TW201629140A - 可成膜的凝膠組成物 - Google Patents

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Abstract

一種可成膜的凝膠組成物，包含1.5~3重量份的第一成膜劑、1.5~3重量份的第二成膜劑、40~75重量份的乙醇，以及與前述成分合計共100重量份的添加劑。該第一成膜劑為丙烯酸酯系的交聯共聚物。該第二成膜劑是選自於聚乙烯吡咯烷酮及2-氨基-2-甲基-1-丙醇丙烯酸酯與甲基丙烯酸烯丙酯的共聚物。該添加劑包括與乙醇合計90~97重量份的水。本發明利用特定比例及特定成份的該第一成膜劑與該第二成膜劑的相互搭配，而能形成薄膜，保護塗抹部位，並在搭配藥劑使用時，可使藥劑長效且持續地釋放並作用於塗抹部位。

Description

可成膜的凝膠組成物
本發明是有關於一種組成物，特別是指一種可成膜的凝膠組成物。
美國第6211250B1號專利案，公開一種經皮傳遞系統(percutaneous delivery system)。該經皮傳遞系統包含了0.001~50%的親水性聚合物，以及0.001~50%疏水性聚合物。所述的親水性聚合物舉例來說可為羥丙基纖維素(hydroxypropyl cellulose)。所述的疏水性聚合物舉例來說可為丙烯酸酯與辛基丙醯胺的共聚物(acrylate/octylpropenamide copolymer)。該經皮傳遞系統為一種凝膠而利於塗抹，且塗抹後包含於凝膠中的藥物可作用於塗抹部位，然而該經皮傳遞系統雖具有釋放藥物的功用，但由於無法凝固而容易擦撞逸失，因此無法提供保護塗抹部位的功效，所包含的藥物也無法長效且持續地釋放並作用於塗抹部位。
因此，本發明之第一目的，即在提供一種可成膜以提供較佳保護效果的凝膠組成物，該凝膠組成物塗抹後能形成薄膜。
於是，本發明可成膜的凝膠組成物，包含1.5 ~3重量份的第一成膜劑、1.5~3重量份的第二成膜劑、40~75重量份的乙醇，以及與前述成分合計共100重量份的添加劑，該添加劑包括與乙醇合計90~97重量份的水。
該第一成膜劑為丙烯酸酯系的交聯共聚物 (Carbopol)，具體例子可為恆新股份有限公司所生產且型號為Carbopol Ultrez 20、頂韻有限公司所生產且型號為Carbopol 971P NF，以及頂韻有限公司所生產且型號為Carbopol ETD2020等產品。
該第二成膜劑是選自於聚乙烯吡咯烷酮 (Polyvinylpyrrolidone,PVP)，以及2-氨基-2-甲基-1-丙醇丙烯酸酯與甲基丙烯酸烯丙酯的共聚物。聚乙烯吡咯烷酮的具體例子可為第一化工有限公司所生產且型號為PVP K90之產品。2-氨基-2-甲基-1-丙醇丙烯酸酯與甲基丙烯酸烯丙酯的共聚物(AMP-acrylates/allyl methacrylate copolymer)的具體例子可為頂韻有限公司所生產且型號為Fixate G-100之產品。
所述的第一成膜劑與第二成膜劑各自的使用量 過少時，均會使凝膠組成物所形成的薄膜的膜感不佳，而當所述的第一成膜劑與第二成膜劑各自的使用量太多時，又會有稠度太高的問題。所述的膜感是指可否成膜，以及成膜後是否均勻而定。凝膠組成物可成膜的好處在於：如進一步搭配藥劑使用時，可因成膜後固化，不易受外界擦撞而逸失，使藥劑可長時間和塗抹部位接觸，而具有可使 藥劑長效且持續地釋放並作用於塗抹部位的功效。當然，成膜後也因為多了一層薄膜的保護，可使塗抹有凝膠組成物的部位受到保護。因此，當製得的凝膠組成物無法成膜時，即無法提供較佳的保護效果，且無法使藥物緩效釋放。當凝膠組成物的稠度太高，雖然不會影響凝膠組成物的成膜性，但是當該凝膠組成物塗布在毛髮較多之部位時，可能會產生毛髮沾黏糾結及塗布操作麻煩的問題。為了提高本發明該凝膠組成物在使用時的方便性，膜感與稠度之間最好取得平衡，此時，該第一成膜劑與該第二成膜劑的使用量分別以1.5~3重量份為佳。
本發明所述的乙醇除了可用於溶解第一成膜劑 及第二成膜劑外，其良好的揮發能力，也有助於膜的生成並縮短成膜時間。當乙醇的使用量太多，雖然成膜時間較短，但對皮膚有刺激性，且所製得的凝膠組成物會有刺鼻味，不利於產品的商品化。當乙醇的使用量太少，雖然可以降低刺激性及刺鼻味，但成膜時間較長，使用上比較不方便。為了使該凝膠組成物能夠在刺激性、刺鼻味與成膜時間長短間取得平衡，所述的乙醇用量以40~75重量份為佳。
本發明所述添加劑至少包括水，亦可進一步包 含用以調整凝膠物性或延長保存期限的潤滑劑、抗氧化劑，以及中和劑。本發明在凝膠組成物中加入水，其性質類似於溶劑，可以和乙醇搭配，協同溶解所述的第一成膜劑及第二成膜劑。當水與乙醇的重量份合計超過97重量份時 ，會排擠到第一成膜劑與第二成膜劑的使用量，不利於凝 膠組成物成膜，而當水與乙醇的重量份合計小於90重量份時，又會使製得的產品過於濃稠不易使用。為取得成膜劑使用量及成品稠度之平衡，水與乙醇的使用量合計以90~97重量份為佳。
所述的潤滑劑，可降低摩擦力，使凝膠組成物 易於塗抹，且較佳的使用量為0.1重量份。所述的抗氧化劑，可避免凝膠組成物敗壞或變質，且較佳的使用量為0.1重量份。所述的中和劑，可增加凝膠混合物之pH值，並適當地增加稠度，能增進各成份混合後所形成之凝膠組成物的穩定性，且較佳的使用量為第一成膜劑重量份的90%。
本發明之功效在於：利用特定比例及特定成份 的該第一成膜劑與該第二成膜劑的相互搭配，可使得本發明可成膜的凝膠組成物在塗抹後形成薄膜，達成本發明保護塗抹部位，並在搭配藥劑使用時，可使藥劑長效且持續地釋放並作用之目的。
本發明之第二目的在於提供一種除可成膜外， 且成膜後的薄膜之膜感佳的可成膜的凝膠組成物。本案之發明人在研究過程中發現，提高該第一成膜劑的使用量，可使本發明在成膜後有較佳的膜感。所述的較佳膜感，是指膜的厚度較為均勻，因而不會讓使用者產生異物感，且薄膜的物性及強度均一，故不容易受到破壞或消失。透過將該第一成膜劑的使用量進一步地限定在2~3重量份，可使本發明具有膜感較佳之功效。
本發明之第三目的在於提供一種除可成膜且膜 感佳外，所形成的薄膜還能呈透明的狀態。為達此一目的，除了須將該第一成膜劑的使用量限定為2~3重量份外，該第一成膜劑以選用Carbopol Ultrez 20及Carbopol ETD2020為佳。凝膠組成物的外觀如可呈現透明，則利於消費者以凝膠組成物是否變色或混濁，來判斷凝膠組成物是否尚堪使用而能確保衛生安全。
本發明之第四目的在於提供一種可成膜的凝膠 組成物，具有可成膜、所形成的薄膜的膜感佳且外觀呈透明，以及成膜時間短等優點。所述的成膜時間短，是指短於1分鐘。本案之發明人發現，如該第一成膜劑為1.5重量份的Carbopol Ultrez20，該第二成膜劑為2.5重量份的PVPK90，且乙醇的使用量為75重量份時，所調配出來的可成膜的凝將組成物，將可同時具有前述的可成膜、膜感佳、外觀透明，以及成膜時間短等的四重多效優點。
本發明之第五目的在於提供一種可成膜的凝膠 組成物，除了可成膜外，成膜還相當快速。所述的成膜快速，是指成膜時間大約僅需40秒。本案之發明人發現，當該第一成膜劑優選為Carbopol 971P NF，且該第二成膜劑的使用量為1.5~2.5重量份時，所製得的成品之成膜時間大約僅需40秒。成膜快速的好處在於可大幅降低凝膠不及成膜即因擦撞或接觸其他物品表面而逸失之風險。此外，如將該第一成膜劑的使用量進一步限制在3重量份，所製得的成品，除了成膜快速外，還可具有如前所述的膜感佳 的優點。除了使用Carbopol 971P NF外，使用Carbopol ETD2020也同樣可具有成模快速的優點。當該第一成膜劑為1.5重量份的Carbopol ETD2020，該第二成膜劑為1.5~2.5重量份的PVP K90，且該乙醇的使用量為60~75重量份時，所需的成膜時間將縮短至僅需半分鐘，非常快速。
本發明之第六目的在於提供一種可成膜的凝膠 組成物，且刺激性低。在調配本發明時，如將乙醇的使用量降低為40重量份，則所製得的成品，將可具有低刺激的優點，而可適用於具有敏感性肌膚的使用者身上。
本發明之第七目的在於提供一種可成膜的凝膠 組成物，所形成的薄膜的膜感佳，但卻容易清洗。當該第一成膜劑的使用量為2~3重量份，該第二成膜劑的使用量也為2~3重量份，而乙醇的使用量為60重量份時，本發明使用後所形成的薄膜，雖然厚度均一而物性佳外不易受外界影響而消失，但卻可以用水輕易地卸除。
本發明之其他的特徵及功效，將於參照圖式的實施方式中清楚地呈現，其中：圖1是本發明之凝膠組成物的實施例1、實施例17，及比較例23的成品比對圖，其中，位於中央的瓶子裝填該實施例17的成品，位於右側的瓶子裝填該實施例1的成品，而位於左側的瓶子裝填比較例23的成品。
《實施例1》
參閱表1，本實施例是使用1.5重量份的 Carbopol Ultrez 20、2.5重量份的PVP K90、75重量份的乙醇、19.55重量份的水、0.1重量份的潤滑劑(購自頂韻有限公司，型號：Caprylic/Capric triglyceride)、0.1重量份的抗氧化劑(購自第一化工有限公司，型號：Butylated hydroxytoluene)，以及1.35重量份的中和劑(購自頂韻有限公司，型號：2-Amino-2-methyl-1-propanol)。將前述成份攪拌混合均勻，即可得到一份可成膜的凝膠組成物。之後測試凝膠組成物的各項性質。
《成品性質評價》
膜感及成膜時間測試：將所製得的凝膠組成物塗抹在32℃之皮膚表面，開始計時，並靜待凝膠組成物的乙醇和水揮發至完全乾燥不黏膩後形成一層微微發亮之薄膜，即停止計時，並將測得的成膜時間記錄於表1~4中。接著，觀察該薄膜，評價該薄膜的膜感並記錄於表1~4中。當膜感的評價為「差」，代表凝膠組成物無法成膜，膜感的評價為「可」，代表凝膠組成物可成膜但薄膜的厚度稍為不均勻，膜感的評價為「佳」，代表凝膠組成物除了可形成薄膜外，所形成的薄膜之厚度較為均勻。
《稠度測試》
依攪拌時的費力程度評價該凝膠組成物的稠度：「佳」代表稠度低，攪拌產生之氣泡可以自然浮出膠體並消失，且膠體本身具有流動性。「可」代表略為黏稠，攪拌 產生之氣泡無法自然浮出膠體而持續存在，但膠體本身仍具有流動性。「差」代表稠度高，攪拌產生之氣泡無法自然浮出膠體而持續存在，且膠體本身幾乎不具有流動性。
《實施例2~41》
該等實施例分別與實施例1類似，不同的地方 在於各實施的第一成膜劑、第二成膜劑、乙醇，以及添加劑的劑型或使用量有所不同。各成份的劑型與使用量如表1及表2所載。分別測試該等實施例的成膜時間，並評價膜感、外觀，以及稠度，並記錄於表1及表2。
《比較例1~22》
該等比較例分別與實施例1類似，不同的地方 在於各實施的第一成膜劑、第二成膜劑、乙醇，以及添加劑的劑型及使用量不同。各成份的劑型與使用量如表3所載。分別測試該等比較例的成膜時間，並評價膜感、外觀，以及稠度，並記錄於表3。
《比較例23與24》
比較例23與24是根據美國第6211250B1號專 利案所載之配方製得的實驗品。比較例23、24使用羥丙基纖維素(hydroxypropylcellulose)，以及丙烯酸酯與辛基丙醯胺的共聚物(acrylate/octylpropenamide copolymer)。該等比較例的各成份使用量，以及測試與評價結果分別記錄於表4中。
參閱表1及表2，觀察實施例1~41，可以發現 ，當第一成膜劑與第二成膜劑的使用量皆坐落於1.5~3重 量份的範圍內時，不論第一成膜劑與第二成膜劑是何種劑型，也不論乙醇的使用量的多寡，所製成的凝膠組成物皆可成膜，並能達成本發明保護塗抹部位、使所搭配的藥劑可長效且持續地釋放並作用在塗抹部位之目的。
觀察實施例1，以1.5重量份的Carbopol Ultrez 20、2.5重量份的PVP K90，以及75重量份的乙醇所調配出來的凝膠組成物，除了能如前所述地成膜且厚度均勻外，成膜時間還短於1分鐘，並具有透明的外觀，且稠度評價為佳。較短的成膜時間，可避免使用者久候，相當便利。
在實施例1~41中，部分實施例的凝膠外觀呈 透明，部分實施例的凝膠外觀則呈混濁。為了進一步了解究竟是何種因素產生如此差別，觀察凝膠組成物外觀同樣為透明的實施例2~10、實施例29~34可以發現，該等實施例與實施例1的共同點在於：同樣使用劑型為Carbopol Ultrez 20的第一成膜劑。只要該第一成膜劑的劑型為Carbopol Ultrez 20，則使用量不論為1.5重量份或2重量份，所製得的凝膠組成物，皆可有透明的外觀。
接著，為了瞭解在什麼情況下膜感的評價為佳 ，觀察膜感評價為佳的實施例8~10、實施例18~20、實施例27~28、實施例32~34及實施例39~40可以發現，當第一成膜劑的使用量為2重量份以上時，不管所使用的劑型為何種，所製得的凝膠組成物皆可形成厚度較均勻的薄膜。進一步觀察該等實施例中的實施例8~10，及實施例 32~34可以發現，當該第一成膜劑的劑型為Carbopol Ultrez 20時，除膜感評價為佳外，凝膠組成物還可如前段所述，同時具有外觀透明的優點。
雖然在前段中所提及的實施例8~10及實施例 32~34，可同時具有膜感佳及外觀透明的優點，但部分實施例如實施例8及實施例32的成膜時間稍長。為了瞭解成膜劑對成膜時間的影響，觀察成膜時間較短的實施例11~20、實施例22~23、實施例25~26及實施例35~38可以發現兩個規則。首先，當第一成膜劑為Carbopol 971P NF時，成膜時間大約都在1分鐘以內，特別是當第二成膜劑為1.5~2.5重量份的PVP K90時，大部分的實施例的成膜時間還可縮短至約40秒，如實施例11~17。另外可以注意的是，當第一成膜劑為1.5重量份的Carbopol 971P NF時，稠度大多為佳。其次，當第一成膜劑為1.5重量份的Carbopol ETD2020，第二成膜劑為1.5~2.5重量份的PVP K90，且乙醇的使用量為60~75重量份時，成膜時間可進一步地縮短至約30秒，如實施例22~23與實施例25~26。
在本發明中，除了成膜劑會影響成膜時間外， 乙醇的使用量也會影響成膜時間，並關係到刺激性的高低。當乙醇的使用量少時，刺激性自然較低，但成膜時間會隨著乙醇減少而增長。此時可選用成膜較快的第一成膜劑如Carbopol 971P NF，即可在降低刺激性的同時仍保有較短的成膜時間，具體例子可為實施例11、實施例15及實施 例18。反之，當乙醇的使用量多時，雖然刺激性略高，但是卻具有可使成膜時間大幅縮短，而可搭配膜感較佳，成膜時間略長的第一成膜劑，例如Carbopol Ultrez 20。例如乙醇的使用量由實施例2的40重量份提高到實施例4的75重量份時，成膜時間將可由90秒大幅縮短30秒來到60秒內。實施例29與31、實施例32與34，成膜時間也都縮短了30秒，更甚者，實施例39與實施例41還將近縮短了40秒。因此，當乙醇的使用量為40重量份時，具有刺激性最低的優點，而當乙醇的使用量為75重量份時，則具有大幅縮短成膜時間的優點。
參閱表3，觀察比較例1~22可以發現，當第一 成膜劑及第二成膜劑有任一者的使用量低於1.5重量份時，所製得的凝膠組成物，膜感評價均為差，亦即無法成膜。此外，值得注意的是，當第一成膜劑的使用量低於1.5重量份，即使如前所述使用Carbopol Ultrez 20，所製得的凝膠組成物的外觀也會混濁。
參閱圖1及表4，可以發現，以習知配方製得的 凝膠組成物，膜感評價均為差，皆無法成膜。除此之外，比較實施例1、實施例17及比較例23的外觀可以發現，比較例23的外觀呈乳白不透明狀，實施例17的外觀透明度則大幅提升，呈混濁偏透明狀，實施例1的外觀，則幾近透明。
《殘留試驗》
參閱表5，取實施例10、20、28、33、40，以 及比較例24之成品，進行如下之殘留試驗：取20mg之凝膠組成物，塗抹於32℃之皮膚表面，靜待水及乙醇等可揮發成分揮發而乾燥並形成一層覆蓋層(A)後，再以膠帶將該覆蓋層(A)完整撕除，並秤得該覆蓋層(A)的重量記錄於表5中。
接著，同樣取20mg之凝膠組成物塗抹於32℃之皮膚表面，並靜待乾燥成覆蓋層(A)後，以清水沖洗並用手施力搓洗該覆蓋層(A)，則該覆蓋層(A)會有一部分被卸除，並仍會有一部分殘留在皮膚表面，即為殘留物(B)。將該殘留物(B)以膠帶完整撕除，並秤得該殘留物(B)的重量記錄於表5中，即可計算殘留百分比(C)。所述的殘留百分比
可以發現，採用Acrylate/octylpropenamide成分的比較例24的殘留百分比相當高，將近90%，而各實施例的殘留百分比則大幅降低至不足60%，甚至最低只有30%的殘留量。因此，本發明還具有易卸除的優點，故能有不堵塞毛孔而能降低皮膚不良反應的功效。
綜上所述，本發明可成膜的凝膠組成物，利用特定比例及特定成份的該第一成膜劑與該第二成膜劑的相互搭配，可使得本發明可成膜的凝膠組成物在塗抹後形成薄膜，並達成本發明保護塗抹部位，且在搭配藥劑使用時，可使藥劑長效且持續地釋放並作用於塗抹部位之目的。
惟以上所述者，僅為本發明之實施例而已，當不能以此限定本發明實施之範圍，即大凡依本發明申請專 利範圍及專利說明書內容所作之簡單的等效變化與修飾，皆仍屬本發明專利涵蓋之範圍內。

Claims (14)

  1. 一種可成膜的凝膠組成物，包含：1.5~3重量份的第一成膜劑，該第一成膜劑為丙烯酸酯系的交聯共聚物；1.5~3重量份的第二成膜劑，該第二成膜劑是選自於聚乙烯吡咯烷酮及2-氨基-2-甲基-1-丙醇丙烯酸酯與甲基丙烯酸烯丙酯的共聚物；40~75重量份的乙醇；及與前述成分合計共100重量份的添加劑，該添加劑包括與乙醇合計90~97重量份的水。
  2. 如請求項1所述的可成膜的凝膠組成物，其中，該第一成膜劑為丙烯酸酯與烷基丙烯酸酯的交聯共聚物。
  3. 如請求項2所述的可成膜的凝膠組成物，其中，該第一成膜劑是選自於：Carbopol Ultrez 20、Carbopol 971P NF及Carbopol ETD2020，該第二成膜劑是選自於PVP K90及Fixate G-100。
  4. 如請求項3所述的可成膜的凝膠組成物，其中，該第一成膜劑的使用量為2~3重量份。
  5. 如請求項4項所述的可成膜的凝膠組成物，其中，該第一成膜劑為Carbopol Ultrez 20。
  6. 如請求項3所述的可成膜的凝膠組成物，其中，該第一成膜劑為1.5重量份的Carbopol Ultrez 20，該第二成膜劑為2.5重量份的PVP K90，且乙醇的使用量為75重量份。
  7. 如請求項3所述的可成膜的凝膠組成物，其中，該第一成膜劑為Carbopol 971P NF，且該第二成膜劑的使用量為1.5~2.5重量份。
  8. 如請求項7所述的可成膜的凝膠組成物，其中，該第一成膜劑的使用量為3重量份。
  9. 如請求項3至5及請求項7至8中任一項所述的可成膜的凝膠組成物，其中，乙醇的使用量為40重量份。
  10. 如請求項3至5及請求項7至8中任一項所述的可成膜的凝膠組成物，其中，乙醇的使用量為75重量份。
  11. 如請求項3所述的可成膜的凝膠組成物，其中，該第一成膜劑為1.5重量份的Carbopol ETD2020，該第二成膜劑為1.5~2.5重量份的PVP K90，乙醇的使用量為60~75重量份。
  12. 如請求項1所述的可成膜的凝膠組成物，其中，該添加劑還包括潤滑劑、抗氧化劑，以及中和劑。
  13. 如請求項12所述的可成膜的凝膠組成物，其中，該潤滑劑及該抗氧化劑的使用量為0.1重量份，而該中和劑的使用量為該第一成膜劑之重量份的90%。
  14. 如請求項3所述的可成膜的凝膠組成物，其中，該第一成膜劑為2~3重量份，該第二成膜劑為2~3重量份，且乙醇為60重量份。
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