TW201211007A - Substituted 2-amino-quinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators - Google Patents

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Gregor Bahrenberg
Dagmar Kaulartz
Achim Kless
Wolfgang Schroeder
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Description

201211007 六、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明關係到被取代之2-胺基-喹啉-3-甲醯胺，含有該等化合 • 物之醫藥組成物及使用該等化合物於治療及/或預防疼痛，和其他 % 疾病及/或病症。 【先前技術】 治療疼痛，尤其是治療因神經病變所引起之疼痛，在醫學上 有相當之重要性。世界各地普遍存在有效治療疼痛之需求。該種 在針對病人及針對標的之慢性及非慢性疼痛狀態治療方面之迫切 需要’於其中此處被理解為給予病人在疼痛上有效且滿意之治 療，亦被大量記載於過去刊登於應用鎮痛藥或疼痛感覺基礎研究 之領域方面之科學論文中。 慢性疼痛之病生理特徵係為神經細胞本體之應激性過高。神 經細胞本體之應激性主要受鉀離子(K+)通道之活性所影響，因為該 等通道左右著該細胞靜止時之膜電位，因而也左右其應激之閥 值。具有分子亞型KCNQ2/3(Kv.7.2/7.3)之異聚合體神離子(κ+)通 道係表現於中樞神經系統(海馬迴，腦杏仁核體)及周圍神經系統 (背根神經節)不同區域之神經細胞中，並調控該等細胞之應激性。 活化KCNQ2/3鉀離子(K+)通道造成細胞膜過度被極化，並因此進 一步造成該等神經細胞電應激性之降低。背根神經節表現 • KCNQ2/3之神經細胞參與將疼痛感覺受體所接受到之刺激從末梢 - 神經傳遞至脊髓（Passmore et al.，J Neurosci. 2003 ; 23(18): 7227-36) ° 所以’ KCNQ2/3之促效劑’ Retigabine，於臨床前期神經病理 及發炎疼痛之模型中可被證明具有止痛之效果(Blackburn_Munr〇 and Jensen, Eur J Pharmacol. 2003 ： 460(2-3) ： 109-16 ； Dost et al. 201211007
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 2004 ； 369(4) ： 382-390) 〇 KCNQ2/3鉀離子(K+)通道因而為一適合之著力點用於治療疼 痛；尤其是治療由慢性疼痛，急性疼痛，神經病變所引起之疼痛， 發炎所引起之疼痛，内臟引起的疼痛及肌肉疼痛等構成之組群中 所選出之疼痛(Nielsen et al.，Eur J Pharmacol. 2004 ; 487(1-3): 93-103);尤其是治療神經病變所引起之疼痛及發炎所引起之疼痛。 此外，KCNQ2/3鉀離子(Κ+)通道亦為一適合之標的用於治療 一些其他之病症，例如偏頭痛（US2002/0128277)、認知之病症 (Gribkoff，Expert OpinTher Targets 2003 ; 7(6) : 737-748)、焦慮狀 態(Korsgaard et al.，J Pharmacol Exp Ther. 2005, 14(1) : 282-92)、癲 癇（Wickenden et al.，Expert Opin Ther Pat 2004, 14(4) : 457-469 ; Gribkoff, Expert Opin Ther Targets 2008 ； 12(5) ： 565-81 ； Micell et al·，Curr Opin Pharmacol 2008, 8(1) : 65-74)、尿失禁(Streng et al.，J Urol 2004 ; 172 : 2054-2058)、成瘾症(Hansen et al·，Eur J Pharmacol 2007，570(1-3) : 77-88)、躁鬱症/雙階段障礙症(Dencker et al.， Epilepsy Behav 2008, 12(1) : 49-53)、與肌張力不全症相關之不自 主運動(Richter et al” Br. J Pharmacol 2006, 149(6) : 747-53)。 被取代之喹啉和其他之化合物例如係由FR 2 532 939、WO 2010/094644、WO 2010/094645、WO 2010/046108、WO 2008/007211 和WO 2008/050199等專利中所得悉。 對KCNQ2/3鉀離子(K+)通道具有親和性之被取代化合物例如 係得悉自先前之技術(WO 2008/046582，WO 2010/046108)。被取 代之水楊酸衍生物例如係得悉自DE 32 11 934 A1。TGR5之雜環 調節劑則例如係由WO 2008/097976 A1中所得悉。 此外，5,7-二甲基-N-苯乙基_2-(吡咯烷-1-基）喹啉-3-甲醯胺 (CAS no. 603093-〇5_6)和 5,7·二甲基-2-(»比咯烷-1-基)_N-(售吩-2-基 201211007 甲基)喧啉-3-甲醯胺(CAS no. 603093-05-7)皆為習知先前技術之化 合物。 此外，不僅在對於KCNQ2/3本身要具有親和性之外，而且還 需要其他在性質諸如(強度，療效)上可比較或更佳之化合物。 所以’改善代謝產物之安定性，其等於水性媒劑中之溶解度 或該等化合物之滲透度將會是有利的。該等因素對於口服生物可 利用率會產生有利之結果，抑或能夠改變pK/PD(藥動學/藥效學) 之量變曲線圖，其例如能夠產生更有利之作用時效。同時，與參 與在醫藥組成物之吸收和排泄之輸送分子產生微弱或不產生交互 作用亦被視為生物可利用率得到改善及至多與醫藥組成物低度交 互作用之證據。此外，與參與在醫藥組成物之分解和排泄之酵素 產生之义互作用應該也要儘可能地低，因為該等試驗之結果亦建 議醫藥組成物被期待最佳為低度之交互作用抑或毫無交互作用。 此外，如果當該等化合物顯示出對於&〇^()族群之其他受體 具有高度之選擇性（專一性），例如針對KCNQi、KCNQ3/5或 KCNQ4f時’ #會是有利的。高度之選擇性對於副作用之量變曲 線圖可產生有利之結果：勤已知(亦)具有與KCNQ1親和性之諸 化σ物會產生心臟副作用之高風險。因此，對Kcnqi高度之選擇 ，是可以值得麟的。然而，針對其他受體具有高選擇性亦將會 疋有利的。例如’與人類ERG離子通道或與左旋型約離子通道(苯 基燒基胺基結合位、苯並硫^^庚三烯結合位、二氫㈣結合位) ，有低度之親和性亦將會是有利的，因為該等受體已知可能會造 成心臟副作用之出現。此外，當與其他内生 ，產生結合之選擇性被改善之後將可使副作二曲;圖 知到改善，並因此改善其耐受性。 【發明内容】 5 201211007 本發明之目的因此在於提供新穎之化合物，其等比目前技術 水準下之化合物更具有優勢。該等化合物應該尤其適合作為醫藥 組成物中之藥理活性物質，尤其係用於治療及/或預防至少部分因 KCNQ2/3鉀離子(κ+)通道所促成之疾病或病症之醫藥組成物中之 藥理活性物質。 此目的為申請專利範圍之標的物所達成。 本發明意外發現：具有下圖所示通式（1)之被取代之化合物適 合被使用於治療疼痛。此外，本發明亦意外發現：具有下圖所示 通式⑴之被取代之化合物對於KCNQ2/3鉀離子(K+)通道亦具有極 佳之親和性，因此適合被用以治療及/或預防至少部分因KCNQ2/3 钾離子(K+)通道所促成之疾病或病症。該等被取代之化合物於此作 用之方式係為KCNQ2/3钾離子(K+)通道之調節劑，亦即促效劑或 拮抗劑。 本發明因此關係到具通式⑴之被取代之化合物， R3 R2 〇
R6 R7 ⑴’ 於其中 R1代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或 經一次或數次取代；一含有3至1〇個碳原子之環脂肪烴殘基 或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經 取代或經一次或數次取代，且其等各自可依選擇經由—含有i 至8個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代 或經一次或數次取代’ ^'香基或雜方香基’其等各自為未經取 代或經一次或數次取代，且其等各自可依選擇經由一含有i至 201211007 8個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或 經一次或數次取代； R2代表氫、氟、氯、溴、碘等原子、氰基、三氟甲基、醛基、硝 基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂胁 烴殘基，一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一 N-(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基)醯胺基’其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 可各自為未經取代或經一次或數次取代；一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基藏 基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個破原子之 脂肪烴殘基氧基磺醯基’其中該含有1至4個碳原子之脂肪^ 殘基可各自為未經取代或經-次或數次取代；一含有3至6個 碳原子之環脂防烴殘基或-含有3至6個環元之雜環脂雜f 基，其等各自為未經取代或經一次或數次取代’且其等各自士可 依選擇經由-含有1至4個碳原子之脂肪炫官能基形成鍵 而其又可為未經取代或經一次或數次取代； * 、R4、R5和R6彼此各自無關地代表氫、氟、氯、〉臭、读等f二 氰基、三氟甲基、越基、幾基、酷胺基、三氟甲、基& 一漆 «、硝基、三氟甲氧基卜含有1至4個碳原子之 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、。加4语不 χτ 1至4個碳原子 個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一 N-(食书 Λ之、押缺 /a女1 5 4個碳原子之月曰肋^ 之脂肪烴錄)_基…阶二(含有1 ^ 殘基可各 烴殘基)醯胺基，其中該含有1至4個碳原子之舢 ^ , 1至4個碳原于之 自為未經取代或經一次或數次取代·’ 一含有 201211007 脂防烴殘基氧基…含有1至4輕針之脂麟^縣氧 基、-含有1至4個碳原子之脂胁炫殘基硫基、〜、至4 個碳原子之脂肪烴殘基橫醯基、，含有1至4個碳原子之月印防 烴殘基氧基橫碰基’其中該含有1至4個碳原子之脂肪域基 可各自為未經取代或經-次或數次取代；κ含有1至4個 碳原子之脂脉煙殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基)胺基…N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基談 基)胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪组殘基㈣酿基)胺 基、一 N_(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)_N_(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基或一 N_(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基磺醯基)-N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基） 胺基’其中該含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基可各自為未經 取代或經一次或數次取代；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴 殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪'經殘基’其等各自為未 經取代或經一次或數次取代，且其等各自可依選擇經由一含有 1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成键結’而其又可為未經取 代或經一次或數次取代’ 但其條件為：R3、R4、R5和R6等殘基當中至少有一者不為氫 原子， R7代表一含有1至1〇個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或 經一次或數次取代；一含有3至1〇個碳原子之環脂肪烴殘基 或一含有3至1〇個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經 取代或經一次或數次取代’且其等各自可依選擇經由一含有1 至8個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代 或經一次或數次取代； 但其條件為：如果R7代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴 201211007 殘基時，則該鍵結係經由該含有3至10個環元之雜環脂肪烴 殘基之一碳原子所完成， R8代表氫原子或一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基’較佳者 代表一含有1至4個碳原子之脂脉煙殘基’其為未經取代或經 Λ 一次或數次取代； 或 R7和R8和與R7和R8銜接之氮原子共同形成一含有3至10個環 元之雜環脂肪烴殘基，較佳者形成一含有3至6個環元之雜環 脂肪烴殘基，其為未經取代或經一次或數次取代； 於其中一「脂肪烴官能基」和「脂肪烴殘基」各自為分叉或未分 叉，飽和或不飽和， 於其中一「環脂防煙殘基」和一「雜環脂脉挺殘基」可各自為飽 和或不飽和， 於其中有關於一「脂肪烴官能基」和一「脂肪烴殘基」之「一或 數次取代」，就各對應之殘基或官能基而言，係關係到一或數個 氫原子彼此各自無關地被由下列之組群中所選出之至少一取代基 所取代，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 Ν_(含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 _-二(含有1至4個 碳原子之脂防烴殘基)胺基、一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂防挺 殘基黢基)胺基或κ含有1至4個碳原子之脂防煙殘基橫酿基) 胺基、側氧基、輕基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂 '肪烴殘基氧基…含有1至4個碳原子之脂_殘基叛基氧基、 ‘ 錄、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之麟烴殘基硫基i 經基伽基、-含有1至4個碳原子之㈣_基祕基、〜 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基續酸基有1至4個 碳原子之脂防煙殘基)績醯胺基、氰基、三氣〒基酸基叛基 201211007 -含有i至4個碳原子之脂防烴殘基、一含之 脂肪烴絲羰基、-含有1至4個碳原子之 丨至—衫―㈣酿胺基 等所組成， ，1 - ·Α> +ί· 、「 於其中有關於-「環脂防煙殘基」和一「雜環f ^ ^個^子 或數次取代」，就各對應之錄W，係關^；：^=^取 彼此各自無關地被由下列之組群中所選‘ 有 代，該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、硝基—土 破片 丨至4個碳原子之娜殘基)胺基、- •二1 == 子之脂肪煙殘基)胺基、一 N-(含有1至4個〜二日^&、 羰基)胺1 i 4個㈣、扣旨_減械雖基 側氧U基、三氟甲氧基、-含有…==脂= 基氧其、-含有1至4個碳原子之脂防煙殘基数基乳基基 三氟^基^含有1至4個碳原子之麟烴減硫基、祕橫 酿基、二含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基_基、一含有1至4 個碳原子之脂肢烴殘基氧基獅基、K含有1至1個碳=i 脂防烴殘基)_胺基、氰基、三氟甲基、基、祕…含% 至4個碳原子之脂肪烴殘基〆含有1至4個碳原=脂=3 基談基、-*有1至4個碳原U麟減祕 至6個碳/子之環脂肪烴殘基〆含有3至6個環元之^月= 烴殘基‘基、- N仰直4個碳原子 基和一 N，N一(含有1至4個碳原子之脂雜殘基)祕基树組 Ϊ其中有關〆芳香基」和一「雜芳香基」之「—或數次取代」， 201211007 就各對應之殘基而言，係_到-或數個氫原子彼此各== 被由下列之組群中所選出之至少-取代所5代’且、。〕” 氟、氯、漠、碘等原子、硝基、胺基、f〇>、: .N_(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N_二(含有1, 4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N_(含有1至4個碳原子之月日脉 ’烴殘基羧基)胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基續祕 基)胺基、羥基、王氣甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘 基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、魏基、 三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、羥基磺 醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基續酸基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基、一 N-(含有1至4個碳原子之 脂防烴殘基)續醯胺基、氰基、三氟甲基、趁基、致基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂防炫殘 基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3 至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂脉 煙殘基、苯甲基、芳香基、雜芳香基、酿胺基、一 N-(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一 N，N_二(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)醯胺基等所組成； 除以下之化合物之外： • 5,7-二甲基苯乙基-2-(吡咯烷-1-基)喹啉-3-甲醯胺，和 • · 5,7-二甲基各燒-1-基)-N-(嗟吩-2-基甲基)喧琳-3-甲驢 胺 其形式為游離化合物、消旋異構物、鏡像異構物、非鏡像異構物、 或由鏡像異構物或非鏡像異構物以任何混合比例所組成之混合物 或其形式為單一種類之鏡像異構物或非鏡像異構物；或其形式為 生理上可被接受之酸或鹼所形成之鹽類，或其形式為溶劑合物， 11 201211007 尤其是水合物。 「含有1至10個碳原子之脂肪煙殘基」、「含有1至8個碳 原子之脂肪烴殘基」、「含有is 6個碳原子之脂脉烴殘基」、 「含有1至4個碳原子之脂膀煙殘基」及「含有1至2個碳原子 之脂肪烴殘基」等表述語於本發明之定義中意指非環狀，飽和或 不飽和之脂肪烴碳氫化合物殘基，其等可為分叉或未分叉’亦可 為未經取代或經一次或數次取代，分別含有1至10個，或1至8 個，或1至6個，或1至4個’或1至2個碳原子’亦即分別為 含有1至10個碳原子之烷基、含有2至10個碳原子之烯基及含 有2至10個碳原子之块基，及為含有1至8個碳原子之燒基、含 有2至8個碳原子之烯基及含有2至8個碳原子之炔基，及為含 有1至6個碳原子之烷基、含有2至6個碳原子之烯基及含有2 至6個碳原子之炔基，及為含有1至4個碳原子之烷基、含有2 至4個碳原子之烯基及含有2至4個碳原子之炔基，及為含有1 至2個碳原子之烷基、含有2個碳原子之烯基及含有2個碳原子 之炔基。其中烯基至少含有一碳-碳雙鍵(即C=C鍵），且炔基至少 含有一碳-碳三鍵(即C^C鍵）。較佳者係，脂肪烴殘基係由下列之 組群中所選出，該組群係由烷基和烯基殘基，更佳者係烷基殘基 所組成。較佳之含有1至10個碳原子之烷基係由下列之組群所選 出，該組群係由甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、 二級-丁基、三級-丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、正庚 基、正辛基、正壬基和正癸基等所組成。較佳之含有1至8個碳 原子之烷基係由下列之組群所選出，該組群係由甲基、乙基、正 丙基、2-丙基 '正丁基、異丁基、二級-丁基、三級_丁基、正戊基、 異戊基、新戊基、正己基、正庚基及正辛基等。較佳之含有1至6 個碳原子之烷基係由下列之組群所選出，該組群係由甲基、乙基、 12 201211007 正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級_丁基、三級_丁基、正戊 基' 異戊基、新戊基和正己基等所組成。較佳之含有丨至4個碳 原子之烷基係由下列之組群所選出，該組群係由甲基、乙基、正 丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級_丁基、三級_丁基等所組成。 較佳之含有2至10個碳原子之烯基殘基係由下列之組群所選出， 該組群係由乙烯基、丙烯基[丙-2_烯基(-CH2CH=CH2)、丙_丨埽基 (-CH=CH-CH3)、異丙婦基(—chpch+cH3)]、了浠基、戊締基、 己烯基、庚烯基、辛烯基、壬晞基和癸晞基等所組成。較佳之含 有2至8個碳原子之烯基殘基係由下列之組群所選出，該組群係 由乙烯基、丙埽基[丙缔基（-CH2CH=CH2)、丙-1-烯基 (-ch=ch-ch3)、異丙烯基(_CH(=CH2)_CH3)]、丁烯基、戊缔基、 己婦基、庚浠基和辛稀基等所組成。較佳之含有2至6個碳原子 之烯基殘基係由下列之組群所選出，該組群係由乙婦基、丙烯基[丙 -2-婦基（-CH2CH=CH2)、丙-l_ 婦基（_CH=CH-CH3)、異丙晞基 (-CH(-CH2)-CH3)]、丁稀·基、戊烯基和己埽基等所組成。較佳之含 有2至4個碳原子之烯基殘基係由下列之組群所選出，該組群係 由乙埽基、丙埽基[丙_2_烯基（_CH2Ch=CH2)、丙小烯基 (-CH=CH.CH3)、異㈣基(_ch(=ch2kh3)]和讀鮮所组成。 較佳之含有2至10個碳原子之炔基殘基係由下列之組群所選出， 該組群係由乙炔基、丙炔基[丙_2_炔基(_ch2-〇CH)、丙-1-块基 (-C^C-CH3)]、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔 基、及癸块基等殘基所組成。較佳之含有2至8個碳原子之炔基 殘基係由下列之組群所選出，該組群係由乙炔基、丙炔基[丙_2_ 炔基(-CH2«H)、丙-1-炔基({«Η3)]、丁炔基、戊块基、己 块基、庚炔基和辛炔基等所組成。較佳之含有2至6個碳原子之 炔基殘基係由下列之組群所選出，該組群係由乙炔基、丙炔基[丙 13 201211007 -2-炔基(-CH2-OCH)、丙-1-炔基(-〇C-CH3)]、丁炔基、戊炔基和 己炔基等所組成。較佳之含有2至4個碳原子之炔基殘基係由下 列之組群所選出，該組群係由乙块基、丙炔基[丙-2-炔基 (-CH2-OCH)、丙-1-炔基(-C=C-CH3)]和丁炔基等所組成。 「含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基」和「含有3至10個 碳原子之環脂肪烴殘基」就本發明之定義而言係指分別含有3、4、 5或6個碳原子和含有3、4、5、6、7、8、9或1〇個碳原子之環 脂肪烴碳氫化合物，於其中該等碳氫化合物各自可為飽和或不飽 和(但非芳香烴），未經取代或經取代一次或數次。該環脂肪烴殘基 與各較高階之通式結構之鍵結可經由該環脂肪烴殘基上每個任意 想要及可能之環元所達成。且該環脂肪烴殘基亦可與其他之飽 和’（部份)不飽和’（雜)環，芳香烴或雜芳香烴之環系統縮合，亦 即是與環脂肪烴、雜環脂肪烴、芳香烴或雜芳香烴等殘基縮合， 而該等殘基又可為未經取代或經取代一次或數次。含有3至1〇個 碳原子之環脂肪烴殘基又可再被鍵結一次或數次，諸如範例金剛 烷基、雙環[2.2.1]庚基或雙環[2.2.2]辛基等。較佳之含有3至1〇 個碳原子之環脂肪烴殘基係由下列之組群所選出，其係由環丙 基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、環癸 基、金剛烷基、
環己婦基、環庚稀基及環辛缔基等殘基所組成。較佳之含有3至6 個碳原子之環脂肪烴殘基係由下列之組群所選出，其係由環丙 基、環丁基、環戊基、環己基、環己烯基和環己炔基等所組成。 含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基」和「含有3至個 環元之雜環脂肪烴殘基」等表述語就本發明之定義而言係指分別 201211007 含有=6個，亦即含有3、4、5或6個環元，和含有3至1〇個， Γ即^ 3、4、5、6、7、8、9或1G個環元之雜環脂肪烴之飽和 或不飽和(但料香烴)之絲，於其中各自至少有-個，必要時也 可_個或三個碳原子被—由氧原子、硫原子、伽基、氣原子、 亞胺基^ N·(含有丨至8個碳原子之燒基)亞胺基，較佳者队甲基 亞胺基等所構成之組群中频此各自無關之下所選出之雜原子或 雜原子團基所取代，其中該等環元可為未經取代或經取代一次或 ，次。該雜環驗烴殘基與更高階之通式結構之鍵結可經由該雜 裱脂肪烴殘基上每個任意想要及可能之環元所達成。且該雜環脂 防經殘基亦可與其他之飽和，（部份)不飽和，（雜)環或芳香烴或雜 芳香烴之環系統縮合，亦即是與環脂肪烴基、雜環脂肪烴、芳香 烴或雜芳香烴等殘基縮合，該等殘基又可為未經取代或經取代一 次或數次。較佳之雜環脂肪烴殘基係由下列之組群所選出，該組 群係由氮雜J衣丁基(azetidinyl)、氮丙咬基(aziridinyl)、氮雜環庚基 (azepanyl)、氮雜J衣辛基(azocanyi)、二氮雜環庚基(diazepanyi)、二 硫雜％戊基(dithiolanyl)、二氫喧琳基(dihydroquinolinyl)、二氫0比 咯基（dihydropyrrolyl)、二氧環己基（dioxanyl) ' 二氧環戊基 (dioxolanyl)、二氧環庚基(dioxepanyl)、二氫茚基(dihydroindenyl)、 二氫β比咬基(dihydropyridinyl)、二氫®夫哺基(dihydrofuranyl)、二氫 異喧|#基((1丨11)^1>〇丨3〇911丨11〇1丨11}4)、二氫1»引嘴嚇>基((1出丫<111〇丨11(1〇1111丫1)、 二氫異°引11朵基(<1〇1丫(1|*0丨80丨11£1〇1}^1)、咪也淀基(丨111丨<^2〇1丨£1丨1^1)、異'1惡 吐烷•基（isoxazolidinyl)、嗎琳基（morpholinyl)、環氧乙燒基 (oxiranyl)、環氧丙燒(oxetanyl)、°比咯燒基(pyrrolidinyl)、0底嗪基 (piperazinyl)、4-甲基派嗓基（4-methylpiperazinyl)、0底咬基 (piperidinyl)、0比吐燒基(pyrazolidinyl)、0比喃基(pyranyl)、四氫0比 略基如的11>^1'〇卩>^〇汐1)、四氫°比喃基扣加11>^1*〇卩>^1^1)、四氫喹 15 201211007 琳基 （tetrahydroquinolinyl)、 四 氫異喧琳基 (tetrahydroisoquinolinyl)、四氫°引°朵琳基(tetrahydroindolinyl)、四氫 0夫喃基扣杜&11>^1110【11以11)4)、四氫'1比淀基(^6仕&11>^1：0卩}^(^1^1)、四氫 嗟吩基（tetrahydrothiophenyl)、 四氫0比咬0弓丨〇朵基 扣杜811>^1：〇卩丫1*1(1〇丨1^〇以1)、四氫萘基〇杜31^(111〇1^卩1^1^1)、四氫咔琳 基 （tetrahydrocarbolinyl)、 四氫異喔也 比淀基 (tetrahydroisoxazolopyridinyl)、四氫噻唑基(thiazolidinyl)及硫代嗎 琳基(thiomoipholinyl)等殘基所組成。 「芳香基」該表述語就本發明之定義而言意指含有6至Η個 環元之芳香烴碳氫化合物，包括苯及萘類之化合物。每種芳香基 殘基可以為未經取代或經取代一次或數次，於其中該等芳香基取 代基可相同或不同，且可出現於該芳香環每個任意想要且可能之 位置上。該芳香基與較高階之通式結構之鍵結可經由該芳香基殘 基上每個任意想要及可能之環元所達成。且該等芳香基殘基亦可 與其他之飽和，（部份)不飽和，（雜)環脂肪烴，芳香烴或雜芳香烴 之環系統縮合，亦即是與一環脂肪烴殘基、雜環脂肪烴殘基、芳 香基或雜芳香基等殘基縮合’該等殘基又可為未經取代或經取代 一次或數次。經縮合後之芳香基殘基之範例有苯並二氧環戊基 (knzodioxolanyl)及苯並二氧環己基(benz〇di〇xanyi)。較佳者係， 芳香基係由苯基（phenyl)、丨_萘基（1_naph%l)及2萘基 (2-naphthyi)、祕和蒽基等骸之_情選出，其巾每一種殘 基可各自為未經取代或經取代—次或數次。其中苯㈣別佳之芳 香基，其為未經取代或經取代一次或數次。 「雜芳香基」該表述語就本發明之定義而言係表示—本有$ =6個環元之環狀芳香烴殘基，其含有至少—個，必要時:可以 ° 2 3 4或5個雜原子，於其巾鮮雜軒彼此各自無關地 201211007 由硫、氮及氧等原子所構成之組群中所選出，且該雜芳香基殘基 可為未經取代或經取代一次或數次；如果取代反應進行於該雜芳 香基上時’則取代基可相同或不同，且可出現於該雜芳香環每個 任意想要且可能之位置上。而與較高階之通式結構之鍵結可經由 該雜芳香基殘基上每個任意想要及可能之環元所達成。該雜芳香 基亦可為一含有達到14個環元之雙環或多環系統之其中部份，於 其中該環系統可由其他之飽和，（部份)不飽和，（雜)環脂肪烴，芳 香烴或雜芳香烴之環系統所形成，亦即是由一環脂肪烴殘基、雜 環脂肪烴殘基、芳香基或雜芳香基等所形成，該等殘基又可為未 經取代或經取代一次或數次。雜芳香基殘基較佳者由含有苯並呋 喃基(benzofuranyl)、苯並咪唑基(benzoimidazolyl)、苯並噻吩基 (benzothienyl)、苯並噻二唑基（benzothiadiazolyl)、苯並噻唑基 (benzothiazolyl) ' 苯並三唑基（benzotriazolyl)、苯並噁唑基 (benzooxazolyl)、苯並噁二唑基（benzooxadiazolyl)、喹唑琳基 (quinazolinyl)、喹噁啉基(quinoxalinyl)、咔唑基(carbazolyl)、喹琳 基（quinolinyl)、二苯並 夫喃基(dibenzofuranyl)、二苯並售吩基 (dibenzothienyl)、吱喃基(furyl，furanyl)、咪峻基(imidazolyl)、咪吃 並售嗅基（imidazothiazolyl)、吲峻基（indazolyl)、氮茚基 (indolizinyl)、°引朵基(indolyl)、異啥琳基(isoquinolinyl)、異鳴峻基 (isoxazolyl)、異噻峻基（isothiazolyl)、吲哚基（indolyl)、萘啶基 (naphthyridinyl)、嚼吐基(oxazolyl)、德二咬基(oxadiazolyl)、吩嗪 基（phenazinyl)、吩嘆唤基（phenothiazinyl)、苯並缝嗓基 (phtalazinyl)、°比哇基（pyrazolyl)、β比咬基（pyridyl) [2- «比淀基 (2-pyridyl)、3-°比淀基、4-°比咬基]、0比洛基(pyrrolyl)、缝嗓基 (pyridazinyl)、口密淀基(pyrimidinyl)、β比嘻基(pyrazinyl)、螺呤基 (purinyl)、吩嗓基(phenazinyl)、嘆吩基(thienyl，thiophenyl)、三峻 17 201211007 基(triazolyl)、四唑基(tetraz〇lyl)、嗟也基(似泣0丨>^)、噻二唑基 (thiadiazolyl)及三°桊基(triazinyl)等殘基所構成之組群中所選出。其 中特別佳者有咬喃基、β比症基、喔也基、售峻基及嗟吩基等。 「經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基或經由一含有1 至8個碳原子之脂肪煙官能基所鍵結之芳香基、雜芳香基、雜環 脂肪烴殘基或環脂肪烴殘基」等表述語就本發明之定義係指「芳 香基、雜芳香基、雜環脂肪烴殘基或環脂肪烴殘基」等表述語具 有上文中所定義之義涵’且係分別經由一含有1至4個碳原子之 脂肪烴官能基或經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基與各 更高階通式產生連結。該含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基和 含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基可各自為分叉或未分叉，未 經取代或經取代一或數次。該含有1至4個碳原子之脂肪烴官能 基可各自進一步為飽和或不飽和，亦即可為一含有1至4個碳原 子之亞烷基，或一含有2至4個碳原子之亞烯基，或一含有2至4 個碳原子之亞炔基。同理可應用於一含有1至8個碳原子之脂肪 烴官能基’亦即一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基可各自進 一步為飽和或不飽和，亦即可為一含有1至8個碳原子之亞烷基， 或一含有2至8個碳原子之亞烯基，或一含有2至8個碳原子之 亞块基。較佳者係，該含有1至4個碳原子之脂防煙官能基係為 一含有1至4個碳原子之亞烷基，或為一含有2至4個碳原子之 亞婦基，更佳者係為一含有丨至4個碳原子之亞烷基。較佳者為， 該含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基係為一含有1至8個碳原 子之亞烷基，或為一含有2至8個碳原子之症烯基，更佳者係為 一含有1至8個碳原子之亞烷基。較佳之含有1至4個碳原子之 亞烷基係由下列之組群中所選出，該組群係由亞甲基(-CH2·)、1，2-亞乙基（-CHyCH2-)、甲基亞甲基（_cH(CH3)-)、丨，3_亞丙基 201211007 (-CH2-CH2-CH2-)、甲基-1，2-亞乙基(-CH(CH3)-CH2·)、乙基亞甲基 (CH(CH2CH3)·)、1，4-亞丁基(-CH2-(CH2)2-CH2-)、1·甲基-1，3-亞丙 基（-CH(CH3)-CH2-CH2-) ' 2-甲基-1，3-亞丙基 (-CH2-CH(CH3)-CH2-) 、 1，2-二曱基·ΐ，2-亞乙基 (-(：11((：113)-(：11((：113)-)、乙基-1，2-亞乙基(-(：11((：112(：113)-(：112-)、1，2-亞異丁基(-C(CH3)2-CH2_)、丙基亞甲基(·〇ί((：Η2(：Η2(：Η3)-)和甲基 乙基亞甲基(-C(CH3)(CH2CH3)-)等所組成。較佳之含有2至4個碳 原子之亞烯基係由下列之組群中所選出，該組群係由丨，2_亞乙烯 基(-CH=CH-)、1，3-亞丙烯基(-CH=CH-CH2-)、1-甲基-1，2·亞乙烯基 (-C(CH3)=CH2-)、1，4-亞丁-1-缔基(-CH=CH-CH2_CH2-)、1，4-亞丁-2· 諦基（-CH2-CH=CH-CH2-) 、 1,4-亞丁 -1，3-二締基 (-CH=CH-CH=CH-)、1-甲基-1，3-亞丙晞基(-C(CH3)=CH-CH2-)、2-甲基-1，3·亞丙烯基(_CH=C(CH3)-CH2-)、1，2-二甲基-1，2-亞乙烯基 (-C(CH3)=C(CH3)·)和 1-乙基·1，2-亞乙烯基(_(：((：Η2(：Η3)=(：Η-)等所 組成。較佳之含有2至4個碳原子之亞炔基係由下列之組群中所 選出，該組群係由1,2-亞乙炔基（-OC-)、1，3-亞丙炔基 (-OC-CH2_)、1，4_亞丁-1-炔基(-C=C-CH2-CH2-)、3-曱基-1,3亞丙 炔基(-OC-CH(CH3)-)、1，4-亞丁-2-炔基(-CH2-CsC-CH2-)和 1,4-亞 丁-1，3-二炔基(-C^C-OC-)等所組成。較佳之含有1至8個碳原子 之亞烷基係由下列之組群中所選出，該組群係由亞甲基(_CH2_)、 1，2-亞乙基（-CHrCHr)、甲基亞甲基（_CH(CH3)_)、1，3-亞丙基 (-CH2-CH2_CH2·)、甲基-1，2-亞乙基(-CH(CH3)-CH2-)、乙基亞曱基 • (-CH(CH2CH3)-)、1，4-亞丁基(-CH2-(CH2)2-CH2-)、1·甲基-1，3-亞丙 基（-CH(CH3)-CH2-CH2-) ' 2-甲基-l，3-亞丙基 (-CH2-CH(CH3)-CH2·) 、 1，2-二甲基 +2-亞乙基 (-CH(CH3)-CH(CH3)·)、乙基-1，2-亞乙基(-CH(CH2CH3)-CH2·)、1,2- 201211007 亞異丁基(-C(CH3)2-CH2-)、丙基亞甲基(-CH(CH2CH2CH3)-)、甲基 乙基亞曱基(_C(CH3)(CH2CH3)_)、1，5-亞戊基(_CH2-(CH2)3-CH2-)、 1-甲基-1，4-亞丁基(-CH(CH3)-CH2-CH2-CH2-)、2-甲基-1，4-亞丁基 (-CH2_CH(CH3)-CH2-CH2-) 、1，3·二甲基 _1，3-亞丙基 (-CH(CH3)-CH2-CH(CH3)-) 、 1，2-二甲基-1,3-亞丙基 (-CH(CH3)-CH(CH3)-CH2_)、1,3-亞異戊基(-C(CH3)2-CH2-CH2-)、2,2_ 二甲基-1，3-亞丙基（-CH2-C(CH3)2-CH2_)、1-乙基-1，3-亞丙基 (-CH(CH2CH3)-CH2-CH2-) 、 2-乙基-1，3-亞丙基 (-CH2-CH(CH2CH3)-CH2-) 、1，1，2-三甲基-1，2-亞乙基 (-C(CH3)2-CH(CH3)-) 、 1-乙基-2-甲基-1，2-亞乙基 (-CH(CH2CH3)-CH(CH3)-)、1-甲基小乙基 _1，2_ 亞乙基 (-C(CH3)(CH2CH3)-CH2-) 、 1-丙基-1,2-亞乙基 (-CH(CH2CH2CH3)_CH2_)、1-丙基-1，2-亞乙基（-CH(CH2CH2CH3)-ch2-)、丁基亞甲基(-ch(ch2ch2ch2-ch3)-)、曱基丙基亞甲基 (-C(CH3)(CH2CH2CH3)-)、二乙基亞甲基(-C(CH2CH3)2·)和 1，6-亞己 基(-CH2-(CH2)4-CH2-)等所組成。較佳之含有2至8個碳原子之亞 烯基係由下列之組群中所選出，該組群係由1，2-亞乙晞基 (-CH=CH-)、1，3·亞丙諦基(-CH=CH-CH2·)、1-甲基-1，2-亞乙晞基 (-C(CH3)=CH2·)、1,4·亞丁-1-婦基(-CH=CH-CH2-CH2-)、1，4-亞丁-2-烯基（-CH2-CH=CH-CH2-) 、 1，4-亞丁 -1，3-二烯基 (-CH=CH-CH=CH-)、1-甲基-1，3-亞丙浠基(-C(CH3)=CH-CH2-)、2-甲基-1，3-亞丙烯基(-CH=C(CH3)-CH2-)、1，2-二甲基-1，2-亞乙埽基 (-C(CH3)=C(CH3)-)、1-乙基-l，2-亞乙婦基(_c(CH2CH3)=CH·)、1，5· 亞戊-1-烯基（-CH=CH-CH2-CH2_CH2-)、1,5-亞戊-2-晞基 (_CH2-CH=CH-CH2-CH2-)、1，5-亞戊-1，2-二烯基（-CH=C=CH- CHrCH2·)和 1，5_亞戊-1，4-二婦基(_ch=CH-CH2-CH=CH2-)等所組 201211007 成。較佳之含有2至8個碳原子之亞炔基係由下列之組群中所選 出，該組群係由！，2_亞乙炔基(-OC-)、1，3-亞丙炔基(《-CH2·)、 Μ-亞丁 块基（-C«H2_CH2-)、3-甲基-1,3-亞丙小炔基 (-C=C-CH(CH3)-)、1，4_ 亞丁 _2_ 炔基(_CH2_C«H2-)、1,4-亞丁-1’3-二炔基（-CsC-OC-)、3,3-二甲基-1,3-亞丙小炔基 (-〇C-CH(CH3)2-)、ι，5_亞戊_ι_炔基(_〇C-CH2_CH2-CH2·)、l5-亞 戊-2-块基（-ch2-〇C-CH2-CH2-)、1，5·亞戊-I，3-二炔基 (-〇C-OC_CH2-)及 1，5·亞戊-1，4-二炔基(-OC-CH2-OO)等所組 成。 在關於「脂肪烴殘基」和「脂肪烴官能基」方面’「一或數 次取代」該表述語於本發明之定義中就各相應之殘基或官能基而 言係指一或數個氫原子彼此各自無關地被至少一由下列之組群中 所選出之取代基取代一次或取代數次，例如取代兩次、三次或四 次，該組群係由氟、氣、溴、蛾等原子、硝基、胺基、一N(&有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原 子之脂肪煙殘基)胺基、- N·(含有1至4個碳原子之脂防L殘基 羰基)胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基 側氧基、祕、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪^ 基氧基、—▲有1至4個碳原子之脂射讀基羰基氧基、魏 :氟甲硫基I 一含有1至4個碳原子之脂賴硫 ^暮、-▲有1至4個碳原子之__基_基…含有p =原子1脂肪烴殘基氧基績綠基一 N_(含有1至4個碳 :靜殘基)_胺基、氰基、三氟甲基、縣、叛基、Ϊ殘 =A有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含. ί=碳一原:子之環脂雜殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪 21 201211007 烴殘基、祕胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)祕胺 基和一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基等所組 成。在關於經由數次取代之殘基和官能基方面，「經由數次取代」 該表述語包括於不同或相同之原子上數次取代該等殘基或官能 基，例如於相同之原子上取代三次，如範例三氟甲基或2,2,2-三氟 乙基，或於不同之原子上取代三次，例如範例1-輕基-4,4-二氯丁 -2-婦(CH(0H)-CH=CH-CHC12)。而一取代基於有需要時本身又可 被取代一或數次。該種數次之取代反應可以相同或不同之取代基 進行。 在關於「環脂肪烴殘基」和「雜環脂肪烴殘基」方面，「一 或數次取代」該表述語於本發明之定義中就各相應之殘基而言係 指一或數個氫原子彼此各自無關地被至少一由下列之組群中所選 出之取代基取代一次或取代數次，例如取代兩次、三次或四次’ 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基)胺基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基凝基胺基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基胺基、側氧基、經基、 三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、疏基、二氣甲硫基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、橫酸基、一含有1至4個 碳原子之脂賴殘縫喊…含有1至4個碳原子之脂肪炫殘 基氧基顧基、一 N·(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)橫驢胺 基、氰基、三氟甲基、酸基、叛基、一含有1至4個碳原子之脂 防煙殘基…含有1至4财原子之雜_基羰基、一含有1 至4個碳原子之脂賴殘純基羰基、—含有3至6個碳原子之 環脂肪烴殘基…含有3至6個環元之雜環鱗烴殘基、酿胺基、 22 201211007 一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一 N，N-二(含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基)酿胺基所組成。在關於經由數次取 代之殘基和官能基方面，「經由數次取代」該表述語包括於不同 或相同之原子上數次取代該等殘基或官能基，例如於相同之原子 上取代兩次，例如範例1，1-二氟環己基（1，1_出加01>0^1〇11^1)， 或於不同之原子上取代兩次，例如範例1_氣氟環己基 (l-chloro-3-fluorocyclohexyl)。而一取代基於有需要時本身又可被 取代一或數次。該種數次之取代反應可以相同或不同之取代基進 行。 較佳之「脂肪煙殘基」和「脂肪炫官能基」之取代基係由下 |J之組群中所選出，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、 系基、一 N_(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N•二(含 『1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、側氧基、羥基、三氟甲氧 ^、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、醢基、三氟甲硫 t、一各有1至4個碳原子之脂脉炫殘基硫基、氰基、二氟甲基 -含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之 旨肪烴殘基羰基、-含有1至4減原子之臟烴殘基氧基羰基、 盛胺基、/N_(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一 N，N--(本有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基等所組成。 較隹之「環脂肪烴殘基」和「雜環脂肪烴殘基」之取代基係 每下^之組群中所選出，該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、石肖 *以、一 N-(今有1至4個碳原子之脂防煙殘基)胺基、〆Ν，Ν>· 二(本有丨裘4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、侧氧基、羥基、二 一:基、〆含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、疏基、彡^ 其、/含有1至4個碳原子之脂脉煙殘基硫基、-含有1f 固衫麟㈣基磺醯基、(含有1至4個碳原子之曰 23 201211007 煙殘基)祕胺基、氰基、三氟甲基、—含有1至4個碳原子^^ 防煙殘基、-含有1至4個碳原子之脂脉炫殘基羰基、含有4 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、醯胺基、一 N-(含有1至 個碳原子之脂賴殘基)醯絲和耶_二(含有1 & 4個# + 之脂肪烴殘基)醯胺基等所組成。 、 在關於「芳香基」和「雜芳香基」方面’「―或數次取代」 該表述語於本發明之定義中偏旨於―，或如有需要時於不同原子 上-或數個氫原子彼此各自無關地被至少一由T列之組群中^選 出之取代基取代一次或取代數次，例如取代兩次、二次四二 .f>、JΡ、 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、〇、〇 €〕、一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν，Ν_二(含 有1至4個碳原子之脂麟殘基)胺基、—Ν_(含有1至4個_ 子之脂賴絲羰基)胺基、祕、三氟甲氧基、—含有1至 碳原子之麟烴祕氧基…含有1至4滅原子之解煙殘基 談基氧基u、三氟甲硫基、—含有1至4個碳原子之月曰Τ 殘基硫基、_基、—含有1至4個碳原子之麟㈣基績 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基橫醯基、Ν(气有， 4個碳原子之脂肪烴殘基)雜胺基、氰基、三氟甲基、酸基羧 基、-冬有1至4個碳原子之脂肪烴殘基…含有1至4個碳原 子之脂^滅基羰基…含有1至4個碳原子之脂麟殘基^ 羰基、-含有3至6個碳原子之環麟烴殘基…含有3至 環元之雜環·煙殘基、笨甲基、芳香基、雜芳香基、古 一 N_(各有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一 N，N_一口有 i至/個碳原子之臟_基)祕基所組成，其中，取代基於有 需要時本身又可被取代4數次。該種數次之取代反應可以相同 24 201211007 或不同之取代基進行。 較佳之「芳香基」和「雜芳香基」之取代基係由下列之，群 中所選出，該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、硝基、胺基、、 、一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、 一 Ν，Ν-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν-(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基、一 Ν-(含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基、幾基、三氟甲氧基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基、豉基、三氟甲硫基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基硫基、磺龜基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基磺醯基'一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺 醯胺基、氰基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘 基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、醯胺基、一 Ν-(含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一 Ν,Ν-二(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)醯胺基、芳香基，較佳者為苯基，或苯甲基， 其等各自為未經取代或經由至少一由下列之組群中所選出之取代 基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、氰基、三 氟甲基、甲基、乙基、異丙基、三級-丁基、羧基、甲基羰基、乙 基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基、甲氧基、三氟甲氧基、幾基 甲氧基、甲氧基甲氧基、疏基、甲硫基、三氟甲硫基、硝基、胺 基、Ν，Ν-二甲基胺基、Ν-曱基-Ν-乙基胺基和ν，Ν-二乙基胺基、雜 芳香基，較佳者為σ比啶基、嘆吩基、D夫喃基、嘆嗅基或噁唾基等 所組成’其等各自為未經取代或經由至少一由下列之組群中所選 出之取代基取代一或數次’該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、 25 201211007 氰基、三氟曱基、曱基、乙基、異丙基、三級-丁基、羧基、甲基 羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基、甲氧基、三氟甲氧 基、羥基甲氧基、甲氧基甲氧基、巯基、甲硫基、三氟甲硫基、 硝基、胺基、N，N-二甲基胺基、N-甲基-N-乙基胺基和Ν，Ν·二乙基 胺基等所組成。 根據本發明之諸化合物係由取代基，例如由R1、R2及R3 (第 一代取代基)所定義，其等本身於需要時被取代(第二代取代基）。 該等取代基之取代基本身可依據定義再度被取代（第三代取代 基）。例如如果Rk—含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基(第一代 取代基)時，則該含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基本身可以例如 被一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基(第二代取代基） 所取代。由此取代產生官能基R1、含有1至10個碳原子之脂肪烴 殘基)-N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基）。而該N-(含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基本身然後又可再度被例如氯原 子(第三代取代基)所取代。最後總共由此產生官能基Rk含有1至 10個碳原子之脂肪烴殘基-N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基） 胺基’其中該N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基之含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基被氯原子所取代。 然而，於一較佳之實施例中，第三代之取代基無法再度被取 代，亦即於其之後無第四代取代基。 於另一較佳之實施例中，第二代之取代基無法再度被取代， 亦即於其之後已無第三代取代基。易言之，於此實施例中，如果 例如為通式⑴時’則官能基R1至R8可各自於需要時被取代，然而 其等各別之取代基本身則無法再度被取代。 於有些情形中，根據本發明之諸化合物係由諸等取代基所定 義，其等係或攜帶有一各自為未經取代或經取代一或數次之芳香 26 201211007 基或雜芳香基殘基，或其等和與其等連接，作為環元或作為(諸) 環元，之(諸)碳原子或(諸)雜原子共同形成一環，例如一芳香基或 雜芳香基殘基，其等各自為未經取代或經取代—或數次。此等芳 . 香基或雜芳香基殘基和由此方式形成之(雜)芳香烴環系統於有需 . 要時可與一環脂肪烴殘基，較佳者與一含有3至6個碳原子之環 脂肪烴殘基，或雜環脂肪烴殘基，較佳者與一含有3至6個環元 之雜環脂肪烴殘基，或與芳香基或雜芳香基進行縮合，例如與一 含3至6個碳原子之環脂肪烴殘基，諸如環戍基，或與一含有3 至6個環元之雜環脂肪烴殘基，諸如嗎琳基，或與一芳香基，諸 如苯基，或與一雜芳香基，諸如„比啶基相互進行縮合，其中依此 方式縮合而成之環脂肪烴殘基或雜環脂肪烴殘基，芳香基或雜芳 香基殘基其等本身可各自為未經取代或經取代一或數次。 於有些情形中，根據本發明之諸化合物係由諸等取代基所定 義，其等係或攜帶有一各自為未經取代或經取代一或數次之環脂 肪烴殘基或雜環脂肪烴殘基，或其等和與其等連接作為環元或作 為(諸)環元，之(諸)碳原子或(諸)雜原子共同形成一環，例如一環 脂肪烴或一雜環脂肪烴環系統。此等環脂肪烴或雜環脂肪烴環系 統和依此方式形成之(雜）環脂肪烴環系統於有需要時可與芳香基 或雜芳香基，或與一環脂肪烴殘基’較佳者與一含有3至6個碳 原子之環脂肪烴殘基’或與一雜環脂肪烴殘基，較佳者與一含有3 至6個環元之雜環脂肪烴殘基進行縮合，例如與一芳香基，諸如 本基或與一雜芳香基，諸如吼咬基，或與一環脂肪烴殘基，諸 如環己基’或與一雜環脂肪烴殘基，諸如嗎啉基進行縮合，其中 依此方式縮合而成之芳香基或雜芳香基殘基，或環脂肪烴殘基或 雜環脂防殘基其等本身可各自為未經取代或經取代一或數次。 於本發明中’使用於通式中之符號 27 201211007 ~1一 係表示一相應之殘基被連結至各更高階之主要通式上。 如果-殘基於-分子内出現數次時，則該殘基可針對各種取 代基各自具有不同之意涵：例如如果尺2和R3二者代表一含有3 至6個環元之雜環蹄烴殘基時，則該含有3至6個環元之雜環· 脂肪烴殘基，例如R2可代表嗎啉基，且R3可代表哌嗪基。 . 、—「由生理學上可接受之酸所生成之鹽類」該表述語於本發明 之定義中係指每種活性㈣與生理學上，尤其是被使用於人類及/ 或其他哺乳動物身上可被接受之無機酸或有機酸所形成之鹽類。 其中特別佳者為氫氯酸鹽於生理上可被接受之_其範例有氣 氣酸(鹽酸）、氫酸溴、硫酸、甲烷磺酸、對_甲苯績酸、碳酸、甲 酸、乙酸(醋酸）、草酸、丁二酸、酒石酸、杏仁酸、反丁缔二酸、 順丁烯二酸、乳酸、擰檬酸、麩氨酸、葡萄糖二酸、單甲基癸二 酸、5-氧-脯氨酸、己垸小績酸、祕酸、2·，3_或4_胺基苯甲酸、 2Λ6-三曱基苯甲酸、α_硫辛酸、乙醯甘氨酸、馬尿酸、鱗酸，天 冬氨酸。其中特別佳者為檸檬酸及氫氯酸。 、+「由生理學上可接受之驗所生成之鹽類」該表述語於本發明 之定義中係指每種根據本發明之化合物_作為例如當一 基被去質子時之陰離子與至少-陽料錢·齡者^少一 ^ 機陽離子-形成鹽類’其等為生理上可接受者_尤其是當被使用於人 類或其他哺乳動物時。其中特別佳者係鹼金族及鹼土族金屬所形 成之鹽類，尤其是(單)或(二)鈉鹽、（單)或(二)鉀鹽、鎂鹽或鈣鹽等，， 但亦包含銨鹽[NHxH，於其中χ = 〇、卜2、3或4，且f代表 一分又或未分叉之含有1至4個碳原子之烷基。 【實施方式】 根據本發明通式⑴化合物較佳之諸實施例具有下圖所示之 28 201211007 (la)、（lb)、（Ic)或(id):
(lb) R2 9 (la) R2 0
本發明另一較佳之實施例係一根據本發明通式(1)之化合物’ R1代表一含有1至ίο個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者代表一含 有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν,Ν-二(含有1至4個碳原子之脂脉烴 殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基、三氟曱氧基、疏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個破 原子之脂肪烴殘基和羧基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基各自可為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟曱氧 基、三象基和一未經取代含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基氧基等所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基，或一含有3 至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至 29 201211007 少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 戴、氯、；臭、蛾等原子、硝基、胺基、—含有1至4個碳 原子之脂肪煙殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之月b 肪烴殘基)胺基、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基、三氟甲氧基、疏基、三氟甲硫基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、一含有3至6個碳原子之環脂 肪烴殘基和一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧 基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 煙殘基氧基等所組成’且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至 6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、氯、溴、琪等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N_二(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、經基、側氧基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、毓基、三氟甲硫 基、一含有1至4個碳原子之脂肪炫殘基硫基、三氟甲基、 氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等所組 成， 且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至 10個環元之雜環脂防烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8 個碳原子之脂肪煙官能基’較佳者經由一含有1至4個碳原子 201211007 之脂肪烴官能基形成键結，而其又可為未經取代或經裘少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氣、漠、蛾等原子、硝基、胺基、一 N_(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν，Ν·二(含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基氧基、三氟甲氧基、毓基、三氟甲硫基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基和羧基等所組成， 或代表一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或或經至少 一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 Ν-(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν，Ν-二(含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧 基、三氟甲氧基、疏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙 氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3 1、苯甲基、 ^ \〇> 至6個環元之雜環脂肪烴殘基、/V、〆 苯基、嘆吩基、》比咬基、咬喃基、嘆峻基和喊咬基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基各自可為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧 基、三氟曱基和一未經取代含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基氧基等所組成，且 其中苯甲基、苯基、嗟吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和 噁唑基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出 31 201211007 之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原 子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基） 胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基)胺基、 羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲 氧基、羥基甲氧基、甲氧基甲氧基、豉基、三氟甲硫基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰 基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3裘 ό個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、氯、漠、蛾等原子、硝基、胺基、—Ν-(含有1至4 個碳原子之脂賴殘基)胺基、—Ν，Ν‘(含有1至4個破 原子之脂防烴殘基)胺基m側氧基、—含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、毓基、二氟甲硫 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、 氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等所組 成， 且其中該芳香基或雜芳香基可各自依據選擇經由一含有1至、8 個碳原子之麟烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下歹J 之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由氟、氯、溴、 琪等原子、硝基、胺基、-N·(含有1至4個碳原子之脂肪炫 殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺 基、声基、側氧基、—含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、 三氟^氧基、硫基、三氟甲硫基、〆含有1至4個碳原子之脂 32 201211007 肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基和羧基等所組成， R2代表氫、氟、氯、溴、碘等原子 '氰基、三氟甲基、硝基、三 氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基硫基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基可各自為未經取代或經取代一或數次；一含有3至6個碳 原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘 基，其等各自為未經取代或經取代一或數次或其等各自依據選 擇經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而該 官能基又可為未經取代或經取代一或數次，較佳者代表氫、 氟、氯'溴、碘等原子、氰基、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、 三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基氧基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各 自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、側氧基、羥基 和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組 成；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個 環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一由下 列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由氟、氯、 溴、碘等原子、側氧基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂防烴殘基氧基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或 經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、側氧基、經基和一未經取代之含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成；且其中該含有 33 201211007 3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至6個環元之雜壤 脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至4個碳原子之脂胺 烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、 蛾等原子、側氧基、經基、一未經取代之含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪煙殘 基氧基等所組成， R3、R4、R5和R6彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘等原子， 氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、醛基、羧基、祿 胺基、羥基磺醯基、硝基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一 N-(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)醯胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂胺 烴殘基)醯胺基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、〆 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基磺醯基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、〆 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N·(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基和一 N-(含有1至4個破 原子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基，其中該含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選 出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、破等原子、 側氧基、羥基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所 組成；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 34 201211007 氯、溴、蛾等原子、側氧基、經基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基氧基等所組 成，且其各自依據選擇經由一未經取代之含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基形成鍵結， 但其條件是：R3、R4、R5和R6當中至少有一者不為氫原子’ R7代表一含有1至個碳原子之脂肪烴殘基’較佳者代表一含 有1至8個碳原子之脂肪·烴殘基’其為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳 原子之脂肪煙殘基和幾基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次’該組群係由氟、氯、溴、碘等原子'羥基、三氟甲氧 基、二氟曱基和一未經取代之含有1至4個破原子之脂肪 煙殘基氧基等所組成， 或代表一含有3至1〇個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代戒經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N_(含有i至4個碳原子 之月EI肪:fell殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂防煙 殘基)胺基、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有丨矣4個碳 35 201211007 原子之脂肪煙殘基硫基、三象^曱基、氰基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基巍基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有 3至6個環元之雜環脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴'碘等原子、羥基、三氟甲氧 基、三氟曱基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至 6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、氯、溴、蛾等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、侧氧基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、豌基、三氟甲硫 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、 氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪·烴殘基和叛基等所組 成， 且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8 個碳原子之脂肪烴官能基’較佳者經由一含有1至4個碳原子 之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴 36 201211007 殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、二氟 甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂膀煙 殘基和叛基等所組成， 但其條件是：如果R7代表一含有3至1〇個環元之雜環脂膀烴 殘基時，則該含有3至1〇個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一 碳原子所連結， 且 R8代表氫原子或代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，較 佳者代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基’其為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組 群係由氟、氯、溴、琪等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基)胺基、經基、側氧基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、醜基、三氟曱硫基、一含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基'氰基、一含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溪、蛾等原子、經基、三氟甲氧 基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成， 或 R7和R8和與R7和R8銜接之氮原子共同形成一含有3至10個環 元之雜環脂肪烴殘基’較佳者形成一含有3至6個環元 37 201211007 之雜環脂防經殘基’其為未經取代或經至少—由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個 碳原子之脂膀煙殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、侧氧基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟 甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三 氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 羧基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有 3至6個環元之雜環脂肪烴殘基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為 未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基 取代一或數次’該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、 羧基、三氟曱氧基、三氟甲基和一未經取代之含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪煙殘基和該含 有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一 或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、 胺基、一 N-(含有i至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺 基、一 N，N-二(含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基) 胺基、經基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲 基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和 羧基等所組成。 38 201211007 於根據本發明通式(i)化合物之一較佳之實施例中，殘基 R1代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者代表一含 有1至8個碳原子之脂肪烴殘基’其為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N·(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂防煙 殘基)胺基、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂膀烴殘 基氧基、三氟甲氧基、鲮基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基硫基、三氟曱基、氰基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基和羧基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、經基、三氣甲氧* 基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂脉 烴殘基氧基等所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N_(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基)胺基、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基、羧基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴 殘基和一含有3至ό個環元之雜環脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 39 201211007 代戍經至少一由下列之組群中選出之取代基取代〆或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧 基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂防 烴殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至 6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經直少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、氯、溴、蛾等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、赵基、側氧基、一含有1玄4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、酸基、三氟甲硫 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、 氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等所組 成， 且其中該含有3至10個破原子之環脂防煙殘基或該含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8 個碳原子之脂肪烴官能基’較佳者經由一含有1至4個碳原子 之脂肪烴官能基形成鍵結’而其又可為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、 溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基) 胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧 基、三氟甲氧基、毓基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子 之脂胁煙殘基和叛基等所組成， 或代表一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或經至少一 201211007 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個破原子之脂肪炫 殘基)胺基、幾基、一含有1至4個碳原子之脂肪經殘基乳基 三氟甲氧基、酰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之月日 肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基 羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基、I〉、4〕、Θ、苯甲基、苯 基、嗟吩基、吼咬基、咬喃基、嗔也基和嗤咬基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧 基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成，且 其中苯曱基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和 噁唑基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出 之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原 子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個破原子之脂肪煙·殘基） 胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、 輕基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲 氧基、羥基曱氧基、甲氧基曱氧基、巯基、三氟甲硫基、 一含有1至4個破原子之脂脉烴殘基硫基、三氟甲基、氰 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基談 基、乙基談基、甲氧基羰基和乙氧基幾·基等所組成’且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至 201211007 6個壤元之雜環脂脉烴殘基可各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氣、氣、漠、蛾等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N二(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、幾基、侧氧基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、豉基、三氟甲硫 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、 氰基、一含有1至4個碳原子之脂防烴殘基和羧基等所組 成， 且其中該芳香基或雜芳香基可各自依據選擇經由一含有1至8 個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下 列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、 溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N_(含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基) 胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧 基、三氟甲氧基、醜基、三氟曱硫基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基和羧基等所組成。 於根據本發明通式⑴化合物另一較佳之實施例中，殘基 R1代表部份結構(T1) ^-(CR8aR8b)m_R8c (T1) ， 其中 m代表0、1、2、3或4，較佳者代表〇、丨或2， R8>R8b彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、#等原子、 硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之加肪丨二殘 42 201211007 基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之=肪烴 殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之加肪烴 殘基氧基、絲甲氧基、齡、三氟甲硫基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基 氰基、一含有i至4個碳原子之脂肪烴殘基或羧基， 或共同代表侧氧基等， 較佳者係彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴 '碘 等原子、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基’ 更佳者係彼此各自無關地代表氮、氟 '氯、臭、峨 等原子、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基 或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基’ R8c 甚至更佳者係彼此各自無關地代表氫、氟等原子' 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基，且 代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基’其為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取 代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、 硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基)胺基、一Ν,Ν-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基)胺基、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三 氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 43 基或羧基等所組成， 或代表一含有3至1〇個碳原子之環脂肪烴殘基 或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，較 佳者係當m # 〇時，其等各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或 數次，該組群係由氟、氣、溴、碘等原子、硝基、 胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基) 胺基、一N，N-二(含有i至4個碳原子之脂肪烴 殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、疏基、三 氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基、羧基、一含有3至6個碳原子之 環脂肪烴殘基和一含有3至6個環元之雜環脂肪 烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基可各自 為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之 取代基取代一或數次，該組群係由氟、氣、溴、 碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未 經取代之含有1至4個碳原子之脂防煙殘基氧基 等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂防煙殘基和該含 有3至6個環元之雜環脂祕殘基可各自為未經取 代或經至少-由下列之組群中選i^取代基取代一 或數次，該組群係由氟、氯、漠、破等原子'硝基、 胺基、- N·(含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺 201211007 基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基) 胺基、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲 基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和 羧基等所組成， 或代表-較佳者係當m = 0時-一芳香基或雜芳香基’ 其等各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選 出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、 碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、疏基、三氟甲 硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和 乙氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪$殘 基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烛殘基、彡〇、
苯甲基、苯基、噻吩基、°比啶基、 0夫喃基、嗟吐基和11 惡攻基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂脉煙殘基可各自 為未經取代或經至少-由下列之組群中選出之 取代基取代-或數次，該組群係由氣H' 碘等原子、經基、三氟甲氧基、三氣甲基和一未 經取代之含有！至4個碳原子之脂脉誠基氧基 45 201211007 等所組成，且 其中苯甲基、苯基、噻吩基、°比啶基、呋喃基、 噻唑基和噁唑基可各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該 組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、 一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、 一 N，N_二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺 基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 氧基、三氟甲氧基、窥基、三氟甲硫基、一含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、 氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧 基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基 羰基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該 含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代 基取代一或數次’該組群係由氟、氯、溴、磷等 原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧 基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基硫基、三氟曱基、氰基、一含有1 至4個碳原子之脂膀烴殘基和叛基等所組成。 ^較佳者係， 代表部份結構(T1), 46 201211007 其中 m代表〇、1或2， 於 R8、R8b彼此各自無關地代表氫、氟、氯、漠、破等原子、 一本有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1 至4個碳原子之脂肪炫殘基， . 較佳者係彼此各自無關地代表氫、氟等原子、一含 有1至2個碳原子之脂肪烴殘基氧基或〆含有1至2 個碳原子之脂肪"炫殘基，且 、 R8c 代表一含有1至4個碳原子之脂肪炫殘基其為未 經取代或經至少-由下狀組群巾選出之取代基取 代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子' 羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基、三氣甲氧基、三氟甲基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基和羧基等所組成’ 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一 含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為 未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基 取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、 羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基 氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基、羧基、一含有3至6個碳原子之環 脂肪烴殘基和一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基 • 等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自 為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之 .取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、 47 201211007 碘等原子、經基、三氟甲氧基、三敦甲基和一未 經取代之含有1至4個碳原子之脂膀烴殘基氧基 等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪煙殘基和該 含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為 未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取 代基取代一或數次’該組群係由象、氯、漠、碘 等原子、經基、侧氧基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和叛基等所組 成， 或代表-較佳者係當m = 〇時-一芳香基或雜芳香基’ 其等各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選 出之取代基取代一或數次’該組群係由氟、氯、溴、 蛾等原子、經基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基、三氟甲氧基、鲸基、三氟甲硫基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰 基、乙基羰基、曱氧基羰基和乙氧基羰基、一含有3 至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環 元之雜環脂肪烴殘基、苯甲基、苯基、噻吩基、β比咬 基、呋喃基、噻唑基和噁唑基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自 為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之 取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、 碘等原子、羥基、三氟曱氧基、三氟甲基和一未 48 201211007 經取代之含有1至4個碳原子之脂脉挺殘基氧基 等所組成，且 其中苯甲基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、 嗟吐基和喔咬基可各自為未經取代或經至少— 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’較 佳者為未經取代或經取代一或兩次，該組群係由 氟、氯、溴、碘等原子、羥基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲 基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧 基羰基等所組成，較佳者由至少一由下列之组群 中選出之取代基所取代，該組群係由氟、氯等原 子、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基等所 組成， 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該 含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代 基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、蛾等 原子、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基氧基、三氟曱氧基、三氟甲基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等所組 成。 更佳者係， R代表部份結構(T1)， 其中 m代表0、1或2， 49 201211007 尺88和R8b彼此各自無關地代表氫、氟、氣、溴、碘等原子、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1 至4個碳原子之脂肪姓殘基’ 較佳者係彼此各自無關地代表氫、氟等原子、一含 有1至2個碳原子之脂脉煙殘基氧基或一含有1至2 個碳原子之脂肪烴殘基’且 R8c代表一含有1至4個破原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、一含有1至4個碳原 子之脂防煙殘基氧基、三氟曱基和一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經 取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一 或數次，該組群係由氟、氯等原子、三氟甲基和一未經 取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組 成， 或代表一含有3至1〇個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3 至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基'三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經 取代或經至少—由下列之组群中選出之取代基取代一 或數次，該組群係由氟、氯等原子、三氟甲基和一未經 取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組 50 201211007 成， 或代表-較佳者係當m = o時-一芳香基或雜芳香基，其等各 自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取 代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟 甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰 基、乙基羰基'甲氧基羰基和乙氧基羰基、一含有3至6 個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂 肪烴殘基、苯甲基、苯基、噻吩基或》比啶基等所組成， 其中苯甲基、苯基、噻吩基和吡啶基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，較佳者為未經取代或經取代一或兩次，該組群係由 氟、氯'溴、碘等原子、羥基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰 基、甲氧基羰基和乙氧基羰基等所組成，較佳者由至少 一由下列之組群中選出之取代基所取代，該組群係由 氟、氣等原子、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基 等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3 至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該 組群係由氟'氯、溴、碘等原子、羥基、側氧基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三 氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等 所組成。 51 201211007 ι於根據本發明通式⑴化合物另一較佳之實施例中，殘基 代表邵份結構(T1)， 其中 m8代表〇、1或2，且 汉83和RSb彼此各自無關地代表氫、氟等原子、一含有ι至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基；較佳者代表氫、氟等原子、甲基 或甲氧基； R8e代表—含有丨至4個碳原子之脂肪煙殘基，其為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、一未經取代之含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三說甲基和一未經取代 之含有1至4個碳原子之脂防煙殘基所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3 至10個環元之雜環脂肪烴殘基’其等各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、一未經取代之含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組成’ 或 其中 m代表0， 汉83和R8b彼此各自無關地代表氫、氟等原子、一含有1至4 個碳原子之脂防烴殘基氧基或一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基；較佳者代表氫、氟等原子、甲基 或甲氧基；且 52 201211007 R代表一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或經至少 一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係 由氟、風、濃、蛾等原子、經基、一含有1至4個碳原子 之脂脉烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含 有1至4個碳原子之脂肪·烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、 甲氧基羰基、乙氧基羰基和苯基等所組成， 其中苯基可為未經取代或經至少一由下列之組群中選 出之取代基取代一或數次，較佳者為未經取代或經取 代一或兩次，該組群係由氟、氯'溴、破等原子、輕 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟 甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子立 脂肪烴殘基、甲基幾基、乙基叛基、甲氧基談基和乙 氧基羰基等所組成，較佳者由至少一由下列之組群中 選出之取代基所取代，該組群係由氟、氯等原子、f 基、曱氧基、三氟甲基和三氟曱氧基等所組成。 其中特別佳者係一根據本發明通式⑴之化合物，其具有下圖 所示之通式(Ie): r3 R2 〇
於根據本發明通式⑴化合物之一較佳之實施例中’殘基 R2代表氫、氟、氯、溴、碘等原子、氰基、三氟甲基、硝基、彡 氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 〜含有1至4個碳原子之脂防烴殘基硫基、一含有1至4個破 53 201211007 原子之脂肪煙殘基氧基，其中該含有1至4個碳原子之脂_ 殘基可各自為未經取代或經取代一或數次；一含有3至6個碳 原子之環脂肪煙殘基或-含有3至6個環^雜環脂肪&殘 基，其等各自為未經取代或經取代一或數次’且其等各自依據 選擇經由-含有1至4個碳原子之脂肪炫官能基形成鍵結’而 其又可為未經取代或經取代一或數次。 較佳者係， R2代表氫、氟、氯、溴、峨等原子、氰基、三氟甲基、硝基、三 氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、侧氧基、羥基和 一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所 組成， 一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元 之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、 碘等原子、側氧基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、侧氧基、羥基和 一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所 組成， 54 201211007 且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至6 個環元之雜環脂防煙殘基’其等可各自依據選擇經由一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或 經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、漠、蛾等原子、側氧基、羥基、一未經取代之含 • 有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基和一未經取代之含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成。 更佳者係， R2代表氫、氟、氯、溴、碘等原子、氰基、三氟甲基、硝基、三 氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、側氧基、羥基和 一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所 組成， 環丙基、環丁基、環戊基、環己基、吡咯烷基、哌嗪基、4-甲 基哌嗪基、嗎啉基或哌啶基，較佳者代表環丙基、環丁基、環 戊基、環己基，其等各自為未經取代或經至少一由下列之組群 . 中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、蛾等 原子、側氧基、羥基、一未經取代之含有丨至4個碳原子之脂 . 肪烴殘基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧 基等所組成， 且其中環丙基、環丁基、環戊基、環己基、吡咯烷基、哌嗪基、 4-甲基哌嗪基、嗎啉基或哌啶基可各自依據選擇經由一含有1 55 201211007 至4個碳原子之脂肪烴殘基所鍵結，而其又可為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係 由氟、氯等原子、羥基、一未經取代之含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 氧基等所組成。 甚至更佳者係， R2代表氫、氟、氯、溴、碘等原子、氰基、三氟甲基、硝基、三 氟甲氧基、三氟甲硫基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁 基、二級-丁基、三級-丁基、甲氧基、乙氧基、甲氧基乙氧基、 經基乙氧基、甲硫基、乙硫基、環丙基、環丁基、環戊基和環 己基等。 又更佳者係， R係由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯、溴等原子、 三氟甲基、氰基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、甲基、乙基、正 丙基、異丙基、三級-丁基、環丙基、甲氧基和乙氧基等所組成； 尤其是， R係，下列又組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯、溴等原子、 一氟甲基、甲基、乙基、異丙基、環丙基和甲氧基等所組成； 心本發明通式⑴化合物之一特別佳之實施例中，殘基 ^根=明通⑴化合物另 一較佳之實施例中，殘基 和政6 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘等 原子、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟 甲石’IU基、路基、幾基、酿胺基、輕基橫酿基、 硝基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、 56 201211007 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基截 基Γ一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基） 碰胺基一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂 膀烴殘基)酿胺基、一含有1至4個碳原子之 脂脉燥殘基氧基…含有1 14個碳原子之 脂防烴殘基羰基氧基、一含有1 14個竣原 子之麟烴殘基硫基、—含有1 1 4個破原 子之脂肪烴殘基龜胺基、一 N_(含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N_(含 有1至4個碳原子之脂肪煜殘基羰基)胺基和 一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基碩醯 基)胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列 之組群中選出之取代基取代一或數次’該組 群係由氟、氯、溴、碘等原子、側氧基、羥 基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧 基等所組成；一含有3至6個碳原子之環脂 肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪 烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次’ 該組群係由氟、氣、溴、碘等原子、側氧基、 羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基 和一含有1至4個碳_原子之脂肪炫殘基氧基 等所組成，且其等各自依據選擇經由一未經 取代之含有1至4個碳原子之脂肪煙官能基 57 201211007 形成键結， 但其條件是：R3、R4、R5和R6當中至少有一 者#氫原子6 較佳者係， R3、R4、R5 和 R6 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘等 原子、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟 甲硫基、醛基、羧基、醯胺基、羥基磺醯基、 硝基、一含有1至4個碳原子之脂防烴殘基、 一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基幾基、 一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基氧基幾· 基、一含有1至4個碳原子之脂肪經殘基氧 基、一含有1至4個碳原子之脂肪經殘基幾· 基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪炫殘 基醯胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下 列之組群中選出之取代基取代一或數次，該 組群係由氟、氣、溴、碘等原子、侧氧基、 起基和一含有1至4個碳原子之脂脉煙殘基 氧基等所組成；一含有3至6個碳原子之環 脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂 肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、欢等原子側 氧基、經基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基和一含有丨至4個碳原子之脂肪烛殘 58 201211007 基氧基等所組成，且其等各自依據選擇經由 一未經取代之含有1至4個碳原子之脂脉炫 官能基形成鍵結， 但其條件是：R3、R4、R5和R6當中至少肴/ 者孕氫原子。 更佳者係， R3、R4、R5 和 R6 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘等 原子、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氣 甲硫基、酸基、硝基、一含有1至4個破原 子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基氧基羰基、一含有1至4個破原 子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基硫基，其中該含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代〆 或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、 侧氧基、羥基和一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基氧基等所組成；一含有3至6個碳 原子之環脂肪烴殘基，其為未經取代或經裘 少一由下列之組群中選出之取代基取代一威 數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、 侧氧基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪炫 殘基氧基等所組成，且其等各自依據選擇經 由一未經取代之含有1至4個碳原子之脂脉 59 201211007 烴官能基形成鍵結， 但其條件是：R3、R4、R5和R6當中至少有一 者关氫原子。 於本發明另一較佳之實施例中， R3、R4、R5和R6 彼此各自無關地由下列之組群中所選出，該 組群係由氫、It、氯、溴、琪等原子、硝基、 三氟甲基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基等所組 成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基可各自為未經取代或經至少一由下列之組 群中選出之取代基取代一或數次，該組群係 由氟、氣等原子和甲氧基等所組成； 但其條件是：R3、R4、R5和R6當中至少有一 者共氫原子。 較佳者係， R3、R4、R5和R6 彼此各自無關地由下列之組群中所選出，該 組群係由氫、氟、氯、溴、碘等原子、硝基、 三氟甲基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、 甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、二 級-丁基、三級-丁基、環丙基、甲基羰基、乙 基羰基、異丙基羰基、三級·丁基羰基、甲氧 基、乙氧基、異丙基氧基、三級-丁基氧基、 甲氧基乙氧基、甲硫基、乙硫基等所組成； 201211007 但其條件是：R3、R4、R5和R6當中至少有— 尤其是， r3、r4、R5#r6 者#氫原子。 彼此各自無關地由下列之組群中所選出，兮 組群係由氫、氟、氯、溴、破等原子、硝基、 二氟甲基、氰基、甲基藏基、乙基幾基、異 丙基羰基、三級-丁基羰基、曱基、乙基、異 丙基、三級-丁基、甲氧基、乙氧基、異丙基 氧基、三級-丁基氧基、三氟甲氧基、甲硫基、 乙硫基和三氟甲硫基等所組成； 但其條件是：R3、R4、R5和R6當中至少有— 者#氫原子。 更加特別者係， R3 ' R4 5 '汉5和圮 彼此各自無關地由下列之組群中所選出，該 組群係由氫、氟、氯、溴等原子、三氟甲基、 氰基、三氟甲氧基和硝基等所組成； 但其條件是：R3、R4、R5和R6當中至少有— 者妾氫原子。 3最佳者係， 汉、114和^6 彼此各自無關地代表氫和氟原子等’且 R 代表氟原子、三氟甲基、三氟曱氧基、氰基或硝 基； 於根據本發明通式⑴化合物之一較佳實施例中’殘基 1(7代表一含有丨至丨〇個碳原子之脂肪烴殘基’較佳者代表一含 有1至8個碳原子之脂肪煙殘基’其為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 201211007 氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子 之脂肋煙殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪炫 殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基、三氟曱氧基、酼基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基 羰基和羧基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧 基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪煙 殘基)胺基、羥基、侧氧基' 一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基氧基、三氟甲氧基、黢基、三氟甲硫基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙 殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含 有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、經基、三氟甲氧 62 201211007 基、三氟甲基和—未經取代之含有1至4個碳原子之如膀 烴殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至 6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、氯、溴、蛾等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲 硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲 基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等 所組成， 且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8 個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列 之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由氟、氯、溴、 蛾等原子、硝基、胺基、一 N_(含有1至4個碳原子之脂防烴 殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺 基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基氧基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲氧基、 疏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪經殘基硫基、 三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪炫殘基和幾基 等所組成， 但其條件是：如果R7代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴 殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一 63 201211007 碳原子所連結， R8代表氫原子或代表-含有1 i 1G個碳原子^^肋殘基’較 佳者代表-含有1至6個碳原子之脂脉_基’其為未經取 代或經至少-由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該 組群係由氟、氯、溪、蛾等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一朗-二(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、魏基、三氣甲硫基、—含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含 有1至4個碳原子之脂肪煙殘基和叛基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧 基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 炫殘基氧基等所組成’ 或 二 R7# R8和與R7和R8銜接之氮原子共同形成一含有3至10個環 元之雜環脂肪烴殘基，較佳者形成一含有3至6個環元 之雜環脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、漠、蛾等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N_二(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4 個破原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、鞔基、三氣 甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三 64 201211007 氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 羧基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有 3至6個環元之雜環脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為 未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代 基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、蛾等原 子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成， 且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含 有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝 基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂膀煙殘 基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基)胺基、羧基、侧氧基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、酸基、三氟甲硫 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三 氟曱基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘 基和羧基等所組成。 於根據本發明通式⑴化合物另一較佳之實施例中，殘基 R7代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者代表一含 有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、硝基、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲乳基、酸基、二氟甲硫基、 65 201211007 本有1至4個碳原子之脂肪經·殘基硫基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟曱基、氰基和一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳·原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、琪等原子、經基、三氟甲氧 基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成’ 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基’其等各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、漠、蛾等原子、硝基、輕基、側氧基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、疏基、三氟甲硫基、一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基 和一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、硪等原子、經基、三氟甲氧 基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至 6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、氯、溴、琪等原子、梢基、輕基、側氧基、一含有1 66 201211007 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、三 氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三 氟甲基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所 組成， 且其中該含有3至1〇個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8 個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列 之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴 碘等原子、硝基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰 基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基和一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基等所組成， 但其條件是：如果R7代表一含有3至1〇個環元之雜環脂肪烴 殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一 碳原子所連結， 且 R8代表氫原子或代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基’較 佳者代表一含有丨至ό個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該 组群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、羥基、侧氧基、一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、 三氟甲硫基、—含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟 甲基、氰基和—^有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有f至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 67 201211007 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧 基、二氟甲基和一未經取代之含有丨至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成， 或 R7和R 和與R和R銜接之氮原子共同形成—含有3至10個環 元之雜環脂肪烴殘基，較佳者形成一含有3至6個環元 之雜環脂膀烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、換等原子、硝基'經基、側氧基、一含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、鲸基、三 氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂防烴殘基可各自為 未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代 基取代一或數次’該組群係由氟、氯、溴、硤等原 子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成， 且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含 有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 -成數次，該組群係由氟、氯、漠、蛾等原子、硝 基、裡基、側氧基、-含有1至4個碳原子之脂肪 68 201211007 烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲 基'氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等 所組成。 較佳者係， R7代表一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係 由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、疏基、三氟甲硫基、一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲基 和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等 所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、漠、蛾等原子、經基、側氧基、一含有1至4個碳原子之 脂肪煙殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基硫基、三氟曱基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 69 201211007 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一戒數 次，該組群係由氟、氣、溴、碘等原子、羥基、三氟f氧 基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之腊胁 烴殘基氧基等所組成，且 且其中該含有3至10個碳原子之環脂膀烴殘基或該含有3矣 ίο個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1爻8 個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列 之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、 碘等原子、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基、三氟甲氧基、黢基、三氟甲硫基、一含有1至4個破 原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 氧基羰基、三氟甲基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪炫 殘基等所組成， 但其條件是：如果R7代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴 殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一 碳原子所連結， 且 R8代表氫原子或代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，較 佳者代表一含有1至6個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該 組群係由氟 '氯、溴、破等原子、硝基、經基、側氧基、一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、 三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟 甲基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 201211007 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、起基、二乳甲基 和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等 所組成， 或 R7和R8和與R7和R8銜接之氮原子共同形成一含有3至10個環 元之雜環脂肪烴殘基，較佳者形成一含有3至6個環元 之雜環脂肪烴殘基，其更佳者係由嗎啉基、哌啶基、吡 咯烷基、氮雜環丁基和哌嗪基等構成之组群中所選出， 其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代 基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、 硝基、經基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基氧基、三氟甲氧基、疏基、三氟甲硫基、一含有1 至4個碳原子之脂防烴殘基硫基、三氟甲基、氰基和一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為 未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代 基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、蛾等原 子、羥基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成。 更佳者係， R7代表一含有1呈8個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者代表一含有 1至6個碳原子之脂肪烴殘基’其為未經取代或經至少一由下 列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、 溴、碘等原子、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基、三氟甲氧基、敏基、二氟曱硫基、一含有1至4 71 201211007 個碳原子之脂肪煙殘基硫基、三氟甲基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基羰基和一含有1至4個碳原子之脂防烴殘 基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氣、溴、碘等原子、羥基、三氟甲基 和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等 所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基羰基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧 基'三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之腯脉 烴殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3裘10 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有i至8個 碳原子之脂肪烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基形成键結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、 72 201211007 破等原子、絲 '侧氧基〆含有1至4個碳原子之脂 基氧基、三IL甲氧基、酿基、三氟甲硫基…含有1 J其 原子之脂肪煙殘基硫基一含有1至4個碳原子之脂脉^… 氧基羧基、三氟甲基、氰基和，含有1至4個碳原子之月曰肪^ 殘基等所組成， 且 . R8代表氫原子或代表-含有1 I 6個碳原子之脂雜殘基’較佳 者代表-含有1至4個碳原子之脂防烴殘基，其為未經取代或 經至少-由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群 係由氟、氯、溴、蛾等原子、硝基、經基、侧氧基、一含f 1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、二氟甲 硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、 氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個破原子之脂防烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲基 和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等 所組成， 或 R7和R8和與R7和R8銜接之氮原子共同形成一含有3至6個環 元之雜環脂肪烴殘基，其較佳者係由嗎琳基、娘咬基、 °比咯烷基、氮雜環丁基和哌嗪基等構成之組群中所選 出，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取 代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原 子、硝基、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、鲮基、三氟甲硫基、一含 73 201211007 有j炱4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基 和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為 未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代 基取代一或數次’該組群係由氟、氯、溴、破等原 子、羥基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個 破原子之脂肪烴殘基氧基等所組成。 甚至更佳砉係’ R7代表一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者代表一含有 1至ό個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下 列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、 溴、碘等原子、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂膀 烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4 個碳原子之脂肪煙殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烛 殘基氧基羰基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂防煙殘 基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟'氯、溴、蛾等原子、羥基、三氟甲基 和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等 所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3呈 1〇個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少/ 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基氧基、三氟曱氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個 201211007 碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基羰基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧 基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至1〇 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一未經取代之 含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基，較佳者經由一未經取代 之含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成键結， 且 R8代表氫原子或代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其較 佳者係由曱基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丙基、二 級·丁基和三級-丁基等構成之組群中所選出，且其更佳者係由 甲基和乙基等構成之組群中所選出， 或 R7和R8和與R7和R8銜接之氮原子共同形成一含有3至6個環 元之雜環脂肪烴殘基，其較佳者係由碼淋基、派淀基、 吼咯烷基和氮雜環丁基等構成之組群中所選出’其為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 一或數次，該組群係由氟、氣、溴、碘等原子、硝基、 羥基、側氧基'一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧 基、三氟甲氧基、毓基、三氟甲硫基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基和一含有1 75 201211007 至4個碳原子之脂防炫殘基所组成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為 未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代 基取代一或數次，該組群係由氟、氯、、/臭、碘等原 子、經基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個 碳原子之脂胁燦殘基氧基等所組成。 又更佳者係， R7代表一含有1至0個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係 由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、側氧基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 氧基羰基、三氟甲氧基、硫基、三氟甲硫基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或代表一含有3 至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至 少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、氯、漠、碘等原子、經基、側氧基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪 煙殘基氧基羰基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經羥基或一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴 76 201211007 殘基氧基取代一或數次’ 且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至 1〇個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一未經取代 之含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結， R8代表氫原子或一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪焕殘 基’較佳者代表氫原子、甲基、乙基、正丙基、2-丙基、玉丁 基、異丁基、二級-丁基和三級-丁基等， 或 R7和R8和與R7和R8銜接之氮原子共同形成一嗎嘛基、娘症 基、"比咯烷基或氮雜環丁基，其等各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該 組群係由敦、氯、溴、蛾等原子、經基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基和一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為 未經取代或經經基或一未經取代之含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基取代一或數次。 最佳者係， R7代表一含有1至6個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係 由氟、氯等原子、羥基和甲氧基等所組成，較佳者係為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該 組群係由氟、氯等原子和甲氧基等所組成，更佳者係為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該 $組群係由氟原子和甲氧基等所組成， R代表氫原子、甲基、乙基、正丙基、2_丙基、正丁基、異丁基、 77 201211007 二級-丁基或二級-丁基等，較佳者代表甲基或乙基， 或 R7和Μ和與R7和R8銜接之氮原子共同形成一嗎琳基、㈣ 基“比㈣基錢雜環丁基，其等各自為未經取代或經 至少-由下列之組群中選出之取代基取代—或數次，該 組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、一含有工至4 個碳原子之fe防烴殘基氧基和一含有丨至4個碳原子之 脂肪烴殘基所組成，更佳者係為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代—或數次，該組群係由 敦、氯等原子和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧 基，較佳者甲氧基所組成。 亦為特別佳者還有一根據通式⑴之化合物，其中 R1代表部份結構(τι)， 十(CR8aR8b)m—R8c 其中 m代表〇、1或2’且 118&和R8b彼此各自無關地代表氫、氟等原子、一含有1至4 個碳原子之脂脉烴殘基氧基或一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基；較佳者代表氫、氟等原子、甲基 或甲氧基； R8c代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟、氯、溴、破等原子、一未經取代之含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一未經取代 之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成， 78 201211007 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3 至10個環元之雜環脂防烴殘基’其等各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組 群係由氟、氯、溴、峨等原子、一未經取代之含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一未經取代之含 有1至4個碳原子之脂防烴殘基等所組成’ 或 其中 m代表〇， 厌8&和R8b彼此各自無關地代表氮、氟等原子、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基；較佳者代表氫、氟等原子、甲基 或甲氧基；且 R8e代表一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或經至少 —由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係 由氟、氯、溴、蛾等原子、經基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、 甲氧基羰基、乙氧基羰基和苯基等所組成，· 其中苯基可為未經取代或經至少一由下列之組群中選 出之取代基取代一或數次’較佳者為未經取代或經取 代一或兩次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、裡 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟 甲氣基、二氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基 '甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙 乳基羰基等所組成，較佳者由至少—由下列之組群中 79 201211007 選出之取代基所取代，該組群係由氟、氯等原子、甲 基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基等所組成， R2係由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯等原子、三 3氟甲基、甲基 '乙基、異丙基、環丙基和甲氧基等所組成； R3、R4、R5和R6彼此各自無關地由下列之組群中所選出，該組群 係由氫、氟、氯等原子、三氟甲基、氰基、三氟 甲氧基和硝基等所組成； 但7其條件是：R3、r4、r5和r6當中至少有一者錢原子。 R7代表一含有1至6個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係 由氟、氯等原子、經基和甲氧基等所組成，較佳者係為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次該 組群係由氟、氣等原子和甲氧基等所組成，更佳者係為未經取 代或經至少-由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該 8組群係由氟原子和甲氧基等所組成， R代表氫原子、曱基、乙基、正丙基、2_丙基、正丁基、異丁基、 一級丁基或三級-丁基等，較佳者代表甲基或乙基， 或 和R和與R7和R8銜接之氮原子共同形成一嗎琳基、派咬 基、轉燒基或氮雜環丁 &，其等各自為未經取代或經 至少一由下列<組群中選出之取代基取代一或數次，該 組群係由m蛾等原子、赫、_含有！至4 個碳原子之臟_基氧基和—含有〗至4個碳原子之 脂肪經殘基所組成’更佳者係為未經取代或經至少一由 下列之組群帽出之取代基取代-或數次，該組群係由 氟、氯等原子和-含有！至4個碳原子之脂肪烴殘基氧 201211007 基’較佳者甲氧基所組成。 尤其特別佳者係根據通式⑴之諸化合物，其等係由下列之組 群中所選出，該組群包含有： 1 2- 6鉴肤基_Ν·[(3_氟苯基)·甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-啥啉-3- 甲祕脖， 2 Ν-[(>氟苯基甲基Η-甲基-2-吡咯烷-1-基-7-(三氟甲基)-嗤啉 _3_f癰胺； 3 2-二平基胺基-N-[(4-氟苯基)_甲基]_4_甲基-7-(三氟甲基)-喹啉 肀鱗胺； 4 2_二f基胺基-N-[(3-氟苯基)_甲基]_4_甲基_7_(三氟甲基)_喹啉 _3-甲鱗胺； 2_二6基胺基-N-[(4_氟苯基)_甲基]_4•甲基·7·(三氟甲基)·喹啉 _3_肀鱗胺； 6 Ν_[(4名苯基)_甲基]·4_甲基_2_鱗nnp氟甲基)_喧琳 鱗胺； 7 2_二6基胺基_NK3·氟苯基)·甲基]·4-曱基-7·(三氟甲基)_啥琳 _3_f祿胺； 8 2_6基胺基·Ν俗氟笨私甲基]I甲基·$氟甲基)_喧琳劣 甲綠脖， 9 Ν’氟:基)·甲基]·4·甲基_2_甲基胺基·7·(三氟甲基)·啥琳_3· 甲綠狀’和 10 Ν-[(3-氟苯基)-甲基Μ-甲基, 甲酿腺 •2·嗎啉_4_基-7-(三氟曱基)-喹啉-3- 其各自化合物;消旋異構物;鏡像異構物、非鏡像 =二混合，成之混合 像異構物；或其形式為生理上 201211007 =受之酸或驗所形成之鹽類；或其形式為溶劑合物，尤其是 立體=發=;=取代之諸化合物，和其等對應之諸 丹寺各斜應之諸鹽類及溶劑合物皆具有毒物學 女1 ’此適合作為醫藥組成物中製藥上之活性物質。 、f發月因此又關係到—醫藥組成物，其含有至少—根據通 物’减合物各於有需要時係以其純質之立體異構物，尤 =疋鏡像異構物或非鏡像異構物之其巾—者為形式，以其消旋異 匆為形式’或以—讀異構物，尤其是鏡像異構 構物以任賴要之私_組成福合物躺式，或各 上可接受（義為形式，或各以—對應之誠合物為形式， ，有需要時還可依據選擇含有至少—製藥上可接受之輔助劑及/或 可依據選擇含有至少另一活性物質。 此外，5,7-二甲基-N_苯乙基_2_(吡咯烷基)喹啉_3_甲醯胺和 5,7=甲基-2十比咯烷小基)·Ν•(售吩_2·基甲基)啥啉_3_曱醯胺，還 有其等個別對應之鹽類和溶劑合物皆具有毒物學上之安全性，因 此適合作為醫藥組成物中製藥上之活性物質。 本發明因此又關係到一醫藥組成物，其含有5,7_二甲基_N_苯 基-2-(n比嘻垸_ι·基）喧琳_3_甲醯胺和5,7·二甲基_2_(0比哈燒小 基)-N-(嘆吩_2_基甲基)喧啉_3_甲醯胺當中至少其中一種，其等各於 有需要時係以一生理上可接受之鹽類為形式，或各以一對應之溶 劑0物為形式，以及於有需要時還可含有一或數種製藥上可接受 之輔助劑。 該等根據本發明之醫藥組成物尤其適合用於調節KCNQ2/3鉀 離子通道，較佳者用於抑制KCNQ2/3鉀離子通道及/或刺激 CN"(^2/3軒離子通道，亦即是其等產生促效或拮抗之作用。 82 201211007 該等根據本發明之醫藥組成物較佳者亦適合用於預防及/或治 療至>部分係因KCNQ2/3钟離子通道所促成之疾病及/或病症。 根據本發明之醫藥組成物適合用於施予成人和孩童，包括學 走路之幼童和嬰兒。 根據本發明之醫藥組成物可以液體、半固體或固體等醫藥劑 型之方式製備，例如以注射液、滴劑、汁液、糖漿、喷劑、懸浮 液錠劑、貼布、膠囊、藥膠布、栓劑、軟膏、乳膏、洗務劑、 ，膠、乳化液、氣溶膠等形式製備，或以多顆粒之形式，例如以 藥丸或顆粒之形式存在，如於需要時可被壓製成錠劑，充填入膠 囊或懸浮於液體中，且亦可以如上所述之形式被施予。 除至少一上文中所圖示通式(I)被取代之化合物之外，其於需 要時係以其純質之諸立體異構物，尤其是諸鏡像異構物及/或諸非 鏡像異構物之其中一者為形式，以其消旋異構物為形式，或是以 一由諸立體異構物，尤其是由諸鏡像異構物及/或諸非鏡像異構物 以任意想要之混合比例組成之混合物為形式，或於需要時以一對 應之鹽類為形式，或各以一對應之溶劑合物為形式，根據本發明 之醫藥組成物通常還可進一步含有生理上可被接受之製藥用輔助 劑，其等例如可由下列之組群中所選出，該組群係由賦形劑、填 充劑、溶劑、稀釋劑、表面活性物質、色素、防腐劑、崩裂劑、' 增滑劑、潤滑劑、香味劑及黏合劑等所組成。 選擇生理上可被接受之輔助劑及其等被使用之用量須視該醫 藥組成物是否為口服、皮下、非經腸道、靜脈内、腹腔内、皮内、 肌肉内、鼻腔用、口腔用、直腸用或局部使用而定，例如用於皮 膚、黏膜或眼晴之感染。錠劑、糖衣錠、膠囊、顆粒、丸劑、滴 劑、汁液及糖漿等劑型之處方皆較佳適用於口服給藥，而溶液、 懸浮液、可容易再調製之乾燥處方及噴劑則皆適用於非經腸道、 83 201211007 外用及吸入等方式之給藥。於溶解型之貯積器劑型中或於需要時 加入促進穿透皮膚藥劑之藥膠布劑型中所含有使用於根據本發明 醫藥組成物中之根據本發明被取代之化合物皆為適用之經皮給藥 處方。可用於口服或經皮方式之處方劑型亦可以延緩之方式釋出 各種根據本發明被取代之化合物。 根據本發明之醫藥組成物係藉由目前技術水準所悉之常用手 法、裝置、方法及製程所製備，其等例如於「Remingtcm，s
Pharmaceutical Sciences」，A.R. Gennaro (Editor)，17th edition， MackPublishingCompany，Easton’Pa’ 1985,尤其是於第 8 單元， 第76章至第93章中有所敘述。故由此文獻中引用相關之敘述作 為參考並視其為本案部份之揭露内容。施給病人根據本發明上文 中所圖示通式I各種被取代化合物之用量是可以改變的，其例如取 決於病人之體重或年齡，且亦取決於給藥之方式、適應症及病症 之嚴重度。通常係依患者體重每公斤施予0.001至100毫克，較佳 者0.05至75毫克，特別佳者0.05至50毫克之至少一種根據本發 明之化合物。 根據本發明之醫藥組成物較佳者適用於治療及/或預防一或數 種病症及/或疾病，其等係由下列之組群中所選出，該組群係由疼 痛，尤其是由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌 肉性疼痛、内臟性疼痛及發炎性疼痛等構成之組群所選出之疼 痛；癲癇；尿失禁；焦慮狀態；成癮症；躁鬱症；雙階段障礙症； 偏頭痛；認知之病症；與肌張力不全症相關之不自主運動等所組 成。 根據本發明之醫藥組成物特別佳者適用於治療疼痛，更特別 佳者適用於治療急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、 内臟性疼痛、發炎性疼痛和肌肉性疼痛等，最特別者適用於治療 84 201211007 神經病變所引起之疼痛。 根據本發明之醫藥組成物亦較佳適用於治療及/或預防癲癇 症。 本發明因此又關係到至少一根據通式⑴之化合物，且於需要 時亦包括一或數種製藥上可接受之輔助劑，以用於調節KCNQ2/3 鉀離子通道’較佳者用於抑制及/或刺激KCNQ2/3鉀離子通道。 本發明因此又關係到至少一根據通式⑴之化合物，且於需要 時亦包括一或數種製藥上可接受之輔助劑，以用於預防及/或治療 至少部分係因KCNQ2/3鉀離子通道所促成之疾病及/或病症。 本發明因此又關係到5,7·二甲基-N-苯乙基-2-(吡咯烷-1-基)啥 琳-3-甲酿胺和5,7-二曱基-2十比洛燒小基)-N-(«g吩-2-基甲基)喧嚇_ -3-甲酿胺兩者中至少其中一種，且於需要時亦可依據選擇包括一 或數種製藥上可接受之輔助劑，以用於調節KCNQ2/3钾離子通 道，較佳者用於抑制及/或刺激KCNQ2/3鉀離子通道。 本發明因此又關係到5,7-二甲基-N-苯乙基-2-(吡咯烷_1_基)噎 啉-3-甲醯胺和5,7-二曱基-2-(吡咯烷-1-基)·Ν-(噻吩-2-基甲基)喧淋 -3-曱醯胺兩者中至少其中一種，且於需要時亦可包括一或數種製 藥上可接受之輔助劑，以用於預防及/或治療至少部分係因 KCNQ2/3鉀離子通道所促成之疾病及/或病症。 較佳者係使用至少一根據通式⑴之化合物，及可依據選擇使 用一或數種製藥上可被接受之輔助劑於預防及/或治療疾病及/或 病症，其等係由下列之組群中所選出’該組群係由疼痛，尤其是 由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、 内臟性疼痛及發炎性疼痛等構成之組群所選出之疼痛；癲癇；尿 失禁，焦慮狀態；成瘾症；躁鬱症；雙階段障礙症；偏頭痛；認 知之病症；與肌張力不全症相關之不自主運動等所組成。 85 201211007 特別佳者係使用至少一根據通式⑴之化合物，及可依據選擇 使用一或數種製藥上可被接受之辅助劑用於預防及/或治療疾病及 /或病症’其等係由下列之組群中所選出，該組群係由疼痛，尤其 疋由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、 内臟性疼痛及發炎性疼痛等構成之組群所選出之疼痛，最特別者 係神經病變所引起之疼痛。 特別佳者為亦使用至少一根據通式⑴之化合物，及可依據選 擇使用一或數種製藥上可被接受之輔助劑用於預防及/或治療癲癇 症。 本發明因此又關係到至少一根據通式⑴之化合物，且於需要 時亦包括一或數種製藥上可接受之輔助劑，以用sKCNQ2/3鉀離 子通道之碉節，較佳者用於KCNQ2/3鉀離子通道之抑制及/或刺 激。 本發明因此又關係到至少一根據通式⑴之化合物，且於需要 時亦包括-或數種製藥上可接受之辅助劑，以用於耐及/或治療 至少那分#目KCNQ2/靖軒通道賴蚁祕及/或病症。 較佳者係使用至少—根據通式(I)之化合物，及可依據選擇使 用-或數種製藥上可被接受之輔㈣用於獅及/或冶療疾病及/ ，病症，其等係由下列之組群中所選出，該組群係由疼痛，尤其 疋由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、 内臟性疼痛及發炎性疼痛等構成之組群所選出之疼痛；癲痛；尿 失禁，焦慮狀態；成瘾症；賴症；雙階段障礙症；偏頭痛；認 知4病症；與肌張力不全症相關之不自主運動等所組成。 特別佳者係使用至少—姆通式⑴之化合物，及可依據選擇 使用或數種n可被接受之輔助姻於預防及/絲療疾病及 /或病症’其等係由下列之組群中所選出，該組群係由疼痛，尤其 86 201211007 是由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、 内臟性疼痛及發炎性疼痛等構成之組群所選出之疼痛，最特別者 係神經病變所引起之疼痛。 特別佳者為亦使用至少一根據通式(I)之化合物，及可依據選 擇使用一或數種製藥上可被接受之辅助劑用於預防及/或治療癲癇 症0 本發明之另一面向係為一方法，其係治療及/或預防至少部分 因哺乳動物身上之KCNQ2/3鉀離子通道所促成之疾病及/或病 症，較佳者係治療及/或預防疾病及/或病症，其等係由下列之組群 中所選出，該組群係由疼痛，較佳者係由急性疼痛、慢性疼痛、 神經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、内臟性疼痛及發炎性疼痛 等構成之組群所選出之疼痛；癲癇；尿失禁；焦慮狀態；成癮症； 躁鬱症；雙階段障礙症；偏頭痛；認知之病症；與肌張力不全症 相關之不自主運動等所組成，其包含施予哺乳動物一有療效數量 之至少一通式(I)之化合物。 由閃尾實驗(例如依據 D'Amour und Smith (J. Pharm. Exp. Ther. 72，74 79 (1941))或由福馬林試驗(例如依據〇.〇\!1)1^85〇1161&1.，
Pain 1977, 4, 161-174)例如可於Bennett之模型或Chung之模型中 (Bennett., G.J. and Xie, Y.K., A peripheral mononeuropathyl in rat that produces disorders of pain sensation like those seen in man, Pain 1988, 33(1), 87-107; Kim, S.H. and Chung, J.M., An Experimental model for peripheral neuropathy produced by segmental spinal nerve ligation in the rat), Pain 1992, 50(3)，355-363)顯現抗疼痛之效果。 而例如於DAB/2小鼠模型中可證明抗癲癇症之效果(De Sarro et ai.，
Naunyn-Schmiedeberg’s Arch. Pharmacol. 2001，363, 330-336) 〇 根據本發明之化合物較佳者係所具有之EC5G值不超過10000 87 201211007 nM或不超過8000 nM，較佳者不超過7000 nM或不超過6000 nM， 又更佳者不超過5000 nM或不超過3〇〇〇 nM，甚至更佳者不超過 2000 nM或不超過1000 nM，又甚至更佳者不超過8〇〇 nM或不超 過700nM，再更佳者不超過6〇〇nM或不超過5〇〇nM，又再更佳 者不超過400nM或不超過300nM，最佳者不超過2〇〇nM或不超 · 過150 nM和尤其不超過12〇 nM或不超過1〇〇 n]y^測定Ec5❶值 . 《万法皆為習知技藝人士所習知。EC5〇值較佳者係以螢光測量法 ’貝J量之，尤其較佳者係以「藥理學實驗」中所述之方法測量之。 本發明又提供製備根據本發明諸被取代化合物之方法。 於下文中所述及之諸反應和流程圖中所使用之化學藥品及反 應物皆係由購買所得到或可各自依據常見且為習知技藝人士所習 知之方法製備之。 上文中所述之各種反應可分別於習知技藝人士所習知之傳統 條件下進行，例如祕力及所要添加反應組成份之順序方面。如 =需要時’習知技藝人士可於各反祕件下藉由簡單之預試驗決 定最適之反應步驟。利用上文中所述之各種反應所得到之中間產 物及終產物可個別被純化及/或分離，如果想要及/或有需要時，使 用習知技藝人士所習知之傳統方法。騎之純化方法例如有萃取 法及色層錢法’諸如管柱色層分析法或製備型&層分析方法。 所有下文情述之料步驟，及各射物或終祕之純化及/ 或分離可部分或完全於-惰性㈣吹送之τ，較佳者於 吹送下進行。 .. 倘若具有上文中所圖示之通式⑴之根據本發明被取代之諸化， 合物於其等製備之㈣以-其等立體異構物之齡㈣式，較佳 者由以其等消旋異構物之形式，或其他其等各種鏡像異構物及/或 非鏡像異構物之混合物形歧製得時，職等化合物可依據習知 88 201211007 ^人士所習知之傳統方法加以分離，且如果於需要時可加以純 " L ' >、、. 离隹 ，尤其是常壓下或升 相色層分析法’難者料驗純層分析法(MPLC)或 =硬相色層分析法(HPLC)，及分部結晶法。該等方法可使個別 =、兄像異構物藉由例如讀稱固定相HPLC麵㈣謂稱酸， ^如(+)-酒石酸、（-)-酒石酸或(+)-10-樟腦磺酸形成結晶之方式生 非^像異構物之鹽類而彼此分離。 89 201211007 通則性反應流程圖I(前驅物質P1和P2):
由目前專業之文獻中知悉許多種合成具通式P1和P2，其等 包含殘基R2、R3、R4、R5和R6非常廣泛之取代模型，之化合物及 其等之合成途徑。先前之未知，具有包含殘基R2、R3、R4、R5* R6類似取代模型之通式P1和P2之中間產物，其如下文中所示且 其等之合成未被詳加敘述，可由習知技藝人士依據該等習知之方 法或由該等習知方法之組合加以合成。 201211007 通則性反應流程圖u R3 R2 0
OEt R5, 丫 'N…OH R6 ZN01 R3 R2 0
R5，丫、N,'C| R6 ZN05 stage 01 R3 R2 0
R5' 丫 'NT 'OH R6 ZN02 stage 05 R3 OH 0 OEt
stage 02 R3 R2 0
R5, 丫、N,'CI R6 ZN03
OEt
R5, 丫、N，，、"8 R6 ZN10 R7 stage 03
r5, 丫、rr、ci R6 ZN04 stage 04 stage 08
於階段01和階段07中，可分別依據習知技藝人士所習知之 方法，例如使用一種鹼，如氫氧化鋰，將分別具通式ZN01和ZN06 之喹啉-3-曱酸酯轉變成分別具通式ZN02和ZN07之喹啉-3-甲酸。 於階段02中，可依據習知技藝人士所習知之方法，例如經由 與磷醯氯反應，將具通式ZN02之喹啉-2-酮-3-甲酸轉變成具通式 ZN03之2-氯-喹啉-3-羧醯氯。 於階段03中，可依據習知技藝人士所習知之方法，例如經由 91 201211007 於二氧陸圜中反應，於可能時添加一種鹼，例如N-乙基-二異丙基 胺，將具通式ZN03之2-氯-喧啉-3_羧醯氯與具通式R^CCH+NHs 之胺反應並將其轉變成具通式ZN04之2_氯-喹啉-3-甲醯胺。 於階段04中，可依據習知技藝人士所習知之方法，例如經由 於乙腈中以微波輻射加熱之方式(親核性之芳香烴取代），或經由過 渡金屬交叉轉合反應，例如Buehwald-Hartwig耦合反應，將具通 式ZN04之2-氯-喧啉-3-甲醯胺與具通式HNR7R8之胺反應並將其 轉變成具通式(I)之2-胺基-喹啉-3-甲醯胺。 於階段05中’可依據習知技藝人士所習知之方法，例如經由 與磷醯氣反應，將具通式ZN01之喹啉-2-酮-3-甲酸酯轉變成具通 式ZN05之2-氣-啥琳-3-甲酸酉旨。 於階段06中’可依據習知技藝人士所習知之方法，例如經由 於乙腈中以微波輻射加熱之方式(親核性之芳香烴取代），或經由過 疫金屬交叉耦合反應，例如Buchwald-Hartwig耦合反應，將具通 式ZN05之2-氯·喹啉·3_甲酸酯與具通式之胺反應並將其 轉變成具通式ZN06之2-胺基-喹啉_3_甲醯胺。 於階段08中，可依據習知技藝人士所習知之方法，例如使用 適S之耦合劑’如HATU，將具通式ZN07之2-胺基-嗤琳-3-甲 酸與具通式ί^((：Η2)-ΝΗ2之胺反應並將其轉變成具通式(I)之2-胺 基-喹啉-3-甲醯胺。 於階段09中，可依據習知技藝人士所習知之方法，例如經由 與磷醯氯反應’將具通式ZN08i 4_羥基_喹啉_2_酮_3•甲酸酯轉變 成具通式ΖΝ09之2,4-二氣-喹啉-3·甲酸酯。 於暗段1G中’可依據習知技藝人士所習知之方法，例如經由 於乙腈巾以微波細加熱之方式(龍性之芳香烴取代），或經由過 渡金屬又叉揭合反應，例如Buehwald_Hartwig耦合反應，將具通 92 201211007 式ZN09之2,4_二氯·喹啉-3-曱酸酯與具通式hnW之胺反應並 將其轉變成具通式ZN10之2-胺基-啥琳_3_甲醯胺。 於階段11和階段12中，可依據習知技藝人士所習知之方法， 例如經由於乙腈中以微波輻射加熱之方式（親核性之芳香烴取 代）或以過渡金屬交叉搞合反應(Buchwald-Hartwig輕合反應)之 方式，或以和具通式HOR2’’’之醇，於有需要時經由加入鹼，例如 氫氧化鈉或氫化鈉，反應之方式，其中R2”’被選出之方式係使得 與氧原子一同產生一具各種通式之殘基R2，或以和具通式X_R2 之不飽和脂肪烴化合物例如於一由過渡金屬催化之交又輕合反 應，例如Suzuki耦合或Stille耦合，反應之方式，其中X代表一 適當之韓合官能基，例如三正丁基甲錫燒基或三曱基硬燒基(TMS) 與具通式HNR2’R2’’之胺反應，其中R2’和R2’’被選出之方式係使得 與氮原子一同產生一具各種通式之殘基R2,將分別具通式ZN〇9 和ZN10之4-氯-喹啉-3-甲酸酯與具通式HNR2’R2”之胺反應並將其 轉變成具通式ZN05或ZN06之4-取代喹啉-3-甲酸酯。 由此所得到具通式⑴之諸化合物可經由習知技藝人士所習知 之簡單衍生化反應，例如酯化反應、酯生成反應、醯胺生成反應、 醚化反應、醚分解反應、還原反應、取代反應或交叉耦合反應等， 被進一步轉變成引入及/或置換一或數個取代基R1、R2、R3、R4、 R5、R6、R7 和 R8。 本發明將於下文中藉助於一些範例進行說明。此說明僅作為 範例說明之用，且不會限縮本發明整體之概念。 範例 「當量」（"eq.”)表示莫耳當量，"RT”表示室溫(23±7。〇,「M」 係表示濃度，單位為莫耳/公升，「aq.」表示水溶液，「sat.」表 示飽和，「sol.」表示溶液，「cone.」表示濃縮的。 93 201211007 其它縮寫一覽表：
AcOH 乙酸(醋酸：) d 天 brine CC DCM DIPEA DMF DMSO EtOAc ether EtOH h 飽和氯化納水溶液(NaCl水溶液） 梦膠管柱色層分析法 二氯甲燒(dichloromethane) Ν,Ν-二異丙基乙胺(Ν,Ν-diisopropylethylamine) Ν,Ν-二甲基甲疏胺(N，N-dimethylformamide) 二甲基亞颯(dimethyl sulfoxide) 乙酸乙酯(ethyl acetate) 乙醚(diethyl ether) 乙醇(ethanol) 小時 H20 水 HATU 0-(7-氮雜-苯並三唑-1-基)-N，N，N’，N'-四甲基脲六氟 磷酸鹽 m/z 質量與電荷比 MeOH MeCN min 甲醇(methanol) 乙腈(acetonitrile) 分鐘 MS 質量光譜 N/A 無法取得 NEt3 三乙基胺(triethylamine) RG RS retigabine 反應溶液 THF 四氫吱喃(tetrahydrofuran) 94 201211007 vv 體積比體積 所製備化合物之產率未經過最適化。 所有溫度皆未經矯正。 所有未清楚說明之起始化合物係經由購買所取得(供應商之詳 細資料’例如 Acros、Avocado、Aldrich、Bachem、Fluka、Lancaster、 Maybridge、Merck、Sigma、TCI、Oakwood 等，可例如於美國， San Ramon，MDL 公司之 SymyxR Available Chemicals Database 中或於美國，哥倫比亞特區，華盛頓，ACS之SciFinderR Database 中查詢），或其等之合成已確切地敘述於專業之文獻中（實驗方法例 如可於荷蘭阿姆斯特丹Elsevier公司之ReaXySR資料庫中，或於 美國’哥倫比亞特區’華盛頓，ACS之SciFinder資料庫中查詢）， 或其等可依據習知技藝人士所習知常見之方法加以合成。 所使用作為管柱色層分析法之固定相係為德國
Darmstadt 之 E. Merck公司之矽膠60 (〇 〇4〇_〇 〇63毫米）。 /谷劑或色層分析試驗所使用移動相溶劑之混合比例分別以體 積/體積表示之。 、所有中間產物及範例化合物係利用1H-NMR光譜測量法進行 ，析鑑此外還針對所有範例化合物及特別選定之中間產物進 行質量光譜測量試驗(MS，數據m/z代表[M+H]+)。 範例化合物之合成 範例—化合物1之合成：2_乙基胺基-關3_氟苯基甲基]_4甲基 -7-(三氟曱基)_喹啉_3_甲酸胺 a) 2-#生基-4-甲基-7-(三氟甲基)-啥琳_3_甲酸乙醋之合成 將-由4〇.6公克(0.2莫耳)之W胺基_4_(三氟甲基)笨基)乙 ，與二1:6 $升(G.3莫耳)之三乙基胺溶於二氯甲即3()冑升)所組 之岭液以冰/水浴冷卻。接著將—由则毫升(G 3毫莫耳)之氣甲 95 201211007 酸乙酯溶於二氯曱烷(65毫升)所組成之溶液以滴流之方式添加至 該混合物中，其中溫度被維持在和15。(：之間。將溶液於室 溫下揽拌16小時。然後加入iM之碳酸氫鈉水溶液(4〇〇毫升)以終 止反應進行，並將有機相分離收集，接著將其以硫酸鎂乾燥去除 水分，再於真空下將其濃縮。將所得到之殘留物溶解於乙醇(35〇 毫升）中，並於混合物中添加82毫升(〇2莫耳，21%強度之乙醇溶 液)之乙醇鈉。接著將此混合物於室溫下進行攪拌72小時。然後以 5M之醋酸水溶液將混合物酸化，再將此溶液於真空下濃縮。將殘 留物懸浮於水(250毫升)和乙酸乙酯(25〇毫升)中，然後將不溶性 之沉澱物收集。在經過40。(：真空下乾燥之後，得到42 8公克(〇 14 莫耳’產率_72%)之2-罗莖基-4-甲基_7_(三象甲基)_啥琳_3_甲酸乙酯。 此粗產物在無額外之純化下進一步被轉變成其他化合物。 b) 2-羥基-4-甲基-7-(三氟曱基喹啉_3_甲酸之合成 將一 2M之氫氧化鋰水溶液(125毫升)添加至一由15 〇公克 (50.1毫莫耳)之2-幾基冰曱基_7_(三氟甲基)_啥琳_3_甲酸乙酯溶於 一甲醇/四氫呋喃混合物(各175毫升)所組成之溶液中，接著將此 混合物加熱至60°C，16小時。於真空下將此混合物濃縮，並將所 得到之殘留物溶解於水中，再以2M之氫氯酸將其調整至pH 然後以乙酸乙親行萃取。有機侧以飽和之氣化制水溶液洗條， 繼而以硫酸鎂乾燥去除水分，然後再於真空下將其濃縮。結果得 到12.0公克(44.2毫莫耳，產率：88%)之殘留物2羥基斗曱^ -7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸。此粗產物在無額外之純化下進一步被 轉變成其他化合物。 c) 2-氯-4_甲基-7-(三氟甲基)_喹啉_3_甲醯氯之合成 將一由12.0公克(44.2毫莫耳，88%)之2_羥基_4_甲基_7(三氟 甲基)-喧琳-3-甲酸溶於三氯氧填(41毫升)所組成之溶液於_。c 96 201211007 下攪:拌2小時。經過冷;^卩$会、w、祕 物，节璐、、$人铷认μ。至乏後，以甲苯(1〇毫升)稀釋混合 並將殘仏C下攪拌10分鐘。將混合物於真空下濃縮。 =殘，洛於水和乙酸乙财，然後於混合物中加入im之碳 二==有機相分離收集，並將其以水和飽和之氯化納 水减祕，繼而以魏鎂將其乾燥去除水分，然後再於真空下 12a公克(39 3毫莫耳，產率：89%)之殘留物， 乳4甲7 (一氟甲基)_啥琳_3_曱醯氯。此粗產物在無額外之純 化下進一步被轉變成其他化合物。 d) 2_氯_N_(3_氟苯甲基>4_甲基_7•(三氣甲基)_嗤淋·3_甲酿胺之合 成 將-由15.6公克(50.6毫莫耳)之2_氯_4甲基_7 (三氣甲基)-啥 淋3甲si氯1,4_—氧環己燒(85毫升)所組成之溶液以滴流之 方式添加至H6公克_毫莫耳)之3_氟苯甲基胺和1〇 3毫升 (60.8毫莫耳)之>1，队二異丙基乙胺溶於丨，4_二氧環己燒(87毫升) 所組成之洛液中。接著將此反應溶液於室溫下攪拌6〇分鐘。然後 以水和乙酸乙目旨稀釋該混合物。將有機相分離收集，並將其以4N 之氣化銨水溶液和飽和之氯化鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鎂將其 乾燥去除水分’然後再於真空下將其濃縮。結果得到19 4公克(48.9 毫莫耳，產率：97%)之殘留物，2-氯-N-(3-氟苯甲基)-4•曱基-7-(三 氟曱基)-°1:淋-3-甲醯胺。此粗產物在無額外之純化下進一步被轉 變成其他化合物。 e) 2-乙基胺基-N-[(3-氟苯基)-甲基]_4-甲基-7-(三氟曱基)-喹琳-3- 甲醯胺之合成 將一 238毫克(0.6毫莫耳)之2-氯-Ν·(3-氟苯甲基)-4-甲基 -7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺、146毫克(1.8毫莫耳)之乙胺氫氯酸 鹽，469微升(2.7笔莫耳)之二異丙基乙胺和乙腈(16毫升)等所組 97 201211007 成之混合物於一密封之容器中以微波輕射加熱180。〇，2小時。經 過冷卻至室溫之後，以乙酸乙酯(30毫升)和2M之氫氧化鈉水溶液 (5毫升)稀釋混合物。然後將有機相分離收集，並將其以水和飽和 之氯化鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鎂將其乾燥去除水分，然後再 於真空下將其濃縮。殘留物經過管柱色層分析法(矽膠，乙酸乙酯/ 正己燒3:7)之純化後，結果得到188毫克(0.5毫莫耳，產率：77%) 之2-乙基胺基·Ν-[(3-敷苯基)-甲基H-曱基-7-(三氟甲基)-喹啉_3· 甲驢胺(範例化合物1)。MS : m/z 4〇6·1 [Μ+Η]+。 98 201211007 其他範例化合物之合成 其他範例化合物之合成係依據已述之方法進行。表1顯示出 以何種方法製備出何種化合物。對習知技藝人士而言，於各種情 況下使用之反應物和試劑是清楚的。 表1: 範例 化學名稱 依據範例之製備 MS m/z [μ+ηΓ 2 N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-吡咯烷-1-基-7-(三氟甲基）-喹 啉-3-曱醯胺 1 432.2 3 2-二曱基胺基-N-[(4-氟苯基)-曱基]-4-甲基-7-(二氣甲基)_唾 啉-3-甲醯胺 1 406.1 4 二甲基胺基-N-[(3-氟苯基)-甲 基]-4-甲基-7-(三氟曱基)-喹啉 -3-甲醯胺 1 406.1 5 2-二乙基胺基-N-[(4-氣苯基)-曱基]-4-曱基-7-(三氟甲基)-喹 啉-3-甲醯胺 1 434.2 6 N-[(4-氟苯基)-曱基]-4-甲基-2-吡咯烷-1-基-7-(三氟甲基）-喹 啉-3-曱醯胺 1 432.2 7 2-二乙基胺基-N-[(3-氯|苯基)-甲基]-4-曱基-7-(三氟甲基)-喹 啉-3-曱醯胺 1 434.2 8 2-乙基胺基-N-[(4-乳苯基)-甲 基]-4-曱基-7-(三氟甲基)-喹啉 -3-甲醯胺 1 406.1 9 N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-曱基胺基-7-(三氟甲基)-喹啉 -3-甲醯胺 1 392.1 10 N-[(3-氟苯基)-曱基]-4-曱基-2-嗎啉-4-基-7-(三氟甲基)-喹啉 -3-曱醯胺 1 448.2 99 201211007 藥理試驗 方法I·使用一對電壓敏感染劑之螢光試驗(螢光測量法) 將表現人類KCNQ2/3通道之中國倉鼠卵巢(CHO)-Kl-細胞於 37°C下’ 5%二氧化碳(C02)及95%空氣濕度下以貼生之方式培養 於含有含 10%胎牛血清(FCS)(PAN Biotech，例如 3302-P270521) 之DMEM·高葡萄糖培養基(Sigma Aldrich D7777)或含10%胎牛血 清(Invitrogen ’ # 10270-106 ’經加熱去除活性)和必需之篩選用抗生 素之 MEM Alpha 培養基(1 X，液體，Invitrogen，#22571)之細胞 培養瓶(例如，Nunc之80平方公分TC瓶）中。 於收集細胞進行測量之前，先將細胞以一 1 X不含Ca+2/Mg+2 之DPBS緩衝液（例如，Invitrogen，#14190-094)洗滌，然後以 Accutase 水解酶(PAA Laboratories，#L11-007)將細胞從細胞培養 瓶之瓶底分離出來(將細胞培養液與Accutase水解酶於37°C培養 15分鐘）。接著以一 CASY™細胞計數器(TCC型，SchSrfe系統) 進行細胞數之測定。依據每種個別細胞株最適之濃度，將2〇,〇〇〇 至30,000個細胞/孔/1〇〇微升接種至96孔之Corning TM CellBIND™型測量盤(淺式透明底部黑色之聚苯乙烯微孔細胞培 養盤’#3340)中。將新鮮接種之細胞於室溫下靜置1小時，然後將 其在37°C下，5%二氧化碳(C〇2)及95%濕度下培養24小時。 由膜電位試驗套組(Red™ Bulk format part R8123 for F1IPR， MDS Analytical Technologies™)配製對電壓敏感之勞光染劑，其方 法係將一膜電位試驗套組紅色組成份y瓶内之内容物溶解於2〇〇 毫升之細胞外緩衝溶液(ES_緩衝溶液、12〇 mM之氯化鈉、i mM 之氯化鉀、10mM之HEPES、2mM之氣化鈣、2mM之氯化鎂、 10 mM之葡萄糖；pH值7.4)中。在移除營養基之後，將細胞以2〇〇 微升之ES-緩衝溶液洗滌一次，接著將100微升之染劑溶液添加至 100 201211007 細胞中，然後將細胞在室溫及避光之下培養45分鐘。 螢光之測量係以 BMG Labtech FLU〇starTM、BMG Labtech NOVOstar™ 或 BMG Labtech P〇LARstarTM 儀器（激發波長 525 nm，發射波長560 nm，底部讀值模式)進行之。經過以染劑谇養 之後’將5〇财所要濃度之待測物質或50微升作為對照用之Es 緩衝溶劑添加至_量盤之_小孔中，然後將其於室溫及避光 之下培養3G分鐘。接著測量染劑之勞光強度5分鐘，並於特定不 變《時間點下測得每個小孔之榮光值Fi。緊接著於每個小孔中添 加入15微升之氯化卸溶液(抑離子末濃度為％蝴）。然後持續監 測勞光強度之變化’直到所有相關之測量值皆測得為止(測量時間 ，要為5 i %分鐘）。於添加氯购後之特定時間剌得螢光值 F2，此係螢光波锋出現之時間點。 ^計料，將螢光錢&依據螢光強度&進㈣對校正，且 4標的化合㈣_子魏活性(聊)之方式 泣定-物質是否，，促效活性’可例如將*與對照組細 胞之^1進行比# [τ] 試物質添係僅將緩衝溶液，而非受 龅+ . ，則又螢先強度值1^’如前文所述添加入鉀 離子，並測量螢絲度值F2k。然後如下所述，計算〜及Fik:
N
JK ιοο (%)
AF 如果F大於 時，則一物質對鉀離子通道具有促效活性
AF — —
F 101 201211007 AF fAFj 除比較F與F '之外，可得到一標的化合物具有促效作用 之結論者還有當標的化合物隨著劑量增加時，可以觀察到爷數值 亦隨之增加。 EC5。和 IC5。數值係經由 Prism v4 〇，軟體（Graphpad Software™)所計算。 方法II.低強度閃尾試驗(大鼠） 於低強度閃尾試-驗中’冑定根據树明諸化合物亂急性有害 熱刺激之抗痛覺作用係依據D'Amour和Smith (J. Pharm. Exp. Ther 72, 74 79 (1941))所述之方法以測量大鼠尾巴對一輕射熱光束所做 出縮回反射動作（閃尾)之方式進行(測痛儀；德國，H〇fheim > Rhema
Labortechnik公司之型號2011)。於進行試驗時，將大鼠放置於一 有機玻璃之固定器中，並將一低強度之輻射熱光束(48〇c)聚焦在大 鼠尾巴根部之背面上。調整刺激之強度以產生一施藥前對照閃尾 潛伏期之平均值，大約為7秒鐘，因此亦可將經由脊髓促使之急 性疼痛反射做脊髓上之調控。應用30秒之截止時間係在避免組織 受到傷害。於此試驗中’使用體重介於200至250公克之雄性 Sprague-Dawly 大鼠(Janvier，Le Genest St. Isle，法國）。每組皆採 用10隻大鼠。在施予根據本發明之化合物之前，於5分鐘之時程 中對大鼠進行預試驗兩次，並將該等測量值之平均值計算為預試 驗之平均值。然後於經口將化合物施予後之20分鐘、40分鐘及 60分鐘測量抗痛覺之作用。抗痛覺作用係以移開尾巴之潛伏時間 變長為表徵，其係依據下列公式所計算，且以最大可能作用之百 分比(MPE [%])表示： MPE = [(Τι-Τ〇)/(Τ2-Τ〇)]*100 於其中：Τ〇 :施予化合物前之對照組潛伏時間，Τ!:施予化 102 201211007 合物後之對照組潛伏時間，τ2 :截止時間，MPE :最大可能作用。 利用變異數分析(重複測量ANOVA)可測試給予根據本發明化合 物之分組與給予空白對照之分組間是否於統計學上有顯著意義之 差異性存在。顯著意義之水準設定於s 〇 〇5。為測量劑量之相依 性，施予根據本發明特定之化合物3至5倍對數增加之劑量，包 括一閥值劑量和一最大療效劑量’然後藉由回歸分析測量ε〇5() 值。EDsq係於最大療效之時間所計算(通常於施予化合物後2〇分 鐘）。 方法III·針對小鼠進行之福馬林試驗 於福馬林試驗中，測定根據本發明諸化合物止痛作用之試驗 係以雄性小鼠(NMRI，體重20至30公克，Iffa，Credo，比利時) 為試驗對象。在福馬林試驗中，如Dubisson et al.，Pain 1997，4 161-174之論文所述，於第一(初期）階段(於注射福馬林後至1〇分 4里)與第二（後期）階段(於注射福馬林後至6〇分鐘)之間存在差異 性。初期階段，為對注射福馬林之立即反應，係為一急性之疼痛 模型，而後期階段則被視為是一持續性(慢性)之疼痛模型(T.
Coderre et al.，pain，丨993, 52, 259-285)。故由此引用文獻中相關之 敘述作為參考並視其為本案部份之揭露内容。 根據本發明之諸化合物被測試於福馬林試驗之第二階段中係 欲獲得到有關該等物質對於慢性/發炎性疼痛所產生作用之訊息。 由於取決於施予根據本發明諸化合物之方式，故選擇注射福 馬林之前施予根據本發明諸化合物之時刻。於注射福馬林之前5 分鐘以靜脈内注射方式或於注射福馬林之前30分鐘以口服方式施 予受試物質，注射福馬林進行之方式係以單次皮下注射方式將福 馬林(20微升，1%水溶液)注入右後爪背侧，因此於自由活動之實 驗動物身上誘發出一疼痛反應，其表現出明顯舔及咬被注射福馬 103 201211007 林之爪等動作。 接著觀察該等動物在福馬林試驗之第二(後期）階段中有三分 鐘之試驗時間（注射福馬林後2丨至2 4分鐘)連續被偵測到有疼痛之 行為反應。將試驗期間該等動物所表現出明顯舔及咬被注射福馬 林之爪等動作之秒數加總起來以量化該疼痛之行為反應。 分別與對照組之動物進行比較，其在注射福馬林之前施予安 慰劑(0.9%氯化鈉水溶液）’而不是施予根據本發明之諸化合物。依 據疼痛行為反應量化之結果，福馬林試驗中物質之作用係以和對 應之對照組相關之變化百分比被測得。ED5G躲據Litehfidd和
Wilcoxon (Litchfield, J.T., Wilcoxon, J.J., 1949, J. Pharmacol. Exp-Ther. 96, 99 - 113)之迴歸分析所計算。 於福馬林試驗中注射具有止痛作用之物質後，前述動物之行 為反應，即舔爪及咬爪等動作，呈現減少或消失不見。 104 201211007 藥理學數據 根據本發明諸化合物之藥理作用係依據前文中所述之方法(分 別為藥理學實驗，方法I、方法II和方法III)測定。 相關之藥理數據被總結於表2之中。 表2.. 範例 螢光測量 %療效 (retigabine =100%) 螢光測量 ECs〇 [nM] 低強度閃尾試 驗，大鼠，經口， ED50 或 MPE (劑 量）丨毫克/公斤1 福馬林試驗，小 鼠，靜脈内’ ed5〇 或MPE (劑量） ί毫克/公斤1 1 141 252 44% (21.5) 71% (4.64) 2 186 801 3 105 350 4 140 510 5 205 721 6 204 593 7 199 466 65% (10.0) 8 157 307 9 111 403 10 181 1072 105

Claims (1)

  1. 201211007 七、申請專利範圍： h 一種具通式(I)之被取代之化合物，
    (I) 於其中 R1代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 或經一次或數次取代；一含有3至10個碳原子之環脂肪烴 殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基’其等各自 為未經取代或經一次或數次取代，且其等各自可依選擇經 由一含有1至8個碳原子之脂脉經^此基形成键結，而其 又可為未經取代或經一次或數次取代；芳香基或雜芳香 基，其等各自為未經取代或經一次或數次取代，且其等各 自可依選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基形 成鍵結，而其又可為未經取代或經一次或數次取代， R2代表氫、II、氯、溴、破等原子、氰基、三氟甲基、酸基、 硝基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、—含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基，-含有1至4個碳原子之脂防挺殘基藏基 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一 N-(含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一 N，N_二(含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基)酿胺基’其中該含有1至4，破 原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或二 代；一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、/含1 至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1矣^個1 原子之脂肪煙殘基硫基、一含有1至4個碳原子之、 106 201211007 殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基碩 醯基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為 未經取代或經一次或數次取代；一含有3至6個碳原子之 環脂肪烴殘基或一含有3至ό個環元之雜環脂肪烴殘基， 其等各自為未經取代或經-次或數次取代，且其等各自< 依選擇經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成键 結，而其又可為未經取代或經一次或數次取代， R3、R4、R5*R6彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘 等原子、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、醯胺基、二氟甲 硫基、經基續醯基、硝基、三氟甲氧基；一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基一含有1 i 4個碳原子f脂肪煙殘 基碳基、-含有1 i 4個碳原子之脂防烴殘基氧基、 一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪炫殘基)驢胺基、N’N 二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基，其中該含有 1至4個碳原子之·_基可各自為未經取代或經一次 或數次取代卜含有丨纟4値原子之脂麟殘基氧基、 -含有1 i 4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1 至4滅原子之脂賴殘基硫基、―含有1至4個碳原子 之脂肪煙殘基_基、4有1 i4個碳原子之脂防烴殘 基氧基績喊，其中該含有1至4個碳原子之飾煙殘基 可各自絲跡代或經一次或數次取代；—N_(含有1至4 個碳原子之脂肪_基)胺基…N，N•二(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂 賴殘基羰基)胺基、一則含有1至4個碳原子之脂肪煙 殘基箱基)胺基、1S4 基羰基)·Ν_(含有1至4値肝之脂賴祕)胺基或一 107 201211007 N_(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)_κ-(含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基’其中該含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取代； 一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個 環元之雜環脂防烴殘基，其等各自為未經取代或經一次或 數次取代，且其等各自可依選擇經由一含有1至4個碳·原 子之脂脉煙官能基形成鍵結’而其又可為未經取代或經一 次或數次取代； 但其條件為：R3、R4、R5和r6等殘基當中至少有一者不為 氫原子， 代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 或經一次或數次取代；一含有3至10個碳原子之環脂肪烴 殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自 為未經取代或經一次或數次取代，且其等各自可依選擇經 由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其 又可為未經取代或經一次或數次取代； 但其條件為：如果R7代表一含有3至丨〇個環元之雜環脂 肪烴殘基時，則該鍵結係經由該含有3至10個環元之雜環 脂肪烴殘基之一碳原子所完成； R8代表氫原子或一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，其為 未經取代或經一次或數次取代； 或 R7和R8和與R7和R8銜接之氮原子共同形成一含有3至10 個環元之雜環脂肪烴殘基，其為未經取代或經一次 或數次取代； 於其中一「脂肪烴官能基」和「脂肪烴殘基」各自為分又或未 108 201211007 分叉，飽和或部飽和’ 於其中一「環脂肪烴殘基」和一「雜環脂肪烴殘基」可各自為 飽和或不飽和， 於其中有關於一「脂肪烴官能基」和一「脂肪烴殘基」之「一 或數次取代」，就各對應之殘基或官能基而言’係關係到一或 數個氫原子彼此各自無關地被由下列之組群中所選出之至少 一取代基所取代，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、 胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N-(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基或一 N-(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基磺醯基)胺基、側氧基、羥基、三氟甲氧基'一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基羰基氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基硫基、羥基磺醯基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基續醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪經殘 基氧基磺醯基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯 胺基、氰基、三氣甲基、酸基、叛基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個 碳原子之環脂賴殘基、-含有3至6减元之雜環脂肪烴殘 基、醯胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基 及-Ν,Ν-工(含有1至4個碳原子之脂膀經殘基)酸胺基等所組 於其中有關於-「賴雜祕」和—「雜環麟烴殘基」之 「-或數次取代」，就各對應之殘基而言’側係到一或數個 氫原子彼此各自無關地被由下列之組群中所選出之至少一取 109 201211007 代基所取代，該組群係由氟、氯、漠、蛾等原子、硝基、胺基; - N-(含有1至4個碳原子之脂脉煙殘基)胺基、一 N，N•二(含 有1至4個碳原子之脂肪煙殘基)胺基、一 N-(含有1至4個碳 原子之脂肪煙殘基羰基)胺基、一 Ν·(含有1至^個碳原子之脂 肪煙殘基橫醯基)胺基、側氧基、輕基、三氣甲氧基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基凝基氧基、魏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原 子之脂肪煙殘基硫基、經基橫酿基、一含有1至4個碳原3"之 脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基 磺醯基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、 氰基、三氟甲基、醛基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子 之環脂肪煙殘基、一含有3至6個環元之雜琢脂肪炫殘基驢 胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基等所組成， 於其中有關於一「芳香基」和一「雜芳香基」之「一或數次取 代」，就各對應之殘基而言，係關係到一或數個氫原子彼此各 自無關地被由下列之組群中所選出之至少一取代基所0取代，。該 組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、:/'〇>、^、^、 0、一 N_(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N_ 二(含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基)胺基、一 N-(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基、一 N-(含有1至4個碳原子 之脂防煙殘基橫驢基)胺基、經基、三氟甲氧基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴 110 201211007 殘基羰基氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳·原子之 脂肪烴殘基硫基、羥基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯 基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、 三氟甲基、醛基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基羰基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪 烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂防烴殘基、苯甲基、芳 香基、雜芳香基、醯胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基)醯胺基和一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基) 醯胺基等所組成； 除以下之化合物之外： • 5,7-二甲基-N-苯乙基-2-(°比洛燒*·1_基)啥淋冬甲酿胺，和 • 5,7_二甲基_2-(°比咯烷-1-基)-Ν·(噻吩-2-基甲基)°t啉-3-甲醯胺 其形式為游離化合物、消旋異構物、鏡像異構物、非鏡像異構 物、或由鏡像異構物或非鏡像異構物以任何混合比例所組成之 混合物或其形式為單一種類之鏡像異構物或非鏡像異構物；或 其形式為生理上可被接受之酸或驗所形成之鹽類。 2·根據申請專利範圍第1項所述之被取代之化合物，其特徵為， R1代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 或經至少一由下列之组群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有i 至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟曱氧基、窥基、三 111 201211007 氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三 氟曱基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧 基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基各自可為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 —或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、 三氟甲氧基、三氟曱基和一未經取代含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基等所組成’ 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基’或一含有 3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或 經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該 組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N_(含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N_二(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲 硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲 基、氰基、一含有1至4個破原子之脂肪經殘基、幾基、 一含有3至6個碳原子之環脂膀烴殘基和一含有3至6個 環元之雜環脂肪煙殘基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基可各自為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 一或數次，該組群係由氟、氯、溴、峨等原子、經基、 三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成’且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3 至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經 112 201211007 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該二群係由氟、氯、溴、破等原子、硝基、胺基、一 N (本有1直4個碳原子之脂防烴殘基)胺基、—N，N- 有1裘4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側 a· # ♦者1至4個碳原子之脂肪烴殘基乳基、= 氧基、/令兩 _ 一 氟甲氧基、毓基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原 子之脂肪熳殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4 個碳^子之脂肪烴殘基和羧基等所組成， 且其中梦冬有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3 至10個環^元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由—含有 1 $ 子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經 取代或經1少一由下列之組群中選出之取代基取代—或數 由氟、氯、溴、㈣原子、硝基、胺基、— Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν，Ν-二(含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯 美、=翁甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫 =基、氯基、-含有…個碳原子之脂肪煙殘 基和羧基等所組成， 、，％ 或代表一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或或 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數/欠，該組 群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν,Ν-二(含有1至 個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、毓基、三氟甲硫基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟干基氯 113 201211007 基一今者1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰 基乙^羰碁、甲氧基羰基和乙氧基羰基、一含有3至6 辛之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂 個碳原于；# 成故笨甲基、苯基、噻吩基、 肪烴殘基、’ ^ 〇比症基 〇夫》^南基、嗔也基和噁攻基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基各自可為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、 三氟甲氧基、三氟曱基和一未經取代含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基等所組成，且 其中苯甲基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑 基和噁唑基可各自為未經取代或經至少一由下列之組 群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由氟、氯、 臭、蛾等原子、硝基、胺基、一 Ν-(含有1至4個竣原 子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν，Ν-二(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、羥基甲氧基、甲氧基 甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1矣4 個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、 甲氧基羰基和乙氧基羰基等所組成’且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3 至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代戒嫁 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’ 該組群係由氟、氯、溴、破等原子、硝基、胺基、〆 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 114 201211007 二(含有1至4個碳原子之脂防炫殘基)胺基、經基、侧 氧基、一含有1至4個碳原子之脂膀烴殘基氧基、三 氟甲氧基、醃基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原 子之脂肪炫殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4 個碳原子之脂膀烴殘基和幾基等所組成’ 且其中該芳香基或雜芳香基可各自依據選擇經由一含有1 至8個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結’而其又可為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N·^(含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基 '側氧基、一 含有1至4個破原子之脂肪烴殘基氧基、三氟曱氧基、巯 基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫 基、三氟甲基、氰基和羧基等所組成， R2代表氫、氟、氯、溴、碘等原子、氰基、三氟甲基、硝基、 三氟曱氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪 煙殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基，其中該含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下 列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係氟、氯、 ί臭、蛾等原子、側氧基、經基、和一未經取代之含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成；一含有3至6個碳 原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴 殘基，其等各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選 出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等 原子、側氧基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 115 201211007 基和—含有1至4個碳原子之脂肪'煙殘基乳基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、側氧基、羥基和 一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪'炫殘基氧基等所 組成，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該 含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由 一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結’而其又 可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取 代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、侧氧基、 羥基、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂防烴殘基和 一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所 組成， R3、R4、R5和R6彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、蛾等 原子、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、醛基、 羧基、醯胺基、羥基磺醯基、硝基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一 N_(含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一 N，N_二(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基羰基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基續酿基、一 N_(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N_二(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N-(含有1至4個碳原f 之脂肪烴殘基羰基)胺基及一 N-(含有1至4個碳原子之月曰 116 201211007 肪烴殘基％醯基)胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出 之取代基取代一或數次’該組群係由氟、氯、溴、蛾等原 子、側氧基、#1基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 氧基等所組成；一含有3至6個碳原子之環脂防烴殘基或 一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經 取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、側氧基、羥基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基等所組成，且其各自依據選擇經由 一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結’ 但其條件是：R3、R4、R5和R6當中至少有一者不為氫原子， R7代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基’其為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含 有1至4個碳原子之脂肪煙殘基)胺基、一 N，N_一(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、疏基、三 氟甲硫基、-含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基硫基、三 氟甲基、氰基、一含有1至4個破原子之脂防煙殘基和幾 基等所組成， 其中該本有1至4碱原子之脂祕殘基可各自為未 經取二至少-由下列之組群 -成數次，該組群係由氟、氯、溪、糾原子、殘基、 三基、三氣甲基和一未經取代之含有1至4個 碳原子之脂防煙殘基氧基等所组成’ 117 201211007 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3 至ίο個環元之雜環脂肪煙殘基’其等各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組 群係由氟、氟、漠、蛾等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1 至4個碳原子之脂脉烴殘基)胺基、一队义二(含有1至4 個碳原子之脂脉煙殘基)胺基、幾基、側氧基、一含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、黢基、三氟甲 硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲 基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、 一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基乳基幾基、一含有3 至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3至6個環元之雜 環脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經 取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一 或數次，該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、經基、三 氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3 至6個環元之雜環脂膀烴殘基可各自為未經取代或經 呈少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 (含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一Ν，Ν· 二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、幾基、側 氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三 氟甲氧基、毓基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4 118 201211007 個碳原子之脂肪煙殘基和羧基等所組成， 且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3 至10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有 1至8個碳原子之脂脉烴官能基形成鍵結’其又可為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個破原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一 含有1至4個碳原子之脂脉烴殘基氧基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲氧基、醆基、三氟 曱硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟 甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基 等所組成， 但其條件是：如果R7代表一含有3至10個環元之雜環脂肪 烴殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經 由一碳原子所連結， 且 R8代表氫原子或代表一含有1至1〇個碳原子之脂肪烴殘基， 其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取 代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、 胺基、一 N-(含有1至4個破原子之脂肪烴殘基)胺基、〆 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側 氧基、一含有1至4個碳原子之脂防烴殘基乳基、二机肀 氧基、巯基、三氟曱硫基、〆含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基和羧基等所組成， 119 201211007 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經 取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一 或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三 氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基等所組成’ 或 R7和R8和與r7和r8銜接之氮原子共同形成一含有3至10 個環元之雜環脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下 列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子 '硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N_二(含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基)胺基、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、疏基、三氟甲硫基、一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、一含有3至6 個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3至6個環元之雜環脂 肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經 取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一 或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三 氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3 至6個環元之雜環脂防烴殘基可各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該 組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含 120 201211007 有1至4個碳原子之脂肪煙殘基)胺基'一 N，N•二(含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧 基、疏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基和羧基等所組成。 3.根據申請專利範圍第1項或第2項所述之化合物，其特徵為， R2代表氫、氟、氯、溴、碘等原子、氰基、三氟甲基、硝基、 三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 一或數次，該組群係由氟'氯、溴、蛾等原子、側氧 基、經基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成， 一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個 環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟^、氯、溪、蛾等原子、側氧基、巍基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 一或數次’該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、側氧 基、羥基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 121 201211007 烴殘基氧基等所組成， 且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3 至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其等可各自依據選擇經由 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可 為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 —或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、侧氧基、 羥基、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和 一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所 組成。 4.根據前述申請專利範圍中任一項所述之化合物’其特徵為， 氫原子。 •根據前述申請專利範圍中任一項所述之化合物，其特徵為， 汉3、114、尺5和116彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘等 原子、氰基、三氟曱基、三氟甲氧基、三氟 曱硫基、醛基、羧基、醯胺基、羥基磺醯基、 硝基、一含有1至4個碳原子之脂脉炫殘基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基凝基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基談 基、一含有1至4個碳原子之脂脉炫殘基氧 基、一含有1至4個碳原子之脂肪炫殘基数 基氧基、一含有1至4個碳原子之脂防炫殘 基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪炫殘 基醯胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由不 列之組群中選出之取代基取代一或數次’該 組群係由氟、氯、溴、碘等原子、侧氧基、 122 201211007 羥基和一含有1至4個碳原子之脂肪炫殘基 氧基等所組成；一含有3至6個碳原子之環 脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂 肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、破等原子、側 氧基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂脉炫殘 基氧基等所組成，且其等各自依據選擇，經由 一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴 官能基形成鍵結， 但其條件是：R3、R4、R5和R6當中至少有一者#氫原子。 6.根據前述申請專利範圍中任一項所述之化合物，其特徵為， R3、R4、R5和R6彼此各自無關地由下列之組群中所選出’該 組群係由氫、氟、氯、溴、碘等原子、硝基、 三氟甲基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基等所組 成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基可各自為未經取代或經至少一由下列之組 群中選出之取代基取代一或數次，該組群係 由氟、氯等原子和甲氧基等所組成； 7^^其條件是：R3、R4、R5和R6當中至少有一者/氫原子。 前迷申請專利範圍中任一項所述之化合物，其特徵為， 123 201211007 反代表邵份結構(Ή) 十(CR8aR8b)m—R8C (Π) 其中 1、2、3或4， 心和…彼此各自無關地代表氫、氟、氯、漠、破等原子、 硝基、胺基、—N_(含有i玄4個碳原子之脂脉烴殘 基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基)胺基、絲…含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基氧基、三氟甲氧基、毓基、三氟甲硫基、一含 有1至4個碳原子之脂肪炫殘基硫基、三氟甲基、 氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基或羧基， 8〇 或共同代表侧氧基等， RC 代表-含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基’其為未 經取代或經至少-由下列之，組群中選出之取代基取 代—或數次，該組群係由氟、氯、/臭破等原子 硝基、胺基、- N-(含有1直4個碳原子之脂肪烴殘 基)胺基、—N，N-二(含有1 I 4個碳原子之脂肪烴 殘基)胺基、羥基、側氧基〆含有1至4個碳原子 之脂防烴殘基氧基、三氟f氧基、減、二氣甲硫 基、-含有1至4個碳原衫脂麟殘基硫基、三 氟甲基、氰基、-含有1 i 4滅原子之脂防煙殘 基或幾基等所組成， 或代表-含有3至1G個破原子之環脂脉煙殘基或一 含有3至10個環元之雜環脂肢煙殘基’其等各自為 未經取代或經至少-由下列之組群中選出之取代基 124 Ul2ll〇〇7 取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、洪等原子 峭基、胺基、一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基)胺基、一 Ν，Ν-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、疏基、三氟甲硫 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、二 氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基、羧基、一含有3至ό個碳原子之環脂肪烴殘基 和〜含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基可各 自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出 之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、 溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基 和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基氧基等所組成’且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和 該含有3至6個環元之雜環脂肪炫殘基可各自 為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之 取代基取代一或數次，該組群係由說、氯、〉臭、 硤等原子、硝基、胺基、一 Ν-(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν，Ν-二(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、 一冬有1主4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三 氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟曱基、氰基、 一本有1裘4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等 125 2〇12ll〇〇7 所組成， 或代表一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或 數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、 胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺 基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂防烴殘基） 胺基、經基、一含有1至4個碳原子之丨曰肪炫殘基 氧基、三氟甲氧基、醃基、三氟甲硫基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、曱基 羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基、一含 有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6
    個環元之雜環脂肪烴殘基、:/:〇>、〆〇〕、P 曱基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和 β 惡嗅基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基可各 自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出 之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、 溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基 和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基氧基等所組成，且 其中苯甲基、苯基、噻吩基、β比啶基、呋喃基、 噻唑基和噁唑基可各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’ 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺 基、一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基) 126 201211007 胺基、一 Ν,Ν-工(含有1至4個碳原子之月日肪= 殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之^ 肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、疏基、三氟甲奴 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之1 旨 肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧 基羰基和乙氧基羰基等所組成’且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和 該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自 為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之 取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、 碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N_二(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、侧氧基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三 氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和幾基等 所組成。 8·根 1據前述申請專利範圍中任一項所述之化合物，其特徵為， 汉代表部份結構(T1)， 十(CR8aR8b)m—R8c 其中 01代表0、 玟如和R8b (T1) 1或2， 彼此各自無關地代表氳、氟、氯、溴、碘等原子、 127 201211007 + !篆4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4 一含有1 > β席子之脂肪烴殘基， 個各；r1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 pSc从表一令 p呈少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， ίί群係由氟、氯、澳、蛾等原子、—含有1至4個碳原 =之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子 之脂脉炫殘基所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂防烴殘基可各自為未經 取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一 或數次’該組群係由氟、氯等原子、三氟甲基和一未經 取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組 成， 或代表一含有3至1〇個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3 至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經 取代或、經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一 或數次，該組群係由氟、氯等原子、三氟甲基和一未經 取代足含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組 成， $表—芳香麵雜料基，其等各自為未經取代或經至少 了列之組群中選出之取代基取代—或數次，該組群係由 風/臭、礎等原予、幾基、一含有1至4個碳原子之脂 128 201211007 肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、二氟甲基、氰基 士。A 至4個碳原子之麟賴基、甲鎌基、乙麟基、甲乳基 羧基和乙氧基羧基…含有3至6個碳原子之環脂防經殘 基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、苯甲基、苯基、 4 嘆吩基及。比症基等所組成’ ^ 其中苯甲基、苯基、嘆吩基和β比症基可各自為未經'取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，較佳者為未經取代或經取代一或兩次’該組群係由 氟、氯、溴、碘等原子、幾基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基幾· 基、甲氧基羰基和乙氧基羰基等所組成’且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3 至6個環元之雜環脂肪煙殘基可各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該 組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、經基、侧氧基、一含 有1至4個碳原子之脂肪·炫殘基氧基、三氟甲氧基、三 氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基及羧基等 所組成。 9.根7據前述申請專利範圍中任一項所述之化合物，其特徵為， ? R代表—含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 或經至少—由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟、氣、溴、碘等原子、硝基、羥基、側氧基、 广；有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟曱氧基、 1基、三氟甲硫基、一含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基 ^基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三 129 201211007 氟甲基、氰基及一含有1至4個碳原子之脂防烴殘基等所 組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基可各自為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 —或數次，該組群係由氟、氯、溴、硤等原子、經基、 三戴甲氧基、三氟甲基及一未經取代之含有1至4個 碳原子之脂肪煙殘基氧基等所組成’ 或代表一含有3至1〇個碳原子之環脂肪煙殘基或一含有3 至10個環元之雜環脂肪烴殘基’其等各自為未經取代或經 至少—由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、羥基、侧氧基、一含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、三 氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂防經殘基硫基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基、氰基、 一含有1至4個碳原子之脂防煙殘基、一含有3至6個碳原 予之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基 等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基可各自為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 一或數次，該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、經基' 三氟f氧基、三氟甲基及一未經取代之含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成’且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3 至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、羥基、侧 130 201211007 氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三 氟甲氧基、疏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基及一含有丨至4 個碳原子之脂肪烴殘基等所組成， 且其中該含有3至1〇個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3 至10個環元之雜環脂肪煙殘基可各自依據選擇經由一含有 1至8個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代—或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、羥基、侧 氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲氧基、巯基、 三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟甲基、氰基及一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等 所組成， 但其條件是：如果R7代表一含有3至10個環元之雜環脂肪 烴殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經 由一碳原子所連結， 且 R8代表氫原子或代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基， 其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取 代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、 羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、 二氣甲私基、窥基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基及一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未 131 201211007 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 一戍數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、 -氣f氧基、三氟甲基及一未經取代之含有1至4個 #原子之脂肪烴殘基氧基等所組成’ 麵 或 R7和R8和與R7和r8銜接之氮原子共同形成一含有3至1〇 個環元之雜環脂肪烴殘基’其為未經取代或經至少一由下 列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、洪等原子、硝基、經基、側氧基、一含有1至4 個碳原子之脂脉烴殘基氧基、三氟甲氧基、龜基、三氟甲 硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基硫基、三氟甲 基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基、一含有3 至6個碳原子之環脂肪烴殘基及一含有3至6個環元之雜 環脂肪烴殘基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、經基、 三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3 至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、羥基、侧 氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三 氟曱氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基及一含有1至4 132 201211007 個碳原子之脂肪烴殘基等所組成。 ίο.根據前述申請專利範圍中任一項所述之化合物，其特徵為， r7代表一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、侧氧基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、疏基、 三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 —含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基 和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、 三氟甲基及一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3 至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組 群係由氟、氯、溴、破等原子、幾基、側氧基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟曱基及一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 一或數次，該組群係由氟、氯、溴、硤等原子、經基、 三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個 133 201211007 碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成，且 且其中該含有3至1〇個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3 至ίο個環 1之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由〆含有 1至8個破原子之脂肪'經殘基形成鍵結’ R8代表氫原子或代表一未經取代之含有1至4個碳原子^^ 防烴殘基， 或 6 R7和R8和與R7和R8銜接之氮原子共同形成一含有3至 個環元之雜環脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下 列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由氣、 氣、溴、碘等原子、硝基、羥基、側氧基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、酸基、三氣甲 硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲 基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂脉煙殘基所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪經殘基可各自為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 —或數次，該組群係由氟、氣、溴、碘等原子、羥基、 三氟甲基和一未經取代之含有1主4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成。 U·根據前述申請專利範圍中任一項所述之化合物，其特徵為， R代表部份結構(T1)， 十(CR8aR8b)m—R8C (T1) 其中 m代表0、1或2，且 134 201211007 R8a和Rl此各自無關地代表数、氟等原子、一含有1呈j 個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之月曰 *煙歹走基； r8c代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未組取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數/人， 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、一未經取代之含有1 至4個碳原子之脂肪煙殘基氧基、二氟甲基和一未經取代 之含有1至4個碳原子之脂膀煙殘基所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3 至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組 群係由氟、氯、溴、碘等原子、一未經取代之含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一未經取代之含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組成’ 或 其中 m代表0， R8a和R8b彼此各自無關地代表氫、氟等原子、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基；且 R8e 代表一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或 經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子'羥基、〆 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧 基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基、乙 ：；F 135 201211007 氧基談基和苯基等所組成， 其中苯基可為未經取代或經至少一由下列之組 群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、氯、溴、碘等原子、羥基、含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟 > 甲基、氛基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙 ' 殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙 乳基談基等所組成， R2係由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氣等原子、 三氟甲基、甲基'乙基、異丙基、環丙基和甲氧基等所組 成， R3、R4、R5和R6彼此各自無關地由下列之組群中所選出，該 組群係由氫、氟、氯等原子、三氟甲基、氰基、三氟甲氧 基和硝基等所組成； 但其條件是：R3、R4、R5和R6當中至少有一者#氫原子。 R7代表一含有1至6個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟、氯等原子、羥基和曱氧基等所組成， R8代表氫原子、曱基、乙基、正丙基、2_丙基、正丁基、異丁 基、二級-丁基或三級_丁基等， 或 R和R和與R7和R8銜接之氮原子共同形成一嗎琳基、派淀 ; 基、咬咯烷基或氮雜環丁基，其等各自為未經取代或經至 、 少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由風!、氯、溴、蛾等原子、幾基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基和一含有i至4個碳原子之脂肪烴殘 136 201211007 基所組成。 12.根據前述申請專 化合物係由下列之==所述，=物，其特徵為’該 钃 7 1 2_乙基胺基抑3㈣其 孩組群包含有： -3-甲酿胺； 表基)_甲基]_4-甲基.Η三氟甲基)-喧琳 2 N-[(3-氟苯基> 喹咐-3-甲酿胺； …比略坑小基三氟甲基)- 3 ^ 叫？糾_似(三氟甲綱 4 =^Ν_[(3·__Ψ針4_似(三氟叫啥 5 Si乙甲基胺基·Ν_[(4_氟苯基)_甲基]斗甲基，三氟甲基)_喹 你-3-甲醯胺； 6 Ν-[(4-氟苯基)_甲基]_4_甲基〜比倾小基_7_(三氣甲奸 喹啉-3-甲醯胺； 7 2-—乙基胺基-Ν-[(3-氟苯基)-甲基]·4-甲基_7_(三氟曱基)_喹 琳-3-甲醯胺； 2-乙基胺基_Ν_[(4_氟苯基)_甲基]_4_甲基_7_(三氟曱基)_喹啉 -3-甲醯胺； 9 Ν_[(3_氟苯基)_曱基]_4·曱基_2_甲基胺基_7_(三氟曱基)_嗟淋 -3-甲醯胺；和 1〇 Ν-[(3-氟苯基)-甲基]-4-曱基-2_嗎啉-4-基-7-(三氟甲基)-喹 琳_3_甲醯胺； 其各自之形式為游離化合物，消旋異構物，鏡像異構物、非鏡 像異構物、鏡像異構物或非鏡像異構物以任意混合比例組成之 混合物或單一種類之鏡像異構物或非鏡像異構物；或其形式為 137 201211007 生理上可被接受之酸或鹼所形成之鹽類。 13. -種醫藥組成物’其包含至少—根射請專利範圍前述申請， 其中任一項所述之化合物 。 其各自之形式為游離化合物；消旋異構物；鏡像異構物、非鏡 像異構物、鏡像異構物或非鏡像異構物以任意混合比例組成^ „ 混合物或單一種類之鏡像異構物或非鏡像異構物；或其形式為 * 生理上可被接受之酸或驗所形成之鹽類， 且可依據選擇至少包含-製藥上可接受之辅助劑及/或可 選擇至少包含另一活性物質。 14. 根據申請專利範圍第丨項至第12項其中任一項所述之化合物 用於治療及/或獅至少岭因KCNQ2/3钟離子(κ+)通道二促 成之疾病或病症，較佳者係用於治療及/或預防疾病或病症其 等係由下列之組群中所選出’該組群係由疼痛，尤其是由急性 疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、^臟 性疼痛及發炎性疼痛等構成之組群所選出之疼痛；瘤痛；尿失 禁；焦慮狀態；成瘾症；躁發症；雙階段障礙症；偏頭痛；認 知之病症，與肌張力不全症相關之不自主運動等所組成。 15· 一種其用於治療及/或預防至少部分因哺乳動物KCNQ2/3鉀離 子(Κ+)通道所促成之疾病或病症之方法，較佳者係用於治療及/ 或預防疾病或病症，其等係由下列之組群中所選出，該組群係 由疼痛’尤其是由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼 痛、肌肉性疼痛、内臟性疼痛及發炎性疼痛等構成之組群所選r 出之疼痛；癲癇；尿失禁；焦慮狀態；成瘾症；躁鳋症；雙階、 段障礙症；偏頭痛；認知之病症；與肌張力不全症相關之不自 主運動等所組成，其包含施予該哺乳動物一有療效 一根據中請專利範圍第丨項至第12項其中任—項所述之化合 138 201211007 物。 139 201211007 四、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：第（）圖。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式： R3 R2 0
    (I) 2
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