，N，tT -貳（5 -原冰片烯-2， 3-二羧醯亞胺基）草酸鹽，1，1 ’ -貳（苯并三_基）草酸鹽 ，1，1^貳（6 -氯苯并三唑基）草酸鹽或1，1’-貳（6 -三氟 甲基苯并三唑基）草酸鹽； (7)—種或多種前逑瞵與偶氮二羧酸酯之組合，例如偶 氮二羧酸二乙酯或偶氮二羧醯胺如1，1« _ (偶氮二羰基） 二-六氫吡啶；一種或多種前述膦與下述鹼之組合； (Μ N…低碳烷基-5 -芳基異鸣唑_ - 3夂磺酸鹽如N -乙基-5 -苯基異_唑_ - 3 ’ -磺酸鹽； (9 )二雜芳基二硒化物如二-2 -毗啶基二硒化物； - 3 6 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、ν$ 508354 A7 B7 五、發明説明（从ο (1 〇)芳基磺醯基三唑化物如對-硝基苯磺醯基三唑化物； (1 1 ) 2 - _ -卜低碳烷基吡啶鐵鹵化物如碘化-2 -氯-1 -甲 基吡啶鐵； (12) 眯唑如1，;r -草醯基二眯_或ν，tr -羰基二眯唑； (13) 3-低磺烷基-2-鹼苯并睹唑鏘氟硼酸鹽例如3-乙基 -2—氯-苯并it唑_氟硼酸鹽； (1 4 ) 3 -低磺烷基-苯并_唑-2 -絲胺酸國例如3 -甲基-苯 并瞎唑-2 -絲胺酸酮； (15) 磷酸鹽例如苯基二氯磷酸鹽或三聚磷酸酯； (16) _磺_基異氰酸酯如氯磺醯基異氰酸酯； (17) 鹵矽烷如三甲基矽烷基氯或三乙基矽烷基氯； (18) 低碩烷磺醯_如甲烷磺醯氯與下述鹼之組合； (1 9 ) N，N，!Γ，N ’ -四低磺烷基鹵甲脒_氯化物如N，N，N、 Ν ’ -四甲基氯甲脒_氯化物；及 (2 0 )低碳烷氧羰鹵如氯磺酸乙酯與下述鹸之組合； 較佳為前述（1 )， （ 2 )， （ 7 )， （ 1 2 )及（2 0 )。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 反應通常傺於溶劑存在下進行。使用溶劑性質並無特 殊限制，但需對反應或相關反應劑無不良影響且可溶解 反應劑至少至某種程度^適當溶劑範例包括：脂族烴類 如己烷及庚烷；芳族烴類如苯，甲苯及二甲苯；鹵化烴 類如二氯甲烷，氯仿，四氯化磺，二氯乙烷，氯苯及二 氯苯；酯類如甲酸乙酯，乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁 酯及碳酸二乙酯；醚類如乙醚，二異丙基醚，四氫呋喃 ，二Β等烷，二甲氣乙烷及二乙二醇二甲醚；腈類如乙腈 - 3 6 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A 7 B7 五、發明説明卜从） 及異丁睛；及醯胺類如甲醯胺，二甲基甲醒胺，N，N -二 甲基乙醯胺，N -甲基-2-毗咯酮，N -甲基吡咯啶酮及六 甲基磷酸三醯胺。 同理對使用鹼之性質並無特殊限制，常用於此類型反 應之任一種鹼皆同等可用於此處。鹼之範例包括：有機 鹼如N -甲基嗎啉，三乙基胺，三丁基胺，二異丙基乙基 胺，二環己基胺，N -甲基六氫吡啶，吡啶，4 - II咯啶并 毗啶，甲基吡啶，4 - ( N，N -二甲基胺基）吡啶，2，6 -二 (第三丁基）-4 -甲基毗啶，睹啉，N，N -二甲基苯胺及N， N -二乙基苯胺。 若有所需，4 - ( N，N -二甲基胺基）吡啶及4 -咐咯啶并吡 啶可與其它鹸組合且以催化量使用。又欲更有效進行反 應，脫水劑如分子篩，第四銨鹽（如氱化苄基三乙基銨 或氣化四丁基銨），冠醚如二苯并-18 -冠-6-或酸捕捉劑 如3, 4 -二氫-2 Η -毗啶并〔1，2 - a〕嘧啶-2 -酮可加至反應 混合物。
反應可於廣泛溫度範圍進行，而正確反應溫度並無特 殊限制。較佳反應溫度將隨溶劑性質及使用之起始物料 或反應劑而定。但通常方便地於-2 0 °C至8 G °C，更佳由 0 °C至室溫之溫度進行反應。反應所需時間可有廣泛變 化，隨多種因素而異，值得注意者為反應溫度及使用之 反應劑之溶劑性質。但若反應傺於前述較佳條件下進行 ，則1 G分鐘至3日，更佳3 0分鐘至1日時間通常即足。 方—法JI ~ 3 8 8 ~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A7 B7 五、發明説明（辦） 本方法驗證式（I d )化合物之製備，亦即其中A表示羰 基或式-CON(R2)N(R3)CO-，-CON(R2)CO-，-CON(R2)SOr，-COO-， -CO-CON(R2)N(R3)CO-，-CO-CON(R2)CO-或-CO-CON(R2)SOr 〔其中R 2及R 3定義如上〕之式（I )化合物之製備。 I盤—匾D—
(CH2)k-D2-r
(ctV H-E2—B—R1 (IX) 步驟D1 (VIII)
S—S (CHA—D2—E2—B—R1 (〇)m W(〇)r (Id) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂
N(R 2 ) CO 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 上式中： B，R, 1 ，Y ’，k，m及11定義如上； D2表示羰基或式- CO-CO-基，及 E2表示氧原子或式- N(R2 )N(R3 )C0-， 或-N ( R. 2 ) S 〇 2 -基〔其中R 2及R 3定義如上〕。 步_驟.』丄 此步驟中，式（I d_)二硫伍圜衍生物傺經由與溶剛於鹼 存在下以式（VI I I )化合物醯化式（I X )化合物製備。反應 大體同前步驟C 1所述，且可使用相同溶劑、鹼及反應條 件進行。 - 3 6 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7五、發明説明 另外，式（I d )二硫伍圜衍生物可經由式（V I I厂）化合 物與式（I X )化合物使用縮合劑於溶劑内於有或無鹼存在 下反應進行。
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (其中I)2，k，m及η定義如上）。 反應通常及較佳於溶劑存在下進行。對使用溶劑之性 質並無特殊限制，但需對反應無不良影響或對相關反應 劑無不良影響，及可溶解反應劑至少至某種程度。適當 溶劑範例包括：脂族烴類如己烷及庚烷；芳族烴類如苯 ，甲苯及二甲苯；鹵化烴類如二氯甲烷，氯仿，四氯化 碳，二氯乙烷，氯苯及二氯苯；酯類如甲酸乙酯，乙酸 乙_，乙酸丙酯，乙酸丁酯及碳酸二乙酯；醚類如乙麵 ,二異丙基醚，四氫呋喃，二鸣烷，二甲氯乙烷及二乙 二醇二甲醚；腈類如乙睛及異丁腈；及醯胺類如甲醯胺 ，二甲基甲醯胺，Ν，Ν -二甲基乙醯胺，Ν -甲基-2 - Bft咯 酮，N -甲基毗咯啶酮及六甲基磷酸三醯胺。 同理對使用鹼之性質並無特殊限制，常用於此類型反 應之任一種鹼皆同等可用於此處。鹸之範例包括：有機 鹼如N -甲基嗎啉，三乙基胺，三丁基胺，二異丙基乙基 胺，二環己基胺，N -甲基六氫吡啶，吡啶，4 -吡咯啶并 毗啶，甲基吡啶，4 - ( N，N -二甲基胺基）Btt啶，2，6 -二 - 3 7 0 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣.
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 經漓部中央標率局員工消費合作社印臀 A 7 B7五、發明説明（功9 ) (第三丁基）-4 _甲基毗啶，B奎啉，N，N -二甲基苯胺及N， N -二乙基苯胺。 若有所需，4 - ( N，N -二甲基胺基）吡啶及4 - Bft咯啶并吡 啶可與其它鹼組合且以催化量使用。又欲更有效進行反 應，脫水劑如分子篩，第四銨鹽（如氛化苄基三乙基銨 或氯化四丁基銨），冠醚如二苯并-1 8 -冠- 6 -或酸捕捉劑 如3，4 -二氫-2 Η -毗啶并〔1，2 - a〕嘧啶-2 -酮可加至反應 混合物。 反應可於廣泛溫度範圍進行，而正確反應溫度並無特 殊限制〇較佳反應溫度將隨溶劑性質及使用之起始物料 或反應劑而定。但通常方便地於-2 0 °C至8 0 °C，更佳由 0 °C至室溫之溫度進行反應。反應所需時間可有廣泛變 化，隨多種因素而異，值得注意者為反應溫度及使用之 反應劑之溶劑性質。但若反應偽於前述較佳條件下進行 ，則]〇分鐘至3闩，更佳30分鐘至】日時間通常即足。 方一法…E. 本方法驗證式（I e )化合物之製備，亦即式（I )化合物 其中： * A表示式-N U 2 ) c 〇 -基〔其中R 2表示氫原子〕，及 B 表示-N ( R, 5 )-或-N ( R 5 ) N ( R 6 )-基〔其中 R 5 及 R 6 定義如上〕。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 - 3 7 1 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X：^7公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明
步驟E1
// \\ Λ (°)m (0)n (XI) 步驟 H-B1—R1(XII)
Η Ο I II ι 1 (CH2>k—N — C-B1—R1 經濟部中央標準局t貝工消費合作社印製 上式中 歩—ΙΕ丄 此步驟 化劑存在 物然後加 疊氮化 質並無特 及其可溶 芳族烴類 氯仿；醚 睛類如乙 二甲基乙 六甲基磷 醚類。 同理對 Β 1 ，R 1 k , S—S // ^ (〇)m (0)r 及τι定義如上 (Ie) 中，式（X I )異氡酸酯偽經由於溶劑於有或無催 下疊氮化式（X )化合物之羧基獲得酸疊氮化合 熱之。 反應通常較佳於溶劑存在下進行。使用溶劑性 殊限制，且需對相關反應或反應劑無不良影響， 解反應劑至少至某種程度。適當溶劑範例包括: 如苯，甲苯及二甲苯；鹵化烴類如二氯甲烷及 類如乙醚，四氫呋喃，二鸣烷及二甲氣乙院，· 腈；及醯胺類如甲醯胺，二甲基甲醯胺，n，n-醯胺，N -甲基-2 -吡咯酮，N -甲基毗咯啶酮及 酸Η醯胺^其中較佳為芳族烴類，鹵化烴類及 使用的曼氮化劑性質並無特殊限制，任一種常 -3 7 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •衣·
、1T 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 B7 五、發明説明（W/ ) 用於此類型反應之疊氮化劑皆同等可用於此處。疊氮化 劑範例包括：二芳基磷醯疊氮衍生物如二苯基磷醯疊氮 ;二院基矽院基疊氮類如二院基矽院基疊氮或二乙基砂 烷基疊氮；及鹼金屬鹽疊氮類如疊氮化鈉，疊氮化鉀或 疊氮化鋰。其中較佳為二芳基磷醯疊氪衍生物。 同理對使用的催化劑性質並無特殊限制，任一種常用 於此類型反應之催化劑皆可用於此處。催化劑範例包括 :路易士酸類如三烷基矽烷基三氟甲烷磺酸_(例如三 甲基矽烷基三氟甲烷磺酸酯及三乙基矽烷基三氟甲烷磺 酸酯），三氟硼烷醚酸鹽，氯化鋁及氯化鋅；及有機鹼 類如N -甲基嗎啉，三乙基胺，三丁基胺，二異丙基乙基 胺，二璟己基胺，N -甲基六氫吼啶，吡啶，4 -咐塔啶并 吡啶，甲基吡啶，4 - ( N，N -二甲基胺基）吡啶，2，6 -二 (第三丁基）-4 -甲基吡啶，卩奎啉，N，N -二甲基苯胺及N， N -二乙基苯胺。 反應可於廣泛溫度範圍進行，而正確反應溫度並無特 殊限制較佳反應溫度將隨溶劑性質及使用之起始物料 或反應劑而定。但通常方便地於-2 G °C至8 0 °C ,更佳由 5 0 °C至1 5 Ο °C之溫度進行反應。反應所需時間可有廣泛變 化，隨多種因素而異，值得注意者為反應溫度及使用之 反應劑之溶劑性質。但若反應係於前述較佳條件下進行 ，則〗〇分鐘至2 4小時，更佳3 G分鐘至8小時時間通常即 足。 - 3 7 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A7 B7 五、發明説明（W) 此步驟中，式（I e )二硫伍園衍生物偽經由異氰酸酯（X I ) 與式（X I I )化合物於溶劑反應製備。 反應通常及較佳於溶劑存在下進行。對使用的溶劑性 質並無特殊限制，但需對反應或相關反應劑無不良影響 ，及可溶解反應劑至少至某種程度。適當溶劑範例包括 :芳族烴類如苯，甲苯及二甲苯；鹵化烴類如二氯甲烷 s氯仿，四氯化磺，二氯乙烷，氯苯及二氯苯；醚類如 乙醚，二異丙基醚，四氫呋喃，二鸣烷，二甲氧乙烷及 二乙二醇二甲醚；酮類如丙酮，異丁酮，甲基異丁基甲 酮，異氟爾酮及環己酮；腈類如乙腈，丙腈及異丁腈； 醯胺類如甲醯胺，二甲基甲醯胺，N，N -二甲基乙醯胺， N -甲基-2 -吡咯酮，N -甲基吡咯啶酮及六甲基磷酸三醯 胺；亞硕類如二甲亞瓶；及现類如四亞甲硕。其中較佳 為芳族烴類，鹵化烴類，醚類，腈類及_胺類，更佳為 芳族烴類，鹵化烴類，醚類，腈類及醯胺類。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 反應可於廣泛溫度範圍進行，而正確反應溫度並無特 殊限制。較佳反應溫度將隨溶劑性質及使用之起始物料 或反應劑而定。但通常方便地於-2 0 °C至1 Q G°C，更佳由 0 至8 0 °C之溫度進行反應。反應所需時間可有廣泛變 化，隨多種因素而異，值得注意者為反應溫度及使用之 反應劑之溶劑性質。但若反應傺於前述較佳條件下進行 ，則5分鐘至2曰，更佳1 0分鐘至1日時間通常即足。 另外，式（I )化合物其中A表示式 -N(R2 )C0N(R3 )N(R4 )C0-? -N(R2 )C0N(R3 )C0-或 - 3 7 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經滴部中央標率局員工消費合作社印製 508354 A7 B7 五、發明説明 -N ( R 2 ) c 0 N ( R 3 ) S 0 2 -〔其中R 2表示氫原子及R 3及β 4 定義如上〕可經由如上式（XI〉異氡酸_與式：H-D3 -B-R 化合物{其中Β及R 1定義如上，及D 3表示式 -Ν (R 3 ) N ( R 4 ) C 0 - , ( R 3 ) C 0 - gd - N ( R 3 ) SO 2 '基〔其 中R 3及R 4定義如上〕}，遵照前述相同程序反應製備。 式（I)化合物其中A表示式- NU2 )C0-基（其中R2表 示氫原子），B表示單鍵，及R1表示0R7基（其中R7定 義如上）可經由如上式（X I )異氰酸酯與式：Η 0 R 7化合物 (其中R7定義如上）遵照前述相同程序反應製備。 胺基，醒胺基或醯亞胺基之氫原子可以另一個基替代 ，僳經由式（I )化合物其中R 2，R 3，R 4，R 5及/或R 6 表示氫原子與式：Υ - R 8化合物（其中Υ定義如上，及R 8 表示R 2，R 3，R. 4及R 6定義中之氫原子以外之基）根 據前逑方法Α反應，或經由使用醇與甲二醯亞胺如二環 己基甲二醯亞胺之組合烷化逹成。例如於根據如上方法 E合成本發明之二硫伍圜衍生物後，化合物之醯胺基之 氫原子可藉此等方法以另一基替代。 方法1 本方法驗證式（I f )化合物之製備，其為式（I )化合物， 其中： A 表示式-0-C0-， -N(R2 )C0-, -N(R2 )CS-， -C 0 N ( R 2 ) C 0 - , -C 0 N ( R 2 )CS-，~0N(R2 )C0-, -0 - 0 C N ( R 2 )C0~或- N(R2 )N (R 3 )C0-或 -N ( R 2 ) C 0 N ( R 3 ) C 0 '基〔其中R 2及R 3定義如上〕， - 3 7 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A7 B7 五、發明説明（） B表示單鍵或式- N(R 〃卜基〔其中表示r5定義 中氫以外之基〕，及 R. 1表示如上定義之氫以外之基。 /¾.—f?—
(ch2v •D1—Η S—S // W心 (〇)m (0)n (VI) G=CN-E3—R1· (XIII)
步驟FI
G —C-N-E3—Rr IH
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 上式中： D 1 ，1?，m及n定義如上， E3表示單鍵或式卜基〔其中RU定義如上〕， G表示氧原子或硫原子，及 ΙΪ 〃表示如上對R 1定義之氫以外之基。 步—驟—F—L 此步驟中，式（If)二硫伍圜衍生物傜經由式（XI II)異 氰酸酯或異硫氡酸酯與式（V 〇化合物製備。反應用要同 前步驟E 2所述，及可使用相同溶劑、鹼及反應條件進行。 其中I? 3表示單鍵，及R ^表示氫原子之式（I f )化合物 也可經由使用式G = C N - R 9化合物〔其中G定義如上，及 - 3 7 6 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210'乂297公釐） 508354 A 7 B7 五、發明説明（ ） R 9表示矽烷基如三-低磺烷基矽烷基，如三-甲基矽烷基 ，三_乙基矽烷基，異丙基二甲基矽烷基，第三丁基二甲 基矽烷基，甲基二異丙基矽烷基，甲基二第三丁基矽烷 基或三異丙基矽烷基；或以1或2個芳基取代之三低磺 烷基矽烷基如二苯基甲基矽烷基，二苯基丁基矽烷基， 二苯基異丙基矽烷基或苯基二異甲基矽烷基〕替代式 (XIII)異氰酸酯或硫異氰酸酯進行反應製備。 若二硫伍圜環於方法A至F所述反應進行過程中接受 開環反應而産生二硫醇化合物，則二硫伍園衍生物可經 由氧化已開環化合物形成雙硫鍵獲得。氧化反應通常僳 使用氧化劑於溶劑存在下進行。 反應通常及較佳於溶劑存在下進行。使用溶劑性質並 無特殊限制，但需對反應或相關反應劑無不良影響，及 可溶解反應劑至少至某種程度。較佳溶劑範例包括含水 有機溶劑。此等有機溶劑包括；酮類如丙酮；鹵化烴類 如二氯甲烷，氯仿或四氯化磺；腈類如乙腈；醚類如乙 醚，四氫呋喃及二鸣烷；醯胺類如二甲基甲醯胺，二甲 基乙醯胺或六甲基磷酸三醯胺；亞賊類如二甲亞賊；及 醇類如甲醇或乙醇。 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 同理對使用之氣化劑性質並無特殊限制，任一種常用 於此類型反應常用之氧化劑皆同等可用於此處，只要可 形成雙硫鍵即可。氧化劑範例包括氯化鐵。 反應可於廣泛溫度範圍進行，而正確反應溫度並無特 殊限制。較佳反應溫度將隨溶劑性質及使用之起始物料 - 3 7 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（^办） 或反應劑而定。但通常方便地於〇至1 5 0 °C之溫度進行 反應。反應所需時間可有廣泛變化，隨多種因素而異， 值得注意者為反應溫度及使用之反應劑之溶劑性質。但 若反塵像於前述較佳條件下進行，則1 Q分鐘至2 4小時時 間通常即足。 左—法—G— 本方法示例説明式（I )化合物，其中ffl及η之至少一 者為1或2，亦即由其中m及η皆為fl之式（I g ’）化合物 製備式（I g )化合物。
反應圓G (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
•S (CH2)k —A—B—R1 (Ig，） 步驟G1
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 上式中： A，B，R 1及k定義如上；及 f及η ’定義如上m及η ,但至少一者非為0。 此步驟中，式（I g )二硫伍圜衍生物傺經由氣化式（I g * 化合物製備〔其中ffi及η為0之式（I )化合物〕。 使用之氣化劑性質並無特殊限制，任一種常用於此類 型反應之氯化劑皆同等可用於此處，只要其可將硫化物 氣化成亞δ®或硪即可。氧化劑範例包括：過氧氫類如過 氣化氫，第三丁基過氧氫或戊基過氧氫；二烷基過氣化 - 3 7 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明 物例如二第三丁基過氣化物；過酸類例如過苯甲酸，間 -氯過苯甲酸或過乙酸；過酸酯類如過苯甲酸甲酯；及 二醯基過氣化物如過氣化苯甲醯。其中特佳為過氣化氫 ，間-氯過苯甲酸及第三丁基過氧氫。 反應通常及較佳於溶劑存在下進行。對使用的溶劑性 質並無特殊限制，但需對反應或相關反應劑無不良影響 ，及可溶解反應劑至少至某種程度。適當溶劑範例包括 :芳族烴類如苯，甲苯及二甲苯；鹵化烴類如二氯甲烷 ，氯仿，四氯化磺，二氯乙烷，氯苯及二氯苯；醚類如 乙醚，二異丙基醚，四氫呋喃，二鸣烷，二甲氧乙院及 二乙二醇二甲醚；酮類如丙酮，異丁酮，甲基異丁基甲 異氟爾謂及環己酮；腈類如乙睛，丙腈及異丁腈； 醯胺類如甲胺，二甲基甲醯胺，N，N -二甲基乙醯胺， N -甲基-2 -吡咯酮，N -甲基吡咯啶酮及六甲基磷酸三醯 胺；亞W類如二甲亞Μ ;及硪類如四亞甲δ風；醇類如甲 醇及乙醇；酯類如甲酸乙酯，乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙 酸丁酯及磺酸二乙酯；及水β其中較佳為芳族烴類，鹵 化烴類，圈類，醯胺類，醇類及水，更佳為齒化烴類， 圈類，醯胺類，醇類及水。 濟 部 中 央 標 局 員 工 消 t 合 作 社 印 製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 反應可於廣泛溫度範圍進行，而正確反應溫度並無特 殊限制。較佳反應溫度將隨溶劑性質及使用之起始物料 或反應劑而定。但通常方便地於-5 0°C至1 0 0 °C ,更佳由 - 2 0至5 (TC之溫度進行反應。反應所需時間可有廣泛變 化，隨多種因素而異，值得注意者為反應溫度及使用之 - 3 7 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（彡对） 反應劑之溶劑性質。但若反應偽於前述較佳條件下進行 ，則]〇分鐘至2日，更佳30分鐘至12小時時間通常即足。 前述反應完成後，所需化合物可藉習知方法由反應混 合物回收。 例如所需化合物可經由：適當中和反應混合物；若存 在有不溶物藉過濾去除不溶物；添加水-不溶混有機镕劑 如乙酸乙酯至反應混合物；以水或其它適當溶劑洗滌； 分離含所需化合物之有機層；以脫水劑如無水硫酸鈉或 無水硫酸鎂脫水；及去除溶劑例如藉蒸發去除。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 如此所得化合物若有所需可藉適當組合習知方法分離 及純化，例如再結晶，再沈澱或其它常用於分離及純化 有機化合物之方法，例如使用載劑如矽氧凝膠，鋁氧或 鎂-鋁氣凝膠型弗洛西（Florisil)之吸附柱式層析；使用 合成吸附劑例如分配柱式層析之方法，使用載劑如西法 代（86!：>113(101)1111-2〇(?11011*!^(^&公司商品名），安伯來特 (Affiberlite^AD-ll (Rohm and Haas公司商品名）及代艾 歐（1U a i ο η ) Η P - 2 0 (三菱化成公司商品名）；使用離子交 換層析之方法或正相或逆相柱式層析方法使用矽氣凝_ 或烷化矽氣凝_ (較佳高效液相層析）及以適當溶離劑溶 離。 方法Α至G之起始物料已知化合物，或藉習知方法由 已知化合物合成之化合物。例如式（I h)胺基衍生物其為 方法A，方法C及方法F之起始物料且可藉下述方法Η 製備。 - 3 8 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（W9) 方—法』— 反—
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^^(叫一NH2
Cl 上式中：k，ηι及η定義如上。
[驟JLL 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 此步驟中，式（X V I )酞二醯亞胺衍生物偽經由進行式 (XI V)化合物與（XV)酞二醯亞胺間之Mitsunobu反應製備。
Mitsunobii反應使用之反應劑性質並無特殊限制，任一 種常用於此類型反應之反應劑皆同等可用於此處。反應 爾範例包括：偶氮化合物之組合例如二低磺烷基偶氮二 -3 8卜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（ 羧酸_ (例如偶氮二羧酸二甲酯，偶氮二羧酸二乙酯或 偶氮二羧酸二異丙酯）或偶氮二羧醯胺〔如1，厂-(偶氮 二羰基）二-六氫吡啶〕及_，如三芳基瞵（如三苯膦〉或 三-低碳烷基_ (如三丁基膦）特別二低磺烷基偶氮二羧 酸酯與三芳基膦之組合，最佳偶氮二羧酸二甲酯與三苯 ϋ之組合。 反應通常及較佳於溶劑存在下進行。對使用溶劑性質 並無特殊限制，但需對反應或相關反應劑無不良影響， 及可溶解反應劑至少至某種程度。適當溶劑範例包括： 芳族烴類如苯，甲苯及二甲苯；_化烴類如二氯甲院， 氯仿，四氯化碳，二氯乙烷，氯苯及二氯苯；酯類如 甲酸乙酯，乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯及磺酸二乙 酯；醚類如乙醚，二異丙基醚，四氫呋喃，二鸣烷，二 甲氧乙烷及二乙二醇二甲醚；腈類如 〇腈及異 丁 睛；醯胺類如甲醯胺，二甲基甲醯胺，-二甲基乙醯 胺，N -甲基-2 -吡咯酮，N -甲基毗咯啶酮及六甲基磷酸 三醯胺；及亞碼類如二甲亞賊及四亞甲硪。其中較佳為 芳族烴類及醚類。 經 濟 部 中 央 標 準 局 員 工. 消 費 合 作 社 印 製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 反應可於廣泛溫度範圍進行，而正確反應溫度並無特 殊限制。較佳反應溫度將隨溶劑性質及使用之起始物料 或反應劑而定。但通常方便地於-2 0至1 0 ϋ °C，更佳由0 至5 0 °C之溫度進行反應。反應所需時間可有廣泛變化， 隨多種因素而異，值得注意者為反應溫度及使用之反喔 劑之溶劑性質。但若反應傺於前述較佳條件下進行，則 10分鐘至3日9更佳30分鐘至12小時時間通常即足。 - 3 8 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（川） 步驟H2 此步驟中，式（I h )胺基衍生物傜經由式（X V I )酞二醯 亞胺衍生物與丁基胺或阱於溶劑存在下反應製備。例如 經由式（XV I )酞二醯亞胺衍生物與丁基胺於甲醇於室溫 反應6小時達成。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 因二硫伍圜衍生物具有提高麩胱甘肽還原酶活性效果 ，含有該等化合物或其醫藥可接受性鹽之可提高麩胱甘 肽還原酶活性之組合物可用於預防及治療由於氧化壓力 造成的疾病。由於氣化應力導致之疾病有下列疾病或病 理狀態包括酗酒引起的傷害，曝露於異種生物物質或放 射線；肝病引起的胞内氧化狀態；藥物及化學物質（例 如抗癌藥物包括鉑螯合物，抗生素，抗寄生蟲劑，巴拉 刈，四氯化碳及鹵烷）中毒；重金屬中毒；神經条統病 症包括腦及神經元退化病症例如腦缺血，腦中風，血糖 濃度過低，癲癇發作，肌萎縮性脊側索硬化，阿玆海黙 氏病，巴金森氏病及亨丁頓氏舞蹈症）；免疫条統功能 改變相關疾病，特別腫瘤免疫治療；不孕症特別男性不 孕；冠心病，眼科病症例如白内障，早産兒視網膜病變 及鐵質沈著病；肺臟疾病如特發性肺纖維硬變，成人呼 叫窘迫症候群，肺氣腫，氣喘，支氣管肺發育障礙及間 質性肺纖維硬變；慢性腎臟衰竭，胃潰瘍；癌症及癌轉 移包括結腸直腸癌；耱尿病；肝細胞瓌死及計畫性細胞 死亡包括酒精誘發肝病變；病毒性疾病包括流行性感冒 ，B型肝炎及H I V ;血液或血管異常例如F a n c ο n i氏貧血 - 3 8 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A 7 B7 五、發明説明（ ,敗血病，血管通透性增高及白血球附聚；多種發育異 常例如唐氏症候群，Duchenne肌肉萎縮，Becker萎縮， 1) u b i η - J 〇 h n s ο η - S p r i n g症候群及豆類中毒；及發炎病如 腎炎，胰炎，皮炎，疲勞及風濕症。特別，本發明之二 硫伍圜衍生物及其醫藥可接受性鹽可用於預防或治療疾 病或病理狀態例如放射線引起的傷害，肝病引起的胞内 氧化態，致癌藥物中毒（亦即副作用）包括鉑螯合物，神 經系統病症，白内障，糖尿病，肝細胞壤死及計畫性細 胞死亡，病毒病及發炎病。 雖然前逑疾病來自氧化壓力，但有些疾病一旦發生即 ， 不可逆。此種疾病之治療劑表示可預防或延遲疾病進行 的藥物。 本發明之式（I)二硫伍圜衍生物或其醫藥可接受性鹽 可合併藥物使用，其已知可作為前逑由於氣化壓力造成 的疾病之預防及治療劑其顯示協同增效效果之藥物。 氡醯胺，二硫龍（disulfiram)，腺嘌昤及半胱胺酸為 已知酗酒引起傷害，曝露於異種生物物質或放射線之治 療藥劑；胺基乙基磺酸，原樸林二銷（protoporphyrin disoduiin)及二異丙基胺二氯乙酸酯及已知肝病引起胞 内氧化態治療劑；麩胱甘版，diraercaprol及EDTA二鈉 鈣已知為藥物及化學劑中毒（例如致癌劑包括銷螯合物， 抗生素，抗寄生蟲劑，巴拉刈，四氯化碳及鹵烷）或重 金屬中毒劑之治療藥；苯巴比妥（Phenobarbita),雙苯 内醯脲（phenytoin)，甲礎酸溴麥角環版（bromocriptine -3 8 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
A7 B7 i、發明説明（w) m e S y ] a t e )，止_靈（s U 1 P i r i d e )，丙戊酸鈉，鹵吡醇 (haloperidol)，左多巴（lev〇dopa)-甲多巴（earbidopa) ，idebenone及aniracetam為已知神經条統病症之治療 _，包括腦及神經元退化病症（例如腦缺血，腦中風， 逝糖濃度過低，癲癇發作，肌肉萎縮性脊側索硬化，阿 玆海黙氏病，巴金森氏病及亨丁頓氏舞蹈症）；環磷® 胺，干擾素α及干擾素々為已知免疫条統功能改變特別 腫廇免疫治療之相關疾病治療藥；sildenafil已知為不 孕症特別男性不孕之治療藥；麻黃鹼洋地黃毒素 (digitoxin)及柔毛洋地黃素（digoxin)已知為冠心病治 、療藥；ip irenoxi η已知為眼科病症如白内障，早産兒視 網膜病變及鐵質沈著病治療藥；茶鹸，ketoti fen反丁 烯二酸鹽，cpinastine鹽酸鹽，pranlukast及 suplatast 甲苯磺酸鹽已知為肺臟疾病治療藥例如待發性肺纖維硬 變，成人呼叫窘迫症候群，肺氣腫，氣喘，支氣管肺發 育障礙及間質性肺纖維硬變；利尿磺胺（f u r 〇 s e ffi i d e )， etaerynic acid及丁苯氣酸（bumetanide)已知為慢性 治療腎衰竭治療藥；teprenone, rebamipide， ecabet 鈉，plaunotol， famotidine， ranitidine鹽酸鹽及 lansoprazole為胃潰瘍治療藥；BB-2516及AG3340已知 可用於對抗癌症及癌症轉移包括結腸直腸癌；epalrestat ，voglibose，acarbose，胰島素及 tr〇g 1 itaζοne已知 為糖尿病治療藥；胺基乙基磺酸原樸林二銷及二異丙基 胺二氯乙酸鹽已知為肝細胞壤死及計畫性細胞死亡包括 - 3 8 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 B7 五、發明説明（）料） 酒精誘發肝病治療藥；acyclovir， zidovudine，干擾 素-α，干擾素->8及干擾素-y已知為病毒病治療藥包 括流行性感冒，B型肝炎及Η I V ;紅血球生成素衍生物 已知為血液或血管異常例如Fanconi氏貧血，敗血病， 血管通透性增高及白血球附聚；苯戊醇（f e n i p e n t ο 1 )， camostat甲院擴酸鹽，消炎痛（indomethacin)， 1 o xopr o fen鈉及二氯胺苯乙酸銷已知為發炎疾病如腎炎 ，胰炎，皮炎，疲勞及風濕症治療藥。 本發明化合物可以任何習知醫藥配方投藥，配方依據 病人及預期投藥路徑而定。例如供經口投藥適當配方包 括錠劑，膠囊劑，粒劑，散劑或糖漿劑。腸外投藥用之 適當配方包括注射劑或栓劑。此等配方可使用添加劑例 如如賦形劑，潤滑劑，黏結劑，崩散劑，安定劑，矯正 劑及稀釋劑製備。 適當賦形劑範例包括有機賦形劑如：糖衍生物如乳糖 ，蔗糖，葡萄糖，甘露糖醇或山梨糖醇；澱粉衍生物如 玉米澱粉，馬鈐薯澱粉，《 -澱粉，糊精或羧甲基澱粉·, 纖維素衍生物例如結晶纖維素，低取代羥丙基纖維素， 羥丙基甲基纖維素，羧甲基纖維素，羧甲基纖維素鈣或 内部橋接羧甲基纖維素銷；阿拉伯膠；葡萄聚糖；及普 路籃（Ρ τι 1 ] u 1 a η );無機賦形劑包括矽酸鹽衍生物例如輕 質矽酸酐；合成矽酸鋁或鎂偏矽酸鋁酸鹽；磷酸鹽如磷 酸鈣；碳酸鹽如磺酸鈣及硫酸鹽如硫酸鈣。 適當潤滑劑範例包括硬脂酸，金屬硬脂酸鹽如硬脂酸 - 3 8 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A 7 B7 五、發明説明（从〇 鈣或硬脂酸鎂；滑石；_體氧化矽；蠟如蜂蠟或鯨蠟； 硼酸；己二酸；硫酸鹽如硫酸銷；二醇；反丁烯二酸； 苯甲酸鈉；D L -白胺酸；脂肪酸之鈉鹽；月桂基硫酸鹽 如月桂基硫酸銷或月桂基硫酸鎂；矽酸鹽如矽酸酐如矽 酸水合物；及前述澱粉衍生物。 適當黏結劑範例包括聚乙烯基毗咯啶酬，馬克枸 (M a c 〇 r g ο 1 )及類似前述賦形劑之化合物。 適當崩散劑包括類似前述賦形劑之化合物；及化學改 質澱粉或纖維素如crosscarmelose鈉，羧甲基澱粉鈉或 橋接聚乙烯基吡咯啶酮。 適當安定劑範例包括對氧苯甲酸酯類如對羥苯甲酸甲 酯或對苯甲酸丙酯；醇類如氯丁醇，苯甲醇或苯乙醇； 氯化苄烷鏺；酚類如酚或甲酚；柳硫汞；去氫乙酸；及 山梨酸。 適當矯正劑範例包括增甜劑，醋或香料如習用者。 此外，因本發明之二硫伍圜衍生物或其醫藥可接受性 鹽對眼之剌激性較低，故可局部投予眼部〇適當局部投 予眼部之配方包括溶液劑，懸浮液劑，凝膠劑，軟膏劑 及固體嵌入劑。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 局部投藥用之組合物配方含有二硫伍圜衍生物或其醫 藥可接受性鹽之含量為〇 · Q 01 % (較佳0 . 0 1 % )為下限至 10% (較佳5% )為上限。 若有所需含活性化合物之醫藥配方可混合無毒無機或 有機醫藥載劑。 - 3 8 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（々Η) 典型翳藥可接受性載劑包括水，水與水可溶混溶劑如 低磺烷醇或芳烷醇之混合物，檀物油，聚伸烷基二醇， 使用石鱲作為基劑材料之凍膠劑，乙基纖維素，油酸乙 酯，羧甲基纖雒素，聚乙烯基吡咯啶酮，肉豆蔻酸異丙 酯及其它較佳使用之醫藥可接受性載劑。配方可含有無 毒輔肋物質例如乳化劑，保藏劑，濕潤劑及潤滑劑例如 聚乙二醇 200， 300， 400及 600(earbowax)1000， 1500， 4 0 0 0， 6 0 0 0及1 0 0 0 0，對-羥苯甲酸酯如對-羥苯甲酸甲 酯或對-羥苯甲酸丙酯，第四銨化合物（例如氯化 b e η z e t ο n i τι in或氯化苄烷_ )其為已知於低溫具有抗真菌 性質旦無毒之化合物，抗真菌劑如苯基汞鹽，緩衝劑成 分如柳硫汞，甲基-及丙基-對羥苯甲酸酯，苯甲醇，苯 乙醇，氯化鈉，硼酸銷及乙酸鈉，«萄糖酸緩衝劑及聚 山梨糖醇一月桂酸酯，三乙醇胺，聚氧伸乙基聚山梨糖 醇一棕櫊酸酯，二辛基磺基丁二酸銷，一硫甘油，硫山 梨糖醇及伸乙基二胺四乙酸。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 眼用賦形劑可用作本發明化合物之所需載劑介質，其 範例包括尋常磷酸緩衝賦形劑（如磷酸鈉緩衝劑或碟酸 鉀緩衝劑），等張硼酸賦形劑，等張氯化鈉賦形劑及等 張硼酸鈉赋形劑。 至於替代例，醫藥配方可呈固體嵌入劑，其於投藥後 幾乎保持完整，或也可調配成崩散嵌入劑其溶解於淚液 或藉其它方法崩散。 本發明之式（I )二硫伍圜衍生物或其醫藥可接受性鹽 - 3 88 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 kl 五、發明説明（) 之劑量據病人條件及年齡以及投藥劑型及途徑而定。 但例如以口服投藥為例，供成人使用較佳每日投予0 . 1 毫克（較佳〗毫克）作下限至U) Q Q G毫克（較佳5 G G 0毫克） 作上限。以靜脈投藥為例，較佳每日投予n . G 1毫克（較 佳〇 ·〗毫克）為下限，至5 G Q 0毫克（較佳2 Q 0毫克）為上限 。於局部投予眼之例中，較佳每日投予〇 . I) 0 1毫克（較佳 〇 · 01毫克）作下限，至5 0 0毫克（較佳2GG毫克）作上限。 全部前逑皆可呈單劑或分成多劑投藥。用法用量隨病人 情況而異。 本發明之翳藥製劑可由下列非限制性配方例舉例說明 配-直j@Ll—
散JL 5 克 Ν -〔 5 -（ 1，2 硫伍圜-3-基）戊醯基〕甲烷磺醯胺 (後述實例2化合物），8 9 5克乳糖及1 0 0克玉米澱粉藉攙 混機混合獲得散剛。 m2— 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 5克〔 5- (ί, 2-二硫伍圜-3-基）戊醯基〕磺醯胺（後 文實例7化合物），8 6 5克乳糖及1 (1 G克低取代羥丙基纖 維素經混合。然後3 0 0克 1 0 % w/v羥丙基纖維素水溶 液加至混合物，然後所得混合物經混練。然後混合物使 用擠塑造粒機造粒，隨後乾燥獲得粒劑配方。 1芨13_ _囊麵 5克N -〔 4 - ( 1，2 -二硫伍圜-3 -基）丁基〕-IT -甲基脲 (後文實例8化合物），1 1 5克乳糖，58克玉米澱粉及2克 硬脂酸鎂使用V型混合機混合^ 1 8 0毫克混合物包膠於3 號顧囊劑獲得膠囊劑配方。 西Η方例4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 請 先 閱 讀 背 1¾ 之 注 意 事 項 508354 A7 B7 五、發明説明（ >对） 錠—1 5克（1?)-{^〔5-(1，2-二硫伍圜-3-基）戊醯基〕-甲烷 磺醯胺（後文實例40化合物），90克乳糖，34克玉米澱粉 ，2 0克結晶纖維素及1克硬脂酸鎂藉攙混機混合。然後 混合物利用打錠劑打錠獲得錠劑。 配方例5 眤闲滴麵 混合下列成分： (R ) - N - r 5 - ( 1，2 -二硫伍圜_ 3 -基）戊醯基〕 0 . 2 克 -甲烷磺醯胺（實例4 0化合物） 磷酸二鈉 0 · 7 1 6克 磷酸鈉 0 · 7 2 8 克 氯化鈉 0 · 4 0 0 克 對-羥苯甲酸甲酯 0 . 0 2 6 克 對-羥苯甲酸丙酯 0 · 0 1 4克 無0純水 適量 氫氧化鈉 適量 總量 100毫升 混合物之pH調整至7 . 0，及眼用滴劑偽藉 習知方法製 備。 12__方—例—6_ 眼用滴麵 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) - 3 9 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（W) 混合下列成分： (R)~N-〔 5-(1，2_二硫伍園-3-基）戊醯基〕 0·2 克 -甲烷磺醯胺（實例4 0化合物） 磷酸二鈉 0 . 7 1 6克 磷酸鈉 0 . 7 2 8克 氯化鈉 0.400克 對-羥苯甲酸甲酯 0 . 0 2 6克 對-羥苯甲酸丙酯 0 . 014克 無舖純水 適量 抗壤血酸 適量 氫氣化鈉 適量 總量 1 0 0毫升 混合物之pH調整至7 · 0，及眼用滴劑偽藉習知方法製 備。 本發明化合物之生物活性以下列試驗例舉例說明。 試_例1 miusi 活」之JLA_ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) [—纖 Jti 試驗動物為6至8周齡S D雄大鼠（供應商：N i Ρ Ρ ο n S L C ) 。動物藉吸入二氧化碳窒息犧牲。 然後切出各頭試驗動物之兩個眼球。於眼球後方之鞏膜 切開，然後去除玻璃體及虹膜-睫狀體，接著移出晶狀 -3 9 1 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A 7 B7 五、發明説明（小） Ο (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 藉此方式所得晶狀體浸泡於3毫升下述培養溶液於6 孔組織培養板（F A L C 0 N )培育。培養係於C 0 2培育器内進 行7 2小時。培育器維持於3 7 °C及1 G 0 %濕度，且存在有 5 %二氧化磺（於空氣）。 含青黴素（20單位/毫升）及鏈黴素（20微克/毫升）之 培養基〗9 9 ( G i b c 〇 )用作對照培養溶液。 含試驗化合物之試驗培養溶液加至前逑培養溶液。培 養後之晶狀體冷凍儲存至試驗時為止。 (h )麩胱甘（fe擐原隨之沏I曇 冷凍大鼠晶狀體於2毫升蒸餾水均化後，所得均化物 藉離心分離（1 0 , 0 G 0g，2 0分鐘）隨後所得上清液用作酶 樣本。 4 0 Π徼升酶樣本加至0 . 6毫升含1 hi Μ氧化麩胱甘肽（G S S G ) 及1 0 0 # m N A D P H之磷酸鹽緩衝液。混合物於2 5 °C反應6 分鐘後，測量反應混合物之吸光率（於3 4 0 rim ;亦即 Q D 340nm )。反應前G D 340nm值與反應完成後G D 340nm值間 之差（△ o i) 34Qnm )用作麩胱甘肽還原酶活性指示劑。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 - 3 9 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 _________B7 五、發明説明（州） 表 4 —- 表」 實例2化合物濃度（μΜ) OD340nin/分鐘/克蛋白質 0 3·10士 0·1 1 10 3.24±0.10 30 3.20±0.09 100 3.59士0·005 (ρ<0·05) 300 3·7ϋ±0·08 (ρ<0·05) 1000 4·16±0·18 (ρ<0·05) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本發明之二硫伍圜衍生物具有絶佳麩胱甘肽還原酶活 性增進效果〇 試驗例2 fa 撞一減驗 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 試驗動物為6周齡雄SD大鼠（供應商：Nippon SLC)。 爵！物藉吸入二氣化碳窒息犧牲。然後切出各頭試驗動物 之兩個眼球。切出的晶狀體於3 7 °C於含0 . 0 5毫克/毫升 試驗化合物及5 m Μ過氣化氫之培養基1 9 9 ( G i b c 〇 )培養2 4 小時。供對照試驗用，切出之晶狀體於正常培養液（培 養基〗9 9，G i b c 〇 )或含5 m Μ過氧化氫之培養基1 9 9 ( G i b c 〇 ) 於3 7 °C培育2 4小時。 培養2 4小時後，晶狀體以生理鹽水洗滌。將晶狀體置 於濾紙上，移開表面濕氣，然後晶狀體置於載玻Η上， - 3 9 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（W ) 隨後於立體顯徹鏡下評分晶狀體混濁度由””（於正常培 養基培養之晶狀體混濁程度）至” + + + ”（於含過氡化氫養 基培養之晶狀體混濁程度）。結果示於表5。 表 5 化合物實例 編號 大鼠晶狀體於5 B1 Μ Η 2 0 2， 2 4小時之混濁度 1 + + 2 + + Γ7 + 8 + + 2 1 + + 4 3 + + 4 5 + + 4 6 + 50 + 52 + 5 5 - 3 9 4 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（州） 表 5 (續） 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
化合物實例 編號 大鼠晶狀體於5 m Μ Η 2 0 2， 2 4小時之混濁度 5 6 + + 5 7 + 5 9 + 6 1 63 + + 7 0 74 + + 7 9 8 0 + + 86 + + 10 3 + + 10 6 + + 1 0 9 + 1 1 8 + + 12 3 + + 硫辛酸 + + + 正常晶狀體 — 不含藥物 + + + + -3 9 5 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 B7 五、發明説明（々料） 由前逑結果可知本發明化合物可大體改良晶狀體之不 透明性。 實例 本發明又參照下列非限制實例舉例說明。 實例1 N -乙醯基-α -硫辛醯胺（化合物1 - 2 7 1號）
0 . 7 6克D，L - σ -硫辛醯胺，1 · 5克乙酐及1 0毫升吡旋之 混合物回流加熱2 0小時。然後於減壓下蒸餾由反應混合 物去除吡啶，及加水至殘餘物，然後以乙酸乙酯萃取。 反應溶液以水洗二次及以無水硫酸鎂脫水。0 . 7 6克經由 於減壓下蒸發去除溶麵所得殘餘物藉矽氧凝膠柱式層析 純化，使用己烷及乙酸乙酯之2 : 1溶劑比混合物做溶離 劑獲得0 · 4 5克3 - ( 4 —氰基丁基）-1，2 -二硫伍園具有〔R f 值0 · 8 4 (矽氣凝_薄層層析，使用己烷及乙酸乙酷之1 : 1 容積比混合物做展開溶劑）〕做為第一成份及〇 . 1 7 克標題化合物，熔點6 7 °C至6 9 °C做為第二成份。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例2 N -「5 - (1 . 2 -二硫ffi園-3 -基）戊釀基]甲烷礒醮胺（化合 丄
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規^9(6210X297公釐） 508354 A 7 B7 五、發明説明（wr ) (a) (] · 8 8克氫化鈉（呈55%重量比於礦油之分散液）以己 烷洗滌，及2 0毫升二甲基甲_胺及1 . 9 6克甲烷磺醯胺於 室溫加至分散液。所得混合物接受超音波處理3小時， 然後放置隔夜獲得反應混合物（A )。 另外，2 . 0 6克D，L - α -硫芊酸溶解於2 0毫升二甲基甲 醯胺，及於以冰冷卻下將1 . 6 3克Ν，Ν’ -羰基二咪唑加至 溶液。然後所得混合物於室溫放置隔夜。此時間結束時 ，反應混合物於室溫逐滴加至如上反應混合犓（A )及混合 物攪拌7小時。然後反應混合物於1 3 0 °C加熱3小時， 隨後任其冷卻及然後倒入冰-水中。稀鹽酸水溶液添加 至混合物調整PH至5及混合物以乙酸乙酯萃取。萃取溶 液以飽和氯化鈉水溶液洗三次，然後以無水硫酸《脱水 。然後於減壓下蒸餾去除溶劑，所得殘餘物藉矽氧凝_ 柱式層析純化。使用乙酸乙酯及己烷之4 : 1混合物然後 單獨使用乙酸乙酯做溶離劑獲得0。：! 2克標題化合物，熔 點 8 7 °C 至 8 8 °C。 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (b ) 2 5 . 0克D，L - α -硫辛酸溶解於5 0 0毫升無水二甲基甲 醯胺，及2 1 . 5 7克Ν，fT -羰基二眯唑於以冰冷卻下添加至 溶液，隨後所得混合物於室溫攪拌2小時3Q分。然後於 以冰冷卻下，於反應混合物内加入1 2 . 6 5克甲烷磺菌胺 及5·8(]克氫化鈉（呈55% w/w於礦油分散液），及混合 物於室溫擾拌4小時，然後於室溫放置隔夜。此段時間 結束時，於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑，及加水 至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯化 ~ 3 9 7 ~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（Wfc) _水溶液洗滌，及以無水硫酸鎂脱水，然後於減壓下蒸 發去除溶劑。如此所得殘餘物藉矽氧凝_柱式層析純化 使用乙酸乙酯及己烷之1 : 1， 2 : 1及3 : 1溶劑混合物做 溶離劑，獲得1 9 . 8 5克標題化合物，熔點8 5 °C至8 8 °C。 實例3 tL:「5 ~ (1 -氢基-2 -二硫伍_ - 3 -某）戊藤某Ί甲烷碏釀 胺J iL·佥_物__2„Γ_Αϋ號丄
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 5 0 0毫克Ν -〔 5 - ( 1，2 -二硫伍園-3 -基）戊醯基〕甲烷磺 醯胺（如實例2所述製備）溶解於1G毫升丙酮，及0 . 4 4毫 升3 1 % w/v過氧化氫水溶液加至溶液，同時以冰冷卻。 混合物經攪拌然後於室溫放置隔夜。此段時間結束時， 又加至0 J毫升3】％ w / ν過氯化氫水溶液至反應混合物 ，然後混合物於室溫攪拌3Q分鐘，然後於5Q°C油浴上攪 拌ί小時〇然後混合物於室溫放置3日，隨後於5 0 °C油 浴攪拌1 〇小時；然後於室溫放置隔夜。然後於減壓下藉 蒸發由反應混合物去除溶劑及加水至如此所得殘餘物， 隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氣化銷水溶液洗 滌及以無水硫酸鈉脫水，然後於減壓下藉蒸發去除溶劑。 如此所得殘餘物藉反相製備性矽氧凝膠柱式層析純化， 使用乙睛及水之1 : 3及2 : 3容積比混合物做溶離劑。於 - 3 9 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210'〆297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（州） 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 減 壓 下 由如 此 所得溶離分 蒸發去除溶劑 9 及 溶離 分 經凍 乾 獲 得 0 · 1 5克 標題化合物 (非對映異構物混合物）呈 無色 油 具 有 Rf值 0 . 4 3 (矽氧凝_薄層層析，使用乙酸乙酯及 甲 醇 之 10 : 1混合物做展開溶劑）。 實 例 4 N - f 5 - (1,2 二硫伍囿 基)戊驢基]甲烷磺醯胺鈉霞_ 1.-4 9 6 11— 7 5 0毫克N - [5 - ( 1 , 2 -二 硫伍_ - 3 -基）戊 ϋ 基〕 甲 烷磺 11 胺 (如實例2 所述製備）溶解於15毫升 乙 酸 乙酯 及482 毫 克 2 - 乙基 己 酸鈉於室溫 加至混合物。 混 合 物攪 拌 2小 時 隨 後於 室 溫放置2曰 。藉過濾收集 由 反 應混 合 物沈 澱 出 之 B曰體 獲 得550毫克標題化合物，熔點2 0 2 °C 至 2 0 4 °C 實 例 5 5- (1 -氯基- 1 . 2 -二硫ffi圜 - 3 -基）戊酿乙 酯 及 5M 2 -氣基 一 1 ,2 二硫- 3 -基）戊酸乙SS (化合物 2 - 208號及化合 L 物3 - 2 08 Μ—) 0 0 II OEt S—S s-s W 〇 K 0 (1 丨克D， L - • α -硫辛酸溶解於2 0毫升丙1同， 及0 • 58克 3 3 % f / V過氧化氫水溶液於乾冰-丙酮 浴 下 加至 溶 液。 混 合 物 攪拌 2 小時然後放 置隔夜。於此 期 間 結束 時 ，於 減 壓 下 蒸發 由 反應混合物 去除溶劑，加 水 至 殘餘 物 隨後 - 3 9 9 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7五、發明説明（的ί ) 以乙酸乙酯萃取反應溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌及 以無水硫酸鈉脫水，然後於減壓下蒸發去除溶劑。1 6毫 升無水乙腈及4毫升4 N氯化氫於乙酸乙酯溶液添加至如 此所得殘餘物及混合物攪拌2小時。然後於減壓下蒸發 由反應混合物去除溶劑，如此所得殘餘物藉矽氧凝膠柱 式層析純化，使用乙酸乙酯及己烷之1 : 1， 2 : 1及3 : 1 容積比混合物做溶離劑獲得2 6克5 - (2-氧基-1，2-二硫 伍圓-3-基）戊酸乙酯具有Rf值0.41(矽氧凝_薄層層析； 使用乙酸乙酯及己烷之2 : 1容積比混合物做展開溶劑） 及0 , 6 ?克5 - (1 -氧基-1，2 -二硫伍圜-3 -基）戊酸乙酯具有 R f值η . 29 (矽氧凝_薄層層析；使用乙酸乙酯及己烷之 2 : 1容積比混合物做展開溶劑）。 實—例6— Ν ~〔 4 - (1，2 -二硫{ff·圈稱 3 _ 基）丁 基 1___- H N ~ 二甲基腺（化 合物1二11 5_號_丄 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 L 及 D，胺 克基 o J ο 乙 K 三 升 及 苯 甲 升 毫 ο 2 於 解 容 酸 辛 硫 I a 毫 得 所 至 加 溫 室 於 氮 疊 醯 磷 基 苯 二 升 毫 克 4 去 47拌物 0.攪合 後溫混 然室應 。於反 時物由 小合發 2 混蒸 拌及下 攪物壓 浴合減 油混於 P 應 ， 80反時 於至束 物加結 合鹽間 混酸時 後鹽段 然胺此 ，基 C 液甲時 溶二小 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（W ) 除溶劑，2 0毫升無水四氫呋喃及0 . 5 2毫升5 0 % v / v二 基胺水溶液加至如此所得殘餘物；然後混合物於室溫 放置隔夜。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑，及加 水至如此所得殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液 以飽和氯化銷水溶液洗滌及以無水硫酸銷脫水，然後於 減壓下蒸發去除溶劑。如此所得殘餘物藉矽氧凝膠柱式 層析純化，（使用乙酸乙酯)然後使用乙酸乙酯及甲醇之9 : 1 容積比混合物做溶離劑。於減壓下由含標題化合物之溶 離分蒸發去除溶劑，如此所得殘餘物溶解於二胺烷。溶 液經凍乾獲得8 3 2毫克標題化合物，熔點52°(：至53£^。 實—倒—1. Η - [ 5 -— 1 _，~ 2 _二二硫伍園-3 -基）戊醸基]磺薩胺 i_化_合愈_.JL: 5 3m丄 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 5 0毫克D，L - α -硫辛酸溶解於1 0毫升無水二甲基甲醯 胺，及4 2 1毫克8』’-羰基二咪唑於以冰冷卻下加至溶液 ，然後混合物於室溫攪拌3小時。然後4 6 1毫克磺醯胺 及Π 3毫克氫化鈉（呈55% w/w於礦油分散液）加至反應 混合物同時以冰冷卻，及混合物攪拌4小時然後於室 溫放置隔夜。此時間結束時，於減壓下蒸發由反應混合 物去除溶劑，及水及2 Ν鹽酸水溶液加至如此所得殘餘物 而將PH調整至5至6 ,隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液 -401- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（〜） 以飽和氣化鈉水溶液洗滌及以無水硫酸鈉脫水，然後於 減壓下蒸發去除溶劑。如此所得殘餘物藉矽氧凝膠柱式 層析，使用乙酸乙酯及己烷之3 : 2然後2 : 1容積比混合 物做溶離劑，然後所得溶離分由乙醇，二異丙基醚及己 烷之1 : 2 : 1容積比之混合物再結晶，獲得1 1 9毫克標題 化合物，熔點1 4 1 °C至1 4 2 °C。 實18— N:—「4 - ( 1 , 2 -二硫伍阛.-3 -基）丁基-N—甲基脲（化合物 1.二1 S—3 號_」—_ S—S 0 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1 . 0 0克D，L - α -硫辛酸溶解於2 0毫升甲苯，及2 . 0 0毫 升三乙基胺及1 . 2 5毫升二苯基磷醯疊氮於室溫加至所得 溶液，隨後所得混合物於8 G °C油浴上攪拌3小時。然後 於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑及2 0毫升無水四氫 呋喃及0 . 4 5毫升4 0 % v / v二甲基胺水溶液於以冰冷卻 下加至如此所得殘餘物，然後混合物於室温攪拌3小時 然後於室溫放置隔夜。於減壓下蒸發由反應混合物去除 溶劑5及加水至如此所得殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取 。萃取溶液以飽和氯化銷水溶液洗滌及以無水硫酸鈉脫 水5然後於減壓下蒸發去除溶劑。如此所得殘餘物藉矽 氧凝膠柱式層析純化，使用乙酸乙酯然後使用乙酸乙酯 及甲醇之2 Q : 1及1 0 : 1容積比混合物做溶離劑獲得4 2 5 -4 0 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（^ ) 毫克標題化合物，熔點8 9 °C至9 G °C。 實JL1 N- f 4H 2-二硫ffi園-3-基）丁某Ί脲（化合物W)93號）
S—S 1 . 0 0克D，L - α -硫辛酸溶解於2 0毫升甲苯，及0 . 8 0毫 升三乙基胺及I 2 5毫升二苯基磷醯疊氮於室溫加至溶液 ，隨後所得混合物於8 ϋ °C油浴上攪拌4小時。然後於減 壓下蒸發由反應混合物去除溶劑，2 0毫升四氫呋喃及 0 . 4 9毫升2 8 % w / v氨水溶液加至如此所得殘餘物。混 合物於室溫攪拌4小時。隨後放置隔夜。然後於減壓下 蒸發由反應混合物去除溶劑，及加水及2 Ν鹽酸水溶液加 至如混合物將ΡΗ調整至2，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取 溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌及以無水硫酸鈉脫水，然 後於減壓下蒸發去除溶劑。如此所得殘餘物藉矽氧凝膠 柱式層析純化，使用乙酸乙酯及甲醇之1 0 : 1，4 : 1及 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 3 : ί容積比做溶離劑獲得3 4 0毫克標題化合物，熔點1 1 0 °C 至 1 1 3 〇C 0 實 JL10 Η .......—2..........Sit 15.—181__________.3. .j. ( flu口—^IL—
S—S - 4 0 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 B7 五、發明説明（4〃>) 1 j 0克D，L - α -硫辛酸溶解於2 0毫升無水二甲基甲醯 胺，及（Κ 8 β克N , fT _羰基二眯唑加至溶液同時以冰冷卻 。然後混合物於室溫攪拌2小時30分。（1.8 3克苯磺醯胺 及〇 · 23克氫化鈉（呈55% w/w於礦油分散液）加至反應 混合物同時以冰冷卻及混合物攪拌2小時。然後於減 壓下蒸發由反應混合物去除溶劑及水及2 N鹽酸水溶液加 至如此所得殘餘物，將PH調整至2，隨後以乙酸乙酯萃 取〇萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌及以無水硫酸銷 脱水，然後於減壓下蒸發去除溶劑〇如此所得殘餘物藉 矽氧凝_柱式層析，使用乙酸乙酯及己烷之1 : 2， 1 : 1 及2 :〗容積比混合物做溶離劑，然後藉反相製備性矽氧 凝膠柱式層析純化，使用乙腈及水之3 : 7， 1 :及7 : 3 容積比混合物做溶離劑。於減壓下由含標題化合物之溶 離分蒸發去除溶劑，如此所得殘餘物溶解於二胺院。所 得溶液經凍乾獲得〇 . 6 1克標題化合物具有R f值0 . 5 1 (矽 氧凝_薄層層析；使用乙酸乙酯及己烷之2 : 1容積比混 合物做展開溶劑）。 實1丄1_
Nr—Γ 5 - ( 1，2 -二碕ffi阛-3 -某）戍醮某Ί —笼磺醮勝納鹽（化 合„物」1二151號__鈉..鹽_丄 4 9 2毫克N -〔 5 - ( 1，2 -二硫伍圜-3 -基）戊醯基]苯磺醯 胺（如實例](1所述製備）溶解於8毫升乙酸乙酯與1毫升 四氫呋喃之混合物，及2 3 8毫克2 -乙基己酸鈉於室溫加 至混合物。所得混合物攪拌1小時3 Q分，隨後放置2曰 - 4 0 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210'〆 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A 7 B7 五、發明説明（W ) 。過濾收集由反應混合物沈澱出的晶體5穫得3 4 9毫克 標題化合物，熔點2 1 3 °C至2 1 5 °C。 實—贩12： 二丄5二Lhl二;^硫_伍_..園-3-基）戊醯基]-N 1111-第三丁氧 羰羞一組胺_甲酯（化合物1 - 7 0號）
(B 〇 c為第三丁氣羰基） 5 0 0毫克D，L - α -硫辛酸溶解於〗G毫升無水二甲基甲醯 胺，及4 2 2毫克Ν , Ν ’ -羰基二眯唑於以冰冷卻下加至溶液 。然後混合物於室溫攪拌2小時。此期間結束時，6 2 9 毫克L-組胺酸甲酯二鹽酸鹽及G · 70毫升三乙基胺加至反 應混合物同時以冰冷卻，及混合物於以冰冷卻下攪拌1 小時然後於室溫又攪拌1小時。然後於減壓下蒸發由反 應混合物去除溶劑，及加水至如此所得殘餘物隨後以乙 酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌及以無 水硫酸鈉脫水，然後於減壓下蒸發去除溶劑。如此所得 殘餘物藉矽氣凝膠柱式層析》Mt,使用乙酸乙酯及甲醇之2 0 :1，〗0 : 1及5 : 1容積比混合物做溶離劑β於減壓下 由含産物之溶離分蒸發去除溶劑，然後5毫升乙酸乙酯 加至如此所得殘餘物〇 0.55毫升二碳酸二第三丁酯， (Κ 3 3毫升三乙基胺及催化量之Ν，Ν -二甲基胺基毗啶加至 所得溶液及混合物攪拌1小時〇然後反應混合物藉矽氣 - 4 0 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A7 B7 五、發明説明（心4) 凝膠柱式層析純化，使用乙酸乙酯及己烷之2 : 1容積比 混合物，及然後簞獨使用乙酸乙酯做溶離_ 於減壓下 由含標題化合物之溶離分蒸發去除溶劑及如此所得殘餘 物溶解於二枵烷。溶液經凍乾獲得8 4 4毫克標題化合物具 有Rf值0。4 1 (矽氣凝顯薄層層析；使用乙酸乙酯做展開 溶劑U 實 JL11 N .. L5二 Q s -二硫—ft.胤二3—二基—基_ J___組—&_酸」」—ib—合—觀.— - .71—號—1— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
Ο COOH
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 7G4毫克 〔 5-(l，2-二硫伍 _ - 3-基）戊 II 基〕-N1111-第三丁氧羰基組胺（如實例1 2所述製備）溶解於5毫升甲 醇，及1毫升1 N氫氧化鈉水溶液於室溫加至溶液，隨 後所得混合物攪拌2小時3 0分。然後2 . 6 Q毫升2 N鹽酸水 溶液加至混合物及所得混合物經攪拌然後放置隔夜。於 減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑，及如此所得殘餘物 藉反相製備性矽氧凝P柱式層析純化，使用乙腈及水之 3 : 7容積比混合物做溶離劑獲得fl · 5 1克標題化合物（7 7 % ) ，熔點1 2 2 °C至]2 6 °C，與氯化鈉（2 3 % )之混合物。 實例L4 5 - ί 5 - (1，2 -二硫 ffi 园-3 -基）戊 _ 基胺基 Ί - 1 , 2 · 4 -二嗦 - 4 0 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明説明（) 唑二 一3二一硫—遍.—(土―合—物—…
5 0 0毫克Π , L - α -硫辛酸溶解於1 0毫升無水二甲基甲醯 胺，及4 2 8毫克Ν , Ν 羰基二眯唑於以冰冷卻下加至溶液 。然後混合物於室溫攪拌3小時，然後391毫克3-胺基-1 ，2 , 4 -二噻唑 _ 5-硫酮於以冰冷卻下加至反應混合 物，及混合鞠攪拌1小時30分。然後於室温放置隔夜。 於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑，及加水至如此所 得殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯化 納水溶液洗滌及以無水硫酸鈉脫水，然後於減壓下蒸發 去除溶劑。如此所得殘餘物藉矽氣凝膠柱式層析純化， 使用乙酸乙酯及己烷之1 : 2 , 1 : 1及2 : 1容積比混合_ 做溶離劑，然後由乙酸乙酯及己烷之混合物再結晶獲得 3 7 2毫克標題化合物，熔點〗5 8 °C至1 6 ] °C。 實例.JL5_ 生- i L 2 _二二蘆JS .阛- 3 -基）丁基胺二苯基磯酸鹽（化合物 1 二丄 L2J1—蓋羞
S—S 二苯基磷酸鹽 1 · 0 0克I) , L - α -硫辛酸溶解於2 0毫升甲苯，及2 . 0 0毫 -4 0 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A 7 B7 五、發明説明（W ) 升三乙基胺及〗.2 5毫升二苯基磷醯疊氮於室溫加至溶液 ，隨後所得混合物於8(t°C油浴上攪拌2小時3Q分。然後 於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑，及2 0毫升四氫呋 _及L 2 1毫升4 0 % w / V 0 -甲基羥胺鹽酸鹽水溶液加至 如此所得殘餘物，同時以冰冷卻。2毫升甲醇加至混合物 _後混合物於室溫攪拌β小時。隨後放置隔夜。然後於 減壓下蒸發由反謹混合物去除溶劑，及水及2 Ν鹽酸水溶 液加至如此所得殘餘物將ΡΗ調整至2 ,隨後以乙酸乙酯 窣取。萃取溶液以鉋和氯化銷水溶液洗滌及以無水硫酸 鈉脱水，然後於減壓下蒸發去除溶劑。如此所得殘餘物 藉矽氧凝_柱式層析純化，使用乙酸乙酯然後使用乙酸 乙酯及甲醇之3 : 1容積比混合物做溶離劑。接著藉反相 製備性矽氣凝_柱式層析純化（使用乙腈及水之1 : 4及 1 :〗容積比混合物做溶離劑）。於減壓下蒸發由含標題 化合物之溶離分去除溶劑及加水至如此所得殘餘物，隨 後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌 及以無水硫酸鈉脫水，然後於減歷下蒸發去除溶劑。乙 酸乙酯加至如此所得殘餘物而再結晶獲得1 1 6毫克標題化 合物，熔點1 η 0 °C至〗0 3 °C。 經濟部中央標率局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 貫例li 二31—Γ 4 ~ (1，2 -二硫 阛-3 -基）丁基]臓（化合物 1 - 7A5I 丄 Η Η
I I n Y n s—s o s—-s - 4 0 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明) 3 . 0克ϋ，L - α -硫辛酸溶解於6 0毫升甲苯，及2 . 4 0毫 升三乙基胺及3 . 7 0毫升二苯基磷醯蠱氮於室溫加至溶液 ，隨後所得混合物於8 CTC油浴上攪拌2小時。然後於減 壓下蒸發由反應混合物去除溶劑，及6 G毫升第三丁醇於 室溫加至如此所得殘餘物β然後攪拌混合物及放置5曰 。於此期間結束時，於減壓下蒸發由反應混合物去除溶 劑，及如此所得殘餘物藉矽氧凝_柱式層析純化，使用 乙酸乙酯及己烷之1 : 5及]:3容積比混合物做溶離劑。 然後於減壓下蒸發去除溶劑及5毫升二_烷加至所得殘 餘物。然後於減壓下蒸發去除溶劑。5毫升2 Ν鹽酸及1 0 毫升甲醇加至如此所得殘餘物及混合物於6 0 °C油浴上攪 拌2小時。然後於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑。 加水至殘餘物及混合物以三乙基胺中和，隨後以乙酸乙 _萃取。萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌及以無水硫 酸鈉脫水β於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯，及 殘餘物由乙酸乙酯再結晶獲得2 6 0毫克粗産物。 1 6 0毫克粗産物藉反相製備性矽氧凝晒柱式層析純化， 使用乙睛及水之2 : 3， 1 : 1，3 : 2及7 : 3容積比之混合 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 物做溶離劑。於減壓下蒸發由含標題化合物之溶離分去 除溶劑，獲得S 7毫克標題化合物，熔點1 1 5 Τ至1 1 6 °C。 奮—例」i 5二丄1」—2_二二—硫—伍阛-3 -基）戊锊肟酸（化合物1-5 8號） Ο
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
508354 A7 B7 五、發明説明（W ) 5 0 0毫克D，L - α -硫辛酸溶解於1 0毫升無水二甲基甲醯 胺，及4 2 8毫克Ν，Ν夂羰基二眯唑於以冰冷卻下加至溶液 ^然後混合物於室溫攪拌2小時3Q分。然後G . 67毫升三 乙基胺及3 3 4毫克羥肟鹽酸鹽於以冰冷卻下加至反應混合 物，及混合物於室溫攪拌2小時然後放置隔夜。於此期 間結束時，於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑，及水 及2 Ν鹽酸水溶液加至如此所得殘餘物，將ΡΗ調整6至7， 隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗 滌及以無水硫酸銷脫水，然後於減壓下蒸發去除溶劑。 如此所得殘餘物藉矽氧凝_柱式層析純化，使用乙酸乙 醜及己烷之4 : 1容積比混合物。接箸使用乙酸乙酯及甲 醇之2 0 :〗容積比混合物做溶離劑，然後藉反相製備性 矽氣凝顧柱式層析純化，使用乙腈及水之3 : 7及1 : 1容 積比混合物做溶離劑。如此所得産物經凍乾獲得〇 . 38克 標題化合物，熔點6 3 °C至6 4 °C。 實—例—li N r —LA 二丄1—，一2二二.硫—伍―歷—3二基—i—X_.基—二J : „r—_&„羰.._^_二_2二 (:4二里氯__苤.基_硫丄乙„基—1脲」」H激L1二:LM.蓋丄
V V 3 0 0毫克D，L - α -硫辛酸溶解於6毫升甲苯，及2 · 2 4毫 升三乙基胺及0 . 3 7毫升二苯基磷_疊氮於室溫加至溶液 -4 10- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A 7 B7 五、發明説明（W ) ，混合物於8 Q °C油浴攪拌2小時。於此期間結束時，4 3 4 毫克fH 4 -甲氧苄基）-L -半胱胺酸甲酯於3毫升無水四氫 呋喃之溶液於以冰冷卻下加至反應混合物及混合物於室 溫攪拌3小時然後放置隔夜後。然後於減壓下蒸發由反 應混合物去除溶劑，及混合物由乙酸乙酯再結晶獲得4 3 4 毫克標題化合物，熔點1 〇 5 °C至1 0 7 °C。 貫_ J®Ll 9_ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 肼二羧酸贰「4 -(1,2-二硫伍圜-3-基）丁基胺醯Ί — LiL 佥崩+L -_).
經滴部中央標準局員工消費合作社印製 1 · 0 0克D , L - α -硫辛酸溶解於2 0毫升甲苯，及2 · 0 0毫 升三乙基胺及L 2 5毫升二苯基磷醯獯氮加至所得溶液。 然後混合物於7 Π °C於油浴攪拌2小時。然後Q 9毫升無 水阱加至反應混合物同時以冰冷卻，及混合物於室溫攪 拌2小時。然後於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑， 如此所得殘餘物以水及以乙酸乙酯洗滌。然後藉過濾收 集不溶物。如此所得不溶物以甲醇，四氫呋喃及二甲基 甲醯胺之5 : 2 : 1容積混合物洗滌獲得4 0 1毫克標題化合 物，熔點 2 i) 5 °C 至 2 0 7 °C。 實例ϋ S二丄二..硫. i...麗..- 3 ~基）戊_基]乙烷磺醯胺（彳h合 -4 1 1 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
s—S HO 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 B7 五、發明説明（^ ) _1二411 號 Jl 0 0
II
N-S—C?Hc I II 1 D 5 0 0毫克I)，L - a -硫辛酸溶解於1 0毫升無水二甲基甲醯 胺，及4 2 8毫克N，!Γ -羰基二眯唑於以冰冷卻下加至溶液 。然後混合物於室溫攪拌1小時。於此期間結束時，2 8 4 毫克乙烷磺醯胺於3毫升二甲基甲醯胺之溶液及1 1 3毫 克氫化鈉（呈5 5 % w / w於礦油分散液）添加至反應混合 物同時以冰冷卻，及混合物於室溫攪拌1小時然後放置 3闩。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑，及水及2 Ν 鹽酸加至如此所得殘餘物，將ΡΗ調整至2 ,随後以乙酸 乙_ •萃取。萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌及以無水 硫酸銷脫水、然後於減壓下蒸發去除溶劑。如此所得殘 餘物藉矽氧凝_柱式層析純使用乙酸乙酯及己烷之1 : 1 及2 : 1容積比混合物做溶離劑，接著藉反相製備性矽氧 凝膠柱式層析純化，使用乙腈及水之3 .· 7，2 : 3及1 : 1 容積比混合物做溶離劑。然後於減壓下蒸發由如此所得 溶離分去除溶劑，如此所得殘餘物溶解於二鸣烷〇溶液 經凍乾獲得30毫克標題化合物，熔點98°C至10(TC。 奮规2丄 1，.1 -二―里—.棊—二.4二 L A - i —- 3 -基）丁基]—_半」US—
Lit会..物…1- 8 6..1號丄 -412- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354
N—N: S—S 經漓部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（<" ,ch3 、CH, l.flfl克D，L-cr-硫辛酸溶解於10毫升甲苯，及0.80毫 升三乙基胺及1.2 5毫升二苯基磷醯叠氮洛加至所得 溶液，隨後所得混合物於8 (TC油浴攪拌1小時。然後 0.55毫升1，卜二甲基胼加至混合物同時以冰冷卻，混合 物於室溫攪拌1小時然後放置隔夜。於此時間結束時， 於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑，及加水至如此所 得殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氣化 鈉水溶液洗滌及以無水硫酸鈉脱水，然後於減壓下蒸發 去除溶劑。所得殘餘物藉矽氣凝膠柱式層析純化，使用 乙酸乙酯及己烷之3: 1容積比混合物，然後以乙酸乙酯 及甲醇10: 1容積比混合物做溶離劑。接著藉反相製備 性矽氧凝膠柱式層析純化，使用乙睛及水之7: 13及2: 3 容積比混合物做溶離劑。如此所得溶離分經凍乾獲得 〇 · 9 9克標題化合物，熔點6 0 °C至6 1 °C。 奮例22 _酞-4-総酪4-(1.2 -二硫伍晒-3 -某）丁甚醯胺（仆.会物
4 13- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A7 B7 五、發明説明) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 5 0 0毫克I) , L - α -硫辛酸溶解於10毫升甲苯，及Q . 36毫 升三乙基胺及0 . 56毫升二苯基磷醯疊氮;^至所得溶液，隨 後所得混合物於8 G °C之油浴攪拌1小時又3 0分。然後 Π . 2 3毫升嗎啉加至混合物同時以冰冷卻，及混合物於室 溫攪拌2小時後放置隔夜^於減壓下蒸發由反應混合物去 除溶劑，及加水至如此所得殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃 取。萃取溶液以飽和氯化銷水溶液洗滌及以無水硫酸鎂 脫水，然後於減！1下蒸發去除溶劑。如此所得殘餘物藉 矽氯凝_柱式層析純化，使用乙酸乙_然後使用乙酸乙 酯及甲醇之1 〇 : 1容積比混合物做溶離劑，接箸藉反相 製備性矽氧凝_柱式層析純化，使用乙腈及水之3 : 7及 2 : 3容積比混合物做溶離劑。於減壓下蒸發由如此所得 涪離分去除瀋劑及加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取 。萃取溶液以飽和氣化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸鈉 脫水，然後於減壓下蒸發去除溶劑。如此所得殘餘物溶 解於二鸣烷，及溶液經凍乾獲得0 · 5 1克標題化合物， 熔點7 4 °C至7 7 °C。 實…例..2 3 * •經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Nj- M rN [.-:....1 4 ~ ( 1 Λ2-.....K......IS®..-3-基）丁基]脲（化合物 1- 7 51號」_
5 0 0毫克I)，L - σ -硫辛酸溶解於1 0毫升甲苯，及0 . 6 9毫 -4 1 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354 A 7 B7 五、發明説明（^) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 升三乙基胺及（3 . 5 β毫升二苯基磷醯*氮加至所得溶液， 隨後所得混合物於8 G °C油浴攪拌2小時。然後於減壓下 蒸發由反應混合物去除溶劑，及1 〇毫升無水四氫呋喃及 1 8 1毫克羥胺鹽酸鹽於含冰及氯化鈉水溶液之浴上加至 如此所得殘餘物。混合物於浴溫攪拌2小時，然後於室 溫攪拌3小時。隨後放置3日。於減壓下蒸發由反應混 合物去除溶劑，及水加至如此所得殘餘物，隨後以乙酸 乙酯萃取^萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌及以無水 硫酸鈉脫水，然後於減壓下蒸發去除溶劑。如此所得殘 餘物藉矽氣凝膠柱式層析，首先以乙酸乙酯及己烷之2 : 1 容積比混合物，然後單獨以乙酸乙酯及最後以乙酸乙酯 及甲醇之1 0 : 1容積比混合物做溶離。於減壓下蒸發由 如此所得溶離分去除溶劑及沈澱粉末以二甲基甲醯胺， 四氫呋喃，甲醇及乙酸乙酯之混合物洗滌，及接受反相 製備性矽氣凝圓柱式層析純化，使用乙腈及水之3 : 7及 1 : 1容積比混合物做溶離劑。如此所得溶離分於減鼷下 蒸發濃縮，過濾收集沈澱晶體獲得8 5毫克標題化合物， 熔點 1 〇 (TC 至 ί (Π °C。 實—例—21 經滴部中央標準局員工消費合作社印t ILiL·.合直丄二 2二」—5 - Π . 2 -二硫伍園-3 -基）戍醯脬某Ί 7,烷碏S# P米唑
一 4 ] 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（心4 ) 5 0 (1毫克D 3 - α -硫辛酸溶解於1 0毫升無水二甲基甲醯 胺，4 2 8毫克N J 羰基二眯唑加至所得溶液同時以冰冷 卻，然後混合物於室溫攪拌4小時。於此期間結束時， 0 . 5 0毫升三乙基胺4 5 0毫克2 -胺基乙烷磺酸加至反應混 合物同時以冰冷卻，混合物於室溫攪拌4小時3 Q分然後 放置2日^^此期間後，反應混合物於50°C油浴攪拌6小 時然後於7 G °C油浴攪拌〗小時。然後於室溫放置隔夜。 反應混合物於7 Q °C油浴攪拌2小時，及於減壓下蒸發由 反應混合物去除溶劑。如此所得殘餘物以乙酸乙酯洗滌 ，及接受反相製備性矽氧凝_柱式層析純化，使用乙腈 及水之9 : 1容積比之混合物做溶離劑。如此所得溶離分 經凍乾獲得2 6 8毫克標題化合物，熔點9 6 °C至99 °C。
1.#!! 2 L N 卢二—[—5:」丄』 _____Ά—胺… 1二15—號」— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
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經滴部中央標準局員工消費合作社印製 克 毫 α 克 毫 2 2 4 及 安 醯得 甲所 基至 甲加 二下 水卻 無冷 升冰 毫以 ο 1 於 於唑 解咪 溶二 酸基 辛羰 硫」 I Ν 7',時 ο:ρ束 反 後 結 至夕‘ 0 ο 0 力 ί 。溫期 Sf 3 、、 方 於 又.鹽。二 ί 3 鹽IV 2 又 » « ^ rfas小 QH 溫V ^ ^ 於90« 物47物 合 及 合 *ytr ttMM. ^yrf 後基及 然乙 ， C 一二物 液升合 溶毫羁 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A 7 B7 五、發明説明（¥ ) ，於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑及加水至如此所 得殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯化 銷水溶液洗滌及以無水硫酸鈉脱水，然後於減壓下蒸發 去除溶劑。如此所得殘餘物藉矽氧凝膠柱式層析純化， 使用乙酸乙酯及乙醇之ί : 0， 5 : 1及3 : 1容積比混合物 做溶離爾，然後由乙酸乙酷及二異丙基醚之1 : 2容積比 混合物再結晶獲得270毫克檫題化合物，熔點1G8°C至 1 ί 0 oc 〇 實—例—2 6_ R v iLLr lL_ ί 4 -（ 1 , 2 -二硫伍園-3 -基）丁基胺基甲驢基]磺― 醮_胺—(」ib__ :合._.勸_1: 2il.A號丄 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經滴部中央標準局員工消費合作社印製 5 0 0毫克I)，L - α -硫辛酸溶解於1 0毫升甲苯，然後0 . 3 6 毫升=乙基胺及（Κ 5 6毫升二苯基磷醯疊氮加至混合物， 隨後所得混合物於8 G °C油浴攪拌2小時。然後於減壓下 蒸發由反應混合物去除溶劑，及6毫升無水四氫呋喃加 至如tt所得殘餘物而得二甲基甲醒胺溶液。 另外，Η 3毫克氣化鈉（呈55% w/w於礦油分散液）分 散於4毫升二甲基甲醯胺及2 5 2毫克磺醯胺加至懸浮液 ,同時以冰冷卻，隨後所得混合物於室溫攪拌2小時。 然後前述二甲基甲醯胺溶液於含冰及氯化納水溶液之浴 -4 17- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（4士） 上加至反應混合物，及混合物於同溫攪拌1小時又3 0分 。然後反應混合物於室溫攪拌4小時，隨後於室溫放置 隔夜。然後於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑及加水 至如此所得殘餘物，隨後藉加入2 N鹽酸水溶液中和。沈 澱出之晶體以乙酸乙酯，水及乙醇洗滌，獲得2 2 3毫克 標題化合物，熔點1 5 4 °C至1 5 fi °C。 實—Ά21 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) #|裝· R及丄.... Γ 4 - (1 , 2 -二硫伍阛-3 -基）丁基胺基甲醮基] 組—胺—
、1T 毫升三乙基胺及（Κ 5 6毫升二苯基磷醯疊氮加至溶液，隨 後所得混合物於8 (1 °C油浴攪拌]小時又3 0分。於減壓下 蒸發由反應混合物去除溶劑，及5毫升無水四氫呋喃加 至如此所得殘餘物而得四氫呋喃溶液。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 另外，4 7 9毫克組胺二鹽酸鹽溶解於2毫升二甲基甲 _胺，然後〇 2毫升三乙基胺加至溶液，隨後所得混合物 於室温攪拌〗小時3 fl分^然後5毫升無水四氫呋喃加至 反應混合物，然後前述無水四氫呋喃溶液加至其中同時 以冰冷卻^混合物於室溫攪拌3小時，然後放置隔夜。 於此期間結束時，於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑 -4 1 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（心7 ) 及加水至如此所得殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取 溶液於飽和氯化銷水溶液洗滌及以無水硫酸銷脫水，然 後於減壓下蒸發去除溶劑。如此所得殘餘物接受矽氣凝 顧柱式層析，使用乙酸乙酯及甲醇之1 : , 5 : 1及3 : i 容積比混合物做溶離劑。隨後接受反相製備性矽氧凝膠 柱式層析，使用乙腈及水之1 : 4，3 : 7，2 : 3及1 : 1容積比混 合物做溶離劑。於減壓下蒸發由含標題化合物之溶離分 去除溶劑及加水至如此所得殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃 取。萃取溶液以飽和氯化銷水溶液洗滌及以無水硫酸鈉 脫水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除溶劑，如此所得殘 餘鄭溶解於二鸣烷及凍乾，獲得5 2毫克標題化合物，熔 點 U 5°C 至 117°C。 實—ft 2.8 N:_ LA:」J.，2 -二硫伍阛-3 -基）丁基]-N ’ -甲烷碏醢脲（化 合..Ψΰ 1 _ ~ .10 6 9 號 J . „ cr^V^tcH3 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 5 0 0毫克I)，L - α -硫辛酸溶解於10毫升甲苯，然後0 .36 毫升三乙基胺及0 . 5 6毫升二苯基磷醯疊氮加至該溶液， 隨後所得混合物於8 (TC油浴攪拌2小時。於減壓下蒸發 由反應混合物去除溶劑，及5毫升無水二甲基甲醯胺加 牵如此所得殘餘物獲得二甲基甲醯胺溶液 另外，2 4 7毫克甲烷磺醯胺溶解於5毫升無水二甲基甲 -4 1 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 508354 A7 B7 經漓部中央標率局員工消費合作社印繁 五、發明説明 (4丨彳 ) 1 1 醗 胺 ? 妖 後 11 3毫克氫化鈉（呈 5 5 % /¾ 於礦油分散液） 1 1 加 至 該 溶 液 隨 後 所 得 混 合 物 於 室 溫 攪 拌 2 0小 時 > 如 上 1 1 無 水 —- 甲 基 甲 _ 胺 溶 液 加 至 反 應 混 合 物 同 時 以 冰 冷 卻 /^、 請 1 先 1 及 混 合 物 於 室 溫 攪 拌 3 小 時 然 後 於 室 溫 放 置 3 曰 〇 於 閲 i長 1 減 壓 下 蒸 發 由 反 應 混 合 物 去 除 溶 劑 0 加 水 至 如 此 所 得 殘 背 1 之 1 餘 物 及 混 合 物 藉 加 入 2 N m ΠΤΤ. 酸 水 溶 液 中 和 ， 隨 後 以 乙 酸 乙 注 意 1 I 酯 華 取 〇 萃 取 瘩 液 以 飽 和 氯 化 鈉 水 溶 液 洗 滌 5 及 以 無 水 Φ 項 1 I 再 1 硫 酸 鈉 脫 水 於 減 壓 下 蒸 發 由 萃 取 溶 液 去 除 溶 劑 〇 如 此 寫 本 所 得 殘 餘 物 m 矽 氧 凝 晒 柱 式 層 析 純 化 使 用 乙 酸 乙 酯 做 頁 1 I 溶 m 劑 及 妖 /MW 後 活 性 成 份 由 乙 酸 乙 酯 再 結 晶 獲 得 3 0 2毫克 1 1 標 題 化 合 物 ** 熔 點 12 5°C 至 1 2 7 °0 〇 1 I 實― :^1 2.9 1 1 訂 4 - 一丄 Λζ 11 丄 2L:: 二..硫_伍_鳳- 3 ~ 棊 ilLMJL ——半.JSJ 一 电.，- 二笼某磯_ 1 i ih」合―物.1 二 SlMI 笨 棊 磷 酸 m ) 1 1 Η I Η I 1 1 广 v 1 1 \ y 、nh2 9k S—S ) I 二苯基磷酸鹽 1 I 5 (1 毫克η 丨，I ,-( 1 - 1硫 辛 酸 溶 解 於 1 0 毫 升 甲 苯 5 妖 後 0 . 3 6 1 1 毫 升 乙 基 胺 及 0 , 5 6 '毫 升 —▲ 苯 基 磷 醯 疊 氮 加至該溶 液 隨 1 1 後 所 得 混 合 物 於 8(1 1°0 油 浴 攪 拌 1 小 時 3 0分 〇 然 後 於 減 壓 1 1 下 蒸 發 由 反 m 混 合 物 去 除 溶 劑 及 3 . 5毫升無水四氫呋 1 I m 加 牵 如 tt 所 得 殘 餘 物 λ 溶 液 加 至 0 . 7 5 1毫 克 阱 ， 妷 後 2 1 I 毫 升 •fftr 撕 水 —- 甲 基 甲 m. 胺 加 入 其 中 〇 混 合 物 於 室 fM 攪 拌 5 1 1 -4 [2 0 1 - 1 I 1 1 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（々9 小時。然後放置隔夜〇於此期間結束時，於減壓下蒸發 由反應混合物去除溶劑，飽和氯化鈉水溶液加至如此所 得殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取〇萃取溶液以飽和氯化 鈉水溶液洗滌及以無水硫酸納脫水，於減壓下蒸發由萃 取溶液去除溶劑〇如此所得殘餘物藉矽氧凝膠柱式層析 ，使用乙酸乙酯及甲醇之1 : 0， 1 〇 : 1及5 : 1容積比混
合物做溶離劑。隨後由乙酸乙酯及二異丙基睡之1: 1容 積比混合物結晶獲得得1 2 5毫克標題化合物，熔點1 3 4 °C 至 1 3 9 0C 0 實1M N -「4 -（ 1 , 2 -二硫ffi園- 3 -基）丁基1 - N ’ - ffg基碏醯脲（化 合物1 - 1] 1 2號）
Η HO 丫1^-nh2 S—s 0 ° 經满部中决標率局員工消費合作社印繁 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 5 0 0毫克1)，L - a -硫辛酸溶解於1 0毫升甲苯，然後0 . 3 6 毫升三乙基胺及0 . 5 6毫升二苯基磷醯疊氮加至該溶液， 隨後所得混合物於7 〇 °C油浴攪拌2小時。然後於減壓下 蒸發由反應混合物去除溶劑，及5毫升無水二甲基甲醯 胺加至如此所得殘餘物獲得二甲基甲醯胺溶液〇 另外，1 . 1 5克磺醯胺溶解於1 0毫升無水二甲基甲醯胺 及然後5 2 4毫克氫化鈉（呈55% w/w於礦油分散液）加至 該溶液同時以冰冷卻，隨後所得混合物於室溫攪拌1小 時3 0分，如上二甲基甲醯胺溶液加至反應混合物同時以 -42 1-本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（_ ) 冰冷卻，混合物於室溫攪拌4小時，然後放置2日。於 眈期間結束時，於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑， 及加水至如此所得殘餘物。混合物藉加入2 N鹽酸水溶液 中和，隨後以乙酸乙酯萃取^萃取溶液以飽和氯化銷水 溶液洗滌及以無水硫酸銷脫水。於減壓下蒸發由萃取溶 液去除溶劑。如此所得殘餘物藉矽氧凝_柱式層析純化 ，使用乙酸乙酯及己烷之1 : 1， 2 : 1及4 : 1容積比混合 物做溶離劑。然後由乙醇再結晶獲得1 2 6毫克標題化合 物，熔點1 2 3 °C至1 2 5 °C。 實_.倒_3丄 Ν_Γ4-Π,2-二硫ffi圄-3-基）丁基]胺基甲_甲_酷](化 合11二[I碰丄 Η
Jt 〇ch3 經满部中决標準局貝Η消費合作社印餐 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 5 0 0毫克D，L - α -硫辛酸溶解於1 0毫升甲苯，然後0 · 3 6 毫升三乙基胺及0 . 5 6毫升二苯基磷醯疊氮加至溶液，隨 後所得混合物於8 G °C油浴攪拌1小時。然後於減壓下蒸 發由反應混合物去除溶劑，及1 〇毫升無水甲醇加至如此 所得殘餘物。混合物於室溫攪拌6小時r然後放置隔夜 。於此期間結束時，於減壓下蒸發由反應混合物去除溶 爾，及加水至如此所得殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。 萃取溶液以飽和氣化鈉水溶液洗滌及以無水硫酸納脫水。 - 4 2 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（糾） 於減壓下蒸發由萃取溶液去除溶劑。如此所得殘餘物藉矽氧凝 騰柱式層析，使用乙酸乙酯及己烷之]:4及1 : 2容積比 混合物做溶離劑。隨後接受反相柱式層析純化，使用乙 睛及水之】：4，3 : ，2 : 3及〗：〗容積比混合物做溶離 劑。於減壓下蒸發由含標題化合物之溶離分去除溶劑及 加水至如此所得殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶 液以飽和氯化鈉水溶液洗滌及以無水硫酸銷脫水。於減 壓下蒸發由萃取溶液去除溶劑及殘餘物溶解於二鸣烷及 凍乾獲得324毫克標題化合物，熔點3 1 °C至3 2 °C。
實例_ 3 JL N:—Γ 2 -（ 5 -甲氯-1 Η - —時-3 -基）基Ί 硫辛_胺（化合物 1二 Sill (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
3 Η c ο 經滴部中决標準局員_χ消費合作社印f. 5 0 0毫克D , L - α -硫辛酸溶解於1 0毫升無水二甲基甲|i 胺，及4 2 2毫克N，N ’ -羰基二眯唑於以冰冷卻下加至溶液 ，然後混合物於室溫攪拌3小時3 Q分。於此期間結束時 ,4 9 5毫克5 -甲氧色胺加至反應混合物同時以冰冷卻， 混合物於室溫攪拌3小時然後於室溫放置隔夜^於減壓 下蒸發由反應混合物去除溶劑，及加水至如此所得殘餘 物，殘餘物以乙酸乙酯萃取〇然後以無水硫酸鈉脫水， 於減壓下蒸發由萃取溶液去除溶劑。如此所得殘餘物藉 -4 2 3 -本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（#v) 矽氣凝顧柱式層析純化，使用乙酸乙酯及己烷之2 : i， 4 :〗及1 : Π容積比混合物做溶離劑。獲得5 1 5毫克標題 化合物呈黃色油具有R f值〇 . 2 6 (矽氧凝願薄層層析；使 用乙酸乙酯及己烷之2 : 1容積比混合物做展開溶劑）。
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本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
5 0 0毫克D，L - α -硫辛酸溶解於1 0毫升甲苯，然後0 . 3 6 毫升三乙基胺及Q . 5 6毫升二苯基磷醯疊氮加至該溶液， 隨後所得混合物於8 0 °C油浴攪拌〗小時。於減壓下蒸發 由反_混合物去除溶劑，及5毫升無水四氫呋喃加至如 此所得殘餘物獲得四氫呋喃溶液。 另外，1. 3 7毫克5 -甲氧色胺溶解於10毫升無水四氫呋喃 及4毫升無水二甲基甲醯胺之混合物，所得溶液加至如 上無水四氫呋喃溶液，同時以冰冷郤。混合物經攪拌同 時以冰冷郤]小時然後於室溫攪拌4小時，隨後於室溫 放置隔夜。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑，及鉋 和氯化銷水溶液加至如此所得殘餘物，隨後以乙酸乙酯 萃取^萃取溶液以飽和氯化鈉水瀋液洗滌然後以無水硫 酸鈉脫水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除溶劑。如此所 一 4 2 4 - 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 B7五、發明説明（私） 得殘餘_藉矽氧凝謬柱式層析純化，使用乙酸乙酯及己 烷之3 : 1及ί : 0容積比混合物，然後使用乙酸乙酯及甲 醇之1 Π : 1容積比混合物做溶離劑 隨後由乙酸乙酯再 結晶獲得fi ? 4毫克標題化合物，熔點1 Π (TC至1 0 1 °C。 實—Ά 3 4 -〔4 - (1 , 2 -二硫ffi阛-3 - « ) 丁基]毗喀啶-卜狻醯胺
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ·'衣· 經满部中决標準局員工消費合作社印繁 5 0 0毫克D，L - α -硫辛酸溶解於1 G毫升無水甲苯，及然 後0 . 5 6毫升二苯基磷醯疊氮加至該溶液，隨後所得混合 物於8 Q °C油浴攪拌〗小時3 G分。然後0 . 2 2.毫升吡咯啶加 至反應混合物同時以冰冷卻，混合物於室溫攪拌1小時 然後於室溫放置隔夜。於此期間結束時，於減壓下蒸發 由反應混合物去除溶劑，及加水至如此所得殘餘物，隨 後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌 ，然後以無水硫酸鈉脫水，於減壓下蒸發由萃取溶液去 除溶劑。如此所得殘餘物藉矽氧凝膠柱式層析純化，使 用乙酸乙酷及甲醇之丨：0及1 0 : 1容積比混合物做溶離 劑，隨後由乙酸乙酯，甲醇及乙腈之1 : 1 : 1容積比混 合物再結晶獲得2 3 1毫克標題化合物，熔點9 1 °C至9 3 °C。 W.M 1二—〔5 - (1，2 -二硫伍圜-3 -基）戊醯基]吡喀啶（化合物 - 4 2 5 -
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（P4 )
5 0 0毫克D，L - α -硫辛酸溶解於1 0毫升無水二甲基甲醯 胺，然後4 2 2毫克Ν，Ν'-羰基二眯唑加至該溶液。然後所 得混合物於室溫攪拌1小時3 0分。0 . 2 2毫升吡咯啶加至 反應混合物同時以冰冷卻，混合物於室溫攪拌2小時。 於此期間結束時，於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑 ，及加水至如此所得殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃 取溶液以飽和氯化銷水溶液洗滌及以無水硫酸納脫水。 於減壓下蒸發由萃取溶液去除溶劑。如此所得殘餘物藉 矽氣凝_柱式層析純化，使用乙酸乙_及己烷之2 : 1， 3 :〗及]:0容積比混合物做溶離劑。隨後溶解於二烷 及凍乾獲得3 6 4毫克標題化合物呈黃色油具有Rf值0 . 15 (矽氧凝_薄層層析，使用乙酸乙酯做展開溶劑）。 實„里._31 N - ί 4 - Π > 2 -二硫伍阛- 3 -基)丁基〕六&池淀-1 -鑛醮胺（化合 ®L1 二 LLMI 丄 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 、1Τ 丨» 經消部中决標準局貝X消費合作社印f
5 0 0毫克1)，L - α -硫辛酸溶解於1 0毫升無水甲苯，然後 - 4 2 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7五、發明説明（心^) 0 . 3 (5毫升三乙基胺及D . 5 6毫升二苯基磷_譽氮加至溶液 ，隨後所得混合物於8 Q°C油浴攪拌1小時。0. 2 6毫升六 氫毗啶加至反應混合物同時以冰冷卻，混合物於室溫放 置隔夜。於此期間結束時，於減壓下蒸發由反應混合物 去除溶劑，及加水至如此所得殘餘物，隨後以乙酸乙酯 萃取c萃取溶液以飽和氯化銷水溶液洗滌，以無水硫酸 納脫水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除溶劑。如此所得 殘餘物藉矽氧凝_柱式層析純化，使用乙酸乙_及己烷 之2 : 1，4 : 1及ί: 0容積比混合物做溶離劑。然後由乙 酸乙酯及甲醇1 : 1容積比混合物再結晶獲得2 5 2毫克標 題化合物，熔點9 Π °C至9 1 °C。 實—倒」2— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 卜「5 - ( K 2 -二硫—阛-3 -基）rS醮基Ί六氩蚍啶Mh合 物 1 - 1 1 3 0 號）
經滴部中决標準局員,τ消f合作社印f 5 0 0毫克D，L· - α -硫辛酸溶解於1 0毫升無水二甲基甲醯 胺，然後422毫克Ν，Ν’-羰基二眯唑加至該溶液，然後混 合物於室溫攪拌3小時c於此期間結束時，0 . 2 6毫升六 氫毗啶加至反應混合物及混合物於室溫攪拌4小時，然 後放置隔夜。然後於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑 ，及加水至如此所得殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃 取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌及以無水硫酸鈉脫水， -4 27 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（心Ό 於減壓下蒸發由萃取溶液去除溶劑。如此所得殘餘物藉 矽氣凝_柱式層析純化，使用乙酸乙酯及己烷之3 : 2及 3 : 1容積比混合物做溶離劑。然後溶解於二鸣烷及凍乾 穫得3 8〗毫克標題化合物呈黃色油，R f值0 . 3 0 (矽氧凝_ 薄層層析，使用乙酸乙酯及己烷之3 : 2容積比混合物做 展開溶劑）。 S ! L 3_ 8 _ Η 二丄土」1，—2二1 硫 i凰^ 合—1—1二丄號」— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
5(10毫克D，L-a-硫辛酸溶解於1G毫升無水甲苯，然後 0 . 3 fi毫升三乙基胺及0 · 5 6毫升二苯基磷酿疊氮加至識i容液 ，隨後所得混合物於8ITC油浴_拌1小時。然後0 . 25毫 升硫嗎啉於室溫加至反應混合物及混合物攪拌5小時， 經滴部中决標準局員Η消費合作社印繁 然後放置2日^於此期間結束時，於減壓下蒸發由反應 混合物去除溶劑，及加水至如此所得殘餘物，隨後以乙 酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯化銷水溶液洗滌，以無 水硫酸鈉脫水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除溶劑。如 此所得殘餘物藉矽氣凝_柱式層析純化，使用乙酸乙酯 及己烷之3 ·. 2，3 ·. 1及1 : 0容積比混合物做溶離劑。 然後溶解於二鸣烷及凍乾獲得5 8 3毫克標題化合物，熔點 - 4 2 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7五、發明説明)8 n °。至 8 1 °c 0 實 _@Ι_ϋ (S) - Ν- f 5 - (1 , 2-二硫伍_ - 3·基）戊醯基]甲烷磺醯胺
經满部中决標準局員-J-消f合作社印f 3 〇〇毫克（S)-a -硫辛酸溶解於6毫升無水二甲< 基甲醯 胺，及2 7 6毫克！ί，N夂羰基二眯唑及1毫升無水二甲基甲 醯胺加至該溶液，同時以冰冷卻。然後混合物於室溫攪 拌1小時3 G分^於此期間結束時，1 6 2毫克甲烷磺醯胺 及7 4克氫化銷（呈55% w/w於礦油分散液）加至反應混 合物，同時以冰冷卻，及混合物於室溫攪拌1小時然後 放置2日。然後於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑， 及加水至如此所得殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取 溶液以飽和氯化銷水溶液洗滌及以無水硫酸賴脫水，然 後於減壓下蒸發由萃取溶液去除溶劑。如此所得殘餘物 藉矽氧凝_柱式層析純化，使用乙酸乙酯及己烷之1 : 1 及3 : 1容積比混合物做溶離劑，然後由乙酸乙酯及己烷 之1 : 2容積比混合物再結晶獲得1 54毫克標題化合物， 熔點9〗至9 2 °C。 4.0—zA.z L.5-1X,2^ —且IH1 ~ 4 2 9 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 丨鲁· 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（4>!)
經滴部中决標準局員工消費合作社印製 ]〇〇毫克（R)-a-硫辛酸溶解於2毫升無水二甲基甲_ 胺，及9 7毫克Ν , !Γ -羰基二眯睡加至溶液，同時以冰冷 郤。然後混合物於室溫攪拌4小時。於此期間結束時， 5 7毫克甲烷磺菌胺及2 6毫克氫化鈉（呈5 5 % w / w於礦油 分散液）加至反應混合物，同時以冰冷郤，及混合物於 室溫攪拌5小時然後放置隔夜。然後於減壓下蒸發由反 應混合物去除溶劑，及加水至如此所得殘餘物。所得混 合物藉加入2 Ν鹽酸水溶液中和，隨後以乙酸乙酯萃取。 萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌，然後以無水硫酸鎂 脫水，於減懸下蒸發由萃取溶液去除溶劑。如此所得殘 餘物藉矽氧凝_柱式層析純化，使用乙酸乙酯及己烷之 1 : 1及3 : 1容積比混合物做溶離劑，然後溶解於二鸣院 及凍乾穫得6 8毫克標題化合物，熔點7 1 °C至7 3 °C。 實直4丄 4 二—li 二 jLIlL 二二Ji—伍—麗二hlJJlJi—基]硫嗎啉（化合物1二 11 mu— 0
s—S - 4 3 0 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 丨· 508354 A7 B7 五、發明説明（4巧） 5 0 0毫克I)，L - α -硫辛酸溶解於1 0毫升無水二甲基甲醯 胺，然後4 2 2毫克H -羰基二咪唑加至該溶液，混合物 於室溫攪拌1小時3 D分〇隨後放置隔夜。於此期間結束 時，Π . 2 5毫升硫嗎啉加至反應混合物及混合物於室溫攪 拌5小時，然後放置隔夜^然後於減壓下蒸發由反應混 合物去除溶劑，及加水至如此所得殘餘物，隨後以乙酸 乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌及以無水 硫酸鈉脱水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除溶劑。如此 所得殘餘物藉矽氧凝_柱式層析純化，使用乙酸乙酯及 己烷之〗：1及2 :】容積比混合物做溶離劑，然後溶解於 二鸣烷及凍乾獲得3 8 5毫克標題化合物呈黃色不定形物質 ，熔點 3 1 °C 至 3 2 °C。 實—JL42— R 二14二 2 二 _Ξ__.篮—伍—圜—：l3_z_ 基丄__二丄二 賍 胺.(北」合.槪」二114_1麗丄 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) «I衣. -一口
經濟部中决標準局負Η消費合作社印繁 5 0 0毫克1)，L· - α -硫辛酸溶解於1 Q毫升無水甲苯，然後 0 . 3 6毫升三乙基胺及0 . 5 6毫升二苯基磷醯疊氮加至該溶 液，隨後所得混合物於8 0 °C油浴攪拌2小時。1 . 0 3克六 氫毗阱於]〇毫升無水二甲基甲醯胺之溶液加至反應混合 物，同時以冰冷卻，及混合物於室溫攪拌3小時3 0分， -4 3 1 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7五、發明説明（4和） 然後放置隔夜。於此期間結束時，於減壓下蒸發由反應 混合物去除溶劑，及加水至如此所得殘餘物，隨後藉加 入2 N鹽酸水溶液中和^過濾收集沈澱出之晶體及以水及 乙酸乙酯洗鲦，獲得1 0 7毫克標題化合物，熔點1 7 5°C至 1 ? 7 0 mm42.. 3 - ί 5 -（ 1、2 -二硫侪阛- 3 -基）戊Sf某Ί—. P·拿_哇（化合物1 - __5^^. ) 4 0 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經滴部中决標準局員-Τ.消費合作社印製 4 2 2毫克N，N '-羰基二咪唑加至5 0 0毫克1) , L - α -硫辛酸 溶解於1 〇毫升無水二甲基甲醯胺之溶液〇所得混合物於 室溫攪拌ί小時3 0分。然後Q . 2 Q毫升if唑啶逐滴加至反 瞧混合物，然後混合物於室溫攪拌4小時。任反應混合 物於室溫放置隔夜，然後於減壓下蒸發去除溶劑。加水 至殘餘物隨後以乙酸乙酯萃取。萃出物以鉋和氯化銷水 溶液洗滌，然後以無水硫酸鈉脫水，於減壓下蒸餾由萃 出物去除乙酸乙酯。殘餘物接受矽氧凝膠柱式層析，使 用乙酸乙酯及己烷之1 : 1，3 : 1及1 : 0容積比混合物做 溶離劑，接著進行反相製備性矽氧凝顧柱式層析，使用 乙睛及水之2 : 3容積比混合物做溶離劑。於減壓下蒸.鶴 由如此所得溶離分去除乙腈，及殘餘物以乙酸乙_萃取。 窣出物以飽和氯化鈉水溶液洗滌，然後以無水硫酸鈉脫 - 4 3 2 - 、1Τ 1»· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（^1) 水。於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯，及所得殘餘 物溶解於二鸣烷^所得溶液經凍乾穫得3 1 7毫克標題化 合物呈淡黃色不定形物質，熔點4 0 °C至4 1 °C。 實 JLA4— N -「4 - ( U 2 -二硫ffi阛-3 -基）丁基Ί - Ν τ - Π -六氩啉晾基） l~_.L14 5Jfe._i. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中决標準局員,τ消費合作社印f 0 . 36毫升三乙基胺及（1 . 5 6毫升二苯基磷醯疊氮加至 5 0 0毫克1)，L ~ α -硫辛酸於1 Q毫升無水甲苯之溶液。所 得混合物於8 fl °C油浴攪拌〗小時3 0分。然後0 . 2 8毫升1-胺基六氫毗啶逐滴加至反應混合物同時以冰冷郤，然後 混合物於室溫攪拌5小時。然後任反應混合物於室溫放 置隔夜。於減壓下蒸餾由反應混合物去除溶劑，加水至 殘餘物隨後以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氯化鈉水溶 液洗_及以無水硫酸銷脫水。於減壓下蒸餾由萃出物去 除乙酸乙酯，及殘餘_接受矽氧凝膠柱式層析，使用乙 酸乙酯及乙醇之〗：0及5 : 1容積比混合物做溶離劑，於 減壓下蒸餾由溶離分去除瀋劑β殘餘物溶解於二鸣烷隨 後經凍乾獲得5 9 3毫克標題化合物呈黃色不定形物質， 熔點6 7 DC至fi 9 °C D - 4 3 3 -
、1T -^- Η Η
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7 1X1 -六氩毗晾某）-S - (1 · 2 -二碴ffi颺-3 -基）戊醮胺（化 t搠卜Ί 1 3 5虢）
反應如實例43所 酸，10毫升無水二 唑及0 . 28毫升卜胺 合物去除溶劑β加 萃出物以飽和氯化 ，於減壓下蒸餾由 氧凝膠柱式層析， 積比混合物做溶離 克檫題化合物呈黃 述進行，但使 甲基甲醯胺， 基六氫吡啶。 水至殘餘物， 銷水溶液洗滌 萃出物去除乙 使用乙酸乙酯 _，隨後由乙 色針狀晶體， 用5 0 0毫克D , L - α -硫辛 4 2 2毫克fl，Ν ’ -羰基二眯 於減壓下蒸餾由反應混 隨後以乙酸乙酯萃取。 然後以無水硫酸鈉脱水 酸乙酯。殘餘物接受矽 及己烷之2 : 1及1 : 0容 酸101再結晶獾得2 98毫 熔點 108 T!至 109 °C。 經濟部中央標率局員工消費合作社印製 3- Γ4-Η.2-二硫ffi圃-3 -某）丁某Ί 腺某Z醵申_ (化 合」a_L-719l丄
COOCH 3 0.73毫升三乙基胺及0.56毫升二苯基碟醯昼氰加至5 0 0 毫克D,L-cr-硫辛酸於10毫升無水甲苯之溶液。所得混 合物於8(TC油浴攪拌1小時30分。然後於減壓下蒸鱅由 -4 3 4 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 _ B7 五、發明説明（你） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 反醮混合物去除溶劑。然後10毫升無水二甲基甲醯胺加 至殘餘物，隨後加入301毫克L-甘胺酸甲酯鹽酸鹽同時 以冰冷卻 所得混合物於室溫攥拌1小時。於此期間結束 胃，反應混合物於室溫放置隔夜#隨後於減壓下蒸餾去 除溶劑，加水至殘餘物隨後以乙酸乙酯萃取。萃出物以 飽和氛化鈉水溶液洗滌，然後以無水硫酸鈉脱水。於減 18下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯，及殘餘物接受矽氣凝 _柱式層析，使用乙酸乙醱及己烷之2 : 1及1 : 0容積比 混合物做溶離劑。接箸藉反相製備性矽膠柱式層析，使 用乙腈及水之3 ·· 17, 3 : 7及3 : 2容積比混合物做溶離 _。於減壓下蒸餾由如此所得溶離分去除乙腈，及殘餘 物以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氯化納水溶液洗滌， 然後以無水硫酸鈉脱水。於減壓下蒸騮由萃出物去除乙 酸乙酯。殘餘物溶解於二鸣烷隨後凍乾獾得3 36毫克標 題化合物呈黃色不定形物質，熔點62至64°C。
SLMJJL
丄5 - (1 · 2 -二硫伍圈-3 -某）戍醢某腌基1乙_申_ (化合 ®UL^im_L ο
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 N^^COOCH-,
I
S—S H 422毫克N,Ν’-羰基二眯唑加至500毫克D,L-a-硫辛酸 於10毫升無水二甲基甲醯胺之溶液。所得混合物於室溫 攪拌2小時，隨後0.36毫升三乙基胺逐滴加至反應混合 - 4 3 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（4从） 物<^然後301毫克甘胺酸甲酯鹽酸鹽加至反應混合物， 然後混合物於室溫攙拌1小時。任反應混合物於室溫放 置2日，然後於減壓下蒸發去除溶劑^加水至殘餘物隨 後以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氯化鈉水溶液洗滌， 然後以無水硫酸鈉脱水，乙酸乙酯於減壓下蒸餾由萃出 物去除〇殘餘物接受矽氣凝膠柱式層析，使用乙酸乙酯 及己烷之3: 1及1: 0容積比混合物做溶離剛，接箸接受 反相製備性矽氧凝膠柱式層析，使用乙腈及水之1: 4, 3 : 7及1 : 1容積比混合物做溶離劑。於減壓下蒸餾由如此 所得溶離分去除乙腈，及殘餘物以乙酸乙酯萃取。举出 物以飽和氯化鈉水溶液洗滌，然後以無水硫酸銷脱水β 於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯，及殘餘物溶解於 二鸣烷，隨後凍乾獲得3 2 0毫克檫題化合物呈黃色油， 具有Rf值0.26(矽氣凝_薄層層析；使用乙酸乙酯及己 烷之3: 1容積比混合物做展開溶薄|)。 鬣 JSLiA (3 - f 4 - (1 . 2 -二硫 ffi 圈-3 -某）丁某 Ί 腺某 1 _ (化 合物1 -738虢） Η Η I I Ns—s 2 · 1毫升IN氫氣化納水溶液逐滴加至218毫克{ 3-〔 4-(1，2-二硫伍_-3-基）丁基〕脲基}乙酸甲酯（如實例46 - 4 3 6 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂
COOH T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（4从 所逑製備）於4毫升甲醇之溶液，然後混合物於室溫攪 拌5小時β然後任反應混合物於室溫放置隔夜，随後於 減壓下蒸餾於反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物。所 得混合物藉加入2H鹽酸水溶液中和，隨後以乙酸乙酯萃 取。萃出物以飽和氯化納水溶液洗滌，然後以無水硫酸 納脱水，於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯。殘餘物 由乙酸乙酯及己烷之3: 1容積比混合物再結晶獲得64毫 克檫題化合物呈淡黃色粉末，熔點95至96°C。 實一1奴 Γ5-Π.2-二碴ffi園-3-某鼸某胳某1 7,醵（化合物 1_二生6—號」—
COOH 0.28克5-(1,2-二硫伍園-3-基）戊醯基胺基乙酸甲酯 (如實例47所述製備）溶解於2毫升甲醇及2毫升四氫呋 喃之混合物。2.0毫升1N氫氣化納溶液逐滴加至所得溶 液，然後混合物於室溫攪拌2小時。然後任反應混合物 於室溫放置隔夜，隨後於減壓下蒸餾由反應混合物去除 溶劑。加水至殘餘物，所得混合物藉加入2 N鹽酸水溶液 中和，隨後以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氯化納水溶 液洗滌，然後以無水硫酸鈉脫水β於減壓下蒸賺由萃出 物去除乙酸乙酯〇殘餘物然後溶解於二鸣烷，随後經凍 乾獲得156毫克標題化合物呈黃色油，具有Rf值〇 · 12 (矽 - 4 3 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A7 B7 五、發明説明（構） 氣凝膠薄層層析使用乙酸乙醱及甲醇之5: 1容積比混 合物做展開溶劑）。SJgLiiL 2_LSJ_ 二—Li 二_M2-二碴伍圏一某）丁基 1 脲基_1—a^iL 复卜 7m
Η Η I I
經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Nx/COOCH3 ch3 反應偽如實例46所逑進行，但使用500毫克D,L-a-硫 辛酸，10毫升無水甲苯，〇·73毫升三乙基胺，〇·56毫升 二苯基磷醃蠱氮，10毫升無水二甲基甲醯胺及3 3 5毫克 L-丙胺酸甲酯鹽酸鹽。於減壓下蒸餾由反應混合物去除 溶劑，加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃出物以 飽和氣化鈉水溶液洗滌然後以無水硫酸納脱水β於減壓 下蒸餾由萃出物去除乙酸CJg及殘餘物接受矽氣凝膠柱式 層析，使用乙酸乙酯及己烷之2 : 1及1 : 0容積比混合物 做溶離劑，於減壓下蒸餾由溶離分去除乙酸乙酯，及殘 餘物由乙酸乙酯，二異丙基醚及己烷之1 ·· 1 : 1容積比 混合物再結晶獲得142毫克標題化合物呈黃色晶體，熔 點 9 0 至 9 2 °C c MJILAL· y ) - Γ 5 - (1 , 2二二硫伍圈-3 -基）戊臃某防某Ί而酴田_ f仆合物1 -4 3 8 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣. 、11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210x297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（扣）
COOCH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 3 反應僳如實例47所逑進行，但使用500毫克D，L-a-硫 辛酸，10毫升無水二甲基甲醯胺，422毫克Ν,Ν1-羰基二 眯唑，0.36毫升三乙基胺及3 5 5毫克L-丙胺酸甲醱鹽酸 鹽〇於減壓下蒸餾由反蘸混合物去除溶劑，加水至殘餘 物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氱化鈉水溶液 洗滌然後以無水硫酸納脫水，於減壓下蒸皤由萃出物去 除乙酸乙酯。殘餘物接受矽氣凝_柱式層析，使用乙酸 乙酯及己烷之2: 1容積比混合物做溶離爾，接著反相製 備性矽氣凝膠柱式層析，使用乙腈及水之3: 7及1: 1混 合物做溶離劑。於減壓下蒸餾由如此所得溶離分去除乙 腈，及殘餘物由乙酸乙酯萃取，萃出物以飽和氛化納水 溶液洗滌，然後以無水硫酸鈉脫水。於減壓下蒸餾由萃 出物去除乙酸乙酯，殘餘物溶解於二鸣烷，随後經凍乾 獲得271毫克標題化合物呈淡黃色不定形物質，熔點48 至 4 9°C 0 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 2_1S )-(3- Γ 4-(12 -二硫伍圈某）丁基1腺某）丙酸（ 1 - 7 4 Q M ) 4 3 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（W ) Η Η
I I
N^^COOH
反應僳如賁例46所逑進行，怛使用l.oo克D，L-«-硫 辛酸，20毫升無水甲苯，1 . 4 7 3毫升三乙基胺，1·14毫 升二苯基磷醯蠱氮，740毫克 L-丙胺酸甲酯鹽酸鹽及20 毫升無水二甲基甲酸胺。於減壓下蒸餾由反應混合物去 除溶劑。加水至殘餘物，睹後以乙酸乙_萃取。萃出物 以飽和氣化鈉水溶液洗滌及以無水硫酸納脱水，於減壓 下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯。殘餘物接受矽氣凝醪柱 式層析，使用乙酸乙酯及己烷之2 : 1及1 : 0容積比混合 物做溶離劑，隨後由乙酸乙酯再結晶獲得0.80克黃色晶 體。 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 所得晶醱溶解於10毫升甲醇及3毫升四氫呋喃之混合 物，然後16. 8毫升1Ν氫氣化鈉水溶液逐滴加至其中。所 得混合物於室溫攪拌6小時3 0。然後於減壓下蒸餾由反 應混合物去除溶劑，加水至殘餘物。所得混合物藉加入 2 Ν鹽酸水溶液中和，隨後以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽 和氣化納水溶液洗滌，然後以無水硫酸鈉脫水。於減壓 下蒸餾由举出物去除乙酸乙酯及殘餘物由乙酸乙酯再結 晶獲得14 1毫克標題化合物呈淡黃色晶體，熔點128至 13 0°C 〇 - 4 4 0 - 本纸張尺度適用中國國家榡準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7五、發明説明（㈣） 2(S)-f 5-(1.2 -二硫伍圈-3-某）戍醮某腌某Ί丙醵（化合 物1-48號）
反應僳如實例49所逑進行，但使用153毫克2 (S卜〔5-(1，2-二硫伍園-3-基）戊酸基胺基〕丙酸甲酯（如實例51 所逑製備>,3毫升甲醇及1.3毫升1N氳氧化鈉水溶液。 於減壓下蒸餾由反應混合物去除溶劑，加水至殘餘物， 所得混合物藉加入2N鹽酸水溶液中和，隨後以乙酸乙酯 萃取^萃出物以飽和氣化納水溶液洗滌然後以無水硫酸 鈉脫水，於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯。殘餘物 溶解於二Iff烷，隨後經凍乾獲得9 0毫克檫題化合物呈黃色 油，具有Rf值〇· 18 (矽氧凝膠薄層層析；使用乙酸乙酯做 展開溶劑> 〇 簠J®LM_ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 3-（3-「4-(1.2-二碴ffi圈-3-某）丁某Ί腺某1丙酴申 _ (化合物1 - 7 4 ΐ驢）
COOCH, 反應僳如實例46所逑進行，但使用500毫克D，L-a -硫 辛酸，10毫升無水甲苯，0.74毫升三乙基胺，0.56毫升 -44 1- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354 Α7 ——_____£Ζ____ 五、發明説明（心） 1=1 _基磷醯*氮，3 3 5毫克/0-丙胺酸甲酯鹽酸鹽及10毫 升無水二甲基甲醯胺。於減壓下蒸餾由反應混合物去除 溶劑，加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃出物以 飽和氱化銷水溶液洗滌然後以無水硫酸鈉脱水，於減壓 下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯及殘餘物接受矽氣凝膠柱 式鷗析，使用乙酸乙酯及己烷之3 ·. 1及1 : 0容稹比混合 物做溶離劑，隨後由乙酸乙酯及己烷之1: 2容積比混合 物再結晶獲得213毫克標題化合物呈黃色晶讎，熔點67 至 6 9Τ； 〇 5 5 &二X 5 - ( H二硫醺-3 -基）戊維某I»某1丙醚申_ (化 ο
/COOCH, N 3
I
s—S H 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 反應傺如實例47所逑進行，但使用5 0 0毫克D，L-cr-硫 辛酸，10毫升無水二甲基甲醯胺，422毫克Ν,Ν’-羰基二 眯唑，0·36毫升三乙基胺及3 5 5毫克/?-丙胺酸甲酯鹽酸 鹽。於減壓下蒸餾由反應混合物去除溶劑，加水至殘餘 物，隨後以乙酸乙酯萃取〇萃出物以飽和氛化納水溶液 洗滌然後以無水硫酸鈉脱水，於減壓下蒸餾由萃出物去 除乙酸乙酯。殘餘物接受矽氣凝膠柱式層析，使用乙酸 乙酯及己烷之2: 1及1: 1容積比混合物做溶離劑，隨後 由乙酸乙酯及己烷之1: 2容積比混合物再結晶獲得3 32 - 4 4 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354
A7 B7五、發明説明（扯I ) 毫克標題化合物呈黃色板狀晶體，熔點54至55T： ^ 置 3- { 3-「4- (1 . 2-二碴ffi晒-3-某）丁某Ί胭某ΐ而醵（化 鱼―1L1 二 _L4_m_L
COOH 反應樣如實例48所述進行，但使用115毫克3- { 3_ [ 4-(1，2-二硫伍園-3-基）丁基〕脲基}丙酸甲酯（如實例 54所述製備），3毫升甲醇，2毫升四氫呋喃及1.4 0毫 升1N氫氣化鈉水溶液。於減壓下蒸餾由反應混合物去除 溶劑，加水至殘餘物β所得混合物藉加入2N鹽酸水溶液 中和，隨後以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氣化鈉水溶 液洗滌然後以無水硫酸鈉脱水，於減壓下蒸餾由举出物 去除乙酸乙酯及如此沈澱之晶體藉過濾收集獲得70毫克 標題化合物呈黃色粉末，熔點108至llfl °C。 管例57 3-「5-(1.2-二硫伍圈-3-某）戍醮某胺某Ί丙酴Hh合 物丄a號丄 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣. 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
COOH 反應僳如實例49所逑進行，但使用213毫克3-〔 5-(1 二硫伍圓-3-基）戊醯基胺基〕丙酸甲酯（如實例55所 - 4 4 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 -------B7_ 五、發明説明（ 44-> ) 逑製備），4毫升甲醇及1 · 8〇毫升1N氫氣化鈉水溶液。 於減壓下蒸餾由反應混合物去除溶劑，加水至殘餘物。 所得混合物藉加入2 N鹽酸水溶液中和，隨後以乙酸乙酯 举取。萃出物以飽和氣化鈉水溶液洗滌然後以無水硫酸 鈉脱水。於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯。殘餘物 溶解於二鸣烷，隨後凍乾獲得克標題化合物呈淡黃 色不定形物質，熔點74至76Τ：。 &二二m:二Jg」£—胤二3-基、戍某Ί爨师_ -1 · 3-二釀（化 ^^L±z2AMMA. (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣. Ο
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 3·2 5毫升偶氮二羧酸二甲酯逐滴加至5·77克三苯鱗於 2〇毫升四氤呋喃之溶液，同時以冰冷卻，然後混合物於 室溫攪拌30分鐘，然後3.2 4克酞二醯亞胺加至反應混合 物，隨後逐滴加入20毫奠耳5-(1,2-二硫伍圍-3-基）戊醇 (如製備例1所逑製備〉於30毫升甲苯及1〇毫升四氫呋喃 之混合物，混合物於室溫攪拌1小時。任反應混合物於 室溫放置隔夜，隨後加入1.57克三苯瞵胺及〇·8 9毫升偶 氮二羧酸二甲酯。所得混合物於室溫攪拌7小時3 G分鐘 。然後0·88克酞胺醯亞胺，1.57克三苯膦及〇·89毫升偶 氮二羧酸二甲酯加至反應混合物。任反應混合物於室溫 - 4 4 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（tNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354 kl B7 五、發明説明（私幻 放置4日。此期間結束時，於減壓下蒸餾由反應混合物 去除溶劑，殘餘物接受矽氧凝顧柱式層析，使用乙酸乙 酯及己烷之1 : 6及1 : 4容積比混合物做溶離劑，於減壓 下蒸餾由溶離分去除劑，及3 0毫升甲苯加至殘餘物。稱 重1毫升所得混合物，及於減壓下蒸餾由其中去除溶劑 獲得1 β5毫克檫題化合物呈橙色油，具有Rf值0 . 35 (矽氧 凝顧薄層層析；使用乙酸乙酯及己烷之1 : 4容積比混合 物做展開溶劑）。 實151 1二—Γ 5 - ( 1 . 2 -二硫ffi園-3 -甚）戍某]甲烷磋_胺（化合物 1 二 mo—
s—s 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1毫升丁基胺加至Ο . 2 4克2 -〔 5 - ( 1，2 -二硫伍圜-3 -基） 戊基]異Uf啉-】，3 -二酮於1毫升甲醇之溶液。所得 混合物於室溫攪拌6小時，然後任反應混合物於室溫放 置隔夜。於此期間結束時，於減壓下蒸餾由反應混合物 去除溶劑。加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃出 物以飽和氯化鈉水溶液洗滌，然後以無水硫酸鈉脫水， 於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯。2毫升四氫呋喃 加至殘餘物，然後於以冰冷卻下逐滴加入0 . 2毫升三乙基 胺及0 . 1 2毫升甲烷磺醯氯。然後混合物於室温攪拌3小 時，於此期間結束時，於減壓下蒸餾由反應混合物去除 溶劑。加水至殘餘物隨後以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽 - 4 4 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 Α7 Β7 五、發明説明（谢） 和氡化鈉水溶液洗滌，然後以無水硫酸納脱水。於減壓 下臻餾由萃出物去除乙酸乙酯及殘餘物接受矽氣凝膠柱 式層析，使用乙酸乙酯及己烷之1 : 1及2 : 1容積比混合 物做溶離劑。接著接受反相製備性矽氣凝膠柱式層析， 使用乙睛及水之1 : 1容稹比混合物做溶離劑。於減壓下 蒸_由如此所得溶離分去除乙腈，及殘餘物以乙酸乙酯 華取。举出物以飽和氣化鈉水溶液洗滌然後以無水硫酸 鈉脫水。於減壓下蒸瞄由萃出物去除乙酸乙_,及殘餘 物溶解於二鸣烷隨後凍乾，獲得100毫克標題化合物呈淡 黃色不定形物質，熔點43至46 °C。 鬣農趾 &-二1—^1丄^2二^_菔-伍騮-3-某）戍某1 Z鏞腌（化会物1- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1毫升丁基胺加至1·3毫奠耳2-〔 5-(1,2-二硫伍園-3 -基）戊基〕異吲丨朵-1 , 3-二9毫升甲苯及2毫升甲醇 之混合物。所得混合物於室溫提拌3小時，隨後任反應 混合物於室溫放置2日，然後1毫升丁基胺加至反應混 合物。所得混合物於室溫攪拌3小時，然後於減壓下蒸 餾由反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物。隨後以乙酸 乙酯萃取。萃出物以飽和氯化鈉水溶液洗滌，然後以無 水硫酸鈉脱水於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯。 - 4 4 6 -本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354 Α7 Β7 五、發明説明（44广 至 加 喃 呋 氫 四 水 無 升 毫 5 後 然 丨δ 菌室&取 升物；：醱 毫合Μ乙 14昆丁酸 •、:y壓 J ο後£?乙 及然U以 胺，,$:後 基卻時隨 乙冷束物 三冰結ί洗 升以間¾液 至 毫時期|<1溶 28同此Π7Ι水 0.物於力銷 後合。]0化 然# ίί« ，得3 Μ和 物所時U飽 餘入小¾¾以 殘加1 f物 滴拌W出 逐攪 氣溫 去酸 物乙 出用 萃使 由 ， 鳙析 蒸層 下式 壓柱 減膠 於凝 0 氣 水矽 脫受 鈉接 酸物 硫餘 水殘 無 〇 以醱 後乙 然酸 ，乙 滌除 乙酯及甲醇之1: 〇及10: 1容積比混合物做溶離劑。於減 壓下蒸餾由溶離分去除溶劑，殘餘物溶解於二锷烷，隨 後經凍乾獲得161毫克標題化合物里黃色晶體，溶點28 至 3 3Χ； 〇 ®_.Μ„δΧ
N- Γ 5 - m UAIMJL ”甚）rS某1丙p
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 、π （ 1 , 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 447 2毫升甲醇及2毫升丁基胺加至1· 6毫萬耳2_ 2-二硫伍園-3-基）戊基〕異吲昤-1,3-二_於3|# 苯之溶液。所得混合物於室溫攪拌6小時，# & : ，然後任凝合 物於室溫放置隔夜，於此期間結束時，於减_ 熬糖由 反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物。陲後w _ 叹Μ乙酸乙_ 萃取。萃出物以飽和氣化銷水溶液洗滌，$ $ μ坎从無水碕 酸鈉脱水。於減壓下蒸餾由萃出物去除乙 彌。然後 5毫升毗啶加至殘餘物，〇·3 1毫升丙辭遂满 碉邡至所得凝 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇X297公釐） 508354 Λ7 B7 五、發明説明（44^ ) 2小時3 Q分。於減壓下蒸 水至殘餘物隨後以乙酸乙 水溶液洗滌，然後以無水 萃出物去除乙酸乙酯。隨 析，使用乙酸乙酯及己烷 合物做溶離劑。接著接受 ，使用乙腈及水之1 : 4， 物溶離劑。於減壓下蒸餾 餘物以乙酸乙酯萃取。萃 ，然後以無水硫酸鈉脱水 乙酸乙酯溶離分去除溶劑 經凍乾獲得125毫克標題 4 5 (矽氧凝膠薄層層析； 請 先 閱 讀 背 意 事 項 再 I· 本 頁 合物，然後混合物於室溫攪拌 餾由反應混合物去除溶劑。加 酯萃取。萃出物以飽和氯化鈉 硫酸銷脫水，於減壓下蒸餾由 後殘餘物接受矽氣凝賴柱式層 之2 1， 3 : 1及1 : 0容積比混 反相製備性矽氧凝_柱式層析 3 : 7 , 2 : 3及1 : 1容積比混合 由如此所得溶離分離乙腈及殘 出物以飽和氯化鈉水溶液洗滌 。於減壓下蒸餾由萃出物去除 ，殘餘物溶解於二鸣烷，隨後 化合_呈黃色油，具有Rf值〇 . 使用乙酸乙酯做展開溶劑）。 實 JL12— 硫侪圜-3 -某）戊某]脲（化合物1 - 1 9 9 3號
S—S 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 2毫升甲醇及2毫 2 -二硫伍圜-3 -基）戊 苯之溶液。所得混合 應混合物任其於室溫 壓下蒸餾由反應混合 隨後以乙酸乙酯萃取 ，然後以無水硫酸鈉 乙酸乙酯。5毫升四 升丁基胺加至1 · 6毫莫耳2 -〔 5 _( 1， 基〕異吲U朵-1，3 -二酬於3毫升甲 物於室溫攪拌5小時3 Q分。然後反 放置隔夜，於此期間結束時，於減 物去除溶劑。加水至所得殘餘物。 。萃出物以飽和氯化鈉水溶液洗滌 脱水。於減壓下蒸餾由萃出物去除 氫呋喃加至殘餘物。然後0 . 3 2毫升 ~ 4 4 8 ~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（44^> 矽烷基_逐滴加至所得混合物，同時以冰 &混合物於室溫攪拌3小時30分。於此期間結 mgg下蒸餾由反應混合物去除溶加水至殘 11¾¾乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氯化銷水溶 ’然後以無水硫酸鈉脱水，於減壓下蒸餾出萃出 乙酷及殘餘物接受矽氣凝膠柱式層析 使用 乙酸乙®及甲醇之1: 〇及5: 1容稹比混合物做溶離劑。 由溶離分去除溶劑。殘餘物由乙酸乙酯再 @ _ 80毫克標題化合物呈黃色晶體，熔點74至78χ；。
1LJH 二二硫伍圈-3-某）戍某Ί -3 -申某碴BKHh合
樹上㈣JJi_L (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 水. -"
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 反應像如資例6 2所逑進行，但使用1 · 5毫莫耳2 - C 5 -(1，2 -一硫伍圖-3-基）戊基〕異-1,3-二酮於3毫升 甲苯〇 2毫升甲醇，2毫升丁基胺，5毫升無水四氳呋 _及0 · 1 2毫升異硫氰酸甲酯之溶液β於減壓下蒸餾由反 _混合物去除溶劑^加水至殘餘物後以乙酸乙酯萃取。 萃出物以飽和氣化銷水溶液洗滌，然後以無水硫酸鈉脫 水。於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯β殘餘物接受 矽氣凝膠柱式層析，使用乙酸乙酯及甲醇之1: 0及20: 0 容積比混合物做溶離_〇接箸接受反相製備性矽氧凝_ - 4 4 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 508354 A7 ---- -B7__ 五、發明説明（㈣） 柱式：層析，使用乙腈及水之3 : 7及丨：丨容積比混合物溶 «I薄！。於減墼下蒸餾由所得溶離分去除乙腈。随後殘餘 特I以S酸乙酯萃取。萃出物以飽和氯化納水溶液洗滌， 然後以無水硫酸納脫水，於減壓下蒸觴由萃出物去除乙 酸SBI。殘餘物由乙酸乙酯及己烷之1: 1容積比混合物 再結晶獲得18 3毫克檫題化合物呈黃色晶讎，熔點6 4至 6 5 0C 0
H6JL -I— 二硫ffi圈Ί某）戊某Ί脐華田醵7· _ (化合物一 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •1衣.
,ιτ -^- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 2毫升甲醇及2毫升丁基胺加至1.6毫莫耳2- [5-(1, 卜二硫伍圍-3-基）戊基〕異吲昤-1,3-二酮於3毫升甲 苯之溶液。所得混合物於室溫攪拌7小時，於此期間結 束時，反應混合物任其於室溫放置隔夜。然後於減壓下 蒸餾由反醮混合物去除溶劑。加水至所得殘餘物。隨後 以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氣化鈉水溶液洗滌，然 後以無水硫酸納脱水β於減壓下蒸籣由萃出物去除乙酸 乙酯。2毫升無水四氫呋喃加至殘餘物，然後於以冰冷 卻下逐滴加入0.33毫升三乙基胺及0.2 3毫升氛甲酸乙酯 。所得混合物於室溫攪拌2小時。然後於減壓下蒸鐳由 反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯 一 4 5 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354 A 7 __B7____ 五、發明説明（辦） 萃取〇萃出物以飽和氣化鈉水溶液洗滌，然後以無水硫 酸鈉脱水，於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯，殘餘 物接受砂氣凝膠柱式層析，使用乙酸乙酯及己烷之1: 3 及1: 2容積比混合物做溶離劑。接箸接受反相製備性矽 氣凝隱柱式層析，使用乙腈及水之1: 1容稹比混合物溶 離劑。於減壓下蒸鼸由如此溶離分去除乙腈，及殘餘物 以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氣化納水溶液洗滌然後 以無水硫酸鈉脱水。於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙 酯。殘餘物溶解於二鸣烷隨後經凍乾，獲得75毫克標題 化合物呈紅色油，具有Rf值0·46(矽氣凝驂薄層層析； 使用乙酸乙酯及己烷之1: 2容積比混合物做展開溶_)。 SL見β立 I二丄5 - (1 > 2 -二確侪圈-2 -某）戍某Ί苣鼸 叛—1，2 590虢） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 2毫升甲酵及2毫升丁基胺加至1· 5毫莫耳2-〔5-(1， 2 -二硫伍園-3-基}戊基〕異吲呤-1，3-二_於3毫升甲 苯之溶液所得混合物於室溫攢拌1小時，然後任反應 混合物於室溫放置隔夜，於此期間結束時，於減壓下蒸 餾由反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物。儀後以乙酸 乙酯萃取。萃出物以飽和氱化納水溶液洗滌，然後以無 水硫酸銷脱水〇於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯^ -451- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐）
1 '發明説明 毫升無水四氳呋喃加至殘餘物，然後以冰冷卻下逐滴 加入0·32毫升三乙基胺及0.21毫升甲基草醯氣。所得混 合物於室溫楔拌2小時。於此期間結束時，於減醒下蒸 鞠由反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物，隨後以乙酸 & _萃取。萃出物以飽和氛化鈉水溶液洗滌，然後以無 水硫酸銷脱水，於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯及 殘餘物接受反相製備性矽氣凝讓柱式層析，使用乙腈及 水之2: 3 容積比混合物溶離劑。於減壓下蒸餾由如此 溶離分去除乙腈，隨後殘餘物以乙酸乙酯萃取。萃出物 以飽和氣化鈉水溶液洗滌，然後以無水硫酸銷脱水，於 減醸下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯。殘餘物溶解於二鸣 燒，隨後經凍乾，獲得154毫克檫題化合物呈淡黃色不 定形物質，熔點42至43 °C。 竄AJi
Hr」5 - (1 · 2 -二硫ffi園-3-基）戊某Ί Μ醮 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣.
s—S 又 N 、COOCH3 I 3 Η 龜 經濟部中央標準局員工消費合作社印裂 2毫升甲酵及2毫升丁基胺加至1.5毫莫耳2-[5-(1, 2-二硫伍園-3-基）戊基〕異吲B朵-1，3-二酮於3毫升甲 苯之溶液。所得混合物於室溫攪拌1小時，然後任反應 混合物於室溫放置隔夜，於此期間結束時，於減壓下蒸 餾由反寵混合物去除溶劑。加水至殘餘物。隨後以乙酸 -452 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 ___ B7 五、發明説明（4Γί ) 乙酯萃取。萃出物以飽和氯化鈉水溶液洗滌，然後以無 水硫酸鈉脫水 於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯。 4毫升無水四氫呋喃加至殘餘物，然後於以冰冷卻下逐滴 加入〇·32毫升三乙基胺及0·21毫升甲基草醯氦。所得混 合物於室溫攪拌2小時。於此期間結束時，於減壓下蒸 餾由反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物，隨後以乙酸 乙酯萃取^萃出物以飽和氱化納水溶液洗滌及然後以無 水硫酸鈉脱水，於減壓下蒸餾出萃出物去除乙酸乙酯及 殘餘物接受反相製備性矽氣凝膠柱式層析，使用乙腈及 水之2: 3,容積比混合物溶離劑。於減壓下蒸餾由如此所得 溶離分去除乙腈，隨後殘餘物以乙酸乙酯萃取。萃出物 以飽和氣化納水溶液洗滌，然後以無水硫酸納脫水，於 減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯。殘餘物溶解於二挎 烷，隨後凍乾獲得15 4毫克標題化合物呈淡黃色不定形 物質，熔點42至43°C。
置16A IL二1 5M 1 . 2-：=：ϋ醑-3-基）戊基1 丁二醮胺酴合物 1二1970號）
反應僳如實例61所逑進行，但使用1.5毫莫耳2-〔5-(1 , 2 -二硫伍_ - 3 -基}戊基〕異吲吟-1，3 -二酮於3毫升 甲苯，2毫升甲醇，2毫升丁基胺，4毫升吡聢及230 - 4 5 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 丨飯· 五、 發明説明 A7 B7 毫克丁二 _。加水 氣化鈉水 蒸鰌由萃 氧凝驂柱 積l：b混合 去除乙腈 鈉水溶液 由萃出物 凍乾獲得 Ife 7 4°c ο 實—例67 酐之溶液。於減壓下蒸餾由反應混合物去除溶 至殘餘物隨後以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和 溶液洗滌，然後以無水硫酸納脫水。於減壓下 出物去除乙酸乙酯及殘餘物接受反相製備性矽 式層析，使用乙腈及水之2: 3， 1: 1及3: 2容 物做溶離劑〇於滅壓下蒸餾由如此所得溶離分 〇殘餘物以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氯化 洗滌，然後以無水硫酸銷脱水，於減壓下蒸餾 去除乙酸乙酯。殘餘物溶解於二鸣烷，隨後經 166毫克標題化合物呈淡黃色不定形物質，熔 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣. 丄t2二二硫伍園-3-某）戍某胺某申醣某1 丁酴（化 t物卜2 5 7 7虢） 0
COOH 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 反應僳如實例6 1所逑進行，但使用】.5毫奠耳2 -〔 5 -(1，2 -二硫伍圍-3-基）戊基〕異吲昤-1,3 -二酮於3毫升 甲苯，2毫升甲醇，2毫升丁基胺，4毫升Hft啶及262 毫克戊二酐之溶液。於減壓下蒸餾由反應混合物去除溶 _。加水至殘餘物隨後以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和 氯化鈉水溶液洗滌，然後以無水硫酸鈉脫水。於減壓下 蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯及殘餘物接受反相製備性矽 -4 5 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 508354 B7 五、發明説明（Zd ) 氧凝類柱式層析，使用乙腈及水之2 : 3容積比混合物做 溶離_。於減壓下蒸餾由如此所得溶離分去除乙腈。然 後殘餘物以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氯化鈉水溶液 洗滌，然後以無水硫酸鈉脱水，於減壓下蒸餾由萃出物 去除乙酸乙酯。殘餘物溶解於二鸣烷，隨後經凍乾獲得 Γ3 2毫克標題化合物呈淡黃色不定形物質，熔點6 (!至6 2 °C。 實—161 丄—5二丄1丄2二：;—硫伍園-3 -基）戊基胺基1乙酸甲酯（化合物 1 -2 584號）
2毫升甲醇及2毫升丁基胺加至1 . 6毫莫耳2 -〔 5 - ( 1， 2 -二硫伍園-3 -基）戊基〕異吲呤_ 1，3 -二酮於3毫升甲 苯之溶液。任所得混合物於室溫放置隔夜。然後於減壓 下蒸餾由反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物，隨後以 乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氯化鈉水溶液洗滌，然後 以無水硫酸鈉脫水^於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙 酯。4毫升無水四氫呋喃加至殘餘物，然後逐滴加入 〇 . 3 3毫升三乙基胺及0 . 1 ?毫升溴乙酸甲酯同時以冰冷卻 ，然後室溫攪拌5小時。然後任反應混合物於室溫放置 2日。於此期間結束時，於減壓下蒸餾由反應混合物 去除溶劑。加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃出 -4 5 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
S—S 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 B7___ 五、發明説明（4料） 物以飽和氣化鈉水溶液洗滌，然後以無水硫酸銷脱水， 於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯及殘餘物接受矽氣 凝醪柱式層析，使用乙酸乙酯及甲醇之1: 0及20: 1容 積比混合物做展開溶離劑。於減壓下蒸糖由如此所得溶離 分去除溶殘餘物溶解於二嘮烷，隨後經凍乾獲得195 毫克檫題化合物呈黃色油，具有Rf值〇· 55 (矽氣凝膠薄 層層析；使用乙酸乙酯及甲酵之4: 1容積比潺合物做展 開溶劑）。 3二工一5 -（ 1,2-二碴ffi醺二3二某）re萆賄蓽T丙酸里酯(化合 tLl]腿If 醋） .COOCH,
I Η 反應僳如實例68所逑進行，但使用1.5毫莫耳2-〔5-(1,2 -二硫伍園_3_基）戊基〕異吲呤-1,3 -二酮，2毫升 甲醇，2毫升丁基胺，4毫升無水四氫呋喃，0.2 4毫升 三乙基胺及0· 19毫升溴丙酸甲酯之溶液，於減壓下蒸餾 由反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物随後以乙酸乙酯 萃取 萃出物以飽和氣化鈉水溶液洗滌，然後以無水硫 酸納脫水。於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯。殘餘 物接受矽氣凝醪柱式層析，使用乙酸乙酯及甲醇之1: 0 ,〇 : 20 : 1及4 : 1容積比混合物做溶離_ 〇於減壓下蒸 餾由所得溶離分去除溶劑。殘餘物溶解於二鸣烷，随後 * 4 5 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A 7 ----B7__ _ 五 '發明説明（W) 經谏乾獲得iei毫克標題化合物里黃色油，具有Rf值（ΐ·2ΐ (砂氧凝綴薄層層析，使用乙酸乙酯及甲醇之4: 1容積 &合物做展開溶劑）。 I复7 0 L iX) - {j 二—ί 4 - ( 1 · 2 -二硫侪圔-3 -某）丁甚 1 脾菡 1 丙 I复_(化合物1 -742驢）
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 反應僳如實例46所逑進行，但使用0·51克D,L-a-硫 辛酸，10毫升無水甲苯，0.75毫升三乙基胺，0.5 9毫升二 笨基磷醯叠氮，10毫升無水二甲基甲醯胺及0.34克D-丙 胺酸甲酯鹽酸鹽。於減壓下蒸餾由反應混合物去除溶劑 。加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和 氡化鈉水溶液洗滌然後以無水硫酸納脫水。於減壓下蒸 餾由萃出物去除乙酸乙酯。殘餘物接受矽氣凝膠柱層析, 使用1 : 1及1 : 0容積比乙酸乙酯及己烷之混合物做溶離 劑。於減壓下蒸餾由所得溶離分去除溶殘餘物溶解 於二烷，隨後經凍乾獲得G . 2 4克標題化合物呈黃色粉 末，熔點7 2至8 2。0。 鬣篮_!!_ UR ) - (3- Γϋ-(12 -二碴圈-3-基)丁基]脲某1而酴 (化合物1 - 740鳙） - 4 5 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 508354 經濟部中央標率局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（οι) Η Η
反應傺如實例48所逑進行，但使用1·74克2-(R)-{3-〔4-(1，2 -二硫伍圍-3-基）丁基〕脲基}丙酸甲酯（如實 例70所逑製備），30毫升甲醇，22毫升四氳呋喃及m 毫升IN氫氣化納水溶液。於減壓下蒸餾由反應混合物去 除溶劑/加水至殘餘物。以2N鹽酸水溶液中和後，混合 物以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氣化鈉水溶液洗藤然 後以無水硫酸納脱水❶於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸 乙酯。殘餘物由乙酸乙酯再結晶獲得0·56克檫題化合物 呈黃色晶體，熔點1 3 1至1 3 4 °C。 「4-(1>卜二硫ffi齷-3-某）丁某Ί腥基1丙醮 基）申粽磋醜腌（化合lLrJJ2..S0.號
(&)127毫克^’-羰基二眯唑加至2 08毫克2-(!〇-{3-〔4-(1，2-二硫伍画-3-基）丁基〕脲基}丙酸（如實例71 所述製備)於2毫升無水二甲基甲醯胺之溶液，然後混合 物於室溫攪拌3小時又10分鐘。 - 4 58 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2l〇X；297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A7 B7 五、發明説明（4〇 ) (b)同時，34毫克氳化納（呈55% w/w於礦油分散液} 以己烷洗滌，然後加入3毫升無水二甲基甲醯胺。74毫 克甲烷職醯胺加至所得混合物，同時以冰冷卻，然後混 合物於室溫攪拌3小時45分。於此期間結束時，如上步驟 (a )所述製備之溶液逐滴加至反應混合物，及所得混合物 於室溫攪拌4小時 然後任反應混合物於室溫放置隔夜。 於減壓下蒸餾由反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物。 以2H鹽酸水液中和後，所得混合物以乙酸乙酯萃取。萃 出物以飽和氯化鈉水溶液洗滌，然後以無水硫酸納脱水 ，於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯。殘餘物由甲醇 再結晶獲得77毫克標題化合物呈黃色粉末，熔點1 4 0至 1 5 0 °C 〇 置— 4-「5-(12-二碴伍圏-3-某）戊醮腌某1丁醵申酿（化 合JL1:丄2_1_槐一情） Ο
N^^^^COOCH, I 3 S—S Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (a) 0.86克Ν,Ν’-羰基二眯唑加至1.00克D，L-a -硫辛 酸於20毫升無水二甲基甲醯胺之溶液，同時以冰冷卻。 所得混合物於室溫攪拌1小時25分鐘。 (b) 同時，0 · 23克氫化鈉（呈55% w/w於礦油分散液） 以己烷洗滌，然後加入2 0毫升無水二甲基甲醯胺。然後 加入0.82克4 -胺基丁酸甲酯鹽酸鹽同時以冰冷卻，然後 - 4 5 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 B7 五、發明説明（W ) 反應混合物於室溫攪拌1小時4 5分。如上步驟（a >所逑 製備之溶液逐滴加至反應混合物同時以冰冷卻，然後漉 合物於室溫攙拌1小時30分。任反應混合物於室溫放置 隔夜。隨後於減壓下蒸餾由反應混合物去除溶劑。加水 至殘餘物。以2 N鹽酸水液中和後，所得混合物以乙酸乙 酯萃取。萃出物以飽和氮化鈉水溶液洗滌，然後以無水 硫酸鈉脫水於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯及殘 餘物接受矽氣凝讎柱式層析，使用乙酸乙酯及己烷之 1 : 1及1 : Q容積比混合物做溶離劑。於減壓下蒸餾由如 此所得溶離分去除乙酸乙酯。殘餘物溶解於二》S烷，隨 後經凍乾獲得〇 . 8 3克標題化合物呈淡黃色粉末，熔點3 0 至 32。。。 m_4„ 4 -「5 - (1 · 2 -二硫ffl圃-3 -蓽）戍醣某腌某1 丁酴（合 m.±zA213M±
S-S Η 反應像如實例49所逑進行，但使用0.65克4-〔 5-( 1,2-二硫伍_-3-基）戊醯胺基〕丁酸甲酯{如實例73所逑製 備>,13毫升甲醇及1N氫氣化納水溶液。於減壓下蒸餾 由反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物，以2N鹽酸水 溶液中和後，所得混合物以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽 和氯化鈉水溶液洗滌，然後以無水硫酸鈉脱水。於減鼷 下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯。殘餘物由乙酸乙酯再結 - 4 6 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A7 B7 五、發明説明（4吖） 晶獲得0.28克檫題化合物呈黃色晶體，熔點56至58°C。 實一倒— 4-{3-「4-(1.2-二碴侪囿-3-某）丁基1腺某1丁酸甲酯 jLim-i 二 Η Η丫 A\/^\/COOCH3 反應像如實例46所逑進行，但使用1.00克D，L-a-硫 辛酸，20毫升無水甲苯，1.48毫升三乙基胺，1.15毫升 二苯基磷醯《氮及0.74克4-胺基丁酸甲酯鹽酸鹽。於減 壓下蒸餾由反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物，隨後 以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氣化銷水溶液诜滌然後 後以無水硫酸鈉脫水。於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸 乙酯，殘餘物接受矽氣凝膠柱式層析，使用乙酸乙酯做 為溶離劑。於減壓下蒸餾由所得溶離分去除乙酸乙酯。 獲得1.18克標題化合物呈黃色晶體，熔點63至7(TC。 管例76 N -「5 - (I 2 -二碴伍圈-3 -某）戍某Ί苣醮胺鱗（仆合物 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ·'衣. 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
反應僳如實例49所述進行，但使用92毫克N-〔 5-(1, 2- -46 1- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 五 A7 B7 發明説明（伽） 二硫伍園-3-基）戊基〕草醯胺酸甲酯（如實例65所逑製 備），4毫升甲醇，1毫升四氳呋喃及0· 6毫升1 Ν氫氣化 $水溶液。於減壓下蒸餾由反_混合物去除溶劑。加水 $殘餘物，所得混合物藉加入2})鹽酸水溶液中和，隨後 酸乙酯萃取。萃出物以飽和氯化鈉水溶液洗滌，然 後以無水硫酸鈉脱水。於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸 S 殘餘物溶解於二鸣烷隨後凍乾獲得6 4毫克檫題化 合物呈淡黃色不定形物質，熔點75 $至7 9°c。 實〜®ltl 【二J： 5- 二硫ffi圈-3-基)戊基1 丁二醯胺酸申酷（化 合〜翻」-1 9 7 0虢） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) Ο
COOCH, 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 0·25毫升含2.0 Μ(三甲基矽烷基）重氮甲烷之己烷溶液 逐滴加至89毫克Ν-〔 5-(1,2 -二硫伍圍-3-基）戊基〕丁 驗胺酯，1毫升甲醇及1· 5毫升甲苯之混合物，然後混 合物於室溫攪拌3 0分鐘〇於此期間結束時，於減壓下蒸 _由反應混合物去除溶劑。所得殘餘物接受矽氣凝膠柱 式層析，使用乙酸乙酯及己烷之1: 1及1: 0容積比混合 物做溶離劑，於減壓下蒸餾由如此所得溶離分去除乙酸 乙酯及己烷。所得殘餘物溶解於二if烷，隨後經凍乾獲 得77毫克檫題化合物呈淡黃色定形物質，熔點46至48¾ 啻俐78 - 4 6 2 -本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 Α7 Β7 五、發明説明> ,r…4 9-二硫伍園某）戍某胺醢基1 丁酸 4 二丄乂一'一"合物卜25III)- Ο
S—S XOOCH! 反薩傺如實例77所逑進行，但使用68毫克4-〔 5 -(1 ’I 二五W-3-基}戊基胺基甲醯基〕丁酸（如實例67所述製 備），1毫升甲醇，1毫升甲苯及0.40毫升含2 ·0Μ(三甲 基矽烷基）重氮甲焼之3焼丨容丨夜。然&於_壓下蒸餾® 反應混合物去除丨容薄·。胃#物^€$_ '凝式析， 使用乙酸乙酯及己烷之3: 1及1: 0容積比混合物做溶離 劑。於減歷下蒸餾由如此所得溶離分去除溶薄I。殘餘物 溶解於二锷烷，隨後經凍乾獲得82毫克標題化合物呈淡黃 色不定形物質，熔點69至71 °c。 鬣 (Η R-Π.2 -二磕伍画-3-基）戊醯基]-Η -甲基胺基1 乙酸Z酷（彳h合物1 - 2 5 20虢乙酷) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 、1Τ 經滴部中央標準局員工消費合作社印製
S—S Ν’ COOC2H5 ch3 反應偽如實例47所述進行，但使用500毫克D，L-α -硫 辛酸，10毫升無水二甲基甲醯胺，4 2 2毫克N，fT-羰基二 眯唑，〇·36毫升三乙基胺及399毫克肌胺酸乙酯鹽酸鹽。 463 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉Α4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 508354 A7 B7 五、發明説明（·） 於減壓下蒸餾由反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物， 隨後以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氯化納水溶液洗滌 然後以無水硫酸鈉脱水。於減壓下蒸餾由萃出物去除乙 酸乙酯及殘餘物接受矽氣凝膠柱式層析，使用乙酸乙酯 及己烷之2: 1容積比混合物做溶離_。於減壓下蒸餾由 溶離分去除溶劑。殘餘物溶解於二鸣烷，隨後經凍乾獲 得5 5 8毫克標題化合物，呈黃色油，具有Rf值0.39(矽氧 凝膠薄層層析；使用乙酸乙酯及己烷之2: 1容積比混合 物做展開溶劑）。 立 4-(科-〔5-(1*2-二碴{五園-3-基)戊醮某1 一 某胺基 L· 工 Ο
反應僳如實例47所述進行，但使用50t)毫克D，L-cr-硫 辛酸，10毫升無水二甲基甲醯胺，422毫克Ν,ίΓ-羰基二 咪唑，0.36毫升三乙基胺及486毫克4-(甲基胺基）丁酸 甲酯鹽酸鹽〇於減壓下蒸餾由反應混合物去除溶劑。加 水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取〇萃出物以飽和氣化 鈉水溶液洗滌，然後以無水硫酸鈉脱水，於減壓下蒸餾 由萃出物去除乙酸乙酯，及殘餘物接受矽氣凝膠柱式層 析，使用己烷及乙酸乙酯之2 : 1及4 : 1容稹比混合物做 - 4 6 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（a—) 溶離劑。接著接受反相製備性矽氣凝膠柱層析，使用乙 腈及水之2: 3及9: 11容積比混合物做溶離_。於減壓 下蒸餾由如此所得溶離分去除乙腈。殘餘物以乙酸乙酯 萃取。萃出物以鉋和氣化納水溶液洗維，然後以無水硫 酸鈉脫水，於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯。然後 殘餘物溶解於二嘮烷，随後經凍乾獲得229毫克標題化 合物呈黃色油，具有Rf值0· 37 (矽氣凝膠薄層層析使用 乙酸乙酯及己烷之4: 1容積比混合物做展開溶劑）。 窨例？Π LJL·二12^4 -二氬某膝_畦-5-某甲基）¾氯甲某Ί -2.5. ZiS二1里__基苯#二氤腑酺-6-某 5-(1·2-二磕伤圈-3-某）
〇·36毫升三乙基胺，然後0.25毫升氱甲酸乙酯以冰冷 下逐滴加至10毫升500毫克D，L-a -硫辛酸於無水二甲 基甲醯胺之溶液。及混合物於室溫攪拌2小時於此期 間結束時，1 · 06克5-〔 4-(2,5,5,7,8-四甲基苯并二氳哌喃 -2-基甲氣）芣基〕_唑啶-2，4_二酮於以冰冷卻下加至反應 溶液，及混合物於室溫攪拌5小時，隨後於室溫放置隔 夜。混合物於5(TC油浴攪拌1小時，然後於減壓下蒸發 - 4 6 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A7 B7 五、發明説明（似） 由反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物，及混合物以乙 酸乙酯萃取。萃出溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌及以無 水硫酸納脫水。乙酸乙酯於減壓下蒸發由萃出溶液去除 ，及殘餘物接受矽氯凝膠柱式層析，使用乙酸乙酯及己 烷之3: 2容積比混合物做溶離劑。然後殘餘物接受反相 製備性矽氣凝膠柱式層析，使用乙腈及水之3 : 1及4 : 1 容積比混合物做溶離_。於減壓下蒸發由溶液去除乙膀 。隨後殘餘物以乙酸乙_萃取。萃取溶液以飽和氣化鈉 水溶液洗滌，及以無水硫酸銷脱水。乙酸乙醱於減壓下 蒸發由萃取溶液去除，及殘餘物溶解於二鸣烷然後凍乾 獲得〇 . 5 7克標題化合物呈黃色油，具有R f值fl . 4 2 (矽氧 凝膠薄層層析；使用乙酸乙酯及己烷之1: 2容積比混合 物做展開溶劑）。 奮例82 2 - (3.4-二苄氣-5-氬某-2, 5-二氣眹喃-2-某）-2-揮Z蓽 5-(1,2-二硫囿U )戊醮酯
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 7 6毫克1，ΪΓ -羰基二眯唑於以冰冷卻下加至6毫升3 00 毫克D，L-a -硫辛酸於無水二甲基甲酸胺之溶液。及混 合物於室溫攪拌1小時又30分鐘。於此期間結束時，加 - 4 6 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A 7 B7 五、發明説明) 入0 . 24毫升三乙基胺及5 3 6毫克2 , 3-0-二苄基抗壤血酸 至反應溶液同時以冰冷卻，及混合物於室溫攪拌1小時 ,隨後反應混合物於室溫放置2日。於減_下蒸發由反 應混合物去除溶劑。加水至殘餘物，及混合物以乙酸乙 酯萃取。萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌，及以無水 硫酸鈉脫水。乙酸乙酯於減壓下蒸發由萃取溶液去除， 殘餘物接受矽氧凝膠柱式層析，使用乙酸乙酯及己烷之 1 : 3及1 : 1容積比混合物做溶離劑。然後殘餘物接受反 相製備性矽氣凝醪柱式層析，使用乙腈及水之11: 9, 3 : 2及13 : *7容積比混合物做溶離劑。及於滅壓下蒸發 由溶液去除乙腈。隨後殘餘物以乙酸乙酯萃取。萃取溶 液以飽和氣化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸銷脱水。於 減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯，及殘餘物溶解於 烷然後凍乾獲得321毫克標題化合物呈黃色油，具 有Rf偾0.34(矽氣凝薄層層析；使用乙酸乙酯及己烷 之1 : 2容積比混合物做展開溶_ )。 管例83 5-(12-二硫伍園-3- 某）-1 -（眯 _ -1-某）r£ -1-麵 Ο
0 . 86克N , tT -羰基二眯唑於以冰冷卻下加至20毫升1 . 00 克I)，L-α -硫辛酸於無水二甲基甲醯胺之溶液。及混合 物於室溫攪拌1小時。於此期間結束時，3 1 1毫克氯甲 - 4 6 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A7 B7 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（说） 烷磺醯胺及104毫克氫化鈉（呈55% w/w於礦油分散液> 於冰冷卻下加至反應溶液，及混合物於室溫攪拌1小時 。然後反應混合物於室溫放置隔夜。隨後於減壓下蒸發 由反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物，及混合物藉加 入2N鹽酸水溶液中和，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液 以飽和氯化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸鈉脫水，於減 壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯，及殘餘物接受矽氣 凝膠柱式層析，使用乙酸乙酯及己烷之2 : 1，4 : 1及1 : 0 容積比混合物做溶離劑。然後殘餘物接受反相製備性矽 氧凝膠柱式層析，使用乙腈及水之2: 3及1: 1容積比混 合物做溶離劑〇及於減壓下蒸發由溶液去除乙腈。隨後 殘餘物以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氣化鈉水溶液 洗滌，及以無水硫酸鈉脱水，於減壓下蒸發由筚取溶液 去除乙酸乙酯，及殘餘物溶解於二鸣烷然後凍乾，獲得 2 4 5毫克標題化合物呈淡黃色不定形物質，熔點37至39°C。 奮例84 4-「5-(1.2-二硫伍囿-3-某）戍醜某1六氤_貅-1-羧酸 二JL衍—生物.)
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S—S (”Boc"為第三丁氣羰基） 反應傺如實例43所述進行，但使用5 0 0毫克D,L-cr -硫 辛酸，10毫升無水二甲基甲醯胺，4 2 2毫克羰基二 - 4 68 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 丨鲁· 508354 A 7 B7 五、發明説明（似） 眯唑及484毫克N -第三丁氣羰基六氳毗阱。於減壓下蒸 發由反應混合物去除溶劑。及加水至殘餘物，隨後以乙 酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌，及以 無水硫酸鈉脱水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙 酯，及殘餘物接受矽氯凝膠柱式層析，使用乙酸乙酯及 己烷之2 : 1及1 : G容積比混合物做溶離劑。殘餘物溶解 於二鸣烷然後凍乾，獲得520毫克標題化合物呈淡黃色 不定形物質，熔點7G至71°€^ 簠1&.[ 5 -（ 1 · 2 '二硫 ffi 圈-3 -某）-1 -(六氣 _ _ 某-1 -某）戍-Ί - _ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 0
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、1T -鲁· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 3毫升4N氯化氫於乙酸乙酯之溶液逐滴加至5毫升260 毫克4-〔5-(1，2-二硫伍圍-3-基）戊酴基〕六氫吡畊-1-羧酸第三丁酯（如實例84所述製備）於乙酸乙酯之溶液， 及混合物於室溫攪拌3小時^然後藉過濾收集沈潑晶體 獲得217毫克標題化合物呈淡黃色粉末，熔點84至86 °C。 鬣18』— 睐-羧酪二硫伍圈-3-基）丁某Ί醮胺 m—物上丄壓羞」—
- 4 6 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 B7 五、發明説明（4W) 反應傺如實例44所逑進行，但使用500毫克D，L-〇f-硫 辛酸，10毫升無水甲苯，0.36毫升三乙基胺，0.56毫升 二苯基磷醯昼氮及0.20毫升晴唑啶。於減壓下蒸發由反 應混合物去除溶劑，及加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯 萃取。萃取溶液以飽和氣化鈉水溶液洗滌，及以無水硫 酸鈉脫水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯，及 殘餘物接受矽氧凝_柱式層析，使用乙酸乙酯及己烷之 2 : 1及1 : 0容積比混合物做溶離劑。於減壓下蒸發由溶 離分去除溶劑。'及殘餘物由乙酸乙酯及己烷之1: 1容積 比混合物再結晶獲得3 8 6毫克標題化合物呈黃色晶體， 熔點7 6至7 7 °C。 竄—®L8—7— 5 - Π . 2 -二硫侪圈Ί -某）戍酸（1 -申某-2 -硪醣Z某）醣腌 ϋ 例—n&njm
反應像如實例47所逑進行，但使用300毫克D，L-cr胃硫 辛酸，9毫升無水二甲基甲醯胺，25 9毫克N，N’-羰基二 眯唑，0.22毫升三乙基胺及251毫克卜甲基-2-硝醯乙基 胺鹽酸鹽。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑，及加 水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氣 化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸鈉脫水。於減壓下蒸發 由反應溶液去除乙酸乙酯，及殘餘物接受矽氣凝_柱式 - 4 7 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
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經滴部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A 7 B7 _ 五、發明説明（4f ) 層析，使用乙酸乙酯及己烷之3: 2及2: 1容積比混合物 做溶離劑〇然後殘餘物接受反相製備性矽氣凝膠柱式層 析，使用乙腈及水之3 : 7 , 2 : 3及7 : 3容積比混合物做 溶離劑〇及於減壓下蒸發由溶液去除乙腈。賭後殘餘物 以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氣化鈉水溶液洗滌， 及以硫酸銷脱水，於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙 酯。及殘餘物溶解於二愕烷然後凍乾，獲得η 9毫克標 題化合物呈黃色油，具有Rf值〇·39(矽氣凝膠薄層層析 :使用乙酸乙酯及己烷之2: 1容積比混合物做展開溶劑）。 1 - Γ 4 - f 1 . 2 -二硫 圈-2 -某）丁基：L二Z 基）腺 (化合物1 - 266 1虢硪酴薷）
s—s 反應傺如實例46所述進行，但使用50fl毫克D,Li-硫 辛酸，10毫升無水甲苯，0·72毫升三乙基胺，0·56毫升 二苯基磷醯叠氮，10毫升無水二甲基甲醻胺及3 4 2毫升 2-硝醯乙基胺鹽酸鹽。於減壓下蒸發由反應潺合物去除 溶劑，及加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取^萃取$ 液以飽和氣化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸納脫水。]^ 減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯，及殘餘物接受肖 氣凝醪柱式層析，使用乙酸乙酯及己烷之2 : 1及〖：〇容 積l:b混合物做溶離薄Κ於減壓下蒸發由溶離分去除 -471- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) «I衣· 、11
S—S 經滴部中央標準局員工消費合作社印製
CONH 508354 A7 B7 五、發明説明（作） 。及殘餘物由乙酸乙酯及己院之1: 2容積比混合物再結 晶獲得58毫克標題化合物呈淡黃色粉末，具有“值0·31 (矽氣凝膠薄層層析；使用乙酸乙酯及己院之2: 1容積 fcb混合物做展開溶劑） 3二11 · 2 -二硫伍胤二2^蓋立且1
COOH 1·3毫升2N鹽酸水溶液加至500毫克4, 6 -二硫基己酸於 5毫升1Ν氫氣化納水溶液之溶液〇然後δ滴1% W/v水 溶液逐滴加至反應溶液，及所得混合物於室溫攪拌1小 時，同時吹送空氣通過混合物。然後加1水至反應溶液， 然後以乙酸乙酯洗滌，水層藉加人2(1鹽酸中和，然後以 乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氣化鈉水溶液洗滌，及 以無水硫酸鈉脱水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸 乙酯，及殘餘物溶解於二鸣烷然後凍乾獲得388毫克標 題化合物呈黃色油，具有Μ值ϋ· 59 (矽氣凝膠薄層層析； 使用乙酸乙酯及己烷之2: 1容積比混合物做展開溶劑）。 實—1Μ_ 2- -二硫侪釅- 3_基 > 戊醯皇_基]乙黼腌（仆合
物-…l-4J8Ji_mJEJL 2 -472 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
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經滴部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 _______ B7 五、發明説明（〇/ ) 反應僳如實例47所逑進行，但使用5 0 0毫克D , L-cr -硫 辛酸，10毫升無水二甲基甲醯胺，422毫克羰基二 咪唑，Ό·36毫升三乙基胺及265毫克甘胺醯胺鹽酸鹽。 於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑。及加水至殘餘物 ，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液 洗滌，及以無水硫酸鈉脱水。於減壓下蒸發由萃取溶液 去除乙酸乙酯，及藉過濾收集沈澱晶體獲得3 3 0毫克檫 題化合物呈黃色晶體，熔點105至108°C。
USX 主二11^2_：1二 _藍伍園-3-基）丁某 Ί 臟某 1 7, m m
直 1二 朧 1L Ν^^(：ΟΝΗ2 反應僳如實例46所逑進行，但使用300毫克D，L-a-硫 辛酸，10毫升無水甲苯，0·56毫升三乙基胺，0.72毫升 二苯基磷醯叠氮，10毫升無水二甲基甲醯胺及2 6 5毫克 甘胺醯胺鹽酸鹽。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶雨 。及加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以 飽和氣化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸銷脱水。於減壓 下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯，及殘餘物由乙酸乙酯 再結晶獲得149毫克檫題化合物呈黃色粉末，熔點141至 14 3°C 〇
H9JL - 4 7 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 508354 A7 B7五、發明説明（) (两基)一5 - (1 > 2-二硫 圓-3-某)戊-1 - _ Mb 合 mJLz2AlJM^L·
經滴部中央標準局員工消費合作社印製 反應偽如實例43所述進行，但使用l.flfl克D,L-a-硫 辛酸，30毫升無水二甲基甲醸胺，0.86克N,fT-羰基二 眯唑，0 . 73毫升三乙基胺及1 . 13克吲昤啉-2-羧酸甲酯 鹽酸鹽。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑。及加水 至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氨化 鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸納脱水。於減壓下蒸發由 萃取溶液去除乙酸乙酯，及殘餘物接受矽氣凝_柱式層 析，使用乙酸乙酯及己烷之1 : 4及1 : 2容積比混合物做 溶離劑。然後殘餘物接受反相製備性矽氣凝醪柱式層析 ，使用乙腈及水之3 : 2容積比混合物做溶離劑。及於減 壓下蒸發由溶液去除乙睛。隨後殘餘物以乙酸乙酯萃取 萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸鈉脫 水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙_，及殘餘物 溶解於二_烷然後凍乾，獲得0 · 84克標題化合物呈淡黃 色粉末，熔點65至66°C。 管例93 1 -〔 4 - (]，2 -二硫伍圜-3 -基）丁基胺基甲醯基〕吲 ib .. g..酯). - 4 7 4 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 |叙· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（4^ )
反應搡如實例44所逑進行，但使用1.00克D，L-«-硫 辛酸，25毫升無水甲苯，〇· 口毫升三乙基胺，i·14毫升 二苯基磷醯*氮及〇·94克吲_啉-2-羧酸甲酯。反應溶 液以水洗滌，甲苯層經分離及以飽和氯化銷水溶液洗滌 ，及以無水硫酸納脱水。於減藤下蒸發由萃取溶液去除 甲苯，殘餘物接受矽氧凝膠柱式層析，使用乙酸乙酯及 己烷之1 : 2，1 : 1及2 : 1容積比混合物做溶離劑。於減 壓下蒸發由溶離分去除溶劑。殘餘物由乙酸乙簾再結晶 獲得4 8 5毫克標題化合物呈黃色晶體，熔點86至89°C。 S-MJL4.. 1- Γ 4- (1 .2-二硫ffi園-3-基ITU基甲醜蓽1 Ml盹酖 -2-羧酴Hh合物1 -2676虢申酷丄
COOH
反應僳如實例48所述進行，但使用200毫克1-〔 4-(1, 2 -二硫伍圍-3-基）丁基胺基甲醯基〕吲呤啉-2-羧酸（如 實例93所述製備），4毫升甲醇，2毫升四氫呋喃及ι·〇毫 升1 Ν氫氣化鈉水溶液。於減壓下蒸發由反應混合物去除 溶劑及加水至殘餘物，混合物藉加入2Ν鹽酸水溶液中和 - 4 7 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（4：?4) ’及以2酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氱化鈉水溶液洗 及以無水硫酸鈉脫水。於減壓下蒸發由萃取溶液去 除乙酸乙酯，及殘餘物溶解於二鸣烷然後凍乾，獲得98 毫克榡題化合物呈淡黃色不定形物質，具有以值0.12 (砂氧凝膠薄層層析；使用乙酸乙酯及己烷之2: 1容積 比混合物做展開溶劑）。 二3 -基）丙醢某腌某Ί丙醵申_ Ο n^^cooch3 S—S Η 5毫升無水四氫呋喃加至6毫升2.5毫奠耳3-(1，2-二硫 伍園-3-基）丙酸於乙酸乙酯及二甲基甲醯胺之混合物之 混合物❶0·6毫升三乙基胺，34 9毫克/?-丙胺酸甲酯鹽 酸鹽及〇·38毫升氱基磷酸二乙酯加至反應溶液，同時以 '冰冷卻，及所得混合物於冰冷卻下攪拌1小時。於此期 間結束時，反應混合物於室溫攪拌3〇分鐘，然後於減壓 下蒸發由反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物，及混 合物以乙酸乙酯萃取^萃取溶液以飽和氣化納水溶液洗 滌，及以無水硫酸鈉脱水。於減壓下蒸發由萃取溶液去 除乙酸乙酯，及殘餘物接受矽氣凝膠柱式層析，使用乙 酸乙酯及己烷之2 : 1 , 3 : 1及1 : 1容積比混合物做溶離 _。然後殘餘物接受反相製備性矽氣凝駿柱式層析，使 用乙_及水之2: 3之容積比混合物做溶離蘸^及於減壓 - 4 7 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐）
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣. 、11 |鲁· 經滴部中央標準局員工消費合作社印^ 508354 A7 B7 五、發明説明U7r) 下蒸餾由溶液去除乙腈，隨後殘餘物以乙酸乙酯萃取。 萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸鈉脱 水，於減壓下蒸餾由萃出物去除乙酸乙酯。及殘餘物溶 解於二鸣烷然後凍乾獲得2 2 9毫克標題化合物呈黃色油 ，具有Rf值0.24(矽氣凝膠薄層層析；使用乙酸乙酯及 己烷之3: 1容積比混合物做展開溶劑）。 管例96 1 . 2 -二硫ffi圓-4 -羧醵
T^y—c〇〇H 40毫升5N鹽酸水溶液加至20毫升3.80克（1,3-二乙醯 基硫}丙基-2-羧酸甲酯於甲醇之溶液，及混合物回流加 熱5小時30分鐘。於此期間結束畤，反應混合物於室溫 放置隔夜，然後於減壓下蒸發由反塵混合物去除溶雨。 加水至殘餘物及混合物以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以稀 磺酸氫鈉水溶液洗滌，然後以飽和氯化鈉水溶液洗滌， 隨後以無水硫酸納脱水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除 乙酸乙酯，及150毫升飽和磺酸氳納水溶液及催化量之 氯化鐵六水合物加至殘餘物，然後混合物於室溫攪拌8 小時〇然後反應混合物於室溫放置隔夜，隨後於減壓下 蒸發由反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物及所得混合 物以乙酸乙酯洗滌。水層ΡΗ藉加入鹽酸水溶液調整至2 ，及混合物以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯化鈉水 - 4 7 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 、1Τ 508354 A7 B7 五、發明説明 溶液洗滌，及以無水硫酸鈉脱水，於減壓下蒸發由萃取 溶液去除乙酸乙酯〇及殘餘物溶解於二鸣烷然後凍乾， 獲得0.2 5克標題化合物呈黃色晶體，具有Rf值0.56(矽 氣凝膠薄層層析；使用乙酸乙酯及甲醇之5: 1容積比混 合物做展開溶劑）。 實例97 1」二二 J£J£_ 凰·激—基·.避1 乙… Ο (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 g 圍？ 時結下以及酸酯 克容 Η 伍;^同間壓物，乙乙 8«硫 u 物期減合滌除酸 9 按 3 二 合此於混洗去乙 及2-φρ混於後及液液用 胺ι,ιι得。隨物溶溶使 基耳^a所時，餘水取 ， 乙奠 至小夜殘鈉萃析 三毫 t 加 5 隔至化由層 升.3W 酯拌置水氣發式 毫3 Μ乙攪放加和蒸柱 01升)r二溫拌。飽下膠 1·毫備酸室攪劑以壓凝 ，5 製磷於溫溶液減氣 喃至逑基物室除溶於矽 呋加所氣合於去取 C 受 氬鹽96升混物物萃水接 四酸例毫後合合 ❶脱物 水鹽實55_混混取鈉餘 無酯如0.，應應萃酸殘 升甲1(後卻反反酯硫及 毫酸 ^ 然冷，由乙水 ， 5 胺 f ，冰時發酸無酯 甘-4液以束蒸乙以乙 及己烷之2: 1容積比混合物做溶離劑^然後於減壓下蒸 發由溶離分溶液去除溶劑，及殘餘物由乙酸乙酯及己烷 之1 : 2容積比混合物再結晶獲得54毫克標題化合物呈淡黃 色晶體，熔點73至75°C。 - 4 7 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 五、發明説明（477) 實 1腿《——之 JES -4-基糖基）胺幕 ο
n/^cooch3 經濟部中央標準局員工消費合作社印f 反11 m如寶例97所述進行，但使用5毫升3· 3毫荑耳 1,2 一硫伍_羧酸（如實例96所逑製備）於無水二申 基甲醯胺之溶液，5毫升無水四氫呋喃，1·"亳升三乙 基胺’ 5β〇2毫宪办—丙胺酸甲酯鹽酸鹽及〇.55毫升氰基 憐酸一乙酿。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑。及 加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和 氯化納水溶液洗滌，及以無水硫酸鈉脱水。於減壓下蒸 發由攀取溶液去除乙酸乙酯，及殘餘物接受矽氣凝膠柱 式層析，使用乙酸乙酯及己烷之2 : 1容積比混合物做溶 離劑。於減謎下蒸發由溶離分溶液去除溶劑，及殘餘物 由乙酸乙酷及己烷之2: 1容積比混合物再結晶獲得73毫 化合物呈淡黃色晶體，具有Rf值0.41(矽氣凝驂 薄層®析；使用乙酸乙酯及己烷之2 ·· 1容積比混合物做 展開溶劑）。 實 191 二J二mi, 2-二硫伍園-3 -某）戍某Ί申蜷礒醮勝
S—S Ο 丨丨〆N-S" IIΗ Ο {請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
479 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 508354 A 7 B7 五、發明説明 反應偽如實例60所逑進行，但使用3毫升1 . 6毫莫耳 2 -〔 5 - (1，2 -二硫伍_ - 3 -基）戊基〕異吲呤啉-1，3 -二_ (如實例58所逑製備）於甲苯之溶液，2毫升甲醇，2毫 升丁基胺，5毫升無水四氤呋喃，0.33毫升三乙基胺及 0.2 1毫升氯甲烷磺醯氯。於減壓下蒸發由反應混合物去 除溶劑。及加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取 溶液以飽和氣化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸納脱水。 於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙及殘餘物接受 矽氣凝膠柱式層析，使用乙酸乙酯及己烷之2: 5及2: 3 容積比混合物做溶離劑。於減壓下蒸發由溶離分溶液去 除乙酸乙酯。及殘餘物溶解於二鸣烷然後凍乾獲得42毫 克標題化合物呈褐色油，具有Rf值0.29(矽氣凝膠薄層 層析；使用乙酸乙酯及己烷之2: 5容積比混合物做展開 溶劑K 鬣-11篮 料-「5-(1.2-二硫伍藺-3-某）戍某1笼甲醜胺（化合物 篮丄 〇
2毫升甲醇及2毫升丁基胺加至3毫升1. 6毫莫耳2-〔5-(1，2-二硫伍園-3-基）戊基〕異吲呤啉-1,3-二_ (如實例58所述製備）於甲苯之溶液，及混合物於室溫攙 拌1小時。反應混合物於室溫放置2日，隨後於減壓下 -4 8 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經滴部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A 7 B7 五、發明説明（0 ) 蒸發由反應混合物去除溶_〇加水至殘餘物，及混合物 以乙酸乙酯萃取〇萃取溶液以飽和氛化納水溶液洗滌， 及以無水硫酸納脱水ο於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙 酸乙酯，及5毫升無水四氳呋喃，0.33毫升三乙基胺及 0.28毫升苯甲醯氣加至殘餘物^然後混合物於室溫攪拌 6小時。於此期間結束時，於減壓下蒸發由反應混合物 去除溶劑，及加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃 取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸鈉脱水 。於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯。及殘餘物接 受矽氧凝醪柱式層析，使用乙酸乙酯及己烷之1: 8，1: 4 及1 : 2容積比混合物做溶離劑然後殘餘物接受反相製 備性矽氣凝_柱式層析，使用乙腈及水之2 : 3及1 : 1容 積比混合物做溶離_。及於減壓下蒸發由溶液去除乙腈 〇隨後殘餘物以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氣化鈉 水溶液洗滌，及以無水硫酸納脱水，於減壓下蒸發由萃 取溶液去除乙酸乙酯。及殘餘物溶解於二鸣烷，然後凍 乾獲得56毫克標題化合物呈黃色不定形物質，熔點58°C 至 5 9°C。
HLQJL N - f 5 - (1 . 2 -二硫ffi園-3 -某）戊基Ί絲赫醢勝f仆合物1 - 1_.9』丄離丄
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經滴部中央標準局員工消費合作社印臀 508354 A7 B7 五、發明説明卜如） 反應僳如實例100所逑進行，但使用3毫升1 . 6毫莫耳 2-〔 5-(1,2 -二硫伍園-3-基）戊基〕異朵琳-1，3 -二_ (如實例58所逑製備）於甲苯之溶液，2毫升甲醇，2毫 升丁基胺，5毫升無水四氫呋喃，0.33毫升三乙基胺及 427毫克菸鹸醯氯鹽酸鹽。於減壓下蒸發由反應混合物 去除溶劑。及加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃 取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸鈉脱水 。於減謹下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯。及殘餘物接 受矽氧凝醪柱式層析，使用乙酸乙_及己烷之3: 1及1: 0 容積比混合物，及乙酸乙酯及甲醇之2 0 ·. 1容積比混合 物做溶離於減壓下蒸發由溶離分去除溶劑。及殘物 物溶解於二鸣烷，然後凍乾獲得1 5 6毫克標題化合物呈 黃色不定形物質，熔點4 1至4 4 °C。 實 1LQ_2_ N-丁基- Ν〜「5-Π.2-二硫伍囿-3-某）戊某1敝丁某醮 胺（化合物〗-19 36虢Η -丁某醜腌） Ο Ο
(a)4毫升甲醇及4毫升丁基胺加至β毫升3.(3毫舆耳 2 -〔 5 - U，2 -二硫伍_ - 3 -基）戊基〕異吲_啉-1，3 -二酮 (如實例58所述製備）於甲苯之溶液，及混合物於室溫攪 拌1小時〇然後反應混合物於室溫放置隔夜，隨後於減 - 4 8 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 B7 五、發明説明（4以） 壓下蒸發由反應混合物去除溶劑。加水至殘餘物，及混 合物以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氣化納水溶液洗 滌，及以無水硫酸納脫水，然後於減壓下蒸發由萃取溶 液去除乙酸乙酯獲得殘餘物。 (b) 5 8 4毫克羰基二眯_加至5毫升 770毫克N -第三-丁氣羰基唑啶於無水二甲基甲醯胺之溶液，及 混合物於室溫攪拌3小時。如上步驟（a)所述製備之殘 餘物於3毫升無水二甲基甲醯胺之溶液，隨後加至反應混合 物，同時以冰冷卻，及所得混合物於室溫攪拌5小時3 0 分。然後於減墜下蒸發由反應混合物去除溶劑。及加水 至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯化 鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸納脫水。於減壓下蒸發由 萃取溶液去除乙酸乙酯。及殘餘物接受反相製備性矽氣 凝醪柱式層析，使用乙腈及水之1: 1容積比潺合物做溶 離_。於減壓下蒸發由溶液去除乙腈。過濾收集沈織不 溶物獲得118毫克標題化合物呈白色粉末具有Rf值0 .44 (矽氣凝膠薄層層析；使用乙酸乙酯及己烷之1: 1容積 比混合物做展開溶劑）。 奮例103 Ν-「4-(1·2 -二硫伍圈-3-蓽）丁某 Ί -禪-1-申基 2^ 基」 Η Η
I I
- 4 8 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣·
、1T 508354 A7 B7 i、發明説明（w) 反應傈如實例46所逑進行，但使用1.00克D,L-or-硫 辛酸，25毫升無水甲苯，〇·74毫升三乙基胺，1·15毫升 二苯基碟酸疊氮及〇·3 9毫升D,L-丙胺醇。於減壓下蒸發 由反應混合物去除溶劑。及加水至殘餘物，隨後以乙酸 乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌，及以無 水硫酸銷脫水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯 ，及殘餘物接受矽氣凝膠柱式層析，使用乙酸乙酯及乙 醇之40: 1及20: 1容稹比混合物做溶離劑。於減壓下蒸 發由溶離分去除溶劑。及殘餘物由甲酵再結晶獲得〇·63 克檫題化合物呈黃色晶體，熔點87至89°C。 SLfiLLM. 6- ( 1 . 9-二硫ffi圈-3-某）R酴Hh会物卜1467驢） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Γ
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 30毫升水及60毫升無水鹽酸加至7. 16克6-(2-氣基-1， 3 -二硫伍園-4-基）己腈，及混合物回流加熱5小時。然 後反應混合物於室溫放置隔夜，隨後回流加熱2小時30 分。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶液，及加水至殘 餘物，然後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氛化鈉水 溶液洗滌，及以無水硫酸納脫水。於減壓下蒸躕由萃取 溶液去除乙酸乙酯。及150毫升1N氫氣化納水溶液，40 毫升2N鹽酸水溶液及1〇滴1% w/v氣化鐵水溶液加至殘 餘物。然後混合物於室溫攪拌2小時3 0分，同時吹送空 氣通過其中。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑。及 -4 8 4 一 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 Α7 Β7 五、發明説明) 加水至殘餘物，隨&以2•酸。水層_加人2Ν® 酸中和，及乙酸乙®加至溶液。然後水層（a)及乙酸乙 s旨由混合物分離。 乙酸乙酯層以$和μ化鈉水溶液洗_，及以_水硫_ 鈉脱水，於減壓下蒸餾由華取溶液去除乙酸乙酯。及殘 餘物接受矽氣凝式層析*使用乙酸2*«及己烷之 1 : 1容稹比混合物做溶離_。於減壓下蒸發由溶離分去 除溶劑，及殘餘物溶解於40毫升甲苯。 乙酸乙酯由前述水_ U)釋放出之乙酸乙酷層蒸發， 及90毫升1NS氧化鈉水溶液，17毫升2Ν鹽酸水溶液，及 5滴1% w/v氯化鐵水溶液加至殘餘物，然後混合物於 室溫攪拌1小時，同時吹送空氣通過混合物《反應混合 物於室溫放置隔夜，及於減壓下蒸發由反應混合物去除 溶劑。加水至殘餘物，及混合物以乙酸乙麵洗滌。水層 藉加入2Ν鹽酸水溶液中和，及以乙酸乙酯萃取。萃取溶 液以飽和氣化銷水溶液洗滌，及以無水硫酸納脱水，萃 取溶液合併前述甲苯溶液，於減壓下蒸發由溶液去除溶 劑，及殘餘物接受反相製備性矽氣凝膠柱式層析，使用 乙腈及水之2 : 3, 1 : 1及3 : 2之容積比混合物做溶離劑 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 。及於減壓下蒸發由溶液去除乙腈。隨後殘餘物以乙酸 乙酯萃取。萃取溶液以飽和氛化鈉水溶液洗滌，及以無 水硫酸鈉脱水，於減壓下蒸發由萃取溶液去餘乙酸乙酯 。及殘餘物溶解於50毫升甲苯。由2毫升所得甲苯溶液 蒸發去除甲苯，及殘餘物溶解於二鸣烷然後凍乾獲得69 - 4 8 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 508354 Α7 Β7 五、發明説明（以4) 毫克標題化合物呈黃色油，具有Rf值〇·39(矽氣凝膠薄 層層析；使用乙酸乙酯及己烷之1: 1容積比混合物做展 開溶剛U 圈-3-某）F3·醣蘿胺某乙_里酯（化合物 Lr 1 3 4 7 驗） Η nv^cooch3
S—S 〇 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •1衣· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 反眶傺如實例47所逑進行，但使用5毫升1 · 6毫莫耳 6-(1,2-二硫伍國-3-基）己酸（如實例104所述製備）於甲 苯之溶液，7毫升無水二甲基甲醯胺，3 7 3毫克N，(Γ -羰 基二眯唑，0·25毫升三乙基胺及199毫克甘胺酸甲酯鹽 酸鹽。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑。及加水至 殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氨化銷 水溶液洗滌，及以無水硫酸納脱水。於減鼷下蒸發由萃 取溶液去除乙酸乙酯，及殘餘物接受矽氣凝膠柱式層析 ，使用乙酸乙酯及己烷之2: 1及3: 1容積比混合物做溶 離劑。然後殘餘物接受反相製備性矽氣凝膠柱式層析， 使用乙腈及水之2: 1及1: 1容積比混合物做溶離劑，及 於減壓下蒸發由溶液去除乙腈。隨後殘餘物以乙酸乙酯 萃取。萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌及以無水硫酸 鈉脫水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酸。及殘 餘物溶解於二鸣烷後凍乾，獲得6 1毫克樣題化合物呈淡 -4 86- 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 經濟部中央標率局員工消費合作社印製 508354 A 7 B7 五、發明説明卜紅） 黃色不定形物質，具有Rf值0.28(矽氧凝膠薄層層析； 使用乙酸乙酯及己烷之2: 1容積比混合物做展開溶劑）。 管例106 2 ( S ) ~ { N - Γ 5 -（1*2- 二硫伍圈-3-某酿基 1 -甲基 胺某1 丙酴申_(化合物1-2224驗）
反應僳如實例47所逑進行，但使用500毫克D，L-a-硫 辛酸，13毫升無水二甲基甲醯胺，422毫克Ν，!Γ-羰基二 眯唑，0.36毫升三乙基胺及399毫克Ν-甲基-L-丙胺酸甲 酯鹽酸鹽。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶_，及加 水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯 化銷水溶液洗滌，及以無水硫酸納脱水。於減壓下蒸發 由萃取溶液去除乙酸乙酯。及殘餘物接受矽氣凝膠柱式 層析，使用乙酸乙酯及己烷之3 : 1及1 : 0容積比混合物 做溶離劑。由溶離分蒸發去除溶劑，及殘餘物溶解於二 鸣烷然後凍乾獲得3 7 4毫克標題化合物呈黃色油，具有 Rf值0.29(矽氣凝膠薄層層析；使用乙酸乙酯做展開溶 劑 奮例1 07 K - Γ 6 - Π . 2 -二硫侪圈-3 -基）B醣某1申焼碰醮胺（化合 物 1-1796號） -4 8 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A7 _______B7 五、發明说明（樣） Η Ο
I II
N-S—CH^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
II J ο 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 6毫升無水二甲基甲酵胺及276毫克Ν，ϊΓ-羰基二眯唑 加至10毫升1.5毫莫耳6-(1，2-二硫伍園-3-基）己酸（如 實例於1〇 4所述製備> 於甲苯之溶液，及混合物於室溫攪 拌4小時30分，然後162毫克甲烷磺醯胺及74毫克氫化 鈉（呈55% w/w於礦油分散液）加至反應溶液，及混合 物於室溫攪拌1小時。然後反應混合物於室溫故置隔夜 ，於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑，加水至殘餘物 ，及混合物以乙酸乙酯洗滌，及藉加入2 Ν鹽酸水溶液中 和，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氱化鈉水溶 液洗滌，及以無水硫酸鈉脱水，於減壓下蒸發由萃取溶 液去除乙酸乙酯。及殘餘物接受矽氧凝膠柱式層析，使 用乙酸乙酯及己烷之2·· 1容稹比混合物做溶離劑。由溶 離分蒸發去除溶劑，及殘餘物再接受矽氧凝膠柱式層 析，使用乙酸乙酯及己烷之2 : 3及3 ·· 2容積比混合物做 溶離劑。於減壓下蒸發由溶離分去除溶劑，及殘餘物溶 解於二枵烷然後凍乾，獲得9 8毫克標題化合物里黃色油 ，具有Rf值0.37(矽氣凝膠薄層層析；使用乙酸乙酯及 己烷之3 : 2容積比混合物做展開溶劑）。 實例108 3-Γ5-(1·2 -二硫伍園-3-基）戊基]腚某Ζ酴申鶸（化 - 488- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 508354 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 反應傺如實例46所逑 6-(1,2-二硫伍園基 苯之溶液，6毫升無水 毫升二苯基磷醯叠氮， 毫克甘胺酸甲酯鹽酸鹽 除溶劑。及加水至殘餘 溶液以飽和氣化銷水溶 於減壓下蒸發由萃取溶 矽氣凝膠柱式層析，使 容積比混合物做溶離劑 劑，及殘餘物溶解於二 化合物呈黃色晶體，具 使用乙酸乙酯及己烷之 奮例1 OQ h f 4 - (1 , 2 -二硫 ffi 圈-
A7 B7 五、發明説明（4?) 合物卜；>0 391丄
COOCH, 進行，但使用10毫升1.5毫奠耳 )己酸（如實例104所逑製備）於甲 甲苯，0 · 42毫升三乙基胺，0 · 39 6毫升無水二甲基甲酵胺及254 。於減壓下蒸發由反應混合物去 物，随後以乙酸乙酯萃取。萃取 液洗滌，及以無水硫酸納脱水。 液去除乙酸乙酯，及殘餘物接受 用乙酸乙酯及己烷之1: 4及3: 2 。於減壓下蒸發由溶離分去除溶 »琴烷然後凍乾，獲得16毫克標題 有Rf值0.62(矽氣凝膠薄層層析； 2 : 3容積比混合物做展開溶劑）β 3-某）丁某Ί -1 -申某腚某7· _乙 H CH〇 I I 3 N. .N COOC2H5 反應僳如實例46所逑進行，但使用500毫克D，L-cr-硫 - 48 9- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 508354 A7 B7 五、發明説明 辛酸，10毫升無水甲苯，0.73毫升三乙基胺，0.56毫升 二苯基磷醯叠氮，10毫升無水四氫呋喃及399毫克肌胺 酸乙酯鹽酸鹽。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑。 及加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽 和氣化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸納脱水。於減壓下 蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯，及殘餘物接受矽氣凝醪 柱式層析，使用乙酸乙酯及己烷之2: 1及1: 0容積比混 合物做溶離劑。然後殘餘物接受反相製備性矽氣凝膠柱 式層析，使用乙腈及水之7: 13, 2: 3及1: 1容積比混 合物做溶離劑，及於減喔下蒸發由溶液去除乙腈。糖後 殘餘物以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氣化納水溶液 洗滌，及以無水硫酸鈉脱水。於減壓下蒸發由萃取溶液 去除乙酸乙酯^及殘餘物溶解於二鸣烷後凍乾獲得1 9 4 毫克標題化合物呈淡黃色不定形物質，具有Rf值0.43(矽 氣凝醪薄層層析；使用乙酸乙酯做展開溶剛）。 管例110 3-「4-Π·2 -二硫 IS 圈-3-某)丁某 1 -1.5 -二申某賺 _畦-2,4 -二酾Hb合物卜2682驢）
反應僳如實例46所述進行，但使用500毫克D，L-a -硫 辛酸，10毫升無水甲苯，0.73毫升三乙基胺，0.56毫升 - 4 9 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -^衣· "口 508354 A7 B7 五、發明説明) 二苯基磷醯《氮，5毫升無水四氫呋喃，5毫升無水二 甲基甲醯胺及399毫克卜卜丙胺酸甲酯鹽酸鹽❶於減壓 下蒸發由反廳潺合物去除溶劑❹及加水至殘餘物，隨後 以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氱化納水溶液洗 及以無水硫酸納脱水◊於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙 酸乙酯，及殘餘物接受矽氣凝膠柱式層析，使用乙酸乙 酯及己烷之3: 2及1: 1容積比混合物做溶離_。然後殘 餘物接受反相製備性矽氣凝_柱式層析，使用乙請及水 之2: 3及1: 1容積比混合物做溶離_，及於減壓下蒸發 由溶液去除乙腈〇隨後殘餘物以乙酸乙擁萃取。萃取溶 液以飽和氮化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸納脫水。於 減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯。及殘餘物溶解於 二鸣烷然後凍乾獲得2 8 3毫克標題化合物呈黃色油，具 有Rf值0.29(矽氣凝膠薄層層析；使用乙酸乙酯及己院 之3 : 2容積比混合物做展開溶劑）。 啻例1 η 4- ( 3- )JLM 1 - 1 8¾.¾J.. 丁秘甲_(务·合物1-2670鼈)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 反應傺如實例46所逑進行，但使用500毫克D，L- α 一硫 辛酸，10毫升無水甲苯，0·73毫升三乙基胺，fl·58毫升 二苯基磷醯疊氮，5毫升無水二甲棊甲醯胺及477毫克 -491-本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（雜 4-(甲基胺基）丁酸甲酯鹽酸鹽。於減壓下蒸發由反應混 合物去除溶劑。及加水至殘餘物，随後以乙酸乙酯萃取 。萃取溶液以飽和氯化銪水溶液洗滌，及以無水硫酸納 脫水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯，及殘餘 物接受矽氣凝醪柱式層析，使用乙酸乙酯及甲醇之1: 〇 及2 0 : 1容積比混合物做溶離劑。於減壓下臻發由溶儺 分去除溶劑，及殘餘物溶解於二鸣烷然後凍乾獲得589 毫克標題化合物呈淡黃色不定形物質，具有8f值0.47 (矽氣凝膠薄層層析；使用乙酸乙酯及甲酵之20: i容積 比混合物做展開溶劑）。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 6 -(1 · 2-二磕伍圊-3-基）己醯基1礒_醅ί务，会物
經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 HO -【_nh2 s—s o 反應僳如實例107所逑進行，但使用5毫升1 . 6毫莫耳 6-(1,2-二硫伍園-3-基）己酸（如實例104所述製備）於甲 苯之溶液，7毫升無水二甲基甲醯胺，308毫克N , N 羰 基二眯唑，365毫克磺醯胺及83毫克氩化鈉（呈5596 w/w 於礦油分散液）。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑。 及加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽 和氣化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸鈉脫水。於減壓下 蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯，及殘餘物接受矽氧凝膠 - 4 9 2 一 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354
五、發明説明卜91 ) 柱式層析，使用乙酸乙酯及己烷之3: 2及2: 1容積比混 合物做溶離劑。於減壓下蒸發由溶離分去除溶劑。及殘 餘物由乙酸乙酷及己烷之1 : 2容積比混合物再結晶獲得 9 2毫克標題化合物呈淡黃色晶體，熔點1 3 0至1 3 2 °C。 鬣_趾丄1.1 ^_(3-「4-(1.2-二硫伍囿-3-基）丁某1脲基7,醮某1 里._院硝醯胺(化合物1-2643號）
H—NTo H—N
3 Ηc - OHSNOI NIH 請 先 間 讀 背 \6 冬 ί 事 項 Η f 反應係如實例7 3所述進行，但德用2 0 1毫克3 -〔 4 - ( 1 , 2 -二硫伍圜-3_基）丁基〕脲基乙酸甲酯（如實例104所述 製備），4毫升無水二甲基甲醯胺，129毫克N，Nf -羰基 二眯唑，76毫克甲烷磺醯胺及35毫克氫化鈉（呈55 % w/w 於礦油分散液）。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑。 及加水至殘餘物，混合物藉加入2N鹽酸水溶液中和，隨 後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌 ，及以無水硫酸鈉脱水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除 乙酸乙酯，殘餘物由甲醇再結晶穫得1 5 0毫克標題化合 物呈白色晶體，熔點157至158 °C。 實例114 -「4 - Π . 2 -二硫伍IS - 3 -某）丁某Ί阪基7,醮基1 磺醯胺（化合物1-2647號） -4 9 3 - 木紙乐尺度過用中國國家標準（C、NS ) Λ4規格（2 10X297公犮）
IT M^部屮次標準局萸二消贽含作私印¾ 508354 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 科-(2([?)-{3-〔4-(1.2-二硫佤圈-3-某）丁某1騮某1 W醮某）礒縮胺（化合物Ί -2655驢）
N-S—NH Η Ο A7 B7 五、發明説明（49>)
反應僳如實例73所逑進行，但使用0.20克3-〔4-(1， 2-二硫伍園-3-基）丁基〕脲基乙酸（如實例48所逑製備） ，4毫升無水二甲基甲醯胺，0.13克羰基二眯唑， 0.15克磺_胺及0·04克氫化鈉（呈55% w/w於鑛油分散 液）。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑，及加水至 殘餘物，混合物藉加入2Ν鹽酸水溶液中和，隨後以乙酸 乙酯萃取。萃取溶液以鉋和氣化鈉水溶液洗滌，及以無 水硫酸銷脱水〇於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙_ ，及殘餘物由甲醇及乙酸乙酯之混合物再結晶獲得76毫 克標題化合物呈黃色晶體，熔點143至145°C。 霞—llli 2
反應像如實例73所逑進行，但使用0.21克2( R) - { 3 〔4-(1，2-二硫伍_-3-基）丁基〕脲基}丙酸（如實例 71所逑製備），5毫升無水二甲基甲酷胺，0.13克N，N - 4 9 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
508354 A7 B7 五、發明説明（州） 羰基二眯唑，〇·15克磺醯胺及0·04克氫化鈉（呈55%w/w 於礦油分散液於減壓下蒸發由反應潺合物去除溶劑。 及加水至殘餘物，混合物藉加入2N鹽酸水溶液中和，隨 後以乙酸乙酯萃取〇萃取溶液以飽和氛化銷水溶液洗滌 ，及以無水硫酸鈉脱水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除 乙酸乙酯，及殘餘物由乙酸乙酯再結晶獲得4毫克檫 題化合物呈淡黃色粉末，熔點156至157X!。 tL· (2 (S：卜 ί Γ 4-Π · 2-二碴伍聞-3-某）丁 U 基) BL攏某）磋醢胺（化合物1-2655驄） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣·
Η 丫 ντΝ+νΗ2 Ο CH^ Η Ο S—S Ο 訂 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 反寵僳如實例73所述進行，但使用0.13克2 (S)- { 3-〔4-(1,2-二硫伍圍-3-基）丁基〕脲基}丙酸（如實例 52所逑製備），4毫升無水二甲基甲酵胺，〇·〇8克Ν，Ν·-羰基二眯唑，0.05克甲烷磺醯胺及0.02克氫化納（呈55% w/w於礦油分散液）。於減壓下蒸發由反應混合物去除 溶劑。及加水至殘餘物，混合物藉加入2 Ν鹽酸水溶液中 和，隨後以乙酸乙酯萃取〇萃取溶液以飽和氣化鈉水溶 液洗滌，及以無水硫酸鈉脱水〇於減壓下蒸發由萃取溶 液去除乙酸乙酯，及殘餘物由乙酸乙酯再結晶獲得80毫 克標題化合物呈白色粉末，熔黠142至147°C。 - 4 9 5 -本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7 五、發明説明（稱 奮例1 1 7 4 ~ f 3 ~ Γ 4-(1,2 硫ffi圈-3-某）丁某Ί躕某1 W醵（化
Η Η I I
反應偽如實例48所逑進行，但使用0.6 5克4- { 3-〔 4-(1，2-二硫伍園-3-基）丁基〕脲基} 丁酸甲酯（如實例於 75所述製備），13毫升甲醇及7. 10毫升1N氫氣化納水溶 液。於減壓下蒸發由反*混合物去除溶劑^及加水至殘 餘物，混合物藉加入2N鹽酸水溶液中和，隨後以乙酸乙 酯萃取。萃取溶液以飽和氣化銷水溶液洗滌，及以無水 硫酸鈉脱水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯， 及殘餘物由乙酸乙酯再結晶獲得0.46克標題化合物呈淡 黃色粉末，熔點94至99 °C。 實ill[ 5-「5-(1.2-二硫伍醺-3-某）戍醮某腌某1戍酴申_(化 合丄二2.6..5.1號) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
^\^\^COOCH3 反應偽如實例47所逑進行，但使用1.00克D,L-a -硫 辛酸，40毫升無水二甲基甲醯胺，0.86克Ν,ΙΓ-羰基二 眯唑，0·74毫升三乙基胺及（Κ89克5-胺基戊酸甲酯鹽酸 - 4 9 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508354 A7 B7__ 五、發明説明（¥) 鹽。於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑。及加水至殘 餘物，隨後以乙酸乙酯萃取〇萃取溶液以飽和氣化鈉水 溶液洗櫳，及以無水硫酸銷脫水。於減壓下蒸發由萃取 溶液去除乙酸乙酯，及殘餘物接受矽氣凝膠柱式層析， 使用乙酸乙酯及己烷之2: 1及1: 0容積比混合物做溶離 薄I。然後由乙酸乙酯再結晶獲得1.10克標題化合物呈黃 色晶體，熔點60至62 °C。 實J@L1议 5- { 3- Γ 4-(1.2 -二硫圈-3-某）丁基]腺基}戊酸甲 合物 1-2659 虢） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
H Η I I
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 反應偽如實例46所逑進行，但使用1 . 00兖D，L-α -硫 辛酸，20毫升無水甲苯，1.48毫升三乙基胺，1.15毫升 二苯基磷醯《氮及0.81克5-胺基戊酸甲酯鹽酸鹽β於減 壓下蒸發由反應混合物去除溶劑。及加水至殘餘物，隨 後以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽和氣化納水溶液洗滌 ，及以無水硫酸銷脱水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除 乙酸乙酯，及殘餘物接受矽氣凝膠柱式層析，使用乙酸 乙酯及己烷之2: 1容積比混合物，接箸使用乙酸乙酯及 乙醇之9 : 1容積比混合物做溶離劑獲得1 . 27克標題化合 物呈淡黃色粉末，熔點90至92°C。 H120— - 4 9 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 Α7 Β7 五、發明説明 5- r卜f I 2-二碴伍醺-3-某）戊醯基胺AJ·戊-盡..(&合物
COOH 反應僳如實例49所逑進行，但使用〇·65克5-〔 5-(1，2 二硫伍圏-3-基）戊醯基胺基〕戊酸甲酯（如實例所述 製備），13毫升甲醇及5·09毫升1N氳氣化鈉水溶液❶於 減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑。及加水至殘餘物， 混合物藉加入2H鹽酸水溶液中和、隨後以乙酸乙酯举取 。萃取溶液以飽和氣化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸納 脱水，於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯。及殘餘 物由乙酸乙酯再結晶獲得0.3 3克標題化合物呈淡黃緣色 晶體，熔點98至lfliTC。 1LJBL121 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -·
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S—S coon
Y 反應係如實例48所迷進行，但使用〇 · 3fl克5- { 3-〔 4-(1，2-二硫伍園-3-基）丁基〕解基）戊酸甲酯（如實例119 所述製備），10毫升甲酵及3·Η毫升1N氬氣化鈉水溶液。 於減壓下蒸發由反應混合物去除溶劑。及加水至殘餘物 -4 98-本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 508354 A 7 — _B7__ 五、發明説明（州） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ，混合物藉加入2N鹽酸水溶液中和，隨後以乙酸乙酯萃 取。萃取溶液以飽和氛化納水溶液洗滌，及以無水硫酸 納脱水，於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酷。及殘 餘物由乙酸乙酯再結晶獲得〇·2 3克標題化合物呈淡黃色 晶體，熔點125至132°C。 ®-J®LL2_2_ 5 -，2-二硫ffi圈-3-某）薄乙某）戍雄胺__(化合物.__
經滴部中央標準局員工消費合作社印製 0.86克N，H’-羰基二眯唑加至20毫升1.00克D，L-or -硫 辛酸於無水二甲基甲醯胺之溶液，及混合物於室溫攪拌 1小時20分。然後〇·32毫升2-胺基乙醇加至反應溶液， 及所得混合物於室溫攪拌4小時10分。於減壓下蒸發由 反應混合物去除溶劑。及加水至殘餘物，隨後以乙酸乙 酯萃取^萃取溶液以飽和氯化鈉水溶液洗滌，及以無水 硫酸鈉脱水，於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯。 及殘餘物接受矽氣凝膠柱式層析，使用乙酸乙酯及乙醇 之1 9 : 1容積比混合物做溶離劑。於減壓下蒸發由溶離 分去除溶劑，及殘餘物溶解於二鸣烷然後凍乾，獲得 0.7 1克標題化合物呈無色不定形物質，具有Rf值〇· 38 (矽氣凝_薄層層析；使用乙酸乙酯及乙醇之19:1容稹 l：b混合物做展開溶麵）。 - 4 9 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 508354
A7 B7五、發明説明（_ )奮例1235-(1·2 -二硫ffi圈-3 -某-禅-1-申某Z某）戊醣腌 i ib 合物 1-2 6 6 5 號） Ο CH7 N
S-S Η
經滴部中央標準局員工消費合作社印聚 反_像如實例122所述進行，但使用1.00克D，L-a-硫 辛酸，20毫升無水二甲基甲醯胺，0.86克羰基二 眯唑及0.42毫升D，L-丙胺醇。於減壓下蒸發由反應混合 物去除溶及加水至殘餘物，隨後以乙酸乙酯萃取。 萃取溶液以飽和氛化銷水溶液洗滌，及以無水硫酸鈉脱 水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸乙酯β及殘餘物 接受矽氣凝醪柱式層析，使用乙酸乙酯作溶離劑。於減 壓下蒸發由溶離分去除溶劑，及殘餘物溶解於二鸣烷然 後凍乾，獲得0. 3 9克標題化合物呈黃色不定形物質，熔 點 5 2 至 5 6 Τ!。 實m Ν-Γ4-(〗·2-二硫 ffi 園-3-某）丁某 1 -Ντ-(2-禪 7,某）腺 Η Η I I Ns—s 反應像如實例46所逑進行，但使用1.00克D,L-a-硫 辛酸，20毫升無水甲苯，0.74毫升三乙基胺，1.15毫升 - 5 0 0 -
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣.
、1T 508354 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（4竹） 二苯基磷醯®氮及〇·2 9亳升2-羥-1-乙基胺。於減壓下 蒸發由反應混合物去除溶劑。及加水至殘餘物，隨後以 乙酸乙簡萃取。萃取溶液以飽和氣化銷水溶液洗滌，及 以無水硫酸鈉脫水。於減壓下蒸發由萃取溶液去除乙酸 乙酯。及殘餘物接受矽氣凝膠柱式層析，使用乙酸乙酯 及乙醇之39: 1及19: 1容積比合物做溶離劑。於減壓 下蒸發由溶離分去除溶劑，及殘餘物由甲酵再結晶獲得 352毫克標題化合物呈黃色晶體，熔點50至65°C。 奮例1 2 B Η- Γ R- (ΐ . 2-二硫伍膈-3-甚）rfe醣某Ί 甲某_镔碰 贐胳（化合物1 -2672虢） Ο II N一S一CH^ s—S | 0 ch3 40毫克氯化銅加至20毫升ΐ·36克二琛己基甲胺醯亞胺 於無水甲醇之溶液，及混合物於室溫放置1· 5小時。然 後於減壓下蒸發由混合物去除溶劑。然後20毫升無水二 甲基甲醯胺及1·〇〇克Ν-〔 5-(1，2-二硫伍圈-3-基）戊醯 基〕甲烷磺醯胺（如實例2所逑製備）加至殘餘物，及混 合物於70°C油浴攪拌1小時。然後混合物於室溫放置隔 夜，隨後於7 〇 °C油浴攪拌1小時，及於減壓下蒸發由反 應混合物去除溶劑。及加水至殘餘物，及混合物以乙酸 乙酯萃取〇過濾去除萃出物之不溶物質，濾液以飽和氱 -50 1 -
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 、11 观354 Α7 -----______ Β7 1 ----—..---- — ------- 五、發明説明（h ) 化鈉水溶液冼滌及以無水硫酸納脱水於減壓下蒸發 由溶液去除乙酸乙酯。及殘餘物接受矽氣凝膠柱式層析 ，使用乙酸乙酯及己烷之2 : 3及i : i容積比混合物做溶 於減糖下蒸發由溶離分去除溶劑，及殘餘物接受 S相製備性矽氧凝膠柱式層析 使用乙膪及水之1: 3 : 2容積tb混合物做溶離劑。然後於減壓下蒸發由溶液 去除乙腈。險後殘餘物以乙酸乙酯萃取。萃取溶液以飽 和氣化鈉水溶液洗滌，及以無水硫酸納脱水，於減壓下 蒸餾由萃取溶液去除乙酸乙酯^及殘餘物溶解於二鸣烷 然後凍乾，獲得660毫克檫題化合物呈淡黃色不定形物 質，具有Rf值0·27(矽氣凝膠薄層層析；使用乙酸乙酯 及己烷之2: 3容積比混合物做展開溶_)。 鬣复121 Μ二二UL^JL::二硫ffi圜-3-某）丁某1 脐某申醵烯 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 反應傺如實例31所逑進行，但使用1.00克D,L-a-硫 辛酸，10毫升無水甲苯，0.73毫升三乙基胺，1·14毫？I 二苯基磷醱躉氮及2毫升烯丙醇。反應混合物以水洗满 ，及水層以乙酸乙酯洗滌，及乙酸乙酯洗液輿前逑甲聋 溶液合併。萃出物以飽和氣化鈉水溶液洗滌，及以無冰 硫酸納脫水。於減壓下蒸發由萃出物去除溶劑〇及殘齡 -5 0 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 508354 Α7 Β7 五、發明説明（如） 物接受矽氧凝綴柱式層析，使用乙酸乙酯及己烷之1: 4 及2容積比混合物做溶離爾。於減壓下蒸發由溶離分 去除溶劑，反應物溶解於二鸣烷然後凍乾，播得9 4 4毫 克檫題化合物呈油狀黃色物質，具有Rf值0 · 49 (矽氣凝醪薄 層層析；使用乙酸乙酯及己烷之1: 2容稹比混合物做展 開溶劑）。 m-二硫ffi _ 某）戍醵
4 4毫升含2.0 Μ (三甲基矽烷基>重氮甲院之己烷溶液於 以冰冷卻下逐滴加至15.00克D，L-or -硫辛酸於15毫升甲 醇及1 5 0毫升甲苯之混合物，然後混合物於室 溫攪拌1小時。然後11毫升含2·0Μ(三甲基矽烷基）重氮 甲烷之己烷溶液逐滴加至反應混合物。所得混合物於室 溫攪拌2小時。然後任反應混合物於室溫放置2日。於 減壓下蒸餾由反應混合物去除溶劑獲得5-(1，2-二硫伍 園-3-基）戊酸乙酯呈黃色油。 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 5-(1，2-二硫伍圍-3-基）戊酸乙酯於40毫升無水四氫 呋喃之溶液於以冰及氣化納冷卻下逐滴加至3.34克鋁氫 化鋰於150毫升無水四氳呋喃之懸浮液。所得混合物於 室溫攪拌3小時30分。然後硫酸納十水合物，於以冰及 氯化鈉冷卻下加至反應混合物，然後混合物於室溫携拌 3小時〇任反應混合物於室溫放置隔夜，然後使用西來 - 5 0 3 -本紙張尺度適用中國國家標举（CNS ) Α4規格（210X297公襲） A7 、一__— _BJ____ 五、發明説明（>) 特（Celite>(商品名）過濾肋劑過濾不溶物質。於減壓下 褰鱅由濾液去除溶劑，然後50毫升甲醇，25毫升1N氫氣 化納水溶液及10毫升2N鹽酸水溶液加至殘餘物。空氣吹 送入所得混合物。5滴1%氯化鐵逐滴加至反應混合物， 然後混合物於室溫攪拌1小時。任反應混合物於室溫放 寶隔夜，然後於減壓蒸餾去除溶劑。加水至殘餘物，随 後以乙酸乙酯萃取。萃出物以飽和氯化納水溶液洗滌， 然後以無水硫酸納脱水，於減壓下蒸餾由萃出物去除乙 酸乙酯。及殘餘物接受矽氯凝膠柱式層析，使用乙酸乙 BI及己烷之1 : 2及1 : 1容積比混合物做溶離雨。於減壓 下蒸餾由所得溶離分去除溶_，及30毫升甲苯加至殘餘 物。由所得溶液取1毫升及於減壓下蒸餾去除溶_獲得 〇· 13克標題化合物呈黃色油，具有Rf值〇· 39 (矽氣凝膠 薄層層析；使用乙酸乙酯及己烷之1: 1容積比混合物做 溶離劑）。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 - 5 0 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
508354 A7 ______B7_ 五、發明說明（） 補充 補充實施例48之藥理I» (a)根據本說明書第436-437頁（英文說明書第433-434頁）所 述製備實施例48之化合物。 實施例48之化合物爲下式之{ 3-[4-(1，2-二-3-基）丁基]}醋酸
COOH (b)根據本說明書第391頁（英文說明書第388頁）所述之測試 實施例1之程序，於培養液中培養SD老鼠晶狀體4小時。 之後加入實施例48之化合物（最終濃度爲1 mM)，再進行培 養24、48及72小時。 培養之後均質化晶狀體以獲取酵素樣品，然後測量△ODwo^ 作爲麩胱甘肽還原酶活性之指標。結果槪述於下表。 上述數據顯示實施例48之化合物可增強作爲麩胱甘肽還原酶活性。 實施例48之化合物包括式-N(R2)CO-之基。可預期經取代-N(R2)C〇-而 具有-N(R2)CS-基之類似化合物將提供類似結果。 -505- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 丨卜裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注咅？事項ml寫本頁) 編 培養時間 △ 〇D34〇nm/分/mg 蛋白質 xlOOO 對照組 測試樣品 24小時 0.466±0.009 0.476士 0.021 48小時 0.463±0.030 0.690±0.023 72小時 0.571 土 0.034 0.760土 0.034 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Claims (1)

  1. 508354 六、申請專利範圍 ’ ^ 公邊8米14965號 二氫二噻喊衍生物」專利案 (91年8月23日修正） 六申請專利範圍： 1補充’ ’ IT---------- 1 . 一種式（I )化合物，
    (CH2)k — A — B—R1 ⑴ 式中： m及η之一表示0，及另一表示0，1或2; k表示〇或1至12之整數； R1表示： 氫原子， 選自取代基^之基，定義如下，或 含1至12個碳原子之烷基其爲無取代或以1 至3個選自取代基α及/或取代基r之基取代， 或此等取代或無取代烷基其中碳鏈插入氧原子及 /或硫原子， A表示下式基 -N(R2)CO-，4(82)。3-或_(：(^(1^2)302-， 其中R2爲氫原子，含1至12個碳原子之烷 基，或苯C丨-6院基； 508354 六、申請專利範圍 B表示單鍵或式-N(R5)-基 其中R5爲氫原子，含1至12個碳原子之烷基， 苯C丨_ 6烷基，C]_ 6烷磺醯基、鹵化CV 6烷磺醯 基、或6烷磺醯胺基甲醯基；或R5與連同R1 及其鍵結之氮原子形成一個含5至7個環原子 之雜環族環； 取代基α係選自芳基，雜環族基，以1至3個選自 取代基/3取代之芳基，及以1至3個選自取代基/3 取代之雜環族基； 取代基/3係選自Ci _ 6烷基，q _ 6烷氧基，羧基， C] _ 6烷氧羰基，磺基；取代基τ係選自羥基，硝醯 基，羧基，烷氧羰基，鹵原子，胺基甲醯基其 氮原子可經取代； 該芳基爲碳環族芳族烴基於一或多個芳族碳環系環 含有6至1 4個環碳原子，或爲稠合至含3至1 〇個 環碳原子之環烷基之基； 該雜環族基含有5至7個環原子，其中1至3個爲 選自硫，氧及氮雜原子之雜原子； 該芳院基爲低碳院基，其由1至3個如前就R1所定 義及舉例說明之芳基取代； 該醯基爲： 含1至30個碳原子之烷基羰基， 含2至6個碳原子之鹵化烷基羰基， 508354 六、申請專利範圍 其中烷基及烷氧基部分各自含1至4個碳原子之低 碳烷氧烷基羰基， 含3至6個碳原子之未飽和烷基羰基， 芳基羰基，鹵化芳基羰基， 低碳烷基取代芳基羰基， 羥取代芳基羰基， 低碳烷氧取代芳基羰基， 硝基-取代芳基羰基， 低碳烷氧羰基-取代芳基羰基，芳基-取代芳基羰 基， 低碳烷氧羰基含2至7個碳原子， 低碳烷氧羰基含2至7個碳原子其係以一個鹵原子 或三-低碳烷基矽烷基取代， 芳烷基羰基， 低碳烷磺醯基含1至6個碳原子， 鹵化低碳烷磺醯基含1至6個碳原子， 、 或芳基磺醯基； 但若A爲式-N(R2)C0-或-N(R2)CS-基時，Ri爲含有 1至1 2個碳原子之烷基，其可未經取代或由丨至^ 個取代基α及/或取代基7取代，或此等經取代或 未經取代之烷基的碳鏈中插入氧原子及/或_胃 子； 及其醫藥可接受性鹽。 508354 申凊專利範圍 2 .如申請專利範圍第1項之化合物，以式（I，）表示
    (CH2)k — A — B—Rl (η (其中Α,Β,Ν,Ι^ιη及η定義如申請專利範圍第1 項）及其鹽。 3 ·如申請專利範圍第1項之化合物，其中m及η之〜 爲〇’及另一爲〇或1。 4 ·如申請專利範圍第1至3項中任一項之化合物，其 中k爲0或1至8之整數。 5 .如申請專利範圍第1至3項中任一項之化合物，其 中R1表示雜環族基，含1至12個碳原子之烷基其 爲無取代或以1至3個取代基α或取代基7取代， 或此種取代或無取代烷基，其中碳鏈插入氧原子及 /或硫原子。 6 .如申請專利範圍第1至3項中任一項之化合物，其 中R1表示羥基，或含1至5個碳原子之烷氧基。 7 ·如申請專利範圍第1至3項中任一項之化合物，其 中 Α 表示式-C0N(R2)S02-，-N(R2)C0-,或 4(1^)03-，其中1^表示氫原子，含1至12個碳原 子之烷基或苄基。 508354 六、申請專利範圍 8 .如申請專利範圍第1至3項中任一項之化合物.，其 中B表示單鍵或式-N(R5)_基，其中R5表示氫原 子’含1至12個碳原子之烷基或苄基。 9 ·如申請專利範圍第1項之化合物，其中 m及n之一爲〇，及另一爲〇或1; k爲〇或丨至8之整數； R1表示雜環族基，羥基，含1至5個碳原子之烷氧 基’含1至12個碳原子之烷基，其爲無取代或 以1至3個選自取代基α及/或取代基r之取代 基取代，或此種經取代或無取代烷基，其中碳鏈 插入一個氧原子及/或一個硫原子； A 爲式-C0N(R2)S02-，-N(R2)CO-，或-N(R2)CS-，其 中R2爲氫原子，含1至12個碳原子之烷基或苄 基；以及 B表示單鍵或式- N(R5)-基〔其中R5爲氫原子，含1 至12個碳原子之烷基或苄基〕。 1〇·如申請專利範圍第1項之化合物，其中m及n皆 爲0。 1 1 ·如申請專利範圍第1，2及1 0項中任一項之化合 物，其中k爲2至6之整數。 1 2 .如申請專利範圍第1，2及1 0項中任一項之化合 物，其中R1表示含1至5個碳原子之烷基，含3 至8個碳原子之烷氧羰基烷基，含2至7個碳原 508354 六、申請專利範圍 子之羰烷基，含2至5個碳原子之羥烷基，雜環 基，含1至5個碳原子之烷氧基或羥基。 1 3 .如申請專利範圍第1，2及1 0項中任一項之化合 物，其中 A 表示式-C0N(R2)S02-，-N(R2)C0-，或-1^(1?2)〇3-，其中1^爲氫原子，或含1至12個碳原 子之烷基。 1 4 .如申請專利範圍第1，2及1 0項中任一項之化合 物，其中B表示單鍵或式-N(R5)-基，其中R5爲氫 原子，或含1至1 2個碳原子之烷基。 1 5 .如申請專利範圍第1或2項之化合物，其中： m及η皆爲0 ; k爲2至6之整數。 R1表示含1至5個碳原子之烷基，含3至8個碳 原子之烷氧羰基烷基，含2至7個碳原子之羰 烷基，含2至5個碳原子之羥烷基，雜環族 基，含1至5個碳原子之烷氧基或羥基； A 表示式-C0N(R2)S02-，-N(R2)C0-，或-N(R2)CS-， 其中R2爲氫原子或含1至12個碳原子之烷基； 及 B表示單鍵或式-N(R5)-基，其中R5爲氫原子，或含 1至1 2個碳原子之烷基。 1 6 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中k爲4或 508354 六、申請專利範圍 1 7 .如申請專利範圍第1，2及1 6項中任一項之化合 物，其中R1表示含1至5個碳原子之烷基，含3 至8個碳原子之烷氧羰基烷基，含2至7個碳原 子之羰烷基，含2至5個碳原子之羥烷基，雜環基 或含1至5個碳原子之烷氧基。 1 8 .如申請專利範圍第1，2及1 6項中任一項之化合 物，其中 A 表示式-C0NHS02-，-C0NCH3S02-，-NHC0-，或-NHCS-基。 1 9 .如申請專利範圍第1，2及1 6項中任一項之化合 物，其中B表示單鍵或式-NH-，-NCH3-基。 20.如申請專利範圍第1或2項之化合物，其中： m及η皆爲0 ; k爲4或5 ; R1表示含1至5個碳原子之烷基，含3至8個碳 原子之烷氧羰基烷基，含2至7個碳原子之羰 烷基，含2至5個碳原子之羥烷基，雜環族 基，或含1至5個碳原子之烷氧基； A 表示式-C0NHS02-，-C0NCH3S02-，-NHC0-，或 -NHCS-，及 B表示單鍵，或式-NH-，-NCH3-基。 21 .如申請專利範圍第1項之化合物，其爲^^-〔5-(1，2 -二硫伍圜-3 -基）戊醯基〕甲烷磺醯胺基及其醫 藥可接受性鹽。 508354 六、申請專利範圍 22 .如申請專利範圍第1項之化合物，其爲3 -〔 4 -(1，2-二硫伍圜-3-基）丁基〕脲基乙酸甲酯及其醫藥 可接受性鹽。 2 3.如申請專利範圍第1項之化合物，其爲2(S) - { 3-〔4-(1，2-二硫伍圜-3-基）丁基〕脲基}丙酸及其醫 藥可接受性鹽。 24 .如申請專利範圍第1項之化合物，其爲2(3)-{3-〔4 - ( 1，2 -二硫伍圜-3 -基）丁基〕脲基}丙酸甲酯及 其醫藥可接受性鹽。 2 5.如申請專利範圍第1項之化合物，其爲3-〔 4-(1,2-二硫伍圜-3-基）丁基〕-1-甲基脲基乙酸乙酯 及其醫藥可接受性鹽。
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