TW201717915A - 固態製劑之外層用組成物及含有該外層用組成物之易服用性固態製劑 - Google Patents

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Abstract

提供一種對於固態製劑尤其是易服用性固態製劑等之外層用組成物有用之具有優異成形性的粒子組成物，以及含有該粒子組成物及若與水接觸則表現滑動性之凝膠化劑之易服用性固態製劑用組成物，以及含有該組成物之固態製劑。一種含有糖醇及水不溶性高分子之粒子組成物、含有該粒子組成物及若與水接觸則表現滑動性之凝膠化劑之易服用性固態製劑用組成物以及含有該等組成物之固態製劑。

Description

固態製劑之外層用組成物及含有該外層用組成物之易服用性固態製劑
本發明係關於一種含有糖醇及水不溶性高分子之粒子組成物、含有該粒子組成物及若與水接觸則表現滑動性之凝膠化劑之易服用性固態製劑等之外層用組成物以及含有該外層用組成物之固態製劑等。
自先前以來，為了吞嚥困難之患者、吞嚥功能低之兒童或老人等，嘗試改善經口投予製劑之服用性。例如可見大量將製劑設為液劑或凝膠劑等劑型之例，但於主藥之含量高之情形時，難以掩蓋味道，進而，於藥劑等之活性成分於水中不穩定之情形時，難以製成此種劑型。
因此，近年來，作為用以使固態劑之吞嚥變得容易之手段，開發有如下錠劑：利用凝膠化劑對錠劑之表面進行包衣，當在口腔內若與水分接觸則表現出滑動性而使黏膜之滑動變佳，從而容易吞入。
於該等技術中，例如使用如下步驟：1)將凝膠進行冷凍乾燥而錠劑化；2)將利用凝膠化層夾持藥劑層而成之膜沖裁為圓形；3)利用凝膠化層膜夾持錠劑並沖裁為圓形；4)對錠劑噴霧凝膠化用包衣液等。
又，於專利文獻1中，作為用於易服用性固態製劑之包衣用組成物，記載有含有為金屬交聯增黏劑之第1增黏劑、多價金屬化合物及 第2增黏劑之包衣用組成物，並記載有藉由將分散有該包衣用組成物之醇溶液噴塗至含有有效成分之藥物核而進行的經口用組成物之製造方法以及以此方式製造之經口用組成物。
於專利文獻2中，記載有可以粉粒體等成形材料作為原材料而使具有核之成形品成形之方法及用於其之旋轉式有核錠機(壓縮成形手段)。
並且，於專利文獻3中，為了提供100%赤藻糖醇之球形顆粒，記載有一種直接壓錠用赤藻糖醇球形顆粒，其特徵在於：其係將平均粒徑為0.4μm~23μm之範圍之赤藻糖醇極微細粉末100%於乙醇之噴霧下進行造粒、乾燥、粒化而獲得。
同樣地，於專利文獻4中，作為醫藥用及食品用壓縮加工時所使用之賦形劑之製造方法，記載有藉由不摻合結合劑而利用流動層造粒包衣裝置噴霧糖醇水溶液進行造粒而獲得的糖醇造粒物集合體之製造方法。
然而，於該等任一專利文獻中，均未記載關於含有糖醇及水不溶性高分子之粒子組成物、含有該粒子組成物及若與水接觸則表現滑動性之凝膠化劑之固態製劑之外層用組成物以及含有該外層用組成物之易服用性固態製劑等發明。
[專利文獻1]國際公開第WO2011/125798號說明書
[專利文獻2]日本專利特公平2-38079號公報
[專利文獻3]日本專利特開2014-210746號公報
[專利文獻4]日本專利第3491887號說明書
[專利文獻5]日本專利特開昭56-100801號公報
[專利文獻6]日本專利特開2009-203559號公報
於如上述專利文獻1中所見之習知技術中之凝膠化劑處理中存在如下問題：製備凝膠化劑溶液等而較繁雜，並且，無法對此時之溶劑使用穩定低之功能性成分、有效成分等。又，於將凝膠化劑包衣之情形時，存在難以形成具有厚度之包衣層等問題。
專利文獻3中所記載之直接壓錠用赤藻糖醇球形顆粒於造粒時需要有機溶劑，所獲得之顆粒之成形性低，想要達成目標之錠劑硬度時，必須添加其他添加劑。又，於專利文獻4中所記載之方法中，存在必須精密地控製造粒條件，由於在一般之流動層造粒時會產生糖醇之凝聚、緊貼，故而需要轉子容器等問題。
本發明之目的在於解決上述習知技術中之問題，提供一種對於固態製劑有用之具有優異成形性之粒子組成物、含有該粒子組成物及若與水接觸則表現滑動性之凝膠化劑之易服用性固態製劑用組成物以及含有該組成物之固態製劑。再者，所謂「易服用性」，作為固態製劑等之性質、特性，一般意指容易吞入(容易吞嚥)。
進而，本發明之目的在於提供一種該易服用性固態製劑之製造方法等，其僅包括使用該組成物以乾式進行壓縮成形之步驟。
於上述任一專利文獻中，均未記載或提示此種技術性課題。
本發明人等為了解決上述課題而進行努力研究，結果完成具有以下所示態樣之本發明。
更具體而言，本發明提供以下之態樣。
[態樣1]
一種粒子組成物，其含有糖醇及水不溶性高分子。
[態樣2]
如態樣1所記載之粒子組成物，其中，水不溶性高分子為微小纖維狀纖維素。
[態樣3]
如態樣2所記載之粒子組成物，其中，微小纖維狀纖維素之平均纖維長度為0.01~2mm及平均纖維直徑為0.001~1μm。
[態樣4]
如態樣1所記載之粒子組成物，其中，水不溶性高分子為結晶纖維素。
[態樣5]
如態樣1至4中任一項所記載之粒子組成物，其中，糖醇包含選自由赤藻糖醇、木糖醇、甘露糖醇、山梨糖醇、乳糖醇(lactitol)、異麥芽酮糖醇(isomalt)及麥芽糖醇所組成之群中之一種以上。
[態樣6]
一種易服用性固態製劑用組成物，其含有態樣1至5中任一項所記載之粒子組成物及若與水接觸則表現滑動性之凝膠化劑。
[態樣7]
如態樣6所記載之組成物，其中，凝膠化劑包含至少1種水溶性高分子。
[態樣8]
如態樣7所記載之組成物，其中，水溶性高分子選自由羧甲基纖維素鈉、三仙膠、海藻酸鈉、角叉菜膠及明膠所組成之群中。
[態樣9]
如態樣6所記載之組成物，其含有羧甲基纖維素鈉、赤藻糖醇或木糖醇、及微小纖維狀纖維素。
[態樣10]
如態樣6至9中任一項所記載之組成物，其係易服用性固態製劑之外層用。
[態樣11]
一種固態製劑，其含有態樣1至5所記載之粒子組成物。
[態樣12]
一種易服用性固態製劑，其含有態樣6至10所記載之組成物。
[態樣13]
如態樣12所記載之易服用性固態製劑，其為食品用或醫藥用顆粒劑。
[態樣14]
一種食品用或醫藥用易服用性固態製劑，其係利用態樣10所記載之外層用組成物將內核被覆而成。
[態樣15]
一種態樣12至14中任一項所記載之易服用性固態製劑之製造方法，其 僅包括以乾式進行壓縮成形之步驟。
根據本發明，可提供一種適用作為固態製劑尤其是易服用性固態製劑等之外層用組成物之具有優異成形性的粒子組成物，可抑制該固態製劑內層(內核)與外層之層間剝離。又，能夠使外層變厚，藉由增加外層之厚度，可製成更容易吞入之製劑，或提高核錠味道之掩蓋效果。
進而，可完全不經由濕潤狀態而製造易服用性固態製劑，因此亦可使用對溶劑之穩定性低之功能性成分、有效成分。
本發明之第一態樣係關於含有糖醇及水不溶性高分子之粒子組成物。如本說明書之實施例中所示，該粒子組成物具有優異之成形性。
作為水不溶性高分子，只要可有效地提高該組成物之成形性，則可使用該行業者所公知之任意物質，可為天然物或合成物。
作為水不溶性高分子之較佳例，例如可列舉：該行業者所公知之微小纖維狀纖維素、結晶纖維素、粉末纖維素及各種纖維素衍生物。其中，尤佳為微小纖維狀纖維素。
所謂「微小纖維狀纖維素」，一般意指如下纖維素：由植物纖維所製造，纖維之直徑(短徑)或粗細度為數nm~1μm左右，且在不 會損及為原料之纖維素之基本特性(物理及化學穩定性等)下，表面積顯著增大，為纖維素原本之特徵之親水性顯著增強，並且形成有藉由微小纖維之相互糾結所獲得之立體網狀結構。
此種微小纖維狀纖維素之乾燥物可藉由先前公知之任意技術、例如直接將乾燥狀態之纖維素纖維利用球磨機粉碎而直接以乾燥狀態獲得(專利文獻5)。或者，可於置換步驟中，對利用高壓均質機將纖維素纖維之水分散液進行微纖維化而成之由微小纖維狀纖維素所構成之水懸濁狀態的微小纖維狀纖維素進行溶劑置換後，藉由乾燥步驟而去除溶劑，進而，於粉碎步驟中進行粉碎，藉此獲得微小纖維狀纖維素之乾燥物(專利文獻6)。
作為微小纖維狀纖維素之較佳例，可列舉纖維集合體且平均纖維長度約0.01~2mm及平均纖維直徑約0.001~1μm，較佳為平均纖維直徑約0.01~0.1μm之微小纖維狀纖維素(專利文獻2)。例如此種微小纖維狀纖維素(固形物成分為10~35%之含水狀態)係作為商品名「CELISH」系列(平均纖維直徑約0.01~0.1μm)由Daicel Finechem股份有限公司出售各種等級之製品。
又，作為結晶纖維素之代表例，可列舉：Avicel(FMC公司)、Ceolus(旭化成化學股份有限公司)、VIVAPUR(Rettenmaier)等市售品，作為粉末纖維素之代表例，可列舉：KC flock(日本製紙化學)、ARBOCEL(Rettenmaier)、Solka Flock(木村產業)。
作為糖醇，可列舉該行業者所公知之任意糖醇，例如選自由赤藻糖醇、木糖醇、甘露糖醇、山梨糖醇、乳糖醇、異麥芽酮糖醇及麥芽 糖醇所組成之群中之一種以上。
再者，該粒子組成物中之糖醇與水不溶性高分子之混合比率可由該行業者適當選擇，通常以重量比計較佳為99：1~80：20之範圍。又，該粒子組成物可藉由該行業者所公知之任意造粒方法、手段而製造。例如可如本說明書之實施例中所記載般，藉由對糖醇噴霧水不溶性高分子懸濁液而製造。
再者，該粒子組成物較佳具有如下所示之物性。
(1)平均粒徑：50~500微米；(2)水分：0.1~2.0重量%。
進而，本發明之第二態樣係關於含有該粒子組成物及若與水接觸則表現滑動性之凝膠化劑之易服用性固態製劑用組成物，例如該易服用性固態製劑之外層用組成物。如本說明書之實施例中所示，該組成物亦具有優異之成形性。
於本發明中，所謂「若與水接觸則表現滑動性之凝膠化劑」，意指如下物質：如本說明書之實施例中所記載般，當不用水服用錠劑時，於口腔內之水分環境中固態錠劑之表面形成容易滑動之膜，其結果為，可促進錠劑本身之滑動容易度。又，藉由促進該滑動容易度，即便於使用水服用之情形時亦容易吞入錠劑。
作為凝膠化劑之代表例，例如可舉選自由羧甲基纖維素鈉(亦稱為「Carmellose sodium」)、海藻酸鈉、角叉菜膠、三仙膠及明膠所組成之群中此類之水溶性高分子。再者，水溶性高分子可為天然物或合成物。
作為該組成物之較佳例，可舉含有羧甲基纖維素鈉、赤藻糖醇或木糖醇及微小纖維狀纖維素之組成物。粒子組成物及若與水接觸則表 現滑動性之凝膠化劑之混合比率可由該行業者適當選擇，通常以重量比計較佳為10：90~99：1之範圍。再者，亦可適當含有其他成分。又，該組成物可藉由如本說明書之實施例中所記載之該行業者所公知之任意方法、手段而製造。
進而，本發明之第三態樣係關於含有本發明之粒子組成物之固態製劑。本發明之粒子組成物可以固態製劑中之任意構成要素、形態含有。作為該固態製劑之例，可舉含有為本發明第二態樣之易服用性固態製劑用組成物作為例如外層用組成物的易服用性固態製劑。
作為本發明之易服用性固態製劑之具體較佳例，可舉利用該外層用組成物將內核被覆而成之食品用或醫藥用易服用性固態製劑。又，可舉含有本發明之易服用性固態製劑用組成物的食品用或醫藥用顆粒劑。
此種易服用性固態製劑較佳除該行業者所公知之任意方法、手段以外，尤其亦使用以下所記載之製造方法製造。
即，可舉如下易服用性固態製劑之乾式製造方法，其包括於臼內面、上杵下端面及下杵上端面分別或同時填充由含有若與水接觸則表現滑動性之凝膠化劑之外層用組成物所構成之粉體及內核錠後進行壓縮成形，該易服用性固態製劑係利用經壓縮成形之該外層形成劑(外層)將該內核錠被覆而成。內核錠可使用核用成形材料藉由該行業者所公知之任意方法、手段而製造，較佳為將核用成形材料以乾式進行壓縮成形而獲得者。進而，亦可預先於對臼內面、上杵下端面及下杵上端面應用由外層用組成物所構成之粉體之前，預先應用潤滑劑。
於上述製造方法中，所謂「粉體」，意指微小固體之集合體， 例如包含比顆粒或粒體更細之大小、形狀之粉末。因此，粉體狀外層用組成物及核用成形材料可直接使用其等中所包含之各成分，或者藉由乾式造粒法及濕式造粒法等該行業者所公知之任意方法、手段而製造。
於乾式造粒法中，有破碎造粒法及輥壓縮法等，例如包括將粉末狀態之各成分壓縮而製成小塊並將其適當粉碎而造粒之步驟。
另一方面，濕式造粒法係藉由在水之存在下使各成分分散並乾燥而形成複合體之方法，作為濕式造粒法之具體例，可列舉：噴霧乾燥、滾動造粒、攪拌造粒及流動層造粒等噴霧法、冷凍乾燥法以及混練造粒等，可藉由該等該行業者所公知之任意方法而製造。
再者，於本發明之製造方法中，所謂「臼」、「上杵」及「下杵」，係用以自四方向壓縮外層形成劑及內核錠劑，其結果為，使利用外層用組成物將經壓縮成形之內核錠被覆而成之易服用性固態製劑成形的構件，只要實質上具有此種功能、特性，則亦包含各粉體壓縮成形機、裝置中以其他名稱被稱呼之構件。
由外層用組成物所構成之粉體及內核錠向臼內面、上杵下端面及下杵上端面之填充等各步驟可根據所使用之製造裝置等藉由該行業者所公知之任意手段、方法而實施。例如由外層用組成物所構成之粉體及內核錠之向臼內面、上杵下端面及下杵上端面之填充可使用適當之手段，將由外層用組成物所構成之粉體與內核錠同時分別實施，或將由外層用組成物所構成之粉體分成多次而實施。例如亦可藉由在填充由外層用組成物所構成之粉體後填充內核錠，進而填充由外層用組成物所構成之粉體而實施。又，亦可一次性實施內核錠之壓縮成形與由外層用組成物所構成之粉 體之壓縮成形。
本發明之固態製劑、尤其是易服用性固態製劑係亦被稱為「有核錠」之經口劑，例如具有作為輔助食品、營養功能食品及健康食品等各種食品之用途、以及作為醫藥品之用途。
因此，於上述製造方法中，於「核用成形材料」中，可根據上述各用途而包含該行業者所公知之各種成分。
例如於食品用途之情形時，可包含蛋白質、糖質、脂質及礦物質等各種營養成分；各種維生素類及其等之衍生物；源自微生物、植物或動物之各種萃取物等健康食品素材；以及酸味料、甜味料、賦形劑、界面活性劑、潤滑劑、輔助劑、酸味料、甜味料、調味劑、香料、著色劑及穩定化劑等基於食品衛生法第10條之各種指定添加物或現有添加物、收錄於一般飲料及食品添加物列表中之作為食品成分(食品添加物)所容許之其他任意成分。
又，於醫藥用途之情形時，除藥效成分或有效成分以外，亦可進而視需要含有賦形劑、界面活性劑、潤滑劑、輔助劑、酸味料、甜味料、調味劑、香料、著色劑、穩定化劑等醫藥上所容許之其他任意成分。作為該等任意成分，例如可使用醫藥品添加物辭典(藥事日報社)、日本藥典中所記載之相應成分。再者，所含有之藥效成分及助劑之用途、種類並無特別限制。又，只要實現本發明所需之效果，則該等任意成分之摻合比率並無特別限制，可由該行業者適當決定。
再者，作為上述藥效成分之用途、種類，例如可列舉：中樞神經系用藥、末梢神經系用藥、感覺器官用藥、循環器官用藥、呼吸器官 用藥、消化器官用藥、激素劑、泌尿生殖器官藥、其他各個器官系用醫藥品、維生素劑、營養強化藥、血液/體液用藥、其他代謝性醫藥品、細胞活化用藥、腫瘤用藥、放射性醫藥品、過敏用藥、其他組織細胞功能用醫藥品、天然藥、中草藥製劑、其他基於天然藥及中草藥處方之醫藥品、抗生素製劑、化學治療劑、生物學製劑、針對寄生動物之藥、其他針對病原生物之醫藥品、調劑用藥、診斷用藥、公共衛生用藥、體外診斷用醫藥品等。
再者，於上述製造方法中，包括壓縮成形時之壓力、時間、所使用之核用成形材料及外層用組成物之量、內核錠之大小、形狀等的製造步驟中之其他各種條件可根據製造方法中使用之裝置之規模、種類、目標易服用性固態製劑之大小、用途等而由該行業者適當選擇。例如壓縮成形時之打錠壓力通常為2~100kN之範圍。
本發明之固態製劑之大小、形狀等並無特別限制，通常為直徑3~20mm、重量15~2000mg之範圍，進而，內核錠通常為直徑1.8~18mm、重量10~1800mg之範圍。該等均具有邊角平錠(Angled-corner flat tablet)及真平錠等該行業者所公知之任意形狀。該等可藉由該行業者所公知之任意方法而測量。又，由外層用組成物所構成之被覆層(外層)之厚度為0.1~5mm左右。
再者，本說明書中所引用之所有先前技術文獻之記載內容係作為參照而併入本說明書中。
以下，藉由實施例更具體地說明本發明，但本發明並不限制於該等實施例。
[平均粒徑、水分、硬度、外層之厚度、滑動容易度、易剝 離性及味道掩蓋效果之評價]
對於以下之實施例及比較例中所獲得之各錠劑，藉由以下之方法，對組成物之平均粒徑及水分、以及硬度、外層之厚度、滑動容易度、外層之易剝離性、味道掩蓋效果利用以下之條件、方法進行測量。
平均粒徑：使用 75mm自動振動篩器(M-2型，筒井理化學器械股份有限公司)對粒子組成物2g進行測量。
水分：使用鹵素水分測量器(HB43型，Mettler-Toledo股份有限公司)對粒子組成物5g進行測量。
硬度：使用數位木屋式硬度計(藤原製作所股份有限公司)測量硬度(N)。硬度分別進行6次測量，將其等之平均值設為測量結果。
外層之厚度：外層之厚度係使錠劑斷裂，使用倍率10倍之附有標度之放大鏡(1刻度0.1mm)測量剖面之外層，將其等之平均值設為測量結果。於不易區別核錠與外層之情形時，向核錠添加食用色素而進行測量。
滑動容易度：使3名成人男女不用水服用錠劑，按照以下之4階段之評價基準對滑動容易度進行評價。
4：滑動容易度持續而更容易吞入
3：容易滑動而容易吞入
2：略微容易滑動但不易吞入
1：難以滑動而不易吞入
易剝離性：將錠劑於PE袋中各放入5錠並保管1週後，計測用手拿時表面剝離之錠劑之個數。
味道掩蓋效果：使5名成人男女不用水服用錠劑，將感覺到核錠味道之前之時間之平均值設為測量結果。
[實施例1]
[粒子組成物之製造1]
將赤藻糖醇(Erythritol T，三菱化學食品股份有限公司)368g投入至流動層造粒機(FL-LABO，服洛因得產業股份有限公司)中，將利用水稀釋微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH，Daicel Finechem股份有限公司)而製成5%之CELISH懸濁液640g以12g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒，而獲得本發明之粒子組成物1。再者，所獲得之粒子組成物1具有以下之物性值。(1)平均粒徑：171微米；(2)水分：0.40重量%。
[粒子組成物之評價1]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，將所獲得之粒子組成物1於打錠壓縮力8kN進行打錠，而獲得直徑8.0mm、邊角平錠、重量250mg之錠劑。
[實施例2]
[粒子組成物之製造2]
將木糖醇粉碎品(Xylitol，三菱化學食品股份有限公司)384g投入至流動層造粒機(FL-LABO，服洛因得產業股份有限公司)中，將利用水稀釋微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH，Daicel Finechem股份有限公司)而製成5%之CELISH懸濁液320g以12g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒，而獲得本發明之粒子組成物2。再者，所獲得之粒子組成物2具有以下之物性值。(1)平均粒徑：296微米；(2)水分：0.28重量%。
[粒子組成物之評價2]
將所獲得之粒子組成物2以與實施例1相同之方式進行打錠，而獲得直徑8.0mm、邊角平錠、重量250mg之錠劑。
[實施例3]
[粒子組成物之製造3]
將木糖醇粉碎品(Xylitol，三菱化學食品股份有限公司)380g、結晶纖維素(Ceolus，旭化成化學)20g投入至流動層造粒機(FL-LABO，服洛因得產業股份有限公司)中，將水320g以12g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒，而獲得本發明之粒子組成物3。再者，所獲得之粒子組成物3具有以下之物性值。(1)平均粒徑：207微米；(2)水分：0.50重量%。
[粒子組成物之評價3]
將所獲得之粒子組成物3以與實施例1相同之方式進行打錠，而獲得直徑8.0mm、邊角平錠、重量250mg之錠劑。
[實施例4]
[粒子組成物之製造4]
將麥芽糖醇細粉品(Lesys，三菱化學食品股份有限公司)384g投入至流動層造粒機(FL-LABO，服洛因得產業股份有限公司)中，將利用水稀釋微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH，Daicel Finechem股份有限公司)而製成5%之CELISH懸濁液320g以12g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒，而獲得本發明之粒子組成物4。再者，所獲得之粒子組成物4具有以下之物性值。(1)平均粒徑：251微米；(2)水分：0.62重量%。
[粒子組成物之評價4]
將所獲得之粒子組成物4以與實施例1相同之方式進行打錠，而獲得直徑8.0mm、邊角平錠、重量250mg之錠劑。
[比較例1]
將赤藻糖醇(Erythritol T，三菱化學食品股份有限公司)304g投入至流動層造粒機(FL-LABO，服洛因得產業股份有限公司)中，將30%赤藻糖醇水溶液320g以12g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒，而獲得粒子組成物。再者，所獲得之粒子組成物具有以下之物性值。(1)平均粒徑：452微米；(2)水分：1.64重量%。
將所獲得之粒子組成物以與實施例1相同之方式進行打錠，而獲得直徑8.0mm、邊角平錠、重量250mg之錠劑。
[硬度之評價]
對於以上之實施例及比較例中所獲得之各錠劑，將硬度之測量結果示於表1。
根據表1所示之結果證實，於實施例1、2及4中，使用藉由包含使用微小纖維狀漿料之濕式造粒步驟之方法所製造之粒子組成物而獲得的錠劑，以及於實施例3中使用添加結晶纖維素並藉由包含濕式造粒步驟之方法所製造之粒子組成物而獲得的錠劑，與使用藉由僅使用糖醇之相同之造粒方法所獲得之粒子組成物(比較例1)而獲得的錠劑相比，具有 可獲得較高之錠劑硬度之優異之成形性。
[實施例5]
將實施例1中所獲得之粒子組成物4.0g、羧甲基纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel Finechem股份有限公司)1.0g進行混合，而獲得本發明之組成物。使用預先於臼及上下杵表面塗佈有少量硬脂酸鈣(太平化學產業股份有限公司)之簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，將所獲得之組成物於打錠壓縮力8kN進行打錠，而獲得直徑8.0mm、邊角平錠、重量250mg之錠劑。
[實施例6]
將實施例2中所獲得之粒子組成物4.0g、羧甲基纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel Finechem股份有限公司)1.0g進行混合，而獲得本發明之組成物。將所獲得之組成物以與實施例5相同之方式進行打錠，而獲得直徑8.0mm、邊角平錠、重量250mg之錠劑。
[實施例7]
將實施例4中所獲得之粒子組成物4.0g、羧甲基纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel Finechem股份有限公司)1.0g進行混合，而獲得本發明之組成物。將所獲得之組成物以與實施例5相同之方式進行打錠，而獲得直徑8.0mm、邊角平錠、重量250mg之錠劑。
[比較例2]
將赤藻糖醇(Erythritol T細粉，三菱化學食品股份有限公司)4.0g、羧甲基纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel Finechem股份有限公司)1.0g進行混合，而獲得混合物。將所獲得之混合物於打錠壓縮力14kN進行打錠，除此以 外，以與實施例5相同之方式進行打錠，而獲得直徑8.0mm、邊角平錠、重量250mg之錠劑。
[比較例3]
將木糖醇(Xylitol細粉，三菱化學食品股份有限公司)4.0g、羧甲基纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel Finechem股份有限公司)1.0g進行混合，而獲得混合物。將所獲得之混合物以與比較例2相同之方式進行打錠，而獲得直徑8.0mm、邊角平錠、重量250mg之錠劑。
[比較例4]
將赤藻糖醇(Erythritol T細粉，三菱化學食品股份有限公司)3.5g、羧甲基纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel Finechem股份有限公司)1.0g、結晶纖維素(Ceolus，旭化成化學)0.5g進行混合，而獲得混合物。將所獲得之混合物以與比較例2相同之方式進行打錠，而獲得直徑8.0mm、邊角平錠、重量250mg之錠劑。
[硬度之評價]
對於實施例5~7及比較例2、3中所獲得之各錠劑，將硬度之測量結果示於表2。
根據表2所示之結果證實，於實施例5~7中，使用含有藉由噴霧水不溶性高分子進行造粒而獲得之糖醇(粒子組成物)及水溶性高 分子之本發明之組成物而獲得的錠劑與使用含有糖醇及水溶性高分子之混合物而獲得的錠劑(比較例2、3)相比，具有可於較低之打錠壓縮力下獲得較高之錠劑硬度之優異之成形性。
又，與使用含有糖醇及水溶性高分子之混合物而獲得的錠劑(比較例2)相比，使用除糖醇及水溶性高分子以外亦含有結晶纖維素之混合物而獲得的錠劑(比較例4)於打錠壓縮力8kN硬度為23N，雖然藉由添加結晶纖維素而改善成形性，但僅憑簡單地添加而無法獲得充分之成形性。再者，於使用本發明之組成物作為易服用型固態製劑之外層之情形時，若外層中之纖維素含量變多，則纖維素所吸收之水分量會增加，而有表現出滑動性之前之時間延遲，或需要大量水分之情形，因此不宜為了提高成形性而增加纖維素量。
[實施例8]
將乳糖(FlowLac90，MEGGLE JAPAN股份有限公司)18.0g、羥丙基纖維素(HPC-SSL-SFP，日本曹達股份有限公司)2.0g進行混合，而獲得混合物。使用預先於臼及上下杵表面塗佈有少量硬脂酸鈣(太平化學產業股份有限公司)之簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，將所獲得之混合物於打錠壓縮力4kN進行打錠，而獲得直徑7.6mm、真平錠、重量210mg之內核錠。
將實施例1中所獲得之粒子組成物4.5g、羧甲基纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel Finechem股份有限公司)0.5g進行混合，而獲得本發明之外層用組成物。
使用預先於臼及上下杵表面塗佈有少量硬脂酸鈣(太平化學 產業股份有限公司)之簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，將內核錠210mg與外層用組成物40mg於打錠壓縮力12kN進行打錠，而獲得直徑8.0mm、真平錠、重量250mg之有核錠。
[實施例9]
將實施例2中所獲得之粒子組成物4.5g、羧甲基纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel Finechem股份有限公司)0.5g進行混合，而獲得本發明之外層用組成物，除此以外，以與實施例6相同之方式獲得直徑8.0mm、真平錠、重量250mg之有核錠。
[實施例10]
將實施例4中所獲得之粒子組成物4.5g、羧甲基纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel Finechem股份有限公司)0.5g進行混合，而獲得本發明之外層用組成物，除此以外，以與實施例8相同之方式獲得直徑8.0mm、真平錠、重量250mg之有核錠。
[比較例5]
將赤藻糖醇(Erythritol T細粉，三菱化學食品股份有限公司)4.5g、羧甲基纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel Finechem股份有限公司)0.5g進行混合，而獲得外層用組成物，除此以外，以與實施例6相同之方式獲得直徑8.0mm、真平錠、重量250mg之有核錠。
[實施例11]
將乳糖(FlowLac90，MEGGLE JAPAN股份有限公司)17.9g、羥丙基纖維素(HPC-SSL-SFP，日本曹達股份有限公司)2.0g、硬脂酸鈣(太平化學產業股份有限公司)0.1g進行混合，而獲得混合物。使用簡易錠劑 成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，將所獲得之混合物於打錠壓縮力5kN進行打錠，而獲得直徑10.0mm、R14錠、重量400mg之內核錠。
將實施例1中所獲得之粒子組成物4.5g、羧甲基纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel Finechem股份有限公司)0.5g進行混合，而獲得本發明之外層用組成物。
使用預先於臼及上下杵表面塗佈有少量硬脂酸鈣(太平化學產業股份有限公司)之簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，將內核錠400mg與外層用組成物200mg於打錠壓縮力14kN進行打錠，而獲得直徑12.0mm、R14錠、重量600mg之有核錠。
[實施例12]
將實施例2中所獲得之粒子組成物4.5g、羧甲基纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel Finechem股份有限公司)0.5g進行混合，而獲得本發明之外層用組成物，除此以外，以與實施例11相同之方式獲得直徑12.0mm、R14錠、重量600mg之有核錠。
[硬度、表面之易剝離性及滑動容易度之評價]
對於實施例8~12及比較例5中所獲得之各錠劑，測量硬度、表面之易剝離性、滑動容易度。將測量結果示於表3。
根據表3所示之結果證實，於實施例8~12中，利用含有藉由噴霧水不溶性高分子進行造粒而獲得之糖醇(粒子組成物)及水溶性高分子之本發明之外層用組成物進行被覆而成的有核錠與將含有糖醇及水溶性高分子之混合物用於外層而獲得的錠劑(比較例5)相比，具有於無損滑動容易度之情況下抑制外層之易剝離性之優異性質。
[實施例13]
將乳糖(FlowLac90，MEGGLE JAPAN股份有限公司)13.7g、羥丙基纖維素(HPC-SSL-SFP，日本曹達股份有限公司)2.0g、維生素C(Vitamin C，岩城製藥股份有限公司)4.0g、蔗糖素(Sucralose，San-Ei Gen FFI股份有限公司)0.2g、硬脂酸鎂(太平化學產業股份有限公司)0.1g進行混合，而獲得混合物。使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，將所獲得之混合物於打錠壓縮力2kN進行打錠，而獲得直徑10.0mm、R14錠、重量400mg之內核錠。
將實施例2中所獲得之粒子組成物9.0g、羧甲基纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel Finechem股份有限公司)1.0g進行混合，而獲得本發明之外層用組成物。
使用預先於臼及上下杵表面塗佈有少量硬脂酸鈣(太平化學 產業股份有限公司)之簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，將內核錠400mg與外層用組成物200mg於打錠壓縮力6kN進行打錠，而獲得直徑12.0mm、R14錠、重量600mg之有核錠。
[實施例14]
使用外層用組成物400mg進行打錠，除此以外，以與實施例13相同之方式獲得直徑12.0mm、R14錠、重量800mg之有核錠。
[硬度、外層之厚度、表面之易剝離性、滑動容易度及味道掩蓋效果之評價]
對於實施例13及14中所獲得之各錠劑，測量硬度、外層之厚度、表面之易剝離性、滑動容易度、味道掩蓋效果。將測量結果示於表4。
根據表4所示之結果證實，於實施例13及14中，利用含有藉由噴霧水不溶性高分子進行造粒而獲得之糖醇(粒子組成物)及水溶性高分子之本發明之外層用組成物進行被覆而成的有核錠具有於無損滑動容易度之情況下抑制外層之易剝離性、且掩蓋核錠之味道之優異性質。又，證實藉由改變外層之厚度，可控制味道掩蓋時間。
[實施例15]
將實施例1中所獲得之粒子組成物267g、羧甲基纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel Finechem股份有限公司)30g、硬脂酸鈣(太平化學產業股份有限公司)3g進行混合而製成摻合物1。將摻合物1進行乾式造粒(TF-LABO，服洛因得產業股份有限公司)後，進行粉碎，藉此獲得凝膠化顆粒劑。對於所獲得之凝膠化顆粒劑，測量以下之特性。
成形性：按照以下之3階段之評價基準對顆粒劑之成形性進行評價。
3：可獲得充分之強度之造粒物
2：用手觸摸時造粒物崩壞
1：無法造粒
滑動容易度：使3名成人男女不用水服用顆粒劑，按照以下之3階段之評價基準對滑動容易度進行評價。
3：容易滑動而容易吞入
2：略微容易滑動但不易吞入
1：難以滑動而不易吞入
附著性：使3名成人男女不用水服用顆粒劑，按照以下之3階段之評價基準對附著性進行評價。
3：未附著於口腔內
2：略微附著於口腔內
1：口腔內之附著感較強
根據表5所示之結果，於實施例15中，藉由使用藉由噴霧水不溶性高分子進行造粒而獲得之糖醇，可獲得成形性、滑動性、附著性優異之顆粒劑。
[產業上之可利用性]
本發明非常有助於關於易服用性固態製劑之外層用組成物等之研究、開發。

Claims (15)

  1. 一種粒子組成物，其含有糖醇及水不溶性高分子。
  2. 如申請專利範圍第1項之粒子組成物，其中，水不溶性高分子為微小纖維狀纖維素。
  3. 如申請專利範圍第2項之粒子組成物，其中，微小纖維狀纖維素之平均纖維長度為0.01~2mm及平均纖維直徑為0.001~1μm。
  4. 如申請專利範圍第1項之粒子組成物，其中，水不溶性高分子為結晶纖維素。
  5. 如申請專利範圍第1至4項中任一項之粒子組成物，其中，糖醇包含選自由赤藻糖醇、木糖醇、甘露糖醇、山梨糖醇、乳糖醇(lactitol)、異麥芽酮糖醇(isomalt)及麥芽糖醇所組成之群中之一種以上。
  6. 一種易服用性固態製劑用組成物，其含有申請專利範圍第1至5項中任一項之粒子組成物及若與水接觸則表現滑動性之凝膠化劑。
  7. 如申請專利範圍第6項之組成物，其中，凝膠化劑包含至少1種水溶性高分子。
  8. 如申請專利範圍第7項之組成物，其中，水溶性高分子選自由羧甲基纖維素鈉、三仙膠、海藻酸鈉、角叉菜膠及明膠所組成之群。
  9. 如申請專利範圍第6項之組成物，其含有羧甲基纖維素鈉、赤藻糖醇或木糖醇、及微小纖維狀纖維素。
  10. 如申請專利範圍第6至9項中任一項之組成物，其係易服用性固態製劑之外層用。
  11. 一種固態製劑，其含有申請專利範圍第1至5項中任一項之粒子組成 物。
  12. 一種易服用性固態製劑，其含有申請專利範圍第6至10項中任一項之組成物。
  13. 如申請專利範圍第12項之易服用性固態製劑，其為食品用或醫藥用顆粒劑。
  14. 一種食品用或醫藥用易服用性固態製劑，其係利用申請專利範圍第10項之外層用組成物將內核被覆而成。
  15. 一種申請專利範圍第12至14項中任一項之易服用性固態製劑之製造方法，其僅包括以乾式進行壓縮成形之步驟。
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