JP2019514884A - Ｅｚｈ２インヒビターおよびそれらの使用 - Google Patents

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Abstract

本開示は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）のいずれか１つで表される化合物を提供する。本明細書に記載の化合物は、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（例として、zesteホモログ１エンハンサー（ＥＺＨ１）およびzesteホモログ２エンハンサー（ＥＺＨ２））のインヒビターであり、広範囲の疾患（例として、増殖性疾患）を処置および／または予防するのに有用である。本開示に提供されるのにはまた、本明細書に記載の化合物を包含または使用する医薬組成物、キット、方法、および使用もある。

Description

関連出願
本出願は、35 U.S.C. § 119(e)の下、2016年4月22日に出願された米国仮出願、U.S.S.N. 62/326,036（これは、参照により本明細書に組み込まれる）に対し優先権を主張するものである。
本発明の背景
クロマチン構造は、転写、修復、および複製などのＤＮＡに基づくすべてのプロセスについての重要な調節情報を含有している。ポリコーム群（ＰｃＧ）およびトライソラックス群（ＴｒｘＧ）タンパク質複合体は、遺伝子のサイレンシングまたは活性化夫々のため、真核生物における進化的に保存されたメカニズムを通してクロマチン構造を調節する（Schuettengruber et al., 2007）。ポリコームタンパク質は、少なくとも２つの別個の複合体、ポリコーム抑制複合体１および２（夫々ＰＲＣ１およびＰＲＣ２）中へ集合する。幾つかの一連の証拠から、ＰＣＲ２は、ＰＲＣ１複合体を、それらの共通する標的遺伝子のプロモーターへ動員することに関係することが示唆されている。ＰｃＧタンパク質レベルの微妙なバランスによって、適正な細胞増殖および正常組織ホメオスタシスが確保されている一方、ＰｃＧタンパク質の正常でない発現パターンまたはゲノム変化(genomic alterations)によって、転写調節異常がもたらされ得、がんを包含する様々な疾患が引き起こされ得る（Laugesen and Helin, 2014）。
ヌクレオソームコアから突出しているヒストンテールは、リン酸化、アセチル化、メチル化、ユビキチン化、およびSUMO化を包含する複数の修飾に供される。ヒストン修飾は、クロマチン高次構造をモジュレートすることによって転写調節に対し相当な影響を及ぼす。クロマチンには２つの機能状態：ユークロマチンおよびヘテロクロマチンがあり、これらは夫々、転写的に活性および不活性である。ヒストン４リジン２０（Ｈ４Ｋ２０ｍｅ３）、ヒストン３リジン９（Ｈ３Ｋ９ｍｅ３）またはリジン７９（Ｈ３Ｋ７９ｍｅ３）でのトリメチル化などの、いくつかのヒストン修飾は、構成的ヘテロクロマチンドメインにおいて優先的に生じる；がしかし、ヒストン３リジン４でのトリメチル化（Ｈ３Ｋ４ｍｅ３）およびヒストン３リジン２７でのアセチル化（Ｈ３Ｋ２７ａｃ）などの他の修飾は、ユークロマチンにおける活発に転写された領域の顕著な特徴として見なされる。ヒストン３リジン２７でのトリメチル化（Ｈ３Ｋ２７ｍｅ３）は、一般に、高等真核成分における転写抑制に関連する（Cao et al., 2002；Czermin et al., 2002；Muller et al., 2002）。二価ドメインは、抑制の特徴Ｈ３Ｋ２７ｍｅ３と活性化の特徴Ｈ３Ｋ４ｍｅ３との逆説的な共存と呼ばれるが、発生遺伝子を、分化する際に活性化するためのサイレントではあるが釣り合いの取れた状態に保つ（Chen and Dent, 2014）。
Zesteホモログ２エンハンサー（ＥＺＨ２）は、ヒストンＨ３リジン２７でのジメチル化およびトリメチル化（Ｈ３Ｋ２７ｍｅ２／３）を触媒するＰＲＣ２のコアの構成要素である。ＥＺＨ２は、正常な発生において重大な役割を果たし、ＥＺＨ２欠損マウスは、着床および原腸形成の失敗のせいで、胚の初期のステージにて死亡した（O’Carroll et al., 2001）。ＥＺＨ２のＳＥＴドメインにおける体細胞突然変異（例として、Ｙ６４１Ｎ）は、その酵素の活性過多(hyperactivity)をもたらすが、濾胞性またはびまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫の大部分において同定され、このことは、がん形成におけるＥＺＨ２の駆動機能(a driver function)を暗示する（Beguelin et al., 2013；Morin et al., 2010）。突然変異ＥＺＨ２（Ｙ６４１Ｎ）の条件付き発現を伴うＧＥＭモデルが近年開発され、胚中心（ＧＣ）過形成を誘導した。またこれは、ＢＣＬ２と協働してリンパ腫形成を加速する（Beguelin et al., 2013）。
本発明の概要
一側面において、本明細書に記載されるのは、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグである。本明細書に記載の化合物は、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＨＭＴ、例として、zesteホモログ１エンハンサー（ＥＺＨ１）、zesteホモログ２エンハンサー（ＥＺＨ２））のインヒビターである。本明細書に記載の化合物は、ＥＺＨ１のインヒビターである。本明細書に記載の化合物は、ＥＺＨ２のインヒビターである。本化合物は、ＨＭＴの異常なまたは増大した活性に関連する疾患、例として、増殖性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、遺伝的疾患、血液病、神経疾患、疼痛状態、精神障害、または代謝障害の処置および／または予防を、これを必要とする対象において行うのに有用である。本化合物はまた、細胞におけるアポトーシスを誘導するのにも有用である。また提供されるのには、本明細書に記載の化合物を包含する医薬組成物、キット、方法、および使用もある。
一側面において、本開示は、式（I）：

で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを提供し、式中ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、およびＲＡ２０は、本明細書に定義される。ＲＡ２、ＲＡ１０、ＲＡ１２、およびＲＡ１７のうち少なくとも１つが、弾頭部(a warhead)であること；および／またはＲＡ１およびＲＡ２のうち少なくとも１つが、タグであること；および／またはＲＡ２が、式

で表されるとき、ＲＡ３は、置換または非置換Ｃ１〜３アルキではないことを要求する。式（Ｉ）において、ＲＡ５は、式：


で表される。
式（Ｉ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが、以下：


（式中ｐは、２と２０との間の整数（両端含む）である；およびｑは、２と１０との間の整数（両端含む）である）；


およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
別の側面において、本開示は、式（ＩＩ）：

で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを提供し、式中ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３、ＲＢ４、ＲＢ５、およびＲＢ２０は、本明細書に定義される。式（ＩＩ）は、ＲＡ２、ＲＡ１０、ＲＡ１２、およびＲＡ１７のうち少なくとも１つは、弾頭部であること；および／またはＲＡ１およびＲＡ２のうち少なくとも１つは、タグであること；および／またはＲＡ２が、式

で表されるとき、ＲＡ３は、置換または非置換Ｃ１〜３アルキルではないことという式（Ｉ）の要求は有さない。

式（ＩＩ）において、ＲＢ５は、式：


で表される。
式（ＩＩ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが、以下：


およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
別の側面において、本開示は、式（ＩＩＩ）：

で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを提供し、式中ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３、ＲＢ４、ＲＤ５、およびＲＢ２０は、本明細書に定義される。式（ＩＩＩ）において、ＲＤ５は、式：


で表される。
式（ＩＩＩ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが、以下：

およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
別の側面において、本明細書に記載されているのは、本明細書に記載の化合物、および任意に、薬学的に許容し得る賦形剤を包含する医薬組成物である。ある態様において、本明細書に記載の医薬組成物は、治療的または予防的有効量の、本明細書に記載の化合物を包含する。ある態様において、本明細書に記載の医薬組成物はさらに、追加の医薬剤を含む。医薬組成物は、対象、生体試料、組織、または細胞におけるＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）の活性をモジュレートする（例として、阻害する）のに；疾患（例として、増殖性疾患）の処置を、これを必要とする対象において行うのに；または、疾患の予防を、これを必要とする対象において行うのに、有用であってもよい。
ある態様において、疾患は、ＨＭＴの異常な活性に関連する疾患である。ある態様において、ＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）の異常な活性は、ＨＭＴの増大した活性である。ある態様において、疾患は、ＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）の、正常細胞と比較して増大した活性に関連する疾患である。ある態様において、疾患は、増殖性疾患（例として、がん、良性新生物、病的血管新生）、炎症性疾患、自己免疫疾患、遺伝的疾患、血液病、神経疾患、疼痛状態、精神障害、または代謝障害である。
ある態様において、対象は、ヒトである。ある態様において、対象は、非ヒト動物である。ある態様において、細胞は、in vitroである。ある態様において、細胞は、in vivoである。
また別の側面において、本明細書に記載されているのは、本明細書に記載の化合物または医薬組成物をもつ容器を包含するキットである。本明細書に記載のキットは、化合物または医薬組成物の単回用量または複数回用量を包含していてもよい。この記載のキットは、対象、生体試料、組織、または細胞における、ＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）の活性を阻害するのに、ＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）の異常な活性に関連する疾患の処置を、これを必要とする対象において行うのに、ＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）の異常な活性に関連する疾患の予防を、これを必要とする対象において行うのに、疾患（例として、増殖性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、遺伝的疾患、血液病、神経疾患、疼痛状態、精神障害、または代謝障害）の処置を、これを必要とする対象において行うのに、および／または疾患（例として、増殖性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、遺伝的疾患、血液病、神経疾患、疼痛状態、精神障害、または代謝障害）の予防を、これを必要とする対象において行うのに、有用であってもよい。ある態様において、本明細書に記載のキットはさらに、キットに包含される化合物または医薬組成物を使用するための指示を包含する。
別の側面において、本開示は、ＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）の異常な活性のモジュレーション（例として、阻害）を、これを必要とする対象において行う方法を提供し、前記方法は、治療的有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物を対象へ投与することを含む。
別の側面において、本開示は、生体試料、組織、または細胞におけるＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）の活性のモジュレートする（例として、阻害する）方法を提供し、前記方法は、生体試料、組織、または細胞を、有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物に接触させることを含む。
ある態様において、投与または使用されている化合物は、具体的なＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）の活性を選択的に阻害する。化合物、医薬組成物、方法、使用、またはキットは、ＨＭＴを「選択的に」、「特異的に」、または「競合的に」阻害するものと言及されるとき、化合物、医薬組成物、方法、使用、またはキットは、ＨＭＴを、異なるＨＭＴを阻害するより大きな程度（例として、２倍以上、５倍以上、１０倍以上、３０倍以上、１００倍以上、１，０００倍以上、または１０，０００倍以上；および／または：２倍以下、５倍以下、１０倍以下、３０倍以下、１００倍以下、１，０００倍以下、または１０，０００倍以下）で阻害する。
別の側面において、本開示は、細胞におけるアポトーシスを誘導する方法を提供し、前記方法は、細胞を、有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物に接触させることを含む。
本開示の別の側面は、疾患の処置を、これを必要とする対象において行う方法に関し、前記方法は、治療的有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物を対象へ投与することを含む。
別の側面において、本開示は、疾患の予防を、これを必要とする対象において行う方法を提供し、前記方法は、予防的有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物を対象へ投与することを含む。
本開示の別の側面は、ヒストンのメチル化の減少を、これを必要とする対象において行う方法に関し、前記方法は、有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物を対象へ投与することを含む。
本開示の別の側面は、生体試料、組織、または細胞におけるヒストンのメチル化を減少させる方法に関し、前記方法は、生体試料、組織、または細胞を、有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物に接触させることを含む。
本開示の別の側面は、遺伝子の発現のモジュレーション（例として、下方調節または上方調節）を、これを必要とする対象において行う方法に関し、前記方法は、有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物を対象へ投与することを含む。
本開示の別の側面は、生体試料、組織、または細胞における遺伝子の発現をモジュレートする（例として、下方調節するかまたは上方調節する）方法に関し、前記方法は、生体試料、組織、または細胞を、有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物に接触させることを含む。
本開示の別の側面は、化合物のライブラリをスクリーニングして、本明細書に記載の方法に有用である化合物を同定する方法に関する。
更なる別の側面において、本開示は、本開示の方法（例として、ＨＭＴの異常な活性を阻害する方法、アポトーシスを誘導する方法、疾患（例として、増殖性疾患）を処置する方法、または疾患（例として、増殖性疾患）を予防する方法）における使用のための、本明細書に記載の化合物および医薬組成物を提供する。
定義
具体的な官能基および化学用語の定義は、より詳細に下に記載される。化学元素は、CAS version, Handbook of Chemistry and Physics, 75th Ed.の表紙内側の元素周期表に従って同定され、具体的な官能基は、本明細書に記載のとおり一般に定義される。加えて、有機化学の一般原理、ならびに具体的な官能部分および反応性は、有機Chemistry, Thomas Sorrell, University Science Books, Sausalito, 1999；Smith and March, March’s Advanced 有機Chemistry, 5th Edition, John Wiley & Sons, Inc., New York, 2001；Larock, Comprehensive 有機Transformations, VCH Publishers, Inc., New York, 1989；およびCarruthers, Some Modern Methods of 有機Synthesis, 3rd Edition, Cambridge University Press, Cambridge, 1987に記載されている。本開示は、本明細書に記載の置換基の例示列挙によって決して限定されないことが意図されている。
本明細書に記載の化合物は、１以上の不斉中心を含むことができ、よって、様々な立体異性体形態(stereoisomeric forms)、例として、鏡像異性体および／またはジアステレオマーで存在することができる。例えば、本明細書に記載の化合物は、個々の鏡像異性体、ジアステレオマーまたは幾何異性体の形態であり得るか、またはラセミ混合物または１以上の立体異性体に富む混合物を包含する、立体異性体の混合物の形態であり得る。異性体は、キラル高圧液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）およびキラル塩の形成および結晶化を包含する、当業者に知られている方法によって、混合物から単離され得る；または好ましい異性体は、不斉合成によって調製され得る。例えば、Jacques et al., Enantiomers, Racemates and Resolutions（Wiley Interscience, New York, 1981）；Wilen et al., Tetrahedron 33:2725（1977）；Eliel, Stereochemistry of Carbon Compounds（McGraw-Hill, NY, 1962）；およびWilen, Tables of Resolving Agents and Optical Resolutions p. 268（E.L. Eliel, Ed., Univ. of Notre Dame Press, Notre Dame, IN 1972）を参照。本発明は加えて、化合物を、実質的に他の異性体がない個々の異性体として、および代替的に、様々な異性体の混合物として、網羅する。
値の範囲が列挙されているとき、範囲内の各値および部分範囲を網羅することが意図される。例えば、「Ｃ１〜６アルキル」は、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ１〜６、Ｃ１〜５、Ｃ１〜４、Ｃ１〜３、Ｃ１〜２、Ｃ２〜６、Ｃ２〜５、Ｃ２〜４、Ｃ２〜３、Ｃ３〜６、Ｃ３〜５、Ｃ３〜４、Ｃ４〜６、Ｃ４〜５、およびＣ５〜６を網羅することが意図される。
用語「脂肪族」は、飽和および不飽和のいずれの、直鎖（すなわち、非分岐の）、分岐の、非環式の、環式の、または多環式の、脂肪族炭化水素（任意に、１以上の官能基で置換されていてもよい）を包含する。当業者によって解されるであろうとおり、「脂肪族」は本明細書中、これらに限定されないが、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびシクロアルキニル部分を包含することが意図される。よって、用語「アルキル」は、直鎖状の(straight)、分岐のおよび環式のアルキル基を包含する。「アルケニル」、「アルキニル」等の他の一般用語にも類似の慣習が適用される。さらにまた、用語「アルキル」、「アルケニル」、「アルキニル」等は、置換されている基および置換されていない基の両者を網羅する。ある態様において、「低級アルキル」は、１〜６個の炭素原子を有する、それらアルキル基（環式の、非環式の、置換されている、置換されていない、分岐のまたは非分岐の）を示すために使用される。
ある態様において、本開示において採用されるアルキル、アルケニル、およびアルキニル基は、１〜２０個の脂肪族炭素原子を含有する。他のある態様において、本開示において採用されるアルキル、アルケニル、およびアルキニル基は、１〜１０個の脂肪族炭素原子を含有する。他の更なる態様において、本開示において採用されるアルキル、アルケニル、およびアルキニル基は、１〜８個の脂肪族炭素原子を含有する。また他の態様において、本開示において採用されるアルキル、アルケニル、およびアルキニル基は、１〜６個の脂肪族炭素原子を含有する。他の更なる態様において、本開示において採用されるアルキル、アルケニル、およびアルキニル基は、１〜４個の脂肪族炭素原子を含有する。よって、実例となる脂肪族基は、これらに限定されないが、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、−ＣＨ２−シクロプロピル、ビニル、アリル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、−ＣＨ２−シクロブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、イソペンチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、シクロペンチル、−ＣＨ２−シクロペンチル、ｎ−ヘキシル、ｓｅｃ−ヘキシル、シクロヘキシル、−ＣＨ２−シクロヘキシル部分等を包含するが、この場合も先と同様(again)、これらは１以上の置換基を持っていてもよい。アルケニル基は、これらに限定されないが、例えば、エテニル、プロペニル、ブテニル、１−メチル−２−ブテン−１−イル等を包含する。代表的なアルキニル基は、これらに限定されないが、エチニル、２−プロピニル（プロパルギル）、１−プロピニル等を包含する。
用語「アルキル」は、１〜１０個の炭素原子を有する、直鎖または分枝の飽和炭化水素基のラジカルを指す（「Ｃ１〜１０アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜９個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜９アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜８個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜８アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜７個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜７アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜６アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜５個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜５アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜４個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜４アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜３個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜３アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜２個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜２アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１個の炭素原子を有する（「Ｃ１アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、２〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜６アルキル」）。Ｃ１〜６アルキル基の例は、メチル（Ｃ１）、エチル（Ｃ２）、プロピル（Ｃ３）（例として、ｎ−プロピル、イソプロピル）、ブチル（Ｃ４）（例として、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル）、ペンチル（Ｃ５）（例として、ｎ−ペンチル、３−ペンタニル、アミル、ネオペンチル、３−メチル−２−ブタニル、三級アミル、およびヘキシル（Ｃ６）（例として、ｎ−ヘキシル）を包含する。アルキル基の追加の例は、ｎ−ヘプチル（Ｃ７）、ｎ−オクチル（Ｃ８）等を包含する。別段の規定がなされない限り、どの場合のアルキル基も、独立して、非置換であるか（「非置換アルキル」）、または１以上の置換基（例として、Ｆなどのハロゲン）で置換されている（「置換アルキル」）である。ある態様において、アルキル基は、非置換Ｃ１〜１０アルキル（非置換Ｃ１〜６アルキルなど、例として、−ＣＨ３（Ｍｅ）、非置換エチル（Ｅｔ）、非置換プロピル（Ｐｒ、例として、非置換ｎ−プロピル（ｎ−Ｐｒ）、非置換イソプロピル（ｉ−Ｐｒ））、非置換ブチル（Ｂｕ、例として、非置換ｎ−ブチル（ｎ−Ｂｕ）、非置換ｔｅｒｔ−ブチル（ｔｅｒｔ−Ｂｕまたはｔ−Ｂｕ）、非置換ｓｅｃ−ブチル（ｓｅｃ−Ｂｕ）、非置換イソブチル（ｉ−Ｂｕ））である。ある態様において、アルキル基は、置換Ｃ１〜１０アルキルである（置換Ｃ１〜６アルキルなど、例として、−ＣＦ３、Ｂｎ）。
「アルケニル」は、２から２０個までの炭素原子、および１以上の炭素−炭素二重結合を有するが、三重結合は有さない、直鎖または分岐の炭化水素基のラジカルを指す（「Ｃ２〜２０アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２〜１０個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜１０アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２〜９個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜９アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２〜８個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜８アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２〜７個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜７アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜６アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２〜５個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜５アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２〜４個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜４アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２〜３個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜３アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２個の炭素原子を有する（「Ｃ２アルケニル」）。１以上の炭素−炭素二重結合は、内部にあり得る（２−ブテニル中など）か、または末端にあり得る（１−ブテニル中など）。Ｃ２〜４アルケニル基の例は、エテニル（Ｃ２）、１−プロペニル（Ｃ３）、２−プロペニル（Ｃ３）、１−ブテニル（Ｃ４）、２−ブテニル（Ｃ４）、ブタジエニル（Ｃ４）等を包含する。Ｃ２〜６アルケニル基の例は、前述のＣ２〜４アルケニル基、ならびにペンテニル（Ｃ５）、ペンタジエニル（Ｃ５）、ヘキセニル（Ｃ６）等を包含する。アルケニルの追加の例は、アルケニル基の追加の例は、ヘプテニル（Ｃ７）、オクテニル（Ｃ８）、オクタトリエニル（Ｃ８）等を包含する。別段の規定がなされない限り、どの場合のアルケニル基も、独立して、任意に置換されていてもよい、すなわち、非置換であるか（「非置換アルケニル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換アルケニル」）。ある態様において、アルケニル基は、非置換Ｃ２〜１０アルケニルである。ある態様において、アルケニル基は、置換Ｃ２〜１０アルケニルである。アルケニル基において、立体化学が特定されていないＣ＝Ｃ二重結合（例として、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ３または

は、（Ｅ）−または（Ｚ）−二重結合であってもよい。
用語「アルキニル」は、２〜２０個の炭素原子、１以上の炭素−炭素三重結合、および任意に１以上の二重結合を有する、直鎖または分枝の炭化水素基のラジカルを指す（「Ｃ２〜２０アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２〜１０個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜１０アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２〜９個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜９アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２〜８個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜８アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２〜７個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜７アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜６アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２〜５個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜５アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２〜４個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜４アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２〜３個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜３アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２個の炭素原子を有する（「Ｃ２アルキニル」）。１以上の炭素−炭素三重結合は、内部（２−ブチニル中など）または末端（１−ブチニル中など）にあり得る。Ｃ２〜４アルキニル基の例は、限定せずに、エチニル（Ｃ２）、１−プロピニル（Ｃ３）、２−プロピニル（Ｃ３）、１−ブチニル（Ｃ４）、２−ブチニル（Ｃ４）等を包含する。Ｃ２〜６アルケニル基の例は、前述のＣ２〜４アルキニル基ならびにペンチニル（Ｃ５）、ヘキシニル（Ｃ６）等を包含する。アルキニル基の追加の例は、ヘプチニル（Ｃ７）、オクチニル（Ｃ８）等を包含する。別段の規定がなされない限り、どの場合のアルキニル基も、独立して、任意に置換されていてもよい、すなわち非置換であるか（「非置換アルキニル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換アルキニル」）。ある態様において、アルキニル基は、非置換Ｃ２〜１０アルキニルである。ある態様において、アルキニル基は、置換Ｃ２〜１０アルキニルである。
用語「カルボシクリル」または「炭素環（の）」は、非芳香族環式炭化水素基のラジカルであって、３から１０個までの環炭素原子を有し（「Ｃ３〜１０カルボシクリル」）、および非芳香族環系中にはゼロ個のヘテロ原子を有する、前記ラジカルを指す。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、３〜８個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜８カルボシクリル」）。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、３〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜６カルボシクリル」）。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、５〜１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ５〜１０カルボシクリル」）。例示のＣ３〜６カルボシクリル基は、限定せずに、シクロプロピル（Ｃ３）、シクロプロペニル（Ｃ３）、シクロブチル（Ｃ４）、シクロブテニル（Ｃ４）、シクロペンチル（Ｃ５）、シクロペンテニル（Ｃ５）、シクロヘキシル（Ｃ６）、シクロヘキセニル（Ｃ６）、シクロヘキサジエニル（Ｃ６）等を包含する。例示のＣ３〜８カルボシクリル基は、限定せずに、前述のＣ３〜６カルボシクリル基ならびにシクロヘプチル（Ｃ７）、シクロヘプテニル（Ｃ７）、シクロヘプタジエニル（Ｃ７）、シクロヘプタトリエニル（Ｃ７）、シクロオクチル（Ｃ８）、シクロオクテニル（Ｃ８）、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル（Ｃ７）、ビシクロ［２．２．２］オクタニル（Ｃ８）等を包含する。例示のＣ３〜１０カルボシクリル基は、限定せずに、前述のＣ３〜８カルボシクリル基ならびにシクロノニル（Ｃ９）、シクロノネニル（Ｃ９）、シクロデシル（Ｃ１０）、シクロデセニル（Ｃ１０）、オクタヒドロ−１Ｈ−インデニル（Ｃ９）、デカヒドロナフタレニル（Ｃ１０）、スピロ［４．５］デカニル（Ｃ１０）等を包含する。先述の例が説明するとおり、ある態様において、カルボシクリル基は、単環式（「単環式カルボシクリル」）であるか、または二環系（「二環式カルボシクリル」）などの縮合環系、架橋環系またはスピロ環系を含有するかのいずれかであり、飽和であり得るか、または部分的に不飽和であり得る。「カルボシクリル」はまた、炭素環式の環が、上に定義されるとおり、１以上のアリール基またはヘテロアリール基と縮合した環系（ここで付着点が、炭素環式の環上にある）をも包含し、かかる場合においても、炭素数は、引き続き、炭素環式の環系中の炭素数が指定される。別段の規定がなされない限り、どの場合のカルボシクリル基も、独立して、任意に置換されていてもよい、すなわち、非置換であるか（「非置換カルボシクリル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換カルボシクリル」）。ある態様において、カルボシクリル基は、非置換Ｃ３〜１０カルボシクリルである。ある態様において、カルボシクリル基は、置換Ｃ３〜１０カルボシクリルである。
いくつかの態様において、「カルボシクリル」は、３から１０個までの環炭素原子を有する、単環式の、飽和カルボシクリル基である（「Ｃ３〜１０シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、３〜８個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜８シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、３〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜６シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、５〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ５〜６シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、５〜１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ５〜１０シクロアルキル」）。Ｃ５〜６シクロアルキル基の例は、シクロペンチル（Ｃ５）、シクロヘキシル（Ｃ５）を包含する。Ｃ３〜６シクロアルキル基の例は、前述のＣ５〜６シクロアルキル基ならびにシクロプロピル（Ｃ３）およびシクロブチル（Ｃ４）を包含する。Ｃ３〜８シクロアルキル基の例は、前述のＣ３〜６シクロアルキル基ならびにシクロヘプチル（Ｃ７）およびシクロオクチル（Ｃ８）を包含する。別段の規定がなされない限り、どの場合のシクロアルキル基も、独立して、非置換であるか（「非置換シクロアルキル」）または１以上の置換基で置換されている（「置換シクロアルキル」）。ある態様において、シクロアルキル基は、非置換Ｃ３〜１０シクロアルキルである。ある態様において、シクロアルキル基は、置換Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
用語「ヘテロシクリル」または「ヘテロ環式（の）」は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する３〜１０員の非芳香族環系のラジカルを指し、ここで各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素、硫黄、ホウ素、リン、およびケイ素から選択される（３〜１０員ヘテロシクリル」）。１個以上の窒素原子を含有するヘテロシクリル基において、付着点は、結合価が許す限り、炭素原子または窒素原子であり得る。ヘテロシクリル基は、単環式（「単環式ヘテロシクリル」）、または二環式系（「二環式ヘテロシクリル」）などの縮合環系、架橋環系またはスピロ環系のいずれかであり得、飽和であり得るか、または部分的に不飽和であり得る。ヘテロシクリル二環式の環系は、１個以上のヘテロ原子を、一方または両方の環中に包含し得る。「ヘテロシクリル」はまた、ヘテロ環式の環が、上に定義されるとおり、１以上のカルボシクリル基に縮合した環系（ここで付着点が、カルボシクリル上またはヘテロ環式の環上のいずれかにある）、またはヘテロ環式の環が、上に定義されるとおり、１以上のアリール基またはヘテロアリール基と縮合した環系（ここで付着点が、ヘテロ環式の環上にある）をも包含し、かかる場合においても、環員数は、引き続き、ヘテロ環式の環系中の環員数が指定される。別段の規定がなされない限り、どの場合のヘテロシクリルも、独立して、任意に置換されていてもよい、すなわち、非置換であるか（「非置換ヘテロシクリル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換ヘテロシクリル」）。ある態様において、ヘテロシクリル基は、非置換３〜１０員ヘテロシクリルである。ある態様において、ヘテロシクリル基は、置換３〜１０員ヘテロシクリルである。
いくつかの態様において、ヘテロシクリル基は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する５〜１０員の非芳香族環系であり、ここで各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素、硫黄、ホウ素、リン、およびケイ素から選択される（「５〜１０員ヘテロシクリル」）。いくつかの態様において、ヘテロシクリル基は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する５〜８員の非芳香族環系であり、ここで各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（「５〜８員ヘテロシクリル」）。いくつかの態様において、ヘテロシクリル基は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する５〜６員の非芳香族環系であり、ここで各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（「５〜６員ヘテロシクリル」）。いくつかの態様において、５〜６員ヘテロシクリルは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有する。いくつかの態様において、５〜６員ヘテロシクリルは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する。いくつかの態様において、５〜６員ヘテロシクリルは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１個の環ヘテロ原子を有する。
１個のヘテロ原子を含有する例示の３員ヘテロシクリル基は、限定せずに、アジリジニル、オキシラニル、およびチイラニルを包含する。１個のヘテロ原子を含有する例示の４員ヘテロシクリル基は、限定せずに、アゼチジニル、オキセタニルおよびチエタニルを包含する。１個のヘテロ原子を含有する例示の５員ヘテロシクリル基は、限定せずに、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ジヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ジヒドロピロリル、およびピロリル−２，５−ジオンを包含する。２個のヘテロ原子を含有する例示の５員ヘテロシクリル基は、限定せずに、ジオキソラニル、オキサスルフラニル、ジスルフラニル、およびオキサゾリジン−２−オンを包含する。３個のヘテロ原子を含有する例示の５員ヘテロシクリル基は、限定せずに、トリアゾリニル、オキサジアゾリニル(oxadiazolinyl)、およびチアジアゾリニル(thiadiazolinyl)を包含する。１個のヘテロ原子を含有する例示の６員ヘテロシクリル基は、限定せずに、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピリジニル、およびチアニルを包含する。２個のヘテロ原子を含有する例示の６員ヘテロシクリル基は、限定せずに、ピペラジニル、モルホリニル、ジチアニル、およびジオキサニルを包含する。２個のヘテロ原子を含有する例示の６員ヘテロシクリル基は、限定せずに、トリアジナニル(triazinanyl)を包含する。１個のヘテロ原子を含有する例示の７員ヘテロシクリル基は、限定せずに、アゼパニル、オキセパニルおよびチエパニルを包含する。１個のヘテロ原子を含有する例示の８員ヘテロシクリル基は、限定せずに、アゾカニル、オキセカニル(oxecanyl)およびチオカニル(thiocanyl)を包含する。Ｃ６アリール環へ縮合した例示の５員ヘテロシクリル基（また本明細書中５，６−二環式ヘテロ環式の環とも言及される）は、限定せずに、インドリニル、イソインドリニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾキサゾリノニル等を包含する。アリール環へ縮合した例示の６員ヘテロシクリル基（また本明細書中６，６−二環式ヘテロ環式の環とも言及される）は、限定せずに、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル等を包含する。
「アリール」は、芳香環系中に提供される６〜１４個の環炭素原子およびゼロ個のヘテロ原子を有する、単環式または多環式（例として、二環式または三環式）の、４ｎ＋２芳香族環系（例として、環状配列(a cyclic array)中に共有される６、１０、または１４個のパイ電子を有する）のラジカルを指す（「Ｃ６〜１４アリール」）。いくつかの態様において、アリール基は、６個の環炭素原子を有する（「Ｃ６アリール」；例として、フェニル）。いくつかの態様において、アリール基は、１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ１０アリール」；例として、１−ナフチルおよび２−ナフチルなどのナフチル）。いくつかの態様において、アリール基は、１４個の環炭素原子を有する（「Ｃ１４アリール」；例として、アントラシル）。「アリール」はまた、アリール環が、上に定義されるとおり、１以上のカルボシクリル基またはヘテロシクリル基と縮合した環系（ここでラジカルまたは付着点が、アリール環上にある）をも包含し、かかる場合においても、炭素原子数は、引き続き、アリール環系中の炭素原子数が指定される。別段の規定がなされない限り、どの場合のアリール基も、独立して、任意に置換されていてもよい、すなわち、非置換であるか（「非置換アリール」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換アリール」）。ある態様において、アリール基は、非置換Ｃ６〜１４アリールである。ある態様において、アリール基は、置換Ｃ６〜１４アリールである。
「アラルキル」は、アルキルおよびアリールの部分集合であり、任意置換アリール基によって置換されている任意置換アルキル基を指す。ある態様において、アラルキルは、任意置換ベンジルである。ある態様において、アラルキルは、ベンジルである。ある態様において、アラルキルは、任意置換フェネチルである。ある態様において、アラルキルは、フェネチルである。
「ヘテロアリール」は、芳香環系中に提供される環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する、５〜１０員の単環式または二環式の、４ｎ＋２芳香族環系（例として、環状配列に共有される６または１０個のパイ電子を有する）のラジカルを指し、ここで各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（「５〜１０員ヘテロアリール」）。１個以上の窒素原子を含有するヘテロアリール基において、付着点は、結合価が許す限り、炭素原子または窒素原子であり得る。ヘテロアリール二環式の環系は、一方または両方の環中に１個以上のヘテロ原子を包含し得る。「ヘテロアリール」は、ヘテロアリール環が、上に定義されるとおり、１以上のカルボシクリル基またはヘテロシクリル基と縮合した環系（ここで付着点が、ヘテロアリール環上にある）を包含し、かかる場合においても、環員数は、引き続き、ヘテロアリール環系中の環員数が指定される。「ヘテロアリール」はまた、ヘテロアリール環が、上に定義されるとおり、１以上のアリール基と縮合した環系（ここで付着点が、アリール環上またはヘテロアリール環上のいずれかにある）をも包含し、かかる場合においても、環員数は、引き続き、縮合多環（アリール／ヘテロアリール）環系中の環員数が指定される。１つの環がヘテロ原子を含有しない二環式ヘテロアリール基（例として、インドリル、キノリニル、カルバゾリル等）において、付着点は、いずれかの環上にあり得、すなわち、ヘテロ原子を持つ環（例として、２−インドリル）か、またはヘテロ原子を含有しない環（例として、５−インドリル）のいずれかである。
いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、芳香族環系中に提供される環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する５〜１０員の芳香族環系であり、ここで各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（５〜１０員ヘテロアリール）。いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、芳香族環系中に提供される環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する５〜８員の芳香族環系であり、ここで各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（５〜８員ヘテロアリール）。いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、芳香族環系中に提供される環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族環系であり、ここで各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（５〜６員ヘテロアリール）。いくつかの態様において、５〜６員ヘテロアリールは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有する。いくつかの態様において、５〜６員ヘテロアリールは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する。いくつかの態様において、５〜６員ヘテロアリールは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１個の環ヘテロ原子を有する。別段の規定がなされない限り、どの場合のヘテロアリール基も、独立して、任意に置換されていてもよい、すなわち、非置換であるか（「非置換ヘテロアリール」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換ヘテロアリール」）。ある態様において、ヘテロアリール基は、非置換５〜１４員ヘテロアリールである。ある態様において、ヘテロアリール基は、置換５〜１４員ヘテロアリールである。
１個のヘテロ原子を含有する例示の５員ヘテロアリール基は、限定せずに、ピロリル、フラニル、チオフェニルを包含する。２個のヘテロ原子を含有する例示の５員ヘテロアリール基は、限定せずに、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、およびイソチアゾリルを包含する。３個のヘテロ原子を含有する例示の５員ヘテロアリール基は、限定せずに、トリアゾリル、オキサジアゾリル、およびチアジアゾリルを包含する。４個のヘテロ原子を含有する例示の５員ヘテロアリール基は、限定せずに、テトラゾリルを包含する。１個のヘテロ原子を含有する例示の６員環ヘテロアリール基は、限定せずに、ピリジニルを包含する。２個のヘテロ原子を含有する例示の６員ヘテロアリール基は、限定せずに、ピリダジニル、ピリミジニル、およびピラジニルを包含する。３個または４個のヘテロ原子を含有する例示の６員ヘテロアリール基は、限定せずに、夫々、トリアジニルおよびテトラジニルを包含する。１個のヘテロ原子を含有する例示の７員ヘテロアリール基は、限定せずに、アゼピニル、オキセピニル、およびチエピニルを包含する。例示の５，６−二環式ヘテロアリール基は、限定せずに、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチオフェニル、イソベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾイソフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズチアジアゾリル、インドリジニル、およびプリニルを包含する。例示の６，６−二環式ヘテロアリール基は、限定せずに、ナフチリジニル、プテリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キノキサリニル、フタラジニル、およびキナゾリニルを包含する。
「ヘテロアラルキル」は、アルキルおよびヘテロアリールの部分集合であり、任意置換ヘテロアリール基によって置換されている任意置換アルキル基を指す。
「不飽和（の）」または「部分的に不飽和の」は、少なくとも１つの二重結合または三重結合を包含する基を指す。「部分的に不飽和の」環系は、複数部位の不飽和を有する環を網羅することがさらに意図されるが、芳香族基（例として、アリール基またはヘテロアリール基）を包含することは意図されない。同様に、「飽和（の）」は、二重結合も三重結合も含有しない、すなわち、すべて単結合を含有する基を指す。
アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールの基は、二価の架橋基であるが、接尾語「−エン」の使用に対してさらに言及されるものであって、例として、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、カルボシクリレン、ヘテロシクリレン、アリーレン、およびヘテロアリーレンである。
別段の明示的な規定がなされない限り、本明細書に記載の原子、部分、または基は、結合価が許す限りにおいて、非置換であっても、または置換されていてもよい。用語「任意置換（の）」は、置換または非置換を指す。
基は、別段の明示的な規定がなされない限り、任意に置換されていてもよい。用語「任意置換（の）」は、置換されているかまたは置換されていないことを指す。ある態様において、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールの基は、任意に置換されていてもよい（例として、「置換」または「非置換」アルキル基、「置換」または「非置換」アルケニル基、「置換」または「非置換」アルキニル基、「置換」または「非置換」カルボシクリル基、「置換」または「非置換」ヘテロシクリル基、「置換」または「非置換」アリール基、または「置換」または「非置換」ヘテロアリール基）。一般に、用語「置換（の／されている）」は、用語「任意に」が先行しているか否かにかかわらず、基（例として、炭素原子または窒素原子）上に存在する少なくとも１個の水素が、許容し得る置換基で、例として、置換の際に安定した化合物（例として、転位(rearrangement)、環化、脱離、または他の反応による、などの変換を自然に受けない化合物）をもたらす置換基で、置き換えられていることを意味する。別段の指示がなされない限り、「置換（されている）」基は、置換基を、その基の１以上の置換可能な位置にて有しており、あらゆる所与の構造における２以上の位置が置換されているとき、置換基は、各位置にて同じかまたは異なるかのいずれかである。用語「置換（の／されている）」は、有機化合物のすべての許容し得る置換基での置換を包含することが企図されるが、本明細書に記載の置換基のいずれも、安定な化合物の形成をもたらす。本発明は、安定な化合物に到達するために、ありとあらゆるかかる組み合わせを企図する。本発明の目的のために、窒素などのヘテロ原子は、本明細書に記載のとおりの、水素置換基および／またはいずれか好適な置換基を有していてもよく、これらは、ヘテロ原子の原子価を満たし、安定な部分の形成をもたらす。ある態様において、置換基は、炭素原子置換基である。ある態様において、置換基は、窒素原子置換基である。ある態様において、置換基は、酸素原子置換基である。ある態様において、置換基は、硫黄原子置換基である。
例示の炭素原子置換基は、これらに限定はされないが、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲａａ、−ＯＮ（Ｒｂｂ）２、−Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｎ（Ｒｂｂ）３ ＋Ｘ−、−Ｎ（ＯＲｃｃ）Ｒｂｂ、−ＳＨ、−ＳＲａａ、−ＳＳＲｃｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨＯ、−Ｃ（ＯＲｃｃ）２、−ＣＯ２Ｒａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＯＣＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＮＲｂｂＣＯ２Ｒａａ、−ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＮＲbbＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、−ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＳＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２ＯＲａａ、−ＯＳＯ２Ｒａａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒaa、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｓｉ（Ｒａａ）３、−ＯＳｉ（Ｒａａ）３Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲａａ、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｂｂ）２）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｂｂ）２）２、−ＮＲｂｂＰ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−ＮＲｂｂＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−ＮＲｂｂＰ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｂｂ）２）２、−Ｐ（Ｒｃｃ）２、−Ｐ（ＯＲｃｃ）２、−Ｐ（Ｒｃｃ）３ ＋Ｘ−、−Ｐ（ＯＲｃｃ）３ ＋Ｘ−、−Ｐ（Ｒｃｃ）４、−Ｐ（ＯＲｃｃ）４、−ＯＰ（Ｒｃｃ）２、−ＯＰ（Ｒｃｃ）３ ＋Ｘ−、−ＯＰ（ＯＲｃｃ）２、−ＯＰ（ＯＲｃｃ）３ ＋Ｘ−、−ＯＰ（Ｒｃｃ）４、−ＯＰ（ＯＲｃｃ）４、−Ｂ（Ｒａａ）２、−Ｂ（ＯＲｃｃ）２、−ＢＲａａ（ＯＲｃｃ）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ペルハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ヘテロＣ１〜１０アルキル、ヘテロＣ２〜１０アルケニル、ヘテロＣ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリールを包含し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４または５個のＲｄｄ基で置換されている；式中Ｘ−は、対イオンである；
あるいは、炭素原子上の２個のジェミナル水素は、基＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮ（Ｒｂｂ）２、＝ＮＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、＝ＮＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａａ、＝ＮＮＲｂｂＳ（＝Ｏ）２Ｒａａ、＝ＮＲｂｂ、または＝ＮＯＲｃｃで置き換えられている；
どの場合のＲａａも、独立して、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ペルハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ヘテロＣ１〜１０アルキル、ヘテロＣ２〜１０アルケニル、ヘテロＣ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリールから選択されるか、あるいは２つのＲａａ基は、結び合わされることで、３〜１４員ヘテロシクリルまたは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４または５個のＲｄｄ基で置換されている；
どの場合のＲｂｂも、独立して、水素、−ＯＨ、−ＯＲａａ、−Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＣＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｒｃｃ、−ＳＯ２ＯＲｃｃ、−ＳＯＲａａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｃｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｃｃ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｃｃ）２）２、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ペルハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ヘテロＣ１〜１０アルキル、ヘテロＣ２〜１０アルケニル、ヘテロＣ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリールから選択されるか、あるいは２つのＲｂｂ基は、結び合わされることで、３〜１４員ヘテロシクリルまたは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４または５個のＲｄｄ基で置換されている；式中Ｘ−は、対イオンである；
どの場合のＲｃｃも、独立して、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ペルハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ヘテロＣ１〜１０アルキル、ヘテロＣ２〜１０アルケニル、ヘテロＣ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリールから選択されるか、あるいは２つのＲｃｃ基が、結び合わされることで、３〜１４員ヘテロシクリルまたは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４または５個のＲｄｄ基で置換されている；
どの場合のＲｄｄも、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲｅｅ、−ＯＮ（Ｒｆｆ）２、−Ｎ（Ｒｆｆ）２、−Ｎ（Ｒｆｆ）３ ＋Ｘ−、−Ｎ（ＯＲｅｅ）Ｒｆｆ、−ＳＨ、−ＳＲｅｅ、−ＳＳＲｅｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｅｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−ＯＣＯ２Ｒｅｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＮＲｆｆＣ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−ＮＲｆｆＣＯ２Ｒｅｅ、−ＮＲｆｆＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−Ｃ（＝ＮＲｆｆ）ＯＲｅｅ、−ＯＣ（＝ＮＲｆｆ）Ｒｅｅ、−ＯＣ（＝ＮＲｆｆ）ＯＲｅｅ、−Ｃ（＝ＮＲｆｆ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＯＣ（＝ＮＲｆｆ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＮＲｆｆＣ（＝ＮＲｆｆ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＮＲｆｆＳＯ２Ｒｅｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＳＯ２Ｒｅｅ、−ＳＯ２ＯＲｅｅ、−ＯＳＯ２Ｒｅｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−Ｓｉ（Ｒｅｅ）３、−ＯＳｉ（Ｒｅｅ）３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｅｅ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｅｅ、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲｅｅ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｅｅ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｅｅ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒｅｅ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｅｅ）２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ペルハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ヘテロＣ１〜６アルキル、ヘテロＣ２〜６アルケニル、ヘテロＣ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４または５個のＲｇｇ基で置換されているか、あるいは２つのジェミナルＲｄｄ置換基は、結び合わされることで、＝Ｏまたは＝Ｓを形成し得る；式中Ｘ−は、対イオンである；
どの場合のＲｅｅも、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ペルハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ヘテロＣ１〜６アルキル、ヘテロＣ２〜６アルケニル、ヘテロＣ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、Ｃ６〜１０アリール、３〜１０員ヘテロシクリル、および３〜１０員ヘテロアリールから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４または５個のＲｇｇ基で置換されている；
どの場合のＲｆｆも、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ペルハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ヘテロＣ１〜６アルキル、ヘテロＣ２〜６アルケニル、ヘテロＣ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、および５〜１０員ヘテロアリールから選択されるか、あるいは２つのＲｆｆ基は、結び合わされることで、３〜１０員ヘテロシクリルまたは５〜１０員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４または５個のＲｇｇ基で置換されている；および
どの場合のＲｇｇも、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）３ ＋Ｘ−、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）２ ＋Ｘ−、−ＮＨ２（Ｃ１〜６アルキル）＋Ｘ−、−ＮＨ３ ＋Ｘ−、−Ｎ（ＯＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（ＯＨ）（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（ＯＨ）、−ＳＨ、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＳ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ（＝ＮＨ）（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ（＝ＮＨ）ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯＣ１〜６アルキル、−Ｓｉ（Ｃ１〜６アルキル）３、−ＯＳｉ（Ｃ１〜６アルキル）３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＣ１〜６アルキル、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣ１〜６アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＣ１〜６アルキル）２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ペルハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ヘテロＣ１〜６アルキル、ヘテロＣ２〜６アルケニル、ヘテロＣ２〜６アルケニル、ヘテロＣ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、Ｃ６〜１０アリール、３〜１０員ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリールであるか；あるいは２つのジェミナルＲｇｇ置換基は、結び合わされることで、＝Ｏまたは＝Ｓを形成し得る；式中Ｘ−は、対イオンである。
「対イオン」または「アニオン性対イオン」は、電子的中性(electronic neutraliy)を維持するために、正に荷電している基と結び付いている負に荷電している基である。アニオン性対イオンは、一価（すなわち、１個の負の形式電荷を包含する）であってもよい。アニオン性対イオンはまた、二価または三価などの多価（すなわち、１個より多くの負の形式電荷を包含する）であってもよい。例示の対イオンは、ハロゲン化物イオン（例として、Ｆ−、Ｃｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−）、ＮＯ３ −、ＣｌＯ４ −、ＯＨ−、Ｈ２ＰＯ４ −、ＨＣＯ３ −、ＨＳＯ４ −、スルホン酸イオン（例として、メタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、１０−カンファースルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、ナフタレン−１−スルホン酸−５−スルホン酸、エタン−１−スルホン酸−２−スルホン酸等）、カルボン酸イオン（例として、酢酸、プロパン酸、安息香酸、グリセリン酸、乳酸、酒石酸、グリコール酸、グルコン酸等）、ＢＦ４ −、ＰＦ４ −、ＰＦ６ −、ＡｓＦ６ −、ＳｂＦ６ −、Ｂ［３，５−（ＣＦ３）２Ｃ６Ｈ３］４］−、Ｂ（Ｃ６Ｆ５）４ −、ＢＰｈ４ −、Ａｌ（ＯＣ（ＣＦ３）３）４ −、およびカルボランアニオン（例として、ＣＢ１１Ｈ１２ −または（ＨＣＢ１１Ｍｅ５Ｂｒ６）−）を包含する。多価であってもよい例示の対イオンは、ＣＯ３ ２−、ＨＰＯ４ ２−、ＰＯ４ ３− 、Ｂ４Ｏ７ ２−、ＳＯ４ ２−、Ｓ２Ｏ３ ２−、カルボン酸アニオン（例として、酒石酸、クエン酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、グルコン酸、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、ピメリン酸、スベリン酸、アゼライン酸、セバシン酸、サリチル酸、フタル酸、アスパラギン酸、グルタミン酸等）、およびカルボランを包含する。
「ハロ」または「ハロゲン」は、フッ素（フルオロ、−Ｆ）、塩素（クロロ、−Ｃｌ）、臭素（ブロモ、−Ｂｒ）、またはヨウ素（ヨード、−Ｉ）を指す。
「アシル」は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＣＨＯ、−ＣＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、または−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲａａからなる群から選択される部分を指し、式中ＲａａおよびＲｂｂは、本明細書に定義されるとおりである。
窒素原子は、結合価が許す限り、置換され得るかまたは非置換であり得、一級、二級、三級、四級窒素原子を包含する。例示の窒素原子置換基は、これらに限定はされないが、水素、−ＯＨ、−ＯＲａａ、−Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＣＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｒｃｃ、−ＳＯ２ＯＲｃｃ、−ＳＯＲａａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｃｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｃｃ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｃｃ）２）２、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ペルハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ヘテロＣ１〜１０アルキル、ヘテロＣ２〜１０アルケニル、ヘテロＣ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリールを包含するか、あるいはＮ原子へ付着されている２つのＲｃｃ基は、結び合わされることで、３〜１４員ヘテロシクリルまたは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４または５個のＲｄｄ基で置換されており、および式中Ｒａａ、Ｒｂｂ、Ｒｃｃ、およびＲｄｄは、上に定義されるとおりである。
ある態様において、窒素原子上に存在する置換基は、窒素保護基である（また本明細書中「アミノ保護基」とも言及される）。窒素保護基は、これらに限定はされないが、−ＯＨ、−ＯＲａａ、−Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＣＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ2Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｒｃｃ、−ＳＯ２ＯＲｃｃ、−ＳＯＲａａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｃｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｃｃ、Ｃ１〜１０アルキル（例として、アラルキル、ヘテロアラルキル）、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ヘテロＣ１〜１０アルキル、ヘテロＣ２〜１０アルケニル、ヘテロＣ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリール基を包含し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４または５個のＲｄｄ基で置換されており、および式中Ｒａａ、Ｒｂｂ、Ｒｃｃ、およびＲｄｄは、本明細書に定義されるとおりである。窒素保護基は当該技術分野において周知であり、Protecting Groups in 有機Synthesis, T. W. Greene and P. G. M. Wuts, 3rd edition, John Wiley & Sons, 1999（参照により本明細書に組み込まれる）に詳細に記載されたものを包含する。
例えば、アミド基などの窒素保護基（例として、―Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ）は、これらに限定はされないが、ホルムアミド、アセトアミド、クロロアセトアミド、トリクロロアセトアミド、トリフルオロアセトアミド、フェニルアセトアミド、３−フェニルプロパンアミド、ピコリンアミド、３−ピリジルカルボキサミド、Ｎ−ベンゾイルフェニルアラニル誘導体、ベンズアミド、ｐ−フェニルベンズアミド、ｏ−ニトロフェニルアセトアミド、ｏ−ニトロフェノキシアセトアミド、アセトアセトアミド、（Ｎ’−ジチオベンジルオキシアクリルアミド）アセトアミド、３−（ｐ−ヒドロキシフェニル）プロパンアミド、３−（ｏ−ニトロフェニル）プロパンアミド、２−メチル−２−（ｏ−ニトロフェノキシ）プロパンアミド、２−メチル−２−（ｏ−フェニルアゾフェノキシ）プロパンアミド、４−クロロブタンアミド、３−メチル−３−ニトロブタンアミド、ｏ−ニトロシンアミド(nitrocinnamide)、Ｎ−アセチルメチオニン誘導体、ｏ−ニトロベンズアミド、およびｏ−（ベンゾイルオキシメチル）ベンズアミドを包含する。
カルバマート基などの窒素保護基（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａａ）は、これらに限定はされないが、メチルカルバマート、エチルカルバマート、９−フルオレニルメチルカルバマート（Ｆｍｏｃ）、９−（２−スルホ）フルオレニルメチルカルバマート、９−（２，７−ジブロモ）フルオレニルメチルカルバマート、２，７−ジ−ｔ−ブチル−［９−（１０，１０−ジオキソ−１０，１０，１０，１０−テトラヒドロチオキサンチル）］メチルカルバマート（ＤＢＤ−Ｔｍｏｃ）、４−メトキシフェナシルカルバマート（Ｐｈｅｎｏｃ）、２，２，２−トリクロロエチルカルバマート（Ｔｒｏｃ）、２−トリメチルシリルエチルカルバマート（Ｔｅｏｃ）、２−フェニルエチルカルバマート（ｈＺ）、１−（１−アダマンチル）−１−メチルエチルカルバマート（Ａｄｐｏｃ）、１，１−ジメチル−２−ハロエチルカルバマート、１，１−ジメチル−２，２−ジブロモエチルカルバマート（ＤＢ−ｔ−ＢＯＣ）、１，１−ジメチル−２，２，２−トリクロロエチルカルバマート（ＴＣＢＯＣ）、１−メチル−１−（４−ビフェニルイル）エチルカルバマート（Ｂｐｏｃ）、１−（３，５−ジ−ｔ−ブチルフェニル）−１−メチルエチルカルバマート（ｔ−Ｂｕｍｅｏｃ）、２−（２’−および４’−ピリジル）エチルカルバマート（Ｐｙｏｃ）、２−（Ｎ、Ｎ−ジシクロヘキシルカルボキサミド）エチルカルバマート、ｔ−ブチルカルバマート（ＢＯＣまたはＢｏｃ）、１−アダマンチルカルバマート（Ａｄｏｃ）、ビニルカルバマート（Ｖｏｃ）、アリルカルバマート（Ａｌｌｏｃ）、１−イソプロピルアリルカルバマート（Ｉｐａｏｃ）、シンナミルカルバマート（Ｃｏｃ）、４−ニトロシンナミルカルバマート（Ｎｏｃ）、８−キノリルカルバマート、Ｎ−ヒドロキシピペリジニルカルバマート、アルキルジチオカルバマート、ベンジルカルバマート（Ｃｂｚ）、ｐ−メトキシベンジルカルバマート（Ｍｏｚ）、ｐ−ニトロベンジルカルバマート、ｐ−ブロモベンジルカルバマート、ｐ−クロロベンジルカルバマート、２，４−ジクロロベンジルカルバマート、４−メチルスルフィニルベンジルカルバマート（Ｍｓｚ）、９−アントリルメチルカルバマート、ジフェニルメチルカルバマート、２−メチルチオエチルカルバマート、２−メチルスルホニルエチルカルバマート、２−（ｐ−トルエンスルホニル）エチルカルバマート、［２−（１，３−ジチアニル）］メチルカルバマート（Ｄｍｏｃ）、４−メチルチオフェニルカルバマート（Ｍｔｐｃ）、２，４−ジメチルチオフェニルカルバマート（Ｂｍｐｃ）、２−ホスホニオエチルカルバマート（Ｐｅｏｃ）、２−トリフェニルホスホニオイソプロピルカルバマート（Ｐｐｏｃ）、１，１−ジメチル−２−シアノエチルカルバマート、ｍ−クロロ−ｐ−アシルオキシベンジルカルバマート、ｐ−（ジヒドロキシボリル）ベンジルカルバマート、５−ベンズイソキサゾリルメチルカルバマート、２−（トリフルオロメチル）−６−クロモニルメチルカルバマート（Ｔｃｒｏｃ）、ｍ−ニトロフェニルカルバマート、３，５−ジメトキシベンジルカルバマート、ｏ−ニトロベンジルカルバマート、３，４−ジメトキシ−６−ニトロベンジルカルバマート、フェニル（ｏ−ニトロフェニル）メチルカルバマート、ｔ−アミルカルバマート、Ｓ−ベンジルチオカルバマート、ｐ−シアノベンジルカルバマート、シクロブチルカルバマート、シクロヘキシルカルバマート、シクロペンチルカルバマート、シクロプロピルメチルカルバマート、ｐ−デシルオキシベンジルカルバマート、２，２−ジメトキシアシルビニルカルバマート、ｏ−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルボキサミド）ベンジルカルバマート、１，１−ジメチル−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルボキサミド）プロピルカルバマート、１，１−ジメチルプロピニルカルバマート、ジ（２−ピリジル）メチルカルバマート、２−フラニルメチルカルバマート、２−ヨードエチルカルバマート、イソボルニルカルバマート、イソブチルカルバマート、イソニコチニルカルバマート、ｐ−（ｐ’−メトキシフェニルアゾ）ベンジルカルバマート、１−メチルシクロブチルカルバマート、１−メチルシクロヘキシルカルバマート、１−メチル−１−シクロプロピルメチルカルバマート、１−メチル−１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチルカルバマート、１−メチル−１−（ｐ−フェニルアゾフェニル）エチルカルバマート、１−メチル−１−フェニルエチルカルバマート、１−メチル−１−（４−ピリジル）エチルカルバマート、フェニルカルバマート、ｐ−（フェニルアゾ）ベンジルカルバマート、２，４，６−トリ−ｔ−ブチルフェニルカルバマート、４−（トリメチルアンモニウム）ベンジルカルバマート、および２，４，６−トリメチルベンジルカルバマートを包含する。
スルホンアミド基などの窒素保護基（例として、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲａａ）は、これらに限定はされないが、ｐ−トルエンスルホンアミド（Ｔｓ）、ベンゼンスルホンアミド、２，３，６−トリメチル−４−メトキシベンゼンスルホンアミド（Ｍｔｒ）、２，４，６−トリメトキシベンゼンスルホンアミド（Ｍｔｂ）、２，６−ジメチル−４−メトキシベンゼンスルホンアミド（Ｐｍｅ）、２，３，５，６−テトラメチル−４−メトキシベンゼンスルホンアミド（Ｍｔｅ）、４−メトキシベンゼンスルホンアミド（Ｍｂｓ）、２，４，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド（Ｍｔｓ）、２，６−ジメトキシ−４−メチルベンゼンスルホンアミド（ｉＭｄｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルホンアミド（Ｐｍｃ）、メタンスルホンアミド（Ｍｓ）、β−トリメチルシリルエタンスルホンアミド（ＳＥＳ）、９−アントラセンスルホンアミド、４−（４’，８’−ジメトキシナフチルメチル）ベンゼンスルホンアミド（ＤＮＭＢＳ）、ベンジルスルホンアミド、トリフルオロメチルスルホンアミド、およびフェナシルスルホンアミドを包含する。
他の窒素保護基は、これらに限定はされないが、フェノチアジニル（１０）−アシル誘導体、Ｎ’−ｐ−トルエンスルホニルアミノアシル誘導体、Ｎ’−フェニルアミノチオアシル誘導体、Ｎ−ベンゾイルフェニルアラニル誘導体、Ｎ−アセチルメチオニン誘導体、４，５−ジフェニル−３−オキサゾリン−２−オン、Ｎ−フタルイミド、Ｎ−ジチアスクシンイミド（Ｄｔｓ）、Ｎ−２，３−ジフェニルマレイミド、Ｎ−２，５−ジメチルピロール、Ｎ−１，１，４，４−テトラメチルジシリルアザシクロペンタン付加物（ＳＴＡＢＡＳＥ）、５−置換１，３−ジメチル−１，３，５−トリアザシクロヘキサン−２−オン、５−置換１，３−ジベンジル−１，３，５−トリアザシクロヘキサン−２−オン、１−置換３，５−ジニトロ−４−ピリドン、Ｎ−メチルアミン、Ｎ−アリルアミン、Ｎ−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチルアミン（ＳＥＭ）、Ｎ−３−アセトキシプロピルアミン、Ｎ−（１−イソプロピル−４−ニトロ−２−オキソ−３−ピロリン−３−イル）アミン、四級アンモニウム塩、Ｎ−ベンジルアミン、Ｎ−ジ（４−メトキシフェニル）メチルアミン、Ｎ−５−ジベンゾスベリルアミン、Ｎ−トリフェニルメチルアミン（Ｔｒ）、Ｎ−［（４−メトキシフェニル）ジフェニルメチル］アミン（ＭＭＴｒ）、Ｎ−９−フェニルフルオレニルアミン（ＰｈＦ）、Ｎ−２，７−ジクロロ−９−フルオレニルメチレンアミン、Ｎ−フェロセニルメチルアミノ（Ｆｃｍ）、Ｎ−２−ピコリルアミノＮ’−オキシド、Ｎ−１，１−ジメチルチオメチレンアミン、Ｎ−ベンジリデンアミン、Ｎ−ｐ−メトキシベンジリデンアミン、Ｎ−ジフェニルメチレンアミン、Ｎ−［（２−ピリジル）メシチル］メチレンアミン、Ｎ−（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルアミノメチレン）アミン、Ｎ，Ｎ’−イソプロピリデンジアミン、Ｎ−ｐ−ニトロベンジリデンアミン、Ｎ−サリシリデンアミン、Ｎ−５−クロロサリシリデンアミン、Ｎ−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）フェニルメチレンアミン、Ｎ−シクロヘキシリデンアミン、Ｎ−（５，５−ジメチル−３−オキソ−１−シクロヘキセニル）アミン、Ｎ−ボラン誘導体、Ｎ−ジフェニルボリン酸誘導体、Ｎ−［フェニル（ペンタアシルクロミウム−またはタングステン）アシル］アミン、Ｎ−銅キレート、Ｎ−亜鉛キレート、Ｎ−ニトロアミン、Ｎ−ニトロソアミン、アミンＮ−酸化物、ジフェニルホスフィンアミド（Ｄｐｐ）、ジメチルチオホスフィンアミド（Ｍｐｔ）、ジフェニルチオホスフィンアミド（Ｐｐｔ）、ジアルキルホスホルアミダート、ジベンジルホスホルアミダート、ジフェニルホスホルアミダート、ベンゼンスルフェンアミド、ｏ−ニトロベンゼンスルフェンアミド（Ｎｐｓ）、２，４−ジニトロベンゼンスルフェンアミド、ペンタクロロベンゼンスルフェンアミド、２−ニトロ−４−メトキシベンゼンスルフェンアミド、トリフェニルメチルスルフェンアミド、および３−ニトロピリジンスルフェンアミド（Ｎｐｙｓ）を包含する。
ある態様において、酸素原子上に存在する置換基は、酸素保護基（また本明細書中「ヒドロキシル保護基」とも言及される）である。酸素保護基は、これらに限定はされないが、−Ｒａａ、−Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＣＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−Ｓｉ（Ｒａａ）３、−Ｐ（Ｒｃｃ）２、−Ｐ（Ｒｃｃ）３ ＋Ｘ−、−Ｐ（ＯＲｃｃ）２、−Ｐ（ＯＲｃｃ）３ ＋Ｘ−、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、および−Ｐ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｂｂ）２）２を包含し、ここでＸ−、Ｒａａ、Ｒｂｂ、およびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりである。酸素保護基は当該技術分野において周知であり、Protecting Groups in 有機Synthesis, T. W. Greene and P. G. M. Wuts, 3rd edition, John Wiley & Sons, 1999（参考により本明細書に組み込まれる）に詳細に記載されたものを包含する。
例示の酸素保護基は、これらに限定はされないが、メチル、メトキシメチル（ＭＯＭ）、メチルチオメチル（ＭＴＭ）、ｔ−ブチルチオメチル、（フェニルジメチルシリル）メトキシメチル（ＳＭＯＭ）、ベンジルオキシメチル（ＢＯＭ）、ｐ−メトキシベンジルオキシメチル（ＰＭＢＭ）、（４−メトキシフェノキシ）メチル（ｐ−ＡＯＭ）、グアイアコールメチル（ＧＵＭ）、ｔ−ブトキシメチル、４−ペンテニルオキシメチル（ＰＯＭ）、シロキシメチル、２−メトキシエトキシメチル（ＭＥＭ）、２，２，２−トリクロロエトキシメチル、ビス（２−クロロエトキシ）メチル、２−（トリメチルシリル）エトキシメチル（ＳＥＭＯＲ）、テトラヒドロピラニル（ＴＨＰ）、３−ブロモテトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、１−メトキシシクロヘキシル、４−メトキシテトラヒドロピラニル（ＭＴＨＰ）、４−メトキシテトラヒドロチオピラニル、４−メトキシテトラヒドロチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシド、１−［（２−クロロ−４−メチル）フェニル］−４−メトキシピペリジン−４−イル（ＣＴＭＰ）、１，４−ジオキサン−２−イル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフラニル、２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−７，８，８−トリメチル−４，７−メタノベンゾフラン−２−イル、１−エトキシエチル、１−（２−クロロエトキシ）エチル、１−メチル−１−メトキシエチル、１−メチル−１−ベンジルオキシエチル、１−メチル−１−ベンジルオキシ−２−フルオロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、２−トリメチルシリルエチル、２−（フェニルセレニル）エチル、ｔ−ブチル、アリル、ｐ−クロロフェニル、ｐ−メトキシフェニル、２，４−ジニトロフェニル、ベンジル（Ｂｎ）、ｐ−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、ｏ−ニトロベンジル、ｐ−ニトロベンジル、ｐ−ハロベンジル、２，６−ジクロロベンジル、ｐ−シアノベンジル、ｐ−フェニルベンジル、２−ピコリル、４−ピコリル、３−メチル−２−ピコリルＮ−オキシド、ジフェニルメチル、ｐ、ｐ’−ジニトロベンズヒドリル、５−ジベンゾスベリル、トリフェニルメチル、α−ナフチルジフェニルメチル、ｐ−メトキシフェニルジフェニルメチル、ジ（ｐ−メトキシフェニル）フェニルメチル、トリ（ｐ−メトキシフェニル）メチル、４−（４’−ブロモフェナシルオキシフェニル）ジフェニルメチル、４，４’，４’’−トリス（４，５−ジクロロフタルイミドフェニル）メチル、４，４’，４’’−トリス（レブリノイルオキシフェニル）メチル、４，４’，４"−トリス（ベンゾイルオキシフェニル）メチル、３−（イミダゾール−１−イル）ビス（４’，４’’−ジメトキシフェニル）メチル、１，１−ビス（４−メトキシフェニル）−１’−ピレニルメチル、９−アントリル、９−（９−フェニル）キサンテニル、９−（９−フェニル−１０−オキソ）アントリル、１，３−ベンゾジチオラン−２−イル、ベンゾイソチアゾリルＳ，Ｓ−ジオキシド、トリメチルシリル（ＴＭＳ）、トリエチルシリル（ＴＥＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）、ジメチルイソプロピルシリル（ＩＰＤＭＳ）、ジエチルイソプロピルシリル（ＤＥＩＰＳ）、ジメチルテキシルシリル、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、ｔ−ブチルジフェニルシリル（ＴＢＤＰＳ）、トリベンジルシリル、トリ−ｐ−キシリルシリル、トリフェニルシリル、ジフェニルメチルシリル（ＤＰＭＳ）、ｔ−ブチルメトキシフェニルシリル（ＴＢＭＰＳ）、ホルマート、ベンゾイルホルマート、アセタート、クロロアセタート、ジクロロアセタート、トリクロロアセタート、トリフルオロアセタート、メトキシアセタート、トリフェニルメトキシアセタート、フェノキシアセタート、ｐ−クロロフェノキシアセタート、３−フェニルプロピオナート、４−オキソペンタノアート（レブリナート）、４，４−（エチレンジチオ）ペンタノアート（レブリノイルジチオアセタール）、ピバロアート、アダマントアート、クロトナート、４−メトキシクロトナート、ベンゾアート、ｐ−フェニルベンゾアート、２，４，６−トリメチルベンゾアート（メシトアート）、メチルカーボナート、９−フルオレニルメチルカーボナート（Ｆｍｏｃ）、エチルカーボナート、２，２，２−トリクロロエチルカーボナート（Ｔｒｏｃ）、２−（トリメチルシリル）エチルカーボナート（ＴＭＳＥＣ）、２−（フェニルスルホニル）エチルカーボナート（Ｐｓｅｃ）、２−（トリフェニルホスホニオ）エチルカーボナート（Ｐｅｏｃ）、イソブチルカーボナート、ビニルカーボナート、アリルカーボナート、ｔ−ブチルカーボナート（ＢＯＣまたはＢｏｃ）、ｐ−ニトロフェニルカーボナート、ベンジルカーボナート、ｐ−メトキシベンジルカーボナート、３，４−ジメトキシベンジルカーボナート、ｏ−ニトロベンジルカーボナート、ｐ−ニトロベンジルカーボナート、Ｓ−ベンジルチオカーボナート、４−エトキシ−１−ナフチルカーボナート、メチルジチオカーボナート、２−ヨードベンゾアート、４−アジドブチラート、４−ニトロ−４−メチルペンタノアート、ｏ−（ジブロモメチル）ベンゾアート、２−ホルミルベンゼンスルホナート、２−（メチルチオメトキシ）エチル、４−（メチルチオメトキシ）ブチラート、２−（メチルチオメトキシメチル）ベンゾアート、２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシアセタート、２，６−ジクロロ−４−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）フェノキシアセタート、２，４−ビス（１，１−ジメチルプロピル）フェノキシアセタート、クロロジフェニルアセタート、イソブチラート、モノスクシノアート、（Ｅ）−２−メチル−２−ブテノアート、ｏ−（メトキシアシル）ベンゾアート、α−ナフトアート、ニトラート、アルキルＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルホスホロジアミダート、アルキルＮ−フェニルカルバマート、ボラート、ジメチルホスフィノチオイル、アルキル２，４−ジニトロフェニルスルフェナート、スルファート、メタンスルホナート（メシラート）、ベンジルスルホナート、およびトシラート（Ｔｓ）。
ある態様において、硫黄原子上に存在する硫黄原子置換基は、硫黄保護基である（また本明細書中「チオール保護基」とも言及される）。硫黄保護基は、これらに限定はされないが、−Ｒａａ、−Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＣＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−Ｓｉ（Ｒａａ）３、−Ｐ（Ｒｃｃ）２、−Ｐ（Ｒｃｃ）３ ＋Ｘ−、−Ｐ（ＯＲｃｃ）２、−Ｐ（ＯＲｃｃ）３ ＋Ｘ−、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、および−Ｐ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｂｂ）２）２を包含し、ここでＲａａ、Ｒｂｂ、およびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりである。硫黄保護基は当該技術分野において周知であり、Protecting Groups in Organic Synthesis, T. W. Greene and P. G. M. Wuts, 3rd edition, John Wiley & Sons, 1999（参照により本明細書に組み込まれる）に詳細に記載されたものを包含する。
本明細書に使用されるとき、「脱離基」（ＬＧ）は、不均等結合開裂において電子対とともに離れる分子フラグメントを指す当該技術分野において理解される用語であり、ここで分子フラグメントは、アニオン性または中性の分子である。本明細書に使用されるとき、脱離基は、求核剤によって置き換えられることが可能な原子または基であり得る。例えば、Smith, March Advanced Organic Chemistry 6th ed.（501-502）を参照。例示の脱離基は、これらに限定はされないが、ハロゲン（例として、クロロ、ブロモ、ヨード）および活性化された置換ヒドロキシル基（例として、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＯＣＯ２Ｒａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＯＳＯ２Ｒａａ、−ＯＰ（Ｒｃｃ）２、−ＯＰ（Ｒｃｃ）３、−ＯＰ（＝Ｏ）２Ｒａａ、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｂｂ）２、および−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２、式中Ｒａａ、Ｒｂｂ、およびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりである）を包含する。
「炭化水素鎖」は、置換または非置換の二価アルキル、アルケニル、またはアルキニルの基を指す。炭化水素鎖は、（１）炭化水素鎖の２つのラジカルの間にあってこれらに接する(immediately between the two radicals of the hydrocarbon chain)炭素原子の１以上の鎖；（２）炭素原子の鎖（単数または複数）上の任意に１以上の水素原子；および（３）炭素原子の鎖（単数または複数）上の任意に１以上の置換基（「非鎖置換基」、これは水素ではない）を包含する。炭素原子の鎖は、連続して繋がれた炭素原子（「鎖原子(chain atoms)」）からなり、水素原子もヘテロ原子も包含しない。しかしながら、炭化水素鎖の非鎖置換基は、水素原子、炭素原子、およびヘテロ原子を包含する、いずれの原子も包含していてもよい。例えば、炭化水素鎖−ＣＡＨ（ＣＢＨ２ＣＣＨ３）−は、１個の鎖原子ＣＡ、ＣＡ上の１個の水素原子、および非鎖置換基−（ＣＢＨ２ＣＣＨ３）を包含する。用語「Ｃｘ炭化水素鎖」（式中ｘは、正の整数である）は、炭化水素鎖の２つのラジカル間にｘ個の鎖原子（単数または複数）を包含する炭化水素鎖を指す。ｘが、１より大きい正の値である場合、ｘの最小の正の値が、炭化水素鎖の定義のために使用される。例えば、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−は、Ｃ１炭化水素鎖であり、

は、Ｃ３炭化水素鎖である。ある範囲の値が使用されるとき、その範囲の意味は、本明細書に記載のとおりである。例えば、Ｃ３〜１０炭化水素鎖は、炭化水素鎖の２つのラジカル間にあってこれらに接する、炭素原子の最短の鎖の鎖原子数は、３、４、５、６、７、８、９、または１０個である炭化水素鎖を指す。炭化水素鎖は、飽和（例として、−（ＣＨ２）４−）であってもよい。炭化水素鎖はまた、不飽和であってもよく、炭化水素鎖中のどこでも１以上のＣ＝Ｃおよび／またはＣ≡Ｃ結合を包含していてもよい。実例として、−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、および−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−はすべて、非置換および不飽和の炭化水素鎖の例である。ある態様において、炭化水素鎖は、非置換である（例として、−Ｃ≡Ｃ−または−（ＣＨ２）４−）。ある態様において、炭化水素鎖は、置換されている（例として、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−および−ＣＦ２−）。炭化水素鎖上のいずれか２個の置換基は、結び合わされることで、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリール環を形成してもよい。実例として、


はすべて、炭化水素鎖の例である。その一方、ある態様において、


は、本明細書に記載の炭化水素鎖の範囲内ではない。Ｃｘ炭化水素鎖の鎖原子が、１ヘテロ原子と置き換えられているとき、その結果得られる基は、Ｃｘ−１炭化水素鎖とは対照的に、Ｃｘ炭化水素鎖（ここで鎖原子は、１ヘテロ原子に置き換えられている）として言及される。例えば、

は、Ｃ３炭化水素鎖（式中１鎖原子は、１酸素原子に置き換えられている）である。
用語「薬学的に許容し得る塩」は、健全な医学的判断の範囲内において、過度の毒性、刺激、アレルギー応答等なく、ヒトおよび下等動物の組織と接触させて使用するのに好適な塩であって、妥当な便益／リスク比と釣り合うものを指す。薬学的に許容し得る塩は、当該技術分野において周知である。例えば、Berge et al.は、J. Pharmaceutical Sciences, 1977, 66, 1-19において薬学的に許容し得る塩を詳細に記載しており、この文献は参考により本明細書に組み込まれる。本明細書に記載の化合物の薬学的に許容し得る塩は、好適な無機および有機の酸および塩基から誘導されるものを包含する。薬学的に許容し得る、非毒性酸付加塩の例は、アミノ基の塩であって、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸、および過塩素酸などの無機酸、または酢酸、シュウ酸、マレイン酸、酒石酸、クエン酸、コハク酸、またはマロン酸などの有機酸と形成される、あるいはイオン交換などの当該技術分野において知られている他の方法を使用して形成される、前記アミノ基の塩である。他の薬学的に許容し得る塩は、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、クエン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコヘプトン酸塩、グリセロリン酸塩、グルコン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシ−エタンスルホン酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、ラウリン酸塩、ラウリル硫酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、吉草酸塩等を包含する。適切な塩基から誘導される塩は、アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム、およびＮ＋（Ｃ１〜４アルキル）４−の塩を包含する。代表的なアルカリまたはアルカリ土類金属塩は、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムなどが挙げられる。さらなる薬学的に許容し得る塩としては、適切な場合には、非毒性アンモニウム、四級アンモニウム、および、例えばハロゲン化物、水酸化物、カルボン酸塩、硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩、低級アルキルスルホン酸塩およびアリールスルホン酸塩などの対イオンを用いて形成されたアミンカチオンを包含する。
用語「溶媒和物」は、通常加溶媒分解反応によって、溶媒と結び付かれている化合物またはその塩の形態を指す。この物理的結び付きは、水素結合を包含してもよい。従来の溶媒は、水、メタノール、エタノール、酢酸、ＤＭＳＯ、ＴＨＦ、ジエチルエーテル等を包含する。本明細書に記載の化合物は、例として、結晶形態で調製されてもよく、溶媒和されていてもよい。好適な溶媒和物は、薬学的に許容し得る溶媒和物を包含し、さらに化学量論的溶媒和物および非化学量論的溶媒和物の両方を包含する。ある実例において、溶媒和物は、例えば、１以上の溶媒分子が、結晶性固体の結晶格子に組み込まれているとき、単離することが可能であろう。「溶媒和物」は、溶液相および単離可能な溶媒和物の両方を網羅する。代表的な溶媒和物は、水和物、エタノラート、およびメタノラートを包含する。
用語「水和物」は、水と結び付いている化合物を指す。典型的には、化合物の水和物中に含有される水分子の数は、水和物中の化合物分子の数に対して一定割合となる。したがって、化合物の水和物は、例えば一般式Ｒ・ｘＨ２Ｏ（式中Ｒは、化合物であり、ｘは、０より大きい数である）により表現されてもよい。所与の化合物は、１より多いタイプの水和物を形成してもよく、例として、一水和物（ｘは１である）、より低い水和物（ｘは０より大きく１より小さい、例として、半水和物（Ｒ・０．５Ｈ２Ｏ））、および多水和物（ｘは1より大きい数であり、例として、二水和物（Ｒ・２Ｈ２Ｏ）および六水和物（Ｒ・６Ｈ２Ｏ））を包含する。
用語「互変異性体」または「互変異性体の」は、水素原子の少なくとも１つの形式移行および原子価内の少なくとも１つの変化（例として、単結合から二重結合へ、三重結合から単結合へ、またはそれらの逆）から生じる、２以上の相互変換可能な化合物を指す。互変異性体の正確な比率は、温度、溶媒、およびｐＨを包含する、数種の因子に依存する。互変異性体化（すなわち、互変異性体の対を提供する反応）は、酸または塩基によって触媒されてもよい。例示の互変異性化は、ケトからエノールへ、アミドからイミドへ、ラクタムからラクチムへ、エナミンからイミンへ、およびエナミンから異なるエナミンへの互変異性化を包含する。
同じ分子式を有するが、それら原子の結合の性質または配列、または空間におけるそれら原子の配置の点で異なる化合物が、「異性体」と称されることもまた理解されるべきである。空間におけるそれら原子の配置が異なる異性体は、「立体異性体」と称される。
互いに鏡像ではない立体異性体は、「ジアステレオマー」と称され、互いに重ね合わせることができない鏡像であるものは、「鏡像異性体」と称される。化合物が、不斉中心を有する、例えば、それが、４つの異なる基へ結合されているとき、一対の鏡像異性体が存在し得る。鏡像異性体は、その不斉中心の絶対配置により特徴付けられ得、CahnおよびPrelogのＲ−およびＳ−配列規則によって、または分子の偏光面に対する回転のし方によって、記載され、右旋性または左旋性として（すなわち、夫々（＋）または（−）異性体として）指定される。キラル化合物は、個別の鏡像異性体またはそれらの混合物のいずれかとして存在し得る。等しい割合の鏡像異性体を含有する混合物は、「ラセミ混合物」と呼ばれる。
用語「多形」は、化合物（またはその塩、水和物、または溶媒和物）の結晶形態を指す。すべての多形は、同じ元素組成を有する。異なる結晶形態は通常、異なるＸ線回折パターン、赤外線スペクトル、融点、密度、硬度、結晶形状、光学的および電気的特性、安定性、および溶解性を有する。再結晶溶媒、結晶化速度、貯蔵温度、およびその他の因子によって、１つの結晶形態が支配的となり得る。化合物の様々な多形は、異なる条件下での結晶化によって調製され得る。
用語「プロドラッグ」は、開裂可能な基を有し、加溶媒分解によりまたは生理学的条件下で、本明細書に記載の化合物となる化合物を指し、これは、in vivoで薬学的に活性である。かかる例は、これらに限定はされないが、コリンエステル誘導体等、Ｎ−アルキルモルホリンエステル等、を包含する。本明細書に記載の化合物の他の誘導体は、それらの酸および酸誘導体の形態の両方において活性を有するが、酸感受性形態ではしばしば、哺乳類生物での溶解度、組織適合性、または遅延放出の利点を提示する（Bundgard, H., Design of Prodrugs, pp. 7-9, 21-24, Elsevier, Amsterdam 1985を参照）。プロドラッグは、当業者に周知の酸誘導体を包含し、例えば、親の酸(the parent acid)と好適なアルコールとの反応により調製されるエステル、または親の酸化合物と置換またはは非置換のアミンとの反応により調製されるアミド、または酸無水物、または混合無水物などである。本明細書に記載の化合物上に吊り下げられている(pendant)酸性基に由来する、単純な脂肪族または芳香族エステル、アミド、および無水物は、特定のプロドラッグである。いくつかの場合において、（アシルオキシ）アルキルエステルまたは（（アルコキシカルボニル）オキシ）アルキルエステルなどの二重エステル型プロドラッグを調製することが望ましい。本明細書に記載の化合物の、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１２置換アリール、およびＣ７〜Ｃ１２アリールアルキルのエステルが、好ましいこともある。
用語「小分子」は、天然に存在するかまたは人工的に創出されたか（例として、化学合成を介して）にかかわらず、相対的に小さい分子量を有する分子を指す。典型的には、小分子は、有機化合物である（すなわち、それは炭素を含有する）。小分子は、複数の炭素−炭素結合、立体中心、および他の官能基（例として、アミン、ヒドロキシル、カルボニル、およびヘテロ環式の環等）を含有していてもよい。ある態様において、小分子の分子量は、約１，０００ｇ／ｍｏｌ以下、約９００ｇ／ｍｏｌ以下、約８００ｇ／ｍｏｌ以下、約７００ｇ／ｍｏｌ以下、約６００ｇ／ｍｏｌ以下、約５００ｇ／ｍｏｌ以下、約４００ｇ／ｍｏｌ以下、約３００ｇ／ｍｏｌ以下、約２００ｇ／ｍｏｌ以下、または約１００ｇ／ｍｏｌ以下である。ある態様において、小分子の分子量は、少なくとも約１００ｇ／ｍｏｌ、少なくとも約２００ｇ／ｍｏｌ、少なくとも約３００ｇ／ｍｏｌ、少なくとも約４００ｇ／ｍｏｌ、少なくとも約５００ｇ／ｍｏｌ、少なくとも約６００ｇ／ｍｏｌ、少なくとも約７００ｇ／ｍｏｌ、少なくとも約８００ｇ／ｍｏｌ、または少なくとも約９００ｇ／ｍｏｌ、または少なくとも約１，０００ｇ／ｍｏｌである。上の範囲の組み合わせ（例として、少なくとも約２００ｇ／ｍｏｌおよび約５００ｇ／ｍｏｌ以下）もまた可能である。ある態様において、小分子は、薬物（例として、連邦規制基準（C.F.R.）において提供されるとおり米国食品医薬品局によって承認された分子）などの治療的に活性な薬剤である。小分子はまた、１以上の金属原子および／または金属イオンとともに錯体化されていてもよい。この場合において、小分子はまた、「小有機金属分子」とも言及される。好ましい小分子は、それらが、動物、好ましくは哺乳動物、より好ましくはヒトにおいて生物学的効果を生成するという点で、生物学的に活性がある。小分子は、これらに限定されないが、放射性核種および造影剤を包含する。ある態様において、小分子は、薬物である。必ずしもそうとは限らないが、好ましくは、薬物は、ヒトまたは動物における使用にとって安全かつ有効であると、適切な行政機関または規制当局によって既に見なされているものである。例えば、ヒトへの使用が承認された薬物は、21 C.F.R. §§ 330.5、331〜361、および440〜460（参照により本明細書に組み込まれる）の下、ＦＤＡによって列挙されている；獣医学的な使用のための薬物は、21 C.F.R. §§ 500〜589（参照により本明細書に組み込まれる）の下、ＦＤＡによって列挙されている。列挙されたすべての薬物は、本発明に従う使用にとって許容し得ると考えられる。
用語「小分子薬物」は、対象（例として、ヒトまたは非ヒト動物）へ投与するための、行政機関（例として、ＦＤＡ）によって承認されている小分子またはかかる小分子のラジカルを指す。
用語「小分子標識」は、検出されることが可能な小分子、またはかかる小分子のラジカルを指す。例示の小分子標識は、これらに限定されないが、ビオチン、放射性同位体、酵素、発光剤、沈殿剤、フルオロフォア、および染料を包含する。
用語「小分子フルオロフォア」は、蛍光性の小分子、例として、光励起の際に光を再放射することができる前記小分子を指す。例示の小分子フルオロフォアは、これらに限定されないが、フルオレセイン、ローダミン、クマリン、シアニン、およびこれらの誘導体を包含する。
「タンパク質」、「ペプチド」、または「ポリペプチド」は、ペプチド結合によって一緒に連結されたアミノ酸残基のポリマーを含む。この用語は、いずれのサイズ、構造、または機能のタンパク質、ポリペプチド、およびペプチドをも指す。典型的には、タンパク質は、少なくとも３アミノ酸長であろう。タンパク質は、個々のタンパク質またはタンパク質の収集物(a collection)を指してもよい。発明に関する(Inventive)タンパク質は、好ましくは、天然のアミノ酸しか含有しないが、非天然アミノ酸（すなわち、天然には存在しないが、ポリペプチド鎖中へ組み込まれ得る化合物）および／または当該技術分野において知られているとおりのアミノ酸類似体は、代替的に採用されてもよい。また、タンパク質中のアミノ酸の１以上も、例えば、炭水化物基、ヒドロキシル基、ホスファート基、ファルネシル基、イソファルネシル基、脂肪酸基、抱合(conjugation)または官能基化(functionalization)のためのリンカー、または他の修飾などの化学成分(a chemical entity)の添加によって、修飾されていてもよい。タンパク質はまた、単一の分子であってもよく、または多分子複合体(a multi-molecular complex)であってもよい。タンパク質は、天然に存在するタンパク質またはペプチドのフラグメントであってもよい。タンパク質は、天然に存在していても、組み換えであっても、合成であっても、またはこれらのいずれの組み合わせであってもよい。
用語「ポリヌクレオチド」、「ヌクレオチド配列」、「核酸」、「核酸分子」、「核酸配列」、および「オリゴヌクレオチド」は、ＤＮＡおよびＲＮＡ中の一連のヌクレオチド塩基（また「ヌクレオチド」とも呼ばれる）を指し、２以上のヌクレオチドのいずれの鎖も意味する。ポリヌクレオチドは、キメラの混合物または誘導体またはそれらの修飾型(modified versions)、一本鎖または二本鎖であり得る。オリゴヌクレオチドは、例えば、分子の安定性、そのハイブリダイゼーションパラメータ等々を改善するため、塩基部分、糖部分、またはホスファート主鎖(backbone)にて修飾され得る。アンチセンスオリゴヌクレオチドは、修飾塩基部分を含んでいてもよく、前記修飾塩基部分は、これらに限定されないが、５−フルオロウラシル、５−ブロモウラシル、５−クロロウラシル、５−ヨードウラシル、ヒポキサンチン、キサンチン、４−アセチルシトシン、５−（カルボキシヒドロキシルメチル）ウラシル、５−カルボキシメチルアミノメチル−２−チオウリジン、５−カルボキシメチルアミノメチルウラシル、ジヒドロウラシル、ベータ−Ｄ−ガラクトシルキューオシン、イノシン、Ｎ６−イソペンテニルアデニン、１−メチルグアニン、１−メチルイノシン、２，２−ジメチルグアニン、２−メチルアデニン、２−メチルグアニン、３−メチルシトシン、５−メチルシトシン、Ｎ６−アデニン、７−メチルグアニン、５−メチルアミノメチルウラシル、５−メトキシアミノメチル−２−チオウラシル、ベータ−Ｄ−マンノシルキューオシン、５’−メトキシカルボキシメチルウラシル、５−メトキシウラシル、２−メチルチオ−Ｎ６−イソペンテニルアデニン、ワイブトシン、シュードウラシル(pseudouracil)、キューオシン、２−チオシトシン、５−メチル−２−チオウラシル、２−チオウラシル、４−チオウラシル、５−メチルウラシル、ウラシル−５−オキシ酢酸メチルエステル、ウラシル−５−オキシ酢酸、５−メチル−２−チオウラシル、３−（３−アミノ−３−Ｎ−２−カルボキシプロピル）ウラシル、チオ−グアニン、および２，６−ジアミノプリンを包含する群から選択される。ヌクレオチド配列は、典型的には、タンパク質および酵素を作るための細胞機構によって使用される情報を包含する、遺伝情報を持ち運ぶ。これらの用語は、二本鎖または一本鎖のゲノムのおよびｃＤＮＡ、ＲＮＡ、いずれの合成および遺伝子操作ポリヌクレオチド、およびセンスおよびアンチセンス両者のポリヌクレオチドを包含する。これは、一本鎖および二本鎖分子、すなわち、ＤＮＡ−ＤＮＡ、ＤＮＡ−ＲＮＡおよびＲＮＡ−ＲＮＡハイブリッド、ならびに塩基をアミノ酸主鎖へ抱合させることによって形成される「タンパク質核酸」（ＰＮＡ）を包含する。これはまた、核酸を含有する炭水化物または脂質も包含する。例示のＤＮＡは、一本鎖ＤＮＡ（ｓｓＤＮＡ）、二本鎖ＤＮＡ（ｄｓＤＮＡ）、プラスミドＤＮＡ（ｐＤＮＡ）、ゲノムＤＮＡ（ｇＤＮＡ）、相補ＤＮＡ（ｃＤＮＡ）、アンチセンスＤＮＡ、クロロプラストＤＮＡ（ｃｔＤＮＡまたはｃｐＤＮＡ）、マイクロサテライトＤＮＡ、ミトコンドリアＤＮＡ（ｍｔＤＮＡまたはｍＤＮＡ）、キネトプラストＤＮＡ（ｋＤＮＡ）、プロウイルス、溶源菌、反復ＤＮＡ、サテライトＤＮＡ、およびウイルスＤＮＡを包含する。例示のＲＮＡは、一本鎖ＲＮＡ（ｓｓＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、メッセンジャーＲＮＡ（ｍＲＮＡ）、メッセンジャーＲＮＡ前駆体（ｐｒｅ−ｍＲＮＡ）、低分子ヘアピン型ＲＮＡまたはショートヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、ガイドＲＮＡ（ｇＲＮＡ）、トランスファーＲＮＡ（ｔＲＮＡ）、アンチセンスＲＮＡ（ａｓＲＮＡ）、ヘテロ核ＲＮＡ（ｈｎＲＮＡ）、コードＲＮＡ、非コードＲＮＡ（ｎｃＲＮＡ）、長鎖非コードＲＮＡ（ｌｏｎｇ ｎｃＲＮＡまたはｌｎｃＲＮＡ）、サテライトＲＮＡ、ウイルスサテライトＲＮＡ、シグナル識別粒子ＲＮＡ、細胞質低分子ＲＮＡ、核内低分子ＲＮＡ（ｓｎＲＮＡ）、リボソームＲＮＡ（ｒＲＮＡ）、Ｐｉｗｉ結合ＲＮＡ（ｐｉＲＮＡ）、ポリイノシン酸、リボザイム、フレキシザイム、核小体低分子ＲＮＡ（ｓｎｏＲＮＡ）、スプライスリーダーＲＮＡ、ウイルスＲＮＡ、およびウイルスサテライトＲＮＡを包含する。
本明細書に記載のポリヌクレオチドは、当該技術分野において知られている標準的な方法によって、例として、自動ＤＮＡ合成装置（Biosearch、Applied Biosystems等から市販されている装置など）の使用によって、合成されてもよい。例として、ホスホロチオアートオリゴヌクレオチドは、Stein et al., Nucl. Acids Res., 16, 3209, (1988) の方法によって合成されてもよく、メチルホスホナートオリゴヌクレオチドは、制御された細孔のガラスポリマー支持体(controlled pore glass polymer supports)の使用によって調製され得る（Sarin et al.、Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 85, 7448-7451, (1988)）。多数の方法が、アンチセンスＤＮＡまたはＲＮＡを細胞へ送達するために開発されており、例として、アンチセンス分子は、組織部位中へ直接注入され得るか、または所望の細胞を標的にするために設計された修飾アンチセンス分子（標的細胞の表面上に発現された受容体または抗原に特異的に結合するペプチドまたは抗体へ連結されたアンチセンス）は、全身的に投与され得る。代わりに、ＲＮＡ分子は、アンチセンスＲＮＡ分子をコードするＤＮＡ配列のin vitroおよびin vivo転写によって生じさせられてもよい。かかるＤＮＡ配列は、Ｔ７またはＳＰ６ポリメラーゼプロモーターなどの好適なＲＮＡポリメラーゼプロモーターを組み込む多種多様なベクター中へ組み込まれていてもよい。代わりに、アンチセンスＲＮＡを構成的または誘導的に合成するアンチセンスｃＤＮＡ構築物は、使用されるプロモーターに依存するが、細胞株中へ安定的に導入され得る。しかしながら、内因性ｍＲＮＡの転写を抑制するのに充分な細胞内アンチセンス濃度を達成することは、しばしば困難である。したがって、好ましいアプローチは、アンチセンスオリゴヌクレオチドが強力はプロモーターの制御下に置かれている組み換えＤＮＡ構築物を利用することである。標的細胞をトランスフェクトするためのかかる構築物の患者における使用は、充分量の一本鎖ＲＮＡの転写をもたらすであろう。前記転写によって、内因性標的遺伝子転写物と相補塩基対が形成され、それによって標的遺伝子ｍＲＮＡの翻訳が予防されるであろう。例えば、ベクターは、それが細胞によって取り込まれ、アンチセンスＲＮＡの転写に向かうように、in vivoで導入され得る。かかるベクターは、それが転写されて所望のアンチセンスＲＮＡを生成し得る限り、エピソームにとどまり得るか、または染色体に組み込まれ得る。かかるベクターは、当該技術分野において標準的な方法である組み換えＤＮＡ技術によって構築され得る。ベクターは、プラスミド、ウイルス、または哺乳動物細胞中の複製および発現に使用される当該技術分野において知られているその他のものであり得る。アンチセンスＲＮＡをコードする配列の発現は、哺乳動物の、好ましくはヒトの細胞において作用する、当該技術分野において知られているいずれのプロモーターによってもあり得る。かかるプロモーターは、誘導可能であるかまたは構成的であり得る。いずれのタイプのプラスミド、コスミド、酵母人工染色体、またはウイルスベクターは、組織部位中へ直接導入され得る組み換えＤＮＡ構築物を調製するために使用され得る。
ポリヌクレオチドは、天然の調節（発現制御）配列に隣接していてもよく、またはプロモーター、配列内リボソーム進入部位（ＩＲＥＳ）および他のリボソーム結合部位配列、エンハンサー、応答エレメント、サプレッサー、シグナル配列、ポリアデニル化配列、イントロン、５’−および３’−非コード領域等を包含する異種性配列と結び付けられていてもよい。核酸はまた、当該技術分野において知られている多くの手段によっても修飾されていてもよい。かかる修飾の非限定例は、メチル化、「ｃａｐ」、天然に存在するヌクレオチドの１以上と類似体との置換、およびヌクレオチド間修飾、例えば、非荷電性の連鎖(linkage)（例として、メチルホスホナート、ホスホトリエステル、ホスホロアミダート、カルバマート等）をもつものおよび荷電性の連鎖（例として、ホスホロチオアート、ホスホロジチオアート等）をもつものを包含する。ポリヌクレオチドは、１以上の追加の共有結合的に連結された部分、例えば、タンパク質（例として、ヌクレアーゼ、毒素、抗体、シグナルペプチド、ポリ−Ｌ−リジン等）、インターカレーター（例として、アクリジン、ソラーレン等）、キレーター（例として、金属、放射性金属、鉄、酸化金属等）、およびアルキル化剤を含有していてもよい。ポリヌクレオチドは、メチルまたはエチルホスホトリエステルまたはアルキルホスホルアミダーゼ連鎖の形成によって誘導体化されていてもよい。さらにまた、本明細書のポリヌクレオチドはまた、検出可能なシグナルを提供することが可能な標識でも、直接的または間接的のいずれかで修飾されていてもよい。例示の標識は、放射性同位体、蛍光分子、同位体（例として、放射性同位体）、ビオチン等を包含する。
本明細書に使用されるとき、酵素の観点から、例えばヒストンメチルトランスフェラーゼの観点から、用語「阻害する」または「阻害すること」は、酵素の活性における低減を指す。いくつかの態様において、この用語は、酵素活性、例としてヒストンメチルトランスフェラーゼ活性のレベルが、当初のレベルより統計学的に有意に低いレベル（例えば、酵素活性のベースラインレベルであってもよい）まで低減することを指す。いくつかの態様において、この用語は、酵素活性、例として（標的）活性のレベルが、当初レベルの７５％未満、５０％未満、４０％未満、３０％未満、２５％未満、２０％未満、１０％未満、９％未満、８％未満、７％未満、６％未満、５％未満、４％未満、３％未満、２％未満、１％未満、０．５％未満、０．１％未満、０．０１％未満、０．００１％未満、または０．０００１％未満であるレベル（例えば、酵素活性のベースラインレベルであってもよい）まで低減することを指す。
化合物、医薬組成物、方法、使用、またはキットが、ＨＭＴを「選択的に」、「特異的に」、または「競合的に」阻害すると言及されるとき、化合物、医薬組成物、方法、使用、またはキットは、ＨＭＴを、異なるＨＭＴを阻害するより大きな程度（例として、２倍以上、５倍以上、１０倍以上、３０倍以上、１００倍以上、１，０００倍以上、または１０，０００倍以上；および／または２倍以下、５倍以下、１０倍以下、３０倍以下、１００倍以下、１，０００倍以下、または１０，０００倍以下）で阻害する。
用語「異常な活性」は、正常な活性から逸脱した活性を指す。ある態様において、異常な活性は、増大した活性である。ある態様において、異常な活性は、減少した活性である。用語「増大した活性」は、正常な活性より高い活性を指す。用語「減少した活性」は、正常な活性より低い活性を指す。
用語「組成物」および「製剤(formulation)」は、互換的に使用される。
投与が企図される「対象」は、ヒト（すなわち、いずれの年齢群の男性または女性、例として、小児対象（例として、幼児、子ども、未成年）または成人対象（例として、若年成人、中年成人、または高齢成人））または非ヒト動物を指す。ある態様において、非ヒト動物は、哺乳動物（例として、霊長類（例として、カニクイザルまたはアカゲザル）、商業的に関連する哺乳動物（例として、ウシ、ブタ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ネコ、またはイヌ）、またはトリ（例として、ニワトリ、アヒル、ガチョウ、またはシチメンチョウなどの商業的に関連するトリ）をである。ある態様において、非ヒト動物は、魚類、爬虫類、または両生類の動物である。非ヒト動物は、発生のいずれのステージでの雄または雌であってもよい。非ヒト動物は、トランスジェニック動物または遺伝子組み換え動物であってもよい。用語「患者」は、疾患の処置を必要とするヒト対象を指す。対象はまた、植物であってもよい。ある態様において、植物は、陸生植物である。ある態様において、植物は、非維管束陸生植物である。ある態様において、植物は、維管束陸生植物である。ある態様において、植物は、種子植物である。ある態様において、植物は、栽培植物である。ある態様において、植物は、双子葉植物(a dicot)である。ある態様において、植物は、単子葉植物(a monocot)である。ある態様において、植物は、顕花植物である。いくつかの態様において、植物は、穀物用植物、例として、トウモロコシ(maize)、トウキビ(corn)、小麦、米、燕麦、大麦、ライ麦、またはミレット(millet)である。いくつかの態様において、植物は、マメ科植物(a legume)、例として、豆植物(a bean plant)、例として、大豆植物(soybean plant)である。いくつかの態様において、植物は、木(a tree)または低木(shrub)である。
用語「生体試料」は、組織試料（組織切片および組織の針生検など）；細胞試料（例として、細胞学的塗抹標本(cytological smears)（Papまたは血液塗抹標本など）または顕微解剖によって得られた細胞の試料）；生物全体の試料（酵母または細菌の試料など）；または細胞の画分、フラグメントまたは細胞小器官（細胞を溶解し、それらの構成要素を遠心分離または他の方法によって分離することによって得られる、など）を含有するあらゆる試料を指す。他の生体試料の例は、血液、血清、尿、精液、糞便物質、脳脊髄液、間質液、粘液、涙液、汗、膿、生検組織（例として、外科生検または針生検によって得られる）、乳頭吸引液、ミルク、膣液、唾液、ぬぐい液（口内のぬぐい液(buccal swabs)など）、または最初の生体試料(a first biological sample)に由来する生体分子を含有するいずれの材料も包含する。
用語「投与する（施す）」、「投与すること（施すこと）」、または「投与（施し）」は、対象中または対象上、本明細書に記載の化合物またはその組成物をインプラントすること、吸収させること、摂取させること、注射すること、吸入させること、または別のやり方で導入することを指す。
用語「処置」、「処置する」、および「処置すること」は、本明細書に記載の疾患を食い止めること、緩和すること、その発病を遅延させること、またはその進行を阻害することを指す。いくつかの態様において、処置は、疾患の１以上の兆候または症状が発症したかまたは観察された後に、施されてもよい。他の態様において、処置は、疾患の兆候または症状の非存在下で施されてもよい。例えば、処置は、症状の発病に先立って（例として、症状の既往に照らして、および／または病原体への曝露に照らして）、罹患しやすい(susceptible)対象に施されてもよい。処置はまた、例えば、再発を遅延させるかまたは予防するために、症状が消散した後でも継続されてもよい。
用語「予防する」、「予防すること」、または「予防」は、疾患が今も過去もないがその疾患を発症するリスクがある対象、または疾患が過去にあり今はないがその疾患を再発するリスクがある対象の予防的処置を指す。ある態様において、対象は、平均的な健常者からなる集団(an average healthy member of a population)より、疾患を発症するリスクが高いか、疾患を再発するリスクが高い。
用語「状態」、「疾患」、および「障害」は、交換可能に使用される。
本明細書に記載の化合物の「有効量」は、所望の生物学的応答を誘発するのに充分な量を指す。本明細書に記載の化合物の有効量は、所望の生物学的エンドポイント、化合物の薬物動態、処置されている状態、投与のし方、および対象の年齢および健康状態などの因子に依存して、変動させてもよい。ある態様において、有効量は、治療的有効量である。ある態様において、有効量は、予防的処置である。ある態様において、有効量は、単回用量中の、本明細書に記載の化合物の量である。ある態様において、有効量は、複数回用量中の、本明細書に記載の化合物の組み合わされた量である。
本明細書に記載の化合物の「治療的有効量」は、状態の処置において治療的利益を提供するのに、または状態に関連する１以上の症状を遅延または最小化するのに、充分な量である。化合物の治療有効量は、状態の処置における治療的利益を提供する治療剤の、単独でのまたは他の治療との組み合わせでの量を意味する。用語「治療的有効量」は、全体的な治療を改善し、状態の症状、徴候または原因を低減または回避し、および／または他の治療剤の治療的有効性を増強する量を網羅し得る。
本明細書に記載の化合物の「予防的有効量」は、状態、または状態に関連する１以上の症状を予防するのに、またはその再発を予防するのに、有効な量である。化合物の予防的有効量は、状態の予防における予防的利益を提供する治療剤の、単独でのまたは他の剤との組み合わせでの量を意味する。用語「予防的有効量」は、全体的な予防法を改善するか、または別の予防剤の予防的有効性を増強する量を網羅し得る。
用語「ヒストン」は、真核細胞の核から見出される高アルカリ性タンパク質であって、ＤＮＡをパッケージして、ヌクレオソームと呼ばれる構造単位に整えるものを指す。これらは、クロマチンの主要なタンパク質構成要素であり、ＤＮＡがその周りに巻き付くスプールとして作用し、遺伝子調節において役割を果たす。ある態様において、ヒストンは、ヒストンＨ１である（例として、ヒストンＨ１Ｆ、ヒストンＨ１Ｈ１）。ある態様において、ヒストンは、ヒストンＨ２Ａである（例として、ヒストンＨ２ＡＦ、ヒストンＨ２Ａ１、ヒストンＨ２Ａ２）。ある態様において、ヒストンは、ヒストンＨ２Ｂである（例として、ヒストンＨ２ＢＦ、ヒストンＨ２Ｂ１、ヒストンＨ２Ｂ２）。ある態様において、ヒストンは、ヒストンＨ３である（例として、ヒストンＨ３Ａ１、ヒストンＨ３Ａ２、ヒストンＨ３Ａ３）。ある態様において、ヒストンは、ヒストンＨ４である（例として、ヒストンＨ４１、ヒストンＨ４４）。
「ヒストンメチルトランスフェラーゼ」または「ＨＭＴ」は、１、２、または３個のメチル基を、ヒストンタンパク質のリジン残基および／またはアルギニン残基へ移すことを触媒する、ヒストン修飾酵素である。ＨＭＴは、ヒストンを、メチル化を通じてある部位にて修飾する。ヒストンのメチル化は、かかるメチル化が、遺伝子発現、ゲノム安定性、幹細胞の成熟、細胞系統の発生、ゲノムインプリンティング、ＤＮＡメチル化、および／または細胞有糸分裂を決定するクロマチンの主たる後成的修飾であることから、生物学的に重要性をもつ。ある態様において、本明細書に記載のＨＭＴは、ヒストン−リジンＮ−メチルトランスフェラーゼである。ある態様において、本明細書に記載のＨＭＴは、ヒストン−アルギニンＮ−メチルトランスフェラーゼである。ある態様において、本明細書に記載のＨＭＴは、ＥＺＨ１である。ある態様において、本明細書に記載のＨＭＴは、ＥＺＨ２である。ある態様において、本明細書に記載のＨＭＴは、ＤＯＴ１である。ある態様において、本明細書に記載のＨＭＴは、Ｇ９ａ、ＧＬＰ、ＭＬＬ１、ＭＬＬ２、ＭＬＬ３、ＭＬＬ４、ＮＳＤ２、ＰＲＭＴ１、ＰＲＭＴ３、ＰＲＭＴ４、ＰＲＭＴ５、ＰＲＭＴ６、ＳＥＴ１ｂ、ＳＥＴ７／９、ＳＥＴ８、ＳＥＴＭＡＲ、ＳＭＹＤ２、ＳＵＶ３９Ｈ１、またはＳＵＶ３９Ｈ２である。
用語「zesteホモログ１エンハンサー」、「enhancer of zeste 2 polycomb repressive complex 1 subunit」、「ＥＺＨ１」、「ＥＺＨ１酵素」、「ヒストン−リジンＮ−メチルトランスフェラーゼＥＺＨ１」は、ＥＺＨ１遺伝子によってコードされる酵素を指す。ヒトＥＺＨ１遺伝子のＥＮＳＥＭＢＬ：ENSG00000108799。
用語「zesteホモログ２エンハンサー」、「enhancer of zeste 2 polycomb repressive complex 2 subunit」、「ＥＺＨ２」、「ＥＺＨ２酵素」、「ヒストン−リジンＮ−メチルトランスフェラーゼＥＺＨ２」は、ＥＺＨ２遺伝子によってコードされる酵素を指す。ＥＺＨ２は、ポリコーム群（ＰｃＧ）タンパク質複合体ファミリーのコアとなる触媒構成要素(a core catalytic component)である。ＥＺＨ２は、ヒストンＨ３リジン２７（H3K27me2/3）にてジ−およびトリ−メチル化を触媒し、それによって遺伝子発現をサイレンシングするヒストンメチルトランスフェラーゼである。ＥＺＨ２の触媒部位は、クロマチンに結び付いた幾つかのタンパク質から見出された高度に保存された配列モチーフであるＳＥＴドメイン内に存在する。ＥＺＨ２は、正常な発生において重大な役割を果たし、ＥＺＨ２欠損マウスは、着床および原腸形成の失敗のせいで、胚の初期のステージにて死亡する。ＥＺＨ２は、胚期の外胚葉発生タンパク質であるＶＡＶ１がんタンパク質、およびＸ連鎖核タンパク質（ＸＮＰ）と結び付くことが知られている。ＥＺＨ２はまた、造血系および中枢神経系において役割を果たすこともある。ＥＺＨ２遺伝子のＥＮＳＥＭＢＬ：ENSG00000106462。
用語「遺伝的疾患」は、対象の誕生から存在する疾患などの、対象のゲノム中の１以上の正常でない部分(abnormalities)によって引き起こされる疾患を指す。遺伝的疾患は、遺伝性であってもよく、患者の遺伝子から伝えられるものであってもよい。遺伝的疾患はまた、対象のＤＮＡおよび／またはＲＮＡの突然変異または変化によっても引き起こされてもよい。かかるケースにおいて、遺伝的疾患は、生殖細胞系列中に存在する場合、遺伝性であろう。例示の遺伝的疾患は、これらに限定されないが、アールスコグ・スコット症候群、アーセ症候群、軟骨形成不全、先端骨形成不全、依存症(addiction)、副腎白質萎縮、白皮症、無眼瞼・大口(ablepharon-macrostomia)症候群、アラジール症候群、アルカプトン尿症、α１抗トリプシン欠損症、アルポート症候群、アルツハイマー疾患、喘息、多腺性自己免疫症候群、アンドロゲン不感性症候群、アンジェルマン症候群、運動失調、毛細血管拡張性運動失調、アテローム性動脈硬化、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、自閉症、脱毛症、バッテン病、ベックウィズ・ヴィーデマン症候群、ベスト病、双極性障害、短指症、乳房がん(breast cancer)、バーキットリンパ腫、慢性骨髄性白血病、シャルコー・マリー・トゥース病、クローン病、口唇裂、コケーン症候群、コフィン・ローリー症候群、結腸(colon)がん、先天性副腎過形成、コルネリア・デ・ランゲ症候群、コステロ症候群、カウデン症候群、頭蓋前頭鼻骨症候群、クリグラー・ナジャー症候群、クロイツフェルト・ヤコブ疾患、嚢胞性線維症、聴覚消失、抑鬱症、糖尿病、捻曲性骨異形成症、ディジョージ症候群、ダウン症候群、失読症、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、デュボウィッツ症候群、外胚葉異形成症、エリス・ファンクレフェルト症候群、エーラース・ダンロス、表皮水疱症、てんかん、本態性振戦、家族性高コレステロール血症、家族性地中海熱、脆弱X症候群、フリードライヒ運動失調、ゴーシェ病、緑内障、グルコース・ガラクトース吸収不良症、グルタル酸尿症、脳回転状萎縮、ゴールドバーグ・シュプリンツェン症候群（口蓋心臓顔面症候群）、ゴーリン症候群、ヘイリー・ヘイリー病、片側肥大、ヘモクロマトーシス、血友病、遺伝性運動感覚性ニューロパチー（ＨＭＳＮ）、遺伝性非ポリポーシス大腸がん（ＨＮＰＣＣ）、ハンチントン病、高ＩｇＭの免疫不全(immunodeficiency with hyper-IgM)、若年発症糖尿病、クラインフェルター症候群、歌舞伎症候群、リー病、ＱＴ延長症候群、悪性黒色腫、躁うつ病、マルファン症候群、メンケス症候群、流産、ムコ多糖病、複合内分泌腺新生物、多発性硬化症、筋ジストロフィー、筋萎縮性側索硬化症、筋緊張性ジストロフィー、神経線維腫症、ニーマン・ピック病、ヌーナン症候群、肥満、卵巣がん、膵臓がん、パーキンソン病、発作性夜間ヘモグロビン尿症、ペンドレッド症候群、腓骨筋萎縮症、フェニルケトン尿症（ＰＫＵ）、多発性嚢胞腎臓疾患、プラダー・ウィリー症候群、原発性胆汁性肝硬変、前立腺がん、ＲＥＡＲ症候群、レフサム疾患、網膜色素変性、網膜芽細胞腫、レット症候群、サンフィリポ症候群、統合失調症、重症複合免疫不全、鎌状赤血球貧血、二分脊椎、脊髄性筋萎縮、脊髄小脳萎縮、青壮年急死(sudden adult death)症候群、タンジール病、テイ・サックス病、血小板減少・橈骨欠損症候群、タウンズ・ブロックス症候群、結節性硬化症、ターナー症候群、アッシャー症候群、フォンヒッペル・リンダウ症候群、ワールデンブルグ症候群、ウィーバー症候群、ウェルナー症候群、ウィリアムズ症候群、ウィルソン疾患、色素性乾皮症、およびツェルウェーガー症候群を包含する。
「増殖性疾患」は、細胞の倍増による正常でない成長または伸展が原因で生起する疾患を指す（Walker, Cambridge Dictionary of Biology; Cambridge University Press: Cambridge, UK, 1990）。増殖性疾患は、１）正常には静止期の細胞の病的な増殖；２）それらの正常な所在からの細胞の病的な移動（例として、新生物性細胞の転移）；３）マトリックスメタロプロテイナーゼなどのタンパク質分解酵素（例として、コラゲナーゼ、ゼラチナーゼ、およびエラスターゼ）の病的な発現；または４）増殖性網膜症および腫瘍転移に見られるような病的な血管新生、と関連し得る。例示的な増殖性疾患は、がん（すなわち、「悪性新生物」）、良性新生物、血管新生、炎症性疾患、および自己免疫疾患を包含する。
用語「血管新生」は、新たな血管が既存の管から形成される生理プロセスを指す。血管新生は、中胚葉細胞前駆体からの内皮細胞のde novo形成である血管発生とは別物である。発生している胚中の最初の管は、血管発生を通して形成され、その後、血管新生は、正常なまたは正常でない発生の間、ほとんどの血管成長を担う。血管新生は、成長および発生において、ならびに創傷治癒において、および肉芽組織の形成において、命にかかわるプロセスである。しかしながら、血管新生はまた、良性の段階から悪性のものへ腫瘍の移行における根本的なステップでもあり、がんの処置における血管新生阻害剤の使用に繋がる。血管新生は、成長因子（例として、ＶＥＧＦ）などの血管新生タンパク質によって化学的に刺激され得る。「病的な血管新生」は、結局疾患になってしまう、および／または疾患と関連する、正常でない（例として、過剰なまたは不充分な）血管新生を指す。
用語「新生物」および「腫瘍」は、本明細書中交換可能に使用され、組織の正常でない塊を指し、ここで塊の成長は、正常な組織の成長を上回り、正常な組織の成長に見られるような調和をしない。新生物または腫瘍は、以下の特徴：細胞分化の程度（モルホロジーおよび機能性を包含する）、成長の速度、局所浸潤、および転移、に依存して「良性」であっても、または「悪性」であってもよい。「良性新生物」は、一般に十分に分化しており、特徴として悪性新生物よりも低速の成長を有し、元の部位に局在したままである。加えて、良性新生物は、浸潤、侵襲、または遠隔部位へ転移する性質を有さない。例示的な良性新生物は、これらに限定されないが、脂肪腫、軟骨腫、アデノーマ、アクロコルドン、老人性血管腫、脂漏性角化症、黒子、および脂腺増殖症を包含する。いくつかのケースにおいて、ある「良性」腫瘍は、後に、悪性新生物を生じさせ得、これは、腫瘍の新生物性細胞の部分集団中の追加の遺伝子変化からもたらされ得、これらの腫瘍は「前悪性新生物」と言及される。例示的な前悪性新生物は、テラトーマである。対照的に、「悪性新生物」は、一般に不十分に分化しており（退形成）、特徴として進行性の浸潤、侵襲、および周辺組織の破壊を伴う急速な成長を有する。しかも、悪性新生物は一般に、遠隔部位へ転移する性質を有する。用語「転移」、「転移性（の）」、または「転移する」は、原発性のまたは元の腫瘍から別の臓器または組織へのがん性細胞の拡散または移動を指し、典型的には、二次性（転移性）腫瘍が在る臓器または組織のものではなく、原発性のまたは元の腫瘍の組織型の「二次性腫瘍」または「二次性細胞塊」の存在によって同定可能である。例えば、骨へ移動した前立腺がんは、転移性の前立腺がんであると言われ、骨組織中で成長するがん性の前立腺がん細胞を包含する。
用語「がん」は、制御不能に増殖し、および正常な生体組織(body tissue)に浸潤しこれを破壊する能力を有する、正常でない細胞の発生によって特徴付けられる疾患の類を指す。例として、Stedman’s Medical Dictionary, 25th ed.；Hensyl ed.；Williams & Wilkins：Philadelphia, 1990を参照。例示のがんは、これらに限定はされないが、血液悪性腫瘍(hematological malignancies)を包含する。追加の例示のがんは、これらに限定されないが、肺がん（例として、気管支癌、小細胞肺がん（ＳＣＬＣ）、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）、肺の腺癌）；腎臓がん（例として、腎芽細胞腫、別名ウィルムス腫瘍、腎細胞癌）；聴神経腫；腺癌；副腎のがん；肛門がん；血管肉腫（例として、リンパ管肉腫、リンパ管内皮性肉腫、血管肉腫）；虫垂がん；良性単一クローン性免疫グロブリン血症；胆管がん（例として、胆管癌）；膀胱がん；乳房がん（例として、乳房の腺癌、乳房の乳頭癌、乳がん(mammary cancer)、乳房の髄様癌）；脳がん（例として、髄膜腫、神経膠芽腫、神経膠腫（例として、星状細胞腫、乏突起神経膠腫）、髄芽腫）；気管支がん；カルチノイド腫瘍；子宮頚がん（例として、子宮頸部腺癌）；絨毛癌；脊索腫；頭蓋咽頭腫；大腸がん(colorectal cancer)（例として、結腸がん、直腸(rectal)がん、結腸直腸腺癌）；結合組織のがん；上皮癌；上衣腫；内皮性肉腫（例として、カポジ肉腫、多発性特発性出血性肉腫）；子宮内膜がん（例として、子宮がん、子宮肉腫）；食道がん（例として、食道の腺癌、バレット腺癌）；ユーイング肉腫；眼のがん（例として、眼内黒色腫、網膜芽細胞腫）；家族性過好酸球増加症；胆嚢がん；胃がん（例として、胃腺癌）；消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）；胚細胞がん；頭頸部がん（例として、頭頸部扁平上皮癌、口腔がん（例として、口腔扁平上皮癌）、咽喉がん（例として、喉頭がん、咽頭がん、鼻咽頭がん、口腔咽頭がん））；重鎖病（例として、アルファ鎖病、ガンマ鎖病、ミュー鎖病）；血管芽腫；下咽頭がん；炎症性筋線維芽細胞腫瘍；免疫球性アミロイドーシス；肝臓がん（例として、肝細胞がん（ＨＣＣ）、悪性肝細胞癌）；平滑筋肉腫（ＬＭＳ）；肥満細胞症（例として、全身性肥満細胞症）；筋肉のがん；骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；中皮腫；骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）（例として、真性多血症（ＰＶ）、本態性血小板増加症（ＥＴ）、特発性骨髄様化生（ＡＭＭ）、別名骨髄線維症（ＭＦ）、慢性特発性骨髄線維症、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性好中球性白血病（ＣＮＬ）、好酸球増多症候群（ＨＥＳ））；神経芽細胞腫；神経線維腫（例として、神経線維腫症（ＮＦ）１または２型、神経鞘腫症）；神経内分泌癌（例として、胃腸すい管神経内分泌腫瘍（ＧＥＰ−ＮＥＴ）、カルチノイド腫瘍）；骨肉腫（例として、骨のがん）；卵巣がん（例として、嚢胞腺癌、卵巣胎児性癌、卵巣腺癌）；乳頭腺癌；膵臓がん（例として、膵臓腺癌、管内乳頭粘液性腫瘍（ＩＰＭＮ）、膵島細胞腫瘍）；陰茎がん（例として、陰茎と陰嚢のパジェット病）；松果体腫；原始神経外胚葉性腫瘍（ＰＮＴ）；形質細胞新生物；腫瘍随伴症候群；上皮内新生物；前立腺がん（例として、前立腺腺癌）；直腸がん；横紋筋肉腫；唾液腺のがん；皮膚がん（例として、扁平上皮癌（ＳＣＣ）、角化棘細胞腫（ＫＡ）、黒色腫、基底細胞癌（ＢＣＣ））；小腸がん（例として、虫垂がん）；軟部組織肉腫（例として、悪性線維性組織球腫（ＭＦＨ）、脂肪肉腫、悪性末梢神経鞘腫瘍（ＭＰＮＳＴ）、軟骨肉腫、線維肉腫、粘液肉腫）；皮脂腺癌；小腸がん；汗腺癌；滑膜腫；精巣がん（例として、精上皮腫、精巣胚性癌腫）；甲状腺がん（例として、甲状腺の乳頭癌、甲状腺乳頭癌（ＰＴＣ）、甲状腺髄様がん）；尿道がん；膣のがん；および外陰がん（例として、外陰部パジェット病）を包含する。
「血液病」は、造血細胞または造血組織に影響を及ぼす疾患を包含する。血液の疾患は、異常な血液の内容(aberrant hematological content)および／または機能(function)に関連する疾患を包含する。血液の疾患は、血液のがんを包含する。血液の疾患の例は、がんのための、骨髄への放射線照射または化学治療の処置に起因する疾患、悪性貧血、出血性貧血、溶血性貧血、再生不良性貧血、鎌状赤血球貧血(sickle cell anemia)、鉄芽球性貧血、骨髄異形成症候群、骨髄増殖性の新生物、骨髄線維症（すなわち、一次性および二次性）、マラリア、トリパノソーマ、ＨＴＶ、肝炎ウイルスまたは他のウイルスなどの慢性感染症に関連する貧血、髄の不足(marrow deficiencies)によって引き起こされる骨髄ろう性貧血、貧血に起因する腎不全、貧血、多血症、感染性単核球症（ＥＶＩ）、急性非リンパ球性白血病（ＡＮＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄性白血病（ＡＰＬ）、急性骨髄単球性白血病（ＡＭＭｏＬ）、真性赤血球増加症、リンパ腫、急性リンパ球性白血病（ＡＬＬ）、慢性リンパ球性白血病、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、網膜芽細胞腫、血友病、血栓症の増大したリスクに関連する障害、ヘルペス、地中海貧血、輸血反応および赤芽球症などの抗体媒介性の(antibody-mediated)障害、微小血管症性溶血性貧血、血栓性血小板減少性紫斑病および播種性血管内凝固症候群などの赤血球に対する機械的外傷、マラリア原虫などの寄生生物による感染症、化学的損傷（例として、鉛中毒からの）、および脾機能亢進症などの疾患を包含する。ある態様において、血液病は、血液悪性腫瘍である。用語「血液悪性腫瘍」は、血液、骨髄、および／またはリンパ節に影響を与える腫瘍を指す。例示の血液悪性腫瘍は、これらに限定されないが、急性リンパ球性白血病（ＡＬＬ）（例として、Ｂ細胞ＡＬＬ、Ｔ細胞ＡＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）（例として、Ｂ細胞ＡＭＬ、Ｔ細胞ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）（例として、Ｂ細胞ＣＭＬ、Ｔ細胞ＣＭＬ）および慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）（例として、Ｂ細胞ＣＬＬ、Ｔ細胞ＣＬＬ）などの、白血病；ホジキンリンパ腫（ＨＬ）（例として、Ｂ細胞ＨＬ、Ｔ細胞ＨＬ）および非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）（例として、びまん性大細胞型リンパ腫（ＤＬＣＬ）（例として、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ、例として、活性化Ｂ細胞（ＡＢＣ）ＤＬＢＣＬ（ＡＢＣ−ＤＬＢＣＬ））などのＢ細胞ＮＨＬ）、濾胞性リンパ腫、慢性リンパ球性白血病／小リンパ球性リンパ腫（ＣＬＬ／ＳＬＬ）、マントル細胞リンパ腫（ＭＣＬ）、辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫（例として、粘膜関連リンパ組織（ＭＡＬＴ）リンパ腫、節性辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫、脾性辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫）、縦隔原発Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症（ＷＭ、リンパ形質細胞性リンパ腫）、有毛細胞白血病（ＨＣＬ）、免疫芽球性大細胞型リンパ腫、前駆Ｂリンパ芽球性リンパ腫、中枢神経系（ＣＮＳ）リンパ腫（例として、原発性ＣＮＳリンパ腫および二次性ＣＮＳリンパ腫）などの、リンパ腫；および前駆Ｔリンパ芽球性リンパ腫／白血病、末梢Ｔ細胞リンパ腫（ＰＴＣＬ）（例として、皮膚Ｔ細胞リンパ腫（ＣＴＣＬ）（例として、菌状息肉腫、セザリー症候群）、血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫、節外性ナチュラルキラーＴ細胞リンパ腫、腸症型Ｔ細胞リンパ腫、皮下脂肪織炎様Ｔ細胞リンパ腫、および再生不良性大細胞型リンパ腫）などの、Ｔ細胞ＮＨＬ；免疫特権部位のリンパ腫（例として、脳リンパ腫、眼球リンパ腫、胎盤のリンパ腫、胎児のリンパ腫、精巣リンパ腫）；上に記載されるとおりの１以上の白血病／リンパ腫の混合；骨髄形成異常；および多発性骨髄腫（ＭＭ）を包含する。
用語「炎症性疾患」は、炎症によって引き起こされる疾患、炎症から生じる疾患、または炎症をもたらす疾患を指す。用語「炎症性疾患」はまた、マクロファージ、顆粒球、および／またはＴリンパ球による過剰応答を引き起こすことで、正常でない組織の損傷および／または細胞死に繋がる、調節不全の炎症反応をも指し得る。炎症性疾患は、急性または慢性の炎症状態のいずれかであり得、感染性または非感染性の原因から生じ得る。炎症性疾患は、限定せずに、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、自己免疫疾患、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、リウマチ性多発筋痛（ＰＭＲ）、痛風性関節炎、変形性関節症、腱炎、滑液包炎、乾癬、嚢胞性線維症、骨関節炎、リウマチ性関節炎、炎症性関節炎、シェーグレン症候群、巨細胞性動脈炎、進行性全身性硬化症（強皮症）、強直性脊椎炎、多発性筋炎、皮膚筋炎、天疱瘡、類天疱瘡、糖尿病（例えば、Ｉ型）、重症筋無力症、橋本甲状腺炎、グレーブス病、グッドパスチャー病、混合性結合組織病、硬化性胆管炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、悪性貧血、炎症性皮膚疾患、通常の間質性肺炎（ＵＩＰ）、石綿肺、珪肺、気管支拡張症、ベリリウム中毒症、滑石肺、塵肺、サルコイドーシス、剥離性間質性肺炎、リンパ間質性肺炎、巨細胞間質性肺炎、細胞間質性肺炎、外因性アレルギー性肺胞炎、ウェゲナー肉芽腫症および関連形態の血管炎（側頭動脈炎および結節性多発動脈炎）、炎症性皮膚病、肝炎、遅延型過敏反応（例えば、ツタウルシ皮膚炎）、肺炎、気道の炎症、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、脳炎、即時型過敏反応、喘息、花粉症、アレルギー、急性アナフィラキシー、リウマチ熱、糸球体腎炎、腎盂腎炎、蜂巣炎、膀胱炎、慢性胆嚢炎、虚血（虚血性傷害）、再灌流障害、虫垂炎、動脈炎、眼瞼炎、細気管支炎、気管支炎、子宮頸管炎、胆管炎、絨毛羊膜炎、結膜炎、涙腺炎、皮膚筋炎、心内膜炎、子宮内膜炎、腸炎、全腸炎、上顆炎、精巣上体炎、筋膜炎、結合組織炎、胃炎、胃腸炎、歯肉炎、回腸炎、虹彩炎、喉頭炎、脊髄炎、心筋炎、腎炎、臍炎、卵巣炎、精巣炎、骨炎、中耳炎、膵炎、耳下腺炎、心膜炎、咽頭炎、胸膜炎、静脈炎、肺炎、直腸炎、前立腺炎、鼻炎、卵管炎、副鼻腔炎、口内炎、滑膜炎、精巣炎、扁桃炎、尿道炎、膀胱炎、ブドウ膜炎、膣炎、血管炎、外陰炎、外陰膣炎、血管炎、慢性気管支炎、骨髄炎、視神経炎、側頭動脈炎、横断性脊髄炎、壊死性筋膜炎、および壊死性全腸炎を包含する。眼の炎症性疾患は、これに限定はされないが、術後炎症を包含する。
「自己免疫疾患」は、対象の身体の、身体内に通常存在する物質および組織に対する、不適切な免疫応答に起因する疾患を指す。言い換えれば、免疫系は、身体の一部を病原体と誤って、それ自身の細胞を攻撃する。これは、（例として、自己免疫性甲状腺炎における）ある臓器に制限さてもよく、または（例として、肺および腎臓の両方における基底膜に影響を与え得るグッドパスチャー病における）異なる場所における特定の組織が関与してもよい。自己免疫疾患の処置は典型的には、免疫抑制、例として、免疫応答を減少させる薬剤による。例示的な自己免疫疾患は、これらに限定はされないが、糸球体腎炎、グッドパスチャー症候群、壊死性血管炎、リンパ節炎、結節性動脈周囲炎、全身性エリテマトーデス、リウマチ性関節炎、乾癬性関節炎、全身性エリテマトーデス、乾癬、潰瘍性大腸炎、全身性硬化症、皮膚筋炎／多発性筋炎、抗リン脂質抗体症候群、強皮症、尋常性天疱瘡、ＡＮＣＡ関連血管炎（例えば、ウェゲナー肉芽腫症、顕微鏡的多発性血管炎）、ブドウ膜炎、シェーグレン症候群、クローン病、ライター症候群、強直性脊椎炎、ライム病、ギラン・バレー症候群、橋本甲状腺炎、および心筋症を包含する。
用語「神経疾患」は、あらゆる神経系の疾患を指し、中枢神経系（脳、脳幹および小脳）、末梢神経系（脳神経を包含する）、および自律神経系（その一部は、中枢および末梢神経系の両方に位置付けられる）が関与する疾患を包含する。神経変性疾患は、神経細胞の喪失によって特徴付けられるタイプの神経疾患を指し、これらに限定はされないが、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、タウオパチー（前頭側頭型認知症を包含する）、およびハンチントン病を包含する。神経疾患の例は、これらに限定はされないが、頭痛、昏迷および昏睡、認知症、発作、睡眠障害、外傷、感染症、新生物、神経眼科(neuro-ophthalmology)、運動障害、脱髄性疾患、脊髄障害、および末梢神経、筋肉および神経筋接合部の障害を包含する。依存症および精神疾患は、これらに限定はされないが、双極性障害および統合失調症を包含し、これらもまた、神経疾患の定義に包含される。神経疾患のさらなる例は、後天性てんかん性失語症；急性散在性脳髄膜炎；副腎白質ジストロフィー；脳梁欠損症；失認；アイカルディ症候群；アレキサンダー病；アルパース病；交代性片麻痺；アルツハイマー病；筋萎縮性側索硬化症；無脳症；アンジェルマン症候群；血管腫症；無酸素症；失語症；失行症；くも膜嚢胞；くも膜炎；アーノルド・キアリ奇形；動静脈奇形；アスペルガー症候群；毛細血管拡張性運動失調症；注意欠陥多動障害；自閉症；自律神経障害；背部痛；バッテン病；ベーチェット病；ベル麻痺；良性本態性眼瞼けいれん；良性局在性(benign focal)筋委縮症；良性頭蓋内圧亢進；ビンスワンガー病；眼瞼痙攣；ブロッホ・ズルツベルガー症候群；腕神経嚢損傷；脳膿瘍；脳損傷；脳腫瘍（多形神経膠芽腫を含む）；脊髄腫瘍；ブラウン・セカール症候群；カナバン病；手根管症候群（ＣＴＳ）；灼熱痛；中枢性疼痛症候群；橋中心髄鞘崩壊症；頭部障害(cephalic 障害)；脳動脈瘤；脳動脈硬化症；大脳委縮症；脳性巨人症；脳性麻痺；シャルコー・マリー・トゥース病；化学療法誘発性神経障害および神経障害性疼痛；キアリ奇形；コレラ；慢性炎症性脱髄性多発神経障害（ＣＩＤＰ）；慢性疼痛；慢性局所疼痛症候群(慢性regional 疼痛症候群)；コフィン・ローリー症候群；持続的植物状態を含む昏睡；先天性両側顔面神経麻痺(congenital facial diplegia)；皮質基底核変性症；頭部動脈炎；頭蓋縫合早期癒合症；クロイツフェルト・ヤコブ病；累積外傷性障害；クッシング症候群；巨細胞性封入体病（ＣＩＤＢ）；サイトメガロウイルス感染症；ダンシングアイズ・ダンシングフィート症候群；ダンディ・ウォーカー症候群；ドーソン病；ドモルシア症候群；デジェリン・クルンプケ麻痺；認知症；皮膚筋炎；糖尿病性神経障害；びまん性硬化症；自律神経障害；書字障害；失読症；ジストニア；早期乳児てんかん性脳症；トルコ鞍空洞症候群；脳炎；脳瘤；脳三叉神経領域血管腫症；てんかん；エルブ麻痺；本態性振戦；ファブリー病；ファール病；失神；家族性痙性対麻痺；熱性痙攣；フィッシャー症候群；フリートライヒ運動失調症；前頭側頭型認知症および他の「タウオパチー」；ゴーシェ病；ゲルストマン症候群；巨細胞性動脈炎；巨細胞性封入体病；グロボイド細胞白質ジストロフィー；ギラン・バレー症候群；ＨＴＬＶ−１関連脊髄症；ハラーホルデン・スパッツ症候群；頭部外傷；頭痛；片側顔面痙攣；遺伝性痙性対麻痺；多発神経炎型遺伝性運動失調症；耳帯状疱疹；帯状疱疹；平山病；ＨＩＶ関連認知症および神経障害；（ＡＩＤＳの神経症状もまた参照）；全前脳症；ハンチントン病および他のポリグルタミンリピート病(polyglutamine repeat diseases)；水無脳症；水頭症；副腎皮質モルモン過剰症；低酸素症；免疫介在性脳脊髄炎(immune-mediated encephalomyelitis)；封入体筋炎；色素失調症；乳児型フィタン酸蓄積症；乳児レフスム病；点頭てんかん；炎症性筋疾患；頭蓋内嚢胞(intracranial cyst)；頭蓋内圧亢進；ジュベール症候群；カーンズ・セイヤー症候群；ケネディ病；キンスボーン症候群；クリッペル・ファイル症候群；クラッベ病；クーゲルベルク・ヴェランダー病；クールー病；ラフォラ病；ランバート・イートン筋無力症候群；ランドウ・クレフナー症候群；延髄外側（ワレンベルグ）症候群；学習障害；リー症候群；レノックス・ガストー症候群；レッシュ・ナイハン症候群；白質ジストロフィー；レビー小体型認知症；脳回欠損；閉じ込め症候群；ルー・ゲーリック病（別名、運動ニューロン病または筋委縮性側索硬化症）；腰部椎間板症；ライム病−神経学的後遺症(neurological sequelae)；マシャド・ジョセフ病；大脳症(macrencephaly)；巨脳症(megalencephaly)；メルカーソン・ローゼンタール症候群；メニエール病；髄膜炎；メンケス病；異染性白質ジストロフィー；小頭症；片頭痛；ミラー・フィッシャー症候群；軽度の脳卒中(mini-strokes)；ミトコンドリア筋症；メビウス症候群；一側筋萎縮症(monomelic amyotrophy)；運動ニューロン疾患；もやもや病；ムコ多糖症；多発脳梗塞性認知症；多巣性運動ニューロパチー；多発性硬化症および他の脱髄障害；起立性低血圧を伴う多系統萎縮症(multiple system atrophy with postural hypotension)；筋ジストロフィー；重症筋無力症；ミエリン分解性びまん性硬化症(myelinoclastic diffuse sclerosis)；乳児のミオクロニー脳症(myoclonic encephalopathy of infants)；ミオクローヌス；ミオパチー；先天性筋強直症(myotonia congenital)；ナルコレプシー；神経線維腫症；悪性症候群；ＡＩＤＳの神経症状；ループスの神経学的後遺症(neurological sequelae of lupus)；神経性筋強直症；神経セロイドリポフスチン症；神経細胞移動障害；ニーマン・ピック病；オサリバン・マクラウド症候群(O’Sullivan-McLeod症候群)；後頭神経痛；潜在性脊椎癒合不全(occult spinal dysraphism配列)；太田原症候群；オリーブ橋小脳萎縮症；眼球クローヌス・ミオクローヌス(opsoclonus myoclonus)；視神経炎；起立性低血圧；使いすぎ症候群(overuse症候群)；錯感覚；パーキンソン病；先天性パラミオトニー；腫瘍随伴症候群(paraneoplastic diseases)；発作(paroxysmal attacks)；パリー・ロンベルグ症候群(Parry Romberg症候群)；ペリツェウス・メルツバッヘル病；周期性四肢麻痺；末梢神経障害；有痛性神経障害および神経障害性疼痛；持続的植物状態；広汎性発達障害；光くしゃみ反射；フィタン酸蓄積症；ピック病；神経圧迫(pinched nerve)；下垂体腫瘍；多発性筋炎；孔脳症；ポリオ後症候群；帯状疱疹後神経痛（ＰＨＮ）；麻疹後脳脊髄炎；体位性低血圧；プラダー・ウィリー症候群；原発性側索硬化症；プリオン病；進行性顔面半側萎縮症；進行性多巣性白質脳症；進行性硬化性多発性灰白質ジストロフィー(progressive sclerosing poliodystrophy)；進行性核上性麻痺(progressive supranuclear palsy)；偽脳腫瘍；ラムゼイ・ハント症候群（Ｉ型およびＩＩ型）；ラスムッセン脳症；反射性交感神経性ジストロフィー；レフサム病；反復性運動障害(反復motion 障害s)；反復性緊張外傷(反復ストレスinjuries)；下肢静止不能症候群；レトロウイルス関連脊髄症；レット症候群；ライ症候群；セント・ヴィツス舞踏病(Saint Vitus Dance)；サンドホフ病；シルダー病；裂脳症；中隔視神経異形成症；揺さぶられっ子症候群(shaken baby syndrome)；帯状疱疹(shingles)；シャイ・ドレーガー症候群；シェーグレン症候群；睡眠時無呼吸；ソトス症候群；痙縮(spasticity)；二分脊椎；脊髄損傷；脊髄腫瘍；脊髄性筋委縮症；全身硬直症候群；脳卒中；スタージ・ウェーバー症候群；亜急性硬化症全脳炎；くも膜下出血；皮質下動脈硬化症脳症；シデナム舞踏病；失神；脊髄空洞症；遅発性ジスキネジア；テイ・サックス病；側頭動脈炎；脊髄係留症候群；トムゼン病；胸郭出口症候群；三叉神経痛；トッド麻痺；トゥレット症候群；一過性脳虚血発作；伝達性海綿状脳症；横断性脊髄炎；脳外傷；振戦；三叉神経痛；熱帯性痙性不全対麻痺症；結節性硬化症；血管性認知症（多発脳梗塞性認知症）；側頭動脈炎を含む血管炎；フォンヒッペル・リンダウ病（ＶＨＬ）；ワレンベルグ症候群；ウェルドニッヒ・ホフマン病；ウエスト症候群；むち打ち症；ウィリアムズ症候群；ウィルソン病；およびツェルウェーガー症候群を包含する。
「疼痛状態」は、これらに限定されないが、神経因性疼痛（例として、末梢神経因性疼痛）、中枢性疼痛、除神経後痛、慢性疼痛（例として、慢性侵害受容性疼痛、および術後疼痛などの他の形態の慢性疼痛、例として、股関節の、膝の、または他の置換手術後に現れる疼痛）、術前疼痛、侵害受容体の刺激（侵害受容性疼痛）、急性疼痛（例として、幻想および一過性の急性疼痛）、非炎症性疼痛、炎症性疼痛、がんに関連する疼痛、外傷痛、熱傷痛、術後疼痛、医療措置に関連する疼痛、掻痒の結果として生じる疼痛、疼痛膀胱症候群、月経前不快気分障害および／または月経前症候群に関連する疼痛、慢性疲労症候群に関連する疼痛、早期分娩に関連する疼痛、薬物依存症からの禁断症状に関連する疼痛、関節疼痛、関節炎疼痛（例として、通風(crystalline arthritis)、骨関節炎、乾癬性関節炎、通風性関節炎、反応性関節炎、リューマチ性関節炎またはライター関節炎(Reiter’s arthritis)に関連する疼痛）、仙腰痛、筋骨格痛、頭痛、偏頭痛、筋肉痛、腰痛、頸痛、歯痛、歯／顎顔面の疼痛、内臓疼痛等を包含する。本明細書中に企図される疼痛状態の１以上は、上におよび本明細書中に提供される様々なタイプの疼痛の混合型（例として、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛等）を含み得る。いくつかの態様において、特定の疼痛が、優勢になり得る。他の態様において、疼痛状態は、２以上のタイプの疼痛を、一方が優勢になることなく含む。熟練した臨床医は、疼痛状態に基づき、特定の対象にとっての治療的有効量を達成するための投薬量を決定し得る。
用語「精神障害」は、精神の疾患を指し、the American Psychiatric Association, Washington D. C. (1994)によって出版されたthe Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders - Fourth Edition (DSM-IV)中に列挙されている。精神障害は、これらに限定されないが、不安障害（例として、急性ストレス障害広場恐怖症、全般性不安障害、強迫障害、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、分離不安障害、社会恐怖症、および特定恐怖症）、小児期の障害（例として、注意欠陥／多動性障害、行為障害、および反抗的行為障害）、摂食障害（例として、神経性無食欲症および神経性過食症）、気分障害（例として、抑鬱症、双極性障害、気分循環性障害、気分変調性障害、および大鬱病性障害）、人格障害（例として、反社会的人格障害、回避性人格障害、境界性人格障害、依存性人格障害、演技性人格障害、自己愛性人格障害、強迫性人格障害、妄想性人格障害、分裂病質人格障害、および分裂病型人格障害）、精神病性障害（例として、短期精神病性障害、妄想性障害、統合失調性感情障害、統合失調症様障害、統合失調症、および共有精神病性障害）、物質関連障害（例として、アルコール依存、覚せい剤依存、大麻依存、コカイン依存、幻覚薬依存、吸入剤依存、ニコチン依存、オピオイド依存、フェンシクリジン依存、および鎮静薬依存）、適応障害、自閉症、せん妄、認知症、多発脳梗塞性認知症、学習障害および記憶障害（例として、健忘および加齢による記憶力劣化）、およびトゥレット障害を包含する。
用語「代謝障害」は、炭水化物、脂質、タンパク質、核酸の正常な代謝における変化が関与するあらゆる障害、またはそれらの組み合わせを指す。代謝障害は、核酸、タンパク質、脂質、および／または炭水化物の代謝における不均衡を生じる代謝経路における欠乏または過剰のいずれかに関連する。代謝に影響する因子は、これらに限定はされないが、内分泌（ホルモン）制御系（例として、インスリン経路、ＧＬＰ−１、ＰＹＹなどを包含する腸内分泌ホルモン）、神経制御系（例として、脳中のＧＬＰ−１）等を包含する。代謝障害の例は、これらに限定はされないが、糖尿病（例として、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、妊娠糖尿病）、高血糖、高インスリン血症、インスリン抵抗性、および肥満を包含する。
図面の簡単な記載
図１Ａは、選択化合物の化学構造を示す。図１Ｂは、野生型（ＷＴ）ＥＺＨ２、またはＹ６４１Ｃ変異、Ｙ６４１Ｎ変異、またはＹ６４１Ｓ変異があるＥＺＨ２に対する選択化合物の例示のＩＣ５０値（ｎＭで）を示す。図１Ｃは、ＥＺＨ２およびＥＺＨ１について、異なる濃度（Ｍで）での化合物EZ-40の例示の％ＰＲＣ２活性を示す。
図２Ａは、ＥＺＨ２およびＥＺＨ１に対する選択化合物の時間依存性および活性を示す。図２Ｂは、ジチオスレイトール（ＤＴＴ）の存在下での、ＥＺＨ２およびＥＺＨ１に対する選択化合物の時間依存性および活性を示す。
図３Ａは、ＤＭＳＯおよび異なる濃度（ｎＭで）の化合物ＥＺ−５１で７２時間処置されたＨ３Ｋ２７ｍｅ３のウェスタンブロッティングの例示の結果を示す。図３Ｂは、ＤＭＳＯおよび異なる濃度（ｎＭで）の化合物ＥＺ−５３で７２時間処置されたＨ３Ｋ２７ｍｅ３のウェスタンブロッティングの例示の結果を示す。図３Ｃは、ＤＭＳＯおよび異なる濃度（ｎＭで）の化合物ＪＱ−８０で７２時間処置されたＨ３Ｋ２７ｍｅ３のウェスタンブロッティングの例示の結果を示す。
本発明のある態様の詳細な記載
本明細書に記載されるのは、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグである。本明細書に記載の化合物は、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＥＺＨ１およびＥＺＨ２などのＨＭＴ）に結合し、および対象、生体試料、組織、または細胞におけるＨＭＴの活性（例として、異常な活性）をモジュレートする（例として、阻害する）のに有用である。化合物は、疾患（例として、増殖性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、遺伝的疾患、血液病、神経疾患、疼痛状態、精神障害、または代謝障害）の処置または予防を、これを必要とする対象において行うのに、および／または対象におけるＨＭＴの異常なまたは増大した活性に関連する疾患を処置または予防するのに、有用であってもよい。また提供されるのは、本明細書に記載の化合物を包含する医薬組成物、キット、および使用もある。
化合物
本開示の一側面は、本明細書に記載の化合物に関する。本明細書に記載の化合物は、ＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）のインヒビターである。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩である。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式（ＩＩ）で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式（ＩＩ）で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩である。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式（ＩＩＩ）で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式（ＩＩＩ）で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩である。式（Ｉ）は、ＲＡ２、ＲＡ１０、ＲＡ１２、およびＲＡ１７のうち少なくとも１つが、弾頭部であること；および／または、ＲＡ１およびＲＡ２のうち少なくとも１つが、タグであること；および／または、ＲＡ２が、式

で表されるとき、ＲＡ３は、置換または非置換Ｃ１〜３アルキルではないこと、を要求する；式（ＩＩ）および式（ＩＩＩ）は、この要求を有さない。式（Ｉ）において、ＲＡ５は、式：


で表される。式（ＩＩ）において、ＲＢ５は、式：


で表される。式（ＩＩＩ）において、ＲＤ５は、式：


で表される。
一側面において、本開示は、式（Ｉ）：

で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを提供し、式中：
ＲＡ１は、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ１）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）２、タグ、または

である；
どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；
どの場合のＲａ１も、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）であるか、あるいはＲａ１のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する；
ＲＡは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；
ＲＢは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；
あるいは、ＲＡおよびＲＢは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する；
ＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＡ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基、タグ、または弾頭部である；
ＲＡ３は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基である；
ＲＡ２０は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ４は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＡ５は、式：


で表され、式中：
ＲＡ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ７は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ２〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ８は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ９は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ１０は、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ１）２、または弾頭部である；
どの場合のＲＡ１１も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ｎは、０、１、２、３、または４である；
ＲＡ１２は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基、または弾頭部である；
どの場合のＲＡ１３も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、または９である；
ＲＡ１４は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ１５は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ１６は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ２〜６アルキル、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；および
ＲＡ１７は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基、または弾頭部である；および
どの場合の弾頭部も、独立して：



であり、式中：
Ｌ３は、単結合または任意置換Ｃ１〜４炭化水素鎖であり、任意に式中炭化水素鎖の１以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、ｔｒａｎｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、ｃｉｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−で置き換えられていてもよく、式中ＲＬ３ａは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、および式中どの出現のＲＬ３ｂも、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、あるいは２個のＲＬ３ｂ基は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
Ｌ４は、単結合、または任意置換の分岐または非分岐Ｃ１〜６炭化水素鎖である；
ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＥ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＥ）２、−Ｓｉ（ＲＥＥ）３、または−ＳＲＥＥであり、式中どの場合のＲＥＥも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、あるいは２個のＲＥＥ基は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環を形成する；またはＲＥ１およびＲＥ３、またはＲＥ２およびＲＥ３、またはＲＥ１およびＲＥ２は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
ＲＥ４は、脱離基である；
ＲＥ５は、ハロゲンである；
ＲＥ６は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
どの場合のＹも、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＥ７であり、式中ＲＥ７は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ａは、１または２である；および
どの場合のｚも、独立して、結合価が許す限り、０、１、２、３、４、５、または６である；
ただし：
ＲＡ２、ＲＡ１０、ＲＡ１２、およびＲＡ１７のうち少なくとも１つは、弾頭部である；および／または
ＲＡ１およびＲＡ２のうち少なくとも１つは、タグである；および／または
ＲＡ２が、式

で表されるとき、ＲＡ３は、置換または非置換Ｃ１〜３アルキルではない。
式（Ｉ）は、ピリジニル環上に置換基ＲＡ１を包含する。ある態様において、ＲＡ１は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡ１は、置換または非置換アシルである。ある態様において、ＲＡ１は、式：

で表され、式中ＲＸは、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環であり、式中ヘテロ環式の環中の１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換フェニルである。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換テトラヒドロフランである。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換ピロリジンである。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換ピペラジンである。ある態様において、ＲＡ１は、式：

で表され、式中ＲＡは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；ＲＢは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；またはＲＡおよびＲＢは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する；およびＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である。
式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）のいずれか１つの部分

は、置換基ＲＡ、ＲＢ、およびＲＣを包含する。ある態様において、ＲＡおよびＲＢは、同じである。ある態様において、ＲＡおよびＲＢは、互いに異なる。ある態様において、ＲＡは、Ｈである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換アシルである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環、ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の、６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；または、置換または非置換の９〜１０員の二環式のヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。
ある態様において、ＲＢは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換アシルである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環（ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）；あるいは、置換または非置換の９〜１０員の二環式のヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＡおよびＲＢは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））を形成する。ある態様において、ＲＡおよびＲＢは、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環（例として、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環（ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））を形成する。ある態様において、ＲＣは、Ｈである。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、置換または非置換Ｅｔまたは置換または非置換Ｍｅ）である。ある態様において、ＲＣは、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。
ある態様において、ＲＡ１は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＡ１は、メチルである。ある態様において、ＲＡ１は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＡ１は、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＡ１は、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＡ１は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＡ１は、置換または非置換の３〜７員の単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）であり、ここでヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、ＲＡ１は、置換または非置換ピペラジニルである。ある態様において、ＲＡ１は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ１は、式：


で表される。ある態様において、ＲＡ１は、式：

で表され、式中ＬＡは、単結合、または置換または非置換Ｃ１〜１００炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の１以上の鎖原子は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲａ−で置き換えられていてもよい；およびＸＡは、小分子、ペプチド、タンパク質、またはポリヌクレオチドである。ある態様において、ＲＡ１は、式：

で表され、式中ｒは、０または１である；ｋは、０と１０との間の整数（両端含む）；ｐは、２と２０との間の整数（両端含む）；およびｑは、２と１０との間の整数（両端含む）である。ある態様において、ｐは、３と１１との間の整数（両端含む）であり、ｑは、０であり、およびｋは、０、１、２、３、４、５、または６である。ある態様において、ＸＡは、小分子である。ある態様において、ＸＡは、小分子タグ（例として、ビオチン部分（例として、

または小分子フルオロフォア）である。ある態様において、ＲＡ１およびＲＡ２のうち少なくとも１つは、小分子タグである。ある態様において、ＲＡ１は、

である。
ある態様において、ＲＡ１は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＡ１は、置換または非置換フェニルである。ある態様において、ＲＡ１は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＡ１は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨ、−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−ＯＢｕ、または−ＯＢｎ）、または−Ｏ（置換または非置換フェニル）（例として、−ＯＰｈ））である。ある態様において、ＲＡ１は、−ＳＲａ（例として、−ＳＨ、−Ｓ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ、または−ＳＢｎ）、または−Ｓ（置換または非置換フェニル）（例として、−ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＡ１は、−Ｎ（Ｒａ１）２（例として、−ＮＨ２、−ＮＨ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＮＨＭｅ）、または−Ｎ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）−（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＮＭｅ２））である。ある態様において、ＲＡ１は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＡ１は、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＡ１は、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、または−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ１）２である。ある態様において、ＲＡ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ（例として、−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換アルキル）または−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＡ１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換アルキル）（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＡ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）２（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換アルキル）−（置換または非置換アルキル）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換フェニル）−（置換または非置換アルキル））である。ある態様において、ＲＡ１は、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ（例として、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ）である。ある態様において、ＲＡ１は、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａまたは−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）２である。ある態様において、ＲＡ１は、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）２である。ある態様において、ＲＡ１は、置換または非置換アルキル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａである。ある態様において、ＲＡ１は、非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｍｅ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅである。
式（Ｉ）は、置換基Ｒａのうち１つ以上の場合を包含していてもよい。式（Ｉ）が、Ｒａのうち２つ以上の場合を包含するとき、Ｒａのうちいずれか２つの場合は、同じかまたは互いに異なっていてもよい。ある態様において、Ｒａのうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、どの場合のＲａも、Ｈである。ある態様において、Ｒａのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（例として、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイル）（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（例として、アセトアミドメチル、ｔ−Ｂｕ、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル、２−ピリジン−スルフェニル、またはトリフェニルメチル）（硫黄原子へ付着されているとき）である。式（Ｉ）は、置換基Ｒａ１のうち１つ以上の場合を包含していてもよいである。式（Ｉ）は、Ｒａ１のうち２つ以上の場合を包含するとき、Ｒａ１のうちいずれか２つの場合は、同じかまたは互いに異なっていてもよい。ある態様において、Ｒａ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、どの場合のＲａ１も、Ｈである。ある態様において、Ｒａ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）（窒素原子へ付着されているとき）である。ある態様において、Ｒａ１のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。
ある態様において、ＲＡ１は、タグ（例として、ビオチン誘導体、放射測定用(radiometric)標識、またはフルオロフォア）（例として、

または小分子フルオロフォア）である。タグは、標識である。用語「標識」は、ある部分が付着されている化合物が、補足され、検出され、または可視化されるようにするいずれの部分をも包含する。標識は、直接的に検出可能であっても（すなわち、検出可能であるためのいずれのさらなる反応も操作も要さない、例として、フルオロフォアまたは発色団は、直接的に検出可能である）、または間接的に検出可能であってもよい（すなわち、検出可能な別の実体との反応または前記実体への結合を通して検出可能となる、例として、ハプテンは、フルオロフォアなどのレポーターを含む適切な抗体との反応後の免疫染色によって検出可能である）。本発明における使用に好適な標識は、分光光学的、光化学的、生化学的、免疫化学的、電気的、光学的、または化学的な手段を包含するがこれらに限定されない様々な手段のいずれによっても検出可能であってもよい。好適な標識は、これらに限定されないが、アフィニティータグ、放射測定用標識（例として、放射性核種（例えば、３２Ｐ、３５Ｓ、３Ｈ、１４Ｃ、１２５Ｉ、１３１Ｉ等））、蛍光染料、リン光染料、化学発光剤（例えば、アクリジニウムエステル、安定化ジオキセタン等）、有機蛍光半導体ナノ結晶中の分光的に分解可能なもの(spectrally resolvable)（すなわち、量子ドット）、金属ナノ粒子（例として、金、銀、銅、および白金）またはナノクラスター、酵素（例えば、ＥＬＩＳＡで使用されるものなど、すなわち、西洋ワサビペルオキシダーゼ、ベータ−ガラクトシダーゼ、ルシフェラーゼ、アルカリホスファターゼ）、比色(colorimetric)標識（例えば、染料、コロイド金等）、磁性標識（例えば、Dynabeads（商標）など）、およびハプテンを包含する。
ある態様において、標識は、蛍光部分を含む。広範な化学構造および物理的特徴の無数に知られている蛍光標識(labeling)部分が、本発明の実践における使用に好適である。好適な蛍光染料は、これらに限定されないが、フルオレセインおよびフルオレセイン染料（例として、フルオレセインイソチオシアニン（ＦＩＴＣ）、ナフトフルオレセイン、４’，５’−ジクロロ−２’，７’−ジメトキシ−フルオレセイン、６−カルボキシフルオレセインまたはＦＡＭ）、カルボシアニン、メロシアニン、スチリル染料、オキソノール染料、フィコエリトリン、エリスロシン、エオシン、ローダミン染料（例として、カルボキシテトラメチルローダミンまたはＴＡＭＲＡ、カルボキシローダミン６Ｇ、カルボキシ−Ｘ−ローダミン（ＲＯＸ）、リサミンローダミンＢ、ローダミン６Ｇ、ローダミングリーン、ローダミンレッド、テトラメチルローダミンまたはＴＭＲ）、クマリンおよびクマリン染料（例として、メトキシクマリン、ジアルキルアミノクマリン、ヒドロキシクマリンおよびアミノメチルクマリンまたはＡＭＣＡ）、Oregon Green染料（例として、Oregon Green 488、Oregon Green 500、Oregon Green 514）、Texas Red、Texas Red-X、Spectrum Red（登録商標）、Spectrum Green（登録商標）、シアニン染料（例として、Cy-3（登録商標）、Cy-5（登録商標）、Cy-3.5（登録商標）、Cy-5.5（登録商標））、Alexa Fluor染料（例として、Alexa Fluor 350、Alexa Fluor 488、Alexa Fluor 532、Alexa Fluor 546、Alexa Fluor 568、Alexa Fluor 594、Alexa Fluor 633、Alexa Fluor 660およびAlexa Fluor 680）、BODIPY染料（例として、BODIPY FL、BODIPY R6G、BODIPY TMR、BODIPY TR、BODIPY 530/550、BODIPY 558/568、BODIPY 564/570、BODIPY 576/589、BODIPY 581/591、BODIPY 630/650、BODIPY 650/665）、IR染料（例として、IRD40、IRD 700、IRD 800）等を包含する。好適な蛍光染料、および蛍光染料を他の化学的実体へカップリングするための方法のより多くの例については、例えばThe Handbook of Fluorescent Probes and Research Products, 9th Ed., Molecular Probes, Inc., Eugene, Oregonを参照。
用語「発光」または「発光の」は、蛍光、リン光、シンチレーション、化学発光、および生物発光を包含する光の放射のいずれのプロセスをも意味する。用語「化学発光」、「化学発光の」、または「化学発光基質」は、化学反応の結果、光を生成する化学物質を指す。一般的に使用される化学発光基質は、これらに限定されないが、ルミノール（５−アミノ−２，３−ジヒドロ−１，４−フタラジンジオン）、ロフィン（２，４，５−トリフェニルイミダゾール）、ルシゲニン（ビス−Ｎ−メチルアクリジニウム）、他のアクリジニウムエステル、ルシフェリン−ルシフェラーゼ、およびチオキセン誘導体を包含する。例えば、当該技術分野において認識されている、AmershamのECL（商標）検出システムにおいて、アクリジニウム基質は、西洋ワサビペルオキシダーゼによって酸化されることで、アクリジニウムエステルを生成し、これがアルカリ性ｐHにて過剰の過酸化物と反応することで、４３０ｎｍでの可視化学発光を生成する。
ある態様において、標識は、アフィニティータグを含む。用語「アフィニティータグ」は、分子の捕捉および／または精製を容易にする相互作用（例として、抗原および抗体、酵素および基質、受容体およびリガンド）に関与するいずれの部分をも包含する。かかるアフィニティー 部分の例は、（Ｈｉｓ）６タグ、（Ｌｅｕ）３タグ、またはＦＬＡＧタグなどの、小さい化学化合物（ビオチンおよびそれらの誘導体）、短いアミノ酸配列（例として、２〜２０個のアミノ酸長、４〜１２個のアミノ酸長）を包含する。アフィニティー部分はまた、フルオラスタグであってもよく、これは、分子の回収(recovery)を、フルオラス相（例として、フルオラス液体相、フルオラス固体相）とその相互作用を介して可能にするフッ素化アルキル基（例として、ペルフルオロアルキル）である。他のアフィニティー部分も、当該技術分野において周知である。
ある態様において、アフィニティー部分は、（Ｈｉｓ）６タグ、（Ｈｉｓ）４タグ、（Ｈｉｓ）３タグ、（Ｈｉｓ）２タグ、（Ｌｅｕ）４タグ、（Ｌｅｕ）３タグ、（Ｌｅｕ）２タグ、Ｈタグ、ＦＬＡＧタグ、ＶＳＶ−Ｇタグ、ＨＳＶタグ、Ｖ５タグ、ビオチンおよびそれらの誘導体、炭水化物、およびグリカンからなる群から選択される。ある態様において、アフィニティー部分は、Ｃ４〜Ｃ２０ペルフルオロアルキル（例として、Ｃ６〜Ｃ１２ペルフルオロアルキル、Ｃ６〜Ｃ８ペルフルオロアルキル、Ｃ４ペルフルオロアルキル、Ｃ５ペルフルオロアルキル、Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｃ７ペルフルオロアルキル、Ｃ８ペルフルオロアルキル、Ｃ９ペルフルオロアルキル、Ｃ１０ペルフルオロアルキル、Ｃ１１ペルフルオロアルキル、Ｃ１２ペルフルオロアルキル、Ｃ１３ペルフルオロアルキル、Ｃ１４ペルフルオロアルキル、Ｃ１５ペルフルオロアルキル、Ｃ１６ペルフルオロアルキル、Ｃ１７ペルフルオロアルキル、Ｃ１８ペルフルオロアルキル、Ｃ１９ペルフルオロアルキル、またはＣ２０ペルフルオロアルキル）である。ある態様において、アフィニティー部分は、ビオチンである。ある態様において、アフィニティー部分は、Ｃ８ペルフルオロアルキルである。
タグは、二価リンカーを包含していてもよい。ある態様において、二価リンカーは、任意置換Ｃ１〜６０炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の１以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、ｔｒａｎｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、ｃｉｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−で置き換えられていてもよい。ある態様において、二価リンカーは、ＰＥＧ部分（例として、−（ＰＥＧ）１〜２０−、−（ＰＥＧ）１−１２−、−（ＰＥＧ）１〜６−、−（ＰＥＧ）６−１２−）である。ある態様において、二価リンカーは、−（ＣＨ２）１〜４０−（例として、−（ＣＨ２）１〜２０−、−（ＣＨ２）１〜１０−）である。ある態様において、二価リンカーは、１以上のＰＥＧ部分（例として、独立して、−（ＰＥＧ）１〜２０−、−（ＰＥＧ）１−１２−、−（ＰＥＧ）１〜６−、−（ＰＥＧ）６−１２−）と、１以上の−（ＣＨ２）１〜４０−部分（例として、独立して、−（ＣＨ２）１〜２０−、−（ＣＨ２）１〜１０−）との組み合わせであり、任意にここでＰＥＧ部分のおよび／または−（ＣＨ２）１〜４０−部分の１以上のメチレン単位は、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（＝Ｏ）−で置き換えられていてもよい。
式（Ｉ）は、置換基ＲＡ２を包含する。ある態様において、ＲＡ２は、置換または非置換アシルである。ある態様において、ＲＡ２は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａであり、任意に式中Ｒａは、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）または置換または非置換Ｃ２〜６アルケニルである。ある態様において、ＲＡ２は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａであり、式中Ｒａは、置換または非置換ビニルである。ある態様において、ＲＡ２は、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である。ある態様において、ＲＡ２は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａであり、任意に式中Ｒａは、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または酸素保護基（例として、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイル）である。ある態様において、ＲＡ２は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａ１も、独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ２は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＡ２は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ２は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＡ２は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ２は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ２は、Ｂｕ（例として、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｓｅｃ−Ｂｕ、またはｔ−Ｂｕ）である。ある態様において、ＲＡ２は、非置換ペンチル（例として、非置換ｎ−ペンチル、非置換ｔ−ペンチル、非置換ネオペンチル、非置換イソペンチル、非置換ｓｅｃ−ペンチル、または非置換３−ペンチル）である。ある態様において、ＲＡ２は、ｓｅｃ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、または非置換３−ペンチルである。ある態様において、ＲＡ２は、−ＣＦ３、Ｂｎ、ペルフルオロエチル、ペルフルオロプロピル、ペルフルオロブチル、またはペルフルオロペンチルである。ある態様において、ＲＡ２は、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒａ１）２である。ある態様において、ＲＡ２は、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＡ２は、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＡ２は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＡ２は、置換または非置換シクロプロピルである。ある態様において、ＲＡ２は、非置換シクロプロピルである。ある態様において、ＲＡ２は、置換または非置換シクロブチルである。ある態様において、ＲＡ２は、置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＡ２は、非置換シクロプロピル、非置換シクロブチル、または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＡ２は、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む）（ここでヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＡ２は、置換または非置換テトラヒドロピラニルである。ある態様において、ＲＡ２は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ２は、式：


で表される。ある態様において、ＲＡ２は、置換または非置換オキセタニル、置換または非置換テトラヒドロフラニル、置換または非置換ピロリジニル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換モルホリニル、または置換または非置換ピペラジニルである。ある態様において、ＲＡ２は、式：


で表され、式中どの場合のＲａも、独立して、Ｈまたは非置換アルキル（例として、Ｍｅ））である。ある態様において、ＲＡ２は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＡ２は、置換または非置換フェニルである。ある態様において、ＲＡ２は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＡ２は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ２は、Ｂｏｃである。ある態様において、ＲＡ２は、タグ（例として、ビオチン部分（例として、

または小分子フルオロフォア）である。ある態様において、ＲＡ２は、弾頭部である。
式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）は、１以上の弾頭部を包含していてもよく、前記弾頭部は、独立して、以下：



からなる群から選択され、式中：
Ｌ３は、単結合または任意置換Ｃ１〜４炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の１以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、ｔｒａｎｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、ｃｉｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−で置き換えられていてもよく、式中ＲＬ３ａは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、および式中どの出現のＲＬ３ｂも、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、あるいは２個のＲＬ３ｂ基は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
Ｌ４は、単結合、または任意置換、分岐または非分岐Ｃ１〜６炭化水素鎖である；
ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＥ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＥ）２、−Ｓｉ（ＲＥＥ）３、または−ＳＲＥＥであり、式中どの場合のＲＥＥも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、あるいは２個のＲＥＥ基は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環を形成する；あるいはＲＥ１およびＲＥ３、またはＲＥ２およびＲＥ３、またはＲＥ１およびＲＥ２は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
ＲＥ４は、脱離基である；
ＲＥ５は、ハロゲンである；
ＲＥ６は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
どの場合のＹも、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＥ７であり、式中ＲＥ７は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ａは、１または２である；および
どの場合のｚも、結合価が許す限り、独立して、０、１、２、３、４、５、または６である。
ある態様において、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）のいずれか１つは、１つの弾頭部を包含する。ある態様において、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）のいずれか１つは、２以上の弾頭部を包含する。式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）が、２以上の弾頭部を包含するとき、弾頭部のいずれか２つは、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、式（Ｉ）において、ＲＡ２、ＲＡ１０、ＲＡ１２、およびＲＡ１７のうち少なくとも１つは、弾頭部である。
ある態様において、弾頭部のうち少なくとも１つの場合は、式

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で表される。ある態様において、弾頭部のうち少なくとも１つの場合は、式

で表される。
ある態様において、Ｌ３は、結合（例として、単結合、二重結合、または三重結合）である。ある態様において、Ｌ３は、任意置換Ｃ１〜４炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の１以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、ｔｒａｎｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、ｃｉｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−で置き換えられていてもよく、式中ＲＬ３ａは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、および式中どの出現のＲＬ３ｂも、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、あるいは２個のＲＬ３ｂ基は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する。ある態様において、Ｌ４は、結合（例として、単結合、二重結合、または三重結合）である。ある態様において、Ｌ４は、任意置換の分岐Ｃ１〜６炭化水素鎖（例として、ｉ−Ｐｒ）である。ある態様において、Ｌ４は、任意置換の非分岐Ｃ１〜６炭化水素鎖（例として、ｎ−Ｐｒ、またはｎ−Ｂｕ）である。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、任意置換アルキル（例として、Ｍｅ、またはＥｔ）である。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、任意置換アルケニル（例として、任意置換ビニル）である。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、任意置換アルキニルである。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む）（ここでヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換フェニルである。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２ＯＲＥＥであり、式中どの場合のＲＥＥも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＦ）２またはＮ（ＲＥＦ）２であり、式中どの場合のＲＥＦも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、任意に式中２個のＲＥＦ基は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環を形成する。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２ＳＲＥＥまたは−ＳＲＥＥ（例として、−ＣＨ２ＳＭｅまたは−ＳＭｅ）である。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲＥＥ（例として、−ＯＭｅ）である。ある態様において、ＲＥ１のうち少なくとも１つの場合は、−Ｓｉ（ＲＥＧ）３であり、式中どの場合のＲＥＧも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリール（例として、−Ｓｉ（Ｍｅ）３）である。
ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、任意置換アルキル（例として、Ｍｅ、またはＥｔ）である。ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、任意置換アルケニル（例として、任意置換ビニル）である。ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、任意置換アルキニルである。ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む）（ここでヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換フェニルである。ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２ＯＲＥＥであり、式中どの場合のＲＥＥも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＦ）２またはＮ（ＲＥＦ）２であり、式中どの場合のＲＥＦも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、任意に式中２個のＲＥＦ基は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環を形成する。ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２ＳＲＥＥまたは−ＳＲＥＥ（例として、−ＣＨ２ＳＭｅまたは−ＳＭｅ）である。ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲＥＥ（例として、−ＯＭｅ）である。ある態様において、ＲＥ２のうち少なくとも１つの場合は、−Ｓｉ（ＲＥＧ）３であり、式中どの場合のＲＥＧも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリール（例として、−Ｓｉ（Ｍｅ）３）である。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、任意置換アルキル（例として、Ｍｅ、またはＥｔ）である。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、任意置換アルケニル（例として、任意置換ビニル）である。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、任意置換アルキニルである。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む）（ここでヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換フェニルである。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２ＯＲＥＥであり、式中どの場合のＲＥＥも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＦ）２またはＮ（ＲＥＦ）２であり、式中どの場合のＲＥＦも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、任意に式中２個のＲＥＦ基は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環を形成する。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２ＳＲＥＥまたは−ＳＲＥＥ（例として、−ＣＨ２ＳＭｅまたは−ＳＭｅ）である。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲＥＥ（例として、−ＯＭｅ）である。ある態様において、ＲＥ３のうち少なくとも１つの場合は、−Ｓｉ（ＲＥＧ）３であり、式中どの場合のＲＥＧも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリール（例として、−Ｓｉ（Ｍｅ）３）である。ある態様において、ＲＥ１およびＲＥ３は、結び合わされることで、任意置換炭素環式の環（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））を形成する。ある態様において、ＲＥ１およびＲＥ３は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む）（ここでヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））を形成する。ある態様において、ＲＥ２およびＲＥ３は、結び合わされることで、任意置換炭素環式の環（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））を形成する。ある態様において、ＲＥ２およびＲＥ３は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む）（ここでヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））を形成する。ある態様において、ＲＥ１およびＲＥ２は、結び合わされることで、任意置換炭素環式の環（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））を形成する。ある態様において、ＲＥ１およびＲＥ２は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む）（ここでヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））を形成する。ある態様において、ＲＥ４は、脱離基（例として、ハロゲン、またはスルホン酸エステル、例として、−Ｏ（トシラート）または−Ｏ（メシラート））である。ある態様において、ＲＥ５は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＥ６は、Ｈである。ある態様において、ＲＥ６は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチル）である。ある態様において、ＲＥ６は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、Ｙのうち少なくとも１つの場合は、Ｏである。ある態様において、Ｙのうち少なくとも１つの場合は、Ｓである。ある態様において、Ｙのうち少なくとも１つの場合は、ＮＲＥ７であり、式中ＲＥ７は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、ＮＭｅ）である。ある態様において、ａは、１である。ある態様において、ａは、２である。ある態様において、ｚのうち少なくとも１つの場合は、０である。ある態様において、ｚのうち少なくとも１つの場合は、１である。ある態様において、ｚのうち少なくとも１つの場合は、２である。ある態様において、ｚのうち少なくとも１つの場合は、３である。ある態様において、ｚのうち少なくとも１つの場合は、４である。ある態様において、ｚのうち少なくとも１つの場合は、５である。ある態様において、ｚのうち少なくとも１つの場合は、６である。
式（Ｉ）は、置換基ＲＡ３を包含する。式（Ｉ）は、置換基ＲＡ３を包含する。ある態様において、ＲＡ３は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ３は、置換または非置換アシル（例として、アセチル）である。ある態様において、ＲＡ３は、式：


で表され、式中：ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；およびＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｗ１、−Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＳＲｗ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である；Ｒｗ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；およびＲｗ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；あるいはＲｗ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ある態様において、ｂは、０である。ある態様において、ｂは、１である。ある態様において、ｂは、２である。ある態様において、ｂは、３である。ある態様において、ｂは、４である。ある態様において、ｂは、５である。ある態様において、ｂは、６である。ある態様において、ｂは、７である。ある態様において、ｂは、８である。ある態様において、ｂは、９である。ある態様において、ｂは、１０である。ある態様において、ｂは、１１である。ある態様において、ｂは、１２である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アシルである。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＡ３は、

である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＡ３は、

である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環（ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）；または置換または非置換の９〜１０員の二環式のヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＯＲｗ１（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｎ（Ｒｗ２）２（例として、−ＮＨ２、−ＮＨ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＮＨＭｅ）、または−ＮＭｅ２）である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＳＲｗ１（例として、−ＳＨ、−Ｓ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ、または−ＳＢｎ）、または−Ｓ（置換または非置換フェニル）（例として、−ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＺ１は、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、または−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１（例として、−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換アルキル）または−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換アルキル）（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換アルキル）−（置換または非置換アルキル）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換フェニル）−（置換または非置換アルキル））である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１（例として、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ）である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１または−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である。ある態様において、ＲＡ３は、式：


で表され、式中：ｂは、０、１、２、３、４、５、または６である；およびｃは、１、２、３、４、５、または６である。ある態様において、ｂは、０である。ある態様において、ｂは、１である。ある態様において、ｂは、２である。ある態様において、ｂは、３である。ある態様において、ｂは、４である。ある態様において、ｂは、５である。ある態様において、ｂは、６である。ある態様において、ｃは、１である。ある態様において、ｃは、２である。ある態様において、ｃは、３である。ある態様において、ｃは、４である。ある態様において、ｃは、５である。ある態様において、ｃは、６である。ある態様において、ＲＡ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ３は、式：


で表され、式中：Ｒｗ１は、Ｃ１〜１２置換または非置換アルキル；およびｂは、０、１、２、３、４、５、または６である。ある態様において、ｂは、０である。ある態様において、ｂは、１である。ある態様において、ｂは、２である。ある態様において、ｂは、３である。ある態様において、ｂは、４である。ある態様において、ｂは、５である。ある態様において、ｂは、６である。ある態様において、Ｒｗ１は、Ｃ１〜１２置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｍｅ、ＥｔまたはＰｒ）である。ある態様において、ＲＡ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ３は、置換または非置換アルキルである。ある態様において、ＲＡ３は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ３は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＡ３は、式：

で表され、式中：ｂは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；およびＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡ３は、式：



で表され、式中：ｂは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；およびＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｗ１、−Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＳＲｗ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である；Ｒｗ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；およびＲｗ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；あるいはＲｗ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アシル（例として、アセチル）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環（ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）；または置換または非置換の９〜１０員の二環式のヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＯＲｗ１（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｎ（Ｒｗ２）２（例として、−ＮＨ２、−ＮＨ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＮＨＭｅ）、または−ＮＭｅ２）である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＳＲｗ１（例として、−ＳＨ、−Ｓ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ、または−ＳＢｎ）、または−Ｓ（置換または非置換フェニル）（例として、−ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＺ１は、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、または−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１（例として、−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換アルキル）または−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換アルキル）（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換アルキル）−（置換または非置換アルキル）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換フェニル）−（置換または非置換アルキル））である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１（例として、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ）である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１または−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である。ある態様において、ＲＡ３は、式：

で表され、式中：Ｒｗ３は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；およびＲｗ４は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである。ある態様において、Ｒｗ３は、Ｈである。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換アシル（例として、アセチル）である。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルキニル）である。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環（ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）；または置換または非置換の９〜１０員の二環式のヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、Ｒｗ４は、Ｈである。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換アシル（例として、アセチル）である。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルキニル）である。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環（ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）；または置換または非置換の９〜１０員の二環式のヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。
ある態様において、ＲＡ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ３は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ３は、Ｂｏｃである。
式（Ｉ）は、置換基ＲＡ２０を包含する。ある態様において、ＲＡ２０は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ２０は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡ２０は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ２０は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ２０は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＡ２０は、−ＯＲａであり、任意に式中Ｒａは、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、置換または非置換アシル、または酸素保護基（例として、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイル）である。ある態様において、ＲＡ２０は、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、任意に式中Ｒａは、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル（例として、置換または非置換ビニル）である。ある態様において、ＲＡ２０は、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である。ある態様において、ＲＡ２０は、−Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａ１も、独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、置換または非置換アシル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ２０は、−Ｎ（Ｒａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ１であり、任意に式中どの場合のＲａ１も、独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル（例として、置換または非置換ビニル）である。ある態様において、Ｒａ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、Ｒａ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）である。ある態様において、Ｒａ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル（例として、置換または非置換ビニル）である。ある態様において、ＲＡ２０は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ２０は、式：

で表される。
式（Ｉ）は、窒素原子上に置換基ＲＡ４を包含する。ある態様において、ＲＡ４は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ４は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ４は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ４は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＡ４は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。
式（Ｉ）は、置換基ＲＡ５を包含する。ある態様において、ＲＡ５は、式：
※化中訳： （例として、

式中ＲＡ７は、Ｅｔ、Ｐｒ、またはＢｕである）で表される。ある態様において、ＲＡ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ５は、式：

で表される。
ある態様において、ＲＡ６は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ６は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡ６は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ６は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ６は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＡ６は、Ｅｔ、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）、Ｐｒ、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）、Ｂｕ、または置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）である。ある態様において、ＲＡ６は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＡ６は、−Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ６は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、または−Ｎ（Ｍｅ）２である。ある態様において、ＲＡ７は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ７は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡ７は、置換または非置換Ｃ２〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ７は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＡ７は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＡ７は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ７は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ７は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＡ７は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＡ７は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＡ７は、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である。ある態様において、ＲＡ７は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＡ７は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＡ７は、−Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ７は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ＲＡ７は、置換または非置換シクロプロピルまたは−Ｎ（Ｒａ１）２であり、式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。
ある態様において、ＲＡ５は、式：
※化中訳： （例として、

式中ＲＡ９は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、またはＢｕである）で表される。式：

で表される部分はまた、その互変異性体形態

をも包含する。ある態様において、ＲＡ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ８は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ８は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡ８は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ８は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ８は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＡ８は、Ｅｔ、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）、Ｐｒ、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）、Ｂｕ、または置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）である。ある態様において、ＲＡ８は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＡ８は、−Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ８は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、または−Ｎ（Ｍｅ）２である。ある態様において、ＲＡ９は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ９は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡ９は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ９は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ９は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＡ９は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＡ９は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＡ９は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ９は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ９は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＡ９は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＡ９は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＡ９は、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である。ある態様において、ＲＡ９は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＡ９は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＡ９は、−Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ９は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ＲＡ９は、置換または非置換シクロプロピル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２であり、式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）であり、および式中どの場合のＲａ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である。
ある態様において、ＲＡ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ５は、式：


で表される。ある態様において、ＲＡ５は、式：


で表される。ある態様において、ＲＡ１０は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨ）である。ある態様において、ＲＡ１０は、−Ｎ（Ｒａ１）２である。ある態様において、ＲＡ１０は、−ＮＨ２である。ある態様において、ＲＡ１０は、−ＮＨＲａ１であり、式中Ｒａは、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルまたは窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１０は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ１であり、任意に式中Ｒａ１は、置換または非置換ビニルである。ある態様において、ＲＡ１０は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である。ある態様において、ＲＡ１０は、弾頭部である。
式（Ｉ）は、ＲＡ１１のうち１つ以上の場合を包含していてもよい。ある態様において、ｎは、０である。ある態様において、ｎは、１である。ある態様において、ｎは、２である。ある態様において、ｎは、３である。ある態様において、ｎは、４である。式（Ｉ）が、ＲＡ１１のうち２つ以上の場合を包含するとき、ＲＡ１１のうちいずれか２つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｆ、Ｃｌ、またはＩである。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅ、Ｅｔ、またはｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。
ある態様において、ＲＡ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ１２は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ１２は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ１２は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ１２は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＡ１２は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１２は、弾頭部である。式（Ｉ）は、ＲＡ１３のうち１つ以上の場合を包含していてもよい。ある態様において、ｍは、０である。ある態様において、ｍは、１である。ある態様において、ｍは、２である。ある態様において、ｍは、３である。ある態様において、ｍは、４である。ある態様において、ｍは、５である。ある態様において、ｍは、６である。ある態様において、ｍは、７である。ある態様において、ｍは、８である。ある態様において、ｍは、９である。式（Ｉ）が、ＲＡ１３のうち２つ以上の場合を包含するとき、ＲＡ１３のうちいずれか２つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅ、Ｅｔ、またはｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ＲＡ１３のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、置換または非置換シクロプロピル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２であり、式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）であり、および式中どの場合のＲａ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である。
ある態様において、ＲＡ５は、式：

任意に式中ＲＡ１６は、Ｅｔ、Ｐｒ、またはＢｕである）で表される。ある態様において、ＲＡ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ１４は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ１４は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡ１４は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ１４は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ１４は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＡ１４は、Ｅｔ、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）、Ｐｒ、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）、Ｂｕ、または置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）である。ある態様において、ＲＡ１４は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＡ１４は、−Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１４は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、または−Ｎ（Ｍｅ）２である。ある態様において、ＲＡ１５は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ１５は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡ１５は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ１５は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ１５は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＡ１５は、Ｅｔ、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）、Ｐｒ、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）、Ｂｕ、または置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）である。ある態様において、ＲＡ１５は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＡ１５は、−Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１５は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、または−Ｎ（Ｍｅ）２である。ある態様において、ＲＡ１６は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ１６は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡ１６は、置換または非置換Ｃ２〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ１６は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＡ１６は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＡ１６は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ１６は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ１６は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＡ１６は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＡ１６は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＡ１６は、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である。ある態様において、ＲＡ１６は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＡ１６は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＡ１６は、−Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１６は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ＲＡ１６は、置換または非置換シクロプロピルまたは−Ｎ（Ｒａ１）２であり、式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１７は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ１７は、置換または非置換アシルである。ある態様において、ＲＡ１７は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａであり、任意に式中Ｒａは、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）または置換または非置換Ｃ２〜６アルケニルである。ある態様において、ＲＡ１７は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａであり、式中Ｒａは、置換または非置換ビニルである。ある態様において、ＲＡ１７は、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である。ある態様において、ＲＡ１７は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａであり、任意に式中Ｒａは、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または酸素保護基（例として、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイル）である。ある態様において、ＲＡ１７は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａ１も、独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１７は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ１７は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ１７は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＡ１７は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１７は、弾頭部である。ある態様において、ＲＡ２、ＲＡ１０、ＲＡ１２、およびＲＡ１７のうち少なくとも１つは、弾頭部である；ＲＡ１およびＲＡ２のうち少なくとも１つは、タグである；あるいは、ＲＡ２が、式

で表されるとき、ＲＡ３は、置換または非置換Ｃ１〜３アルキルではない。ある態様において、ＲＡ２、ＲＡ１０、ＲＡ１２、およびＲＡ１７のうち少なくとも１つは、弾頭部である。ある態様において、ＲＡ１およびＲＡ２のうち少なくとも１つは、タグ（例として、ビオチン部分（例として、

または小分子フルオロフォア）である。ある態様において、ＲＡ２が、式

で表されるとき、ＲＡ３は、置換または非置換Ｃ１〜３アルキルではない。ある態様において、ＲＡ２が、式

で表されるとき、ＲＡ３は、メチルではない。ある態様において、ＲＡ２が、式

で表されるとき、ＲＡ３は、エチルではない。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：


で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（Ｉ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
式（Ｉ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：

およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
式（Ｉ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：



およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
式（Ｉ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：

およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
別の側面において、本開示は、式（ＩＩ）：

で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを提供し、式中：
ＲＢ１は、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、−ＳＲｂ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、タグ、または

である；
どの場合のＲｂも、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；
どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）であるか、あるいはＲｂ１のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する；
ＲＡは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；
ＲＢは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；
あるいは、ＲＡおよびＲＢは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する；
ＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＢ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基、タグ、または弾頭部である；
ＲＢ３は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基である；
ＲＢ２０は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ＲＢ４は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基である；
ＲＢ５は、式：

で表され、式中：
ＲＢ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ＲＢ７は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ２〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ＲＢ８は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ＲＢ９は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である；
ＲＢ１０は、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、または弾頭部である；
どの場合のＲＢ１１も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ｕは、０、１、２、３、または４である；
ＲＢ１２は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基、または弾頭部である；
どの場合のＲＢ１３も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；および
ｖは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、または９である；
どの場合のＲＢ２１も、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ｆは、０、１、または２である；
どの場合のＲＢ２２も、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、または窒素保護基（窒素へ付着されているとき）である；
ｇは、０、１、または２である；および
どの場合の弾頭部も、独立して：



であり、式中：
Ｌ３は、単結合または任意置換Ｃ１〜４炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の１以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、ｔｒａｎｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、ｃｉｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−で置き換えられていてもよく、式中ＲＬ３ａは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、および式中どの出現のＲＬ３ｂも、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、あるいは２個のＲＬ３ｂ基は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
Ｌ４は、単結合、または任意置換の分岐または非分岐Ｃ１〜６炭化水素鎖である；
ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＦ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＦ）２、−Ｓｉ（ＲＥＧ）３、または−ＳＲＥＥであり、式中どの場合のＲＥＥ、ＲＥＦ、およびＲＥＧも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、および任意に式中２個のＲＥＦ基は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環を形成する；あるいは、ＲＥ１およびＲＥ３、またはＲＥ２およびＲＥ３、またはＲＥ１およびＲＥ２は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
ＲＥ４は、脱離基である；
ＲＥ５は、ハロゲンである；
ＲＥ６は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
どの場合のＹも、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＥ７であり、式中ＲＥ７は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ａは、１または２である；および
どの場合のｚも、結合価が許す限り、独立して、０、１、２、３、４、５、または６である。
式（ＩＩ）は、ピリジニル環に置換基ＲＢ１を包含する。ある態様において、ＲＢ１は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＡ１は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ１は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＢ１は、式：

で表され、式中：ｘは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；およびＲＸは、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｙ１、−Ｎ（Ｒｙ２）２、−ＳＲｙ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）Ｒｙ１、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）ＯＲｙ１、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）Ｎ（Ｒｙ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ１、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ１、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｙ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｙ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２である；Ｒｙ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；およびＲｙ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；あるいはＲｙ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ｘは、１である。ある態様において、ｘは、２である。ある態様において、ｘは、３である。ある態様において、ｘは、４である。ある態様において、ｘは、５である。ある態様において、ｘは、６である。ある態様において、ｘは、７である。ある態様において、ｘは、８である。ある態様において、ｘは、９である。ある態様において、ｘは、１０である。ある態様において、ｘは、１１である。ある態様において、ｘは、１２である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換アシルである。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環（ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）；または置換または非置換の９〜１０員の二環式のヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＸは、−ＯＲｙ１（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｎ（Ｒｙ２）２（例として、−ＮＨ２、−ＮＨ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＮＨＭｅ）、または−ＮＭｅ２）である。ある態様において、ＲＸは、−ＳＲｙ１（例として、−ＳＨ、−Ｓ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ、または−ＳＢｎ）、または−Ｓ（置換または非置換フェニル）（例として、−ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＸは、−ＣＮである。ある態様において、ＲＸは、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＸは、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）Ｒｙ１、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）ＯＲｙ１、または−Ｃ（＝ＮＲｙ１）Ｎ（Ｒｙ２）２である。ある態様において、ＲＸは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ１（例として、−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換アルキル）または−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＸは、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ１（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換アルキル）（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＸは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換アルキル）−（置換または非置換アルキル）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換フェニル）−（置換または非置換アルキル））である。ある態様において、ＲＸは、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ１（例として、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ）である。ある態様において、ＲＸは、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１または−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である。
ある態様において、ＲＢ１は、式：

で表され、式中：ＲＸは、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環（ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換フェニルである。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換テトラヒドロフランである。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換ピロリジンである。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換ピペラジンである。ある態様において、ＲＢ１は、式：

で表され、式中ＲＡは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；ＲＢは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；あるいはＲＡおよびＲＢは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する；およびＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である。ある態様において、ＲＢ１は、式：

で表される。
ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＢ１は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ１は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換の３〜７員の単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）であり、ここでヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換ピペラジニルである。ある態様において、ＲＢ１は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ１は、式：


で表される。ある態様において、ＲＢ１は、式：

で表され、式中ＬＡは、単結合、または置換または非置換Ｃ１〜１００炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の１以上の鎖原子は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲａ−で置き換えられていてもよい；およびＸＡは、小分子、ペプチド、タンパク質、またはポリヌクレオチドである。ある態様において、ＲＢ１は、式：

で表され、式中：ｒは、０または１である；ｋは、０と１０との間の整数（両端含む）である；ｐは、２と２０との間の整数（両端含む）である；およびｑは、２と１０との間の整数（両端含む）である。ある態様において、ｐは、３と１１との間の整数（両端含む）であり、ｑは、０であり、およびｋは、０、１、２、３、４、５、または６である。ある態様において、ＸＡは、小分子である。ある態様において、ＸＡは、小分子タグ（例として、ビオチン部分（例として、

または小分子フルオロフォア）である。ある態様において、ＲＢ１は、

である。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換フェニルである。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＢ１は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨ、−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−ＯＢｕ、または−ＯＢｎ）、または−Ｏ（置換または非置換フェニル）（例として、−ＯＰｈ））である。ある態様において、ＲＢ１は、−ＳＲａ（例として、−ＳＨ、−Ｓ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ、または−ＳＢｎ）、または−Ｓ（置換または非置換フェニル）（例として、−ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＢ１は、−Ｎ（Ｒａ１）２（例として、−ＮＨ２、−ＮＨ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＮＨＭｅ）、または−Ｎ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）−（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＮＭｅ２））である。ある態様において、ＲＢ１は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＢ１は、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＢ１は、Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ１）２である。ある態様において、ＲＢ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ（例として、−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換アルキル）または−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＢ１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換アルキル）（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＢ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換アルキル）−（置換または非置換アルキル）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換フェニル）−（置換または非置換アルキル））である。ある態様において、ＲＢ１は、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒｂ（例として、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ）である。ある態様において、ＲＢ１は、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｂまたは−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２である。ある態様において、ＲＢ１は、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２である。
式（ＩＩ）は、置換基Ｒｂのうち１つ以上の場合を包含していてもよい。式（ＩＩ）が、Ｒｂのうち２つ以上の場合を包含するとき、Ｒｂのうちいずれか２つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、どの場合のＲａも、Ｈである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（例として、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイル）（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（例として、アセトアミドメチル、ｔ−Ｂｕ、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル、２−ピリジン−スルフェニル、またはトリフェニルメチル）（硫黄原子へ付着されているとき）である。式（ＩＩ）は、置換基Ｒｂ１のうち１つ以上の場合を包含していてもよい。ある態様において、Ｒｂは、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）（窒素原子へ付着されているとき）である。式（ＩＩ）が、Ｒｂ１のうち２つ以上の場合を包含するとき、Ｒｂ１のうちいずれか２つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、Ｒｂ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、どの場合のＲｂ１も、Ｈである。ある態様において、Ｒｂ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）（窒素原子へ付着されているとき）である。ある態様において、Ｒｂ１のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＢ１は、タグ、例として、小分子標識（例として、ビオチン部分（例として、

または小分子フルオロフォア）である。
式（ＩＩ）は、置換基ＲＢ２を包含する。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換アシルである。ある態様において、ＲＢ２は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、任意に式中Ｒｂは、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）または置換または非置換Ｃ２〜６アルケニルである。ある態様において、ＲＢ２は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、式中Ｒｂは、置換または非置換ビニルである。ある態様において、ＲＢ２は、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である。ある態様において、ＲＢ２は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂであり、任意に式中Ｒｂは、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または酸素保護基（例として、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイル）である。ある態様において、ＲＢ２は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＢ２は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ２は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＢ２は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２は、Ｂｕ（例として、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｓｅｃ−Ｂｕ、またはｔ−Ｂｕ）である。ある態様において、ＲＢ２は、非置換ペンチル（例として、非置換ｎ−ペンチル、非置換ｔ−ペンチル、非置換ネオペンチル、非置換イソペンチル、非置換ｓｅｃ−ペンチル、または非置換３−ペンチル）である。ある態様において、ＲＢ２は、ｓｅｃ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、または非置換３−ペンチルである。ある態様において、ＲＡ２は、−ＣＦ３、Ｂｎ、ペルフルオロエチル、ペルフルオロプロピル、ペルフルオロブチル、またはペルフルオロペンチルである。ある態様において、ＲＡ２は、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒｂ１）２である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換シクロプロピルである。ある態様において、ＲＢ２は、非置換シクロプロピルである。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換シクロブチルである。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＢ２は、非置換シクロプロピル、非置換シクロブチル、または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む）（ここでヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換テトラヒドロピラニルである。ある態様において、ＲＢ２は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ２は、式：


で表される。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換オキセタニル、置換または非置換テトラヒドロフラニル、置換または非置換ピロリジニル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換モルホリニル、または置換または非置換ピペラジニルである。ある態様において、ＲＢ２は、式：


で表され、式中どの場合のＲ３も、独立して、Ｈまたは非置換アルキル（例として、Ｍｅ））である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換フェニルである。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＢ２は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ２は、Ｂｏｃである。ある態様において、ＲＢ２は、タグ、（例として、ビオチン部分（例として、

または小分子フルオロフォア））である。ある態様において、ＲＢ２は、弾頭部である。
式（ＩＩ）は、置換基ＲＢ３を包含する。ある態様において、ＲＢ３は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ３は、置換または非置換アシル（例として、アセチル）である。ある態様において、ＲＢ３は、式：


で表され、式中：ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；およびＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｗ１、−Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＳＲｗ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である；Ｒｗ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；およびＲｗ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；あるいは、Ｒｗ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ｂは、０である。ある態様において、ｂは、１である。ある態様において、ｂは、２である。ある態様において、ｂは、３である。ある態様において、ｂは、４である。ある態様において、ｂは、５である。ある態様において、ｂは、６である。ある態様において、ｂは、７である。ある態様において、ｂは、８である。ある態様において、ｂは、９である。ある態様において、ｂは、１０である。ある態様において、ｂは、１１である。ある態様において、ｂは、１２である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アシルである。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＢ３は、

である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＢ３は、

である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環（ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）；または置換または非置換の９〜１０員の二環式のヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＯＲｗ１（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｎ（Ｒｗ２）２（例として、−ＮＨ２、−ＮＨ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＮＨＭｅ）、または−ＮＭｅ２）である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＳＲｗ１（例として、−ＳＨ、−Ｓ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ、または−ＳＢｎ）、または−Ｓ（置換または非置換フェニル）（例として、−ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＺ１は、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、または−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１（例として、−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換アルキル）または−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換アルキル）（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換アルキル）−（置換または非置換アルキル）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換フェニル）−（置換または非置換アルキル））である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１（例として、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ）である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１または−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である。
ある態様において、ＲＢ３は、式：


で表され、式中：ｂは、０、１、２、３、４、５、または６；およびｃは、１、２、３、４、５、または６である。ある態様において、ｂは、０である。ある態様において、ｂは、１である。ある態様において、ｂは、２である。ある態様において、ｂは、３である。ある態様において、ｂは、４である。ある態様において、ｂは、５である。ある態様において、ｂは、６である。ある態様において、ｃは、１である。ある態様において、ｃは、２である。ある態様において、ｃは、３である。ある態様において、ｃは、４である。ある態様において、ｃは、５である。ある態様において、ｃは、６である。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、式：


で表され、式中：Ｒｗ１は、Ｃ１〜１２置換または非置換アルキルである；およびｂは、０、１、２、３、４、５、または６である。ある態様において、ｂは、０である。ある態様において、ｂは、１である。ある態様において、ｂは、２である。ある態様において、ｂは、３である。ある態様において、ｂは、４である。ある態様において、ｂは、５である。ある態様において、ｂは、６である。ある態様において、Ｒｗ１は、Ｃ１〜１２置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｍｅ、ＥｔまたはＰｒ）である。ある態様において、ＲＡ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、置換または非置換アルキルである。ある態様において、ＲＢ３は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ３は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表され、式中：ｂは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；およびＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ある態様において、ｂは、０である。ある態様において、ｂは、１である。ある態様において、ｂは、２である。ある態様において、ｂは、３である。ある態様において、ｂは、４である。ある態様において、ｂは、５である。ある態様において、ｂは、６である。ある態様において、ｂは、７である。ある態様において、ｂは、８である。ある態様において、ｂは、９である。ある態様において、ｂは、１０である。ある態様において、ｂは、１１である。ある態様において、ｂは、１２である。ある態様において、ＲＢ３は、式：


で表され、式中：ｂは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；およびＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｗ１、−Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＳＲｗ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である；Ｒｗ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；およびＲｗ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；あるいは、Ｒｗ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アシルである。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環（ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）；または置換または非置換の９〜１０員の二環式のヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＯＲｗ１（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｎ（Ｒｗ２）２（例として、−ＮＨ２、−ＮＨ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＮＨＭｅ）、または−ＮＭｅ２）である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＳＲｗ１（例として、−ＳＨ、−Ｓ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ、または−ＳＢｎ）、または−Ｓ（置換または非置換フェニル）（例として、−ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＺ１は、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、または−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１（例として、−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換アルキル）または−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換アルキル）（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換アルキル）−（置換または非置換アルキル）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換フェニル）−（置換または非置換アルキル））である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１（例として、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ）である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１または−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である。ある態様において、ＲＺ１は、小分子フルオロフォアである。
ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表され、式中：Ｒｗ３は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；およびＲｗ４は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである。ヘテロアリール。ある態様において、Ｒｗ３は、Ｈである。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換アシル（例として、アセチル）である。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルキニル）である。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環（ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、Ｒｗ３は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）；または置換または非置換の９〜１０員の二環式のヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、Ｒｗ４は、Ｈである。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換アシル（例として、アセチル）である。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルキニル）である。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環（ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、Ｒｗ４は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）；または置換または非置換の９〜１０員の二環式のヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ３は、Ｂｏｃである。
式（ＩＩ）は、窒素原子上に置換基ＲＢ４を包含する。ある態様において、ＲＢ４は、置換または非置換アシル（例として、アセチル）である。ある態様において、ＲＢ４は、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＺであり、式中ＲＺは、置換または非置換ビニル（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２）である。ある態様において、ＲＢ４は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ４は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ４は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ４は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＢ４は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。
式（ＩＩ）は、置換基ＲＢ５を包含する。ある態様において、ＲＢ５は、式：

式中ＲＢ９は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、またはＢｕである）で表される。式：

で表される部分はまた、その互変異性体形態

をも包含する。ある態様において、ＲＢ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ８は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ８は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ８は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ８は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ８は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ８は、Ｅｔ、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）、Ｐｒ、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）、Ｂｕ、または置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）である。ある態様において、ＲＢ８は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ８は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、または−Ｎ（Ｍｅ）２である。ある態様において、ＲＢ９は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ９は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ９は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ９は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ９は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ９は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＢ９は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＢ９は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ９は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ９は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＢ９は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＢ９は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＢ９は、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である。ある態様において、ＲＢ９は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。
ある態様において、ＲＢ５は、式：

式中ＲＢ７は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、またはＢｕである）で表される。ある態様において、ＲＢ５は、式：

式中ＲＢ７は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、またはＢｕである）で表される。ある態様において、ＲＢ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ６は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ６は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ６は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ６は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ６は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ６は、Ｅｔ、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）、Ｐｒ、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）、Ｂｕ、または置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）である。ある態様において、ＲＢ６は、−ＯＲｂ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＢ６は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ６は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、または−Ｎ（Ｍｅ）２である。ある態様において、ＲＢ７は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ７は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ７は、置換または非置換Ｃ２〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ７は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ７は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ７は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＢ７は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＢ７は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ７は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ７は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＢ７は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＢ７は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＢ７は、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である。ある態様において、ＲＢ７は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＢ７は、−ＯＲｂ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＢ７は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ７は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ＲＢ７は、置換または非置換シクロプロピル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である。
ある態様において、ＲＢ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ５は、式：


で表される。ある態様において、ＲＢ５は、式：


で表される。ある態様において、ＲＢ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ１０は、−ＯＲｂ（例として、−ＯＨ）である。ある態様において、ＲＢ１０は、−Ｎ（Ｒｂ１）２である。ある態様において、ＲＢ１０は、−ＮＨ２である。ある態様において、ＲＢ１０は、−ＮＨＲｂ１であり、式中Ｒｂ１は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルまたは窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ１０は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１であり、任意に式中Ｒｂ１は、置換または非置換ビニルである。ある態様において、ＲＢ１０は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である。ある態様において、ＲＢ１０は、弾頭部である。式（ＩＩ）は、ＲＢ１１のうち１つ以上の場合を包含していてもよい。式（ＩＩ）が、ＲＢ１１のうち２つ以上の場合を包含するとき、ＲＢ１１のうちいずれか２つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｆ、Ｃｌ、またはＩである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅ、Ｅｔ、またはｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲｂ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換シクロプロピル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、式中どの場合のＲｂも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である。ある態様において、ｕは、０である。ある態様において、ｕは、１である。ある態様において、ｕは、２である。ある態様において、ｕは、３である。ある態様において、ｕは、４である。
ある態様において、ＲＢ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ１２は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ１２は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ１２は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ１２は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＢ１２は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ１２は、弾頭部である。式（ＩＩ）は、ＲＢ１３のうち１つ以上の場合を包含していてもよい。式（ＩＩ）が、ＲＢ１３のうち２つ以上の場合を包含するとき、ＲＢ１３のうちいずれか２つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅ、Ｅｔ、またはｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、置換または非置換シクロプロピル、または−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、式中どの場合のＲｂも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である。
ある態様において、ＲＢ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ５は、式：

で表される。式（ＩＩ）は、ＲＢ２１のうち１つ以上の場合を包含していてもよい。式（ＩＩ）は、ＲＢ２１のうち２つ以上の場合を包含するとき、ＲＢ２１のうちいずれか２つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅ、Ｅｔ、またはｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換 ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲｂ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ｆは、０である。ある態様において、ｆは、１である。ある態様において、ｆは、２である。
ある態様において、ＲＢ５は、式：

で表される。式（ＩＩ）は、ＲＢ２２のうち１つ以上の場合を包含していてもよい。式（ＩＩ）は、ＲＢ２２のうち２つ以上の場合を包含するとき、ＲＢ２２のうちいずれか２つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅ、Ｅｔ、またはｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲｂ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）（窒素へ付着されているとき）である。ある態様において、ｇは、０である。ある態様において、ｇは、１である。ある態様において、ｇは、２である。
式（ＩＩ）は、置換基ＲＢ２０を包含する。ある態様において、ＲＢ２０は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ２０は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ２０は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ２０は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ２０は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＢ２０は、−ＯＲｂであり、任意に式中Ｒｂは、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、置換または非置換アシル、または酸素保護基（例として、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイル）である。ある態様において、ＲＢ２０は、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂであり、任意に式中Ｒｂは、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル（例として、置換または非置換ビニル）である。ある態様において、ＲＢ２０は、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である。ある態様において、ＲＢ２０は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、置換または非置換アシル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ２０は、−Ｎ（Ｒｂ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル（例として、置換または非置換ビニル）である。ある態様において、ＲＢ２０は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ２０は、式：

で表される。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
式（ＩＩ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：

およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
式（ＩＩ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：

およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
式（ＩＩ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：

およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
一側面において、本開示は、式（ＩＩＩ）：

で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを提供し、式中：
ＲＢ１は、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、−ＳＲｂ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、タグ、または

である；
どの場合のＲｂも、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；
どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）であるか、あるいはＲｂ１のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する；
ＲＡは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；
ＲＢは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；
あるいは、ＲＡおよびＲＢは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する；
ＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＢ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基、タグ、または弾頭部である；
ＲＢ３は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基である；
ＲＢ２０は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ＲＢ４は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基である；
ＲＤ５は、式：

で表され、式中：
ＲＡ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ７は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ２〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ１４は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ１５は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ１６は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ２〜６アルキル、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；および
ＲＡ１７は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基、または弾頭部である；
ＲＢ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ＲＢ７は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ２〜６アルキル、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ＲＢ８は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ＲＢ９は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である；
ＲＢ１０は、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、または弾頭部である；
どの場合のＲＢ１１も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ｕは、０、１、２、３、または４である；
ＲＢ１２は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基、または弾頭部である；
どの場合のＲＢ１３も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；および
ｖは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、または９である；
どの場合のＲＢ２１も、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ｆは、０、１、または２である；
どの場合のＲＢ２２も、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、または窒素保護基（窒素へ付着されているとき）である；
ｇは、０、１、または２である；および
どの場合の弾頭部も、独立して：



であり、式中：
Ｌ３は、単結合または任意置換Ｃ１〜４炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の１以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、ｔｒａｎｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、ｃｉｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−で置き換えられていてもよく、式中ＲＬ３ａは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、および式中どの出現のＲＬ３ｂも、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、あるいは２個のＲＬ３ｂ基は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
Ｌ４は、単結合、または任意置換、分岐または非分岐Ｃ１〜６炭化水素鎖である；
ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＦ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＦ）２、−Ｓｉ（ＲＥＧ）３、または−ＳＲＥＥであり、式中どの場合のＲＥＥ、ＲＥＦ、およびＲＥＧも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、および任意に式中２個のＲＥＦ基は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環を形成する；あるいはＲＥ１およびＲＥ３、またはＲＥ２およびＲＥ３、またはＲＥ１およびＲＥ２は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
ＲＥ４は、脱離基である；
ＲＥ５は、ハロゲンである；
ＲＥ６は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
どの場合のＹも、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＥ７であり、式中ＲＥ７は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ａは、１または２である；および
どの場合のｚも、結合価が許す限り、独立して、０、１、２、３、４、５、または６である。
式（ＩＩＩ）は、置換基ＲＢ１を包含する。ある態様において、ＲＢ１は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＡ１は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ１は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＢ１は、式：

で表され、式中：ｘは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；およびＲＸは、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｙ１、−Ｎ（Ｒｙ２）２、−ＳＲｙ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）Ｒｙ１、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）ＯＲｙ１、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）Ｎ（Ｒｙ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ１、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ１、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｙ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｙ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２である；Ｒｙ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；およびＲｙ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；あるいはＲｙ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ｘは、１である。ある態様において、ｘは、２である。ある態様において、ｘは、３である。ある態様において、ｘは、４である。ある態様において、ｘは、５である。ある態様において、ｘは、６である。ある態様において、ｘは、７である。ある態様において、ｘは、８である。ある態様において、ｘは、９である。ある態様において、ｘは、１０である。ある態様において、ｘは、１１である。ある態様において、ｘは、１２である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換アシルである。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環（ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）；または置換または非置換の９〜１０員の二環式のヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＸは、−ＯＲｙ１（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｎ（Ｒｙ２）２（例として、−ＮＨ２、−ＮＨ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＮＨＭｅ）、または−ＮＭｅ２）である。ある態様において、ＲＸは、−ＳＲｙ１（例として、−ＳＨ、−Ｓ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ、または−ＳＢｎ）、または−Ｓ（置換または非置換フェニル）（例として、−ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＸは、−ＣＮである。ある態様において、ＲＸは、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＸは、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）Ｒｙ１、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）ＯＲｙ１、または−Ｃ（＝ＮＲｙ１）Ｎ（Ｒｙ２）２である。ある態様において、ＲＸは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ１（例として、−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換アルキル）または−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＸは、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ１（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換アルキル）（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＸは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換アルキル）−（置換または非置換アルキル）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換フェニル）−（置換または非置換アルキル））である。ある態様において、ＲＸは、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ１（例として、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ）である。ある態様において、ＲＸは、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１または−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である。
ある態様において、ＲＢ１は、式：

で表され、式中：ＲＸは、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環であり、ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換フェニルである。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換テトラヒドロフランである。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換ピロリジンである。ある態様において、ＲＸは、置換または非置換ピペラジンである。ある態様において、ＲＢ１は、式：

で表され、式中ＲＡは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；ＲＢは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；あるいはＲＡおよびＲＢは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する；およびＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である。ある態様において、ＲＢ１は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＢ１は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ１は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換の３〜７員の単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）であり、ここでヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換ピペラジニルである。ある態様において、ＲＢ１は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ１は、式：


で表される。ある態様において、ＲＢ１は、式：

で表され、式中ＬＡは、単結合または置換または非置換Ｃ１〜１００炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の１以上の鎖原子は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲａ−で置き換えられていてもよい；およびＸＡは、小分子、ペプチド、タンパク質、またはポリヌクレオチドである。ある態様において、ＲＢ１は、式：

で表され、式中：ｒは、０または１である；ｋは、０と１０との間の整数（両端含む）である；ｐは、２と２０との間の整数（両端含む）である；およびｑは、２と１０との間の整数（両端含む）である。ある態様において、ｐは、３と１１との間の整数（両端含む）であり、ｑは、０であり、およびｋは、０、１、２、３、４、５、または６である。ある態様において、ＸＡは、小分子である。ある態様において、ＸＡは、小分子タグ（例として、ビオチン部分（例として、

または小分子フルオロフォア）である。ある態様において、ＲＢ１は、

である。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換フェニルである。ある態様において、ＲＢ１は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＢ１は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨ、−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−ＯＢｕ、または−ＯＢｎ）、または−Ｏ（置換または非置換フェニル）（例として、−ＯＰｈ））である。ある態様において、ＲＢ１は、−ＳＲａ（例として、−ＳＨ、−Ｓ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ、または−ＳＢｎ）、または−Ｓ（置換または非置換フェニル）（例として、−ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＢ１は、−Ｎ（Ｒａ１）２（例として、−ＮＨ２、−ＮＨ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＮＨＭｅ）、または−Ｎ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）−（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＮＭｅ２））である。ある態様において、ＲＢ１は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＢ１は、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＢ１は、Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ１）２である。ある態様において、ＲＢ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ（例として、−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換アルキル）または−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＢ１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換アルキル）（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＢ１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨである。ある態様において、ＲＢ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換アルキル）−（置換または非置換アルキル）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換フェニル）−（置換または非置換アルキル））である。ある態様において、ＲＢ１は、

である。ある態様において、ＲＢ１は、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒｂ（例として、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ）である。ある態様において、ＲＢ１は、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｂまたは−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２である。ある態様において、ＲＢ１は、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２である。
式（ＩＩＩ）は、置換基Ｒｂのうち１つ以上の場合を包含していてもよい。式（ＩＩＩ）が、Ｒｂのうち２つ以上の場合を包含するとき、Ｒｂのうちいずれか２つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、どの場合のＲａも、Ｈである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（例として、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイル）（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（例として、アセトアミドメチル、ｔ−Ｂｕ、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル、２−ピリジン−スルフェニル、またはトリフェニルメチル）（硫黄原子へ付着されているとき）である。式（ＩＩＩ）は、置換基Ｒｂ１のうち１つ以上の場合を包含していてもよい。ある態様において、Ｒｂは、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）（窒素原子へ付着されているとき）である。式（ＩＩＩ）は、Ｒｂ１のうち２つ以上の場合を包含するとき、Ｒｂ１のうちいずれか２つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、Ｒｂ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、どの場合のＲｂ１も、Ｈである。ある態様において、Ｒｂ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）（窒素原子へ付着されているとき）である。ある態様において、Ｒｂ１のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＢ１は、タグ、（例として、ビオチン部分（例として、

または小分子フルオロフォア））である。
式（ＩＩＩ）は、置換基ＲＢ２を包含する。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換アシルである。ある態様において、ＲＢ２は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、任意に式中Ｒｂは、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）または置換または非置換Ｃ２〜６アルケニルである。ある態様において、ＲＢ２は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、式中Ｒｂは、置換または非置換ビニルである。ある態様において、ＲＢ２は、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である。ある態様において、ＲＢ２は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂであり、任意に式中Ｒｂは、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または酸素保護基（例として、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイル）である。ある態様において、ＲＢ２は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＢ２は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ２は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＢ２は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２は、Ｂｕ（例として、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｓｅｃ−Ｂｕ、またはｔ−Ｂｕ）である。ある態様において、ＲＢ２は、非置換ペンチル（例として、非置換ｎ−ペンチル、非置換ｔ−ペンチル、非置換ネオペンチル、非置換イソペンチル、非置換ｓｅｃ−ペンチル、または非置換３−ペンチル）である。ある態様において、ＲＢ２は、ｓｅｃ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、または非置換３−ペンチルである。ある態様において、ＲＡ２は、−ＣＦ３、Ｂｎ、ペルフルオロエチル、ペルフルオロプロピル、ペルフルオロブチル、またはペルフルオロペンチルである。ある態様において、ＲＡ２は、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒｂ１）２である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換シクロプロピルである。ある態様において、ＲＢ２は、非置換シクロプロピルである。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換シクロブチルである。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＢ２は、非置換シクロプロピル、非置換シクロブチル、または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む）、ここでヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換テトラヒドロピラニルである。ある態様において、ＲＢ２は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ２は、式：


で表される。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換オキセタニル、置換または非置換テトラヒドロフラニル、置換または非置換ピロリジニル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換モルホリニル、または置換または非置換ピペラジニルである。ある態様において、ＲＢ２は、式：


で表され、式中どの場合のＲ３も、独立して、Ｈまたは非置換アルキル（例として、Ｍｅ））である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換フェニルである。ある態様において、ＲＢ２は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＢ２は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ２は、Ｂｏｃである。ある態様において、ＲＢ２は、タグ、（例として、ビオチン部分（例として、

または小分子フルオロフォア））である。ある態様において、ＲＢ２は、弾頭部である。
式（ＩＩＩ）は、置換基ＲＢ３を包含する。ある態様において、ＲＢ３は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ３は、置換または非置換アシル（例として、アセチル）である。ある態様において、ＲＢ３は、式：


で表され、式中：ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；およびＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｗ１、−Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＳＲｗ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である；Ｒｗ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；およびＲｗ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；あるいはＲｗ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ｂは、０である。ある態様において、ｂは、１である。ある態様において、ｂは、２である。ある態様において、ｂは、３である。ある態様において、ｂは、４である。ある態様において、ｂは、５である。ある態様において、ｂは、６である。ある態様において、ｂは、７である。ある態様において、ｂは、８である。ある態様において、ｂは、９である。ある態様において、ｂは、１０である。ある態様において、ｂは、１１である。ある態様において、ｂは、１２である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アシルである。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＢ３は、

である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アルケニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＢ３は、

である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アルキニル（例として、置換または非置換Ｃ２〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換カルボシクリル（例として、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中ゼロ、１、または２個の二重結合を含む））である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換ヘテロシクリル（例として、置換または非置換の５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環、ここでヘテロ環式の環中１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換アリール（例として、置換または非置換の６〜１０員のアリール）である。ある態様において、ＲＺ１は、置換または非置換ヘテロアリール（例として、置換または非置換の５〜６員の単環式ヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）；または置換または非置換の９〜１０員の二環式のヘテロアリール（ここでヘテロアリール環系中１、２、３、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である））である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＯＲｗ１（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｎ（Ｒｗ２）２（例として、−ＮＨ２、−ＮＨ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＮＨＭｅ）、または−ＮＭｅ２）である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＳＲｗ１（例として、−ＳＨ、−Ｓ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ、または−ＳＢｎ）、または−Ｓ（置換または非置換フェニル）（例として、−ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＺ１は、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、または−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１（例として、−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換アルキル）または−Ｃ（＝Ｏ）（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換アルキル）（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（置換または非置換フェニル））である。ある態様において、ＲＺ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（置換または非置換フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換アルキル）−（置換または非置換アルキル）、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（置換または非置換フェニル）−（置換または非置換アルキル））である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１（例として、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ）である。ある態様において、ＲＺ１は、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１または−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である。ある態様において、ＲＢ３は、式：


で表され、式中：ｂは、０、１、２、３、４、５、または６である；およびｃは、１、２、３、４、５、または６である。ある態様において、ｂは、０である。ある態様において、ｂは、１である。ある態様において、ｂは、２である。ある態様において、ｂは、３である。ある態様において、ｂは、４である。ある態様において、ｂは、５である。ある態様において、ｂは、６である。ある態様において、ｃは、１である。ある態様において、ｃは、２である。ある態様において、ｃは、３である。ある態様において、ｃは、４である。ある態様において、ｃは、５である。ある態様において、ｃは、６である。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、式：


で表され、式中：Ｒｗ１は、Ｃ１〜１２置換または非置換アルキルである；およびｂは、０、１、２、３、４、５、または６である。ある態様において、ｂは、０である。ある態様において、ｂは、１である。ある態様において、ｂは、２である。ある態様において、ｂは、３である。ある態様において、ｂは、４である。ある態様において、ｂは、５である。ある態様において、ｂは、６である。ある態様において、Ｒｗ１は、Ｃ１〜１２置換または非置換アルキル（例として、置換または非置換Ｍｅ、ＥｔまたはＰｒ）である。ある態様において、ＲＡ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、置換または非置換アルキルである。ある態様において、ＲＢ３は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ３は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＢ３は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＢ３は、式：

である、式中：ｂは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；およびＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ｂは、４である。ある態様において、ｂは、５である。ある態様において、ｂは、６である。ある態様において、ｂは、７である。ある態様において、ｂは、８である。ある態様において、ｂは、９である。ある態様において、ｂは、１０である。ある態様において、ｂは、１１である。ある態様において、ｂは、１２である。ある態様において、ＲＢ３は、式：


で表され、式中：ｂは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；およびＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｗ１、−Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＳＲｗ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である；Ｒｗ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；およびＲｗ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；あるいはＲｗ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ｂは、４である。ある態様において、ｂは、５である。ある態様において、ｂは、６である。ある態様において、ｂは、７である。ある態様において、ｂは、８である。ある態様において、ｂは、９である。ある態様において、ｂは、１０である。ある態様において、ｂは、１１である。ある態様において、ｂは、１２である。ある態様において、ＲＺ１は、小分子フルオロフォアである。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表され、式中：Ｒｗ３は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；およびＲｗ４は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ３は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ３は、Ｂｏｃである。
式（ＩＩＩ）は、窒素原子上に置換基ＲＢ４を包含する。ある態様において、ＲＢ４は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ４は、置換または非置換アシル（例として、アセチル）である。ある態様において、ＲＢ４は、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＺであり、式中ＲＺは、置換または非置換ビニル（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２）である。ある態様において、ＲＢ４は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ４は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ４は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＢ４は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。
式（ＩＩＩ）は、置換基ＲＤ５を包含する。ある態様において、ＲＤ５は、式：

式中ＲＡ７は、Ｅｔ、Ｐｒ、またはＢｕである）で表される。ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。
ある態様において、ＲＡ６は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ６は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡ６は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ６は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ６は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＡ６は、Ｅｔ、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）、Ｐｒ、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）、Ｂｕ、または置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）である。ある態様において、ＲＡ６は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＡ６は、−Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ６は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、または−Ｎ（Ｍｅ）２である。ある態様において、ＲＡ７は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ７は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡ７は、置換または非置換Ｃ２〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ７は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＡ７は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＡ７は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ７は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ７は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＡ７は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＡ７は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＡ７は、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である。ある態様において、ＲＡ７は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＡ７は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＡ７は、−Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ７は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ＲＡ７は、置換または非置換シクロプロピルまたは−Ｎ（Ｒａ１）２であり、式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。
式（ＩＩＩ）は、置換基ＲＤ５を包含する。ある態様において、ＲＤ５は、式：

式中ＲＢ９は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、またはＢｕである）で表される。式：

で表される部分はまた、その互変異性体形態

も包含する。ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＤ５は、式：


で表される。ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ８は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ８は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ８は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ８は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ８は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ８は、Ｅｔ、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）、Ｐｒ、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）、Ｂｕ、または置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）である。ある態様において、ＲＢ８は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ８は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、または−Ｎ（Ｍｅ）２である。ある態様において、ＲＢ９は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ９は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ９は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ９は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ９は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ９は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＢ９は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＢ９は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ９は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ９は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＢ９は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＢ９は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＢ９は、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である。ある態様において、ＲＢ９は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。
ある態様において、ＲＤ５は、式：

式中ＲＢ７は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、またはＢｕである）で表される。ある態様において、ＲＤ５は、式：

式中ＲＢ７は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、またはＢｕである）で表される。ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ６は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ６は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ６は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ６は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ６は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ６は、Ｅｔ、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）、Ｐｒ、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）、Ｂｕ、または置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）である。ある態様において、ＲＢ６は、−ＯＲｂ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＢ６は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ６は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、または−Ｎ（Ｍｅ）２である。ある態様において、ＲＢ７は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ７は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ７は、置換または非置換Ｃ２〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ７は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ７は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ７は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＢ７は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＢ７は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ７は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ７は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＢ７は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＢ７は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＢ７は、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である。ある態様において、ＲＢ７は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＢ７は、−ＯＲｂ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＢ７は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ７は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ＲＢ７は、置換または非置換シクロプロピル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である。
ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＤ５は、式：


で表される。ある態様において、ＲＤ５は、式：


で表される。ある態様において、ＲＢ１０は、−ＯＲｂ（例として、−ＯＨ）である。ある態様において、ＲＢ１０は、−Ｎ（Ｒｂ１）２である。ある態様において、ＲＢ１０は、−ＮＨ２である。ある態様において、ＲＢ１０は、−ＮＨＲｂ１であり、式中Ｒｂ１は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルまたは窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ１０は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１であり、任意に式中Ｒｂ１は、置換または非置換ビニルである。ある態様において、ＲＢ１０は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である。ある態様において、ＲＢ１０は、弾頭部である。ある態様において、式（ＩＩＩ）は、ＲＢ１１のうち１つ以上の場合を包含する。式（ＩＩＩ）は、ＲＢ１１のうち２つ以上の場合を包含するとき、ＲＢ１１のうちいずれか２つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｆ、Ｃｌ、またはＩである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅ、Ｅｔ、またはｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲｂ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換シクロプロピル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、式中どの場合のＲｂも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である。ある態様において、ｕは、０である。ある態様において、ｕは、１である。ある態様において、ｕは、２である。ある態様において、ｕは、３である。ある態様において、ｕは、４である。
ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ１２は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ１２は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ１２は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ１２は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＢ１２は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ１２は、弾頭部である。ある態様において、式（ＩＩＩ）は、ＲＢ１３のうち１つ以上の場合を包含する。式（ＩＩＩ）は、ＲＢ１３のうち２つ以上の場合を包含するとき、ＲＢ１３のうちいずれか２つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅ、Ｅｔ、またはｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、置換または非置換シクロプロピル、または−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、式中どの場合のＲｂも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である。ある態様において、ｖは、０である。ある態様において、ｖは、１である。ある態様において、ｖは、２である。ある態様において、ｖは、３、４、５、６、７、または８である。ある態様において、ｖは、９である。
ある態様において、ＲＤ５は、式：

任意に式中ＲＡ１６は、Ｅｔ、Ｐｒ、またはＢｕである）で表される。ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＡ１４は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ１４は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡ１４は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ１４は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ１４は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＡ１４は、Ｅｔ、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）、Ｐｒ、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）、Ｂｕ、または置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）である。ある態様において、ＲＡ１４は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＡ１４は、−Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１４は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、または−Ｎ（Ｍｅ）２である。ある態様において、ＲＡ１５は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ１５は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡ１５は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ１５は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ１５は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＡ１５は、Ｅｔ、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）、Ｐｒ、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）、Ｂｕ、または置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）である。ある態様において、ＲＡ１５は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＡ１５は、−Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１５は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、または−Ｎ（Ｍｅ）２である。ある態様において、ＲＡ１６は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ１６は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡ１６は、置換または非置換Ｃ２〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ１６は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＡ１６は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＡ１６は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ１６は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＡ１６は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＡ１６は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＡ１６は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＡ１６は、置換または非置換の３〜７員の単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である。ある態様において、ＲＡ１６は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、ＲＡ１６は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＡ１６は、−Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１６は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ＲＡ１６は、置換または非置換シクロプロピルまたは−Ｎ（Ｒａ１）２であり、式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１７は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ１７は、置換または非置換アシルである。ある態様において、ＲＡ１７は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａであり、任意に式中Ｒａは、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）または置換または非置換Ｃ２〜６アルケニルである。ある態様において、ＲＡ１７は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａであり、式中Ｒａは、置換または非置換ビニルである。ある態様において、ＲＡ１７は、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である。ある態様において、ＲＡ１７は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａであり、任意に式中Ｒａは、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または酸素保護基（例として、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイル）である。ある態様において、ＲＡ１７は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）２であり、任意に式中どの場合のＲａ１も、独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１７は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ１７は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＡ１７は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＡ１７は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡ１７は、弾頭部である。
ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。ある態様において、式（ＩＩＩ）は、ＲＢ２１のうち１つ以上の場合を包含する。式（ＩＩＩ）は、ＲＢ２１のうち２つ以上の場合を包含するとき、ＲＢ２１のうちいずれか２つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅ、Ｅｔ、またはｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲｂ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ｆは、０である。ある態様において、ｆは、１である。ある態様において、ｆは、２である。
ある態様において、ＲＤ５は、式：

で表される。ある態様において、式（ＩＩＩ）は、ＲＢ２２のうち１つ以上の場合を包含する。式（ＩＩＩ）は、ＲＢ２２のうち２つ以上の場合を包含するとき、ＲＢ２２のうちいずれか２つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、Ｅｔである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、置換エチル（例として、ペルフルオロエチル）である。ある態様において、ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、ｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、ｉ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、置換プロピル（例として、ペルフルオロプロピル）である。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅ、Ｅｔ、またはｎ−Ｐｒである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｕまたは非置換ペンチルである。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、置換ブチル（例として、ペルフルオロブチル）または置換ペンチル（例として、ペルフルオロペンチル）である。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲｂ（例として、−ＯＨまたは−Ｏ（置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ））である。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（Ｍｅ）２、または−Ｎ（Ｅｔ）２である。ある態様において、ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）（窒素へ付着されているとき）である。ある態様において、ｇは、０である。ある態様において、ｇは、１である。ある態様において、ｇは、２である。
式（ＩＩＩ）は、置換基ＲＢ２０を包含する。ある態様において、ＲＢ２０は、Ｈである。ある態様において、ＲＢ２０は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＢ２０は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢ２０は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＢ２０は、−ＣＦ３、Ｂｎ、Ｅｔ、ペルフルオロエチル、Ｐｒ、ペルフルオロプロピル、Ｂｕ、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、ＲＢ２０は、−ＯＲｂであり、任意に式中Ｒｂは、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、置換または非置換アシル、または酸素保護基（例として、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイル）である。ある態様において、ＲＢ２０は、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂであり、任意に式中Ｒｂは、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル（例として、置換または非置換ビニル）である。ある態様において、ＲＢ２０は、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である。ある態様において、ＲＢ２０は、−Ｎ（Ｒｂ１）２であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、置換または非置換アシル、または窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＢ２０は、−Ｎ（Ｒｂ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１であり、任意に式中どの場合のＲｂ１も、独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ）、または置換または非置換Ｃ２〜６アルケニル（例として、置換または非置換ビニル）である。ある態様において、ＲＢ２０は、式：

で表される。ある態様において、ＲＢ２０は、式：

で表される。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：

で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
式（ＩＩＩ）で表される例示の化合物は、これらに限定されないが：

およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
医薬組成物、キット、および投与
本開示はまた、本明細書に記載の化合物、および任意に、薬学的に許容し得る賦形剤を含む医薬組成物も提供する。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式（Ｉ）で表される。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式（ＩＩ）で表される。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式（ＩＩＩ）で表される。
ある態様において、本明細書に記載の化合物は、医薬組成物中、有効量で提供される。ある態様において、有効量は、治療的有効量である。ある態様において、有効量は、予防的有効量である。ある態様において、治療的有効量は、ＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）の異常な活性を阻害するのに有効な量である。ある態様において、治療的有効量は、疾患（例として、ＨＭＴの異常な活性に関連する疾患（例として、増殖性疾患））を処置するのに有効な量である。ある態様において、治療的有効量は、ＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）の異常な活性を阻害するのに、および疾患（例として、ＨＭＴの異常な活性に関連する疾患（例として、増殖性疾患））を処置するのに、有効な量である。ある態様において、治療的有効量は、細胞においてアポトーシスを誘導するのに有効な量である。ある態様において、予防的有効量は、ＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）の異常な活性を阻害するのに有効な量である。ある態様において、予防的有効量は、疾患（例として、ＨＭＴの異常な活性に関連する疾患（例として、増殖性疾患））の予防を、これを必要とする対象において行うのに、または前記疾患の寛解期の状態にしておくことを、これを必要とする対象において行うのに、有効な量である。ＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）の異常な活性を阻害するのに、および疾患（例として、ＨＭＴの異常な活性に関連する疾患（例として、増殖性疾患））の予防を、これを必要とする対象において行うのに、または前記疾患の寛解期の状態にしておくことを、これを必要とする対象において行うのに、有効な量である。ある態様において、予防的有効量は、細胞においてアポトーシスを誘導するのに有効な量である。
ある態様において、有効量は、ＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）の活性を、少なくとも１０％、少なくとも２０％、少なくとも３０％、少なくとも４０％、少なくとも５０％、少なくとも６０％、少なくとも７０％、少なくとも８０％、少なくとも９０％、少なくとも９５％、または少なくとも９８％まで、阻害するのに有効な量である。ある態様において、有効量は、ＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）の活性を、１０％以下、２０％以下、３０％以下、４０％以下、５０％以下、６０％以下、７０％以下、８０％以下、９０％以下、９５％、または９８％以下まで、阻害するのに有効な量である。
ある態様において、対象は、動物である。動物は、いずれの性別であってもよく、発生のあらゆる段階であってもよい。ある態様において、本明細書に記載の対象は、ヒトである。ある態様において、対象は、非ヒト動物である。ある態様において、対象は、哺乳動物である。ある態様において、対象は、非ヒト哺乳動物である。ある態様において、対象は、イヌ、ネコ、ウシ、ブタ、ウマ、ヒツジ、またはヤギなどの家畜化された動物(a domesticated animal)である。ある態様において、対象は、イヌまたはネコなどのコンパニオン動物(a companion animal)である。ある態様において、対象は、ウシ、ブタ、ウマ、ヒツジ、またはヤギなどの家畜動物(a livestock animal)である。ある態様において、対象は、動物園の動物(a zoo animal)である。別の態様において、対象は、齧歯動物（例として、マウス、ラット）、イヌ、ブタ、または非ヒト霊長目の動物などの研究動物(a research animal)である。ある態様において、動物は、遺伝子操作された動物である。ある態様において、動物は、トランスジェニック動物（例として、トランスジェニックマウスおよびトランスジェニックブタ）である。ある態様において、対象は、魚類または爬虫類の動物(a fish or reptile)である。
ある態様において、細胞は、in vitroである。ある態様において、細胞は、in vivoである。
本明細書に記載の医薬組成物は、薬理学の技術分野において知られているいずれの方法によっても調製され得る。一般に、かかる調製方法は、本明細書に記載の化合物（すなわち、「活性成分」）を、担体または賦形剤、および／または１以上の他の補助成分と結び付けること、および次いで、必要に応じて、および／または望ましい場合、製品を所望の単回または複数回の用量単位に成形すること、および／または包装すること、を包含する。
医薬組成物は、単回単位用量として、および／または複数の単回単位用量として、大量に調製、包装および／または販売され得る。「単位用量」は、所定量の活性成分を含む医薬組成物の、個別の量である。活性成分の量は、一般に、対象へ投与されるであろう活性成分の投薬量と等しいか、および／またはかかる投薬量の例えば２分の１または３分の１などの、かかる投薬量の都合の良い画分である。
本明細書に記載の医薬組成物中、活性成分、薬学的に許容し得る賦形剤、および／またはあらゆる追加成分の相対量は、処置される対象のアイデンティティ、サイズ、および／または状態に応じて、およびさらに、組成物が投与されることになっている経路に応じて、変動するであろう。組成物は、０．１％と１００％（ｗ／ｗ）との間で活性成分を含んでもよい。
提供される医薬組成物の製造に使用される薬学的に許容し得る賦形剤は、不活性希釈剤、分散剤および／または造粒剤、界面活性剤および／または乳化剤、崩壊剤、結合剤、保存剤、緩衝剤、潤滑剤、および／または油を包含する。ココアバターおよび坐剤ワックスなどの賦形剤、着色剤、コーティング剤、甘味料、香味料、および香料もまた、組成物中に存在していてもよい。
例示の希釈剤は、炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、リン酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、リン酸ナトリウム、ラクトース、スクロース、セルロース、微結晶性セルロース、カオリン、マンニトール、ソルビトール、イノシトール、塩化ナトリウム、乾燥デンプン、コーンスターチ、粉砂糖、およびこれらの混合物を包含する。
例示の造粒剤および／または分散剤は、ジャガイモデンプン、トウモロコシデンプン、タピオカデンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、クレー、アルギン酸、グアーガム、シトラスパルプ、寒天、ベントナイト、セルロース、および木製品、天然スポンジ、カチオン交換樹脂、炭酸カルシウム、ケイ酸塩、炭酸ナトリウム、架橋ポリ（ビニル−ピロリドン）（クロスポビドン）、カルボキシメチルスターチナトリウム（デンプングリコール酸ナトリウム）、カルボキシメチルセルロース、架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム（クロスカルメロース）、メチルセルロース、アルファ化デンプン（デンプン１５００）、微晶質デンプン、水不溶性デンプン、カルボキシメチルセルロースカルシウム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム（Veegum）、ラウリル硫酸ナトリウム、四級アンモニウム化合物、およびこれらの混合物を包含する。
例示の界面活性剤および／または乳化剤は、天然の乳化剤（例として、アカシア、寒天、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、トラガカント、コンドラックス(chondrux)、コレステロール、キサンタン、ペクチン、ゼラチン、卵黄、カゼイン、羊毛脂、コレステロール、ワックス、およびレシチン）、コロイドクレー（例として、ベントナイト（ケイ酸アルミニウム）およびVeegum（ケイ酸アルミニウムマグネシウム））、長鎖アミノ酸誘導体、高分子量アルコール（例として、ステアリルアルコール、セチルアルコール、オレイルアルコール、トリアセチンモノステアラート、エチレングリコールジステアラート、グリセリルモノステアラート、およびプロピレングリコールモノステアラート、ポリビニルアルコール）、カルボマー（例として、カルボキシポリメチレン、ポリアクリル酸、アクリル酸ポリマー、およびカルボキシビニルポリマー）、カラギーナン、セルロース誘導体（例として、カルボキシメチルセルロースナトリウム、粉末セルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース）、ソルビタン脂肪酸エステル類（例として、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウラート（Tween（登録商標）20）、ポリオキシエチレンソルビタン（Tween（登録商標）60）、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレアート（Tween（登録商標）80）、ソルビタンモノパルミテート（Span（登録商標）40）、ソルビタンモノステアラート（Span（登録商標）60）、ソルビタントリステアラート（Span（登録商標）65）、グリセリルモノオレアート、ソルビタンモノオレアート（Span（登録商標）80））、ポリオキシエチレンエステル（例として、ポリオキシエチレンモノステアラート（Myrj（登録商標）45）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリエトキシル化ヒマシ油、ポリオキシメチレンステアラート、およびSolutol（登録商標））、ショ糖脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル（例として、Cremophor（登録商標））、ポリオキシエチレンエーテル（例として、ポリオキシエチレンラウリルエーテル（Brij（登録商標）30））、ポリ（ビニルピロリドン）、ジエチレングリコールモノラウラート、トリエタノールアミンオレアート、オレイン酸ナトリウム、オレイン酸カリウム、オレイン酸エチル、オレイン酸、ラウリン酸エチル、ラウリル硫酸ナトリウム、Pluronic（登録商標）F-68、Poloxamer P-188、臭化セトリモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、ドクサートナトリウム、および／またはこれらの混合物を包含する。
例示の結合剤は、デンプン（例として、コーンスターチおよびデンプン糊）、ゼラチン、糖（例として、スクロース、グルコース、デキストロース、デキストリン、糖蜜、ラクトース、ラクチトール、マンニトールなど）、天然および合成ゴム（例として、アカシア、アルギン酸ナトリウム、アイリッシュモスの抽出物、パンワルゴム(panwar gum)、ガッチゴム(ghatti gum)、オオバコエキス(isapol husk)の粘液、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶性セルロース、酢酸セルロース、ポリ（ビニルピロリドン）、ケイ酸アルミニウムマグネシウム（Veegum（登録商標））、および落葉松アラボガラクタン）、アルギナート、ポリエチレンオキシド、ポリエチレングリコール、無機カルシウム塩、ケイ酸、ポリメタクリラート、ワックス、水、アルコール、および／またはそれらの混合物を包含する。
例示の保存剤は、抗酸化剤、キレート剤、抗菌性保存剤、抗真菌性保存剤、抗原虫性保存剤、アルコール保存剤、酸性保存剤、および他の保存剤を包含する。ある態様において、保存剤は、抗酸化剤である。他の態様において、保存剤は、キレート剤である。
例示の酸化防止剤は、アルファトコフェロール、アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、モノチオグリセロール、メタ重亜硫酸カリウム、プロピオン酸、没食子酸プロピル、アスコルビン酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、および亜硫酸ナトリウムを包含する。
例示のキレート剤は、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）およびその塩および水和物（例として、エデト酸ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、エデト酸三ナトリウム、エデト酸カルシウム二ナトリウム、エデト酸二カリウム等）、クエン酸およびその塩および水和物（例としてクエン酸一水和物）、フマル酸およびその塩および水和物、リンゴ酸塩およびその塩および水和物、リン酸およびその塩および水和物、および酒石酸およびその塩および水和物を包含する。例示の抗菌性保存剤は、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ベンジルアルコール、ブロノポール、セトリミド、塩化セチルピリジニウム、クロルヘキシジン、クロロブタノール、クロロクレゾール、クロロキシレノール、クレゾール、エチルアルコール、グリセリン、ヘキセチジン、イミド尿素、フェノール、フェノキシエタノール、フェニルエチルアルコール、硝酸フェニル水銀、プロピレングリコール、およびチメロサールを包含する。
例示の抗真菌性保存剤は、ブチルパラベン、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、安息香酸、ヒドロキシ安息香酸、安息香酸カリウム、ソルビン酸カリウム、安息香酸ナトリウム、プロピオン酸ナトリウム、およびソルビン酸を包含する。
例示のアルコール保存剤は、エタノール、ポリエチレングリコール、フェノール、フェノール化合物、ビスフェノール、クロロブタノール、ヒドロキシベンゾアート、およびフェニルエチルアルコールを包含する。
例示の酸性保存剤は、ビタミンＡ、ビタミンＣ、ビタミンＥ、ベータカロチン、クエン酸、酢酸、デヒドロ酢酸、アスコルビン酸、ソルビン酸、およびフィチン酸を包含する。
他の保存剤は、トコフェロール、酢酸トコフェロール、メシル酸デテロキシム(deteroxime mesylate)、セトリミド、ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、エチレンジアミン、ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム（ＳＬＥＳ）、亜硫酸水素ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、亜硫酸カリウム、メタ重亜硫酸カリウム、Glydant（登録商標）Plus、Phenonip（登録商標）、メチルパラベン、Germall（登録商標）115、Germaben（登録商標）II、Neolone（登録商標）、Kathon（登録商標）、およびEuxyl（登録商標）を包含する。
例示の緩衝剤は、クエン酸緩衝溶液、酢酸緩衝溶液、リン酸緩衝溶液、塩化アンモニウム、炭酸カルシウム、塩化カルシウム、クエン酸カルシウム、グルビオン酸カルシウム、グルセプト酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、Ｄ−グルコン酸、グリセロリン酸カルシウム、乳酸カルシウム、プロパン酸、レブリン酸カルシウム、ペンタン酸、二塩基性リン酸カルシウム、リン酸、三塩基性リン酸カルシウム、リン酸カルシウムヒドロキシド(calcium hydroxide phosphate)、酢酸カリウム、塩化カリウム、グルコン酸カリウム、カリウム混合物、二塩基性リン酸カリウム、一塩基性リン酸カリウム、リン酸カリウム混合物、酢酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、塩化ナトリウム、クエン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、二塩基性リン酸ナトリウム、一塩基性リン酸ナトリウム、リン酸ナトリウム混合物、トロメタミン、水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウム、アルギン酸、発熱物質非含有水、等張食塩水、リンゲル液、エチルアルコール、およびこれらの混合物を包含する。
例示の潤滑剤は、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸、シリカ、タルク、麦芽、ベヘン酸グリセリル、水素化植物油、ポリエチレングリコール、安息香酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、塩化ナトリウム、ロイシン、ラウリル硫酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、およびこれらの混合物を包含する。
例示の天然油は、アーモンド、杏仁、アボカド、ババス、ベルガモット、ブラックカレント種子、ルリジサ、カデ、カモミール、キャノーラ、キャラウェイ、カルナバ、ヒマシ油、シナモン、ココアバター、ココナッツ、タラ肝臓、コーヒー、トウモロコシ、綿実、エミュー、ユーカリ、月見草、魚、アマニ、ゲラニオール、ヘチマ、ブドウ種子、ヘーゼルナッツ、ヒソップ、ミリスチン酸イソプロピル、ホホバ、ククイナッツ、ラバンジン、ラベンダー、レモン、リツェアクベバ、マカデミアナッツ、ゼニアオイ、マンゴー種子、メドウフォームシード、ミンク、ナツメグ、オリーブ、オレンジ、オレンジラフィー、ヤシ、オイルヤシの種、桃仁、ピーナッツ、ケシの実、カボチャの種、菜種、米ぬか、ローズマリー、ベニバナ、サンダルウッド、サザンカ、セイボリー、サジー、ゴマ、シアバター、シリコーン、大豆、ヒマワリ、ティーツリー、アザミ、ツバキ、ベチベル、クルミ、および小麦胚芽を包含する。例示の合成油は、これらに限定はされないが、ステアリン酸ブチル、カプリル酸トリグリセリド、カプリン酸トリグリセリド、シクロメチコン、セバシン酸ジエチル、ジメチコーン３６０、ミリスチン酸イソプロピル、鉱油、オクチルドデカノール、オレイルアルコール、シリコーン油、およびこれらの混合物を包含する。
経口および非経口投与のための液体剤形は、薬学的に許容し得るエマルション、マイクロエマルション、溶液剤、懸濁液剤、シロップ剤およびエリキシル剤を包含する。活性成分に加えて、液体剤形は、当該技術分野において一般に使用されている不活性希釈剤、例えば、水または他の溶媒、可溶化剤および乳化剤（エチルアルコール、イソプロピルアルコール、炭酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ジメチルホルムアミドなど）、油（例として、綿実油、ラッカセイ油、トウモロコシ油、胚芽油、オリーブ油、ヒマシ油、およびゴマ油）、グリセロール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ポリエチレングリコールおよびソルビタンの脂肪酸エステル、およびこれらの混合物を含んでもよい。不活性希釈剤を除くと、経口組成物は、アジュバント（湿潤剤、乳化剤および懸濁剤、甘味料、香味料、および香料など）を包含し得る。非経口投与のためのある態様において、本明細書に記載のコンジュゲートは、Cremophor（登録商標）、アルコール、油、変性油、グリコール、ポリソルバート、シクロデキストリン、ポリマー、およびこれらの混合物などの可溶化剤と、混合される。
注射用製剤、例えば、無菌の注射用水性または油性懸濁液は、好適な分散剤または湿潤剤および懸濁剤を使用して、知られている技術に従って製剤化され得る。無菌注射用製剤は、例えば、１，３−ブタンジオール中の溶液として、非毒性の非経口的に許容し得る希釈剤または溶媒中の無菌の注射可能な溶液、懸濁液、またはエマルジョンであり得る。採用され得る、許容し得るビヒクルおよび溶媒には、水、リンゲル液、Ｕ．Ｓ．Ｐ．、および等張塩化ナトリウム溶液がある。加えて、無菌の固定油は従来、溶媒または懸濁媒体として採用されている。この目的のために、合成モノ−またはジ−グリセリドを包含するあらゆる無刺激性の固定油が、採用され得る。加えて、オレイン酸などの脂肪酸も、注射剤の調製に使用される。
注射用製剤は、例として、細菌保持フィルターに通す濾過によって、または使用に先立ち、滅菌水または他の滅菌注射用媒体に溶解(dissolved)または分散され得る滅菌固体組成物の形態で滅菌剤を組み込むことによって、滅菌され得る。
薬物の効果を持続させるために、皮下または筋肉内注射からの薬物の吸収を遅らせることが、しばしば望ましい。これは、難水溶性の、結晶または非晶質材料の液体懸濁液の使用によって、達成され得る。次いで、薬物の吸収速度は、その溶解速度に依存し、同様にして、結晶サイズおよび結晶形にも依存し得る。代替的に、非経口投与された薬物形態の遅延吸収は、薬物を油ビヒクルに溶解または懸濁することによって、達成されてもよい。
経直腸または経膣投与のための組成物は、典型的には、本明細書に記載のコンジュゲートを、ココアバター、ポリエチレングリコールなどの好適な非刺激性賦形剤または担体と混合することによって調製され得る坐剤、または周囲温度では固体であるが体温では液体である、したがって直腸または膣腔の中で融解して活性成分を放出する、坐剤ワックスである。
経口投与のための固体剤形は、カプセル剤、錠剤、丸剤、粉末剤、および顆粒剤を包含する。かかる固体剤形において、活性成分は、少なくとも１つの不活性な、薬学的に許容し得る賦形剤または担体（クエン酸ナトリウムまたはリン酸二カルシウムなど）と、および／または（ａ）充填剤または増量剤（デンプン、ラクトース、スクロース、グルコース、マンニトール、およびケイ酸など）、（ｂ）バインダー（カルボキシメチルセルロース、アルギナート、ゼラチン、ポリビニルピロリジノン、スクロース、およびアカシアなど）、（ｃ）湿潤剤(humectant)（グリセロールなど）、（ｄ）崩壊剤（寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモまたはタピオカデンプン、アルギン酸、あるシリカート、および炭酸ナトリウムなど）、（ｅ）溶解遅延剤(solution retarding agent)（パラフィンなど）、（ｆ）吸収促進剤（四級アンモニウム化合物など）、（ｇ）湿潤剤(wetting agent)（セチルアルコールおよびグリセロールモノステアラートなど）、（ｈ）吸収剤（カオリンおよびベントナイトクレーなど）、および（ｉ）滑剤（タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固体ポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウムなど）、およびこれらの混合物と、混合される。カプセル剤、錠剤、および丸剤の場合、剤形は、緩衝剤を包含してもよい。
類似するタイプの固体組成物も、ラクトースまたは乳糖ならびに高分子量ポリエチレングリコール等のような賦形剤を使用する、軟質および硬質充填ゼラチンカプセル中の充填剤として採用され得る。錠剤、糖衣錠、カプセル剤、丸剤、および顆粒剤の固体剤形は、腸溶コーティング、および薬理学の技術分野において周知の他のコーティングなどのコーティングおよびシェルを用いて調製され得る。それらは、任意に、不透明化剤を含んでもよく、それらが、活性成分（単数または複数）のみを、またはこれを優先的に、腸管のある部分において任意の遅延のし方で放出する組成物のものであり得る。使用され得るカプセル化組成物の例は、ポリマー物質およびワックスを包含する。類似するタイプの固体組成物は、ラクトースまたは乳糖ならびに高分子量ポリエチレングリコール等のような賦形剤を使用する、軟質および硬質充填ゼラチンカプセル中の充填剤として採用され得る。
活性成分は、上に指摘されるとおりの１以上の賦形剤をもつマイクロカプセル型形態であり得る。錠剤、糖衣錠、カプセル剤、丸剤、および顆粒剤の固体剤形は、腸溶コーティング、放出制御コーティング、および医薬製剤分野において周知の他のコーティングなどの、コーティングおよびシェルを用いて、調製され得る。かかる固体剤形において、活性成分は、スクロース、ラクトース、またはデンプンなどの少なくとも１種の不活性希釈剤と混合され得る。かかる固体剤形は、常法に従って、不活性な希釈剤以外の追加物質、例として、ステアリン酸マグネシウムおよび微結晶性セルロースなどの錠剤化潤滑剤および他の錠剤化補助剤を含んでもよい。カプセル剤、錠剤および丸剤の場合、剤形は、緩衝剤を含んでもよい。それらは、任意に、不透明化剤を含んでもよく、およびそれらは、活性成分（単数または複数）のみを、またはこれを優先的に、腸管のある部分において任意の遅延のし方で放出する組成物のものであり得る。使用され得るカプセル化剤の例は、ポリマー物質およびワックスを包含する。
本明細書に記載の化合物の局所および／または経皮投与のための剤形は、軟膏剤、ペースト剤、クリーム剤、ローション剤、ゲル剤、粉末剤、溶液剤、スプレー剤、吸入剤、および／または貼付剤を包含してもよい。一般に、活性成分は、無菌条件下で、薬学的に許容し得る担体または賦形剤、および／または必要に応じて、あらゆる必要な保存剤および／または緩衝剤と混和される。加えて、本開示は、経皮貼付剤の使用を企図し、これはしばしば、活性成分の身体への制御送達を提供するという追加の利点を有する。かかる剤形は、例えば、活性成分を適正な媒体中に溶解および／または分配することによって、調製され得る。代替的にまたは加えて、速度は、速度制御膜を提供すること、および／または活性成分をポリマーマトリックスおよび／またはゲル中に分散させることのいずれかによって、制御され得る。
本明細書に記載の皮内医薬組成物を送達することにおける使用のための好適なデバイスは、短針デバイス(short needle devices)を包含する。皮内組成物は、皮膚中への針の有効侵入長を限定するデバイスによって、投与され得る。代替的にまたは加えて、従来のシリンジも、皮内投与の古典的なマントー法に使用され得る。液体ジェット注射器を介して、および／または角質層を貫通して真皮に達するジェットを生成する針を介して、液体製剤を真皮に送達するジェット式注射デバイスは、好適である。圧縮ガスを使用して粉末形態の化合物を皮膚の外側の層を通って真皮へと加速させる、衝撃(ballistic)粉末／粒子送達デバイスは、好適である。
局所投与に好適な製剤は、これらに限定されないが、リニメント剤、ローション剤などの液剤および／または半液剤、クリーム剤、軟膏剤などの水中油型および／または油中水型エマルション、および／またはペースト剤、および／または溶液剤および／または懸濁液剤を包含する。局所投与可能製剤は、例えば、約１％から約１０％（ｗ／ｗ）まで活性成分を含んでもよいが、活性成分の濃度は、溶媒中の活性成分の溶解限度と同程度であり得る。局所投与のための製剤はさらに、本明細書に記載の１以上の追加成分を含んでもよい。
本明細書に記載の医薬組成物は、口腔を介する経肺投与に好適な製剤として、調製、包装、および／または販売され得る。かかる製剤は、活性成分を含みかつ、約０．５から約７ナノメートルまで、または約１から約６ナノメートルまでの範囲の直径を有する、乾燥粒子を含んでもよい。かかる組成物は、都合の良いことに、投与のための乾燥粉末の形態であって、前記投与が、噴射剤の流れが導かれて粉末を分散させる乾燥粉末リザーバを含むデバイスを使用するか、および／または密閉された容器中の低沸点噴射剤中に溶解および／または懸濁された活性成分を含むデバイスなどの、自己推進溶媒／粉末分注容器を使用する。かかる粉末剤は、粒子を含み、ここで、重量において粒子の少なくとも９８％が、０．５ナノメートルより大きい直径を有し、数において粒子の少なくとも９５％が、７ナノメートル未満の直径を有する。代替的に、重量において粒子の少なくとも９５％が、１ナノメートルより大きい直径を有し、数において粒子の少なくとも９０％が、６ナノメートル未満の直径を有する。乾燥粉末組成物は、糖などの固体微粉末希釈剤を包含してもよく、都合の良いことに単位用量形態で提供される。
低沸点噴射剤は、一般に、大気圧にて６５°Ｆを下回る沸点を有する液体噴射剤を包含する。一般に噴射剤は、組成物の５０〜９９．９％（ｗ／ｗ）を構成してもよく、活性成分は、組成物の０．１〜２０％（ｗ／ｗ）を構成してもよい。噴射剤はさらに、液体非イオン性および／または固体アニオン性界面活性剤、および／または固体希釈剤（これは、活性成分を含む粒子と同じ位の粒子サイズを有してもよい）などの、追加成分を含んでもよい。
経肺送達のために製剤化される本明細書に記載の医薬組成物は、活性成分を、溶液および／または懸濁液の液滴の形態で提供してもよい。かかる製剤は、活性成分を含む任意に滅菌性の、水性および／または希釈アルコール性の溶液および／または懸濁液として、調製、包装、および／または販売され得、都合の良いことに、あらゆる噴霧および／または微粒化デバイスを使用して投与されてもよい。かかる製剤はさらに、これらに限定されないが、サッカリンナトリウムなどの香味料、揮発性油、緩衝剤、界面活性剤、および／またはメチルヒドロキシベンゾアートなどの保存剤を包含する１以上の追加の成分を含んでもよい。この投与経路によって提供される液滴は、約０．１から約２００ナノメートルまでの範囲の平均直径を有してもよい。
経肺送達に有用であるとして本明細書に記載の製剤は、本明細書に記載の医薬組成物の鼻腔内送達に有用である。鼻腔内投与に好適な別の製剤は、活性成分を含み、約０．２から５００マイクロメートルまでの平均粒子を有する、粗い粉末である。かかる製剤は、鼻孔近くに保持された粉末の容器から、鼻腔を通して急速な吸入によって投与される。
経鼻投与のための製剤は、例えば、わずか約０．１％（ｗ／ｗ）から１００％（ｗ／ｗ）という多量の活性成分を含んでもよく、本明細書中に記載の１以上の追加成分を含んでもよい。本明細書に記載の医薬組成物は、口腔内投与のための製剤として、調製、包装、および／または販売され得る。かかる製剤は、例えば、従来の方法を使用して作製された錠剤および／またはロゼンジの形態であってもよく、例えば、活性成分を０．１〜２０％（ｗ／ｗ）含有してもよく、その余は、経口的に溶解可能および／または分解可能な組成物および、任意に、本明細書に記載の１以上の追加成分を含む。代替的に、口腔内投与のための製剤は、活性成分を含む粉末、および／またはエアロゾル化および／または微粒化された溶液および／または懸濁液を含んでもよい。かかる粉末化、エアロゾル化、および／またはエアロゾル化製剤は、分散されたとき、約０．１から約２００ナノメートルまでの範囲の平均粒子および／または液滴サイズを有してもよく、さらに、本明細書に記載の１以上の追加成分を含んでもよい。
本明細書に記載の医薬組成物は、眼科的投与のための製剤として、調製、包装、および／または販売され得る。かかる製剤は、例えば、水性または油性の液体担体または賦形剤中の、活性成分の０．１％（ｗ／ｗ）〜１．０％（ｗ／ｗ）溶液および／または懸濁液を包含する、例えば、点眼剤の形態であってもよい。かかる滴剤はさらに、緩衝剤、塩、および／または本明細書に記載の１以上の他の追加成分を含んでもよい。有用な他の眼科的に投与可能な製剤は、微結晶形態でおよび／またはリポソーム製剤中に、活性成分を含むものを包含する。点耳剤および／または点眼剤もまた、本開示の範囲内であると企図される。
本明細書に提供される医薬組成物の記載は主として、ヒトへの投与に好適な医薬組成物へ向けられているが、かかる組成物が一般に、あらゆる種類の動物への投与に好適であることが、当業者によって理解されるであろう。様々な動物への投与に好適な組成物にするための、ヒトへの投与に好適な医薬組成物の改変は、よく理解されており、獣医薬理学の当業者は、かかる改変を、通常の実験法を用いて設計および／または実施し得る。
本明細書に提供される化合物は、典型的には、投与の容易さおよび投薬量の均一性のために投薬量単位形態で製剤化される。しかしながら、本明細書に記載の組成物の１日総使用量は、健全な医学的判断の範囲内で医師によって決定されるであろうことが、理解されるであろう。あらゆる特定の対象または生物に対する具体的な治療的有効用量レベルは、処置されている疾患および障害の重症度；採用される具体的な活性成分の活性；採用される具体的な組成物；対象の年齢、体重、一般的健康状態、性別、および食事；投与の時間、投与経路、および採用される具体的な活性成分の排出速度；処置の期間；採用される具体的な活性成分と組み合わせて、またはこれと同時に使用される薬物；および、医療分野において周知の同様の因子を包含する、種々の因子に依存するであろう。
本明細書に提供される化合物および組成物は、経腸（例として、経口）、非経口、静脈内、筋肉内、動脈内、髄内、髄腔内、皮下、脳室内、経皮、表皮と真皮との間(interdermal)、直腸、膣内、腹腔内、局所（粉末剤、軟膏剤、クリーム剤、および／または滴剤による、など）、粘膜、経鼻、口腔内、舌下を包含する、あらゆる経路によって；気管内点滴注入、気管支点滴注入、および／または吸入によって；および／または経口スプレー、鼻腔スプレーおよび／またはエアロゾルとして、投与され得る。具体的に企図される経路は、経口投与、静脈内投与（例として、全身静脈内注射）、血液および／またはリンパ供給を介する局部投与、および／または患部への直接投与である。一般に、投与の最も適切な経路は、薬剤の性質（例として、胃腸管の環境におけるその安定性）、および／または対象の状態（例として、対象が、経口投与を忍容できるかどうか）を包含する、種々の因子に依存するであろう。ある態様において、本明細書に記載の化合物または医薬組成物は、対象の眼への局所投与に好適である。
有効量を達成するために要求される化合物の正確な量は、例えば、対象の種、年齢、および全身状態、副作用または障害の重症度、特定の化合物のアイデンティティ、投与のし方等に依存して、対象ごとに変動するであろう。有効量は、単回用量（例として、単回経口用量）または複数回用量（例として、複数回経口用量）に包含されてもよい。ある態様において、複数回用量が、対象へ投与されるかまたは生体試料、組織または細胞へ適用されるとき、複数回用量のいずれか２回の用量は、異なる量かまたは実質的に同じ量の本明細書に記載の化合物を包含する。ある態様において、複数回用量が、対象へ投与されるかまたは生体試料、組織または細胞へ適用されるとき、複数回用量を対象へ投与するかまたは複数回用量を生体試料、組織または細胞へ適用する頻度は、１日につき３用量、１日につき２用量、１日につき用量、隔日に１用量、３日おきに１用量、毎週１用量、２週毎に１用量、３週毎に１用量、または４週毎に１用量である。ある態様において、数回用量を対象へ投与するかまたは複数回用量を生体試料、組織または細胞へ適用する頻度は、１日あたり１用量である。ある態様において、数回用量を対象へ投与するかまたは複数回用量を生体試料、組織または細胞へ適用する頻度は、１日あたり２用量である。ある態様において、数回用量を対象へ投与するかまたは複数回用量を生体試料、組織または細胞へ適用する頻度は、１日あたり３用量である。ある態様において、複数回用量が、対象へ投与されるかまたは生体試料、組織または細胞へ適用されるとき、複数回用量の初回用量と終回用量との間の期間は、１日、２日間、４日間、１週間、２週間、３週間、１カ月、２カ月間、３カ月間、４カ月間、６カ月間、９カ月間、１年間、２年間、３年間、４年間、５年間、７年間、１０年間、１５年間、２０年間、または対象、組織、または細胞の生存期間である。ある態様において、複数回用量の初回用量と終回用量との間の期間は、３カ月間、６カ月間、または１年間である。ある態様において、複数回用量の初回用量と終回用量との間の期間は、対象、組織、または細胞の生存期間である。ある態様において、本明細書に記載の用量（例として、単回用量、または複数回用量のいずれかの用量）は、独立して、本明細書に記載の化合物の、０．１μｇと１μｇとの間、０．００１ｍｇと０．０１ｍｇとの間、０．０１ｍｇと０．１ｍｇとの間、０．１ｍｇと１ｍｇとの間、１ｍｇと３ｍｇとの間、３ｍｇと１０ｍｇとの間、１０ｍｇと３０ｍｇとの間、３０ｍｇと１００ｍｇとの間、１００ｍｇと３００ｍｇとの間、３００ｍｇと１，０００ｍｇとの間、または１ｇと１０ｇとの間（両端を含む）を包含する。ある態様において、本明細書に記載の用量は、独立して、本明細書に記載の化合物の１ｍｇと３ｍｇとの間（両端を含む）を包含する。ある態様において、本明細書に記載の用量は、独立して、本明細書に記載の化合物の３ｍｇと１０ｍｇとの間（両端を含む）を包含する。ある態様において、本明細書に記載の用量は、独立して、本明細書に記載の化合物の１０ｍｇと３０ｍｇとの間（両端を含む）を包含する。ある態様において、本明細書に記載の用量は、独立して、本明細書に記載の化合物の３０ｍｇと１００ｍｇとの間（両端を含む）を包含する。
本明細書に記載されるとおりの用量範囲が、提供される医薬組成物の、成人への投与のための指針を提供する。例えば、小児または青年へ投与される量は、医師または当業者によって決定され得、成人へ投与される量より少ないか、または同じであり得る。
化合物または組成物は、本明細書に記載のとおり、１以上の追加の医薬剤（例として、治療的および／または予防的に活性な薬剤）と組み合わせて投与され得る。化合物または組成物は、追加の医薬剤と組み合わせて投与され得るが、前記追加の医薬剤は、それらの活性（例として、疾患の処置を、これを必要とする対象において行うことにおける、疾患の予防を、これを必要とする対象において行うことにおける、ＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１またはＥＺＨ２）の活性を、対象、生体試料、組織、または細胞において阻害することにおける、活性（例として、効力および／または有効性））を改善するか、バイオアベイラビリティーを改善するか、安全性を改善するか、薬物耐性を低減するか、代謝を低減および／または修飾するか、排出を阻害するか、および／または対象、生体試料、組織、または細胞における分布を修飾する。採用される治療法が、同じ障害に対して所望の効果を達成してもよく、および／またはそれが、異なる効果を達成してもよいこともまた、解されるであろう。ある態様において、本明細書に記載の化合物および追加の医薬剤を包含する本明細書に記載の医薬組成物は、化合物と追加の医薬剤の両方ではなく、その一方を包含する医薬組成物には存在しない相乗効果を示す。
化合物または組成物は、例として、併用療法として有用であり得る、１以上の追加の医薬剤と同時に、それに先立ち、またはそれに続いて、投与され得る。医薬剤は、治療的に活性な薬剤を包含する。医薬剤はまた、予防的に活性な薬剤をも包含する。医薬剤は、薬物化合物（例として、ヒトまたは獣医学的使用のために米国食品医薬品局によって承認された、米国連邦規則集（ＣＦＲ）に提供されるとおりの化合物）、ペプチド、タンパク質、炭水化物、単糖、オリゴ糖、多糖、核タンパク質、ムコタンパク質、リポタンパク質、合成ポリペプチドまたはタンパク質、タンパク質へ繋げられた小分子、糖タンパク質、ステロイド、核酸、ＤＮＡ、ＲＮＡ、ヌクレオチド、ヌクレオシド、オリゴヌクレオチド、アンチセンスオリゴヌクレオチド、脂質、ホルモン、ビタミン、および細胞などの有機小分子を包含する。ある態様において、追加の医薬剤は、疾患（例として、増殖性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、遺伝的疾患、血液病、神経疾患、疼痛状態、精神障害、または代謝障害）を処置および／または予防するのに有用な医薬剤である。追加の各医薬剤は、その医薬剤について決定された用量にておよび／または時間スケジュールで、投与されてもよい。追加の医薬剤はまた、互いと一緒に、および／または本明細書に記載の化合物または組成物と一緒に、単回用量で投与されても、または異なる用量で個別に投与されてもよい。レジメンにおいて採用されるための特定の組み合わせは、本明細書に記載の化合物の、追加の医薬剤（単数または複数）との適合性、および／または達成されるべき所望の治療的および／または予防的効果を、考慮するであろう。一般に、組み合わせにおける追加の医薬剤（単数または複数）は、それらが個々に利用されるレベルを超えないレベルにて利用されることが予期される。いくつかの態様において、組み合わせて利用されるレベルは、個々に利用されるものよりも低くなるであろう。
追加の医薬剤は、これらに限定はされないが、抗増殖剤、抗がん剤、抗血管新生剤、抗炎症剤、免疫抑制剤、抗細菌剤、抗ウイルス剤、心臓血管剤、コレステロール低下薬、抗糖尿病薬、抗アレルギー薬、避妊薬、鎮痛剤、およびこれらの組み合わせを包含する。ある態様において、追加の医薬剤は、抗増殖剤（例として、抗がん剤）である。ある態様において、追加の医薬剤は、抗白血病剤である。ある態様において、追加の薬剤は、ABITREXATE（メトトレキサート）、ADE、アドリアマイシンRDF（塩酸ドキソルビシン）、Ambochlorin（クロラムブシル）、ARRANON（ネララビン）、ARZERRA（オファツムマブ）、BOSULIF（ボスチニブ）、BUSULFEX（ブスルファン）、CAMPATH（アレムツズマブ）、CERUBIDINE（塩酸ダウノルビシン）、CLAFEN (シクロホスファミド)、CLOFAREX（クロファラビン）、CLOLAR（クロファラビン）、CVP、CYTOSAR-U（シタラビン）、CYTOXAN (シクロホスファミド)、ERWINAZE（Erwinia Chrysanthemi由来アスパラギナーゼ）、FLUDARA（リン酸フルダラビン）、FOLEX（メトトレキサート）、FOLEX PFS（メトトレキサート）、GAZYVA（オビヌツズマブ）、GLEEVEC（メシル酸イマチニブ）、Hyper-CVAD、ICLUSIG（塩酸ポナチニブ）、IMBRUVICA（イブルチニブ）、LEUKERAN（クロラムブシル）、LINFOLIZIN（クロラムブシル）、MARQIBO（硫酸ビンクリスチンリポソーム）、METHOTREXATE LPF（メトトレキサート）、MEXATE（メトトレキサート）、MEXATE-AQ（メトトレキサート）、塩酸ミトキサントロン、MUSTARGEN（塩酸メクロレタミン）、MYLERAN（ブスルファン）、NEOSAR（シクロホスファミド）、ONCASPAR（ペグアスパラガーゼ）、PURINETHOL（メルカプトプリン）、PURIXAN（メルカプトプリン）、ルビドマイシン（塩酸ダウノルビシン）、SPRYCEL（ダサチニブ）、SYNRIBO（オマセタキシン・メペサクシネート）、TARABINE PFS（シタラビン）、TASIGNA（ニロチニブ）、TREANDA（塩酸ベンダムスチン）、TRISENOX（三酸化ヒ素）、VINCASAR PFS（硫酸ビンクリスチン）、ZYDELIG（イデラリシブ）、またはこれらの組み合わせである。ある態様において、追加の医薬剤は、抗リンパ腫剤である。ある態様において、追加の医薬剤は、ABITREXATE（メトトレキサート）、ABVD、ABVE、ABVE-PC、ADCETRIS（ブレンツキシマブベドチン）、アドリアマイシンPFS（塩酸ドキソルビシン）、アドリアマイシンRDF（塩酸ドキソルビシン）、AMBOCHLORIN（クロラムブシル）、AMBOCLORIN（クロラムブシル）、ARRANON（ネララビン）、BEACOPP、BECENUM（カルムスチン）、BELEODAQ（ベリノスタット）、BEXXAR（トシツモマブおよびヨウ素Ｉ１３１ トシツモマブ）、BICNU（カルムスチン）、BLENOXANE（ブレオマイシン）、CARMUBRIS（カルムスチン）、CHOP、CLAFEN (シクロホスファミド)、COPP、COPP-ABV、CVP、CYTOXAN (シクロホスファミド)、DEPOCYT（リポソーマルシタラビン）、DTIC-DOME（ダカルバジン）、EPOCH、FOLEX（メトトレキサート）、FOLEX PFS（メトトレキサート）、FOLOTYN（プララトレキサート）、HYPER-CVAD、ICE、IMBRUVICA（イブルチニブ）、INTRON A（組み換えインターフェロンアルファ−２ｂ）、ISTODAX（ロミデプシン）、LEUKERAN（クロラムブシル）、LINFOLIZIN（クロラムブシル）、ロムスチン、MATULANE（塩酸プロカルバジン）、METHOTREXATE LPF（メトトレキサート）、MEXATE（メトトレキサート）、MEXATE-AQ（メトトレキサート）、MOPP、MOZOBIL（プレリキサホル）、MUSTARGEN（塩酸メクロレタミン）、NEOSAR（シクロホスファミド）、OEPA、ONTAK（デニロイキンジフチトクス）、OPPA、R-CHOP、REVLIMID（レナリドミド）、RITUXAN（リツキシマブ）、STANFORD V、TREANDA（塩酸ベンダムスチン）、VAMP、VELBAN（硫酸ビンブラスチン）、VELCADE（ボルテゾミブ）、VELSAR（硫酸ビンブラスチン）、VINCASAR PFS（硫酸ビンクリスチン）、ZEVALIN（イブリツモマブチウキセタン）、ZOLINZA（ボリノスタット）、ZYDELIG（イデラリシブ）、またはこれらの組み合わせである。ある態様において、追加の医薬剤は、REVLIMID（レナリドミド）、DACOGEN（デシタビン）、VIDAZA（アザシチジン）、CYTOSAR-U（シタラビン）、IDAMYCIN（イダルビシン）、CERUBIDINE（ダウノルビシン）、LEUKERAN（クロラムブシル）、NEOSAR (シクロホスファミド)、FLUDARA（フルダラビン）、LEUSTATIN（クラドリビン）、またはこれらの組み合わせである。ある態様において、追加の医薬剤は、ABITREXATE（メトトレキサート）、ABRAXANE（パクリタキセル・アルブミン安定化ナノ粒子製剤)、AC、AC-T、ADE、アドリアマイシンPFS（塩酸ドキソルビシン）、ADRUCIL（フルオロウラシル）、AFINITOR（エベロリムス）、AFINITORDISPERZ（エベロリムス）、ALDARA（イミキモド）、ALIMTA（ペメトレキセド二ナトリウム）、AREDIA（パミドロン酸二ナトリウム）、ARIMIDEX（アナストロゾール）、AROMASIN（エキセメスタン）、AVASTIN（ベバシズマブ）、BECENUM（カルムスチン）、BEP、BICNU（カルムスチン）、BLENOXANE（ブレオマイシン）、CAF、CAMPTOSAR（塩酸イリノテカン）、CAPOX、CAPRELSA（バンデタニブ）、CARBOPLATIN-TAXOL、CARMUBRIS（カルムスチン）、CASODEX（ビカルタミド）、CEENU（ロムスチン）、CERUBIDINE（塩酸ダウノルビシン）、CERVARIX（組み換えＨＰＶ二価ワクチン）、CLAFEN（シクロホスファミド）、CMF、COMETRIQ（カボザンチニブ−ｓ−リンゴ酸）、COSMEGEN（ダクチノマイシン）、CYFOS（イホスファミド）、CYRAMZA（ラムシルマブ）、CYTOSAR-U（シタラビン）、CYTOXAN（シクロホスファミド）、DACOGEN（デシタビン）、DEGARELIX、DOXIL（塩酸ドキソルビシンリポソーム）、塩酸ドキソルビシン、DOX-SL（塩酸ドキソルビシンリポソーム）、DTIC-DOME（ダカルバジン）、EFUDEX（フルオロウラシル）、ELLENCE（塩酸エピルビシン）、ELOXATIN（オキサリプラチン）、ERBITUX（セツキシマブ）、ERIVEDGE（ビスモデギブ）、ETOPOPHOS（リン酸エトポシド）、EVACET（塩酸ドキソルビシンリポソーム）、FARESTON（トレミフェン）、FASLODEX（フルベストラント）、FEC、FEMARA（レトロゾール）、FLUOROPLEX（フルオロウラシル）、FOLEX（メトトレキサート）、FOLEX PFS（メトトレキサート）、FOLFIRI、FOLFIRI-BEVACIZUMAB、FOLFIRI-CETUXIMAB、FOLFIRINOX、FOLFOX、FU-LV、GARDASIL（組み換えヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）四価ワクチン）、GEMCITABINE-CISPLATIN、GEMCITABINE-OXALIPLATIN、GEMZAR（塩酸ゲムシタビン）、GILOTRIF（二マレイン酸アファチニブ）、GLEEVEC（メシル酸イマチニブ）、GLIADEL（カルムスチンインプラント）、GLIADEL WAFER（カルムスチンインプラント）、HERCEPTIN（トラスツズマブ）、HYCAMTIN（塩酸トポテカン）、IFEX（イホスファミド）、IFOSFAMIDUM（イホスファミド）、INLYTA（アキシチニブ）、INTRON A（組み換えインターフェロンアルファ−２ｂ）、IRESSA（ゲフィチニブ）、IXEMPRA（イクサベピロン）、JAKAFI（リン酸ルキソリチニブ）、JEVTANA（カバジタキセル）、KADCYLA（ado-トラスツズマブ・エムタンシン）、KEYTRUDA（ペンブロリズマブ）、KYPROLIS（カーフィルゾミブ）、LIPODOX（塩酸ドキソルビシンリポソーム）、LUPRON（酢酸ロイプロイド）、LUPRON DEPOT（酢酸ロイプロイド）、LUPRON DEPOT-3 MONTH（酢酸ロイプロイド）、LUPRON DEPOT-4 MONTH（酢酸ロイプロイド）、LUPRON DEPOT-PED（酢酸ロイプロイド）、MEGACE（酢酸メゲストロール）、MEKINIST（トラメチニブ）、METHAZOLASTONE（テモゾロミド）、METHOTREXATE LPF（メトトレキサート）、MEXATE（メトトレキサート）、MEXATE-AQ（メトトレキサート）、塩酸ミトキサントロン、MITOZYTREX（マイトマイシンｃ）、MOZOBIL（プレリキサホル）、MUSTARGEN（塩酸メクロレタミン）、MUTAMYCIN（マイトマイシンｃ）、MYLOSAR（アザシチジン）、NAVELBINE（酒石酸ビノレルビン）、NEOSAR （シクロホスファミド）、NEXAVAR（トシル酸ソラフェニブ）、NOLVADEX（クエン酸タモキシフェン）、NOVALDEX（クエン酸タモキシフェン）、OFF、PAD、PARAPLAT（カルボプラチン）、PARAPLATIN（カルボプラチン）、PEG-INTRON（ペグインターフェロンアルファ−２ｂ）、PEMETREXED DISODIUM、PERJETA（ペルツズマブ）、PLATINOL（シスプラチン）、PLATINOL-AQ（シスプラチン）、POMALYST（ポマリドミド）、プレドニゾン、PROLEUKIN（アルデスロイキン）、PROLIA（デノスマブ）、PROVENGE（シプロイセルＴ）、REVLIMID（レナリドミド）、ルビドマイシン（塩酸ダウノルビシン）、SPRYCEL（ダサチニブ）、STIVARGA（レゴラフェニブ）、SUTENT（リンゴ酸スニチニブ）、SYLATRON（ペグインターフェロンアルファ−２ｂ）、SYLVANT（シルツキシマブ）、SYNOVIR（サリドマイド）、TAC、TAFINLAR（ダブラフェニブ）、TARABINE PFS（シタラビン）、TARCEVA（塩酸エルロチニブ）、TASIGNA（ニロチニブ）、TAXOL（パクリタキセル）、TAXOTERE（ドセタキセル）、TEMODAR（テモゾロミド）、THALOMID（サリドマイド）、TOPOSAR（エトポシド）、TORISEL（テムシロリムス）、TPF、TRISENOX（三酸化ヒ素）、TYKERB（トシル酸ラパチニブ）、VECTIBIX（パニツムマブ）、VEIP、VELBAN（硫酸ビンブラスチン）、VELCADE（ボルテゾミブ）、VELSAR（硫酸ビンブラスチン）、VEPESID（エトポシド）、VIADUR（酢酸ロイプロイド）、VIDAZA（アザシチジン）、VINCASAR PFS（硫酸ビンクリスチン）、VOTRIENT（塩酸パゾパニブ）、WELLCOVORIN（ロイコボリンカルシウム）、XALKORI（クリゾチニブ）、XELODA（カペシタビン）、XELOX、XGEVA（デノスマブ）、XOFIGO（塩化ラジウム２２３）、XTANDI（エンザルタミド）、YERVOY（イピリムマブ）、ZALTRAP（ziv-アフリベルセプト）、ZELBORAF（ベムラフェニブ）、ZOLADEX（酢酸ゴセレリン）、ZOMETA（ゾレドロン酸）、ZYKADIA（セリチニブ）、ZYTIGA（酢酸アビラテロン）、ENMD-2076、PCI-32765、AC220、ドビチニブラクタート（TKI258、CHIR-258）、BIBW 2992（TOVOK（商標））、SGX523、PF-04217903、PF-02341066、PF-299804、BMS-777607、ABT-869、MP470、BIBF 1120（VARGATEF（登録商標））、AP24534、JNJ-26483327、MGCD265、DCC-2036、BMS-690154、CEP-11981、チボザニブ（AV-951）、OSI-930、MM-121、XL-184、XL-647、および／またはXL228）、プロテアソームインヒビター（例として、ボルテゾミブ（Velcade））、ｍＴＯＲインヒビター（例として、ラパマイシン、テムシロリムス（CCI-779）、エベロリムス（RAD-001）、リダフォロリムス、AP23573（Ariad）、AZD8055（AstraZeneca）、BEZ235（Novartis）、BGT226（Norvartis）、XL765（Sanofi Aventis）、PF-4691502（Pfizer）、GDC0980（Genetech）、SF1126（Semafoe）およびOSI-027（OSI））、オブリメルセン、ゲムシタビン、カルミノマイシン、ロイコボリン、ペメトレキセド、シクロホスファミド、ダカルバジン、プロカルバジン、プレドニゾン、デキサメタゾン、カンプトテシン、プリカマイシン、アスパラギナーゼ、アミノプテリン、メトプテリン、ポルフィロマイシン、メルファラン、ロイロシジン、ロイロシン、クロラムブシル、トラベクテジン、プロカルバジン、ディスコデルモリド、カルミノマイシン、アミノプテリン、およびヘキサメチルメラミン、またはこれらの組み合わせである。ある態様において、追加の医薬剤は、ＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＤＯＴ１）のバインダーまたはインヒビターである。ある態様において、追加の医薬剤は、タンパク質キナーゼインヒビター（例として、チロシンタンパク質キナーゼインヒビター）である。ある態様において、追加の薬剤は、エピジェネティックモジュレーターまたは転写モジュレーター（例として、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼインヒビター、ヒストンデアセチラーゼインヒビター（ＨＤＡＣインヒビター）、リシンメチルトランスフェラーゼインヒビター）、抗有糸分裂薬（例として、タキサンおよびビンカアルカロイド）、ホルモン受容体モジュレーター（例として、エストロゲン受容体モジュレーターおよびアンドロゲン受容体モジュレーター）、細胞シグナル伝達経路インヒビター（例として、チロシンタンパク質キナーゼインヒビター）、タンパク質安定性のモジュレ
ーター（例として、プロテアソームインヒビター）、Ｈｓｐ９０インヒビター、グルココルチコイド、オールトランスレチノイン酸、および分化を促進する他の薬剤からなる群から選択される。ある態様において、本明細書に記載の化合物または医薬組成物は、これらに限定されないが、手術、放射線療法、移植（例として、幹細胞移植、骨髄移植）、免疫治療、および化学治療を包含する抗がん治療と組み合わせて、投与され得る。
本開示に網羅されるのにはまた、キット（例として、医薬パック）もある。提供されるキットは、本明細書に記載の医薬組成物または化合物、および容器（例として、バイアル、アンプル、ボトル、シリンジ、および／またはディスペンサーパッケージ、または他の好適な容器）を含んでもよい。いくつかの態様において、提供されるキットは、任意にさらに、本明細書に記載の医薬組成物または化合物の希釈または懸濁のための薬学的賦形剤を含む第２容器を包含してもよい。いくつかの態様において、第１容器および第２容器中に提供される、本明細書に記載の医薬組成物または化合物は、組み合わされて１単位剤形を形成する。
よって、一側面において、提供されるのは、本明細書に記載の化合物または医薬組成物を含む第１容器を包含するキットである。ある態様において、キットは、疾患（例として、増殖性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、遺伝的疾患、血液病、神経疾患、疼痛状態、精神障害、または代謝障害）の処置を、これを必要とする対象において行うのに有用である。ある態様において、キットは、疾患（例として、増殖性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、遺伝的疾患、血液病、神経疾患、疼痛状態、精神障害、または代謝障害）の予防を、これを必要とする対象において行うのに有用である。ある態様において、キットは、対象、生体試料、組織、または細胞において、ＨＭＴの活性（例として、増大した活性などの異常な活性）を阻害するのに有用である。ある態様において、キットは、細胞においてアポトーシスを誘導すのに有用である。
ある態様において、本明細書に記載のキットはさらに、キットに包含されるを使用するための指示を包含する。本明細書に記載のキットはまた、米国食品医薬品局（ＦＤＡ）などの規制当局によって要求されるとおりの情報も包含していてもよい。ある態様において、キットに包含される情報は、処方情報である。ある態様において、キットおよび指示は、疾患（例として、増殖性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、遺伝的疾患、血液病、神経疾患、疼痛状態、精神障害、または代謝障害）の処置を、これを必要とする対象において行うために備えるものである。ある態様において、キットおよび指示は、疾患（例として、増殖性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、遺伝的疾患、血液病、神経疾患、疼痛状態、精神障害、または代謝障害）の予防を、これを必要とする対象において行うために備えるものである。ある態様において、キットおよび指示は、対象、生体試料、組織、または細胞において、ＨＭＴの活性（例として、増大した活性などの異常な活性）をモジュレートするために備えるものである。ある態様において、キットおよび指示は、細胞においてアポトーシスを誘導するために備えるものである。本明細書に記載のキットは、本明細書に記載の１以上の追加の医薬剤を、別々の組成物として包含していてもよい。
処置の方法および使用
本明細書に記載の化合物は、ＨＭＴに結合すること（例として、可逆的に結合すること、または不可逆的に結合すること）が、およびＨＭＴの活性をモジュレートすること（例として、可逆的にモジュレートすること、または不可逆的にモジュレートすること）が可能である。よって、本開示はまた、対象、生体試料、組織、または細胞において、ＨＭＴの活性（例として、増大したまたは減少した活性などの異常な活性）をモジュレートする（例として、阻害する、または増大させる）方法も提供する。本開示はさらに、ＨＭＴの異常なまたは増大した活性に関連する疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、遺伝的疾患、血液病、神経疾患、疼痛状態、精神障害、および代謝障害などの、広範な疾患の処置を、これを必要とする対象において行うための方法を提供する。
別の側面において、本開示は、ＨＭＴの活性のモジュレーション（例として、阻害）を、これを必要とする対象において行う方法を提供し、方法は、有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物を対象へ投与することを含む。
別の側面において、本開示は、生体試料、組織、または細胞において、ＨＭＴの活性をモジュレートする（例として、阻害する）方法を提供し、方法は、生体試料、組織、または細胞を、有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物に接触させることを含む。
ある態様において、対象、生体試料、組織、または細胞におけるＨＭＴの活性は、本明細書に記載の化合物、医薬組成物、キット、使用、または方法によって、少なくとも１％、少なくとも３％、少なくとも１０％、少なくとも２０％、少なくとも３０％、少なくとも４０％、少なくとも５０％、少なくとも６０％、少なくとも７０％、少なくとも８０％、または少なくとも９０％まで阻害される。ある態様において、対象、生体試料、組織、または細胞におけるＨＭＴの活性は、本明細書に記載の化合物、医薬組成物、キット、使用、または方法によって、１％以下、３％以下、１０％以下、２０％以下、３０％以下、４０％以下、５０％以下、６０％以下、７０％以下、８０％、または９０％以下まで阻害される。いくつかの態様において、対象、生体試料、組織、または細胞におけるＨＭＴの活性は、化合物、医薬組成物、キット、使用、または方法によって選択的に阻害される。いくつかの態様において、対象、生体試料、組織、または細胞におけるＥＺＨ２の活性は、異なるＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１）と比較して、化合物、医薬組成物、キット、使用、または方法によって選択的に阻害される。いくつかの態様において、対象、生体試料、組織、または細胞におけるＥＺＨ１の活性は、異なるＨＭＴ（例として、ＥＺＨ２）と比較して、化合物、医薬組成物、キット、使用、または方法によって選択的に阻害される。いくつかの態様において、対象、生体試料、組織、または細胞における本明細書に記載のＨＭＴの活性は、化合物、医薬組成物、キット、使用、または方法によって可逆的に阻害される。いくつかの態様において、対象、生体試料、組織、または細胞における本明細書に記載のＨＭＴの活性は、化合物、医薬組成物、キット、使用、または方法によって不可逆的に阻害される。ある態様において、化合物、医薬組成物、キット、使用、または方法は、突然変異形態のＨＭＴ（例として、突然変異形態のＥＺＨ１、または突然変異形態のＥＺＨ２）を阻害する。ある態様において、化合物、医薬組成物、キット、使用、または方法は、ヒストンのメチル化を減少させる。
本開示の別の側面は、ヒストンのメチル化の減少を、これを必要とする対象において行う方法に関し、方法は、有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物を対象へ投与することを含む。
本開示の別の側面は、生体試料、組織、または細胞において、ヒストンのメチル化を減少させる方法に関し、方法は、有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物に、生体試料、組織、または細胞を接触させること（例として、生体試料、組織、または細胞をin vivoまたはin vitroで接触させること）を含む。ある態様において、生体試料、組織、または細胞を、有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物に接触させることは、in vitroで行う。
本開示の別の側面は、遺伝子の発現のモジュレーション（例として、下方調節または上方調節）を、これを必要とする対象において行う方法に関し、方法は、有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物を対象へ投与することを含む。
本開示の別の側面は、生体試料、組織、または細胞において、遺伝子の発現をモジュレートする（例として、下方調節する、または上方調節する）方法に関し、方法は、生体試料、組織、または細胞に、有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物に接触させることを含む。
ある態様において、本明細書に記載の遺伝子は、本明細書に記載のＨＭＴをコードする遺伝子（例として、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、またはＤＯＴ１をコードする遺伝子）である。
本開示の別の側面は、疾患の処置を、これを必要とする対象において行う方法に関し、方法は、治療的有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物を対象へ投与することを含む。
ＨＭＴは、広範な疾患に関わる。例えば、ＥＺＨ２遺伝子の変化は、様々なタイプのがんに関連している。この遺伝子の突然変異は、血液悪性腫瘍（例として、リンパ腫、白血病）において同定されている。これらの突然変異は、「機能獲得」として記載されていることもある。なぜならそれらは、ＥＺＨ２酵素の活性を増強するか、および／またはその酵素に新しい非典型的な機能を与えるように見えるからである。加えて、ＥＺＨ２遺伝子の増大活性（過剰発現）は、前立腺、乳房、および他の器官のがん性腫瘍において同定された。ＥＺＨ２遺伝子を伴う変化は、細胞分裂（増殖）の正常な制御を損なうことで、細胞に速過ぎるまたは無制御の成長および分裂をさせて、がんの発生に繋げるるようである。その上、少なくとも２０個のＥＺＨ２遺伝子突然変異は、ウィーバー症候群をもつ人々において同定された。この状態の兆候および症状は、骨過成長、独特の顔立ち、および関節の問題を包含する。ウィーバー症候群をもつ人々は、がんを発生するリスクが増大している。ＥＺＨ２遺伝子突然変異は、メチル化を妨げ、対象の器官および組織の多くにおけるある遺伝子の調節を損なうことで、ウィーバー症候群に特徴的な異常性をもたらす。ウィーバー症候群はまた、ＥＺＨ１の異常な活性にも関連する。ＤＯＴ１が、白血病（例として、ＡＭＬ、ＡＬＬ）に関わっていたこともまた、報告されている。白血病をもつ対象において、ＤＯＴ１はクロマチン上、誤って局在化していることで、局所Ｈ３Ｋ２７メチル化状態に影響を及ぼすことがある。Ｈ３Ｋ７９メチルは、全体的なレベルでは影響を及ぼされなかったが、特定領域でのＨ３Ｋ７９メチルの局所レベルは、異常に変更されていた。このことは、白血病において重要な役割を果たしそうな遺伝子の調節異常の転写をもたらした。
ある態様において、本明細書に記載の化合物または医薬組成物で処置されることになっている疾患は、ＨＭＴに関連する疾患である。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、ＨＭＴの異常な活性（例として、増大した活性）に関連する疾患である。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、増殖性疾患である。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、がんである。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、過形成（例として、胚中心（ＧＣ）過形成）である。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、脳がん、乳房がん、または前立腺がんである。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、良性新生物である。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、病的血管新生に関連する。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、炎症性疾患である。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、自己免疫疾患である。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、遺伝的疾患である。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、ウィーバー症候群である。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、血液病である。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、リンパ腫（例として、濾胞性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫）である。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、白血病（例として、ＣＭＬ）である。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、神経疾患である。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、疼痛状態である。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、精神障害である。ある態様において、本明細書に記載の疾患は、代謝障害である。
また別の側面において、本開示は、本明細書に記載の化合物または医薬組成物で処置されることになっている疾患の予防を、これを必要とする対象において行う方法を提供し、方法は、予防的有効量の本明細書に記載の化合物または医薬組成物を対象へ投与することを含む。
別の側面において、本開示は、本明細書に記載の方法（例として、ＨＭＴの活性を阻害する方法、疾患（例として、増殖性疾患）を処置する方法、疾患（例として、増殖性疾患）を予防する方法、アポトーシスを誘導する方法、または化合物のライブラリをスクリーニングする方法）における使用のための、本明細書に記載の化合物を提供する。
別の側面において、本開示は、対象における増殖性疾患を処置することまたは予防することにおける使用のための本明細書に記載の化合物を提供する。ある態様において、疾患は、ＨＭＴの増大した活性に関する。
また別の側面において、本開示は、本明細書に記載の方法（例として、ＨＭＴの活性を阻害する方法、疾患（例として、増殖性疾患）を処置する方法、疾患（例として、増殖性疾患）を予防する方法、アポトーシスを誘導する方法、または化合物のライブラリをスクリーニングする方法）における使用のための、本明細書に記載の医薬組成物を提供する。
化合物のライブラリをスクリーニングする方法
本開示の別の側面は、本明細書に記載の方法において有用な化合物、またはその薬学的に許容し得る塩を同定するために、化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩のライブラリをスクリーニングする方法に関する。ある態様において、ライブラリをスクリーニングする方法は、少なくとも２個の異なる本明細書に記載の化合物を得ること；および異なる本明細書に記載の化合物を使用して、少なくとも１つのアッセイを実施すること、を包含する。ある態様において、少なくとも１のアッセイは、本明細書に記載の方法において有用な化合物を同定するのに有用である。
典型的には、化合物のライブラリをスクリーニングする方法は、少なくとも１つのアッセイを伴う。ある態様において、アッセイは、本明細書に記載の疾患の処置および／または予防に、またはＨＭＴ（例として、ＥＺＨ１またはＥＺＨ２）の活性のモジュレーション（例として、阻害）に関連する１以上の特徴を検出するために実施される。特徴は、所望の特徴（例として、処置されている疾患、予防されている疾患、モジュレートされているＨＭＴの活性、および／または誘導されているアポトーシス）であってもよい。特徴は、望ましくない特徴（例として、処置されていない疾患、予防されていない疾患、モジュレートされていないＨＭＴの活性、および／または誘導されていないアポトーシス）であってもよい。アッセイは、サンドイッチタイプのアッセイ、競合結合アッセイ、１段階の(one-step)直接試験、２段階(two-step)試験、またはブロットアッセイなどの免疫アッセイであってもよい。少なくとも１つのアッセイを実施するステップは、ロボット制御でまたは手動で実施されてもよい。ある態様において、アッセイは、（ａ）化合物のライブラリをＨＭＴに接触させること；および（ｂ）化合物のライブラリのＨＭＴへの結合を検出することを含む。ある態様において、アッセイは、化合物のライブラリのＨＭＴへの特異的な結合を検出することを含む。ある態様において、化合物のライブラリのＨＭＴへの検出された結合は、本明細書に記載の方法において有用な化合物を同定するのに有用である。ある態様において、結合を検出するステップは、示差走査蛍光定量法(differential scanning fluorimetry)（ＤＳＦ）、等温滴定熱量計（ＩＴＣ）および／または化学増幅型ルミネッセンスプロキシミティホモジニアスアッセイ(an amplified luminescence proximity homogeneous assay)（ＡＬＰＨＡ）を使用することを含む。少なくとも１つのアッセイを実施するステップは、in vitroまたはin vivoの細胞において実施されてもよい。
例
本開示がより十分に理解され得るように、以下の例を記す。本出願に記載の合成例および生物学的例は、本明細書に提供される化合物、医薬組成物、および方法を説明するために提示するものであって、それらの範囲を限定するものであるとは決して解釈されるべきものではない。
本明細書に記載の化合物の調製
本明細書に提供される化合物は、以下の一般の方法および手順を使用して、容易に入手可能な出発材料から調製できる。例えば、式（Ｉ）で表される化合物は、スキーム１〜３のいずれか１つに従い調製でき、式（ＩＩ）で表される化合物は、スキーム１〜３のいずれか１つに示される方法に類似する方法に従い調製でき、式（ＩＩＩ）で表される化合物は、スキーム１〜３のいずれか１つに示される方法に類似する方法に従い調製できる。典型的なまたは好ましいプロセス条件（すなわち、反応温度、時間、反応物質のモル比率、溶媒、圧力等）が与えられているとき、他のプロセス条件もまた、別段の言及がなされない限り、使用できる。最適な反応条件は、使用される具体的な反応物質または溶媒とともに変動してもよいが、かかる条件は、ルーチンな最適化手順によって当業者に決定され得る。
スキーム１．式（Ｉ）で表される化合物の例示の調製

Ａ＝アクリルアミド
スキーム２．化合物EZ-31の例示の調製


スキーム３．化合物EZ-53の例示の調製

本明細書に記載の化合物の生物学的アッセイ
例１． 選択化合物の阻害活性
図２に描かれているとおり、化合物EZ-40、EZ-49、EZ-51、EZ-52、EZ-53、およびJQ-80を、ＥＺＨ１およびＥＺＨ２に対する阻害活性および時間依存性についてプロファイルした。化合物EZ-53は、時間依存性および高い効力を呈示し、および化合物 EZ-53は、不可逆的インヒビターである。
均等物および範囲
クレームにおいて、「a」、「an」、および「the」などの冠詞は、１または１より多いことを意味してもよいが、それと反する指示がないか、またはそれとは別に、文脈から明らかでない場合に限る。ある群の１以上のメンバー間に「or」を包含するクレームまたは記載は、その群のメンバーのうち、１つ、１つより多いか、または、すべてが、所与の生成物またはプロセスに存在するか、それに用いられるか、またはそれとは別に、それに関係があるか、を満たすと考えられるが、それと反する指示がないか、またはそれとは別に、文脈から明らかでない場合に限る。本発明は、その群のうち、正確に１つのメンバーが、所与の生成物またはプロセスに存在するか、それに用いられるか、またはそれとは別に、それに関係がある態様を包含する。本発明は、その群のメンバーのうち、１つより多いかまたはすべてが、所与の生成物またはプロセスに存在するか、それに用いられるか、またはそれとは別に、それに関係がある態様を包含する。
さらにまた、本発明は、列挙されたクレームの１以上からの１以上の限定、要素、節、および記述用語が、別のクレーム中へ導入されるすべての変動、組み合わせ、および順列を網羅する。例えば、あるクレームが、別のクレームに従属しており、同じ基本クレームに従属するいずれか他のクレーム中に見出される１以上の限定を包含するように修飾され得る。要素が、例として、マーカッシュ群形式において、列挙されるものとして表示されている場合、要素の各下位群もまた開示されており、いずれの要素（単数または複数）も群から除去され得る。一般に、本発明、または本発明の側面が、特定の要素および／または特色を含むとして見なされる場合、本発明のある態様または本発明のある側面は、かかる要素および／または特色からなるか、または実質的にそれからなると理解されるべきである。簡潔さを目的として、それらの態様は、本明細書中、in haec verbaで具体的に明記されていない。用語「含むこと(comprising)」および「含有すること(containing)」が、オープンであることを意図し、追加の要素またはステップの包含を容認することにもまた留意する。範囲が与えられたとき、エンドポイントも包含される。その上、別段の指示がなされないか、またはそれとは別に、文脈および当業者の理解から明らかでない場合に限り、範囲として表現される値は、いずれか具体的な数値を、または本発明の異なる態様において述べられる範囲内の下位の範囲を、文脈が明確に別段の指図をしない限り、範囲の下限の単位の１０倍まで、想定し得る。
本出願は、様々な交付済み特許、公開された特許出願、学術論文、および他の刊行物を参照するが、それらのすべてが参照により本明細書に組み込まれる。組み込まれた参考文献のいずれかと本明細書との間に矛盾がある場合、本明細書が支配するものとする。加えて、先行技術の範囲内に収まる本発明のいずれか特定の態様は、クレームのいずれか１以上から明示的に除かれてもよい。なぜなら、かかる態様が、当業者に知られていると見なされるため、除くことが本明細書に明示的に明記されていない場合であっても、それらは除かれてもよい。本発明のいずれか特定の態様は、先行技術の存在に関してもしていなくても、いずれの理由から、いずれのクレームからも除かれ得る。
当業者は、ルーチンな実験法を使用するだけで、本明細書に記載の具体的な態様の多くの均等物を、認識するかまたは確かめられるであろう。本明細書に記載の本態様の範囲は、上の記載へ限定されるものとは意図しないがむしろ、添付のクレームに明記されるとおりである。当業者は、この記載に対する様々な変化および修飾が、以下のクレームに定義されるとおり、本発明の精神または範囲を逸脱せずになされてもよいことが解されるであろう。

Claims (260)

  1. 式（Ｉ）：

    で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、式中：
    ＲＡ１は、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ１）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）２、タグ、または

    である；
    どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）；
    どの場合のＲａ１も、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）であるか、またはＲａ１のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する；
    ＲＡは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；
    ＲＢは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；
    あるいは、ＲＡおよびＲＢは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する；
    ＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
    ＲＡ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基、タグ、または弾頭部である；
    ＲＡ３は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基である；
    ＲＡ２０は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
    ＲＡ４は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
    ＲＡ５は、式：


    で表され、式中：
    ＲＡ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
    ＲＡ７は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ２〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
    ＲＡ８は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
    ＲＡ９は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
    ＲＡ１０は、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ１）２、または弾頭部である；
    どの場合のＲＡ１１も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
    ｎは、０、１、２、３、または４である；
    ＲＡ１２は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基、または弾頭部である；
    どの場合のＲＡ１３も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
    ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、または９である；
    ＲＡ１４は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
    ＲＡ１５は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
    ＲＡ１６は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ２〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；および
    ＲＡ１７は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基、または弾頭部である；および
    どの場合の弾頭部も、独立して、以下：



    であり、式中：
    Ｌ３は、単結合または任意置換Ｃ１〜４炭化水素鎖であり、任意に式中炭化水素鎖の１以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、ｔｒａｎｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、ｃｉｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−で置き換えられていてもよく、式中ＲＬ３ａは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、および式中どの出現のＲＬ３ｂも、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、または２個のＲＬ３ｂ基は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
    Ｌ４は、単結合、または任意置換の、分岐または非分岐Ｃ１〜６炭化水素鎖である；
    ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＦ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＦ）２、−Ｓｉ（ＲＥＧ）３、または−ＳＲＥＥであり、式中どの場合のＲＥＥ、ＲＥＦ、およびＲＥＧも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、および任意に式中２個のＲＥＦ基は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環を形成する；またはＲＥ１およびＲＥ３、またはＲＥ２およびＲＥ３、またはＲＥ１およびＲＥ２は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
    ＲＥ４は、脱離基である；
    ＲＥ５は、ハロゲンである；
    ＲＥ６は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
    どの場合のＹも、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＥ７（式中ＲＥ７は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である）である；
    ａは、１または２である；および
    どの場合のｚも、独立して、結合価が許す限り、０、１、２、３、４、５、または６である；
    ただし：
    ＲＡ２、ＲＡ１０、ＲＡ１２、およびＲＡ１７のうち少なくとも１つは、弾頭部である；および／または
    ＲＡ１およびＲＡ２のうち少なくとも１つは、タグである；および／または
    ＲＡ２が、式

    で表されるとき、ＲＡ３は、置換または非置換Ｃ１〜３アルキルではない、前記化合物。
  2. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  3. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  4. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  5. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  6. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  7. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である。請求項１に記載の化合物。
  8. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  9. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  10. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  11. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  12. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  13. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  14. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  15. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  16. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  17. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  18. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  19. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  20. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  21. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  22. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  23. ＲＡ１が、式：

    で表され、式中：
    ＲＸは、置換または非置換の、５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環であり、式中ヘテロ環式の環中の１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
  24. ＲＡ１が、置換または非置換の、３〜７員の、単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中に０、１、または２個の二重結合を含む）であり、式中ヘテロ環式の環系中の１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
  25. ＲＡ１が、置換または非置換ピペラジニルである、請求項２２に記載の化合物。
  26. ＲＡ１が、式：


    で表される、請求項２２に記載の化合物。
  27. ＲＡ１が、式：

    で表され、式中：
    ＬＡは、単結合、または置換または非置換Ｃ１〜１００炭化水素鎖であり、任意に式中炭化水素鎖の１以上の鎖原子は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲａ−で置き換えられていてもよい；および
    ＸＡは、小分子、ペプチド、タンパク質、またはポリヌクレオチドである、
    請求項２２に記載の化合物。
  28. ＲＡ１が、式：

    で表され、式中：
    ｒは、０または１である；
    ｋは、０と１０との間の整数（両端含む）である；
    ｐは、２と２０との間の整数（両端含む）である；および
    ｑは、２と１０との間の整数（両端含む）である、
    請求項２７に記載の化合物。
  29. ＲＡ１が、置換または非置換アルキルである、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
  30. ＲＡ２が、置換または非置換アシルである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
  31. ＲＡ２が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａであり、式中Ｒａは、置換または非置換ビニルである、請求項３０に記載の化合物。
  32. ＲＡ２が、置換または非置換ヘテロシクリルである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
  33. ＲＡ２が、置換または非置換の、３〜７員の、単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中に０、１、または２個の二重結合を含む）であり、式中ヘテロ環式の環系中の１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である、請求項３２に記載の化合物。
  34. ＲＡ２が、置換または非置換テトラヒドロピラニルである、請求項３３に記載の化合物。
  35. ＲＡ２は、式：

    で表される、請求項３４に記載の化合物。
  36. ＲＡ２が、置換または非置換オキセタニル、置換または非置換テトラヒドロフラニル、置換または非置換ピロリジニル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換モルホリニル、または置換または非置換ピペラジニルである、請求項３３に記載の化合物。
  37. ＲＡ３が、水素である、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
  38. ＲＡ３が、置換または非置換アルキルである、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
  39. ＲＡ３が、式：

    で表され、式中：
    ｂは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；および
    ＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、
    請求項３８に記載の化合物。
  40. ＲＡ３が、式：


    で表され、式中：
    ｂは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；および
    ＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｗ１、−Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＳＲｗ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である；
    Ｒｗ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；および
    Ｒｗ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；またはＲｗ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する、
    請求項３８に記載の化合物。
  41. ＲＺ１が、フルオロフォアである、請求項３９〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
  42. ＲＡ３が、置換または非置換アシルである、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
  43. ＲＡ３が、式：


    で表され、式中：
    ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；および
    ＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｗ１、−Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＳＲｗ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である；
    Ｒｗ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；および
    Ｒｗ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；またはＲｗ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する、
    請求項４２に記載の化合物。
  44. ＲＡ３が、式：


    で表される、請求項４３に記載の化合物。
  45. ＲＡ３が、式：


    で表され、式中：
    ｂは、０、１、２、３、４、５、または６である；および
    ｃは、１、２、３、４、５、または６である、
    請求項４２に記載の化合物。
  46. ＲＡ３が、式：


    で表され、式中：
    Ｒｗ１は、Ｃ１〜１２置換または非置換アルキルである；および
    ｂは、０、１、２、３、４、５、または６である、
    請求項１に記載の化合物。
  47. ＲＡ３が、式：


    で表され、式中：
    Ｒｗ３は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；および
    Ｒｗ４は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、
    請求項３８または４２に記載の化合物。
  48. ＲＡ４が、水素である、請求項１〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
  49. ＲＡ５が、式：

    で表される、請求項１および２３〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
  50. ＲＡ５が、式：

    で表される、請求項４９に記載の化合物。
  51. ＲＡ６が、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項１および２３〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
  52. ＲＡ６が、Ｍｅである、請求項４２に記載の化合物。
  53. ＲＡ７が、置換または非置換Ｃ２〜６アルキルである、請求項１および２３〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
  54. ＲＡ７が、ｎ−Ｐｒである、請求項５３に記載の化合物。
  55. ＲＡ５が、式：

    で表される、請求項１および２３〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
  56. ＲＡ５が、式：

    で表される、請求項１および２３〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
  57. ＲＡ５が、式：


    で表される、請求項５６に記載の化合物。
  58. ＲＡ１０が、−ＯＲａである、請求項１および２３〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
  59. ＲＡ１０が、−Ｎ（Ｒａ１）２である、請求項１および２３〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
  60. ＲＡ１０が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、式中Ｒａは、置換または非置換ビニルである、請求項５９に記載の化合物。
  61. ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである、請求項１および２３〜６０のいずれか一項に記載の化合物。
  62. ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項１および２３〜６０のいずれか一項に記載の化合物。
  63. ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換シクロプロピル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２であり、式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である、請求項１および２３〜６０のいずれか一項に記載の化合物。
  64. ＲＡ５が、式：

    で表される、請求項１および２３〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
  65. ＲＡ５が、式：

    で表される、請求項６４に記載の化合物。
  66. ＲＡ５が、式：

    で表される、請求項１および２３〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
  67. ＲＡ５が、式：


    で表される、請求項５２に記載の化合物。
  68. ＲＡ１５が、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項１および２３〜６７のいずれか一項に記載の化合物。
  69. ＲＡ１６が、置換または非置換Ｃ２〜６アルキルである、請求項１および２３〜６８のいずれか一項に記載の化合物。
  70. ＲＡ１６が、ｎ−Ｐｒである、請求項６９に記載の化合物。
  71. ＲＡ１７が、Ｈである、請求項１および２３〜７０のいずれか一項に記載の化合物。
  72. ＲＡ１７が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａであり、式中Ｒａは、置換または非置換ビニルである、請求項１および２３〜７０のいずれか一項に記載の化合物。
  73. ＲＡ２、ＲＡ１０、ＲＡ１２、およびＲＡ１７のうち少なくとも１つが、弾頭部である、請求項１〜７２のいずれか一項に記載の化合物。
  74. ＲＡ２０が、水素である、請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物。
  75. ＲＡ２０が、メチルである、請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物。
  76. ＲＡ２０が、式：

    で表される、請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物。
  77. ＲＡ１およびＲＡ２のうち少なくとも１つが、タグである、請求項１〜７６のいずれか一項に記載の化合物。
  78. タグが、

    を含む、請求項７７に記載の化合物。
  79. 少なくとも１つのタグが、フルオロフォアを含む、請求項７８に記載の化合物。
  80. ＲＡ２が、式：

    で表されるとき、ＲＡ３は、置換または非置換Ｃ１〜３アルキルではない、請求項１〜７９のいずれか一項に記載の化合物。
  81. 化合物が、式：

    （式中：
    ｐは、２と２０との間の整数（両端含む）である；および
    ｑは、２と１０との間の整数（両端含む）である）、


    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物。
  82. 式（ＩＩ）：

    で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    ＲＢ１は、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、−ＳＲｂ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、タグ、または

    である；
    どの場合のＲｂも、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；
    どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）であるか、またはＲｂ１のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する；
    ＲＡは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；
    ＲＢは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；
    あるいはＲＡおよびＲＢは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する；
    ＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
    ＲＢ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基、タグ、または弾頭部である；
    ＲＢ３は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基である；
    ＲＢ２０は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
    ＲＢ４は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基である；
    ＲＢ５は、式：

    で表され、式中：
    ＲＢ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
    ＲＢ７は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ２〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
    ＲＢ８は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
    ＲＢ９は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である；
    ＲＢ１０は、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、または弾頭部である；
    どの場合のＲＢ１１も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
    ｕは、０、１、２、３、または４である；
    ＲＢ１２は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基、または弾頭部である；
    どの場合のＲＢ１３も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；および
    ｖは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、または９である；
    どの場合のＲＢ２１も、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
    ｆは、０、１、または２である；
    どの場合のＲＢ２２も、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、または窒素保護基（窒素へ付着されているとき）である；
    ｇは、０、１、または２である；および
    どの場合の弾頭部も、独立して、以下：



    で表され、式中：
    Ｌ３は、単結合、または任意置換Ｃ１〜４炭化水素鎖であり、任意に式中炭化水素鎖の１以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、ｔｒａｎｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、ｃｉｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−で置き換えられていてもよく、式中ＲＬ３ａは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、および式中どの出現のＲＬ３ｂも、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、または２個のＲＬ３ｂ基は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
    Ｌ４は、単結合、または任意置換の、分岐または非分岐Ｃ１〜６炭化水素鎖である；
    ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＦ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＦ）２、−Ｓｉ（ＲＥＧ）３、または−ＳＲＥＥであり、式中どの場合のＲＥＥ、ＲＥＦ、およびＲＥＧも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、および任意に式中２個のＲＥＦ基は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環を形成する；またはＲＥ１およびＲＥ３、またはＲＥ２およびＲＥ３、またはＲＥ１およびＲＥ２は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
    ＲＥ４は、脱離基である；
    ＲＥ５は、ハロゲンである；
    ＲＥ６は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
    どの場合のＹも、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＥ７であり、式中ＲＥ７は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
    ａは、１または２である；および
    どの場合のｚも、結合価が許す限り、独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、
    前記化合物。
  83. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  84. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  85. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  86. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中ＲＷは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基である、請求項８２に記載の化合物。
  87. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８６に記載の化合物。
  88. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８７に記載の化合物。
  89. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  90. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  91. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  92. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  93. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  94. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  95. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  96. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  97. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  98. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  99. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  100. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  101. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  102. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  103. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  104. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  105. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  106. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  107. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  108. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  109. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  110. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２に記載の化合物。
  111. ＲＢ１が、置換または非置換アシルである、請求項８２〜８５および８９〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
  112. ＲＢ１が、式：

    で表され、式中：
    ｘは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；および
    ＲＸは、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｙ１、−Ｎ（Ｒｙ２）２、−ＳＲｙ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）Ｒｙ１、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）ＯＲｙ１、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）Ｎ（Ｒｙ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ１、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ１、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｙ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｙ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２である；
    Ｒｙ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；および
    Ｒｙ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；またはＲｙ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する、
    請求項１１１に記載の化合物。
  113. ＲＢ１が、式：

    で表され、式中：
    ＲＸは、置換または非置換の、５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環であり、式中ヘテロ環式の環中の１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である、請求項１１１に記載の化合物。
  114. ＲＢ２が、置換または非置換カルボシクリルである、請求項８２に記載の化合物。
  115. ＲＢ１が、置換または非置換の、３〜７員の、単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）であり、式中ヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である、請求項８２〜８５および８９〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
  116. ＲＢ１が、置換または非置換ピペラジニルである、請求項１１５に記載の化合物。
  117. ＲＢ１が、式：


    で表される、請求項１１５に記載の化合物。
  118. ＲＢ１が、式：

    で表され、式中：
    ＬＡは、単結合、または置換または非置換Ｃ１〜１００炭化水素鎖であり、任意に式中炭化水素鎖の１以上の鎖原子は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲａ−で置き換えられていてもよい；および
    ＸＡは、小分子、ペプチド、タンパク質、またはポリヌクレオチドである、
    請求項１１６に記載の化合物。
  119. ＲＢ１が、式：

    で表され、式中：
    ｒは、０または１である；
    ｋは、０と１０との間の整数（両端含む）である；
    ｐは、２と２０との間の整数（両端含む）である；および
    ｑは、２と１０との間の整数（両端含む）である、
    請求項１１６に記載の化合物。
  120. ＲＢ１が、置換または非置換アルキル、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、または−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒｂである、請求項８２〜８５および８９〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
  121. ＲＢ２が、置換または非置換ヘテロシクリルである、請求項８２に記載の化合物。
  122. ＲＢ２が、置換または非置換の、３〜７員の、単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）であり、式中ヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である、請求項８２に記載の化合物。
  123. ＲＢ２が、置換または非置換テトラヒドロピラニルである、請求項１２２に記載の化合物。
  124. ＲＢ２が、式：

    で表される、請求項１２３に記載の化合物。
  125. ＲＢ２が、置換または非置換オキセタニル、置換または非置換テトラヒドロフラニル、置換または非置換ピロリジニル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換モルホリニル、または置換または非置換ピペラジニルである、請求項１２２に記載の化合物。
  126. ＲＢ３が、水素である、請求項８２〜１２４のいずれか一項に記載の化合物。
  127. ＲＢ３が、置換または非置換アルキルである、請求項８２〜１２４のいずれか一項に記載の化合物。
  128. ＲＢ３が、式：

    で表され、式中：
    ｂは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；および
    ＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、
    請求項１２７に記載の化合物。
  129. ＲＢ３が、式：


    で表され、式中：
    ｂは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；および
    ＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｗ１、−Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＳＲｗ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である；
    Ｒｗ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；および
    Ｒｗ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；またはＲｗ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する、
    請求項１２７に記載の化合物。
  130. ＲＺ１が、フルオロフォアである、請求項１２８〜１２９のいずれか一項に記載の化合物。
  131. ＲＢ３が、置換または非置換アシルである、請求項８２〜１２４のいずれか一項に記載の化合物。
  132. ＲＢ３が、式：


    で表され、式中：
    ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；および
    ＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｗ１、−Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＳＲｗ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である；
    Ｒｗ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；および
    Ｒｗ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；またはＲｗ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する、
    請求項１３１に記載の化合物。
  133. ＲＢ３が、式：


    で表される、請求項１３１に記載の化合物。
  134. ＲＢ３が、式：


    で表され、式中：
    ｂは、０、１、２、３、４、５、または６である；および
    ｃは、１、２、３、４、５、または６である、
    請求項１３１に記載の化合物。
  135. ＲＢ３が、式：


    で表され、式中：
    Ｒｗ１は、Ｃ１〜１２置換または非置換アルキルである；および
    ｂは、０、１、２、３、４、５、または６である、
    請求項８２に記載の化合物。
  136. ＲＢ３が、式：


    で表され、式中：
    Ｒｗ３は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；および
    Ｒｗ４は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、
    請求項１２９または１３１に記載の化合物。
  137. ＲＢ４が、水素である、請求項８２〜１３６のいずれか一項に記載の化合物。
  138. ＲＢ４が、置換または非置換アルキルである、請求項８２〜１３６のいずれか一項に記載の化合物。
  139. ＲＢ４が、メチルである、請求項１３８に記載の化合物。
  140. ＲＢ４が、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＺであり、式中ＲＺは、置換または非置換ビニルである、請求項８２〜１３６のいずれか一項に記載の化合物。
  141. ＲＢ５が、式：

    で表される、請求項８２および１１５〜１４０のいずれか一項に記載の化合物。
  142. ＲＢ８が、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項８２および１１５〜１４１のいずれか一項に記載の化合物。
  143. ＲＢ９が、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項８２および１１５〜１４１のいずれか一項に記載の化合物。
  144. ＲＢ５が、式：

    で表される、請求項８２および１１５〜１４０のいずれか一項に記載の化合物。
  145. ＲＢ６が、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項８２および１１５〜１４４のいずれか一項に記載の化合物。
  146. ＲＢ７が、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項８２および１１５〜１４４のいずれか一項に記載の化合物。
  147. ＲＢ５が、式：

    で表される、請求項８２および１１５〜１４０のいずれか一項に記載の化合物。
  148. ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、または置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項８２および１１５〜１４７のいずれか一項に記載の化合物。
  149. ＲＢ５が、式：

    で表される、請求項８２および１１５〜１４０のいずれか一項に記載の化合物。
  150. ＲＢ１２が、水素である、請求項８２および１１５〜１４７のいずれか一項に記載の化合物。
  151. ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項８２および１１５〜１５０のいずれか一項に記載の化合物。
  152. ＲＢ５が、式：


    で表される、請求項８２および１１５〜１４０のいずれか一項に記載の化合物。
  153. ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項８２および１１５〜１５２のいずれか一項に記載の化合物。
  154. ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである、請求項１５３に記載の化合物。
  155. ＲＢ５が、式：

    で表される、請求項８２および１１５〜１４０のいずれか一項に記載の化合物。
  156. ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項８２および１１５〜１５２のいずれか一項に記載の化合物。
  157. ＲＢ５が、式：


    で表される、請求項８２および１１５〜１４０のいずれか一項に記載の化合物。
  158. ＲＢ２０が、式：

    で表される、請求項８２に記載の化合物。
  159. 化合物が、式：



    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８２〜１５８のいずれか一項に記載の化合物。
  160. 式（ＩＩＩ）：

    で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    ＲＢ１は、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、−ＳＲｂ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、タグ、または

    である；
    どの場合のＲｂも、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；
    どの場合のＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）であるか、またはＲｂ１のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する；
    ＲＡは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；
    ＲＢは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；
    あるいはＲＡおよびＲＢは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する；
    ＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
    ＲＢ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基、タグ、または弾頭部である；
    ＲＢ３は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基である；
    ＲＢ２０は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
    ＲＢ４は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基である；
    ＲＤ５は、式：

    で表され、式中：
    ＲＡ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
    ＲＡ７は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ２〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
    ＲＡ１４は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
    ＲＡ１５は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
    ＲＡ１６は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ２〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；および
    ＲＡ１７は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基、または弾頭部である；
    ＲＢ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
    ＲＢ７は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ２〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
    ＲＢ８は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
    ＲＢ９は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である；
    ＲＢ１０は、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、または弾頭部である；
    どの場合のＲＢ１１も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
    ｕは、０、１、２、３、または４である；
    ＲＢ１２は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基、または弾頭部である；
    どの場合のＲＢ１３も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；および
    ｖは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、または９である；
    どの場合のＲＢ２１も、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
    ｆは、０、１、または２である；
    どの場合のＲＢ２２も、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、または窒素保護基（窒素へ付着されているとき）である；
    ｇは、０、１、または２である；および
    どの場合の弾頭部も、独立して、以下：



    で表され、式中：
    Ｌ３は、単結合、または任意置換Ｃ１〜４炭化水素鎖であり、任意に式中炭化水素鎖の１以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、ｔｒａｎｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、ｃｉｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−で置き換えられていてもよく、式中ＲＬ３ａは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、および式中どの出現のＲＬ３ｂも、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、または２個のＲＬ３ｂ基は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
    Ｌ４は、単結合、または任意置換の、分岐または非分岐Ｃ１〜６炭化水素鎖である；
    ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＦ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＦ）２、−Ｓｉ（ＲＥＧ）３、または−ＳＲＥＥであり、式中どの場合のＲＥＥ、ＲＥＦ、およびＲＥＧも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、および任意に式中２個のＲＥＦ基は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環を形成する；またはＲＥ１およびＲＥ３、またはＲＥ２およびＲＥ３、またはＲＥ１およびＲＥ２は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
    ＲＥ４は、脱離基である；
    ＲＥ５は、ハロゲンである；
    ＲＥ６は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
    どの場合のＹも、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＥ７であり、式中ＲＥ７は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
    ａは、１または２である；および
    どの場合のｚも、独立して、結合価が許す限り、０、１、２、３、４、５、または６である、
    前記化合物。
  161. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  162. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  163. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  164. 化合物が、式：

    で表される、請求項１６０に記載の化合物。
  165. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中ＲＷは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基である、請求項１６０に記載の化合物。
  166. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６５に記載の化合物。
  167. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  168. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  169. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  170. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  171. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中ＲＷは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基である、請求項１６０に記載の化合物。
  172. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１７１に記載の化合物。
  173. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  174. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  175. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  176. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  177. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  178. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  179. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  180. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  181. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  182. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  183. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  184. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  185. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  186. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  187. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  188. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  189. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  190. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  191. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  192. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  193. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  194. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  195. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  196. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  197. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  198. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０に記載の化合物。
  199. ＲＢ１が、置換または非置換の、３〜７員の、単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）であり、式中ヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である、請求項１６０〜１６４および１６７〜１９８のいずれか一項に記載の化合物。
  200. ＲＢ１が、置換または非置換ピペラジニルである、請求項１９９に記載の化合物。
  201. ＲＢ１が、式：


    で表される、請求項１９９に記載の化合物。
  202. ＲＢ１が、式：

    で表され、式中：
    ＬＡは、単結合、または置換または非置換Ｃ１〜１００炭化水素鎖であり、任意に式中炭化水素鎖の１以上の鎖原子は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲａ−で置き換えられていてもよい；および
    ＸＡは、小分子、ペプチド、タンパク質、またはポリヌクレオチドである、
    請求項２００に記載の化合物。
  203. ＲＢ１が、式：

    で表され、式中：
    ｒは、０または１である；
    ｋは、０と１０との間の整数（両端含む）である；
    ｐは、２と２０との間の整数（両端含む）である；および
    ｑは、２と１０との間の整数（両端含む）である、
    請求項２０２に記載の化合物。
  204. ＲＢ１が、置換または非置換アルキル、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、または−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒｂである、請求項１６０〜１６４および１６７〜１９８のいずれか一項に記載の化合物。
  205. ＲＢ１が、置換または非置換アシルである、請求項１６０〜１６４および１６７〜１９８のいずれか一項に記載の化合物。
  206. ＲＢ１が、式：


    で表され、式中：
    ｘは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；および
    ＲＸは、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｙ１、−Ｎ（Ｒｙ２）２、−ＳＲｙ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）Ｒｙ１、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）ＯＲｙ１、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）Ｎ（Ｒｙ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ１、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ１、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｙ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｙ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２である；
    Ｒｙ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；および
    Ｒｙ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；またはＲｙ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する、
    請求項２０５に記載の化合物。
  207. ＲＢ１が、式：


    で表される、請求項２０６に記載の化合物。
  208. ＲＢ２が、置換または非置換カルボシクリルである、請求項１６０〜２０７のいずれか一項に記載の化合物。
  209. ＲＢ２が、置換または非置換ヘテロシクリルである、請求項１６０〜２０７のいずれか一項に記載の化合物。
  210. ＲＢ２が、置換または非置換の、３〜７員の、単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）であり、式中ヘテロ環式の環系中１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である、請求項２０９に記載の化合物。
  211. ＲＢ２が、置換または非置換テトラヒドロピラニルである、請求項２１０に記載の化合物。
  212. ＲＢ２が、式：

    で表される、請求項２１１に記載の化合物。
  213. ＲＢ２が、置換または非置換オキセタニル、置換または非置換テトラヒドロフラニル、置換または非置換ピロリジニル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換モルホリニル、または置換または非置換ピペラジニルである、請求項２１０に記載の化合物。
  214. ＲＢ３が、水素である、請求項１６０〜２１３のいずれか一項に記載の化合物。
  215. ＲＢ３が、置換または非置換アルキルである、請求項１６０〜２１３のいずれか一項に記載の化合物。
  216. ＲＢ３が、式：

    で表され、式中：
    ｂは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；および
    ＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、
    請求項２１５に記載の化合物。
  217. ＲＢ３が、式：


    で表され、式中：
    ｂは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；および
    ＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｗ１、−Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＳＲｗ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である；
    Ｒｗ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；および
    Ｒｗ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；またはＲｗ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する、
    請求項２１５に記載の化合物。
  218. ＲＺ１が、フルオロフォアである、請求項２１６〜２１７のいずれか一項に記載の化合物。
  219. ＲＢ３が、置換または非置換アシルである、請求項１６０〜２１３のいずれか一項に記載の化合物。
  220. ＲＢ３が、式：


    で表され、式中：
    ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；および
    ＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｗ１、−Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＳＲｗ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である；
    Ｒｗ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；および
    Ｒｗ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；またはＲｗ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する、
    請求項２１９に記載の化合物。
  221. ＲＢ３が、式：


    で表される、請求項２２０に記載の化合物。
  222. ＲＢ３が、式：


    で表され、式中：
    ｂは、０、１、２、３、４、５、または６である；および
    ｃは、１、２、３、４、５、または６である、
    請求項２２１に記載の化合物。
  223. ＲＢ３が、式：


    で表され、式中：
    Ｒｗ１は、Ｃ１〜１２置換または非置換アルキルである；および
    ｂは、０、１、２、３、４、５、または６である、
    請求項１６０に記載の化合物。
  224. ＲＢ３が、式：


    で表され、式中：
    Ｒｗ３は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；および
    Ｒｗ４は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、
    請求項２１５または２１９に記載の化合物。
  225. ＲＢ４が、水素である、請求項１６０〜２２４のいずれか一項に記載の化合物。
  226. ＲＢ４が、置換または非置換アルキルである、請求項１６０〜２２４のいずれか一項に記載の化合物。
  227. ＲＢ４が、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＺであり、式中ＲＺは、置換または非置換ビニルである、請求項１６０〜２２４のいずれか一項に記載の化合物。
  228. ＲＤ５が、式：

    で表される、請求項１６０および１９９〜２２７のいずれか一項に記載の化合物。
  229. ＲＤ５が、式：

    で表される、請求項１６０および１９９〜２２７のいずれか一項に記載の化合物。
  230. ＲＤ５が、式：

    で表される、請求項１６０および１９９〜２２７のいずれか一項に記載の化合物。
  231. ＲＤ５が、式：

    で表される、請求項１６０および１９９〜２２７のいずれか一項に記載の化合物。
  232. ＲＤ５が、式：

    で表される、請求項１６０および１９９〜２２７のいずれか一項に記載の化合物。
  233. ＲＤ５が、式：

    で表される、請求項１６０および１９９〜２２７のいずれか一項に記載の化合物。
  234. ＲＤ５が、式：


    で表される、請求項１６０および１９９〜２２７のいずれか一項に記載の化合物。
  235. ＲＤ５が、式：
    で表される、請求項１６０および１９９〜２２７のいずれか一項に記載の化合物。
  236. ＲＤ５が、式：


    で表される、請求項２２８に記載の化合物。
  237. ＲＢ２０が、式：

    で表される、請求項１６０に記載の化合物。
  238. 化合物が、式：

    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１６０〜２３７のいずれか一項に記載の化合物。
  239. 請求項１〜２３８のいずれか一項に記載の化合物、および任意に、薬学的に許容し得る賦形剤を含む、医薬組成物。
  240. 追加の医薬剤をさらに含む、請求項２３９に記載の医薬組成物。
  241. 疾患の処置を、これを必要とする対象において行う方法であって、方法が、治療的有効量の請求項１〜２３８のいずれか一項に記載の化合物または請求項２３９または２４０に記載の医薬組成物を対象へ投与することを含む、前記方法。
  242. 疾患が、増殖性疾患である、請求項２４１に記載の方法。
  243. 疾患が、がんである、請求項２４１に記載の方法。
  244. 疾患が、良性新生物である、請求項２４１に記載の方法。
  245. 疾患が、病的血管新生である、請求項２４１に記載の方法。
  246. 疾患が、炎症性疾患である、請求項２４１に記載の方法。
  247. 疾患が、自己免疫疾患である、請求項２４１に記載の方法。
  248. 疾患が、血液病である、請求項２４１に記載の方法。
  249. 疾患が、神経疾患である、請求項２４１に記載の方法。
  250. 疾患が、疼痛状態である、請求項２４１に記載の方法。
  251. 疾患が、精神障害である、請求項２４１に記載の方法。
  252. 疾患が、代謝障害である、請求項２４１に記載の方法。
  253. 疾患が、過形成、脳がん、乳房がん、前立腺がん、リンパ腫、白血病、またはウィーバー症候群である、請求項２４１〜２４４のいずれか一項に記載の方法。
  254. 疾患が、ヒストンメチルトランスフェラーゼの異常な活性に関連する疾患である、請求項２４１に記載の方法。
  255. 対象が、ヒトである、請求項２４１〜２５４のいずれか一項に記載の方法。
  256. ヒストンメチルトランスフェラーゼの活性の阻害を、これを必要とする対象において行う方法であって、方法が、有効量の請求項１〜２３８のいずれか一項に記載の化合物または請求項２３９または２４０に記載の医薬組成物を対象へ投与することを含む、前記方法。
  257. 細胞におけるヒストンメチルトランスフェラーゼの活性を阻害する方法であって、方法が、細胞を、有効量の請求項１〜Ｂ５５のいずれか一項に記載の化合物または請求項２３９または２４０に記載の医薬組成物に接触させることを含む、前記方法。
  258. ヒストンメチルトランスフェラーゼが、zesteホモログ１エンハンサー（ＥＺＨ１）である、請求項２４２〜２５７のいずれか一項に記載の方法。
  259. ヒストンメチルトランスフェラーゼが、zesteホモログ２エンハンサー（ＥＺＨ２）である、請求項２４２〜２５７のいずれか一項に記載の方法。
  260. 請求項１〜２３８のいずれか一項に記載の化合物または請求項２３９または２４０に記載の医薬組成物；および
    化合物または医薬組成物を使用するための指示
    を含む、キット。
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