TW360495B - Synergistic herbicidal composition and method of use thereof - Google Patents

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經濟部中央橾準局貝工消費合作社印裝 A7 B7 五、發明説明（1 ) 本發明領域 本發明有關一種增效性除草組，合物，含有U) —除草 用環己烷二酿化合物及（B)—除草用氯乙醯苯胺化合物連 同其等所用之一農業上可接受載體。本發明亦有關一種不 合宜植物（特別爲於農作物中者）生長控制方法，以及此 種增效性組合物之用法〇 本發明背蚤 保護農作物不受雜草或其他抑制農作物生長之植物之 影響乃農業中恆常發生之問題〇爲協助對抗此一問題，增 效性化學領域內之硏究人員曾生產廣泛種類之有效控制此 種非所要生長之化學品及化學配方0文獻中曾揭示多種化 學除草劑，且有廨大之數目正在商業中使用0 在某些情況下，除草活性成份顯示在組合形式中較個 別施用更爲有效，而此即稱爲、、增效作用〃0如美國雜草 科學協會之Herbicide Handbook第七版’ 1994 ’ 318頁中 所定義，增效作用"爲二或更多因素之—交互作用， 如此在相組合時之效應大於基於以回應每一單獨施用因素 之預期效應」〇本發明植基於一項發現，即個別除草效力 已知之某些環己烷二酿及某些氯乙醯苯胺，在組合施用時 顯示一增效性效應〇 構成本發明增效性組合物之除草化合物，其個別對植 物生長之效應均屬業界已知者0除草用環己院二嗣化合物 2-(2，-硝基- 4，-甲基磺醯基苯甲醯基卜1，3_環己烷二酮（ NMSC)及除草用環己烷二酮化合物2-(2’ -硝基-4’_甲基磺 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（UOX297^# ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

•1T 五、發明説明（2) A7 B7 醯基氧基苯甲醯基）-1，3-環己烷二酮（NMSOC)揭示於Lee 等人之美國專利5,〇89,〇46號中。氯乙醯苯胺爲一種已知 具有除草活性之化合物。美國雜草’科學協會之Herbicide Handbook (第七版，1994)中論述多種除草用氯乙醯苯胺 化合物，包括2-氯-N-(乙氧基甲基）-N-(2-乙基-6-甲基苯 基）乙醒胺（acetochlor)、2 -氯-N-(2,6 -二乙基苯基）乙 醒胺（alachlor)、 N-(丁氧基甲基）-2 -氯- N-(2,6-二乙基 苯基）乙醒胺（butachlor) 、2-氯- N- (2 -乙基-6-甲基本 基）-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基）乙酷胺（metolachlor)以 及2-氯- N-(l-甲基乙基）-N-苯基乙醯胺（propachlor) 〇此 等氯乙醯苯胺除草劑中之多種可於市面購得0 本發明捺沭 本發明有關一種增效性除草組合物’含有（A) 一具有 通式（1 ):

(0)nS02CH3 (I) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央橾準局爲X消費合作社印製 之環己烷二酮化合物，式中η爲〇或1 ;以及（Β)—具有 通式（11 ):

C-CHj-CI (II) 之氯乙醯苯胺化合物，式中R1爲氫、甲基或乙基；R2爲氫 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS M4規格（210X297^^考） 經濟部中央橾準局貞工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（3) 或乙基；Rs爲氫或甲基；而R4爲甲基、甲氧基、甲氧基甲 基、乙氧基或丁氧基0本發明亦有關一種不合宜植物（特 別爲於農作物中者）生長控制方法，以及此種增效性組合 物之用法0 通式（I )及（II )化合物之種譜亦即個別化合物控制之 雜草種類具宽廣性且高度互補〇通式（1 )化合物控制大部 份闊葉雜草及一些禾本科雜草，而通式（Π )化合物控制大 部份禾本科雜草及一些或某些闊葉雜草。每一通式範疇內 之個別化合物之種譜均有一些程度之變化。然而，意外發 現通式（I )化合物及通式（K)化合物之組合在控制常見之 馬齒莧"Portulaca oleracea” （POROL)方面顯現一增效作 用，而在所用施用率上，通式（I )化合物或通式（H)化合 物不能單獨顯現對雜草之控制〇 P0R0L乃一種闊葉雜草， 常見於美國南方且遍佈全世界，故控制農作物尤其玉米間 之此種雜草乃高度必要〇 本發明之該增效性組合物提供多種優於個別使用通式 (I )及（II)化合物之優點〇第一，個別化合物之施用率可 顯著減小，同時維持高位準之除草效力。第二，該增效組 合物較任一種化合物單項具有一可發生效力之可觀之較寬 廣雜草種譜〇最後，該增效組合物能以一個別化合物單獨 不發生效力之低施用率控制各雜草種類〇 本發明詳抓 本發明之各種增效性除草組合物含有（A) —具有通式 (I)之化合物及（B)—具有通式（II)之化合物，其中通式 本紙張尺度適用中國國家梂準（CNS ) A4規格（210X297·^ ) I.---- I —J农---II - 訂 (請先閱讀背面之注^^項再填商本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 A7 _____B7_ 五、發明説明（4 ) (I )及（Π)定義如上；以及其等所用之一農業上可接受載 髏〇成份（A)較佳爲NMSC而成份（B)爲acetochlor、ala-chlor 或 metolachlor ，特佳爲 acetochloro 該增效性組合物含有一除草有效量之成份（A)及成份 (B )組合。本文中所用*除草劑〃一詞意指控制或飾變植 物生長之化合物〇 A除草有效量〃一詞指示此一化合物或 此等化合物組合能對植物生長產生控制或飾變效應之量〇 控制或飾變效應包括自然發育之所有離差形式，例如殺死 、生長阻滯、葉片焦灼、白化、萎縮一類〇 A植物〃一詞 意指一植物之全部實體部份，包括種子、幼苗、幼樹、根 、塊莖、梗、莖、葉、及果〇 在本發明之各種組合物中，除草效力爲增效性之成份 U)對成份（B)重量比約落在32:1與1:20間之範圍內。該 成份（A)對成份（B)重量比較佳爲約8 : 1與1:15間，特佳 爲約4 : 1與1:10間之重量比。 本發明增效性組合物之施用率將取決於待控制之特定 類型雜草、所需之控制程度、以及施用之時機及方法〇 — 般而言，本發明之各組合物可以一以該組合物中活性成份 (成份（A) +成份（B))之總童爲準約在0.005公斤/公 頃與5.0公斤/公頃間之施用率施用。較佳爲約在0.5公 斤/公頃與3.0公斤/公頃間之施用率〇在本發明之一特 佳具體形式中，該組合物所含成份（A)及成份（B)之各種 相對童足以提供一至少1.0公斤/公頃之施用率，其中成 份（A)提供至少0.04公斤/公頃。 本紙張尺度適用中國困家梂準（CNS ) Λ4規格（210X297^| ) 1 n I n I n I I— ^ ^ n I I I I ^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央梂準局貝工消费合作社印製 A7 B7_ 五、發明説明（5 ) 本發明各組合物可用作除草劑，顯示控制不合宜植物 之增效活性〇該等組合物可以相同於一般配製除草劑之方 式配製〇各化合物均可單獨或合併作爲一種二部份式除草 系統之一部份加以施用〇 該配製工作之目的爲將各組合物投施於一需要藉習用 方法控制之位點〇 A位點〃意在包括土壤、種子、及幼苗 以及已成長之植物〇 本發明實作中所採用之組合物可以業界熟練人士已知 之各種方法以各種濃度施用〇藉由萌生前或萌生後投施於 需要控制之位點，該組合物可用於控制不合宜植物之生長 〇本發明之各組合物在萌生前施用時特別有效〇 實作中，該組合物係作爲一含有工業中已知或使用之 各種供便利分散工作之佐藥及載體之配方加以施用〇對於 任一旣定化合物而言，配方及施甩模式之選取均可能影響 其活性，故需準此作成選擇〇因此，本發明之各組合物可 配製成顆粒、可濕性粉劑、可乳化濃縮劑、粉末或粉劑、 可流動劑、溶液、懸浮液或乳液、或如微膠囊之控制釋出 形式〇此等配方所含活性成分可少至約0.5重量％或多至 9 5重量％或更高。任何旣定化合物之最佳量將視配方、施 用設備、及所待控制植物之性質而定〇 可濕性粉劑係以可迅速分散於水或其他液態載體之微 細顆粒形式存在〇各顆粒含有留存在一固態基質之活性成 分〇典型之固態基質包括漂白土、高嶺土、矽石及其他容 易潤濕之有機或無機固質〇可濕性粉劑通常含有約5 %至 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨Ο X 297g ) ~~~ —^9 I ml nn*1 ^ . ^ 洚 i (請先閲讀背面之注意事項再填将本頁) 經濟部中央梯準局貝工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（6 ) 95 %之活性成分加上小量之潤濕、分散、或乳化劑。 可乳化濃縮劑爲可分散於水或其他液體之均匀液態組 合物，而且可完全由該活性化合物與一液態或固態乳化劑 組成，或可含有一液態載體如二甲苯、重芳香石腦油、異 樹根皮酮及其他不揮發性有機溶劑。使用時，此等濃縮劑 係分散於水或其他液體中，且通常作爲噴劑施用於所待處 理之區域〇活性成分之量約在濃縮劑之0.5 %至95 %範圍 內〇 顆粒配方包括擠出物及較粗之顆粒二者，且通常不加 稀釋即施用於欲抑制植物生長之區域。顆粒配方之典型載 體包括砂土、漂白土、美國白土、膨潤土、微晶高嶺石、 蛭石、珠岩及其他吸收用或可以活性化合物塗面之有機或 無機物質〇顆粒配方正常約含有5 %至25 %之活性成分， 可包括譬如重芳香石腦油、煤油及.其他石油分餾物、或植 物油類等表面活性劑；及（或）如糊精、膠或合成樹脂等 接著劑〇 粉劑爲活性成分與微細固體譬如滑石、黏土、麵粉及 其他作用如分散劑及載體之有機及無機固體所形成之自由 流動攙混物〇 微膠嚢一般而言爲惰性多孔莢內所包封活性物質之液 滴或顆粒，容許所包封之物質以各種受控速率逸於周圍環 境中〇囊封之液滴直徑通常約爲1至50微米。所包封之液 體通常約佔膠囊重之50至95%，且在該活性化合物之外可 包括溶劑〇囊封之顆粒一般爲以多孔膜封住顆粒孔隙開口 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) A4規格（210X297/^!) n·· I n In |_^|« ^^^1 m ^—^1 ·ϋι 1 ^^^1 ^^4 - 1 不 i (請先閱讀背而之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央樣準局貝工消费合作社印褽 A7 . ____ B7_ 五、發明説明（7 ) 之多孔性顆粒，使活性物種以液體形式留存於顆粒孔隙內 〇顆粒直徑通常爲1毫米至1厘米，較佳爲1至2毫米〇 顆粒係以擠製、黏聚或製粒等方式形成，或爲天然發生。 此等材料之實例爲蛭石、燒結黏土、高嶺土、美國白土、 木屑及粒狀碳〇莢或膜材料包括天然或合成之橡膠、繊維 質物質、苯乙烯一丁二烯共聚物、聚丙烯睛類、聚酯類、 聚醯胺類、聚尿素類、聚胺基甲酸酯類及澱粉黃酸鹽類。 其他可用於除草應用之有用配方包括該活性成分在一 % 可於其內完全溶解成所需濃度之溶劑譬如丙_、烷化察類 、二甲苯及其他有機溶劑中所成之簡單溶液〇亦可使用加 壓噴霧器，其中該活性成分因低沸點分散溶劑載體蒸發之 結果而分散成微細形式〇 此等配方中有許多包括各種潤濕、分飮、或乳化劑〇 實例爲烷基及烷芳基磺酸酯類及硫酸酯類以及其鹽類；多 羥醇類；聚乙氧化醇類；酯類及脂肪胺類。此等試劑在使 用時通常佔該配方重量之0.1 %至15% 〇 以上每一配方均可製備成一含有該除草劑併同其他配 方成份（稀釋劑、乳化劑、表面活性劑等）之包裝〇該等 配方亦可藉槽混方法製備，其中各成份係單獨獲得而在生 長物位點合併〇 此等配方可以習用方法施用於欲控制之區域。舉例言 之，粉劑及液體組合物可用動力噴粉器、加强與手動噴霧 器以及噴霧噴粉器施加。此等配方亦可以粉劑、噴霧劑或 繩吸附施加法自飛機上施用〇爲飾變或控制發芽種子或萌 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) Μ規格（hOX29]^#) ' (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁j 訂 經濟部中央梂準局貝工消費合作社印製 A 7 ______B7_ 五、發明説明（8 ) 生中幼苗之生長，可用噴霧或噴灑方式使粉劑及液體配方 分佈於土壤內達土表下至少二分之一英吋處或僅施用於土 壤表面〇亦可將配方加入灌溉水中施用0如此容許配方伴 隨灌溉水滲入土壤中〇施用於土壤表面之粉劑組合物、顆 粒組合物或液體配方，可介譬如盤挖、耙土或混合操作等 習用方法將其分佈於土表之下〇 一影響旣定除草劑之使用性之重要因素爲其對作物之 選擇力〇在某些情況下，有利之作物易受到除草劑之影響 〇爲具有效性，除草劑須對有利之作物引起最小之傷害（ 較佳爲無傷害），同時對蔓延作物位址之雜草種類造成最* 大傷害〇已知通式（II )之氯乙醯苯胺化合物可以較高之施 用率引致對某些作物種類尤其玉米之不合宜傷害。爲保有 除草劑使用之有利面向並使作物傷害減至最小，一般已知 與解藥合併施用氯乙醯苯胺除草劑。如本文中所用，'解 藥"係指一種具有建立除草劑選擇力之效應（亦即除草劑 對雜草種類之連續除草用植物毒性.，及對所栽培作物種類 之減低或無毒性）之化合物〇 vv解毒有效量〃一詞係指一 解藥化合物反制一有利作物對除草劑之某一植物毒性回應 程度之量〇若對一特定應用或作物爲必要或有需要，本發 明之組合物可含有一解毒有效量之成份（B)所用解藥〇業 界熟練人士均熟知適用於通式（11)氯乙醯苯胺化合物之解 藥，故可迅即決定對一特定化合物及應用所需之解藥有效 量〇 此外，其他生物活性成份或組合物均可與本發明之增 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210X292^|t) ' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-·* 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（9 ) 效除草組合物於合併。舉例言之，各組合物除成份U)及 (B)外可含有殺昆蟲劑、殺眞菌劑、殺菌劑、殺疥蟲劑或 殺線蟲劑，俾加寬活性範圍〇 下列實例僅爲例示之用〇此實例無意作爲所進行總體 測試之必然代表，故無意在任何方面限制本發明〇如業界 熟練人士所知，在除草劑測試中，有大量無法輕易控制之 因素能影響個別試驗之結果，而使之成爲非可複製〇例如 ，各項結果可能視環境因素譬如陽光與水之量、土壤種類 、土壤之pH値、溫度及濕度以及其他因素而改變。又，種 植之深度、個別及組合除草劑之施用率、任何解藥之施用 率、及個別除草劑彼此間及/或對解藥之比例、以及受試 作物或雜草之性質等均會影響試驗之結果〇各項結果可能* 因作物間不同種類之作物而改變〇 曹例 將以下六種不同雜草種類之種子播撒於裝有砂質壤土 之1升裝鋁製平底盤中·•稗草（Echinochloa crusga〗li) (ECHCG)、蟋摔草（Eleusine Indica) (ELEIN)、野稷（

Pan i c um miliaceum) (PANMI)、紅馬唐（D i g i t a r i a s a n -g u i n a 1 i s ) ( D I G S A )、闊葉蜂火草（B r a c h i a r i a p 1 a t y p h y-11a) (BRAPP)、及POROL o植種深度範圔由0.5至1.5厘 米，而植物密度範圍由每列3至25株，視個別植物種類而 定。將牽牛花（Ipomoea hederacea)(IPOHE)之種子播撒於 裝有砂質壤土之400毫升裝塑膠杯內。 將〇80之水分散性配方及8(：^()£^1()1*以一各爲七種位 本紙张尺度適用中國國家搮率（CNS > Λ4規格（2丨〇X292^|t) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 Α7 Β7 五、發明説明（ίο ) 準之完全工廠處理設計施加於土壤表面〇 NMSC係以每公頃 0、5、10、20、40、80及160克（g/ha)施加於各平底盤及 杯中 〇 acetochlor以每公頃〇、5、10、20、40、80及 160 克施加於各平底盤，並以每公頃〇、50、100、200、400、 800及1600克施加於各杯中。施加後，將各平底盤及杯置 於溫室中並保持於良好之生長條件下0 雜草控制程度係以目視評估並於處理後2 5日記錄成雜 草控制百分率〇百分控制率爲植物因所有因素包括受抑制 萌生、發育不全、畸形、褪色作用及其他形式之傷害等所 造成之總傷害。控制等級係由0至100 %，其中〇代表無 傷害，而1〇〇代表完全殺死〇 組合之NMSC與acetochlor可以不同之施用率有效對抗 各受試之雜草種類。組合之NMSC與ace to chi or獲得各種對 抗 PANMI、ECHCG、DIGSA、ELEIN、BRAPP 及 ΙΡ0ΗΕ 之結果 ，顯示不同施用位準之拮抗作用、加成性及增效作用或指 示潛在之增效作用。然而發現組合之NMSC與acetochlor在 P0R0L控制方面顯示意外且令人驚異之增效作用，而無一 化合物單獨在所用之施用率上顯現對此種雜草之控制〇 下表1顯示關8(]與&〇61〇(：111〇1"之組合對？01{01之實際 萌生前測試結果。表I亦顯示受試之NMSC與acetochlor組 合對抗P0R0L之預期雜草控制，係依據Colby法（S. R. Colby » "Calculating Synergistic and Antagonistic Response of Herbicide Combinations’1，WEEDS 15 (1) :20-23 » 1967)計算〇 Colby法代表測量二除草劑增效活 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X292f|t) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 丁 〇〇04Qb A7 B7 五、發明説明（11 ) 性之直接手段〇依據Col by法： E = X + Y - (XY/100) 式中E爲一第一除草劑HI與一第二除草劑H2之組合均施用 率爲P + q克/公頃時之預期百分雜草控制率；X爲H1之施 用率爲P克/公頃時所觀察之百分雜草控制率；而Y爲H2 之施用率爲q克/公頃時所觀察之百分雜草控制率〇 表I中所示之各項結果證實由本發明各組合物所獲致 之增效性除草功效〇 雖然本發明業已參考各種較佳具體形式及其各實例， 本發明之範疇不僅限定於該等所述之具體形式。如業界熟 練人士所將明白，上述發明可作成各種修飾及改換而均不 背離由後附各申請專利範圍事項所界定及規範之本發明精 神及範嗉〇 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

.IT 經濟部中央梂準局貝工消費合作社印製 表紙張尺度適用中國國家橾率（CNS ) A4規格（210X29H) 5 G4Ο6 3

A B7 五、發明説明（I2) 12—Υ4ΙΙ 經濟部中央標準局Μ工消費合作社印裝 s ω < m to l〇 00 〇〇 寸 rf 寸寸 寸寸寸 的的 Ο 〇〇 S S '<1寸卜 ro 〇〇 2 2 < <N <N <N <N fN SO v〇 2 ί： ^ ρ： § 8 Acetochlor (g/ha) o < Ο Ο Ο Ο Ο ο ο ο ο m {^ [^} ω < ο ο ο ο ο m ο ο ο . ο ο § 2 o ω < Ο Ο Ο Ο Ο ιλ» ο ο ο ο ο S3 $ < Ο Ο Ο Ο Ο ν~» υ"ϊ ο ο ο ο ο ο o <Ν ω 一C Ο Ο Ο Ο Ο m in Ο Ο Ο Ο Ο ir> m NMSC (g/ha) Ο 的 2 宕穿 g § 掛琚铝»貘ΦΗΙΙ^踩鹏 ^「1$$Η^^·Φ'ΗΠ·Ν^« (清先閱績背面之注意事項再填寫本頁) ,t. 、va 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) Α4規格（210X29lH_)

Claims (1)

1. ^^0495 ( 87.03.06.修正

   A8 B8 D8 掩 六、申請專利範圍 1.—種增效性除草組合物，包含除草有效量之以下化合 物所成混合物： (A)—具有通式（.1)之環己烷二酮化合物：

   (o)„so2ch3 (I) 式中η爲0或1;以及 (Β) —具有通式（11)之氯乙醯苯胺化合物: R3 R1

   CH-R4 C-CHrCI 0 (II)

   ............... ................I --------{ t·>.I ! --- -------------«:------1T

   其中所述具有通式（II )之北合物爲acetochlor、alachlor 或metolachloro 2. 如申請專利範圍第1項之增效性除草組合物，其中成 份（A)爲2-(2’-硝基_4’-甲基磺醯基苯甲醯基）-1，3-環己 烷二 _ 〇 ' - 3. 如申請專利範圍第2項之增效性除草組合物，其中成 份（B)爲 acetoch—loro 4 .如申請專利範圍第1項之增效性除草組合物，其中成 份（A)對成份（B)之重量比在32:1與1:2〇之間。 線 本紙ft尺度逍用中國國家揉準（CNS > Λ4規格（2丨0X297公釐} 3604Q5 A8 B8 C* DS 六、申請專利範固 5 .如申誚铒利範圍第4項之增效性除草組合物，其中’成 份（A )對成份（U )之逭逛比在8 : }與1 : χ 5之时。 6.如申請專利範圍第5項之增效性除草組合物，其中成 份（A)對成份（B)之重量比在4:1與i:i〇之間。 7 .—種用以控制不合宜植物之方法，包含對此等植物之 位址施用除草有效量之申請專利範圍第1至6項中任一項 之增琢性組合物〇 · 8.如申請專利範圍第7項之方法，其中於不合宜植物之 位址所施用成份（A)與成份（B)之組合量在公斤/ 公頃與5.0公斤/公頃之間〇 9 . 申請專利範圍第8項之方法，其中於不合宜植物之 位址所施用成份U)與成份（B)之組合量在〇.5公斤/公 頃與3.0公斤/公頃之間。 10.如申請專利範圍第7項之方法，其中於不合宜植物之 位址所施用成份U)與成份（B)之組合暈至少爲1〇公斤 ，公頃’且其中至少〇.〇4公斤/公頃之成份（A)係施2於 不合宜植物之位址0 本紙ίΜΛΑΛΙ中国_家#率（CNS ) Λ4規格《210X297公釐> 1II--------^---- (請先Μ讀背面之注$項存樓寫本芄) --订-------線