TW202132280A - 殺有害生物活性之稠合二環雜芳香族化合物 - Google Patents

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Abstract

具有式I的化合物

Description

殺有害生物活性之稠合二環雜芳香族化合物
本發明關於殺有害生物活性（特別是殺昆蟲活性）的喹唑啉化合物、關於其等之製備方法、關於包含該等化合物的組成物、並且關於其等用於控制動物有害生物（包括節肢動物並且特別是昆蟲或蜱蟎目的代表）之用途。
WO 2017192385描述了某些雜芳基-1,2,4-三唑和雜芳基-四唑化合物，用於控制動物（例如哺乳動物和非哺乳動物）中的體外寄生生物。
現已發現新穎殺有害生物活性的喹唑啉和喹啉化合物。
因此，本發明在第一方面關於具有式I的化合物，
Figure 02_image001
其中： A1 、A2 和A3 彼此獨立地是N或CRY ； A4 和A5 彼此獨立地是N或CRY ； Q係
Figure 02_image004
或
Figure 02_image006
； R1 係氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 氰基烷基、胺基羰基C1 -C6 烷基、羥基羰基C1 -C6 烷基、C1 -C6 硝基烷基、三甲基矽烷C1 -C6 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C4 環烷基C1 -C2 烷基-、其中C3 -C4 環烷基基團被1或2個鹵素原子取代的C3 -C4 環烷基C1 -C2 烷基-、氧雜環丁烷-3-基-CH2 -、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基、苯基氧基羰基、苄基氧基羰基、苄基或被1至3個獨立地選自鹵素、C1 -C6 烷氧基和C1 -C6 鹵代烷基的取代基取代的苄基； R2a 和R2b 各自獨立地選自氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、鹵素、NO2 、SF5 、CN、C(O)NH2 、C(O)OH、C(S)NH2 、C3 -C6 環烷基、被一至三個獨立地選自Rx 的取代基取代的C3 -C6 環烷基、C3 -C6 環烷基羰基、苯基、被一至三個獨立地選自Rx 的取代基取代的苯基、雜芳基、被一至三個獨立地選自Rx 的取代基取代的雜芳基；OR6 、哌啶-2-酮-1-基、被一至兩個獨立地選自Rx 的取代基取代的哌啶-2-酮-1-基、吡啶-2-酮-1-基、被一至兩個獨立地選自Rx 的取代基取代的吡啶-2-酮-1-基、氮雜環丁烷-1-基、被一至兩個獨立地選自Rx 的取代基取代的氮雜環丁烷-1-基　吡咯啶-1-基、被一至兩個獨立地選自Rx 的取代基取代的吡咯啶-1-基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、被一至兩個獨立地選自Rz 的取代基取代的C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基；C3 -C6 環烷基C1 -C3 烷氧基、被一至兩個獨立地選自Rx 的取代基取代的C3 -C6 環烷基C1 -C3 烷氧基、C1 -C5 氰基烷基、C1 -C5 氰基烷氧基、C1 -C4 烷基氫硫基、被一至三個獨立地選自Rx 的取代基取代的C1 -C4 烷基氫硫基、C1 -C4 烷基磺醯基、被一至三個獨立地選自Rx 的取代基取代的C1 -C4 烷基磺醯基、C1 -C4 烷基亞磺醯基、和被一至三個獨立地選自Rx 的取代基取代的C1 -C4 烷基亞磺醯基； R3 係C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基； R4 係吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤；或 R4 係吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤，其中的每一個彼此獨立地被一至兩個獨立地選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵代、羥基、CN、C1 -C6 鹵代烷氧基、C2 -C6 鹵代烯基氧基、C2 -C6 鹵代炔基氧基、C3 -C4 鹵代環烷氧基。NH2 C(O)-、NH2 C(S)-、(OH)N=C(NH2 )-和視需要被1至3個獨立地選自以下者的取代基取代的5員雜芳基環：鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基和C1 -C3 鹵代烷氧基； R4a 係吡啶、嘧啶、吡𠯤、嗒𠯤；或 R4a 係吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤，其中的每一個彼此獨立地被一至三個獨立地選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵素、羥基、氰基、和C1 -C3 鹵代烷氧基；或 R4a 係Y1、Y2、Y3、和Y4
Figure 02_image008
其中，R’4a 、R’4b 、和R’4c 彼此獨立地並且獨立於Y1至Y4地選自氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、和C1 -C3 鹵代烷氧基； R5 係氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 烷氧基C(O)-、(C1 -C3 烷氧基)2 CH-、鹵素、CN、NH2 C(O)、胺基（即NH2 ）、(C1 -C3 烷基)胺基、二(C1 -C3 烷基)胺基、羥基、C3 -C4 鹵代環烷基、C3 -C4 氰基環烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C4 鹵代烷基氫硫基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基磺醯基、C1 -C4 烷基氫硫基、C1 -C4 烷基亞磺醯基、C1 -C4 烷基磺醯基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、(C1 -C3 烷基)磺醯基胺基、(C1 -C3 烷基)磺醯基(C1 -C3 烷基)胺基、(C1 -C3 烷基)NHC(O)、(C1 -C3 烷基)2 NC(O)、(C1 -C3 環烷基)NHC(O)、(C1 -C3 環烷基)(C1 -C3 烷基)NC(O)、(C1 -C3 烷基)C(O)(C1 -C3 烷基)N、(C1 -C3 烷基)C(O)NH、(C1 -C3 烷基)C(O)、(C1 -C3 烷氧基)C(O)、HC(O)、二苯基甲亞胺、C1 -C3 鹵代烷氧基、苯基、或5員雜芳香族環；或 R5 係苯基，該苯基被一至三個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵素、CN和羥基；或 R5 係5員雜芳香族環，該5員雜芳香族環被一至三個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵素、CN和羥基； R5a 和R5b 彼此獨立地選自氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、和C1 -C3 鹵代烷氧基； R6 係苯基、苄基、雜芳基、或C3 -C6 環烷基；或 R6 係苯基、苄基、雜芳基、或C3 -C6 環烷基，其中的每一個彼此獨立地被一至三個獨立地選自Rx 的取代基取代； Rx 獨立地選自鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、NO2 、SF5 、CN、C(O)NH2 、C(S)NH2 、C1 -C4 鹵代烷基氫硫基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基磺醯基、C1 -C4 烷基氫硫基、C1 -C4 烷基亞磺醯基和C1 -C4 烷基磺醯基； RY 選自氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、鹵素、CN和環丙基；並且 RZ 選自側氧基、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基和CN；或該具有式I的化合物的農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物和N-氧化物。
具有至少一個鹼性中心的具有式I的化合物可以形成例如酸加成鹽，例如與以下者形成酸加成鹽：強無機酸（例如礦物酸，例如過氯酸、硫酸、硝酸、亞硝酸、磷酸或氫鹵酸）、強有機羧酸（例如未經取代的或例如被鹵素取代的C1 -C4 烷羧酸，例如乙酸，例如飽和或不飽和的二羧酸，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、馬來酸、富馬酸或鄰苯二甲酸，例如羥基羧酸，例如抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸或檸檬酸、或例如苯甲酸）、或有機磺酸（例如未經取代的或例如被鹵素取代的C1 -C4 烷磺酸或芳基磺酸，例如甲烷磺酸或對甲苯磺酸）。具有至少一個酸性基團的具有式I的化合物可以例如與鹼形成鹽，例如礦物鹽，例如鹼金屬或鹼土金屬鹽，例如鈉鹽、鉀鹽或鎂鹽，或與氨或有機胺（例如𠰌啉、哌啶、吡咯啶、單、二或三低級烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺、或單、二或三羥基低級烷基胺，例如單乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺）形成鹽。
在每種情況下，根據本發明之具有式I的化合物係呈游離形式、呈氧化形式（如N-氧化物）、或呈鹽形式（例如農藝學上可用的鹽形式）。
N-氧化物係三級胺的氧化形式或含氮雜芳香族化合物的氧化形式。其等於例如A. Albini和S. Pietra於1991年在博卡拉頓（Boca Raton）CRC出版社出版的名為「Heterocyclic N-oxides [雜環N-氧化物]」一書中描述。
根據本發明之具有式I的化合物還包括在鹽形成期間可能形成的水合物。
如本文所用，術語「C1 -Cn 烷基」係指具有1至n個碳原子、經由任一碳原子附接的飽和直鏈或支鏈烴基，例如以下基團中的任一種：甲基、乙基、正丙基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2、2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、正戊基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、或1-乙基-2-甲基丙基。
如本文所用，術語「C1 -Cn 鹵代烷基」係指具有1至n個碳原子、經由任一碳原子附接的直鏈或支鏈飽和烷基（如上提及的），其中該等基團中的一些或全部氫原子可以被氟、氯、溴和/或碘替代，即，例如以下者中的任一者：氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2,2-二氟丙基、2,3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3,3,3-三氟丙基、3,3,3-三氯丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、七氟丙基、1-(氟甲基)-2-氟乙基、1-(氯甲基)-2-氯乙基、1-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基或九氟丁基。因此，術語「C1 -C2 氟烷基」會是指攜帶1、2、3、4、或5個氟原子的C1 -C2 烷基，例如以下者中的任一者：二氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基或五氟乙基。
如本文所用，術語「C1 -Cn 烷氧基」係指具有1至n個碳原子的直鏈或支鏈飽和烷基（如上提及的），該飽和烷基經由氧原子附接，即，例如以下基團中的任一者：甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、正丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或1,1-二甲基乙氧基。如本文所用，術語「鹵代C1 -Cn 烷氧基」係指C1 -Cn 烷氧基，其中烷基上的一個或多個氫原子被相同或不同的一個或多個鹵代原子替代-實例包括三氟甲氧基、2-氟乙氧基、3-氟丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、4-氯丁氧基。
如本文使用，術語「C1 -Cn 氰基烷基」係指具有1至n個碳原子的直鏈或支鏈飽和C1 -Cn 烷基（如上提及的），其中該等基團中的氫原子之一被氰基替代：例如，氰基甲基、2-氰基乙基、2-氰基丙基、3-氰基丙基、1-(氰基甲基)-2-乙基、1-(甲基)-2-氰基乙基、4-氰基丁基、等等。
如本文所用，術語「C3 -Cn 環烷基」係指3至n員環烷基，例如環丙烷、環丁烷、環戊烷和環己烷。
如本文所使用的，術語「C3 -Cn 環烷基羰基」係指附接至羰基（C=O）基團的3-n員環烷基基團，該羰基基團連接至分子的剩餘部分。類似地，如本文所使用的，術語「C1 -Cn 烷基羰基」、「C1 -Cn 烷氧基羰基」、「苯基氧基羰基」和「苄基氧基羰基」係指附接至羰基（C=O）基團的烷基、烷氧基、苯基氧基和苄基氧基基團，該羰基基團連接至分子的剩餘部分。
如本文所用，術語「C3 -C4 環烷基-C1 -C2 烷基」係指帶有亞甲基或伸乙基的3或4員環烷基，該亞甲基或伸乙基連接至分子的剩餘部分。在這種情況下，C3 -C4 環烷基-C1 -C2 烷基-係經取代的，一個或多個取代基可以在環烷基和/或烷基上。
如本文所使用的，術語「C3 -C6 環烷基C1 -C4 鹵代烷氧基」係指附接至1至4員鹵代烷氧基的3至6員環烷基基團，該鹵代烷氧基基團連接至分子的剩餘部分。
如本文所用，術語「胺基羰基C1 -Cn 烷基」係指烷基，其中基團中的氫原子之一被CONH2基團替代。
如本文所用，術語「羥基羰基C1 -Cn 烷基」係指烷基，其中基團中的氫原子之一被COOH基團替代。
如本文所用，術語「C1 -Cn 烷基氫硫基」係指藉由硫原子連接的C1 -Cn 烷基部分。類似地，如本文所用，術語「C1 -Cn 鹵代烷硫基」或「C1 -Cn 鹵代烷基氫硫基」係指藉由硫原子連接的C1 -Cn 鹵代烷基部分。類似地，術語「C3 -Cn 環烷基氫硫基」係指藉由硫原子連接的3-n員環烷基部分。
如本文所用，術語「C1 -Cn 烷基亞磺醯基」係指藉由S(=O)基團的硫原子連接的C1 -Cn 烷基部分。類似地，如本文所用，術語「C1 -Cn 鹵代烷基亞磺醯基」或「C1 -Cn 鹵代烷基亞磺醯基」係指藉由S(=O)基團的硫原子連接的C1 -Cn 鹵代烷基部分。類似地，術語「C3 -Cn 環烷基亞磺醯基」係指藉由S(=O)基團的硫原子連接的3-n員環烷基部分。
如本文所用，術語「C1 -Cn 烷基磺醯基」係指藉由S(=O)2 基團的硫原子連接的C1 -Cn 烷基部分。類似地，如本文所用，術語「C1 -Cn 鹵代烷基磺醯基」或「C1 -Cn 鹵代烷基磺醯基」係指藉由S(=O)2 基團的硫原子連接的C1 -Cn 鹵代烷基部分。類似地，術語「C3 -Cn 環烷基磺醯基」係指藉由S(=O)2 基團的硫原子連接的3-n員環烷基部分。
如本文所用，術語「三甲基矽烷C1 -Cn 烷基」係指烷基，其中基團中的氫原子之一被-Si(CH3 )3 基團替代。
如本文所用，術語「C2 -Cn 烯基」係指具有從兩個至n個碳原子和一個或兩個雙鍵的直鏈或支鏈烯基鏈，例如乙烯基、丙-1-烯基、丁-2-烯基。
如本文所用，術語「C2 -Cn 鹵代烯基」係指被一個或多個可以相同或不同的鹵原子取代的C2 -Cn 烯基部分。
如本文所用，術語「C2 -Cn 炔基」係指具有從2至n個碳原子和一個三鍵的直鏈或支鏈炔基鏈，例如乙炔基、丙-2-炔基、丁-3-炔基。
如本文所用，術語「C2 -Cn 鹵代炔基」係指被一個或多個可以相同或不同的鹵原子取代的C2 -Cn 炔基部分。
鹵素或「鹵代」通常是氟、氯、溴或碘。這也相應地適用於與其他含義組合的鹵素，例如鹵代烷基
如本文所使用的，術語「雜芳基」係指具有1至3個獨立地選自N、O和S的雜原子的5-或6-員芳香族單環。實例係如下流程A中示出的雜芳基J-1至J-35。較佳的雜芳基較佳地係吡啶基、嘧啶基、和吡唑基。 流程A：雜芳基J-1至J-35：
Figure 02_image010
R4 和R4a 的吡啶、嘧啶、吡𠯤和嗒𠯤基團（未經取代的或經取代的）各自經由相應環上的碳原子連接到化合物的剩餘部分。
如本文所用，術語「控制」係指減少有害生物的數量、消除有害生物和/或預防進一步的有害生物損害，以減少對植物或對植物衍生產品的損害。
如本文例如在Qa 和Y-1中使用的交錯線表示與化合物的剩餘部分的連接/附接點。
如本文所用，術語「有害生物」係指在農業、園藝、林業、植物源產品（例如果實、穀粒和木材）的儲存中發現的昆蟲和軟體動物；以及與人造結構的損壞有關的有害生物。術語有害生物涵蓋該有害生物生命週期的所有階段。
如本文所用，術語「有效量」係指化合物或其鹽的量，該量在單次或多次施用時提供所希望的效果。
有效量由熟悉該項技術者藉由使用已知技術和藉由觀察在類似情況下獲得的結果輕易地確定。在確定有效量時，會考慮許多因素，包括但不限於：要施用的植物或衍生產物的類型；要控制的有害生物及其生命週期；所施用的特定化合物；施用類型；以及其他相關情況。
如熟悉該項技術者會理解的，具有式I的化合物含有立體中心，該立體中心在下面的結構中用星號指示：
Figure 02_image012
I* 其中R1 、R2a 、R2b 、R3 、Q、A1 、A2 、A3 、A4 、和A5 如第一方面中所定義的。
本發明考慮了外消旋物和單獨的鏡像異構物兩者。具有較佳的立體化學的化合物在下面列出。
Figure 02_image014
I’a
本發明之特佳的化合物係具有式I’a的化合物： 其中R1 、R2a 、R2b 、R3 、Q、A1 、A2 、A3 、A4 、和A5 如第一方面中所定義的、以及具有式 (I’a) 之化合物的立體異構物、鏡像異構物、互變異構物和N-氧化物、及其農用化學上可接受的鹽。
如本文所用，術語「視需要經取代的」意指所提及的基團係未經取代的或者被指定取代基取代，例如「C3 -C4 環烷基視需要被1或2個鹵原子取代」意指C3 -C4 環烷基、被1個鹵原子取代的C3 -C4 環烷基和被2個鹵原子取代的C3 -C4 環烷基。
提供根據本發明之實施方式，如下面列出的。
在本發明之每個方面的實施方式中， A.   A1 、A2 和A3 彼此獨立地是N或CRY ，其前提係三個中不超過兩個係N；或 B.   A1 和A3 係N且A2 係CRY ；或 C.   A1 、A2 和A3 彼此獨立地是N或CH；或 D.   A1 、A2 和A3 彼此獨立地是N或CH，其前提係三個中不超過兩個係N；或 E.   A1 係N，且A2 和A3 係CH；或 F.    A1 和A2 CH，且A3 係N；或 G.   A1 和A3 係N，且A2 係CH；或 H.   A1 和A3 係N，且A2 係CH。
在本發明之每個方面的實施方式中， A.   A4 係CRY ，且A5 係N；或 B.   A4 係CRY ，且A5 係CH；或 C.   A4 係CH，且A5 係N；或 D.   A4 係N，且A5 係CH；或 E.   A4 和A5 均為CH。
在本發明之每個方面的實施方式中， A.   A1 係N，A2 和A3 係CH，且A4 和A5 皆為CH；或 B.   A1 和A2 係CH，A3 係N，且A4 和A5 皆為CH。 C.   A1 和A3 係N，A2 係CH，且A4 係CRY 且A5 係CH；或 D.   A1 和A3 係N，A2 係CH，且A4 係CH且A5 係N；或 E.   A1 和A3 係N，A2 係CH，且A4 係N且A5 係CH；或 F.    A1 和A3 係N，A2 係CH，且A4 係N或CH且A5 係CH；或 G.   A1 和A3 係N，A2 係CH，且A4 係CH且A5 係N或CH；或 H.   A1 和A3 係N，A2 係CH，且A4 和A5 皆為N；或 I.    A1 和A3 係N，A2 係CH，且A4 和A5 皆為CH。
在本發明之每個方面的實施方式中，R1 係 A.   氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 氰基烷基、胺基羰基C1 -C6 烷基、羥基羰基C1 -C6 烷基、C1 -C6 硝基烷基、三甲基矽烷C1 -C6 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C4 環烷基C1 -C2 烷基-、其中C3 -C4 環烷基基團被1或2個鹵素原子取代的C3 -C4 環烷基C1 -C2 烷基-、氧雜環丁烷-3-基-CH2 -、C1 -C3 烷基羰基、C1 -C3 烷氧基羰基、苯基氧基羰基、苄基氧基羰基、或苄基；或 B.   氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 氰基烷基、胺基羰基C1 -C6 烷基、羥基羰基C1 -C6 烷基、C1 -C6 硝基烷基、三甲基矽烷C1 -C6 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C4 環烷基C1 -C2 烷基-、苄基氧基羰基、或苄基；或 C.   氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 氰基烷基、胺基羰基C1 -C6 烷基、羥基羰基C1 -C6 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C4 環烷基C1 -C2 烷基-、苄基氧基羰基、或苄基；或 D.   氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 氰基烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C4 環烷基C1 -C2 烷基-、苄基氧基羰基、或苄基；或 E.   氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 氰基烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 鹵代烯基、C2 -C4 炔基、C2 -C4 鹵代炔基、C3 -C4 環烷基C1 -C2 烷基-、苄基氧基羰基、或苄基；或 F.    氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 氰基烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 鹵代烯基、C2 -C4 炔基、C2 -C4 鹵代炔基、C3 -C4 環烷基C1 -C2 烷基-、苄基氧基羰基、或苄基；或 G.   氫、甲基、乙基、氰基甲基、甲氧基甲基、環丙基-甲基、烯丙基、炔丙基、苄基氧基羰基、或苄基；或 H.   氫、甲基、乙基、烯丙基、炔丙基或環丙基-甲基；或 I.    氫、甲基、炔丙基或環丙基-甲基；
在本發明之每個方面的實施方式中，R2a 係 A.   氫、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、CN、C3 -C4 環烷基、C3 -C6 環烷基羰基、苯基、選自J-1和J-25的雜芳基、C3 -C4 環烷基、苯基或雜芳基的每一個彼此獨立地被一至三個取代基Rx 取代；OR6 、哌啶-2-酮-1-基、吡啶-2-酮-1-基、視需要被Rx 取代的氮雜環丁烷-1-基、吡咯啶-1-基、被一或兩個取代基RZ 取代的C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、視需要被Rx 取代的C3 -C6 環烷基C1 -C3 烷氧基、C1 -C5 氰基烷基、C1 -C5 氰基烷氧基、視需要被一至三個取代基Rx 取代的C1 -C4 烷基氫硫基、視需要被一至三個取代基Rx 取代的C1 -C4 烷基磺醯基、或視需要被一至三個取代基Rx 取代的C1 -C4 烷基亞磺醯基；或 B.   氫、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、CN、C3 -C4 環烷基、C3 -C6 環烷基羰基、苯基、吡唑基，C3 -C4 環烷基、苯基、吡唑基中的每一個彼此獨立地被一至三個取代基Rx 取代；OR6 、哌啶-2-酮-1-基、吡啶-2-酮-1-基、視需要被Rx 取代的氮雜環丁烷-1-基、吡咯啶-1-基、視需要被一或兩個取代基RZ 取代的C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、視需要被Rx 取代的C3 -C6 環烷基C1 -C3 烷氧基、C1 -C5 氰基烷基、C1 -C5 氰基烷氧基、視需要被一至三個取代基Rx 取代的C1 -C4 烷基氫硫基、視需要被一至三個取代基Rx 取代的C1 -C4 烷基磺醯基、或視需要被一至三個取代基Rx 取代的C1 -C4 烷基亞磺醯基；或 C.   氫、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、CN、C3 -C4 環烷基、C3 -C6 環烷基羰基、苯基或吡唑基，C3 -C4 環烷基、苯基、吡唑基中的每一個彼此獨立地被一至兩個以下取代基取代：Rx 、OR6 、視需要被Rx 取代的氮雜環丁烷-1-基、視需要被一或兩個取代基RZ 取代的C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、視需要被Rx 取代的C3 -C6 環烷基C1 -C3 烷氧基、視需要被一至三個取代基Rx 取代的C1 -C4 烷基氫硫基、視需要被一至三個取代基Rx 取代的C1 -C4 烷基磺醯基、或視需要被一至三個取代基Rx 取代的C1 -C4 烷基亞磺醯基；或 D.   氫、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、CN、C3 -C4 環烷基、被一至兩個取代基Rx 取代的C3 -C4 環烷基；C3 -C6 環烷基羰基、OR6 、C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、被一或兩個取代基RZ 取代的C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基氫硫基、被一至三個取代基Rx 取代的C1 -C4 烷基氫硫基、C1 -C4 烷基磺醯基、被一至三個取代基Rx 取代的C1 -C4 烷基磺醯基、C1 -C4 烷基亞磺醯基、或被一至三個取代基Rx 取代的C1 -C4 烷基亞磺醯基；或 E.   氫、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、CN、C3 -C4 環烷基、被一至兩個獨立地選自鹵素、C1 -C3 烷基和C1 -C3 鹵代烷基的取代基取代的C3 -C4 環烷基、C3 -C4 環烷基羰基、C3 -C4 環烷基甲基、被一至兩個獨立地選自側氧基、鹵素、C1 -C3 烷基、和C1 -C3 鹵代烷基的取代基取代的C3 -C4 環烷基甲基、被一至三個鹵素取代的C1 -C2 烷基氫硫基或被一至三個鹵素取代的C1 -C2 烷基磺醯基；或 F.    氫、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、環丙基、被一至兩個獨立地選自鹵素、甲基、和三氟甲基的取代基取代的環丙基、環丙基羰基、被一至兩個獨立地選自側氧基、鹵素、和三氟甲基的取代基取代的環丙基甲基、或被一至三個鹵素取代的C1- C2 烷基氫硫基或被一至三個鹵素取代的C1- C2 烷基磺醯基；或 G.   氫、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、CN、C3 -C6 環烷基、被一至三個獨立地選自C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、氰基、和鹵素的取代基取代的C3 -C6 環烷基、環丙基羰基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、被一至五個獨立地選自側氧基、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、氰基、和鹵素的取代基取代的C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、C1 -C5 氰基烷基、C1 -C4 烷基磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基磺醯基、C1 -C4 烷基亞磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基、C3 -C6 環烷基氫硫基、C3 -C6 環烷基亞磺醯基、或C3 -C6 環烷基磺醯基；或 H.   氫、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、CN、C3 -C6 環烷基、被一或兩個獨立地選自C1 -C3 鹵代烷基、氰基、和鹵素的取代基取代的C3 -C6 環烷基、C3 -C4 環烷基羰基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、被一至三個獨立地選自側氧基、C1 -C3 鹵代烷基、氰基、和鹵素的取代基取代的C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、C1 -C5 氰基烷基、C1 -C4 烷基磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基磺醯基、C1 -C4 烷基亞磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基、C3 -C6 環烷基氫硫基、C3 -C6 環烷基亞磺醯基、或C3 -C6 環烷基磺醯基；或 I.    氫、鹵素、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 鹵代烷氧基、C3 -C6 環烷基、被一或兩個獨立地選自C1 -C3 鹵代烷基、氰基、和鹵素的取代基取代的C3 -C6 環烷基、C3 -C4 環烷基羰基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、被一至三個獨立地選自側氧基、C1 -C3 鹵代烷基、氰基、和鹵素的取代基取代的C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、C1 -C5 氰基烷基、C1 -C4 烷基磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基磺醯基、C1 -C4 烷基亞磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基、C3 -C6 環烷基氫硫基、C3 -C6 環烷基亞磺醯基、或C3 -C6 環烷基磺醯基；或 J.    氫、鹵素、C3 -C4 環烷基、C3 -C4 環烷基羰基、視需要被一至兩個選自側氧基、鹵素、C1 -C3 烷基和C1 -C3 鹵代烷基的取代基取代的C3 -C4 環烷基-C1 -C2 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 鹵代烷基磺醯基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基或CN；或 K.   鹵素、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 鹵代烷基磺醯基、或C1 -C3 鹵代烷氧基；或 L.   鹵素、C1 -C2 鹵代烷基、C1 -C2 鹵代烷基氫硫基、C1 -C2 鹵代烷基磺醯基、或C1 -C2 鹵代烷氧基；或 M.  氯、氟、溴、碘、二氟甲基、三氟甲基、三氟甲基氫硫基或三氟甲基磺醯基；或 N.   氟、氯、溴、碘、三氟甲基氫硫基、三氟甲基磺醯基或三氟甲基；或 O.   三氟甲基、氟、溴或氯。
在本發明之每個方面的實施方式中，R2b 係 A.   氫、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、環丙基羰基、視需要被一個或兩個取代基RZ 、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、或CN取代的C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、視需要被一至三個取代基Rx 取代的C1 -C4 烷基氫硫基、視需要被一至三個取代基Rx 取代的C1 -C4 烷基磺醯基、或視需要被一至三個取代基Rx 取代的C1 -C4 烷基亞磺醯基；或 B.   氫、鹵素、C3 -C4 環烷基、環丙基羰基、視需要被一至兩個選自側氧基、鹵素、C1 -C3 烷基和C1 -C3 鹵代烷基的取代基取代的C3 -C4 環烷基-C1 -C2 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 鹵代烷基磺醯基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、或CN；或 C.   鹵素、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 鹵代烷基磺醯基、或C1 -C3 鹵代烷氧基；或 D.   鹵素、C1 -C2 鹵代烷基、C1 -C2 鹵代烷基氫硫基、C1 -C2 鹵代烷基磺醯基、或C1 -C2 鹵代烷氧基；或 E.   氯、氟、溴、碘、二氟甲基、三氟甲基、三氟甲基氫硫基、三氟甲基磺醯基；或 F.    氟、氯、溴、碘、三氟甲基氫硫基、三氟甲基磺醯基或三氟甲基；或 G.   三氟甲基、氟、溴或氯。
在本發明之每個方面的實施方式中，R3 係 A.   C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基；或 B.   甲基或三氟甲基；或 C.   甲基。
在本發明之每個方面的實施方式中，Q係 A.   Qa ；或 B.   Qb 。
在本發明之每個方面的實施方式中，Qa 係 A.   選自Qa -1至Qa -16；或 B.   選自Qa -1、Qa -6、Qa -7、Qa -10、和Qa -15；或 C.   Qa -1或Qa -15。
Figure 02_image016
Qa -1
Figure 02_image018
Qa -2
Figure 02_image020
Qa -3
Figure 02_image022
Qa -4
Figure 02_image024
Qa -5
Figure 02_image026
Qa -6
Figure 02_image028
Qa -7
Figure 02_image030
Qa -8
Figure 02_image032
Qa -9
Figure 02_image034
Qa -10
Figure 02_image036
Qa -11
Figure 02_image032
Qa -12
Figure 02_image038
Qa -13
Figure 02_image040
Qa -14
Figure 02_image042
Qa -15
  
Figure 02_image044
Qa -16		      
在本發明之每個方面的實施方式中，Qb 係 A.  選自Qb -1至Qb -13；或 B.  Qb -1。
Figure 02_image046
Qb -1   
Figure 02_image048
Qb -2
Figure 02_image050
Qb -3
Figure 02_image052
Qb -4
Figure 02_image054
Qb -5
Figure 02_image056
Qb -6
Figure 02_image058
Qb -7
Figure 02_image060
Qb -8
Figure 02_image062
Qb -9
Figure 02_image064
Qb -10
Figure 02_image066
Qb -11
Figure 02_image068
Qb -12
Figure 02_image070
Qb -13		      
在本發明之每個方面的實施方式中，R4 係 A.   吡啶、或嘧啶；其中該吡啶或嘧啶彼此獨立地視需要被一個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵代、羥基、CN、C1 -C6 鹵代烷氧基、C2 -C6 鹵代烯基氧基、C2 -C6 鹵代炔基氧基、C3 -C4 鹵代環烷氧基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 鹵代烷氧基、NH2 C(O)-、NH2 C(S)-、(OH)N=C(NH2 )-、視需要被1至3個獨立地選自鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基和C1 -C3 鹵代烷氧基的取代基取代的J-13、視需要被1至3個獨立地選自鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基和C1 -C3 鹵代烷氧基的取代基取代的J-20、和1H-四唑-5-基；或 B.   吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶彼此獨立地視需要被一個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵代、羥基、CN、C1 -C6 鹵代烷氧基、C2 -C6 鹵代烯基氧基、C2 -C6 鹵代炔基氧基、C3 -C4 鹵代環烷氧基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 鹵代烷氧基、NH2 C(O)-、NH2 C(S)-、(OH)N=C(NH2 )-、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-13、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-20、和1H-四唑-5-基；或 C.   吡啶，其中該吡啶視需要被一個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵代、羥基、CN、C1 -C6 鹵代烷氧基、C2 -C6 鹵代烯基氧基、C2 -C6 鹵代炔基氧基、C3 -C4 鹵代環烷氧基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 鹵代烷氧基、NH2 C(O)-、NH2 C(S)-、(OH)N=C(NH2 )-、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-13、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-20和1H-四唑-5-基；或 D.   嘧啶；其中該嘧啶視需要被一個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵代、羥基、CN、C1 -C6 鹵代烷氧基、C2 -C6 鹵代烯基氧基、C2 -C6 鹵代炔基氧基、C3 -C4 鹵代環烷氧基、C3 -C6 環烷基C1 -C4鹵代烷氧基、NH2 C(O)-、NH2 C(S)-、(OH)N=C(NH2 )-、視需要被三氟甲基取代的J-13、視需要被三氟甲基取代的J-20、和1H-四唑-5-基；或 E.   吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤，其中該吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤視需要被一個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、F、Cl、Br、CN、和C1 -C6 鹵代烷氧基；或 F.    吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤，其中該吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤視需要被一個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C3 -C4 環烷基、F、Cl、Br、CN、和C1 -C6 鹵代烷氧基；或 G.   吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤，其中該吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤視需要被一個選自以下者的取代基取代：環丙基、F、Cl、Br、CN、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基和2,2,2-三氟乙氧基； H.   吡啶、或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶視需要被一個選自以下者的取代基取代：環丙基、F、Cl、Br、CN、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基和2,2,2-三氟乙氧基；或 I.    4-環丙基吡啶、4-氟吡啶、4-氯吡啶、4-溴吡啶、4-二氟甲氧基吡啶、4-三氟甲氧基吡啶、4-氰基吡啶、4-(2,2-二氟乙氧基)-吡啶、4-(2,2,2-三氟乙氧基)-吡啶、吡啶、4-環丙基嘧啶、4-氟嘧啶、4-氯嘧啶、4-溴嘧啶、4-二氟甲氧基嘧啶、4-三氟甲氧基嘧啶、4-氰基嘧啶、4-(2,2-二氟乙氧基)-嘧啶、4-(2,2,2-三氟乙氧基)-嘧啶、或嘧啶；或 J.    5-環丙基吡啶-2-基、5-氟吡啶-2-基、5-氯吡啶-2-基、5-溴吡啶-2-基、5-二氟甲氧基吡啶-2-基、5-三氟甲氧基吡啶-2-基、5-氰基吡啶-2-基、5-(2,2-二氟乙氧基-吡啶-2-基、5-(2,2,2-三氟乙氧基)-吡啶-2-基、吡啶-2-基、5-環丙基嘧啶-2-基、5-氟嘧啶-2-基、5-氯嘧啶-2-基、5-溴嘧啶-2-基、5-二氟甲氧基嘧啶-2-基、5-三氟甲氧基嘧啶-2-基、5-氰基嘧啶-2-基、5-(2,2-二氟乙氧基)-嘧啶-2-基、5-(2,2,2-三氟乙氧基)-嘧啶-2-基、或嘧啶-2-基；或 K.   嘧啶-2-基、吡啶-2-基、5-溴嘧啶-2-基、5-溴吡啶-2-基、5-氰基嘧啶-2-基、或5-氰基吡啶-2-基；或 L.   嘧啶-2-基、5-溴嘧啶-2-基、5-溴吡啶-2-基、或5-氰基吡啶-2-基。
在本發明之每個方面的實施方式中，R4a 係 A.   吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤，其中該吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤彼此獨立地視需要被選自C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷氧基的一個取代基取代並且選自Y-1至Y-4；或 B.   吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤，其中該吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤彼此獨立地視需要被選自F、Cl、Br、CN、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基和2,2,2-三氟乙氧基的一個取代基取代並且選自Y-1至Y-4；或 C.   吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶視需要被選自C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷氧基的一個取代基取代並且選自Y-1至Y-4；或 D.   吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶視需要被選自環丙基、F、Cl、Br、CN、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基和2,2,2-三氟乙氧基的一個取代基取代並且選自Y-1至Y-4；或 E.   4-環丙基吡啶、4-氟吡啶、4-氯吡啶、4-溴吡啶、4-二氟甲氧基吡啶、4-三氟甲氧基吡啶、4-氰基吡啶、4-(2,2-二氟乙氧基)-吡啶、4-(2,2,2-三氟乙氧基)-吡啶、吡啶、4-環丙基嘧啶、4-氟嘧啶、4-氯嘧啶、4-溴嘧啶、4-二氟甲氧基嘧啶、4-三氟甲氧基嘧啶、4-氰基嘧啶、4-(2,2-二氟乙氧基)-嘧啶、4-(2,2,2-三氟乙氧基)-嘧啶、嘧啶、或1,2,3-三唑；或 F.    5-環丙基吡啶-2-基、5-氟吡啶-2-基、5-氯吡啶-2-基、5-溴吡啶-2-基、5-二氟甲氧基吡啶-2-基、5-三氟甲氧基吡啶-2-基、5-氰基吡啶-2-基、5-(2,2-二氟乙氧基)-吡啶-2-基、5-(2,2,2-三氟乙氧基)-吡啶-2-基、吡啶-2-基、5-環丙基嘧啶-2-基、5-氟嘧啶-2-基、5-氯嘧啶-2-基、5-溴嘧啶-2-基、5-二氟甲氧基嘧啶-2-基、5-三氟甲氧基嘧啶-2-基、5-氰基嘧啶-2-基、5-(2,2-二氟乙氧基)-嘧啶-2-基、5-(2,2,2-三氟乙氧基)-嘧啶-2-基、嘧啶-2-基、或1,2,3-三唑-2-基（或Y2）；或 G.   1,2,3-三唑-2-基（或Y2）、嘧啶-2-基、或5-氰基吡啶-2-基。
在本發明之每個方面的實施方式中，當Y-1選為R4a ，R’4a 和R’4c 彼此獨立地是 A.   氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、和C1 -C3 鹵代烷氧基；或 B.   選自氫、F、Cl、Br、CN、甲基、CF3 、環丙基、甲氧基和二氟甲氧基；或 C.   均為氫。
在本發明之每個方面的實施方式中，當Y-2選為R4a ， A.   R’4b 和R’4c 彼此獨立地選自氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、和C1 -C3 鹵代烷氧基；或 B.   R’4b 和R’4c 彼此獨立地選自氫、F、Cl、Br、CN、甲基、CF3 、環丙基、甲氧基和二氟甲氧基；或 A.   R’4b 和R’4c 均為氫；或 B.   R’4b 係氫且R’4c 係環丙基。
在本發明之每個方面的實施方式中，當Y-3選為R4a ，R’4a 和R’4b 彼此獨立地是 A.   氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、和C1 -C3 鹵代烷氧基；或 B.   氫、F、Cl、Br、CN、甲基、CF3 、環丙基、甲氧基和二氟甲氧基；或 C.   均為氫。
在本發明之每個方面的實施方式中，當Y-4選為R’4a ， A.   R’4a 、R’4b 、和R’4c 彼此獨立地選自氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、和C1 -C3 鹵代烷氧基；或 B.   R’4a 、R’4b 、和R’4c 彼此獨立地選自氫、F、Cl、Br、CN、甲基、CF3 、環丙基、甲氧基和二氟甲氧基；或 C.   R’4a 、R’4b 、和R’4c 均為氫；或 D.   R’4a 和R’4c 係氫且R’4b 係CN。
在本發明之每個方面的實施方式中，R5 係 A.   氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、鹵素、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、(C1 -C3 烷基)C(O)、(C1 -C3 烷氧基)C(O)、HC(O)、C1 -C3 鹵代烷氧基或5員雜芳香族環，其中該5員雜芳香族環可視需要被一至三個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵素、CN或羥基；或 B.   氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、鹵素、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、(C1 -C3 烷基)C(O)、(C1 -C3 烷氧基)C(O)、HC(O)或C1 -C3 鹵代烷氧基；或 C.   氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、鹵素、Cl、Br、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、(C1 -C3 烷基)C(O)、(C1 -C3 烷氧基)C(O)、或C1 -C2 鹵代烷氧基；或 D.   氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基、鹵素、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、(C1 -C3 烷基)C(O)、HC(O)、或(C1 -C3 烷氧基)C(O)；或 E.   氫、C1 -C2 烷基、C1 -C2 烷氧基、C3 -C4 環烷基、C1 -C2 鹵代烷氧基、鹵素、C1 -C2 烷氧基-C1 -C2 烷基、C1 -C2 烷氧基-C1 -C2 烷氧基-C1 -C2 烷基、(C1 -C2 烷基)C(O)、HC(O)、或(C1 -C2 烷氧基)C(O)；或 F.    氫、甲基、三氟甲氧基、甲氧基、環丙基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、二氟甲氧基、2,2,2-三氟乙基、氯、溴、甲氧基乙氧基、甲基羰基、或甲氧基羰基；或 G.   氫。
在本發明之每個方面的實施方式中，R5a 係 A.   氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基或C1 -C3 鹵代烷氧基；或 B.   氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基或C1 -C3 烷氧基；或 C.   氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基或C1 -C3 烷氧基；或 D.   氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基或C1 -C3 烷氧基；或 E.   氫或鹵素；或 F.    氫。
在本發明之每個方面的實施方式中，R5b 係 A.   氫、鹵素、CN、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、或C1 -C3 鹵代烷氧基；或 B.   氫、鹵素或C1 -C3 烷氧基；或 C.   氫。
在本發明之每個方面的實施方式中，R6 係 A.   苯基、苄基、雜芳基、或C3 -C6 環烷基，其中的每一個彼此獨立地視需要被一個選自Rx 的取代基取代；或 B.   被一個選自Rx 的取代基取代的苯基、苄基、環丙基或環丙基。
在本發明之每個方面的實施方式中，Rx 獨立地選自 A.   鹵素、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基或CN；或 B.   F、Cl、Br、OCF2 H、OCH3 或CN。
在本發明之每個方面的實施方式中，RZ 獨立地選自 A.   側氧基、鹵素、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基或CN；或 B.   側氧基、F、Cl、Br、OCF2 H、OCH3 或CN。
在本發明之每個方面的實施方式中，RY 獨立地選自 A.   氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、鹵素、CN和環丙基；或 B.   氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、鹵素、和環丙基；或 C.   氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、和C1 -C3 烷氧基；或 D.   氫、甲基、三氟甲基、和甲氧基；或 E.   氫。
因此，本發明使得可獲得具有以所有組合/每種排列的如上所定義的取代基R1 、R2a 、R2b 、R3 、Q、A1 、A2 、A3 、A4 、和A5 的具有式I的化合物。因此，例如使得可獲得具有式I的化合物，其中A1 、A2 、且A3 係屬於第一方面的（即A1 、A2 和A3 彼此獨立地是N或CRY ；並且其中RY 屬於實施方式D（即，RY 獨立地選自氫、甲基、三氟甲基、和甲氧基）；A4 和A5 屬於實施方式B（即A4 係CRY ，且A5 係CH，其中RY 屬於實施方式B（即RY 氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、鹵素、或環丙基）；R1 係實施方式B（即氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 氰基烷基、胺基羰基C1 -C6 烷基、羥基羰基C1 -C6 烷基、C1 -C6 硝基烷基、三甲基矽烷C1 -C6 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C4 環烷基C1 -C2 烷基-、苄基氧基羰基、或苄基）；R2a 係實施方式L（即鹵素、C1 -C2 鹵代烷基、C1 -C2 鹵代烷基氫硫基、C1 -C2 鹵代烷基磺醯基、或C1 -C2 鹵代烷氧基）；R2b 係實施方式B（即鹵素、C1 -C3 鹵代烷基、或C1 -C3 鹵代烷氧基）；R3 係實施方式B（即氫、鹵素、C3 -C4 環烷基、環丙基羰基、視需要被一至兩個選自以下者的取代基取代的C3 -C4 環烷基-C1 -C2 烷基：側氧基、鹵素、C1 -C3 烷基和C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 鹵代烷基磺醯基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、或CN）；Q係實施方式A（即Q係Qa ，其中Qa 可以是實施方式B（即Qa 選自Qa -1、Qa -6、Qa -7、Qa -10、和Qa -15；並且R4 係實施方式G（即吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶視需要被一個選自以下者的取代基取代：環丙基、F、Cl、Br、CN、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基和2,2,2-三氟乙氧基）。
在一個實施方式中，具有式I的化合物係式Iaa、Iab或Iac（星號表示立體異構中心），其中R1 、R2a 、R2b 、和R3 如第一方面所定義，且Q1 對應如在第一方面中所定義的Q，每個具有如上所述之對應實施方式。
Figure 02_image072
Figure 02_image074
Figure 02_image076
在一個實施方式中，具有式I’a所示的較佳的立體化學的化合物對於具有式Iaa、Iab和Iac的化合物也會是較佳的。在一個較佳的實施方式中，具有以下立體化學的具有式Iab的化合物是較佳的：
Figure 02_image078
I’ab 其中R1 、R2a 、R2b 、R3 、Q1 係如第一方面中所定義，和具有式 (I’ab) 之化合物的立體異構物、鏡像異構物、互變異構物和N-氧化物、及其農業化學上可接受的鹽。
在一個實施方式中，Q1 係 A.  選自Qaa 至Qag 和Qba 至Qbf ；或 B.  選自Qaa 至Qag ；或 C.  選自Qba 至Qbf ；或 D.  選自Qaa 、Qab 、Qac 、Qaf 、Qag 、Qba 、Qbb 、Qbc 、Qbd 、Qbe 和Qbf ；或 E.  選自Qaa 、Qab 、Qac 、Qaf 、Qaf 、Qba 、Qbb 和Qbf ；或 F.   選自Qaa 、Qab 、Qac 、Qaf 、Qba 、Qbb 和Qbf 。
Figure 02_image080
Qaa
Figure 02_image082
Qab
Figure 02_image084
Qac
Figure 02_image086
Qad
Figure 02_image088
Qae
Figure 02_image090
Qaf
Figure 02_image092
Qag 		  
Figure 02_image094
Qba
Figure 02_image096
Qbb
Figure 02_image098
Qbc
Figure 02_image100
Qbd
Figure 02_image102
Qbe
Figure 02_image104
Qbf 		     
在本發明之每個方面的實施方式中，具有式I的化合物具有以下者：作為A1 、A2 和A3 ，彼此獨立地是N或CRY （其中RY 係氫、甲基、三氟甲基、和甲氧基）；作為A4 ，N或CH，並且作為A5 ，CH；作為R1 ，氫、甲基、炔丙基或環丙基-甲基；作為R2a ，氫、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、環丙基、被一至兩個獨立地選自鹵素、甲基、和三氟甲基的取代基取代的環丙基、環丙基羰基、被一至兩個獨立地選自側氧基、鹵素、和三氟甲基的取代基取代的環丙基甲基、或被一至三個鹵素取代的C1- C2 烷基氫硫基或被一至三個鹵素取代的C1- C2 烷基磺醯基；作為R2b ，氫、鹵素、C3 -C4 環烷基、環丙基羰基、視需要被一至兩個選自側氧基、鹵素、C1 -C3 烷基和C1 -C3 鹵代烷基的取代基取代的C3 -C4 環烷基-C1 -C2 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 鹵代烷基磺醯基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、或CN；作為R3 ，甲基；以及作為Q，選自Qa -1至Qa -16和Qb -1至Qb -13，其中作為R4 者（對於Qa -1至Qa -16）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶彼此獨立地視需要被一個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵代、羥基、CN、C1 -C6 鹵代烷氧基、C2 -C6 鹵代烯基氧基、C2 -C6 鹵代炔基氧基、C3 -C4 鹵代環烷氧基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 鹵代烷氧基、NH2 C(O)-、NH2 C(S)-、(OH)N=C(NH2 )-、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-13、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-20和1H-四唑-5-基；以及R4a （對於Qb -1至Qb -13）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶視需要被一個選自C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷氧基的一個取代基取代並且選自Y-1至Y-4（其中R’4a 、R’4b 、和R’4c 彼此獨立地並且獨立於Y-1至Y-4地選自氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、和C1 -C3 鹵代烷氧基）。
在本發明之每個方面的實施方式中，具有式I的化合物由式Iaa、Iab或Iac表示，具有以下者：作為R1 ，氫、甲基、炔丙基或環丙基-甲基；作為R2a ，氫、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、環丙基、被一至兩個獨立地選自鹵素、甲基、和三氟甲基的取代基取代的環丙基、環丙基羰基、被一至兩個獨立地選自側氧基、鹵素、和三氟甲基的取代基取代的環丙基甲基、或被一至三個鹵素取代的C1- C2 烷基氫硫基或被一至三個鹵素取代的C1- C2 烷基磺醯基；作為R2b ，氫、鹵素、C3 -C4 環烷基、環丙基羰基、視需要被一至兩個選自側氧基、鹵素、C1 -C3 烷基和C1 -C3 鹵代烷基的取代基取代的C3 -C4 環烷基-C1 -C2 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 鹵代烷基磺醯基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、或CN；作為R3 ，甲基；以及作為Q，選自Qa -1至Qa -16和Qb -1至Qb -13，其中作為R4 者（對於Qa -1至Qa -16）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶彼此獨立地視需要被一個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵代、羥基、CN、C1 -C6 鹵代烷氧基、C2 -C6 鹵代烯基氧基、C2 -C6 鹵代炔基氧基、C3 -C4 鹵代環烷氧基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 鹵代烷氧基、NH2 C(O)-、NH2 C(S)-、(OH)N=C(NH2 )-、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-13、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-20和1H-四唑-5-基；以及R4a （對於Qb -1至Qb -13）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶視需要被一個選自C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷氧基的一個取代基取代並且選自Y-1至Y-4（其中R’4a 、R’4b 、和R’4c 彼此獨立地並且獨立於Y-1至Y-4地選自氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、和C1 -C3 鹵代烷氧基）。
在本發明之每個方面的實施方式中，具有式I的化合物由式Iaa、Iab或Iac 表示，具有以下者：作為R1 ，氫、甲基、炔丙基或環丙基-甲基；作為R2a ，鹵素、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 鹵代烷基磺醯基、或C1 -C3 鹵代烷氧基；作為R2b ，鹵素、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 鹵代烷基磺醯基、或C1 -C3 鹵代烷氧基；作為R3 ，甲基；以及作為Q，選自Qa -1至Qa -16和Qb -1至Qb -13，其中作為R4 者（對於Qa -1至Qa -16）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶彼此獨立地視需要被一個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵代、羥基、CN、C1 -C6 鹵代烷氧基、C2 -C6 鹵代烯基氧基、C2 -C6 鹵代炔基氧基、C3 -C4 鹵代環烷氧基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 鹵代烷氧基、NH2 C(O)-、NH2 C(S)-、(OH)N=C(NH2 )-、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-13、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-20和1H-四唑-5-基；以及R4a （對於Qb -1至Qb -13）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶視需要被一個選自C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷氧基的一個取代基取代並且選自Y-1至Y-4（其中R’4a 、R’4b 、和R’4c 彼此獨立地並且獨立於Y-1至Y-4地選自氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、和C1 -C3 鹵代烷氧基）。
在本發明之每個方面的實施方式中，具有式I的化合物由式Iaa、Iab或Iac 表示，具有以下者：作為R1 ，氫、甲基、炔丙基或環丙基-甲基；作為R2a ，鹵素、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 鹵代烷基磺醯基、或C1 -C3 鹵代烷氧基；作為R2b ，鹵素、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 鹵代烷基磺醯基、或C1 -C3 鹵代烷氧基；作為R3 ，甲基；以及作為Q，選自Qa -1至Qa -16和Qb -1至Qb -13，其中作為R4 者（對於Qa -1至Qa -16）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶彼此獨立地視需要被一個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵代、羥基、CN、C1 -C6 鹵代烷氧基、C2 -C6 鹵代烯基氧基、C2 -C6 鹵代炔基氧基、C3 -C4 鹵代環烷氧基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 鹵代烷氧基、NH2 C(O)-、NH2 C(S)-、(OH)N=C(NH2 )-、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-13、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-20和1H-四唑-5-基；以及R4a （對於Qb -1至Qb -13）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶視需要被選自C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷氧基的一個取代基取代並且選自Y-1至Y-4（其中R’4a 、R’4b 、和R’4c 均是氫）。
在本發明之每個方面的實施方式中，具有式I的化合物由式Iaa、Iab或Iac表示，具有以下者：作為R1 ，氫、甲基、炔丙基或環丙基-甲基；作為R2a ，鹵素、C1 -C2 鹵代烷基、C1 -C2 鹵代烷基氫硫基、C1 -C2 鹵代烷基磺醯基、或C1 -C2 鹵代烷氧基；作為R2b ，鹵素、C1 -C2 鹵代烷基、C1 -C2 鹵代烷基氫硫基、C1 -C2 鹵代烷基磺醯基、或C1 -C2 鹵代烷氧基；作為R3 ，甲基；以及作為Q，選自Qa -1至Qa -16和Qb -1至Qb -13，其中作為R4 者（對於Qa -1至Qa -16）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶彼此獨立地視需要被一個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵代、羥基、CN、C1 -C6 鹵代烷氧基、C2 -C6 鹵代烯基氧基、C2 -C6 鹵代炔基氧基、C3 -C4 鹵代環烷氧基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 鹵代烷氧基、NH2 C(O)-、NH2 C(S)-、(OH)N=C(NH2 )-、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-13、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-20和1H-四唑-5-基；以及R4a （對於Qb -1至Qb -13）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶視需要被選自C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷氧基的一個取代基取代並且選自Y-1至Y-4（其中R’4a 、R’4b 、和R’4c 均是氫）。
在本發明之每個方面的實施方式中，具有式I的化合物由式Iaa、Iab或Iac表示，具有以下者：作為R1 ，氫、甲基、炔丙基或環丙基-甲基；作為R2a ，鹵素、C1 -C2 鹵代烷基、C1 -C2 鹵代烷基氫硫基、C1 -C2 鹵代烷基磺醯基、或C1 -C2 鹵代烷氧基；作為R2b ，鹵素、C1 -C2 鹵代烷基、C1 -C2 鹵代烷基氫硫基、C1 -C2 鹵代烷基磺醯基、或C1 -C2 鹵代烷氧基；作為R3 ，甲基；以及作為Q，選自Qa -1或Qb -1，其中作為R4 者（對於Qa -1）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶彼此獨立地視需要被一個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵代、羥基、CN、C1 -C6 鹵代烷氧基、C2 -C6 鹵代烯基氧基、C2 -C6 鹵代炔基氧基、C3 -C4 鹵代環烷氧基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 鹵代烷氧基、NH2 C(O)-、NH2 C(S)-、(OH)N=C(NH2 )-、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-13、視需要被C1 -C3 鹵代烷基取代的J-20、和1H-四唑-5-基；以及R4a （對於Qb -1）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶視需要被選自C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷氧基的一個取代基取代並且選自Y-1至Y-4（其中R’4a 、R’4b 、和R’4c 均是氫）。
在本發明之每個方面的實施方式中，具有式I的化合物由式Iaa、Iab或Iac表示，具有以下者：作為R1 ，氫、甲基、炔丙基或環丙基-甲基；作為R2a ，氯、氟、溴、碘、二氟甲基、三氟甲基、三氟甲基氫硫基、或三氟甲基磺醯基；作為R2b ，氯、氟、溴、碘、二氟甲基、三氟甲基、三氟甲基氫硫基、三氟甲基磺醯基；作為R3 ，甲基；以及作為Q，選自Qa -1或Qb -1，其中作為R4 者（對於Qa -1）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶彼此獨立地視需要被一個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵代、羥基、CN、C1 -C6 鹵代烷氧基、C2 -C6 鹵代烯基氧基、C2 -C6 鹵代炔基氧基、C3 -C4 鹵代環烷氧基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 鹵代烷氧基、NH2 C(O)-、NH2 C(S)-、(OH)N=C(NH2 )-、視需要被C1-C3鹵代烷基取代的J-13、視需要被C1-C3鹵代烷基取代的J-20、和1H-四唑-5-基；以及R4a （對於Qb -1）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶視需要被選自C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷氧基的一個取代基取代並且選自Y-1至Y-4（其中R’4a 、R’4b 、和R’4c 均是氫）。
在本發明之每個方面的實施方式中，具有式I的化合物由式Iaa、Iab或Iac表示，具有以下者：作為R1 ，氫、甲基、炔丙基或環丙基-甲基；作為R2a ，氯、氟、溴、碘、二氟甲基、三氟甲基、三氟甲基氫硫基、或三氟甲基磺醯基；作為R2b ，氯、氟、溴、碘、二氟甲基、三氟甲基、三氟甲基氫硫基、三氟甲基磺醯基；作為R3 ，甲基；以及作為Q，選自Qa -1或Qb -1，其中作為R4 者（對於Qa -1）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶視需要被一個選自以下者的取代基取代：環丙基、F、Cl、Br、CN、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基和2,2,2-三氟乙氧基；以及R4a （對於Qb -1）係吡啶或嘧啶，其中該吡啶或嘧啶視需要被選自環丙基、F、Cl、Br、CN、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基和2,2,2-三氟乙氧基的一個取代基取代並且選自Y-1至Y-4（其中R’4a 、R’4b 、和R’4c 均是氫）。
在本發明之每個方面的實施方式中，具有式I的化合物由式Iaa、Iab或Iac表示，具有以下者：作為R1 ，氫、甲基、炔丙基或環丙基-甲基；作為R2a ，氯、氟、溴、碘、二氟甲基、三氟甲基、三氟甲基氫硫基、或三氟甲基磺醯基；作為R2b ，氯、氟、溴、碘、二氟甲基、三氟甲基、三氟甲基氫硫基、三氟甲基磺醯基；作為R3 ，甲基；以及作為Q，選自Qa -1或Qb -1，其中作為R4 者（對於Qa -1）係4-環丙基吡啶、4-氟吡啶、4-氯吡啶、4-溴吡啶、4-二氟甲氧基吡啶、4-三氟甲氧基吡啶、4-氰基吡啶、4-(2,2-二氟乙氧基)-吡啶、4-(2,2,2-三氟乙氧基)-吡啶、吡啶、4-環丙基嘧啶、4-氟嘧啶、4-氯嘧啶、4-溴嘧啶、4-二氟甲氧基嘧啶、4-三氟甲氧基嘧啶、4-氰基嘧啶、4-(2,2-二氟乙氧基)-嘧啶、4-(2,2,2-三氟乙氧基)-嘧啶、或嘧啶；且R4a （對於Qb -1）係4-環丙基吡啶、4-氟吡啶、4-氯吡啶、4-溴吡啶、4-二氟甲氧基吡啶、4-三氟甲氧基吡啶、4-氰基吡啶、4-(2,2-二氟乙氧基)-吡啶、4-(2,2,2-三氟乙氧基)-吡啶、吡啶、4-環丙基嘧啶、4-氟嘧啶、4-氯嘧啶、4-溴嘧啶、4-二氟甲氧基嘧啶、4-三氟甲氧基嘧啶、4-氰基嘧啶、4-(2,2-二氟乙氧基)-嘧啶、4-(2,2,2-三氟乙氧基)-嘧啶、嘧啶、或1,2,3-三唑。
在本發明之每個方面的實施方式中，具有式I的化合物由式Iab或I’ab表示，其具有以下者：作為R1 ，實施方式H（較佳地是氫、甲基、炔丙基或環丙基-甲基）；作為R2a ，實施方式N（較佳地是三氟甲基、氟、氯、或溴）；作為R2b ，實施方式F（較佳地是氟、氯或三氟甲基；）；作為R3 ，甲基；以及作為Q1 ，選自Qaa 至Qag 和Qba 至Qbf （較佳地是選自Qaa 、Qab 、Qac 、Qaf 、Qba 、Qbb 和Qbf ）。
在第二方面，本發明使得可獲得一種組成物，該組成物包含如第一方面中所定義的具有式I的化合物、一種或多種助劑和稀釋劑、和視需要一種或多種其他活性成分。
在第三方面，本發明使得可獲得一種對抗和控制昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物之方法，該方法包括向有害生物、有害生物的場所、或易受有害生物攻擊的植物施用殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量的如第一方面中所定義的化合物或如第二方面中所定義的組成物。
在第四方面，本發明使得可獲得一種用於保護植物繁殖材料免受昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物的攻擊之方法，該方法包括用有效量的如第一方面中所定義的具有式I的化合物或如第二方面中所定義的組成物處理該繁殖材料或該繁殖材料所種植的場地。
在第五方面，本發明使得可獲得一種植物繁殖材料，例如種子，該植物繁殖材料包含如第一方面中所定義的具有式I的化合物或如第二方面中所定義的組成物，或用該化合物或該組成物處理，或其上黏附有該化合物或該組成物。
在另一方面，本發明提供一種控制有需要的動物體內或體表的寄生生物之方法，該方法包括投予有效量的第一方面的化合物。本發明進一步提供一種控制有需要的動物體表的體外寄生生物之方法，該方法包括投予有效量的如在第一方面中所定義的具有式I的化合物。本發明進一步提供一種用於預防和/或治療由體外寄生生物傳播的疾病之方法，該方法包括對有需要的動物投予有效量的如在第一方面中所定義的具有式I的化合物。
具有式I的化合物可以由熟悉該項技術者按照已知之方法來製備。更具體地，具有式I和I’a的化合物及用於其等之中間體可以如以下在流程和實施例中描述地製備。為了清楚起見，某些立體中心沒有指明，並且不意欲以任何方式限制該等流程的教示內容。
根據本發明之用於製備具有式I的化合物之方法藉由熟悉該項技術者已知之方法進行。
具有式I的化合物可例如如流程1中所示製備。 流程1：
Figure 02_image106
具有式II的化合物（其中X1係脫離基，例如鹵素或磺酸基，例如氯基）與具有式III的化合物反應，給出具有式I的化合物，其中A1、A2、A3、A4、A5、R1、R2a、R2b、R3和Q具有與以上針對具有式I的化合物所給出者相同的含義。該反應可以在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與200°C之間），在存在或不存在催化劑（例如金屬催化劑，例如鈀複合物）下，以及在添加或不添加鹼（例如無機鹼（例如碳酸鉀）或有機鹼（例如三乙胺））下，純淨進行或在溶劑中（較佳地是在溶劑（例如有機溶劑，例如乙腈）中）進行。具有式II的化合物係已知的，或其等可藉由熟悉該項技術者已知之方法進行製備。 流程2：
Figure 02_image108
具有式III的化合物可例如如流程2中所示製備。用具有式XIX的胺處理具有式V的化合物（其中X2係脫離基，例如鹵素或磺酸基，例如溴基）給出具有式III的化合物。該反應可以在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與200°C之間），在添加或不添加鹼（例如無機鹼（例如碳酸鉀）或有機鹼（例如三乙胺））下，純淨進行或在溶劑中（較佳地是在溶劑（例如有機溶劑，例如乙腈）中）進行。可替代地，用具有式XIX的胺處理具有式VII的化合物，給出具有式III的化合物。該反應在還原劑（例如氫或氫化物，例如硼氫化鈉）的存在下，在有或沒有催化劑（例如氫化催化劑，例如鈀碳）下，在有或沒有酸（諸如乙酸）或路易士酸（諸如溴化鋅）存在下，在溶劑（例如甲醇）中或在沒有溶劑下進行。反應可以在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與200°C之間）進行。用於胺的烷基化和胺的還原性烷基化的此類方法和實施其等的條件範圍係熟悉該項技術者眾所周知的。具有式XIX的胺係已知的，或其等可藉由熟悉該項技術者已知之方法進行製備。 流程3：
Figure 02_image110
可替代地，具有式I的化合物可例如如流程3中所示製備。具有式IV的胺與具有式V的化合物（其中X2係脫離基，例如鹵素或磺酸基，例如溴基）反應，給出具有式I的化合物，其中A1、A2、A3、A4、A5、R1、R2a、R2b、R3和Q具有與以上針對具有式I的化合物所給出者相同的含義。該反應可以在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與200°C之間），在添加或不添加鹼（例如無機鹼（例如碳酸鉀）或有機鹼（例如三乙胺））下，純淨進行或在溶劑中（較佳地是在溶劑（例如有機溶劑，例如乙腈）中）進行。用於胺的烷基化的此類方法以及實施其等的條件範圍係熟悉該項技術者眾所周知的。可替代地，使具有式IVa的胺與具有式VII的化合物反應，給出具有式I的化合物，其中R1係H且A1、A2、A3、A4、A5、R2a、R2b、R3和Q具有與以上針對具有式I的化合物所給出者相同的含義。該反應在還原劑（例如氫或氫化物，例如硼氫化鈉）的存在下，在有或沒有催化劑（例如氫化催化劑，例如鈀碳）下，在有或沒有酸（諸如乙酸）或路易士酸（諸如溴化鋅）存在下，在溶劑（例如甲醇）中或在沒有溶劑下進行。反應可以在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與200°C之間）進行。用於胺的還原性烷基化的此類方法以及實施其等的條件範圍係熟悉該項技術者眾所周知的。 流程4：
Figure 02_image112
具有式V化合物可例如如流程4中所示製備。用鹵化劑（例如氯或溴或N-溴琥珀醯亞胺）處理具有式VIII的化合物，例如給出具有式V的化合物，其中脫離基Q係鹵素，例如氯基或溴基。該反應在有或沒有溶劑下（較佳地是在溶劑中），在有或沒有添加劑（例如自由基引發劑，例如過氧化苯甲醯或偶氮異丁腈）下進行。該反應可以在暴露於或不暴露於可見光或紫外線下進行，並且該反應可以在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與200°C之間）進行。可替代地，可以用還原劑處理具有式VII的化合物，然後與磺醯氯（例如甲磺醯氯）反應，以給出具有式V的化合物，其中脫離基Q係磺酸基，例如甲磺酸基。該反應可以在溶劑中或在沒有溶劑下，在鹼（例如無機鹼，例如碳酸鉀，或有機鹼，例如胺鹼，例如三甲基胺）存在下或者在不存在鹼下進行，並且其可以在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與200°C之間）進行。合適的還原劑可以是例如氫、或氫化物（例如硼氫化鈉），在有或沒有催化劑（例如氫化催化劑，例如鈀碳）下，在存在或不存在酸（諸如乙酸）或路易士酸（諸如溴化鋅）下，在溶劑（例如甲醇）中或在沒有溶劑下。反應可以在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與200°C之間）進行。此類鹵化、羰基化合物的還原和醇的磺醯化之方法以及實施其等的條件範圍係熟悉該項技術者眾所周知的。具有式VII的胺和具有式VIII的化合物係已知的，或其等可藉由熟悉該項技術者已知之方法進行製備。 流程5：
Figure 02_image114
可替代地，具有式I的化合物（其中R1不同於H）可例如如流程5中所示製備。具有式Ia的化合物可以與具有式VI的化合物（其中X3係脫離基，例如鹵素或磺酸基，例如氯基、溴基、碘基或甲磺酸基）反應，以給出具有式I的化合物，其中A1、A2、A3、A4、A5、R1、R2a、R2b、R3和Q具有與以上針對具有式I的化合物所給出者相同的含義。該反應可以在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與200°C之間），在添加或不添加鹼（例如無機鹼（例如碳酸鉀）或有機鹼（例如三乙胺））下，純淨進行或在溶劑中（較佳地是在溶劑（例如有機溶劑，例如乙腈）中）進行。用於胺的烷基化的此類方法以及實施其等的條件範圍係熟悉該項技術者眾所周知的。 流程6：
Figure 02_image116
具有式Ib的化合物可例如如流程6中所示製備。具有式II的化合物（其中X1係脫離基，例如鹵素或磺酸基，例如氯基）與具有式IX的化合物反應，給出具有式X的化合物。該反應可以在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與200°C之間），在存在或不存在催化劑（例如金屬催化劑，例如鈀複合物）下，以及在添加或不添加鹼（例如無機鹼（例如碳酸鉀）或有機鹼（例如三乙胺））下，純淨進行或在溶劑中（較佳地是在溶劑（例如有機溶劑，例如乙腈或N,N-二甲基甲醯胺）中）進行。隨後用已知的化合物XIII處理化合物X，給出具有式XI的化合物。該反應可以在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與100°C之間或在環境溫度與50°C之間），在不存在鹼或存在鹼（例如無機鹼（例如碳酸鉀）或有機鹼（例如三乙胺））下，純淨進行或在溶劑中（較佳地是在溶劑（例如有機溶劑，例如二氯甲烷）中）進行。化合物XI與肼XII進一步反應，給出具有式 Ib 的化合物，其中A1、A2、A3、A4、A5、R2a、R2b、R3和R4具有與以上針對具有式I的化合物所給出者相同的含義。該反應可以在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與200°C之間或在環境溫度與80°C之間）純淨進行或在溶劑中（較佳地是在溶劑（例如有機溶劑，例如1,4-二㗁𠮿或乙酸或1,4-二㗁𠮿和乙酸的混合物）中）進行。在該轉化順序內，具有式X和式XI的中間體化合物可以以粗產物用於後續步驟，或者可以將其等純化，例如藉由層析法純化，並以純化的形式用於下一轉化。 流程7：
Figure 02_image118
具有式Ic的化合物可例如如流程7中所示製備。具有式XVII的化合物與具有式XIX的胺反應，給出具有式XVI的化合物。該反應在還原劑（例如氫或氫化物，例如硼氫化鈉）的存在下，在有或沒有催化劑（例如氫化催化劑，例如鈀碳）下，在有或沒有酸（諸如乙酸）或路易士酸（諸如溴化鋅）存在下，在溶劑（例如甲醇）中或在沒有溶劑下進行。反應可以在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與200°C之間）進行。用於胺的還原性烷基化的此類方法和實施其等的條件範圍係熟悉該項技術者眾所周知的。具有式XVI的中間體隨後與具有式II的化合物反應，給出具有式XIV的化合物。該反應可以在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與200°C之間），在存在或不存在催化劑（例如金屬催化劑，例如鈀複合物）下，以及在添加或不添加鹼（例如無機鹼（例如碳酸鉀）或有機鹼（例如三乙胺））下，純淨進行或在溶劑中（較佳地是在溶劑（例如有機溶劑，例如乙腈）中）進行。隨後，具有式XIV的中間體與具有式XV的化合物反應以給出具有式Ic的化合物，其中A1、A2、A3、A4、A5、R2a、R2b、R1、R3和R4具有與以上針對具有式I的化合物所給出者相同的含義，並且R4-M1中的M1係金屬，例如鋰、或-MgCl、或-ZnBr、或-B(OH)2 ；或R4-M1代表硼酸酯（例如硼酸的酉品酯）或錫烷（例如R4-Sn(n-Bu)3 ）。此類轉化分別以鈴木（Suzuki）、熊田（Kumada）、根岸（Negishi）或斯蒂爾（Stille）偶合反應為熟悉該項技術者所知。此類反應在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與200°C之間），在催化劑（例如金屬催化劑，例如鈀催化劑）和配位基（例如膦配位基或N-雜環碳烯（NHC）配位基或亞磷酸鹽配位基）的存在下進行。該反應可以在存在或不存在另外的金屬催化劑（例如銅鹽，例如CuI）下進行。該反應在有或沒有鹼下進行，該鹼可以是無機鹼（例如碳酸鉀或氫氧化鈉、或碳酸銫）或有機鹼（例如胺鹼，例如三乙胺）。該反應在有或沒有溶劑下（較佳地是在溶劑中）進行。在加熱反應混合物的情況下，反應可以在微波輻射下或用常規加熱（例如在油浴中加熱反應容器）進行。藉由可替代的途徑，可使化合物XVII與具有式XV的化合物反應，以給出中間體XVIII。該反應基本上在與針對中間體XIV轉化為具有式Ic的化合物所述者相同的條件範圍下進行。隨後，中間體XVIII與胺IV反應以給出具有式Ic的化合物，其中R1係氫且A1、A2、A3、A4、A5、R2a、R2b、R3和R4具有與以上針對具有式I的化合物所給出者相同的含義。該反應在還原劑的存在下，基本上在與以上針對將化合物XVII轉化為中間體XVI所述者相同的條件下進行。藉由另一種可替代的途徑，可使具有式XVIII的中間體化合物與具有式XIX的胺反應，以給出具有式IIIa的中間體。該反應在還原劑的存在下，基本上在與以上針對將化合物XVII轉化為中間體XVI所述者相同的條件下進行。隨後，具有式IIIa的中間體與具有式II的化合物反應以給出具有式Ic的化合物，其中A1、A2、A3、A4、A5、R2a、R2b、R1、R3和R4具有與以上針對具有式I的化合物所給出者相同的含義。該反應基本上在與以上針對將中間體XVI轉化為中間體XIV所述者相同的條件下進行。在該等不同的多步驟順序中，具有式XIV、XVI、XVIII和IIIa的中間體化合物可以以粗產物用於相應後續步驟，或者可以將其等純化，例如藉由層析法純化，並以純化形式用於下一步轉化。具有式XVII的化合物係已知的，或其等可藉由熟悉該項技術者已知之方法進行製備。
例如，具有式Id的化合物可以藉由如下製備：
Figure 02_image120
使具有式IIIb的胺，
Figure 02_image122
其中R1、R3、R4a、R5a和R5b如式I中所述，與具有式II的化合物，
Figure 02_image124
其中A1、A2、A3、A4、A5、R2a和R2b係如式I中所述並且X1係脫離基（例如鹵素或磺酸基，例如氯基），進行反應。
該化學過程在流程8中更詳細地描述。 流程8：
Figure 02_image126
具有式II的化合物（其中X1係脫離基，例如鹵素或磺酸基，例如氯基）與具有式IIIb的化合物反應，給出具有式Id的化合物，其中A1、A2、A3、A4、A5、R1、R2a、R2b、R3、R4a、R5a和R5b具有與以上針對具有式I的化合物所給出者相同的含義。該反應可以在-100°C至+300°C的溫度範圍內（較佳地是在環境溫度與200°C之間），在存在或不存在催化劑（例如金屬催化劑，例如鈀複合物）下，以及在添加或不添加鹼（例如無機鹼（例如碳酸鉀）或有機鹼（例如三乙胺））下，純淨進行或在溶劑中（較佳地是在溶劑（例如有機溶劑，例如乙腈）中）進行。
具有式IIIb的化合物的形成概述在流程9中。具有式IIIb的化合物可以藉由以下方式製備：用具有式XX的化合物（其中R1 係如式I中所定義的）處理具有式IIIc的化合物（其中R3 、R4a 、R5a 和R5b 係如式I中所述），例如在NaBH(OAc)3 或NaBH3 CN存在下，在合適的溶劑中（較佳地是在乙酸中），在室溫下，類似於WO 2002/088073，第35頁。可替代地，用於還原胺化的另一試劑系統使用Ti(i-OiPr)4 和NaBH4 的組合（參見Synthesis [合成] 2003 (14), 2206）。
具有式IIIc的胺可以藉由生物催化去消旋化具有式IIId的胺來獲得。此可以例如使用最終呈固定化形式（例如Novozym® 435）的脂肪酶（例如南極假絲酵母菌脂肪酶B或螢光假單胞菌脂肪酶），在醯基供體（例如甲氧基乙酸乙酯或乙酸乙烯酯）存在下，在合適的溶劑（如乙腈或甲基三級丁基醚）中，在20°C與100°C之間的溫度下進行。此類方法例如描述於J. Org. Chem . [有機化學雜誌]2007 ,72 , 6918-6923或Adv. Synth. Catal. [高級合成與催化]2007 ,349 , 1481-1488中。此種酶去消旋化的預期立體化學結果係熟悉該項技術者已知的並且記錄於文獻中，例如J. Org. Chem . [有機化學雜誌]1991 ,56 , 2656-2665或J. Am. Chem. Soc. [美國化學學會雜誌]2015 , 137, 3996-4009中。 流程9：
Figure 02_image128
在替代性方法中，具有式IIIc的化合物可以按照流程10中描述的合成，由具有式XXII的化合物（其中R3 、R4a 、R5a 和R5b 係如式I中所述）獲得。 流程10：
Figure 02_image130
具有式IIIc的胺可以由具有式XXII的中間體（其中R3 、R4a 、R5a 、和R5b 係式I中所述並且Z3 係NPhth或NBoc2 ）獲得。此類中間體可以由具有式XXI的醇藉由光延（Mitsunobu）反應獲得，該光延反應涉及在膦（如三苯基膦或三丁基膦）和胺（如鄰苯二甲醯亞胺或雙(三級丁氧羰基)胺）存在下以偶氮二甲酸二異丙酯處理具有式XXI的醇。光延反應由熟悉該項技術者已知用於進行立構中心的翻轉，如例如Chem. Rev . [化學綜述]2009 ,109 , 2551-2651中所述。然後可以藉由用肼（如果Z3 = NPhth）或用酸（例如三氟乙酸）（如果Z3 = NBoc2 ）進行處理來將具有式XXII的胺轉化為具有式IIIc的胺。
可替代地，具有式IIIc的胺可以藉由經由用三苯基膦和水（施陶丁格（Staudinger）反應）進行處理或經由氫化（例如在氫存在下使用鈀催化劑進行）來還原具有式XXIII的疊氮化物（其中R3 、R4a 、R5a 和R5b 係式I中所述）獲得。具有式XXIII的疊氮化物可以藉由在溶劑（如甲苯或THF）中，在鹼（如DBU）存在下用疊氮化試劑（如二苯基磷醯基疊氮化物）處理具有式XXI的醇（其中R3 、R4a 、R5a 和R5b 係如式I中所述）獲得。此類方法由熟悉該項技術者已知用於進行立構中心的翻轉並且描述於文獻中，例如Adv. Synth. Catal. [高級合成與催化]2018 ,360 , 2157-2165中。
具有式XXI的醇可以藉由對具有式XXIV的酮（其中R3 、R4a 、R5a 、和R5b 如式I中所述）進行鏡像異構物選擇性（enantioselective）還原來獲得。此類還原可以在氫供體系統（如例如HCOOH/Et3 N或HCO2 NH4 ）存在下使用催化劑（例如具有手性配位基的釕或銠催化劑如RuCl[(R,R )-TsDPEN]（均三甲苯）或RuBF4 [(R,R )-TsDPEN]（對異丙基甲苯））進行。此類方法描述於文獻中，例如J. Org. Chem. [有機化學雜誌]2017 , 82, 5607中。
可替代地，具有式IIIc的化合物還可以如流程11中概述地製備。 流程11：
Figure 02_image132
具有式IIIc的胺可以藉由對具有式XXV的胺（其中R3 、R4a 、R5a 和R5b 係如式I中所述）進行去保護（例如使用酸，例如三氟乙酸或鹽酸）來製備。具有式XXV的胺可以藉由在具有式XXVI的二酮（其中R3 和R4a 係如式I中所述）上縮合具有式XXVII的二胺（其中R5a 和R5b 係如式I中所述）來獲得。此縮合可以在合適的溶劑（如乙醇或異丙醇）存在下，在氧化劑（例如空氣或DDQ）存在下發生。具有式XXVI的二酮可以藉由氧化具有式XXVII的羥基酮（其中R3 和R4a 係如式I中所述）來形成。此氧化可以涉及例如在DMSO和鹼（例如三乙胺）存在下的SO3 -吡啶，或可替代地在催化劑（如TEMPO/Bu4 NHSO4 ）存在下的次氯酸鈉。此類氧化的實例可見於文獻中，例如Synlett [合成快報],2014 , 25, 596或J. Am. Chem. Soc. [美國化學學會雜誌]1990 ,112 , 5290-5313中。具有式XXVII的羥基酮可以藉由具有式XXIX的醛（其中R4a 係式I中所述）與具有式XXVIII的醛（其中R3如式I中所述）之間的交叉安息香縮合來合成。具有式XXVIII的醛係可以手性形式商購獲得的，像例如Boc-L-丙胺醛（CAS 79069-50-4）或N-[(1S)-1-(環丙基甲基)-2-側氧基-乙基]胺基甲酸三級丁酯（CAS 881902-36-9）。交叉安息香縮合以通常的方式藉由在鹼（如三級丁醇鉀或異丙基二乙胺）存在下，在合適的溶劑（如DCM或THF）中，在-20°C與溶劑的沸點之間的溫度下，採用有機催化劑（如三唑鎓鹽或噻唑鎓鹽）進行。用於此類轉化的催化劑的實例已描述於文獻中，例如J. Am. Chem. Soc. [美國化學學會雜誌]2014 ,136 , 7539-7542或Org. Lett. [有機快報]2016 ,18 , 4518-4521中。 流程12：
Figure 02_image134
如流程12中所示，具有式Id的化合物可以可替代地藉由以下方式製備：在鈀催化劑存在下，使具有式XXX的化合物（其中A1 、A2 、A3 、A4 、A5 、R1 、R2a 、R2b 、R3 、R5a 、和R5b 係如在式I中所定義的，並且X07 係脫離基，像例如氯、溴、碘）與具有式XXXI的化合物進行反應（施蒂勒反應）或與具有式XXXII的化合物進行反應（鈴木反應），如流程7中詳細描述的。
具有式XXX的化合物可以藉由具有式XXXIII的胺和具有式II的化合物（其中A1 、A2 、A3 、A4 、A5 、R2a 、R2b 和X1 係如流程1中所述）在流程1中詳細描述的條件下偶合製備。在相同條件下，如果R1 = H，則具有式XXX的化合物可以由具有式XXXIV的化合物直接獲得。
具有式XXXIII的化合物可以藉由用具有式XXXV的化合物（其中R1 係如式I中所定義的）處理具有式XXXIV的化合物來製備，例如在NaBH(OAc)3 或NaBH3 CN存在下，在合適的溶劑中（較佳地是在乙酸中），在室溫下，類似於WO 2002/088073，第35頁。可替代地，用於還原胺化的另一試劑系統使用Ti(i-OiPr)4 和NaBH4 的組合（參見Synthesis [合成] 2003 (14), 2206）。
具有式XXXIV的胺可以藉由去消旋化程序方法製備，該去消旋化程序方法涉及例如選擇性醯化一種鏡像異構物。如此實例在流程13中更詳細地描述。 流程13：
Figure 02_image136
具有式XXXIV的胺可以藉由生物催化去消旋化具有式XXXIVa的胺（其中R3 、R5a 、和R5b 係式1中所述並且X07 係脫離基如溴、氯或碘）來獲得。此可以例如使用最終呈固定化形式（例如Novozym® 435）的脂肪酶（例如南極假絲酵母菌脂肪酶B或螢光假單胞菌脂肪酶），在醯基供體（例如甲氧基乙酸乙酯或乙酸乙烯酯）存在下，在合適的溶劑（如乙腈或甲基三級丁基醚）中，在20°C與100°C之間的溫度下進行。此類方法例如描述於J. Org. Chem . [有機化學雜誌]2007 ,72 , 6918-6923或Adv. Synth. Catal. [高級合成與催化]2007 ,349 , 1481-1488中。此種酶去消旋化的預期立體化學結果係熟悉該項技術者已知的並且記錄於文獻中，例如J. Org. Chem . [有機化學雜誌]1991 ,56 , 2656-2665或J. Am. Chem. Soc. [美國化學學會雜誌]2015 , 137, 3996-4009中。
可替代地，具有式XXXIVa的胺的拆分以給出具有式XXXIV的胺可以使用手性助劑實現，如流程14中所述。 流程14：
Figure 02_image138
具有式XXXIV的胺可以藉由用酸（如HCl）或鹼（如NaOH）進行處理來由具有式XXXVII的中間體（其中R3 、R5a 、和R5b 係如在具有式1的化合物中所述，X07 係脫離基如溴、氯或碘並且X12 *係手性助劑）製備。具有式LII的手性助劑係例如苦杏仁酸或(1R)-薄荷腦基氯甲酸酯。可以按照流程1中詳述的條件，藉由具有式XXXVI的手性助劑（其中X0 係脫離基，例如氯）與具有式XXXIVa的胺之偶合來形成具有式XXXVII的中間體。此類去消旋化方法的實例報導於文獻中，例如J. Org. Chem . [有機化學雜誌]2007 ,72 , 485-493中。
可替代地，具有式XXXIV的胺可以如流程15中所述形成。 流程15：
Figure 02_image140
可替代地，具有式XXXIV的胺可以由具有式XXIIa的中間體（其中R3 、R5a 、和R5b 係如式I中所述，X07 係脫離基例如鹵素或磺酸基，例如溴基並且Z3 係NPhth或NBoc2 ）獲得。此類中間體可以由具有式XXIa的醇（其中R3 、R5a 、和R5b 係如式I中所述並且X07 係脫離基）藉由光延反應獲得，該光延反應涉及在膦（如三苯基膦或三丁基膦）和胺（如鄰苯二甲醯亞胺或雙(三級丁氧羰基)胺）存在下用偶氮二甲酸二異丙酯處理具有式XXIa的醇。光延反應由熟悉該項技術者已知用於進行立構中心的翻轉，如例如Chem. Rev . [化學綜述]2009 ,109 , 2551-2651中所述。然後可以藉由用肼（如果Z3 = NPhth）或用TFA（如果Z3 = NBoc2 ）進行處理來將具有式LIII的胺轉化為具有式IId的胺。
可替代地，具有式XXXIV的胺可以藉由經由用三苯基膦和水（施陶丁格反應）進行處理或經由氫化（例如在氫存在下使用鈀催化劑進行）來還原具有式XXIIIa的疊氮化物（其中R3 、R5a 、和R5b 係如式I中所述並且X07 係脫離基，例如鹵素或磺酸基，例如溴基）獲得。具有式XXIIIa的疊氮化物可以藉由在溶劑（如甲苯或THF）中，在鹼（如DBU）存在下用疊氮化試劑（如二苯基磷醯基疊氮化物）處理具有式XXIa的醇獲得。此類方法由熟悉該項技術者已知用於進行立構中心的翻轉並且描述於文獻中，例如Adv. Synth. Catal. [高級合成與催化]2018 ,360 , 2157-2165中。
具有式XXIa的醇可以藉由對具有式XXIVa的酮（其中R3 、R5a 、和R5b 係如式I中所述並且X07 係脫離基，例如鹵素或磺酸基，例如溴基）進行鏡像異構物選擇性還原來獲得。此類還原可以在氫供體系統（如例如HCOOH/Et3 N或HCO2 NH4 ）存在下使用催化劑（例如具有手性配位基的釕或銠催化劑如RuCl[(R,R )-TsDPEN](均三甲苯)或RuBF4 [(R,R )-TsDPEN](對異丙基甲苯)）進行。此類方法描述於文獻中，例如J. Org. Chem. [有機化學雜誌]2017 , 82, 5607中。
具有式II的化合物，
Figure 02_image142
其中X1係脫離基（例如鹵素或磺酸基，例如氯基）可例如如流程16-18中所示製備。 流程16：
Figure 02_image144
可以根據流程16製備具有式IIa的化合物，其中R2a、R2b、A4和A5如式I中所述。具有式XLII的化合物係已知的，或其等可藉由熟悉該項技術者已知之方法進行製備。例如，如在J. Org. Chem. [有機化學雜誌] 2018, 83, 930中所述，具有式XL的化合物與親電性碘化試劑（例如N-碘琥珀醯亞胺）在溶劑（例如六氟異丙醇）中反應，以獲得具有式XLI的化合物。在諸如100°C的溫度下在溶劑（例如DMF）中用氰化銅 (I) 將式XLI的化合物氰化，提供具有式XLII的化合物（類似於WO 2005/100298，第44頁的程序）。在80°C與100°C之間的溫度下用甲酸和硫酸處理具有式XLII的化合物，提供具有式XLIII的化合物（類似於WO 2018/206539，第80頁的程序）。隨後根據熟悉該項技術者已知之方法，例如在催化的N,N-二甲基甲醯胺存在下，在回流下，用亞硫醯氯轉化為具有式IIa的化合物，類似於WO 2015/54572，第263頁。 流程17：
Figure 02_image146
可以根據反應流程17製備具有式IIb的化合物，其中R2a、R2b、A4和A5如式I中所述。將如流程16中製備的具有式XLII的化合物與氯磺醯基異氰酸酯反應，然後在回流下進一步與水反應，如Synth. Commun. [合成通訊] 1988, 18, 525中所述，以提供具有式XLIV的中間體。隨後使用氯化試劑（例如POCl3 ），視需要在鹼（例如N,N-二異丙基乙胺）的存在下，將具有式XLIV的中間體轉化為具有式IIa的化合物。該等氯化方法係熟悉該項技術者眾所周知的。 流程18：
Figure 02_image148
可以根據反應流程18製備具有式IIc的化合物，其中R2a、R2b、A4和A5如式I中所述，類似於ChemCatChem [化學催化] 2017, 10, 965中找到的程序。藉由在原甲酸三甲酯中回流，將Meldrum酸轉化為化合物XLV，並在同一容器中藉由添加具有式XL的苯胺進一步轉化為具有式XLVI的化合物。將具有式XLVI的化合物在二苯醚中回流以獲得具有式XLVII的4-羥基喹啉。然後藉由使用熟悉該項技術者眾所周知的氯化試劑（例如POCl3 ）氯化具有式XLVII的化合物來獲得具有式IIc的化合物。
具有式IVc的化合物
Figure 02_image150
可例如如流程19中所示製備。 流程19：
Figure 02_image152
可以根據反應流程20製備具有式IVc的化合物，其中Z係H、C1 -C3 烷基、環丙基、CF3 、R2a、R2b、A4和A5如式I中所述。如流程16中製備的具有式XLII的化合物在具有式XLVIII的化合物的存在下在升高的溫度（例如180°C）下反應，如例如在Eur. J. Med. Chem. [歐洲藥物化學雜誌] 2017, 141, 446中所述，以提供式IVc的胺。
可替代地，具有式Iab的化合物可例如如流程20中所示製備。 流程20：
Figure 02_image154
可以根據流程21製備具有式Iab的化合物，其中R1、R2a、R2b、R3、A4、A5、Q如式I中所述，類似於WO 2010/093419，第225頁中的程序。按照流程16製備的具有式XLII的化合物在升高的溫度（較佳地是90°C）下用N,N-二甲基甲醯胺二甲基乙縮醛處理，以提供式XLVIII的甲脒產物。在合適的溶劑（較佳地是乙酸）中，在升高的溫度（較佳地是120°C）下，與具有式III的胺反應，提供具有式Iab的化合物。
具有式If的化合物
Figure 02_image156
可例如如流程21中所示製備。 流程21：
Figure 02_image158
可以根據流程21製備具有式If的化合物，其中R1、R2a、R2b、R3、A4、A5、Q如式I中所述。使用流程1中所示的程序，使流程17中製備的具有式IIb化合物與具有式III的胺反應，提供具有式Ie的化合物。如Heterocycles [雜環] 1996, 43, 2607中所述，在酸性條件下（較佳地是用乙酸），在升高的溫度下（較佳地是在70°C與80°C之間）處理具有式Ie的化合物，提供具有式LI的中間體。如熟悉該項技術者所眾所周知的，可以在鹼（例如碳酸鉀或氫化鈉）的存在下，使用親電甲基源，例如硫酸二甲酯或甲基碘，實現具有式LI的化合物之甲基化以獲得具有式If的化合物。
具有式Ig的化合物
Figure 02_image160
可例如如流程22中所示製備。 流程22：
Figure 02_image162
可以根據流程22製備具有式Ig的化合物，其中R1、R2a、R2b、R3、A4、A5、Q如式I中所述。如J. Org. Chem. [有機化學期刊] 1990, 55, 2543所述，在二碘甲烷溶劑中，在升高的溫度（較佳地是80°C）下，用重氮化試劑（較佳地是亞硝酸異戊酯）處理流程16中製備的具有式XLII的化合物，以提供具有式LX的中間體。在選擇性還原劑（例如氫化二異丁基鋁（DIBALH））的存在下，在溶劑（例如甲苯）中，在低溫（較佳地是-78°C）下，實現具有式LX的化合物之還原，並給出具有式LXI的化合物。隨後在合適的鈀和銅催化劑（較佳地是雙(三苯基膦)氯化鈀和碘化銅 (I) ）之存在下，在溶劑（例如三乙胺）中，與三甲基矽基乙炔進行薗頭偶合（Sonogashira coupling），給出具有式LXII的化合物。用氨在甲醇中環化，給出具有式LXIII的化合物。程序類似於例如Eur. J. Med. Chem. [歐洲藥物化學雜誌] 2016, 118, 170中描述者。在溶劑（較佳地是二氯甲烷）中用氧化劑（例如3-氯-苯碳過氧酸或過氧化氫）處理具有式LXIII的化合物，給出具有式LXIV的N-氧化物。此類氧化係熟悉該項技術者所眾所周知的。具有式LXIV的化合物在合適的活化劑（例如溴三吡咯啶基鏻六氟磷酸鹽（PyBroP® ））的存在下，可能地在鹼（例如N,N-二異丙基乙胺）存在下與具有式III的胺偶合，類似於WO 2016/123627，第87頁中描述之程序，給出具有式Ig的化合物。
具有式IId的化合物，
Figure 02_image164
其中X1係脫離基（例如鹵素或磺酸基，例如氯基）可例如如流程23中所示製備。 流程23：
Figure 02_image166
可以根據流程23製備具有式IId的化合物，其中R2a、R2b、A4、A5如式I中所述。如EP 1782811，第57頁所述，在升高的溫度（較佳地是105°C）下，用鈀催化劑（較佳地是Pd(PPh3 )4 ）和三丁基(1-乙氧基乙烯基)錫處理如流程16中製備的具有式XLI的化合物，以提供具有式LXV的中間體。在酸（例如鹽酸或硫酸/乙酸混合物）的存在下於低溫下（較佳地是在0°C與5°C之間），用亞硝酸鈉水溶液處理具有式LXV的化合物，類似於Bioorg. Med. Chem. Lett. [生物有機與藥物化學快報], 25, 919，給出具有式LXVI化合物。熟悉該項技術者眾所周知的，然後藉由使用氯化試劑（例如POCl3 ），視需要在胺鹼（例如N,N-二異丙基乙胺）的存在下氯化具有式LXVI的化合物來獲得具有式IId的化合物。
具有式IIe的化合物，
Figure 02_image168
其中X1係脫離基（例如鹵素或磺酸基，例如氯基）可例如如流程24中所示製備。 流程24：
Figure 02_image170
可以根據流程24製備具有式IIe的化合物，其中R2a、R2b、A4、A5如式I中所述。如Tetrahedron Letters [四面體通訊], 2015, 56, 5112中所述，將具有式XL的化合物與乙基2-氰基-3-乙氧基丙烯酸酯在升高的溫度（較佳地是140°C）下加熱，以提供具有式LXVII的中間體。在升高的溫度下（較佳地是在260°C之間下），在溶劑（較佳地是二苯基醚或二苯基醚-聯苯共熔混合物（Dowtherm A® ））中加熱具有式LXVII的化合物，以給出具有式LXVIII的化合物。隨後根據熟悉該項技術者已知之方法轉化為具有式IIe的化合物，例如在催化的N,N-二甲基甲醯胺存在下，在回流下，用亞硫醯氯，類似於US 2003/212276，第15頁。
具有式Ih的化合物
Figure 02_image172
可例如如流程25中所示製備。 流程25：
Figure 02_image174
可以根據流程25製備具有式Ih的化合物，其中R1、R2a、R2b、R3、A4、A5、Q如式I中所述。在甲醇-水溶劑中，在鹼（較佳地是碳酸鉀）的存在下，用過氧化氫（呈水溶液的形式或呈尿素加合物的形式）處理如流程16中製備的具有式XLII的化合物，類似於WO 2011/4276，第132頁，以提供具有式LXX的中間體。在酸（例如鹽酸或硫酸/乙酸混合物）的存在下於低溫下（較佳地是在0°C與5°C之間），用亞硝酸鈉水溶液處理具有式LXX的化合物，類似於US 2014/0275072，第133段，給出具有式LXXI化合物。具有式LXXI的化合物在合適的活化劑（例如(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯啶基鏻六氟磷酸鹽（PyBoP® ））的存在下，在鹼（例如N,N-二異丙基乙胺）存在下與具有式III的胺偶合，類似於WO 2014/085528，第55頁中描述之程序，給出具有式Ih的化合物。
具有式Ii的化合物
Figure 02_image176
可例如如流程26中所示製備。 流程26：
Figure 02_image178
可以根據流程26製備具有式Ii的化合物，其中R1、R2a、R2b、R3、A4、A5、Q如式I中所述。用氟化試劑（較佳地是1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷雙(四氟硼酸酯)（Selectfluor））在溶劑（較佳地是乙腈）中處理如流程1、5或6中製備的具有式Iaa的化合物，類似於WO 2018/34917，第91頁，以提供具有式Ii的化合物。
具有式Ij的化合物
Figure 02_image180
可例如如流程27中所示製備。 流程27：
Figure 02_image182
可以根據流程27製備具有式Ij的化合物，其中R1、R2a、R2b、R3、A4、A5、Q如式I中所述。在催化二甲基亞碸（DMSO）存在下，在溶劑（較佳地是二氯甲烷）中，用氯化試劑（較佳地是N-氯琥珀醯亞胺）處理如流程1、5或6中製備的具有式Iaa的化合物，類似於Nature Catalysis [自然催化], 2020, 3, 107，以提供具有式Ij的化合物。
具有式Im的化合物
Figure 02_image184
可例如如流程28中所示製備。 流程28：
Figure 02_image186
可以根據流程28製備具有式Im的化合物，其中R1、R2a、R2b、R3、A1、A2、A3、A4、A5如式I中所述。將流程1、3、5、6、20、21、22、25、26或27中製備的具有式Ik的化合物在溶劑（較佳地是為吡啶）中，視需要在鹼（較佳地是三乙胺）存在下，用硫化銨處理，類似於WO 2017/192385，第60頁，以提供具有式Im的化合物。
具有式In的化合物
Figure 02_image188
可例如如流程29中所示製備。 流程29：
Figure 02_image190
可以根據流程29製備具有式In的化合物，其中R1、R2a、R2b、R3、A1、A2、A3、A4、A5如式I中所述。將如流程28中製備的具有式Im的化合物與3-溴-1,1,1-三氟丙酮在溶劑（較佳地是N-N-二甲基甲醯胺或乙腈）中反應，類似於WO 2010/136817，第110頁，以提供具有式LXXII的化合物。在溶劑（較佳地是四氫呋喃或乙腈）中，在鹼（較佳地是三乙胺）存在下，用三氟乙酸酐處理具有式LXXII的化合物，類似於J. Med. Chem. [藥物化學雜誌], 2013, 56, 8712，以給出具有式In的化合物。
取決於程序或反應條件，反應物可以在鹼存在下反應。適合的鹼的實例係鹼金屬或鹼土金屬氫氧化物、鹼金屬或鹼土金屬氫化物、鹼金屬或鹼土金屬醯胺、鹼金屬或鹼土金屬醇鹽、鹼金屬或鹼土金屬乙酸鹽、鹼金屬或鹼土金屬碳酸鹽、鹼金屬或鹼土金屬二烷基醯胺或鹼金屬或鹼土金屬烷基矽基醯胺、烷基胺、伸烷基二胺、游離的或N-烷基化的飽和或不飽和的環烷基胺、鹼性雜環、氫氧化銨以及碳環胺。可以提及的實例係氫氧化鈉、氫化鈉、胺化鈉、甲醇鈉、乙酸鈉、碳酸鈉、三級丁醇鉀、氫氧化鉀、碳酸鉀、氫化鉀、二異丙胺鋰、雙(三甲基矽基)醯胺鉀、氫化鈣、三乙胺、二異丙基乙胺、三伸乙基二胺、環己胺、N-環己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲基胺基)吡啶、口昆啶、N-甲基𠰌啉、苄基三甲基銨氫氧化物以及1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯（DBU）。
反應物可以按照原樣彼此進行反應，即不添加溶劑或稀釋劑。然而，在大多數情況下，加入惰性溶劑或稀釋劑或其等的混合物係有利的。如果反應在鹼的存在下進行，那麼過量使用的鹼（如三乙胺、吡啶、N-甲基𠰌啉或N,N-二乙苯胺）還可以充當溶劑或稀釋劑。
反應有利地在約-80°C到約+140°C，較佳地是約-30°C到約+100°C的溫度範圍內，在許多情況下在環境溫度與約+80°C之間的範圍內進行。
取決於所選的適合各自情況的反應條件以及起始材料，有可能例如在一個反應步驟中僅將一個取代基用根據本發明之另一個取代基替代，或者在同一個反應步驟中可以將多個取代基用根據本發明之其他取代基替代。
具有式I的化合物的鹽能以本身已知的方式來製備。因此，例如，具有式I的化合物的酸加成鹽係藉由用適合的酸或適合的離子交換劑試劑進行處理來獲得的，並且與鹼的鹽係藉由用適合的鹼或用適合的離子交換劑試劑進行處理來獲得的。
具有式I的化合物的鹽能以常規方式轉化為游離的化合物I、酸加成鹽（例如藉由用適合的鹼性化合物或用適合的離子交換劑試劑進行處理）以及與鹼的鹽（例如藉由用適合的酸或用適合的離子交換劑試劑進行處理）。
具有式I的化合物的鹽能以本身已知的方式轉化為具有式I的化合物的其他鹽、酸加成鹽，例如轉化成其他酸加成鹽，例如藉由在適合的溶劑中用酸的適合的金屬鹽（如鈉、鋇或銀的鹽，例如用乙酸銀）來處理無機酸的鹽（如鹽酸鹽），在該溶劑中，所形成的無機鹽（例如氯化銀）係不溶的並且因此從反應混合物中沈澱出。
取決於程序或反應條件，具有成鹽特性的具有式I的化合物能以游離形式或以鹽的形式獲得。
取決於分子中存在的不對稱碳原子的數目、絕對和相對組態和/或取決於分子中存在的非芳香族雙鍵的組態，具有式I的化合物和適當時其互變異構物（在每種情況下呈游離形式或呈鹽形式）可以以可能的異構物之一的形式或呈其等的混合物的形式存在，例如以純異構物的形式，諸如鏡像異構體和/或非鏡像異構物，或呈異構物混合物的形式，諸如鏡像異構物混合物，例如外消旋物、非鏡像異構物混合物或外消旋物混合物存在；本發明關於純異構物以及還有所有可能的異構物混合物，並且在上文和下文中在每種情況下都應如此理解，即使立體化學細節未在每種情況下明確提及。
呈游離形式或呈鹽形式的具有式I的化合物的非鏡像異構物混合物或外消旋物混合物（其等的獲得可以取決於已選定的起始材料和程序）能夠在其等之組分的物理化學差異的基礎上以已知的方式分離成純的非鏡像異構物或外消旋物（例如藉由分段結晶、蒸餾和/或層析法）。
能夠以類似方式獲得的鏡像異構物混合物（如外消旋物）可以藉由已知方法拆分成光學鏡像異構體，例如藉由從光學活性溶劑再結晶、藉由在手性吸附劑上的層析法，例如在乙醯纖維素上的高效液相層析法（HPLC）、借助於適合的微生物、藉由用特異性固定化酶裂解、藉由形成包容化合物，例如使用手性冠醚，其中僅一個鏡像異構物被錯合、或藉由轉化成非鏡像異構物的鹽，例如藉由使鹼性最終產物外消旋物與光學活性酸（如羧酸，例如樟腦酸、酒石酸或蘋果酸、或磺酸，例如樟腦磺酸）反應，並且分離能夠以此方式獲得的非鏡像異構物混合物，例如基於其等之不同溶解度藉由分段結晶，從而獲得非鏡像異構物，從該非鏡像異構物可以藉由適合的試劑（例如鹼性試劑）的作用使所希望的鏡像異構物變成游離的。
純的非鏡像異構物或鏡像異構物能根據本發明來獲得，不僅是藉由分離適合的異構物混合物，還可以是藉由普遍已知的非鏡像異構物選擇性或鏡像異構物選擇性合成之方法，例如藉由用具有適合的立體化學的起始材料進行根據本發明之方法。
可以藉由使具有式I的化合物與適合的氧化劑（例如H2 O2 /尿素加合物）在酸酐（例如三氟乙酸酐）的存在下進行反應來製備N-氧化物。此類氧化從文獻中，例如從J. Med. Chem . [藥物化學雜誌], 32 (12), 2561-73,1989 或WO 2000/15615中是已知的。
如果單個組分具有不同的生物活性，有利的是在每一情況下分離或合成生物上更有效的異構物，例如鏡像異構物或非鏡像異構物、或異構物混合物，例如鏡像異構物混合物或非鏡像異構物混合物。
如果適當的話，具有式I的化合物和適當時其互變異構物（在每種情況下呈游離形式或呈鹽形式）還能以水合物的形式獲得和/或包括其他溶劑，例如可已用於使以固體形式存在的化合物結晶者。
根據下表D-1至D-66的具有式I的化合物可以根據以上所述方法製備。以下實例旨在以具有式I-D的化合物的形式說明本發明並示出較佳的具有式I的化合物。
Figure 02_image192
I-D
表D-1提供具有式I-D的12種化合物D-1.001至D-1.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係Cl，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。例如，D-1.002係
Figure 02_image194
D-1.002.
表D-2提供具有式I-D的12種化合物D-2.001至D-2.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係Cl，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-3提供具有式I-D的12種化合物D-3.001至D-3.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係Cl，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-4提供具有式I-D的12種化合物D-4.001至D-4.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係Cl，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-5提供具有式I-D的12種化合物D-5.001至D-5.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係Cl，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-6提供具有式I-D的12種化合物D-6.001至D-6.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係Cl，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-7提供具有式I-D的12種化合物D-7.001至D-7.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係CF3 ，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-8提供具有式I-D的12種化合物D-8.001至D-8.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係CF3 ，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-9提供具有式I-D的12種化合物D-9.001至D-9.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係CF3 ，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-10提供具有式I-D的12種化合物D-10.001至D-10.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係CF3 ，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-11提供具有式I-D的12種化合物D-11.001至D-11.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係CF3 ，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-12提供具有式I-D的12種化合物D-12.001至D-12.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係CF3 ，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-13提供具有式I-D的12種化合物D-13.001至D-13.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係CF3 ，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-14提供具有式I-D的12種化合物D-14.001至D-14.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係CF3 ，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-15提供具有式I-D的12種化合物D-15.001至D-15.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係CF3 ，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-16提供具有式I-D的12種化合物D-16.001至D-16.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係CF3 ，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-17提供具有式I-D的12種化合物D-17.001至D-17.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係CF3 ，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-18提供具有式I-D的12種化合物D-18.001至D-18.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係CF3 ，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-19提供具有式I-D的12種化合物D-19.001至D-19.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係Cl，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-20提供具有式I-D的12種化合物D-20.001至D-20.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係Cl，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-21提供具有式I-D的12種化合物D-21.001至D-21.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係Cl，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-22提供具有式I-D的12種化合物D-22.001至D-22.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係Cl，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-23提供具有式I-D的12種化合物D-23.001至D-23.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係Cl，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-24提供具有式I-D的12種化合物D-24.001至D-24.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係Cl，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-25提供具有式I-D的12種化合物D-25.001至D-25.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係Cl，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-26提供具有式I-D的12種化合物D-26.001至D-26.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係Cl，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-27提供具有式I-D的12種化合物D-27.001至D-27.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係Cl，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-28提供具有式I-D的12種化合物D-28.001至D-28.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係Cl，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-29提供具有式I-D的12種化合物D-29.001至D-29.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係Cl，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-30提供具有式I-D的12種化合物D-30.001至D-30.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係Cl，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-31提供具有式I-D的12種化合物D-31.001至D-31.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係Br，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-32提供具有式I-D的12種化合物D-32.001至D-32.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係Br，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-33提供具有式I-D的12種化合物D-33.001至D-33.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係Br，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-34提供具有式I-D的12種化合物D-34.001至D-34.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係Br，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-35提供具有式I-D的12種化合物D-35.001至D-35.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係Br，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-36提供具有式I-D的12種化合物D-36.001至D-36.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係Br，R2b 係Cl，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-37提供具有式I-D的12種化合物D-37.001至D-37.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係CF3 ，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-38提供具有式I-D的12種化合物D-38.001至D-38.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係CF3 ，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-39提供具有式I-D的12種化合物D-39.001至D-39.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係CF3 ，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-40提供具有式I-D的12種化合物D-40.001至D-40.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係CF3 ，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-41提供具有式I-D的12種化合物D-41.001至D-41.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係CF3 ，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-42提供具有式I-D的12種化合物D-42.001至D-42.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係CF3 ，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-43提供具有式I-D的12種化合物D-43.001至D-43.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係Br，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-44提供具有式I-D的12種化合物D-44.001至D-44.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係Br，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-45提供具有式I-D的12種化合物D-45.001至D-45.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係Br，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-46提供具有式I-D的12種化合物D-46.001至D-46.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係Br，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-47提供具有式I-D的12種化合物D-47.001至D-47.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係Br，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-48提供具有式I-D的12種化合物D-48.001至D-48.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係Br，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-49提供具有式I-D的12種化合物D-49.001至D-49.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係Br，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-50提供具有式I-D的12種化合物D-50.001至D-50.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係Br，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-51提供具有式I-D的12種化合物D-51.001至D-51.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係Br，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-52提供具有式I-D的12種化合物D-52.001至D-52.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係Br，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-53提供具有式I-D的12種化合物D-53.001至D-53.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係Br，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-54提供具有式I-D的12種化合物D-54.001至D-54.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係Br，R2b 係Br，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-55提供具有式I-D的12種化合物D-55.001至D-55.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係CF3 ，R2b 係I，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-56提供具有式I-D的12種化合物D-56.001至D-56.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係CF3 ，R2b 係I，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-57提供具有式I-D的12種化合物D-57.001至D-57.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係CF3 ，R2b 係I，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-58提供具有式I-D的12種化合物D-58.001至D-58.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係CF3 ，R2b 係I，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-59提供具有式I-D的12種化合物D-59.001至D-59.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係CF3 ，R2b 係I，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-60提供具有式I-D的12種化合物D-60.001至D-60.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係CF3 ，R2b 係I，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-61提供具有式I-D的12種化合物D-61.001至D-61.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係I，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-62提供具有式I-D的12種化合物D-62.001至D-62.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係I，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-63提供具有式I-D的12種化合物D-63.001至D-63.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係CH，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係I，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-64提供具有式I-D的12種化合物D-64.001至D-64.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係H，R2a 係I，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-65提供具有式I-D的12種化合物D-65.001至D-65.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH3 ，R2a 係I，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。
表D-66提供具有式I-D的12種化合物D-66.001至D-66.012，其中A1 係N，A2 係CH，A3 係N，A4 係CH，A5 係CH，R1 係CH2 -環丙基，R2a 係I，R2b 係CF3 ，且Q係如在表Z中所定義的。 [表Z]：Q的取代基定義：
索引 Q 索引 Q
1
Figure 02_image196
 7
Figure 02_image094
2
Figure 02_image082
 8
Figure 02_image096
3
Figure 02_image084
 9
Figure 02_image098
4
Figure 02_image203
 10
Figure 02_image100
5
Figure 02_image088
 11
Figure 02_image102
6
Figure 02_image090
 12
Figure 02_image104
還可以得到某些具有式II(i)、III(i)、IV(i)、V(i)、VII(i)、XI(i)、和XIV(i) 之中間體化合物，其中一些係新穎的。例如，
具有式 II(i) 之化合物，其中 (i) X1係Cl且A1 、A2 、A3 、A4 、A5 、R2a 和R2b 係如在表D-1至D-66中任一者中所定義的；(ii) 其中 (i) X1係Br和A1 、A2 、A3 、A4 、A5 、R2a 和R2b 係如在表D-1至D-66中任一者中所定義的。
Figure 02_image210
II (i)
具有式III(i) 之化合物，其中 (i)R1係H且Q係如在表Z中所定義的；(ii) 其中 (i)R1係CH3 且Q係如在表Z中所定義的；和 (iii) 其中 (i)R1係CH2 -環丙基且Q係如在表Z中所定義的。
Figure 02_image212
III (i)
具有式IV(i) 之化合物，其中A1 、A2 、A3 、A4 、A5 、R2a 和R2b 係如在表D-1至D-66中任一者中所定義的。
Figure 02_image214
IV (i)
具有式V(i) 之化合物，其中 (i) X2係Cl且Q係如在表Z中所定義的；(ii) 其中 (i) X2係Br且Q係如在表Z中所定義的；以及 (iii) 其中 (i) X2係I且Q係如在表Z中所定義的。
Figure 02_image216
V (i)
具有式VII(i) 之化合物，其中Q係如在表Z中所定義的。
Figure 02_image218
VII(i)
具有式XI(i) 之化合物，其中A1 、A2 、A3 、A4 、A5 、R1 、R2a 和R2b 係如在表D-1至D-66中任一者中所定義的。
Figure 02_image220
XI (i)
具有式XIV (i) 之化合物，其中A1 、A2 、A3 、A4 、A5 、R1 、R2a 和R2b 係如在表D-1至D-66中任一者中所定義的。
Figure 02_image222
XIV (i)
在另一方面，本發明相應地提供具有式II(i)、III(i)、IV(i)、V(i)、VII(i)、XI(i)、和XIV(i) 之化合物，其中在每種情況下，在適用的情況下，A1 、A2 、A3 、A4 、A5 、R1 、R2a 和R2b 和Q係如在第一方面中對式I所定義；且對於式II(i)，X1係鹵素，較佳地是氯或溴。此外，針對式I所示的相應實施方式也適用於具有式II(i)、III(i)、IV(i)、V(i)、VII(i)、XI(i)、和XIV(i) 之化合物，
根據本發明之具有式I的化合物在有害生物控制領域中是有預防和/或治療價值的活性成分，即使係在低的施用量下，其等具有非常有利的殺生物譜並且是溫血物種、魚以及植物良好耐受的。根據本發明之活性成分作用於正常敏感的以及還有抗性的動物有害生物（例如昆蟲或蜱蟎目的代表）的所有的或個別的發育階段。根據本發明之活性成分的殺昆蟲或殺蟎活性可以本身直接顯示（即以立即或者僅在過去一些時間之後（例如在蛻皮期間）發生的對有害生物的破壞的形式）或間接顯示（例如以降低產卵和/或孵化率的形式）。
以上提及的動物有害生物的實例係： 來自蜱蟎目，例如 下毛癭蟎屬物種（Acalitus spp.）、針刺癭蟎屬物種（Aculus spp）、窄癭蟎屬物種（Acaricalus spp.）、瘤癭蟎屬物種（Aceria spp.）、粗腳粉蟎（Acarus siro）、鈍眼蜱屬物種（Amblyomma spp.）、銳緣蜱屬物種（Argas spp.）、牛蜱屬物種（Boophilus spp.）、短須蟎屬物種（Brevipalpus spp.）、苔蟎屬物種（Bryobia spp）、上三脊癭蟎屬物種（Calipitrimerus spp.）、皮蟎屬物種（Chorioptes spp.）、雞皮刺蟎（Dermanyssus gallinae）、表皮蟎屬物種（Dermatophagoides spp）、始葉蟎屬物種（Eotetranychus spp）、癭蟎屬物種（Eriophyes spp.）、半跗線蟎屬物種（Hemitarsonemus spp）、璃眼蜱屬物種（Hyalomma spp.）、硬蜱屬物種（Ixodes spp.）、小爪蟎屬物種（Olygonychus spp）、鈍緣蜱屬物種（Ornithodoros spp.）、側多食跗線蟎（Polyphagotarsone latus）、全爪蟎屬物種（Panonychus spp.）、桔蕓大豆鏽蟎（Phyllocoptruta oleivora）、植食蟎屬物種（Phytonemus spp.）、多食跗線蟎屬物種（Polyphagotarsonemus spp）、癢蟎屬物種（Psoroptes spp.）、扇頭蜱屬物種（Rhipicephalus spp.）、根蟎屬物種（Rhizoglyphus spp.）、疥蟎屬物種（Sarcoptes spp.）、狹跗線蟎屬物種（Steneotarsonemus spp）、跗線蟎屬物種（Tarsonemus spp.）以及葉蟎屬物種（Tetranychus spp.）； 來自虱目，例如 血虱屬物種（Haematopinus spp.）、長顎虱屬物種（Linognathus spp.）、人虱屬物種（Pediculus spp.）、癭綿蚜屬物種（Pemphigus spp.）以及根瘤蚜屬物種（Phylloxera spp.）； 來自鞘翅目，例如 叩甲屬物種（Agriotes spp.）、歐洲鰓角金龜（Amphimallon majale）、東方異麗金龜（Anomala orientalis）、花象屬物種（Anthonomus spp.）、蜉金龜屬物種（Aphodius spp）、玉米擬花螢（Astylus atromaculatus）、扁蜉金龜屬物種（Ataenius spp）、甜菜隱食甲（Atomaria linearis）、甜菜脛跳甲（Chaetocnema tibialis）、螢葉甲屬物種（Cerotoma spp）、寬胸叩頭蟲屬物種（Conoderus spp）、根頸象屬物種（Cosmopolites spp.）、綠花金龜（Cotinis nitida）、象蟲屬物種（Curculio spp.）、圓頭犀金龜屬物種（Cyclocephala spp）、皮蠹屬物種（Dermestes spp.）、根螢葉甲屬物種（Diabrotica spp.）、阿根廷兜蟲（Diloboderus abderus）、食植瓢蟲屬物種（Epilachna spp.）、Eremnus屬物種、黑異爪蔗金龜（Heteronychus arator）、咖啡果小蠹（Hypothenemus hampei）、Lagria vilosa、科羅拉多金花蟲（Leptinotarsa decemlineata）、稻水象屬物種（Lissorhoptrus spp.）、Liogenys屬物種、Maecolaspis屬物種、栗色絨金龜（Maladera castanea）、美洲葉甲屬物種（Megascelis spp）、油菜花露尾甲（Melighetes aeneus）、鰓金龜屬物種（Melolontha spp.）、Myochrous armatus、鋸穀盜屬物種（Orycaephilus spp.）、耳喙象屬物種（Otiorhynchus spp.）、鰓角金龜屬物種（Phyllophaga spp.）、斑象屬物種（Phlyctinus spp.）、弧麗金龜屬物種（Popillia spp.）、蚤跳甲屬物種（Psylliodes spp.）、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹屬物種（Rhizopertha spp.）、金龜子科（Scarabeidae）、米象屬物種（Sitophilus spp.）、麥蛾屬物種（Sitotroga spp.）、偽切根蟲屬物種（Somaticus spp.）、尖隱喙象屬物種、大豆莖象（Sternechus subsignatus）、擬步行蟲屬物種（Tenebrio spp.）、擬穀盜屬物種（Tribolium spp.）以及斑皮蠹屬物種（Trogoderma spp.）； 來自雙翅目，例如 伊蚊屬物種（Aedes spp.）、瘧蚊屬物種（Anopheles spp）、高粱芒蚊（Antherigona soccata.）、橄欖果實蠅（Bactrocea oleae）、花園毛蚊（Bibio hortulanus）、遲眼蕈蚊屬物種（Bradysia spp.）、紅頭麗蠅（Calliphora erythrocephala）、小條實蠅屬物種（Ceratitis spp.）、金蠅屬物種（Chrysomyia spp.）、庫蚊屬物種（Culex spp.）、黃蠅屬物種（Cuterebra spp.）、寡鬃實蠅屬物種（Dacus spp.）、地種蠅屬物種（Delia spp）、黑腹果蠅（Drosophilamelanogaster）、廁蠅屬物種（Fannia spp.）、胃蠅屬物種（Gastrophilus spp.）、Geomyza tripunctata、舌蠅屬物種（Glossina spp.）、皮蠅屬物種（Hypoderma spp.）、虱蠅屬物種（Hyppobosca spp.）、斑潛蠅屬物種（Liriomyza spp.）、綠蠅屬物種（Lucilia spp.）、黑潛蠅屬物種（Melanagromyza spp.）、家蠅屬物種（Musca spp.）、狂蠅屬物種（Oestrus spp.）、癭蚊屬物種（Orseolia spp.）、瑞典麥稈蠅（Oscinella frit）、藜泉蠅（Pegomyia hyoscyami）、草種蠅屬物種（Phorbia spp.）、繞實蠅屬物種（Rhagoletis spp）、Rivelia quadrifasciata、Scatella屬物種、尖眼蕈蚊屬物種（Sciara spp.）、螫蠅屬物種（Stomoxys spp.）、虻屬物種（Tabanus spp.）、絛蟲屬物種（Tannia spp.）以及大蚊屬物種（Tipula spp.）； 來自半翅目，例如 瘤緣蝽（Acanthocoris scabrator）、綠蝽屬、苜蓿盲蝽、小白蛾屬（Aleurodes spp.）、Amblypelta nitida、海蝦盾緣蝽（Bathycoelia thalassina）、土長蝽屬、臭蟲屬、Clavigralla tomentosicollis、盲蝽屬（Creontiades spp.）、可可瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉紅蝽屬、Edessa屬、美洲蝽屬物種（Euchistus spp.）、六斑菜蝽（Eurydema pulchrum）、扁盾蝽屬、茶翅蝽、具凹巨股長蝽（Horciasno bilellus）、稻緣蝽屬、草盲蝽屬、熱帶碩蚧屬、捲心菜斑色蝽（Murgantia histrionic）、Neomegalotomus屬、煙盲蝽（Nesidiocoris tenuis）、綠蝽屬、擬長蝽（Nysius simulans）、Oebalus insularis、皮蝽屬、壁蝽屬、紅獵蝽屬、可可盲蝽象、Scaptocoris castanea、黑蝽屬（Scotinophara spp.）、Thyanta屬、錐鼻蟲屬、木薯網蝽（Vatiga illudens）； 豌豆無網長管蚜（Acyrthosium pisum）、Adalges屬物種、Agalliana ensigera、塔爾吉隆脈木虱、粉虱屬物種（Aleurodicus spp.）、刺粉虱屬物種（Aleurocanthus spp.）、甘蔗穴粉虱、軟毛粉虱（Aleurothrixus floccosus）、甘藍粉虱（Aleyrodes brassicae）、棉葉蟬（Amarasca biguttula）、檬果長突葉蟬、腎圓盾蚧屬物種、蚜蟲科、蚜屬物種、圓盾蚧屬物種（Aspidiotus spp.）、茄溝無網蚜、馬鈴薯/番茄木虱（Bactericera cockerelli）、小粉虱屬物種、短尾蚜屬物種（Brachycaudus spp.）、甘藍蚜、喀木虱屬物種、雙尾蚜（Cavariella aegopodii Scop.）、蠟蚧屬物種、黑褐圓盾蚧、橙褐圓盾蚧、大葉蟬屬物種、大白葉蟬（Cofana spectra）、隱瘤蚜屬物種、葉蟬屬物種、褐軟蚧、玉米黃翅葉蟬、裸粉虱屬物種、柑橘木虱、麥雙尾蚜、西圓尾蚜屬物種、小綠葉蟬屬物種（Empoasca spp.）、蘋果綿蚜、葡萄斑葉蟬屬物種、Gascardia屬物種、赤桉木虱（Glycaspis brimblecombei）、菜縊管蚜（Hyadaphis pseudobrassicae）、大尾蚜屬物種（Hyalopterus spp.）、超瘤蚜種（Hyperomyzus pallidus）、檬果綠葉蟬（Idioscopus clypealis）、非洲葉蟬、灰飛虱屬物種、水土堅蚧、蠣盾蚧屬物種、蘿蔔蚜（Lopaphis erysimi）、Lyogenys maidis、長管蚜屬物種、沫蟬屬物種、蛾蠟蟬科（Metcalfa pruinosa）、麥無網蚜、麥蠟蟬、瘤蚜屬物種、新聲蚜屬物種（Neotoxoptera sp）、黑尾葉蟬屬物種、褐飛虱屬物種（Nilaparvata spp.）、梨大綠蚜、Odonaspis ruthae、甘蔗棉蚜、楊梅緣粉虱、考氏木虱、片盾蚧屬物種、癭綿蚜屬物種、玉米蠟蟬、扁角飛虱屬物種、忽布疣蚜、根瘤蚜屬物種（Phylloxera spp）、動性球菌屬物種、桑白盾蚧屬物種、粉蚧屬物種、棉跳盲蝽（Pseudatomoscelis seriatus）、木虱屬物種、棉蚧（Pulvinaria aethiopica）、齒盾蚧屬物種、Quesada gigas、電光葉蟬（Recilia dorsalis）、縊管蚜屬物種（Rhopalosiphum spp）、黑盔蚧屬物種、帶葉蟬屬物種、二叉蚜屬物種、麥蚜屬物種（Sitobion spp.）、白背飛虱、三角苜蓿跳蟲（Spissistilus festinus）、條斑飛虱（Tarophagus Proserpina）、聲蚜屬物種、粉虱屬物種、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧屬物種（Trionymus spp.）、非洲木虱、矢尖蚧、火焰斑葉蟬、Zyginidia scutellaris； 來自膜翅目，例如 頂切葉蟻屬（Acromyrmex）、三節葉蜂屬物種（Arge spp.）、切葉蟻屬物種（Atta spp.）、莖葉蜂屬物種（Cephus spp.）、松葉蜂屬物種（Diprion spp.）、鋸角葉蜂科（Diprionidae）、松葉蜂（Gilpinia polytoma）、實葉蜂屬物種（Hoplocampa spp.）、毛蟻屬物種（Lasius spp.）、小黃家蟻（Monomorium pharaonis）、新松葉蜂屬物種（Neodiprion spp.）、農蟻屬物種（Pogonomyrmex spp）、紅火蟻、水蟻屬物種（Solenopsis spp.）以及胡蜂屬物種（Vespa spp.）； 來自等翅目，例如 家白蟻屬物種（Coptotermes spp）、白蟻（Corniternes cumulans）、楹白蟻屬物種（Incisitermes spp）、大白蟻屬物種（Macrotermes spp）、澳白蟻屬物種（Mastotermes spp）、小白蟻屬物種（Microtermes spp）、散白蟻屬物種（Reticulitermes spp.）；熱帶火蟻（Solenopsis geminate） 來自鱗翅目（Lepidoptera ），例如， 長翅卷蛾屬物種、褐帶卷蛾屬物種、透翅蛾屬物種、地夜蛾屬物種、棉葉蟲、Amylois屬物種、黎豆夜蛾、黃卷蛾屬物種、銀蛾屬物種（Argyresthia spp.）、帶卷蛾屬物種、丫紋夜蛾屬物種、棉潛蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟屬物種（Chilo spp）、色卷蛾屬物種、越蔓桔草螟（Chrysoteuchia topiaria）、葡萄果蠹蛾、卷葉螟屬物種、雲卷蛾屬物種、紋卷蛾屬物種、鞘蛾屬物種、籬笆豆粉蝶（Colias lesbia）、小造橋夜蛾（Cosmophila flava）、草螟屬物種、大菜螟、蘋果異形小卷蛾、黃楊木蛾、Cydia 屬物種、黃楊絹野螟、桿草螟屬物種、蘇丹棉鈴蟲、鑽夜蛾屬物種、南美玉米苗斑螟（Elasmopalpus lignosellus）、甘薯桿螟、粉斑螟屬物種、葉小卷蛾屬物種（Epinotia spp.）、鹽澤燈蛾（Estigmene acrea）、Etiella zinckinella、花小卷蛾屬物種、環針單紋卷蛾、黃毒蛾屬物種、切根蟲屬物種、Feltia jaculiferia、小食心蟲屬物種（Grapholita spp.）、雲霧廣翅小卷蛾、實夜蛾屬物種、菜螟、切葉野螟屬物種（Herpetogramma spp.）、美國白蛾、番茄蠹蛾、Lasmopalpus lignosellus、旋紋潛葉蛾、潛葉細蛾屬物種、葡萄花翅小卷蛾、Loxostege bifidalis、毒蛾屬物種、潛蛾屬物種、幕枯葉蛾屬物種（Malacosoma spp.）、甘藍夜蛾、煙草天蛾、光腹夜蛾屬物種（Mythimna spp.）、夜蛾屬物種、秋尺蛾屬物種、Orniodes indica、歐洲玉米螟（Ostrinia nubilalis ）、超小卷蛾屬物種、褐卷蛾屬物種、小眼夜蛾、蛀莖夜蛾、紅鈴麥蛾、咖啡潛葉蛾、一星黏蟲、馬鈴薯麥蛾、菜粉蝶、粉蝶屬物種、小菜蛾（Plutella xylostella）、小白巢蛾屬物種、尺夜蛾屬物種（Pseudoplusia spp）、薄荷灰夜蛾（Rachiplusia nu）、西方豆地香（Richia albicosta）、白禾螟屬物種（Scirpophaga spp.）、蛀莖夜蛾屬物種、長須卷蛾屬物種、夜盜蛾屬物種（Spodoptera spp.）、棉大卷葉螟、興透翅蛾屬物種、異舟蛾屬物種、卷蛾屬物種、粉紋夜蛾、番茄斑潛蠅（Tuta absoluta）、以及巢蛾屬物種； 來自食毛目（Mallophaga ），例如， 畜虱屬物種（Damalinea spp.）和齧毛虱屬物種（Trichodectes spp.）； 來自直翅目（Orthoptera ），例如， 蠊屬物種（Blatta spp.）、小蠊屬物種（Blattella spp.）、螻蛄屬物種（Gryllotalpa spp.）、馬德拉蜚蠊（Leucophaea maderae）、飛蝗屬物種（Locusta spp.）、北痣蟋蟀（Neocurtilla hexadactyla）、大蠊屬物種（Periplaneta spp.）、痣蟋蟀屬物種（Scapteriscus spp.）、以及沙漠蝗屬物種（Schistocerca spp.）； 來自齧蟲目（Psocoptera ），例如， 虱齧屬物種（Liposcelis spp.）； 來自蚤目（Siphonaptera ），例如， 角葉蚤屬物種（Ceratophyllus spp.）、櫛頭蚤屬物種（Ctenocephalides spp.）以及開皇客蚤（Xenopsylla cheopis）； 來自纓翅目（Thysanoptera ），例如， Calliothrips phaseoli、花薊馬屬物種（Frankliniella spp.）、陽薊馬屬物種（Heliothrips spp）、褐帶薊馬屬物種（Hercinothrips spp.）、單親薊馬屬物種（Parthenothrips spp.）、非洲桔硬薊馬（Scirtothrips aurantii）、大豆薊馬（Sericothrips variabilis）、帶薊馬屬物種（Taeniothrips spp.）、薊馬屬物種（Thrips spp）； 來自纓尾目（Thysanura ），例如，衣魚（Lepisma saccharina）。
在另一方面中，本發明還可關於一種控制由植物寄生線蟲（內寄生、半內寄生和外寄生線蟲）對植物及其部分的損害之方法，尤其是諸如以下植物寄生線蟲：根結線蟲（root knot nematodes）、北方根結線蟲（Meloidogyne hapla）、南方根結線蟲（Meloidogyne incognita）、爪哇根結線蟲（Meloidogyne javanica）、花生根結線蟲（Meloidogyne arenaria）以及其他根結線蟲物種；孢囊形成線蟲（cyst-forming nematodes）、馬鈴薯金線蟲（Globodera rostochiensis）以及其他球孢囊線蟲屬（Globodera）物種；禾穀孢囊線蟲（Heterodera avenae）、大豆孢囊線蟲（Heterodera glycines）、甜菜孢囊線蟲（Heterodera schachtii）、紅三葉異皮線蟲（Heterodera trifolii）、以及其他異皮線蟲屬（Heterodera）物種；種癭線蟲（Seed gall nematodes）、粒線蟲屬（Anguina）物種；莖及葉面線蟲（Stem and foliar nematodes）、滑刃線蟲屬（Aphelenchoides）物種；刺毛線蟲（Sting nematodes）、長尾刺線蟲（Belonolaimus longicaudatus）以及其他刺線蟲屬（Belonolaimus）物種；松樹線蟲（Pine nematodes）、松材線蟲（Bursaphelenchus xylophilus）以及其他傘滑刃屬（Bursaphelenchus）物種；環形線蟲（Ring nematodes）、環線蟲屬（Criconema）物種、小環線蟲屬（Criconemella）物種、輪線蟲屬（Criconemoides）物種、中環線蟲屬（Mesocriconema）物種；莖及鱗球莖線蟲（Stem and bulb nematodes）、腐爛莖線蟲（Ditylenchus destructor）、鱗球莖莖線蟲（Ditylenchus dipsaci）以及其他莖線蟲屬（Ditylenchus）物種；維線蟲（Awl nematodes）、錐線蟲屬（Dolichodorus）物種；螺旋線蟲（Spiral nematodes）、多頭螺旋線蟲（Heliocotylenchus multicinctus）以及其他螺旋線蟲屬（Helicotylenchus）物種；鞘及鞘形線蟲（Sheath and sheathoid nematodes）、鞘線蟲屬（Hemicycliophora）物種以及半輪線蟲屬（Hemicriconemoides）物種；潛根線蟲屬（Hirshmanniella）物種；支線蟲（Lance nematodes）、冠線蟲屬（Hoploaimus）物種；假根結線蟲（false rootknot nematodes）、珍珠線蟲屬（Nacobbus）物種；針狀線蟲（Needle nematodes）、橫帶長針線蟲（Longidorus elongatus）以及其他長針線蟲屬（Longidorus）物種；大頭針線蟲（Pin nematodes）、短體線蟲屬（Pratylenchus）物種；腐線蟲（Lesion nematodes）、花斑短體線蟲（Pratylenchus neglectus）、穿刺短體線蟲（Pratylenchus penetrans）、彎曲短體線蟲（Pratylenchus curvitatus）、古氏短體線蟲（Pratylenchus goodeyi）以及其他短體線蟲屬物種；柑桔穿孔線蟲（Burrowing nematodes）、香蕉穿孔線蟲（Radopholus similis）以及其他內侵線蟲屬（Radopholus）物種；腎狀線蟲（Reniform nematodes）、羅柏氏盤旋線蟲（Rotylenchus robustus）、腎形盤旋線蟲（Rotylenchus reniformis）以及其他盤旋線蟲屬（Rotylenchus）物種；盾線蟲屬（Scutellonema）物種；短粗根線蟲（Stubby root nematodes）、原始毛刺線蟲（Trichodorus primitivus）以及其他毛刺線蟲屬（Trichodorus）物種、擬毛刺線蟲屬（Paratrichodorus）物種；矮化線蟲（Stunt nematodes）、馬齒莧矮化線蟲（Tylenchorhynchus claytoni）、順逆矮化線蟲（Tylenchorhynchus dubius）以及其他矮化線蟲屬（Tylenchorhynchus）物種；柑桔線蟲（Citrus nematodes）、穿刺線蟲（Tylenchulus）物種；短劍線蟲（Dagger nematodes）、劍線蟲屬（Xiphinema）物種；以及其他植物寄生線蟲物種，諸如亞粒線蟲屬物種（Subanguina spp.）、根結線蟲屬物種（Hypsoperine spp.）、大刺環線蟲屬物種（Macroposthonia spp.）、矮化線蟲屬物種（Melinius spp.）、刻點胞囊屬物種（Punctodera spp.）、以及五溝線蟲屬物種（Quinisulcius spp.）。
本發明之化合物還具有針對軟體動物的活性。其實例包括例如福壽螺科；蛞蝓科（Arion）（黑蛞蝓（A. ater）、環狀蛞蝓（A. circumscriptus）、棕阿勇蛞蝓（A. hortensis）、紅蛞蝓（A. rufus））；巴蝸牛科（Bradybaenidae）（灌木巴蝸牛（Bradybaena fruticum））；蔥蝸牛屬（Cepaea）（花園蔥蝸牛（C. hortensis）、森林蔥蝸牛（C. Nemoralis））；ochlodina；野蛞蝓屬（Deroceras）（野灰蛞蝓（D. agrestis）、D. empiricorum、光滑野蛞蝓（D. laeve）、網紋野蛞蝓（D. reticulatum））；圓盤螺屬（Discus）（圓形圓盤蝸牛（D. rotundatus））；Euomphalia；土蝸屬（Galba）（截口土蝸（G. trunculata））；小蝸牛屬（Helicelia）（伊塔拉小蝸牛（H. itala）、布維小蝸牛（H. obvia））；大蝸牛科（Helicidae）Helicigona arbustorum）；Helicodiscus；大蝸牛（Helix）（開口大蝸牛（H. aperta））；蛞蝓屬（Limax）（利邁科斯蛞蝓（L. cinereoniger）、黃蛞蝓（L. flavus）、邊緣蛞蝓（L. marginatus）、大蛞蝓（L. maximus）、柔蛞蝓（L. tenellus））；椎實螺屬（Lymnaea）；Milax（小蛞蝓科）（黑色小蛞蝓（M. gagates）、邊緣小蛞蝓（M. marginatus）、碩氏小蛞蝓（M. sowerbyi））；鑽螺屬（Opeas）；瓶螺屬（Pomacea）（福壽螺（P. canaticulata））；瓦婁蝸牛屬（Vallonia）和Zanitoides。
根據本發明之活性成分可用於控制，即遏制或破壞以上提及的類型的有害生物，該等有害生物特別出現在植物上，尤其是在農業中、在園藝中以及在森林中的有用的植物和觀賞植物上，或者在該等植物的器官上，例如果實、花、葉、莖、塊莖或根，並且在一些情況下，甚至在一個隨後的時間點形成的植物器官仍保持受保護以抵抗該等有害生物。
特別地，適宜的目標作物係穀類，諸如小麥、大麥、黑麥、燕麥、稻、玉米或高粱；甜菜，諸如糖用甜菜或飼料甜菜；水果，例如仁果、核果或無核小果，諸如蘋果、梨、李、桃、扁桃、櫻桃或漿果，例如草莓、覆盆子或黑莓；豆科作物，諸如豆（bean）、小扁豆（lentil）、豌豆或大豆；油料作物，諸如油菜籽、芥菜、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆或落花生；瓜類，諸如南瓜、黃瓜或甜瓜；纖維植物，諸如棉花、亞麻、大麻或黃麻；柑橘類水果，諸如柳橙、檸檬、葡萄柚或橘子；蔬菜，諸如菠菜、萵苣、蘆筍、高麗菜、胡蘿蔔、洋蔥、番茄、馬鈴薯或甜椒（bell pepper）；樟科，諸如鱷梨、肉桂屬或樟腦；以及還有煙草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、蛇麻草、車前屬以及乳膠植物。
本發明之組成物和/或方法還可以用在任何觀賞植物和/或蔬菜作物（包括花、灌木、闊葉樹和常綠植物）上。
例如，本發明可用於任何以下觀賞植物物種上：藿香薊屬物種、假面花屬物種（Alonsoa spp.）、銀蓮花屬物種、南非葵（Anisodontea capsenisis ）、春黃菊屬物種、金魚草屬物種、紫菀屬物種、秋海棠屬物種（例如麗格海棠、四季秋海棠、球根秋海棠（B. tubéreux ））、葉子花屬物種、雁河菊屬物種（Brachycome spp.）、蕓苔屬物種（觀賞植物）、蒲包草屬物種、辣椒、長春花、美人蕉屬物種、矢車菊屬物種、菊屬物種、瓜葉菊屬物種（銀葉菊（C. maritime ））、金雞菊屬物種、紅景天（Crassula coccinea ）、火紅萼距花（Cuphea ignea ）、大麗花屬物種、翠雀屬物種、荷包牡丹、彩虹菊屬物種（Dorotheantus spp.）、洋桔梗、連翹屬物種、倒掛金鐘屬物種、老鸛草屬鼠麹草屬（Geranium gnaphalium ）、大丁草屬物種、千日紅、天芥菜屬物種、向日葵屬物種、木槿屬物種、繡球花屬物種、繡球屬物種、嫣紅蔓、鳳仙花屬物種（非洲鳳仙花）、血莧屬物種（Iresines spp.）、伽藍菜屬物種、馬纓丹、三月花葵、獅耳花、百合屬物種、松葉菊屬物種、溝酸漿屬物種、美國薄荷屬物種、龍面花屬物種、萬壽菊屬物種、石竹屬物種（康乃馨）、美人蕉屬物種、酢漿草屬物種、雛菊屬物種、天竺葵屬物種（盾葉天竺葵、馬蹄紋天竺葵）、堇菜屬物種（三色堇）、碧冬茄屬物種、草夾竹桃屬物種、香茶菜屬物種（Plecthranthus spp.）、一品紅屬物種、爬山虎屬物種（五葉爬山虎、爬山虎）、報春花屬物種、毛茛屬物種、杜鵑花屬物種、薔薇屬物種（玫瑰）、黃雛菊屬物種、非洲堇屬物種、鼠尾草屬物種、紫扇花（Scaevola aemola ）、蛾蝶花（Schizanthus wisetonensis ）、景天屬物種、茄屬物種、蘇非尼亞矮牽牛屬物種（Surfinia spp.）、萬壽菊屬物種、煙草屬物種、馬鞭草屬物種、百日草屬物種以及其他花壇植物。
例如，本發明可用於任何以下蔬菜物種：蔥屬物種（大蒜、洋蔥、A. oschaninii 、韭蔥、火蔥、大蔥）、茴香芹、旱芹（Apium graveolus ）、蘆筍、甜菜、蕓苔屬物種（甘藍、大白菜、蕪菁）、辣椒、鷹嘴豆、苦苣、菊苣屬物種（菊苣、苦苣）、西瓜（Citrillus lanatus ）、黃瓜屬物種（黃瓜、甜瓜）、南瓜屬物種（西葫蘆、印度南瓜）、菜薊屬物種（Cyanara spp.）（朝鮮薊、刺苞菜薊）、野胡蘿蔔、茴香、金絲桃屬物種、萵苣、番茄屬物種（番茄、聖女果番茄）、薄荷屬物種、羅勒、香芹、菜豆屬物種（菜豆、荷包豆）、豌豆、蘿蔔、食用大黃、迷迭香屬物種、鼠尾草屬物種、黑婆羅門參（Scorzonera hispanica ）、茄子、菠菜、新纈草屬物種（萵苣纈草、V. eriocarpa ）以及蠶豆。
較佳的觀賞植物物種包括非洲堇（African violet）、秋海棠屬、大麗花屬、大丁草屬、繡球屬、馬鞭草屬、薔薇屬、伽藍菜屬、一品紅屬、紫菀屬、矢車菊屬、金雞菊屬、翠雀屬、美國薄荷屬、草夾竹桃屬、黃雛菊屬、景天屬、碧冬茄屬、堇菜屬、鳳仙花屬、老鸛草屬、菊屬、毛茛屬、倒掛金鐘屬、鼠尾草屬、繡球花屬、迷迭香、鼠尾草、聖約翰草（St. Johnswort）、薄荷、甜椒（sweet pepper）、番茄和黃瓜。
根據本發明之活性成分尤其適合於在棉花、蔬菜、玉米、稻以及大豆作物控制豆蚜、黃瓜條葉甲（Diabrotica balteata）、煙芽夜蛾（Heliothis virescens）、桃蚜、小菜蛾以及海灰翅夜蛾（Spodoptera littoralis）。根據本發明之活性成分另外尤其適合於控制Mamestra（較佳地是在蔬菜）、蘋果蠹蛾（Cydia pomonella）（較佳地是在蘋果）、小綠葉蟬（Empoasca）（較佳地是在蔬菜、葡萄園）、馬鈴薯葉甲（Leptinotarsa）（較佳地是在馬鈴薯）以及二化螟（較佳地是在稻）。
具有式I的化合物特別適合於控制： •     半翅目的有害生物，例如以下物種中的一種或多種：煙粉虱（Bemisia tabaci）、豆蚜、桃蚜、禾穀縊管蚜（Rhopalosiphum Padi）、褐稻虱（Nilaparvata lugens）、以及英雄美洲蝽（Euschistus heros）（較佳地是在蔬菜、大豆、以及甘蔗）； •     鱗翅目的有害生物，例如以下物種中的一種或多種：海灰翅夜蛾、草地貪夜蛾（Spodoptera frugiperda）、小菜蛾、稻縱卷葉螟（Cnaphalocrocis medinalis）、蘋果蠹蛾、大豆尺蠖（Chrysodeixis includes）、二化螟、南美玉米苗斑螟（Elasmopalpus lignosellus）、大豆尺夜蛾（Pseudoplusia includens）、以及番茄斑潛蠅（較佳地是在蔬菜和玉米）； •     纓翅目的有害生物，諸如薊馬科，例如葱薊馬和西方花薊馬中的一種或多種（較佳地是在蔬菜）；以及 •     土壤有害生物（例如鞘翅目的），例如物種黃瓜條葉甲、叩甲屬物種以及科羅拉多金花蟲（較佳地是在蔬菜和玉米）。
術語「作物」應理解為還包括已經藉由使用重組DNA技術轉形使其等能夠合成一種或多種選擇性作用毒素的作物植物，該等毒素係例如已知的，例如來自於產毒素細菌，尤其是芽孢桿菌屬者。
可由此類轉基因植物表現的毒素包括例如殺昆蟲蛋白，例如來自蠟樣芽孢桿菌或日本金龜子芽孢桿菌（Bacillus popilliae）的殺昆蟲蛋白；或者來自蘇雲金芽孢桿菌的殺昆蟲蛋白，例如δ-內毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或者植物性殺昆蟲蛋白（Vip），例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或定殖線蟲的細菌（例如光桿狀菌屬物種（Photorhabdus spp.）或致病桿菌屬物種（Xenorhabdus spp.），諸如發光桿菌（Photorhabdus luminescens）、嗜線蟲致病桿菌（Xenorhabdus nematophilus））的殺昆蟲蛋白；由動物產生的毒素，諸如蠍毒素、蛛形類之毒素、黃蜂毒素和其他昆蟲特異性神經毒素；由真菌產生的毒素，諸如鏈黴菌毒素、植物凝集素（lectin），諸如豌豆凝集素、大麥凝集素或雪花蓮凝集素；凝集素（agglutinin）；蛋白酶抑制劑，諸如胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、馬鈴薯糖蛋白（patatin）、胱抑素（cystatin）、木瓜蛋白酶抑制劑；核糖體失活蛋白（RIP），諸如蓖麻毒素、玉米-RIP、相思豆毒素、絲瓜籽毒蛋白（luffin）、皂草毒素蛋白（saporin）或異株瀉根毒蛋白（bryodin）；類固醇代謝酶，諸如3-羥基類固醇氧化酶、蛻皮類固醇（ecdysteroid）-UDP-醣苷基-轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮激素抑制劑、HMG-COA-還原酶、離子通道阻斷劑，諸如鈉通道或鈣通道阻斷劑、保幼激素酯酶、利尿激素受體、茋合酶、聯苄合酶、幾丁質酶和葡聚糖酶。
在本發明之背景下，δ-內毒素（例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C）或植物性殺昆蟲蛋白（Vip）（例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A）應理解為明確地還包括混合型毒素、截短的毒素和經修飾的毒素。混合型毒素係藉由該等蛋白質的不同結構域的新組合重組產生的（參見例如WO 02/15701）。截短的毒素（例如截短的Cry1Ab）係已知的。在經修飾的毒素的情況下，天然存在的毒素的一個或多個胺基酸被置換。在如此胺基酸置換中，較佳地是將非天然存在的蛋白酶辨識序列插入毒素中，例如在Cry3A055的情況中，組織蛋白酶-G-辨識序列被插入Cry3A毒素中（參見WO 03/018810）。
此類毒素或能夠合成此類毒素的轉基因植物的實例揭露於例如EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用於製備如此轉基因植物之方法是熟悉該項技術者普遍已知的並且描述在例如以上提及的出版物中。CryI型去氧核糖核酸及其製備例如從WO 95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651已知。
轉基因植物中所含的毒素使得植物對有害昆蟲有耐受性。如此昆蟲可以存在於任何昆蟲分類群，但尤其常見於甲蟲（鞘翅目）、雙翅昆蟲（雙翅目）和蛾（鱗翅目）。
包含一種或多種編碼殺昆蟲抗性並且表現一種或多種毒素的基因的轉基因植物係已知的並且其等中之一些係可商購的。此類植物的實例係：YieldGard®（玉米品種，表現Cry1Ab毒素）；YieldGard Rootworm®（玉米品種，表現Cry3Bb1毒素）；YieldGard Plus®（玉米品種，表現Cry1Ab和Cry3Bb1毒素）；Starlink®（玉米品種，表現Cry9C毒素）；Herculex I®（玉米品種，表現Cry1Fa2毒素和酶膦絲菌素（phosphinothricine）N-乙醯基轉移酶（PAT），以實現對除草劑草銨膦銨鹽（glufosinate ammonium）的耐受性）；NuCOTN 33B®（棉花品種，表現Cry1Ac毒素）；Bollgard I®（棉花品種，表現Cry1Ac毒素）；Bollgard II®（棉花品種，表現Cry1Ac和Cry2Ab毒素）；VipCot®（棉花品種，表現Vip3A和Cry1Ab毒素）；NewLeaf®（馬鈴薯品種，表現Cry3A毒素）；NatureGard®、Agrisure® GT Advantage（GA21耐草甘膦性狀）、Agrisure® CB Advantage（Bt11玉米螟（CB）性狀）以及Protecta®。
此類轉基因作物的另外的實例係： 1.Bt11 玉米 ，來自先正達種子公司（Syngenta Seeds SAS），霍比特路（Chemin de l'Hobit）27，F-31 790聖蘇維爾（St. Sauveur），法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉米，已藉由轉基因表現截短的Cry1Ab毒素賦予對歐洲玉米螟（歐洲玉米螟（Ostrinia nubilalis ）和粉莖螟（Sesamia nonagrioides ））的侵襲的抗性。Bt11玉米還轉基因表現酶PAT以實現對除草劑草銨膦銨鹽的耐受性。 2.Bt176 玉米 ，來自先正達種子公司，霍比特路27，F-31 790聖蘇維爾，法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉米，已藉由轉基因表現Cry1Ab毒素賦予對歐洲玉米螟（歐洲玉米螟（Ostrinia nubilalis ）和粉莖螟）的侵襲的抗性。Bt176玉米還轉基因表現酶PAT以實現對除草劑草銨膦銨鹽的耐受性。 3.MIR604 玉米 ，來自先正達種子公司，霍比特路27，F-31 790聖蘇維爾，法國，登記號C/FR/96/05/10。已藉由轉基因表現經修飾的Cry3A毒素使之成為抗昆蟲的玉米。此毒素係藉由插入組織蛋白酶-G-蛋白酶辨識序列而經修飾的Cry3A055。此類轉基因玉米植物的製備描述於WO 03/018810中。 4.MON 863 玉米 ，來自孟山都歐洲公司（Monsanto Europe S.A.），270-272 特弗倫大道（Avenue de Tervuren），B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/DE/02/9。MON863 表現Cry3Bb1毒素，並且對某些鞘翅目昆蟲有抗性。 5.IPC 531 棉花 ，來自孟山都歐洲公司，270-272特弗倫大道，B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/ES/96/02。 6.1507 玉米 ，來自先鋒海外公司（Pioneer Overseas Corporation），特德斯科大道（Avenue Tedesco），7 B-1160布魯塞爾，比利時，登記號C/NL/00/10。遺傳修飾的玉米，表現蛋白質Cry1F以實現對某些鱗翅目昆蟲的抗性，並且表現PAT蛋白質以實現對除草劑草銨膦銨鹽的耐受性。 7.NK603 × MON 810 玉米 ，來自孟山都歐洲公司270-272特弗倫大道，B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/GB/02/M3/03。藉由將遺傳修飾的品種NK603和MON 810雜交，由常規育種的雜交玉米品種構成。NK603 × MON 810玉米轉基因地表現由土壤桿菌屬菌株CP4獲得的蛋白質CP4 EPSPS，其賦予對除草劑Roundup®（含有草甘膦）的耐受性，以及還表現由蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克（kurstaki ）亞種獲得的Cry1Ab毒素，其引起對某些鱗翅目昆蟲（包括歐洲玉米螟）的耐受性。
抗昆蟲的植物的轉基因作物還描述於BATS（生物安全與可持續發展中心（Zentrum für Biosicherheit und Nachhaltigkeit），BATS中心（Zentrum BATS），克拉斯崔舍（Clarastrasse）13，巴塞爾（Basel）4058，瑞士）報告2003（http://bats.ch）中。
術語「作物」應理解為還包括已經藉由使用重組DNA技術轉形使其等能夠合成具有選擇性作用的抗病原物質的作物植物，該等抗病原物質係例如所謂的「病程相關蛋白」（PRP，參見例如EP-A-0 392 225）。此類抗病原物質和能夠合成此類抗病原物質的轉基因植物的實例係已知的，例如從EP-A-0 392 225、WO 95/33818和EP-A-0 353 191已知。生產此類轉基因植物之方法對於熟悉該項技術者而言是普遍已知的並且描述於例如以上提及的出版物中。
作物也可以經修飾以增加對真菌（例如鐮孢菌屬、炭疽病或疫黴屬）、細菌（例如假單胞菌屬）或病毒（例如馬鈴薯卷葉病毒、番茄斑萎病毒、黃瓜嵌紋病毒）病原體的抗性。
作物還包括對線蟲（如大豆胞囊線蟲）具有增加的抗性者。
具有對非生物性壓力的耐受性的作物包括對乾旱、高鹽、高溫、寒冷、霜、或光輻射具有增加的耐受性者（例如藉由NF-YB或本領域中已知的其他蛋白質的表現）。
可由此類轉基因植物表現的抗病原物質包括例如離子通道阻斷劑，諸如鈉通道和鈣通道的阻斷劑，例如病毒KP1、KP4或KP6毒素；茋合酶；聯苄合酶；幾丁質酶；葡聚糖酶；所謂「病程相關蛋白」（PRP；參見例如EP-A-0 392 225）；由微生物產生的抗病原物質，例如肽抗生素或雜環抗生素（參見例如WO 95/33818）或涉及植物病原體防禦的蛋白質或多肽因子（所謂「植物疾病抗性基因」，如WO 03/000906中所述）。
根據本發明之組成物的其他使用範圍係保護所儲存的物品和儲存空間以及保護原材料，諸如木材、紡織品、地板覆蓋物或建築物、以及還在衛生領域中，尤其是保護人類、家畜以及多產的牲畜對抗所提及類型的有害生物。
本發明提供用於療法的第一方面的化合物。本發明提供第一方面的化合物，其用於控制動物體內或體表的寄生生物。本發明進一步提供第一方面的化合物，其用於控制動物體表的體外寄生生物。本發明進一步提供第一方面的化合物，其用於預防和/或治療由體外寄生生物傳播的疾病。
本發明提供第一方面的化合物用於製造用於控制動物體內或體表的寄生生物的醫藥品中之用途。本發明進一步提供第一方面的化合物用於製造用於控制動物體表的體外寄生生物的醫藥品中之用途。本發明進一步提供第一方面的化合物用於製造用於預防和/或治療由體外寄生生物傳播的疾病的醫藥品中之用途。
本發明提供第一方面的化合物在控制動物體內或體表的寄生生物中之用途。本發明進一步提供第一方面的化合物在控制動物體表的體外寄生生物中之用途。
當在動物體內或體表的寄生生物的上下文中使用時，術語「控制」係指減少有害生物或寄生生物的數量、消除有害生物或寄生生物和/或防止進一步的有害生物或寄生生物侵染。
當在動物體內或體表的寄生生物的上下文中使用時，術語「治療」係指遏制、減緩、停止或逆轉現有症狀或疾病的進展或嚴重性。
當在動物體內或體表的寄生生物的上下文中使用時，術語「預防」係指避免在動物中發展的症狀或疾病。
當在動物體內或體表的寄生生物的上下文中使用時，術語「動物」可以指哺乳動物和非哺乳動物，諸如鳥或魚。在哺乳動物的情況下，其可以是人或非人哺乳動物。非人哺乳動物包括但不限於牲畜和伴侶動物。牲畜包括但不限於牛、駱駝、豬、綿羊、山羊以及馬。伴侶動物包括但不限於狗、貓以及兔。
「寄生生物」係生活在宿主動物體內或體表並且藉由以宿主動物為代價獲得營養物而獲益的有害生物。「體內寄生生物」係生活在宿主動物體內的寄生生物。「體外寄生生物」係生活在宿主動物上的寄生生物。體外寄生生物包括但不限於蜱蟎亞綱、昆蟲和甲殼類動物（例如海虱）。蜱蟎亞綱（或蜱蟎目）包括蜱和蟎。蜱包括但不限於以下屬的成員：扇頭蜱屬（Rhipicaphalus ），例如微小扇頭蜱（Rhipicaphalus microplus）（微小牛蜱（Boophilus microplus ））和血紅扇頭蜱（Rhipicephalus sanguineus ）；Amblyomrna ；革蜱屬（Dermacentor ）；血蜱屬（Haemaphysalis ）；璃眼蜱屬（Hyalomma ） ；硬蜱屬（Ixodes ）；角頭蜱屬（Rhipicentor ）；牛壁虱屬（Margaropus ）；銳緣蜱屬（Argas ）；耳蜱屬（Otobius ）；以及鈍緣蜱屬（Ornithodoros ）。蟎包括但不限於以下屬的成員：皮蟎屬，例如牛皮蟎（Chorioptes bovis ）；癢蟎屬，例如羊癢蟎（Psoroptes ovis ）；姬螯蟎屬（Cheyletiella ）；皮刺蟎屬（Dermanyssus ）；例如雞皮刺蟎；禽刺蟎屬（Ortnithonyssus ） ；蠕形蟎屬，例如犬蠕形蟎；疥蟎屬，例如人疥蟎；以及瘡蟎屬。昆蟲包括但不限於以下目的成員：蚤目、雙翅目、虱毛目（Phthiraptera）、鱗翅目、鞘翅目以及同翅目（Homoptera）。蚤目的成員包括但不限於貓櫛頭蚤（Ctenocephalides felis ）和犬櫛頭蚤（Ctenocephatides canis ）。雙翅目的成員包括但不限於蠅屬物種；膚蠅，例如馬蠅（Gasterophilus intestinalis ）和羊狂蠅（Oestrus ovis ）；螫蠅；馬蠅，例如麻虻屬物種（Haematopota spp .）和虻屬物種（Tabunus spp .）；黑角蠅屬，例如西方角蠅（haematobia irritans ）；螫蠅屬；綠蠅屬；蠓；以及蚊。虱毛目類的成員包括但不限於吸血虱和咀嚼虱，例如羊毛虱（Bovicola Ovis ） 和牛毛虱（Bovicola Bovis ）。
當在動物體內或體表的寄生生物的上下文中使用時，術語「有效量」係指在投予動物單量或多量後在動物體內或體表提供所希望的效果的本發明之化合物或其鹽的量或劑量。藉由使用已知技術並藉由觀察在類似情況下獲得的結果，為熟悉該項技術者的主治診斷醫師可以輕易地確定有效量。在確定有效量時，主治診斷醫師會考慮多種因素，該等因素包括但不限於：哺乳動物的物種；其大小、年齡和總體健康狀況；待控制的寄生生物和侵染程度；所涉及的特定疾病或病症；疾病或病症的侵犯程度或嚴重性；個體反應；所投予的特定化合物；投予模式；所投予製劑的生體可用率特徵；所選擇的劑量攝生法；伴隨藥物的使用；和其他相關情況。
本發明之化合物可以藉由具有所希望的效果的任何途徑投予動物，該等途徑包括但不限於局部、口服、腸胃外和皮下。局部投予係較佳的。適用於局部投予的配製物包括例如溶液、乳液和懸浮液，並且可以採用澆潑（pour-on）、點塗（spot-on）、噴塗（spray-on）、噴霧引水道（spray race）或浸漬的形式。在替代性方案中，本發明之化合物可以藉由耳標或頸圈投予。
本發明之化合物的鹽形式包括藥學上可接受的鹽和獸醫學上可接受的鹽兩者，其等可以與農用化學上可接受的鹽不同。藥學上和獸醫學上可接受的鹽和製備其等的常用方法係本領域眾所周知的。參見例如，Gould, P.L.,「Salt selection for basic drugs [基礎藥物的鹽選擇]」, International Journal of Pharmaceutics [國際藥劑學雜誌], 33: 201 -217 (1986)；Bastin, R.J. 等人「Salt Selection and Optimization Procedures for Pharmaceutical New Chemical Entities [製藥新化學實體的鹽選擇和最優化程序]」, Organic Process Research and Development [有機過程研究與開發], 4: 427-435 (2000)；以及Berge, S.M. 等人,「Pharmaceutical Salts [藥用鹽]」, Journal of Pharmaceutical Sciences [藥物科學雜誌], 66: 1-19, (1977)。合成領域的技術人員會理解，使用熟悉該項技術者眾所周知的技術和條件，本發明之化合物輕易地轉化為鹽，並且可以以鹽（例如鹽酸鹽）的形式分離。此外，合成領域的技術人員會理解，本發明之化合物輕易地從相應鹽轉化為相應游離鹼並且可以以從相應鹽轉化的相應游離鹼的形式分離。
本發明還提供用於控制有害生物（如蚊和其他的疾病媒介物；同樣參見http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/）之方法。在一個實施方式中，用於控制有害生物之方法包括藉由塗刷、輥塗、噴霧、塗布或浸漬，向目標有害生物、其等的場所或表面或基底施用本發明之組成物。舉例而言，本發明之方法考慮了表面（如牆、天花板或地板表面）的IRS（室內滯留噴霧）施用。在另一個實施方式中，考慮了將此類組成物施用於如下基底：非織或織物材料，該材料呈網織品、衣服、被褥、窗簾以及帳篷的形式（或可用於在其等之製造中使用）。
在一個實施方式中，用於控制此類有害生物之方法包括向目標有害生物、其等的場所或表面或基底施用殺有害生物有效量的本發明之組成物，以在該表面或基底上提供有效的滯留的殺有害生物活性。如此施用可以藉由塗刷、輥塗、噴霧、塗布或浸漬本發明之殺有害生物組成物來進行。舉例而言，本發明之方法考慮了表面（如牆、天花板或地板表面）的IRS施用，以在該表面上提供有效的滯留的殺有害生物活性。在另一個實施方式中，考慮了施用此類組成物以用於在基底上的有害生物的滯留控制，該基底係例如呈網織品、衣服、被褥、窗簾以及帳篷的形式（或可用於其等之製造中）的織物材料。
待處理的基底（包括非織物、織物或網狀編結織物）可以由天然纖維（例如棉花、拉菲亞樹葉纖維、黃麻、亞麻、劍麻、粗麻布或羊毛）或者合成纖維（例如聚醯胺、聚酯、聚丙烯、聚丙烯腈、等等）製成。聚酯係特別適合的。紡織品處理之方法係已知的，例如WO 2008/151984、WO 2003/034823、US 5631072、WO 2005/64072、WO 2006/128870、EP 1724392、WO 2005113886或WO 2007/090739。
根據本發明之組成物的另一使用範圍係針對所有觀賞樹木以及所有種類的果樹和堅果樹的樹木注射/樹幹處理領域。
在樹木注射/樹幹處理領域中，根據本發明之化合物尤其適合於對抗來自如上提及的鱗翅目和來自鞘翅目的蛀木昆蟲，尤其是對抗下表A和B中列出的蛀木蟲： [表A]. 具有經濟重要性的外來蛀木蟲的實例。
科 種 受侵染的宿主或作物
吉丁蟲科 白蠟窄吉丁 白蠟木（Ash）
天牛科 光肩天牛 硬木
小蠹科 粗穗賴草足距小蠹（Xylosandrus crassiusculus ） 硬木
削尾材小蠹 硬木
縱坑切梢小蠹 松柏類植物
[表B]. 具有經濟重要性的本地蛀木蟲的實例。
科 種 受侵染的宿主或作物
吉丁蟲科 樺銅窄吉丁（Agrilus anxius ） 樺樹
磨光窄吉丁（Agrilus politus ） 柳樹、楓樹
Agrilus sayi 楊梅、香蕨木
Agrilus vittaticolllis 蘋果樹、梨樹、蔓越橘、唐棣、山楂樹
蘋扁頭吉丁（Chrysobothris femorata ） 蘋果、杏、山毛櫸、白蠟槭、櫻桃樹、栗樹、紅醋栗樹、榆樹、山楂樹、樸樹、山核桃樹、歐洲七葉樹、菩提樹、楓樹、歐洲花楸樹、橡樹、美洲山核桃樹、梨樹、桃樹、柿子樹、李子樹、楊樹、榅桲、美國紫荊、唐棣、美國梧桐、核桃樹、柳樹
Texania campestris 椴木、山毛櫸、楓樹、橡樹、美國梧桐、柳樹、黃楊
天牛科 對山毛櫸天牛（Goes pulverulentus ） 山毛櫸、榆樹、納托爾（Nuttall）、柳樹、黑橡樹、櫻皮鐮狀櫟、黑櫟、美國梧桐
虎橡天牛（Goes tigrinus ） 橡樹
黑腹尼虎天牛（Neoclytus acuminatus ） 白蠟木、山核桃樹、橡樹、核桃樹、樺樹、山毛櫸、楓樹、美洲鐵木（Eastern hophornbeam）、山茱萸、柿子樹、美國紫荊、冬青、樸樹、洋槐、美國皂莢木（Honeylocust）、黃楊、栗樹、奧塞奇橙木（Osage-orange）、黃樟、紫丁香、短葉紫杉（Mountain-mahogany）、梨樹、櫻桃樹、李子樹、桃樹、蘋果樹、榆樹、菩提樹、楓香
三線無花果天牛（Neoptychodes trilineatus ） 無花果樹、赤楊木、桑樹、柳樹、網葉樸樹（Netleaf hackberry）
灰翅筒天牛（Oberea ocellata ） 漆樹、蘋果樹、桃樹、李子樹、梨樹、紅醋栗樹、黑莓
三點筒天牛（Oberea tripunctata ） 山茱萸、莢蒾屬、榆樹、酸模樹、藍莓、杜鵑花屬、杜鵑、月桂樹、楊樹、柳樹、桑樹
繞枝溝脛天牛（Oncideres cingulata ） 山核桃樹、美洲山核桃樹、柿子樹、榆樹、酸模樹、菩提樹、美國皂莢木、山茱萸、桉樹、橡樹、樸樹、楓樹、果樹
對楊黃斑楔天牛（Saperda calcarata ） 楊樹
Strophiona nitens 栗樹、橡樹、山核桃樹、核桃樹、山毛櫸、楓樹
小蠹科 Corthylus columbianus 楓樹、橡樹、黃楊、山毛櫸、白蠟槭、美國梧桐、樺樹、菩提樹、栗樹、榆樹
南方松大小蠹（Dendroctonus frontalis ） 松樹
美樺毛小蠹（Dryocoetes betulae ） 樺樹、楓香、野櫻桃樹、山毛櫸、梨樹
黃帶芳小蠹（Monarthrum fasciatum ） 橡樹、楓樹、樺樹、栗樹、楓香、藍果木、楊樹、山核桃樹、含羞草、蘋果樹、桃樹、松樹
桃鰓角小蠹（Phloeotribus liminaris ） 桃樹、櫻桃樹、李子樹、黑櫻桃樹、榆樹、桑樹、歐洲花楸樹
Pseudopityophthorus pruinosus 橡樹、美國山毛櫸木、黑櫻桃樹、契卡索李子樹（Chickasaw plum）、栗樹、楓樹、山核桃樹、角樹、鐵木
透翅蛾科 棟透翅蛾（Paranthrene simulans ） 橡樹、美洲栗樹
Sannina uroceriformis 柿子樹
小桃翅蛾 桃樹、李子樹、油桃樹、櫻桃樹、杏樹、扁桃樹、黑櫻桃樹
李桃翅蛾（Synanthedon pictipes ） 桃樹、李子樹、櫻桃樹、山毛櫸、黑櫻桃樹
Synanthedon rubrofascia 藍果樹
Synanthedon scitula 山茱萸、美洲山核桃、山核桃樹、橡樹、栗樹、山毛櫸、樺樹、黑櫻桃樹、榆樹、歐洲花楸樹、莢蒾屬、柳樹、蘋果樹、枇杷樹、九層皮、楊梅
葡萄根透翅蛾（Vitacea polistiformis ） 葡萄
本發明還可用於控制任何可以存在於草坪草中的昆蟲有害生物，包括例如甲蟲、毛蟲、火蟻、地面珍珠（ground pearl）、馬陸、潮蟲（sow bug）、蟎、螻蛄、介殼蟲、粉介殼蟲、蜱、泡沫蟲、南方麥小蝽（southern chinch bug）以及蠐螬。本發明可用於控制處於其等之生命週期的各種各樣的階段（包括卵、幼蟲、若蟲和成蟲）的昆蟲有害生物。
特別地，本發明可用於控制取食草坪草的根部的昆蟲有害生物，包括蠐螬（諸如圓頭犀金龜屬物種（Cyclocephala spp. ）（例如隱蔽金龜子，C. lurida ）、 Rhizotrogus 屬物種 （例如歐洲金龜子，歐洲切根鰓金龜（R. majalis ））、黃櫨屬物種（Cotinus spp. ）（例如綠六月甲蟲（Green June beetle）、，綠六月花金龜（C. nitida ））、弧麗金龜屬物種（Popillia spp. ）（例如日本甲蟲，日本弧麗金龜（P. japonica ））、鰓角金龜屬物種（Phyllophaga spp. ）（例如五月/六月甲蟲）、 扁蜉金龜屬物種（Ataenius spp. ）（例如草坪草扁蜉金龜（Black turfgrass ataenius），黑絨金龜（A. spretulus ））、絨毛金龜屬物種（Maladera spp. ）（例如亞洲花園甲蟲（Asiatic garden beetle），栗色絨金龜（M. castanea ））以及Tomarus 屬物種）、地面珍珠（碩蚧屬物種（Margarodes spp.））、螻蛄（褐黃色的、南方的、以及短翅的；痣蟋蟀屬物種（Scapteriscus spp.）、非洲螻蛄（Gryllotalpa africana ））以及大蚊幼蟲（leatherjacket）（歐洲大蚊（European crane fly），大蚊屬物種（Tipula spp. ））。
本發明還可用於控制棲於蓋屋頂用茅草的草坪草的昆蟲有害生物，包括行軍蟲（諸如秋行軍蟲（fall armyworm）草地貪夜蛾（Spodoptera frugiperda ）、和常見行軍蟲一星黏蟲（Pseudaletia unipuncta ））、切根蟲、象鼻蟲（尖隱喙象屬物種（Sphenophorus spp. ），諸如S. venatus verstitus 和牧草長喙象（S. parvulus ））以及草地螟（sod webworm）（諸如草螟屬物種（Crambus spp. ）和熱帶草地螟，Herpetogramma phaeopteralis ））。
本發明還可用於控制在地上生活並取食草坪草葉子的草坪草的昆蟲有害生物，包括麥小蝽（chinch bug）（諸如南方麥小蝽，南方桿長蝽（Blissus insularis ））、百慕達草蟎（Bermudagrass mite）（Eriophyes cynodoniensis ） 、羅茲草粉介殼蟲（草竹粉蚧（Antonina graminis ））、兩線沫蟬（Propsapia bicincta ）、葉蟬、切根蟲（夜蛾科）、以及麥蚜。
本發明還可用於控制草坪草的其他有害生物，諸如在草坪中創建蟻坵的入侵紅火蟻（紅火蟻（Solenopsis invicta ））。
在衛生領域中，根據本發明之組成物有效於對抗體外寄生生物，諸如硬蜱、軟蜱、獸疥、秋蟎、蠅（叮咬和舔舐）、寄生性蠅幼蟲、虱、髮虱、鳥虱和跳蚤。
此類寄生生物的實例係：
虱目：血虱屬物種、長顎虱屬物種（Linognathus spp.）、人虱屬物種以及陰虱屬物種（Phtirus spp.）、管虱屬物種。
食毛目：毛羽虱屬物種、短羽虱屬物種、鴨虱屬物種、牛羽虱屬物種、Werneckiella屬物種、Lepikentron屬物種、畜虱屬物種、齧毛虱屬物種以及貓羽虱屬物種（Felicola spp.）。
雙翅目及長角亞目（Nematocerina）和短角亞目（Brachycerina），例如伊蚊屬物種（Aedes spp.）、瘧蚊屬物種、庫蚊屬物種（Culex spp.）、蚋屬物種（Simulium spp.）、真蚋屬物種（Eusimulium spp.）、白蛉屬物種（Phlebotomus spp.）、羅蛉屬物種（Lutzomyia spp.）、庫蠓屬物種（Culicoides spp.）、斑虻屬物種（Chrysops spp.）、駝背虻屬物種（Hybomitra spp.）、黃虻屬物種（Atylotus spp.）、虻屬物種（Tabanus spp.）、麻虻屬物種（Haematopota spp.）、Philipomyia屬物種、蜂虱蠅屬物種（Braula spp.）、家蠅屬物種（Musca spp.）、齒股蠅屬物種（Hydrotaea spp.）、螫蠅屬物種、黑角蠅屬物種（Haematobia spp.）、莫蠅屬物種（Morellia spp.）、廁蠅屬物種（Fannia spp.）、舌蠅屬物種（Glossina spp.）、麗蠅屬物種（Calliphora spp.）、綠蠅屬物種（Lucilia spp.）、金蠅屬物種（Chrysomyia spp.）、汙蠅屬物種（Wohlfahrtia spp.）、麻蠅屬物種（Sarcophaga spp.）、狂蠅屬物種（Oestrus spp.）、皮蠅屬物種（Hypoderma spp.）、胃蠅屬物種（Gasterophilus spp.）、虱蠅屬物種（Hippobosca spp.）、羊虱蠅屬物種（Lipoptena spp.）和蜱蠅屬物種（Melophagus spp.）。
蚤目（Siphonapterida），例如蚤屬物種（Pulex spp.）、櫛頭蚤屬物種、客蚤屬物種（Xenopsylla spp.）、角葉蚤屬物種。
異翅目（Heteropterida），例如臭蟲屬物種、錐鼻蟲屬物種、紅獵蝽屬物種、錐蝽屬物種（Panstrongylus spp.）。
蜚蠊目（Blattarida），例如東方蜚蠊（Blatta orientalis）、美洲大蠊（Periplaneta americana）、德國小蠊（Blattelagermanica）以及夏柏拉蟑螂屬物種（Supella spp.）。
蜱蟎亞綱（Acaria）（蟎科（Acarida））和後氣門目（Meta-stigmata）和中氣門目（Meso-stigmata），例如銳緣蜱屬物種（Argas spp.）、鈍緣蜱屬物種（Ornithodorus spp.）、耳蜱屬物種（Otobius spp.）、硬蜱屬物種（Ixodes spp.）、鈍眼蜱屬物種（Amblyomma spp.）、牛蜱屬物種（Boophilus spp.）、革蜱屬物種（Dermacentor spp.）、血蜱屬物種（Haemophysalis spp.）、璃眼蜱屬物種（Hyalomma spp.）、扇頭蜱屬物種（Rhipicephalus spp.）、皮刺蟎屬物種（Dermanyssus spp.）、刺利蟎屬物種（Raillietia spp.）、肺刺蟎屬物種（Pneumonyssus spp.）、胸刺蟎屬物種（Sternostoma spp.）和瓦蟎屬物種（Varroa spp.）。
軸蟎目（Actinedida）（前氣門亞目（Prostigmata））和粉蟎目（Acaridida）（無氣門亞目（Astigmata）），例如蜂盾蟎屬物種（Acarapis spp.）、姬螯蟎屬物種（Cheyletiella spp.）、禽螯蟎屬物種（Ornithocheyletia spp.）、肉蟎屬物種（Myobia spp.）、瘡蟎屬物種（Psorergates spp.）、蠕形蟎屬物種（Demodex spp.）、恙蟎屬物種（Trombicula spp.）、犛蟎屬物種（Listrophorus spp.）、粉蟎屬物種（Acarus spp.）、食酪蟎屬物種（Tyrophagus spp.）、嗜木蟎屬物種（Caloglyphus spp.）、頸下蟎屬物種（Hypodectes spp.）、翅蟎屬物種（Pterolichus spp.）、癢蟎屬物種（Psoroptes spp.）、皮蟎屬物種（Chorioptes spp.）、耳癢蟎屬物種（Otodectes spp.）、疥蟎屬物種（Sarcoptes spp.）、耳蟎屬物種（Notoedres spp.）、鳥疥蟎屬物種（Knemidocoptes spp.）、胞蟎屬物種（Cytodites spp.）以及雞雛蟎屬物種（Laminosioptes spp.）。
根據本發明之組成物還適用於在諸如木材、紡織品、塑膠、黏合劑、膠、漆料、紙張和卡片、皮革、地板和建築的材料的情況下保護其免受昆蟲侵染。
根據本發明之組成物可用於（例如）對抗以下有害生物：甲蟲，諸如北美家天牛（Hylotrupes bajulus）、長毛天牛（Chlorophorus pilosis）、傢俱竊蠹（Anobium punctatum）、紅毛竊蠹（Xestobium rufovillosum）、梳角細脈竊蠹（Ptilinuspecticornis）、Dendrobium pertinex、松芽枝竊蠹（Ernobius mollis）、Priobium carpini、褐粉蠹（Lyctus brunneus）、非洲粉蠹（Lyctus africanus）、南方粉蠹（Lyctus planicollis）、櫟粉蠹（Lyctus linearis）、柔毛粉蠹（Lyctus pubescens）、胸粉蠹（Trogoxylon aequale）、鱗毛粉蠹（Minthesrugicollis）、材小蠹屬物種（Xyleborus spec.）、條木小蠹屬物種（Tryptodendron spec.）、咖啡黑長蠹（Apate monachus）、槲長蠹（Bostrychus capucins）、棕異翅長蠹（Heterobostrychus brunneus）、雙棘長蠢屬物種（Sinoxylon spec.）以及竹長蠹（Dinoderus minutus）、以及還有膜翅類，諸如藍黑樹蜂（Sirex juvencus）、大樹蜂（Urocerus gigas）、泰加大樹蜂（Urocerus gigas taignus）和Urocerus augu、以及白蟻類，諸如歐洲木白蟻（Kalotermes flavicollis）、麻頭堆砂白蟻（Cryptotermes brevis）、印巴結構木異白蟻（Heterotermes indicola）、黃胸散白蟻（Reticulitermes flavipes）、桑特散白蟻（Reticulitermes santonensis）、歐洲散白蟻（Reticulitermes lucifugus）、達爾文澳白蟻（Mastotermes darwiniensis）、內華達古白蟻（Zootermopsis nevadensis）與家白蟻（Coptotermes formosanus）、以及蛀蟲（bristletail），諸如衣魚（Lepisma saccharina）。
具有式I和I’a的化合物或其鹽特別適用於控制選自以下科的一種或多種有害生物：夜蛾科、菜蛾科、金花蟲科、薊馬科、蝽科（Pentatomidae）、捲葉蛾科、稻蝨科（Delphacidae）、蚜蟲科、夜蛾科、草螟科（Crambidae）、根結線蟲科（Meloidogynidae）和異皮線蟲科（Heteroderidae）。在每個方面的較佳的實施方式中，化合物TX（其中縮寫「TX」意指「選自表D-1至D-66和表P中所定義的化合物中的一種化合物」）控制一種或多種選自以下科的有害生物：夜蛾科、菜蛾科、金花蟲科、薊馬科、蝽科、捲葉蛾科、稻蝨科、蚜蟲科、夜蛾科、草螟科、根結線蟲科、以及異皮線蟲科。
具有式I和I’a的化合物或其鹽尤其適用於控制選自以下屬的一種或多種有害生物：夜盜蛾屬物種、菜蛾屬物種（Plutella spp ）、花薊馬屬物種、薊馬屬物種、美洲蝽屬物種（Euschistus spp ）、Cydia 屬物種、褐飛虱屬物種、瘤蚜屬物種、蚜屬物種、根螢葉甲屬物種、縊管蚜屬物種、尺夜蛾屬物種以及禾草螟屬物種。在每個方面的較佳的實施方式中，化合物TX（其中縮寫「TX」意指「選自表D-1至D-66和表P中所定義的化合物中的一種化合物」）控制一種或多種選自以下屬的有害生物：夜盜蛾屬物種、菜蛾屬物種、花薊馬屬物種、薊馬屬物種、美洲蝽屬物種、Cydia 屬物種、褐飛虱屬物種、瘤蚜屬物種、蚜屬物種、根螢葉甲屬物種、縊管蚜屬物種、尺夜蛾屬物種以及禾草螟屬物種。
具有式I和I’a的化合物或其鹽尤其適用於控制以下者中的一或多者：海灰翅夜蛾、小菜蛾、西方花薊馬、葱薊馬、英雄美洲蝽、蘋果蠹蛾、褐稻虱、桃蚜、大豆尺蠖（Chrysodeixis includens）、豆蚜、黃瓜條葉甲、禾穀縊管蚜、以及二化螟。
在每個方面的較佳的實施方式中，化合物TX（其中縮寫「TX」意指「選自表D-1至D-66和表P中所定義的化合物中的一種化合物」）控制以下者的一或多者：海灰翅夜蛾、小菜蛾、西方花薊馬、葱薊馬、英雄美洲蝽、蘋果蠹蛾、褐稻虱、桃蚜、大豆尺蠖、豆蚜、黃瓜條葉甲、禾穀縊管蚜、和二化螟，諸如海灰翅夜蛾 + TX、小菜蛾 + TX、西方花薊馬 + TX、葱薊馬 + TX、英雄美洲蝽 + TX、蘋果蠹蛾 + TX、褐稻虱 + TX、桃蚜 + TX、大豆尺蠖 + TX、豆蚜 + TX、黃瓜條葉甲 + TX、禾穀縊管蚜 + TX、以及二化螟 + TX。
在每個方面的實施方式中，來自表D-1至D-66和表P的一種化合物適用於控制棉花、蔬菜、玉米、穀類、稻和大豆作物的海灰翅夜蛾、小菜蛾、西方花薊馬、葱薊馬、英雄美洲蝽、蘋果蠹蛾、褐稻虱、桃蚜、大豆尺蠖、豆蚜、黃瓜條葉甲、禾穀縊管蚜、和二化螟。
在一實施方式中，來自表D-1至D-66和表P的一種化合物適用於控制Mamestra（較佳地是在蔬菜）、蘋果蠹蛾（較佳地是在蘋果）、小綠葉蟬（較佳地是在蔬菜、葡萄園）、馬鈴薯葉甲（較佳地是在馬鈴薯）以及二化螟（較佳地是在稻）。
根據本發明之化合物可以具有任何數量的益處，包括對於保護植物對抗昆蟲的有利水平的生物活性或對於用作農用化學活性成分的優越特性（例如，更高的生物活性、有利的活性範圍、增加的安全性特性（針對地上和地下的非目標生物（諸如魚、鳥和蜜蜂）、改善的物理-化學特性、或增加的生物可降解性）、以及其他。具體而言，已經出人意料地發現某些具有式I的化合物對於非目標節肢動物（特別是傳粉者（諸如蜜蜂、獨居蜂和熊蜂））可以顯示出有利的安全性特性。最特別地，義大利蜂（Apis mellifera）。
根據本發明之化合物可以按未經修飾的形式用作殺有害生物劑，但其等通常以各種各樣的方式使用配製佐劑（諸如載體、溶劑以及表面活性物質）被配製成組成物。該等配製物可以呈各種各樣的物理形式，例如，呈以下形式：撒粉劑、凝膠、可濕性粉劑、水可分散性顆粒劑、水可分散性片劑、發泡顆粒、可乳化的濃縮物、微可乳化濃縮物、水包油乳劑、可流動油、水性分散液、油性分散液、懸乳劑、膠囊懸浮液、可乳化的顆粒劑、可溶性液體、水可溶性濃縮物（以水或水混溶性有機溶劑作為載體）、浸漬的聚合物膜或呈已知的其他形式，例如從Manual on Development and Use of FAO and WHO Specifications for Pesticides [關於殺有害生物劑的FAO和WHO標準的發展和使用的手冊], 聯合國, 第1版, 二次修訂 (2010)已知的。此類配製物可以直接使用或者可以使用前稀釋。可以例如用水、液體肥料、微量營養素、生物有機體、油或溶劑來進行稀釋。
可以藉由例如將活性成分與配製佐劑混合來製備該等配製物以便獲得呈細末固體、顆粒、溶液、分散液或乳劑形式的組成物。該等活性成分還可以與其他佐劑（諸如細末固體、礦物油、植物或動物來源的油、改性的植物或動物來源的油、有機溶劑、水、表面活性物質或其等之組合）一起配製。
該等活性成分還可以被包含於非常細小的微膠囊中。微膠囊在多孔載體中含有活性成分。這使活性成分能以受控的量釋放（例如，緩慢釋放）到環境中。微膠囊通常具有從0.1至500微米的直徑。其等包含的活性成分的量按重量計係膠囊重量的約從25%至95%。該等活性成分可以呈整體性的固體的形式、呈固體或液體分散液中的細小顆粒的形式或呈適合溶液的形式。包囊的膜可以包括例如天然的或合成的橡膠、纖維素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚醯胺、聚脲、聚胺甲酸乙酯或化學改性的聚合物以及澱粉黃原酸酯、或熟悉該項技術者已知的其他聚合物。可替代地，可以形成非常細小的微膠囊，其中活性成分在基礎物質的固體基質中是以細末顆粒的形式被包含的，但該等微膠囊本身未經包囊。
適合於製備根據本發明之組成物的配製佐劑本身係已知的。作為液體載體可以使用：水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、環己酮、酸酐、乙腈、乙醯苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、環己烷、環己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、對-二乙基苯、二乙二醇、松脂酸二乙二醇酯、二乙二醇丁基醚、二乙二醇乙基醚、二乙二醇甲醚、N,N -二甲基甲醯胺、二甲基亞碸、1,4-二㗁𠮿、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、二丙二醇二苯甲酸酯、diproxitol、烷基吡咯啶酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-薴烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁內酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸異戊酯、乙酸異冰片基(isobornyl)酯、異辛烷、異佛酮、異丙苯、肉豆蔻酸異丙酯、乳酸、月桂胺、亞異丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基異戊基酮、甲基異丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、間二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油胺、鄰二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸丙烯酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、對-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蠟、礦物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、異丙醇以及更高分子量的醇，例如戊醇、四氫呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N -甲基-2-吡咯啶酮、等等。
適合的固體載體係例如滑石、二氧化鈦、葉蠟石黏土、矽石、厄帖浦石黏土、矽藻土、石灰石、碳酸鈣、膨潤土、鈣蒙脫土、棉籽殼、小麥粉、大豆粉、浮石、木粉、經研磨的胡桃殼、木質素和類似的物質。
許多表面活性物質可以有利地用在固體和液體配製物兩者中，尤其是在使用前可以載體稀釋的配製物中。表面活性物質可以是陰離子的、陽離子的、非離子的或聚合的並且其等可以用作乳化劑、濕潤劑或懸浮劑或用於其他目的。典型的表面活性物質包括例如烷基硫酸酯的鹽，諸如十二烷基硫酸二乙醇銨；烷基芳基磺酸酯的鹽，諸如十二烷基苯磺酸鈣；烷基酚/環氧烷加成產物，諸如乙氧基化壬基酚；醇/環氧烷加成產物，諸如乙氧基化十三烷醇；皂，諸如硬脂酸鈉；烷基萘磺酸酯的鹽，諸如二丁基萘磺酸鈉；磺基琥珀酸二烷基酯的鹽，諸如二(2-乙基己基)磺基琥珀酸鈉；山梨糖醇酯，諸如山梨糖醇油酸酯；季胺，諸如氯化十二烷基三甲基銨；脂肪酸的聚乙二醇酯，諸如聚乙二醇硬脂酸酯；環氧乙烷和環氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸單烷基酯和二烷基酯的鹽；以及還有描述於例如以下者中的其他物質：McCutcheon's Detergents and Emulsifiers Annual [麥卡琴清潔劑和乳化劑年鑒], MC出版公司（MC Publishing Corp.）, 新澤西州裡奇伍德（Ridgewood New Jersey）（1981）。
可以用於殺有害生物配製物的另外的佐劑包括結晶抑制劑、黏度調節劑、懸浮劑、染料、抗氧化劑、發泡劑、光吸收劑、混合助劑、消泡劑、錯合劑、中和或改變pH的物質和緩衝液、腐蝕抑制劑、香料、濕潤劑、吸收增強劑、微量營養素、塑化劑、助滑劑、潤滑劑、分散劑、增稠劑、防凍劑、殺微生物劑、以及液體和固體肥料。
根據本發明之組成物可以包括添加劑，該添加劑包括植物或動物來源的油、礦物油、此類油的烷基酯或此類油與油衍生物的混合物。在根據本發明之組成物中的油添加劑的量通常是基於待施用的混合物的從0.01%至10%。例如，可以在噴霧混合物已經製備之後將該油添加劑以所希望的濃度添加到噴霧罐中。較佳的油添加劑包括礦物油或植物來源的油，例如菜籽油、橄欖油或葵花籽油；乳化的植物油；植物來源的油的烷基酯，例如甲基衍生物；或動物來源的油，諸如魚油或牛脂。較佳的油添加劑包括C8 -C22 脂肪酸的烷基酯，尤其是C12 -C18 脂肪酸的甲基衍生物，例如月桂酸、棕櫚酸以及油酸的甲酯（分別為月桂酸甲酯、棕櫚酸甲酯和油酸甲酯）。許多油衍生物從Compendium of Herbicide Adjuvants [除草劑佐劑綱要], 第10版, Southern Illinois University [南伊利諾大學], 2010中是已知的。
本發明之組成物一般包括按重量計從0.1%至99%，尤其是按重量計從0.1%至95%的本發明之化合物以及按重量計從1%至99.9%的配製佐劑，該配製佐劑較佳地是包括按重量計從0至25%的表面活性物質。儘管商業產品較佳可以被配製為濃縮物，最終使用者通常會使用稀釋配製物。
施用比率在寬範圍之內變化並且取決於土壤的性質、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、所處氣候條件、以及受施用方法、施用時間以及目標作物支配的其他因素。一般而言，可以將化合物以從1至2000 l/ha，尤其是從10至1000 l/ha的比率施用。
較佳的配製物可以具有以下組成（重量%）： 可乳化的濃縮物： 活性成分：             1%至95%，較佳地是60%至90% 表面活性劑：          1%至30%，較佳地是5%至20% 液體載體：             1%至80%，較佳地是1%至35% 塵劑： 活性成分：             0.1%至10%，較佳地是0.1%至5% 固體載體：             99.9%至90%，較佳地是99.9%至99% 懸浮液濃縮物： 活性成分：             5%至75%，較佳地是10%至50% 水：                         94%至24%，較佳地是88%至30% 表面活性劑：          1%至40%，較佳地是2%至30% 可濕性粉劑： 活性成分：             0.5%至90%，較佳地是1%至80% 表面活性劑：          0.5%至20%，較佳地是1%至15% 固體載體：             5%至95%，較佳地是15%至90% 顆粒劑： 活性成分：             0.1%至30%，較佳地是0.1%至15% 固體載體：             99.5%至70%，較佳地是97%至85%
以下實例進一步展示（但不限制）本發明。
可濕性粉劑 a) b) c)
活性成分 25% 50% 75%
木質磺酸鈉 5% 5% -
月桂基硫酸鈉 3% - 5%
二異丁基萘磺酸鈉 - 6% 10%
苯酚聚乙二醇醚（7-8 mol的環氧乙烷） - 2% -
高度分散的矽酸 5% 10% 10%
高嶺土 62% 27% -
將該組合與佐劑充分混合並且將混合物在適當的研磨機中充分研磨，提供可以用水稀釋而給出所希望的濃度的懸浮液的可濕性粉劑。
乾種子處理用的粉劑 a) b) c)
活性成分 25% 50% 75%
輕質礦物油 5% 5% 5%
高度分散的矽酸 5% 5% -
高嶺土 65% 40% -
滑石 -    20%
將該組合與佐劑充分混合並且將混合物在適合的研磨機中充分研磨，提供可以直接用於種子處理的粉劑。
可乳化的濃縮物   
活性成分 10%
辛基酚聚乙二醇醚（4-5 mol的環氧乙烷） 3%
十二烷基苯磺酸鈣 3%
蓖麻油聚乙二醇醚（35 mol的環氧乙烷） 4%
環己酮 30%
二甲苯混合物 50%
在植物保護中可以使用的具有任何所要求的稀釋度的乳液可以藉由用水稀釋從此濃縮物獲得。
塵劑 a) b) c)
活性成分 5% 6% 4%
滑石 95% - -
高嶺土 - 94% -
礦物填料 - - 96%
藉由將該組合與載體混合並且將混合物在適當的研磨機中研磨而獲得即用型塵劑。此類粉劑還可用於種子的乾拌種。
擠出機顆粒   
活性成分 15%
木質磺酸鈉 2%
羧甲基纖維素 1%
高嶺土 82%
將該組合與佐劑混合並且研磨，並且將混合物用水濕潤。將混合物擠出並且然後在空氣流中乾燥。
包衣的顆粒   
活性成分 8%
聚乙二醇（分子量200） 3%
高嶺土 89%
將磨細的組合在混合器中均勻地施用於用聚乙二醇濕潤的高嶺土。以此方式獲得非塵的包衣的顆粒。 懸浮液濃縮物
活性成分 40%
丙二醇 10%
壬基酚聚乙二醇醚（15 mol的環氧乙烷） 6%
木質磺酸鈉 10%
羧甲基纖維素 1%
矽酮油（呈在水中75%的乳液的形式） 1%
水 32%
將磨細的組合與佐劑緊密地混合，給出懸浮液濃縮物，從懸浮液濃縮液可以藉由用水稀釋獲得任何所希望的稀釋度的懸浮液。使用此類稀釋物，可以藉由噴霧、澆灌或浸漬對活的植物以及植物繁殖材料進行處理並且對其針對微生物侵染進行保護。 種子處理用的可流動濃縮物
活性成分 40%
丙二醇 5%
共聚物丁醇PO/EO 2%
三苯乙烯酚，具有10-20莫耳EO 2%
1,2-苯并異噻唑啉-3-酮（呈在水中20%的溶液形式） 0.5%
單偶氮-顏料鈣鹽 5%
矽酮油（呈在水中75%的乳液的形式） 0.2%
水 45.3%
將磨細的組合與佐劑緊密地混合，給出懸浮液濃縮物，從懸浮液濃縮液可以藉由用水稀釋獲得任何所希望的稀釋度的懸浮液。使用此類稀釋物，可以藉由噴霧、澆灌或浸漬對活的植物以及植物繁殖材料進行處理並且對其針對微生物侵染進行保護。 緩釋的膠囊懸浮液
將28份的組合與2份的芳香族溶劑以及7份的甲苯二異氰酸酯/聚甲烯（polymethylene）-聚苯基異氰酸酯-混合物（8 : 1）進行混合。將此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡劑以及51.6份的水的混合物中進行乳化直至達到所希望的粒度。向此乳液中添加在5.3份的水中的2.8份的1,6-己二胺混合物。將混合物攪拌直至聚合反應完成。將獲得的膠囊懸浮液藉由添加0.25份的增稠劑以及3份的分散劑進行穩定。該膠囊懸浮液配製物包含28%的活性成分。中數膠囊直徑係8-15微米。將所得配製物在適用於此目的的裝置中以水性懸浮液的形式施用到種子。
配製物類型包括乳液濃縮物（EC）、懸浮液濃縮物（SC）、懸乳液（SE）、膠囊懸浮液（CS）、水可分散性顆粒劑（WG）、可乳化的顆粒劑（EG）、油包水型乳液（EO）、水包油型乳液（EW）、微乳液（ME）、油分散液（OD）、油懸劑（OF）、油溶性液劑（OL）、可溶性濃縮物（SL）、超低容量懸浮液（SU）、超低容量液劑（UL）、原體（TK）、可分散性濃縮物（DC）、可濕性粉劑（WP）、可溶性顆粒劑（SG）或與農業上可接受的佐劑組合的任何技術上可行的配製物。製備實施例： LCMS方法： 方法1：
在以下者上記錄光譜：來自Waters的質譜儀（SQD、SQDII單四極桿質譜儀），該質譜儀配備有電灑源（極性：正離子和負離子，毛細管：3.00 kV，錐範圍：30 V，萃取器：2.00 V，源溫度：150°C，去溶劑化溫度：350°C，錐氣體流量：50 l/h，去溶劑化氣體流量：650 l/h；質量範圍：100 Da至900 Da）、以及來自Waters的Acquity UPLC：二元泵、經加熱的管柱室、二極體陣列偵測器和ELSD偵測器。管柱：Waters UPLC HSS T3，1.8 µm，30 × 2.1 mm，溫度：60°C，DAD波長範圍（nm）：210至500，溶劑梯度：A = 水 + 5% MeOH + 0.05% HCOOH，B = 乙腈 + 0.05% HCOOH，梯度：在1.2 min內10%-100% B；流量（ml/min）0.85。 方法2：
在以下者上記錄光譜：來自Waters的質譜儀（SQD、SQDII單四極桿質譜儀），該質譜儀配備有電灑源（極性：正離子和負離子，毛細管：3.00 kV，錐範圍：41 V，萃取器：2.00 V，源溫度：150°C，去溶劑化溫度：5000°C，錐氣體流量：50 l/h，去溶劑化氣體流量：1000 l/h；質量範圍：110至800 Da）、以及來自Waters的Acquity UPLC：二元泵、經加熱的管柱室、二極體陣列偵測器和ELSD偵測器。管柱：Waters UPLC HSS T3，1.8 µm，30 × 2.1 mm，溫度：40°C，PDA波長範圍（nm）：200至400，溶劑梯度：A = 水 + 5%乙腈 + 0.1% HCOOH，B = 乙腈 + 0.05% HCOOH；梯度：在1.3 min內10%-100% B；流量（ml/min）0.6。 方法3：
在以下者上記錄光譜：來自Waters Corporation的質譜儀（SQD、SQDII或QDA單四極桿質譜儀），該質譜儀配備有電灑源（極性：正離子和負離子，毛細管：0.8-3.00 kV，錐：5-30 V，源溫度：120°C-150°C，去溶劑化溫度：350°C-600°C，錐氣體流量：50-150 l/h，去溶劑化氣體流量：650-1000 l/h；質量範圍：50至900 Da）、以及來自Waters Corporation的Acquity UPLC：二元泵、經加熱的管柱室、二極體陣列偵測器以及ELSD。管柱：Waters UPLC HSS T3，1.8 µm，30 × 2.1 mm，溫度：60°C，DAD波長範圍（nm）：210至400，執行時間：1.5 min；溶劑：A = 水 + 5% MeOH + 0.05% HCOOH，B = 乙腈 + 0.05% HCOOH；流量（ml/min）0.85，梯度：10% B等度持續0.2 min，然後在1.0 min內10%-100% B，100% B等度持續0.2 min，在0.05 min內100%-10% B，10% B等度持續0.05 min。 方法4：
在以下者上記錄光譜：來自Waters Corporation的質譜儀（SQD、SQDII或QDA單四極桿質譜儀）上記錄光譜，該質譜儀配備有電灑源（極性：正離子和負離子，毛細管：3.00 kV，錐：41 V，源溫度：150°C，去溶劑化溫度：500°C，錐氣體流量：50 l/h，去溶劑化氣體流量：1000 l/h；質量範圍：110至800 Da）、以及來自Waters Corporation的Acquity UPLC：二元泵、經加熱的管柱室、二極體陣列偵測器以及ELSD。管柱：Waters UPLC HSS T3，1.8 µm，30 × 2.1 mm，溫度：40°C，DAD波長範圍（nm）：200至400，執行時間：1.6 min；溶劑：A = 水 + 5% 乙腈 + 0.1% HCOOH，B = 乙腈 + 0.05% HCOOH；流量（ml/min）0.6，梯度：在0.2 min內10%-50% B，然後在0.5 min內50%-100% B，100% B等度持續0.6 min，在0.05 min內100%-10% B，在0.1 min內100%至10% B，然後10% B等度持續0.2 min。 方法5：
在以下者上記錄光譜：來自Agilent Technologies的質譜儀（SQD、SQDII或QDA單四極桿質譜儀），該質譜儀配備電灑源（極性：正離子和負離子，毛細管：4.00 kV，碎裂器：100 V，氣體溫度（C）：350，氣體流量：11 l/min，質量範圍：110至1000 Da和來自Agilent Technologies的Agilent HPLC：管柱：KINETEX EVO C18，2.6 µm，50 × 4.6 mm，溫度：40°C，DAD波長範圍（nm）：210至400，執行時間：2.5 min；溶劑：A = 水 + 5% 乙腈 + 0.1% HCOOH，B = 乙腈 + 0.1 % HCOOH；流量（ml/min）1.8，梯度：在0.9 min內10%-100% B，100% B等度持續0.9 min，在0.4 min內100%-10% B，10% B等度持續0.3 min。實施例 1 ： N-[(1S)-1-(2- 嘧啶 -2- 基 -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 乙基 ]-6,8- 雙 ( 三氟甲基 ) 喹啉 -4- 胺（化合物 P.5 ）的製備
Figure 02_image224
(P.5) 步驟A：5-[[2,4-雙(三氟甲基)苯胺基]亞甲基]-2,2-二甲基-1,3-二㗁𠮿-4,6-二酮（中間體I-1）的製備
Figure 02_image226
(I-1)
將2,2-二甲基-1,3-二㗁𠮿-4,6-二酮（3.46 g，24 mmol，1.2當量）和三甲氧基甲烷（11 mL，96 mmol，4.8當量）加熱至回流90 min。接下來，在相同溫度下添加2,4-雙(三氟甲基)苯胺（4.72 g，20 mmol，1當量）並將溶液攪拌50分鐘。停止攪拌和加熱，並且固體開始沈澱。在室溫下收集固體，並用環己烷洗滌並風乾。可以從濾液中收集第二批固體，並用環己烷洗滌。獲得呈灰白色固體的產物I-1（6.27 g，82%）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 1.80 (s, 6 H), 7.64 (d, J = 8.80 Hz, 1 H), 7.96 (d, J = 8.44 Hz, 1 H), 7.98-8.03 (m, 1 H), 8.67 (d, J = 13.20 Hz, 1 H), 11.87 (br d, J = 12.84 Hz, 1 H)。 步驟B：6,8-雙(三氟甲基)-1H-喹啉-4-酮（中間體I-2）的製備
Figure 02_image228
(I-2)
將5-[[2,4-雙(三氟甲基)苯胺基]亞甲基]-2,2-二甲基-1,3-二㗁𠮿-4,6-二酮（I-1，3.12 g，8.14 mmol）添加至二苯醚中（15 mL），同時回流。將該混合物回流攪拌30分鐘，然後允許冷卻至室溫。將反應用環己烷（20 mL）稀釋，然後過濾沈澱物，並用大量環己烷洗滌。獲得呈淺棕色粉末的所希望的產物（1.63 g，71%）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6 ) δ ppm: 6.33 (br s, 1 H), 7.97 (br s, 1 H), 8.33 (s, 1 H), 8.66 (br s, 1 H), 11.57 (br s, 1 H)。
LC-MS（方法3）：保留時間0.86 min, m/z 282 [M+H+ ]。 步驟C：4-氯-6,8-雙(三氟甲基)喹啉（中間體I-3）的製備
Figure 02_image230
(I-3)
向含有6,8-雙(三氟甲基)-1H-喹啉-4-酮（I-3，2.76 g，9.81 mmol）的燒瓶中添加三氯一氧化磷（3 mL，31.5 mmol，3.21當量）並將混合物在100°C下攪拌15分鐘，然後冷卻至室溫，然後置於冰浴中。用水淬滅反應，並添加氨水直至pH達到8-9。然後將混合物用二氯甲烷（3 x 100 mL）萃取三次，並在減壓下濃縮，以提供呈淺棕色粉末的所希望的產物（2.5 g，8.3 mmol，85%）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 7.75 (d, J = 4.77 Hz, 1 H), 8.34 (s, 1 H), 8.82 (s, 1 H), 9.08 (d, J = 4.77 Hz, 1 H)。
LC-MS（方法3）：保留時間1.18 min, m/z 300 [M+H+ ]。 步驟D：(2S)-2-[[6,8-雙(三氟甲基)-4-喹啉基]胺基]丙醯胺（中間體I-4）的製備
Figure 02_image232
(I-4)
向4-氯-6,8-雙(三氟甲基)喹啉（I-3，1.51 g，5.04 mmol）在N,N-二甲基甲醯胺（50 mL）中的溶液中添加(2S)-2-胺基丙醯胺鹽酸鹽（3.24 g，25.2 mmol，5.00當量）和碳酸鉀（4.88 g，35.3 mmol，7當量）。將反應混合物加熱至100°C過夜。冷卻反應，用水稀釋並用乙酸乙酯萃取三次。將合併的有機層用鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥，過濾並減壓濃縮。將粗材料藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化提供呈棕色固體的所希望的產物（541 mg，31%產率）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6 ) δ ppm: 1.49-1.58 (m, 3 H), 4.09-4.19 (m, 1 H), 6.49-6.55 (m, 1 H), 7.13-7.22 (m, 1 H), 7.63-7.71 (m, 1 H), 7.83-7.90 (m, 1 H), 8.17-8.24 (m, 1 H), 8.60-8.66 (m, 1 H), 9.23-9.29 (m, 1 H)。
LC-MS（方法3）：保留時間0.75 min, m/z 352 [M+H+ ]。 步驟E：(2S)-2-[[6,8-雙(三氟甲基)-4-喹啉基]胺基]-N-(二甲基胺基亞甲基)丙醯胺（化合物I-5）的製備
Figure 02_image234
(I-5)
向(2S)-2-[[6,8-雙(三氟甲基)-4-喹啉基]胺基]丙醯胺（I-4，0.74 g，2.1 mmol）在2-甲基四氫呋喃（21 mL）中的溶液中添加1,1-二甲氧基-N,N-二甲基-甲胺（0.56 mL，4.2 mmol，2當量）並將反應混合物在50°C下攪拌30分鐘。將反應冷卻，並在減壓下濃縮，以提供呈棕色固體的(2S)-2-[[6,8-雙(三氟甲基)-4-喹啉基]胺基]-N-(二甲基胺基亞甲基)丙醯胺 (I-5)（755 mg，80%）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6 ) δ ppm: 1.57 (d, J = 6.97 Hz, 3 H), 2.98-3.09 (m, 3 H), 3.10-3.19 (m, 3 H), 4.22-4.37 (m, 1 H), 6.45-6.55 (m, 1 H), 7.83-7.94 (m, 1 H), 8.17-8.25 (m, 1 H), 8.43-8.52 (m, 1 H), 8.52-8.60 (m, 1 H), 9.20-9.31 (m, 1 H)。 步驟F：N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-4-胺（化合物P.5）的製備
Figure 02_image224
(P.5)
將(2S)-2-[[6,8-雙(三氟甲基)-4-喹啉基]胺基]-N-(二甲基胺基亞甲基)丙烯醯胺（上述製備的I-5，755 mg，1.86 mmol，1當量）溶解於2-甲基四氫呋喃（7.4 mL）中。接下來，添加嘧啶-2-基肼鹽酸鹽（0.49 g，3.35 mmol）和乙酸（4.65 mL），並將該反應在80°C下攪拌1小時。將反應冷卻，用乙酸乙酯稀釋並用水萃取。將有機層用鹽水洗滌、經硫酸鈉乾燥，過濾並減壓濃縮。將粗材料藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化提供呈淺棕色固體的所希望的產物(P.5)（631.5 mg，75%產率）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6 ) δ ppm: 1.76 (d, J = 6.97 Hz, 3 H), 5.96 (quin, J = 7.06 Hz, 1 H), 6.60 (d, J = 5.87 Hz, 1 H), 7.51-7.62 (m, 1 H), 8.15-8.22 (m, 2 H), 8.26 (d, J = 7.34 Hz, 1 H), 8.55 (d, J = 5.50 Hz, 1 H), 8.92 (d, J = 5.14 Hz, 2 H), 9.14 (s, 1 H)。
LC-MS（方法3）：保留時間0.88 min, m/z 455 [M+H+ ]。實施例 2 ： N-[1-(2- 嘧啶 -2- 基 -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 乙基 ]-6,8- 雙 ( 三氟甲基 ) 喹唑啉 -4- 胺（化合物 P.16 ）的製備
Figure 02_image236
(P.16) 步驟A：2-碘-4,6-雙(三氟甲基)苯胺（中間體I-6）的製備
Figure 02_image238
(I-6)
將2,4-雙(三氟甲基)苯胺（CAS號367-71-5，1.50 g，6.2 mmol）溶解於1,1,1,3,3,3-六氟-2-丙醇中並將溶液冷卻至0°C。添加N-碘代琥珀醯亞胺（1.47 g，6.2 mmol，1當量），並將該反應在0°C下攪拌1 h，並且然後在室溫下攪拌過夜。在減壓下濃縮反應物，並將粗材料藉由矽膠快速層析純化（在環己烷中的乙酸乙酯），以獲得淺粉色結晶固體的產物 (I-6)（2.09 g，95%）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 5.08 (br s, 2 H), 7.70-7.74 (m, 1 H), 8.06 (d, J = 1.47 Hz, 1 H)。 步驟B：2-胺基-3,5-雙(三氟甲基)苯甲腈（中間體I-7）的製備
Figure 02_image240
(I-7)
向密封管中裝入2-碘-4,6-雙(三氟甲基)苯胺（I-6，1.00 g，2.82 mmol）、N,N-二甲基甲醯胺（5.63 mL）和氰化銅 (I)（0.31 g，3.38 mmol，1.2當量）。將該混合物在100°C下攪拌過夜。將混合物冷卻，通過矽藻土過濾，並用MTBE（2 x 20 mL）萃取兩次。將合併的有機層用鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥並在真空下濃縮。藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化提供呈棕色固體的所希望的產物 (I-7)（567 mg，79%產率）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 5.33 (br s, 2 H), 7.83-7.90 (m, 2 H)。
19 F NMR (377 MHz, CDCl3 ) δ ppm: -63.94 (s, 1 F), -62.19 (s, 1 F)。
LC-MS（方法3）：保留時間1.01 min, m/z 253 [M-H- ]。 步驟C：6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-醇（中間體I-8）的製備
Figure 02_image242
(I-8)
向燒瓶中裝入2-胺基-3,5-雙(三氟甲基)苯甲腈（I-7，8.8 g，35 mmol）、甲酸（83 mL）和硫酸（2.8 mL、52 mmol、1.5當量）並將混合物在50°C下攪拌3小時。然後將反應冷卻至室溫，並緩慢倒入300 mL冰水中，並攪拌15分鐘。濾出所得固體並乾燥，得到呈灰白色固體的所希望的產物 (I-8)（8.9 g，91%）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6 ) δ ppm:1 H NMR (400 MHz, 溶劑) δ ppm 8.31-8.47 (m, 2 H), 8.61 (s, 1 H), 12.97 (br s, 1 H)。
LC-MS（方法3）：保留時間0.90 min, m/z 283 [M+H+ ]。 步驟D：4-氯-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉（中間體I-9）的製備
Figure 02_image244
(I-9)
向6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-醇（I-8，0.5 g，5.04 mmol）在亞硫醯氯（8.87 mL）中的溶液中添加5滴N,N-二甲基甲醯胺。將反應混合物加熱至100°C持續1小時，此時反應變得均勻。將反應冷卻，並在減壓下濃縮，以提供所希望的產物 (I-9)，將其原樣用於下一步。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 8.50 (s, 1 H), 8.84 (s, 1 H), 9.33 (s, 1 H)。
19 F NMR (377 MHz, CDCl3 ) δ ppm: -62.86 (s, 1 F), -60.78 (s, 1 F)。
LC-MS（方法3）：保留時間0.75 min, m/z 352 [M+H+ ]。 步驟E：N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺（化合物P.16）的製備
Figure 02_image246
(P.16)
向燒瓶中裝入4-氯-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉（I-9，200 mg，0.67 mmol）、1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基氯化銨（如WO 2019/197468中製備的）（201 mg，0.80 mmol，1.2當量）、碳酸鉀（276 mg，2.0 mmol，3當量）和乙腈（3 mL）並在80°C下加熱4個小時。將反應冷卻，藉由過濾除去鹽，並將所得的粗產物在減壓下濃縮。藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化提供呈米黃色固體的所希望的產物(P.16)（120 mg，40%產率）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 1.85 (d, J = 6.97 Hz, 3 H), 6.71 (quin, J = 6.97 Hz, 1 H), 7.49 (t, J = 4.77 Hz, 1 H), 8.14 (s, 1 H), 8.16 (s, 1 H), 8.27 (br d, J = 4.03 Hz, 1 H), 8.38 (s, 1 H), 8.68 (s, 1 H), 9.01 (d, J = 4.77 Hz, 2 H)。
LC-MS（方法3）：保留時間0.97 min, m/z 455 [M+H+ ]。實施例 3 ： 2- 氯 -N-[1-(2- 嘧啶 -2- 基 -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 乙基 ]-6,8- 雙 ( 三氟甲基 ) 喹唑啉 -4- 胺（化合物 P.25 ）的製備
Figure 02_image248
(P.25) 步驟A：6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-2,4-二醇（中間體I-10）的製備
Figure 02_image250
(I-10)
向燒瓶中裝入2-胺基-3,5-雙(三氟甲基)苯甲腈（實施例2中製備的I-7，2 g，7.87 mmol）和二氯甲烷（20 mL）。向該混合物中添加氯磺醯異氰酸酯（0.85 mL，9.44 mmol，1.2當量）並將所得混合物攪拌3小時。將反應在減壓下濃縮並將殘餘物在100°C下在水（50 mL）中加熱18小時。過濾分離所得的白色固體，以提供所希望的產物 (I-10)（800 mg，34%）。
1 H NMR (400 MHz, CD3 CN) δ ppm: 8.20-8.23 (m, 1 H), 8.50 (s, 1 H), 8.73 (br s, 1 H), 9.51 (br s, 1 H)。 步驟B：2,4-二氯-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉（中間體I-11）的製備
Figure 02_image252
(I-11)
向燒瓶中裝入6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-2,4-二醇（I-10，100 mg，0.34 mmol）和三氯一氧化磷（0.32 mL，3.4 mmol，10當量）。然後向該混合物中添加N,N-二異丙基乙基胺（0.118 mL，0.67 mmol，2當量）並將所得的混合物在100°C下加熱2小時。在減壓下濃縮反應，並將粗材料藉由矽膠快速層析純化（在環己烷中的乙酸乙酯），以提供呈灰白色固體的所希望的產物 (I-11)（84 mg，75%）。
1 H NMR (400 MHz, CD3 CN) δ ppm: 8.66 (s, 1 H), 8.90 (s, 1 H)。 步驟C：2-氯-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺（化合物P.25）的製備
Figure 02_image248
(P.25)
向燒瓶中裝入2,4-二氯-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉（I-11，100 mg，0.30 mmol）、1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基氯化銨（如WO 2019/197468中製備的）（68 mg，0.27 mmol，0.9當量）、碳酸鉀（123 mg，0.90 mmol，3當量）和乙腈（1.5 mL）並在80°C下加熱16個小時。冷卻反應，用水稀釋並用乙酸乙酯萃取兩次。將合併的有機層用鹽水洗滌、經硫酸鈉乾燥，過濾並減壓濃縮。將粗材料藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化提供呈淡黃色固體的所希望的產物(P.25)（60 mg，41%產率）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6 ) δ ppm: 1.79 (d, J = 6.72 Hz, 3 H) 6.38 (t, J = 6.72 Hz, 1 H) 7.65 (t, J = 4.65 Hz, 1 H) 8.18 (s, 1 H) 8.37 (br s, 1 H) 8.99 (d, J = 4.65 Hz, 2 H) 9.24 (br s, 1 H) 9.90 (br d, J = 6.36 Hz, 1 H)。
LC-MS（方法4）：保留時間1.09 min, m/z 489 [M+H+ ]。實施例 4 ： N- 甲基 -N-[1-(2- 嘧啶 -2- 基 -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 乙基 ]-6,8- 雙 ( 三氟甲基 ) 喹唑啉 -4- 胺（化合物 P.27 ）的製備
Figure 02_image254
(P.27)
向燒瓶中裝入N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺（實施例2中製備的P.16，148 mg，0.33 mmol）、碳酸銫（319 mg，0.98 mmol，3當量）、乙腈（1.3 mL）和碘甲烷（0.041 mL，0.65 mmol，2當量）。將混合物在50°C下加熱過夜。將反應冷卻，並用水（10 mL）稀釋。將混合物用乙酸乙酯萃取三次（3 x 10 mL）並且將合併的有機層用鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥並在減壓下濃縮。藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化提供所希望的產物(P.27)（92 mg，60%）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 1.98 (d, J = 6.97 Hz, 3 H), 3.37 (s, 3 H), 6.89 (q, J = 6.97 Hz, 1 H), 7.23 (t, J = 4.95 Hz, 1 H), 8.11 (s, 1 H), 8.24 (d, J = 6.60 Hz, 2 H), 8.57 (d, J = 4.77 Hz, 2 H), 8.60 (s, 1 H)。
LC-MS（方法3）：保留時間0.97 min, m/z 455 [M+H+ ]。
19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ ppm: -62.40 (s, 1 F), -61.33 (s, 1 F)。
LC-MS（方法3）：保留時間1.01 min, m/z 469 [M+H+ ]。實施例 5 ： 8- 氯 -N-( 環丙基甲基 )-2- 甲氧基 -N-[1-(2- 嘧啶 -2- 基 -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 乙基 ]-6-( 三氟甲基 ) 喹唑啉 -4- 胺（化合物 P.36 ）
Figure 02_image256
(P.36) 步驟A：8-氯-4-[環丙基甲基-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]胺基]-6-(三氟甲基)-1H-喹唑啉-2-酮（中間體I-12）的製備
Figure 02_image258
(I-12)
向燒瓶中裝入2,8-二氯-N-(環丙基甲基)-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺（類似於實施例3中P.25而製備的P.49，180 mg，0.35 mmol）和乙酸（1.8 mL）。將該混合物在80°C下攪拌2小時。在減壓下濃縮反應，並將殘餘物藉由逆相層析法（在水中的乙腈）純化，以提供所希望的產物 (I-12)（90 mg，52%）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6 ) δ ppm: 0.02-0.07 (m, 1H), 0.09-0.16 (m, 1H), 0.25-0.32 (m, 1H), 0.35-0.41 (m, 1H), 0.77-0.85 (m, 1H), 1.87 (d, 3H), 3.06 (dd, 1H), 3.36 (dd, 1H), 6.40-6.46 (m, 1H), 7.38 (t, 1H), 7.69 (s, 1H), 8.19 (s, 1H), 8.25 (s, 1H), 8.54 (d, 2H), 10.84-10.92 (m, 1H)。 步驟B：8-氯-N-(環丙基甲基)-2-甲氧基-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺（化合物P.36）的製備
Figure 02_image256
(P.36)
將8-氯-4-[環丙基甲基-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]胺基]-6-(三氟甲基)-1H-喹唑啉-2-酮（I-12，35 mg，0.07 mmol）溶解於乙腈（0.53 mL）和碳酸鉀（30 mg，0.21 mmol，3當量）中，隨後添加硫酸二甲酯（7.5 µL，0.08 mmol，1.1當量）。將所得混合物在80°C下加熱5小時。將反應冷卻，並通過矽藻土過濾用乙腈洗滌。在減壓下濃縮濾液，並將粗材料藉由逆相層析法（在水中的乙腈）純化，以提供所希望的產物 (P.36)（90 mg，52%）。
1 H NMR (400 MHz, 甲醇-d4 ) δ ppm: 0.23 (qd, 1H), 0.31-0.06 (m, 1 H), 0.55-0.39 (m, 2H), 0.94-0.83 (m, 1H), 2.02 (d, 3H), 3.36 (dd, 1H), 3.56 (dd, 1H), 3.97 (s, 3H), 6.78 (q, 1H), 7.29 (t, 1H), 8.08 (d, 1H), 8.18 (s, 1H), 8.21 (d, 1H), 8.42 (d, 2H)。
LC-MS（方法4）：保留時間1.17 min, m/z 505 [M+H+ ]。實施例 6 ： 6,8- 二溴 -N-[1-(3- 嘧啶 -2- 基吡 𠯤 -2- 基 ) 乙基 ] 喹唑啉 -4- 胺（化合物 P.38 ）的製備
Figure 02_image260
(P.38) 步驟A：N'-(2,4-二溴-6-氰基-苯基)-N,N-二甲基-甲脒（中間體I-13）的製備
Figure 02_image262
(I-13)
向2-胺基-3,5-二溴苯甲腈（CAS號68385-95-5，150 mg，0.54 mmol）在甲醇（5 mL）的溶液中添加1,1-二甲氧基-N,N-二甲基-甲胺（0.228 mL，1.63 mmol，3當量）並將反應在80°C下攪拌1小時。將混合物在減壓下濃縮以獲得呈固體的產物 (I-13)（179 mg，99.5%），將其直接用於下一步。
LC-MS（方法3）：保留時間1.17 min, m/z 505 [M+H+ ]。 步驟B：1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙酮（中間體I-14）的製備
Figure 02_image264
(I-14)
向燒瓶中裝入三丁基(嘧啶-2-基)錫烷（CAS號153435-63-3，25 g，67.7 mmol，1當量）、1-(3-氯吡𠯤-2-基)乙酮（CAS號2142-68-9，12.37 g，71.12 mmol，1.05當量）和甲苯（500 mL）。用氮氣吹掃反應混合物10分鐘，然後添加碘化銅 (I)（2.58 g，13.55 mmol，0.2當量）和四(三苯基膦)鈀(0)（3.91 g，3.39 mmol，0.05當量）。然後將反應在95°C下加熱5小時。將混合物冷卻，通過矽藻土過濾，用乙酸乙酯洗滌並且在減壓下濃縮濾液。藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化提供呈棕色固體的產物 (I-14)（10 g，51.6%產率）。
LC-MS（方法4）：保留時間0.37 min, m/z 201 [M+H+ ]。 步驟C：1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙胺（中間體I-15）的製備
Figure 02_image266
(I-15)
向燒瓶中裝入1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙酮（I-14，500 mg，2.5 mmol，1當量）、乙酸銨（3.85 g，50.0 mmol，20當量）和乙醇（25 mL）。接下來，添加水性NH3 （28%）（7.5 mL）和氰基硼氫化鈉（0.50 g，7.5 mmol，3當量），並將混合物在80°C下加熱2小時。將混合物冷卻並在減壓下濃縮。藉由反相管柱層析法（C18 40-60 µm，在水中的乙腈）純化粗材料，得到呈褐色膠狀物的產物 (I-15)（210 mg，42%）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6 ) δ ppm: 1.50 (d, J = 6.6 Hz, 3H), 4.93 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 7.70 (t, J = 5.0 Hz, 1H), 8.86 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 8.90 (d, J = 2.4 Hz, 1H), 9.07 (d, J = 4.9 Hz, 2H)。 步驟D：6,8-二溴-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]喹唑啉-4-胺（化合物P.38）的製備
Figure 02_image260
(P.38)
在小瓶中裝入1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙酮（I-15，120 mg，0.59 mmol，1.1當量）、N'-(2,4-二溴-6-氰基-苯基)-N,N-二甲基-甲脒（I-13，179 mg，0.54 mmol，1當量）和乙酸（2.7 mL）。將該混合物在120°C攪拌1小時。添加另一批1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙酮（I-15，135 mg），並繼續攪拌直至反應完成。冷卻混合物，用水稀釋並用乙酸乙酯萃取。將該有機層用飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，經硫酸鈉乾燥並在減壓下濃縮。藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯），隨後藉由反相純化（在水中的乙腈）進行純化，提供呈棕色固體的所希望的產物 (I-7)（83 mg，32%）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6 ) δ ppm: 1.71 (d, J = 6.97 Hz, 3 H), 5.92 (quin, J = 6.79 Hz, 1 H), 7.53 (t, J = 4.77 Hz, 1 H), 8.15 (s, 1 H), 8.28 (d, J = 1.83 Hz, 1 H), 8.65 (d, J = 1.83 Hz, 1 H), 8.66 (d, J = 2.57 Hz, 1 H), 8.74 (d, J = 2.20 Hz, 1 H), 8.77 (d, J = 6.97 Hz, 1 H), 8.92 (d, J = 5.14 Hz, 2 H)。
LC-MS（方法3）：保留時間0.87 min, m/z 488 [M+H+ ]。實施例 7 ： 6-[5-[1-[[2- 甲基 -6,8- 雙 ( 三氟甲基 ) 喹唑啉 -4- 基 ] 胺基 ] 乙基 ]-1,2,4- 三唑 -1- 基 ] 吡啶 -3- 甲腈（化合物 P.60 ）的製備
Figure 02_image268
(P.60) 步驟A：2-甲基-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺（中間體I-16）的製備
Figure 02_image270
(I-16)
向密封的管中裝入2-胺基-3,5-雙(三氟甲基)苯甲腈（實施例2中製備的I-7，300 mg，1.18 mmol）和乙醯胺（0.7 g，11.8 mmol，10當量）。將混合物在180°C下攪拌4天。然後將反應冷卻至室溫並用水（25 mL）稀釋。將混合物用乙酸乙酯萃取三次（3 x 20 mL）並且將合併的有機層用鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥並在減壓下濃縮。將粗材料藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化，以提供呈淡黃色固體的所希望的產物 (I-16)（102 mg，29%）。
19 F NMR (377 MHz, DMSO-d6 ) δ ppm: -60.36 (s, 1 F), -59.63 (s, 1 F)。
LC-MS（方法3）：保留時間0.95 min, m/z 296 [M+H+ ]。 步驟B：6-[5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈（中間體I-18）的製備
Figure 02_image272
(I-17)
Figure 02_image274
(I-18)
向2-溴丙醯胺（CAS號5875-25-2，4.00 g，26.3 mmol，1當量）在二氯甲烷中的溶液中添加N,N-二甲基甲醯胺二甲縮醛（CAS號4637-24-5，5.58 mL. 39.5 mmol，1.5當量）。將混合物加熱至回流，持續30分鐘。然後將反應物冷卻至室溫並在減壓下濃縮以提供呈黃色油狀物的粗製所希望的產物2-溴-N-(二甲基胺基亞甲基)丙醯胺（I-17）（5.6 g，98%），將其原樣用於下一步。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 1.85 (d, J = 6.97 Hz, 3 H), 3.14 (d, J = 0.73 Hz, 3 H), 3.17 (s, 3 H), 4.55 (q, J = 6.85 Hz, 1 H), 8.49 (s, 1 H)。
向2-溴-N-(二甲基胺基亞甲基)丙烯醯胺（I-17，5.40 g，24 mmol，1當量）在1,4-二㗁𠮿（54 mL）中的溶液中添加5-氰基-2-肼基吡啶（CAS號104408-24-4，4.68 g，25.2 mmol，1.05當量）。接下來，緩慢添加乙酸（54 mL）。將所得的紅色溶液加熱至80°C持續1小時。將反應物冷卻並在減壓下濃縮。然後將混合物吸收於乙酸乙酯中並用飽和碳酸氫鈉水溶液和水洗滌。將有機層經硫酸鈉乾燥，過濾並減壓濃縮。藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化提供呈白色固體的所希望的產物 (I-18)（3.1 g，46%產率）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 2.26 (d, J = 6.97 Hz, 3 H), 6.43 (q, J = 6.97 Hz, 1 H), 8.05 (s, 1 H), 8.14-8.20 (m, 2 H), 8.85 (dd, J = 1.83, 1.10 Hz, 1 H)。
LC-MS（方法3）：保留時間0.88 min, m/z 278-280（Br模式）[M+H+ ]。 步驟C：6-[5-[1-[[2-甲基-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈（化合物P.60）的製備
Figure 02_image268
(P.60)
向密封管中裝入2-甲基-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺（I-16，106 mg，0.36 mmol）、乙腈（1.43 mL）、碳酸銫（351 mg，1.08 mmol，3當量）和6-[5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈（I-18，110 mg，0.40 mmol，1.1當量）並將反應混合物加熱至50°C持續3 h。冷卻反應，用水（60 mL）稀釋並用乙酸乙酯萃取三次（3 x 60 mL）。將合併的有機層用鹽水洗滌、經硫酸鈉乾燥，過濾並減壓濃縮。將粗材料藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化提供呈黃色固體的所希望的產物（134 mg，76%產率）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6 ) δ ppm: 1.49-1.58 (m, 3 H), 4.09-4.19 (m, 1 H), 6.49-6.55 (m, 1 H), 7.13-7.22 (m, 1 H), 7.63-7.71 (m, 1 H), 7.83-7.90 (m, 1 H), 8.17-8.24 (m, 1 H), 8.60-8.66 (m, 1 H), 9.23-9.29 (m, 1 H)。
LC-MS（方法3）：保留時間1.16 min, m/z 494 [M+H+ ]。實施例 8 ： 6,8- 二氯 -N-[1-(2- 嘧啶 -2- 基 -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 乙基 ] 喹啉 -4- 胺（化合物 P.67 ）的製備
Figure 02_image276
(P.67)
在室溫下向6,8-二氯喹啉-4-胺（100 mg，0.469 mmol）在N,N-二甲基甲醯胺（0.94 mL）中的溶液中分批添加氫化鈉（20.7 mg，0.516 mmol，1.10當量）。將該反應混合物在該溫度下保持攪拌10分鐘。然後將2-[5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]嘧啶（如上所述製備中間體I-20，125 mg，0.493 mmol，1.05當量）在N,N-二甲基甲醯胺（0.94 mL）中的溶液逐滴添加至反應混合物並在室溫下攪拌1小時。將其傾倒入水中並用乙酸乙酯萃取三次。將合併的有機層用鹽水洗滌、經硫酸鈉乾燥，過濾並減壓濃縮。將粗材料藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯，然後是在二氯甲烷中的甲醇）的純化提供呈淡橘色固體的所希望的產物（39 mg，0.10 mmol）。
1 H NMR (400 MHz, 氯仿-d) δ ppm: 1.75-1.84 (m, 3 H) 6.08-6.20 (m, 1 H) 6.28-6.37 (m, 1 H) 6.51-6.58 (m, 1 H) 7.45-7.51 (m, 1 H) 7.75-7.86 (m, 2 H) 8.17-8.12 (m, 1 H) 8.60-8.66 (m, 1 H) 8.94-9.02 (m, 2 H)。
LC-MS（方法1）：保留時間0.63 min, m/z 386-390 [M+H+ ]（二氯模式）。實施例 9 ： 6,8- 二氯 -N-[1-(2- 嘧啶 -2- 基 -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 乙基 ] 喹唑啉 -4- 胺（化合物 P.68 ）的製備
Figure 02_image278
(P.68) 步驟A：2-[5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]嘧啶（中間體I-20）的製備
Figure 02_image280
(I-19)
Figure 02_image282
(I-20)
在室溫下，向2-溴丙醯胺（CAS 5875-25-2，1.50 g，9.38 mmol）在二氯甲烷（37.5 mL）中的溶液中添加1,1-二甲氧基-N,N-二甲基-甲胺（CAS 4637-24-5，2.49 mL，18.8 mmol，2.00當量）。將反應混合物加熱至40°C並攪拌2.5小時。冷卻至室溫後，將反應混合物在減壓下濃縮以提供定量的粗品中間體 (I-19)。
LC-MS（方法1）：保留時間0.26 min, m/z 207-209 [M+H+ ]（Br模式）。
將中間體I-1（1.94 g，9.38 mmol）、乙酸（28.1 mL）和嘧啶-2-基肼（1.24 g，11.3 mmol，1.20當量）的混合物加熱達至65°C並攪拌2小時。冷卻至室溫後，將反應混合物在減壓下濃縮。將粗材料藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化提供呈淡黃色固體的所希望的產物(I-20)（1.70 g，6.69 mmol）。
1 H NMR (400 MHz, 氯仿-d) δ ppm: 2.20-2.31 (m, 3 H) 6.34-6.48 (m, 1 H) 7.37-7.45 (m, 1 H) 8.05-8.15 (m, 1 H) 8.88-8.95 (m, 2 H)。
LC-MS（方法1）：保留時間0.66 min, m/z 254-256 [M+H+ ]（Br模式）。 步驟B：6,8-二氯-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺（化合物P.68）的製備
Figure 02_image278
(P.68)
在室溫下，向6,8-二氯喹唑啉-4-胺（400 mg，1.87 mmol）在乙腈（7.47 mL）中的溶液中添加碳酸銫（1.83 g，5.61 mmol，3.00當量）和2-[5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]嘧啶（如上所述製備的中間體I-20，522 mg，2.06 mmol，1.10當量）。將反應混合物加熱至50°C並攪拌過夜。在冷卻至室溫之後，將反應混合物用水稀釋並用乙酸乙酯萃取三次。將合併的有機層用鹽水洗滌、經硫酸鈉乾燥，過濾並減壓濃縮。將粗材料藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）的純化提供呈黃色固體的所希望的產物（351 mg，0.907 mmol）。
LC-MS（方法1）：保留時間0.81 min, m/z 387-391 [M+H+ ]（二氯模式）。實施例 10 ： N-[1-(2- 嘧啶 -2- 基 -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 乙基 ]-5,7- 雙 ( 三氟甲基 ) 異喹啉 -1- 胺（化合物 P.83 ）的製備
Figure 02_image284
(P.83) 步驟A：2-碘-3,5-雙(三氟甲基)苯甲腈（中間體I-21）的製備
Figure 02_image286
(I-21)
將2-胺基-3,5-雙(三氟甲基)苯甲腈（I-7，如實施例2中製備，2.19 g，8.62 mmol，1當量）溶解於二碘甲烷（6.9 mL）和乙腈（13.8 mL）中。然後在氬氣氛下添加亞硝酸異戊酯（2.3 mL，16.4 mmol，1.9當量）。將反應物在50°C下攪拌60分鐘，然後在80°C下攪拌60分鐘。將反應在減壓下濃縮並用乙酸乙酯稀釋。將有機層用鹽水洗滌，經硫酸鎂乾燥，過濾並減壓濃縮以給出油狀物和固體的粗混合物。將油狀物藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化，並將所得固體與粗固體材料合併，以提供所希望的產物 (I-21)（2.2 g，70%）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 7.99-8.02 (m, 1 H), 8.03-8.07 (m, 1 H)。 步驟B：3,5-雙(三氟甲基)-2-(2-三甲基矽基乙炔基)苯甲醛（中間體I-23）的製備
Figure 02_image288
(I-22)
Figure 02_image290
(I-23)
將2-碘-3,5-雙(三氟甲基)苯甲腈（上述製備的I-21，3.52 g，9.64 mmol，1當量）溶解於甲苯（72 mL），並將溶液冷卻至-78°C並攪拌90分鐘。將反應溫熱至室溫，並藉由緩慢添加鹽酸水溶液（1 M，50 mL）淬滅。將混合物用乙酸乙酯（50 mL）萃取，並將合併的有機層用鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥，並在減壓下濃縮，以提供粗品2-碘-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醛 (I-22)，將其按原樣用於下一步驟。
在Ar氣氛下，將2-碘-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醛（上述製備的I-22，3.5 g，9.51 mmol，1當量）溶解於三乙胺（47.5 mL）。接下來，依次添加碘化亞銅 (I)（0.073 g，0.38 mmol，0.04當量）、雙(三苯基膦)二氯化鈀 (II)（0.135 g，0.19 mmol，0.02當量）和三甲基矽基乙炔（3.39 mL，23.8 mmol，2.5 mmol），並將混合物在80°C下攪拌。17小時後，冷卻反應，在減壓下濃縮並將材料溶解於乙酸乙酯。將有機層用稀鹽酸水溶液（2 x 20 mL）、鹽水洗滌兩次，然後過濾並在減壓下濃縮。藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化提供所希望的產物 (I-23)（1.076 g，33%）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 6.33 (br s, 1 H), 7.97 (br s, 1 H), 8.33 (s, 1 H), 8.66 (br s, 1 H), 11.57 (br s, 1 H)。
LC-MS（方法3）：保留時間1.34 min, m/z 339 [M+H+ ]。 步驟C：5,7-雙(三氟甲基)異喹啉（中間體I-24）的製備
Figure 02_image292
(I-24)
在微波管中稱量3,5-雙(三氟甲基)-2-(2-三甲基矽基乙炔基)苯甲醛（上述製備的I-23，1.075 g，3.18 mmol，1當量）並添加氨溶液（7 M在甲醇中，10 mL）。然後將該管封口並在130°C下在微波反應器中加熱15分鐘。然後在減壓下除去溶劑，以提供所希望的產物 (I-24)（820 mg，97%）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 7.99-8.10 (m, 1 H), 8.26 (s, 1 H), 8.53 (s, 1 H), 8.85 (d, J = 6.24 Hz, 1 H), 9.50 (s, 1 H)。
LC-MS（方法3）：保留時間1.05 min, m/z 266 [M+H+ ]。 步驟D：2-氧化-5,7-雙(三氟甲基)異喹啉-2-鎓（中間體I-25）的製備
Figure 02_image294
(I-25)
將5,7-雙(三氟甲基)異喹啉（上述製備的I-24，875 mg，3.3 mmol，1當量）吸收於乙酸（5.5 mL）中並添加H2 O2 （35 wt%）（0.85 mL，9.9 mmol，3當量）。然後將混合物加熱至70°C。17小時後，將反應冷卻並用乙酸乙酯稀釋並添加水和NaOH（4M）直到達到pH 12。將有機層用鹽水洗滌、經硫酸鈉乾燥，過濾並在減壓下濃縮以提供所希望的產物 (I-25)（1.040 g，定量）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm:1 H NMR (400 MHz, 溶劑) δ ppm 8.05 (br d,J = 7.34 Hz, 1 H), 8.08 (s, 1 H), 8.20 (s, 1 H), 8.36 (dd,J = 7.52, 1.65 Hz, 1 H), 8.90 (s, 1 H)。
LC-MS（方法3）：保留時間0.85 min, m/z 282 [M+H+ ]。 步驟E：N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-5,7-雙(三氟甲基)異喹啉-1-胺（化合物P.83）的製備
Figure 02_image296
(P.83)
向含有溶解於二氯甲烷（0.89 mL）中的2-氧化-5,7-雙(三氟甲基)異喹啉-2-鎓（上述製備的I-25，50 mg，0.18 mmol. 1當量）和1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙胺鹽酸鹽（類似於WO 2019/197468第128頁製備的，80.6 mg，0.356 mmol，2當量）的燒瓶中添加N,N-二異丙基乙基胺（0.155 mL，0.89 mmol，5當量）和溴三吡咯啶鏻六氟磷酸鹽（PyBroP® ，211 mg，0.44 mmol，2.5當量）並將反應在室溫下攪拌。4小時後，添加更多N,N-二異丙基乙基胺（0.155 mL，0.89 mmol，5當量）和三吡咯啶基溴化鏻六氟磷酸鹽（PyBroP® ，211 mg，0.44 mmol，2.5當量）。17小時後，過濾反應並將粗品藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化以提供所希望的產物P.38（30 mg，37%）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 1.84 (d, J = 6.60 Hz, 3 H), 6.15-6.97 (m, 1 H), 6.56 (quin, J = 7.06 Hz, 1 H), 7.04 (dd, J = 5.69, 2.02 Hz, 1 H), 7.44 (t, J = 4.77 Hz, 1 H), 7.63 (br d, J = 7.34 Hz, 1 H), 7.92 (d, J = 6.24 Hz, 1 H), 7.94 (br s, 1 H), 8.10 (s, 1 H), 8.41 (s, 1 H), 8.98 (d, J = 4.77 Hz, 2 H)。
19 F NMR (377 MHz, CDCl3 ) δ ppm: -62.15 (s, 1 F), -61.08 (s, 1 F)。
LC-MS（方法3）：保留時間1.08 min, m/z 454 [M+H+ ]。實施例 11 ： 6-[5-[(1R)-1-[[6,8- 雙 ( 三氟甲基 )
Figure 109137678-A0304-12-01
啉 -4- 基 ] 胺基 ] 乙基 ]-1,2,4- 三唑 -1- 基 ] 吡啶 -3- 甲腈（化合物 P.135 ） 的製備 步驟A：6,8-雙(三氟甲基)
Figure 109137678-A0304-12-01
啉-4-醇 (I-26) 的製備
Figure 02_image298
將1-[2-胺基-3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙酮（CAS號：1805121-99-6，1.25 g，4.61 mmol，1當量）溶解於冰醋酸（18.4 ml）和硫酸70%（0.92 ml，12.1 mmol，2.63當量）。將溶液冷卻至22°C，並在冷卻下逐滴添加亞硝酸鈉（389 mg，5.53 mmol，1.2當量）在水（3.55 ml）中的冰冷溶液。45 min後，添加三乙胺（1.81 ml，12.91 mmol，2.8當量）並將反應在室溫下攪拌17 h。將其傾倒入100ml冰水中並將其將用乙酸乙酯（2 x 60 ml）萃取。將合併的有機層用飽和Na2 CO3 溶液和鹽水洗滌，將其經無水MgSO4 乾燥並在減壓下濃縮。藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化提供所希望的產物 (I-26)（907 mg，63%）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 10.32 (br s, 1H) 8.79 (s, 1H) 8.21 (s, 1H) 7.99 (s, 1H)。
19 F NMR (377 MHz, CDCl3 ) δ ppm: -60.61 (s, 3F) -62.65 (s, 3F)。
LC-MS（方法3）保留時間0.88 min m/z 283 [M+H+ ]。 步驟B：4-氯-6,8-雙(三氟甲基)
Figure 109137678-A0304-12-01
啉 (I-27) 的製備
Figure 02_image300
將6,8-雙(三氟甲基)
Figure 109137678-A0304-12-01
啉-4-醇（I-26，840 mg，2.98 mmol，1當量）懸浮於甲苯（5.95 ml）中，並添加三氯一氧化磷（0.31 ml，3.28 mmol，1.1當量）。將混合物加熱至50°C持續17 h。將反應用飽和氯化銨溶液淬滅並用乙酸乙酯稀釋。用氨水將pH調整至10-12。將有機層用鹽水洗滌五次。將其用無水MgSO4 洗滌並在減壓下濃縮以給出 (I-27)（1.04 g，93%產率，80%純度）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 9.67 (s, 1H) 8.78 (s, 1H) 8.43 (s, 1H)。
19 F NMR (377 MHz, CDCl3 ) δ ppm: -59.6 (s, 3F) -63.4 (s, 3F)。
LC-MS（方法3）保留時間1.11 min m/z 301 [M+H+ ]。 步驟C：(2S)-2-[[6,8-雙(三氟甲基)
Figure 109137678-A0304-12-01
啉-4-基]胺基]丙烯醯胺 (I-28) 的製備
Figure 02_image302
將4-氯-6,8-雙(三氟甲基)
Figure 109137678-A0304-12-01
啉（I-27，1.04 g，3.46 mmol，1當量）、碳酸鉀（2.39 g，17.3 mmol，5當量）和(2S)-2-胺基丙醯胺；鹽酸鹽（2.22 g，17.3 mmol，5當量）在NMP（13.8 ml）中加熱至50°C持續60 h。將反應混合物用水（100 ml）和乙酸乙酯（100 ml）稀釋。將有機層用水（30 ml）、鹽水（30 ml）洗滌，用無水Na2 SO4 乾燥並在減壓下濃縮以得到 (I-28)（1.57 g，73%）
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm: 9.35 (s, 1H) 8.78 (s, 1H) 8.38-8.19 (m, 2H) 7.76 (s, 1H) 7.29 (s, 1H) 4.41 (quin, J = 7.0 Hz, 1H) 1.56 (d, J = 7.0 Hz, 3H)
19 F NMR (377 MHz, DMSO-d6) δ ppm: -58.9 (s, 3F) -60.9 (s, 3F)
LC-MS（方法3）：保留時間0.86 min, m/z 353 [M+H+ ]。 步驟D：(NE,2S)-2-[[6,8-雙(三氟甲基)
Figure 109137678-A0304-12-01
啉-4-基]胺基]-N-(二甲基胺基亞甲基)丙烯醯胺 (I-29) 的製備
Figure 02_image304
將(2S)-2-[[6,8-雙(三氟甲基)
Figure 109137678-A0304-12-01
啉-4-基]胺基]丙烯醯胺（I-28，500 mg，1,42 mmol，1當量）與2-甲基四氫呋喃（14.2 ml）和DMF-DMA（377 µl，2.84 mmol，2當量）混合並加熱至50°C持續30 min。將反應混合物在減壓下蒸發以得到 (I-29)（642 mg，99%）。
LC-MS（方法3）：保留時間0.92 min, m/z 408 [M+H+ ]。 步驟E：6-[5-[(1R)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)
Figure 109137678-A0304-12-01
啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈（化合物P.135）的製備
Figure 02_image306
將(NE, 2S)-2-[[6,8-雙(三氟甲基)
Figure 109137678-A0304-12-01
啉-4-基]胺基]-N-(二甲基胺基亞甲基)丙烯醯胺（I 29，306 mg，0.75 mmol，1當量）溶解於2-甲基四氫呋喃（3 ml）。添加6-肼基煙腈（191 mg，1.35 mmol，1.8當量）和乙酸（1.88 ml）。將混合物加熱至70°C持續1 h。將其冷卻至25°C並將其用乙酸乙酯（30 ml）稀釋。將其用水、飽和Na2 CO3 溶液和鹽水洗滌，將其經無水Na2 SO4 乾燥並在減壓下濃縮。藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯），隨後藉由反相純化（在水中的乙腈）純化提供所希望的產物(P. 135)（87 mg，24%）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 9.03-8.99 (m, 2H) 8.94 (br s, 1H) 8.30 (s, 1H), 8.27-8.23 (m, 2H) 8.06 (s, 1H) 6.44 (q, J = 6.6 Hz, 1H) 1.95 (d, J = 6.6 Hz, 3H)。
19 F NMR (377 MHz, CDCl3 ) δ ppm: -60.14 (s, 3F) -62.78 (s, 3F)。
LC-MS（方法3）：保留時間1.01 min, m/z 480 [M+H+ ]。實施例 12 ： 4-[[(1S)-1-[2-(5- 氰基 -2- 吡啶基 )-1,2,4- 三唑 -3- 基 ] 乙基 ] 胺基 ]-6,8- 雙 ( 三氟甲基 ) 喹啉 -3- 甲腈（化合物 P.139 ）的製備
Figure 02_image308
步驟A：乙基 (Z)-3-[2,4-雙(三氟甲基)苯胺基]-2-氰基-丙-2-烯酸酯（化合物I-30）的製備
Figure 02_image310
將乙基 (乙氧基亞甲基)氰乙酸酯（1.46 g，8.47 mmol，2當量）和2,4-雙(三氟甲基)苯胺（1 g，4.23 mmol，1當量）的混合物加熱至140°C持續1 h。將混合物冷卻至25°C並將其用TBME : 環己烷30 : 70的混合物洗滌。將固體濾出並乾燥以給出 (I-30)（490 mg，33%）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm: 11.34 (br d, J = 12.5 Hz, 1H) 8.82 (d, J = 12.4 Hz, 1H) 810-8.18 (m, 2H) 8.05 (s, 1H) 4.28 (q, J = 7.2 Hz, 2H) 1.28 (t, J = 7.1 Hz, 3H)。
LC-MS（方法4）：保留時間1.19 min, m/z 353 [M+H+ ]。 步驟B：4-側氧基-6,8-雙(三氟甲基)-1H-喹啉-3-甲腈（化合物I-31）的製備
Figure 02_image312
將乙基 (Z)-3-[2,4-雙(三氟甲基)苯胺基]-2-氰基-丙-2-烯酸酯（I-30，500 mg，1.42 mmol，1當量）在苯基醚-聯苯共熔混合物（2.5 ml）中加熱至260°C持續8 h。冷卻至室溫後，將其用環己烷稀釋以沈澱產物。將其用甲基三級丁醚洗滌並在減壓下乾燥以給出 (I-31)（180 mg，41%）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm: 8.68 (s, 1H) 8.66 (s, 1H) 8.45 (s, 1H)。
LC-MS（方法4）：保留時間0.95 min, m/z 307 [M+H+ ]。 步驟C：4-氯-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-3-甲腈（化合物I-32）的製備
Figure 02_image314
將4-側氧基-6,8-雙(三氟甲基)-1H-喹啉-3-甲腈（I-31，600 mg，1.96 mmol，1當量）和亞硫醯氯（6 ml，80.6 mmol，41當量）與N,N-二甲基甲醯胺（30 µl，0.39 mmol，0.2當量）混合在一起。將混合物加熱至80°C持續3 h。將其在減壓下濃縮並將其藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化以給出 (I-32)（423 mg，66%）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 9.24 (s, 1H) 8.86 (s, 1H) 8.47 (s, 1H)。
LC-MS（方法4）：保留時間1.16 min, m/z 325 [M+H+ ]。 步驟D：三級丁基N-[(1S)-2-[(E)-二甲基胺基亞甲基胺基]-1-甲基-2-側氧基-乙基]胺基甲酸酯（化合物I-33）的製備
Figure 02_image316
將三級丁基 N-[(1S)-2-胺基-1-甲基-2-側氧基-乙基]胺基甲酸酯（70 g，353 mmol，1當量）與2-甲基四氫呋喃（1.12l）和DMF-DMA（70 ml，530 mmol，1.5當量）混合並加熱至40°C持續2 h。將反應混合物在減壓下濃縮以得到 (I-33)（105 g，97%產率，80%純度）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 8.38 (s, 1H) 5.98-6.15 (m, 1H) 4.25-4.37 (m, 1H) 3.16 (s, 3H) 3.09 (s, 3H) 1.46 (s, 9H) 1.40 (m, 3H)。 步驟E：N-[(1S)-1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸酯（化合物I-34）的製備
Figure 02_image318
將三級丁基N-[(1S)-2-[(E)-二甲基胺基亞甲基胺基]-1-甲基-2-側氧基-乙基]胺基甲酸酯（I-33，80%純度，50 g，164 mmol，1當量）溶解於1,4-二㗁𠮿（510 ml）。向其中添加6-肼基吡啶-3-甲腈（33.1 g，247 mmol，1.5當量）和冰醋酸（510 ml）。將混合物加熱到90°C持續30 min。冷卻至25°C後，將反應混合物在減壓下濃縮。藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化給出 (I-34)（23 g，32%）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm: 8.80 (dd, J = 1.90, 0.8 Hz, 1H) 8.10-8.20 (m, 1H) 7.98 (s, 1H) 5.92-6.02 (m, 1H) 5.77 (br d, J = 8.6 Hz, 1H) 4.12 (q, J = 7.1 Hz, 2H) 1.58 (d, J = 6.8 Hz, 3H) 1.42 (s, 6H)。 步驟F：[(1S)-1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]銨；2,2,2-三氟乙酸鹽（化合物I-35）的製備
Figure 02_image320
將三級丁基 N-[(1S)-1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸酯（I-34，1.1 g，3.5 mmol，1當量）溶解於甲醇（11 ml）中並添加三氟乙酸（5.6 ml，70 mmol，20當量）。將混合物在25°C下攪拌2 h。減壓濃縮反應混合物。
將MTBE添加到粗品油狀物中，並將其攪拌5 min。傾析出MTBE，並第二次添加MTBE。將產物沈澱出來，將其濾出並乾燥，以得到 (I-35)（600 mg，50%）。
LC-MS（方法5）：保留時間0.31 min, m/z 215 [M+H+ ]。 步驟G：4-[[(1S)-1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-3-甲腈（化合物P.139）的製備
Figure 02_image322
在圓底燒瓶中，將[(1S)-1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]銨；2,2,2-三氟乙酸酯（I-34，546 mg，1.66 mmol，1.2當量）、4-氯-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-3-甲腈（I-32，450 mg，1.3863 mmol，1當量）和碳酸鉀（581 mg，4.16 mmol，3當量）懸浮在乙腈（9 ml）中。將反應物加熱至60°C持續2 h。將反應用水淬滅並攪拌20 min。P. 139沈澱為固體，將其過濾的（432 mg，62%），用水洗滌並在減壓下乾燥。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm 9.30 (s, 1 H) 8.95 (d, J = 7.8 Hz, 1H) 8.89-8.93(m, 1 H) 8.73 (s, 1 H) 8.49 (dd, J = 8.6, 2.1 Hz, 1 H) 8.35(s, 1 H) 8.31 (s, 1 H) 8.07 (d, J = 8.7 Hz, 1 H) 6.58 (t, J = 7.1 Hz, 1 H) 1.91 (d, J = 6.6 Hz, 3 H)。
19 F NMR (377 MHz, DMSO-d6) δ ppm -59.16 (s, 3F) , -60.26 (s, 3F)。
LCMS（方法4）：保留時間：1.18 min, m/z 503 [M+H+ ]。實施例 13 ： 6- 氯 -N- 甲基 -8-( 三氟甲基 )-N-[(1S)-1-[2-[5-[4-( 三氟甲基 ) 噻唑 -2- 基 ]-2- 吡啶基 ]-1,2,4- 三唑 -3- 基 ] 乙基 ] 喹唑啉 -4- 胺 （ 化合物 P.142 ） 的製備
Figure 02_image324
步驟A：6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈 (I-36) 的製備
Figure 02_image326
向燒瓶中裝入4,6-二氯-8-(三氟甲基)喹唑啉（CAS號：1565368-05-9，100 mg，0.37 mmol，1當量）、[(1S)-1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]銨；2,2,2-三氟乙酸酯（來自實施例12的I-35，74%純度，199 mg，0.45 mmol，1.2當量）、碳酸銫（366 mg，1.12 mmol，3當量）和乙腈（1 ml）。將反應在25°C下攪拌16 h。將其用水稀釋並用乙酸乙酯萃取兩次。將合併的有機層用鹽水洗滌，經無水Na2 SO4 乾燥並在減壓下濃縮。將粗材料藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化，以提供所希望的產物(I-36)。（107 mg，64%）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm: 9.11 (d, J = 6.9 Hz, 1H) 9.04 (d, J = 1.5 Hz, 1H) 8.98-9.00 (m, 1H) 8.93 (d, J = 2.2 Hz, 1H) 8.57 (dd, J = 8.6, 2.2 Hz, 1H) 8.34 (s, 1H) 8.18-8.23 (m, 2H) 8.06-8.10 (m, 1H) 6.37 (t, J = 6.85 Hz, 1H) 1.74 (, J = 7.0 Hz, 3H)。
LCMS（方法4）：保留時間：1.07 min, m/z 445 [M+H+ ]。 步驟B：6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈 (I-37) 的製備
Figure 02_image328
將6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈（I-36，1.40 g，3.15 mmol，1當量）與乙腈（15.7 ml）、碳酸銫（3.08 g，9.44 mmol，3當量）和碘甲烷（396 µl，6.29 mmol，2當量）一起在可密封的管中稱重。封閉管並加熱至50°C持續16 h。冷卻至25°C後，將其用乙酸乙酯萃取兩次。將其用和鹽水洗滌，經無水MgSO4 乾燥並將其在減壓下濃縮。將其藉由藉由矽膠快速層析法（在二氯甲烷中的乙酸乙酯3 : 1）純化，以給出 (I-37)。
1 H NMR (600 MHz, DMSO-d 6) δ ppm 8.50 (dd,J = 8.5, 2.20 Hz, 1H) 8.45 (s, 2H) 8.32 (s, 1H) 8.32 (s, 1H) 8.22 (d,J = 1.9 Hz, 1H) 8.09 (d,J = 2.1 Hz, 1H) 8.05 (d,J = 8.5 Hz, 1H) 6.67 (q,J = 6.9 Hz, 1H) 3.26 (s, 3H) 1.83 (d,J = 6.9 Hz, 3H)。
LCMS（方法3）：保留時間：1.08 min, m/z 459 [M+H+ ]。 步驟C：6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]. 甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-2-硫代甲醯胺 (I-38) 的製備
Figure 02_image330
向6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈（I-37，600 mg，1.31 mmol，1當量）在吡啶（4.8 ml）中的溶液中添加硫化銨水溶液（2.23 ml，6.54 mmol，5當量）。將其在25°C下攪拌16 h。將其用水稀釋並用乙酸乙酯萃取三次。將合併的有機層用鹽水洗滌，經無水Na2 SO4 乾燥並在減壓下濃縮。將其藉由藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化，以給出 (I-38)（468 mg，73%）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm 10.06 (br s, 1 H) 9.66 (br s, 1 H) 8.44 (s, 1 H) 8.40 (s, 1 H) 8.41 (d, J = 7.4 Hz, 2 H) 8.27 (s, 1 H) 8.17 (d, J = 2.0 Hz, 1 H) 8.05 (d, J = 2.1 Hz, 1 H) 7.89 (d, J = 8.0 Hz, 1 H) 6.68 (d, J = 7.0 Hz, 1 H) 3.26 (s, 3 H) 1.83 (d, J = 7.0 Hz, 3 H)。
19 F NMR (377 MHz, DMSO-d6) δ ppm -59.39 (s, 3F)。
LCMS（方法4）：保留時間：1.10 min, m/z 493 [M+H+ ]。 步驟D：2-[6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-4-(三氟甲基)-5H-噻唑-4-醇 (I-39) 的製備
Figure 02_image332
將6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]. 甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-2-硫代甲醯胺（I-38，100 mg，0.20 mmol，1當量）溶解於N,N-二甲基甲醯胺（2.5 ml）中。向溶液中添加3-溴-1,1,1-三氟丙酮（32.2 μl，0.30 mmol，1.5當量），並將其加熱至60°C持續2 h。將其冷卻至25°C並將其用乙酸乙酯稀釋。將其用和鹽水洗滌，經無水Na2 SO4 乾燥並將其在減壓下濃縮。
將其藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化，以給出 (I-39)（103 mg，76%，90%純度）。
1 H NMR (400 MHz, 乙腈-d 3) δ ppm: 8.52 (d, J = 4.4 Hz, 1H) 8.32 (ddd J = 12.2, 8.6, 2.3 Hz) 8.07-8.15 (m, 1H) 8.06-8.12 (m, 1H), 8.03(s, 1H) 7.95(dd, J = 8.6, 5.1 Hz, 1H) 7.8 (d, J = 2.3 Hz, 1H) 7.73 (d, J = 2.2 Hz, 1H) 6.76 (t, J = 7.6 Hz, 1H) 5.05 (br dd, J = 16.7, 2.6 Hz, 1H) 3.78 (dd, J = 13.0 Hz, 10.8 Hz, 1H) 3.61(s, 1H) 3.47-3.55 (m, 1H) 3.12 (d, J = 7.5 Hz, 3H) 2.09-2.21 (m, 5H) 1.87 (dd, J = 6.9, 1.3 Hz, 3H)。
LCMS（方法4）：保留時間：1.17 min, , m/z 604 [M+H+ ]。 步驟E：6-氯-N-甲基-8-(三氟甲基)-N-[(1S)-1-[2-[5-[4-(三氟甲基)噻唑-2-基]-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]喹唑啉-4-胺（化合物P. 142）的製備
Figure 02_image334
向2-[6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-4-(三氟甲基)-5H-噻唑-4-醇（I-39，100 mg，0.17 mmol，1當量）在四氫呋喃（4 ml）中的溶液中添加三乙胺（58.4 µl，0.41 mmol，2.5當量）並將其冷卻至0°C。在0°C下添加三氟乙酸酐（118 µl，0.83 mmol，5當量）。將反應混合物加溫至室溫並將其攪拌16 h。將其用飽和NaHCO3 溶液淬滅，並用EtOAc（2 x 20 ml）萃取。將合併的有機層用鹽水洗滌，經無水Na2 SO4 乾燥並在減壓下濃縮，以得到膠狀物。將粗材料藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化，以提供所希望的產物P.142（47 mg，48%產率）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm 8.65 (s, 1 H) 8.55 (s, 1 H) 8.50 (dd, J = 8.5, 2.3 Hz, 1 H) 8.31 (s, 1 H) 8.27-8.30 (m, 1 H) 8.06 (s, 1 H) 7.97 (d, J = 8.3 Hz 1 H) 7.85 (s, 1 H) 6.65 (br d, J = 6.8 Hz, 1 H) 3.10 (s, 3 H) 1.88 (d, J = 6.8 Hz, 3 H)。
19 F NMR (377 MHz, DMSO-d6) δ ppm -59.6(s, 3 F) -62.5 (s, 3 F)。
LCMS（方法4）：保留時間：1.26 min, , m/z 585 [M+H+ ]。實施例 14 ： N-[(1S)-1-(2- 嘧啶 -2- 基 -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 乙基 ]-6,8- 雙 ( 三氟甲基 )-1,2,3- 苯并三 𠯤 -4- 胺 （ 化合物 P.145 ） 的製備
Figure 02_image335
步驟A：2-胺基-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺 (I-40) 的製備
Figure 02_image337
將2-胺基-3,5-雙(三氟甲基)苯甲腈（CAS號473740-86-2，1.00 g，3.94 mmol，1當量）和碳酸鉀（109 mg，0.79 mmol，0.2當量）溶解於甲醇（15 ml）和水（2 ml）中。在25°C攪拌的同時，添加過氧化脲（1.14 g，11.81 mmol，3當量），並攪拌1 h。
之後，添加第二批過氧化脲（1.14 g，11.81 mmol，3當量），並攪拌16 h。添加焦亞硫酸鈉（1 g）並攪拌5分鐘。將其用乙酸乙酯稀釋。將固體濾出並且將濾液在減壓下進行濃縮。將粗材料藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化，以提供所希望的產物 (I-40)（818 mg，76%）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm 8.22-8.39 (br s, 1H) 8.18 (s, 1H) 7.78 (s, 1H) 7.50-7.70 (br s, 3H)。
LCMS（方法3）：保留時間：0.91 min, , m/z 273 [M+H+ ]。 步驟B：6,8-雙(三氟甲基)-3H-1,2,3-苯并三𠯤-4-酮 (I-41) 的製備
Figure 02_image339
在0°C下，將2-胺基-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺（I-40，816 mg，3 mmol，1當量）在1N氯化氫（12 ml）中的溶液攪拌20 min。經40 min逐滴添加亞硝酸鈉（414 mg，6 mmol，2當量）的水（10 ml）溶液。之後，將其在0°C下攪拌2 h。添加4 M氫氧化鈉以將pH調整至8，並將其劇烈攪拌15 min。濾出固體，並用HCl將濾液酸化至pH 2-3。將固體產物濾出並乾燥以得到（I-41）（382 mg，45%）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm 15.56-15.89 (br s, 1H) 8.77 (s, 1H) 8.71 (s, 1H)。
LCMS（方法3）：保留時間：0.92 min, , m/z 284 [M+H+ ]。 步驟C：三級丁基 N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]胺基甲酸酯 (I-42) 的製備
Figure 02_image341
將三級丁基 N-[(1S)-2-[(E)-二甲基胺基亞甲基胺基]-1-甲基-2-側氧基-乙基]胺基甲酸酯（來自實施例12的I-33，4.23 g，17.4 mmol，1當量）嘧啶2-基肼（2.87 g，26.1 mmol，1.5當量）與1,4-二㗁𠮿（43.5 ml）和冰醋酸（43.5 ml）混合在一起。將混合物加熱到90°C持續35 min。在減壓下濃縮並用快速管柱層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化，以提供所希望的產物 (I-42)（4.03 g，80%）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 8.89 (d, J = 4.8 Hz, 2H) 8.03 (s, 1H) 7.37 (t, J = 5.0 Hz, 1H) 5.91-6.11 (m, 1H) 5.55-5-77 (m, 1H) 1.58 (d, J = 6.6 Hz, 3H) 1.35-1.47 (m, 9H)。
LCMS（方法3）：保留時間：0.73 min, , m/z 291 [M+H+ ]。 步驟D：[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]銨；2,2,2-三氟乙酸鹽（I-43）的製備
Figure 02_image343
將三級丁基N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]胺基甲酸酯（I-42，36.0 g，86.6 mmol，1當量）溶解於二氯甲烷（540 ml）中並添加三氟乙酸（180 ml，2.27 mol，26.2當量）。將混合物在25°C下攪拌2 h。減壓濃縮反應混合物。
將甲基三級丁基醚（72 ml）添加到粗品油狀物中，並將其攪拌5 min。傾析出MTBE，並添加乙腈（72 ml）。將產物沈澱出來，將其濾出並乾燥，以得到 (I-43)（22.3 g，83%）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm 9.02 (d, 2H) 8.55-8.75 (br s, 3H) 8.37 (s, 1H) 7.68 (t, 1H) 5.34 (m, 1H) 3.20-4.40 (br s, 1H) 1.63 (d, 3H)。
LC-MS（方法5）：保留時間0.27 min, m/z 191 [M+H+ ]。 步驟E：N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)-1,2,3-苯并三𠯤-4-胺（化合物P.145）的製備
Figure 02_image345
將6,8-雙(三氟甲基)-3H-1,2,3-苯并三𠯤-4-酮（I-41，129 mg，0.45 mmol，1當量）、(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙胺；2,2,2-三氟乙酸（I-43，180 mg，0.59 mmol，1.3當量）和N-乙基-N-異丙基-丙-2-胺（0.325 ml，1.86 mmol，4.1當量）溶解於二甲亞碸（4.5 ml）。
在室溫下攪拌5分鐘後，苯并三唑-1-基氧基(三吡咯啶-1-基)鏻；六氟磷酸鹽（662 mg，1.27 mmol，2.8當量）所得的混合物在室溫下攪拌16 h。將其用水（50 ml）稀釋並用EtOAc（3 x 50 ml）萃取。將合併的有機層經無水Na2 SO4 乾燥並在減壓下濃縮。藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化提供所希望的產物(P. 145)（68 mg，33%產率）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm 9.64 (d, J = 7.0 Hz, 1 H) 9.34 (s, 1 H) 8.98 (d, J = 4.8 Hz, 2 H) 8.61 (s, 1 H) 8.17 (s, 1H) 7.64 (t, J = 5.0 Hz, 1H) 6.57 (m, 1 H) 1.82 (d, J = 7.0 Hz, 3 H)。
19 F NMR (377 MHz, DMSO-d6) δ ppm -58.5 (s, 3 F) -61.2 (s, 3 F)。
LC-MS（方法3）保留時間0.92 min, m/z 456 [M+H+ ]。實施例 15 ： 3- 氟 -N- 甲基 -N-[(1S)-1-(2- 嘧啶 -2- 基 -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 乙基 ]-6,8- 雙 ( 三氟甲基 ) 喹啉 -4- 胺 （ 化合物 P. 176 ） 的製備
Figure 02_image346
步驟A：N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-4-胺 (I-44) 的製備
Figure 02_image348
在乾燥的小瓶中裝入氫化鈉（60質量%，13.2 mg，0.33 mmol，1.5當量），並冷卻至0°C。向其中添加N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-4-胺（P.5實施例1，100 mg，0.22 mmol，1當量）在四氫呋喃（0.88 ml）中的溶液。攪拌5分鐘後，添加碘甲烷（20.8 μl，0.33 mmol，1.5當量），並在25°C攪拌3.5 h。用飽和NH4 Cl溶液（5 ml）淬滅並用水（20 ml）稀釋。將其用乙酸乙酯（3 x 20 ml）萃取。將合併的有機層用鹽水洗滌，經無水Na2 SO4 乾燥並在減壓下濃縮。藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化提供所希望的產物 (I-44)（41 mg，40%）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 8.65 (d, J = 5.1 Hz, 1H) 8.43 (s, 1H) 8.20 (d, J = 1.1 Hz, 1H) 8.09 (s, 1H) 8.08 (d, J = 4.8 Hz, 2H) 6.93 (t, J = 4.8 Hz, 1H) 6.68 (d, J = 5.1 Hz, 1H) 6.25 (q, J = 7.0 Hz, 1H) 2.88 (s, 3H) 2.08 (d, J = 7.0 Hz, 3H)。
LC-MS（方法3）保留時間1.04 min, m/z 468 [M+H+ ]。 步驟B：3-氟-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-4-胺（化合物P.176）的製備
Figure 02_image350
將N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-4-胺（30 mg，0.064 mmol，1當量）溶解於乙腈（321 µl）中。添加Selectfluor（23.7 mg，0.064 mmol，1當量）並將其在室溫下攪拌17 h。添加第二批Selectfluor（12 mg，0.032 mmol，0.5當量），並再攪拌7 h。添加第三批Selectfluor（12 mg，0.032 mmol，0.5當量），並攪拌17 h。將其用MeOH淬滅，過濾並在RP18二氧化矽上純化。P. 176（18 mg，58%產率）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 8.68 (d, J = 3.7 Hz, 1 H) 8.51 (s, 1 H) 8.15 (s, 3 H) 8.11 (s, 1 H) 6.91 (t, J = 4.8 Hz, 1H) 6.03 (q, J = 7.0 Hz, 1 H) 3.09 (d, J = 3.7 Hz, 3 H) 2.02 (d, J = 7.0 Hz, 3 H)。
19 F NMR (377 MHz, CDCl3 ) δ ppm -60.52(s, 3 F) -62.51(s, 3 F) -133.71 (s, 1 F)。
LC-MS（方法3）保留時間1.10 min, m/z 487 [M+H+ ]。實施例 16 ： 3- 氯 -N- 甲基 -N-[(1S)-1-(2- 嘧啶 -2- 基 -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 乙基 ]-6,8- 雙 ( 三氟甲基 ) 喹啉 -4- 胺 (P.181) 的製備
Figure 02_image351
步驟A：3-氯-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-4-胺（化合物P. 181）的製備
Figure 02_image353
將N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-4-胺（I-44實施例15，41 mg，0.088 mmol，1當量）溶解於二氯甲烷（0.88 ml）中並冷卻至-19°C。添加N-氯代琥珀醯亞胺（13 mg，0.096 mmol，1.1當量）並在-19°C下攪拌1 h。之後，將其在室溫下攪拌20 h。添加另外的N-氯代琥珀醯亞胺（13 mg，0.096 mmol，1.1當量）和二甲亞碸（31.5 µl）。17 h後完全轉換。在減壓下濃縮並藉由快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化，提供所希望的產物P. 181（14 mg，32%產率）。
1 H NMR (600 MHz, DMSO-d 6, 120°C) δ ppm 8.86 (s, 1H) 8.41 (d, J = 4.7 Hz, 2H) 8.24 (s, 1H) 8.13 (s, 1H) 7.24 (t, J = 4.8 Hz, 1H) 5.91 (q, J = 7.0 Hz, 1H) 3.15 (s, 3H) 1.86 (d, J = 6.9 Hz, 3H)。
LC-MS（方法3）保留時間1.14 min, m/z 502 [M+H+ ]。實施例 17 ： 6-[5-[(1S)-1-[[6,8- 雙 ( 三氟甲基 ) 喹唑啉 -4- 基 ]- 甲基 - 胺基 ] 乙基 ]-1,2,4- 三唑 -1- 基 ] 吡啶 -3- 硫代甲醯胺 (P. 190) 的製備
Figure 02_image354
步驟A：6-[5-[(1S)-1-胺基乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈 (I-45) 的製備
Figure 02_image356
將三級丁基 N-[(1S)-1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸酯（I-34，75%純度，13 g，31 mmol，1當量）溶解於二氯甲烷（195 ml）中並添加三氟乙酸（78 ml，982 mmol，31.7當量）。將混合物在25°C下攪拌1 h。減壓濃縮反應混合物。
將二氯甲烷（195 ml）添加至粗油狀物並用飽和Na2 CO3 溶液鹼化。用二氯甲烷（2 x 200 ml）萃取水層。將合併的有機層經無水Na2 SO4 乾燥並在減壓下蒸發以給出白色固體。將其用TBME洗滌，並在減壓下乾燥以給出（I-45）（7 g，87%，88%純度）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm 9.06 (s, 1H) 8.55 (d, 1H) 8.23 (s, 1H) 8.06 (d, 1H) 4.67-4.87 (m, 1H) 1.47 (d, 3H)。 步驟B：6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈 (I-46) 的製備
Figure 02_image358
將4-氯-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉（I-9實施例2，4.0 g，13.3 mmol，1當量）溶解於乙腈（40 ml）中。添加6-[5-[(1S)-1-胺基乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈（I-45，85%純度，3.35 g，13.3 mmol，1當量）和碳酸銫（8.67 g，26.6 mmol，2當量）並將其在25°C下攪拌16 h。將反應混合物傾倒入冰-水中，將其用乙酸乙酯（3 x 50 ml）萃取。將合併的有機層經無水Na2 SO4 乾燥，並在減壓下濃縮，然後藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化，以提供所希望的產物 (I-46)（5.1 g，80%）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm 9.47 (d, 1H) 9.27 (s, 1H) 9.04 (s, 1H) 8.58 (d, 1H) 8.44 (s, 1H) 8.36 (s, 1H) 8.21 (s, 1H) 8.09 (d, 1H) 6.42 (quin., 1H) 1.77 (d, 3H)。
LC-MS（方法5）保留時間1.59 min, m/z 479 [M+H+ ]。 步驟C：6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈 (I-47) 的製備
Figure 02_image360
在可密封的管中裝入6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈（I-46，294 mg，0.61 mmol，1當量）、乙腈（4.92 ml）、碳酸銫（601 mg，1.84 mmol，3當量）和碘甲烷（77.3 µl，1.23 mmol，2當量）。將該小瓶密封並且加熱至50°C持續16小時。冷卻至25°C後，將其用水（10 ml）稀釋並用乙酸乙酯（3 x 10 ml）萃取。將合併的有機層用鹽水洗滌，經無水Na2 SO4 乾燥並在減壓下濃縮。將其藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化並提供所希望的產物 (I-47)（250 mg，83%）。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 8.55 (s, 1H) 8.35 (d, J = 5.9 Hz, 2H) 8.24 (s, 1H) 8.11-8.20 (m, 2H) 8.03(s, 1H) 6.88 (q, J = 6.97 Hz, 1H) 1.96 (d, J = 6.97 Hz, 3H)。
19 F NMR (377 MHz, CDCl3 ) δ ppm -61.33 (s, 3F) -62.39 (s, 3F)。
LC-MS（方法3）保留時間1.11 min, m/z 493 [M+H+ ]。 步驟D：6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-硫代甲醯胺 (P. 190) 的製備
Figure 02_image362
將6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈（I-47，300 mg，0.61 mmol，1當量）溶解於吡啶（2.4 ml）中並添加硫化銨溶液（20質量%，1.04 ml，3.05 mmol，5當量）。將反應混合物在25°C下攪拌16 h。將其用水稀釋並用乙酸乙酯萃取（4次）。將合併的有機層用鹽水洗滌，經無水Na2 SO4 乾燥並在減壓下濃縮。將其藉由藉由矽膠快速層析法（在環己烷中的乙酸乙酯）純化，以給出(P. 190)（78 mg，24%）。
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm 10.04 (br s, 1H) 9.65 (br s, 1H) 8.55 (s, 1H) 8.27-8.41 (m, 5H) 7.91 (d,J = 8.44 Hz, 1H) 6.76 (br d,J = 6.85 Hz, 1H)。
19 F NMR (377 MHz, DMSO-d 6) δ ppm -59.74 (s, 3F) -60.75 (s, 3F)。
LC-MS（方法4）保留時間1.12 min, m/z 528 [M+H+ ]。 [表P]：具有式I的化合物的實施例
條目 IUPAC 名 結構 RT （ min ） [M+H] （測量的） 方法 MP ° C
P.1 N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image364
 0.96 455 3 130-132
P.2 6,7,8-三氯-N-甲基-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image366
 0.98 448 3   
P.3 6,7,8-三氯-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image368
 0.99 423 3   
P.4 N-[1-(5-溴-2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-N-甲基-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image370
 1.14 547-549（Br模式） 3   
P.5 N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-4-胺
Figure 02_image372
 0.89 455 3   
P.6 6-[5-[1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-乙基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image374
 1.17 507 3   
P.7 6-[5-[1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-(甲氧基甲基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image376
 1.13 523 3   
P.8 6-[5-[1-[苄基-[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image378
 1.21 569 3   
P.9 [6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-[1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氰胺
Figure 02_image380
 1.10 504 3   
P.10 苄基 N-[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-N-[1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸酯
Figure 02_image382
 1.18 613 3   
P.11 6-溴-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-8-(三氟甲氧基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image384
 0.92 492-494（Br模式） 3   
P.12 8-溴-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-6-(三氟甲氧基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image386
 0.92 492-494（Br模式） 3 238-239
P.13 8-溴-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-6-(三氟甲氧基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image388
 1.00 481-483（Br模式） 3   
P.14 6-溴-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-8-(三氟甲氧基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image390
 0.99 481-483（Br模式） 3   
P.15 6-[5-[1-[甲基-[2-甲基-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image392
 1.20 507 3 155-158
P.16 N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image394
 0.97 455 3 192-194
P.17 6-[5-[(1S)-1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image396
 0.99 445 3   
P.18 8-氯-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image398
 1.43 421 5   
P.19 6-[5-[(1S)-1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image400
 1.02 459 3 196-198
P.20 8-氯-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image402
 1.42 435 5 138-140
P.21 6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image404
 1.08 459 3 94-96
P.22 6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image406
 1.04 445 3 236-238
P.23 6-氯-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image408
 0.96 435 3 82-84
P.24 6-氯-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image410
 0.91 421 3 234-236
P.25 2-氯-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image412
 1.09 489 4 188-190
P.26 N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image414
 1.01 469 3 160-163
P.27 N-甲基-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image416
 1.01 469 3   
P.28 6-[5-[1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image418
 1.11 493 3   
P.29 6,8-二溴-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image420
 0.85 473-478（二溴模式） 3 138-145
P.30 6-[5-[1-[(6,8-二溴喹唑啉-4-基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image422
 0.98 499-504（二溴模式） 3 167-174
P.31 6-溴-8-(二氟甲氧基)-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image424
 0.89 463-465（Br模式） 3 154-155
P.32 6-溴-8-(二氟甲氧基)-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image426
 0.80 474-476（Br模式） 3 94-96
P.33 6-溴-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image428
 1.07 465-467（Br模式） 4   
P.34 8-溴-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image430
 1.04 465-467 4 240-242
P.35 8-氯-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image432
 1.47 421 5 242-244
P.36 8-氯-N-(環丙基甲基)-2-甲氧基-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image434
 1.17 505 4 143-145
P.37 6,8-二溴-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image436
 0.96 475-479（二溴模式） 3 164-173
P.38 6,8-二溴-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image438
 0.87 486-490（二溴模式） 3 156-163
P.39 6-氯-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image440
 1.06 421 4 190-194
P.40 6-氯-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image442
 1.42 421 5 198-200
P.41 6-[5-[1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image444
 1.56 445 5   
P.42 6-[5-[1-[[8-溴-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image446
 1.07 489-491（Br模式） 4   
P.43 8-氯-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image448
 0.89 422 4   
P.44 6-溴-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image450
 0.96 465-467（Br模式） 4 208-212
P.45 6-[5-[1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image452
 1.58 445 5   
P.46 8-溴-2-氯-N-(環丙基甲基)-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image454
 1.22 553-555（Br模式） 4 87-89
P.47 8-溴-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image456
 0.94 465-467（Br模式） 4   
P.48 2,8-二氯-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image458
 1.04 455-459（二氯模式） 4   
P.49 2,8-二氯-N-(環丙基甲基)-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image460
 1.20 509-513（二氯模式） 4 81-83
P.50 6-[5-[1-[(6,7,8-三氯喹唑啉-4-基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image462
 1.05 447 9   
P.51 8-溴-2-氯-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image464
 1.05 499-503（Cl + Br模式） 4   
P.52 6-[5-[1-[[6-溴-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image466
 1.09 503-505（Br模式） 3 149-152
P.53 6-[5-[(1R)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image468
            
P.54 6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image470
 1.10 493 3 140-142
P.55 N-[1-[3-(三唑-1-基)吡𠯤-2-基]乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image472
 1.08 456 3   
P.56 N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image474
 1.09 456 3 189-191
P.57 6-[5-[1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image476
 1.11 493 3   
P.58 N-甲基-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image478
 1.01 469 3   
P.59 6-[5-[1-[[2,6,8-三(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image480
 1.20 547 3   
P.60 6-[5-[1-[[2-甲基-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image482
 1.16 494 3   
P.61 6-[5-[1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image484
 1.07 479 3   
P.62 6-[5-[1-[[8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image486
 0.93 411 3   
P.63 6-[5-[1-[[6-溴-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image488
 1.05 489-491（Br模式） 3   
P.64 6-[5-[1-[[6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image490
 0.83 411 3   
P.65 6-[5-[1-[(6,8-二氯喹唑啉-4-基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image492
 0.96 411-415（二氯模式） 3   
P.66 6,8-二氯-N-甲基-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image494
 0.87 401-405（二氯模式） 3   
P.67 6,8-二氯-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹啉-4-胺
Figure 02_image496
 0.63 386-390（二氯模式） 1   
P.68 6,8-二氯-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image498
 0.81 387-391（二氯模式） 1   
P.69 N-[1-[2-(2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-5-(三氟甲基)異喹啉-1-胺
Figure 02_image500
 1.12 385 3   
P.70 7-溴-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]異喹啉-1-胺
Figure 02_image502
 0.92 396-398（Br模式） 3   
P.71 8-溴-N-甲基-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image504
 0.97 481 4 178-180
P.72 6-[3-[1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-(環丙基甲基)胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image506
 1.28 511 4 81-83
P.73 6-[3-[1-[[8-溴-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-(環丙基甲基)胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image508
 1.28 556 4 81-83
P.74 6-[3-[1-[[6-溴-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-(環丙基甲基)胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image510
 1.29 556 4 251-253
P.75 N-(環丙基甲基)-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image512
 1.27 510 4   
P.76 8-氯-N-(環丙基甲基)-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image514
 1.21 477 4 110-112
P.77 6-氯-N-(環丙基甲基)-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image516
 1.24 476 4   
P.78 6-溴-N-(環丙基甲基)-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image518
 1.27 521 4   
P.79 6-溴-N-[1-[2-(5-溴-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image520
 1.62 544 5 214-216
P.80 6-溴-N-(環丙基甲基)-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image522
 1.76 532 5 169-171
P.81 8-氯-N-(環丙基甲基)-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image524
 1.67 486 5 64-66
P.82 環丙基-[4-[甲基-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]胺基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-6-基]甲酮
Figure 02_image526
 0.96 470 3   
P.83 N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-5,7-雙(三氟甲基)異喹啉-1-胺
Figure 02_image528
 1.08 454 3   
P.84 N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-(三氟甲基)-6-(三氟甲基氫硫基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image530
 1.08 502 3   
P.85 N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-4-胺
Figure 02_image532
 0.90 465 3   
P.86 6-碘-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image534
          75-80
P.87 6-碘-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image536
 0.96 513 3 252-255
P.88 N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-4-胺
Figure 02_image538
 1.04 469 3   
P.89 N-[1-[2-(5-溴嘧啶-2-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-甲基-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image540
 1.11 547-549（Br模式） 3   
P.90 6-氯-8-(二氟甲氧基)-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image542
 0.83 433 3   
P.91 8-氯-6-(二氟甲氧基)-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image544
 0.83 433 3   
P.92 N-[1-[2-(5-溴嘧啶-2-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image546
 1.07 533-535（Br模式） 3   
P.93 6-氯-8-(二氟甲氧基)-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image548
 0.79 419-421（Cl模式） 3   
P.94 8-氯-6-(二氟甲氧基)-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image550
 0.80 419-421（Cl模式） 3   
P.95 8-碘-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image552
 0.96 513 3 174-177
P.96 8-溴-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image554
 0.93 476-478（Br模式） 4 250-252
P.97 8-溴-N-甲基-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image556
 1.03 490-492（Br模式） 4 110-112
P.98 6-溴-N-甲基-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image558
 1.61 490-492（Br模式） 5 120-122
P.99 8-溴-N-(環丙基甲基)-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image560
 1.71 530-532（Br模式） 5 79-81
P.100 8-氯-N-甲基-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image562
 1.46 446 5 152-154
P.101 8-氯-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image564
 1.47 432 5 240-242
P.102 8-氯-N-甲基-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image566
 1.59 435 5 164-166
P.103 N-甲基-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image568
 1.16 470 4 134-135
P.104 8-溴-N-甲基-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image570
 1.10 479-481（Br模式） 4 164-165
P.105 6-溴-N-甲基-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image572
 1.15 479-481（Br模式） 4 175-177
P.106 N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image574
 1.10 456 4 223-225
P.107 N-甲基-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image576
 1.66 480 5 139-141
P.108 N-(環丙基甲基)-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image578
 1.20 521 4 75-77
P.109 N-[1-[3-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]吡𠯤-2-基]乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image580
 1.21 532 4 141-143
P.110 N-[1-[3-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]吡𠯤-2-基]乙基]-N-甲基-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image582
 1.21 546 4 212-123
P.111 8-溴-N-[1-[3-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]吡𠯤-2-基]乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image584
 1.15 543 4 147-149
P.112 8-氯-N-[1-[3-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]吡𠯤-2-基]乙基]-N-甲基-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image586
 1.15 511 4 80-82
P.113 8-氯-N-[1-[3-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]吡𠯤-2-基]乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image588
 1.12 498 4 109-111
P.114 8-溴-N-[1-[3-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]吡𠯤-2-基]乙基]-N-甲基-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image590
 1.17 557 4 76-78
P.115 6-[3-[1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image592
 1.15 491 4 248-250
P.116 6-[3-[1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image594
 1.18 505 4 192-194
P.117 6-[3-[1-[[8-溴-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image596
 1.58 500-502（Br模式） 5 252-254
P.118 6-[3-[1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image598
 159 456 5 216-218
P.119 6-[3-[1-[[6-溴-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image600
 1.14 500-502（Br模式） 4 214-216
P.120 6-氯-N-[1-[3-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]吡𠯤-2-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image602
 1.69 497 5 248-250
P.121 6-[3-[1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image604
 1.53 456 5 249-251
P.122 6-[3-[1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image606
 1.55 470 5 201-203
P.123 6-氯-N-[1-[3-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]吡𠯤-2-基]乙基]-N-甲基-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image608
 1.20 511 4 140-142
P.124 6-[3-[1-[[8-溴-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image610
 1.67 514-516（Br模式） 5 186-188
P.125 6-[3-[1-[[6-溴-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image612
 1.74 514-516（Br模式） 5 225-227
P.126 6-[3-[1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-(環丙基甲基)胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image614
 1.31 545 4 165-167
P.127 6-溴-N-甲基-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image616
 1.53 479-481（Br模式） 5 200-202
P.128 6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-乙基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image618
          75-77
P.129 6-氯-N-甲基-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image620
 1.16 470 4 150-152
P.130 6-氯-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image622
 1.04 446 4 226-230
P.131 6-氯-N-(環丙基甲基)-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image624
 1.68 486 5 161-163
P.132 6-氯-N-甲基-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image626
 1.04 446 4 144-146
P.133 6-溴-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image628
 1.61 490-492（Br模式） 5 193-195
P.134 6-[5-[(1R)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)
Figure 109137678-A0304-12-01
啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲醯胺
Figure 02_image630
 0.94 497 3   
P.135 6-[5-[(1R)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)
Figure 109137678-A0304-12-01
啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image632
 1.01 480 3   
P.136 N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)
Figure 109137678-A0304-12-01
啉-4-胺
Figure 02_image634
 0.91 455 3   
P.137 6-氯-N-甲基-N-[(1S)-1-[2-[5-(1H-四唑-5-基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image636
 1.06 502.27 4 77-79
P.138 4-[[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]胺基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-3-甲腈
Figure 02_image638
 1.10 479.63 4 203-205
P.139 4-[[(1S)-1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-3-甲腈
Figure 02_image640
 1.18 503.21 4 204-206
P.140 4-[甲基-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]胺基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-3-甲腈
Figure 02_image642
 1.13 493.63 4 84-86
P.141 4-[[(1S)-1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-甲基-胺基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-3-甲腈
Figure 02_image644
 1.19 517.26 4 88-90
P.142 6-氯-N-甲基-8-(三氟甲基)-N-[(1S)-1-[2-[5-[4-(三氟甲基)噻唑-2-基]-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image646
 1.26 585.24 4 84-86
P.143 6-氯-N-甲基-N-[(1S)-1-[2-(5-噻唑-2-基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image648
 1.19 517.25 4 142-144
P.144 6-溴-8-氯-N-甲基-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image650
 0.90 456 3   
P.145 N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)-1,2,3-苯并三𠯤-4-胺
Figure 02_image652
 0.92 456 3   
P.146 6-環丙基-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image654
 0.97 441 3 182-184
P.147 8-環丙基-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image656
 0.89 441 3   
P.148 6-[3-[(1S)-1-[[6-碘-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image658
 1.15 562 3   
P.149 6-[3-[(1S)-1-[[8-碘-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image660
 1.15 562 3   
P.150 6-氯-N-甲基-N-[(1S)-1-[2-[5-(1,2,4-㗁二唑-3-基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image662
 1.16 502.39 4 144-146
P.151 6-氯-N-甲基-8-(三氟甲基)-N-[(1S)-1-[2-[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image664
 1.27 570.25 4 75-77
P.152 8-氯-N-[1-[2-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image666
 1.52 486.1 5 240-242
P.153 8-氯-N-[1-[2-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-甲基-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image668
 1.53 500.2 5 102-104
P.154 8-溴-N-[1-[2-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-甲基-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image670
 1.55 546.1 5 75-77
P.155 6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲醯胺
Figure 02_image672
 1.05 511.66 4 183-185
P.156 6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-N'-羥基-吡啶-3-甲脒
Figure 02_image674
 1.01 492.26 4 223-225
P.157 6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲醯胺
Figure 02_image676
 1.03 497.27 4   
P.158 6-[5-[1-[(8-溴-6-氯-喹唑啉-4-基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image678
 0.98 455 3   
P.159 6-溴-8-氯-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image680
 0.81 431 3   
P.161 6-[3-[(1S)-1-[[8-碘-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image682
 1.12 548 3 153-155
P.162 6-[3-[(1S)-1-[[6-碘-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image684
 1.12 548 3 205-208
P.163 6-[5-[(1S)-1-[[6-[環丙基(二氟)甲基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image686
 1.12 515 3   
P.164 N-[(1S)-1-[2-(5-溴嘧啶-2-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-甲基-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image688
 1.11 547-549（Br模式） 3   
P.165 6,8-二氯-7-氟-N-甲基-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image690
 0.91 419 3 145-225
P.166 6,8-二氯-7-氟-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image692
 0.86 405 3 215-155
P.167 甲基 N-[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-N-[1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸酯
Figure 02_image694
 1.08 537 3   
P.168 6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-乙基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image696
 1.15 507 3   
P.169 6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-(甲氧基甲基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image698
 1.14 523 3   
P.170 6-[5-[(1S)-1-[[6-(環丙烷羰基)-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image700
 1.06 493 3   
P.171 8-溴-6-氯-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image702
 0.84 431 3 205-238
P.172 8-溴-6-氯-N-甲基-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image704
 0.89 445 3   
P.173 8-溴-6-氯-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image706
 0.93 431 3 175-200
P.174 8-溴-6-氯-N-甲基-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image708
 1.00 445 3 105-166
P.175 6-[3-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-5-甲基-吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image710
 1.22 518 3   
P.176 3-氟-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-4-胺
Figure 02_image712
 1.10 486 3   
P.177 6-[5-[(1S)-1-[[6-環丙基-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image714
 1.09 465 3   
P.178 6-溴-8-氯-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image716
 0.83 442 3   
P.179 8-溴-N-甲基-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]-6-(三氟甲氧基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image718
 1.07 495 3   
P.180 6-溴-8-(二氟甲氧基)-N-甲基-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image720
 0.93 477 3   
P.181 3-氯-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-4-胺
Figure 02_image722
 1.14 502 3   
P.182 8-溴-6-氯-N-甲基-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image724
 0.90 456 3   
P.183 8-溴-6-氯-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image726
 0.84 442 3   
P.184 6-[5-[(1S)-1-[[6-碘-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image728
 1.10 551 3 100-102
P.185 8-溴-N-[1-[2-(5-氟-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-甲基-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image730
 1.55 495.9（Br模式） 5 159-161
P.186 8-溴-N-[1-[2-(5-氟-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image732
 1.51 483.9（Br模式） 5 270-272
P.187 6-氯-N-[1-[2-(5-氟-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-甲基-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image734
 1.57 452.3 5 140-142
P.188 6-溴-N-[1-[2-(5-氟-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-甲基-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image736
 1.59 496.3（Br模式） 5 144-146
P.189 N-[1-[2-(5-氟-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-甲基-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image738
          130-132
P.190 6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-硫代甲醯胺
Figure 02_image740
 1.12 528.04 4 186-188
P.191 6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-硫代甲醯胺
Figure 02_image742
 1.10 493.24 4 169-171
P.192 N-[1-[2-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-甲基-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image744
 1.61 534.1 5 124-126
P.193 N-[1-[2-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image746
 1.59 520 5 226-228
P.194 6-溴-N-[1-[2-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-甲基-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image748
 1.19 545.74 4 138-140
P.195 6-溴-N-[1-[2-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image750
 1.59 430.0 5 247-249
P.196 6-溴-N-[1-[3-(5-溴-2-吡啶基)吡𠯤-2-基]乙基]-N-甲基-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image752
 1.29 569.24 4 166-168
P.197 N-[1-[3-(5-溴-2-吡啶基)吡𠯤-2-基]乙基]-8-氯-N-甲基-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image754
 1.24 523.14 4 142-144
P.198 6-溴-N-[1-[3-(5-溴-2-吡啶基)吡𠯤-2-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image756
 1.28 553.04 4 232-234
P.199 N-[1-[3-(5-溴-2-吡啶基)吡𠯤-2-基]乙基]-8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image758
 1.23 509.13 4 230-232
P.200 6-[3-[1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-(環丙基甲基)胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image760
 1.28 510.36 4 254-256
P.201 8-[環丙基(二氟)甲基]-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image762
 1.09 491 3   
P.202 N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)-8-(三氟甲基磺醯基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image764
 1.04 433 3   
P.203 6-[5-[(1R)-1-[[6-溴-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image766
 1.09 503（Br模式） 3   
P.204 6-[5-[(1S)-1-[[6-溴-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image768
 1.09 503（Br模式） 3   
P.205 N-[1-(5-溴-2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-氯-N-甲基-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image770
 1.05 513 3 149-151
P.206 6-[5-[(1S)-1-[[6-溴-8-(三氟甲基)-4-喹啉基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image772
 1.09 502 3   
P.207 N-[1-(5-溴-2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-氯-N-甲基-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image774
 1.10 513 3 239-242
P.208 6-溴-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹啉-4-胺
Figure 02_image776
 0.99 478-480（Br模式） 3   
P.209 8-溴-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹啉-4-胺
Figure 02_image778
 0.68 464-466（Br模式） 3 247-250
P.210 6-[5-[1-[[5,7-雙(三氟甲基)-1-異喹啉基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image780
 1.18 478 3   
P.211 6-[5-[1-[[5,7-雙(三氟甲基)-1-異喹啉基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image782
 1.21 492 3   
P.212 3-溴-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-4-胺
Figure 02_image784
 1.15 546-548（Br模式） 3   
P.213 6-[5-[(1S)-1-[[8-[環丙基(二氟)甲基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image786
 1.18 515 3 90-92
P.214 6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)-4-喹啉基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image788
 1.13 492 3   
P.215 6-[5-[(1S)-1-[甲基-[6-(三氟甲基)-8-(三氟甲基氫硫基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image790
 1.19 525 3 75-78
P.216 6-[5-[1-[[6-溴-8-(三氟甲氧基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image792
 1.06 519 3 149-150
P.217 6-[5-[1-[[8-溴-6-(三氟甲氧基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image794
 1.07 519 3 70-73
P.218 6-[5-[(1S)-1-[[6-碘-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image796
 1.08 537 3 264-266
P.219 8-碘-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image798
 1.01 427 3 135-137
P.220 6-[5-[1-[[6-(三氟甲氧基)-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image800
 1.08 495 3 145-157
P.221 6-[5-[1-[甲基-[6-(三氟甲氧基)-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image802
 1.11 509 3   
P.222 6-[5-[1-[(6,8-二氯-7-氟-喹唑啉-4-基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image804
 0.98 429 3 215-225
P.223 6-[5-[1-[(6,8-二氯-7-氟-喹唑啉-4-基)-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image806
 1.01 443 3 145-155
P.224 4-[1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基-甲基-胺基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-3-甲腈
Figure 02_image808
 1.61 515.0 5 174-176
P.225 N-[(4-甲氧基苯基)甲基]-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image810
 1.21 586.71 4 112-114
P.226 苯基 N-[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-N-[(1S)-1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸酯
Figure 02_image812
 1.21 599.74 4 95-97
P.227 6-[5-[(1S)-1-[[8-(環丙烷羰基)-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image814
 0.97 493 3   
P.228 6-[5-[(1S)-1-[[8-碘-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image816
 1.12 551 3 86-90
P.229 8-溴-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲氧基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image818
 0.91 481 3   
P.230 6-[5-[1-[[6-溴-8-(二氟甲氧基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image820
 0.96 501-503（Br模式） 3   
P.231 6-溴-N-[1-[2-(5-氟-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image822
 1.57 481.9（Br模式） 5 282-284
P.232 8-氯-N-[1-[2-(5-氟-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-甲基-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image824
 1.52 452.0 5 184-186
P.233 N-[1-[2-(5-氟-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image826
 1.59 472.0 5 274-276
P.234 6-氯-N-[1-[2-(5-氟-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image828
 1.56 438.0 5 262-264
P.235 6-氯-N-[1-[2-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image830
 1.12 486.31 4 236-238
P.236 6-氯-N-[1-[2-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-甲基-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image832
 1.59 500 5 131-133
P.237 6-溴-N-[1-[2-(5-溴-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-甲基-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image834
 1.65 557.8（二溴模式） 5 119-121
P.238 N-[1-[2-(5-溴-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-6-氯-N-甲基-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image836
 1.65 513.9（Br+Cl模式） 5 122-124
P.239 8-溴-N-[1-[2-(5-溴-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-甲基-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image838
 1.63 557.8（二溴模式） 5 123-125
P.240 N-[1-[2-(5-溴-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-8-氯-N-甲基-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image840
 1.59 513.9（Br、Cl模式） 5 130-132
P.241 N-[1-[2-(5-溴-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-甲基-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image842
 1.67 547.9（Br模式） 5 157-159
P.242 4-[1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基胺基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-3-甲腈
Figure 02_image844
 1.18 503.64 4 261-263
P.243 6-溴-8-(二氟甲氧基)-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image846
 0.80 363-465（Br模式） 3 220-223
P.244 6-[5-[1-[[6-溴-8-(二氟甲氧基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image848
 0.93 487-489（Br模式） 3   
P.245 6-溴-8-(二氟甲氧基)-N-甲基-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image850
 0.84 477-479（Br模式） 3   
P.246 6-[5-[1-[[8-溴-6-(三氟甲氧基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image852
 1.02 505-507（Br模式） 3   
P.247 6-[5-[1-[[6-溴-8-(三氟甲氧基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image854
 1.03 505-507（Br模式） 3   
P.248 6-溴-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-(三氟甲氧基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image856
 0.91 481-483（Br模式） 3 133-135
P.249 N-甲基-N-[1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹啉-4-胺
Figure 02_image858
 1.08 479 3   
P.250 N-甲基-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-5,7-雙(三氟甲基)異喹啉-1-胺
Figure 02_image860
 1.12 468 3   
P.251 6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)-4-喹啉基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image862
 1.02 478 3   
P.252 6-[5-[(1S)-1-[[6-溴-8-(三氟甲基)-4-喹啉基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image864
 0.89 488-490（Br模式） 3   
P.253 6-溴-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹啉-4-胺
Figure 02_image866
 0.76 464-466（Br模式） 3 245-250
P.254 6-[5-[(1S)-1-[[8-溴-6-(三氟甲基)-4-喹啉基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image868
 0.98 502-504（Br模式） 3 170-172
P.255 8-溴-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹啉-4-胺
Figure 02_image870
 0.88 478-480（Br模式） 3 162-165
P.256 6-[5-[(1S)-1-[[8-溴-6-(三氟甲基)-4-喹啉基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image872
 0.78 488-490（Br模式） 3 262-265
P.257 6-[5-[1-[(6,8-二溴喹唑啉-4-基)-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image874
 1.02 513 3 155-159
P.258 6,8-二溴-N-甲基-N-[1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]喹唑啉-4-胺
Figure 02_image876
 0.90 489 3 135-142
P.259 N-[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-N-[1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]乙醯胺
Figure 02_image878
 1.03 521 3   
P.260 6-[5-[1-[烯丙基-[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image880
 1.18 519 3   
P.261 6-[5-[1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-丙-2-炔基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image882
 1.10 517 3   
P.262 N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-(三氟甲基)-6-(三氟甲基磺醯基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image884
 1.04 533 3   
P.263 6-[5-[(1S)-1-[[8-碘-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image886
 1.08 537 3 236-238
P.264 6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-(環丙基甲基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image888
 1.25 499.26 4 75-77
P.265 6-氯-N-(環丙基甲基)-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image890
 1.17 475.29 4 110-112
P.266 6-[5-[1-[[8-溴-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image892
 1.10 503.13 4 165-167
P.267 N-[1-[2-(5-溴-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image894
 1.59 497.8（Cl模式） 5 273-275
P.268 N-[1-[2-(5-溴-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image896
 1.21 532.11 4 274-276
P.269 8-溴-N-[1-[2-(5-溴-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image898
 1.17 542.07（二溴模式） 4 280-282
P.270 N-[1-[2-(5-溴-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image900
 1.61    5 274-276
P.271 6-[5-[(1S)-1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-(環丙基甲基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image902
 1.18 499.27 4 128-130
P.272 8-氯-N-(環丙基甲基)-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image904
 1.50 475.0 5 72-74
P.273 6-溴-N-[1-[3-[5-(二氟甲氧基)-2-吡啶基]吡𠯤-2-基]乙基]-N-甲基-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image906
 1.21 554.74 4 120-122
P.274 8-氯-N-[1-[2-(5-氟-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image908
 1.51 437.9 5   
P.275 6-[3-[1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image910
 1.20 470.21 4 217-219
P.276 6-[環丙基(二氟)甲基]-N-甲基-N-[(1S)-1-(2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-胺
Figure 02_image912
 1.05 491 3   
P.277 8-氯-N-[1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙基]吡啶并[3,4-d]嘧啶-4-胺
Figure 02_image914
 0.72 354 3   
具有式 III(i) 之 化合物的表 ：
條目 IUPAC 名 結構 RT （ min ） [M+H] （測量的） 方法 NMR
III(i).1 6-[5-(1-胺基乙基)-3-溴-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈   
Figure 02_image916
 0.65 293, 295 1   
III(i).2 1-[5-溴-2-[5-(2,2-二氟乙氧基)嘧啶-2-基]-1,2,4-三唑-3-基]乙胺
Figure 02_image918
 0.37 349, 351 1   
III(i).3 1-[2-[5-(2,2-二氟乙氧基)嘧啶-2-基]-1,2,4-三唑-3-基]乙胺   
Figure 02_image920
          1
III(i).4 6-[5-(1-胺基乙基)-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image922
 0.22 215 1   
III(i).5 1-[2-[5-(二氟甲氧基)嘧啶-2-基]-1,2,4-三唑-3-基]乙胺
Figure 02_image924
          2
III(i).6 1-[5-溴-2-[5-(2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-2-基]-1,2,4-三唑-3-基]乙胺   
Figure 02_image926
            
III(i).7 1-[2-(5-氟-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙胺   
Figure 02_image928
 0.24 208 1   
III(i).8 1-[5-溴-2-(5-氟-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙胺
Figure 02_image930
          3
III(i).9 1-(5-溴-2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙胺   
Figure 02_image932
 0.52 269, 271 1   
III(i).10 1-(5-甲氧基-2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙胺   
Figure 02_image934
 0.18 221 1   
III(i).11 5-(1-胺基乙基)-1-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-甲腈
Figure 02_image936
 0.56 216 1   
III(i).12 1-[5-(2-甲氧基乙氧基)-2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基]乙胺
Figure 02_image938
 0.19 265 1   
III(i).13 1-(5-氯-2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙胺   
Figure 02_image940
 0.20 225, 227 1   
III(i).14 1-(5-甲基磺醯基-2-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-基)乙胺   
Figure 02_image942
 0.31 269 1   
III(i).15 1-[3-(5-氟-2-吡啶基)吡𠯤-2-基]乙胺
Figure 02_image944
 0.32 219 1   
III(i).16 1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙胺
Figure 02_image946
 0.40 202 1   
III(i).17 1-[3-(2-吡啶基)吡𠯤-2-基]乙胺
Figure 02_image948
            
III(i).18 1-[3-(5-環丙基嘧啶-2-基)吡𠯤-2-基]乙胺
Figure 02_image950
            
III(i).19 1-[3-[5-(2,2-二氟乙氧基)嘧啶-2-基]吡𠯤-2-基]乙胺
Figure 02_image952
            
III(i).20 1-[3-(5-溴-2-吡啶基)吡𠯤-2-基]乙胺
Figure 02_image954
            
III(i).21 6-[3-(1-胺基乙基)吡𠯤-2-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image956
            
III(i).22 1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙胺
Figure 02_image958
 0.18 191 1   
具有式 V(i) 之 化合物的表 ：
條目 IUPAC 名 結構 RT （ min ） [M+H] （測量的） 方法
V(i).1 2-(1-溴乙基)-3-嘧啶-2-基-吡𠯤
Figure 02_image960
 0.65 265, 267 1
V(i).2 2-[5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]吡啶
Figure 02_image962
 0.82 253, 255 1
V(i).3 2-[5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]嘧啶
Figure 02_image964
 0.63 254, 256 1
V(i).4 2-[3-溴-5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]嘧啶
Figure 02_image966
 0.85 332, 334, 336 1
V(i).5 2-[3-溴-5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]-5-(2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶
Figure 02_image968
         
V(i).6 6-[5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image970
 0.88 278, 280 1
V(i).7 6-[3-溴-5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image972
 1.01 356, 358, 360 1
V(i).8 2-[5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]-5-(二氟甲氧基)嘧啶
Figure 02_image974
 0.82 320, 322 1
V(i).9 2-[3-溴-5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]-5-(二氟甲氧基)吡啶
Figure 02_image976
         
V(i).10 2-[5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]-5-(2,2-二氟乙氧基)嘧啶
Figure 02_image978
 0.82 334, 336 1
V(i).11 5-(1-溴乙基)-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1,2,4-三唑
Figure 02_image980
 1.04 336, 338 1
V(i).12 5-(1-氯乙基)-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1,2,4-三唑
Figure 02_image982
 1.02 292 1
V(i).13 2-[3-溴-5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]-5-(2,2-二氟乙氧基)嘧啶
Figure 02_image984
 0.96 412, 414, 416 1
V(i).14 2-[5-(1-溴乙基)-3-甲氧基-1,2,4-三唑-1-基]嘧啶
Figure 02_image986
 0.75 284, 286 1
V(i).15 2-[5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]-5-氟-吡啶
Figure 02_image988
 0.88 271, 273 1
V(i).16 5-(1-溴乙基)-1-嘧啶-2-基-1,2,4-三唑-3-甲腈
Figure 02_image990
 0.85 279, 281 1
V(i).17 2-[5-(1-溴乙基)-3-氯-1,2,4-三唑-1-基]嘧啶
Figure 02_image992
 0.84 288, 290, 292 1
V(i).18 2-[5-(1-溴乙基)-3-(2-甲氧基乙氧基)-1,2,4-三唑-1-基]嘧啶
Figure 02_image994
 0.78 328, 330 1
V(i).19 4-[3-溴-5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]-2-氟-吡啶
Figure 02_image996
 0.97 349, 351, 353 1
V(i).20 2-[3-溴-5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]-5-氟-吡啶
Figure 02_image998
 1.07 349, 351, 353 1
V(i).21 6-[5-(1-溴乙基)-3-氰基-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈
Figure 02_image1000
 1.00 303, 305 1
V(i).22 5-溴-2-[5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]嘧啶
Figure 02_image1002
         
具有式 VII(i) 之 化合物的表 ：
條目 IUPAC 名 結構 RT （ min ） [M+H] （測量的） 方法
VII(i).1 1-[2-(2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙酮
Figure 02_image1004
 0.50 189 1
VII(i).2 1-(3-嘧啶-2-基吡𠯤-2-基)乙酮
Figure 02_image1006
 0.41 201 1
VII(i).3 1-[3-(5-氟-2-吡啶基)吡𠯤-2-基]乙酮
Figure 02_image1008
 0.77 218 1
VII(i).4 1-[3-(2-吡啶基)吡𠯤-2-基]乙酮
Figure 02_image1010
 0.35 200 1
VII(i).5 1-[3-(5-環丙基嘧啶-2-基)吡𠯤-2-基]乙酮
Figure 02_image1012
         
VII(i).6 6-(3-乙醯基吡𠯤-2-基)吡啶-3-甲腈
Figure 02_image1014
 0.73 225 1
VII(i).7 1-[3-[5-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]吡𠯤-2-基]乙酮
Figure 02_image1016
         
VII(i).8 1-[3-[5-(二氟甲氧基)嘧啶-2-基]吡𠯤-2-基]乙酮
Figure 02_image1018
         
VII(i).9 1-[3-(5-氯-2-吡啶基)吡𠯤-2-基]乙酮
Figure 02_image1020
         
VII(i).10 1-[3-(5-溴-2-吡啶基)吡𠯤-2-基]乙酮
Figure 02_image1022
         
VII(i).11 1-[3-(三唑-2-基)吡𠯤-2-基]乙酮
Figure 02_image1024
 0.53 190 1
1.    1H NMR (400 MHz, DMSO) δ ppm 1.57 (d, J = 6.97 Hz, 3 H) 4.65 (td, J = 14.67, 3.30 Hz, 2 H) 5.10 (q, J = 6.85 Hz, 1 H) 6.34-6.67 (m, 1 H) 7.47 (br s, 2 H) 8.30 (s, 1 H) 8.85 (s, 2 H)；
2.    1H NMR (400 MHz, DMSO d6) δ ppm 1.57-1.62 (d, 3 H) 5.02-5.33 (q, 1 H) 7.28-7.72 (t, 1 H) 7.73-7.99 (s, 2 H) 8.25-8.44 (s, 1 H) 8.93-9.10 (s, 2 H)；
3.    1H NMR (400 MHz, DMSO) δ ppm 1.54 (d, J = 6.97 Hz, 3 H) 5.04 (d, J = 6.60 Hz, 1 H) 6.97-7.16 (m, 2 H) 7.91-7.99 (m, 1 H) 8.06-8.15 (m, 1 H) 8.65 (d, J = 2.93 Hz, 1 H)；19F NMR (377 MHz, DMSO) δ ppm -126.89 (s, 1 F)
藉由添加其他殺昆蟲、殺蟎和/或殺真菌活性的成分，根據本發明之組成物的活性可以顯著地加寬，並且適合於所處情況。具有式I的化合物與其他殺昆蟲、殺蟎和/或殺真菌活性的成分的混合物還可以具有另外的出人意料的優點，該等優點還可以在更寬的意義上描述為協同活性。例如，植物的更好的耐受性、降低的植物毒性、昆蟲可以在其等的不同發育階段得到控制、或者在其等的生產期間（例如，在研磨或者混合期間，在其等的儲存期間或其等的使用期間）的更好的行為。
此處，對於活性成分的適當添加係例如以下類別的活性成分的代表物：有機磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲類、吡咯衍生物、胺基甲酸酯、擬除蟲菊酯（pyrethroid）、氯化烴、醯基脲、吡啶基亞甲基胺基衍生物、巨環內酯類、新菸鹼類（neonicotinoid）以及蘇雲金芽孢桿菌製劑。
較佳的是具有式I的化合物與活性物質的下列混合物（縮寫「TX」意指「選自表D-1至D-66和表P中所定義的化合物中的一種化合物」）： 佐劑，該佐劑選自由以下者組成的物質之群組：石油（別名）（628）+ TX， 昆蟲控制活性物質，該昆蟲控制活性物質選自阿巴美丁 + TX、滅蟎醌 + TX、啶蟲脒 + TX、乙醯蟲腈 + TX、氟丙菊酯 + TX、Acynonapyr + TX、雙丙環蟲酯 + TX、阿福拉納 + TX、棉鈴威 + TX、丙烯除蟲菊酯 + TX、α-氯氰菊酯 + TX、甲體氯氰菊酯 + TX、磺胺蟎酯 + TX、滅害威 + TX、三唑錫 + TX、殺蟲磺 + TX、苯蟎特 + TX、Benzpyrimoxan + TX、β-氟氯氰菊酯 + TX、β-氯氰菊酯 + TX、聯苯肼酯 + TX、聯苯菊酯 + TX、樂殺蟎 + TX、生物烯丙菊酯 + TX、生物烯丙菊酯S)-環戊基異構物 + TX、生物苄呋菊酯 + TX、雙三氟蟲脲 + TX、溴蟲氟苯雙醯胺（Broflanilide）+ TX、溴氟菊酯 + TX、溴硫磷-乙基 + TX、噻𠯤酮 + TX、丁酮威 + TX、硫線磷 + TX、西維因 + TX、丁硫克百威 + TX、巴丹 + TX、CAS號：1472050-04-6 + TX、CAS號：1632218-00-8 + TX、CAS號：1808115-49-2 + TX、CAS號：2032403-97-5 + TX、CAS號：2044701-44-0 + TX、CAS號：2128706-05-6 + TX、CAS號：2249718-27-0 + TX、氯蟲苯甲醯胺 + TX、氯丹 + TX、溴蟲腈 + TX、氯炔丙菊酯 + TX、環蟲醯肼 + TX、克侖吡林 + TX、除線威 + TX、噻蟲胺 + TX、2-氯苯基N-甲基胺基甲酸酯（CPMC）+ TX、苯腈磷 + TX、溴氰蟲醯胺 + TX、環溴蟲醯胺 + TX、Cyclobutrifluram + TX、擬除蟲菊酯 + TX、環氧蟲啶 + TX、腈吡蟎酯 + TX、乙唑蟎腈（Cyetpyrafen）+ TX、丁氟蟎酯 + TX、氟氯氰菊酯 + TX、氯氟氰蟲醯胺（cyhalodiamide）+ TX、三氟氯氰菊酯 + TX、氯氰菊酯 + TX、苯氰菊酯 + TX、Cyproflanilide + TX、滅蠅胺 + TX、溴氰菊酯 + TX、殺蟎隆 + TX、氯亞胺硫磷 + TX、二溴磷（Dibrom） + TX、Dicloromezotiaz + TX、氟蟎𠯤 + TX、除蟲脲 + TX、dimpropyridaz + TX、二活菌素 + TX、敵蟎普 + TX、呋蟲胺 + TX、蔬果磷 + TX、艾瑪菌素 + TX、右旋烯炔菊醋 + TX、ε- momfluorothrin + TX、ε-甲氧苄氟菊酯 + TX、高氰戊菊酯 + TX、乙硫磷 + TX、乙蟲腈 + TX、醚菊酯 + TX、乙蟎唑 + TX、伐滅磷 + TX、喹蟎醚 + TX、五氟苯菊醋 + TX、殺螟硫磷 + TX、仲丁威 （Fenobucarb）+ TX、苯硫威 + TX、苯氧威 + TX、甲氰菊酯 + TX、唑蟎酯（Fenpyroxymate）+ TX、豐索磷 + TX、倍硫磷 + TX、葉塞靈 + TX、氰戊菊酯 + TX、氟蟲腈 + TX、氟麥托醌（Flometoquin）+ TX、氟啶蟲醯胺 + TX、嘧蟎酯 + TX、Fluazaindolizine + TX、啶蜱脲 + TX、氟蟲雙醯胺 + TX、氟蟎噻 + TX、Flucitrinate + TX、氟蟎脲 + TX、氟氰戊菊酯 + TX、氟噻蟲碸 + TX、嘧蟲胺 + TX、三氟醚菊酯 + TX、丁烯氟蟲腈 + TX、氟己芬（Fluhexafon）+ TX、氟氯苯菊酯 + TX、氟吡菌醯胺 + TX、Flupentiofenox + TX、氟吡呋喃酮 + TX、Flupyrimin + TX、氟雷拉納（fluralaner）+ TX、氟胺氰菊酯 + TX、Fluxametamide + TX、噻唑膦 + TX、γ-三氟氯氰菊酯 + TX、Gossyplure™ + TX、戊吡蟲胍 + TX、氯蟲醯肼 + TX、苄蟎醚（halofenprox）+ TX、Heptafluthrin + TX、噻蟎酮 + TX、氟蟻腙 + TX、咪唑環磷（Imicyafos）+ TX、吡蟲啉 + TX、炔咪菊酯 + TX、茚蟲威 + TX、碘甲烷 + TX、異菌脲 + TX、Isocycloseram  + TX、異拌磷 + TX、伊維菌素 + TX、κ-聯苯菊酯 + TX、κ-七氟菊酯 + TX、λ-三氟氯氰菊酯 + TX、雷皮菌素 + TX、氯芬奴隆 + TX、氰氟蟲腙 + TX、四聚乙醛 + TX、威百畝 + TX、滅多蟲 + TX、甲氧蟲醯肼 + TX、甲氧苄氟菊酯 + TX、速滅威 + TX、自克威 + TX、滅蟎菌素 + TX、Momfluorothrin + TX、滅絛靈 + TX、Nicofluprole + TX、烯啶蟲胺 + TX、硝蟲噻𠯤 + TX、氧樂果 + TX、殺線威 + TX、Oxazosufyl + TX、對硫磷-乙基 + TX、苄氯菊酯 + TX、苯醚菊酯 + TX、磷蟲威 + TX、胡椒基丁醚 + TX、抗蚜威 + TX、嘧啶磷-乙基 + TX、多角體病毒 + TX、炔丙菊酯 + TX、丙溴磷 + TX、丙溴磷 + TX、丙氟菊酯 + TX、克蟎特 + TX、胺丙畏 + TX、殘殺威 + TX、丙硫磷 + TX、丙苯烴菊酯（Protrifenbute）+ TX、吡氟丁醯胺（pyflubumide）+ TX、吡蚜酮 + TX、吡唑硫磷 + TX、啶吡唑蟲胺（Pyrafluprole）+ TX、噠蟎靈 + TX、啶蟲丙醚 + TX、氟蟲吡喹（pyrifluquinazon）+ TX、嘧蟎醚 + TX、Pyrimostrobin + TX、吡唑蟲啶 + TX、蚊蠅醚 + TX、苄呋菊脂 + TX、Sarolaner + TX、司拉克丁 + TX、氟矽菊酯 + TX、乙基多殺菌素 + TX、多殺菌素 + TX、螺蟎酯 + TX、螺甲蟎酯 + TX、Spiropidion + TX、螺蟲乙酯 + TX、碸蟲啶 + TX、蟲醯肼 + TX、吡蟎胺 + TX、丁基嘧啶磷（Tebupirimiphos）+ TX、七氟菊酯 + TX、雙硫磷 + TX、Tetrachloraniliprole + TX、四氯殺蟎碸（tetradiphon）+ TX、胺菊酯 + TX、四氟醚菊酯 + TX、殺蟎素 + TX、氟氰蟲醯胺 + TX、θ-氯氰菊酯 + TX、噻蟲啉 + TX、噻蟲𠯤 + TX、殺蟲環 + TX、硫雙威 + TX、久效威 + TX、甲基乙拌磷 + TX、殺蟲單 + TX、Tioxazafen + TX、唑蟲醯胺 + TX、毒殺芬 + TX、四溴菊酯 + TX、四氟苯菊酯 + TX、唑蚜威 + TX、三唑磷 + TX、敵百蟲 + TX、毒壤磷 + TX、敵百蟲 + TX、三氟苯嘧啶（triflumezopyrim）+ TX、Tyclopyrazoflor + TX、ζ-氯氰菊酯 + TX、海藻萃取物和衍生自糖蜜的發酵產物 + TX、海藻萃取物和衍生自糖蜜的發酵產物（包含脲 + TX、胺基酸+ TX、鉀和鉬以及EDTA螯合錳）+ TX、海藻萃取物和發酵的植物產物 + TX、海藻萃取物和發酵的植物產物（包含植物激素 + TX、維生素 + TX、EDTA螯合銅 + TX、鋅 + TX、以及鐵）+ TX、印楝素 + TX、芽孢桿菌屬鯰澤（Bacillus aizawai）+ TX、蝕幾丁質芽孢桿菌屬（Bacillus chitinosporus ） AQ746（NRRL登記號B-21 618）+ TX、堅強芽孢桿菌 + TX、芽孢桿菌庫爾斯塔克（Bacillus kurstaki）+ TX、蕈狀芽孢桿菌 AQ726（NRRL登記號B-21664）+ TX、短小芽孢桿菌（NRRL登記號B-30087）+ TX、短小芽孢桿菌AQ717（NRRL登記號B-21662）+ TX、芽孢桿菌屬物種AQ178（ATCC登記號53522）+ TX、芽孢桿菌屬物種AQ175（ATCC登記號55608）+ TX、芽孢桿菌屬物種AQ177（ATCC登記號55609）+ TX、未指明的枯草芽孢桿菌 + TX、枯草芽孢桿菌AQ153（ATCC登記號55614）+ TX、枯草芽孢桿菌AQ30002（NRRL登記號B-50421）+ TX、枯草芽孢桿菌AQ30004（NRRL登記號B- 50455）+ TX、枯草芽孢桿菌AQ713（NRRL登記號B-21661）+ TX、枯草芽孢桿菌AQ743（NRRL登記號B-21665）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌AQ52（NRRL登記號B-21619）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌BD#32（NRRL登記號B-21530）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種BMP 123 + TX、球孢白僵菌 + TX、D-檸檬烯 + TX、顆粒體病毒 + TX、康壯素（Harpin）+ TX、棉鈴蟲核多角體病毒 + TX、穀實夜蛾核多角體病毒 + TX、煙芽夜蛾核多角體病毒 + TX、澳洲棉鈴蟲核多角體病毒 + TX、綠僵菌屬物種 + TX、Muscodor albus 620（NRRL登記號30547）+ TX、Muscodor roseus A3-5（NRRL登記號30548）+ TX、基於印楝樹的產品 + TX、玫煙色擬青黴 + TX、淡紫色擬青黴 + TX、擬斯紮瓦巴氏桿菌 + TX、穿刺巴氏桿菌 + TX、分枝巴氏桿菌 + TX、索雷巴氏桿菌（Pasteuria thornei）+ TX、巴氏桿菌 + TX、對異丙基甲苯 + TX、小菜蛾顆粒體病毒 + TX、小菜蛾核多角體病毒 + TX、多角體病毒 + TX、除蟲菊 + TX、QRD 420（類萜摻混物）+ TX、QRD 452（類萜摻混物）+ TX、QRD 460（類萜摻混物）+ TX、皂樹 + TX、球狀紅球菌AQ719（NRRL登記號B-21663）+ TX、草地貪夜蛾核多角體病毒 + TX、鮮黃鏈黴菌（NRRL登記號30232）+ TX、鏈黴菌屬物種（NRRL登記號B-30145）+ TX、類萜摻混物 + TX、以及輪枝孢屬物種， 殺藻劑，該殺藻劑選自由以下者組成的物質之群組：百殺辛（bethoxazin）[CCN] + TX、二辛酸銅（IUPAC名）（170）+ TX、硫酸銅（172）+ TX、cybutryne [CCN] + TX、二氯萘醌（dichlone）（1052）+ TX、雙氯酚（232）+ TX、菌多酸（295）+ TX、三苯錫（fentin）（347）+ TX、熟石灰[CCN] + TX、代森鈉（nabam）（566）+ TX、滅藻醌（quinoclamine）（714）+ TX、醌萍胺（quinonamid）（1379）+ TX、西瑪津（730）+ TX、三苯基乙酸錫（IUPAC名）（347）和三苯基氫氧化錫（IUPAC名）（347）+ TX， 驅蠕蟲劑，該驅蠕蟲劑選自由以下者組成的物質之群組：阿巴美丁（1）+ TX、克蘆磷酯（1011）+ TX、Cyclobutrifluram + TX、朵拉克汀（別名）[CCN] + TX、依馬克丁（emamectin）（291）+ TX、依馬克丁苯甲酸酯（291）+ TX、依立諾克丁（別名）[CCN] + TX、伊維菌素（別名）[CCN] + TX、米爾貝肟（別名）[CCN] + TX、莫昔克丁（別名）[CCN] + TX、哌𠯤 [CCN] + TX、塞拉菌素（selamectin）（別名）[CCN] + TX、多殺菌素（737）和托布津（thiophanate）（1435）+ TX， 殺鳥劑，該殺鳥劑選自由以下者組成的物質之群組：氯醛糖（127）+ TX、異狄氏劑（1122）+ TX、倍硫磷（346）+ TX、吡啶-4-胺（IUPAC名）（23）和士的寧（745）+ TX， 殺細菌劑，該殺細菌劑選自由以下者組成的物質之群組：1-羥基-1H -吡啶-2-硫酮（IUPAC名）（1222）+ TX、4-(喹㗁啉-2-基胺基)苯磺醯胺（IUPAC名）（748）+ TX、8-羥基喹啉硫酸鹽（446）+ TX、溴硝醇（97）+ TX、二辛酸銅（IUPAC名）（170）+ TX、氫氧化銅（IUPAC名）（169）+ TX、甲酚[CCN] + TX、雙氯酚（232）+ TX、雙吡硫翁（1105）+ TX、多地辛（1112）+ TX、敵磺鈉（fenaminosulf）（1144）+ TX、甲醛（404）+ TX、汞加芬（別名）[CCN] + TX、春雷黴素（483）+ TX、春雷黴素鹽酸鹽水合物（483）+ TX、二(二甲基二硫代胺基甲酸)鎳（IUPAC名）（1308）+ TX、三氯甲基吡啶（nitrapyrin）（580）+ TX、辛噻酮（octhilinone）（590）+ TX、奧索利酸（606）+ TX、土黴素（611）+ TX、羥基喹啉硫酸鉀（446）+ TX、噻菌靈（probenazole）（658）+ TX、鏈黴素（744）+ TX、鏈黴素倍半硫酸鹽（744）+ TX、葉枯酞（766）+ TX、和硫柳汞（別名）[CCN] + TX， 生物製劑，該生物製劑選自由以下者組成的物質之群組：棉褐帶卷蛾顆粒體病毒（Adoxophyes orana GV）（別名）（12）+ TX、放射形土壤桿菌（別名）（13）+ TX、鈍綏蟎屬物種（Amblyseius spp.）（別名）（19）+ TX、芹菜夜蛾核多角體病毒（Anagrapha falcifera NPV）（別名）（28）+ TX、Anagrus atomus （別名）（29）+ TX、短距蚜小蜂（Aphelinus abdominalis ）（別名）（33）+ TX、棉蚜寄生蜂（Aphidius colemani ）（別名）（34）+ TX、食蚜癭蚊（Aphidoletes aphidimyza ）（別名）（35）+ TX、苜蓿銀紋夜蛾核多角體病毒（Autographa californica NPV）（別名）（38）+ TX、堅硬芽孢桿菌（Bacillus firmus ）（別名）（48）+ TX、球形芽孢桿菌（Bacillus sphaericus Neide）（學名）（49）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌（Bacillus thuringiensis Berliner）（學名）（51）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種（Bacillus thuringiensis subsp.aizawai ）（學名）（51）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種（Bacillus thuringiensis subsp.israelensis ）（學名）（51）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌日本亞種（Bacillus thuringiensis subsp.japonensis ）（學名）（51）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki ）（學名）（51）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌擬步行甲亞種（Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis ）（學名）（51）+ TX、球孢白僵菌（Beauveria bassiana ）（別名）（53）+ TX、布氏白僵菌（Beauveria brongniartii ）（別名）（54）+ TX、草蜻蛉（Chrysoperla carnea ）（別名）（151）+ TX、孟氏隱唇瓢蟲（Cryptolaemus montrouzieri ）（別名）（178）+ TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒（Cydia pomonella GV）（別名）（191）+ TX、西伯利亞離顎繭蜂（Dacnusa sibirica ）（別名）（212）+ TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂（Diglyphus isaea ）（別名）（254）+ TX、麗蚜小蜂（Encarsia formosa ）（學名）（293）+ TX、槳角蚜小蜂（Eretmocerus eremicus ）（別名）（300）+ TX、玉米穗夜蛾核多角體病毒（Helicoverpa zea NPV）（別名）（431）+ TX、嗜菌異小桿線蟲（Heterorhabditis bacteriophora ）和H. megidis （別名）（433）+ TX、會聚長足瓢蟲（Hippodamia convergens ）（別名）（442）+ TX、橘粉介殼蟲寄生蜂（Leptomastix dactylopii ）（別名）（488）+ TX、盲蝽（Macrolophus caliginosus ）（別名）（491）+ TX、甘藍夜蛾核多角體病毒（Mamestra brassicae NPV）（別名）（494）+ TX、Metaphycus helvolus （別名）（522）+ TX、黃綠綠僵菌（Metarhizium anisopliae var.acridum ）（學名）（523）+ TX、金龜子綠僵菌小孢變種（Metarhizium anisopliae var.anisopliae ）（學名）（523）+ TX、松黃葉蜂（Neodiprion sertifer ）核多角體病毒和紅頭松樹葉蜂（N. lecontei ）核多角體病毒（別名）（575）+ TX、小花蝽屬物種（別名）（596）+ TX、玫菸色擬青黴（Paecilomyces fumosoroseus ）（別名）（613）+ TX、智利捕植蟎（Phytoseiulus persimilis ）（別名）（644）+ TX、甜菜夜蛾（Spodoptera exigua ）多衣殼核多角體病毒（學名）（741）+ TX、毛蚊線蟲（Steinernema bibionis ）（別名）（742）+ TX、小卷蛾斯氏線蟲（Steinernema carpocapsae ）（別名）（742）+ TX、夜蛾斯氏線蟲（別名）（742）+ TX、格氏線蟲（Steinernema glaseri ） （別名）（742）+ TX、銳比斯氏線蟲（Steinernema riobrave ） （別名）（742）+ TX、Steinernema riobravis （別名）（742）+ TX、螻蛄斯氏線蟲（Steinernema scapterisci ） （別名）（742）+ TX、斯氏線蟲屬物種（Steinernema spp.）（別名）（742）+ TX、赤眼蜂屬物種（別名）（826）+ TX、西方盲走蟎（Typhlodromus occidentalis ）（別名）（844）和蠟蚧輪枝菌（Verticillium lecanii ）（別名）（848）+ TX， 土壤消毒劑，該土壤消毒劑選自由以下者組成的物質之群組：碘甲烷（IUPAC名）（542）和溴甲烷（537）+ TX， 化學滅菌劑，該化學滅菌劑選自由以下者組成的物質之群組：唑磷𠯤（apholate）[CCN] + TX、雙(氮丙啶)甲胺基膦硫化物（bisazir）（別名）[CCN] + TX、白消安（別名）[CCN] + TX、除蟲脲（250）+ TX、迪麥替夫（dimatif）（別名）[CCN] + TX、六甲蜜胺（hemel）[CCN] + TX、六甲磷（hempa）[CCN] + TX、甲基涕巴（metepa）[CCN] + TX、甲硫涕巴（methiotepa）[CCN] + TX、甲基不育特（methyl apholate）[CCN] + TX、不孕啶（morzid）[CCN] + TX、氟幼脲（penfluron）（別名）[CCN] + TX、涕巴（tepa）[CCN] + TX、硫代六甲磷（thiohempa）（別名）[CCN] + TX、硫涕巴（別名）[CCN] + TX、曲他胺（別名）[CCN] 和尿烷亞胺（別名）[CCN] + TX， 昆蟲資訊素，該昆蟲資訊素選自由以下者組成的物質之群組：(E )-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(E )-癸-5-烯-1-醇（IUPAC名）（222）+ TX、(E )-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名）（829）+ TX、(E )-6-甲基庚-2-烯-4-醇（IUPAC名）（541）+ TX、(E,Z )-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名）（779）+ TX、(Z )-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名）（285）+ TX、(Z )-十六碳-11-烯醛（IUPAC名）（436）+ TX、(Z )-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名）（437）+ TX、(Z )-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯（IUPAC名）（438）+ TX、(Z )-二十-13-烯-10-酮（IUPAC名）（448）+ TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛（IUPAC名）（782）+ TX、(Z )-十四碳-9-烯-1-醇（IUPAC名）（783）+ TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名）（784）+ TX、(7E ,9Z )-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名）（283）+ TX、(9Z ,11E )-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名）（780）+ TX、(9Z, 12E )-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名）（781）+ TX、14-甲基十八碳-1-烯（IUPAC名）（545）+ TX、4-甲基壬-5-醇與4-甲基壬-5-酮（IUPAC名）（544）+ TX、α-多紋素（alpha-multistriatin）（別名）[CCN] + TX、西部松小蠹集合資訊素（brevicomin）（別名）[CCN] + TX、十二碳二烯醇（codlelure）（別名）[CCN] + TX、可得蒙（codlemone）（別名）（167）+ TX、誘蠅酮（cuelure）（別名）（179）+ TX、環氧十九烷（disparlure）（277）+ TX、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名）（286）+ TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名）（287）+ TX、十二碳-8 + TX、10-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名）（284）+ TX、dominicalure（別名）[CCN] + TX、4-甲基辛酸乙酯（IUPAC名）（317）+ TX、丁香酚（別名）[CCN] + TX、南部松小蠹集合資訊素（frontalin）（別名）[CCN] + TX、誘蟲十六酯（gossyplure）（別名）（420）+ TX、誘殺烯混劑（grandlure）（421）+ TX、誘殺烯混劑I（別名）（421）+ TX、誘殺烯混劑II（別名）（421）+ TX、誘殺烯混劑III（別名）（421）+ TX、誘殺烯混劑IV（別名）（421）+ TX、己誘劑（hexalure）[CCN] + TX、齒小蠹二烯醇（ipsdienol）（別名）[CCN] + TX、小蠢烯醇（ipsenol）（別名）[CCN] + TX、金龜子性誘劑（japonilure）（別名）（481）+ TX、三甲基二氧三環壬烷（別名）[CCN] + TX、litlure（別名）[CCN] + TX、粉紋夜蛾性誘劑（looplure）（別名）[CCN] + TX、誘殺酯（medlure）[CCN] + TX、megatomoic acid（別名）[CCN] + TX、誘蟲醚（methyl eugenol）（別名）（540）+ TX、誘蟲烯（muscalure）（563）+ TX、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名）（588）+ TX、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名）（589）+ TX、賀康彼（orfralure）（別名）[CCN] + TX、椰蛀犀金龜聚集資訊素（oryctalure）（別名）（317）+ TX、非樂康（ostramone）（別名）[CCN] + TX、誘蟲環（siglure）[CCN] + TX、sordidin（別名）（736）+ TX、食菌甲誘醇（sulcatol）（別名）[CCN] + TX、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名）（785）+ TX、地中海實蠅引誘劑（839）+ TX、地中海實蠅引誘劑A（別名）（839）+ TX、地中海實蠅引誘劑B1 （別名）（839）+ TX、地中海實蠅引誘劑B2 （別名）（839）+ TX、地中海實蠅引誘劑C（別名）（839）和trunc-call（別名）[CCN] + TX， 昆蟲拒避劑，該昆蟲拒避劑選自由以下者組成的物質之群組：2-(辛基硫代)乙醇（IUPAC名）（591）+ TX、避蚊酮（butopyronoxyl）（933）+ TX、丁氧基(聚丙二醇)（936）+ TX、己二酸二丁酯（IUPAC名）（1046）+ TX、鄰苯二甲酸二丁酯（1047）+ TX、丁二酸二丁酯（IUPAC名）（1048）+ TX、避蚊胺 [CCN] + TX、驅蚊酯（dimethyl carbate）[CCN] + TX、鄰苯二甲酸二甲酯 [CCN] + TX、乙基己二醇（1137）+ TX、己脲 [CCN] + TX、甲喹丁（methoquin-butyl）（1276）+ TX、甲基新癸醯胺 [CCN] + TX、草醯胺酸酯（oxamate）[CCN] 和羥哌酯 [CCN] + TX， 殺軟體動物劑，該殺軟體動物劑選自由以下者組成的物質之群組：二(三丁基錫)氧化物（IUPAC名）（913）+ TX、溴乙醯胺[CCN] + TX、砷酸鈣[CCN] + TX、除線威（cloethocarb）（999）+ TX、乙醯亞砷酸銅[CCN] + TX、硫酸銅（172）+ TX、三苯錫（347）+ TX、磷酸鐵（IUPAC名）（352）+ TX、四聚乙醛（518）+ TX、滅蟲威（530）+ TX、氯硝柳胺（576）+ TX、氯硝柳胺-乙醇胺（576）+ TX、五氯酚（623）+ TX、五氯苯氧化鈉（623）+ TX、噻蟎威（tazimcarb）（1412）+ TX、硫雙威（799）+ TX、三丁基氧化錫（913）+ TX、蝸螺殺（trifenmorph）（1454）+ TX、混殺威（trimethacarb）（840）+ TX、三苯基乙酸錫（IUPAC名）（347）和三苯基氫氧化錫（IUPAC名）（347）+ TX、吡唑蟲啶（pyriprole）[394730-71-3] + TX， 殺線蟲劑，該殺線蟲劑選自由以下者組成的物質之群組：AKD-3088（化合物代碼）+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷（IUPAC/化學摘要名）（1045）+TX、1,2-二氯丙烷（IUPAC/化學摘要名）（1062）+TX、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯（IUPAC名）（1063）+TX、1,3-二氯丙烯（233）+TX、3,4-二氯四氫噻吩1,1-二氧化物（IUPAC/化學摘要名）（1065）+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基玫瑰寧（IUPAC名）（980）+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二吖𠮿 -3-基乙酸（IUPAC名）（1286）+TX、6-異戊烯基胺基嘌呤（別名）（210）+TX、阿巴美丁（1）+TX、乙醯蟲腈[CCN]+TX、棉鈴威（15）+TX、涕滅威（aldicarb）（16）+TX、涕滅碸威（863）+TX、AZ 60541（化合物代碼）+TX、苯氯噻唑（benclothiaz）[CCN]+TX、苯菌靈（62）+TX、丁基噠蟎酮（別名）+TX、硫線磷（109）+TX、蟲蟎威（carbofuran）（118）+TX、二硫化碳（945）+TX、丁硫克百威（119）+TX、氯化苦（141）+TX、毒死蜱（145）+TX、除線威（cloethocarb）（999）+TX、Cyclobutrifluram + TX、細胞分裂素（別名）（210）+TX、棉隆（216）+TX、DBCP（1045）+TX、DCIP（218）+TX、除線特（diamidafos）（1044）+TX、除線磷（1051）+TX、二克磷（dicliphos）（別名）+TX、樂果（262）+TX、朵拉菌素（doramectin）（別名）[CCN]+TX、依馬克丁（291）+TX、依馬克丁苯甲酸鹽（291）+TX、依立諾克丁（別名）[CCN]+TX、滅線磷（312）+TX、二溴化乙烯（316）+TX、克線磷（326）+TX、吡蟎胺（fenpyrad）（別名）+TX、豐索磷（1158）+TX、噻唑膦（408）+TX、丁硫環磷（1196）+TX、糠醛（別名）[CCN]+TX、GY-81（發展代碼）（423）+TX、速殺硫磷[CCN]+TX、碘甲烷（IUPAC名）（542）+TX、艾沙米多福（isamidofos）（1230）+TX、氯唑磷（1231）+TX、伊佛黴素（別名）[CCN]+TX、激動素（別名）（210）+TX、甲基減蚜磷（1258）+TX、威百畝（519）+TX、威百畝鉀鹽（別名）（519）+TX、威百畝鈉鹽（519）+TX、甲基溴（537）+TX、甲基異硫氰酸酯（543）+TX、米爾貝肟（別名）[CCN]+TX、莫昔克丁（別名）[CCN]+TX、疣孢漆斑菌（Myrothecium verrucaria）組成物（別名）（565）+TX、NC-184（化合物代碼）+TX、草胺醯（602）+TX、甲拌磷（636）+TX、磷胺（639）+TX、磷蟲威[CCN]+TX、克線丹（別名）+TX、司拉克丁（別名）[CCN]+TX、多殺菌素（737）+TX、叔丁威（terbam）（別名）+TX、特丁磷（773）+TX、四氯噻吩（IUPAC/化學摘要名）（1422）+TX、thiafenox（別名）+TX、硫磷磷（1434）+TX、三唑磷（820）+TX、唑蚜威（別名）+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302（化合物代碼）和玉米素（別名）（210）+TX、氟噻蟲碸（fluensulfone）[318290-98-1]+TX、氟吡菌醯胺 + TX， 硝化抑制劑，該硝化抑制劑選自由以下者組成的物質之群組：乙基黃原酸鉀[CCN]以及氯啶（nitrapyrin）（580）+ TX， 植物活化劑，該植物活化劑選自由以下者組成的物質之群組：阿拉酸式苯（acibenzolar）（6）+ TX、阿拉酸式苯-S -甲基（6）+ TX、噻菌靈（probenazole）（658）和大虎杖（Reynoutria sachalinensis ）萃取物（別名）（720）+ TX， 殺齧齒動物劑，該殺齧齒動物劑選自由以下者組成的物質之群組：2-異戊醯二氫茚-1,3-二酮（IUPAC名）（1246）+ TX、4-(喹㗁啉-2-基胺基)苯磺醯胺（IUPAC名）（748）+ TX、α-氯代醇 [CCN] + TX、磷化鋁（640）+ TX、安妥（880）+ TX、三氧化二砷（882）+ TX、碳酸鋇（891）+ TX、雙鼠脲（912）+ TX、溴鼠隆（89）+ TX、溴敵隆（包括α-溴敵隆）+ TX、溴鼠胺（92）+ TX、氰化鈣（444）+ TX、氯醛糖（127）+ TX、氯鼠酮（140）+ TX、膽鈣化醇（別名）（850）+ TX、氯滅鼠靈（1004）+ TX、克滅鼠（1005）+ TX、殺鼠萘（175）+ TX、殺鼠嘧啶（1009）+ TX、鼠得克（246）+ TX、噻鼠靈（249）+ TX、敵鼠鈉（273）+ TX、麥角鈣化醇（ergocalciferol）（301）+ TX、氟鼠靈（357）+ TX、氟乙醯胺（379）+ TX、鼠樸定（1183）+ TX、鹽酸鼠樸定（1183）+ TX、γ-HCH（430）+ TX、HCH（430）+ TX、氫氰酸（444）+ TX、碘甲烷（IUPAC名）（542）+ TX、林旦（430）+ TX、磷化鎂（IUPAC名）（640）+ TX、溴甲烷（537）+ TX、鼠特靈（1318）+ TX、毒鼠磷（1336）+ TX、磷化氫（IUPAC名）（640）+ TX、磷 [CCN] + TX、殺鼠酮（1341）+ TX、亞砷酸鉀 [CCN] + TX、滅鼠優（1371）+ TX、海蔥糖苷（1390）+ TX、亞砷酸鈉 [CCN] + TX、氰化鈉（444）+ TX、氟乙酸鈉（735）+ TX、士的寧（745）+ TX、硫酸鉈 [CCN] + TX、殺鼠靈（851）以及磷化鋅（640）+ TX， 增效劑，該增效劑選自由以下者組成的物質之群組：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯（IUPAC名）（934）+ TX、5-(1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基)-3-己基環己-2-烯酮（IUPAC名）（903）+ TX、具有橙花三級醇的菌綠烯醇（別名）（324）+ TX、MB-599（發展代碼）（498）+ TX、MGK 264（發展代碼）（296）+ TX、增效醚（piperonyl butoxide）（649）+ TX、增效醛（piprotal）（1343）+ TX、增效酯（propyl isomer）（1358）+ TX、S421（發展代碼）（724）+ TX、增效散（sesamex）（1393）+ TX、芝麻林素（sesasmolin）（1394）和亞碸（1406）+ TX， 動物拒避劑，該動物拒避劑選自由以下者組成的物質之群組：蒽醌（32）+ TX、氯醛糖（127）+ TX、環烷酸銅 [CCN] + TX、王銅（171）+ TX、二𠯤磷（227）+ TX、二環戊二烯（化學名稱）（1069）+ TX、雙胍辛鹽（guazatine）（422）+ TX、雙胍辛醋酸鹽（422）+ TX、滅蟲威（530）+ TX、吡啶-4-胺（IUPAC名）（23）+ TX、塞侖（804）+ TX、混殺威（trimethacarb）（840）+ TX、環烷酸鋅[CCN]和福美鋅（856）+ TX， 殺病毒劑，該殺病毒劑選自由以下者組成的物質之群組：衣馬寧（別名）[CCN]和利巴韋林（別名）[CCN]+ TX， 創傷保護劑，該創傷保護劑選自由以下者組成的物質之群組：氧化汞（512）+ TX、辛噻酮（octhilinone）（590）和甲基托布津（thiophanate-methyl）（802）+ TX， 生物活性物質，該生物活性物質選自1,1-雙(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇 + TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯 + TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙醯胺 + TX、4-氯苯基苯基碸 + TX、乙醯蟲腈 + TX、涕滅碸威 + TX、賽果 + TX、果滿磷 + TX、胺吸磷 + TX、草酸氫胺吸磷 + TX、雙甲脒 + TX、殺蟎特 + TX、三氧化二砷 + TX、偶氮苯 + TX、偶氮磷 + TX、苯菌靈 + TX、苯諾沙磷（benoxafos） + TX、苯甲酸苄酯 + TX、聯苯吡菌胺 + TX、溴滅菊酯 + TX、溴烯殺 + TX、溴硫磷 + TX、溴蟎酯 + TX、噻𠯤酮 + TX、丁酮威 + TX、丁酮碸威 + TX、丁基噠蟎酮 + TX、多硫化鈣 + TX、八氯莰烯 + TX、氯滅殺威 + TX、三硫磷 + TX、蟎蜱胺 + TX、滅蟎猛 + TX、殺蟎醚 + TX、殺蟲脒 + TX、殺蟲脒鹽酸鹽 + TX、殺蟎醇 + TX、殺蟎酯 + TX、敵蟎特 + TX、乙酯殺蟎醇 + TX、滅蟎脒（chloromebuform） + TX、滅蟲脲 + TX、丙酯殺蟎醇 + TX、蟲蟎磷 + TX、瓜菊酯I + TX、瓜菊酯II + TX、瓜菊酯 + TX、克羅散泰 + TX、蠅毒磷 + TX、克羅米通 + TX、巴毒磷 + TX、硫雜靈 + TX、果蟲磷 + TX、DCPM + TX、DDT + TX、田樂磷 + TX、田樂磷-O + TX、田樂磷-S + TX、內吸磷-甲基 + TX、內吸磷-O + TX、內吸磷-O-甲基 + TX、內吸磷-S + TX、內吸磷-S-甲基 + TX、磺吸磷（demeton-S-methylsulfon） + TX、抑菌靈 + TX、敵敵畏 + TX、dicliphos + TX、除蟎靈 + TX、甲氟磷 + TX、消蟎酚（dinex） + TX、消蟎酚（dinex-diclexine） + TX、敵蟎普-4 + TX、敵蟎普-6 + TX、鄰敵蟎消 + TX、硝戊酯 + TX、硝辛酯殺蟎劑 + TX、硝丁酯 + TX、敵殺磷 + TX、磺基二苯 + TX、戒酒硫 + TX、DNOC + TX、苯氧炔蟎（dofenapyn） + TX、朵拉克汀 + TX、因毒磷 + TX、依立諾克丁 + TX、益硫磷 + TX、乙嘧硫磷 + TX、抗蟎唑 + TX、苯丁錫 + TX、苯硫威 + TX、fenpyrad + TX、唑蟎酯 + TX、胺苯吡菌酮 + TX、除蟎酯 + TX、氟硝二苯胺（fentrifanil） + TX、氟蟎噻 + TX、氟蟎脲 + TX、聯氟蟎 + TX、氟殺蟎 + TX、FMC 1137 + TX、伐蟲脒 + TX、伐蟲脒鹽酸鹽 + TX、胺甲威（formparanate） + TX、γ-HCH + TX、果綠定+ TX、苄蟎醚 + TX、十六烷基環丙烷羧酸酯 + TX、水胺硫磷 + TX、茉莉菊酯 I + TX、茉莉菊酯 II + TX、碘硫磷 + TX、林丹 + TX、丙蟎氰 + TX、滅蚜磷 + TX、二噻磷 + TX、甲硫芬 + TX、蟲蟎畏 + TX、溴甲烷 + TX、速滅威 + TX、自克威 + TX、米爾貝肟 + TX、丙胺氟 + TX、久效磷 + TX、茂果 + TX、莫昔克丁 + TX、二溴磷（naled） + TX、4-氯-2-(2-氯-2-甲基-丙基)-5-[(6-碘-3-吡啶基)甲氧基]嗒𠯤-3-酮 + TX、氟蟻靈 + TX、尼可黴素 + TX、戊氰威 + TX、戊氰威1 : 1 氯化鋅錯合物 + TX、氧樂果 + TX、亞異碸磷 + TX、碸拌磷 + TX、pp'-DDT + TX、對硫磷 + TX、 苄氯菊酯 + TX、芬硫磷 + TX、伏殺磷 + TX、硫環磷 + TX、磷胺 + TX、氯化松節油（polychloroterpenes） + TX、殺蟎素（polynactins） + TX、丙氯諾 + TX、蜱虱威 + TX、殘殺威 + TX、乙噻唑磷 + TX、發疏磷 + TX、除蟲菊酯I + TX、除蟲菊酯II + TX、 除蟲菊酯 + TX、嗒𠯤硫磷 + TX、嘧硫磷 + TX、喹硫磷（quinalphos） + TX、喹硫磷（quintiofos） + TX、R-1492 + TX、甘胺硫磷 + TX、魚藤酮 + TX、八甲磷 + TX、克線丹 + TX、司拉克丁 + TX、蘇硫磷 + TX、SSI-121 + TX、舒非侖 + TX、氟蟲胺 + TX、硫特普 + TX、硫 + TX、氟蟎𠯤 + TX、τ-氟胺氰菊酯 + TX、TEPP + TX、叔丁威 + TX、四氯殺蟎碸 + TX、殺蟎好 + TX、thiafenox + TX、抗蟲威 + TX、久效威 + TX、甲基乙拌磷 + TX、克殺蟎 + TX、蘇力菌素 + TX、威菌磷 + TX、苯蟎噻 + TX、三唑磷 + TX、滅蚜唑（triazuron） + TX、三氯丙氧磷 + TX、三活菌素 + TX、蚜滅多 + TX、甲烯氟蟲腈（vaniliprole） + TX、百殺辛（bethoxazin） + TX、二辛酸銅 + TX、 硫酸銅 + TX、cybutryne + TX、二氯萘醌 + TX、雙氯酚 + TX、菌多酸 + TX、三苯錫 + TX、熟石灰 + TX、代森鈉 + TX、滅藻醌 + TX、醌萍胺 + TX、西瑪津 + TX、三苯基乙酸錫 + TX、三苯基氫氧化錫 + TX、育畜磷 + TX、哌𠯤 + TX、托布津 + TX、氯醛糖 + TX、倍硫磷 + TX、吡啶-4-胺 + TX、士的寧 + TX、1-羥基-1H-吡啶-2-硫酮 + TX、4-(喹㗁啉-2-基胺基)苯磺醯胺 + TX、8-羥基喹啉硫酸鹽 + TX、溴硝醇 + TX、氫氧化銅 + TX、甲酚 + TX、雙吡硫翁 + TX、多地辛 + TX、敵磺鈉 + TX、甲醛 + TX、汞加芬 + TX、春雷黴素 + TX、春雷黴素鹽酸鹽水合物 + TX、二(二甲基二硫代胺基甲酸)鎳 + TX、三氯甲基吡啶 + TX、辛噻酮 + TX、奧索利酸 + TX、土黴素 + TX、羥基喹啉硫酸鉀 + TX、噻菌靈 + TX、鏈黴素 + TX、鏈黴素倍半硫酸鹽 + TX、葉枯酞 + TX、硫柳汞 + TX、棉褐帶卷蛾GV+ TX、放射形土壤桿菌 + TX、鈍綏蟎屬物種（Amblyseius spp.）+ TX、芹菜夜蛾NPV+ TX、原櫻翅纓小蜂（Anagrus atomus）+ TX、短距蚜小蜂（Aphelinus abdominalis）+ TX、棉蚜寄生蜂（Aphidius colemani）+ TX、食蚜癭蚊（ Aphidoletes aphidimyza）+ TX、苜蓿銀紋夜蛾NPV+ TX、球形芽孢桿菌（Bacillus sphaericus Neide）+ TX、布氏白僵菌（Beauveria brongniartii）+ TX、普通草蛉（Chrysoperla carnea）+ TX、孟氏隱唇瓢蟲（Cryptolaemus montrouzieri）+ TX、蘋果蠹蛾GV+ TX、西伯利亞離顎繭蜂（Dacnusa sibirica）+ TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂（Diglyphus isaea）+ TX、麗蚜小蜂（Encarsia formosa）+ TX、槳角蚜小蜂（Eretmocerus eremicus）+ TX、嗜菌異小桿線蟲（Heterorhabditis bacteriophora）和大異小桿線蟲（H．megidis） + TX、斑長足瓢蟲（Hippodamia convergens）+ TX、橘粉介殼蟲寄生蜂（Leptomastix dactylopii）+ TX、盲蝽（Macrolophus caliginosus）+ TX、甘藍夜蛾NPV+ TX、黃闊柄跳小蜂（Metaphycus helvolus）+ TX、黃綠綠僵菌（Metarhizium anisopliae var. acridum）+ TX、金龜子綠僵菌小孢變種（Metarhizium anisopliae var. anisopliae）+ TX、歐洲新松葉蜂（Neodiprion sertifer）NPV和紅頭新松葉蜂（N. lecontei）NPV + TX、小花蝽屬物種 + TX、玫煙色擬青黴（Paecilomyces fumosoroseus）+ TX、智利小植綏蟎（Phytoseiulus persimilis）+ TX、毛蚊線蟲（Steinernema bibionis）+ TX、小卷蛾斯氏線蟲（Steinernema carpocapsae）+ TX、夜蛾斯氏線蟲 + TX、格氏線蟲（Steinernema glaseri）+ TX、銳比斯氏線蟲（Steinernema riobrave）+ TX、Steinernema riobravis + TX、螻蛄斯氏線蟲（Steinernema scapterisci） + TX、斯氏線蟲屬物種（Steinernema spp.）+ TX、赤眼蜂屬物種 + TX、西方盲走蟎（Typhlodromus occidentalis）+ TX、蠟蚧輪枝菌（Verticillium lecanii）+ TX、唑磷𠯤（apholate）+ TX、雙(氮丙啶)甲胺基膦硫化物（bisazir）+ TX、白消安 + TX、迪麥替夫（dimatif）+ TX、六甲蜜胺（hemel）+ TX、六甲磷（hempa）+ TX、甲基涕巴（metepa）+ TX、甲硫涕巴（methiotepa）+ TX、甲基唑磷𠯤（methyl apholate）+ TX、不孕啶（morzid）+ TX、氟幼脲（penfluron）+ TX、涕巴（tepa）+ TX、硫代六甲磷（thiohempa） + TX、硫涕巴+ TX、曲他胺 + TX、尿烷亞胺 + TX、(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(E)-癸-5-烯-1-醇 + TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯 + TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇 + TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-十六碳-11-烯醛 + TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮 + TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛 + TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇 + TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯 + TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯 + TX、14-甲基十八碳-1-烯 + TX、4-甲基壬-5-醇與4-甲基壬-5-酮 + TX、α-多紋素 + TX、西部松小蠹集合資訊素 + TX、十二碳二烯醇（codlelure）+ TX、可得蒙（codlemone）+ TX、誘蠅酮（cuelure）+ TX、環氧十九烷+ TX、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯 + TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯 + TX、十二碳-8 + TX、10-二烯-1-基乙酸酯 + TX、dominicalure + TX、4-甲基辛酸乙酯 + TX、丁香酚 + TX、南部松小蠹集合資訊素（frontalin）+ TX、誘殺烯混劑（grandlure）+ TX、誘殺烯混劑I + TX、誘殺烯混劑II + TX、誘殺烯混劑III + TX、誘殺烯混劑IV + TX、己誘劑（hexalure）+ TX、齒小蠹二烯醇（ipsdienol）+ TX、小蠢烯醇（ipsenol）+ TX、金龜子性誘劑（japonilure）+ TX、三甲基二氧三環壬烷（lineatin） + TX、litlure + TX、粉紋夜蛾性誘劑（looplure）+ TX、誘殺酯（medlure）+ TX、megatomoic acid + TX、誘蟲醚（methyl eugenol）+ TX、誘蟲烯（muscalure）+ TX、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯 + TX、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯 + TX、賀康彼（orfralure）+ TX、椰蛀犀金龜聚集資訊素（oryctalure） + TX、非樂康（ostramone）+ TX、誘蟲環（siglure）+ TX、sordidin + TX、食菌甲誘醇（sulcatol）+ TX、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯 + TX、地中海實蠅引誘劑（trimedlure） + TX、地中海實蠅引誘劑A + TX、地中海實蠅引誘劑B1 + TX、地中海實蠅引誘劑B2 + TX、地中海實蠅引誘劑C + TX、trunc-call + TX、2-(辛基硫代)乙醇 + TX、避蚊酮（butopyronoxyl）+ TX、丁氧基(聚丙二醇)+ TX、己二酸二丁酯 + TX、鄰苯二甲酸二丁酯 + TX、丁二酸二丁酯 + TX、避蚊胺 + TX、驅蚊酯（dimethyl carbate）+ TX、鄰苯二甲酸二甲酯 + TX、乙基己二醇 + TX、己脲（hexamide） + TX、甲喹丁（methoquin-butyl）+ TX、甲基新癸醯胺（methylneodecanamide） + TX、草醯胺酸酯（oxamate）+ TX、羥哌酯（picaridin） + TX、1-二氯-1-硝基乙烷 + TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷 + TX、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯 + TX、1-溴-2-氯乙烷 + TX、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基乙酸酯 + TX、2,2-二氯乙烯基 2-乙基亞磺醯基乙基甲基磷酸酯 + TX、2-(1,3-二硫戊環-2-基)苯基 二甲基胺基甲酸酯 + TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯 + TX、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊環-2-基)苯基 甲基胺基甲酸酯 + TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇 + TX、2-氯乙烯基 二乙基磷酸酯 + TX、2-咪唑啉酮 + TX、2-異戊醯二氫茚-1,3-二酮 + TX、2-甲基(丙-2-炔基)胺基苯基 甲基胺基甲酸酯 + TX、2-氰硫基乙基月桂酸酯 + TX、3-溴-1-氯丙-1-烯 + TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基 二甲基胺基甲酸酯 + TX、4-甲基(丙-2-炔基)胺基-3,5-二甲苯基 甲基胺基甲酸酯 + TX、5,5-二甲基-3-側氧基環己-1-烯基 二甲基胺基甲酸酯 + TX、阿賽硫磷 + TX、丙烯腈 + TX、艾氏劑 + TX、阿洛胺菌素 + TX、除害威 + TX、α-蛻皮激素 + TX、磷化鋁 + TX、滅害威 + TX、新菸鹼 + TX、乙基殺撲磷（athidathion） + TX、甲基吡啶磷 + TX、蘇雲金芽孢桿菌δ-內毒素 + TX、六氟矽酸鋇 + TX、多硫化鋇 + TX、熏菊酯 + TX、拜耳22/190 + TX、拜耳22408 + TX、β-氟氯氰菊酯 + TX、β-氯氰菊酯 + TX、戊環苄呋菊酯（bioethanomethrin）+ TX、生物氯菊酯 + TX、雙(2-氯乙基)醚 + TX、硼砂+ TX、溴苯烯磷 + TX、溴-DDT + TX、合殺威 + TX、畜蟲威 + TX、特嘧硫磷（butathiofos）+ TX、丁酯磷 + TX、砷酸鈣 + TX、氰化鈣 + TX、二硫化碳 + TX、四氯化碳 + TX、巴丹鹽酸鹽+ TX、瑟瓦定（cevadine） + TX、冰片丹 + TX、氯丹 + TX、十氯酮 + TX、氯仿 + TX、氯化苦 + TX、氯腈肟磷 + TX、氯吡唑磷（chlorprazophos） + TX、順式苄呋菊酯（cis-resmethrin） + TX、順式苄呋菊酯（cismethrin） + TX、氰菊酯（clocythrin）（別名）+ TX、乙醯亞砷酸銅 + TX、砷酸銅 + TX、油酸銅 + TX、畜蟲磷（coumithoate） + TX、冰晶石 + TX、CS 708 + TX、苯腈磷 + TX、殺螟腈 + TX、環蟲菊 + TX、賽滅磷 + TX、d-胺菊酯 + TX、DAEP + TX、棉隆 + TX、脫甲基克百威（decarbofuran）+ TX、除線特（diamidafos）+ TX、異氯磷 + TX、除線磷 + TX、dicresyl + TX、環蟲腈 + TX、狄氏劑 + TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯 + TX、喘定（dior）+ TX、四氟甲醚菊酯 + TX、地麥威 + TX、苄菊酯 + TX、甲基毒蟲畏 + TX、敵蠅威 + TX、丙硝酚 + TX、戊硝酚 + TX、地樂酚 + TX、苯蟲醚 + TX、蔬果磷 + TX、噻喃磷 + TX、DSP + TX、脫皮甾酮 + TX、EI 1642 + TX、EMPC + TX、EPBP + TX、etaphos + TX、乙硫苯威 + TX、甲酸乙酯 + TX、二溴乙烷 + TX、二氯乙烷 + TX、環氧乙烷 + TX、EXD + TX,皮蠅磷 + TX、乙苯威 + TX、殺螟硫磷 + TX、氧嘧醯胺（fenoxacrim） + TX、吡氯氰菊酯 + TX、豐索磷 + TX、乙基倍硫磷 + TX、氟氯雙苯隆（flucofuron） + TX、丁苯硫磷 + TX、磷砒酯 + TX、丁環硫磷 + TX、呋線威 + TX、抗蟲菊 + TX、雙胍辛鹽 + TX、雙胍辛乙酸鹽 + TX、四硫代碳酸鈉 + TX、苄蟎醚（halfenprox） + TX、HCH + TX、HEOD + TX、七氯 + TX、速殺硫磷 + TX、HHDN + TX、氰化氫 + TX、喹啉威 + TX、IPSP + TX、氯唑磷 + TX、碳氯靈 + TX、異艾氏劑 + TX、異柳磷 + TX、移栽靈 + TX、稻瘟靈 + TX、惡唑磷 + TX、保幼激素I + TX、保幼激素II + TX、保幼激素III + TX、氯戊環 + TX、烯蟲炔酯 + TX、砷酸鉛 + TX、溴苯磷 + TX、啶蟲磷 + TX、噻唑磷 + TX、間異丙苯基甲基胺基甲酸酯 + TX、磷化鎂 + TX、疊氮磷 + TX、甲基減蚜磷 + TX、滅蚜硫磷 + TX、氯化亞汞 + TX、甲亞碸磷 + TX、威百畝 + TX、威百畝鉀鹽+ TX、威百畝鈉鹽 + TX、甲基磺醯氟 + TX、丁烯胺磷 + TX、甲氧普林 + TX、甲醚菊酯 + TX、甲氧滴滴涕 + TX、異硫氰酸甲酯 + TX、甲基氯仿 + TX、二氯甲烷 + TX、惡蟲酮 + TX、滅蟻靈 + TX、奈肽磷 + TX、萘 + TX、NC-170 + TX、菸鹼 + TX、硫酸菸鹼 + TX、硝蟲噻𠯤 + TX、原菸鹼 + TX、O-5-二氯-4-碘代苯基 O-乙基乙基硫代膦酸酯 + TX、O,O-二乙基 O-4-甲基-2-側氧基-2H-苯并哌喃-7-基硫代膦酸酯 + TX、O,O-二乙基 O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯 + TX、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯 + TX、油酸 + TX、對-二氯苯 + TX、甲基對硫磷 + TX、五氯苯酚 + TX、月桂酸五氯苯酯 + TX、PH 60-38 + TX、芬硫磷 + TX、對氯硫磷 + TX、磷化氫 + TX、甲基辛硫磷 + TX、甲胺嘧磷 + TX、多氯二環戊二烯異構物 + TX、亞砷酸鉀 + TX、硫氰酸鉀 + TX、早熟素I + TX、早熟素II + TX、早熟素III + TX、醯胺嘧啶磷 + TX、丙氟菊酯 + TX、猛殺威 + TX、丙硫磷 + TX、吡菌磷 + TX、反滅蟲菊 + TX、苦木萃取物（quassia） + TX、喹硫磷-甲基 + TX、畜寧磷 + TX、碘柳胺 + TX、苄呋菊脂 + TX、魚藤酮 + TX、噻嗯菊酯 + TX、魚尼汀 + TX、利阿諾定 + TX、沙巴藜蘆（sabadilla） + TX、八甲磷 + TX、克線丹 + TX、SI-0009 + TX、噻丙腈 + TX、亞砷酸鈉 + TX、氰化鈉 + TX、氟化鈉 + TX、六氟矽酸鈉 + TX、五氯苯酚鈉 + TX、硒酸鈉 + TX、硫氰酸鈉 + TX、磺苯醚隆（sulcofuron） + TX、磺苯醚隆鈉鹽（sulcofuron-sodium） + TX、硫醯氟+ TX、硫丙磷 + TX、焦油 + TX、噻蟎威 + TX、TDE + TX、丁基嘧啶磷 + TX、雙硫磷 + TX、環戊烯丙菊酯+ TX、四氯乙烷+ TX、噻氯磷 + TX、殺蟲環 + TX、殺蟲環草酸鹽+ TX、蟲線磷+ TX、殺蟲單+ TX、殺蟲單鈉+ TX、四溴菊酯+TX、反氯菊酯 + TX、唑蚜威 + TX、異皮蠅磷-3（trichlormetaphos-3） + TX、毒壤膦 + TX、混殺威 + TX、三氟甲氧威（tolprocarb） + TX、氯啶菌酯 + TX、烯蟲硫酯 + TX、藜蘆定 + TX、藜蘆鹼 + TX、XMC + TX、zetamethrin + TX、磷化鋅 + TX、唑蟲磷 + TX、以及氯氟醚菊酯 + TX、四氟醚菊酯 + TX、雙(三丁基錫)氧化物 + TX、溴乙醯胺 + TX、磷酸鐵 + TX、氯硝柳胺-乙醇胺 + TX、三丁基氧化錫 + TX、吡𠰌啉 + TX、蝸螺殺 + TX、1,2-二溴-3-氯丙烷 + TX、1,3-二氯丙烯 + TX、3,4-二氯四氫噻吩 1,1-二氧化物 + TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基玫瑰寧 + TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二𠯤-3-基乙酸 + TX、6-異戊烯基胺基嘌呤 + TX、2-氟-N-(3-甲氧基苯基)-9H-嘌呤-6-胺 + TX、苯氯噻（benclothiaz） + TX、 細胞分裂素 + TX、DCIP + TX、糠醛 + TX、異醯胺磷（isamidofos） + TX、激動素 + TX、疣孢漆斑菌組成物 + TX、四氯噻吩 + TX、二甲苯酚 + TX、玉米素 + TX、乙基黃原酸鉀 + TX、阿拉酸式苯 + TX、阿拉酸式苯-S-甲基 + TX、大虎杖（Reynoutria sachalinensis）萃取物 + TX、α-氯代醇 + TX、安妥 + TX、碳酸鋇 + TX、雙鼠脲 + TX、溴鼠隆 + TX、溴敵隆（包括α-溴敵隆） + TX、溴鼠胺 + TX、氯鼠酮 + TX、膽鈣化醇 + TX、氯殺鼠靈 + TX、克滅鼠 + TX、殺鼠萘 + TX、殺鼠嘧啶 + TX、鼠得克 + TX、噻鼠靈 + TX、敵鼠 + TX、鈣化醇 + TX、氟鼠靈 + TX、氟乙醯胺 + TX、氟鼠啶 + TX、氟鼠啶鹽酸鹽 + TX、鼠特靈 + TX、毒鼠磷 + TX、磷 + TX、殺鼠酮 + TX、滅鼠優 + TX、海蔥糖苷 + TX、氟乙酸鈉 + TX、硫酸鉈 + TX、殺鼠靈 + TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯 + TX、5-(1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基)-3-己基環己-2-烯酮 + TX、具有橙花三級醇的菌綠烯醇 + TX、增效炔醚 + TX、MGK 264 + TX、增效醚 + TX、增效醛 + TX、增效酯（propyl isomer） + TX、S421 + TX、增效散 + TX、芝麻林素（sesasmolin） + TX、亞碸 + TX、蒽醌 + TX、環烷酸銅 + TX、王銅 + TX、二環戊二烯 + TX、塞侖 + TX、環烷酸鋅 + TX、福美鋅 + TX、衣馬寧 + TX、利巴韋林 + TX、氧化汞 + TX、甲基托布津 + TX、阿紮康唑 + TX、聯苯三唑醇 + TX、糠菌唑 + TX、環唑醇 + TX、苯醚甲環唑 + TX、烯唑醇 + TX、氟環唑 + TX、腈苯唑 + TX、氟喹唑 + TX、氟矽唑 + TX、粉唑醇 + TX、呋吡菌胺 + TX、己唑醇 + TX、抑黴唑 + TX、亞胺唑 + TX、種菌唑 + TX、葉菌唑 + TX、腈菌唑 + TX、多效唑 + TX、稻瘟酯 + TX、戊菌唑 + TX、丙硫菌唑 + TX、啶斑肟（pyrifenox） + TX、咪鮮胺 + TX、丙環唑 + TX、啶菌唑 + TX、矽氟唑（simeconazole）+ TX、戊唑醇 + TX、氟醚唑 + TX、三唑酮 + TX、三唑醇 + TX、氟菌唑 + TX、滅菌唑 + TX、嘧啶醇 + TX、氯苯嘧啶醇 + TX、氟苯嘧啶醇 + TX、乙嘧酚磺酸酯（bupirimate）+ TX、甲菌定（dimethirimol）+ TX、乙菌定（ethirimol）+ TX、十二環𠰌啉 + TX、苯鏽啶（fenpropidin）+ TX、丁苯𠰌啉 + TX、螺環菌胺 + TX、十三𠰌啉 + TX、嘧菌環胺 + TX、嘧菌胺 + TX、嘧黴胺（pyrimethanil）+ TX；拌種咯 + TX、咯菌腈 + TX、苯霜靈（benalaxyl）+ TX、呋霜靈（furalaxyl）+ TX、甲霜靈 + TX、R‑甲霜靈 + TX；呋醯胺 + TX；惡霜靈（oxadixyl）+ TX、多菌靈 + TX、咪菌威（debacarb）+ TX、麥穗寧 + TX、噻苯達唑 + TX、乙菌利（chlozolinate）+ TX、菌核利（dichlozoline） + TX、甲菌利（myclozoline） + TX、腐黴利（procymidone）+ TX、乙烯菌核利（vinclozoline）+ TX、啶醯菌胺（boscalid）+ TX、萎鏽靈 + TX、甲呋醯胺 + TX、氟醯胺（flutolanil）+ TX、滅鏽胺 + TX、氧化萎鏽靈 + TX、吡噻菌胺（penthiopyrad）+ TX、噻呋醯胺 + TX、多果定 + TX、雙胍辛胺 + TX、嘧菌酯 + TX、醚菌胺 + TX、烯肟菌酯（enestroburin） + TX、烯肟菌胺 + TX、氟菌蟎酯 + TX、氟嘧菌酯 + TX、醚菌酯 + TX、苯氧菌胺 + TX、肟菌酯 + TX、肟醚菌胺 + TX、啶氧菌酯 + TX、唑菌胺酯 + TX、唑胺菌酯 + TX、唑菌酯 + TX、福美鐵 + TX、代森錳鋅 + TX、代森錳 + TX、代森聯 + TX、甲基代森鋅 + TX、代森鋅 + TX、敵菌丹 + TX、克菌丹 + TX、唑呋草 + TX、滅菌丹 + TX、對甲抑菌靈 + TX、波爾多混合劑 + TX、氧化銅 + TX、代森錳銅 + TX、喹啉銅 + TX、酞菌酯 + TX、克瘟散 + TX、異稻瘟淨 + TX、氯瘟磷 + TX、甲基立枯磷 + TX、敵菌靈 + TX、苯噻菌胺 + TX、滅瘟素（blasticidin）+ TX、地茂散（chloroneb）+ TX、百菌清 + TX、環氟菌胺 + TX、霜脲氰 + TX、cyclobutrifluram + TX、雙氯氰菌胺（diclocymet） + TX、噠菌酮（diclomezine）+ TX、氯硝胺（dicloran）+ TX、乙黴威（diethofencarb）+ TX、烯醯𠰌啉 + TX、氟𠰌啉 + TX、二噻農（dithianon）+ TX、噻唑菌胺（ethaboxam）+ TX、土菌靈（etridiazole）+ TX、惡唑菌酮 + TX、咪唑菌酮（fenamidone）+ TX、稻瘟醯胺（fenoxanil）+ TX、嘧菌腙（ferimzone）+ TX、氟啶胺（fluazinam） + TX、氟吡菌胺（fluopicolide）+ TX、磺菌胺（flusulfamide）+ TX、氟唑菌醯胺 + TX、環醯菌胺+ TX、三乙膦酸鋁（fosetyl-aluminium）+ TX、惡黴靈（hymexazol）+ TX、丙森鋅 + TX、賽座滅（cyazofamid）+ TX、磺菌威（methasulfocarb）+ TX、苯菌酮 + TX、戊菌隆（pencycuron）+ TX、苯酞 + TX、多氧黴素（polyoxins）+ TX、霜黴威（propamocarb）+ TX、吡菌苯威 + TX、碘喹唑酮（proquinazid）+ TX、咯喹酮（pyroquilon）+ TX、苯啶菌酮（pyriofenone） + TX、喹氧靈 + TX、五氯硝基苯 + TX、噻醯菌胺 + TX、咪唑𠯤（triazoxide） + TX、三環唑 + TX、𠯤胺靈 + TX、有效黴素 + TX、纈菌胺 + TX、苯醯菌胺（zoxamide）+ TX、雙炔醯菌胺（mandipropamid）+ TX、氟苯醚醯胺（flubeneteram） + TX、吡唑萘菌胺（isopyrazam）+ TX、氟唑環菌胺（sedaxane）+ TX、苯并烯氟菌唑 + TX、氟唑菌醯羥胺 + TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(3’,4’,5’-三氟-聯苯-2-基)-醯胺+ TX、isoflucypram + TX、異噻菌胺 + TX、dipymetitrone + TX、6-乙基-5,7-二側氧基-吡咯并[4,5][1,4]二硫雜[1,2-c]異噻唑-3-甲腈 + TX、2-(二氟甲基)-N-[3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基]吡啶-3-甲醯胺 + TX、4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-嗒𠯤-3-甲腈 + TX、(R)-3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基二氫茚-4-基]吡唑-4-甲醯胺 + TX、4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺 + TX、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺 + TX、fluindapyr + TX、甲香菌酯（jiaxiangjunzhi）+ TX、lvbenmixianan + TX、dichlobentiazox + TX、曼德斯賓（mandestrobin）+ TX、3-(4,4-二氟-3,4-二氫-3,3-二甲基異喹啉-1-基)喹啉酮 + TX、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇 + TX、噻哌菌靈（oxathiapiprolin）+ TX、N-[6-[[[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亞甲基]胺基]氧基甲基]-2-吡啶基]胺基甲酸三級丁酯 + TX、pyraziflumid + TX、inpyrfluxam + TX、trolprocarb + TX、氯氟醚菌唑 + TX、ipfentrifluconazole+ TX、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基]吡啶-3-甲醯胺 + TX、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧基-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)吡唑-1-基]乙醯基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氫異㗁唑-5-基]-3-氯-苯基] 甲磺酸鹽 + TX、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亞甲基]胺基]氧基甲基]-2-吡啶基]胺基甲酸丁-3-炔酯 + TX、N-[[5-[4-(2,4-二甲基苯基)三唑-2-基]-2-甲基-苯基]甲基]胺基甲酸甲酯 + TX、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)嗒𠯤 + TX、pyridachlometyl + TX、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基二氫茚-4-基]吡唑-4-甲醯胺 + TX、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮 + TX、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(3,4,5-三甲基吡唑-1-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮 + TX、aminopyrifen + TX、唑嘧菌胺 + TX、吲唑磺菌胺 + TX、氟唑菌苯胺 + TX、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亞胺基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺 + TX、florylpicoxamid + TX、苯吡克咪徳（fenpicoxamid）+ TX、異丁乙氧喹啉 + TX、ipflufenoquin + TX、quinofumelin + TX、異丙噻菌胺 + TX、N-[2-[2,4-二氯-苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲醯胺 + TX、N-[2-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲醯胺 + TX、苯噻菌酯 + TX、氰烯菌酯 + TX、5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇鋅鹽(2 : 1) + TX、氟吡菌醯胺 + TX、氟噻唑菌腈 + TX、氟醚菌醯胺 + TX、pyrapropoyne + TX、哌碳唑（picarbutrazox）+ TX、2-(二氟甲基)-N-(3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺 + TX、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基二氫茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺 + TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈 + TX、metyltetraprole + TX、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基二氫茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺 + TX、α-(1,1-二甲基乙基)-α-[4'-(三氟甲氧基)[1,1'-二苯基]-4-基]-5-嘧啶甲醇 + TX、fluoxapiprolin + TX、烯肟菌酯（enoxastrobin）+ TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈 + TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(5-氫硫基-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈 + TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(5-硫代-4H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈 + TX、抗倒酯 + TX、丁香菌酯 + TX、中生菌素 + TX、噻菌銅 + TX、噻唑鋅 + TX、amectotractin + TX、異菌脲 + TX、N-辛基-N'-[2-(辛基胺基)乙基]乙烷-1,2-二胺 + TX；N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1S)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1R)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-氯-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-異丙基-N-甲基-甲脒 + TX（該等化合物可以由WO 2015/155075中描述之方法製備）；N'-[5-溴-2-甲基-6-(2-丙氧基丙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX（此化合物可以由IPCOM000249876D中描述之方法製備）；N-異丙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟-1-羥基-1-苯基-乙基)苯基]-N-甲基-甲脒+ TX、N’-[4-(1-環丙基-2,2,2-三氟-1-羥基-乙基)-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-異丙基-N-甲基-甲脒 + TX（該等化合物可以由WO 2018/228896中描述之方法製備）；N-乙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-[(2-三氟甲基)氧雜環丁-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒 + TX、N-乙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-[(2-三氟甲基)四氫呋喃-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒 + TX（該等化合物可以由WO 2019/110427中描述之方法製備）；N-[(1R)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1R)-1-苄基-3,3,3-三氟-1-甲基-丙基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-3,3,3-三氟-1-甲基-丙基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1R)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、8-氟-N-[(1R)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲醯胺 + TX、8-氟-N-[(1S)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1R)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-((1R)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基)-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-((1S)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基)-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX (該等化合物可以由WO 2017/153380中描述之方法製備)；1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,6-三氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)異喹啉 + TX、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(7-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)異喹啉 + TX、1-(6-氯-7-甲基-吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX (該等化合物可以由WO 2017/025510中描述之方法製備)；1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、6-氯-4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)異喹啉 + TX、4,4-二氟-1-(5-氟-4-甲基-苯并咪唑-1-基)-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-1-異喹啉基)-7,8-二氫-6H-環戊并[e]苯并咪唑 + TX（該等化合物可以由WO 2016/156085中描述之方法製備）；N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]環丙烷甲醯胺 + TX、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺 + TX、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺 + TX、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲 + TX、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲 + TX、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲 + TX、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺 + TX、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑啶-3-酮 + TX、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑啶-3-酮 + TX、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯 + TX、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺 + TX。此段落中的化合物可以由WO 2017/055473、WO 2017/055469、WO 2017/093348和WO 2017/118689中描述之方法製備；2-[6-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇 + TX（此化合物可以由WO 2017/029179中描述之方法製備）；2-[6-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇 + TX（此化合物可以由WO 2017/029179中描述之方法製備）；3-[2-(1-氯環丙基)-3-(2-氟苯基)-2-羥基-丙基]咪唑-4-甲腈 + TX（此化合物可以由WO 2016/156290中描述之方法製備）；3-[2-(1-氯環丙基)-3-(3-氯-2-氟-苯基)-2-羥基-丙基]咪唑-4-甲腈 + TX（此化合物可以由WO 2016/156290中描述之方法製備）；2-胺基-6-甲基-吡啶-3-甲酸(4-苯氧基苯基)甲酯 + TX（此化合物可以由WO 2014/006945中描述之方法製備）；2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫雜[2,3-c:5,6-c']聯吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮 + TX（此化合物可以由WO 2011/138281中描述之方法製備）；N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]硫代苯甲醯胺 + TX；N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺 + TX；(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亞胺基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺 + TX （此化合物可以由WO 2018/153707中描述之方法製備）；N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX；N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX（此化合物可以由WO 2016/202742中描述之方法製備）；2-(二氟甲基)-N-[(3S)-3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基]吡啶-3-甲醯胺 + TX（此化合物可以由WO 2014/095675中描述之方法製備）；(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲酮 + TX、(3-甲基異㗁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲酮 + TX（該等化合物可以由WO 2017/220485中描述之方法製備）；2-側氧基-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]乙醯胺 + TX（此化合物可以由WO 2018/065414中描述之方法製備）；1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯 + TX（此化合物可以由WO 2018/158365中描述之方法製備）；2,2-二氟-N-甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]乙醯胺 + TX、N-[(E)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺 + TX、N-[(Z)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺 + TX、N-[N-甲氧基-C-甲基-碳亞胺基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺 + TX（該等化合物可以由WO 2018/202428中描述之方法製備）； 微生物劑，包括：魯氏不動桿菌+ TX、枝頂孢屬真菌+ TX + TX、頂頭孢黴菌+ TX + TX、Acremonium diospyri+ TX、Acremonium obclavatum + TX、棉褐帶卷蛾顆粒體病毒（AdoxGV）（Capex®）+ TX、放射形土壤桿菌菌株K84（Galltrol-A®）+ TX、鏈格孢菌+ TX、決明鏈格孢 + TX、損毀鏈格孢（Alternaria destruens）（Smolder®）+ TX、白粉寄生孢（AQ10®）+ TX、黃麴菌AF36（AF36®）+ TX、黃麴菌NRRL 21882（Aflaguard®）+ TX、麯黴屬物種+ TX、出芽短梗黴菌+ TX、固氮螺菌+ TX、（MicroAZ® + TX、TAZO B®）+ TX、固氮菌+ TX、褐球固氮菌（Azotobacter chroocuccum）（Azotomeal®）+ TX、固氮菌囊孢（Bionatural Blooming Blossoms®）+ TX、解澱粉芽孢桿菌+ TX、蠟樣芽孢桿菌+ TX、蝕幾丁質芽孢桿菌菌株（Bacillus chitinosporus strain） CM-1 + TX、蝕幾丁質芽孢桿菌菌株（Bacillus chitinosporus strain） AQ746 + TX、地衣芽孢桿菌菌株HB-2（Biostart™ Rhizoboost®）+ TX、地衣芽孢桿菌菌株3086（EcoGuard® + TX、Green Releaf®）+ TX、環狀芽孢桿菌+ TX、堅強芽孢桿菌（BioSafe®+ TX、BioNem-WP®+ TX、VOTiVO®）+ TX、堅強芽孢桿菌菌株I-1582 + TX、浸麻芽孢桿菌+ TX、死海芽孢桿菌（Bacillus marismortui）+ TX、巨大芽孢桿菌+ TX、蕈狀芽孢桿菌菌株AQ726 + TX、乳突芽孢桿菌（Milky Spore Powder®）+ TX、短小芽孢桿菌屬物種+ TX、短小芽孢桿菌菌株GB34（Yield Shield®）+ TX、短小芽孢桿菌菌株AQ717 + TX、短小芽孢桿菌菌株QST 2808（Sonata® + TX、Ballad Plus®）+ TX、球形芽孢桿菌（Bacillus spahericus）（VectoLex®）+ TX、芽孢桿菌屬物種+ TX、芽孢桿菌屬菌株AQ175 + TX、芽孢桿菌屬菌株AQ177 + TX、芽孢桿菌屬菌株AQ178 + TX、枯草芽孢桿菌菌株QST 713（CEASE® + TX、Serenade® + TX、Rhapsody®）+ TX、枯草芽孢桿菌菌株QST 714（JAZZ®）+ TX、枯草芽孢桿菌菌株AQ153 + TX、枯草芽孢桿菌菌株AQ743 + TX、枯草芽孢桿菌菌株QST3002 + TX、枯草芽孢桿菌菌株QST3004 + TX、解澱粉枯草芽孢桿菌變種菌株FZB24（Taegro® + TX、Rhizopro®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌Cry 2Ae + TX、蘇雲金芽孢桿菌Cry1Ab + TX、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤（Bacillus thuringiensis aizawai）GC 91（Agree®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌以色列（Bacillus thuringiensis israelensis）（BMP123® + TX、Aquabac® + TX、VectoBac®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克（Bacillus thuringiensis kurstaki）（Javelin® + TX、Deliver® + TX、CryMax® + TX、Bonide® + TX、Scutella WP® + TX、Turilav WP ® + TX、Astuto® + TX、Dipel WP® + TX、Biobit® + TX、Foray®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克 BMP 123（Baritone®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克 HD-1（Bioprotec-CAF / 3P®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌菌株BD#32 + TX、蘇雲金芽孢桿菌菌株AQ52 + TX、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤變種（Bacillus thuringiensis var. aizawai）（XenTari® + TX、DiPel®）+ TX、細菌屬物種（bacteria spp.）（GROWMEND® + TX、GROWSWEET® + TX、Shootup®）+ TX、Clavipacter michiganensis噬菌體（AgriPhage®）+ TX、Bakflor® + TX、球孢白僵菌（Beauveria bassiana）（Beaugenic® + TX、Brocaril WP®）+ TX、球孢白僵菌GHA（Mycotrol ES® + TX、Mycotrol O® + TX、BotaniGuard®）+TX、布氏白僵菌（Beauveria brongniartii）（Engerlingspilz® + TX、Schweizer Beauveria® + TX、Melocont®）+ TX、白僵菌屬物種（Beauveria spp.）+ TX、灰葡萄孢菌（Botrytis cineria）+ TX、大豆慢生型根瘤菌（Bradyrhizobium japonicum）（TerraMax®）+ TX、短短小芽孢桿菌（Brevibacillus brevis）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌擬步行甲（Bacillus thuringiensis tenebrionis）（Novodor®）+ TX、BtBooster + TX、洋蔥伯克霍爾德菌（Burkholderia cepacia）（Deny® + TX、Intercept® + TX、Blue Circle®）+ TX、 伯克霍爾德菌（Burkholderia gladii）+ TX、唐菖蒲伯克霍爾德菌（Burkholderia gladioli）+ TX、伯克霍爾德菌屬物種（Burkholderia spp.）+ TX、加拿大薊真菌（Canadian thistle fungus）（CBH Canadian Bioherbicide®）+ TX、乳酪假絲酵母菌（Candida butyri）+ TX、無名假絲酵母菌（Candida famata）+ TX、Candida fructus + TX、光滑念珠菌（Candida glabrata）+ TX、吉利蒙念珠菌（Candida guilliermondii）+ TX、口津假絲酵母菌（Candida melibiosica）+ TX、橄欖假絲酵母菌（Candida oleophila）菌株O + TX、近平滑假絲酵母菌（Candida parapsilosis）+ TX、菌膜假絲酵母菌（Candida pelliculosa）+ TX、鐵紅假絲酵母菌（Candida pulcherrima）+ TX、瑞氏假絲酵母菌（Candida reukaufii）+ TX、齊藤假絲酵母菌（Candida saitoana）（Bio-Coat® + TX、Biocure®）+ TX、清酒假絲酵母菌（Candida sake）+ TX、假絲酵母菌屬物種（Candida spp.）+ TX、纖細假絲酵母菌（Candida tenius）+ TX、戴氏西地西菌（Cedecea dravisae）+ TX、產黃纖維單胞菌（Cellulomonas flavigena）+ TX、螺卷毛殼（Chaetomium cochliodes）（Nova-Cide®）+ TX、球毛殼菌（Chaetomium globosum）（Nova-Cide®）+ TX、鐵杉紫色桿菌（Chromobacterium subtsugae）菌株PRAA4-1T（Grandevo®）+ TX、枝狀枝孢菌（Cladosporium  cladosporioides）+ TX、尖孢枝孢（Cladosporium  oxysporum）+ TX、綠頭枝孢（Cladosporium chlorocephalum） + TX、枝孢屬物種（Cladosporium spp.）+ TX、極細枝孢黴（Cladosporium tenuissimum）+ TX、粉紅黏帚黴（Clonostachys rosea）（EndoFine®）+ TX、尖孢炭疽菌（Colletotrichum acutatum）+ TX、盾殼黴（Coniothyrium minitans）（Cotans WG®）+ TX、盾殼黴屬物種（Coniothyrium spp.）+ TX、淺白隱球酵母（Cryptococcus albidus）(YIELDPLUS®) + TX、土生隱球菌（Cryptococcus humicola）+ TX、隱球酵母屬infirmo-miniatus + TX、羅倫隱球酵母（Cryptococcus laurentii）+ TX、蘋果異形小卷蛾顆粒體病毒（Cryptophlebia leucotreta granulovirus）（Cryptex®）+ TX、Cupriavidus campinensis+ TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒（Cydia pomonella granulovirus）（CYD-X®）+ TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒（Madex® + TX、Madex Plus® + TX、Madex Max/ Carpovirusine®）+ TX、Cylindrobasidium laeve (Stumpout®) + TX、枝雙孢黴屬（Cylindrocladium）+ TX、漢遜德巴厘酵母（Debaryomyces hansenii）+ TX、Drechslera hawaiinensis + TX、陰溝腸桿菌（Enterobacter cloacae）+TX、腸桿菌科（Enterobacteriaceae）+ TX、毒力蟲黴（Entomophtora virulenta）（Vektor®）+ TX、附球菌（Epicoccum nigrum）+ TX、黑附球菌（Epicoccum purpurascens）+ TX、附球孢屬物種+ TX、Filobasidium floriforme+ TX、銳頂鐮孢菌+ TX、厚孢鐮孢菌+ TX、尖孢鐮孢菌（Fusaclean® / Biofox C®）+ TX、層出鐮孢菌+ TX、鐮孢菌屬物種+ TX、白地黴（Galactomyces geotrichum）+ TX、鏈孢黏帚黴（Gliocladium catenulatum）（Primastop® + TX、Prestop®）+ TX、粉紅黏帚黴（Gliocladium roseum）+ TX、黏帚黴屬物種（SoilGard®）+ TX、綠黏帚黴（Soilgard®）+ TX、顆粒體病毒（Granupom®）+ TX、嗜鹽鹽芽孢桿菌（Halobacillus halophilus）+ TX、岸喜鹽芽孢桿菌（Halobacillus litoralis）+ TX、特氏鹽芽孢桿菌（Halobacillus trueperi）+ TX、鹽單胞菌屬物種 + TX、冰下鹽單胞菌（Halomonas subglaciescola）+ TX、多變鹽弧菌（Halovibrio variabilis）+ TX、葡萄汁有孢漢遜酵母 + TX、棉鈴蟲核多角體病毒（Helicovex®）+ TX、穀實夜蛾核多角體病毒（Gemstar®）+ TX、異黃酮-芒柄花黃素（Myconate®）+ TX、檸檬克勒克酵母 + TX、克勒克酵母屬物種 + TX、大鏈壺菌（Lagenidium giganteum）（Laginex®）+ TX、長孢蠟蚧菌（Lecanicillium longisporum）（Vertiblast®）+ TX、蠅蚧疥黴（Lecanicillium muscarium）（Vertikil®）+ TX、舞毒蛾核多角體病毒（Disparvirus®）+ TX、嗜鹽海球菌 + TX、格氏梅拉菌（Meira geulakonigii）+ TX、綠僵菌（Met52®）+ TX、綠僵菌（Destruxin WP®）+ TX、Metschnikowia fruticola（Shemer®）+ TX、美極梅奇酵母（Metschnikowia pulcherrima）+ TX、Microdochium dimerum（Antibot®）+ TX、天藍色小單孢菌（Micromonospora coerulea）+ TX、Microsphaeropsis ochracea + TX、惡臭白色真菌（Muscodor albus） 620（Muscudor®）+ TX、Muscodor roseus菌株A3-5 + TX、菌根屬物種（Mycorrhizae spp.）（AMykor® + TX、Root Maximizer®）+ TX、疣孢漆斑菌菌株AARC-0255（DiTera®）+ TX、BROS PLUS® + TX、Ophiostoma piliferum菌株D97（Sylvanex®）+ TX、粉質擬青黴（Paecilomyces farinosus）+ TX、玫煙色擬青黴（PFR-97® + TX、PreFeRal®）+ TX、淡紫擬青黴（Paecilomyces lilacinus）（Biostat WP®）+ TX、淡紫擬青黴菌株251（MeloCon WG®）+ TX、多黏類芽孢桿菌+ TX、成團泛菌（BlightBan C9-1®）+ TX、泛菌屬物種+ TX、巴斯德氏芽菌屬物種（Econem®）+ TX、擬斯紮瓦巴氏桿菌（Pasteuria nishizawae） + TX、黃灰青黴+ TX、拜賴青黴（Penicillium billai）（Jumpstart® + TX、TagTeam®）+ TX、短密青黴+ TX、常現青黴+ TX、灰黃青黴+ TX、產紫青黴+ TX、青黴菌屬物種 + TX、純綠色肯黴+ TX、大伏革菌（Phlebiopsis gigantean）（Rotstop®）+ TX、解磷細菌（Phosphomeal®）+ TX、隱地疫黴+ TX、棕櫚疫黴（Devine®）+ TX、異常畢赤酵母+ TX、季也蒙畢赤酵母（Pichia guilermondii） + TX、膜醭畢赤氏酵母+ TX、指甲畢赤酵母+ TX、樹幹畢赤酵母+ TX、銅綠假單胞菌+ TX、致金色假單胞菌（Pseudomonas aureofasciens）（Spot-Less Biofungicide®）+ TX、洋蔥假單胞菌+ TX、綠針假單胞菌（AtEze®）+ TX、皺褶假單胞菌（Pseudomonas corrugate）+ TX、螢光假單胞菌菌株A506（BlightBan A506®）+ TX、惡臭假單胞菌+ TX、Pseudomonas reactans + TX、假單胞菌屬物種 + TX、丁香假單胞菌（Bio-Save®）+ TX、綠黃假單胞菌+ TX、螢光假單胞菌（Zequanox®）+ TX、Pseudozyma flocculosa菌株PF-A22 UL（Sporodex L®）+ TX、縱溝柄鏽菌（Puccinia canaliculata）+ TX、Puccinia thlaspeos（Wood Warrior®）+ TX、側雄腐黴菌（Pythium oligandrum）+ TX、寡雄腐黴（Polygandron® + TX、Polyversum®）+ TX、纏器腐黴+ TX、水生拉恩菌（Rhanella aquatilis）+ TX、拉恩菌屬物種（Rhanella spp.）+ TX、根瘤菌（Rhizobia）（Dormal® + TX、Vault®）+ TX、絲核菌（Rhizoctonia）+ TX、球狀紅球菌（Rhodococcus globerulus）菌株AQ719 + TX、雙倒卵形紅冬孢酵母菌（Rhodosporidium diobovatum）+ TX、圓紅冬孢酵母菌（Rhodosporidium toruloides）+ TX、紅酵母屬物種（Rhodotorula spp.）+ TX、黏紅酵母（Rhodotorula glutinis）+ TX、禾本紅酵母（Rhodotorula graminis）+ TX、膠紅酵母（Rhodotorula mucilagnosa）+ TX、深紅酵母（Rhodotorula rubra）+ TX、釀酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）+ TX、玫瑰色鹽水球菌（Salinococcus roseus）+ TX、小核盤菌（Sclerotinia minor）+ TX、小核盤菌（SARRITOR®）+ TX、柱頂孢黴屬物種（Scytalidium spp.）+ TX、Scytalidium uredinicola + TX、甜菜夜蛾核多角體病毒（Spod-X® + TX、Spexit®）+ TX、黏質沙雷氏菌（Serratia marcescens）+ TX、普城沙雷菌（Serratia plymuthica）+ TX、沙雷氏菌屬物種（Serratia spp.）+TX、糞生糞殼菌（Sordaria fimicola）+ TX、海灰翅夜蛾核多角體病毒（Littovir®）+ TX、紅擲孢酵母（Sporobolomyces roseus）+ TX、嗜麥芽寡養單胞菌（Stenotrophomonas maltophilia）+ TX、不吸水鏈黴菌（Streptomyces ahygroscopicus）+ TX、白丘鏈黴菌（Streptomyces albaduncus）+ TX、脫葉鏈黴菌（Streptomyces exfoliates）+ TX、鮮黃鏈黴菌（Streptomyces galbus）+ TX、灰平鏈黴菌（Streptomyces griseoplanus）+ TX、灰綠鏈黴菌（Streptomyces griseoviridis）（Mycostop®）+ TX、利迪鏈黴菌（Streptomyces lydicus）（Actinovate®）+ TX、利迪鏈黴菌WYEC-108（ActinoGrow®）+ TX、紫色鏈黴菌（Streptomyces violaceus）+ TX、小鐵艾酵母（Tilletiopsis minor）+ TX、鐵艾酵母屬物種（Tilletiopsis spp.）+ TX、棘孢木黴（Trichoderma asperellum）（T34 Biocontrol®）+ TX、蓋姆斯木黴（Trichoderma gamsii）(Tenet®) + TX、深綠木黴（Trichoderma atroviride）（Plantmate®）+ TX、鉤狀木黴（Trichoderma hamatum ）TH 382 + TX、哈茨木黴（Trichoderma harzianum rifai）（Mycostar®）+ TX、哈茨木黴（Trichoderma harzianum）T-22（Trianum-P® + TX、PlantShield HC® + TX、 RootShield® + TX、Trianum-G®）+ TX、哈茨木黴（Trichoderma harzianum）T-39（Trichodex®）+ TX、非鉤木黴（Trichoderma inhamatum）+ TX、康寧木黴（Trichoderma koningii）+ TX、木黴屬物種（Trichoderma spp.）LC 52（Sentinel®）+ TX、木素木黴（Trichoderma lignorum）+ TX、長柄木黴（Trichoderma longibrachiatum）+ TX、多孢木黴（Trichoderma polysporum）（Binab T®）+ TX、紫杉木黴（Trichoderma taxi）+ TX、綠色木黴（Trichoderma virens）+ TX、綠色木黴（原來稱為綠色黏帚黴（Gliocladium virens）GL-21）（SoilGuard®）+ TX、綠色木黴（Trichoderma viride）+ TX、綠色木黴菌株ICC 080（Remedier®）+ TX、茁芽絲孢酵母（Trichosporon pullulans）+ TX、毛孢子菌屬物種（Trichosporon spp.）+ TX、單端孢屬物種（Trichothecium spp.）+ TX、粉紅單端孢（Trichothecium roseum）+ TX、Typhula phacorrhiza菌株94670 + TX、Typhula phacorrhiza菌株94671 + TX、黑細基格孢（Ulocladium atrum）+ TX、奧德曼細基格孢（Ulocladium oudemansii）（Botry-Zen®）+ TX、玉米黑粉菌（Ustilago maydis）+ TX、各種各樣的細菌和補充微量營養素（Natural II®）+ TX、各種各樣的真菌（Millennium Microbes®）+ TX、厚垣輪枝孢菌（Verticillium chlamydosporium）+ TX、蠟蚧輪枝菌（Verticillium lecanii）（Mycotal® + TX、Vertalec®）+ TX、Vip3Aa20（VIPtera®）+ TX、死海枝芽孢桿菌（Virgibaclillus marismortui） + TX、野油菜黃單胞菌pv.Poae（Camperico®） + TX、伯氏致病桿菌 + TX、嗜線蟲致病桿菌； 植物萃取物，包括：松樹油（Retenol®）+ TX、印楝素（Plasma Neem Oil®+ TX、AzaGuard®+ TX、MeemAzal®+ TX、Molt-X®+ TX、植物IGR（Neemazad®+ TX、Neemix®）+ TX、芥花油（Lilly Miller Vegol®）+ TX、土荊芥（Chenopodium ambrosioides near ambrosioides）（Requiem®）+ TX、菊花萃取物（Crisant®）+ TX、印楝油萃取物（Trilogy®）+ TX、唇形科（Labiatae）精油（Botania®）+ TX、丁香-迷迭香-胡椒薄荷和百里香油萃取物（Garden insect killer®）+ TX、甜菜鹼（Greenstim®）+ TX、大蒜+ TX、檸檬草油（GreenMatch®）+ TX、印楝油+ TX、貓薄荷（Nepeta cataria）（貓薄荷油）+ TX、Nepeta catarina + TX、菸鹼+ TX、牛至油（MossBuster®）+ TX、胡麻科（Pedaliaceae）油（Nematon®）+ TX、除蟲菊+ TX、皂皮樹（Quillaja saponaria ）（NemaQ®）+ TX、大虎杖（Reynoutria sachalinensis）（Regalia®+ TX、Sakalia®）+ TX、魚藤酮（Eco Roten®）+ TX、蕓香科（Rutaceae）植物萃取物（Soleo®）+ TX、大豆油（Ortho ecosense®）+ TX、茶樹油（Timorex Gold®）+ TX、百里香油+ TX、AGNIQUE® MMF+ TX、BugOil®+ TX、迷迭香-芝麻-胡椒薄荷-百里香和肉桂萃取物混合物（EF 300®）+ TX、丁香-迷迭香和胡椒薄荷萃取物混合物（EF 400®）+ TX、丁香-胡椒薄荷-大蒜油和薄荷混合物（Soil Shot®）+ TX、高嶺土（Screen®）+ TX、褐藻的貯存葡聚糖（Laminarin®）； 資訊素，包括：黑頭螢火蟲資訊素（3M Sprayable Blackheaded Fireworm Pheromone®）+ TX、蘋果蠹蛾資訊素（Paramount dispenser-(CM)/ Isomate C-Plus®）+ TX、葡萄小卷葉蛾資訊素（3M MEC-GBM Sprayable Pheromone®）+ TX、卷葉蟲資訊素（3M MEC – LR Sprayable Pheromone®）+ TX、家蠅資訊素（Muscamone）（Snip7 Fly Bait® + TX、Starbar Premium Fly Bait®）+ TX、梨小食心蟲資訊素（3M oriental fruit moth sprayable pheromone®）+ TX、桃透翅蛾（Peachtree Borer）資訊素（Isomate-P®）+ TX、番茄蟯蟲（Tomato Pinworm）資訊素（3M Sprayable pheromone®）+ TX、衣透斯特粉末（Entostat powder）（來自棕櫚樹的萃取物）（Exosex CM®）+ TX、(E + TX,Z + TX,Z)-3 + TX,8 + TX,11十四碳三烯乙酸酯+ TX、(Z + TX,Z + TX,E)-7 + TX,11 + TX,13-十六三烯醛+ TX、(E + TX,Z)-7 + TX,9-十二碳二烯-1-基乙酸酯+ TX、2-甲基-1-丁醇+ TX、乙酸鈣+ TX、Scenturion® + TX、Biolure® + TX、Check-Mate® + TX、薰衣草千里酸酯（Lavandulyl senecioate）； 宏生物劑（Macrobial），包括：短距蚜小蜂 + TX、阿爾蚜繭蜂（Aphidius ervi ）（Aphelinus-System®）+ TX、Acerophagus papaya + TX、二星瓢蟲（Adalia-System®）+ TX、二星瓢蟲（Adaline®）+ TX、二星瓢蟲（Aphidalia®）+ TX、串繭跳小蜂（Ageniaspis citricola ）+ TX、巢蛾多胚跳小蜂 + TX、安德森鈍綏蟎（Amblyseius andersoni ）（Anderline® + TX、Andersoni-System®）+ TX、加州鈍綏蟎（Amblyseius californicus ）（Amblyline® + TX、Spical®）+ TX、黃瓜鈍綏蟎（Thripex® + TX、Bugline cucumeris®）+ TX、偽鈍綏蟎（Fallacis®）+ TX、斯氏鈍綏蟎（Bugline swirskii® + TX、Swirskii-Mite®）+ TX、奧氏鈍綏蟎（WomerMite®）+ TX、粉虱細蜂（Amitus hesperidum ）+ TX、原櫻翅纓小蜂（Anagrus atomus ）+ TX、暗腹長索跳小蜂（Anagyrus fusciventris ）+ TX、卡瑪長索跳小蜂（Anagyrus kamali ）+ TX、Anagyrus loecki + TX、粉蚧長索跳小蜂（Anagyrus pseudococci ）（Citripar®）+ TX、紅蠟蚧扁角跳小蜂（Anicetus benefices ）+ TX、金小蜂（Anisopteromalus calandrae ）+ TX、林地花蝽（Anthocoris nemoralis ）（Anthocoris-System®）+ TX、短距蚜小蜂（Apheline® + TX、Aphiline®）+ TX、短翅蚜小蜂（Aphelinus asychis ）+ TX、棉蚜寄生蜂（Aphidius colemani ）（Aphipar®）+ TX、阿爾蚜繭蜂（Ervipar®）+ TX、煙蚜繭蜂 + TX、桃赤蚜蚜繭蜂（Aphipar-M®）+ TX、食蚜癭蚊（Aphidend®）+ TX、食蚜癭蚊（Aphidoline®）+ TX、嶺南黃蚜小蜂 + TX、印巴黃蚜小蜂 + TX、哈氏長尾齧小蜂（Aprostocetus hagenowii ）+ TX、蟻形隱翅甲（Atheta coriaria ）（Staphyline®）+ TX、熊蜂屬物種 + TX、歐洲熊蜂（Natupol Beehive®）+ TX、歐洲熊蜂（Beeline® + TX、Tripol®）+ TX、Cephalonomia stephanoderis + TX、黑背唇瓢蟲（Chilocorus nigritus ）+ TX、普通草蛉（Chrysoperla carnea ）（Chrysoline®）+ TX、普通草蛉（Chrysopa®）+ TX、紅通草蛉（Chrysoperla rufilabris ）+ TX、Cirrospilus ingenuus + TX、四帶瑟姬小蜂（Cirrospilus quadristriatus ） + TX、白星橘齧小蜂（Citrostichus phyllocnistoides ）+ TX、Closterocerus chamaeleon + TX、Closterocerus 屬物種 + TX、Coccidoxenoides perminutus （Planopar®）+ TX、泊蚜小蜂（Coccophagus cowperi ） + TX、賴食蚧蚜小蜂（Coccophagus lycimnia ）+ TX、螟黃足盤絨繭蜂 + TX、菜蛾絨繭蜂 + TX、孟氏隱唇瓢蟲（Cryptobug® + TX、Cryptoline®）+ TX、日本方頭甲 + TX、西伯利亞離顎繭蜂 + TX、西伯利亞離顎繭蜂（Minusa®）+ TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂（Diminex®）+ TX、小黑瓢蟲（Delphastus catalinae ）（Delphastus®）+ TX、Delphastus pusillus + TX、Diachasmimorpha krausii + TX、長尾潛蠅繭蜂 + TX、Diaparsis jucunda + TX、阿裡食虱跳小蜂（Diaphorencyrtus aligarhensis ）+ TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂 + TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂（Miglyphus® + TX、Digline®）+ TX、西伯利亞離顎繭蜂（DacDigline® + TX、Minex®）+ TX、歧脈跳小蜂屬物種 + TX、盾蚧長纓蚜小蜂 + TX、麗蚜小蜂（Encarsia max® + TX、Encarline® + TX、En-Strip®）+ TX、漿角蚜小蜂（Eretmocerus eremicus ）（Enermix®）+ TX、哥德恩蚜小蜂（Encarsia guadeloupae ）+ TX、海地恩蚜小蜂（Encarsia haitiensis ）+ TX、細餛飩蚜蠅（Syrphidend®）+ TX、Eretmoceris siphonini + TX、加州漿角蚜小蜂（Eretmocerus californicus ）+ TX、漿角蚜小蜂（Eretmocerus eremicus ）（Ercal® + TX、Eretline e®）+ TX、漿角蚜小蜂（Eretmocerus eremicus ）（Bemimix®）+ TX、海氏槳角蚜小蜂 + TX、蒙氏槳角蚜小蜂（Bemipar® + TX、Eretline m®）+ TX、Eretmocerus siphonini + TX、四斑光緣瓢蟲（Exochomus quadripustulatus ）+ TX、食蟎癭蚊（Feltiella acarisuga ）（Spidend®）+ TX、食蟎癭蚊（Feltiline®）+ TX、阿里山潛蠅繭蜂 + TX、Fopius ceratitivorus + TX、芒柄花黃素（Wirless Beehome®）+ TX、細腰凶薊馬（Vespop®）+ TX、西方靜走蟎（Galendromus occidentalis ）+ TX、萊氏棱角腫腿蜂（Goniozus legneri ）+ TX、麥蛾柔繭蜂 + TX、異色瓢蟲（HarmoBeetle®）+ TX、異小桿線蟲屬物種（Lawn Patrol®）+ TX、嗜菌異小桿線蟲（NemaShield HB® + TX、Nemaseek® + TX、Terranem-Nam® + TX、Terranem® + TX、Larvanem® + TX、B-Green® + TX、NemAttack ® + TX、Nematop®）+ TX、大異小桿線蟲（Heterorhabditis megidis ）（Nemasys H® + TX、BioNem H® + TX、Exhibitline hm® + TX、Larvanem-M®）+ TX、斑長足瓢蟲（Hippodamia convergens ）+ TX、尖狹下盾蟎（Hypoaspis aculeifer ）（Aculeifer-System® + TX、Entomite-A®）+ TX、兵下盾蟎（Hypoaspis miles ）（Hypoline m® + TX、Entomite-M®）+ TX、黑色枝跗癭蜂 + TX、Lecanoideus floccissimus + TX、Lemophagus errabundus + TX、三色麗突跳小蜂（Leptomastidea abnormis ）+ TX、橘粉介殼蟲寄生蜂（Leptomastix dactylopii ）（Leptopar®）+ TX、長角跳小蜂（Leptomastix epona ）+ TX、Lindorus lophanthae + TX、Lipolexis oregmae + TX、叉葉綠蠅（Natufly®）+ TX、茶足柄瘤蚜繭蜂 + TX、盲蝽（Macrolophus caliginosus ）（Mirical-N® + TX、Macroline c® + TX、Mirical®）+ TX、Mesoseiulus longipes + TX、黃色闊柄跳小蜂（Metaphycus flavus ）+ TX、Metaphycus lounsburyi + TX、角紋脈褐蛉（Milacewing®）+ TX、黃色花翅跳小蜂（Microterys flavus ）+ TX、Muscidifurax raptorellus 和Spalangia cameroni （Biopar®）+ TX、Neodryinus typhlocybae + TX、加州新小綏蟎 + TX、黃瓜新小綏蟎（THRYPEX®）+ TX、偽新小綏蟎（Neoseiulus fallacis ）+ TX、Nesideocoris tenuis （NesidioBug® + TX、Nesibug®）+ TX、古銅黑蠅（Biofly®）+ TX、狡小花蝽（Orius insidiosus ）（Thripor-I® + TX、Oriline i®）+ TX、無毛小花蝽（Orius laevigatus）（Thripor-L® + TX、Oriline l®）+ TX、大臀小花蝽（Orius majusculus ）（Oriline m®）+ TX、小黑花椿象（Thripor-S®）+ TX、Pauesia juniperorum + TX、瓢蟲柄腹姬小蜂（Pediobius foveolatus ）+ TX、Phasmarhabditis hermaphrodita （Nemaslug®）+ TX、Phymastichus coffea + TX、粗毛小植綏蟎（Phytoseiulus macropilus ） + TX、智利小植綏蟎（Spidex® + TX、Phytoline p®）+ TX、斑腹刺益蝽（Podisus®）+ TX、寄生性蚤蠅（Pseudacteon ） curvatus + TX、寄生性蚤蠅（Pseudacteon ） obtusus + TX、寄生性蚤蠅（Pseudacteon ） tricuspis + TX、Pseudaphycus maculipennis + TX、Pseudleptomastix mexicana + TX、具毛嗜木虱跳小蜂（Psyllaephagus pilosus ）+ TX、同色短背繭蜂（Psyttalia concolor ）（複合物）+ TX、胯姬小蜂屬物種（Quadrastichus spp.） + TX、Rhyzobius lophanthae + TX、澳洲瓢蟲 + TX、Rumina decollate + TX、Semielacher petiolatus + TX、麥長管蚜（Ervibank®）+ TX、小卷蛾斯氏線蟲（Nematac C® + TX、Millenium® + TX、BioNem C® + TX、NemAttack® + TX、 Nemastar® + TX、Capsanem®）+ TX、夜蛾斯氏線蟲（NemaShield® + TX、Nemasys F® + TX、BioNem F® + TX、Steinernema-System® + TX、NemAttack® + TX、Nemaplus® + TX、Exhibitline sf® + TX、Scia-rid® + TX、Entonem®）+ TX、鋸蜂線蟲（Steinernema kraussei ）（Nemasys L® + TX、BioNem L® + TX、Exhibitline srb®）+ TX、銳比斯氏線蟲（Steinernema riobrave ）（BioVector® + TX、BioVektor®）+ TX、螻蛄斯氏線蟲（Steinernema scapterisci ）（Nematac S®）+ TX、斯氏線蟲屬物種 + TX、斯氏科（Steinernematid ）屬物種（Guardian Nematodes®）+ TX、深點食蟎瓢蟲（Stethorus®）+ TX、亮腹釉小蜂 + TX、Tetrastichus setifer + TX、Thripobius semiluteus + TX、中華長尾小蜂（Torymus sinensis ）+ TX、甘藍夜蛾赤眼蜂（Tricholine b®）+ TX、甘藍夜蛾赤眼蜂（Tricho-Strip®）+ TX、廣赤眼蜂 + TX、微小赤眼蜂 + TX、玉米螟赤眼蜂 + TX、寬脈赤眼蜂（Trichogramma platneri ）+ TX、短管赤眼蜂 + TX、螟黑點瘤姬蜂（Xanthopimpla stemmator）； 其他生物製劑，包括：脫落酸 + TX、bioSea® + TX、銀葉菌（Chondrostereum purpureum ）（Chontrol Paste®）+ TX、盤長孢狀刺盤孢（Collego®）+ TX、辛酸銅（Cueva®）+ TX、δ捕捉物（Delta trap）（Trapline d®）+ TX、解澱粉歐文氏菌（Harpin）（ProAct® + TX、Ni-HIBIT Gold CST®）+ TX、磷酸高鐵（Ferramol®）+ TX、漏斗捕捉物（Funnel trap）（Trapline y®）+ TX、Gallex® + TX、Grower's Secret® + TX、高油菜素內酯（Homo-brassonolide） + TX、磷酸鐵（Lilly Miller Worry Free Ferramol Slug & Snail Bait®）+ TX、MCP冰雹捕捉物（hail trap）（Trapline f®）+ TX、寄生性昆蟲南美食甲繭蜂（Microctonus hyperodae ） + TX、Mycoleptodiscus terrestris （Des-X®）+ TX、BioGain® + TX、Aminomite® + TX、Zenox® + TX、資訊素羅網（Thripline ams®）+ TX、碳酸氫鉀（MilStop®）+ TX、脂肪酸的鉀鹽（Sanova®）+ TX、矽酸鉀溶液（Sil-Matrix®）+ TX、碘化鉀 +硫氰酸鉀（Enzicur®）+ TX、SuffOil-X® + TX、蜘蛛毒 + TX、蝗蟲微孢子蟲（Semaspore Organic Grasshopper Control®）+ TX、黏捕捉物（Trapline YF® + TX、Rebell Amarillo®）+ TX以及捕捉物（Takitrapline y + b®）+ TX；以及 安全劑，諸如解草𠯤 + TX、解草酯（包括解草酯-甲基） + TX、環丙磺醯胺 + TX、二氯丙烯胺 + TX、解草唑（包括解草唑-乙基） + TX、解草啶 + TX、氟草肟 + TX、解草㗁唑 + TX、雙苯㗁唑酸（包括雙苯㗁唑酸-乙基） + TX、吡唑解草酯（mefenpyr）（包括吡唑解草酯-二乙基） + TX、metcamifen + TX和解草腈 + TX。
在活性成分之後的括弧中的編號，例如[3878-19-1] 係指化學摘要登記號。上文描述的混合配伍物係已知的。當活性成分包括在「殺有害生物劑手冊（The Pesticide Manual）」（殺有害生物劑手冊-全球概覽（The Pesticide Manual - A World Compendium）；第13版；編輯：C.D. S. TomLin；英國農作物保護委員會（The British Crop Protection Coimcil））中時，其等在其中於上文針對特定化合物在圓括號中所給出的條目號下描述；例如化合物「阿巴美丁」在條目號 (1) 下描述。於在上文中對於特定化合物加上「[CCN]」的情況中，討論中的化合物包括在「殺有害生物通用名概要（Compendium of Pesticide Common Names）」中，其可以在網際網路上獲得（A. Wood；Compendium of Pesticide Common Names，Copyright © 1995-2004）；例如，化合物「乙醯蟲腈」描述於網際網路地址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html下。
大多數上述活性成分在上文中藉由所謂的「通用名」、有關的「ISO通用名」或在個別情形中使用的其它「通用名」來表示。若名稱不是「通用名」，則所替代使用的名稱之種類對於特定化合物在圓括號中給出；在此情況下，使用IUPAC名、IUPAC/化學摘要名、「化學名」、「慣用名」、「化合物名」或「開發代碼」，或若既不使用該等名稱之一也不使用「通用名」，則使用「別名」。「CAS登記號」意指化學摘要登記號。
選自表D-1至D-66和表P中所定義的化合物的具有式I的化合物與以上所述之活性成分的活性成分混合物較佳地是以以下混合比率包含選自表D-1至D-66和表P中所定義的一種化合物的化合物和如上所述之活性成分：以100 : 1至1 : 6000，尤其是50 : 1至1 : 50，更尤其是以20 : 1至1 : 20，甚至更尤其是10 : 1至1 : 10，非常尤其是5 : 1至1 : 5的比率，特佳者係2 : 1至1 : 2的比率，並且4 : 1至2 : 1的比率同樣係較佳的，尤其是以1 : 1、或5 : 1、或5 : 2、或5 : 3、或5 : 4、或4 : 1、或4 : 2、或4 : 3、或3 : 1、或3 : 2、或2 : 1、或1 : 5、或2 : 5、或3 : 5、或4 : 5、或1 : 4、或2 : 4、或3 : 4、或1 : 3、或2 : 3、或1 : 2、或1 : 600、或1 : 300、或1 : 150、或1 : 35、或2 : 35、或4 : 35、或1 : 75、或2 : 75、或4 : 75、或1 : 6000、或1 : 3000、或1 : 1500、或1 : 350、或2 : 350、或4 : 350、或1 : 750、或2 : 750、或4 : 750的比率。此等混合比率係按重量計的。
如上所述之化合物和混合物可以被用於控制有害生物之方法中，該方法包含將包含分別如上所述之化合物或混合物的組成物施用於有害生物或其環境中，藉由手術或療法用於處理人或動物體之方法以及在人或動物體上實施的診斷方法除外。
包含選自表D-1至D-66和表P中所定義的化合物的具有式I的化合物和一種或多種如上所述之活性成分的混合物可以例如如下施用：以單一的「摻水即用（ready-mix）」的形式、以組合式噴霧混合物（該混合物由單一活性成分組分的各自的配製物構成，例如「桶混劑（tank-mix）」）、以及當以順序方式（即，一個在另一個之後，相隔適度短的時間段，諸如幾小時或幾天）施用時組合使用該等單一活性成分。具有式I的化合物與如上所述之活性成分的施用的順序對於實施本發明並不是關鍵的。
根據本發明之組成物還可以包含其他固體或液體助劑，諸如穩定劑，例如未經環氧化的或經環氧化的植物油（例如環氧化的椰子油、菜籽油或大豆油）、消泡劑（例如矽酮油）、防腐劑、黏度調節劑、黏合劑和/或增黏劑、肥料或其他用於實現特定效果的活性成分，例如殺細菌劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、植物活化劑、殺軟體動物劑或除草劑。
根據本發明之組成物係以本身已知的方式，在不存在助劑下，例如藉由研磨、篩分和/或壓縮固體活性成分來製備，和在至少一種助劑的存在下，例如藉由緊密混合活性成分與一種或多種助劑和/或將活性成分與一種或多種助劑一起研磨來製備。用於製備組成物的該等方法和用於製備該等組成物的化合物I之用途也是本發明之主題。
該等組成物的施用方法，即控制以上提及的類型的有害生物之方法，諸如噴霧、霧化、撒粉、刷塗、包衣、撒播或澆灌-其等被選擇以適於所處情況的意欲目的-以及該等組成物用於控制以上提及的類型的有害生物之用途係本發明之其他主題。典型的濃度比係在0.1與1000 ppm之間，較佳地是在0.1與500 ppm之間的活性成分。每公項的施用量一般係每公項1 g至2000 g活性成分，尤其是10 g/ha至1000 g/ha，較佳地係10 g/ha至600 g/ha。
在作物保護領域中，較佳的施用方法係施用至該等植物的葉（葉施用），而選擇施用的頻率和比率以符合所討論的有害生物的侵染風險是可能的。可替代地，該活性成分可以藉由根系統達到植物（系統作用（systemic action）），這係藉由用液體組成物浸透該等植物的場所或者藉由將呈固體形式的活性成分引入植物的場所（例如引入土壤，例如以顆粒的形式（土施））來實現的。在水稻作物的情況下，如此顆粒可以被計量地加入淹水的稻田中。
本發明之具有式I的化合物及其組成物還適合於植物繁殖材料（例如種子，諸如果實、塊莖或籽粒）或者苗圃植物的保護，以對抗以上提及的類型的有害生物。可以用該化合物在種植前對該繁殖材料進行處理，例如可以在播種前對種子進行處理。可替代地，該化合物可以施用至種子籽粒（包衣），這係藉由將籽粒在液體組成物中浸漬或藉由施用固體組成物層實現。還可能在該繁殖材料被種植在施用處時施用該等組成物，例如在條播期間施入播種溝。該等用於植物繁殖材料的處理方法和如此處理的植物繁殖材料係本發明另外的主題。典型的處理比率會取決於植物以及待控制的有害生物/真菌，且通常每100 kg種子在1克與200克之間，較佳地是每100 kg種子在5克至150克之間，諸如每100 kg種子在10克與100克之間。
術語種子包括所有種類的種子以及植物繁殖體，包括但並不限於真正的種子、種塊、根蘗、穀粒（corn）、鱗莖、果實、塊莖、穀粒（grain）、根莖、插條、切割枝條（cut shoot）以及類似物並且在較佳的實施方式中意指真正的種子。
本發明還包括用具有式I的化合物包衣或處理的種子或含有具有式I的化合物的種子。術語「包衣或處理和/或含有」通常表示在施用的時候，活性成分大部分在種子的表面，儘管取決於施用之方法該成分的或多或少部分可以滲透到該種子材料中。當所述種子產品被（再）種植時，其可以吸收活性成分。在一個實施方式中，本發明使得可獲得其上黏附有具有式I的化合物的植物繁殖材料。此外，由此可獲得包含用具有式I的化合物處理過的植物繁殖材料的組成物。
種子處理包括本領域中已知的所有適合的種子處理技術，諸如拌種、種子包衣、種子撒粉、浸種以及種子造粒。可以藉由任何已知之方法進行具有式I的化合物的種子處理施用，諸如在種子播種之前或播種/種植過程中對種子噴霧或撒粉。
本發明之化合物可以憑藉在低施用率下的更大的功效和/或不同有害生物控制而區別於其他類似化合物，此可以由熟悉該項技術者使用實驗程序，使用較低的濃度（如果需要）（例如10 ppm、5 ppm、2 ppm、1 ppm或0.2 ppm）或較低的施用率（諸如每m2 300、200或100 mg的AI）來驗證。更大的功效可藉由增加的安全概貌（針對地上和地下的非目標生物（諸如魚、鳥和蜜蜂）、改善的物理化學特性、或增加的生物降解性）觀察到。
在本發明之每個方面以及實施方式中，「基本上由……組成」以及其詞形變形係「包含」以及其詞形變形的較佳的實施方式，並且「由……組成」以及其詞形變形係「基本上由……組成」以及其詞形變形的較佳的實施方式。
本申請案中的揭露內容使得在本文中揭露的實施方式的每種組合可供使用。
應指出的是，本文中關於具有式I的化合物的揭露內容對於具有式I*、I’a、Iaa、Iab、Iac、I’ab、Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、Im、In中每一者的化合物以及表D-1至D-66的化合物同樣適用。生物學實施例：
接下來的實施例用來說明本發明。本發明之某些化合物與已知的化合物的區別可以在於在低施用率下更大的功效，此可以由熟悉該項技術者使用在實施例中概述的實驗程序使用較低的施用率（如果必要的話）（例如，50 ppm、24 ppm、12.5 ppm、6 ppm、3 ppm、1.5 ppm、0.8 ppm或0.2 ppm）來驗證。 實施例B1：黃瓜條葉甲（玉米根蟲）
將24孔微量滴定板中的置於瓊脂層上的玉米芽藉由噴霧用從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行處理。在乾燥之後，用L2期幼蟲對板進行侵染（6至10隻/孔）。侵染4天之後，相比於未經處理樣本，針對死亡率和生長抑制對該等樣本進行評估。
以下化合物在200 ppm施用率下給出了兩個類別（死亡率或生長抑制）中的至少一個的至少80%控制的效果：P.1、P.4、P.5、P.6、P.7、P.8、P.9、P.10、P.11、P.12、P.13、P.14、P.15、P.16、P.17、P.18、P.19、P.20、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.32、P.33、P.34、P.35、P.36、P.37、P.38、P.39、P.40、P.43、P.44、P.47、P.52、P.54、P.55、P.56、P.57、P.58、P.64、P.66、P.67、P.68、P.71、P.72、P.73、P.75、P.76、P.77、P.78、P.80、P.81、P.82、P.83、P.84、P.85、P.86、P.87、P.88、P.89、P.90、P.91、P.92、P.93、P.94、P.95、P.96、P.97、P.98、P.99、P.100、P.101、P.102、P.103、P.104、P.105、P.106、P.107、P.108、P.109、P.110、P.111、P.112、P.113、P.114、P.115、P.116、P.117、P.118、P.119、P.120、P.122、P.123、P.124、P.126、P.127、P.128、P.129、P.130、P.131、P.132、P.133、P.159、P.161、P.162、P.163、P.166、P.168、P.169、P.171、P.172、P.173、P.174、P.175、P.176、P.177、P.178、P.179、P.180、P.181、P.182、P.183、P.184、P.185、P.186、P.187、P.188、P.189、P.190、P.191、P.192、P.193、P.194、P.196、P.201、P.202、P.203、P.205、P.206、P.207、P.208、P.209、P.210、P.211、P.213、P.214、P.215、P.216、P.217、P.218、P.219、P.220、P.221、P.224、P.225、P.226、P.227、P.228、P.229、P.230、P.232、P.234、P.235、P.236、P.237、P.238、P.239、P.240、P.241、P.243、P.244、P.245、P.247、P.248、P.249、P.250、P.251、P.252、P.253、P.254、P.255、P.256、P.257、P.258、P.259、P.260、P.261、P.262、P.263、P.264、P.265、P.266、P.268、P.271、P.272、P.273、P.274、P.276。 實施例B2：英雄美洲蝽（新熱帶區褐蝽象）
將24孔微量滴定板中的瓊脂上的大豆葉片用從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，用N2期若蟲對葉片進行侵染。侵染5天之後，相比於未經處理樣本，針對死亡率和生長抑制對該等樣本進行評估。
以下化合物在200 ppm施用率下給出了兩個類別（死亡率或生長抑制）中的至少一個的至少80%控制的效果：P.1、P.6、P.7、P.8、P.10、P.16、P.21、P.23、P.26、P.27、P.28、P.36、P.40、P.43、P.47、P.54、P.58、P.71、P.75、P.78、P.82、P.83、P.84、P.86、P.87、P.89、P.90、P.93、P.95、P.106、P.107、P.128、P.168、P.169、P.172、P.175、P.187、P.188、P.190、P.191、P.201、P.202、P.203、P.213、P.215、P.216、P.219、P.220、P.221、P.227、P.228、P.245、P.248、P.259、P.260、P.261、P.262、P.263、P.264、P.265、P.266、P.271、P.272、P.276。 實施例B3：二化螟（水稻二化螟（striped rice stemborer））
將具有人工飼料的24孔微量滴定板用從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液藉由移液進行處理。乾燥之後，用L2期幼蟲對板進行侵染（6-8隻/孔）。侵染6天之後，相比於未經處理樣本，針對死亡率、拒食效果以及生長抑制對該等樣本進行評估。當該等類別（死亡率、拒食效果、和生長抑制）中的至少一個高於未經處理的樣本時，給出測試樣本對二化螟的控制。
以下化合物在200 ppm施用率下產生三個類別（死亡率、拒食效果、或生長抑制）中至少一個的至少80%控制：P.1、P.4、P.5、P.6、P.7、P.8、P.9、P.10、P.11、P.12、P.13、P.14、P.15、P.16、P.17、P.18、P.19、P.20、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.32、P.33、P.34、P.35、P.37、P.38、P.39、P.40、P.41、P.42、P.43、P.44、P.45、P.47、P.48、P.51、P.52、P.53、P.54、P.56、P.57、P.58、P.60、P.61、P.62、P.63、P.64、P.65、P.66、P.67、P.68、P.71、P.72、P.73、P.75、P.76、P.77、P.78、P.80、P.81、P.82、P.83、P.84、P.85、P.86、P.87、P.88、P.89、P.90、P.91、P.92、P.93、P.94、P.95、P.96、P.97、P.98、P.99、P.100、P.101、P.102、P.103、P.104、P.105、P.106、P.107、P.108、P.109、P.110、P.111、P.112、P.113、P.114、P.115、P.116、P.117、P.118、P.119、P.120、P.121、P.122、P.123、P.124、P.126、P.127、P.128、P.129、P.130、P.131、P.132、P.133、P.158、P.159、P.161、P.162、P.163、P.167、P.168、P.169、P.170、P.171、P.172、P.173、P.174、P.175、P.176、P.177、P.178、P.179、P.180、P.183、P.184、P.185、P.186、P.187、P.188、P.189、P.190、P.191、P.192、P.193、P.194、P.195、P.198、P.201、P.202、P.203、P.205、P.206、P.207、P.208、P.209、P.211、P.213、P.214、P.215、P.216、P.217、P.218、P.219、P.220、P.221、P.224、P.225、P.226、P.227、P.228、P.229、P.230、P.232、P.235、P.236、P.237、P.238、P.239、P.240、P.241、P.243、P.244、P.245、P.246、P.247、P.248、P.249、P.250、P.251、P.252、P.253、P.254、P.255、P.256、P.257、P.258、P.259、P.260、P.261、P.262、P.263、P.264、P.265、P.266、P.267、P.271、P.272、P.273、P.274、P.275、P.276。 實施例B4：小菜蛾（Plutella xylostella ）（Diamond back moth））
將具有人工飼料的24孔微量滴定板用從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液藉由移液進行處理。在乾燥之後，將菜蛾屬卵吸移穿過塑膠模板到凝膠印跡紙上並且用其封閉板。侵染8天之後，相比於未經處理樣本，針對死亡率和生長抑制對該等樣本進行評估。
以下化合物在200 ppm施用率下給出了兩個類別（死亡率或生長抑制）中的至少一個的至少80%控制的效果：P.1、P.4、P.5、P.6、P.7、P.8、P.9、P.10、P.11、P.12、P.13、P.14、P.15、P.16、P.17、P.18、P.19、P.20、P.21、P.22、P.23、P.24、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.32、P.33、P.34、P.35、P.37、P.38、P.39、P.40、P.41、P.42、P.43、P.44、P.45、P.47、P.52、P.53、P.54、P.56、P.57、P.58、P.60、P.61、P.62、P.63、P.64、P.65、P.66、P.67、P.68、P.71、P.72、P.73、P.75、P.76、P.77、P.78、P.80、P.81、P.82、P.83、P.84、P.85、P.86、P.87、P.88、P.89、P.90、P.91、P.92、P.93、P.94、P.95、P.96、P.97、P.98、P.99、P.100、P.101、P.102、P.103、P.104、P.105、P.106、P.107、P.108、P.109、P.110、P.111、P.112、P.113、P.114、P.115、P.116、P.117、P.118、P.119、P.120、P.122、P.123、P.124、P.125、P.126、P.127、P.128、P.129、P.130、P.131、P.132、P.133、P.158、P.159、P.161、P.162、P.163、P.167、P.168、P.169、P.170、P.171、P.172、P.173、P.174、P.175、P.176、P.177、P.178、P.179、P.180、P.181、P.182、P.183、P.184、P.185、P.186、P.187、P.188、P.189、P.190、P.191、P.192、P.193、P.194、P.198、P.201、P.202、P.203、P.204、P.205、P.206、P.207、P.208、P.209、P.210、P.211、P.213、P.214、P.215、P.216、P.217、P.218、P.219、P.220、P.221、P.224、P.225、P.226、P.227、P.228、P.229、P.230、P.232、P.233、P.234、P.235、P.236、P.237、P.238、P.239、P.240、P.241、P.243、P.244、P.245、P.246、P.247、P.248、P.249、P.250、P.251、P.252、P.253、P.254、P.255、P.256、P.257、P.258、P.259、P.260、P.261、P.262、P.263、P.264、P.265、P.266、P.268、P.271、P.272、P.273、P.274、P.276。 實施例B5：桃蚜（綠色桃蚜蟲）攝食/接觸活性
將向日葵葉圓片置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並且用從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。乾燥之後，用混合年齡的蚜蟲族群對葉圓片進行侵染。侵染6天之後，針對死亡率對該等樣本進行評估。
以下化合物在200 ppm施用率下產生至少80%的死亡率：P.1、P.6、P.20、P.21、P.23、P.24、P.26、P.27、P.28、P.52、P.54、P.59、P.86、P.90、P.94、P.95、P.127、P.128、P.130、P.165、P.168、P.172、P.184、P.187、P.188、P.190、P.191、P.201、P.203、P.215、P.217、P.219、P.221、P.227、P.228、P.236、P.245、P.248、P.258、P.264、P.265、P.271。 實施例B6：桃蚜（綠色桃蚜蟲）內在活性
將從10'000 ppm DMSO儲備溶液製備的測試化合物藉由移液管施用到24孔微量滴定板中並與蔗糖溶液混合。用拉伸的石蠟膜（Parafilm）封閉板。將具有24個孔的塑膠模板放置在板上，並將經侵染的豌豆幼苗直接放置在石蠟膜上。用凝膠印跡紙和另一個塑膠模板封閉經侵染的板，然後倒置。侵染5天之後，針對死亡率對該等樣本進行評估。
以下化合物在12 ppm測試比率下產生至少80%的死亡率：P.1、P.6、P.10、P.11、P.12、P.16、P.18、P.20、P.21、P.22、P.23、P.24、P.26、P.27、P.28、P.29、P.32、P.40、P.44、P.52、P.54、P.58、P.66、P.71、P.82、P.84、P.86、P.87、P.88、P.90、P.91、P.93、P.94、P.95、P.98、P.127、P.128、P.130、P.132、P.133、P.162、P.168、P.169、P.171、P.172、P.177、P.182、P.183、P.184、P.187、P.188、P.190、P.191、P.194、P.201、P.202、P.203、P.208、P.215、P.217、P.219、P.220、P.221、P.227、P.228、P.229、P.230、P.236、P.243、P.245、P.248、P.258、P.260、P.262、P.263、P.264、P.265、P.266、P.271、P.272。 實施例B7：海灰翅夜蛾（埃及棉葉蟲）
將棉花葉圓片置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並且用從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，將葉圓片用五隻L1期幼蟲進行侵染。侵染3天之後，相比於未經處理樣本，針對死亡率、拒食效果以及生長抑制對該等樣本進行評估。當該等類別（死亡率、拒食效果、和生長抑制）中的至少一個高於未經處理的樣本時，給出測試樣本對海灰翅夜蛾的控制。
以下化合物在200 ppm施用率下產生三個類別（死亡率、拒食效果、或生長抑制）中的至少一個的至少80%控制：P.1、P.4、P.5、P.6、P.7、P.8、P.9、P.10、P.11、P.12、P.13、P.14、P.15、P.16、P.17、P.18、P.19、P.20、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.32、P.33、P.34、P.35、P.37、P.38、P.39、P.40、P.41、P.42、P.44、P.45、P.47、P.52、P.53、P.54、P.56、P.57、P.58、P.61、P.63、P.64、P.67、P.68、P.93、P.95、P.96、P.97、P.98、P.99、P.100、P.101、P.102、P.103、P.104、P.105、P.106、P.107、P.108、P.109、P.110、P.111、P.112、P.113、P.114、P.115、P.116、P.117、P.118、P.119、P.120、P.121、P.122、P.123、P.124、P.125、P.126、P.127、P.128、P.129、P.130、P.131、P.132、P.133、P.159、P.161、P.162、P.163、P.166、P.168、P.169、P.171、P.172、P.173、P.174、P.176、P.177、P.178、P.182、P.183、P.185、P.189、P.192、P.194、P.195、P.201、P.202、P.203、P.204、P.205、P.206、P.207、P.208、P.209、P.211、P.213、P.214、P.215、P.216、P.217、P.218、P.219、P.220、P.221、P.224、P.227、P.228、P.229、P.230、P.232、P.234、P.235、P.236、P.237、P.238、P.239、P.240、P.241、P.243、P.244、P.245、P.246、P.247、P.248、P.249、P.250、P.251、P.252、P.253、P.254、P.255、P.256、P.257、P.258、P.259、P.260、P.261、P.262、P.263、P.264、P.265、P.266、P.271、P.272、P.273、P.274、P.275、P.276。 實施例B8：海 灰翅夜蛾 （埃及棉葉蟲）
將測試化合物用移液管從10’000 ppm DMSO儲備溶液施用到24孔板中並且與瓊脂進行混合。將萵苣種子置於瓊脂上並且用另一塊也包含瓊脂的板封閉該多孔板。7天之後，根吸收了化合物並且萵苣生長進入了蓋板。然後，將該等萵苣葉切到蓋板中。將夜盜蛾屬卵吸移穿過塑膠模板到潮濕的凝膠印跡紙上並且用其封閉蓋板。侵染6天之後，相比於未經處理樣本，針對死亡率、拒食效果以及生長抑制對該等樣本進行評估。
以下化合物在12.5 ppm測試比率下給出了三個類別（死亡率、拒食、或生長抑制）中的至少一個的至少80%控制的效果：P.58、P.93、P.94、P.95、P.130、P.254、P.256。 實施例B9：小菜蛾（Plutella xylostella ）（Diamondback Moth）
藉由液體處理機器人用從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液處理含有人工飼料的96孔微量滴定板。乾燥後，將卵（每孔約30個）侵染到懸掛在飼料上方的網狀蓋子上。卵孵化並且L1幼蟲向下移動到飼料。侵染9天之後，針對死亡率對該等樣本進行評估。
以下化合物在500 ppm施用率下產生至少80%的死亡率控制：P.52、P.55、P.58、P.60、P.61、P.62、P.63、P.64、P.65、P.66、P.67、P.68、P.69、P.93、P.94、P.95、P.277。
無
無
Figure 109137678-A0101-11-0002-3

Claims (14)

  1. 一種具有式I的化合物，
    Figure 03_image001
    其中： A1 、A2 和A3 彼此獨立地是N或CRY ； A4 和A5 彼此獨立地是N或CRY ； Q係
    Figure 03_image004
    或
    Figure 03_image006
    ； R1 係氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 氰基烷基、胺基羰基C1 -C6 烷基、羥基羰基C1 -C6 烷基、C1 -C6 硝基烷基、三甲基矽烷C1 -C6 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C4 環烷基C1 -C2 烷基-、其中C3 -C4 環烷基基團被1或2個鹵素原子取代的C3 -C4 環烷基C1 -C2 烷基-、氧雜環丁烷-3-基-CH2 -、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基、苯基氧基羰基、苄基氧基羰基、苄基或被1至3個獨立地選自鹵素、C1 -C6 烷氧基和C1 -C6 鹵代烷基的取代基取代的苄基； R2a 和R2b 各自獨立地選自氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、鹵素、NO2 、SF5 、CN、C(O)NH2 、C(O)OH、C(S)NH2 、C3 -C6 環烷基、被一至三個獨立地選自Rx 的取代基取代的C3 -C6 環烷基、C3 -C6 環烷基羰基、苯基、被一至三個獨立地選自Rx 的取代基取代的苯基、雜芳基、被一至三個獨立地選自Rx 的取代基取代的雜芳基；OR6 、哌啶-2-酮-1-基、被一至兩個獨立地選自Rx 的取代基取代的哌啶-2-酮-1-基、吡啶-2-酮-1-基、被一至兩個獨立地選自Rx 的取代基取代的吡啶-2-酮-1-基、氮雜環丁烷-1-基、被一至兩個獨立地選自Rx 的取代基取代的氮雜環丁烷-1-基　吡咯啶-1-基、被一至兩個獨立地選自Rx 的取代基取代的吡咯啶-1-基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、被一至兩個獨立地選自Rz 的取代基取代的C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基；C3 -C6 環烷基C1 -C3 烷氧基、被一至兩個獨立地選自Rx 的取代基取代的C3 -C6 環烷基C1 -C3 烷氧基、C1 -C5 氰基烷基、C1 -C5 氰基烷氧基、C1 -C4 烷基氫硫基、被一至三個獨立地選自Rx 的取代基取代的C1 -C4 烷基氫硫基、C1 -C4 烷基磺醯基、被一至三個獨立地選自Rx 的取代基取代的C1 -C4 烷基磺醯基、C1 -C4 烷基亞磺醯基、和被一至三個獨立地選自Rx 的取代基取代的C1 -C4 烷基亞磺醯基； R3 係C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基； R4 係吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤；或 R4 係吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤，其中的每一個彼此獨立地被一至兩個獨立地選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵代、羥基、CN、C1 -C6 鹵代烷氧基、C2 -C6 鹵代烯基氧基、C2 -C6 鹵代炔基氧基、C3 -C4 鹵代環烷氧基、NH2 C(O)-、NH2 C(S)-、(OH)N=C(NH2 )-和視需要被1至3個獨立地選自以下者的取代基取代的5員雜芳基環：鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基和C1 -C3 鹵代烷氧基； R4a 係吡啶、嘧啶、吡𠯤、嗒𠯤；或 R4a 係吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤，其中的每一個彼此獨立地被一至三個獨立地選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵素、羥基、氰基、和C1 -C3 鹵代烷氧基；或 R4a 係Y1、Y2、Y3、和Y4
    Figure 03_image008
    其中，R’4a 、R’4b 、和R’4c 彼此獨立地並且獨立於Y1至Y4地選自氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、和C1 -C3 鹵代烷氧基； R5 係氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 烷氧基C(O)-、(C1 -C3 烷氧基)2 CH-、鹵素、CN、NH2 C(O)、胺基（即NH2 ）、(C1 -C3 烷基)胺基、二(C1 -C3 烷基)胺基、羥基、C3 -C4 鹵代環烷基、C3 -C4 氰基環烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C4 鹵代烷基氫硫基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基磺醯基、C1 -C4 烷基氫硫基、C1 -C4 烷基亞磺醯基、C1 -C4 烷基磺醯基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、(C1 -C3 烷基)磺醯基胺基、(C1 -C3 烷基)磺醯基(C1 -C3 烷基)胺基、(C1 -C3 烷基)NHC(O)、(C1 -C3 烷基)2 NC(O)、(C1 -C3 環烷基)NHC(O)、(C1 -C3 環烷基)(C1 -C3 烷基)NC(O)、(C1 -C3 烷基)C(O)(C1 -C3 烷基)N、(C1 -C3 烷基)C(O)NH、(C1 -C3 烷基)C(O)、(C1 -C3 烷氧基)C(O)、HC(O)、二苯基甲亞胺、C1 -C3 鹵代烷氧基、苯基、或5員雜芳香族環；或 R5 係苯基，該苯基被一至三個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵素、CN和羥基；或 R5 係5員雜芳香族環，該5員雜芳香族環被一至三個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵素、CN和羥基； R5a 和R5b 彼此獨立地選自氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、和C1 -C3 鹵代烷氧基； R6 係苯基、苄基、雜芳基、或C3 -C6 環烷基；或 R6 係苯基、苄基、雜芳基、或C3 -C6 環烷基，其中的每一個彼此獨立地被一至三個獨立地選自Rx 的取代基取代； Rx 獨立地選自鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、NO2 、SF5 、CN、C(O)NH2 、C(S)NH2 、C1 -C4 鹵代烷基氫硫基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基磺醯基、C1 -C4 烷基氫硫基、C1 -C4 烷基亞磺醯基和C1 -C4 烷基磺醯基； RY 選自氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、鹵素、CN和環丙基；並且 RZ 選自側氧基、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基和CN；或該具有式I的化合物的農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物和N-氧化物。
  2. 如請求項1之化合物，其中A1 和A3 係N且A2 係CH，且A4 係CRY 且A5 係CH。
  3. 如請求項1或請求項2之化合物，其中R1 係氫、甲基、乙基、氰基甲基、甲氧基甲基、環丙基-甲基、烯丙基、炔丙基、苄基氧基羰基、或苄基。
  4. 如請求項1至2中任一項之化合物，其中R2a 係鹵素、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 鹵代烷氧基、C3 -C6 環烷基、被一或兩個獨立地選自C1 -C3 鹵代烷基、氰基、和鹵素的取代基取代的C3 -C6 環烷基、C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、被一至三個獨立地選自C1 -C3 鹵代烷基、氰基、和鹵素的取代基取代的C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基、C1 -C5 氰基烷基、C1 -C4 烷基磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基磺醯基、C1 -C4 烷基亞磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基、C3 -C6 環烷基氫硫基、C3 -C6 環烷基亞磺醯基、或C3 -C6 環烷基磺醯基。
  5. 如請求項1至2中任一項之化合物，其中R2b 係鹵素、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷基氫硫基、C1 -C3 鹵代烷基磺醯基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基、或CN。
  6. 如請求項1至2中任一項之化合物，其中R3 係C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基。
  7. 如請求項1至2中任一項之化合物，其中Q係Qa ，且R4 係吡啶、或嘧啶；其中該吡啶或嘧啶彼此獨立地視需要被一個選自以下者的取代基取代：C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基、C3 -C4 環烷基、鹵代、羥基、CN、C1 -C6 鹵代烷氧基、C2 -C6 鹵代烯基氧基、C2 -C6 鹵代炔基氧基、C3 -C4 鹵代環烷氧基、和C3 -C6 環烷基C1 -C4 鹵代烷氧基；且R5 係氫、甲基、三氟甲氧基、甲氧基、環丙基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、二氟甲氧基、2,2,2-三氟乙基、氯、溴、甲氧基乙氧基、甲基羰基、或甲氧基羰基。
  8. 如請求項1至2中任一項之化合物，其中Q係Qb ，且R4a 係吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤，其中該吡啶、嘧啶、吡𠯤或嗒𠯤彼此獨立地視需要被選自C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷氧基的一個取代基取代並且選自Y-1至Y-4；R5a 係氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基或C1 -C3 鹵代烷氧基；R5b 係氫、鹵素、CN、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、或C1 -C3 鹵代烷氧基；且R4a 、R’4a 和R’4c 彼此獨立地是氫、鹵素、CN、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C3 -C4 環烷基、C1 -C3 烷氧基、和C1 -C3 鹵代烷氧基。
  9. 如請求項1之化合物，其中式I由
    Figure 03_image072
    Figure 03_image074
    表示 其中R1 、R2a 、R2b 、R3 係如在請求項1、3、4、5或6中任一項所定義的，且Q1 選自Qaa 至Qag 以及Qba 至Qbf 。
  10. 一種組成物，該組成物包含如請求項1至9中任一項所定義的化合物、一種或多種助劑和稀釋劑、和視需要的一種或多種其他活性成分。
  11. 一種方法，該方法 (i) 用於對抗和控制昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物，該方法包括向有害生物、有害生物的場所、或易受有害生物攻擊的植物施用殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量的如請求項1至9中任一項所定義的化合物或如請求項10所定義的組成物；或 (ii) 用於保護植物繁殖材料免受昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物的攻擊，該方法包括用有效量的如請求項1至9中任一項所定義的化合物或如請求項10所定義的組成物處理該繁殖材料或該繁殖材料的種植場地。
  12. 一種具有式 Xi(i) 之化合物，
    Figure 03_image1032
    XI(i) 其中A1 、A2 、A3 、A4 、A5 、R1 、R2a 、R2b 和R3 係如在請求項1至6中所定義的。
  13. 一種具有式XIV(i) 之化合物，
    Figure 03_image1034
    XIV(i) 其中A1 、A2 、A3 、A4 、A5 、R1 、R2a 、R2b 和R3 係如在請求項1至6中所定義的。
  14. 一種具有式II(i) 之化合物，
    Figure 03_image1036
    II(i) 其中A1 、A2 、A3 、A4 、A5 、R2a 、和R2b 係如在請求項1、2、4和5中任一項中所定義的；且X1係鹵素，例如Cl或Br， 或 一種具有式IV(i) 之化合物
    Figure 03_image214
    IV(i) 其中A1 、A2 、A3 、A4 、A5 、R2a 、和R2b 係如在請求項1、2、4和5中任一項中所定義的。
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Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111254091B (zh) * 2020-01-20 2022-04-19 浙江工业大学 一种嗜麦芽窄食单胞菌gyh及其在降解氯代烃类污染物中的应用
EP3929189A1 (en) 2020-06-25 2021-12-29 Bayer Animal Health GmbH Novel heteroaryl-substituted pyrazine derivatives as pesticides
WO2022101265A1 (en) * 2020-11-13 2022-05-19 Syngenta Crop Protection Ag Pesticidally active fused bicyclic heteroaromatic compounds
IL308777A (en) 2021-06-24 2024-01-01 Syngenta Crop Protection Ag 2-[3-[1 [(QUINAZOLIN-4-YL)AMINO]ETHYL]PYRAZIN-2-YL]THIAZOLE-5-CARBONITRILE DERIVATIVES AND SIMILAR COMPOUNDS AS PESTICIDES
AU2022318251A1 (en) 2021-07-29 2024-01-25 Syngenta Crop Protection Ag Pesticidally active fused bicyclic heteroaromatic compounds
AU2022361189A1 (en) 2021-10-08 2024-03-14 Nihon Nohyaku Co., Ltd. Pyrimidinyl triazole compound or salt thereof, pest control agent containing said compound as active ingredient, and pest control method
WO2023072849A1 (en) 2021-10-27 2023-05-04 Syngenta Crop Protection Ag Pesticidally active pyridazinone compounds
WO2023104714A1 (en) 2021-12-10 2023-06-15 Syngenta Crop Protection Ag Pesticidally active pyridazinone compounds
TW202341864A (zh) 2022-04-14 2023-11-01 美商富曼西公司 用於防治無脊椎有害生物之新型磺酸酯苯甲醯胺化合物
WO2023247360A1 (en) 2022-06-21 2023-12-28 Syngenta Crop Protection Ag Pesticidally active fused bicyclic heteroaromatic compounds
CN117304182A (zh) * 2022-06-22 2023-12-29 上海海和药物研究开发股份有限公司 一类具有嘧啶并六元环结构的化合物、包含其的药物组合物及其应用
WO2024022910A1 (en) 2022-07-26 2024-02-01 Syngenta Crop Protection Ag 1-[1-[2-(pyrimidin-4-yl)-1,2,4-triazol-3-yl]ethyl]-3-[2,4-dichloro-5-phenyl]urea derivatives and similar compounds as pesticides
WO2024110554A1 (en) 2022-11-23 2024-05-30 Syngenta Crop Protection Ag N-[(1 -[2-[6-(pyridazin-3-yl]-1,2,4-triazol-3-yl]ethyl]-quinazolin-4-amine and n-[1-[3-(6-(pyridazin-3-yl)pyrazin-2-yl]ethyl]-8-quinazolin-4-amine derivatives as pesticides

Family Cites Families (67)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR7870M (zh) * 1968-11-08 1970-04-27
BR8600161A (pt) 1985-01-18 1986-09-23 Plant Genetic Systems Nv Gene quimerico,vetores de plasmidio hibrido,intermediario,processo para controlar insetos em agricultura ou horticultura,composicao inseticida,processo para transformar celulas de plantas para expressar uma toxina de polipeptideo produzida por bacillus thuringiensis,planta,semente de planta,cultura de celulas e plasmidio
CA1340685C (en) 1988-07-29 1999-07-27 Frederick Meins Dna sequences encoding polypeptides having beta-1,3-glucanase activity
US5169629A (en) 1988-11-01 1992-12-08 Mycogen Corporation Process of controlling lepidopteran pests, using bacillus thuringiensis isolate denoted b.t ps81gg
NZ231804A (en) 1988-12-19 1993-03-26 Ciba Geigy Ag Insecticidal toxin from leiurus quinquestriatus hebraeus
DK0392225T3 (da) 1989-03-24 2003-09-22 Syngenta Participations Ag Sygdomsresistente transgene planter
GB8910624D0 (en) 1989-05-09 1989-06-21 Ici Plc Bacterial strains
CA2015951A1 (en) 1989-05-18 1990-11-18 Mycogen Corporation Novel bacillus thuringiensis isolates active against lepidopteran pests, and genes encoding novel lepidopteran-active toxins
EP0427529B1 (en) 1989-11-07 1995-04-19 Pioneer Hi-Bred International, Inc. Larvicidal lectins and plant insect resistance based thereon
US5639949A (en) 1990-08-20 1997-06-17 Ciba-Geigy Corporation Genes for the synthesis of antipathogenic substances
UA48104C2 (uk) 1991-10-04 2002-08-15 Новартіс Аг Фрагмент днк, який містить послідовність,що кодує інсектицидний протеїн, оптимізовану для кукурудзи,фрагмент днк, який забезпечує направлену бажану для серцевини стебла експресію зв'язаного з нею структурного гена в рослині, фрагмент днк, який забезпечує специфічну для пилку експресію зв`язаного з нею структурного гена в рослині, рекомбінантна молекула днк, спосіб одержання оптимізованої для кукурудзи кодуючої послідовності інсектицидного протеїну, спосіб захисту рослин кукурудзи щонайменше від однієї комахи-шкідника
US5530195A (en) 1994-06-10 1996-06-25 Ciba-Geigy Corporation Bacillus thuringiensis gene encoding a toxin active against insects
US5631072A (en) 1995-03-10 1997-05-20 Avondale Incorporated Method and means for increasing efficacy and wash durability of insecticide treated fabric
EP1114030B1 (en) 1998-09-15 2005-06-01 Syngenta Participations AG Pyridine ketones useful as herbicides
BR0113500A (pt) 2000-08-25 2003-07-01 Syngenta Participations Ag Toxinas inseticidas derivadas de proteìnas de cristais inseticidas de bacillus thuringiensis
WO2002032856A2 (en) * 2000-10-17 2002-04-25 E. I. Du Pont De Nemours And Company Insecticidal 1,8-naphthalenedicarboxamides
DE10121003A1 (de) 2001-04-28 2002-12-19 Aventis Pharma Gmbh Anthranilsäureamide, Verfahren zur Herstellung, ihrer Verwendung als Medikament sowie sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen
US7777097B2 (en) 2001-06-22 2010-08-17 Syngenta Participations Ag Plant disease resistance genes
US7230167B2 (en) 2001-08-31 2007-06-12 Syngenta Participations Ag Modified Cry3A toxins and nucleic acid sequences coding therefor
ATE302546T1 (de) 2001-10-25 2005-09-15 Siamdutch Mosquito Netting Com Behandlung von geweben mit einem insektizid
AU2002361696A1 (en) 2001-12-17 2003-06-30 Syngenta Participations Ag Novel corn event
TWI275390B (en) 2002-04-30 2007-03-11 Wyeth Corp Process for the preparation of 7-substituted-3- quinolinecarbonitriles
US20050132500A1 (en) 2003-12-22 2005-06-23 Basf Aktiengesellschaft Composition for impregnation of fibers, fabrics and nettings imparting a protective activity against pests
EP1737811B1 (en) 2004-04-13 2016-08-10 Merck Sharp & Dohme Corp. Cetp inhibitors
DE102004023894A1 (de) 2004-05-12 2005-12-08 Basf Ag Verfahren zur Behandlung von flexiblen Substraten
WO2006016548A1 (ja) 2004-08-09 2006-02-16 Eisai R & D Management Co., Ltd. ヘテロ環化合物を含有する新規な抗マラリア剤
DE102005020889A1 (de) 2005-05-04 2006-11-09 Fritz Blanke Gmbh & Co.Kg Verfahren zur antimikrobiellen Ausrüstung von textilen Flächengebilden
CN101232815A (zh) 2005-06-03 2008-07-30 巴斯福股份公司 用于浸渍纤维、织物和网状物而赋予抗害虫保护活性的组合物
GB0514652D0 (en) * 2005-07-15 2005-08-24 Syngenta Ltd Pesticidal mixtures
US20090004441A1 (en) 2006-02-03 2009-01-01 Basf Se Process For Treating Substrates
CA2685002A1 (en) * 2007-05-18 2009-02-12 Wyeth Quinazoline compounds
MX2009012728A (es) 2007-06-12 2009-12-08 Basf Se Formulacion acuosa y procedimiento para impregnacion de materiales no vivientes, que confieren una accion protectora contra plagas.
JP5642714B2 (ja) 2009-02-11 2014-12-17 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ 新規なアミノアザヘテロ環式カルボキサミド
TW201102065A (en) 2009-05-29 2011-01-16 Astrazeneca Ab Heterocyclic urea derivatives and methods of use thereof
WO2011004276A1 (en) 2009-07-06 2011-01-13 Pfizer Limited Hepatitis c virus inhibitors
KR20130065663A (ko) 2010-05-06 2013-06-19 바이엘 크롭사이언스 아게 디티인 테트라카복시디이미드의 제조방법
JP5729889B2 (ja) * 2011-10-17 2015-06-03 日本曹達株式会社 含窒素ヘテロ環化合物および農園芸用殺菌剤
DE102011118830A1 (de) 2011-11-18 2013-05-23 Merck Patent Gmbh Morpholinylbenzotriazine
IN2012DE00620A (zh) * 2012-03-02 2015-08-21 Syngenta Participations Ag
MA37825B1 (fr) 2012-07-04 2016-06-30 Agro Kanesho Co Ltd Dérivé d'ester d'acide 2-aminonicotinique et bactéricide le contenant comme principe actif
WO2014085528A1 (en) 2012-11-29 2014-06-05 Merck Patent Gmbh Azaquinazoline carboxamide derivatives
US9376391B2 (en) 2012-12-19 2016-06-28 Bayer Cropscience Ag Difluoromethyl-nicotinic-tetrahydronaphthyl carboxamides as fungicides
CN106488910B (zh) 2013-10-10 2020-07-31 亚瑞克西斯制药公司 Kras g12c的抑制剂
RU2701370C2 (ru) 2014-04-11 2019-09-26 Зингента Партисипейшнс Аг Фунгицидные производные n'-[2-метил-6[2-алкоксиэтокси]-3-пиридил]-n-алкилформамидина для применения в сельском хозяйстве
WO2016022644A1 (en) * 2014-08-06 2016-02-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Heterocyclic cgrp receptor antagonists
US10227343B2 (en) 2015-01-30 2019-03-12 Vanderbilt University Isoquiniline and napthalene-substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
CN111303116B (zh) 2015-03-27 2023-10-10 先正达参股股份有限公司 杀微生物的杂二环衍生物
CR20170445A (es) 2015-04-02 2018-02-06 Bayer Cropscience Ag Nuevos derivados de imidazolilmetilo 5-sustituidos
PT3307707T (pt) 2015-06-15 2020-12-23 Syngenta Crop Protection Ag Fenoxifenilamidinas substituídas por halogénio e utilização das mesmas como fungicidas
JP6816110B2 (ja) 2015-08-12 2021-01-20 シンジェンタ パーティシペーションズ アーゲー 殺微生物二環式複素環式誘導体
US10485236B2 (en) 2015-08-14 2019-11-26 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft Triazole derivatives, intermediates thereof and their use as fungicides
US10501425B2 (en) 2015-10-02 2019-12-10 Syngenta Participations Ag Microbiocidal oxadiazole derivatives
JP6864675B2 (ja) 2015-10-02 2021-04-28 シンジェンタ パーティシペーションズ アーゲー 殺微生物オキサジアゾール誘導体
MX2018006474A (es) 2015-12-02 2018-08-01 Syngenta Participations Ag Derivados de oxadiazol microbicidas.
UY37062A (es) 2016-01-08 2017-08-31 Syngenta Participations Ag Derivados de aryl oxadiazol fungicidas
HUE050995T2 (hu) 2016-03-10 2021-01-28 Syngenta Participations Ag Mikrobiocid kinolin (TIO)karboxamid származékok
TWI679197B (zh) 2016-05-05 2019-12-11 瑞士商伊蘭科動物健康公司 雜芳基-1,2,4-三唑及雜芳基-三唑化合物
AR108745A1 (es) 2016-06-21 2018-09-19 Syngenta Participations Ag Derivados de oxadiazol microbiocidas
EP3496715B1 (en) 2016-08-15 2021-11-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Compounds useful for altering the levels of bile acids for the treatment of diabetes and cardiometabolic disease
JP7077313B2 (ja) 2016-10-06 2022-05-30 シンジェンタ パーティシペーションズ アーゲー 殺微生物オキサジアゾール誘導体
WO2018153707A1 (en) 2017-02-22 2018-08-30 Basf Se Crystalline forms of a strobilurin type compound for combating phytopathogenic fungi
UY37623A (es) 2017-03-03 2018-09-28 Syngenta Participations Ag Derivados de oxadiazol tiofeno fungicidas
EP3618629A1 (en) 2017-05-02 2020-03-11 Basf Se Fungicidal mixture comprising substituted 3-phenyl-5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazoles
CN110603258A (zh) 2017-05-11 2019-12-20 阿斯利康(瑞典)有限公司 抑制g12c突变型ras蛋白的杂芳基化合物
CN110740644B (zh) 2017-06-14 2021-09-28 先正达参股股份有限公司 杀真菌组合物
JP2021505586A (ja) 2017-12-04 2021-02-18 シンジェンタ パーティシペーションズ アーゲー 殺微生物フェニルアミジン誘導体
US20210147387A1 (en) 2018-04-12 2021-05-20 Bayer Aktiengesellschaft Novel heteroaryl-triazole and heteroaryl-tetrazole compounds as pesticides

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