TW201211006A - Substituted 2-oxy-quinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators - Google Patents

Substituted 2-oxy-quinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators Download PDF

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201211006 六、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明關侧被取代之2_氧基_料_3_㈣胺，含有該等化人 物之醫藥組成物及使_等化合物於治療及/或糧疼痛，和其他 疾病及/或病症。 【先前技術】 治療疼痛，尤其是治療因神經病變所引起之疼痛，在醫學上 有相當之重要性。世界各地普遍存在有效治療疼痛之需求。該種 在針對病人及針對標的之慢性及非慢性疼痛狀態治療方面之迫切 需要，於其中此處被理解為給予病人在疼痛上有效且滿意之治 療，亦被大量記載於過去刊登於應用鎮痛藥或疼痛感覺基礎研究 之領域方面之科學論文中。 慢性疼痛之病生理特徵係為神經細胞本體之應激性過高。神 經細胞本體之應激性主要受卸離子(K+)通道之活性所影響，因為該 等通道左右著該細胞靜止時之膜電位，因而也左右其應激之閥 值。具有分子亞型KCNQ2/3 (Kv.7.2/7.3)之異聚合體鉀離子(K+)通 道係表現於中樞神經系統(海馬迴，腦杏仁核體)及周圍神經系統 (背根神經節）不同區域之神經細胞中，並調控該等細胞之應激性。 活化KCNQ2/3钾離子(Κ+)通道造成細胞膜過度被極化，並因此進 一步造成該等細胞本體電應激性之降低。背根神經節表現 KCNQ2/3之神經細胞參與將疼痛感覺受體所接受到之刺激從末梢 神經傳遞至脊髓（Passmore et al.，J Neurosci. 2003 ; 23(18): 7227-36)。 所以，KCNQ2/3之促效劑，Retigabine，於臨床前期神經病理 及發炎疼痛之模型中可被證明具有止痛之效果(Blackburn-Munro and Jensen, Eur J Pharmacol. 2003 *· 460(2-3) · 109-16 ； Dost et al., 201211006
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 2004 ； 369(4) ： 382-390) ° KCNQ2/3鉀離子(K+)通道因而為一適合之著力點用於治療疼 痛；尤其是治療由慢性疼痛，急性疼痛，神經病變所引起之疼痛， 發炎所引起之疼痛及肌肉疼痛等構成之組群中所選出之疼痛 (Nielsen et al.，Eur J Pharmacol. 2004 ; 487(1_3) : 93-103);尤其是 治療神經病變所引起之疼痛及發炎所引起之疼痛。 此外，KCNQ2/3鉀離子(K+)通道亦為一適合之標的用於治療 一些其他之病症，例如偏頭痛（US2002/0128277)、認知之病症 (Gribkoff，Expert Opin Ther Targets 2003 ; 7(6) : 737-748)、焦慮狀 態(Korsgaard et al·，J Pharmacol Exp Ther. 2005, 14(1) : 282-92)、癲 痛（Wickenden et al., Expert Opin Ther Pat 2004, 14(4) : 457-469 ; Gribkoff, Expert Opin Ther Targets 2008 ； 12(5) ： 565-81 ； Micell et al” Curr Opin Pharmacol 2008, 8(1) : 65-74)、尿失禁(Streng et al.，J Urol 2004 ; 172 : 2054-2058)、成瘾症(Hansen et al.，Eur J Pharmacol 2007, 570(1-3) : 77-88)、躁鬱症/雙階段障礙症（Dencker et al.， Epilepsy Behav 2008, 12(1) : 49-53)、與肌張力不全症相關之不自 主運動(Richter et al” Br. J Pharmacol 2006, 149(6) : 747-53)。 被取代之喹啉和其他之化合物例如係由法國專利FR 2 532 939 ' WO 2010/094644 ' WO 2010/094645 ' WO 2008/007211 ' WO 2008/050199與歐州專利EP 0 089 597等專利中所得悉。 對KCNQ2/3鉀離子(K+)通道具有親和性之被取代化合物例如 係得悉自先前之技術(WO 2008/046582，WO 2010/046108)。被取 代之磺醯尿素化合物例如係得悉自歐洲專利EP 0 089 597 A2。 TGR5之雜環調節劑則例如係由WO 2008/097976 A1中所得悉。 此外，不僅在對於KCNQ2/3本身要具有親和性之外，而且還 需要其他在性質諸如（強度，療效)上可比較或更佳之化合物。 201211006 所以，改善代謝產物之安定性，其等於水性媒劑中之溶解度 或該等化合物之滲透度將會是有利的。該等因素對於口服生物可 利用率會產生有利之結果，抑或能夠改變pK/pD(藥動學/藥效學) 之量變曲線圖，其例如能夠產生更有利之作用時效。同時，與參 與在醫藥組成物之吸收和排泄之輸送分子產生微弱或不產生交互 作用亦被視為生物可利用率得到改善及至多與醫藥組成物低度交 互作用之證據。此外，與參與在醫藥組成物之分解和排泄之酵素 產生之夂互作用應該也要儘可能地少，因為該等試驗之結果亦建 議醫藥組成物被期待最多是低度之交互作用抑或毫無交互作用。 此外，如果當該等化合物顯示出對於KCNQ族群之其他受體 具有尚度之選擇性（專一性），例如針對KCNQi、KCNq3/5或 KCNQ4等時，將會是有利的。高度之選擇性對於副作用之量變曲 線圖可產生有狀結果：例如已知(亦)與KCNQ1結合之諸化合物 會導致心臟副作用之高風險，因此對KCNQ1高度之選擇性是可以 值得期待的。然而，麟其他受體具有高選擇性祕會是有利的。 例如’與人類ERG離子通道或與左旋型鈣離子通道(苯基烷基胺基 結合位、苯並硫氮環庚三婦結合位、二氫吡啶結合位)具有低度之 親和性㈣妓有_，因為鮮受體已知可能纽成心臟副作 用之出現。此夕卜’當與其他内生性蛋白質（即例如受體或酵旬產生 結合《選擇性觀善之麟可使副作用之量變曲線圖得到改善， 並因此改善其耐受性。 【發明内容】 本發明之目的因此在於提供新穎之化合物，其等比目前技術 水準下之化合蚊具有優勢。鱗化合減該尤其適合作為醫藥 、且成物中之藥理活性物質，尤其係用於治療及，或預防至少部分因 KCNQ2/3鉀離子通道所促成之纟 201211006 藥理活性物質。 此目的為申請專利範園之標的物所達成。 本發明意外發現：具有下圖所示通式(1)之被取代之化合物適 合被使用於治療疼痛。此外’本發明亦意外發現：具有下圖所示 通式(1)之被取代之化合物對於KCNQ2/3鉀離子(K+)通道亦具有極 佳之親和性，因此適合被用以治療及/或預防至少部分因KCNQ2/3 名甲離子(K+)通道所促成之疾病或病症。該等被取代之化合物於此作 用之方式係為KCNQ2/3鉀離子(Κ+)通道之調節劑，亦即促效劑或 拮抗劑。 本發明因此關係到具通式(I)之被取代之化合物， R3 R2 〇
R6 R7 於其中 R1代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或 經一次或數次取代；一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基 或一含有3至1〇個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經 取代或經一次或數次取代，且其等各自可依選擇經由一含有1 至8個碳原子之脂肪煙官能基形成鍵結’而其又可為未經取 代或經一次或數次取代；芳香基或雜芳香基，其等各自為未 經取代或經一次或數次取代，且其等各自可依選擇經由一含 有1至8個碳廣子之脂肪烴目旎基形成鍵結，而其又可為未 經取代或經一次或數次取代； R2代表氫、氟、氯、溴、碘等原子、氰基、三氟甲基、醛基、 硝基、三氟f氧基、三氟曱硫基、一含有1至4個碳原子之 201211006 脂肪煙殘基，一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基截基、 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一 N-(含有1皇 4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)醯胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取代，一含有1 至4個破原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基’其中該含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取 代；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經一次或 數次取代，且其等各自可依選擇經由一含有1至4個碳原子 之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經一次或 數次取代； R3、R4、R5*R6 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、漠、蛾 等原子、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、醯胺基、三氟甲硫 基、羥基磺醯基、硝基、三氟甲氧基；一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一 N_(含有1 裘4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一 N，N_二(含有1至4 個破原子之脂肪㈣基)醯胺基，其巾該含有1至4個碳原^ 之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取代，一含 有i至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、·-含有1至4 ^碳原 子之脂妨烴殘基巍基氧基、-含有1至4個碳原子之月曰膀l 殘基硫基、-含有1至4個碳原子之脂麟殘基雜基、一 201211006 含有1至4個碳原子之脂防烴殘基氧基磺醯基，其中該含有1 至4個碳原子之脂肪炫殘基可各自為未經取代或經一次或數 次取代；一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N-(含有 1至4個碳原子之脂肪經殘基裁基)胺基、一 N-(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基橫酿基)胺基、一 N_(含有1至4個碳 原子之脂防煙殘基羰基)_N_(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基)胺基或一 (含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基續酸 基)-N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基，其中該含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或 數次取代；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3 至6個環元之雜環脂肪烴殘基’其等各自為未經取代或經一 次或數次取代，且其等各自可依選擇經由一含有1至4個碳 原子之脂肪烴官能基形成鍵結’而其又可為未經取代或經一 次或數次取代； R7代表一含有1至個碳原子之脂肪烴殘基’其為未經取代或 經一次或數次取代；一含有3至1〇個碳原子之環脂肪烴殘基 或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經 取代或經一次或數次取代’且其等各自可依選擇經由一含有1 至8個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結’而其又可為未經取 代或經一次或數次取代， 但其條件為：如果R7代表一含有3至10個環元之雜環脂肪 烴殘基時，則該鍵結係經由該含有3至1〇個環元之雜環脂肪烴殘 基之一碳原子所完成， 於其中一「脂肪烴官能基」和「脂膀烴殘基」各自為分又或 未分叉，飽和或不飽和， 201211006 於其中一「環脂肪烴殘基」和一「雜環脂肪烴殘基」可各自 為飽和或不飽和， 於其中有關於一「脂肪烴官能基」和一「脂肪烴殘基」之「〆 或數次取代」，就各對應之殘基或官能基而言，係關係到一或數 個氫原子彼此各自無關地被由下列之組群中所選出之至少一取代 基所取代，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、/ N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N_二(含有1直 .4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪 • 烴殘基羰基)胺基或一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺酿 基)胺基、側氧基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、 醃基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂防烴殘基硫基、 羥基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基、一 N_(含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基)績酿胺基、氰基、三氟甲基、路基、叛基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基凝基、-含有1至4個碳原子之脂肪㈣基氧基羰基、 -含有3至6触原子之環餅烴殘基、，含有3至6個環元之 •雜環脂肪煙殘基、祕胺基、一 N-(含有1至4個破原子之脂肪炫殘 基)醯胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基 等所組成； 於其中有關於一「環脂肪烴殘基」和/「雜環脂肪烴殘基J 之「丄或數次取代」，就各對應之殘基而言，係關係到—或數個 氫原子彼此各自無關地被由下列之組群中所選出之至少-取代基 所取代，該組群係由氟、氯、溪、蛾等原子、硝基胺基N (含 有1至4個碳原子之脂防煙殘基)胺基、〆餅二(含有1至4個 201211006 碳原子之脂肪烴殘基)胺基、- N_(含有1至4個碳原子之脂驗 殘基羰基)胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基） 胺基、側氧基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、 疏基、三氟曱硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 經基績龜基、一含有1至4個碳原子之脂肪炫殘基續醯基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺贐基、一 N-(含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、 一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之 雜環脂肪烴殘基、醯胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基)醯胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)酿胺基 等所組成； 於其中有關於一「芳香基」和一「雜芳香基」之「一或數次 取代」，就各對應之殘基而言’係關係到一或數個氫原子彼此备 自無關地被由下列之組群中所選出之至少一取代基所取代’該祖
群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、" 一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν，Ν-二(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν-(含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基羰基)胺基、-Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)橫 醯基)胺基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂脉燥 殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、醃基、 三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、羥基續 醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1奚4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基、一 Ν-(含有1至4個碳原子之 201211006 脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3 至ό個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪 烴殘基、苯甲基、芳香基、雜芳香基、醯胺基、一 Ν_(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一 Ν，Ν_二(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)醯胺基等所組成； • 其形式為游離化合物、消旋異構物、鏡像異構物、非鏡像異 構物、或由鏡像異構物或非鏡像異構物以任何混合比例所組成之 •混合物或其形式為單一種類之鏡像異構物或非鏡像異構物；或其 形式為生理上可被接受之酸或鹼所形成之鹽類，或其形式為溶劑 合物，尤其是水合物。 「含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基」、「含有1至8個碳 原子之脂肪烴殘基」'「含有1至6個碳原子之脂肪煙殘基」、 「各有1至4個破原子之脂膀烴殘基」及「含有1至2個碳原子 之i防煙殘基」等表述語於本發明之定義中意指非環狀’飽和或 不飽和之脂賴碳氮化合物絲，其等可為分叉或未分叉，亦可 為未經取代或經—次或數次取代’分別含有1至1Q個’或1至8 個，或1至6個，或1至4個，或1至2個碳原子’亦即分別為 .含有1至10個碳原子之燒基、含有2至個碳原子之歸基及含 v有2至10個破原子之決基，及為含有1至8個碳原子之燒基、含 有2至8個藝子之婦基及含有2至8個碳原子植基，及為含 有1至6個碳原子之挽基、含有2至6個破原子之缔基及含有2 至6個碳原子之祕，及為含有1至4個碳原子之縣、含有2 至4個碳原子之烯基及含有2至4個碳原子之祕，及為含有1 至2個碳原子之懷基、含有2個碳原子之彿基及含有2個碳原子 11 201211006 之炔基。其中晞基至少含有一碳-碳雙鍵(即c=c鍵），且炔基至少 含有一碳-碳二鍵(即CsC鍵）。較佳者係，脂肪烴殘基係由下列之 組群中所選出，該組群係由烷基和烯基殘基，更佳者係烷基殘基 所組成。較佳之含有1至1〇個碳原子之烷基係由下列之組群所選 出，該組群係由甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、 二級-丁基、二級-丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、正庚 基、正辛基、正壬基和正癸基等所組成。較佳之含有丨至8個碳 原子之烷基係由下列之組群所選出，該組群係由甲基、乙基、正 丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級-丁基、三級·丁基、正戊基、 異戊基、新戊基、正己基、正庚基及正辛基等。較佳之含有丨至6 個碳原子之烷基係由下列之組群所選出，該組群係由甲基、乙基、 正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級-丁基、三級·丁基、正戊 基、異戊基、新戊基和正己基等所組成。較佳之含有1至4個碳 原子之烷基係由下列之組群所選出，該組群係由甲基、乙基、正 丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級-丁基、三級丁基等所組成。 較佳之含有2至10個碳原子之烯基殘基係由下列之組群所選出， 該組群係由乙婦基、丙埽基[丙_2_烯基(_CH2CH=CH2)、丙埽基 (-CH=CH-CH3)、異丙埽基(-o^ch+cH3)]、丁婦基、戊缔基、 己烯基、庚烯基、辛埽基、壬婦基和癸缔基等所組成。較佳之含 有2至8個碳原子之締基殘基係由下列之組群所選出，該組群係 由乙烯基、丙婦基[丙_2_烯基（_CH2CH=CH2)、丙小烯基 (-CH=CH-CH3)、異丙稀基(_CH(=CH2>CH3)]、丁婦基、戊婦基、 己缔基、庚基和辛婦基等所組成。較佳之含有2至6個碳原子 之缔基殘基係由下狀組騎選出，該_係由乙晞基、丙婦基[丙 _2·烯基（-CH2CH=CH2)、丙-1-烯基（_CH=CH_CH3)、異丙烯基 (-CH(=CH2)-CH3)]、丁縣、戊婦基和己埽基等所組成。較佳之含 12 201211006 有2至4個碳原子之烯基殘基係由下列之組群所選出，該組群係 由乙烯基、丙埽基[丙-2-缔基（-CH2CH=CH2)、丙-1-婦基 (-CH=CH-CH3)、異丙烯基(-CH(=CH2)-CH3)]和丁缔基等所組成。 較佳之含有2至10個碳原子之炔基殘基係由下列之組群所選出， 該組群係由乙炔基、丙炔基[丙-2-炔基(-CH-OCH)、丙-1-炔基 (-C«H3)]、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔 基、及癸玦基等殘基所組成。較佳之含有2至8個碳原子之炔基 殘基係由下列之組群所選出，該組群係由乙炔基、丙炔基[丙_2_ 炔基(-CH-OCH)、丙-1-炔基(-〇C-CH3)]、丁块基、戊炔基、己炔 基、庚炔基和辛炔基等所組成。較佳之含有2至6個碳原子之炔 基殘基係由下列之組群所選出，該組群係由乙炔基、丙块基[丙_2_ 炔基(-CH-OCH)、丙-1·块基(_〇C-CH3)]、丁炔基、戊炔基和己炔 基等所組成。較佳之含有2至4個碳原子之炔基殘基係由下列之 組群所選出’該組群係由乙炔基、丙炔基[丙_2_炔基(_CH_C=CH)、 丙-1-炔基(-OC-CH3)]和丁炔基等所組成。 「含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基」和「含有3至10個 碳原子之環脂肪烴殘基」就本發明之定義而言係指分別含有3、4、 5或6個碳原子和含有3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子之環 脂肪烴碳氫化合物，於其中該等碳氫化合物各自可為飽和或不飽 和(但非芳香煙），未經取代或經取代一次或數次。該環脂肪烴殘基 與各較高階之通式結構之鍵結可經由該環脂肪烴殘基上每個任意 想要及可能之環元所達成。且該環脂肪烴殘基亦可與其他之飽 和’（邵份)不飽和’（雜)環，芳香烴或雜芳香烴之環系統縮合，亦 即是與環脂肪煙、雜環脂肪烴、芳香烴或雜芳香烴等殘基縮合， 而該等殘基又可為未經取代或經取代一次或數次。含有3至10個 碳原子之環脂肪烴殘基又可再被鍵結一次或數次，諸如範例金剛 13 201211006 燒基、雙環[2·2.1]庚基或雙環[2 2 2]辛基等。較佳之含有3至1〇 個碳原子之環脂肪烴殘基係由下列之組群所選出，其係由環丙 基、環丁基' 環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、環癸基、
侧免基、 、 、V 壤己烯基、環麟基及科縣等殘基所喊。較佳之含有3至6 個碳原子之環I日防烴殘基係由下列之組群所選出，其係由環丙 基、環丁基、環戊基、環己基、環己缔基和環己块基等所組成。 「含有3至ό個環元之雜環脂肪烴殘基」和「含有3至⑺個 環元之雜環脂賴殘基」等表述語就本發明之定義而言係指分別 含有3至6個，亦即含有3、4、5或6個環元，和含有3至1〇個， 亦即含有3、4、5、6、7、8、9或10個環元之雜環脂肪烴之飽和 或不飽和(但非芳香烴)之殘基，於其中各自至少有一個，必要時也 可以兩個或三個碳原子被一由氧原子、硫原子、磺醯基、氮原子、 亞胺基和Ν-(含有1至8個碳原子之烷基)亞胺基，較佳者^^甲基 亞胺基等所構成之組群中於彼此各自無關之下所選出之雜原子或 雜原子團基所取代，其中該等環元可為未經取代或經取代一次或 數次。該雜環脂肪烴殘基與更高階之通式結構之鍵結可經由該雜 環脂肪烴殘基上每個任意想要及可能之環元所達成。且該雜環脂 肪"fe殘基亦可與其他之飽和’（部份)不飽和，（雜)環脂防烴或芳香 烴或雜芳香烴之環系統縮合，亦即是與環脂肪烴基、雜環脂肪烴、 芳香烴或雜芳香烴等殘基縮合，該等殘基又可為未經取代或經取 代一次或數次。較佳之雜環脂肪烴殘基係由下列之組群所選出， 該組群係由氛雜環丁基(azetidinyl)、氮丙淀基(aziridinyl)、氣雜環 庚基（azepanyl)、氮雜環辛基（azocanyl)、二氮雜環庚基 (diazepanyl)、二硫雜環戊基（dithiolanyl)、二氫嗅琳基 201211006 (dihydroquinolinyl)、二氫 〇比洛基（dihydropyrrolyl)、二氧環己基 (dioxanyl)、二氧環戊基(dioxolanyl)、二氧環庚基(dioxepanyl)、二 氫茚基(dihydroindenyl) ' 二氫°比淀基(dihydropyridinyl)、二氫呋喃 基(dihydrofuranyl)、二氫異啥琳基(dihydroisoquinolinyl)、二氫吲哚 淋基(dihydroindolinyl)、二氫異口引 口朵基(dihydroisoindolyl)、咪嗤烧 基（imidazolidinyl)、異 °惡嗤烧基（isoxazolidinyl)、嗎琳基 (morpholinyl)、環氧乙燒基(oxiranyl)、環氧丙烧(oxetanyl)、β比各 烧基（pyrrolidinyl)、〇辰嗪基（piperazinyl)、4·曱基略嗓基 (4-methylpiperazinyl)、略咬基（piperidinyl)、°比嗅烧基 (pyrazolidinyl)、《比喃基(pyranyl)、四氫0比洛基(tetrahydropyrrolyl)、 四氩°比喃基（tetrahydropyranyl)、 四氫嗤基 (tetrahydroquinolinyl)、四氫異喹啉基(tetrahydroisoquinolinyl)、四 氫吲哚啉基(tetrahydroindolinyl)、四氫呋喃基(tetrahydrofuranyl)、 四氫°比唆基（tetrahydropyridinyl)、 四氫嗟吩基 (tetrahydrothiophenyl)、四氫吡啶吲哚基(tetrahydropyridoindolyl)、 四氫萘基(tetrahydronaphthyl)、四氫咔啉基(tetrahydrocarbolinyl)、 四氫異°惡°坐β比咬基（tetrahydroisoxazolo-pyridinyl)、嗟唾烧基 (thiazolidiny 1)及硫代嗎啉基(thiomorpholiny 1)等殘基所組成。 「芳香基」該表述語就本發明之定義而言意指含有6至14個 環元之芳香烴碳氫化合物，包括苯及萘類之化合物。每種芳香基 殘基可以為未經取代或經取代一次或數次，於其中該等芳香基取 代基可相同或不同，且可出現於該芳香環每個任意想要且可能之 位置上。該芳香基與較高階之通式結構之鍵結可經由該芳香基殘 基上每個任意想要及可能之環元所達成。且該等芳香基殘基亦可 與其他之飽和’（部份)不飽和，（雜)環，芳香烴或雜芳香烴之環系 統縮合，亦即是與一環脂肪烴殘基、雜環脂肪烴殘基、芳香基或 15 201211006 雜芳香基等殘基縮合’該等雌又可為未經減或經取代一次或 數次。經縮合後之芳香基殘基之範例有苯並二氧環戊基 (b/nzodioxolanyl)及苯並二氧環己基(benz〇di〇xanyi^ 較佳者係， 芳香基係由苯基（phenyl)、ι_萘基（1_naphthyl)及2_萘基 (2-naphthyl)、芴基和蒽基等構成之組群中所選出，其中每一種殘 基可各自為未經取代或經取代一次或數次。其中苯係特別佳之芳 香基’其為未經取代或經取代一次或數次。 「雜芳香基」該表述語就本發明之定義而言係表示一含有5 或6個環元之環狀芳香烴殘基，其含有至少一個，必要時也可以 含有2、3、4或5個雜原子，於其中該等雜原子彼此各自無關地 由硫、氮及氧等原子所構成之組群中所選出，且該雜芳香基殘基 可為未經取代或經取代一次或數次；如果取代反應進行於該雜芳 香基上時，則取代基可相同或不同，且可出現於該雜芳香環每個 任意想要且可能之位置上。而與較高階之通式結構之鍵結可經由 該雜芳香基殘基上每個任意想要及可能之環元所達成。該雜芳香 基亦可為一含有達到14個環元之雙環或多環系統之其中部份，於 其中該環系統可由其他之飽和，（邵份)不飽和，（雜)環脂防烴或芳 香烴或雜芳香烴之環系統所形成，亦即是由一環脂肪烴殘基、雜 環脂肪煙殘基、芳香基或雜芳香基等所形成，該等殘基又可為未 經取代或經取代一次或數次。雜芳香基殘基較佳者由含有苯並呋 喃基(benzofuranyl)、苯並咪唑基(benzoimidazolyl)、苯並嗟吩基 (benzothienyl)、苯並噻二唑基（benzothiadiazolyl)、笨並嗟唾基 (benzothiazolyl)、苯並三唑基（benzotriazolyl)、苯並噁唑基 (benzooxazolyl)、苯並噁二唑基（benzooxadiazolyl)、啥唾琳基 (quinazolinyl)、喹噁琳基(quinoxalinyl)、咔吐基(carbazolyl)、喧琳 基(quinolinyl)、二苯並吱《南基（dibenzofuranyl)、二苯並嗔吩基 201211006 (dibenzothienyl)、°夫喃基(furyl，furanyl)、咪嗅基(imidazolyl)、咪咏 並嗟坐基（imidazothiazolyl)、D引嗅基（indazolyl)、氮茚基 (indolizinyl)、弓卜朵基(indolyl)、異喧琳基(isoquinolinyl)、異°惡吐基 (isoxazolyl)、異嘆唾基(isothiazolyl)、吲哚基(indolyl)、萘咬基 (naphthyridinyl)、°惡唾基(oxazolyl)、°惡二吐基(oxadiazolyl)、吩 基（phenazinyl)、吩售嗪基（phenothiazinyl)、苯並嗔唤基· (phtalazinyl)、*比唾基（pyrazolyl)、η比咬基（pyridyl) [2_ η比咬暴 (2_pyridyl)、3-°比唆基、4-°比咬基]、°比哈基(pyrrolyl)、噠嗓基· (pyridazinyl)、嘧啶基(pyrimidinyl)、吡嗪基(pyrazinyl)、嘌呤基 (purinyl)、吩嗪基(phenazinyl)、噻吩基(thienyl，thiophenyl)、三嗤 基(triazolyl)、四唾基(tetrazolyl)、嗟嗤基(thiazolyl)、嗟二吐恭 (thiadiazolyl)及三嗪基(triazinyl)等殘基所構成之組群中所選出。其 中特別佳者有呋喃基、吡啶基、噁唑基、噻唑基及噻吩基等。 「經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基或經由一含有1 至8個碳原子之脂肪烴官能基所鍵結之芳香基、雜芳香基、雜瓖 脂肪烴殘基或環脂肪烴殘基」等表述語就本發明之定義係指「芳 香基、雜芳香基、雜環脂肪烴殘基或環脂肪烴殘基」等表述語具 有上文中所定義之義涵，且係分別經由一含有1至4個碳原子之 脂肪烴官能基或經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基與各 更高階通式產生連結。該含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基和 含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基可各自為分叉或未分叉，未 經取代或經取代一或數次。該含有1至4個碳原子之脂肪烴官能 基可各自進一步為飽和或不飽和，亦即可為一含有1至4個碳原 子之亞烷基，或一含有2至4個碳原子之亞烯基，或一含有2至4 個碳原子之亞炔基。.同理可應用於一含有丨至8個碳原子之脂肪 烴官能基，亦即一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基可各自進 17 201211006 一步為飽和或不飽和，亦即可為一含有1至8個碳原子之亞烷基， 或一含有2至8個碳原子之亞婦基，或一含有2至8個碳原子之 亞炔基。較佳者係，該含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基係為 一含有1至4個碳原子之亞烷基，或為一含有2至4個碳原子之 亞烯基’更佳者係為一含有1至4個碳原子之亞烷基。較佳者為， 該含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基係為一含有1至8個碳原 子之亞烷基，或為一含有2至8個碳原子之亞烯基，更佳者係為 一含有1至8個碳原子之亞烷基。較佳之含有1至4個碳原子之 亞烷基係由下列之組群中所選出，該組群係由亞甲基(_CH2-)、1，2-亞乙基（-CH2-CH2-)、甲基亞甲基（-CH(CH3)-)、1，3-亞丙基 (-CH2-CH2_CH2-)、甲基-I，2·亞乙基(_CH(CH3)-CH2-)、乙基亞曱基 (_CH(CH2CH3)-)、1，4-亞丁基(-CH2-(CH2)2-CH2-)、1-甲基-1，3-亞丙 基（_CH(CH3)-CH2-CH2_) 、 2-曱基-1，3-亞丙基 (-CH2-CH(CH3)-CH2-) 、 1，2-二曱基-1，2-亞乙基 (-01((：113)-(：11((：113)-)、乙基-1，2-亞乙基(_(：11(012(%)-(：112-)、1，2-亞異丁基(-C(CH3) 2-CH2_)、丙基亞甲基(_CH(CH2CH2CH3)_)和甲基 乙基亞甲基(-C(CH3)(CH2CH3)-)等所組成。較佳之含有2至4個碳 原子之亞烯基係由下列之組群中所選出，該組群係由丨，2_亞乙烯 基(-CH=CH-)、1,3-亞丙烯基(-CH=CH-CH2-)、1-曱基-1，2-亞乙埽基 (-C(CH3)=CH2-)、1，4-亞丁 小締基(_CH=CH-CH2_CH2·)、1，4·亞丁-2- 烯基（-CH2-CH=CH-CH2-) 、1，4-亞丁 _1，3_ 二烯基 (-CH=CH-CH=CH·)、1-甲基-1,3-亞丙埽基(_c(CH3)=CH-CH2-)、2-甲基-1，3-亞丙烯基(-CH=C(CH3)-CH2-)、1，2-二甲基-1，2-亞乙埽基 (-C(CH3)=C(CH3)-)和 1 -乙基-1,2-亞乙烯基(_c(CH2cH3)=CH·)等所 組成。較佳之含有2至4個碳原子之亞炔基係由下列之組群中所 選出，該組群係由1，2-亞乙块基（_CsC-)、1,3-亞丙炔基 201211006 (-C=C-CH2_)、1，4_亞丁-1·炔基(_〇C-CH2-CH2-)、3-甲基-1,3-亞丙 炔基(-OC-CH(CH3)-)、1，4-亞丁-2-炔基(-CH2-OC-CH2·)和 1，4-亞 丁-1，3-二块基(-C=C-C=C-)等所組成。較佳之含有1至8個碳原子 之亞烷基係由下列之組群中所選出，該組群係由亞甲基(_Ch2·)、 1，2-亞乙基（-(：Η2-(：Η2-)、甲基亞甲基（_CH(CH3)-)、1，3-亞丙基 (-CH2-CH2-CH2-)、甲基-1，2-亞乙基(-CH(CH3)-CH2-)、乙基亞甲基 (-CH(CH2CH3)-)、1，4-亞丁基(-CH2-(CH2)2-CH2-)、1·甲基-1，3-亞丙 基（-CH(CH3)-CH2-CH2-) 、 2-甲基-1,3-亞丙基 (-CH2-CH(CH3)-CH2-) 、 1，2-二甲基-1，2·亞乙基 (-CH(CH3)_CH(CH3)_)、乙基_1，2_亞乙基(-CH(CH2CH3)-CH2-)、1，2-亞異丁基(-C(CH3)2-CH2-)、丙基亞甲基(-CH(CH2CH2CH3)-)、甲基 乙基亞甲基(-C(CH3)(CH2CH3)-)、1，5-亞戊基(-CH2-(CH2)3-CH2-)、 1-甲基-1，4-亞丁基(-CH(CH3)-CH2-CH2_CH2-)、2-甲基-1，4-亞丁基 (-CH2-CH (CH3)-CH2-CH2-)、1，3·二甲基-l，3-亞丙基 (-CH(CH3)_CH2-CH(CH3)-) 、1，2-二甲基-1,3-亞丙基 (-CH(CH3)-CH(CH3)-CH2-)、1，3-亞異戊基(-C(CH3) 2-CH2-CH2-)、 2,2-二甲基 _1，3-亞丙基(-CH2-C(CH3)2-CH2-)、1-乙基-1，3-亞丙基 (-CH(CH2CH3)-CH2-CH2-) 、 2-乙基·1，3-亞丙基 (-CH2-CH(CH2CH3)-CH2-)、1，1，2-三甲基-1，2-亞乙基（-C(CH3)2-CH(CH3)-)、1-乙基-2-曱基-1，2-亞乙基(·〇ί((：Η2(：Η3)-(：Η((：Η3)-)、 1-曱基-1-乙基-1，2-亞乙基(-C(CH3)(CH2CH3)-CH2-)、1-丙基·1，2-亞 乙基（-CH(CH2CH2CH3)-CH2-) 、1-丙基-1，2-亞乙基 (-CH(CH2CH2CH3)-CH2-)、丁基亞甲基(-CH(CH2CH2CH2-CH3)-)、 甲基丙基亞甲基（-C(CH3)(CH2CH2CH3)-)、二乙基亞甲基 (-C(CH2CH3)2·)和 1，6-亞己基(-CH2-(CH2)4-CH2-)等所組成。較佳之 含有2至8個碳原子之亞烯基係由下列之組群中所選出，該組群 201211006 係由1，2-亞乙晞基(-CH=CH-)、1，3-亞丙埽基(-CH=CH-CH2-)、卜 甲基-I，2-亞乙烯基（-C(CH3)=CH·)、1，4·亞丁 -1-烯基 (-CH=CH-CH2-CH2-)、1，4-亞丁-2·烯基(-CH2-CH=CH-CH2-)、I，4-亞丁 -1，3-二晞基（-CH=CH-CH=CH-)、1-甲基-1，3-亞丙棘基 (-C(CH3)=CH-CH2-)、2-甲基_1，3_亞丙婦基(-CH=C(CH3)-CH2-)、I，2-二曱基-1，2-亞乙烯基(-C(CH3)=C(CH3)-)、1-乙基-1，2-亞乙烯基 (-C(CH2CH3)=CH-)、1，5·亞戊-1-缔基(-CH=CH-CH2-CH2-CH2-)、I，5-亞戊-2-烯基（-CH2-CH=CH2-CH2-CH2-)、1，5-亞戊-1，2-二烯基 (-CH=C=CH-CH2-CH2-)和 1，5-亞戊-1，4-二烯蟇 (-CH=CH2-CH-CH=CH2_)等所組成。較佳之含有2至8個碳原子之 亞炔基係由下列之組群中所選出，該組群係由1，2-亞乙炔纂 («-)、1,3-亞丙炔基（-〇C-CH2-)、1，4-亞丁 -1-決基 (-〇C-CH2-CH2_)、3-甲基-1，3-亞丙-1-炔基(-〇C-CH(CH3)-)、I，4-亞丁-2-炔基(-CH2-OC-CH2-)、1，4-亞丁-1,3-二炔基(-OC-C^O)、 3,3-二甲基-1,3-亞丙-1-块基(-〇C-CH(CH3)2-)、1，5-亞戊-1-炔基 (-C5C-CH2- CH2-CH2-)、1,5-亞戊-2-块基(-CH2«-CH2-CH2-)、 1，5-亞戊-1，3-二炔基（-OC-〇C-CH2-)及 1，5-亞戊-1，4-二炔基 (-C三C-CH2-CeC-)等所組成。 在關於「脂肪烴殘基」和「脂肪烴官能基」方面，「一或數 次取代」該表述語於本發明之定義中就各相應之殘基或官能基而 言係指一或數個氫原子彼此各自無關地被至少一由下列之組群中 所選出之取代基取代一次或取代數次，例如取代兩次、三次或四 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 ν，ν·二(含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基)胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 羰基)胺基、一 N_(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基、 20 201211006 侧氧基、輕基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之月曰祕殘 基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基談基氧基、減基# 三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、無基續 醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基、一 N-(含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烛殘 . 基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3 至ό個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪 烴殘基、醯胺基、一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基)酿胺 基和一 Ν，Ν-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基所組成。 在關於經由數次取代之殘基和官能基方面，「經由數次取代」該 表述語包括於不同或相同之原子上數次取代該等殘基或官能基’ 例如於相同之原子上取代三次，如範例三氟甲基或2,2,2-三氟乙 基，或於不同之原子上取代三次，例如範例丨_羥基-4,4-二氯-丁-2-烯(CH(0H)-CH=CH-CHC12)。而一取代基於有需要時本身又可被取 代一或數次。該種數次之取代反應可以相同或不同之取代基進行。 在關於「環脂肪烴殘基」和「雜環脂肪烴殘基」方面，「一 • 或數次取代」該表述語於本發明之定義中就各相應之殘基而言係 指一或數個氫原子彼此各自無關地被至少一由下列之組群中所選 to 出之取代基取代一次或取代數次’例如取代兩次、三次或四次， 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基)胺基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基胺基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基胺基、側氧基、羥基、 三氟曱氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1 21 201211006 至4個碳原子之雜烴殘鎌基氧基、祕、三氟甲硫基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、㈣基…含有丨至4個 碳原子之脂肪_基獅基、一含有1至4個碳原子之脂防烴殘 ^氧基磺醯基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺 基、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1 至4個碳原子之脂防烴殘基氧基裁基、一含有3至6個碳原子之 環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、醯胺基、 一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一 N，N_二(含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基所組成。在關於經由數次取 代之殘基和官能基方面，「經由數次取代」該表述語包括於不同 或相同之原子上數次取代該等殘基或官能基’例如於相同之原子 上取代兩次，例如範例1，卜二氟環己基(u-dmuorocydohexy1)， 或於不同之原子上取代兩次’例如範例1_氯氟-環己基 (l-chloro-3-fluorocyclohexyl)。而一取代基於有需要時本身又可被 取代一或數次。該種數次之取代反應可以相同或不同之取代基進 行。 較佳之「脂肪烴殘基」和「脂肪烴官能基」之取代基係由下 列之組群中所選出，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、 胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν,Ν-二(含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、側氧基、羥基、三氟甲氧 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、巯基、三氟甲硫 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基磺醯基)胺基、氰基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有！ 22 201211006 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧減基、驢3古一 N(含 個碳原子之脂肪烴殘基)酿胺基和〆N，N〜U有1至4個。 之脂肪烴殘基)醯胺基等所組成。 β , - μ 較佳之「環脂肪烴殘基」和「雜環脂肪烴殘基」之取代基^ 由下列之組群中所選出，該組群係由氟、氯:溴、蛾等原子、τΝ- 基、胺基、一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、〆」 二(含有1至4個碳原子之脂肪炫殘基)胺基、側氧基、喪基 甲氧基、-含有1至4個碳原子之脂雜殘基氧基、絲、^ 4 .甲硫ί、-含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基硫基、一含有1禮 •個碳原子之脂防烴殘基橫縫基、’Ν-(含有1至4個破原子之月曰月匕 烴殘基)績酸胺基、氰基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子^ ^ 肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪組殘基談基、〆^至4 至4個破原子之脂肪烴殘基氧基羰基、龜胺基、一 Ν-(含有1疮乎 個碳原子之麟烴殘基)雜基和—邱_二(含有1至4個反、 之脂肪烴殘基)醯胺基等所組成。 成 在關於「芳香基」和「雜芳香基」方面，「―或數次取^ 該表述語於本發明之定義中係指於―，或如有需要時於不^所選 上一或數個氫原子彼此各自無關地被至少一由下列之組群次， 出之取代基取代一次或取代數次’例如取代兩次、欠$ 3 該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、硝基、胺基、
^〕、〆N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、〆N’N XT 女1篆4個#原、 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N-(含有1 > 么方1皇4個 子之脂肪烴殘基羰基)胺基、羥基、三氟甲氧基、一食1 碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪^肪炉 截基氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子^醯基、 殘基硫基、磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂脉艇殘基 23 201211006 一本有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基、一 N-(含有1至 4 i碳原子之脂賴殘基)補胺基、氰基、三氟甲基、越基、幾 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、—含有1至4個碳原 早之麟基…含有1至4値原子之脂賴殘基氧基 ί基:-含有3至6個碳原子之環騰_基、—含有3至6個 環元之雜環脂賴殘基、苯甲基、芳香基、雜芳香基、龜胺基、 一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一 Ν，Ν_二(含有 1至/個破原子之脂賴絲)_基離成，其巾—取代基於有 需要時本身又可被取代一或數次。該種數次之取代反應可以相同 或不同之取代基進行。 較佳之「芳香基」和「雜芳香基」之取代基係由下列之^群 中所選出，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、、 f〕、、^、一 N-(含有1至4個碳原子之脂脉煙殘基)胺基、 一 Ν，Ν·二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N-(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基、一 Ν_(含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基、酼基、三氟甲硫基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基硫基、磺醯基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基磺醯基、一 Ν_(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)橫 醯胺基、氰基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘 基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、醯胺基、一 Ν-(含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基)酿胺基、一 Ν，Ν-二(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)醯胺基、芳香基’較佳者為苯基’或苯甲基’ 其等各自為未經取代或經由至少一由下列之組群中所選出之取代 24 201211006 基取代-或數次，該組群係由氟 胺 雜 氟甲基、甲基、乙基、異丙基、〆臭蛾4原子、氰基、三 基羰基、甲氧基祕和乙氧武7 _丁基、絲、甲基縣、乙 甲氧基、甲氧基甲氧基、Πη甲氧基、經基 基、Ν，Ν_二甲基胺基、N_f基机乙=其=氣甲士硝基、 芳香基，較佳者為錢基、嗔 Α σΝ，Ν_—乙基胺基、 所組成，其等各自為未經取代基、鐵或㈣等 出之械基取代-或數次，該組群係域、氯、溴、蛾等原子選 氰基、二氟甲基、甲基、乙基、異丙基、三級丁基敌基甲基 数基、乙基麟、甲氧基雜和乙氧基祕、甲氧基、三氣甲氧 基、經基曱氧基、曱氧基甲氧基、酼基、曱硫基、三氟甲硫基、 硝基、胺基、N，N-二甲基胺基、ν·甲基-N-乙基胺基和Ν，Ν·二乙基 胺基等所組成。 根據本發明之諸化合物係由取代基，例如由R1、R2及R3 (第 一代取代基)所定義，其等本身於需要時被取代(第二代取代基）。 該等取代基之取代基本身可依據定義再度被取代（第三代取代 基）。例如如果H1=一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基（第一代 取代基)時，則該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基本身可以例如 被一 N_(含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基(第二代取代基） 所取代。由此取代產生官能基R1==(含有1至10破原子（脂肪烴 殘基)-N-(含有i至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基）。而該N-(含有 !至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基本身然後又可，被=氯原 子(第一代取代。最後總我由此產生官能基 子(第二代取代基Η〜取個碳原子之脂賴殘基） 10财原子之脂防烛殘基-Ν-(含^ 肪烴殘基)胺基之含有i 胺基，其中該(含有1至4個碳原代。 至4個碳原子之脂防炫殘基被氯原子 25 201211006 然而，於一較佳之實施例中，第三代之取代基無法再度被取 代，亦即於其之後無第四代取代基。 、於另一較佳之實施例中，第二代之取代基無法再度被取代， 亦即於其之後已無第三代取代基。易言之，於此實施例中，如果 例如為通式(I)時，則官能基Rl至R7可各自於需要時被取代，然而 其等各別之取代基本身則無法再度被取代。 於有些情形中，根據本發明之諸化合物係由諸等取代基所定 義，其等係或攜帶有一各自為未經取代或經取代一或數次之芳香 基或雜芳香基，或其等和與其等連接，作树元或作為(諸) 環几，之(諸)碳原子或(諸)雜原子共同形成一環，例如一芳香基或 雜芳香基縣，其等各自為未經取代或經取代—或數次。此等芳 香基或雜芳香基縣和由此方式形成之(雜)芳香烴縣統於有需 要時可與-環脂防烴殘基進行縮合，較佳者與—含有3至6個碳 原子之環脂肪烴殘基，或雜環脂肪烴殘基，較佳者與一含有3至6 個環兀之雜環脂肪烴殘基，或與芳香基或雜芳香基，例如與一含3 至6個碳原子之環脂肪烴殘基，諸如環戊基，或與一含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基，諸如嗎琳基，絲—芳香基，諸如笨 基’或與-料縣，諸如喊基相互進行縮合，其巾依此方式 縮合而成之環脂肪烴殘基或雜環脂肪烴殘基，芳香基或雜芳香基 殘基其等本身可各自為未經取代或經取代一或數次。 於有些情形巾’根據本發明之諸化合物係由料取代基所定 義’其等係或麟有-各自為未經取代或經取代—或數次之環脂 肪域基絲環麟烴絲，或其等和與其等麟，作為環元或 作為(諸)環元，之(諸)碳原予或(諸)雜原子共同形成一環，例如一 環脂賴或^環膀烴m此等環脂雜或雜環脂防煙環 系統和依此方式形成之(雜）環脂肪烴環系統於有需要時可與芳香 26 201211006 基或雜芳香基，或與一環脂肪烴殘基，較佳者與一含有3至6個 碳原子之環脂肪烴殘基，或與一雜環脂肪烴殘基，較佳者與一含 有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基進行縮合，例如與一芳香基， 諸如苯基，或與一雜芳香基，諸如η比啶基，或與一環脂肪烴殘基， 諸如環己基，或與一雜環脂肪烴殘基，諸如嗎啉基進行縮合，其 中依此方式縮合而成之芳香基或雜芳香基殘基，或環脂肪煙殘基 或雜環脂肪烴殘基其等本身可各自為未經取代或經取代一或數 • 次。 • 於本發明中’使用於通式中之符號 ~1一 係表示一相應之殘基被連結至各更高階之主要通式上。 如果一殘基於一分子内出現數次時，則該殘基可針對各種取 代基各自具有不同之意涵：例如如果尺2和R3二者代表一含有3 至6個環元之雜環脂肪烴殘基時，則該含有3至6個環元之雜環 脂肪烴殘基，例如R2可代表嗎啉基，且R3可代表哌嗪基。 、—「由生理學上可接受之酸所生成之鹽類」該表述語於本發明 之定義中係指每種活性物質與生理學上，尤其是被使用於人類及/ 或其他哺乳動物身上可被接受之無機酸或有機酸所形成之鹽類。 其中特別佳者為氫氯酸鹽。於生理上可被接受之酸類其範例有氫 '氯酸(鹽酸）、氫酸溴、硫酸、甲燒橫酸、對_甲苯橫酸、碳酸、甲 酸、乙酸(醋酸）、草酸、丁二酸、酒石酸、杏仁酸、反丁埽二酸、 順丁埽一酸、乳酸、擰檬酸、麩氨酸、葡萄糖二酸、單甲基癸二 酸、5-氧-脯氨酸、己燒小續酸、於驗酸、2_，3_或4_胺基苯甲酸、 2’4=-二甲基笨甲酸、α_硫辛酸、乙醯甘氨酸、馬尿酸、磷酸，天 冬風，。其中特別佳者為檸檬酸及氫氯酸。 由生理學上可接受之驗所生成之鹽類」該表述語於本發明 27 201211006 之定義中係指每種根據本發明之化合物.作為例如當—適當之官能 基被去質丨時（陰離子_與至少一陽離子或驗-較佳者與至少一無 機陽離子.稍，其等為生理上可接受者·尤錢當被使用於又 類或其他哺乳祕時。其巾特別佳者錢金族讀土族金屬所形 成之鹽類’尤其是(單)或(二)鈉鹽、（單)或(二)卸鹽、鎂鹽或鈣鹽等， 但亦包含銨鹽[NHXR4-X]+，於其中x = 〇、1、2、3或4，且^代表 一分叉或未分叉之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基。 【實施方式】 根據本發明通式⑴化合物較佳之諸實施例具有下圖所示之 (la)、（lb)、（Ic)或(Id):
本發明另一較佳之實施例係一根據本發明通式⑴之化合物， 其中 R1代表一本有1至10個碳'原子之脂肪煙殘基’較佳者代表一含 有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下 列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、
201211006 侧乳基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、二敦甲氧基、 醃基、三氟甲硫基、一含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪經殘基和幾基等 所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基各自可為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一 , 未經取代含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成， ▲ 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基，或一含有3 至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、 溴、蛾等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基)胺基、一N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、 羧基、側氧基、一含有1至4個破原子之脂肪烴殘基氧基、三氟 甲氧基、疏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪"fe殘 基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基、 羧基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3至6個 環元之雜環脂肪烴殘基等所組成， , 其中該含有1至4個碳原子之脂防炫殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群 係由氟、氯、溴、蛾等原子、裡基、三氟甲氧基、三氟甲基和一 未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基及該含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘 等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基) 29 201211006 胺基、一 Ν，Ν·二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、 側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基乳基、二鼠甲氧基、 巯基、三氟甲硫基、一含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等 所組成， 且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個 碳原子之脂肪烴官能基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之脂 肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘 等原子、硝基、胺基、一 N_(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基) 胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、幾基、 側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、 酼基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和幾基等 所組成， 或代表一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或或經至 少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由 氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、—N-(含有1 I 4個碳原子 之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν,Ν-二(含有1至4個碳原子之脂防煙殘 基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氣 甲氧基、疏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘 基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂防烛殘基、 羧基、甲基羰基、乙基羰基、曱氧基羰基和乙氧基羰基^、一含有3 至6個碳原子之^裒脂肪烴殘基和一含有3至6個環元之雜環脂肪 烴殘基、^〉、心〕、^、人^、苯甲基、苯基、噻吩基、吡哫基、 201211006 呋喃基、噻唑基和噁唑基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基各自可為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組 群係由氟、氣、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和 一未經取代含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成，且 其中苯甲基、苯基、噻吩基、批啶基、呋喃基、噻唑基和噁 唑基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基 取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、 一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、-N，N-二(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、羥基甲氧基、甲氧基甲氧基、 疏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂防烴殘基硫基、 三氣甲基、氨基、一含有1至4個碳原子之〗曰肪t殘基、幾基、 甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基藏基等所組成’且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、/臭、蛾 等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基) 胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、 側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、二氟曱氧基、 絲、三氟甲硫基、—含有1至4個碳原子之麟煙殘基硫基、 三氟甲基、氰基、-含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基和叛基等 所組成， 入> Λ式 且其中該芳香基或雜芳香基可各自依據選擇經由一0有1 ^ 8個碳原子之雜㈣基，較佳者經由’含有1至4個碳原子之月θ 防烴殘基形滅結’而其又可為未經取代絲至彡―由下列之組 31 201211006 群中選出之取代基取代-或數次，該組群係由氟、氯、溪、蛾等 原子、硝基、胺基、-Ν·(含有1至4個碳原子之脂肪L殘基)胺 基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、=基、 侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、二氟*甲氧基、 巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟曱基、氰基和羧基等所組成， R2代表氫、氟、氯、溴、碘等原子、氰基、三氟甲基、硝基、 三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基，其中該含有1至4個碳原子之脂脉煙殘基 可各自為未經取代或經取代一或數次；一含有3至6個碳原子之 環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪煙殘基’其等各 自為未經取代或經取代一或數次或其等各自依據選擇經由一含有 1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而該官能基又可為未經 取代或經取代一或數次，較佳者代表氫、氟、氯、澳、琪等原子、 氰基、三氟曱基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基硫 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基，其中該含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組 群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由氟、氯、溴、蛾等 原子、側氧基、羥基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或 一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或 經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係 由氟、氯、溴、碘等原子、側氧基、羥基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所 32 201211006 組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組 群係由氟'氯、溴、碘等原子、側氧基、羥基和一未經取代之含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成；且其中該含有3 至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至6個環元之雜環脂防 烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能 基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群中選 出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、 側氧基、羥基、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成’ R3、R4、R5和R6彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、破 等原子、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、醛基、羧 基、醯胺基、羥基磺醯基、硝基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一 Ν·(含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基)醯胺基、一 Ν，Ν-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基） 醯胺基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、(含 有i至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν，Ν_二(含有1至4個 碳肩子之脂防煙殘基)胺基、一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂胁^ 舜嫌幻胺基和-Ν-(含有1至4個碳原子之脂雜殘基_基） 胺基ri中該含有1至4個碳原子之脂賴殘基可各自為未經r 代或經蓋少一由下列之組群中選出之取代$代—皇= 群係由氟、氯、溴、鱗原子、侧氧基、絲和—含^5之環 皆原子之脂肪_基氧基賴組成；—含有3至6個原子 33 201211006 脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自 為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、側氧基、羥基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基等所組成，且其各自依據選擇經由一未經取代之含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結， 較佳者係其條件為：R3、R4、R5和R6當中至少有一者不為氫 原子， R7代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者代表 一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺 基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、 三氟甲氧基、疏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基和羧基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一 未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成’ 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、 溴、碘等原予、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、 34 201211006 喪基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟 甲氧基、酿基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 叛基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3至6個 環元之雜環脂肪烴殘基等所組成等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氣、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一 未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成’ 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至ό 個環元之雜環脂防烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘 等原子、硝基、胺基、一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基） 胺基、一 Ν，Ν-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、 側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、 醃基、三氟曱硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基和叛基等 所組成， 且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個 碳原子之脂肪烴官能基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之脂 肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘 等原子、硝基、胺基、一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基) 胺基、〆Ν，Ν-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、幾基、 侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氣甲氧基、 35 201211006 銥基、三氟甲硫基、一含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟曱基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等 所組成， 但其條件是：如果R7代表一含有3至1〇個環元之雜環脂肪 烴殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳 原子所連結。 於根據通式⑴化合物之一較佳之實施例中，殘基 R1 代表一含有1至ίο個環元之脂肪烴殘基，較佳者代表 一含有1至8個環元之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、 溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、 羥基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟 甲氧基、巯基、三氟曱硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪炫殘基 和羧基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一 未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成， 或代表一含有3至1〇個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、 溴、琪等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之爿曰肪經 殘基)胺基、一 Ν,Ν-二(含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、 羥基、側氧基、一含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟 36 201211006 甲氧基、毓基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 羧基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個 環元之雜環脂肪烴殘基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一 . 未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基氧基等所組成’且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘 等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪經殘基） 胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、 側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、 巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟曱基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等 所組成， 且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至 • 10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個 碳原子之脂賴官能基，較佳者經由—含有1至4個碳原子（月曰 '肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至卜由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘 等原子、硝基、胺基、- N-(含有1至4個碳原子之脂防组殘基) 胺基、- N，N-二(含有1至4個破原子之脂肪炫殘基)胺基，基 側氧基、-含有1至4個碳原子之脂防烴殘基氧基、二象甲氧基、 酸基、三氟甲硫基、一含有1至4個破原子之脂雜殘基&基 37 201211006 三敗甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等 所組成， 或代表一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或經至少 一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N_(含有1至4個碳原子之脂 肪煙殘基)胺基、一 N,N_二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺 基、經基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧 基、巯基 '三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫 基、三氟曱基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧 基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基、一含有3 至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪 烴殘基、/'(/、、？^、苯甲基、苯基、噻吩基、吡啶基、 D夫喃基、嗟岐基和β惡嗤基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、硪等原子、經基、三氟甲氧基、三氟甲基和一 未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成，且 其中苯甲基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和噁 唑基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基 取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、 一 Ν·(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν，Ν-二(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、經基甲氧基、曱氧基甲氧基、 巯基、三氟f硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、 甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基槳基等所組成’且 38 201211006 其中該含有3至6個碳原子之環脂麟絲和該含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘 等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基) 胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、喪基、 側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、二氟甲氧基、 魏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪组殘基硫基、 - 三氟曱基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等 所組成， 且其中該芳香基或雜芳香基可各自依據選擇經由一含有1至 8個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基所鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組 群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等 原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺 基、一N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、經基、 側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、 銃基、三氟甲硫基、一含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 二氟甲基、氰基和羧基等所組成。 . 於根據本發明通式(I)化合物另一較佳之實施例中，殘基 W代表部份結構(T1) -|-(CR8aR8b)m_R8c (T1) 其中 二代表0、卜2、3或4，較佳者代表〇、1或2， R8a和R8b彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘等原子、 肖土 胺基、一 N-(含有1至4 39 201211006 個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子， 脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烛殘基氧 基、三氟甲氧基、疏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子1 脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基或羧基，或共同代表側氧基等， 較佳者係彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、破等原子、 胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基’ 更佳者係彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘等原子、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基， 甚至更佳者係彼此各自無關地代表氫、氟等原子、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基，且 R8c代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組 群係由氟、氯、溴、蛾等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個 破原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂 肪熳殘基)胺基、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基氧基、三氟甲氧基、疏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原 +之脂肪煙殘基或幾基等所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 1〇個環元之雜環脂肪烴殘基，較佳者係當m # 〇時，其等各自為 未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 201211006 次，該組群係由氟、氯、溴、破等原子、硝基、胺基、一 N-(含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N’N_二(含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基)胺基、經基、側氧基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、二氟甲硫基、—含有1蓋4 個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、—含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基、羧基、〆含有3至6個碳原子之環脂肪烴 殘基和一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之爿曰肪經殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、二氟曱氧基、三氟甲基和一 未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪經殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘 等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂防煙殘基) 胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基)胺基、羥基、 側氧基、含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、 疏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等 所組成， • 或代表-較佳者係當m==0時-一芳香基或雜芳香基’其等各自 為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次’該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原 子之脂肪煙殘基)胺基、經基、一含有1至4個碳原子之舳肪垣殘 基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟曱硫基、一含有1至4個碳原 201211006 子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基、羧基、甲基羧基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧 基羰基、一含有3至6個碳原子气環脂，烴，基、一含有 摘谖元之雜環脂肪烴殘基、fo〉、/ό〕、^、苯甲基、 噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和噁唑基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和/ 未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成，且 其中苯曱基、苯基、噻吩基、°比啶基、呋喃基、噻唑基和噁 唑基可各自為未經取代或經至少一由下列之组群中選出之取代基 取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、 一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν，Ν·二(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰 基和乙氧基羰基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由氟、氯、溴、碘 等原子、硝基、胺基、一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基) 胺基、一 Ν，Ν-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基'羥基、 侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、 酼基、三氟曱硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等 42 201211006 所組成。 較佳者係， R1代表部份結構(T1) ’ 其中 m代表〇、1或2’ 系原子、 R8a*R8b 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、滅〃 场 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1多 子之脂肪烴殘基， 1至2 較佳者係彼此各自無關地代表氫、氟等原子、一含者，、班殘 個碳原子之脂膀烴殘基氧基或一含有1至2個碳原子之爿曰肪" 基’且 ，去抑取
r8c 代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基’其為 X ,Α，该組 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數;入’ μ ’ -ir 1是4個 群係由氟、氯、溴、蛾等原子、羥基、側氧基、一含有 4 碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、一含赛1至 個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3直 ίο個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一由 下列之.組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、 溴、碘等原子、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪焯 殘基氧基、三氟甲氧基、三亂曱基、一含有1至4個碳原子之月曰 肪烴殘基、叛基、一含有3至ό個碳原子之環脂肪烴殘基和一含 有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一 43 201211006 未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘 等原子、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧 基、三氟甲氧基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基和叛基等所組成， 或代表-較佳者係當m = 0時-一芳香基或雜芳香基，其等各自 為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、捵等原子、經基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氯基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、 曱氧基羰基和乙氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘 基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、苯曱基、苯基、噻 吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和噁唑基等所組成’ 其中該含有1至4個破原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群 係由氣、氯、溪、蛾等原子、輕基、二氣甲乳基、二親*甲基和一 未經取代之含有1至4個破原子之脂膀烴殘基氧基等所組成’且 其中苯曱基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和噁 唑基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基 取代一或數次，較佳者為未經取代或經取代一或兩次，該組群係 由氟、氯、；臭、碘等原子、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和 201211006 乙氧基羰基等所組成，較佳者由至少一由下列之組群中選出之取 代基所取代，該組群係由氟、氯等原子、甲基、甲氧基、三氟甲 基和三氟甲氧基等所組成， 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氟、溴、碘 等原子、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧 基、三氟甲氧基、三氟曱基、一含有1至4個碳原子之脂肪烛殘 基和羧基等所組成。 更佳者係， R1代表部份結構(T1)， 其中 m代表0、1或2， R8a*R8b 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘等原子、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個破原 子之脂肪烴殘基， 較佳者係彼此各自無關地代表氫、氟等原子、一含有1至2 個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至2個碳原子之脂膀煙殘 基，且 R8c代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組 群係由氟、氯、溴、碘等原子、一含有1至4個碳原子之脂防煙 殘基氧基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組 成， 其中該含有1至4個碳_原子之脂防煙殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 45 201211006 係由氟、氯等原子、三氟甲基和一未經取代之含有丨至4個碳原 子之脂防經殘基氧基等所組成， 、 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氣、 溴、碘等原子、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟 甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯等原子、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基等所組成， 或代表-較佳者係當m = 0時-一芳香基或雜芳香基，其等各自 為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、經基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基 羰基和乙氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一 含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、苯甲基、苯基、噻吩基或 0比淀基等所組成， 其中苯甲基、苯基、噻吩基和°比啶基可各自為未經取代或經 至少一由下列之组群中選出之取代基取代一或數次，較佳者為未 經取代或經取代一或兩次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、 羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、 三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰 基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基等所組成’較佳者由至 少一由下列之組群中選出之取代基所取代，該組群係由氟、氯等 46 201211006 原子、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟曱氧基等所組成，瓜 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6 個環疋之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟'氯、溴、碘 等原子、幾基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧 基、二氟甲氧基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基和羧基等所組成。 於根據本發明通式⑴化合物另一較佳之實施例中，殘基 R1代表部份結構(T1)， 其中 m代表〇、1或2，且 R8a和R8b彼此各自無關地代表氩、氟等原子、一含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基；較佳者代表氫、氟等原子、甲基或甲氧基； r8c代表一含有1至4個碳原手之脂肪烴殘基，其為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組 群係由氟、氯、溴、碘等原子、一未經取代之含有1呈4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經呈少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氣、 溴、硪等原子、一未經取代之含有丨至4個碳原子之脂防炫殘基 氧基、三氟甲基和一未經取代之含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘 基等所組成， 或 47 201211006 其中 m代表〇， 反83和R8b 彼此各自無關地代表氫、氟等原子、/含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基；較佳者代表氫、氟等原子、曱基或甲氧基；且 R 代表一芳香基或雜芳香基’其等各自為未經取代或經至 少一由下列之組群中選出之取代基取代—或數次，該組群係由 氟、氯、溴、碘等原子、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原 子之脂防烴殘基、甲基羰基、乙基黢基、甲氧基窥基、乙氧基羰 基和苯基等所組成， 其中苯基可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取 代基取代一或數/人，較佳者為未經取代或經取代一或雨次，該組 群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、一含有丨至4個碳原子之 脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙 氧基羧基等所組成，較佳者由至少一由下列之組群中選出之取代 基所取代，該組群係由氟、氯等原子、甲基、甲氧基、三氟甲基 和三氟甲氧基等所組成。 其中特別佳者係一根據本發明通式⑴之化合物，其具有下圖 所示之通式(Ie): R3 R2 〇
R6 R7 48 201211006 於根據本發明通式⑴化合物之一較佳之實施例中，殘基 R2代表氫、氟、氯、溴、碘等原子、氰基、三氟甲基、硝基、 三氟曱氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 可各自為未經取代或經取代一或數次；一含有3至6個碳原子之 環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各 自為未經取代或經取代一或數次，且其等各自依據選擇經由一含 有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取 代或經取代一或數次。 較佳者係， R2代表氫、氟、氯、溴、蛾等原子、氰基、三氟甲基、硝基、 三氟曱氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 一含有1至4個破原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、側氧基、經基和一未經取代之含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成， 一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環 元之雜環脂肪煙·殘基’其等各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘 等原子、側氧基、經基、一含有1至4個碳原子之脂防煙殘基和 一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基氧基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂防煙殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群 49 201211006 係由氟、氯、澳、蛾等原子、側氧基、經基和一未經取代之含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成’ 且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基，其等可各自依據選擇經由一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少 一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、蛾等原子、側氧基、經基、一未經取代之含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成。 更佳者係， R2代表氮、氟、氯、溴、蛾等原子 '氰基、三氟甲基、硝 基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有丨至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴'碘等原子、側氧基、羥基和一未經取代之含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成， 環丙基、環丁基、環戊基、環己基、吼咯烷基、哌嗪基、4_ 甲基旅嗪基、嗎琳基或哌啶基，較佳者代表環丙基、環丁基、環 戊基、環己基，其等各自為未經取代或經至少一由下列之組群中 選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、 侧氧基、羥基、一未經取代之含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基 和一未經取代之含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成， 且其中環丙基、環丁基、環戊基、環己基、卩ϋ略燒基、哌曉 基、4-曱基哌嗪基、嗎啉基或哌啶基可各自依據選擇經由一含有工 50 201211006 至4個碳原子之脂肪煙殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、氯等原子、羥基、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等 所組成。 甚至更佳者係， R2代表氫、氟、氯、漠、蛾等原予、氯基、三氟甲基、硝 基、三 氟甲氧基、三氟甲硫基、甲基、乙基、正丙基、異丙 基、正丁基、二級-丁基、三級-丁基、甲氧基、乙氧基、甲氧基乙 氧基、羥基乙氧基、甲硫基、乙硫基、環丙基、環丁基、環戊基 和環己基等。 又更佳者係， R2 代表氫、氟、氯等原子、三氟甲基、氰基、三氟甲硫基、 三氟甲氧基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、三級-丁基、環丙基、 甲氧基和乙氧基等。 尤其是， R2係由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯等原 子、三氟甲基、甲基、乙基、異丙基、環丙基和曱氧基等所組成； 於根據本發明通式⑴化合物之一特別佳之實施例中，殘基 R2关氫原子。 於根據本發明通式⑴化合物之一特別佳之實施例中，殘基 R3、R4、R5和R6彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、蛾 等原子、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、酸基、幾 基、醯胺基、羥基磺醯基、硝基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂 51 201211006 肪烴殘基)醯胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基) 醯胺基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一 N•(含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N_二(含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂防烴 殘基羰基)胺基和一 N_(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基續酿基) 胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組 群係由氟、氯、溴、碘等原子、侧氧基、羥基和一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成；一含有3至6個碳原子之環 脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基’其等各自 為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、側氧基、羥基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基等所組成，且其等各自依據選擇經由一未經取代之含有1 至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結， 較佳者係其條件為：R3、R4' R5和R6當中至少有一者/氫原 子0 較佳者係， R3、R4、R5和R6彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘 等原子、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、醛基、羧 基、醯胺基、裡基績酿基、硝基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4 個碳原子之脂肪煙殘基氧基羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一 52 201211006 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基磺醯基’其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、侧氧基、羥基和 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成；一含有3至6 個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘 基，其等各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代 基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、侧氧基、 羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳 原子之脂肪·烴殘基氧基等所組成，且其等各自依據選擇經由一未 經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結’ 較佳者係其條件為：R3、r4、R5和R6當中至少有一者#氫原 子。 更佳者係， R3、R4、R5和R6彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、破 等原子、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基 '三氟甲硫基、酸基、硝 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基 羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基硫基，其中該含有1至4個碳原子之脂脉 烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代 基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、側氧基 裡基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所组成；〆含 有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少^由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氟、 溴、碘等原子、側氧基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪炫 53 201211006 殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成，且其 等各自依據選擇經由一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴 官能基形成鍵結， 較佳者係其條件為：R3、R4、R5和R6當中至少有一者#氫原 子。 於本發明另一較佳之實施例中， R3、R4、R5和R6 彼此各自無關地由下列之組群中所選 出’該組群係由氫、氟、氣、溴、碘等原子、硝基、三氟甲基、 氰基、三氟甲氧基、三氟曱硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪 殘基談基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基硫基等所組成’其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各 自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或 數次’該組群係由氟、氯等原子和曱氧基等所組成； 較佳者係其條件為：R3、R4、R5和R6當中至少有一者#氫原 予。 較佳者係， R3、R4、R5和R6彼此各自無關地由下列之組群中所選 出’該組群係由氫、氟、氣、溴、碘等原子、硝基、三氟甲基、 氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、 正丁基、二級-丁基、三級-丁基、環丙基、甲基羰基、乙基羰基、 異丙基羰基、三級-丁基羰基、甲氧基、乙氧基、異丙基氧基、三 級-丁基氧基、甲氧基乙氧基、曱硫基、乙硫基等所組成； 較佳者係其條件為：R3、R4、R5和R6當中至少有一者^氣原 子。 、 尤其是， 54 201211006 R r和r彼此各自無關地由下列之纽^ 基、乙級基、異咖基^丁舰甲基、 丁ί氣Γ - 丁基、甲氧基、乙氧基、異丙基氧基、三級- =4三鮮氧基、甲硫基、乙硫基和三氟甲絲等所組成； 子。較佳者係其條件為：r3、r4、R5fo r6當中至少有一和氮原 更加特別者係， R3、R4、R5和R6彼此各自無關地由下列之組群中所選 1組群係由氫、說、氯、溴等原子、三氟甲基、氰基、三氣 甲乳基和硝基等所組成； 較佳者係其條件為：R3、R4、R5和R6當中至少有-者錢原 子。 最佳者係， 、，尺、R和r6彼此各自無關地由下列之組群中所選出，該組 群係由氳和氟原子等所組成，且 R5代表氟、溴等原子、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基； 於根據本發明通式⑴化合物之一特別佳之實施例中， R3、R4、R5和R6等殘基當中至少有一者#氫原子。 於根據本發明通式⑴化合物之一較佳實施例中，殘基 R7代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基’較佳者代表 一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少 一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N_(含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基)胺基'一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺 基、羥基、侧氧基、一含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、 55 201211006 三ll甲氧A、_、三氟甲硫基…含有1至4個碳原子之脂肪 煙殘基三氟甲基、氰基一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基、一各有1至4個碳原子之脂肪煙殘基氧基羰基和羧基等所 組成其怜M 1至4舰原子之·㈣基可各自為未經取代 或妳至少::下列之組群中選出之取代基取代—或數次，該組群 係錄U、麟原子、絲、絲甲氧基、三氟甲^和一 未經取代之μ 1至4做原子之基氧基等所組成， 或代表〆含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 ίο個環元之雜獅旨雜殘基，其等各自為未經取代絲至少Γ由 下列之組群中if iH之取代基取代〆或數次，該崎係由氟、氯、 溴、蛾等原子、硝基、胺基、一則含有1至4個碳原子之脂肪煙 殘基)胺基、、zN，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、 声其側氧基、/含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟 甲工1基、酸基、三氟甲硫基、〆含有1至4個碳原子之脂肪 基硫基、三氟甲基、氯基、-含有1至4個破原子之脂防=、 羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3 至6個碳原子之環麟誠基和，含有3至6娜元之雜環脂肪 烴殘基等所組成’ Λ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少二:下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、漠、蛾等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟f基和一 未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至ό個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘 56 201211006 等原子、硝基、胺基、- N_(含有1至4個破原子之脂肪组殘基） 胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、 側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、二氟甲氧基、 銃基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等 所組成， 且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至 . 10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個 碳原子之脂肪烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之脂肪 • 烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群 中選出之取代基取代一或數次’該組群係由氟、氯、溴、碘等原 子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、 一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲氧基、醃基、三氟曱硫基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟曱基、氰基、一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等所組成’ 但其條件是：如果R7代表一含有3至10個環元之雜環脂肪 . 烴殘基時，則該含有3至個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳 原子所連結。 • 於根據本發明通式⑴化合物另一較佳實施例中’殘基 R7代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者代表 一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由氟、氯、 溴、碘等原子、硝基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、醃基、三氟甲硫基、一含有1至4 57 201211006 個碳原子之脂肪煙殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基羰基、三氟曱基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪煙 殘基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、經基、三氟甲氧基、三氟甲基和一 未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成’ 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基’其等各自為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由氟、氯、 溴、碘等原子、硝基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、醜基、三氟甲硫基、一含有1呈4 個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂脉炫殘 基氧基羰基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂脉媒 殘基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3至6個 環元之雜環脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和〆 未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成’及 姿6 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3袁 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、漠、麟 等原子、硝基、輕基、側氧基、一含有1至4個碳原子之彡曰脉k 殘基氧基、三氟甲氧基、疏基、三氟甲硫基、一含有1至4個破 原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基和一含有1至4個破原 58 201211006 子之脂肪烴殘基等所組成， 且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個 碳原子之脂肪烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之鈿肪 烴殘基形成鍵結’而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群 中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、漠、破等原 子、硝基、經基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪挺殘基 氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲氧 . 基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫 . 基、三氟甲基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所 組成， 但其條件是：如果R7代表一含有3至10個環元之雜環脂肪 烴殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳 原子所連結。 較佳者係， R7代表一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、側氧基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、二氟甲硫基、一含 ‘ 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之 )脂酿殘基氧紐基、三氟甲基和-含有1至4個碳原子之脂脉 烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、漠、祕原子、減、三氟曱基和—未經取代之含 有1至4個碳原子之脂脉煙殘基氧基等所組成， 59 201211006 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、 溴、蛾等原子、經基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肋艇 殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基氧基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、 三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟曱基和一 未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成，且 且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個 碳原子之脂肪煙殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群 中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原 子、經基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、 三氟甲氧基、疏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂防烴殘基氧基羰基、三 氟甲基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組成， 但其條件是：如果R7代表一含有3至10個環元之雜環脂肪 烴殘基時，則該含有3至1〇個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳 原子所連結。 更佳者係， R7代表一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者代表 一含有1至6個碳原子之脂防烴殘基，其為未經取代或經至少一 201211006 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由氟、氯、 溴、碘等原子、減、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙 殘基氧基、三IL甲氧基、疏基、三氟甲硫基…含有1至4個碳 原子之脂馳殘基硫基、三氟甲基、—含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基氧基羰基和-含有1至4個碳原子之脂频殘基等所組 成， 其中該含有1至4嫩原子之麟_基可各自為未經取代 •或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由敦、氯、溴、破等原子、經基、三氟甲基和一未經取代之含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成’ 或代表一含有3至1〇個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、 溴、碘等原子、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羧基、 三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 , 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一 ' 未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成’且 其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至1〇 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個破 原子之脂肪烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之脂肪烛 殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群中 選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、 201211006 羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟 甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲 基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組成。 甚至更佳者係， R7代表一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基’較佳者代表 —含有1至6個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由氟、氣、 溴、碘等原子、羥基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基氧基、三氟甲氧基、毓基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧 基羰基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組 成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氣、溴、碘等原子、羥基、三氟甲基和一未經取代之含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成’ 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、 漠、破等原子、裡基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪煙 殘基氧基、三氟甲氧基、三氟曱硫基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基幾基、 三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基等所組成’ 其中該含有1玄4個碳原子之脂肪炫殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群 62 201211006 係由氟、氯、溴、峨等原子、羧基、二氣甲氧基、三氟甲基和一 未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至1〇 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一未經取代之含有 1至8個碳原子之脂肪煙官能基，較佳者經由一未經取代之含有1 至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結。 又更佳者係， R7代表一含有1至6個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組 • 群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、侧氧基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂防炫殘基 氧基羰基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪'經殘基可各自為未經取代’ 或代表一含有3至10個碳原子之環爿曰防炫殘基’或代表含 有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至 少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由 氟、氯、溴、碘等原子、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子 . 之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟曱硫基、一含有1至4個 * 碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 氧基羰基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所 組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經經基或一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基 取代一或數次， 63 201211006 且其中該含有3至l〇個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至 10個環元之雜環脂賴殘基可各自依誠擇經由—未經取代之含 有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成键結。 尤其是， R7代表一含有丨至6個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組 群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、侧氧基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 氧基羰基、三氟甲氧基、醃基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基可各自為未經取代。 最佳者係， R7代表一含有1至6個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組 群係由氟原子、三氟甲基、氯原子、羥基和甲氧基等所組成。 亦為較佳者還有一根據通式⑴之化合物’其中 R1代表部份結構(T1)， 十(CR8aR8b)m—R8c (T1) 其中 m代表0、1或2 ’且 尺83和R8b 彼此各自無關地代表氫、氟等原子、〆含有1呈 4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪經歹曼 基；較佳者代表氫、氟等原子、甲基或甲氧基； R8c代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取 64 201211006 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代—或數次，該組 群係由氟、氯、溴、碘等原子、—未經取代之含有】至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和—未經取代之含有丨至4個碳 原子之脂肪烴殘基所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氣、 溴、碘等原子、一未經取代之含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基 氧基、二氟甲基和一未經取代之含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘 基等所組成， 或 其中 m代表0， R和R 彼此各自無關地代表氫、氟等原子、一含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基；較佳者代表氫、氟等原子、甲基或甲氧基；且 R 代表一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或經至 少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、氯、溴、碘等原子、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基乳基、二氣甲乳基、三氣甲基、氯基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基、乙氧基藏 基和苯基等所組成， 其中苯基可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取 代基取代一或數次，較佳者為未經取代或經取代一或雨次，該組 群係由氟、氯、溴、碘等原子、經基、一含有1至4個碳·原子之 脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1裘4 ltd· 65 201211006 個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙 氧基羰基等所組成，較佳者由至少一由下列之組群中選出之取代 基所取代，該組群係由氟、氯等原子、甲基、甲氧基、三氟甲基 和三氟甲氧基等所組成， R2係由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯等原 子、三氟甲基、甲基、乙基、異丙基、環丙基和甲氧基等所組成； R、R、R和R 彼此各自無關地由下列之組群中所選 出，該組群係由氫、氟、氣、溴等原子 '三氟甲基、氰基、三氟 曱氧基和硝基等所組成； 較佳者係其條件為：R3、R4、R5和R6當中至少有一者#氫原 子。 R7 代表一含有1至6個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組 群係由H、氯、溴、蛾等原子、經基、側氧基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 氧基羰基、三氟甲氧基、毓基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基等所組成。 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代。 亦為特別佳者還有一根據通式⑴之化合物，其中 R1代表芳香基，其較佳者係苯基，或代表雜芳香基，其較 佳者為°比啶基或噻吩基，其等各自為未經取代或經至少一由下列 之組群中選出之取代基取代一或兩次，該組群係由氟、氯、溴' 碘等原子、經基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基和甲基 等所組成，較佳者係代表苯基，其為未經取代或經至少一由下列 之組群中選出之取代基取代一或兩次’該組群係由氟、氯、溴、 66 201211006 蛾等原子、絲、甲氧基、三氟甲氧基、三 等所組成； 氰基和甲基 R2係由氫、氟、氯等原子、三氟甲某 二環=氧基等構成之組群中所選出‘ 基甲乳基和二虱甲基等構成之組群中所選出； 一友，R’R和R彼此各自揲關地由氳、氟、氯、溴等原子、 二氟甲基、氰基、三氟甲氧基和硝基等構成之組群中所選出； 較佳者係其條件為：r3、r4、r5和R6當中至少有-者#氫原 子，更佳者係其條件為：R5#氫原子； R? 代表一飽和，含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為 未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或兩 =，該組群係由氟、氣、溴、碘等原子、羥基、甲氧基、三氟甲 乳基、、三氟甲硫基和三氟甲基等所組成。 ,尤其特別佳者係根據通式⑴之諸化合物，其等係由下列之組 群中所選出’該組群包含有： 1 N-(3,3-二甲基_丁基)_2_甲氧基_4_甲基刀_(三氟甲基)_喹啉·3_ 甲醯胺； 2 2乙氧基甲基-Ν-(嗟吩·2_基-甲基)_7-(三氟甲基)-喧琳_3_甲 醯胺； 3 2_乙氧基-Ν-[(4-氟苯基甲基]_4_甲基刀-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺； 4 Ν-[(3-氟苯基)_甲基]_2_甲氧基_4甲基刀_(三氟甲基)-喹啉·3_ 甲醯胺； Ν-[(4-氟苯基)_甲基]_2_甲氧基_4曱基刀三氟甲基)-喹啉_3_ 甲醯胺； 2·乙氧基·Ν·[(3-氟苯基)_甲基]_4_甲基刀-(三氟甲基)_喹啉-3- 67 5 201211006 甲醯胺； 7 N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-(2-甲氧基-乙氧基)_4_甲基_7_(三氟甲 基)-喹琳-3-甲醯胺； 8 N-[(4_氟苯基)-甲基]-2-(2-甲氧基-乙氧基)_‘甲基_7_(三氟甲 基)-喹琳-3-甲醯胺； 9 N-[(3_氟苯基)-甲基]-2-(2-羥基-乙氧基)·4·甲基_7-(三氟甲基)-喹淋-3-甲醯胺； 10 Ν-[(3-氟苯基)-甲基]-2-異丙基氧基_4_甲基_7_(三氟甲基)_喹啉 -3-甲醯胺； 11 Ν-[(4-氟苯基)-甲基]-2-異丙基氧基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉 -3-曱醯胺； 12 2-乙氧基-Ν-[(3-氟苯基)-甲基]_4_甲氧基_7_(三氟甲基;)_喹啉 -3-甲酿胺； 13 Ν-[(3-氟苯基)-甲基]·2,4-二甲氧基-7-(三氟甲基)-喹啉_3_甲醯 胺； 14 2-乙氧基-Ν-[(4-氟苯基)-甲基]_4-甲氧基-7_(三氟甲基喹啉 -3-甲聽胺； 15 2-乙氧基·6,7-二氟-Ν-[(3-氟苯基)-甲基]_4_甲氧基_啥琳_3_甲 醯胺； Ν-[(4-氟苯基)-甲基]_2,4·二甲氧基-7-(三氟甲基)_喹啉_3_甲醯 胺； 17 6,7-二氟-]^-[(3-氟苯基)-曱基]-2,4-二甲氧基-啥琳_3-甲酸胺； 18 7-氣-Ν-[(3-氣本基)-甲基]-2-甲氧基-4-甲基啥琳-3-曱酿胺； 19 Ν-[(3-氟-4-甲基-苯基)-甲基]·2_甲氧基_4_甲基_7-(三氟甲基)· 喹琳-3-甲醯胺； 20 2·乙氧基-Ν-[(3-氟-4-甲基-苯基)-甲基]_4-甲基_7_(三氟曱基)_ 68 201211006 喹琳-3-甲醯胺； 21 2-甲氧基-4-甲基·N_(間·甲苯基_甲基)_7•(三氟甲基)_嗤琳_3-甲 醯胺； 22 2,乙氧基-4-曱基_N_(間_甲苯基甲基)_7_(三氟甲基)_喧琳_3•甲 醯胺； 23 N-[(4-氟-3_甲基-苯基)_甲基]_2_甲氧基_4甲基-7·(三氣甲基 喹琳-3-甲酿胺； • 24 2_乙氧基_Ν_[(4·說士甲基-苯基)_甲基]-4-甲基-7-(三氟曱基)_ 啥琳-3-甲酿胺； 25 2-甲氧基-4-甲基扎(對-曱苯基.甲基)_7_(三氟甲基)_噎琳_3_甲 醯胺； 26 2-乙氧基-4-甲基-Ν_(對-甲苯基-甲基)_7_(三氟甲基)_喹啉_3_曱 醯胺； 27 2-乙氧基-4-曱基_Ν·(4-曱基-戊基)-7-(三氟曱基)_喹啉_3-甲醯 胺； 28 2-甲氧基-4-甲基-Ν-(4-甲基-戊基)-7-(三氟甲基)-啥琳_3-甲酿 胺； 29 Ν-(4,4-二甲基-戊基)_2_甲氧基·4-甲基_7-(三氟甲基)·喹啉_3_ . 曱醯胺； 30 Ν-(4,4-二甲基-戊基)-2-乙氧基-4-甲基-7-(三氟甲基)_喹啉_3- 甲醯胺； 31 7-溴_2_乙氧基·Ν-[(4_氟苯基)-甲基]_4_甲基-喧琳_3_甲酿胺； 32 7-溴-2-乙氧基-Ν-[(3-氟苯基)-曱基]-4-甲基_喧琳-3-甲醯胺； 33 7-溴-Ν-[(3_氟苯基)-甲基]_2_甲氧基_4_甲基喧琳_3_甲酿胺； 34 7-溴-N-[(4-|t苯基)-甲基]-2-甲氧基-4-甲基-啥琳-3-甲酿胺； 35 7-氰基-2-乙乳基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-啥琳-3-〒酿胺； 69 201211006 36 7-氰基_2_乙氧基-N-[(3-|t苯基)甲基]甲基_啥琳·3·甲酸胺； 37 7-氰基-Ν-[(3-敦苯基)-甲基]-2-甲氧基-4-甲基-喧琳_3-〒縫胺； 38 7-氰基-Ν-[(4·氟苯基)-甲基]-2_甲氧基-4-甲基-喧琳·3_甲酿胺； 39 Ν-[(3-氟-2-曱氧基-苯基)-甲基]-2-甲氧基-4-甲基_7_(三氟甲 基)-噎蛛-3-曱酿胺； 40 Ν-[(3-氟-5-甲氧基-苯基)-甲基]·2-甲氧基_4_甲基_7-(三氟甲 基)-°t琳-3-甲酿胺； 41 N-[(5-氟-2-甲氧基-苯基)-甲基]_2_甲氧基_4_甲基_7_(三氟甲 基)-喹·琳-3-甲酿胺； 42 N-[(3-氟-2-經基-苯基)-甲基]-2-甲氧基_4_曱基-7-(三氟^甲基)-喹啉-3-甲醯胺； 43 N-[(3_|t-5-經基-苯基)-甲基]_2_甲氧基_4_曱基_7_(三氟甲基)_ 喧琳-3-甲酿胺； 44 N-[(5_氟-；2-經基-苯基)-甲基]_2_甲氧基_4_甲基-7_(三氟甲基)_ 喹琳-3-甲醯胺； 45 N-[(3-氟-4-羥基-苯基)-甲基]_2_甲氧基-4-曱基-7-(三氟甲基)- 喹啉-3-甲醯胺； 46 7-氟-N-[(4-氟苯基)-甲基]-2-甲氧基_4_甲基-喹啉_3_甲醯胺； 47 5,7-二氟_N-[(3-氟苯基)·甲基]_2_甲氧基_4_曱基_喹啉_3_甲醯 胺； 48 6,7-二氟-N-[(3-氟苯基)-甲基]·2_甲氧基-4_曱基-喹啉·3·曱醯 胺； 49 7,8·二氟-Ν-[(3-氟苯基)·甲基]_2·甲氧基_4_甲基-喹啉_3_甲醯 胺； 50 Ν-[(3-氟苯基)-甲基]_4_曱基-2-(2,2,2-三氟-乙氧基)-7-(三氟甲 基)-喹啉-3-甲醯胺； 201211006 51 N-[(3:說苯基)_甲基]_2_甲氧基_4_(三氟甲基)_啥琳_3·甲酶胺； 52 2-乙氧基-Ν_[(3_氟苯基曱基]_4_(三氟甲基)_喹啉_3_甲醯胺； 和 53 Ν-[(3-氣苯基)_甲基]_2_異丙基氧基冬(三氟甲基)_嗤琳·3•甲醯 胺， 其各自之形式為游離化合物；消旋異構物；鏡像異構物、非 鏡像異構物、鏡像異構物或非鏡像異獅以任麵合比例組成之 • 混合物或單一種類之鏡像異構物或非鏡像異構物；或其形式為生 • 理上可被接受之酸或鹼所形成之鹽類；或其形式為溶劑合物，尤 其是水合物。 根據本發明前述通式⑴被取代之諸化合物，和其等對應之諸 立體異構物，以及其等各對應之諸鹽類及溶劑合物皆具有毒物學 上之安全性，因此適合作為醫藥組成物中製藥上之活性物質。 本發明因此又關係到一醫藥組成物，其含有至少—根據通式(ι) 之化合物，該化合物各於有需要時係以其純質之立體異構物，尤 其是鏡像異構物或非鏡像異構物之其中一者為形式，以其消旋異 構物為形式，或以一立體異構物，尤其是鏡像異構物及/或非鏡像 異構物以任意所要之混合比例組成之混合物為形式，或各以一生 . 理上可接受之鹽類為形式，或各以一對應之溶劑合物為形式，以 .及還可依據選擇含有至少-縣上可接受之獅做/或可依據選 擇含有至少另一活性物質。 該等根據本發明之醫藥組成物尤其適合用SKCNQ2/3鉀離子 通道之調節，較佳者用於KCNQ2/3鉀離子通道之抑制，及/或用 於KCNQ2/3鉀離子通道之刺激，亦即該等醫藥組成物產生促效或 拮抗之作用。 該等根據本發明之醫藥組成物較佳者亦適合用於預防及/或治 71 201211006 療至少部分係因KCNq2/3鉀離子通道所促成之疾病及/或病症。 根據本發明之醫藥組成物適合用於施予成人和孩童，包括學 走路之幼童和嬰兒。 根據本發明之醫藥組成物可以液體、半固體或固體等醫藥劑 型I方式製備，例如以注射液、滴劑、汁液、糖漿、噴劑、懸浮 液、鍵劑、貼布、膠囊、藥膠布、栓劑、軟膏'乳膏、洗滌劑、 凝膠、、乳化液、氣溶膠等形式製備，或以多顆粒之形式，例如以 藥丸或顆粒之形式存在，如於需要時可被壓製成錠劑，充填入膠 囊或懸浮於液體中，且亦可以如上所述之形式被施予。、 除至少一上文中所圖示通式⑴被取代之化合物之外，其於需 要時係以其純質之諸立體異構物，尤其是諸鏡像異構物或諸非鏡 像異構物之其巾-者為料，以其消旋異構物為形式，或是以一 由混合之諸立體異構物，尤其是由諸鏡像異構物及/或諸非鏡像異 構物以任意想要之混合比例組成之混合物為形式，或於需要時以 一對應<鹽類為形式，或各以一對應之溶劑合物為形式，根據本 發明之醫藥組成物通常還可進-步含有生理上可被接受之製藥用 輔助劑，其等例如可由下列之組群中所選出，該組群係由職形劑、 填充劑、溶劑、稀釋劑、表面活性物質、色素、防腐劑、崩裂劑、 增滑劑、潤滑劑、香味劑及黏合劑等所組成。 1 選擇生理上可被接受之獅劑及其等被使用之用量須視 藥組成物是否為Π服、皮下、非_道、靜脈内、腹軸、、皮内、 肌肉内、鼻腔用、卩腔用、直腸用或局部使用而定，例、 膚、黏膜或眼睛之感染。鍵劑、糖衣鍵、膠囊、顆粒、丸^ 劑、汁液及糖漿等劑型之處方皆較佳適用於口服給藥，而产\ 懸浮液、可容易再罐之麟處方及仙則皆制於非卞 外用及吸人等方式之給藥。雜解型之貯積器劑型中或於^時 72 201211006 加入促進穿透皮膚藥劑之藥膠布劑型中所含有使用於根據本發明 醫藥組成物中之根據本發明被取代之化合物皆為適用之經皮給藥 處方。可用於口服或經皮方式之處方劑型亦可以延緩之方式釋出 各種根據本發明被取代之化合物。 根據本發明之醫藥組成物係藉由目前技術水準所悉之常用手 法、裝置、方法及製程所製備，其等例如於「Remingt〇n，s Pharmaceutical Sciences j, A.R. Gennaro (Editor), 17th edition Mack
Publishing Company，Easton，Pa，1985，尤其是於第 8 單元，第 76 章至第93章中有所敘述。故由此文獻中引用相關之敘述作為參考 並視其為本案部份之揭露内容。施給病人根據本發明上文中所圖 示通式I各種被取代化合物之用量是可以改變的，其例如取決於病 人之體重或年齡，且亦取決於給藥之方式、適應症及病症之嚴重 度。通常係依患者體重每公斤施予〇 〇〇1至丨〇〇毫克，較佳者〇 至75毫克’特別佳者〇.05至5〇毫克之至少一種根據本發明之化 合物。 根據本發明之醫藥組成物較佳者適用於治療及/或預防一或數 種病症及/或疾病，其等係由下列之組群中所選出，該組群係由疼 痛，尤其是由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌 肉性疼痛、内臟性疼痛及發炎性疼痛等構成之組群所選出之疼 痛，癲癇，尿失禁；焦慮狀態；成瘾症；躁鬱症；雙階段障礙症； 偏頭痛，認知之病症；與肌張力不全症相關之不自主運動等所組 成。 根據本發明之㈣組成物翻佳者適用於治祕痛，更特別 佳者適用於治療急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、 内臟性疼痛、發炎性疼痛和肌肉性疼痛等，最制者適用於治療 神經病變所引起之疼痛。 73 201211006 、根據本發明之醫藥組成物亦較佳適用於治療及/或預防癲癇 症。 本發明因此又關係到至少一根據通式⑴之化合物，且於需要 時亦包括一或數種製藥上可接受之輔助劑，以用於調節KCNQ2/3 鉀離子通道，較佳者用於抑制及/或刺激KCNQ2/3鉀離子通道。 本發明因此又關係到至少一根據通式⑴之化合物，且於需要 時亦包括一或數種製藥上可接受之辅助劑，以用於預防及/或治療 KCNQ2/3㈣子通道賴成之赫及/或病症。 較佳者係使用至少-根據通式⑴之化合物，及可依據選擇使 用-或數種製藥上可被接受之獅劑於册n冶祕病及/或 病症’其等係由下狀組群中所選出，該崎係由疼痛，尤其是 由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所肋之疼痛、肌肉性疼痛、 内^性疼痛及發炎性疼痛等構成之組群所選出之疼痛；癲癇；尿 失禁；焦慮狀態；成瘾症；躁鬱症；雙階段障礙症；偏頭痛；認 知I病症；與肌張力不全症相關之不自主運動等所組成。 特別佳者係使用至少一根據通式⑴之化合物，及可依據選擇 使用-或數種㈣上可被接受之獅細於麵及/或治療疾病及 病症’其等係由下狀組群巾所選出，肋群係由疼痛，尤其 疋由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變則丨起之疼痛、_性疼痛、 内臟性疼痛及發炎性_等構成之組群所選出之疼痛，最特別者 係神經病變所引起之疼痛。 特別佳者為亦使用至少一根據通式⑴之化合物，及可依據選 擇使用-或數種製藥上可被接受之獅劑用於獅及/絲療癲癇 症。 、 本發明因此又關係到至少一根據通式⑴之化合物，且於需要 時亦包括一或數種製藥上可接受之輔助劑，以用SKCNQ2/3鉀離 201211006 子通道之調節，較佳者用於KCNQ2/3鉀離子通道之抑制及/或刺 激。 本發明因此又關係到至少一根據通式⑴之化合物，且於需要 時亦包括一或數種製藥上可接受之輔助劑，以用於預防及/或治療 至少部分係因KCNQ2/3鉀離子通道所促成之疾病及/或病症。 較佳者係使用至少一根據通式⑴之化合物，及可依據選擇使 用一或數種製藥上可被接受之輔助劑用於預防及/或治療疾病及/ . 或病症，其等係由下列之組群中所選出，該組群係由疼痛，尤其 . 是由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、 内臟性疼痛及發炎性疼痛等構成之組群所選出之疼痛；癲癇；尿 失禁；焦慮狀態；成瘾症；躁鬱症；雙階段障礙症；偏頭痛；認 知之病症；與肌張力不全症相關之不自主運動等所組成。 特別佳者係使用至少一根據通式⑴之化合物，及可依據選擇 使用一或數種製藥上可被接受之輔助劑用於預防及/或治療疾病及 /或病症，其等係由下列之組群中所選出，該組群係由疼痛，尤其 是由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、 内臟性疼痛及發炎性疼痛等構成之組群所選出之疼痛，最特別者 係神經病變所引起之疼痛。 • 特別佳者為亦使用至少一根據通式⑴之化合物，及可依據選 擇使用一或數種製藥上可被接受之輔助劑用於預防及/或治療癲痛 症。 ' 本發明之另一面向係為一方法，其係治療及/或預防至少部分 因哺乳動物身上之KCNQ2/3鉀離子通道所促成之疾症: 症，較佳者治療及/或預防疾病及/或病症，其等係由下列之組$ 所選出，該組群係由疼痛，較佳者係由急性疼痛、慢性疼痛、神 經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、_性疼痛及發紐疼痛等 75 201211006 構成之组群所選出之疼痛；癲癇；尿失禁；焦慮狀態；成瘾症； 躁鬱症；雙階段障礙症；偏頭痛；認知之病症；與肌張力不全症 相關之不自主運動等所組成，其包含施予哺乳動物一有療效數量 之至少一通式(I)之化合物。 由閃尾實驗(例如依據 D’Amour und Smith (J. Pharm. Exp. Ther. 72’ 74 79 (1941))或由福馬林試驗(例如依據D. Dubuisson et al.， Pain 1977, 4, 161-174)例如可於Bennett之模型或Chung之模型中 (Bennett.，G.J.與Xie，Y.K.大鼠之周邊神經病變其病症之疼 痛感’類似於人類；Pain，1988年，33卷1期，87至107頁）（Bennett.， G.J. and Xie, Y.K., A peripheral mononeuropathyl in rat that produces disorders of pain sensation like those seen in man, Pain 1988, 33(1)，87-107) ; (Kim，S.H.與 Chung, J.M.大鼠實驗模 型中藉由紙紮節脊髓神經產生周邊神經病變；Pain，1992年，5〇 卷 3 期 335 至 363 頁）（Kim，S.H. and Chung，J.M” An Experimental model for peripheral neuropathy produced by segmental spinal nerve ligation in the rat)，Pain 1992, 50(3)，355-363)顯現抗疼痛之效果。 而例如於DAB/2小鼠模型中可證明抗癲癇症之效果(De Sarr〇 et al.，
Naunyn-Schmiedeberg’s Arch. Pharmacol. 2001，363, 330-336)。 根據本發明之化合物較佳者係所具有之EC50值不超過10000 nM或不超過8000 nM，較佳者不超過7000 nM或不超過6000 nM， 又更佳者不超過5000 nM或不超過3000 nM，甚至更佳者不超過 2000πΜ或不超過l〇〇〇nM，又甚至更佳者不超過_ nM或不超 過700nM，再更佳者不超過600nM或不超過5〇〇nM，又再更佳 者不超過400 nM或不超過300 nM，最佳者不超過2〇〇 nM或不超 過150 nM和尤其不超過120 nM或不超過1 〇〇 nM。測定EC50值 之方法皆為習知技藝人士所習知。E C 5 〇值較佳者係以螢光測量法 76 201211006 測量之，尤其較佳者係以Γ藥理學實驗」中所述之方法測量之。 本發明又提供製備根據本發明諸被取代化合物之方法。 於下文中所述及之諸反應和流程圖中所使用之化學藥品及反 應物皆係由購買所得到或可各自依據常見且為習知技藝人士所習 知之方法製備之。 上文中所述之各種反應可分別於習知技藝人士所習知之傳統 條件下進行，例如在壓力或所要添加反應組成份之順序方面。如 =需要時，習知技藝人士可於各反應條件下藉由簡單之預試驗決 疋最適之反應步驟。利用上文中所述之各種反應所得到之中間產 物及終產物可個別被純化及/或分離，如果想要及/或有需要時，使 用自知技藝人士所習知之傳統方法。適當之純化方法例如有萃取 去及色層分躲，諸如管柱色層請法或製備型色層分析方法。 所有下文中所述之方法步驟，及各種中間產物或終產物之純化及/ 或分離可部分或完全於—惰性氣體之氣壓下，較佳者於—氣氣氣 倘右具有上文中所圖示之通式⑴之根據本發明被取代之諸化 合物於其等㈣之後係以—其等立構物之混合物形式，較佳 者由以其等消旋異騎之形^，或其他其等各雜料構物及卜戈 非鏡像異構物之齡物形式被製得時，且如果於需要時該等化合 =可依據習知技藝人士所習知之傳統方法加以分離1化分離之 ^例包含有色層分析分_，尤其是常壓下或升壓下之液相色層 ，析法’較佳者係中壓液相色層分析法(MPLC)或高壓液相色層分 ^法(HPLC)，及分部結晶法。該等方法可使個狀鏡像異構物， 例如藉由不對稱蚊相HPLC或藉由與不對稱酸，如(+)_酒石酸、 (=石酸或⑴_U)姻概形成結晶之方式生成非鏡像異構物之 鹽類而彼此分離。 77 201211006 通則性反應流程圖ι(前驅物質？1 &P2之合成）：
由目前專業之文獻中知悉許多種合成具通式P1和P2 ’其等 乙含殘基幻' R3 R5 幻非常廣泛取代模型之化合 -S、R6^R7麵一 流式Ρ1和Ρ2之中間產物，其如下 示且其等之合成未被詳加钦述，可由習知技藝人士依據該 、之方去或由該等習知方法之组合加以合成。 78 201211006
通則性反應流程圖II
⑴ 於階段01中，可依據習知技藝人士所習知之方法，例如經由 與磷醢氯反應’將2-喹啉酮ZP01轉變成2-氯-喧琳ZP02。 於階段02和階段11中，可依據習知技藝人士所習知之方法， 例如使用氫化鈉，將2-氣喹啉ZP02或ZP08經由與醇R7-〇H反應 並將其轉變成對應之2-烷氧基-喹啉ZP03 (階段02)或具通式⑴之 2-烷氧基-喹啉(階段Π)。 79 201211006 於階段03和階段06中，可依據習知技藝人士所習知之方法， 例如使用-種驗’如氫氧偷，將自旨zpG1或zpG3分別轉變成酸 ZP05 或 ZP04。 於階段04和階段07中，可依據習知技藝人士所習知之方法， 例如使用一種適當之偶合劑，如〇_(7_氮雜-苯並三唑小 基)-N，N，N’，N'-四甲基脲六敦鱗酸鹽(HATU)，將酸zp〇4或Zp〇5 與具通式R1-CH2_NH2之胺反應並將其轉變成具通式⑴或zp〇6 之醯胺。 於階段05和階段〇8中，可依據習知技藝人士所習知之方法， 例如添加一種驗’例如碳酸鉀’將2_羥基-喹啉ZP〇1或zp〇8分別 經由與具通式通式R7-X之化合物反應，其中χ代表一離去基， 例如氯、溴' 甲磺酸鹽或對-甲苯磺酸鹽，其將其等分別轉變成2_ 垸氧基-喹啉ΖΡ03或具通式⑴之2_烷氧基_喹啉。 於階段09中’可依據習知技藝人士所習知之方法，例如經由 與鱗酿氯反應，將喹啉-2-酮-3-甲酸ΖΡ05轉變成2-氯-喹啉-3-甲醯 氣 ΖΡ07。 於階段10中’可依據習知技藝人士所習知之方法，例如於乙 醇中反應，將2-氯·喹啉-3-甲醯氯ΖΡ07與具通式RLCHz-NHz之胺 反應並將其轉變成醯胺ZP08。 於階段12和階段13中，可依據習知技藝人士所習知之方法， 例如添加三甲基鋁，將喹啉_3_甲酸酯ZP01或ZP03分別與具通式 之胺反應並分別將其轉變成醯胺ZP06或具通式⑴之 醯胺。 由此所得到具通式(I)之諸化合物可經由習知技藝人士所習知 之簡單衍生化反應，例如酯化反應、酯生成反應、醯胺生成反應、 醚化反應、醚分解反應、取代反應或交叉耦合反應等，被進一步 201211006 轉變成引入及/或置換一或數個取代基R1、R2、R3、R4、R5、R6 和R7。 本發明將於下文中藉助於一些範例進行說明。此說明僅作為 範例說明之用，且不會限縮本發明整體之概念。 201211006 範例 「當量」（"eq.”)表示莫耳當量，”RT’’表示室溫(23 ± 7 〇C)，「Μ」 係表示濃度，單位為莫耳/公升，「aq.」表示水溶液，「sat·」表 示飽和，「sol.」表示溶液，「cone.」表示濃縮的。 其它縮寫一覽表：
AcOH 乙酸(醋酸） d 天 brine 飽和氯化鋼水溶液(NaCl水溶液） CC 矽膠管柱色層分析法 dba 二亞苯甲烯丙酮(dibenzylidenaceton) DCM 二氯甲燒(dichloromethane) DIPEA N，N-二異丙基乙胺(N，N_diisopropylethylamine) DMF N，N-二曱基甲醯胺(N，N-dimethylformamide) DMSO 二甲基亞石風(dimethyl sulfoxide)
EtOAc 乙酸乙醋（ethyl acetate) ether 乙醚(diethyl ether)
EtOH 乙醇(ethanol) h 小時 H20 水 HATU 0-(7-氮雜-苯並三唑-1-基)_N，N，N'，N’_四甲基脲六氟 磷酸鹽 m/z 質量與電荷比
MeOH 甲醇(methanol)
MeCN 乙腈(acetonitrile) min 分鐘 MS 質量光譜 82 201211006 MW 微波 Ν/Α 無法取得 NEt3 三乙基胺(triethylamine) RS 反應溶液 THF 四氫 β夫喃(tetrahydrofuran) TMEDA Ν，Ν，Ν’，Ν·-四甲基乙二胺（N，N，N’，N’-tetramethyl-ethylenediamine) Xantphos 4,5-二（二苯基膦）_9,9_二甲基氧雜蔥 (4,5-bis(diphenylphosphino)-9,9-dimethylxanthene) 所製備化合物之產率未經過最適化。 所有溫度皆未經矯正。 所有未清楚說明之起始化合物係經由購買所取得(供應商之詳 細資料，例如 Acros、Avocado、Aldrich、Bachem、Fluka、Laneaster、
Maybridge、Merck、Sigma、TCI、Oakwood 等，可例如於美國， San Ramon ’ MDL 公司之 Symyx® Available Chemicals Database 中，或於美國，哥倫比亞特區，華盛頓，ACS之SciFinder® Database 中查詢），或其等之合成已確切地敘述於專業之文獻中(實驗方法例 如可於荷蘭阿姆斯特丹Eisevier公司之Reaxys®資料庫中，或於美 國，哥倫比亞特區，華盛頓，ACS之SciFinder資料庫中查詢）， 或其等可依據習知技藝人士所習知常見之方法加以合成。 所使用作為管柱色層分析法之固定相係為德國Darmstadt之 E. Merck公司之矽膠60 (〇 〇4〇_〇 〇63毫米）。 溶劑或色層分析試驗所使用移動相溶劑之混合比例分別以體 積/體積表示之。 八所有中間產物及範例化合物係利用1ρι_Ν·光譜測量法進行 刀析氣疋。此外還針對所有範例化合物及特別選定之巾間產物進 83 201211006 行質量光譜測量試驗(MS，數據m/z代表[M+H]+)。 84 201211006 範例化合物之合成 範例2之合成： 甲基)-喹啉-3-甲醯胺 2-乙氧基·4-甲基·Ν_(嗔吩_2_基·曱基叫三氣 a) 2-乙氧基-4-甲基-7·(三氟甲基)喹啉_3_甲酸乙酿之人成 將354毫克(2.6毫莫耳)之碳酸鉀添加至—由7〇〇毫°克 莫耳)之2-經基-4-甲基-7-(三氣甲基)-啥琳_3_甲酸乙醋溶於二 甲醯胺(9毫升)所組成之溶液中，並將其於室溫下攪拌6〇分俨 接著於混合物中添加入190微升(2.3毫莫耳)之碘乙燒，然後^此 反應溶液於室溫下繼續攪拌16小時。緊接著以水和乙酸'乙'酯稀釋 此溶液。將有機相分離收集，並以硫酸鎂將其乾燥去除水^，然 後於真空下將其濃縮。殘留物經由管柱色層分析法（乙酸乙酯/正己 烷1:3)之純化後，結果得到168毫克(0.5毫莫耳，產率：232%)之 2-乙氧基-4-甲基-7-(三氟甲基)喧琳-3-甲酸乙酉旨。 b) 2_乙氧基·4_甲基-7-(三氟曱基)喹啉-3-甲酸之合成 2_乙氧基-4-甲基-7-(三說曱基)喧淋_3_甲酸之合成被敛述於範 例3化合物之合成，b)段之中。 c) 2-乙氧基-4-甲基-N-(麵_2_基-甲基)_7_(三氟甲基)啥你_3_ 甲醯胺之合成 將53微升(0.5毫莫耳)之2-噻吩甲胺、172毫克(〇 5毫莫耳） 之HATU和165微升(1.2毫莫耳)之三乙基胺依序添加至一由123 毫克(0.4毫莫耳)之2_乙氧基_4_甲基_7(三氟曱基)料甲酸溶 於四氫呋喃(3毫升)所組成之溶液中，然後於室溫下攪拌16小時。 緊接著以乙酸乙醋稀釋此溶液，再以4N之氣化銨水溶液、⑽之 碳酸納水溶液和飽和之氣化鈉水毅將其洗滌。有機相繼而以硫 酸鎂乾燥去除水分，再經由娜财，最後將舰於真打濃縮。 結果得到116毫克(0.3毫莫耳’產率：72%)之殘留物，2_乙氧基斗 85 201211006 甲基-N-(噻吩-2-基-甲基)-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺(範例2)。 MS ： m/z 395.1 [M+H]+ 〇 範例3之合成：2·乙氧基_Ν·[(4-氣苯基)-甲基]_4_甲基-7·(三氟 曱基)喹咐-3-甲醯胺 2-氯-4-甲基-7-(三氟甲基)喹琳_3_甲酸乙酯之合成 將一由15.0公克(50.1毫莫耳)之2_羥基_4-甲基-7-(三氟甲基) 喧琳-3-甲酸乙酯溶於三氣氧磷(46毫升）所組成之溶液加熱至 100°C ’ 2小時。當反應溶液冷卻至室溫之後，將其以乙酸乙酯稀 釋，並以飽和之碳酸氫鈉水溶液中和之。將有機相分離收集，接 著將其以飽和之氣化鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鎂乾燥去除水 分，再於真空下將其濃縮。結果得到15 4公克(48 5毫莫耳，產率： 97%)之殘留物，2-氯-4-曱基_7_(三氟甲基)喹啉_3_甲酸乙酯。此粗 產物在播額外之純化下進一步被轉變成其他化合物。 2-乙氧基-4-甲基-7-(三氟甲基)喧琳_3_甲酸乙醋之合成 將1.2公克(17.8毫莫耳)之乙醇納於室溫下添加至一由51么 克⑽1毫莫耳)之2_氯_4_甲基_7_(三氟甲基)啥琳_3_甲酸乙酯溶索 乙轉(20毫升)所組成之溶液中。將此反應溶液接 16"" ° 釋將有機相刀離收集，接著將其以4Ν之氯化 而以硫酸鎂乾燥錯水分，再於真空 ^先滌繼 八古首r 具下將其濃縮。結果得到5.1 △克（15·6笔莫耳，產率：97%)之殘留物，2_ 氟甲基)轉3_技乙@旨。此粗錄核粉 %H 2 變成其他化合物。 、進-步被轉 2-乙氧基-4-甲基_7_(三氟甲基)喧琳·3·甲酸之合成 將2Μ之氫氧化麵水溶液(38毫升)添加至—: 毫莫耳)之2.乙氧基.4·甲基.7—(三氟甲基制切酸乙^ 86 201211006 甲醇/四氫咬喃混合物(各38ί升)所組成之溶液中，接著將其加熱 至60°C，16小時。於真空下儘可能地將有機溶劑移除，並將所得 到<水洛液以乙酸乙酯洗滌，接著以2M之氫氯酸將該溶液調整 至pH 2，然後以乙酸乙酯將其稀釋。將有機相分離收集，接著將 其以飽和之氯化鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鎂乾燥去除水分，再 於真空下將其濃縮。結果得到4.4公克(14.7毫莫耳，產率：95〇/〇) 之殘留物，2-乙氧基-4-甲基·7-(三氟甲基)喹琳_3_甲酸。此粗產物 * 在無額外之純化下進一步被轉變成其他化合物。 . 乙氧基-N_[(4·氟苯基)_甲基]-4·甲基-7-(三氟曱基)喹啉_3_甲醯 胺之合成 將166微升(1.5毫莫耳)之4-氟苯曱基胺、506毫克(1.3毫莫 耳)之HATU和537微升(3.9毫莫耳)之三乙基胺依序添加至一由 400毫克(1 _3毫莫耳)之2-乙氧基_4·甲基-7-(三氟甲基)喹啉_3_甲酸 溶於1，4·二氧環己垸(11毫升)所組成之溶液中，然後將其於8〇〇c 下攪拌72小時。經過冷卻至室溫之後，將溶液以乙酸乙酯稀釋， 並將其以4N之氣化銨水溶液、2M之碳酸鈉水溶液和飽和之氯化 鈉水;谷液洗滌。有機相繼而以硫酸錢乾燥去除水分，再於真空下 將其濃縮。殘留物經由管柱色層分析法（乙酸乙酯/正己烷丨:3)之純 . 化後，結果得到432毫克(1.1毫莫耳，產率：8〇%)之乙氧基 . 氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基）喹啉-3-甲醯胺（範例化合物 3)。MS : m/z 407.1 [M+H]+。 範例化合物4之合成：N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-甲氧基-4·甲基 -7-(三氟甲基)喧琳-3-甲酸胺 a) 2-經基-4-甲基-7-(三氟曱基)啥琳-3-甲酸之合成 將一 2M之氫氧化鋰水溶液(125毫升)添加至一由15.0公克 (50.1毫莫耳)之2-經基-4-甲基-7-(三氟甲基)喧琳-3-甲酸乙酯溶於 87 201211006 :甲醇/四氫吱喃混合物(各毫升)所組成之溶液中 ，接著將此 溶液加熱至⑼。C，16小時。於真空下將溶液濃縮。並將殘留物以 水/谷解’接著以2M之氫氯酸將該混合物調整至pH 2 ^然後以乙 酸乙酉日萃取之物。有機相接著以飽和之氯化納洗務，繼而以硫酸 鎂乾燥去除水分’再於真空下將其濃縮。結果得到㈣公克(Μ 毫莫耳，產率：88%)之殘留物，2·幾基·4_甲基_7_(三氟甲基)啥琳 -3-甲酸。f粗絲絲婦之純化下進—步被㈣成其他化合物。 b) 2-氣-4-甲基-7-(三貌甲基)啥琳_3_甲酿氯之合成 將一由12·0公克(44.2毫莫耳，產率：88%)之2_幾基_4_甲基 -7-(三氟甲基)啥琳-3-甲酸溶於三氯氧鱗(41毫升)所組成之溶液於 100°C下攪拌2小時'經過冷卻至室溫之後，將此溶液以甲苯(1〇 笔升)稀釋’再將其於60。(：下攪拌1〇分鐘。然後於真空下將溶液 濃縮。並將殘留物以水和&酸乙自旨溶解，接著於混合物中添加入 1M之碳酸氫鈉水溶液。將有機相分離收集，並以水和飽和之氣化 鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鎂乾燥去除水分，再於真空下將其濃 縮。結果得到12.1公克(39.3毫莫耳，產率：89%)之殘留物，2_ 氯-4-甲基-7-(二氟甲基)喹琳_3-甲醯氯。此粗產物在無額外之純化 下進一步被轉變成其他化合物。 c) 2-氣-N-(3-氟笨曱基)-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉_3_甲醯胺之 合成
將一由15.6公克(50.6毫莫耳)之2_氯_4_甲基·7_(三氟甲基)喹 啉-3-甲醯氯溶於1，4-二氧環己烷(85毫升)所組成之溶液以滴流之 方式添#加至—由7.6公克(60.8毫莫耳)之3_氟苯甲基胺和1〇 3毫升 (60.8寬莫耳)之n，N-二異丙基乙胺溶於ι，4_二氧環己烷(87毫升) 所組成之溶液中。接著將此反應溶液於室溫下攪拌60分鐘。然後 以水和乙酸乙酯稀釋該溶液。將有機相分離收集，接著將其以4N 88 201211006 之氣化録水溶液和飽和之氯化#^水溶液洗條，繼而以硫酸錢乾燥 去除水分，再於真空下將其濃縮。結果得到19 4公克(48 9毫莫耳， 產率.97%)之殘留物，2-氯-N-(3-氟苯甲基)_4_甲基_7_(三氟甲基) 喧琳-3_甲醯胺。此粗產物在無額外之純化下進—步被轉變成其他 化合物。 d)2N-[(3-氟苯基)-甲基]-2_甲氧基甲基_7_(三氟甲基)喧琳 -3-甲醯胺之合成 將15〇宅克(3.75當莫耳，6〇%之礦物油溶液)之氯化納添加至 甲醇(5毫升）中，並將此溶液於室溫下攪拌15分鐘。接著於此溶 液中添#加人496毫克(I.3毫莫耳)之2_氯抓(3_氟苯甲基)_4•甲基 -7-(二氟甲基)喹啉-3-甲醯胺，並將此溶液加熱至7〇〇c，2小時。 以水和乙酸乙酯將溶液稀釋。接著將有機相分離收集，繼而以硫 酸鎂將其乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。結果得到435毫 5(1.1毫莫耳’產率：89%)之殘留物，2Ν·[(3_氟苯基)_甲基]_2_甲 乳基-4-甲基-7-(二氟甲基)喧淋-3-甲醯胺(範例4)。MS : m/z 393.1 [M+H]+。 · 範例5之合成：N-[(4-氟苯基)-甲基]_2_甲氧基·φ_甲基_7_(三氟 甲基)喧琳-3-甲酿胺 2_甲氧基-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲酸之合成 將一 2Μ之氫氧化鋰水溶液(12毫升)添加至一由13公克(4 〇 毫莫耳)之2-氯-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3·甲酸乙酯(其合成請參 閱範例3，a)段)溶於一甲醇/四氫呋喃混合物(各1〇毫升)所組成之 溶液中，接著將其加熱至70°C，16小時。於真空下儘可能地將有 機溶劑移除，並將所得到之水溶液以乙酸乙酯洗滌，接著以2M之 氫氣酸將該溶液調整至pH 2，然後以乙酸乙酯將其稀釋。將有機 相分離收集’接著將其以飽和之氯化鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸 89 201211006 鎂乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。結果得到754毫克(26 毫莫耳，產率：66%)之殘留物，2-甲氧基_4_甲基_7_(三氟曱基)啥 淋-3-甲酸。此粗產物在無額外之純化下進一步被轉變成其他化合 物。 N_[(4-氟苯基)-甲基]-2_甲氧基_4_曱基_7_(三氟甲基)啥琳_3_甲 醯胺之合成 將87微升(0.8毫莫耳)之4-氟苯甲基胺、266毫克(〇 7毫莫耳） 之HATU和281微升(2.0毫莫耳)之三乙基胺依序添加至一由199 毫克(0.7毫莫耳)之2-甲氧基-4-曱基-7-(三氟甲基)喹啉_3_甲酸溶於 四氫呋喃(5毫升)所組成之溶液中，然後將其於室溫下攪拌π小 時。將溶液以乙酸乙酯稀釋，並將其以4Ν之氯化銨水溶液、ιμ 之碳酸納水溶液和飽和之氣化納水溶液_。有機相繼而以硫酸 鎂乾燥去除水分，並通過矽膠之過濾，再於真空下將其濃縮。殘 留物經由結晶作用（乙酸乙酯/正己烷1:2)，結果得到161毫克(〇4 毫莫耳’產率：59〇/。)之Ν-[(4·氟苯基)_甲基]_2_甲氧基_4_甲基_7_(三 氟甲基)啥啉_3_甲醯胺(範例5)。MS : m/z 39；3.1 [Μ+Η]+。 範例7之合成：Ν-[(3·氟苯基>甲基]_2-(2_甲氧基_乙氧基)-4_甲 基-7-(三氟甲基)啥琳-3-甲酿胺 a) Ν-(3-氟苯基)-2-經基-4-甲基_7_(三氟甲基)啥琳_3_曱酿胺之 合成 將508毫克(4.1毫莫耳)之3_氟苯甲基胺、丨4公克(3 7毫莫耳) 〈HATU和1.5毫升(10.7毫莫耳)之三乙基胺依序添加至一由1〇 公克(3.7毫莫耳)之2-經基-4·甲基_7·(三敦甲基)啥琳·3_甲酸(其合 成請參閱範例化合物4，a)段)溶於四触喃(μ毫升)所組成之溶液 中，然，將此溶液於50〇C下_ 16小時。接著將溶液以乙酸乙 醋(30請)轉。並騎制之沉雜過·集，㈣將其懸浮 201211006 於乙酸乙自日/甲醇/二氯甲燒之混合液中。接著於真空下將混合物濃 縮。—結果得到1.0公克(2·6毫莫耳，產率：71%)之殘留物，N_(3_ 氟苯基)-2-幾基-4_甲基_7_(三氣甲基)喧琳_3_甲酿胺。此粗產物在無 額外之純化下進一步被轉變成其他化合物。 b)N-[(3-氟苯基)_甲基]_2_(2_甲氧基_乙氧基)_4_甲基_7_(三氟 甲基)喹啉-3-甲醯胺合成 將120毫克(0.9毫莫耳)之碳酸鉀添加至一由3〇〇毫克⑴8毫 莫耳)《N-(3-氟苯基)_2_經基·4·甲基_7_(三氣甲基)喧琳·3·曱酿胺 溶於二甲基亞叫1G毫升)所組狀溶财，並將赠液於室溫下 攪拌60分鐘。接著於混合物中添加入121毫克(0.9毫莫耳)之^ 溴2-甲氧基-乙烷，然後將此反應溶液先於室溫下繼續攪拌π小 時，再於贊下攪拌72树。緊接著以水和乙酸乙酯稀釋此溶 液喝有機相分離收集’並將其以飽和之氣化麻溶液洗條，繼 而以，酸鎂將其乾燥去除水分，然後於真空下將其濃縮。殘留物 經由管柱色層分析法(乙酸⑽/正己燒1:3)之純化後，結果得到 72毫f(〇.2毫莫耳，產率：21%>^Ν_[(3氟苯基)_甲基]·2_(2_甲氧 基-乙氧基Η_曱基_7_(三氟甲基)喧琳1甲醯胺(範例乃。刚：_ 437.1 [M+H]+。 範，9之合成 N-[(3-氣苯基)_甲基]·2·(2_幾基_乙氧基)·4_甲基 -?-(二氟甲基)啥琳-3-甲酿胺 。將9.2、毫升(9.2毫莫耳，1Μ之二氣甲统溶液)之三溴化硼於 -5〇°C下以滴流之方式添加至一由3卯毫克(〇 9毫莫耳)之Ν_[(3_ 氟苯基)-甲基]-2-(2-甲氧基_乙氧基)_4_曱基_7(三氟曱基)啥琳_3•甲 =範例7)料二氯伙(8毫賴組成之溶液巾。接著將此混 口物於兩小時之内加熱至〇〇c，然後於〇〇c下揽摔i小時。接著 再將此混合物於跳下攪拌1小時。將〇.5Μ之碳酸钱水溶液 201211006 =入混合物中以終止反應進行，然後將其以甲醇和二氣甲燒稀 釋。將有機相分離收集，並將其以祕之硫代硫_水溶液洗務， =而以硫_將其乾燥去除水分，然後於真空下將其濃縮。殘留 物經由結晶作用（乙酸乙醋/正己燒1:1)之純化後，、结果得到⑽ ^(0.3毫莫耳，產率：29%)之Ν·[(3_氟苯基)甲基]_2·(2_經基· 乙乳基)-4-甲基_7_(三氟甲基)啥淋_3_甲醯胺(範例 [Μ+Η]+。 · 範例12之合成:2·乙氧基_Ν_[(3·氟苯基)·甲 氟甲基)喹啉-3-甲醯胺 ^ 、a) 2-乙氧基_Ν-(3-氟苯基)_4_經基_7_(三氟甲基)啥琳_3_甲驢胺 將」.5毫升(3.0毫莫耳，说之甲苯溶液)之三甲基銘和35〇微 升(3.0㊄莫耳)之3_氟苯甲基胺依序於室溫下添加至一丨毫克 (1.5毫莫耳)之2-乙氧基-4-經基-7-(三氟甲基)喧琳_3_甲酸乙醋溶 於甲苯(1G毫升）所組成之溶液中。接著將此反應溶液加熱至 80〇C ’ 4小時。然後以水將混合物稀釋，並將其以乙酸乙酿萃取。 有機相接著以水和飽和之氯錢水溶液㈣，繼而以硫酸納將其 乾燥去除水分’然後於真空下將其濃縮。殘留物經由管柱色層分 析法（乙酸乙酯/正己烷1:9)之純化後，結果得到25〇毫克(〇6^& 耳，產率：41%)之2-乙氧基-Ν·(3-氟苯基)_4_絲·7_(三氟甲^ 琳-3-甲醯胺。 b) 2-乙氧基-Ν-[(3- -3-甲醯胺之合成 氟苯基)-甲基]-4-甲氧基_7_(三氟甲基)喹啉 將300毫克(2.2當莫耳)之碳酸卸和〇.9毫升(μ.6毫莫耳）、 基碘添加至一由300毫克(0.7毫莫耳)之2_乙氧基_Ν_(3·氟苯基H 羥基-7-(三氟甲基)喹啉-3-曱醯胺溶於二甲基甲醯胺(5毫升)所組 92 201211006 成之溶液中，並將此混合物於室溫下攪拌16小時。緊接著以水稀 釋此混合物，並將其以乙酸乙酯萃取。將有機相以水和飽和之氯 化鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鈉將其乾燥去除水分，然後於真空 下將其濃縮。殘留物經由管柱色層分析法（乙酸乙酯/正己烷1:12) 之純化後’結果得到240毫克(〇.6毫莫耳，產率：81%)之2乙氧 基-N-[(3-氟苯基)-曱基]-4-甲氧基_7-(三氟甲基)喹琳_3·甲醯胺(範 例 12)。MS : m/z 423.1 [M+H]+。 範例13之合成：N-[(3-氟苯基)_甲基]_2,4_二甲氧基_7_(三惫甲 基)喹啉-3-甲醯胺 a) N-(3-氟各甲基)-2,4-二幾基_7_(三說甲基）啥琳甲酿胺之 合成 將2.0毫升(17.3毫莫耳)之3-氟苯甲基胺添加至一由13公克 (4.3毫莫耳)之2,4-二羥基-7-(三氟甲基)喹啉_3_甲酸乙酯懸浮於乙 醇(50毫升)所組成之懸浮溶液中，並將此混合物加熱至9〇〇c，3 小時。接著於真空下將此混合物濃縮。殘留物經由管柱色層分析 法之純化後’結果得到1.6公克(4.2毫莫耳，產率：98%)之N-(3-氟各甲基)-2,4_二教基-7-(三戴甲基)喧琳_3_甲醯胺。 b) N-[(3-氟苯基)-曱基]-2,4-二甲氧基-7-(三氟甲基)喹啉_3_甲 醯胺之合成 將1.8公克(6.6毫莫耳)之碳酸銀添加至一由5〇〇毫克(1.3毫莫 耳)之N-(3-氟苯甲基)-2,4-二羥基-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺溶於 二氯甲烷(15毫升)所組成之溶液中，並將此溶液於室溫下攪拌1〇 分鐘。接著於此溶液中添加入820微升(13.2毫莫耳)之甲基碘，並 將此反應溶液於室溫下繼續攪拌2〇小時。過濾此反應溶液，並將 濾液於真空下濃縮。殘留物經由管柱色層分析法（乙酸乙酯/正己烷 1:12)之純化後，結果得到51毫克(〇丨毫莫耳，產率： 93 201211006 氟苯基)·甲基]·2,4·二甲氧基_7_(三氟甲基)㈣_3 _甲酿胺(範例 13)。MS : m/z409.1 [M+H]+。 範例36之合成：7_氰基-2-乙氧基-N-[(3·氟笨基)·甲基]_4_f基_ 喹琳-3-甲醯胺 將46微升(0.32毫莫耳)之TMEDA、102毫克(〇加毫莫耳)之 氰化鋅，2毫克(0.007毫莫耳）之三（二亞笨甲基丙嗣）二叙和 Xantphos添加至一由600亳克（1.44毫莫耳）之7溴_2_乙氧基 -N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉_3_甲醯胺(範例32)溶於二甲基 甲醯胺(3毫升)所組成之溶液中。將此反應溶液進行除氣，並以氮 氣充滿三次’然後以微波加熱至丨6〇。(：，4分鐘。當冷卻至室溫之 後，將混合物通過矽藻土過濾，並以二氯甲烷洗滌之。合併後之 有機層於真空下濃縮。殘留物經過管柱色層分析法（乙酸乙酯/環己 烷1:2)純化後，結果得到310毫克(〇·85毫莫耳，產率：59%)之7_ 氰基-2-乙氧基-N-[(3-氣各基)_甲基]·4-甲基·喧琳甲酿胺(範例 36)。MS : m/z 364.1 [Μ+Η]+。 範例42之合成：N-[(3H經基-苯基)-甲基]_2_甲氧基·4·甲基 -7-(三氟曱基)-喹琳-3-甲醯胺 a) Ν-[(3-氟-2-甲氧基-苯基)_甲基]-2·氯-4-甲基_7_(三氟甲基)· 喹嚇-3-甲醯胺之合成 此合成反應係依據於範例4，c)段中所述之合成反應進行。 b) N_[(3-氟-2-經基-苯基)-甲基]-2-氯-4-甲基-7-(三氟甲基)·喧 啉-3-曱醯胺之合成 將一由278毫克(0.65毫莫耳)之N-[(3-氟-2-甲氧基笨基)_甲 基]-2-氯-4-甲基-7-(三氟甲基)-喧淋-3-甲酸胺溶於二氣甲燒(13毫 升)所組成之溶液冷卻至-30°C，接著於此溫度下以6.5毫升(6 5毫 莫耳，1M之二氯甲烷溶液)之三溴硼烷處理此溶液。經過於-5〇c 201211006 下攪拌3小時之後’再將此反應混合物於〇°C下攪拌16小時，然 後添加1M之碳酸氫鈉水溶液至混合物中以終止反應之進行。將 兩相分離，水相部分以乙酸乙酯萃取。合併後之有機層接著以飽 和之有機相洗滌，繼而以硫酸鎂乾燥去除水分。經過過濾和於真 空下濃縮之後，結果得到241毫克(0.56毫莫耳，產率：87%)之 N-[(3-氟-2-羥基-苯基)-甲基]-2-氯-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3·甲 . e) N-[(3-氟-2-羥基-苯基)·甲基]-2-甲氧基-4-甲基-7-(三氟甲 . 基)-喹啉-3-甲醯胺之合成 238毫克(0.57毫莫耳)之N-[(3-氟-2-羥基-苯基)-曱基]-2-氯-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺係依據範例4，d)段中所述之方 法進行反應’結果得到45毫克(0.11毫莫耳，產率：19%)之n-[(3-氟幾基-苯基)-甲基]_2_甲氧基甲基_7_(三象甲基)-啥琳_3_甲醯 胺(範例 42)。MS ·· m/z 409.1 [M+H]+。 範例46之合成：N_[(3_敦-；2-羥基苯基)_甲基]_2_甲氧基_4-甲基 三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 a) 7-氟-2-#呈基-4-甲基啥琳-3-曱酸乙酿之合成 此合成反應係依據於範例2，a)段中所述之合成反應進行。 • b)7-氟-2-甲氧基-4-甲基啥琳·3-甲酸乙醋之合成 - 將6.36公克(23.1毫莫耳)之碳酸銀和1 44毫升(23.1毫莫耳) 之碘甲烷於室溫下添加至一攪拌中，由2 3〇公克(9 24毫莫耳)之 7-氟-2-喪基_4_甲基喧琳_3_甲酸乙醋溶於二氯甲燒(6〇毫升)所組成 又溶液中。將此反應混合物於室溫下攪拌16小時。然後將此混合 物經由㈣土過滤，並將遽液於真空下漠縮^殘留物經過管柱色 =分析法（乙酸乙酿/環己燒1:4)純化後，結果得到i %公克(5 7〇 亳莫耳，產率：62%)之712-甲氧基_4_甲基喧琳_3_甲酸乙醋。 95 201211006 c)7-|l-N-[(4-氟苯基)_甲基]_2_甲氧基_4_甲基-喹啉_3_甲酸乙 酉旨之合成 將3.04毫升(2M之甲苯溶液，6.1毫莫耳)之三甲基鋁於室溫 下添加至一攪拌中，由400毫克（1.52毫莫耳)之7-氟-2-甲氧基-4-甲基喹啉_3-甲酸乙酯溶於甲苯(10毫升)所組成之溶液中，接著於 此落液中添加入700微升(6.1毫莫耳)之4-氟苯甲基胺。將此反應 混合物於110°C下加熱16小時。然後加入水〇〇毫升)以終止反應 之進行，並將其以乙酸乙酯(3X20毫升)萃取。合併後之有機層則 以水(20毫升)和飽和之氣化鈉水溶液(2〇毫升)洗滌，繼而以硫酸 鈉乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。殘留物經過管柱色層分 析法（乙酸乙酯/環己烷1:4)純化後，結果得到16〇毫克(0.47毫莫 耳，產率：31%)之7·氟-N-[(4-氟苯基)甲基]-2-甲氧基-4-甲基-喹 啭-3-甲酸胺(範例 46)。MS : m/z 343.1 [M+H]+。 其他範例化合物之合成 其他範例化合物之合成係依據已述之方法進行。表1顯示出 以何種方法製備出何種化合物。對習知技藝人士而言，於各種情 況下使用之反應物和試劑是清楚的。 表1\ 範例 化學名稱 依據範例之製備 MS m/z [M+H]+ 1 N-(3,3-二甲基-丁基)-2-甲氧基·4·曱基 -7·(三氟曱基)-喹啉-3-甲醯胺 3 369.2 6 2_乙氧基-Ν-[(3·氟苯基)-甲基]_4_曱基 -7-(三氟甲基)-喹啉_3_甲醯胺 3 407.1 8 Ν-[(4-氣苯基)-甲基]_2_(2_曱氧基-乙氧 基)冬甲基_7_(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯 胺 7 437.1 96 201211006 範例 化學名稱 依據範例之製備 MSm/z [M+H]+ 10 N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-異丙基氧基-4-曱基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 4 421.1 11 N-[(4-氣苯基)-甲基]-2-異丙基氧基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 4 421.1 14 2_乙氧基-N-[(4-氟苯基)-曱基]-4-甲氧 基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 12 423.1 15 2·乙氣基-6,7-二氟^-Ν_[(3_氣苯基)_甲 基]-4-甲氧基-喹啉·3-甲醯胺 12 391.1 16 Ν-[(4-氟苯基)-甲基]-2,4-二甲氧基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 13 409.1 17 6,7_二氟-Ν-[(3-敦苯基)-甲基]-2,4·二甲 氧基·啥嚇^3-甲酿胺 13 377.1 18 7-氟-Ν-[(3-氟苯基)-甲基]-2-曱氧基-4-甲基-喹啉-3-曱醯胺 2 343.1 19 Ν-[(3-氟-4-曱基-苯基)-甲基]-2-甲氧基 -4-曱基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 3 407.1 20 2-乙氧基-Ν-[(3-氟-4-甲基-苯基)-甲基] -4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-曱醯胺 3 421.1 21 2-甲氧基-4-甲基(間-甲私基-甲 基)·7·(三氟甲基)_喹啉-3-曱醯胺 3 389.1 22 2-乙氧基-4-甲基-Ν-(間-甲苯基-甲 基)-7-(三氟甲基)-喹琳-3-甲醯胺 3 403.2 23 Ν-[(4-氟-3-甲基-苯基)-甲基]-2-甲氧基 _4_甲基·7_(三氟甲基)_哇琳-3-甲酿胺 3 407.1 24 2-乙氧基-Ν-[(4-敦-3-甲基-本基)-甲 基]-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯 胺 3 421.1 25 2-甲氧基-4-甲基-Ν-(對-曱苯基-甲 基)-7-(三氟曱基)_喹啉-3-曱醯胺 3 389.1 26 2-乙氧基-4-甲基-Ν-(對-甲苯基-甲 基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 3 403.2 27 2-乙氧基-4-甲基-Ν-(4-甲基-戊 基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 3 383.2 97 201211006 範例 化學名稱 依據範例之製備 MSm/z [M+H]+ 28 2-甲氧基-4-甲基-N-(4-甲基-戊 基)-7-(三氟曱基)-喹啉-3-甲醯胺 3 369.2 29 N-(4,4-二甲基-戊基)-2-甲氧基-4-甲基 -7-(三氟曱基)-喹啉-3-甲醯胺 3 383.2 30 N-(4,4-二甲基-戊基)-2-乙氧基-4-甲基 -7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 3 397.2 31 7-溴-2-乙氧基-N-[(4-氟苯基)-曱基]-4- 甲基-喹啉-3-甲醯胺 3 417.1 32 7·>臭-2-乙乳基-N-[(3-^苯基)-甲基]-4· 甲基-喹啉-3-甲醯胺 3 417.1 33 7-溴-N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-曱氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺 3 403.0 34 7-溴-N-[(4-氟苯基)-甲基]-2-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺 3 403.0 35 7-氯基-2-乙氧基-N-[(4-氣苯基)-甲基] -4-甲基-喹啉-3-甲醯胺 36 364.1 37 7-氯基·Ν-[(3-孰苯基)-曱基]-2·曱乳基-4-甲基-喹啉-3_甲醯胺 36 350.1 38 7_氯基-Ν-[(4-氣苯基)-甲基]-2-曱乳基 4_甲基-喹啉_3_甲醯胺 36 350.1 39 Ν-[(3-氟-2-甲氧基-苯基)-甲基]-2-甲氧 基-4-甲基-7-(三氟曱基)-喹啉-3-甲醯 胺 3 423.1 40 Ν-[(3-氟-5-甲氧基-苯基)-甲基]-2-甲氧 基-4-甲基-7-(三氟曱基)-喹啉-3-曱醯 胺 3 423.1 41 Ν-[(5-氟-2-甲氧基-苯基)-甲基]-2-甲氧 基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯 胺 3 423.1 43 Ν-[(3-氟-5-羥基-苯基)-甲基]-2-曱氧基 -4-曱基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 42 409.1 44 Ν-[(5-氟-2-羥基-苯基)-甲基]-2-甲氧基 -4-甲基-7-(三氟曱基)-喹啉-3-甲醯胺 42 409.1 98 201211006 範例 化學名稱 依據範例之製備 MS m/z [M+H]+ 45 N-[(3-氟-4-羥基-苯基)-甲基]-2-曱氧基 -4-曱基-7-(三氟曱基)-喹啉-3-甲醯胺 42 409.1 47 5,7-二氟-N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-曱氧 基-4-甲基-喧淋-3-甲酿胺 46 361.1 48 6,7-二氟-N-[(3-敦苯基)-甲基]-2-甲氧 基_4·甲基-喹啉_3_甲醯胺 46 361.1 49 7,8-二氟-N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-曱氧 基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺 46 361.1 50 N-[(3-氟苯基)-曱基]-4-曱基-2-(2,2,2-三氟-乙氧基)-7-(三氟曱基)-喹啉-3-曱 醯胺 4 461.1 51 Ν·[(3·敦苯基)-甲基]·2·甲氧基-4·(三敦 甲基)-喹啉_3_曱醯胺 4 379.1 52 2-乙氧基-Ν-[(3-氟苯基)-甲基]-4-(三氟 曱基)-喹啉-3-曱醯胺 4 393.1 53 Ν-[(3-氟苯基)-甲基]-2-異丙基氧基 -4-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 4 407.1 99 201211006 藥理試驗 方法I·使用一對電壓敏感染劑之螢光試驗(螢光測量法） 將表現人類KCNQ2/3通道之中國倉鼠卵巢(CHO)-Kl-細胞於 37°C下，5%二氧化碳(C〇2)及95%空氣濕度下以貼生之方式培養 於含有含10%胎小牛血清(FCS)(PANBiotech，例如3302-P270521) 之DMEM-高葡萄糖培養基(Sigma Aldrich D7777)或含1〇%胎小牛 血清(Invitrogen，# 10270-106，經加熱去除活性)和必需之篩選用抗 生素之 MEM Alpha 培養基（1 X，液體，invitr〇gen，#22571)之細 胞培養瓶(例如，Nunc之80平方公分TC瓶）中。 於收集細胞進行測量之前，先將細胞以一不含Ca+2/Mg+2之 DPBS 緩衝液(例如，Invitrogen，#14190-094)洗務，然後以 Accutase 水解酶(PAA Laboratories，#L11-007)將細胞從細胞培養瓶之瓶底 分離出來(將細胞培養液與Accutase水解酶於37。(：培養15分鐘)。 接著以一 CASYTM細胞計數器(TCC型，ScMrfe系統)進行細胞數 之測定。依據每種個別細胞株最適之濃度，將2〇,〇〇〇至3〇,〇〇〇個 細胞/孔/100微升接種至96孔之Coming TM CellBIND™型測量盤 (淺式透明底部黑色之聚苯乙烯微孔細胞培養盤，#3340)中。將新 鮮接種之細胞於室溫下靜置1小時，然後將其在37°C下，5%二 氧化碳(C02)及95%濕度下培養24小時。 由膜電位試驗套組(RedTM Bulk format part R8123 for F1IPR， MDS Analytical Technologies™)配製對電壓敏感之螢光染劑，其方 法係將一膜電位試驗套組紅色組成份A瓶内之内容物溶解於2〇〇 毫升之細胞外緩衝溶液(ES-緩衝溶液、120 mM之氯化鈉、1 mM 之氯化鉀、10mM之HEPES、2 mM之氯化鈣、2 mM之氣化鍰、 10 mM之葡萄糖；pH值7.4)中。在移除營養基之後，將細胞以2〇〇 微升之ES-緩衝溶液洗滌一次，接著將1〇〇微升之染劑溶液添加至 100 201211006 細胞中’然後將細胞在室溫及避光之下培養45分鐘。 螢光之測量係以 BMG Labtech FLUOstar™、BMG Labtech NOVOstar™ 或 BMG Labtech POLARstar™ 儀器（激發波長 525 nm，發射波長560 nm，底部讀值模式)進行之。經過以染劑培養 之後，將50微升所要濃度之待測物質或5〇微升作為對照用之ES 緩衝溶劑添加至該測量盤之個別小孔中，然後將其於室溫及避光 之下培養30分鐘。接著測量染劑之螢光強度5分鐘，並於特定不 . 變之時間點下測得每個小孔之螢光值F!。緊接著於每個小孔中添 加入15微升之氯化鉀溶液(鉀離子末濃度為92 。然後持續監 測螢光強度之變化，直到所有相關之測量值皆測得為止(測量時間 主要為5至30分鐘）。於添加氯化鉀後之特定時間點測得螢光值 F2，此係螢光波學出現之時間點。 於计算時，將螢光強度F2依據螢光強度Fi進行比對校正，且 測定標的化合物對鉀離子通道活性(△F/p)之方式如下： AF 7(%) —2-IA1xi〇〇 = I ^ ) 為測定一物質是否具有促效活性，可例如將#與對照組細胞之 (八 F \ . ·» 進行比較。之珊核健將麟驗，*转試物質添 加至小孔中，測定螢光強度值Flk，如前文所述添加入鉀離子，並測量 螢光強度值hk。然後如下所述，計算F2k及Flk : \ ^\K >
(%) 如果竽大於〔升時，則一物質辨卸離子通道具有促效活性:
101 201211006 AF ^ 除比較^與1厂九之外，可得到一標的化合物具有促效作用
AF 之結論者還有當標的化合物隨著劑量增加時，可以觀察到i數值 亦隨之增加。 EC50 和 IC5〇 數值係經由 Prism v4.0'軟體（GraphPad Soft-ware™)所計算。 102 201211006 方法II.低強度閃尾試驗(大鼠） 於低強度閃尾試驗中’測定根據本發明諸化合物對急性有害 熱刺激之k痛覺作用係依據D'Amour和Smith (J. Pharm. Exp. Ther. 72, 74 79 (1941))所述之方法以測量大鼠尾巴對一輻射熱光束所做 出縮回反射動作（閃尾)之方式進行(測痛儀；德國，H〇fheim， Labortechnik公司之型號2011)。於進行試驗時，將大鼠放置於一 有機玻璃之固定器中，並將一低強度之輻射熱光束(48〇c)聚焦在大 鼠尾巴根部之背面上》調整刺激之強度以產生一施藥前對照閃尾 潛伏期之平均值，大約為7秒鐘，因此亦可將經由脊髓促使之急 性疼痛反射做脊髓上之調控。應用30秒之截止時間係在避免組織 受到傷害。於此試驗中，使用體重介於2〇〇至250公克之雄性
Sprague-Dawly 大鼠(Janvier，Le Genest St. Isle，法國）。每組皆採 用10隻大鼠。在施予根據本發明之化合物之前，於5分鐘之時程 中對大鼠進行預試驗兩次，並將該等測量值之平均值計算為預試 驗之平均值。然後於經口將化合物施予後之2〇分鐘、4〇分鐘及 60分鐘測量抗痛覺之作用。抗痛覺作用係以移開尾巴之潛伏時間 變長為表徵，其係依據下列公式所計算，且以最大可能作用之百 分比(MPE [%])表示： ΜΡΕζίχτνΤονπνΤοριοο 於其中：To :施予化合物前之對照組潛伏時間，:施予化 合物後之對照組潛伏時間，T2:截止時間，MPE :最大可能作用。 利用變異數分析(重複測量ANOVA)可測試給予根據本發明化合 物之分組與給予空白對照之分組間是否於統計學上有顯著意義二 差異性存在。顯著意義之水準設定於$ 〇.〇5。為測量劑量之相$ 性’施予根據本發明特定之化合物3至5倍對數增加之劑量，包 括一閥值劑量和一最大療效劑量，然後藉由回歸分析測量 103 201211006 值。ED5Q係於最大療效之時間所計算(通常於施予化合物後20分 鐘)· 104 201211006 藥理學數據 根據本發明諸化合物之藥理作用係依據前文中所述之方法(分別 為藥理學實驗，方法I和方法II)測定。 相關之藥理數據被總結於4 2之中。 表2\ 範例 螢光測量 %療效 (retigabine =100%) 螢光測量 ECs〇 [nM] 低強度閃尾，大鼠， 經口，ED50 或 ％ MPE (劑量丨毫克/公斤1) 1 57 2 175 64 3 122 39 2.5 4 105 73 6.7 5 122 57 34% (6.81) 6 132 58 67% (4.64) 7 92 96 10.0 8 94 143 22% (10.00) 9 119 390 10 175 87 3.8 11 164 52 12 170 104 27% (4.64) 13 147 136 10% (10.00) 14 155 75 15 181 106 16 159 106 74% (10.00) 17 147 218 18 62 340 19 99 92 20 146 72 24% (10.00) 21 71 67 22 111 58 20% (10.00) 23 73 62 24 108 53 17% (6.81) 25 96 182 26 117 131 27 173 84 28 184 81 29 244 28 28% (10.00) 105 201211006 範例 螢光測量 螢光測量 低強度閃尾，大鼠， %療效 ec5。 經口，ed50 (retigabine [nM] 或 ％ MPE =100%) (劑量丨毫克/公斤1) 30 214 50 35 112 82 32% (6.81) 36 105 56 37 85 261 38 74 143 39 10 40 15 41 140 1541 42 137 123 43 9 44 173 79 45 87 2057 46 59 299 47 43 48 96 315 49 70 229 50 108 25 24% (¾ 10.00 51 40 52 67 205 53 84 108 106

Claims (1)

  1. 201211006 七、申請專利範圍： 1. 一種具通式(I)之被取代之化合物， R3 R2 0
    (I) 於其中 R1代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基’其為未經取代 或經一次或數次取代；一含有3至1〇個碳原子之環脂肪烴 殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自 為未經取代或經一次或數次取代，且其等各自可依選擇經 由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其 又可為未經取代或經一次或數次取代；芳香基或雜芳香 基，其等各自為未經取代或經一次或數次取代，且其等各 自可依選擇經由一含有1至8個碳原子之脂脉經官能基形 成鍵結，而其又可為未經取代或經一次或數次取代； R2代表氫、氟、氯、溴、碘等原子、氰基、三氟甲基、醛基、 硝基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基，一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一 N_(含有 i至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一 N，N_二(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基，其中該含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取 又· 一本有1至4個碳原子之脂肪煙殘基氧基、一含有1 ^ 4個碳原子之鮮烴殘絲基氧基、—含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴 107 S 201211006 殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺 醯基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烛殘基可各自為 未經取代或經一次或數次取代；一含有3至6個碳原子之 環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂脉烴殘基’ 其等各自為未經取代或經一次或數次取代’且其等各自< 依選擇經由一含有1至4個碳原子之脂防煙官能基形成鍵 結，而其又可為未經取代或經一次或數次取代； R3、R4、R5和R6彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、洪 等原子、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、醯胺基、三氟f 硫基 '羥基磺醯基、硝基、三氟甲氧基；一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、 一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)酿胺基、一 N，N_ 二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基’其中該含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次 或數次取代；一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基磺醯基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 可各自為未經取代或經一次或數次取代；一 N_(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N_(含有1至4個碳原子之月曰 肪烴殘基羰基)胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之舳肪少二 殘基磺醯基)胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基羰基)-N-(含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基)胺基或 108 201211006 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)-N-(含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基，其中該含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取代； 一含有3至6個破原子之每脂肪經殘基或一含有3至6個 環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經一次或 數次取代，且其等各自可依選擇經由一含有1至4個碳原 子之脂肪烴官能基形成鍵結’而其又可為未經取代或經一 次或數次取代； R7代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 或經一次或數次取代；一含有3至⑴個碳原子之環脂肪烴 殘基或一含有3至10個環元之雜環脂防烴殘基，其等各自 為未經取代或經一次或數次取代，且其等各自可依選擇經 由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又 可為未經取代或經一次或數次取代； 但其條件為：如果R7代表一含有3至10個環元之雜環脂肪 烴殘基時，則該键結係經由該含有3至1〇個環元之雜環脂肪 烴殘基之一碳原子所完成’ 於其中一「脂肪煙官能基」和「脂肪烴殘基」各自為分又或未分 叉，飽和或不飽和’ 於其中一「環脂肪烴殘基」和一「雜環脂肪烴殘基」可各自為飽 和或不飽和， 於其中有關於一「脂肪烴官能基」和一「脂肪烴殘基」之「—或 數次取代」，就各對應之殘基或官能基而言，係關係到一或數個氫 原子彼此各自無關地被由下列之組群中所選出之至少一取代基所 取代，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一N•(含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有丨至4 109 201211006 個碳原子之脂肪煙殘基)胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之月曰 肪烴殘基羰基)胺基，一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 磺醯基)胺基、侧氧基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基叛 基氧基、疏基、三氟曱硫基、一含有1至4個碳原子之脂防炫 殘基硫基、經基續酸基、一含有1至4個碳原子之脂防挺殘基 績醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基、一 N_(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)績醯胺基、氰基、三氟甲 基、醛基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂膀煙殘基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基氧基藏基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘 基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、驢胺基、一 N-(含 有1至4個碳原子之脂肪煙殘基)醯胺基和一 N，N-二(含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基等所組成； 於其中有關於一「環脂肪烴殘基」和一「雜環脂肪煙殘基」之「一 或數次取代」，就各對應之殘基而言，係關係到一或數個氫原子彼 此各自無關地被由下列之組群中所選出之至少一取代基所取代’該 組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基羰基)胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯 基)胺基、侧氧基、羥基、三氟曱氧基、一含有1至4個碳原子足 脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧 基、疏基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 硫基、經基雜基…含有1至4個碳原子之脂賴殘基伽 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基讀祕基、一 N_(含 110 201211006 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟肀基、 醛基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有丨至4個碳原子之脂 肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、 一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、醯胺基、一 N-(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一 N，N-二(含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基等所組成； 於其中有關於一「芳香基」和一「雜芳香基」之「一或數次取代」’ 就各對應之殘基而言，係關係到一或數個氫原子彼此各自無關地被 由下列之組群中所選出之至少一取代基所取代’該，群係由氣、 氯、溪、硪等原子、梢基、胺基、fo>、〆〇〕、:/)、0、一 含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N_二(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν·(含有1至4個碳原子之脂 防煙殘基羰基)胺基、减、三氟甲氧基…含有1至4個碳原 子之脂肪：)：！殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪經殘基談 基氧基、誠、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪炫 殘基硫基、祕猶基…含有1至4個破原子之，肪煙殘^ 磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基:一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟甲 基、酸基、誠…含有1至4個子之麟减基、一含 有1至4個碳原子之脂脉烴殘基羰基…含有1至4個碳原子 之脂防烴殘絲練基…含有3至6滅原子之環脂財城 基、-含有3至6個環元之雜環脂防烴殘基、苯甲基、芳香基、 雜芳香基、_基…赠有1至4個碳原子之 _基及-勝二(含有1至4滅原子之麟練綱胺基 等所組成； 111 201211006 其形式為游離化合物、消旋異構物、鏡像異構物、非鏡像異構物、 或由鏡像異構物或非鏡像異構物以任何混合比例所組成之混合物 或其形式為單一種類之鏡像異構物或非鏡像異構物；或其形式為生 理上可被接受之酸或鹼所形成之鹽類。 2.根據申請專利範圍第1項所述之被取代之化合物，其特徵為， R1代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或 經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴 '碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)胺基、經基、側氧基、一含有1至4個碳原子之 脂防烴殘基氧基、三氟甲氧基、魏基、三氟甲硫基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基各自可為未經取代或 經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、蛾等原子、經基、三氟甲氧基、三氟甲基和 —未經取代含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基，或一含有3 至10個環元之雜環脂肪烴殘基’其等各自為未經取代或經至少 —由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、氣、溴、琪等原子、硝基、胺基、一 (含有1至4個破 原子之脂肪fe殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有丨至4 個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、一含有3至6個碳&子之環脂 112 201211006 坊烴殘基和-含有3至6個環元之雜環齡烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳料之麟烴殘基可各自為未經取代或 經至少-由下狀組群巾選ώ之取代絲代—或數次，該組群 係由氟、氯、漠、琪等原子、幾基、三氟甲氧基、三氣甲基和 -未經取代之含有1 _£ 4個獅子之麟域綠基等所組 成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至6個 環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、 破等原子、硝基、胺基、—Ν·(含有！至4個碳原子之脂防煙 殘基)胺基、一 Ν，Ν·二(含有丨至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺 基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、 二氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有丨至4個碳原子之脂 肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有丨至4個碳原子之脂 肪烴殘基和羧基等所組成， 且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3呈 10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有丨至8 個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係 由氟、氯、溴、破等原子、硝基、胺基'一 Ν_(含有i至4個 碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之 脂肪煙殘基)胺基、經基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂 肪煙殘基氧基、三氟甲氧基、敏基、三氟甲硫基、一含有1直 4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4 個碳原子之脂肪煙殘基和幾基等所組成， 或代表一芳香基或雜芳香基’其等各自為未經取代或或經至少 113 201211006 :由下列之組群中勒之取代基取代—或數次，該組群係由 亂、乳、溴、碘等原子、硝基、胺基、-N_(含有丨至4個碳 原子《脂賴_絲一啊二(含有丨至4個碳原子之脂 =域基)胺基、經基、-含有i至4個碳原子之脂肪烴殘基氧 -氟甲氧基、H基、三^^硫基、—含有丨至4個碳原子 之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、—含有i至4個碳原子 ，脂肪烴殘基、絲、甲級基、乙基羰基' f氧基羧基和乙 氧基羰基、一含有3至ό個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3 至6個環元之雜環脂肪·烴殘基、f〇〉、〗。〕、' 苯甲基、 苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和噁唑基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基各自可為未經取代或 經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和 一未經取代含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成， 且 其中苯甲基、苯基、嗟吩基、Π比淀基、n夫喃基、嗟吨基和嗯峡 基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基 取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺 基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二 (含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、羥基曱氧基、甲氧 基甲氧基、巯基、三氟曱硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂防 烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和己氧基 羰基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6 114 201211006 個環元之雜環断烴_可各自為綠減或㈣少一由下列 ^且群中選出《取代基取代—或數次，該組群係由氟、氯、漠、 破等原子、硝基、絲、_ N•(含有丨至4猶原子之脂脉炫 殘基)胺基、-顺-二(含有i至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺 基^基、贱基、-含有丨至4個碳原子之脂賴殘基氧基、 二氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有丨至4個碳原子之脂 肪經殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有丨至4個碳原子之脂 肪烴殘基和羧基等所組成， 且其中該芳香基或雜芳香基可各自依據選擇經由一含有丨至8 個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經裘 少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個破 原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂 肪經殘基)胺基、經基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基、三氟甲氧基、醢基、三氟曱硫基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基和羧基等所組成’ R2代表氫、氟、氯、溴、蛾等原子、氰基、三氟甲基、硝基、三 氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基可各自為未經取代或經取代一或數次；一含有3至6個破 原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪煙殘 基，其等各自為未經取代或經取代一或數次，且其等各自依據 選擇經由含有1至4個碳原子之脂膀煙官能基形成鍵結’而其 又可為未經取代或經取代一或數次’ R3、R4、R5和R6彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘等原子、 115 201211006 氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟曱硫基、醛基、羧基、醯 胺基、羥基磺醯基、硝基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一 N-(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)醯胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪 煙殘基)龜胺基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基績龜基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N_(含有i 至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基和一 N-(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基，其中該含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出 之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、 側氧基、羥基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所 組成；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6 個環元之雜環脂防烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氣、氯、 溴、碘等原子、側氧基、羥基、一含有丨至4個碳原子之脂肪 烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成， 且其各自依據選擇經由一未經取代之含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基形成鍵結， R7代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係 由氟、風、>臭、蛾等原子、梢基、胺基、一 N·(含有1至4個 碳原子之爿曰肪殘基)胺基、一 Ν,Ν-工(含有1至4個碳原子之 116 201211006 脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂 肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、疏基、三氟甲硫基、一含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或 經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧基、三氟曱基和 一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至 10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、 氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基、羧基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴 殘基及一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或 經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 係由氣、氯、澳、蛾等原子、經基、三氟甲氧基、三氟甲基和 一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成， 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6個 環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之 組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、 碘等原子、硝基、胺基、一 N_(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 117 201211006 基)胺基、- N，N-一(含有i至4個碳原子之脂肪煙殘細基、 赫^氧基…含有丨至4個麵子之·_基氧基、三 氣甲氧基、疏基、三亂甲硫基、-含有！至4個碳原子之脂防 烴殘基硫基'三氟甲基'氰基'-含有i至4個碳原子之脂肪 烴殘基和幾基等所組成， 且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至1〇 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個 碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至 少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氣、氯、溴、蛾+原子、硝基、胺基、一 N·(含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有丨至4個碳原子之脂肪 烴殘基)胺基、經基、侧氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基和羧基等所組成， 但其條件是：如果R7代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴 殘基時，則該含有3至1〇個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳 原子所連結。 3.根據申請專利範圍第1項或第2項所述之被取代之化合物，其 特徵為’ R2代表氫、氟、氯、溴、碘等原子、氰基、三氟甲基、硝基、 三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基’ 其中該含有1至4個碳原子之脂防炫殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 118 201211006 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、側氧基、羥基和 一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所 組成， 一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個 環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、氟、溴、碘等原子、側氧基、羥基、一含有1至4個 • 碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基等所組成， . 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、側氧基、羥基和 一未經取代之含有1至4個碳原子之脂防组殘基氧基等所 組成， 且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3 至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其等可各自依據選擇經由 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可 為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代 * —或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、側氧基、 幾基、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基和 —未經取代之含有i至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所 組成。 4.根據前述申請專利範園任一項所述之化合物，其特徵為， R、R4、R5和R6彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘等 原予、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、酸基、 幾基、酿胺基、幾基績醯基、硝基、一含有1至4個碳原 119 201211006 子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基難 基、一含有1至4個碳原子之脂肪"fe殘基氧基幾基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個破 原子之脂防烴殘基羧基氧基、一含有1至4個碳原子之脂 肋·烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯 基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未 經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或 數次，該組群係由氟、氯、溴、破等原子、側氧基、幾基 和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成；〜 含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環 元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、氯、溴、蛾等原子、侧氧基、幾基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基氧基等所組成，且其等各自依據選擇經由一未經取代之 含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成键結。 5.根據前述申請專利範圍任一項所述之化合物’其特徵為’ 、R4、R5和R6彼此各自無關地由下列之組群中所選出，讀 組群係由氫、氟、氯、溴、蛾等原子、硝基、三氟甲基' 氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、 一含有1至4個碳原予之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基硫基，其中該含有1至4個碳原予 之脂防炫殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群 中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟'氣等原予 和甲氧基等所組成。 120 201211006 ^則，申請專利範圍任一項所述之化合物，其特徵為， 7 =據f4、R5和r6當中至少有一者#氫原子。 ^1 、迷申請專利範圍任一項所述之化合物，其特徵為， 代表部份結構(T1) 十(CR8aR8b)m—r8c (T1) * 其中 ， m8代表0、卜2、3或4， 玟和汉8*5彼此各自無關地代表氫、氟、氣、溴、碘等原子、 硝基、胺基、一 N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基)胺基、一 Ν，Ν·二(含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴 殘基氧基、三氟甲氧基、鲸基、三氟甲硫基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、 氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基或羧基， 或共同代表侧氧基等， 反代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 或' 經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， ， 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、一Ν-(含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν，Ν-二(含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、= 氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、= 氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基或幾 基等所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3 121 201211006 至ίο個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組 群係由氟、氯、溴、破等原子、硝基、胺基、一 N-(含有1 至4個碳原子之脂防經殘基)胺基、一 N，N-二(含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基 含有i至 4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、疏基、三氣甲 硫基、一含有1至4個碳原子之脂防烴殘基硫基、三氟甲 基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、叛基、 一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3至6個 環元之雜環脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 ;入，該組群係由氣、亂、澳、破等原子、經基、三象甲氧 基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至 6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 敗、氯、溴 '琪等原子、硝基、胺基、—N_(含有i至4個 碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，N-二(含有丨至4個碳原 子之知肪fe殘基)胺基、禮基、側氧基、含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、祕、三氟甲硫基、 含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氣甲基、氛基、 -含有1至4個碳軒之断烴絲和絲等所組成， 或代表-芳香基鱗芳香基，其等各自為未經取代或經至 少由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群 122 201211006 係由氟、氯、溴、蛾等原子、硝基、胺基、一 Ν·(含有1呈 4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 N，Nc(含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之 脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲硫基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟曱基、氰基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、 乙基幾基、甲氧基衆基和乙氧基裁·基、一含有3至6個碳 原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪煜
    苯甲基、苯基、噻吩基、峨 咬基、吱喃基、嗔吐基和噪咬基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧 基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成，且 其中苯甲基、苯基、售吩基、β比咬基、吱喃基、售咬基和 噁唑基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出 之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原 子、硝基、胺基、一 Ν-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基) 胺基、一 N，Nc(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、 經基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲 氧基、巯基、三氟曱硫基、一含有丨至4個碳原子之脂肪 烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有丨至4個碳原子之 脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和 乙氧基羰基等所組成，且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至 123 201211006 6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一 由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由 氟、風、溴、破等原子、硝基、胺基、一 (含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一 Ν,Ν-二(含有丨至4個碳原 子之la肪經殘基)胺基、輕基、側氧基' —含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、醃基、三氟甲硫基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等所組成。 8.根據前述申請專利範圍任一項所述之化合物，其特徵為， R1代表部份結構(T1)， -|-(CR8aR8b)m—R8C (T1) 其中 «I代表〇、1或2， 政和R8b彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、琪等原子、 一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有i 至4個碳原子之脂肪烴殘基， R8e代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟'氯、溴、碘等原子、一含有丨至4個碳原 子之脂肪烴殘基氧基、三氟曱基和一含有丨至4個碳原子 之脂肪烴殘基所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該 組群係由氟、氯等原子、三氟曱基和一未經取代之含有i至 4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成， 。 124 201211006 或代表-含有3至i()個碳原子之肪烴殘基或一含有3 至10個環元之轉脂賴·，其等各自為未經取代或經 至少-由下列之組群中選出之取代基取代—或數次，該組群 係由氟、氯、溴、碘等原子、一含有丨至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘 基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯等原子、三氟曱基和一未經取代之含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成， 或代表一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該 組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、 氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、曱基羰基、 乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基、一含有3至6個 碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂 肪烴殘基、苯甲基、苯基、噻吩基或"比啶基等所組成， 其中苯甲基、苯基、噻吩基和吡啶基可各自為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、經基、一含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟 甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲 基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基等所組成’ 且 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3 125 2〇l2H〇〇6 至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至 少一由下列之組群中選出之取代基取代—或數次’該組 群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、侧氧基、一含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟 甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基等所 纽成。 根據前述申請專利範圍任一項所述之化合物，其特徵為， V代表一含有1至1〇個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、硝基、經基、側氧基、 一含有1至4個碳原子之脂肪烛殘基乳基、二氟甲氣基、 巯基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基 硫基、一含有1至4個碳·原子之脂膀輕殘基乳基羰基、二 氟甲基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基等所 組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少-由下列之组群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、浪、辦等原子、輕基、二獻甲氧 基、三說甲基和-未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 烴殘基氧基等所組成， 或代表-含有3至H)娜原子之環脂賴減或一含有_3 至ίο個環元之雜環脂祕殘基’其等各自為未取代或，、二 至少-由下列之組群中選衫取代基取代一或數次，該組 群係由氟、氯、澳、蛾等原子、靖基、裡基 含有】至4個碳原子之脂肪燐殘基氧基、二氣甲穴汐 基、三氟曱硫基、-含有丨纟4滅原子之肋烴殘基硫 126 201211006 基、一含有1至4個破原子之脂肪烴殘基氧基凝基、三氟 甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪經殘基、一含 有3至ό個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3至6個環元 之雜環脂肪烴殘基等所組成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲氧 基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪 # 烴殘基氧基等所組成，且 • 其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由 下列之組群中選出之取代基取代一或數次’該組群係由 氟、氯、溴、碘等原子、硝基、羥基、侧氧基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、酼基、三 氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三 氟甲基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基等所 組成 且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3 至10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有 ' 1至8個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結’而其又可為未經取 ^ 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、羥基、側 氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲氧基、巯基、 三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烜殘基硫基、 三氟甲基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等 127 201211006 所組成， 但其條件是：如果R7代表一含有3至10個環元之雜琢月曰 肪煙殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係 經由一碳原子所連結。 10·根據前述申請專利範圍任一項所述之化合物，其特徵為， R7代表一含有1至8個碳原子之脂肪烛殘基，其為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、經基、側氧基、一含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳 原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲氧基、鲸基、三氟甲 硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲 基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所组成’ 其中該含有1至4個碳原子之脂防烴殘基可各自為未經取 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次，該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、三氟甲基 和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等 所組成， 或代表一含有3至10個碳原子之環脂膀煙殘基或一含有3 至10個環元之雜環脂肪烴殘基’其等各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組 群係由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、侧氧基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟曱硫 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有i 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基和一含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基可各自為未經取 128 201211006 代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數 次’該組群係由氟、氯、溴、蛾等原子、經基、三氟甲氧 基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂防 烴殘基氧基等所組成，且 其中該含有3至1〇個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至 1〇個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一含有1至8個碳原子 之脂肪烴殘基形成鍵結。 U.根據申請專利範圍第7項或第8項所述之化合物，其特徵為， R代表部份結構(Ti)， -^-(CR8aR8b)m—R8c (T1) 其中 m代表0、1或2，且 汉和R8b彼此各自無關地代表氫、氟等原子、一含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原 子之脂肪烴殘基； R8e代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、一未經取代之含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一未經取代 之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成’ 或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3 至10個環元之雜環脂肪烴殘基’其等各自為未經取代或經 至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組 群係由氟、氯、溴、碘等原子、一未經取代之含有1至4 個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一未經取代之含 129 201211006 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組成， 或 其中 m代表〇， R8a*R8b彼此各自無關地代表氫、氟等原子、一含有}至 4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或—含有1至4個 碳原子之脂肪煙殘基；且 r8<；代表一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或經至 少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組 群係由氟、氯、溴、破等原子、經基、一含有1至4個 碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟曱氧基、三氟甲基、氰 基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、 乙基数基、甲氧基談基、乙氧基裁·基和苯基等所組成， 其中苯基可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出 之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘等 原子、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、 三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子 之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙 氧基羰基等所組成， R2係由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯等原子、 三氟甲基、甲基、乙基、異丙基、環丙基和曱氧基等所組 成； R3、R4、R5和R6彼此各自無關地由下列之組群中所選出’該 組群係由氫、氟、氯、溴等原子、三氟甲基、氰基、三氟 甲氧基和硝基等所組成； R7代表一含有1至ό個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代 130 201211006 或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次， 該組群係由氟、氯、溴、碘等原子、#基、側氧基、—含 有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個啖 原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲氧基、巯基、三氟甲 硫基、一含有1至4個碳原子之脂防烴殘基硫基、三氟甲 基和一含有1至4個碳原子之脂肪煙殘基等所組成， 其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取 代。 12·=據前述申請專利範圍任一項所述之化合物，其特徵為，該化 〇物係由下列之組群中所選出，該組群包含有： Ν_(3,3-二甲基_ 丁基)_2_甲氧基-4-曱基-7-(三氟甲基)_喹啉 -3·甲醯胺； 2·乙氧基甲基-Ν-(嗟吩基-甲基)_7_(三氟甲基)-喧啉-3-曱醯胺； 乙氧基-Ν-[(4-氟苯基)_甲基]-4-甲基-7_(三氟甲基喹啉 甲醯胺； 氟苯基)_甲基]_2_甲氧基-4-甲基-7-(三氟甲基喹啉 甲酿胺； s 氟苯基)-甲基]-2-甲氧基-4_甲基-7-(三氟甲基)-喹啉 -3、甲醯胺； 厶乙氧基·Ν_[(3-氟苯基)_甲基]-4-曱基-7-(三氟甲基)_喹啉 ~3·甲醯胺； 7 氟苯基)-甲基]-2-(2-甲氧基-乙氧基)-4-甲基_7-(三氟 8甲基)-喹啉-3-甲醯胺； 仪-[(4-氟苯基)_甲基]_2_(2_甲氧基-乙氧基)_4_甲基_7(三氟 甲基)-喹啉-3_甲醯胺； 131 201211006 9 N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-(2-羥基-乙氧基)-4·甲基-7-(三氟甲 基)-喹啉-3-甲醯胺； 10 Ν-[(3-氟苯基)-甲基]-2-異丙基氧基-4-甲基-7-(三氟曱基)-喹 琳-3-甲醯胺； 11 Ν-[(4-氟苯基)-甲基]-2-異丙基氧基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹 啉-3-甲醯胺； 12 2-乙氧基-Ν-[(3-氣苯基)-甲基]-4-曱氧基-7-(三氟曱基)喹啉 -3-甲醯胺； 13 Ν-[(3_氣苯基)-曱基]_2,4-二甲氧基_7_(三氟甲基)_啥啉·3·甲 醯胺； 14 2·乙基·Ν-[(4_氣冬基)-甲基]_4_甲氧基_7_(三氣甲基)喹琳 -3-甲醯胺； 15 2-乙乳基-6,7·一氟·Ν·[(3-敗苯基)-甲基]-4-甲氧基-喧琳_3_ 曱醯胺； 16 Ν-[(4-氟苯基)-甲基]-2,4-二甲氧基-7-(三氟甲基)-啥啉_3_甲 醯胺； 17 6,7_二氟-Ν-[(3-氟苯基)-曱基]·2,4-二曱氧基啥琳_3_曱醯 胺； 18 7_氟-Ν·[(3·氟苯基)-甲基]_2_曱氧基_4_甲基_喧啉_3_甲醯胺； 19 Ν-[(3_乳·4_甲基-苯基)_甲基]_2_甲氧基_4_曱基_?_(三氟甲 基)-喹啉-3-曱醯胺； 20 2-乙氧基-Ν-[(3·氣曱基苯基)曱基]曱基_7-(三氟甲 基)-啥淋-3-甲醯胺； 21 2-曱氧基-4-甲基-Ν·(間-甲苯基-甲基)_7_(三氟甲基喹啉_3_ 甲醯胺； 22 2-乙氧基-4-甲基-Ν-(間-甲苯基-甲基)_7_(三氟甲基)_喹啉_3_ 132 201211006 甲醯胺； 23 N_[(4-氣_3-甲基-苯基)_甲基]_2_甲氧基_4_甲基_7_(三氣甲 基)-喹啉-3-甲醯胺； 24 2_乙氧基·Ν·[(4-氟_3·甲基·苯基)_甲基]_4·甲基冬(三氟曱 基)-喹淋-3-甲醯胺； 25 2-甲氧基-4-甲基-Ν·(對-甲苯基_甲基)_7_(三氟甲基)_啥琳·3_ 甲醯胺； 26 2-乙氧基-4-甲基_Ν-(對-甲苯基甲基)_7-(三氟甲基)_喹啉_3_ 曱醯胺； 27 2-乙氧基-4-甲基-Ν-(4-甲基-戊基)-7-(三氟甲基)_喹啉_3_甲 醯胺； 28 2-甲氧基-4-甲基-Ν-(4-甲基-戊基)-7-(三氟甲基)-喹啉_3_甲 醯胺； 29 Ν·(4,4-二甲基-戊基)_2_甲氧基-4-曱基-7-(三氟甲基)-喹啉 -3-甲醯胺； 3〇 Ν-(4,4-二甲基-戊基)·2·乙氧基甲基_7_(三氟甲基)啥啉 -3-甲醯胺； Μ 7_溴_2_乙氧基-Ν-[(4·氣苯基)-甲基]_4·甲基-喧啉_3_甲醯胺； 32 7_溴_2_乙氧基-Ν-[(3_氟苯基)甲基]_4·甲基-啥啉_3_甲醯胺； 33 7_溴-Ν-[(3_氟苯基)-甲基]·2·甲氧基_4·甲基_啥你_3-甲酸胺； 34 7溴-Ν_[(4-氟苯基)-甲基]_2·甲氧基斗曱基·啥啉_3_甲醯胺； 35 7-氯基-2-乙乳基·Ν-[(4-氣苯基)-甲基]-4-甲基-喹琳-3-甲龜 胺； 36 7-氰基-2-乙氧基-Ν-[(3-氟苯基)-甲基]-4-曱基-噎琳-3·甲醯 胺； 37 7-氯基-Ν-[(3-氟苯基)-甲基]-2-甲氧基-4-甲基-啥淋-3-甲酿 133 201211006 胺； 38 7-氰基-N_[(4-氟苯基)-甲基]-2-甲氧基-4-甲基-喧啉_3_甲醯 胺； 39 N-[(3-氟-2-甲氧基-苯基)·甲基]_2_甲氧基-4-甲基_7-(三氟甲 基)-啥*#-3-甲醯胺； 40 Ν-[(3·亂-5-甲氧基·苯基)甲基]_2_甲氧基_4_曱基_7_(三氟甲 基)-喹·#-3-甲醯胺； 41 Ν-[(5·氟_2_甲氧基-苯基)甲基]_2_甲氧基_4_甲基_?_(三氟甲 基)-啥琳-3-甲醯胺； 42 Ν-[(3-氟-2-羥基-苯基)甲基]_2·甲氧基_4_甲基_7_(三氟曱 基)-喹啉-3_曱醯胺； 43 Ν-[(3-氟-5-經基-苯基)_甲基]_2_曱氧基_4_甲基·7·(三氟甲 基)-喹啉-3-曱醯胺； 44 Ν-[(5-氟-2-經基-苯基)-甲基]甲氧基·4·甲基_7-(三氟甲 基)_啥淋-3-甲醯胺； 45 Ν-[(3_敦_4_羥基-苯基)-甲基]_2·甲氧基冬甲基_?·(三氟甲 基)-啥淋_3-甲驢胺； 46 7_氟-Ν-[(4_亂苯基)-甲基]甲氧基_4_甲基-啥琳-]-甲酿胺； 47 5,7·二氟-Ν-[(3_氟苯基)_甲基]·2_甲氧基_4_甲基_啥琳_3_甲 醯胺； 48 6,7-二氟-Ν-[(3-氟苯基)-甲基]_2_甲氧基_4_甲基_啥琳_3·甲 醯胺； 49 7,8-二氟-N-[(3-|l苯基)-甲基]_2_甲氧基_4_甲基-啥琳·3_甲 醯胺； 50 Ν-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基_2-(2,2,2-三氟-乙氧基)-7-(三氟 曱基)-喹啉-3-甲醯胺； 134 201211006 51 N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-甲氧基_4_(三氟甲基)_喹啉_3_甲醯 胺； 52 2-乙氧基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-(三氟甲基)·喹啉甲醯 胺；和 53 N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-異丙基氧基-4_(三氟甲基喹啉_3_甲 醯胺； 其各自之形式為游離化合物；消旋異構物；鏡像異構物、非鏡 像異構物、鏡像異構物或非鏡像異構物以任意混合比例組成之 混合物或單一種類之鏡像異構物或非鏡像異構物；或其形式為 生理上可被接受之酸或鹼所形成之鹽類。 13. —種包含至少根據前述申請專利範園任一項所述化合物之醫 藥組成物， 其各自之形式為游離化合物；消旋異構物；鏡像異構物、非鏡 像異構物、絲異構物或鏡像異構物絲舰合比例組成之 混合物或單-種類之鏡像異構物或非鏡像異構物；或其形式為 生理上可被接受之酸或驗所形成之鹽類， 且可依據選擇至少包含-製藥上可接受之辅助劑及/或可依據 選擇至少包含另一活性物質。 14. 根據巾請專利第丨項至第12対任—賴述之化合物， 用於治療及/或預防至少部分因咖_神離子(κ+)通道所促 成之疾病或病症，較佳者係用於治療及/或預防疾病或病症，其 等係由下列之組群中所選出，該組群係由疼痛，尤其是由急性 疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、内臟 ，:疼發炎性疼痛等構成之組群所選出之疼痛;癲癇;尿失 τ，焦慮狀態；成瘾症；躁鬱症；雙階段障礙症；偏頭痛；初、 知《病症，與肌張力不全症相關之不自主運動等所組成。 135 201211006 15. 種用於冶療及/或預防至少部分 (K)通道所促成之疾病或病二物卿⑽鉀離子 ,症，其等係由下列之組群中所選出，該組群係 、、、甬’尤其疋由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼 t _性疼痛、_性疼痛及發紐疼鱗構成之組群所選 π之疼痛，癲癇；尿失禁；焦慮狀態；成瘾症；躁發症；雙階 段障礙症；偏頭痛：認知之病症；與肌張力不全症相關之不自 主運動等所組成，其包含施予該哺乳動物一有療效用量之至少 —根據申請專利範圍第1項至第12項其中任一項所述之化合 物。 136 201211006 四、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：第（）圖。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式： R3 R2 0
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