TW200918526A - Active substance combinations with insecticidal and acaricidal properties - Google Patents

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200918526 六、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 10 15 本發明係有關新穎之活性物質組合物’該組合 含有至少—種具式（1)之已知化合物，其次含有至少一 自酖酸二醯胺類組群之進—步之已知活性物質，及: 用於防治例如昆蟲及不為所欲之碑蜗類等動物病虫:又= 發明亦有關防治植物與種子之動物病蟲害之方法，有°關2 ==„質組合物處理種子之用途，與有關保 合二之二:錢’有關以根據本發明活性物質組 【先前技術】 已揭示具式⑴之已知化合物 R1 Ν α) 式中 Α 代表。比σ定-2-基成σ比σ含4 _1_. .... 要於位w ^ 4基、或代表°岭3_基(其視需 要於位置6被鼠、氯m =)或代表外3_基(其視需;; ==代表”-3-基或代表2-氣州二 代^或 _5(其視需要於位置2被氣或甲基取 4 20 200918526 A代表基團嘴n定基、n比吐基、嚷吩基、今α坐基、異α号唾 基、1，2,4-咩二唑基、異噻唑基、1，2,4-三唑基或1,2,5- 叁一唾基，5亥基團視需要被氟、氣、漠、氰基、硝基、 crC4-烷基（其視需要被氟及/或氯取代）、Ci_c3_烷硫 基(其視需要被氟及/或氯取代）、或Ci-C〗-炫基確隨基 (其視需要被氟及/或氣取代）取代； 或 A 代表基團

10 式中 X 代表鹵基、烷基或鹵烷基； Y 代表鹵基、燒基、鹵烧基、鹵炫•氧基、疊氮基或氰基； 及 R1代表烷基、鹵烷基、烯基、鹵烯基、炔基、環烷基、 ‘. 壞烧基烧基、鹵環烧基、烧氧基、烧氧基炫基、或鹵 壞院基烧基； 具殺昆蟲活性（參照 ΕΡ 0 539 588、WO 2007/115644、WO 2007/115643、WO 2007/115646)。 EP-A-1 006 107揭示得自酞酸二醯胺類組群之多種化 2〇 合物舉例而言，如，氟蟲酸胺（flubendiamide)，可於作物 保護領域中作為殺昆蟲劑用。各種光學活性酞酸二醯胺化 合物之殺昆蟲活性見述於EP-A-1 782 689。 200918526 式（i)化合物及得自酞酸二醯胺類組群化合物之殺昆 蟲活性通常良好。然而，特別是在低施加率及特定病蟲害 情形下，彼等未必能滿足農業作業上之需求，因此業界對 於具經濟效益且於生態上無害之病蟲害防治仍存在需求。 5 殺昆蟲化合物必須符合之進一步需求包括劑量用率 減少；欲防治病蟲害譜（包括具抗性之病蟲害）之實質擴 增；使用安全性增加；對植物之毒性減少（因而較佳之植 物耐性）；不同發育階段之病蟲害防治；製備殺昆蟲化合 物期間（例如研磨或混合期間、於其貯存或使用期間）之較 10 佳性能；即使於低濃度下亦有助益之殺生物譜，加上對溫 金動物、魚及植物之良好财受性；及達成附加效應，例如 殺藻、驅蟲、殺卵、殺細菌、殺真菌、殺軟體動物、殺線 蟲、活化植物、殺齧齒動物或殺病毒等效應。 用於生長性及生殖性植物繁殖材料之殺昆蟲化合物 15 必須符合之進一步具體需求包括用於種子及植物繁殖材 料時微小之植物毒性、與土壤狀況之相容性（例如將化合 、 物鎖定於土壤中）、於植物中之滲體活性、對發芽無負面 效應、及於所論及病蟲害之生命週期間具活性。 本發明之目的在於滿足上述需求之一或多者，舉例而 20 言，如，減少劑量用率、擴增可防治之病蟲害譜（包括具 抗性之病蟲害），及，特別是，有關應用於生長性及生殖 性植物繁殖材料之具體需求。 【發明内容】 6 200918526 *頃發現’至少一種式⑴化合物及選自氟蟲醯胺類或光 學活性酞酸二醯胺，亦即具式（IIa)之以)_3_碘_Nl_{2-甲基 -4-[l，2,2,2-四氟-l_(三氟曱基）乙基]苯基卜Ν2_(ι_曱基-曱 基磺醯基乙基）酞醯胺、具式（1此）之〇_3_氯_Nl_{2-甲基 -4-y，2,2,2-四氟_丨_(三氟甲基）乙基]苯基}_Ν2_(ι-甲基_2_甲 基磺醯基乙基）酞醯胺、具式曱基 -4-[j，2,2,2-四氟_1_(三氟甲基）乙基]苯基}_Ν2·(ι_甲基_2-曱 基磺酿基乙基）酞醯胺

SO,CH,

(Ila)

(lib)

(He)

H,C 氟蟲醯胺 之至 種駄酸一酿胺化合物之組合物，惟含有氟蟲醯胺 及4-{[(6-氯吡啶-3-基）甲基](罗基）胺基}呋喃_2(5H)_酮或 4- {[(6-氣吡啶_3_基）甲基](環丙基）胺基}呋喃_2(5h)_酮之 7 10 200918526 活性物質組合物除外，具有增效（協同作用效應）活性且適 用於防治動物病蟲害。令人驚奇地，根據本發明活性物質 組合物之殺昆蟲及殺蜗活性遠超過個別活性物質之總活 性；不僅是活性之互補性，亦不可預測地存在真正之協同 5 作用效應。 含式（I)化合物與得自酞酸二醯胺類組群化合物之根 據本發明活性物質組合物之協同作用效應主要係藉由減 少劑量用率及擴增可防治之病蟲害譜而擴增式（I)化合物 與得自酞酸二醯胺類組群化合物之作用譜。因此，即使在 10 使用低施加率，根據本發明活性物質組合物之個別化合物 活性不足之情形下，使用含式（I)化合物與得自酞酸二醯胺 類組群化合物之根據本發明活性物質組合物總是可獲得 高成功率之病蟲害防治。 除了上述增效活性之外，根據本發明活性物質組合物 15 可進一步展現令人驚奇之優點，包括使用安全性增加；植 物毒性減少（因而植物耐性較佳）；不同發育階段之病蟲害 防治；製備殺昆蟲化合物期間（例如研磨或混合期間、於 其貯存或使用期間）之性能較佳；即使於低濃度下亦有助 益之殺生物譜，加上對溫血動物、魚及植物之良好对受 20 性；及達成附加效應，例如殺藻、驅蟲、殺印、殺細菌、 殺真菌、殺軟體動物、殺線蟲、活化植物、殺齧齒動物或 殺病毒等效應。 再者，頃令人驚奇地發現，根據本發明之活性物質組 合物特別適用於保護種子及/或由該等種子生長之幼苗及 8 200918526 樹葉免於遭受病蟲害。因此，根據本發明之活性物質組合 物用於植物繁殖材料時展現微不足道之植物毒性、與土壤 狀況之相容性（例如將化合物鎖定於土壤中）、於植物中之 滲體活性、對發芽無負面效應、及於所論及害蟲之生命週 5 期間具活性。 除了至少一種式（I)化合物之外，根據本發明之活性物 質組合物含有至少一種已於上文個別述及之酞酸二醯胺 化合物。較佳為，根據本發明之活性物質組合物含有正好 一種式（I)化合物及正好一種上文個別述及之酞酸二醯胺 10 化合物。進一步較佳者為含有式(I)化合物及兩種上文個別 述及之敝酸二酸胺化合物之活性物質組合物。進一步較佳 者為含有兩種式（I)化合物及一種上文個別述及之酜酸二 臨胺化合物之混合物。 茲於下文列出具有至少一種上文個別述及之酞酸二 15 醯胺化合物之根據本發明活性物質組合物中之上述式（I) 化合物之較佳亞組；惟含有氟蟲醯胺類及4-{[(6-氯吡啶-3-基）曱基](曱基）胺基}呋喃-2(5H)-酮或4-{[(6-氣。比啶-3-基) 曱基](環丙基）胺基}呋喃-2(5H)-酮之活性物質組合物除 外。 20 A 較佳為代表6-氟σ比σ定-3-基、6-氯°比11定-3-基、6-漠°比 °定-3 -基、6 -曱基π比σ定-3 -基、6 - ^鼠甲基^比σ定-3 -基、 6-三氟曱氧基吡啶-3-基、6-氣-1,4-嗒畊-3-基、6-曱基 -1，4 -σ备σ井-3 -基、2 -氯!-1,3 - °塞嗤-5 -基或2 -曱基-1，3 -σ塞 唑-5-基、2-氯嘧啶-5-基、2-三氟曱基嘧啶-5-基、5,6- 9 200918526 二鼠°比σ定_3-基、5 -氣-6-氣°比咬-3-基、5->臭-6-鼠°比咬 -3-基、5-峨-6-氣°比咬-3-基、5-鼠-6-^ntt*^-3-基、5,6_ 二氯ϋ比咬-3 -基、5 - >臭-6 -氣吼°定-3 -基、5 -破-6 -氯°比°定 -3 -基、5 -鼠-6 - >臭 °比咬-3 ·基、5 -氣-6 _ >臭 ntb °定-3 -基、5，6 _ 5 -一 >臭 0比 °定-3 -基、5 -亂-6 - ntbσ定-3 -基、5 -氣-6 - <5^ °比。定 -3 -基、5 - >臭-6 - 口比°定-3 -基、5 -甲基-6 -鼠°比°定-3 -基、 5 -曱基-6 -氣°比°定-3 _基、5 -曱基-6 - >臭σ比°定-3 -基、5 _曱 基-6 -蛾吼。定-3 -基、5 -二氣曱基-6 -氣°比〇定-3 -基、5 -二 氣曱基-6-氯^比17定-3-基、5-二氣甲基-6 - >臭。比°定-3 -基或 ίο 5-二氟甲基-6-蛾°比咬-3-基。 R1 較佳為代表視需要被氟取代之Q-CV烷基、C2-C5-烯 基、C3-C5-環烷基、C3-C5-環烷基烷基或烷氧基。 A 尤佳為代表基團6 -亂°比°定-3 -基、6 -班i ntb ^定-3 -基、6 _ 15 基、2-氯嘧啶-5-基、5-氟》6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯吡 口定-3 -基、5 - >臭-6 -氣0比^定-3 基、5 -氣-6 - >臭。比唆-3 ·基、 v 5 -氣-6 - >臭°比^定-3 -基、5，6 -二 >臭。比。定-3 -基、5 -曱基-6 _ 氯吼啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基或5-二氟曱基-6_氯 〇比°定-3 -基。 20 R1 尤佳為代表曱基、甲氧基、乙基、丙基、乙烯基、烯 丙基、丙炔基、環丙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或 2-氟環丙基。 A 非常尤佳為代表基團6 -氣ntb淀-3 -基、6 -氣°比σ定-3 -基、6->臭atb咬-3-基、5 -氣-6-氣°比α定-3-基、2 -氯-1,3- 200918526 噻嗤-5-基或5,6-二氯吡啶_3-基。 R1非常尤佳為代表甲基、環丙基、甲氧基、2_氣乙基或 2,2-二氟乙基。 A最佳為代表基團6_氯^定_3_基或5m比&3_ 基。 R1最佳為代表f基、2_氟乙基或2,2一二氣乙基。 於式(I)化合物之特定組群中，A代表6士比咬_3_基

CI

N 3_基 於式(I)化合物之進-步特定組群t，A代表6_漠$定

Br 步特定組群中，Α代表6-氯-14_ 於式（I)化合物之進一 σ荅σ井-3-基 15

CI 於式(I)化合物之進—步特 嗟峻-5-基 Α代表2-«W，3. s 、ci 於式(I)化合物之進—步特定組群中， 氯t定-3-基 ，，A代表5-氣、6、 11 200918526

F

於式（I)化合物之進一步特定組群中，A代表5-氟-6-漠0比σ定-3-基

Br Ο 於式(I)化合物之進一步特定組群中，A代表5,6-二氯 ^^-3-基

CI

CI 〇 於式（I)化合物之進一步特定組群中，R1代表曱基。 於式（I)化合物之進一步特定組群中，R1代表乙基。 ίο 於式⑴化合物之進一步特定組群中，R1代表環丙基。 於式（I)化合物之進一步特定組群中，R1代表2-氟乙 基。 於式（I)化合物之進一步特定組群中，R1代表2,2-二氟 乙基。 15 上文一般或於較佳範圍述及之諸基團、或列舉實例之 界定可以任何方式互相組合，亦即，各個較佳範圍間之組 合為可能。 根據本發明之較佳者為式（I)中存在上述較佳意義之 12 200918526 組合之化合物。 根據本發明之特佳者為式（I)中存在上述特佳意義之 組合之化合物。 根據本發明之非常特佳者為式（I)中存在上述非常特 5 佳意義之組合之化合物。 式(I)化合物之較佳亞組為具式(I-a)者 R2 R \ P N—/

式中 B 代表吡啶-2-基或吡啶-4-基或代表吡啶-3-基（其視需 10 要於位置6被氟、氯、溴、甲基、三氟曱基或三氟甲 氧基取代）或代表嗒畊-3-基（其視需要於位置6被氯或 曱基取代）或代表π比畊-3-基或代表2-氯吼畊-5-基或代 表1,3-噻唑-5-基（其視需要於位置2被氯或曱基取 代）； 15 R2代表i烷基、烯基、鹵基環烷基或ii基環烷基烷基。 茲於下文說明書中說明上文及下文式（I-a)中述及之 諸基團之較佳取代基或範圍。 B 較佳為代表6-氟°比°定-3-基、6-氯11比'1定-3-基、6-漠。比唆 -3 -基、6-甲基°比0定-3-基、6-二氣曱基°比°定-3-基、6_ 20 三氟甲氧基。比啶-3-基、6-氯-1,4-嗒畊-3-基、6-曱基 -1,4-嗒畊-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基或2-曱基-1,3-噻 13 200918526 唑-5-基。 R2較佳為代表被氟取代之CVCV烷基、CVc5、烯基、 C3 C5·環貌基或c3_c5_環炫基炫基。 B尤佳為代表基團6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶_3_基、6- 溴吡啶-3-基、6-氯-1,4-嗒啡-3-基、2-氯-1,3、噻唑_5_ 基。 R2特佳為代表2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氟環丙基。 B 非常尤佳為代表基團6-氯吡啶-3-基。 土 R2非常尤佳為代表2-氟乙基或2,2-二氟乙基。 10 於式（I-a)化合物之特定組群中，b代表6、氣咣啶_3_

於式(I-a)化合物之進-步特定組群中，B代表6令比 啶-3-基 、

15 B代表6-氣 於式（I-a)化合物之進—步特定組群中 -1,4-嗒畊-3-基

於式㈣化合物之進—步特定乡且群中，W代表 20 基。 14 200918526 於式(I-a)化合物之進一步特定組群中，r2代表2,2_ 二氟乙基。 式(1)化合物之進一步較佳亞組為具式(I-b)者 Ν/

(I-b) 5 式中 D 代表基團 γ

式中 ^與丫具有上文述及之意義， R代表氫、烧基、烯基、快基、環炫基或烧氧基。 兹於下文說明書中說明上文及下文式（I-b)中述及之 諸基團之較佳取代基或範圍。 D 較佳為代表下述基團之一者：5,6_二氟吡啶-3-基、5-氯-6-氟吡啶_3_基、5-溴-6-氟吡啶-3-基、5-碘-6-氟吡 咬-3-基、5-氟-6-氯吡啶_3_基、5,6-二氣吡啶-3-基、 5_漠-6-氯吡啶_3_基、5-碘-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴 吼》定-3-基、5-氯_6-溴n比咬_3-基、5,6-二漠。比°定-3-基、 5-氟-6-碘吡啶_3_基、5-氯-6-碘吡啶-3-基、5-溴-6-碘 °比。定-3-基、5-曱基-6-氟吡啶-3-基、5-曱基-6-氯吡啶 -3-基、5-甲基-6-溴吡啶_3_基、5-曱基-6-碘吡啶-3-基、 15 200918526 氟甲基_6_氟吡啶_3_基、5_二氟甲基_6_氣吡啶 :5_—氣甲基_6_漠吡唆_3_基、5_二氟甲基_6_礙吡 5 10 =為代表Crc4_烷基、C2_C4_烯基《块基或 環烷基。 尤佳為代表5-氟_6'氮吡啶_3_基、5,6_二氯吡啶_3_基、 :,6-氯.比咬_3_基、5_氣_6旁比咬冬基、5_氯冬漠 ^疋-3-基、5,6_二溴吡啶_3_基、5_曱基_6_氯吡啶_3_ 土、5-氯-6_碘0比啶_3_基或孓二氟曱基_6_氯吡 R尤，為代表CKV烷基。 D非¥尤佳為代表5_氟_6_氯吡咬_3_基或5_氟_心填吡啶 -3-基。

D R非系尤佳為代表甲基、乙基、丙基、乙烯基、稀丙基、 丙快基或環丙基。 15 D隶佳為代表5-氟-6-氯°比咬_3-基。 R3最佳為代表甲基或環丙基。 於式(I-b)化合物之進一步特定 氣吼咬-3 -基 組群中，D代表5_氟_6

D代表5,6-二 於式㈣化合物之進-步特定組群中， 氣°比^定-3 -基 16 20 200918526 10

Cl —Cl N 〇 於式（I-b)化合物之進一步特定組群中，D代表5-溴-6-氯吡啶-3-基 Br —CI N 〇 於式（I-b)化合物之進一步特定組群中，D代表5-甲基 _ 6 -氣。比σ定-3 -基 CH, CI 〇 於式（I-b)化合物之進一步特定組群中，D代表5-氟-6->臭°比咬-3 -基 F Br 〇 於式（I-b)化合物之進一步特定組群中，D代表5-氯-6-溴吡啶-3-基 CI Br 〇 於式（I-b)化合物之進一步特定組群中，D代表5-氯-6-

17 200918526

CI

5 於式(I-b)化合物之進一步特定組群中，R3代表曱基。 於式（I-b)化合物之進一步特定組群中，R3代表乙基。 於式（I-b)化合物之進一步特定組群中，R3代表環丙 基。 式⑴化合物之進一步較佳亞組為具式（I-c)者 R\4 E R2 N—/

式中 10 E 代表基團 γ

式中 X與γ具有上文述及之意義及 R4代表鹵烷基、鹵烯基、鹵基環烷基或鹵基環烷基烷基。 茲於下文說明書中說明上文及下文式（I-c)中述及之 諸基團之較佳取代基或範圍。 E 較佳為代表下述基團之一者：5,6-二氟吡啶-3-基、5-氯-6-氣°比唆-3-基、5-漠-6-氟°比唆-3-基、5-峨"^-氟口比 18 15 200918526 σ定-3-基、5-亂^-氣吼11定-3-基、5,6-二氣吼13定-3-基、 5 - >臭-6 -氣α比σ定-3 -基、5 -蛾-6 -氯°比α定-3 -基、5 -氣-6 - >臭 吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5,6-二溴吡啶-3-基、 5 -鼠-6 -峨 ^比σ定-3 -基、5 -氣-6 - σ 比 °定-3 -基、5 - >臭-6 -吡啶-3-基、5-甲基-6-氟吡啶-3-基、5-曱基-6-氯吡啶 -3 -基、5 -曱基-6 - >臭0比σ定-3 -基、5 -甲基-6 - σ比σ定-3 -基、5-二氟曱基-6-氟吼啶-3-基、5-二氟曱基-6-氯口比 °定-3-基、5-二鼠曱基-6->臭11比11定-3-基、5-二氣甲基-6-峨0比°定-3-基。 10 15 20 R4 較佳為代表被氟取代之CrC5-烷基、C2-C5-烯基、 C3-C5-環烷基或C3-C5-環烷基烷基。 E 尤佳為代表2-氯嘧啶-5-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯11比咬-3-基、5-漠-6-氯吼咬-3-基、5-氟-6-溴^比°定 -3 -基、5 -氣-6 -〉臭0比°定-3 -基、5，6 -二 >臭0比°定-3 -基、5-甲基"^-氣吼13定-3-基、5 -氯-6-蛾°比°定-3_基或5-二氣曱 基-6-氯17比咬-3-基。 R4 尤佳為代表2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氟環丙基。 E 非常尤佳為代表5-氟-6-氯吼啶-3-基。 R4 非常尤佳為代表2-氟乙基或2,2-二氟乙基。 於式(I-c)化合物之進一步特定組群中，E代表5-氟-6- 氯吼啶-3-基

F

19 200918526 於式（I-c)化合物之進一步特定組群中，E代表5,6-二 氣σ比π定-3 -基

CI

於式（I-c)化合物之進一步特定組群中，Ε代表5-溴-6-5 氯π比π定-3-基

Br

於式（I-c)化合物之進一步特定組群中，E代表5-曱基 _ 6 -氣°比11定-3 -基

10 於式（Ι-C)化合物之進一步特定組群中，E代表5-氟-6- 溴吼啶-3-基

F

於式（I-c)化合物之進一步特定組群中，E代表5-氯-6-溴吡啶-3-基 20 200918526

於式（Ι-C)化合物之進一步特定組群中，E代表5-氯-6-峨°比咬-3-基

CI

於式（I-c)化合物之進一步特定組群中，R4代表2-氟乙 基。 於式（I-c)化合物之進一步特定組群中，R4代表2,2-二氟乙基。 * 式(I)化合物之進一步較佳亞組為具式(I-d)者 10

(I-d) 式中 G 代表吡啶-2-基或吡啶-4-基或代表吼啶-3-基（其視需 要於位置6被氟、氯、>臭、甲基、三氟甲基或三氣曱 氧基取代）或代表嗒啡-3-基（其視需要於位置6被氯或 曱基取代）或代表°比畊-3-基或代表2-氯吼畊-5-基或 代表1,3-噻唑-5(其視需要於位置2被氯或曱基取 代）；及 R5代表CrC*-烷基、烯基、炔基、環烷基或烷氧基； 21 15 200918526 惟含有氤蟲醯胺及4-{[(6-氯吼啶-3-基）曱基](曱基）胺基} 0夫喃-2(5H)-酮或4-{[(6-氯吡啶-3-基）曱基](環丙基）胺基} 呋喃-2(5H)-酮之活性物質组合物除外。 5 10 15 兹於下文說明書中說明上文及下文式（I_d)中述及之 諸基團之較佳取代基或範圍。 °較佳為代表6_氟吡啶-3-基、6-氯吼啶-3-基、6-溴吡啶 -3-基、6-曱基吡啶_3_基、6_三氟曱基吡啶_3_基、6_ 二氟曱氧基°比啶-3-基、6-氣-1，4-嗒畊-3-基、6-曱基 -1,4-塔吨-3-基、2-氯-1,3-噻唑_5_基或2-曱基-1,3-噻 唑-5-基。 R5較佳為代表Cl_C4_烷基、Ci_烷氧基、C2_c4_烯基、 CrCV炔基或c3_c4-環烷基。 G尤佳為代表基團6-氟吡啶_3_基、6_氯吡啶_3_基、6_ 溴口比。定-3-基、6_氯_1,4_嗒。井_3_基、2_氣_1,3+坐_5_ 基。 20 R5 尤^為代表甲基、曱氧基、乙基、丙基、乙稀基、稀 丙基、丙炔基或環丙基。 非常尤佳為代表基團6_氣。比啶_3_基。 非常尤佳為代表甲基或環丙基。 咬二式㈣化合物之進一步特定組群中，G代表6_氯吼 G R5

〇 G代表6-溴吼 於式(I-d)化合物之進—步特定組群中 22 200918526 σ定-3 -基 於式（I-d)化合物之進一步特定組群中，G代表6-氯 -1,4-嗒畊-3-基

於式（I-d)化合物之進一步特定組群中，G代表2-氯 -1,3-噻唑-5-基

10 於式（I-d)化合物之進一步特定組群中，G代表6-氟吼 σ定-3 -基

於式（I-d)化合物之進一步特定組群中，G代表6-三氟 曱基吡啶-3-基

於式(I-d)化合物之進一步特定組群中，G代表6-氟吡 咬-3 -基 23 15 200918526

於式（I-d)化合物之進一步特定組群中，R5代表曱基。 於式（I-d)化合物之進一步特定組群中，R5代表環丙 基。 5 下文之式（I)化合物可個別述及，惟含有氟蟲醯胺及 4-{[(6-氯吼啶-3-基）曱基](曱基）胺基}呋喃-2(5H)-酮或 4-{[(6-氯吼啶-3-基）甲基](環丙基）胺基}呋喃-2(5H)-酮之 活性物質組合物除外： • 具下式之化合物（1-1)，4-{[(6-溴吡啶-3-基）曱基](2-氟 1〇 乙基）胺基}°夫0南-2(5H)-嗣，

係自國際專利申請案WO 2007/115644得知。 • 具下式之化合物（1-2)，4-{[(6-氟吡啶-3-基）曱基](2,2-二氟乙基）胺基}α夫喃-2(5H)-酮，

24 200918526 係自國際專利申請案WO 2007/115644得知。 • 具下式之化合物（1-3)，4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基）甲 基](2-氟乙基）胺基}呋喃-2(5H)-酮，

係自國際專利申請案WO 2007/115644得知。 • 具下式之化合物（1-4)，4-{[(6-氯吼啶-3-基）甲基](2-氟 乙基）胺基}呋喃-2(5H)-酮，

係自國際專利申請案WO 2007/115644得知。

• 具下式之化合物（1-5)，4-{[(6-氯吡啶-3-基）曱基](2,2-二氟乙基）胺基}呋喃-2(5H)-酮，

係自國際專利申請案WO 2007/115644得知。 25 200918526 • 具下式之化合物（1-6)，4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基）曱 基](曱基）胺基}咬喃-2(511)-酮，

係自國際專利申請案WO 2007/115643得知。 • 具下式之化合物（1-7)，4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基）甲 基]〇氟乙基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮，

係自國際專利申請案WO 2007/115646得知。 ΙΌ • 具下式之化合物（1-8)，4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基）甲 基](環丙基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮，

係自國際專利申請案WO 2007/115643得知。 • 具下式之化合物（1-9)，4-{[(6-氯吡啶-3-基）甲基](環丙 26 200918526 基)胺基}呋喃-2(5Η)-酮，

係自ΕΡ 0 539 588得知。 • 具下式之化合物（1-10)，4-{[(6-氯吡啶-3-基）甲基](曱 基)胺基}呋喃-2(5Η)-酮，

0 0 係自ΕΡ 0 539 588得知。 Ιο 較佳為，根據本發明之活性物質組合物含有選自包括 上述式（I-a)、（I-b)、（I-c)或（I-d)等化合物組群之式（I)化合 物之至少一者，惟含有氟蟲醯胺及4-{[(6-氯啦啶-3-基）曱 基](曱基）胺基}呋喃-2(5H)-酮或4- {[(6-氯吼啶-3-基）曱 基](環丙基）胺基}呋喃-2(5H)-酮之活性物質組合物除外， 及上文個別述及之酞酸二醯胺化合物之一者。 根據本發明之活性物質組合物進一步較佳為含有選 自包括上述式（I-a)、（I-b)、（I-c)或（I-d)等化合物組群之式 (I)化合物之至少一者及上文個別述及之酞酸二醯胺化合 物之一者。 27 15 200918526 特佳為，根據本發明之活性物質組合物含有式(I)中A 係選自基團6-氟吼咬-3-基、6-氯0比。定-3-基、6-漠°比σ定-3-基、5 -鼠-6-氣吼°定-3-基、2·氣_1，3 -嗟0坐-5-基與5，6-二氯1:1比 啶-3-基及R1係選自基團曱基、環丙基、甲氧基、2-氟乙 5 基或2,2-二氟乙基之化合物之至少一者，及上文個別述及 之酞酸二醯胺化合物之一者，惟含有氟蟲醯胺及4-{[(6-氯吼啶-3-基）甲基](曱基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮或4-{[(6-氯 吡啶-3-基）曱基](環丙基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮之活性物質 組合物除外。 10 非常尤佳者為，根據本發明之活性物質組合物含有選 自包括式(1-1)、（1-2)、（1-3)、（1-4)、（1-5)、（1-6)、（1-7)、（1-8)、 (1-9)與（1-10)等化合物組群之式（I)化合物之至少一者及上 文個別述及之酞酸二醯胺化合物之一者。 如此得到表1列舉之諸組合物，其中各組合物就其本 15 身而論，代表非常尤佳之根據本發明之具體實例。 表1 混合物含有 混合物編號 式I化合物 酞酸二醯胺 化合物 1-1 1-1 及 Ila 1-2 1-1 及 lib 1-3 1-1 及 lie 1-4 1-1 及 氣蟲酸胺 2-1 1-2 及 Ila 28 200918526 混合物含有 混合物編號 式I化合物 西大酸二驢胺 化合物 2-2 1-2 及 lib 2-3 1-2 及 He 2-4 1-2 及 氟蟲酿胺 3-1 1-3 及 Ila 3-2 1-3 及 lib 3-3 1-3 及 lie 3-4 1-3 及 氟蟲酸胺 4-1 1-4 及 Ila 4-2 1-4 及 lib 4-3 1-4 及 lie 4-4 1-4 及 氟蟲醯胺 5-1 1-5 及 Ila 5-2 1-5 及 lib 5-3 1-5 及 lie 5-4 1-5 及 氟蟲酸胺 6-1 1-6 及 Ila 6-2 1-6 及 lib 6-3 1-6 及 lie 6-4 1-6 及 氟蟲酸胺 7-1 1-7 及 Ila 7-2 1-7 及 lib 7-3 1-7 及 lie 7-4 1-7 及 氣蟲fc胺 8-1 1-8 及 Ila 8-2 1-8 及 lib 8-3 1-8 及 lie 8-4 1-8 及 氟蟲醯胺 29 200918526 混合物含有 混合物編號 式I化合物 — 酞酸二醯胺 化合物 9-1 1-9 及 Ila 9-2 1-9 及 lib 9-3 1-9 及 ---— lie 10-1 1-10 及 Ila 10-2 1-10 及 lib ~~ 10-3 1-10 及 — — lie 當根據本發明活性物質組合物中之活性物質以特定 重量比存在時，其協同作用效應特別顯著。然而，活性物 質組合物中活性物質之重量比可於相當大之範圍内有所 不同。一般而言’根據本發明之組合物含有下述較佳及尤 佳混合比率之具式⑴之活性物質及得自酜酸二醯胺類組 群之上文個別述及之活性物質之一者：

較佳混合比率：125:1至1:125 尤佳混合比率：25:1至1:25 該等混合比率係以重量比計；該比率欲被瞭解為意指具式 (I)之活性物質：酞酸二醯胺化合物。茲於下文詳述式（1) 化合物對上文個別述及之酞酸二醯胺化合物之一者之進 一步混合比率，並以喜好性漸增之順序呈現：· 1至 1:95、95:1 至 1:90、95:1 至 1:85、95:1 至 1:8〇、95:1 至 1:75、95:1 至 1:70、95:1 至 1:65、95:1 至 1:6〇、95]至 1:55、95:1 至 1:50、95:1 至 1:45、95:1 至 1:4〇 951 至 1:35、95:1 至 1:30、95:1 至 1:25、95:1 至 1:2〇、95:1 至 30 15 200918526 1:15、95:1 至 1:10、95:1 至 1:5、95:1 至 1:4、95:1 至 1:3、 95:1 至 1:2、90:1 至 1:90、90:1 至 1:95、90:1 至 1:85、90:1 至 1:80、90:1 至 1:75、90:1 至 1:70、90:1 至 1:65、90:1 至 1:60、90:1 至 1:55、90:1 至 1:50、90:1 至 1:45、90:1 5 至 1:40、90:1 至 1:35、90:1 至 1:30、90:1 至 1:25、90:1 至 1:20、90:1 至 1:15、90:1 至 1:10、90:1 至 1:5、90:1 至 1:4、90:1 至 1:3、90:1 至 1:2、85:1 至 1:85、85:1 至 1:95、 85:1 至 1:90、85:1 至 1:80、85:1 至 1:75、85:1 至 1:70、 85:1 至 1:65、85:1 至 1:60、85:1 至 1:55、85:1 至 1:50、 ίο 85:1 至 1:45、85:1 至 1:40、85:1 至 1:35、85:1 至 1:30、 85:1 至 1:25、85:1 至 1:20、85:1 至 1:15、85:1 至 1:10、 85:1 至 1:5、85:1 至 1:4、85:1 至 1:3、85:1 至 1:2、80:1 至 1:80、80:1 至 1:95、80:1 至 1:90、80:1 至 1:85、80:1 至 1:75、80:1 至 1:70、80:1 至 1:65、80:1 至 1:60、80:1 15 至 1:55、80:1 至 1:50、80:1 至 1:45、80:1 至 1:40、80:1 至 1:35、80:1 至 1:30、80:1 至 1:25、80:1 至 1:20、80:1 4 至 1:15、80:1 至 1:10、80:1 至 1:5、80:1 至 1:4、80:1 至 1:3、80:1 至 1:2、75:1 至 1:75、75:1 至 1:95、75:1 至 1:90、 75:1 至 1:85、75:1 至 1:80、75:1 至 1:70、75:1 至 1:65、 20 75:1 至 1:60、75:1 至 1:55、75:1 至 1:50、75:1 至 1:45、 75:1 至 1:40、75:1 至 1:35、75:1 至 1:30、75:1 至 1:25、 75:1 至 1:20、75:1 至 1:15、75:1 至 1:10、75:1 至 1··5、75:1 至 1:4、75:1 至 1:3、75:1 至 1:2、70:1 至 1:70、70:1 至 1:95、 70:1 至 1:90、70:1 至 1:85、70:1 至 1:80、70:1 至 1:75、 31 200918526 70:1 至 1:65、70:1 至 1:60、70:1 至 1:55、70:1 至 1:50、 70:1 至 1:45、70:1 至 1:40、70:1 至 1:35、70:1 至 1:30、 70:1 至 1:25、70:1 至 1:20、70:1 至 1:15、70:1 至 1:10、 70:1 至 1:5、70:1 至 1:4、70:1 至 1:3、70:1 至 1:2、65:1 5 至 1:65、65:1 至 1:95、65:1 至 1:90、65:1 至 1:85、65:1 至 1:80、65:1 至 1:75、65:1 至 1:70、65:1 至 1:60、65:1 至 1:55、65:1 至 1:50、65:1 至 1:45、65:1 至 1:40、65:1 至 1:35、65:1 至 1:30、65:1 至 1:25、65:1 至 1:20、65:1 至 1:15、65:1 至 1:10、65:1 至 1:5、65:1 至 1:4、65:1 至 ίο 1:3、65:1 至 1:2、60:1 至 1:60、60:1 至 1:95、60:1 至 1:90、 60:1 至 1:85、60:1 至 1:80、60:1 至 1:75、60:1 至 1:70、 60:1 至 1:65、60:1 至 1:55、60:1 至 1:50、60:1 至 1:45、 60:1 至 1:40、60:1 至 1:35、60:1 至 1:30、60:1 至 1:25、 60:1 至 1:20、60:1 至 1:15、60:1 至 1:10、60:1 至 1:5、60:1 15 至 1:4、60:1 至 1:3、60:1 至 1:2、55:1 至 1:55、55:1 至 1:95、 55:1 至 1:90、55:1 至 1:85、55:1 至 1:80、55:1 至 1:75、 55:1 至 1:70、55:1 至 1:65、55:1 至 1:60、55:1 至 1:50、 55:1 至 1:45、55:1 至 1:40、55:1 至 1:35、55:1 至 1:30、 55:1 至 1:25、55:1 至 1:20、55:1 至 1:15、55:1 至 1:10、 2〇 55:1 至 1··5、55:1 至 1:4、55:1 至 1:3、55:1 至 1:2、50:1 至 1:95、50:1 至 1:90、50:1 至 1:85、50:1 至 1:80、50:1 至 1:75、50:1 至 1:70、50:1 至 1:65、50:1 至 1:60、50:1 至 1:55、50:1 至 1:45、50:1 至 1:40、50:1 至 1:35、50:1 至 1:30、50:1 至 1:25、50:1 至 1:20、50:1 至 1:15、50:1 32 200918526 至 1:10、50:1 至 1:5、50:1 至 1:4、50:1 至 1:3、50:1 至 1:2、 45:1 至 1:45、45:1 至 1:95、45:1 至 1:90、45:1 至 1:85、 45:1 至 1:80、45:1 至 1:75、45:1 至 1:70、45:1 至 1:65、 45:1 至 1:60、45:1 至 1:55、45:1 至 1:50、45:1 至 1:40、 5 45:1 至 1:35、45:1 至 1:30、45:1 至 1:25、45:1 至 1:20、 45:1 至 1:15、45:1 至 1:10、45:1 至 1:5、45:1 至 1:4、45:1 至 1:3、45:1 至 1:2、40:1 至 1:40、40:1 至 1:95、40:1 至 1:90、40:1 至 1:85、40:1 至 1:80、40:1 至 1:75、40:1 至 1:70、40:1 至 1:65、40:1 至 1:60、40:1 至 1:55、40:1 至 ίο 1:50、40:1 至 1:45、40:1 至 1:35、40:1 至 1:30、40:1 至 1:25、40:1 至 1:20、40:1 至 1:15、40:1 至 1:10、40:1 至 1:5、40:1 至 1:4、40:1 至 1:3、40:1 至 1:2、35:1 至 1:35、 35:1 至 1:95、35:1 至 1:90、35:1 至 1:85、35:1 至 1:80、 35:1 至 1:75、35:1 至 1:70、35:1 至 1:65、35:1 至 1:60、 15 35:1 至 1:55、35:1 至 1:50、35:1 至 1:45、35:1 至 1:40、 35:1 至 1:30、35:1 至 1:25、35:1 至 1:20、35:1 至 1:15、 35:1 至 1:10、35:1 至 1:5、35:1 至 1:4、35:1 至 1:3、35:1 至 1:2、30:1 至 1:30、30:1 至 1:95、30:1 至 1:90、30:1 至 1:85、30:1 至 1:80、30:1 至 1:75、30:1 至 1:70、30:1 至 20 1:65、30:1 至 1:60、30:1 至 1:55、30:1 至 1:50、30:1 至 1:45、30:1 至 1:40、30:1 至 1:35、30:1 至 1:25、30:1 至 1:20、30:1 至 1:15、30:1 至1:10、30:1至1:5、30:1至1:4、 30:1 至 1:3、30:1 至 1:2、25:1 至 1:25、25:1 至 1:95、25:1 至 1:90、25:1 至 1:85、25:1 至 1:80、25:1 至 1:75、25:1 33 200918526 至 1:70、25:1 至 1:65、25:1 至 1:60、25:1 至 1:55、25:1 至 1:50、25:1 至 1:45、25:1 至 1:40、25:1 至 1:35、25:1 至 1:30、25:1 至 1:20、25··1 至 1:15、25:1 至 1:10、25:1 至 1:5、25:1 至 1:4、25:1 至 1:3、25:1 至 1:2、20:1 至 1:95、 5 20:1 至 1:90、20:1 至 1:85、20:1 至 1:80、20:1 至 1:75、 20:1 至 1:70、20:1 至 1:65、20:1 至 1:60、20:1 至 1:55、 20:1 至 1:50、20:1 至 1:45、20:1 至 1:40、20:1 至 1:35、 20:1 至 1:30、20:1 至 1:25、20:1 至 1:15、20:1 至 1:10、 20:1 至 1:5、20:1 至 1:4、20:1 至 1:3、20:1 至 1:2、15:1 ίο 至 1:15、15:1 至 1:95、15:1 至 1:90、15:1 至 1:85、15:1 至 1:80、15:1 至 1:75、15:1 至 1:70、15:1 至 1:65、15:1 至 1:60、15:1 至 1:55、15:1 至 1:50、15:1 至 1:45、15:1 至 1:40、15:1 至 1:35、15:1 至 1:30、15:1 至 1:25、15:1 至 1:20、15:1 至 1:10、15:1 至 1:5、15:1 至 1:4、15:1 至 15 1:3、15:1 至 1:2、10:1 至 1:10、10:1 至 1:95、10:1 至 1:90、 10:1 至 1:85、10:1 至 1:80、10:1 至 1:75、10:1 至 1:70、 10:1 至 1:65、10:1 至 1:60、10:1 至 1:55、10:1 至 1:50、 10:1 至 1:45、10:1 至 1:40、10:1 至 1:35、10:1 至 1:30、 10:1 至 1:25、10:1 至 1:20、l(hl 至 1:15、10:1 至 1:5、10:1 20 至 1:4、10:1 至 1:3、10:1 至 1:2、5:1 至 1:5、5:1 至 1:95、 5:1 至 1:90、5:1 至 1:85、5:1 至 1:80、5:1 至 1:75、5:1 至 1:70、5:1 至 1:65、5:1 至 1:60、5:1 至 1:55、5:1 至 1:50、 5:1 至 1:45、5:1 至 1:40、5:1 至 1:35、5:1 至 1:30、5:1 至 1:25、5:1 至 1:20、5:1 至 1:15、5:1 至 1:10、5:1 至 1:4、 34 200918526 5:1 至 1:3、5:1 至 1:2、4:1 至 1:4、4:1 至 ι:95、4:ΐ 至 i:90、 4··1 至 1:85、4:1 至 1:80、4:1 至 1:75、4:1 至 1:7〇、4:1 至 1:65、4:1 至 ι··6〇、4:1 至 1:55、4:1 至 1:5〇、4:1 至 ι:45、 4:1 至 1:40、4:1 至 1:35、4:1 至 1:30、4:1 至 1:25、4:1 至 5 1:20、4:1 至 1:15、4:1 至 1:10、4:1 至 1: 5、4:1 至 1:3、 4:1 至 1:2、3:1 至 1:3、3:1 至 1:95、3:1 至 ι:9〇、3:1 至 1:85、 3:1 至 1:80、3:1 至 1:75、3:1 至 1:7〇、3:1 至 1:65、3:1 至 1:60、3:1 至 1:55、3:1 至 1:50、3:1 至 1:45、3:1 至 1:4〇、 3:1 至 1:35、3:1 至 1:30、3:1 至 1:25、3:1 至 1:2〇、3:1 至 10 1:15、3:1 至 ι:ι〇、3:1 至 1: 5、3:1 至 1:4、3:1 至 1:2、2.1 至 1:2、2:1 至 1:95、2:1 至 1:90、2:1 至 1:85、2:1 至 1:8〇、 2:1 至 1:75、2:1 至 1:70、2:1 至 1:65、2:1 至 1:6〇、2:1 至 1:55、2:1 至 1:5〇、2:1 至 1:45、2:1 至 1:40、2:1 至 1:35、 2:1 至 1:30、2:1 至 1:25、2:1 至 1:20、2:1 至 1:15、2:1 至 15 1:1〇、2:1 至 1: 5、2:1 至 1:4, 2:1 至 1:3。 具有至少一個鹼性部位之式（I)化合物舉例而言可與 I 強無機酸例如礦物酸如過氯酸、硫酸、硝酸、亞硝酸、磷 酸或氫鹵酸；與強有機羧酸例如未經取代或經取代，例如 經i基取代之crC4_鏈烷羧酸(例如乙酸）、飽和或不飽和 20 二羧酸（例如草酸、丙二酸、琥珀酸、順丁烯二酸、反丁 烯二酸與酞酸）、羥基羧酸(例如抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、 酒石酸與檸檬酸、或苯甲酸；或與有機石黃酸例如未經取代 或經取代’例如經齒基取代之CKV鍵烧-或芳基石备酸(例 如甲石黃酸或㈣苯石黃酸）等形成例如酸加成鹽。具有至少 35 200918526 一個酸性基團之式（I)化合物能與鹼形成鹽，例如金屬鹽如 鹼金屬或鹼土金屬（例如鈉、鉀或鎂鹽）；或與氨或與有機 胺（例如嗎啉 '哌啶、吡咯啶、低級單_、二_或三烷基胺例 5 10 15 如乙胺、二乙基胺、三乙胺或二曱基丙胺、或低級單_、 二-或三羥烷基胺例如單…二_或三乙醇胺）形成鹽。此外， ，虽時j可形成適當内鹽；於本發明範圍内之較佳者為於 辰業化學上有助益之鹽。慮及呈游離型及呈其鹽型之式⑴ 物間之狹P益關係（narrow relationship)，上文及下文中 母當提及=離式⑴化合物或其鹽時，若適用且方便，均擬 為意欲涵蓋式(I)之對應鹽或其游離化合物；此亦同 ^ 於式（1)化合物或得自酞酸二醯胺類組群之化合物 鹽之可能互變異構物。 〇 化合物範圍之内，「活性物合物」代表含式⑴ 之 厂二自酞酸二醯胺類組群之根據本發明活性物質 分離物，例如呈單一預混物塑；呈個別活性物質二 繼施加率時之組合喷霧混合物型’例如桶混;或於相 間（例如數二2活性物質之組合使用，例如於適當， 施行本㈣日/或數繼使用。根據較佳具體實例， 據本發t(I)化合物與得自酞酸^醯義組群之根 冬梗Γ生物月之施加率順序不具關鍵性。 _ i 之活性物質組合物作為殺昆蟲劑及數 不同。於處Ϊ ί視施加率類型而定，可於大範圍内有所 物質組合物之二分植物體(例如樹葉）時，根據本發明活性 夂知加率為0.1至10 000克/公頃（g/ha)，較佳 36 200918526 為义10至1000克/公頃，尤佳為50至300克/公頃（ 展水或滴注方式施加之情形下，尤其是使用惰性物 石棉或珍珠岩時’甚至可減少施加率）；於處理子产° 5 10 20 每公斤種子為2至2〇〇克，較佳為每1〇〇公斤種= 至150克，尤佳為每1〇〇公斤種子2 5至12 $ 貝情形下，為0,1至1〇 _克/公頃，較佳為/至二Γο 所述及之彼等施加率僅供例示而祕對本發明 侷限。 乂 根據本發明之活性物質組合物可於處理後特定期間 内保護植物免受上述動物病蟲害侵襲。—般而言，以活性 物質處理植物後’有效保護顧可延伸1 i 28°天，較户 為1至14天，尤佳為！至1〇天，非常尤佳為i至7天1 或於種子處理後，延伸至多達200天。 根據本發明之活性物質組合物具有良好之植物耐受 眭對溫血動物之有利毒性、顯示良好之環境相容性，適 用於保護植物及植物器官，以增加收穫產量、增進收獲作 物品質及防治動物病蟲害，特別是農業、園藝、動物飼養 =，森林、庭園與休閒設施中與保護貯存產品及物料相 f，及於保健領域中之昆蟲、蛛形綱動物、蛔蟲、線蟲與 軟，動物。根據本發明之活性物質組合物較佳為作為作物 劑用；彼等對於一般敏感與抗性品系及所有或各個發 育階段均具活性。上述病蟲害包括： 屬於兹目（Anoplura)(Phthiraptera)者，例如羊蟲 37 200918526 (Dalmalinia、Mi ' 缸赵（Haematopinus)M、毛赵（Linognathus) Ji、後裂(Pediculus)屬、餐毛說(JHchodectes)慝·， 屬於蛛形綱（Arachnida)者，例如粗腳粉蜗 们>〇)、桔芽癭蜗(Jcen’fl Me/dcw·)、刺皮癭蜗(dcw/〇p_s)屬、 5 癭蜗(上“/似)屬、花蜱屬、隱缘蜱(乂切^)屬、 牛蜱（Boophilus)屬、偽葉螺（Brevipalpus)屬、苢蓿苔瞒 (Bryobia pmetiosa)、食皮蚧螽（Chorioptes)屬、雞皮剌蛾 (Dermanyssus gallinae)、始葉蛾（Eoteiranychus)屬、梨葉 銹織（Epitrimerus pyri)、葉蛾（Eutetranychus)屬、藤蛾 10 屬、半樹線瞒（//emharscmemMs)屬、璃眼蜱 (Hyabmma)屬、硬蜱(Ixodes)屬、黑暮婦球版緣(Latrodectus macia?w)、葉蜗屬、葉蜗（(^/z’gcmyc/zws) 屬、純v象缉(Omithodoros)屬、全爪蛾(Panonychus)屬 '柏· 橘鐵蜗{Phyllocoptruta oleivora)、茶細虫茜 15 (Polyphagotarsonemus latus)、癢蜗（Psoroptes)屬、亀頭 (Rhipicephalus)餍、板蛾(Rhizoglyphus)M、齋絲(Sarcoptes) 屬、中東金蛾（*Scorpz’o mawr⑽）、細蜗⑽)屬、 附線蜗屬、葉蜗屬、瘤趨蜗屬之 Vasates lycopersici \ 2〇 屬於雙殼綱（Bivalva)者，例如斑紋蛑(Drezi⑼α)屬； 屬於唇足目（Chilopoda)者，例如地娱讼 屬、姑誕(《Scwiigem)屬； 屬於鞘翅目（Coleoptera)者，例如大豆象 (Acanthoscelides obtectus、、1 金象{Adoretus、凰、Agelastica 38 200918526 aim ' 'ψ 甲（dgn'oies)屬、六月金象（Amphimallon solstitialis)、家昊竊蠢（Anobium punctatum)、天牛 {Anoplophora)M>、H (Anthonomus)Mi、反·ΧΑηί}ιγβηι^ 屬、甘蔗金龜(却〇《〇以<3)屬、寶螺〇4iomaWa)屬、黑皮蠢 5 (Attagenus、Mt、瓦 I慝之 Bruchidius obtectus、KjBruchus) 屬、象曱（Cew认屬、象鼻蟲屬之Cleonus mendicus、金許蟲XConoderus)屬、I 奏氣{Cosmopolites) 屬、草姐(Costelytra zealandica)、象蟲XCurculio)慝、後Ί I屬之 Cryptorhynchus lapathi、反蠹（Dermestes)屬、葉 ψ 10 (Diabrotica)屬、瓢螽(Epilachna)屬、古巴象 I 義(Faustinus cubae)、麥成，{Gibbium psylloides)、Heteronychus arator、 Hylamorpha elegans、家天年（Hylotrupes bajulus)、m 辕葉 良 Ψ (Hypera postica)、小蠢(Hypothenemus)屬、黑、金龜^ 之 Lachnosterna consanguinea、馬势集气 ^(Leptinotarsa 15 decemlineata)、箱象"f [Lissorhoptrus oryzophilus)、象气 (L/xws)屬、粉蠹(々⑽奶)屬、花粉曱蟲似狀似）、 概龟金 HMelolontha melolontha)、Migdolus 屬、天年 {Monochamus、]%、象奏氣屬 t Naupactus xanthographus、 金責珠〒[Niptus hololeucus、、庳肖金氣[Oryctes rhinoceros") 2〇 屬、据穀盜W/zamen沿）、深溝象曱 (Otiorrhynchus sulcatus) ' 小青花金龜 力/cwWfl)、芥菜猿葉曱蟲(P/zaei/⑽coc/z/ear/fle)、鰓角金龜 屬、日本豆金龜(Ρ〇；7ζ7/ζ·β7·叩⑽/ca)、安第斯 馬鈴薯象（Pre細〇办;?烈）屬、油菜蘭跳曱（i^/ZzWes 39 200918526 chrysocephala)、你罗（Ptinus)屬、票、根瓢氣（Rhizobius ventralis)、敦蠢{Rhizopertha dominica)、I 鼻為XSitophilus) Mi、數 l {Sphenophorus)屬、l 气{Sternechus)屬、 Symphyletes 凰、I 驗"f (Tenebrio molitor)、输，（Tribolium) 5 屬、斑反蠢（Trogoderma)屬、象ψ (Tychius)屬、天牛 (Xylotrechus)屬、步 ψ (Zabrus)屬 l 屬於彈尾目（Collembola)者，例如棘跳蟲屬之 Onychiurus armatus \ 屬於革翅目（Dermaptera)者，例如歐洲球螋(For//cw/fl 10 auricularia) \ 屬於雙足目（Diplopoda)者’例如 ; 屬於雙翅目（Diptera)者，例如伊蚊屬、按蚊 [Anopheles、Μ、毛故屬之 Bibio hortulanus、冬工琢 1 绳 (Calliphora erythrocephala)、地中海實繩（CeraizYw 15 capitata)、1 绳（Chrysomyia)屬、旋織（Cochliomyia)屬、雇 波繩（Cor办、庫蚊（Cw/ex)屬、疽蠅 、 (Cwierebra)屬、油橄稅實题（Dac⑽o/eae)、人膚蠅 〇De須βίοάζ’β Aow/mj)、果繩（i>c^op/n7a)屬、廄题（尸<3仙以） 屬、胃織（Gastrophilus)屬、種题(Hylemyia)屬、Hyppobosca 20 屬、皮蠅(ffypoderma)屬、潛蠅(Liriomyza)屬、綠蠅(iMcilia) 屬、家織(Musca)屬、綠缚(Nezara)屬、彺織(〇estrus)屬、 瑞典麥杵蠅//α /ηϊ)、甜菜潛葉蠅（户叹⑽少ζ_α /ζ少c^cjflwz·)、繩（ΡΛοΑί’α)屬、螫繩（*SY6>mc?xj^)屬、牛虫亡 (Γαδα而s)屬、夜蟬（rcmm’fl)屬、歐洲大蚊（j^w/β 200918526 paludosa)、污竭^{Wohlfahrtia)^ ·， 屬於腹足綱（Gastropoda)者，例如始蝓(^(η·ο…屬、紅 扁蜷(所屬、浦螺(仇如似)屬、野蛞蝓 屬、Galba 屬、捧賓螺、(Lymnaed)屬、切螺、〈〇ncomelania) 5 屬、椎實媧牛(6Wc/«ea)屬； 屬於螺蟲綱（helminths)者，例如十二指腸鉤蟲 {Ancylostoma duodenale)、踢蘭钩義（Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩義（Ancylostoma braziliensis)、夠蟲^ 10 屬、馬來絲'^(Brugia malayf)、帝汉絡蟲XBrugia timori)、 瓦 U 獸夠 A(Bunostomum)慝、I 始象轰(Chabertia)慝、分 枝睪吸蟲^ (Cbnorchis)屬、豆娘（Cooperia)屬、吸義 (£)化厂〇(：〇6/〜肌)屬、絲狀肺蟲(£^(^7〇<:似/«>5/?/<2门’<3)、廣頭裂 節絛备（Diphyllobothrium /fliwm)、麥地那龍線蟲 15 C〇rflcw??cw/⑽ 、顆粒性包生絛蟲（五c/zkococc⑽ granulosus) 多房性包生絛蟲（五c/^«ococcws ( multil ocular is) 、 ^ & (Enterobius vermicularis)、吸蟲 (Faciola)Mi、缸線蟲XHaemonchus)慝、噶腸蟲XHeterakis) 屬、短小包膜絛義(Hymenoiepis nana)'圓義(Hyostronguhis) 2〇 屬、羅阿血絲蟲/οα)、細頸線蟲屬、腸 結節蟲XOesophagostomum)餍、肝吸蟲XOpisthorchis)餍、 罐尾絲蟲（Onc/zocerca vo/vw/ws)、胃蟲（C^eriagz’a)屬、肺 吸蟲XParagonimus)屬、：^ 吸蟲^(Schistosomen)屬、福氏真 圓線蟲/we//e6orwz·)、糞小桿線蟲 41 200918526 (Strongyloides stercoralis")、桿故氣蟲XStrongyloides、M、無； 钩絛:蟲i(Taenia saginata)、有鉤條 ^(Taenia solium)、旋毛 蟲XTrichinella spiralis)、緒旋毛备（Trichinella nativa)、旋 毛 A 亀之 Trichinella britovi、旋毛氣慝之 Trichinella 5 nelsoni、旋毛氣凰 l Trichinella pseudopsiralis、

Trichostrongulus 屬、人鞭蟲XTrichuris trichuria)、班氏络 蟲XWuchereria bancrofti).， 亦可防治原生動物，例如艾美屬球蟲； 屬於異翅亞目（Heteroptera)者，例如南瓜緣蝽 10 tristis)、Antestiopsis 屬、長锋(Bhssus)M、Calocoris 屬、

Campylomma livida、疼象(Cavelerius)屬、臭蟲^(Cimex)屬、 言锋屬之 Creontiades dilutus、Dasynus piperis、Dichelops furcatus、Diconocoris hewetti、紅蜂(Dysdercus)M、褐锋 {Euschistus、Mi、場亀疼{Eurygaster、亀、Heliopeltis 亀、 15 Horcias nobilellus、緣凑象（Leptocorisa)屬、葉足緣锋 [Leptoglossus phyllopus")、锋（Lygus)慝、Macropes excflvfliws、盲蝽科、培象（iVezara)屬、稻盾蜂 ⑽)屬、Pe加om/ί/αβ、甜菜擬網蜂（Piesma gwac/raia)、 Pz’ezocior⑽屬、棉跳盲蜂（Psa//⑽ 20 persea、錐奏备（Rhodnius)屬、3 3 場节（Sahlbergella singularis)、稻凑(Scotinophora)屬、梨反網缚(Stephanitis nashi)、Tibraca 凰、氣凑{Triatoma)Mi 屬於同翅目（Homoptera)者，例如無網長管虫牙 (Acyrthosipon)Mi、Aeneolamia 慝、Agonoscena 慝、粉 42 200918526 屬、甘蔬粉乱(vi/eMra/oZm·?粉虱 (Aieuwthrixus)屬、葉缉（Amrasca)屬、李莉圓尾財 (Anuraphis carduf)、圓蝓（JcwWz.e//a)屬、梨瘤虫牙 (Aphanostigma piri)、蚜(Aphis)屬、葡萄浮塵子(Arboridia 5 apicaiis)屬、凰吩（Aspidiella)屬、M (Aspidiotus)屬、

Atanus屬、馬铃箸長鬚场（Aidacorthum solani)、粉乱 (Bemisia)慝、桃车短尾场（Brachycaudus helichrysii)、敬管 场（Brachycolus)慝、甘藍虫牙、 Calligyponamarginata、^^^^Carneocephalafulgida、 10 甘森棉財/am.gera)、沐禪科（Cerco/?ft/ae)、 壤纷（Ceropiastes)屬、草萬：毛管场（Chaetosiphon fragaefolii)、嚴黃雪雇吩（Chionaspis tegalensis)、葉缉凰 之 Chlorita onukii、销桃票、斑蜗 QChromaphis juglandicoia)、茶褐凰喻(Chrysomphalus ficus)、Cicadulina 15 、Coccomyiz’/i^ /m/"、虫介（Coccws)屬、茶蘼隱瘤額財 (Cryptomyzus ribis)、Dalbulus 慝、输裂（Dialeurodes)Mi、 表级(Diaphorina)屬、介殼备(Diaspis)屬、Dora丨is屬、草 履虫介(ZVos/c/m)屬、财蟲(£)>^叩/1以)屬、粉虫介(Z^smz’cocctw) 屬、葉蟬（五哪屬、棉虫牙（£>/仍6>所(3)屬、斑葉蟬 20 (五⑽ewra)屬、二葉葉蟬（五wae/z’s加7〇&加⑽）、咖啡根

(Geococcus 、琉璃葉蟬（T/oma/oi/bciZ coagulata)、桃大尾^ 场（Hyalopterus arundinis)、介致義 (/cer%)屬、褐葉蟬屬、葉輝⑽)屬、稻 反飛乱(Laode!phax striateHus)、後吩(Lecanium)屬、螺吩 43 200918526 屬、菜溢管虫牙（Z/pap/nj 長管虫牙 {Macrosiphum')屬、Mahanarva fimbrioiata、高粱黍生牙 (Melanaphis sacchari)、Metcalfiella 屬、鲁薇麥场 (Metopolophium dirhodum)、黑、緣平楚 Μ 场（Monellia 5 costalis)、Monelliopsis pecanis、瘤額场（Myzus)屬、萬隻 对 A(Nasonovia ribisnigri)、葉輝(Nephoietiix)屬、稻褐飛 ^{Nilaparvata lugens、、Oncometopia 亀、故喻H 之 Orthezia praelonga、禋柳粉虱 、木虱 (Paratrioza)屬、吩(Parlatoria)屬、癭棉场（Pemphigus)屬、 ίο 玉米飛蟲i CPeregrzVz似 mflzWzj)、粉虫介（PA⑼acoccws)屬、

Phloeomyzus passerinii 、 Phorodon humuli 、才艮瘤 if (Phylloxera)慝、養:介後氣（Pinnaspis aspidistrae)、粉喻 (Planococcus) 、梨形原綿瑜(J^otopulvinaria pyriformis)、桑吩（Pseudaulacaspis pentagona)、粉虫介 15 CPMWi/ococcws)屬、木乱屬、金小蜂（Pieroma/ws)

屬、壤缉（Pyrilla)屬、圓吩（Quadraspidioius)屬、Quesada gigas、瓢蟲XRastrococcus)屬、緣管场（Rhopalosiphum)M、 硬虫介(Χα/πβί/α)屬、葉蟬屬之沿⑽⑽、麥二叉 树(Schizaphis graminum)、刺盾虫介(Selenaspidus 2〇 articulatus) ' 飛 IL (SogaM)屬、白背飛 iL furcifera)、敗炎（Sogatodes)亀、朱碑慝之 Stictocephals festina、Tenalaphara malayensis、板桃黑、财（Tinocallis caryaefoliae)、朱缚（Tomaspis)屬、二又场（Toxoptem)屬、 温室粉鼠(Trialeurodes vaporariorum)、表赵（TriozajM、葉 44 200918526 缉（Typhlocyba)屬、盾蚧（Unaspis)屬、葡萄根瘤蚜（yiteus vitifolii)； 屬於膜翅目（Hymenoptera)者，例如鋸角葉蜂(£>^η·⑽) 屬、葉蜂(ffoplocampa)屬、壤(Lasius)屬、廚壤(Monomorium 5 pharaonis)、胡蜂（Vespa)屬·， 屬於等足目（Isopoda)者，例如鼠婦 vulgare)、海姐屬之 Oniscus aseUus、JPorcellio scaber ·， 屬於等翅目（Isoptera)者，例如網白蟻(及扣·CYerwa) 屬、土 白壤(Odontotermes)屬·， 1〇 屬於鱗翅目（Lepidoptera)者，例如桑劍紋夜蛾 w办or)、白斑煩夜蛾〇4以/(3 /ewcowe/as)、地老虎 (Agrotis)Μ、Alabama argillacea、夜蛾（Anticarsia)M、 Bamthra bmssicae、梅葉穿孔潛蛾i (Bucculatrix thurberiella)、松&竣(Bupalus piniarius)、卷葉城屬之 15 Cacoecia podana、Capua reticulana、镇栗蠢蛾(Carpocapsa pomonella)、Cheimatobia brumata、堪（Chilo)屬、雲杉涛· 夜蛾/wwz/erazia)、葡萄果蠹蛾（Cfysz'fl 、捲模屬、埃及金剛鑽（EaWas ζ·«⑽/<3腿）、地中海粉斑埃（五、褐尾蛾 2〇 (Euproctis chrysorrhoea)、切根蟲XEuxoa)屣、夜蛾(Feltia) Μι、尺兔塔(Galleria mellonella) ' 氣蛾XHelicoverpc^M、 氣蛾（Heliothis)屬、褐織葉蛾（Hofmannophila 、茶捲夜蛾(//owcma 、楼桃巢 蛾(Hyponomeuta padella)、夜織(Laphygma)屬、細蛾屬之 45 200918526

Lithocolletis blancardella ' 綠表夜味{Lithophane antennata) ' 3. ^ ^ {Loxagrotis albicosta) ' (Lymaniria)屬、天幕毛蟲XMc^acosoma neustria)、甘轰夜 蛾（Mamaina; brassicae)、Mocis repanda ' 東方黎轰 5 (Mythimna separata)、Oria 餍、稻％ HA(〇ulema oryzae)、

Panolis flammea、冬工铃备{Pectinophora gossypeilla)、祐壤 潛夜蛾、粉蝶（Pz'eA)屬、小菜蛾 (尸/wie//iz xy/osie/Za)、夜蛾（iVoi/em’a)屬、一星黏蟲 [Pseudaletic^Mi、欠瓦夜味(Pseudoplusia includens)、龜龜 ίο 粟塔[Pyrausta nubilalis)、黎备(Spodoptera、Mi、Thermesia gemmatalis、網衣蛾（"Tinea pellionella)、袋衣蛾（Tineola 厶/<5^//化//«)、櫟綠捲葉蛾（Tbr/rz’x WrzW⑽a)、粉夜蛾 {Trichoplusia)愚 屬於直翅目（Orthoptera)者，例如家蛾、蟀（dc/zeia 15 办所⑵"cws)、東方虫非蠊or/e加α/b)、德國小蠊 (Βίαίίβίία germanica)、螻姑（GryZhtaZ/m)屬、馬得拉啡蠊 似a mizderfle)、飛殖(ZocwWa)屬、蚱猛(Me/απορ/ι^) 屬、美洲大祿（PeWp/cmeia america^ia)、群居蚱猛 {Schistocerca gregaria) \ 20 屬於蛋目（Siphonaptera)者，例如蛋⑽） 屬、東方氣lKXenopsylla cheopis) ·， 屬於綜合目（Symphyla)者，例如 Scutigerella immaculata 屬於纓翅目（Thysanoptera)者，例如稻薊馬 46 200918526 biformis)、Enneothrips flavens、裔馬（Frankliniello)亀、鐵 馬（Heliothrips)屬、溫室條:契\ 馬（Hercinothrips femoralis)、 Kakothrips Μι、版钱窥馬{Rhipiphorothrips cruentatus)、鐵 M〇{Scirtothrips)M}、裔馬屬之 Taeniothrips cardamoni、第] 5 馬(Thrips)屬 屬於缕尾目（Thysanura)者，例如西洋衣魚（Zepbma saccharina) \ 植物寄生性線蟲包括，例如，種趨線蟲屬、 葉芽線轰(Aphelenchoides)屬、Belonoaimus饜、松枯象蟲^ ίο (Bursaphelenchus)Mi、隻緣蟲乂DUylenchus dipsaci)、 線备（Globodera)屬、Heliocotylenchus 屬、包嚢線蟲^ (月Weroi/era)屬、長針線蟲（z⑽giW〇ri^)屬、根瘤線蟲 (Me/ozW叹y/ie)屬、根腐線蟲⑼^似)屬、穿孔線轰 (Radopholus similis)、螺旋線螽(R0tylenchus)屬、殘根象義 15 (Trichodorus)屬、綠化象轰(jyienchorhynchus)屬、隻刃線 蟲XTyknchulus)屬、松樣象蟲乂 jyienchulus semipenetrans) i 屬、劍線轰(Xiphinema)屬。 於特定濃度或特定施加率下，根據本發明之活性物質 組合物亦可作為除草劑、保護劑（safeners)、生長調節劑或 扣 增進植物性質用劑、或作為殺菌劑[例如殺真菌劑、抗黴 菌劑、殺細菌劑、殺病毒劑（包括對抗類病毒製劑）]或作為 對抗MLOs (擬菌質體)與RL〇s (類立克次體）之製劑用。 活性物質可轉化為習知調配物，例如溶液、乳液、可 濕性粉劑、水-及油-系懸浮液、粉劑、細粉劑、糊劑、可 200918526 溶性粉劑、可溶性粒劑、散播用粒劑、懸浮液乳液濃縮物、 與活性物質一起浸潰之天然物質、與活性物質一起浸潰之 合成物質、肥料及於聚合物質中之微膠囊。 彼等調配物係以已知方法製造，例如將活性物質與增 5 充劑（亦即液體溶劑及/或固體載劑）混合，視需要使用界面 活性劑（亦即，乳化劑）及/或分散劑及/或泡沫形成劑。彼 等調配物係於適當工廠製備或者於施加之前或施加期間 製備。 適用作為佐劑者為能賦與組成物本身及/或由其衍生 10 之製劑（例如噴霧混合物、種子敷料）特別性質（例如特定技 術性質及/或特定生物性質）之彼等物質。典型之適當佐劑 為：增充劑、溶劑與載劑。 適當增充劑為，例如，水、極性與非極性有機化學流 體，例如得自芳族與非芳族烴類（例如鍵烧烴、烧基苯類、 15 烷基萘類、氯苯類）、醇類與多元醇類（視需要亦可經取代、 醚化及/或酯化）、酮類（例如丙酮、環己酮）、酯類（包括脂 肪與油類）與（聚）醚類、未經取代及經取代之胺類、醯胺 類、内醯胺類（例如iV-烷基吡咯啶酮類）與内酯類、砜類與 亞砜類（例如二甲亞砜）等類別者。 20 若所用增充劑為水，則亦可，例如，使用有機溶劑作 用輔助溶劑。本質上適當之液體溶劑為：芳族烴例如二曱 苯、曱苯或烷基萘類；氯化芳族烴、或氯化脂族烴，例如 氯苯類、氯乙烯類或二氯甲烷；脂族烴例如環己烷或鏈烷 烴，例如石油德分、礦物及植物油類；醇類例如丁醇或乙 48 200918526 二醇及其醚類和酯類；酮類例如丙酮、甲基乙基酮、曱基 異丁基酮或環己酮；強極性溶劑例如二甲亞砜；以及水。 根據本發明，載劑意指天然或合成之有機或無機物 質，其可為固體或液體；活性物質與其混合或結合以增進 5 其使用性質，特別是用以施敷於植物或部分植物體或種 子。一般而言，該固體或液體載劑為惰性，必須能於農業 上被利用。 適當固體或液體載劑為： 舉例而言，銨鹽與細磨之天然礦物，例如高嶺土、黏 10 土、滑石粉、白堊、石英、綠坡縷石、蒙脫土或矽藻土， 及細磨之合成礦物，例如高度分散之石夕石、氧化鋁與矽酸 鹽；用於粒劑之適當固體載劑為：舉例而言，經壓碎與分 級之天然岩石例如方解石、大理石、浮石、海泡石與白雲 石，及無機與有機粗粉之合成粒劑，與有機物料例如紙、 15 鋸屑、椰殼、玉米穗與煙草稈之粒劑；適當乳化劑及/或 泡沫形成劑為：舉例而言，非離子性與陰離子性乳化劑例 如聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類例如烷基芳 基聚乙二醇醚類、烷基磺酸酯類、烷基硫酸酯類、芳基磺 酸酯類與蛋白質水解物；適當分散劑為··非離子性及/或 20 離子性物質，例如得自醇-POE及/或-POP醚類、酸及/或 POP-POE酉旨类員、芳POP-POE _类員、月旨月方&/ 或POP-POE加合物、POE-及/或POP-多元醇衍生物、POE-及/或POP-山梨聚糖-或-糖加合物、烷基硫酸酯類或芳基 硫酸酯類、烷基磺酸酯類或芳基磺酸酯類及烷基磷酸酯類 49 200918526 或芳基磷酸酯類、或對應之p〇-醚加合物等類別者。進一 步適當者為寡-或聚合物，例如衍生自乙烯基單體、丙烯 酸、單獨衍生自EO及/或PO或與例如（多）醇類或（多）胺類 組合者。亦可能使用木質素及其磺酸衍生物、未改造及經 5 改造之纖維素、芳族及/或脂族磺酸類及其與曱醛之加合 物。 調配物中可使用增黏劑例如羧甲基纖維素及呈粉 劑、粒劑或膠乳形式之天然及合成聚合物，例如阿拉伯 膠、聚乙烯醇與聚乙酸乙烯酯，以及天然磷脂類例如腦磷 10 脂類與卵磷脂類，及合成磷脂類。 亦可使用著色劑如無機色素，例如氧化鐵、氧化鈦與 普魯士藍，及有機色料例如茜素色料、偶氮色料與金屬酞 菁色料，及微量營養素例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬與鋅 等鹽。 15 其他可能的添加劑為香料、視需要經改造之礦物或植 物油、石墙及營養素（包括微量營養素）例如鐵、锰、石朋、 ' 銅、鈷、錮與鋅等鹽。 亦可存在安定劑，例如低溫安定劑、防腐劑、抗氧化 劑、光安定劑或增進化學及/或物理安定性之其他製劑。 20 以市售可得調配物製備之使用形式之活性物質含量 可於寬廣範圍内不同。該等使用形式之總活性物質濃度、 或個別活性物質之活性物質濃度在〇.〇〇〇〇〇〇01至97重量 %活性物質之範圍内，較佳為在〇.〇〇〇〇〇〇1至97重量％之 範圍内，尤佳為在0.000001至83重量％或0.000001至5 50 200918526 重量％之範圍内及非常尤佳為在⑽術至丨重量％之 内。 根據本發明之活性物質組合物可呈其市f可得 物及以彼等調配物與進-步之活性物_如殺昆蟲劑 誘劑、消毒劑、殺細菌劑、殺蜗劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、 生長調節劑、除草劑、保護劑、肥料或化學傳訊素 (semiochemicals)混合製成使用形式存在。 ’、 亦可為與其他已知活性物質例如除草m 10 15 20 調節劑、保護劑、化學傳訊素’或者與增進植物性質 劑之混合物。 、 作為殺昆蟲劑使用時，呈其市售可得調配物及以 調配物製備之使用形式之根據本發明活性物質袓八 進-步呈與增效劑之混合物存在。增效難提高活口性物質 活性之化合物，_添加之增效劑本身不㈣有活性。、 作為殺昆蟲劑使用時，呈其市售可得調配物及以彼等 調配物製備之使用形式之根據本發明活性 進-步呈與施加率後防止活性物質於植物環；；::分： 物表面或於植物組織中降解之抑制劑之混合物存在。 施敷係以適用於該等使用形式之習知方式進行。 所有植物與部分植物體均可根據本發明理， 本說明書中，植物欲被瞭解為意指所有植物與植物族群， 例如需要及不為所欲之野生植1¾作物植物（包括天缺存 在之作物植物）。作物植物為可利用傳統植物育種及最適 方法或利用生物技術與重組方法或彼等方法之組合方法 51 200918526 獲得之植物，包括其JJJ絲& ^ 權利保護之植物裁^ σ # 物育種者之 切栽^口 口口種。部分植物體欲姑 物之所有地上輿地下部分及器官，二:睁華=:植 :述及之實例為葉、針、柄、里、花、果實體、果= 種 料及益性*有㈣…“丨肢亦包^收獲之物 妒：丄Si 例如果實、種子、插條、塊莖、 根至、切枝、小鱗莖、幼苗及長匐莖。 10 15 20 根據本發明’以活性物質組合物處理植物及部分植物 f係直、，進行或根㈣知處理法，例如利収潰、喷霧、 条發、霧化、撤播、±漆、注射及於繁殖物料（特別是種 子）之情形下’進-步利用塗覆—或多個塗層，作用於其 環境、棲息處或貯藏室。 可述及之可根據本發明處理之植物如下：棉花、亞 麻、葡萄藤、水果、蔬菜，例如薔薇科(R〇saceae)植物（例 如仁果類如蘋果與洋梨，以及核果類例如杏子、櫻桃、杏 仁與桃子、與軟水果例如草莓）、Ribesioidae植物、胡桃 科（Juglandaceae)植物、樺木科（Betulaceae)植物、漆樹科 (Anacardiaceae)植物、殼鬥科（Fagaceae)植物、桑科 (Moraceae)植物、木犀科（〇ieaceae)植物、Actinidaceae 植 物、樟科(Lauraceae)植物、Musaceae植物（例如香蕉作物 與香蕉林）、茜草科(Rubiaceae)植物（例如咖啡）、山茶科 (Theaceae)植物、Sterculiceae 植物、芸香科(Rutaceae)植物 (例如摔檬、柳撥與葡萄柚）；祐科（Solanaceae)植物（例如 番莊）、百合科（Liliaceae)植物、菊科（Asteraceae)植物（例 52 200918526 如萬巨）、缴形科(Umbelliferae)植物、十字花科（Cruciferae) 植物、藜科（Chenopodiaceae)植物、葫蘆科（Cucurbitaceae) 植物(例如黃瓜）、蔥科(Alliaceae)植物(例如韭菜、洋蔥）、 蝶形花科(Papilionaceae)植物（例如婉豆）；主要作物植物例 5 如禾本科(Gramineae)植物（例如玉蜀黍、草皮、穀類例如 小麥、黑麥、稻、大麥、燕麥、小米/高粱與黑小麥）、菊 科植物（例如向曰葵）、十字花科(Brassicaceae)植物（例如包 心白菜、紫甘藍、青花菜、花椰菜、球芽甘藍、白菜、球 莖甘藍(kohlrabi)、小蘿蔔、以及芸苔、芥菜、辣根與水芹）、 10 豆科(Fabacae)植物（例如豆類、花生）、蝶形花科植物（例如 大豆）、茄科植物（例如馬鈴薯）、藜科植物（例如甜菜、飼 料甜菜、瑞士蒸菜、甜菜根）；庭園及森林中之有用植物 與觀賞植物；及彼等植物於各情形下之基因改造類型。 根據本發明之活性物質組合物特別適用於處理種 15 子。於本說明書中，以上文述及之較佳或尤佳之根據本發 明之組合物為較佳。由病蟲害引發之對作物植物之傷害極 大部分於種子貯存期間及種子被引入土壌後、植物發芽期 間及其後，即由種子被侵襲而已產生；此階段特別具關鍵 性，因為生長中植物的根與幼芽特別敏感，即使小量之傷 2〇 害亦足以導致整株植物死亡。因此使用適當組成物以保護 種子及發芽中之植物特別受到關注。 藉處理植物種子以防治病蟲害長久以來已為業界悉 知，主要問題在於持續改善。然而，種子之處理常常產生 無法以令人滿意的方式解決之—系列問題。因此，業界期 53 200918526 盼閧發出於播種後或植物萌芽後不需額外施加作物保護 劑之用於保護種子與發芽植物之方法；進一步期盼使用最 適量之活性物質以對種子與發芽植物提供最大保護而免 病蟲害侵襲，惟所用活性物質不傷害植物本身。特別是， 5 種子處理方法亦須涵蓋基因轉殖植物之固有殺昆蟲性 質，以期於保持盡可能低之植物保護組成物施加率下，達 成對種子以及發芽植物之最適保護。 因此，本發明特別亦係有關藉使用根據本發明之活性 物質組合物處理種子，以保護種子與發芽植物免受病蟲害 10 侵襲之方法。根據本發明之保護種子與發芽植物免受病蟲 害侵襲之方法包括同時以式I活性物質及上述酞酸二醯胺 化合物之一者分別處理種子之方法；亦包括於不同時間以 式I活性物質及上述酞酸二醯胺化合物之一者分別處理種 子之方法。本發明同樣有關使用根據本發明之活性物質組 15 合物處理種子，以保護種子與所得植物免受病蟲害侵襲之 用途。本發明進一步係有關已使用根據本發明之活性物質 組合物處理而為防禦病蟲害保護之種子。本發明亦有關已 同時以式I活性物質及上述酞酸二醯胺化合物之一者分別 處理之種子。本發明進一步係有關已於不同時間以式I活 20 性物質及上述酞酸二醯胺化合物之一者分別處理之種 子。於已於不同時間以式I活性物質及上述酞酸二醯胺化 合物之一者分別處理之種子之情形下，根據本發明組成物 之個別活性物質可存在種子上之不同層中。於本說明書 中，分別含有式I活性物質及上述酞酸二醯胺化合物之一 54 200918526 者之諸層適當時可利用中間層予以分隔。本發明亦有關施 敷分別為式I活性物質及上述酞酸二醯胺化合物之一者作 為塗層成分或除了塗層外之另一層之種子。 本發明之一優點在於，由於根據本發明活性物質組合 5 物之特定滲體性質，以彼，等活性物質組合物處理種子不僅 保護種子本身免受病蟲害侵襲，亦保護萌芽後產生之植 物。以此方法，可免除於播種時或其後對作物之立即處理。 進一步優點為，相較於個別殺昆蟲活性物質，根據本 發明活性物質組合物殺昆蟲活性之協同作用效應增加，超 10 越分別使用二活性物質時被預期之活性；另一優點為，相 較於個別殺真菌活性物質，根據本發明活性物質組合物殺 真菌活性之協同作用效應增加，超越分別使用二活性物質 時被預期之活性；如此使得諸活性物質用量之最適化成為 可行。 15 根據本發明之活性物質組合物亦可用於特別是基因 轉殖種子，由此種子產生之植物能表現被指引對抗病蟲害 , 之蛋白質，此可視為係另一優點。使用根據本發明活性物 質組合物處理此等種子之結果，經由表現，例如，該殺昆 蟲蛋白質而已被防治之特定病蟲害，可附加地由於受到根 20 據本發明活性物質組合物之保護而免受傷害。 根據本發明之活性物質組合物適用於保護農業、溫 室、森林或園藝上使用之上文已述及之任何植物品種之種 子；特別是，為種子形式之玉米、花生、油菜花、芸苔、 罌粟、大豆、棉花、甜菜（例如糖用甜菜與飼料甜菜）、稻、 55 200918526 高粱與小米、小麥、大麥、燕麥、黑麥、向曰葵、菸草、 馬鈴署或蔬菜（例如料、芸苔屬植物）。根據本發明之活 性物質組合物亦適用於處理已如上述之水果作物及蔬菜 f之種子；其中以玉米、大豆、棉花、小麥及油菜花或芸 5 台種子之處理特別重要。 如上述，使用根據本發明活性物質組合物處理基因轉 殖種子亦特別重要；其可呈植物種子之形式，通常，含有 控制具有特別是殺昆蟲性質之多肽表現之至少一個異源 基因。於基因轉殖種子中之該異源基因可衍生自例如桿菌 10 似）、根瘤菌（及麵）、假單胞菌（/^⑼而胸⑽4、 沙雷氏囷（iSerrfli/af)、木徽菌（7>/c/wi/erwa)、棒狀桿菌 (C/謂如）、菌根菌（G7續似)或膠狀青黴菌（OT〇C/ai//_) 等微生物。本發明特別適用於處理含有源自桿菌屬之至少 一種異源基因及其基因產物具有對抗歐洲玉米埃及/或玉 15 米根蟲活性之基因轉殖種子；尤佳者為呈得自蘇力菌 [Bacillus thuringiensis)之異调Ί 西形式者。 ί 於本發明範圍内’根據本發明之活性物質組合物係單 獨或呈適當調配物施加於種子。該種子較佳為呈夠穩定以 避免於處理期間受傷害之狀態被處理。一般而言，種子之 2〇 處理可於收割與播種間之任何時間點進行。所用種子通常 已與植物分離且未攙雜穗軸、果莢、莖、表皮、毛或果肉。 處理種子時，通常必須很謹慎，俾使所選定施加於種 子之根據本發明活性物質組合物及/或進一步添加劑之量 對種子發芽無不利影響，或者由種子產生之植物不受傷 56 200918526 害；特別以特定施加量之活性物質可能具有植物毒害效應 之情形下為然。 根據本發明之組成物可直接施加，亦即，不需包含進 一步成分及不需經過稀釋。通常，較佳為施加呈適當調配 物形式之組成物於種子。用於處理種子之適當調配物及方 法為熟習此項技藝人士所悉知，及見述於，例如，下述文 獻中：US 4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4,808,430 A、 US 5,876,739 A、US 2003/0176428 Al、WO 2002/080675 A1、WO 2002/028186 A2。 根據本發明可使用之活性物質可轉化為習知之種子 敷料調配物例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、泡沫物、漿 狀物及其他用於種子之塗覆組成物、及ULV調配物。 彼等調配物係以已知方法製備，將活性物質與習知添 加劑舉例而言，如’習知增充劑以及溶劑或稀釋劑、著色 劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、助增稠 劑、膠黏劑、赤黴素、以及水混合。 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之著 色齊]為ϋ知供彼等用途之所有著色劑。難溶於水之色素， 以及可溶於水之染料均可使用；可述及之著色劑實例為著 名之若丹明B、C.I.色素紅色112號及C.I.溶劑紅色1號。 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之潤 漁劑為習知用於調配農業化學活性物質及用於促進潮濕 之所有物質；較佳為使用烷基萘磺酸酯類，例如二異丙基 -或二異丁基萘磺酸酯類。 57 200918526 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之適 當分散劑及/或乳化劑為習知用於調配農業化學活性物質 之所有非離子性、陰離子性及陽離子性分散劑；較佳為使 用非離子性或陰離子性分散劑、或非離子性或陰離子性分 5 散劑之混合物。可述及之特別適當之非離子性分散劑為， 特別是，環氧乙烷/環氧丙烷嵌段聚合物、烷基苯酚聚乙 二醇醚類與三苯乙烯基苯酚聚乙二醇醚類、及其磷酸化或 硫酸化衍生物。適當之陰離子性分散劑為，特別是，木質 素磺酸酯類、多丙烯酸鹽類及芳基磺酸酯/曱醛縮合物。 10 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之消 泡劑為習知用於調配農業化學活性物質之所有泡沫抑制 物質；較佳為使用矽酮消泡劑及硬脂酸鎂。 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之防 腐劑為農業化學組成物中供該等用途可使用之所有物 15 質；可述及之實例為雙氯酚及苄基醇半縮曱醛。 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之助 增稠劑為農業化學組成物中供該等用途可用之所有物 質；較佳及適當者為纖維素衍生物、丙稀酸衍生物、黃原 膠、經改造之黏土及高度分散之矽石。 20 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之膠 黏劑為可用於種子敷料中之所有習知黏合劑；可述及之較 佳者為聚乙烯基吡咯啶酮、乙酸聚乙烯酯、聚乙烯醇及曱 基纖維素(tylose)。 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之赤 58 200918526 徽素較佳為赤黴素A1、A3 (=赤黴酸）、A4與A7 ;特佳為 使用赤黴酸。赤黴素係業界已知（參照R. Wegler “Chemie der Pflanzenschutz- und Schadlingsbekampfungsmittel” 5 10 15 20 [Chemistry of Plant Protectants and Pesticides], Vol. 2, Springer Verlag, 1970, pp. 401-412) ° 根據本發明可使用的種子敷料調配物可直接使用，或 於預先以水稀釋後，用以處理寬廣範圍之種子（包括基因 轉殖植物之種子）。於本說明書中，附加之協同作用效應 亦可由與經由表現形成物質之相互作用結果而產生。 以根據本發明可用之種子敷料調配物或藉添加水自 其製備之製劑處理種子可使用之適當裝置為通常可供塗 敷種子用之所有混合裝置。詳言之，將種子置於混合器 中，隨後進行塗敷種子程序，添加各情形下所需量之種子 敷料調配物（就其本身或預先以水稀釋後），將混合器中之 内容物混合至調配物均勻分佈於種子上為止 °日° 後進行乾燥程序。 4 =上述’所有植物及其部分植物體均可根

較佳具體實例中’係處理野生之植物種類J 邑麵奋加+ 及刖者之邻分植物體。於進一步較佳 具脰貝例中’則係處理利用重組方法，舉 # = 義或共抑制技術、RNA干擾_RNAl·技;;反 與傳統方法組合)獲得之基因轉移植物 。4 = 因改造生物），㈣綱體。「部^「==(基 59 200918526 等詞已於上文說明。 尤佳為根據本發明處理於各情形下市售可得或 中之植物栽培品種之植物。植物栽培品種欲被瞭 具有新續特性及係利用習知育種法、利用突變誘發法或利 5 帛重組DNA技減得之植物’·其可為栽培品種、生物型 及基因型。 視植物種類或栽培品種、其位置及生長條件（土壤、 a候、植被期、營養）而定，根據本發明之處理亦可產生 超增加（「增效」）之效果。因此，例如，超越實際預期效 10 果之施加率減少及/或活性譜祕及/或減本發明可使用 之物質與組成物之活性提高、植物生長較佳、對高溫或低 溫=对性增加、對乾旱或對水或土壌鹽度之对性增加、花 開付多、易於收割、加速成熟、產量較高、品質較佳及/ 或收成產物營養價值較高、貯存安定性及/或收成產物加 15 工性較佳等均可能發生。 擬根據本發明處理之較佳基因轉移植物或植物栽培 '口種（亦即以运傳工程方法獲得者）包含重組改造結果得到 賦與該等植物特別有利之有用性質（「特性」）之遺傳物質 之所有植物。此等性質之實例為植物生長較佳、對高溫或 20 ⑯t W 力α、對乾旱或對水或土壤鹽度之耐性增力口、 化開知夕易於收割、加速成熟、產量較高、品質較佳及 /或收成產物營養價值較高、貯存性質及/或收成產物加工 性較佳。此等特性之進一步及特別著重之實例為植物對抗 動物及微生物病蟲害（例如對抗昆蟲、蜱蟎、植物病原真 60 200918526 囟、細菌及/或病毒）之防隼力鱼土 草活性物質之耐心!;卿 ^要收成作物’例如榖類(小麥、稻)、玉米、大 ： ί二糖用甜菜、番祐、5宛豆與其他蔬菜類、棉花、养草： 〜 鈴薯、棉花、煙草及芸苔。特別 耆^之特性為由於在植物中形成毒素—特別是由得自蘇 力囷之遺傳物質[例如由CryiA(a)、CryIA(b)' CryIA(c)、 10 15 20

CryllA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、❻湯、❻勘與

CrylF等基因以及其組合物]而於植物中形成者，使植物對 此虫*、、蛛形綱動物、線蟲、蛞輸與蝸牛之防禦力增加（下 文稱為「Bt植物」）。亦特別著重之特性為由於後天獲得 之滲體抗性（SAR)、系統素（systemin)、植物防禦素 (phytoalexins)、誘引劑與抗性基因、及適當表現之蛋白與 毒素之結果，使植物對真菌、細菌及病毒之防禦力增加。 進一步特別著重之特性為植物對特定具除草活性物質[例 如咪唾啉酮類、磺醯脲類、嘉磷塞(glyph〇sate)或次膦醯麥 黃酮（例如“PAT”基因）]之耐性增加。賦與論及之所需特性 之基因亦可互相組合而存在基因轉移植物中。可述及之 「Bt植物」實例為以商品名YIELD GARD®(例如玉米、 棉花、大豆）、KnockOut⑧(例如玉米）、starLink®(例如玉 米）、Bollgard®(棉花）、Nucotn®(棉花）及 NewLeaf㊣(馬铃 薯）出售之玉米品種、棉花品種、大豆品種及馬鈴薯品種。 可述及之對除草劑具耐性植物之實例為以商品名 61 200918526

Roundup Ready®(對嘉磷塞具耐性，例如玉米、棉花、大 豆）、Liberty Link®(對次膦醯麥黃酮具耐性，例如芸苔）、 IMI®(對咪唑啉酮類具耐性）及STS®(對磺醯脲類具耐 性，例如玉米）出售之玉米品種、棉花品種及大豆品種。 5 可述及之對除草劑具耐性之植物（以習知方法針對除草劑 财性育種之植物）亦包含以商品名Clearfield®(例如玉求） 出售之品種。當然，彼等敘述亦適用於具有此等基因特性 或仍待開發之基因特性，未來將開發或未來將成為市售可 得之植物栽培品種。 10 所列植物可以特別有利之方法，使用根據本發明之活 性物質組合物予以處理。上述活性物質組合物之較佳範圍 亦適用於彼等植物之處理。特別著重者為使用本文詳述之 活性物質組合物進行植物之處理。 根據本發明之活性物質組合物不僅對植物病蟲害、保 15 健病蟲害及貯存產品病蟲害具活性，同時，可於獸醫醫藥 領域中對抗動物寄生物（外寄生物及内寄生物）例如硬蜱、 軟蜱、疥蟎、葉蟎、蠅(螫刺性及舔舐性）、寄生性蠅幼蟲、 虱、頭虱、鳥虱及蚤。彼等寄生物包括： 屬於虱目（Anoplurida)者，例如，獸風（/faemaiop/«似） 20 屬、長韻 ML(Linognathus)屬、乱（Pediculus)屬、Phtiruss 、Solenopotes 屬 屬於食毛目（Mallophagida)及純角（Amblycerina)與細 角亞目（Ischnocerina)者，例如，毛鳥風（JWwenopon)屬、 短角鳥風(MeWOp⑽)屬、巨毛風（Τ>Ζ>2〇ί〇77)屬、羽见(5仰&〇/<2) 62 200918526 屬、Werneckiella Μ ' Lepikentron Μ、Damalina Μ、獸鳥 ML(Trickodectes)屬 '羽虱(Felicola)屬 屬於雙翅目及長角（Nematocerina)與短角亞目 (Brachycerina)者，例如’伊蚊(Aedes)屬、按蚊 5 屬、庫炊(Cu丨ex)屬、納織（Simulium)屬、Eusimulium 屬、 糠蚊(Phlebotomus)屬、沙織(Lutzomyia)屬、蚊(Culicoides) 屬、萆蛉（Chrysops)屬、瘤虻（Hybomitra)屬、黃虻（Atyhtus) 、年 ^t(Tabanus)Mi、氟 ji；t(Haematopota)愚、Philipomyia 屬、蜂蝨(价⑽/«)屬、家蠅屬、齒股蠅(功;ί/rc^ea) 10 餍、整鐵[Stomoxys)慝、节缉{Haematobia)屬、Morellia 屬、 廄蠅CFimmb)屬、舌蠅(G/cmha)屬、麗蠅(Ca//z>/zorfl)屬、 綠繩(Zwcz7/a)屬、麗繩（C/zrjsowy/a)屬、污繩（职9/ζ//α/^ζ·α) 屬、麻蠅屬、狂蠅（6^^似）屬、皮繩 (Hypoderma)屬、屬規(Gastrophilus)Ji、^^(Hippobosca) 15 屬、Lipoptena 屬、瓦規(Melophagus)屬’， 屬於蚤目（Siphonapterida)者，例如，蚤(/W^c)屬、頭 I [Ctenocephalides'}屬、氣蛋（Xenopsyolla)屬、蚤 (Ceratophynus)屬·， 屬於異翅亞目者，例如，臭蟲（Cimex)屬、獵蝽 20 (Triatoma)慝、錐锋(Rhodnius)屬、錐鼻蟲XPanstrongylus) 屬； 屬於緋蠊目者，例如，東方緋蠊、美洲大蠊、德國小 蠊、緋鐮(iSw/7e//a)屬； 屬於蜱蜗目（Acarina)及後胸-與中胸氣門目者，例 63 200918526 如’ 彖蜱C^gos1)屬、純嗓蜱（6)/77说屬、殘缘蜱 (Otobius)屬、硬缉(Ixodes)屬、花>碑（乂7121^〇71^£1)屦、碑 (Boophilus)屬、车缉(Dermacentor)屬、缸碑（Haemophysalis) 屬、璃眼缉(ffyabmma)屬、烏頭蜱(Rkipicephalus)屬、pi 5 端(Dermanyssus)屬、RaiHietia 屬、肺·％ 螽(Pneumonyssus) 屬、蜗蟲XSternostoma)屬、瓦蛾（Varroa)屬·， 屬於輻蜗目（Actinedida)前氣門亞目（Prostigmata)與 粉蜗亞目（Acaridida)無氣門亞目（Astigmata)者，例如，壁 乱(Acarapis)屬、姬餐織(Cheyletiella)屬、Ornithocheyletia 10 凰、Myobia 慝、Psorergates 戛、緣形蛾(Demodex)M、惠 蛾(Trombicula)屬、Listrophorus 屬、粉蛾(Acarus)屬、絡 蛾（Tyrophagus)屬、考表蛾（Caloglyphus)屬、Hypodectes 屬、Pterolichus 屬、秦蛾(Psoroptes)屬、皮患螺（Chorioptes) Mt、齋無(Ptodectes~)屬、齋織{Sarcoptes、Ji、齋癖\Notoedres、 15 凰、齋絲{Knemidocoptes)]^、Cytodites 鳳、Laminosioptes 屬。 根據本發明之活性物質组合物亦適用於防治侵襲農 業生產性家畜之節肢動物，該等家畜舉例而言，如，牛、 綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔、雞、火雞、 20 鴨、鵝、蜜蜂；其他家飼動物例如狗、貓、籠中鳥、蓄養 魚；及所謂試驗動物，例如倉鼠、天竺鼠、大鼠及小鼠。 藉由防治彼等節肢動物，目的在於減少死亡與性能降低 (肉、乳、毛、獸皮、蛋、蜂蜜等情形），因此使用根據本 發明之活性物質組合物將使更經濟簡易之動物飼養成為 64 200918526 可能。 於獸醫領域及動物飼養令，根據本發明之活性物質組 合物可以已知方式應用，例如，呈鍵劑、膠囊、飲劑、獸 用樂水、粒劑、糊劑、大丸劑、餵飼法、检齊I]等形式經腸 5 投與；利用（肌内、皮下、靜脈内、腹膜内等）注射、植入 進行非經腸投與；經鼻投與；呈例如沐浴或淺泡、喷霧、 澆注與點上、沖洗、撒粉、以及藉助於含活性物質之成形 用品例如項圈、耳箴、尾籤、四肢繫帶、韁繩、標記裝置 等形式經皮投予。 10 用於家畜、家禽、家飼動物等時，活性物質組合物可 呈活性物質含量為1至80重量％之調配物（例如粉劑、乳 液、可流動劑）’直接或於稀釋100至10 〇〇〇倍後施加率， 或者呈化學浴使用。 再者，頃發現根據本發明之活性物質組合物對於破壞 15 工業物料的昆蟲具有強效之殺昆蟲作用。 下文列舉可述及昆蟲之較佳實例，惟不擬構成侷限： 、 曱蟲例如家天牛（/fy/oirwpes 、毛天牛 [Chlorophorus pilosis)、家美氣蠢(Anobium punctatum)、紅 毛氣蠢^(Xestobium rufovillosum) 、Ptilinus pecticornis、 20 Dendrobium pertinex、粉氣蠢（Ernobius mollis)、Priobium 、歐洲竹粉蠹心⑽狀似）、非洲粉蠹 africanus)、+ 琢勒奮{Lyctus planicollis)、Lyctus linearis、 濃毛粉蠹、鱗毛粉 蠢{Minthes rugicollis) ' '\、轰{Xyleborus)屬、小蠹 65 200918526 (Trypodendron)屬、咖徘黑長蠢(Apate monachus)、長蠢屬 Bostrychus capucins ' Heterobostrychus brunneus ' 長蠢（Sinoxyhn)屬、竹長蠢(JDinoderus minutus) ’， 膜翅目見蟲例如藍黑樹蜂(*S7rex /_wv⑼cw·?)、大樹蜂 5 {Urocerus gigas) ' A#i^(Urocerus gigas taignus) '

Urocerus augur .， 白蟻例如木白蟻屬之/7flWc<5//z\s·、麻頭砂 白壤(Cryptotermes brevis)、Heterotermes indicola、潰胸散 白壤(Reticulitermes flavipes)、網故白壤屬之 Reticuliiennes 10 如W、南歐網紋白蠛/Mcz/wgw*?)、澳 洲白議darwiniensis)、古白蟻屬之 Zootermopsis 以、臺灣家白蟻 formosanus)； 缕尾蟲例如西洋衣魚篇a saec/iar/rtfl) 〇 15 於本§兒明書中’工業物料意指無生命物料例如，較佳 為，聚合物、黏合劑、膠黏物、紙與板、皮革、木材、衍 ^ 生之木頭產品及塗料。 適當時，該等立即可用組成物可附加地含有殺昆蟲 劑，及適當時’附加一或多種殺真菌劑。 20 關於混合物中可能之附加添加劑，可參考上文述及之 术又tb蟲劑及殺真菌劑。 根據本發明之活性物質組合物亦可用於保護與海水 或微鹹水接觸之物體（特別是船身、篩板、網製品、建造 物、停泊處及信號系統）以防止於該等物體上生長。 66 200918526 、再者，單獨或與其他活性物質組合使用之根據本發明 之活性物質組合物，可作為防污劑用。 活性物質組合物亦適用於防治居家場所保護上、保健 及貯存產領域中之動物病蟲害，特別是在包圍空間例如 5 住宅、工廠通道、辦公室、駕駛艙等處發現之昆蟲、蜘蛛 及蟎；欲防治彼等病蟲害時，彼等可單獨或組合其他活性 物質組合物與輔助劑，於家用殺昆蟲劑產品中使用；彼等 對於敏感與有抗性之品系，及所有發育階段均具活性。彼 等病蟲害包括： 10 屬於蠍目（Scorpionidea)者’例如，地中海黃蠍⑺―似 occitanus)； 屬於蜱蜗目者，例如’雞壁蟲(j 幻·、鹤壁 (Argas ⑽）、苔瞒屬、雞皮刺蜗 (Dermanyssus gallinae)、住家食甜惠螽（Glyciphagus 15 如騰扣c⑽）、非洲鳥壁蟲、血色扇 頭致 A (Rhipicephahis sanguineus)、刺激秋恙蟲 (Trombicula alfreddugesi) ' Neutrombicula autumnalis ' it 洲家刺皮蜗⑽如/所⑽）、美洲家刺 反織（Dermatophagoidesforniae).， 20 屬於4知蛛目（Araneae)者，例如，』Wcw/arz’zWize、圓蛛 科（dra«以; 屬於盲蛛目（Opiliones)者，例如，擬蝎屬之

Pseudoscorpiones chelifer、Pseudoscorpiones cheiridium、 节蜂屬之 Opiliones phalangium .， 67 200918526 屬於等足目者，例如，海蛆屬之⑽、 Porcellio scaber \ 屬於雙足吕者，例如，Blaniulus guttulatus、山爱義 (Polydesmus)屬·， 5 屬於唇足目者，例如，地娱讼（Geop/n7ii«s)屬； 屬於衣魚亞目（Zygentoma)者，例如，衣魚 (Ctenolepisma)屬、西泮表务、（Lepisma saccharina)、'益火義 (Lepismodes inquilinus) 屬於i非蠊目者，例如，東方排蠊、德國小蠊、亞洲蟑 10 辦（Blattella asahinai)、馬得拉虫非蠊（ZewcopA⑽α wfli/erae)、虫非蠊(Panc/i/ora)屬、虫非蠊(Parcoblatta)屬、澳洲 大蠊（Perip/imeici awsira/adae)、美洲大蠊、褐色大蠊 (Periplaneta brunnea)、後色大碟[Periplaneta fuliginosa)、 長 Μ 蛾綠(Supella longipalpa) ’， 15 屬於跳躍亞目（Saltatoria)者，例如，家總蟀 domesticus)； :: 屬於革翅目者，例如，歐洲球嫂； 屬於等翅目者，例如，木白蟻屬、網白 場XReticulitermes)屬·， 2〇 屬於齧蟲目（Psocoptera)者，例如，書歲⑽iws) 凰、書叙(Liposcelis)M ·， 屬於銷翅目者，例如，皮蠹(Anthrenus)屬、黑史蠢 屬、皮蠹（Dermestes)屬、長頭榖盜 oryzae)、郭公蟲（A^ecroWa)屬、虫知甲屬、榖蠹 68 200918526 (Rhizopertha dominica)、數 l{Sitophilus granarius)、苯先 (Sitophilus oryzae)、玉朱 KSitophilus zeamais)、藥姑气氣 (Stegobium paniceum) j 屬於雙翅目者，例如，埃及黑蚊(Jedes aeg少pi〇、白 5 微故(Aedes albopictus)、Μ·'微故[AedQS taeniorhynchus')、 按蚊屬、紅頭麗繩、CTzrjjAyozowfl p/wWdz··!?、五 帶淡色庫蚊（CWex 、家蚊（Cw/ex 户/^z’e似）、媒斑蚊（Cw/ex/flrsa/以）、果蠅屬、黃 腹廄蠅（Fa朋，camcw/flrz··??)、家绳（Λ/ί/πα (iowesn’ca)、糠蚊 10 (尸办/e办屬、肉蠅carwaWa)、蚋蠅 屬於鱗翅目者，例如，小纖模(dcArok gr/^e/Zfl)、大 虫鼠煩、印度穀埃〇Ρ/〇ί/ζ·<3 /«ier/?w??cie//a)、衣蛾屬之 77/?ea c/〇flce//a、網衣蛾、袋衣蛾； 15 屬於蚤目者，例如，犬蚤（CienocepkaZides ccmis)、猫 §：(Ctenocephalides felis)、kKPulex irritans)、餐反潛 §： (Tunga penetrans)、l 方餐、蛋.， 屬於膜翅目者，例如，大黑蟻（Campcmoi⑽ herculeanus、、黑尊織(JLasius fuliginosus)、普通黑、壤(Lasius 20 niger)、Lasius umbratus、窗織{Monomorium pharaonis)、

Paravespula 屬、鍤道場^Tetramorium caespitum) ·， 屬於鼠吕者’例如，頭乱(Pediculus humanus capitis)、 衣見（Pediculus humanus corporis)、Pemphigus )% 、 Phylloera vastatrix、德 KPhthirus pubis) ·， 69 200918526 屬於異翅亞目者，例如，熱帶臭蟲（C/wex hemipterus)、美氣 Qamex iec(uiarius、、錐锋（Rhodnius pro/fxws)、騷擾錐蜂（7>如0/7^ infestans) 0 於豕用殺昆蟲劑領域中，係單獨或組合其他適當活性 5 物質（例如磷酸酯類、胺基曱酸酯類、擬除蟲菊酯類、新 類尼古丁劑、生長調節劑或得自其他已知殺昆蟲劑類別之 活性物質）進行施加。 該施加係呈氣溶膠、未加壓之喷霧物（例如泵送噴霧 物及贺務斋喷霧物）、自動生霧裝置、生霧器（f〇ggers)、泡 10 床、凝膠、具有以纖維素或聚合物製成的蒸發器片 (vaporizer platelets)之蒸發器產品、液體蒸發器、凝膠及 膜蒸發器、由推進器驅動之蒸發器、不消耗能量之蒸發系 統(被動蒸發系統）、蛾紙、蛾袋與蛾膠、呈粒劑或細粉劑、 供撒佈用I耳料或靜態>1耳劑（bait stations)進行。 15 從下文實例可看出，根據本發明活性物質組合物具有 良好之殺昆蟲及殺蟎活性；雖然個別活性物質顯示活性薄 S 弱’惟該等組合物展現超越諸活性單純總和之活性。 當本發明活性物質組合物之活性超越分別施加率諸 活性物質之總活性時’則殺昆蟲劑及殺蟎劑中即存在協同 20 作用效應。 【實施方式】 對於含兩種活性物質之既定組合物，其預期活性可如 S.R. Colby, Weeds 15. (1967), 20-22 中所述計算如下： 70 200918526 若 X 為使用施加率ΠΙ克/公頃或濃度里ppm之活性物質A 時之毁滅程度，以未經處理對照組之％表示； Υ 為使用施加率ϋ克/公頃或濃度H ppm之活性物質B 5 時之毁滅程度，以未經處理對照組之％表示； Ε 為使用施加率m_與E克/公頃或濃度HL與a ppm之活 性物質A與B時之毁滅程度，以未經處理對照組之％ 表不， 則

XY E=X + Y- loo 若實際殺昆蟲或殺蟎毁滅程度大於計算值，則該組合物之 毁滅作用為超增加，亦即存在協同作用效應。於此情形 下，實際觀察到之毁滅程度必超過上式以預期毁滅程度(Ε) 為基礎之計鼻值。 71 200918526 實例A1 -桃对試驗 溶劑：7 8重量份丙酮 1.5重量份二曱基甲醯胺 乳化劑：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚 5 為了製備活性物質之適當製劑，使1重量份活性物質 與所述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋此濃縮 物至所需濃度。 以所需濃度之活性物質製劑喷霧處理受綠桃蚜嚴重 侵襲之甘藍葉o/erflcefl)。 1〇 經所需期間後，測定毁滅率（％)。此處，100%表示所 有蚜蟲均被毁滅；0%表示沒有蚜蟲被毁滅。將測定之毁 滅率帶入上文Colby式中。 於此試驗中，舉例而言，相較於個別施加活性物質， 下述根據本發明之活性物質組合物展現協同作用增加之 15 活性： 72 200918526 表A1 -桃蚜試驗 活性物質 濃度 克/公頃 1天後之毀滅％ 化合物1-4 4 30 化合物1-6 0.16 30 化合物lib 0.8 0 氟蟲醯胺 0.16 0 化合物1-4 +化合物lib (5：1) 4 + 0.8 實測值* 計算值** 50 30 化合物1-6 +氟蟲酸胺 (1:1) 0.16 + 0.16 實測值* 計算值# 70 30 *實測值==實測活性；**計算值=以Colby式計算之活性 73 200918526 實例A2 -桃蚜試驗 溶劑：7重量份二甲基曱醯胺 乳化劑：2重量份烷基芳基聚乙二醇醚 為了製備活性物質之適當製劑，使1重量份活性物質 5 與所述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋此濃縮 物至所需濃度。 利用浸泡於所需濃度之活性物質製劑中，處理受綠桃 蚜嚴重侵襲之甘藍葉。 經所需期間後，測定毁滅率（％)。此處，100%表示所 10 有蚜蟲均被毁滅；〇%表示沒有蚜蟲被毁滅。將測定之毁 滅率帶入上文Colby式中。 於此試驗中，相較於個別施加活性物質，下述根據本 發明之活性物質組合物展現協同作用增加之活性： 15 表A2 -桃蚜試驗 活性物質 濃度 1天後之毁滅％ ppm 化合物1-10 0.8 45 化合物lib 100 10 化合物1-10+化合物lib 實測值* 計算值** (1:125) 0.8+100 75 50.5 *實測值=實測活性；**計算值=以Colby式計算之活性 74 200918526 實例B -芥菜猿葉曱蟲⑶cA/eiirifle)幼蟲試驗 溶劑：78重量份丙酮 1.5重量份二曱基甲醯胺 乳化劑：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚 5 為了製備活性物質之適當製劑，使1重量份活性物質 與所述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋此濃縮 物至所需濃度。 以所需濃度之活性物質製劑喷霧甘藍葉，當樹葉潮濕 時，移入芥菜猿葉曱蟲幼蟲。 10 經所需期間後，測定毁滅率（％)。此處，100%表示所 有甲蟲幼蟲均被毁滅；〇%表示沒有甲蟲幼蟲被毁滅。將 測定之毁滅率帶入上文Colby式中。 於此試驗中，相較於個別施加活性物質，下述根據本 發明之活性物質組合物展現協同作用增加之活性： 表B-芥菜猿葉甲蟲幼蟲試驗 活性物質 濃度 克/公頃 2天後之毁滅％ 化合物1-4 100 0 化合物1-6 100 0 氟蟲酿胺 100 17 化合物1-4 +氟蟲醯胺 (1:1) 100+100 實測值* 計算值** 33 17 化合物1-6 +氟蟲酿胺 (1:1) 100+100 實測值* 計算值** 33 17 *實測值=實測活性；**計算值=以Colby式計算之活性 75 200918526 實例C -箄地黏蟲XSjpodoptera备試驗 溶劑：78重量份丙酮 1.5重量份二曱基甲醯胺 乳化劑：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚 5 為了製備活性物質之適當製劑，使1重量份活性物質 與所述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋此濃縮 物至所需濃度。 以所需濃度之活性物質製劑噴霧甘藍葉，當樹葉潮濕 時，移入草地黏蟲幼蟲。 10 經所需期間後，測定毁滅率（％)。此處，100%表示所 有毛蟲均被毁滅；0%表示沒有毛蟲被毁滅。將測定之毁 滅率帶入上文Colby式中。 於此試驗中，相較於個別施加活性物質，下述根據本 發明之活性物質組合物展現協同作用增加之活性： 76 200918526 實例c-草地黏蟲幼蟲試驗 活性物質 濃廑 6天後之毁滅％ 克/公頃 化合物1-4 4 0 化合物1-5 0.8 0 化合物1-6 4 0 化合物lib 0.8 67 0.16 0 氟蟲酸胺 4 67 0.8 33 化合物1-4 +化合物lib 實測值* 計算值** (5：1) 4 + 0.8 100 67 化合物1-5 +化合物lib 實測值* 計算值** (5：1) 0.8 + 0.16 33 0 化合物1-6+氟蟲醯胺 實測值* 計算值# (1:1) 4 + 4 83 67 化合物1-5+氟蟲醯胺 實測值* 計算值** (1:1) 0.8+ 0.8 67 33 化合物1-6 +氟蟲酸胺 實測值* 計算值** (1:1) 4 + 4 100 67 *實測值=實测活性；**計算值=以Colby式計算之活性 77

Claims (1)

1. 200918526 七、申請專利範圍： 1. 一種活性物質組合物，其含有至少一種式（I)化合物 RX / N-~/

   式中 A 代表基團6-氟11比α定-3-基、6-氯11比咬-3-基、6-演定 -3-基、5-氟-6-氣°比°定-3-基、2-氯-1,3-嗟唾-5-基或5,6- 二氣吼咬-3-基及 R1代表曱基、環丙基、甲氧基、2-氟乙基或2,2-二氟乙 基； 及至少一種選自包括氟蟲酸胺、⑻_3_峨_Νι_{2_甲基 -4-[1，2,2,2-四氟-1-(三氟甲基）乙基]苯基卜；^2_(1-曱基_2_ 曱基磺醯基乙基）酞醯胺H3-氣-Ν1-^甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基）乙基]苯基卜Ν2-(ΐ_甲基_2_曱基磺醯基 乙基）酞醯胺與⑻-3-溴->^-{2-甲基-4-[1，2,2,2-四氟 -1-(三氟甲基）乙基]苯基卜Ν2_(1_甲基_2_曱基磺醯基乙基) 酉太醯胺之組群之醜酸二醯胺化合物； 惟含有氟蟲醯胺及4-{[(6-氯吡啶_3_基）曱基](曱基)胺基） 呋喃-2(5Η)-酮或4-{[(6-氯吡啶_3_基）曱基κ環丙基)胺基} 呋喃-2(5Η)-酮之活性物質組合物除外。 2·根據申請專利範圍第丨項之活性物質組合物，其特徵為 °亥式（I)化合物係選自包括式（U)、（1-2)、（U)、（M)、 78 200918526 σ-5)、（1-6)、（1-7)、（1-8)、（1_9)與(I_10)等化合物之組群。 3·-種使用根據中請專利範圍第！或2項之活性物質組合 物防治動物病蟲害之用途。 、口 4. 一種防治動物病蟲害之方法，其特徵為令如申請專利範 圍第1或2項界定之活性物質組合物作用於動物害物及/ 或其環境及/或種子上。 σ 5·根據申請專利範圍第4項之方法，其特徵為令式^舌性 物質與酞酸二醯胺化合物之一者同時作用於種子上。 10 15 6.根據中請專利範圍第4項之方法，其特徵為令式！活性 物貝與酞酸二醯胺化合物之一者於不同時間作用於種子 7. -種用於製備殺昆蟲及殺蜗組成物之方法，其特徵 如申請專利範圍第i 5戈2項界定之活性物質組合物與增 充劑及/或界面活性物質混合。 8. -種使用根射請專利範圍第！或2項之活性物質組合物 處理種子之用途。 質組合物 9. 一種使用根據申請專利範圍第丨或2項之活性物 處理基因轉殖植物之用途。 20 10. 物處理基因轉項之活性物質組合 11. 一種經根據申請專利範圍第 處理過之種子。 或2項之活性物質組合物 12.根據申請專利範圍第n項種 併t 5哀種子經式I活性物 貝與酞酸二醯胺化合物之一者同時 79 200918526 13.根據申請專利範圍第11項之種子，該種子經式I活性物 質與酞酸二醯胺化合物之一者於不同時間處理過。 80 200918526 四、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 無 五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式： R、1 〇

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