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五、發明説明（！） A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本發明係關於一種昆蟲控制用之可乳化組合物及其使用 方法。本發明之可乳化組合物係由丨·位經取代之苯基吡 吐殺昆蟲劑衍生而來，其並不利於晶禮的生成。 1 -位經取代之苯基吡唑殺昆蟲劑在儲存或使用之時，很 容易在組合物中產生結晶的情形。在各式應用方式中使用 該等化合物之時，可能會發生一些結晶或是再結晶的問題 ，使得恰當與簡易之使用受到阻礙β這樣的情形在許多實 際的應用方式上都可能發生，例如：在通過噴嘴噴麗的使 用方式之中，噴嘴可能會被阻塞；在貯存槽中進行稀釋之 時，其中的活性成奋可能會發生結晶並沈澱至貯存槽之底 部；在施用於動物的毛髮之上時，這些毛髮的品質可能會 因爲晶體之附著而受到損傷。就玩伴類之動物而言，最重 要的條件便是擁有高品質的毛髮，使人在觸碰或是撫摸的 時候感到舒適和愉快β 再者，昆蟲控制，特別是白蟻控制之專門人員經常會在 使用之前一天先製備出稀釋的殺蟲劑，並且，於次日使用 剩下的液體。這些液體由於含有結晶性之活性成份，因此 僅能些微的乳化，且在噴灑乳劑製備完成後數個小時内， 亦易於產生結晶，造成大量無用之液體，或者使得用於泡 沫應用之噴吸幫浦發生阻塞的情形。 在昆蟲控制，特別是白蟻控制之方法的特殊情況之中， 這些方法一般皆被區分於兩大主要族群。其中—類是爲木 材處理，根據這類方法，房舍之木質部份皆接受殺蟲劑之 處理；另一類是爲土壤處理，根據此類方法，液體殺蟲劑 表紙張纽適用中國國家梂準（CNS ) Α4規格（ 210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁j -裝· -、1Τ* 移專利申請案 中文説明書修正頁(85年10月） Α7 Β7 紙心5'讀充] ......，一· —•擊 j 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（） 被嗜灑於房舍地板之下的區域。在考慮到工人們於地板下 方如此偈限之空間中使用這些殺蟲劑時的健康問題，活性 成份懸浮於其中之可流動配方的應用便成爲優勢》然而， 這樣的稀釋水溶液有發生結晶的傾向。一般習知之可流動 配方皆無法令人滿意。 曰本專利公告案第2-7282號已提出預防非丨_位取代之苯 基峨吃殺昆蟲劑之活性成份結晶的方式。曰本專利申請案 第50-6923 0號已描述出一種液體除草劑組合物，其活性成 份爲二硝苯胺除草劑以及N-烯丙_基-N1-烷氧脲除草劑。該 案亦已揭示出爲了提供該組合物在運輸、貯存、以及最後 使用的狀沉下之物理安定性，乃使用乳化劑及由脂環明構 成之落劑。 .: 本發明之目的在於提供經改良之可乳化組合物，其能夠 降低溶劑之氣味及/或在稀釋時能預防1 -位取代之苯基吡 唑殺昆蟲劑之結晶及/或一般而言係較習知之可流動性配 方爲佳者。 本發明之可乳化组合物包含： 一種殺昆蟲活性成份，其爲一種式（I)之化合物，及 —，或多種弱極性溶劑，及 —種乳化劑，及選擇性之 ，或多種其他溶劑。 於本發明中作爲活性成份之式（I)化合物爲 2,6-(R2)p苯基]3-氰基4_[R4-S(0)n]5-R\b唑 ⑴

-5- 本紙張尺度適财關家縣（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） I I I 水不I I I 訂 (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（3 ) R1爲鹵素、低碳數鹵烷基、低碳數鹵烷氧基或SF5 (低碳 數所指爲由1至4的整數，較佳爲1)， R2爲卣素、各個R2可以是相同或不同的， R4爲鹵素、低碳數烷基或鹵烷基， R5爲鹵素、低碳數烷基或胺基， η爲0或1或2 ; p爲0或1或2，較佳爲2。 位於基團名稱前的鹵，意指此基團可被一或多個画素原 子取代。 較佳之式（I)化合物爲5-胺基-3-氰基-1-(2,6-二氣-4-三氟 甲基苯基）-4-三氟甲亞確酿p比吐，於後以化合物（a)稱之。 本發明之組合物能有效處理許多昆蟲，特別是白犧、条 ’或是蛛形綱之節肢動物如蜱，以及更廣言之爲狗及貓及 其他玩件類動物身上之昆蟲，以及於歐洲專利申請案第 295117號中所提到之其他昆蟲，該申請案於此納入本案以 爲參考資料。 應用於本案之昆蟲控制用，特別是白蟻控制用之可乳化 組合物中之式（I)化合物曾描述於歐洲專利第丨丨7號專利 申請案以及國際專利申請案w〇 93/6〇89與94/216〇6號之中 。它們對於節肢動物、植物線蟲、原生動物類之害蟲、昆 蟲，特別是白蟻、農場害蟲以及其類似者或是蛛形綱之 節肢動物如蜱的控制而言，皆相當有效。 可用於本發明之弱極性溶劑一般爲具有正偶極矩者，較 佳爲大於1者（單位爲德拜），且其於水中之溶解度（在2〇τ 下）低於10 /。者。此等弱極性溶劑較佳爲自環醯胺及羥乙醚 (請先閲讀背面之注$項再填寫本頁) 丨裝· 訂

A7 ____ B7 --------------—-____________ 五、發明説明U ) 溶劑中選出者。 可用於此之環醯胺之例爲N-辛基-2-吡哈咬輞、N_十二基 -2-吡咯啶酮及N-十二基-己内醯胺。 可用於此之羥乙醚類弱極性溶劑之例爲：乙二醇單苯醚 '乙一醇單己基醚、乙一醇單-2-乙基己基醚、乙二醇二 丁基醚、二甘醇二丁醚、丙二醇單苯醚、伸二丙基二醇單 丙基醚、乙二醇單苄醚以及其類似者。較佳之乙二醇溶劑 爲二甘醇單-2-乙基己基醚。 可用於此之乳化劑較佳爲自非離子或陰離子乳化劑中選 出之一或多者。可能提及之非離子乳化劑之例包括：聚氧 燒基醜聚乳乙烯燒基苯基醜、聚氧乙缔燒基酸、聚乙二醇 脂肪酯、山梨聚糖脂肪酯、聚氧乙烯山梨聚糖脂肪酯、聚 氧乙烯山梨聚糖脂肪酯、聚氧乙烯聚氧·丙烯烷基醚、聚 氧乙締（II麻油）醚。可能提及之陰離子乳化劑之例包括燒 基硫酸酯、聚氧乙烯烷基醚硫酸酯、磺酸基琥珀酸酯、牛 磺酸衍生物、肉胺酸衍生物、烷基苯磺酸酯以及其類似者 。較佳之乳化劑爲由聚氧乙烯丙乙烯基苯基醚及烷基苯磺 酸鈣所組成之混合物（乳化劑y，及由聚氧乙烯（蓖麻油）醚 及烷基苯磺酸鈣所組成之混合物）乳化劑y。 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 芳香族溶劑可用於本發明之組合物中，一般而言是用來 增進活性成份之溶解度及/或穿透性。這些芳香族溶劑於 常溫下呈液態（即是於室溫，或是在低於30〇C之一些溫度 下爲液態），且具有至少爲200X：之沸點《其可能更特定言 之爲選自石油分餾物、催化裂解之油餾分或是合成油以及 本紙張尺度適用中國國豕標準（CNS ) A4規格（21〇 X 297公董） 316839 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 A7 --一 --------- -------B7 五、發明説明（5 ) 其相似物之中者。可能提及之例包括：單-或多-烷基苯，像 是垸基苯或三甲基苯；茶，例如甲茶、二甲蓁、二甲基單 丙基茶、二曱基二丙基莕或苯基茬基茬；烷基二苯基烷烴 ’像是1-苯基-1-茬基乙燒或燒基二苯基乙烷、茚衍生物； 二节醚；二酯酞酸酯及其相似者。苯基茬基乙烷、二 午醚、二甲基單丙基莕、二甲基二丙基莕爲較佳者。 假如需要，本發明之組合物可包含一極性較強之溶劑。 非弱極性溶劑之極性溶劑一般具有正偶極矩，較佳爲大於 1(單位爲德拜）’同時其於水中之溶解度大於10〇/〇。此類 之極性溶劑包括環醯胺或内酯，像是N_甲基_2_吡咯啶酮 、N-環己基-2-吡咯啶酮、己内酯'丁内酯；及乙二醇醚 ，像是伸三丙基二醇單甲醚、二甘醇二甲醚。 僅管每一組成份在本發明組合物中的比例有極大範圍的 變化，本發明更佳的優勢組合物爲包含（其比例以重量百 分比表示，即在每100重量百分比之組合物中所佔之重量 組份）： 1到10%之殺昆蟲活性成份，及/或 3到90%之弱極性溶劑，較佳爲5到30%，及/或 5到40%之乳化劑，及/或 選擇性之0到90%之其他芳香族一種溶劑或多種溶劑； 此種（此等）溶劑於本發明組合物中所佔的比例較佳爲超過 50% ;及/或 選擇性之0到20%之極性較強之溶劑，其定義如前所 述0 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} -裝- -訂 ^ -8- 經濟部中央標準局貝工消费合作社印裝 、發明説明（6 本發明之可乳化組合物亦可根據農業化學藥劑製備之技 藝中的一般知識而包含其他添加物、對某些特定之應用方 式而言，特別是在控制白蟻及/或房舍地板下方之處理的 應用方式中，某些特定之添加物可以被加入其中，例如起 泡劑或泡沫穩定劑。 本發明之可乳化組合物可以任何適於配製可乳化濃縮液 之習知步驟製備。 本發明亦關於一種控制白蟻的方法，其中，有效份量之 前述組合物被施用於已被前述之害蟲侵襲，或是可能將會 爲其侵襲之地點。該組合物之施用可以根據任何適合之方 式爲之，例如噴灑、塗覆、浸泡。本發明之組合物在用來 對抗白蟻之時，不僅能夠處理土壞或地板下方之土壤的表 面或其内部，以保護木質部份，如樹木、柵欄、鐵軌枕木 ，或是建築物，如房舍、倉庫及工廠。該組合物尚可用於 木材製品，如夾板及家具，木頭製品，如碎料板及半壁板 ’及乙烯製品，如被覆線及塗層薄板。本發明之組合物亦 可用於所有其他種類的應用方式中，包括施用於栽培區域 之農化用途及家畜身上之使用。 本發明進一步關於一自動物，如狗及貓身上排除蚤或蜱 或昆蟲之控制方法，其中，有效劑量之前述組合物被施用 於已爲前述害蟲侵襲或可能爲之侵襲的動物身上，而活性 成份之施用劑量較佳爲每公斤該動物體重〇. 1到1〇〇毫克， 更佳爲2到20毫克。 當本發明用於土壤處理之組合物被用來控制昆蟲，舉例 -9 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} ,裝· -訂· 316839 A7 B7 五、發明説明（7 ) 而言如控制白蟻，特別是在土壤處理及/或處理地板下方 之土壤之時，有效成份之量可以是在每平方公尺〇〇1毫克 及15毫克’較佳是在〇1毫克及5毫克之範圍内。 本發明以下列之實施例、比較實施例以及實驗例加以説 明，但並不限於各例所述之細節。除非另有特定説明，原 則所指之組份皆以重量爲計。 實施例1 5組份之化合物（A)，15组份之N-辛基_2_吡咯啶酮，1〇組 份之乳化劑 a (Solpol 355X，自 Toho Kagaku Kogyo Κ·Κ·取 得）及70组份之1-苯基-ΐ_茬基乙烷於均相溶解之後得到本 發明之可乳化組合物。 實施例2刭29 在每一實施例中，本發明之可乳化組合物皆以類似實施 例1之方式，根據顯示於表1之實施例1到15及表2之實施例 16到29的對應配方製備。 比較實施例1 2組份之化合物（Α)，5組份之Ν-甲基-2-吡咯啶酮，15 組份之乳化劑及78組份之1-苯基茬基乙烷於混合及溶 解之後製備出可乳化組合物。 經濟部中央樣準局負工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) _比較實施例2 2組份之化合物（A)，5組份之丙二醇’ 5组份之分散劑（聚 乳乙缔丙乙綿·琴基醜：peiier〇l SP 2440，自 Matsumoto Yushi Seiyaku Κ·Κ.取得），1組份之潤濕劑（二辛基磺基琥珀酸鈉） ’ 0.25組份之黃耆膠’ 〇·5組份之聚矽氧消泡劑及86.25組 10- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 31683d A7

份之水於均相混合後製備出懸浮組合物。 物理功效：實驗例1 :稀釋液中之結晶試驗 在100毫升之燒杯中置入100毫升之3。硬水，將25克根 據上述各實施例及比較實施例製備而成之可乳化组合物加 入其中，然後加以攪拌並混合均勻。在5°C下靜置24小時 之後，使所得之稀釋液通過一帶有45微米開口之筛子。然 後，以目視觀察留在篩子上之晶體總量。 在實施例1到29之中’沒有任何一個實施例發現到晶體 的存在或是結晶的現象。相反的，大量的晶體以及結晶現 象則在比較實施例1中被觀察到。 生物功效：實驗例2 :白蟻控制試驗 一種包含兩個玻璃圓柱管（内徑約5公分，長約12公分）於 距其底部約2公分處以一玻璃管（内徑約1 · 5公分，長約丨〇公 分）相連接而構成之實驗系統被用於本試驗之中。在其中 的一個玻璃圓柱管中裝入大約60克之未處理土壤，該土壤 之濕度已被控制在25%，而在另一個玻璃圓柱管中則置入 大約0.29克之濾紙（直徑5.5毫米）。 經濟部肀央標準局貝工消费合作社印製 I ：-----f 1$-- (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁} 訂_ 將2.4克未處理土壤通過200網孔之篩子（開口爲75微米） ’並在60°C下進行乾燥。將該土壤與0.6克受試液體（實施 例1及比較實施例2之組合物）混合，以水稀釋，並在室溫 下靜置3週。之後，將此一混合物置入玻璃管的中心區域 ’並將實驗系統加以組合。 在裝有未處理土壤之玻璃圓柱管中放入220雙白蟻 (Coptotermes formosanus ; 200 隻工蟻及 20 隻兵蟻）。然後， -11 - 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（9 ) 將該實驗系統靜置於28°C之下，其濕度爲70%或以上。在 置入昆蟲後21天測量白蟻鑽孔之距離（公分）。該測量結果 列於表3之中。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 實施例编號 10 11 12 13 化合物(Α) 5.0 5.0 5.0 5.0 Ν-辛基-2-吡咯啶酮 15.0 15.0 15.0 15.0 Solpol 355 10.0 10.0 10.0 10.0 二曱基單丙基萘 70/0 二甲基二丙基萘 70.0 20.0 二甘醇單(2-乙基己基)醚 70.0 50.0 總計 100.0 100.0 100.0 100.0 表1 實施例編號 1 2 3 4 5 化合物(A) 5.0 5.0 5.0 5.0 1.0 N-辛基-2-吡咯啶酮 15.0 10.0 3.0 N-十二基-2-吡咯啶酮 15.0 N-十二基己内醯胺 15.0 N-甲基-2-吡咯啶酮 2.0 Solpol 355 10.0 10.0 10.0 10.0 1.0 1_苯基-1_茗基乙胺 70.0 70.0 70.0 73.0 86.0 總計 100.0 100.0 100.0 100.0 100.0 實施例編號 6 7 8 9 化合物(A) 3.0 10.0 10.0 5.0 N-辛基-2-吡咯啶酮 10.0 30.0 20.0 15.0 N-甲基-2-吡咯啶酮 5.0 Solpol 355 10.0 10.0 10.0 10.0 1-苯基_1·茗基乙胺 77.0 50.0 55.0 二苄醚 70.0 總計 100.0 100.0 100.0 100.0 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7

7 B 五、發明説明（彳〇 ) 實施例编號 14 15 化合物(A) 5.0 5.0 N-辛基-2-吡咯啶酮 10.0 10.0 N-曱基-2-吡咯啶酮 2.0 2.0 Solpol 355 10.0 10.0 二甲基二丙基萘 73.0 23.0 二甘醇單(2-乙基己墓)酸 50.0 總計 100.0 100.0 表2 實施例編號 16 17 18 19 20 21 22 23 化合物(A) 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 10.0 1.0 2.0 乙二醇單(2-乙基己；醚 73.0 73.0 73.0 73,0 乙二醇單苯醚 73.0 40.0 84.0 43.0 乙二醇單苄醚 30.0 乳化劑b 20.0 20.0 20.0 20.0 20.0 40.0 15.0 20.0 N-甲基-2-吡咯啶酮 10.0 5.0 N-環己基-2-吡咯啶酮 5.0 加馬丁内酯 5.0 艾卜西隆己内酯 5.0 伸三丙基二醇單甲醚 5.0 二甘醇二曱酸 5.0 總計 100.0 100.0 100.0 100.0 100.0 100.0 100.0 100.0 —：—：-----τ I裝— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實施例編號 24 25 26 27 28 29 化合物(A) 2.0 2.0 2.0 2.0 1.0 2.0 N-辛基-2-吡咯啶酮 3.0 2.0 乙二醇單(2-乙基己基)醚 20.0 乙二醇單苯醚 70.0 15.0 乙二醇單苄醚 70.0 二丙二醇單丙基醚 70.0 伸二丙基二醇單丙基醚 70.0 乳化劑竺 10.0 乳化劑$ 23.0 23.0 23.0 20.0 20.0 N-甲基-2-吡咯啶酮 5.0 5.0 5.0 二異丙基莕 86.0 41.0 總計 100.0 100.0 100.0 100.0 100.0 100.0 -13- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 細S39 A7 B7 五、發明説明（11 ) 表3 實驗組 濃度％ 鑽孔距離（公分） 實施例1 0.1 0.3 0.05 0.5 0.025 0.6 比較實施例2 0.1 通過 0.05 通過 0.025 通過 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -14- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

Claims (1)

1. 第84113056號專利申請案 — 中文申請專利範圍修正本(86年5月）1 C8 ， - ]E>8 % '£J 申請專利範圍 1. 一種昆蟲控制用之可乳化組合物，其包含： 1到10%之殺昆蟲活性成份，其係式⑴之化合物，及 3到90%之一或多種弱極性溶劑，及 5到40%之乳化劑，及 視情況之0到90%之其他芳香族一種溶劑或多種溶劑； 此種（此等）溶劑於本發明組合物中所佔的比例一般超過 50% ;及/或 視情況之0到20%之極仗較強‘之溶劑，其定義如後所 述； 且其中該弱極性溶劑具有正偶極矩及在水中低於10% 之溶解度； 前述式（I)化合物之化學式爲 Ι-μ-R1 2,6-(R2)p 苯基]3-氰基4-[R4-S(0)n]5-R5吡唑(I) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

   經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R1爲鹵素、低碳數鹵烷基、低碳數鹵烷氧基或SF5 (低 碳數所指爲由1至4的''整數）， 尺2爲_素 '各個R2可以是相同或不同的， R4爲鹵素、低碳數烷基或鹵烷基， R5爲鹵素、低碳數烷基或胺基， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 在100 a _Λ_^ «I β絛正 ^ Λ ! PH ^ •為 /J.'-w ι* _ ττ、、請專利耗圍 飞B:_5. 1侧充 經濟部中央標準局負工消費合作社印裝 η爲0或1或2;且p爲〇或1或2。 2_根據申請專利範固第1項之組合物 鹵甲氧基；且ρ爲2» 3. 根據申請專利範園第1項之組合物 有高於1之正偶極矩。 4. 根據申請專利範圍第1項之组合物 爲5-胺基-3-氰基-1_(2,6-二氣-4-三氟甲基苯基）_4-三氟甲 亞續酿峨峻。 " 5. 根據申請專利範圍第1項之組合物，其包含一弱極性溶 劑Ν·辛基·2-吡洛啶酮或Ν-十二基-2-吡咯啶酮或Ν-十二 基·己内酿胺或幾乙酸。 6. 根據申請專利範圍第1項之組合物，其包含一非離子或 陰離子乳化劑。 7. 根據申請專利範圍第1項之组.合物，其包含一芳香族溶 劑’該溶劑在低於3〇。(：之一些溫度爲液態及/或具有至 少200°C之沸點。 8. 根據申請專利範圍第1項之組合物，其進一步包含一極 性溶劑，該溶劑具有高於1之偶極矩以及在水中高於 10%之溶解度。 9. 根據申請專利範圍第1項之组合物，其中之極性溶劑爲 N-甲基-2-吡咯啶輞或N_環己基·2_吡咯啶酮或己内酯或 丁内酯或伸三丙基二>醇單甲醚或二甘醇二甲鍵。 10. 根據申請專利範固第1項之組合物，其包含5到3 〇 %之 此種（此等）弱極性溶劑。 11. 一種控制蛛形綱節肢動物或是昆蟲，特別是白蟻的方 其中111爲_甲基威 其中弱極性溶劑異 其中式（I)之化合物 ---------赛— (請先Μ讀背*之注意事項鼻填寫本 灯 東 * 2 本紙張u逋用中®國家揉準（CNS)从胁（21Qx29V 公告聚1839 [777靜:| --— 法’該方法係有效劑量之根據申請專利範圍第1至1 〇受 中任一項之组合物，施用至爲前述害蟲侵襲或是可能爲 I侵襲之地點，其活性成份之施用劑量較佳爲自〇 〇1到 15毫克/平方公尺的範園間。 12.根據申請專利範圍第1 1項之方法，其活性成份之施用 劑量爲自0· 1到5毫克/平方公尺的範圍間。 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印製 本紙張尺度逋用中國國家梂準（CNS ) A4说格（210X297公釐）