TW202000221A - 黃花單角胡麻萃取物、含有其之各種組成物及黃花單角胡麻萃取物之製造方法 - Google Patents
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Abstract
本發明之課題在於提供一種對於健康、美容,其中,特別是對於美白、抗皺紋、抗老化、關節病之緩和、改善等產生優異效果之新穎的素材,以及提供該種素材之製造方法。
用於解決上述課題之本發明,係哈巴俄苷含量為1.0重量%以下之黃花單角胡麻萃取物。此外,上述黃花單角胡麻萃取物中哈巴俄苷之含量(重量%)相對於水蘇糖之含量(重量%)為0~1.0係較佳。
Description
本發明係關於黃花單角胡麻萃取物、含有其之各種組成物及黃花單角胡麻萃取物之製造方法。此外,本發明係關於外用組成物、內服用組成物、食品組成物。
不論任何時代人們對於健康、美容的總懷抱著無窮的興趣。近年來,具有美白、抗皺紋、抗老化效果之化妝品、機能性食品、營養補充品等係特別受到注目。此外,空氣污染物質中,具有PM2.5或黃砂、排出氣體、室內灰塵等各式各樣的微小粒子物質,關於對於眼、呼吸器、心臓等的循環器官之影響係比以前更為眾人所知。此外,除了此等於部位之疾患以外,由於空氣污染物質而引起特異體質過敏症或過敏、屏障機能之低下等的皮膚疾患(皮膚障礙)亦漸漸為人所知。因此,具有抗炎症、改善皮膚粗糙等的效果之化妝品、機能性食品、營養補充品等亦受到注目。在這種情況下,係常常尋求對於美白、抗皺紋、抗老化、抗炎症、皮膚粗糙之改善等可產生更優異之效果之新穎的素材。
另一方面,黃花單角胡麻(Harpagophytum procumbens)為南非原產之胡麻科之多年生植物,由於可產生具有硬的刺的種子故被稱為魔鬼爪,自古即被利用作為藥用植物。作為其作用,係已知有抗炎症作用、抗菌作用、消炎鎮痛作用等,使用於傳統的解熱鎮痛、消化不良之治療中。此外,亦已知對於骨關節炎、風濕病等的免疫性疾患之預防及症狀改善為有效(參照非專利文獻1及2、以及專利文獻1及2)。此外,黃花單角胡麻萃取物被認為具有改善表皮粗糙之效果、改善肌膚的彈性、皺紋之效果,並已揭示利用該作用之皮膚外用劑(參照專利文獻3)。作為該有效成分,哈巴俄苷等的環烯醚萜類之存在係明確已知。此等有效成分係具有各種藥理作用,亦含有與抗炎症作用拮抗之成分,此外,依據給藥途徑、適用部位、適用對象的不同,而有使用變得受到限制等的不利的狀況(參照專利文獻4及5以及非專利文獻3)。此外,此等成分亦已知可作為苦味劑(參照專利文獻6)。
作為起因於大氣氣溶膠粒子之皮膚炎症之抑制劑,已知有以胡頹子科沙棘屬之萃取物為有效成分之製劑(參照專利文獻7)。此外,已知有以防止空氣污染物質等為目的之含有特定量之偏矽酸鋁酸鎂與甲氧基肉桂酸辛酯及/或二乙基氨基羥基苯甲醯苯甲酸己酯之護膚化妝品(參照專利文獻8)、含有玻尿酸及/或其鹽作為有效成分之抗污染劑(參照專利文獻9)。
[先前技術文獻]
[專利文獻]
[專利文獻1]日本特開2001-346545號公報
[專利文獻2]日本特開2003-159030號公報
[專利文獻3]日本特開2002-161043號公報
[專利文獻4]日本特表2000-501113號公報
[專利文獻5]日本特開2002-201136號公報
[專利文獻6]日本特開2015-528425號公報
[專利文獻7]日本特開2016-216366號公報
[專利文獻8]日本特開2017-105825號公報
[專利文獻9]日本特開2017-186276號公報
[非專利文獻]
[非專利文獻1]Joint Bone Spine.2000;67(5):462-467
[非專利文獻2]Holist Nurs Pract.2007 Jul-Aug;21(4):203-207
[非專利文獻3]J.Smooth Muscle Res.2009、45(5):231-239
[發明所欲解決之課題]
本發明係於所述狀況下所成者,且課題在於提供一種對於健康、美容,尤其是美白、抗皺紋、抗老化、抗炎症、改善皮膚粗糙等產生優異效果之新穎素材,並提供該種素材之製造方法。
[用於解決課題之手段]
本發明人等,在探求產生美白、抗皺紋、抗老化等的美容效果,或關節病之緩和、改善、增進健康效果、抗炎症、改善皮膚粗糙效果等之新素材的過程中,檢討將黃花單角胡麻萃取物之有效成分中之1種之哈巴俄苷去除後之殘渣之各種作用後,發現可確認到預料外的種種的有效性,並可作為新的素材而活用,進而完成本發明。
亦即,本發明之要旨係如同下述。
[1]一種黃花單角胡麻萃取物,其中,哈巴俄苷含量為1.0重量%以下。
[2]如[1]所記載之黃花單角胡麻萃取物,其中,哈巴俄苷之含量(重量%)相對於水蘇糖之含量(重量%)為0~1.0。
[3]如[1]或[2]所記載之黃花單角胡麻萃取物,其特徵在於,黃花單角胡麻萃取物為乾燥粉末之情況,或黃花單角胡麻萃取物為液體時使其成為乾燥粉末之情況,其之0.5重量%濃度之水溶液於可見光領域之波長中之吸光度為0.1以下。
[4]一種抑制黑色素合成酵素基因表現用組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
[5]一種美白用組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
[6]一種促進膠原蛋白產生用組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
[7]一種促進彈性蛋白纖維形成用組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
[8]一種促進玻尿酸產生用組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
[9]一種增進皮膚的屏障機能用組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
[10]一種抗污染組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
[11]一種空氣污染物質誘發炎症用之抗炎症組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
[12]一種空氣污染物質所造成之皮膚障礙改善用組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
[13]一種Gobi Kosa Dust誘發炎症用之抗炎症組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
[14]一種關節病之緩和、改善用組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
[15]一種炎症性物質表現抑制用組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
[16]如[15]所記載之組成物,其中,炎症性物質為IL-1β、IL-6或IL-8。
[17]一種外用組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物,或[4]~[16]中任一項所記載之組成物。
[18]一種化妝品組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物,或[4]~[13]、[15]、[16]中任一項所記載之組成物。
[19]一種經口用組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物,或[4]~[16]中任一項所記載之組成物。
[20]一種食品組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物,或[4]~[16]中任一項所記載之組成物。
[21]一種眼科用組成物,其係含有[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物,或[6]~[8]、[10]、[11]、[13]、[15]、[16]中任一項所記載之組成物。
[22]一種黃花單角胡麻萃取物之製造方法,其係包含:
(A)獲得黃花單角胡麻乾燥粉末之萃取液之步驟,及
(B)將上述萃取液藉由使疏水性成分吸附之樹脂處理並獲得精製萃取液之步驟。
[23]如[1]~[3]中任一項所記載之黃花單角胡麻萃取物,其係藉由包含下述步驟之製造方法所製造:
(A)獲得黃花單角胡麻乾燥粉末之萃取液之步驟,及
(B)將上述萃取液藉由使疏水性成分吸附之樹脂處理並獲得精製萃取液之步驟。
[發明效果]
本發明之黃花單角胡麻萃取物係由以往的黃花單角胡麻萃取物中,將已知作為有效成分之哈巴俄苷等的疏水性之物質去除者,為將哈巴俄苷之含量顯著抑制為1.0重量%以下之新穎的萃取物。與以往的黃花單角胡麻萃取物不同,由於不產生獨特的著色或臭味、苦味,故安定性亦佳,由於溶解性亦高,故有容易摻混於各式各樣的製品之優點。此外,依據給藥途徑、適用部位、適用對象的不同而發生不適合的情況亦可期待受到抑制。此外,此本發明之黃花單角胡麻萃取物係具有皮膚中之黑色素合成酵素基因表現之抑制作用、膠原蛋白產生之促進作用、彈性蛋白纖維形成之促進作用、玻尿酸產生之促進作用、抑制藉由空氣污染物質而誘發之炎症性物質之產生之效果、改善藉由空氣污染物質而誘發之皮膚障礙(包含屏障機能低下)之效果等,亦可期待美白、抗皺紋、抗老化、關節病之緩和、改善效果、抗炎症效果(抗污染)、皮膚的屏障機能亢進效果。由以上內容來看,係適宜作為化妝品、醫藥品、準醫藥品、食品(機能性食品、營養補充品、飲劑等)等使用,關於其形態,係可適宜作為外用組成物、經口用組成物、眼科用組成物等使用。
以下,針對本發明進行詳細地說明。此外,除非另有特別說明,否則本說明書中所使用之用語係以該技術領域常用的涵義解釋。
[黃花單角胡麻萃取物]
本發明之黃花單角胡麻萃取物係由以往的黃花單角胡麻萃取物,將已知作為有效成分之哈巴俄苷等的疏水性之物質使用樹脂等去除後之物質,為特徵在於哈巴俄苷之含量為1.0重量%以下之新穎的萃取物。
黃花單角胡麻(Harpagophytum procumbens)為南非原產之胡麻科之多年生植物,其塊莖部分係自古即被利用作為藥用植物。此黃花單角胡麻中,大量包含已知具有抗炎症作用或鎮痛作用之環烯醚萜苷之哈巴俄苷。此外,已知包含多酚類、桂皮酸、多糖類等的各式各樣的成分。
(內容成分)
本發明之黃花單角胡麻萃取物係如同上述,為使用樹脂等將疏水性之物質去除所獲得者,故哈巴俄苷之含量為1.0重量%以下。本發明之黃花單角胡麻萃取物中,由其安定性、著色之程度、臭味之觀點來看,哈巴俄苷之含量少係較佳,0.5重量%以下係較佳,0.3重量%以下係更佳,0.1重量%以下係再更佳,0.05重量%以下係特佳。亦即,本發明之黃花單角胡麻萃取物中之哈巴俄苷之含量為0~1.0重量%,0~0.5重量%係較佳,0~0.3重量%係更佳,0~0.1重量%係再更佳,0~0.05重量%係特佳。此外,哈巴俄苷之含量可藉由使用HPLC之分析來進行定量。
本發明之黃花單角胡麻萃取物中,作為哈巴俄苷以外的成分,亦可包含哈巴苷、水蘇糖、蔗糖、棉子糖等的多糖類、花色苷等的多酚類、桂皮酸等。本發明之黃花單角胡麻萃取物係藉由樹脂等使疏水性之成分被吸附而去除,故與以往的黃花單角胡麻萃取物相比較,上述多酚類之含量有較少之傾向。本發明之黃花單角胡麻萃取物中之多酚之含量為2重量%以下,1.8重量%以下係較佳,1.5重量%以下係更佳,1.0重量%以下係再更佳。亦即,本發明之黃花單角胡麻萃取物中之多酚之含量為0~2.0重量%,0~1.8重量%係較佳,0~1.5重量%係更佳,0~1.0重量%係再更佳。此外,多酚之含量可藉由使用分光光度計之分析來進行定量。
作為本發明之黃花單角胡麻萃取物中之上述水蘇糖之含量,為50重量%以上,55重量%以上係較佳,60重量%以上係更佳,65重量%~以上係再更佳。
本發明之黃花單角胡麻萃取物中之哈巴俄苷之含量(重量%)與水蘇糖之含量(重量%)之比值,亦即,哈巴俄苷之含量(重量%)/水蘇糖之含量(重量%)之值為0~0.02,0~0.01係較佳,0~0.005係更佳,0~0.003係再更佳,0~0.001係特佳。哈巴俄苷之含量(重量%)與水蘇糖之含量(重量%)之比值在上述範圍內,則本發明之黃花單角胡麻萃取物係由於不易產生著色或臭味,故安定性亦佳,且由於溶解性亦變高,故變得容易摻混於各式各樣的製品中。
本發明之黃花單角胡麻萃取物可為液體,將液體藉由噴霧乾燥作成之乾燥粉末亦可。本發明之黃花單角胡麻萃取物為液體之情況中,亦可包含萃取溶媒。作為上述萃取溶媒,水以外,可使用甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇等的低級醇、1,3-丁二醇、丙二醇、二丙二醇、甘油等的多元醇、乙醚、丙醚等的醚類、乙酸乙酯、乙酸丁酯等的酯類、丙酮、甲乙酮等的酮類等的極性有機溶媒,亦可使用由此等所選出之1種或2種以上。有機溶媒之中,特別是,可安全地用於化妝品、醫藥品、食品製造等且易溶於水之乙醇係較佳,或亦可將此等組合使用。此外,本發明之黃花單角胡麻萃取物可為將上述萃取液濃縮、乾燥後之物再度溶解於極性溶媒,或將藉由噴霧乾燥成為乾燥粉末後再度溶解者。
本發明之黃花單角胡麻萃取物為乾燥粉末之情況,亦可包含進行乾燥粉末化之過程中所添加之糊精等的粉末化基材、酪蛋白酸鈉、乳清、明膠、乳類、卵白等的蛋白質、庶糖、乳糖等的寡糖類、阿拉伯膠、澱粉或其分解物等。
(特性)
本發明之黃花單角胡麻萃取物之pH通常為2.0~10.0,3.0~9.0係較佳,4.0~8.0係更佳,5.0~7.5係再更佳。
本發明之黃花單角胡麻萃取物與以往的黃花單角胡麻萃取物相比較,著色受到顯著抑制亦為其中之一特徴。具體而言,本發明之黃花單角胡麻萃取物為乾燥粉末之情況,或黃花單角胡麻萃取物為液體時使其成為乾燥粉末之情況,其之0.5重量%濃度之水溶液於可見光領域之波長中之吸光度為0.1以下。上述所謂可見光領域係指400nm~500nm之波長。上述吸光度為0.08以下係較佳,0.05以下係更佳,0.03以下係再更佳。
此外,本發明之黃花單角胡麻萃取物與以往的黃花單角胡麻萃取物相比較,其長期保存後之著色變化係受到顯著抑制,且安定性亦佳。因此,本發明之黃花單角胡麻萃取物作為原料或作為包含其之製品係可具有長期之保管期間。
本發明之黃花單角胡麻萃取物與以往的黃花單角胡麻萃取物相比較,其哈巴俄苷特有的臭味係受到顯著抑制。具體而言,可藉由將精製水作為陰性對照,並進行官能試驗來確認。
本發明之黃花單角胡麻萃取物與以往的黃花單角胡麻萃取物相比較,由於其對於水溶性溶媒之溶解度高,故透光度係與精製水為相同程度,透明性優異。因此,係可使用於化妝品、飲料等的各式各樣的製品中。
(作用效果及用途)
本發明之黃花單角胡麻萃取物係具有抑制細胞內的黑色素合成酵素基因之表現之作用。作為上述黑色素合成酵素基因,例如,可舉出TYR(Tyrosinase,TYR)、TYRP1
(Tyrosinase related protein 1)、DCT(Dopachrome tautomerase)等。若使本發明之黃花單角胡麻萃取物作用於黑色素細胞等的細胞,則可抑制上述黑色素合成酵素基因之表現。因此,本發明之黃花單角胡麻萃取物係具有美白效果,且可改善因曬黑或老化所造成之斑點、暗沈。亦即,本發明之黃花單角胡麻萃取物係可適宜地使用作為抑制黑色素合成酵素基因表現用組成物、黑色素合成酵素基因表現之抑制劑、美白用組成物、美白劑。
本發明之黃花單角胡麻萃取物係具有提高纖維芽細胞等的各種細胞之膠原蛋白產生能之作用,亦即具有膠原蛋白產生之促進作用。此膠原蛋白產生之促進作用被認為可能係藉由組合本發明之黃花單角胡麻萃取物所含有之蔗糖、水蘇糖、棉子糖等的多糖類所產生之效果所獲得者。本發明之黃花單角胡麻萃取物藉由促進細胞產生膠原蛋白,而可適宜地使用於各種的製品中,作為對於皺紋、鬆弛顯現優異效果之抗皺紋、抗老化素材,或作為促進膠原蛋白產生用組成物、膠原蛋白產生促進劑。
本發明之黃花單角胡麻萃取物具有促進藉由纖維芽細胞等的各種細胞形成彈性蛋白纖維之作用。本發明之黃花單角胡麻萃取物,可適宜地使用於各種的製品中,作為對於皺紋、鬆弛顯示效果之抗皺紋、抗老化素材,或作為促進彈性蛋白纖維形成用組成物、彈性蛋白纖維形成促進劑。
本發明之黃花單角胡麻萃取物係具有提升纖維芽細胞、軟骨細胞等的各種細胞之玻尿酸產生能之作用,亦即具有玻尿酸產生之促進作用。本發明之黃花單角胡麻萃取物由於促進細胞產生玻尿酸,故可適宜使用作為對於皺紋、鬆弛顯現優異效果之抗皺紋、抗老化素材。此外,玻尿酸等關節成分之減少係可被舉例為造成年齡增加的同時發生關節疼痛的原因之一,然而透過本發明之黃花單角胡麻萃取物之攝取係可期待其減弱關節痛之效果。本發明之黃花單角胡麻萃取物可適宜地使用於各種的製品中,作為促進玻尿酸產生用組成物、玻尿酸產生促進劑。
本發明之黃花單角胡麻萃取物係具有抑制藉由空氣污染物質而誘發之炎症性物質之產生之效果。亦即,本發明之黃花單角胡麻萃取物具有抑制藉由Gobi Kosa Dust、PM2.5等的空氣污染物質而誘發之自(人類正常皮膚)表皮細胞、(人類)角膜上皮細胞等的各種細胞之炎症性物質之產生之作用。因此,本發明之黃花單角胡麻萃取物可適宜地使用於各種的製品中,作為抗炎症用組成物,特別是作為藉由空氣污染物質而誘發之炎症用之抗炎症組成物、藉由空氣污染物質而誘發之皮膚障礙(亦包含屏障機能低下)改善用組成物、增進皮膚的屏障機能用組成物、抗污染組成物。
[黃花單角胡麻萃取物之製造方法]
本發明之黃花單角胡麻萃取物之製造方法係包含(A)獲得黃花單角胡麻乾燥粉末之萃取液之步驟,及(B)將上述萃取液藉由使疏水性成分吸附之樹脂處理並獲得精製萃取液之步驟。此外,亦可具有(C)粉末化步驟、(D)粉末之再溶解步驟。關於各步驟,係於以下進行詳細的說明。
(A)獲得黃花單角胡麻乾燥粉末之萃取液之步驟
依據需要,將黃花單角胡麻之塊莖部分之乾燥物藉由攪拌機等裁斷、粉碎。將其以萃取溶媒進行萃取。作為上述萃取溶媒,除了水以外,可使用甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇等的低級醇、1,3-丁二醇、丙二醇、二丙二醇、甘油等的多元醇、乙醚、丙醚等的醚類、乙酸乙酯、乙酸丁酯等的酯類、丙酮、甲乙酮等的酮類等的極性有機溶媒,亦可使用由此等所選出之1種或2種以上。有機溶媒之中,特別是可安全地用於化妝品、醫藥品、食品製造等且易溶於水之乙醇係較佳,或亦可將此等組合使用,例如30%~70%(W/W)乙醇水溶液、更佳係可使用50%(W/W)乙醇水溶液。
上述萃取時之溫度係未受特別限定,然而由提高萃取效率之觀點來看,較佳係加熱萃取。作為加熱溫度,40℃~100℃係較佳,50℃~90℃係更佳。萃取時間係可依據萃取時的溫度適宜地變更,然而加熱萃取之情況中,通常為0.5小時~48小時,1小時~15小時係較佳,1.5小時~10小時係更佳。此外,常溫萃取之情況中,通常為2日~20日,5日~15日係較佳,8日~12日係更佳。萃取期間,可藉由攪拌使萃取的效率提升。萃取後,亦可藉由活性碳等進行處理。之後,藉由濾紙等進行濾過,獲得萃取液。
(B)將上述萃取液藉由使疏水性成分吸附之樹脂處理並獲得精製萃取液之步驟
此步驟之中,將上述萃取液進行管柱精製,取得精製萃取液。作為上述管柱,可使用由可使哈巴俄苷等的疏水性成分被吸附之樹脂所構成之管柱。作為此種樹脂,若為可使疏水性成分被吸附者則無特別限定,然而例如可舉出DIAION(註冊商標)HP20、HP21、HP20SS、;Sepabeads(註冊商標)SP825L、SP850、SP700、SP70、SP207、SP207SS、SP20SS等的芳香族系合成吸附劑、DIAION(註冊商標)HP2MGL、HP2MGS等的甲基丙烯酸系合成吸附劑(皆為三菱化學公司製)等。此外,本步驟中之精製亦可為使用上述樹脂之分批精製。藉由上述樹脂所構成之管柱所進行之精製及分批精製,係可藉由各別樹脂所適用之方法,依循規格明細書等來進行。藉由本步驟,可獲得將(A)步驟所獲得之萃取液中之疏水性成分之一部分或全部去除之精製萃取液。
(C)粉末化步驟
此步驟之中,係使(B)步驟所獲得之精製萃取液成為粉末。使精製萃取液成為粉末之方法,例如,可舉出藉由凍結乾燥法、噴霧乾燥法、濃縮、乾燥之方法等。
(D)粉末之再溶解步驟
此步驟之中,係將(C)步驟所獲得之粉末再度溶解於溶媒中。作為上述溶媒,除了水以外,可使用甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇等的低級醇、1,3-丁二醇、丙二醇、二丙二醇、甘油等的多元醇、乙醚、丙醚等的醚類、乙酸乙酯、乙酸丁酯等的酯類、丙酮、甲乙酮等的酮類等的極性有機溶媒,亦可使用由此等所選出之1種或2種以上。此等之中,1,3-丁二醇、丙二醇、二丙二醇等係較佳,1,3-丁二醇係更佳。
藉由本發明之製造方法所獲得之本發明之黃花單角胡麻萃取物,係由於經過上述步驟,而由以往的黃花單角胡麻萃取物中,將已知作為有效成分之哈巴俄苷等的疏水性之物質去除,並藉由將各成分之效果適度地組合,而可使上述各式各樣的效果奏效。
此外,藉由上述(A)步驟獲得之黃花單角胡麻萃取液,係除了消炎鎮痛效果以外,亦具有皮膚中之黑色素合成酵素基因表現之抑制作用、膠原蛋白產生之促進作用、彈性蛋白纖維形成之促進作用、玻尿酸產生之促進作用、抑制藉由空氣污染物質而誘發之炎症性物質(IL-6、IL-8等)之產生之效果、藉由空氣污染物質而誘發之皮膚障礙(亦包含屏障機能低下)改善效果等,亦可期待對於美白、抗皺紋、抗老化、關節病之效果、抗炎症效果(抗污染)。藉由步驟(A)獲得之黃花單角胡麻萃取物雖然有著色等的問題,仍可作為化妝品、醫藥品、準醫藥品食品(機能性食品、營養補充品、飲劑等)等,或以其形態而言,亦可作為外用組成物、經口用組成物(包含食品組成物)、眼科用組成物等來使用。此外,藉由上述(A)步驟獲得之黃花單角胡麻萃取液係由於含有已知具有苦味,且具有各式各樣的藥理效果之哈巴俄苷等的環烯醚萜類,故根據給藥途徑、適用部位、或適用對象的不同,而有不適合之情況。
[含有黃花單角胡麻萃取物之各種組成物、各種劑]
如同上述,本發明之黃花單角胡麻萃取物由於具有黑色素合成酵素基因表現之抑制作用,故含有本發明之黃花單角胡麻萃取物之組成物亦可作為抑制黑色素合成酵素基因表現用組成物、黑色素合成酵素基因表現之抑制劑、美白用組成物、美白劑使用。本發明亦包含含有本發明之黃花單角胡麻萃取物之抑制黑色素合成酵素基因表現用組成物、黑色素合成酵素基因表現之抑制劑、美白用組成物、美白劑。
如同上述,本發明之黃花單角胡麻萃取物由於對於各種細胞顯示膠原蛋白產生之促進作用,故含有本發明之黃花單角胡麻萃取物之組成物係可作為促進膠原蛋白產生用組成物、膠原蛋白產生促進劑使用。本發明亦包含含有本發明之黃花單角胡麻萃取物之促進膠原蛋白產生用組成物、膠原蛋白產生促進劑。
如同上述,本發明之黃花單角胡麻萃取物由於對於纖維芽細胞等具有促進彈性蛋白纖維形成之作用,故含有本發明之黃花單角胡麻萃取物之組成物係可作為促進彈性蛋白纖維形成用組成物、彈性蛋白纖維形成促進劑使用。本發明亦包含含有本發明之黃花單角胡麻萃取物之促進彈性蛋白纖維形成用組成物、彈性蛋白纖維形成促進劑。
如同上述,本發明之黃花單角胡麻萃取物由於具有促進各種細胞之玻尿酸產生之作用,故含有本發明之黃花單角胡麻萃取物之組成物係可作為促進玻尿酸產生用組成物、玻尿酸產生促進劑使用。此外,亦可作為關節病之緩和、改善用組成物使用。本發明亦包含含有本發明之黃花單角胡麻萃取物之促進玻尿酸產生用組成物、玻尿酸產生促進劑、關節病之緩和、改善用組成物。
如同上述,本發明之黃花單角胡麻萃取物係具有抑制藉由空氣污染物質而誘發之炎症性物質之產生之效果。亦即,本發明之黃花單角胡麻萃取物由於具有抑制藉由Gobi Kosa Dust、PM2.5等的空氣污染物質而誘發之自(人類正常皮膚)表皮細胞、(人類)角膜上皮細胞等的各種細胞之炎症性物質(IL-1β、IL-6、IL-8等)之產生之作用,故本發明係包含:含有本發明之黃花單角胡麻萃取物之抗炎症用組成物,特別是藉由空氣污染物質而誘發之炎症用之抗炎症組成物、空氣污染物質所造成之皮膚障礙(亦包含屏障機能低下)改善用組成物、增進皮膚的屏障機能用組成物、抗污染組成物。
含有本發明之黃花單角胡麻萃取物之抑制黑色素合成酵素基因表現用組成物、黑色素合成酵素基因表現之抑制劑、美白用組成物、美白劑、促進膠原蛋白產生用組成物、膠原蛋白產生促進劑、促進彈性蛋白纖維形成用組成物、彈性蛋白纖維形成促進劑、促進玻尿酸產生用組成物、玻尿酸產生促進劑、抗炎症組成物、抗炎症劑、增進皮膚的屏障機能用組成物、皮膚的屏障機能亢進劑、抗污染組成物、抗污染劑、空氣污染物質誘發炎症用之抗炎症組成物、空氣污染物質誘發炎症用之抗炎症劑、空氣污染物質所造成之皮膚障礙改善用組成物、空氣污染物質所造成之皮膚障礙改善劑、Gobi Kosa Dust誘發炎症用之抗炎症組成物、Gobi Kosa Dust誘發炎症用之抗炎症劑、關節病之緩和、改善用組成物、關節病之緩和、改善劑、炎症性物質表現抑制用組成物、炎症性物質表現抑制劑、IL-1β、IL-6或IL-8表現抑制用組成物、IL-1β、IL-6或IL-8表現抑制劑等的組成物,係可適用於外用或內服等各式各樣的形態。亦即,上述之各種組成物及各種劑係可為外用組成物,亦可為內服用組成物、食品組成物等的經口用組成物(亦包含眼部護理營養補充品等)、眼藥水或眼清洗劑、眼軟膏等的眼科用組成物。具體而言,可作為以醫藥品、準醫藥品、局部(手、腳、膝蓋、肘、腳後跟、臉、眼周等)或全身用之皮膚化妝品或適用於皮膚洗淨劑、頭皮、頭髪之藥用或化妝用之製劑類為首之各種皮膚外用劑、浴用劑、經口攝取之醫藥品、準醫藥品之內服用組成物、眼藥水等所構成之醫藥品、準醫藥品(包含洗眼劑、眼軟膏)、一般的飲食品、營養補充品或飲劑、機能性食品來使用。
本發明之含有黃花單角胡麻萃取物之各種組成物及各種劑中之黃花單角胡麻萃取物之含量係依據其劑型、用途適宜調整即可,沒有特別限制,然而一般而言,換算為黃花單角胡麻萃取物中所含有之水蘇糖之量為0.00001重量%~10重量%,較佳係0.00005重量%~5重量%,更佳係0.0001~2重量%,再更佳係0.0005~2重量%。
含有本發明之黃花單角胡麻萃取物之上述之各種組成物、各種劑,係除了必須成分之黃花單角胡麻萃取物以外,在不損及本發明之效果之範圍內亦可包含其他成分。例如,可與用於一般之外用或內用素材之處理等所使用之藥劑等組合使用,藉由併用藥劑而使本發明之效果變得更容易表現之組合係較佳。
作為此等其他成分,例如,可舉出抗炎症劑(本發明之黃花單角胡麻萃取物除外)、冷卻劑、抗菌、殺菌劑、維生素類、有機酸、糖類、保濕成分、多元醇、磨砂劑、紫外線吸收成分、紫外線散射成分、收斂成分、胜肽或其衍生物、胺基酸或其衍生物、洗淨成分、角質柔軟成分、細胞賦活化成分、防止老化成分、抗糖化成分、促進血液循環作用成分、美白成分、去除充血成分、眼筋調節藥成分、抗組織胺藥成分或抗過敏藥成分、多酚類等。此外,本發明之上述各種組成物、各種劑中,此等的成分係可各別單獨使用1種,或可併用2種以上。
作為上述抗炎症劑,例如,可舉出源自植物(例如,聚合草、黃連、魚腥草、洋甘菊、山桑子、繅絲花、延命草、枇杷、苦薄荷、丙三基葡糖苷、蜂王漿、印度楝、錦葵、黃芩、芍藥、陳皮)之成分、尿囊素及其衍生物、甘草酸及其衍生物、甘草酸及其衍生物、水楊酸衍生物、胺基己酸、薁及其衍生物、氧化鋅、爐甘石、傳明酸、烏芬那酯、布菲沙邁(bufexamac)、布洛芬吡啶甲醇(Ibuprofen Piconol)、鹽酸吡哆醇、薄荷醇、樟腦、松節油、吲哚美辛、壬二酸、乙酸生育酚、氫化可的松、去氫皮質醇以及此等的鹽等。其中,與尿囊素、甘草酸、甘草酸二鉀、胺基己酸、薁及其衍生物、乙酸生育酚、傳明酸、山桑子葉萃取物、陳皮萃取物、繅絲花萃取物、錦葵花萃取物、魚腥草萃取物之組合係較佳。
作為上述冷卻劑,例如,可舉出薄荷醇及其衍生物、樟腦、冰片、香葉醇、桉油酚、茴香腦、檸烯、丁子香酚等的萜烯類(此等可為d體、l體或dl體中之任一者。);尤加利油、佛手柑油、胡椒薄荷油、清涼薄荷油、留蘭香油、茴香油、薄荷油、桂皮油、玫瑰油、松節油等的精油等。其中,特別是與薄荷醇及其衍生物、樟腦、尤加利油、胡椒薄荷油、薄荷油之組合係較佳。
作為上述抗菌、殺菌劑,例如,可舉出異丙基甲基酚、氯己定、水楊酸、氯化卞二甲烴銨、雷佛奴爾、乙醇、氯化本索寧、甲酚、葡萄糖酸及其衍生物、聚維酮碘、碘化鉀、碘、三氯卡班(Triclocarban)、三氯沙、感光素101號、感光素201號、對羥基苯甲酸酯、苯氧乙醇、碳數5~10之烷烴二醇(例如,1,2-戊二醇、1,2-己二醇、1,2-辛二醇等)、鹽酸烷基二胺基甘胺酸、吡羅克酮乙醇胺鹽、咪康唑或者其鹽、氯化鯨蠟基三甲基銨、吡硫鎓鋅、氯化鯨蠟基吡啶鎓、咪康唑、氯丁醇、乙基己基甘油、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、辛醯氧肟酸、苯乙醇、芐醇、甲基異噻唑啉酮、山梨酸、山梨酸鉀、β-甘草酸、壬二酸、泊利氯銨、安息香酸鈉、葡萄糖酸氯己定、脫氫乙酸鈉、對羥基安息香酸烷酯、羥基喹啉硫酸鹽、雙胍化合物、源自植物(例如,蘆薈、苦參、迷迭香、桑樹、尤加利、金雞納樹、丁香等)之成分等。其中,特別是與異丙基甲基酚、水楊酸、氯化卞二甲烴銨、乙醇、葡萄糖酸、對羥基苯甲酸酯、苯氧乙醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇、壬二酸、乙基己基甘油、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、辛醯氧肟酸、迷迭香萃取物、尤加利萃取物、蘆薈萃取物、金雞納樹萃取物之組合係較佳。
作為上述維生素類,可為水溶性維生素及油溶性維生素中之任一者,例如,可舉出吡哆醇、吡哆醛、吡哆胺、5’-磷酸吡哆醛,及該等的鹽(例如,鹽酸吡哆醇、乙酸吡哆醇、鹽酸吡哆醛、鹽酸吡哆胺)等的維生素B6類;泛酸、泛酸鈣、本多酸醇(泛酸醇)、D-泛醯硫氫乙胺(pantecine)、D-泛硫乙胺、輔酶A、泛酸醇乙基醚,及該等的鹽等的泛酸類;菸鹼酸、菸鹼酸dl-α-生育酚、菸鹼酸苄酯、菸鹼酸甲酯、菸鹼酸β-丁氧基乙酯、菸鹼酸1-(4-甲基苯基)乙酯、菸鹼酸醯胺,及該等的鹽等的菸鹼酸類;γ-谷維醇、硫胺素、二苯醯硫胺素、硫胺素鯨蠟酯、硫胺素單磷酸酯、硫胺素二磷酸酯、硫胺素三磷酸酯,及該等的鹽(例如,二苯醯硫胺素鹽酸鹽、硫胺素鹽酸鹽、硫胺素鯨蠟基鹽酸鹽、硫胺素硫氰酸鹽、硫胺素月桂基鹽酸鹽、硫胺素硝酸鹽、硫胺素單磷酸鹽、硫胺素賴氨酸鹽、硫胺素三磷酸鹽、硫胺素單磷酸酯磷酸鹽、硫胺素二磷酸酯鹽酸鹽、硫胺素三磷酸酯單磷酸鹽)等的維生素B1類;核黃素、黃素單核苷酸、黃素腺嘌呤二核苷酸、核黃素酪酸酯、核黃素四酪酸酯、核黃素5’-磷酸酯鈉、核黃素四菸鹼酸酯,及該等的鹽等的維生素B2類;生物素、生物胞素,及該等的鹽等的生物素類;葉酸、喋醯麩胺酸,及該等的鹽等的葉酸類;氰鈷胺、羥鈷胺、去氧腺苷鈷胺素,及該等的鹽等的維生素B12類;抗壞血酸、抗壞血酸鈉、脫氫抗壞血酸、抗壞血酸磷酸酯、抗壞血酸硫酸酯、抗壞血酸-2-葡糖苷、2-O-乙基抗壞血酸、3-O-乙基抗壞血酸、丙三基抗壞血酸、雙丙三基抗壞血酸、烷基丙三基抗壞血酸等的抗壞血酸衍生物,及該等的鹽(例如,抗壞血酸鈉、抗壞血酸磷酸酯鈉、抗壞血酸磷酸酯鎂)等的水溶性之維生素C類、抗壞血酸硬脂酸酯、異硬脂基抗壞血酸磷酸2鈉、二棕櫚酸L-抗壞血酸、四異棕櫚酸抗壞血酸(四2-己基癸酸抗壞血酸)、棕櫚酸抗壞血酸磷酸3鈉等的油溶性或兩親媒性之維生素C類;δ-生育酚、dl-α-生育酚、乙酸dl-α-生育酚、琥珀酸dl-α-生育酚、琥珀酸dl-α-生育酚鈣、亞麻油酸生育酚、(亞麻油酸/油酸)生育酚、生育酚、(抗壞血酸/生育酚)磷酸鉀、馬來酸抗壞血酸生育酚等的維生素E類;抗壞血酸原-A、抗壞血酸硬脂酸酯、抗壞血酸棕櫚酸酯、二棕櫚酸L-抗壞血酸、四2-己基癸酸抗壞血酸等的油溶性之維生素C及其鹽類;麥角鈣化醇、膽鈣化醇等的維生素D類;葉醌、金合歡醌等的維生素K類;視黃醇、視黃醛、視黃酸、3-脫氫視黃醇、3-脫氫視黃醛、3-脫氫視黃酸、水添視黃醇等的維生素A類及其衍生物之棕櫚酸視黃醇、丙酸視黃醇、亞麻油酸視黃醇、乙酸視黃醇、視黃酸視黃醇、d-δ-生育酚視黃酸酯、α-生育酚視黃酸酯、β-生育酚視黃酸酯等的維生素A衍生物類、α-胡蘿蔔素、β-胡蘿蔔素、γ-胡蘿蔔素、隱黃素、番茄紅素、玉米黃素、海膽烯酮等的原維生素A類;阿魏酸、吡咯并喹啉醌或其鹽、橙皮苷及葡糖基橙皮苷等的橙皮苷衍生物、泛醌、葡萄糖醛酸內酯、葡萄醣醛酸醯胺、血清酸、L-肉鹼、α-硫辛酸、血清酸等的類維生素作用因子等。其中,與維生素B類、維生素C類、維生素E類、維生素A類、類維生素作用因子之組合係較佳,特別是,與由鹽酸吡哆醇、本多酸醇(泛酸醇)、菸鹼酸醯胺、核黃素、氰鈷胺、抗壞血酸、抗壞血酸磷酸酯、抗壞血酸-2-葡糖苷、3-O-乙基抗壞血酸、抗壞血酸鈉、抗壞血酸磷酸酯鈉、抗壞血酸磷酸酯鎂、乙酸dl-α-生育酚、抗壞血酸棕櫚酸酯、四2-己基癸酸抗壞血酸、視黃醇、棕櫚酸視黃醇、丙酸視黃醇、乙酸視黃醇、吡咯并喹啉醌或其鹽、泛醌、γ-谷維醇中選出之1種或2種以上之組合係更佳。
作為上述有機酸,例如,可舉出葡萄糖酸、天門冬胺酸、胺基乙基磺酸、檸檬酸、麩胺酸、琥珀酸、草酸、富馬酸、丙二酸、馬來酸、丙酸、蘋果酸、水楊酸、乙醇酸、植酸、酒石酸、乙酸、乳酸、泛酸、甘草酸、海藻酸、抗壞血酸、安息香酸、己二酸、麩胺酸、壬二酸及此等的鹽。作為鹽,例如,可舉出硫酸、鹽酸或磷酸等的無機酸的鹽、馬來酸或甲烷磺酸等的有機酸的鹽、鈉或鉀等的鹼金屬鹽、鹼土類金屬鹽、鋅、銅、銨鹽、鹼性胺基酸鹽、三乙醇胺般的胺鹽等。較佳係由鹼金屬鹽、鹼土類金屬鹽、胺鹽、鋅、銅中選出係較佳,鈉、鉀、三乙醇胺鹽、鋅、銅係更佳。其中,葡萄糖酸、檸檬酸、麩胺酸、琥珀酸、蘋果酸、水楊酸、乙醇酸、植酸、酒石酸、乳酸、甘草酸中選出之1種或2種以上之組合係更佳。
作為上述糖類,例如,例如單醣類、雙醣類,具體而言,可舉出葡萄糖、麥芽糖、海藻糖、蔗糖、環糊精、木糖醇、山梨糖醇、甘露醇等。
作為上述保濕成分,例如,可舉出二甘油海藻糖、糖基海藻糖、海藻糖;玻尿酸、乙醯基玻尿酸、低分子玻尿酸等的玻尿酸類或其鹽(鈉、鉀、鋅等的鹽)或其衍生物、類肝素物質、軟骨素硫酸鈉等的黏多醣類;MPC聚合物;膠原蛋白、彈性蛋白、角蛋白、甲殼素、殼聚糖等及該等之水解物;甘胺酸、天門冬胺酸、精胺酸等的胺基酸;乳酸鈉、尿素、吡咯烷酮羧酸鈉等的天然保濕因子;神經醯胺、葡萄糖神經醯胺、膽固醇、植物固醇、膽固醇衍生物、植物固醇衍生物、磷脂質等的脂質;洋甘菊萃取物、金縷梅萃取物、茶萃取物、紫蘇萃取物、葡萄柚萃取物等的植物萃取萃取物;甘油、PPG-17丁醇聚醚-17、PPG-25山梨糖醇、聚氧化烯烷基葡糖苷、PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油等的多元醇或其衍生物;山梨糖醇、木糖醇、赤蘚醇、麥芽糖、蔗糖縮合物(葡萄寡糖)、水解木聚糖(木寡糖)等的糖醇;羥乙基脲等。其中,玻尿酸、低分子玻尿酸、玻尿酸鈉、乙醯基玻尿酸鈉、玻尿酸鋅、乳酸鈉、類肝素物質、尿素、吡咯烷酮羧酸鈉、三甲基甘胺酸、MPC聚合物、水解膠原蛋白、水解彈性蛋白、膠原蛋白、神經醯胺、氫添加卵磷脂質、洋甘菊萃取物、葡萄柚萃取物、多元醇、聚氧丙烯甲基葡糖苷、羥乙基脲中選出之1種或2種以上之組合係更佳。
作為上述多元醇,碳數2~10者係較佳,例如,可舉出甘油、二甘油、三甘油、丙二醇、二丙二醇、1,3-丁二醇、乙二醇、二乙二醇、異戊二醇、1、3-丁二醇、山梨糖醇、木糖醇、赤蘚醇、甘露醇、戊二醇、己二醇、辛二醇、癸二醇、新戊二醇、1,3-丙二醇等。其中,由甘油、二甘油、丙二醇、二丙二醇、1、3-丁二醇、山梨糖醇、戊二醇、己二醇、辛二醇中選出之1種或2種以上之組合係更佳。
作為上述磨砂劑,例如,可舉出杏桃核粉末、杏仁殻粉末、杏核粉末、氯化鈉粒、橄欖核粉末、海水乾燥物粒、小燭樹蠟、核桃殻粉末、櫻桃核粉末、珊瑚粉末、碳粉末、榛果殻粉末、聚乙烯末、矽酸酐等。
作為上述紫外線吸收成分,例如,可舉出辛基三嗪酮、二甲氧基苯亞甲基二羰基咪唑啶丙酸辛酯、對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯、苯基苯并咪唑磺酸、二乙基氨基羥基苯甲醯苯甲酸己酯、雙乙基己氧基酚甲氧基苯基三吖嗪、t-丁基甲氧基二苯醯甲烷、對胺基安息香酸及其衍生物、對二甲基胺基安息香酸辛酯、二羥基二苯甲酮、亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁基酚等。其中,對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯、二乙基氨基羥基苯甲醯苯甲酸己酯、辛基三嗪酮、雙乙基己氧基酚甲氧基苯基三吖嗪、t-丁基甲氧基二苯醯甲烷、亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁基酚中選出之1種或2種以上之組合係更佳。
作為上述紫外線散射成分,例如,可舉出水合矽酸、矽酸鋅、矽酸鈰、矽酸鈦、氧化鋯、氧化鈰、氧化鈦、氧化鋅、氧化鐵、矽酸酐等的無機化合物、將此等的無機化合物以水合矽酸、氫氧化鋁、雲母或滑石等的無機粉體被覆,或複合化於聚醯胺、聚乙烯、聚酯、聚苯乙烯、尼龍等的樹脂粉體者、進而以聚矽氧烷油或脂肪酸鋁鹽等處理者等。
作為上述收斂成分,例如,可舉出乙醇、硫酸鋅、氯化鋁、磺基石碳酸鋅等的金屬鹽、單寧酸等的有機酸、源自植物(例如海藻、百里香、紅茶、烏龍茶、綠茶、小連翹、金縷梅、枇杷、牡丹皮、虎耳草、路易波士茶、紫雲英、菜薊、洋甘菊、尤加利、檸檬、迷迭香、地榆等)之成分等。
作為上述胜肽或其衍生物,例如,可舉出角蛋白分解胜肽、水解角蛋白、膠原蛋白、源自魚之膠原蛋白、去端肽膠原蛋白、琥珀醯化去端肽膠原蛋白、明膠、彈性蛋白、彈性蛋白分解胜肽、膠原蛋白分解胜肽、水解膠原蛋白、氯化羥丙基銨水解膠原蛋白、彈性蛋白分解胜肽、貝殼硬蛋白分解胜肽、水解貝殼硬蛋白、絲蛋白分解胜肽、水解絲蛋白、月桂醯水解絲蛋白鈉、大豆蛋白分解胜肽、水解大豆蛋白、小麥蛋白、小麥蛋白分解胜肽、水解小麥蛋白、酪蛋白分解胜肽、醯化胜肽(棕櫚醯寡胜肽、棕櫚醯五胜肽、棕櫚醯四胜肽等)等。其中,由角蛋白分解胜肽、水解角蛋白、源自魚之膠原蛋白彈性蛋白、彈性蛋白分解胜肽、膠原蛋白分解胜肽、水解膠原蛋白、彈性蛋白分解胜肽、水解絲蛋白、大豆蛋白分解胜肽、水解大豆蛋白中選出之1種或2種以上之組合係更佳。
作為上述胺基酸或其衍生物,例如,可舉出甜菜鹼(三甲基甘胺酸)、脯胺酸、羥基脯胺酸、精胺酸、離胺酸、絲胺酸、甘胺酸、丙胺酸、苯基丙胺酸、β-丙胺酸、蘇胺酸、麩胺酸、麩醯胺酸、天門冬醯胺、天門冬胺酸、半胱胺酸、胱胺酸、甲硫胺酸、白胺酸、異白胺酸、纈胺酸、組胺酸、蘇胺酸、酪胺酸、牛磺酸、γ-胺基酪酸、γ-胺基-β-羥基酪酸、肉鹼、肌肽、肌酸、ε-胺基己酸、色胺酸、鳥胺酸、N-硬脂醯基-L-麩胺酸鈉、二月桂醯麩胺酸離胺酸及其鹽、月桂醯麩胺酸二(植物固醇/辛基十二醇)酯、月桂醯麩胺酸二(辛基十二醇/植物固醇/山萮醇)酯等。此外,此等胺基酸或其衍生物可為水合物等的溶媒和物,進而亦可為d體、l體、dl體中之任一者。其中,較佳係由l體之胺基酸或其衍生物中選出之1種或2種以上。
作為上述洗淨成分,例如,可舉出月桂酸鉀、肉荳蔻酸鉀、棕櫚酸鉀或硬脂酸鉀等的鹼金屬鹽、烷醇醯胺鹽或胺基酸鹽等中選出之皂類;椰油醯基麩胺酸鹽、椰油醯基甲基牛磺酸Na、椰油醯基甲基牛磺酸牛磺酸鹽、椰油醯基甘胺酸鹽、硬脂醯基麩胺酸鹽、肉豆蔻醯基麩胺酸鹽等的胺基酸系界面活性劑;月桂醇聚醚硫酸Na等的醚硫酸酯鹽;月桂基醚乙酸Na等的醚羧酸鹽;烷基磺基琥珀酸酯Na等的磺基琥珀酸酯鹽;椰子油脂肪酸單乙醇醯胺、椰子油脂肪酸二乙醇醯胺等的脂肪酸烷醇醯胺;月桂基磷酸鈉、聚環氧乙烷月桂基醚磷酸鈉等的單烷基磷酸酯鹽;椰子油脂肪酸醯胺丙基二甲基胺基乙酸甜菜鹼、月桂基二甲基胺基乙酸甜菜鹼、2-烷基-N-羧甲基-N-羥乙基咪唑鎓甜菜鹼、月桂基羥基磺基甜菜鹼及月桂醯醯胺乙基羥乙基羧甲基甜菜鹼羥丙基磷酸鈉等的甜菜鹼型兩性界面活性劑;月桂基胺基丙酸鈉等的胺基酸型兩性界面活性劑;單月桂基酸聚環氧乙烷(80)去水山梨糖醇等的去水山梨糖醇系界面活性劑等。作為鹽,例如,可舉出硫酸、鹽酸或磷酸等的無機酸的鹽、馬來酸等的有機酸的鹽、鈉或鉀等的鹼金屬鹽、鹼土類金屬鹽、鋅、銅、銨鹽、鹼性胺基酸鹽、三乙醇胺般的胺鹽等。較佳係由鹼金屬鹽、鹼土類金屬鹽、胺鹽、鋅、銅中選出係較佳,鈉、鉀、三乙醇胺鹽、鋅、銅係更佳。
作為上述角質柔軟成分,例如,可舉出羊毛脂、乳酸、水楊酸、葡萄糖酸、乙醇酸、檸檬酸、蘋果酸、果酸、植酸、尿素、硫、酒石酸、阿魏酸等。其中,較佳為乳酸、乳酸鈉、乙醇酸、水楊酸、植酸、檸檬酸。
作為上述細胞賦活化成分,例如,可舉出源自植物(例如,山桑子、大豆、檸檬草、費拉蘆薈、綠球藻、射干、薏苡、洋甘菊、魚腥草、蛇麻、胡蘿蔔等)之成分;蜂王漿、蜂王漿萃取物;乳清、優格萃取物、水解乳蛋白等的源自乳清之萃取物、源自酵母萃取物等之成分、γ-胺基酪酸等的胺基酸類;視黃醇、硫胺素、核黃素、鹽酸吡哆醇、泛酸、吡咯并喹啉醌類等的維生素類;乙醇酸、乳酸等的α-羥基酸類;單寧、類黃酮、皂苷、尿囊素、胎盤、蛋白聚糖、感光素301號等。
作為上述防止老化成分,例如,可舉出水解大豆蛋白、類視色素(視黃醇及其衍生物、視黃酸、視黃醛、乙酸視黃醇、棕櫚酸視黃醇等)、全生育酸、激動素、熊果酸、薑黃萃取物、鞘氨醇衍生物、矽、矽酸、N-甲基-L-絲胺酸、甲瓦龍酸內酯、胜肽類(己醯基四胜肽-3、寡胜肽-24等)、源自植物(菜薊、繅絲花、海藻、山桑子、樺木、大車前草、東當歸、黃芩、小連翹、聚合草、印度苦楝樹、薔薇、射干、漢葒魚腥草、南京椴、牡丹皮)之成分等。其中,水解大豆蛋白、視黃醇、乙酸視黃醇、棕櫚酸視黃醇、己醯基四胜肽-3、寡胜肽-24、菜薊葉萃取物、海藻萃取物、山桑子葉萃取物、聚合草葉萃取物、印度苦楝樹葉萃取物、漢葒魚腥草萃取物係較佳。
作為上述抗糖化成分,例如,可舉出腋生醉魚草葉萃取物、梅果實萃取物、雪絨花萃取物、銀杏萃取物、櫻花葉萃取物、石榴萃取物、大車前草萃取物、西洋山楂萃取物、芍藥萃取物、魚腥草萃取物、山桑子葉萃取物、綠茶萃取物、紅茶萃取物、七葉樹萃取物、羅馬春黃菊萃取物、艾草萃取物等的植物萃取物、月見草油、餘甘子之果實、果汁或該等的萃取物、L-精胺酸、L-離胺酸、水解酪蛋白、水解性單寧、肌肽等。
作為上述促進血液循環作用成分,可舉出源自植物(例如,高麗參、明日葉、山金車、銀杏、茴香、延命草、豆瓣菜、洋甘菊、羅馬春黃菊、胡蘿蔔、龍膽、牛蒡、米、山楂、香菇、生薑、西洋山楂、刺柏、川芎、日本當藥、百里香、丁香、陳皮、辣椒、東當歸、桃仁、橙皮、胡蘿蔔、大蒜、金雀花、葡萄、牡丹、七葉樹、蜜蜂花、柚子、薏苡、綠茶、迷迭香、玫瑰果、陳皮、東當歸、橙皮、桃、杏、核桃、玉米等)之成分;咖啡因、辣椒酊、伽傌谷維醇、辣椒素、乙醯膽鹼、魚石脂、斑螫酊、伽傌谷維醇、千金藤素、咔唑啉、菸鹼酸生育酚、乙酸生育酚、葡萄糖橙皮苷等。
作為上述美白成分,例如,可舉出生育酚、傳明酸、抗壞血酸及其鹽、抗壞血酸衍生物等的維生素C類(抗壞血酸磷酸酯鈉、抗壞血酸磷酸酯鎂、四2-己基癸酸抗壞血酸、2-O-乙基抗壞血酸、3-O-乙基抗壞血酸、抗壞血酸葡糖苷等)、熊果苷、麴酸、胎盤、鞣花酸、菸鹼酸醯胺、對苯二酚、4-甲氧基水楊酸鉀鹽、亞麻油酸及其衍生物、鯊肝醇、源自植物(例如,鳶尾花(Iris)、杏仁、蘆薈、西印度櫻桃、烏龍茶、薔薇果、黃芩、黃連、小連翹、野芝麻、海藻、葛根、梔子花、苦參、綠球藻、米、米胚芽、谷維醇、米糠、細辛、胡椒木、紫蘇、芍藥、川芎、桑白皮、大豆、納豆、茶、東當歸、金盞花、金縷梅、紅花、牡丹皮、薏苡、阿仙藥、奇異果、黑豆、龍膽、玄參、藥用鼠尾草、白蘿蔔、杜鵑花、洋芫荽、柊樹、蛇麻、百里香、丁香、陳皮、甘草、洋甘菊、乾果李、蚊子草、日本紫珠、草豆蔻、葡萄柚、刺梨、檸檬、奇異果、松、印度苦楝樹、菜薊、問荊、黃柏、月見草、山桑子、漢葒魚腥草、海蓬子、白柳、虎耳草、崩大碗、迷迭香、薰衣草、山茱萸等)之成分等。其中,抗壞血酸、抗壞血酸葡糖苷、3-O-乙基抗壞血酸、四2-己基癸酸抗壞血酸、熊果苷、麴酸、胎盤、菸鹼酸醯胺中選出之1種或2種以上之組合係更佳。
作為上述去除充血成分,例如,α-腎上腺素作動藥,具體而言可舉出腎上腺素、鹽酸腎上腺素、鹽酸麻黃鹼、鹽酸羥間唑啉、鹽酸四氫唑啉、鹽酸萘唑啉、鹽酸去氧腎上腺素、鹽酸甲基麻黃鹼、酒石酸氫腎上腺素、硝酸萘唑啉等。此外,此等可為d體、l體或dl體中之任一者。
作為上述眼筋調節藥成分,例如,具有與乙醯膽鹼類似之活性中心之膽鹼酯酶抑制劑,具體而言可舉出甲基硫酸新斯的明、托平卡胺、核勒年硫酸阿托品等。
作為上述抗組織胺藥成分或抗過敏藥成分,例如,可舉出阿扎司特、苯海拉明或其鹽酸鹽等的鹽、馬來酸氯苯那敏、富馬酸可多替芬、左卡巴斯汀或其鹽酸鹽等的鹽、氨來占諾、ibudilast、Sodium tazanomoglycate、吡嘧司特鉀等。
上述多酚類中,可舉出薑黃素、黃烷酮、類二苯乙烯化合物、聚甲氧基類黃酮類、黃酮醇、類黃嘌呤酮(Xanthonoid)、查耳酮、類苯丙素、黃烷醇、異黃酮等的類黃酮系多酚類、酚酸系多酚類。其中,薑黃素、橙皮苷、白藜蘆醇、川皮苷、芸香苷、槲皮素、芒果苷、紅花素、木聚糖、兒茶素、異黃酮、花色苷、單寧、可可塊多酚、綠原酸係特佳。
(pH)
本發明之上述各種組成物及各種劑之pH通常為pH2.0~9.0,pH3~8.5係較佳,pH3.5~8.0係更佳,pH4.0~7.5係再更佳。此外,此pH係可藉由pH調整劑之使用來調整。
(各種組成物及各種劑之製造方法)
本發明之上述各種組成物及各種劑之製造方法並未受到特別限制,可適宜選擇必須成分之本發明之黃花單角胡麻萃取物、依據需要而摻合之上述其他成分、製造各種組成物或各種劑時必須之主劑或載體、添加劑等,摻合,依據常見方法來製造。
本發明之上述各種組成物及各種劑,係可將該必須成分及上述說明之其他成分等,與通常使用於化妝品、醫藥品、準醫藥品、食品等之主劑或載體,及依據需要之後述之添加劑共同依循常見方法混合,並依據需要進行乳化或可溶化,而成為各種製劑形態之外用組成物。
作為上述主劑或載體,例如,可舉出流動石蠟、異烷烴、硬脂、微晶蠟、聚丁烯、聚乙烯末、角鯊烷、凡士林、凝膠化烴(樹脂基質等)、地蠟、α-烯烴寡聚物、輕質流動石蠟等的烴;聚甲基矽氧烷、高聚合聚甲基矽氧烷、環狀聚矽氧烷、烷基變性聚矽氧烷、胺基變性聚矽氧烷、聚醚變性聚矽氧烷、聚甘油變性聚矽氧烷、聚矽氧烷、烷基鏈共變性聚醚變性聚矽氧烷、交聯型聚矽氧烷、聚矽氧烷、烷基鏈共變性聚甘油變性聚矽氧烷、聚醚變性分岐聚矽氧烷、聚甘油變性分岐聚矽氧烷、丙烯酸聚矽氧烷、苯基變性聚矽氧烷、聚矽氧烷樹脂等的聚矽氧烷油;椰子油、橄欖油、米糠油、乳油木果油、酪梨油、亞麻仁油、山茶油、澳洲堅果油、玉米油、紅花油、杏仁油、肉桂油、葡萄籽油、葵花籽油、扁桃油、山茶花油、菜籽油、芝麻油、可可脂、氫化椰子油、棕櫚油、棕櫚仁油、木蠟核油、木蠟、小麥胚芽油、米胚芽油、棉籽油、大豆油、落花生油、茶籽油、月見草油、夏威夷核果油、榛子油等的油脂;荷荷芭油、蜜蠟、堪地里拉蠟、稻糠蠟、棉蠟、巴西棕櫚蠟、羊毛脂或羊毛脂衍生物等的蠟類;鯨蠟醇、鯨蠟硬脂醇、硬脂醇、山萮醇、辛基十二醇、異硬脂基醇、植物固醇、膽固醇等的高級醇;月桂酸、肉荳蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸、山萮酸、油酸、亞麻油酸、異硬脂酸、12-羥基硬脂酸等的高級脂肪酸;乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素等的纖維素衍生物;聚乙烯吡咯烷酮;鹿角菜膠;聚乙烯醇縮丁醛;聚乙二醇;二噁烷;丁二醇己二酸聚酯;己二酸二異丙酯、肉荳蔻酸異丙酯、肉荳蔻酸辛基十二醇、棕櫚酸異丙酯、棕櫚酸鯨蠟酯、異壬酸異壬酯、四2-乙基己酸季戊四醇等的酯類;糊精、麥芽糊精等的多糖類;羧基乙烯聚合物、烷基變性羧基乙烯聚合物等的乙烯系高分子;乙醇、異丙醇等的低級醇;乙二醇單甲基醚、乙二醇單乙醚、乙二醇單丙醚、二乙二醇單甲基醚、二乙二醇單乙醚、二乙二醇單丙醚、二乙二醇單丁基醚、丙二醇單乙醚、丙二醇單丙醚、二丙二醇單乙醚、二丙二醇單丙醚等的乙二醇醚;水等。以上所說明之主劑或載體,係可單獨使用1種,或可併用2種以上。此外,該等的使用量係由本發明技術領域中具有通常知識者習知的範圍適宜地選擇。
本發明之各種組成物及各種劑中,在不損及本發明之效果之範圍內,亦可添加習知添加於化妝品、醫藥品、準醫藥品、食品等之添加劑,例如,界面活性劑、穩定劑、緩衝劑、等滲壓劑、抗氧化劑、著色劑、珍珠光澤賦予劑、分散劑、螯合劑、pH調整劑、保存劑、增黏劑、刺激低減劑、賦形劑、潤澤劑、黏合劑、崩解劑、溶劑、油脂、乳化劑、分散劑、助懸劑、安定劑、增黏劑、甜味劑、著色劑、香料、抗氧化劑、酸味劑、果汁等的食品添加劑等。此等的添加劑係可單獨使用1種,亦可併用2種以上。
作為上述界面活性劑,可為非離子性界面活性劑、陽離子性界面活性劑、陰離子性界面活性劑、兩性界面活性劑等中之任一者,例如,可舉出去水山梨糖醇單異硬脂酸酯、去水山梨糖醇單月桂酸酯、去水山梨糖醇單棕櫚酸酯、去水山梨糖醇單硬脂酸酯、五-2-乙基己酸二甘油去水山梨糖醇、四-2-乙基己酸二甘油去水山梨糖醇等的去水山梨糖醇脂肪酸酯類;單硬脂酸丙二醇等的丙二醇脂肪酸酯類;聚環氧乙烷氫化蓖麻油40(HCO-40)、聚環氧乙烷氫化蓖麻油50(HCO-50)、聚環氧乙烷氫化蓖麻油60(HCO-60)、聚環氧乙烷氫化蓖麻油80等的氫化蓖麻油衍生物;單月桂基酸聚環氧乙烷(20)去水山梨糖醇(聚山梨糖醇酯20)、單硬脂酸聚環氧乙烷(20)去水山梨糖醇(聚山梨糖醇酯60)、單油酸聚環氧乙烷(20)去水山梨糖醇(聚山梨糖醇酯80)、異硬脂酸聚環氧乙烷(20)去水山梨糖醇等的聚環氧乙烷去水山梨糖醇脂肪酸酯類;聚環氧乙烷單椰子油脂肪酸丙三酯;甘油烷基醚;烷基葡糖苷;聚環氧乙烷鯨蠟基醚等的聚氧化烯烷基醚;硬脂醯胺、油胺等的胺類;聚環氧乙烷、聚甲基矽氧烷共聚合體、月桂基PEG-9聚二甲基甲矽烷氧基乙基聚二甲基矽氧烷、PEG-9聚二甲基甲矽烷氧基乙基聚二甲基矽氧烷等的聚矽氧烷系界面活性劑等。
作為上述穩定劑,例如,可舉出聚丙烯酸鈉、二丁基羥基甲苯、丁基羥基苯甲醚、三羥甲基胺基甲烷、甲醛次硫酸氫鈉(雕白粉)、生育酚、偏亞硫酸氫鈉、單乙醇胺、單硬脂酸鋁、單硬脂酸甘油等。
作為上述緩衝劑,例如,可舉出檸檬酸緩衝劑、乙酸緩衝劑、碳酸緩衝劑、硼酸緩衝劑、磷酸緩衝劑等。具體而言,可舉出檸檬酸、檸檬酸鈉、乙酸、乙酸鉀、乙酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉、硼酸、硼砂、磷酸、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸二氫鉀等。
作為上述等滲壓劑,例如,可舉出亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、氯化鉀、氯化鈣、氯化鈉、氯化鎂、乙酸鉀、乙酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉、硫代硫酸鈉、硫酸鎂、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸二氫鉀、甘油、丙二醇等。
作為上述抗氧化劑,例如,可舉出二丁基羥基甲苯、丁基羥基苯甲醚、山梨酸、亞硫酸鈉、抗壞血酸、抗壞血酸鈉、抗壞血酸硬脂酸酯、抗壞血酸硬脂酸鈉、抗壞血酸棕櫚酸酯、生育酚、乙酸生育酚、生育三烯酚、亞硫酸氫鹽、次亞硫酸鈉、二氧化硫黄、EDTA鈣二鈉、異抗壞血酸、異抗壞血酸鈉、L-半胱胺酸鹽酸鹽、輔酶Q10等的泛醌類、芝麻素等的木聚糖、薑黃素、辣椒素、薑油、白藜蘆醇、花色苷、花青素、山桑子萃取物及此等的類似物或者衍生物等。其中,較佳為二丁基羥基甲苯、抗壞血酸、抗壞血酸棕櫚酸酯、生育酚、乙酸生育酚、輔酶Q10、白藜蘆醇、花色苷、芝麻素、薑黃素、辣椒素、薑油、山桑子萃取物。
作為上述著色劑,例如,可舉出無機顏料、天然色素等。
作為上述珍珠光澤賦予劑,例如可舉出二硬脂酸乙二醇、單硬脂酸乙二醇、二硬脂酸三乙二醇等。
作為上述分散劑,例如,可舉出焦磷酸鈉、六偏磷酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、甲基乙烯基醚/馬來酸酐交聯共聚物、有機酸等。
作為上述螯合劑,例如,可舉出EDTA、2鈉鹽、EDTA、鈣、2鈉鹽、抗壞血酸等。
作為上述pH調整劑,例如,可舉出無機酸(磷酸、鹽酸、硫酸等)、有機酸(乳酸、乳酸鈉、檸檬酸、檸檬酸鈉、琥珀酸、琥珀酸鈉、葡萄糖酸、蘋果酸鈉等)、碳酸鉀、碳酸氫鈉、二氧化碳、無機鹼(氫氧化鉀、氫氧化鈉等)、有機鹼(三乙醇胺、二異丙醇胺、三異丙醇胺等)等。
作為上述保存劑,例如,可舉出安息香酸、安息香酸鈉、脫氫乙酸、脫氫乙酸鈉、對羥基安息香酸異丁酯、對羥基安息香酸異丙酯、對羥基安息香酸丁酯、對羥基安息香酸乙酯、對羥基安息香酸丙酯、對羥基安息香酸苄酯、對羥基安息香酸甲酯、苯氧乙醇、氯丁醇、芐醇、苯乙醇、山梨酸、百里香酚、異丙基甲基酚、辛醯氧肟酸、甲基異噻唑啉、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、1,3-丙二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇、1,2-辛二醇或其鹽等。
作為上述增黏劑,例如,可舉出聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧基乙烯聚合物等的乙烯系增黏劑、甲基纖維素、乙基纖維素、羥乙基纖維素、羥基甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素、羧乙基纖維素、疏水化羥丙基甲基纖維素等的纖維素系增黏劑、瓜爾膠、果膠、聚三葡萄糖、明膠、刺槐豆膠、鹿角菜膠、寒天、葡糖甘露聚糖、卡特蘭多醣、結蘭膠、小核菌膠、黃原膠、丙烯酸甲基丙烯酸酸烷基共聚合體、聚乙二醇、皂土、海藻酸、海藻酸丙二醇、聚乙二醇、軟骨素硫酸鈉、玻尿酸、玻尿酸鈉、(丙烯酸羥基乙酯/丙烯醯基二甲基牛磺酸Na)共聚物、(丙烯醯基二甲基牛磺酸銨/乙烯基吡咯烷酮)共聚物等。
作為上述刺激低減劑,例如,可舉出甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素等的纖維素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、丙烯酸系高分子、明膠、阿拉伯膠、聚三葡萄糖、α化澱粉、寒天、黃蓍膠、海藻酸鈉、海藻酸丙二醇酯、甘草萃取物、2-甲基丙烯醯氧基乙基磷醯膽鹼等。
作為上述賦形劑,可舉出乳糖、白糖、氯化鈉、葡萄糖、澱粉、碳酸鈣、高嶺土、微晶纖維素、矽酸等。
作為上述黏合劑,可舉出精製白糖、葡萄糖、海藻糖、乳糖、麥芽糖、糖精鈉、阿斯巴甜、醋磺內酯鉀、麥芽糊精等的多糖、玉米澱粉、馬鈴薯澱粉、小麥澱粉及此等的α化澱粉、甘露醇、山梨糖醇、木糖醇、赤蘚醇、蔗糖素等的糖醇、結晶纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣、羧甲基纖維素鈣、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、鄰苯二甲酸醋酸纖維素等的纖維素系高分子、磷酸鈣、聚乙烯吡咯烷酮。其中,較佳係結晶纖維素、馬鈴薯澱粉、麥芽糊精。
作為上述崩解劑,例如可舉出澱粉、低取代度羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈣、交聯羧甲基纖維素鈉、羥丙基澱粉、部分α化澱粉、海藻酸鈉、寒天粉末、碳酸氫鈉、碳酸鈣、月桂基硫酸鈉、硬脂酸單酸甘油脂、乳糖等。
作為上述潤滑劑,可舉出硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、聚氧乙烯硬脂酸酯、鯨蠟醇、滑石、氫化油、蔗糖脂肪酸酯、二聚甲基矽氧烷、蜜蠟、白蜂蠟、硼砂、聚乙二醇等。
作為上述油脂,可舉出棕櫚油、棕櫚仁油、椰子油、玉米油、葵花籽油、紅花油、落花生油、可可脂、棉籽油、大豆油、菜種油、米油、米胚芽油、紫蘇油、亞麻仁油等的天然植物油等、牛脂、乳脂、豚脂、可可脂、魚油、鯨油、奶油、白脫油等的動物油脂以及此等的氫化油、脂肪酸(包含中鏈脂肪酸)之甘油酯(甘油酯、甘油二酸酯、甘油三酸酯等)、蜜蠟等。其中,蜜蠟係較佳。
作為上述乳化劑、分散劑、助懸劑、安定劑,可舉出如同聚乙二醇、丙二醇、甘油、山梨糖醇之多元醇;甘油脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯等的合成乳化劑,或卵磷脂類、皂苷、植物固醇類、乳脂肪球皮膜等的天然乳化劑;羧甲基纖維素鈉、高嶺土、黃原膠、甲基纖維素、黃蓍膠等。
作為上述甜味劑,可舉出蔗糖、果糖、麥芽糖、海藻糖、甘草萃取物、糖精、糖精鈉、蔗糖素、甜菊加工甜味劑、羅漢果萃取物、阿斯巴甜、醋磺內酯鉀、赤蘚醇、山梨糖醇、木糖醇、麥芽糖醇、還原糖漿、還原麥芽糖糖漿等。
作為上述酸味劑,可舉出己二酸、衣康酸、檸檬酸、檸檬酸鉀、葡萄糖酸內酯、葡萄糖酸、琥珀酸、琥珀酸鈉、乙酸鈉、酒石酸、酒石酸鈉、二氧化碳、乳酸、乳酸鈉、冰醋酸、植酸、富馬酸、富馬酸鈉、蘋果酸、磷酸等。
作為上述果汁,可舉出檸檬果汁、柳橙汁、莓系果汁、蘋果果汁、香蕉果汁等。
(製劑形態)
本發明之各種組成物及各種劑之形態係未受到特別限定,例如,可舉出軟膏劑、液劑、懸濁劑、乳化劑(乳液及膏)、凝膠劑、塗抹劑、洗劑、貼附劑、噴霧劑、泡沫劑、氣溶膠劑、棒劑、粉末、顆粒、錠劑(包含裸錠、糖衣錠、口腔內速崩解錠、咀嚼錠、發泡錠、片劑、膜衣錠等)、洗淨劑、肥皂、固形劑、膠囊劑、膜劑、製菓劑(包含糖果、軟糖劑、牛軋糖劑等)、糖漿劑、飲劑、果汁、清涼飲料、茶等的液狀食品、餅乾、錠片、顆粒粉末、粉末、膠囊等的固形、糊、膠凍、湯、調味料、調味品等的半流動狀等。此等的製劑係可依據常見方法,例如第17改正日本藥局方製劑總則所記載之方法等來製造。
[實施例]
以下,藉由實施例更詳細地說明本發明,然而本發明並非受到此等之任何限定者。
[試驗1]黃花單角胡麻萃取物之製造
藉由以下之製造方法取得本發明之黃花單角胡麻萃取物。本製造方法係由黃花單角胡麻乾燥粉末之乙醇萃取步驟、萃取物之精製及粉末化步驟,及粉末之再溶解步驟所構成。首先,藉由相對於原材料之黃花單角胡麻乾燥粉末為50%(w/w)之乙醇水溶液進行加熱萃取,獲得萃取液。所獲得之萃取液係於活性碳處理後,進行過濾,並實施管柱精製。於上述管柱精製,係使用疏水性樹脂管柱,由萃取液將疏水性成分去除,獲得精製萃取液。接著,藉由噴霧乾燥法由此精製萃取液獲得乾燥粉末(製造例1~4)。將所獲得之乾燥粉末,或者依據需要溶解於1,3-BG水溶液者,使用於以下試驗。
[試驗2]Harpagoside(哈巴俄苷)之定量
針對試驗1所獲得之本發明之黃花單角胡麻萃取物之乾燥粉末4批次(以實際生產規模製造(製造例1~4))及現行品4種,進行Harpagoside之定量。具體而言,秤量各樣品,並溶解於精製水後,藉由水系0.45μm過濾器(GL Sciences)過濾後,作為試驗樣品。Harpagoside之定量係以Harpagoside之標準品(SIGMA公司)之校正曲線為基礎來進行。分析係使用HPLC(Agilent HPLC 1200),藉由以下之條件實施。結果示於表1。表中之「N.D.」係表示為偵測極限以下。
紫外線吸光光度計 288nm、
管柱:Inertsil ODS 2 (5um, 4.6mm*150mm)、
移動相:23%MeCN:77% MiliQ water、
管柱溫度 40℃、
流速 1.0 mL/min、
分析週期 30min、
注入 20 uL
如同上述表1所示,相對於包含超過1.0%之高濃度之Harpagoside之現行品4種,本發明品之4批次為0.048%、0.003%或偵測極限以下,與現行品相較之下為極低濃度。
[試驗3]多酚之定量
針對試驗1所獲得之本發明之黃花單角胡麻萃取物之乾燥粉末4批次(以實際生產規模製造(製造例1~4))及現行品4種,進行多酚之定量。具體而言,係秤量各樣品0.2g,並添加50%乙醇後,藉由超音波照射進行萃取30分鐘後,定容至100mL。離心分離後,將上清液藉由過濾器進行過濾,獲得測定用之樣品。於樣品1mL中添加2倍稀釋之Folin-Ciocalteu試藥(Merck股份公司)0.5mL及0.4mоl/L之碳酸鈉水溶液5mL,並於30℃下放置30分鐘。離心分離後之上清液之吸光度測定,係使用紫外可視分光光度計(V-630:日本分光股份公司),並藉由660nm之測定波長來實施。多酚之定量係以(+)-兒茶素水合物之標準品(東京化成工業股份公司)之校正曲線為基礎來進行。結果示於表2。
如上述表2所示,相對於包含超過3.0%之高濃度之多酚之現行品4種中,本發明品之4批次與現行品相較之下為極低濃度。
[試驗4]著色評估試驗
針對試驗1所獲得之本發明之黃花單角胡麻萃取物之乾燥粉末4批次(於實際生產規模下製造者)及現行品4種,進行著色評估。具體而言,使用吸光度計進行著色量之評估。作為測定檢體,係使用於試驗例1使用之乾燥粉末。具體而言,將乾燥粉末各別秤量100mg,使其懸濁、溶解於20mL精製水中(0.5%)。以分光光度計或光電光度計UV-2450(島津製作所製)測定400-500nm之吸光度。使用精製水作為空白試液。將結果示於圖1及圖2。此外,藉由目視,確認相對於現行品4種之黃花單角胡麻萃取物之乾燥粉末之溶液為帶有茶色~褐色,本發明之黃花單角胡麻萃取物之乾燥粉末4批次之溶液係幾乎為無色(圖3)。
如同圖1及2所示,可知相對於乾燥粉末之溶液著色之程度高之現行品4種之黃花單角胡麻萃取物,本發明之黃花單角胡麻萃取物之乾燥粉末4批次之溶液之著色之程度係顯著低。藉由目視之結果(圖3)亦為相關。如此一來,明確可知本發明之黃花單角胡麻萃取物於製劑中,係可以不破壞外觀的方式摻合,作為製劑原料係為優異。
[試驗5]著色變化評估試驗
原料之熱安定性對於確保製品之品質而言係為重要。此外,製品之著色變化亦可成為顯示品質劣化之指標。因此,為了評估摻合於製品之黃花單角胡麻萃取物之安定性,故確認於高溫條件下保管後之黃花單角胡麻萃取物之著色變化量。具體而言,針對試驗1所獲得之本發明之黃花單角胡麻萃取物(製造例1~4)及現行品4種,將乾燥粉末各別秤量100mg,使其懸濁、溶解於20mL精製水中(0.5%(w/v))。於設定為60℃之恆溫槽中保存1星期,並於經過1星期後取出,以分光光度計或光電光度計UV-2450(島津製作所製)測定400-500nm之吸光度,算出面積值。使用精製水作為空白試液。結果示於圖4。
如同圖4所示,可知本發明之黃花單角胡麻萃取物之水溶液(製造例1~4)與現行品4種之黃花單角胡麻萃取物之水溶液相比,著色變化量少。亦即本發明之黃花單角胡麻萃取物之保管時之變色係不易進行,故可延長作為原料之保管期間,因此可明確得知其作為原料係為優異。
[試驗6]透光度評估試驗
原料對於水之溶解性,由在製劑中析出等的觀點來看,對於確保製品之品質係為重要。因此,原料對於水之溶解性,係使用使原料懸濁、溶解於精製水中之樣品(5%(w/w))之透過率來評估。將現行品4種之黃花單角胡麻萃取物之乾燥粉末及本發明之黃花單角胡麻萃取物(製造例1~4)各自懸濁、溶解於精製水中之樣品,係呈現透明或半透明之外觀。透過率之測定係依照第17改正日本藥局方[B]一般試驗法 2.物理的試驗法 分光學的測定法 2.24紫外可視吸光度測定法所記載之方法來進行。此外,本說明書中,對於原料之溶解性係藉由如同以下的方式判斷。亦即,原料之水溶液(或者水懸濁液)係藉由紫外可視吸光度測定法,使用分光光度計或光電光度計UV-2450(島津製作所製),並將水之透過率為定為100%時,作為波長700nm之透過率,在85~100%之範圍,較佳為在90~100%之範圍內之情況下,透過率高,係判斷為對水之溶解性優異。結果示於圖5。
如同圖5所示,現行品4種之黃花單角胡麻萃取物之水溶液與本發明之黃花單角胡麻萃取物之水溶液相比,係明確可知,於相同濃度下比較之情況,其透過率係非常低。亦即,係可明確得知以往的黃花單角胡麻萃取物溶解於水時,係引起混濁或析出。另一方面,即使使本發明之黃花單角胡麻萃取物溶解於水中,亦不會發生混濁或析出等,故明確可知其不易造成製品之品質下降。
[試驗7]臭味試驗
臭味係對於製品之評價賦予極大的影響,然而已知以往的黃花單角胡麻萃取物溶解於水時係釋放出特有的臭味。針對本發明之黃花單角胡麻萃取物之乾燥粉末4批次(於實際生產規模下製造者(製造例1~4))及現行品4種,實施臭味官能試驗。具體而言,將各別之乾燥粉末5.0g懸濁、溶解於95mL之精製水中(5%(w/w))。將各樣品分注於10mL玻璃管瓶中,於60℃下保存1星期後,藉由官能試驗確認各別之臭味。官能試驗係藉由健康正常的20-30幾歲之男女3名來進行。請被實驗者填寫問卷,藉由精製水(左)與各樣品(右)之比較將臭味數值化。當時之臭味之數值化係如同以下的方式進行。各樣品中之被實驗者之數值平均化後之結果示於圖6。
左邊非常臭:-3點
左邊臭:-2點
左邊稍微臭:-1點
相同:0點
右邊稍微臭:1點
右邊臭:2點
右邊非常臭:3點
如同圖6所示,可明確得知現行品4種之黃花單角胡麻萃取物之樣品與本發明之黃花單角胡麻萃取物之樣品相比,其臭味強烈。並可知本發明之黃花單角胡麻萃取物之樣品之數值幾乎接近精製水,幾乎不具有臭味。如此,本發明之黃花單角胡麻萃取物由於與現行品相較之下臭味較少,故可摻合於各式各樣的種類之製品,故較佳。
[試驗8]黑色素合成酵素基因表現解析
為了確認試驗1所獲得之本發明之黃花單角胡麻萃取物(製造例3)對於美白之有效性,於基因層次解析其對於黑色素細胞中之黑色素合成酵素(3種黑色素合成酵素;TYR、TYRP1、DCT)之表現之作用。於6well plate中以1×105
cells/2mL/well接種NHEM(人類正常表皮黑色素細胞AD)(KURABO,KM-4109),於37℃、5%CO2
條件下培養。72小時後去除培養液,添加包含0.1%、0.5%、1.0%之濃度之本發明品之培養基2mL,進一步進行培養。以一定時間培養後,使用Buffer RLT(QIAGEN)回收RNA。經粗萃取之RNA係使用RNeasy Mini Kit(Qiagen)進行管柱精製。使用NanoDrop 1000 Spectrophotometer(Thermo Fisher Scientific),測定total RNA之濃度。調製反轉錄反應液,使用Applied Biosystems(商標) Thermal Cycler(Thermo Fisher Scientific),進行 RNA之反轉錄反應。使用Premix Ex TaqTM套組(TaKaRa)及QuantStudio 7 Flex Real-Time PCR System(Thermo Fisher Scientific)進行Real-time PCR反應。PCR反應次數係定為最大之50循環。基因表現量係由藉由Real-time PCR獲得特定放大產物量之循環數(threshold cycle值:Ct值)將2^-ΔΔCT值算出,並將r18S各自作為內部標準基因,並使用將控制組之值定為1.00時之相對值進行比較。各基因之PCR引子,係使用Thermo Fisher Scientific公司之市售之建議引子。結果示於圖7~10。
藉由本發明之黃花單角胡麻萃取物,NHEM中之3種黑色素合成相關酵素之基因表現係受到抑制。此外,針對抑制程度最大之DCT隨著時間經過進行解析之結果,係於任何時間點皆確認到本發明之黃花單角胡麻萃取物之DCT表現之抑制作用。由以上內容來看,係暗示本發明之黃花單角胡麻萃取物有成為抑制黑色素合成酵素之表現之美白素材之可能性。
[試驗9]膠原蛋白產生試驗
為了確認由試驗1之製法獲得之本發明之黃花單角胡麻萃取物(製造例5)及本發明之黃花單角胡麻萃取物所包含之各成分(水蘇糖、蔗糖、棉子糖)對於皺紋、鬆弛之有效性,故藉由ELISA對於正常人類皮膚纖維芽細胞(NHDF)中之膠原蛋白產生之作用進行檢討。於添加本發明之黃花單角胡麻萃取物(製造例5)或上述各成分之培養基中培養NHDF,藉由Human Pro-Collagen I alpha 1 DuoSet ELISA(R&D公司製)測定該培養基中所產生之膠原蛋白前驅體量,作為膠原蛋白產生量之指標進行評估。結果示於圖11~14。
藉由本發明之黃花單角胡麻萃取物(1%),顯著的膠原蛋白產生之促進作用係受到確認。此外,雖然不及本發明品之程度,然而任一有效成分(水蘇糖、蔗糖、棉子糖)皆確認到有濃度依存性的膠原蛋白產生之促進作用。暗示以本發明之黃花單角胡麻萃取物(1%)所確認之效果,係此等有效成分之效果相結合而顯現者。由以上內容來看,係暗示本發明之黃花單角胡麻萃取物有成為對於皺紋、鬆弛顯示優異效果之抗皺紋、抗老化素材之可能性。
[試驗10]彈性蛋白纖維形成試驗
為了確認試驗1所獲得之製造例3之本發明之黃花單角胡麻萃取物於皺紋、鬆弛中之有效性,藉由免疫染色對於藉由正常人類皮膚纖維芽細胞(NHDF)之彈性蛋白纖維之形成之作用進行檢討。於添加本發明之黃花單角胡麻萃取物(製造例3)之培養基培養NHDF,並藉由免疫染色評估彈性蛋白纖維之形成。結果示於圖15。
藉由添加作為基礎之2%FBS,係引起彈性蛋白纖維之形成,藉由添加0.05%之濃度之本發明之黃花單角胡麻萃取物之培養基進行培養,係確認到該纖維之形成係進一步受到促進。由以上內容來看,係暗示本發明之黃花單角胡麻萃取物係有成為對於皺紋、鬆弛顯示效果之抗皺紋、抗老化素材之可能性。
[試驗11]玻尿酸產生試驗-1
使用源自兔子之軟骨培養細胞(由primarycell取得),於玻尿酸產生試驗中,進行將試驗1所獲得之本發明品(製造例4)作為外用劑及經口、食品素材之有用性之評估。
具體而言,將源自兔子之軟骨培養細胞於1.5mL用微量離心管中進行三維培養。此時,係使用培養基中添加本發明品製造例3(最終濃度0.1、1、10mg/mL)之分化培養基及無添加分化培養基。每5-7日進行一次培養基之更換。培養係進行18天,於回收日的1星期前進行最後的培養基更換。採集培養液,並以酵素結合免疫測定法(Hyaluronan Quantikine ELISA Kit;R&D公司製)定量分泌於培養液中之玻尿酸量。結果示於圖16。
如同圖16所示,係可明確得知由於添加本發明品10mg/mL,使軟骨細胞中之玻尿酸產生量大幅提升。亦即,玻尿酸等關節成分之減少係可被舉例為造成年齡增加的同時發生關節疼痛的原因之一,然而藉由本發明品之攝取而改善關節病之效果係受到期待。
[試驗12]玻尿酸產生試驗-2
使用正常人類皮膚纖維芽細胞(NHDF)(由KURABO取得),於玻尿酸產生試驗中,進行將試驗1所獲得之本發明品(製造例4)作為外用劑及經口、食品素材之有用性之評估。
具體而言,將NHDF於添加本發明之黃花單角胡麻萃取物(製造例4)或陽性對照之N-乙醯葡萄糖胺(Wako)之培養基中培養48小時,將產生於培養基中之玻尿酸量藉由Hyaluronan Quantikine ELISA Kit(R&D公司製)進行測定。此外,採集培養基後,置換為添加Hoechst33342
(DOJINDO)之培養基,於37℃,5%CO2
條件下,培養30分鐘,計算被染色之核作為細胞生存率之指標。藉由將玻尿酸量除以細胞生存率,評估每個細胞之玻尿酸產生量。結果示於圖17。
如同圖17所示,係可明確得知藉由添加本發明之黃花單角胡麻萃取物(0.5%),正常人類皮膚纖維芽細胞中之玻尿酸產生量大幅提升。亦即,玻尿酸之減少係可舉例為伴隨年齡的增加所造成之皮膚之皺紋、鬆弛等的原因之一,然而藉由本發明品之攝取,改善此等的症狀之效果係受到期待,並暗示其有成為對於皺紋、鬆弛顯示效果之抗皺紋、抗老化素材之可能性。
[試驗13]Gobi Kosa Dust(GKD)誘發炎症試驗-1
使用正常人類表皮細胞(NHEK)(由KURABO取得),對於造成空氣污染之原因物質之GKD所誘發之炎症,進行將試驗1所獲得之本發明品(製造例4)作為外用劑及經口、食品素材之有用性之評估。
具體而言,將NHEK於添加本發明之黃花單角胡麻萃取物(製造例4)及GKD之培養基培養24小時,並回收NHEK之RNA,藉由Real-time PCR反應解析IL-8及IL-6基因表現量。
如同圖18所示,係可明確得知藉由添加本發明之黃花單角胡麻萃取物(1.0%及1.5%),係有意義地抑制正常人類表皮細胞中GKD所誘發之炎症性細胞激素IL-8及IL-6之表現。亦即,藉由本發明品之攝取,或塗布、洗淨,使伴隨暴露於GKD所造成之皮膚之炎症等之改善效果受到期待。
[試驗14]Gobi Kosa Dust(GKD)誘發炎症試驗-2
使用人類角膜上皮細胞(HCET)(由RIKEN BRC取得),對於造成空氣污染之原因物質之GKD所誘發之炎症,進行將試驗1所獲得之本發明品(製造例4)作為外用劑(包含皮膚化妝品、洗淨劑等)、眼科用製劑(眼藥水、洗眼劑、眼軟膏等),及經口、食品素材之有用性評估。
具體而言,將HCET於添加本發明之黃花單角胡麻萃取物(製造例4)之培養基培養1小時,之後添加GKD。培養24小時後,回收HCET之RNA,藉由Real-time PCR反應解析IL-1β、IL-8及IL-6之基因表現量。
如同圖19所示,係可明確得知藉由添加本發明之黃花單角胡麻萃取物(0.5%),有意義地抑制於人類角膜上皮細胞中由GKD所誘發之炎症性細胞激素之IL-1β、IL-8及IL-6之表現。亦即,藉由本發明品之攝取,或藉由本發明品之洗淨、塗布,使伴隨暴露於GKD所造成之眼之炎症等之改善效果受到期待。
以下,顯示含有本發明之黃花單角胡麻萃取物之外用組成物(化妝品、準醫藥品、醫藥品)、經口用組成物(醫藥品、營養補充品、飲料、一般食品等)之製劑處方例。
[外用組成物]
下述表中之數值係表示各成分之濃度(重量%)。
[錠劑]
下述表中之數值係表示錠劑之各處方例中之各成分之一日攝取量(mg)。
[顆粒劑]
下述表中之數值係表示顆粒劑之處方例中之各成分之一日攝取量(mg)。
[飲料]
下述表中之數值係表示飲料之處方例中之各成分之一日攝取量(mg)。
[膠凍]
下述表中之數值係表示膠凍之各處方例中之各成分之一日攝取量(mg)。
[軟糖]
下述表中之數值係表示軟糖之各處方例中之各成分之一日攝取量(mg)。
[外用組成物]
下述表中,係顯示外用組成物之處方例(處方例20~33)。各表中之數值係表示各成分之濃度(重量%)。
下述表10(表10-1及10-2)為具有抗污染作用之外用劑之處方例。
下述表11為洗淨劑(泡吐出型態)之處方例。
下述表12為洗髮精之處方例(處方例30)。
下述表13為卸妝液之處方例(處方例31)。
下述表14為洗淨劑(膏型態)之處方例(處方例32)。
下述表15為洗眼劑之處方例(處方例33)。
本發明之黃花單角胡麻萃取物係由以往的黃花單角胡麻萃取物中,將已知作為有效成分之哈巴俄苷等的疏水性之物質去除者,為將哈巴俄苷之含量顯著抑制為1.0重量%以下之新穎的萃取物。與以往的黃花單角胡麻萃取物不同,由於不產生獨特的著色或臭味、苦味,故安定性亦佳,由於溶解性亦高,故有容易摻混於各式各樣的製品之優點。此外,此本發明之黃花單角胡麻萃取物係具有皮膚中之黑色素合成酵素基因表現之抑制作用、膠原蛋白產生之促進作用、彈性蛋白纖維之形成之促進作用、玻尿酸產生之促進作用、抑制藉由空氣污染物質而誘發之炎症性物質之產生之效果等,亦可期待具有美白、抗皺紋、抗老化、關節病改善效果、抗炎症效果(抗污染)。此外,哈巴俄苷等的環烯醚萜類係已知具有苦味且具有各式各樣的藥理效果,以往的黃花單角胡麻萃取物依據給藥途徑、適用部位、適用對象的不同,有產生不適合之情況。然而,本發明之黃花單角胡麻萃取物由於環烯醚萜類之含量係受到顯著抑制,故不須上述之限制,安全性仍佳。由以上內容來看,係可適宜作為化妝品、醫藥品、準醫藥品、食品(機能性食品、營養補充品、飲劑等)等使用,此外,關於其形態,係適宜作為外用組成物、經口用組成物(包含食品組成物)、眼科用組成物等使用。
[圖1]顯示現行品及本發明之黃花單角胡麻萃取物之水溶液於可見光領域之著色評估之結果之圖。
[圖2]顯示現行品及本發明之黃花單角胡麻萃取物之水溶液於可見光領域之著色評估之結果之圖。
[圖3]為現行品及本發明之黃花單角胡麻萃取物之水溶液之照片。
[圖4]為顯示現行品及本發明之黃花單角胡麻萃取物之水溶液之熱安定性評估(著色變化評估)之結果之圖。
[圖5]為顯示現行品及本發明之黃花單角胡麻萃取物之水溶液之透過率之圖。
[圖6]為顯示現行品及本發明之黃花單角胡麻萃取物之水溶液之臭味試驗之結果之圖。
[圖7]為顯示本發明之黃花單角胡麻萃取物對於黑色素合成酵素基因(Tyrosinase,TYR)表現之抑制效果之圖。
[圖8]為顯示本發明之黃花單角胡麻萃取物對於黑色素合成酵素基因(Tyrosinase related protein 1,TYRP1)表現之抑制效果之圖。
[圖9]為顯示本發明之黃花單角胡麻萃取物對於黑色素合成酵素基因(Dopachrome tautomerase,DCT)表現之抑制效果之圖。
[圖10]為顯示本發明之黃花單角胡麻萃取物對於黑色素合成酵素基因(Dopachrome tautomerase,DCT)表現之抑制效果隨著時間經過的解析結果之圖。
[圖11]為顯示本發明之黃花單角胡麻萃取物對於正常人類皮膚纖維芽細胞(NHDF)中之膠原蛋白產生之促進效果之圖。
[圖12]為顯示水蘇糖對於正常人類皮膚纖維芽細胞(NHDF)中之膠原蛋白產生之促進效果之圖。
[圖13]為顯示蔗糖對於正常人類皮膚纖維芽細胞(NHDF)中之膠原蛋白產生之促進效果之圖。
[圖14]為顯示棉子糖對於正常人類皮膚纖維芽細胞(NHDF)中之膠原蛋白產生之促進效果之圖。
[圖15]為顯示本發明之黃花單角胡麻萃取物對於正常人類皮膚纖維芽細胞(NHDF)中之彈性蛋白纖維形成促進效果之圖。
[圖16]為顯示本發明之黃花單角胡麻萃取物對於源自兔子之軟骨培養細胞中之玻尿酸產生之促進效果之圖。
[圖17]為顯示本發明之黃花單角胡麻萃取物對於正常人類皮膚纖維芽細胞(NHDF)中之玻尿酸產生之促進效果之圖。
[圖18]為顯示本發明之黃花單角胡麻萃取物對於正常人類表皮細胞(NHEK)中之Gobi Kosa Dust誘發炎症性細胞激素產生之抑制效果之圖。
[圖19]為顯示本發明之黃花單角胡麻萃取物對於人類角膜上皮細胞(HCET)中之Gobi Kosa Dust誘發炎症性細胞激素產生之抑制效果之圖。
Claims (10)
- 一種黃花單角胡麻萃取物,其中,哈巴俄苷含量為1.0重量%以下。
- 如請求項1所記載之黃花單角胡麻萃取物,其中,哈巴俄苷之含量(重量%)相對於水蘇糖之含量(重量%)為0~1.0。
- 如請求項1或2所記載之黃花單角胡麻萃取物,其特徵在於,黃花單角胡麻萃取物為乾燥粉末之情況,或黃花單角胡麻萃取物為液體時使其成為乾燥粉末之情況,其之0.5重量%濃度之水溶液於可見光領域之波長中之吸光度為0.1以下。
- 一種抑制黑色素合成酵素基因表現用組成物,其係含有請求項1~3中任1項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
- 一種美白用組成物,其係含有請求項1~3中任1項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
- 一種促進膠原蛋白產生用組成物,其係含有請求項1~3中任1項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
- 一種促進彈性蛋白纖維形成用組成物,其係含有請求項1~3中任1項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
- 一種促進玻尿酸產生用組成物,其係含有請求項1~3中任1項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
- 一種增進皮膚的屏障機能用組成物,其係含有請求項1~3中任1項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
- 一種抗污染組成物,其係含有請求項1~3中任1項所記載之黃花單角胡麻萃取物。
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