TW200526223A - Oral formulations of deoxypeganine and their uses - Google Patents
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Description
200526223 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於口服之薄膜狀藥劑配方，以提供 If其鹽類及衍生物之給藥，並使用上述之藥劑治療 【先前技術】 去氧鴨嘴花驗（1，2, 3, 9-四氫吼咯[2，1-b]喹唑琳 (1，2，、3, 9-tetrahydropyrrolo[2,1-b]quinazoline)土；實 驗式為CiiH^N2)存在於蒺藜科（Zyg0phyllaceae)植物中； 才艮據其藥理學特性，去氧鴨嘴花鹼是屬於一群作用具有可 逆性之乙醯膽鹼酯酶抑制劑，也可以作為單胺氧化酶抑制 浏。去氧鴨嘴花驗可以當作一種具有醫療目的的藥劑，例 如治療藥物濫用或藥物上瘾（DE-A 199 〇6 978)、治療尼 古丁上瘾（DE-A 199 06 979)及酒精上癮（DE-A 199 06 974)、治療精神疾病或大腦病態的顯現（DE—A 1〇1 19 863)、治療阿茲海默失智症（DE—A i99 〇6 975)、臨床上 的憂鬱症（DE-A 101 63 667)、或精神分裂症（EP-B 0 584 285) ’以及預防有機填膽驗酯酶造成之中毒症（证―a 199 24 951 )，或治療慢性疲勞症候群（us 5 312 817)。 去氧鴨嘴花驗較佳的取得方式是自敘利亞芸香 (Syrian rue，Peganum harmala)分離，或藉由化學合 成的方式（如 SARGAZAKOVetal·，Khim· Prir· Soedin. 4(1990), 506-507; MORRIS etal.5 J. Amer/Chem. Soc.
4FLACCUS/04003TW/HF 5 200526223 57 (1935)，951-954)。熟悉製藥學 尤其是從專利說明書得知去氧鴨嘴花驗。 獻令’ 將去 使給藥錠、膠囊、懸浮液或 氧鴨嘴花驗口服給藥，且效果不异’ ί?、、觸方式，將 化 外，使用上述之給藥===== 者例如在吞料感到疼痛的患 ==在於’只有經過-段相當二=後這= 達到治療的有效血漿濃度H在許多，後^ 揮藥效是相當必要的。 /中，仏快發 【發明内容】 衍生嘴花驗(或其鹽類及 症狀開始時，並域可能戦上述已知方及 尤其是藥錠。 条方式之缺點， 【實施方式】 令人驚#岐，經過證實，薄膜狀的_ 上 些目的’利用這種藥劑形式治療請求項 症狀。 主」4之疾病及
4FLACCUS/04003TW/HF 200526223 口服之薄膜狀藥劑（也稱為「口内速釋片 (wafers)」）’可以驚人地讓去氧鴨嘴花鹼（及其鹽類或衍 士物1於口腔黏膜之區域中，經黏膜的方式吸收。薄膜狀 藥劑最好以σ頰或舌下的方式使用。本發明製劑可以顯 地=免首渡代謝’並使藥效迅速發揮作用（大約在5至1〇 分鐘内）°本發明製劑乃使用於口腔中，此時活性物質合 因為唾液的侧，而從薄膜狀藥辦放，並且經由二 腔黏膜所舰。本發明也包含雜_倾 ，於口腔黏膜，至少可以暫時維持黏附於π腔 ί情Π活性物質可以直接經由使用之黏舰ίϊ接^ 运’ ^也疋薄膜狀製劑直接與口腔黏膜接觸之部位。a 雖;、、':口腔中，尤其是口頰或舌下的給藥方 使用於人類或動物的其他黏膜表心藥方 去氧鴨嘴花驗之目的。 建成、、、工黏版加用 本赉明之藥劑的優點在於， 本劑包含之活性物質去氧鴨嘴花鹼以其水 (酸去氧鴨 可以自由驗的形式包含於藥；:中然:發==
4FLACCUS/04003TW/HF 200526223 彳b鹼彳植物之翻，可以醫藥上可接受之鹽類形式 対1鴨嘴花驗及其鹽類可依據―開始提及之方法製 以或7刀離，也可以購買的方式取得。 &適的去氧鴨嘴花驗之衍生物為，例如： 7、臭去氧-鴨嘴花驗（7_b_odeoxy-peganine )(Synthetic Communs. 25(4), 569-572(1995)); 7-i素-6-經-5-甲氧基去氧鴨嘴花鹼（Drug Des. Disc 14, 1-14(1996);齒素為 Br、CI、F 或 J)，及 Ind·丄 Chem· 24B， 789-790(1985)所描述的去氧鴨嘴花驗衍生物。 a、本發明之藥劑可以選擇性地包含二種或二種以上之 前述活性物質或活性物質鹽類的組合。依照另一實施例， 本电明之藥劑還同時包含至少一種其他活性物質，配合治 療特定的適應症。特別適合此一目的是屬於乙醯膽鹼酯酶 抑制劑之族群的活性物質，包含加蘭他敏 (galanthamine)、溴π比斯的明(pyrjd〇stjgmjne)、毒扁豆驗 (physostigmine)、溴新斯的明(neostjgmjne)及上述活性物 質之醫藥可接受的鹽類。 此外’本發明之藥劑可同時包含至少一種非自乙醯膽 鹼酯酶抑制劑族群所挑選之活性物質；因此，如用於治療 尼古丁上癮的薄膜狀製劑，也可以添加包含鴉片的拮抗 劑0 8
4FLACCUS/04003TW/HF 200526223 量以〇.5。/=:%^狀^之所有活性物質内容物之含 質包含於單—製^=%至3G%。如果活性物 克，更佳的含量範圍 質，而 人物佳包含至少-種含聚合物薄層’此含聚 =二!柄錄f_砘助細·蝴 ϋίϊ液，用下將活性物_出；此含聚合物薄層的 在最單純的實施例中，本發明製劑只由一個單一、 :ΐ性?貝薄層所構成。然而，本發明之實施例也可包含 二層或多層結構，且至少—層包含活性物質。不同 ，溥層彼此之間所含的活性物質内容物（類型、濃度）， 它們的黏膜依附性質、崩解性質、溶解性也可能不同。 :薄膜狀」意指本發明藥劑，不同於傳統的藥錠，是 厚，薄且較容易彎曲的。此外，在吸收了濕氣之後，它們 ，常I以貼合於口腔黏膜的不規則表面結構。包含活性物 貝的薄膜之總厚度（在使用之前的狀態下）較佳為0 05 至3毫米，更佳為αΐ至i毫米，最佳為〇彳至〇 5毫米。 個別樂劑之表面形狀可以為圓形、印圓形、三角形或四方 形，或是多邊形。它們表面積的延伸面積以0_5至20平 方公分較佳，以1至10平方公分最佳。 適合於製造上述聚合物基質之聚合物，尤其可以自以
4FLACCUS/04003TW/HF 9 200526223 二選ί: ί 醇;聚乙烯°比咯烷酮;聚乙烯乙 丙稀酸♦ 病氧乙絲合物；聚氨基甲酸醋；聚 二ΐϊ’ί 旨；聚甲基丙烯酸醋；聚乙烯甲基醚- 维辛維素鍵；特定的乙基纖維素、經乙基纖 果膠、ί膠。Ζΐΐ及殿f街生物；天然膝；藻膠、 夕 述之成为可以單獨使用或合併使用。 知的辅助物=;2以上習知技藝者所 如聚乙氧基脂肪酸山_酐==口=擇：乳化劑（例 增塑劑（例如聚乙二醇、甘^ ^月曰醇、_脂）； 二醇(月桂醇）、十—醇、辛醇、山、利$_，高級醇如十 醇類、泛醇、：酸她穴接，醇、甘露醇及其他醣 氧化石夕、二氧=甘充二(例=气性的二 醋;多元醇如丙二醇;生育醇;精旨肪酸 這些辅助物質的重量百分― 量的比例，最多可佔重量的60%，m施例中與總重 以影響包含於_中的活所知，將可 吞嚥性、擴散之神所# ^ 、化予或物理特性，例如 陡貝、黏膜依附性質、彈性及崩解性。 依照-較佳的實施例，.薄膜狀藥劑為黏膜依附性或至
4FLACCUS/04003TW/HF 200526223 父包含一個具黏膜依附性之外表面，可以讓藥劑牢固地依 ㉟在口腔_。雜依_性質基本上是由構成黏膜依附 層=聚合物之種類決定，也由這些聚合物的相對組成比例 決定；此外，這些特性也會因上述之輔助物質而改變（如 填充劑、增塑劑）。黏膜依附層較佳地也包含活性物質。 將一層黏膜依附層與一層非黏膜依附層結合是有利 的。因為藉由提供非黏膜依附層的外表面，可以防止與 近之黏膜區域不必要的黏著（如舌頭）。 製造黏膜依附層之合適的聚合物可以由以下 中選擇·聚乙烯醇；明膠;聚乙♦轉烧酮；聚丙 氮；聚丙烯酸酯；天然膠；澱粉及澱粉衍生物， ^(pullulan);纖維素衍生物如㈣基纖維素、經丙基纖 L 3基纖維餘、.甲基纖維素、M乙基纖維素及經丙 基乙基纖維素；以及上述之聚合物的組合物。 卜’ ί膜依附性質也會因為習知技藝者所知的合適 辅助物質而修正。 、 溶液發1月之另—實施例’假設_狀_可溶於水 活性是在魏中。在這鋪況下，將可以使 1和、？ ίίί谷解。在此，較佳的實施例是溶解的過程在 /至5刀知之内發生，較佳為在3至30秒内發生。 可以=亡配製成一種1^解的給藥形式，而 讀速朋解於水溶液介質巾’尤其是麵巾，較佳在，
4FLACCUS/0400 3TW/HF 11 200526223 佳在3至3G秒内。此溶解性或崩解 改，、口L·中的溫度條件有關（大約35至4〇。〇。 夕你依=1佳的實施例’薄膜狀藥劑之特性為，在使用 中，章:η在、30分鐘内釋放出所含之活性物質至口腔 在2刀鐘内，更佳在5分鐘内’如此其釋出的 I可達到血漿巾的有韻度。
有利製劑可以維持長時間之活性物質釋放，將 膜依附性、緩慢溶解或緩慢崩解之薄膜， 二二小牯後才會溶解或崩解（例如經過1小時、6小 上本發0她包含在上述條件中不會溶 π 1"":朋解之_狀義；在此情況下，活性物質只會 f從賴概至魏巾的方式槪。活性物質的釋放之 务生延遲’以經過8小時的時間較佳，以24小時更佳。 ^可f選擇性地將^性物f封裝至錄巾的方式而達成 二，合物微粒）積貯作用’微粒的外殼可以延緩藥物 的擴散。
、此假如依照更佳的實施例，薄膜狀藥劑具有至少 ，速崩解或可以自由溶解的薄層，以及至少一緩慢或不 έ朋解（或是實質上不會溶解）的薄層，具有上述二種包 舌性物貝之黏膜依附層更佳。在此情況下，可以結合一 份立即作狀初始齡及—活性物質之維持劑量。 ^上达可溶或可崩解的藥劑，也可具有如之前所提到的 黏膜依附之性質。在此情況下，可使此-製劑牢固地依附
4FLACCUS/04003TW/HF 12 200526223 在口腔中所施用的部位，直到此一製劑溶解或崩解。 溶解性與崩解性基本上是由構成此個別層的聚合物 之種^決定，也由這些聚合物的相對組成比例決定；此 外’這些特性也會因上述之辅助物質而修改（如填充劑、 增塑劑）。在較佳的情況下，可溶解與可崩解層也包含活 性物質。 a依照另一實施例，薄膜狀藥劑可以在水溶液介質中形 或㈤脹，尤其是在唾液巾。目此得以減緩活性物質 為了製造水溶性（或可崩解性）薄臈狀製劑 劑的薄層’下列之聚合物族群特別適合：聚乙稀醇ϋ df =聚„合物;聚丙烯醯氨;聚乙二醇; 二乙丙烯酸；聚丙烯酸醋；殿粉及殺粉衍生 物，匍忒糖，纖維素衍生物（請見上述所列；1 其 纖維素、丙基纖維素、羧甲基纖維素）；明膠，& ς ^式之蛋白f ;天然膠、果膠、轉、普魯藍、鹿角$ 膠（Carrageenan)、玉米糖膠（xanthan)、西黃 ^⑺他）、甲殼素、填脂(Aga「_Agar)、洋菜 之物質可單獨使用或數種不_質併用 辅助= 之細或、顧，也可以選擇性地利用輔助物質。邊 依如另κ施例，假設本發明薄膜 沫的形式呈現騎的製造贿
4FLACCUS/04003TW/HF 13 200526223 456 中。 方法=本翻之細狀_財式，例如，進行以下的 ΪΪΙΪ液狀塗佈團塊（溶液、分散液），包含聚合物、 加熱.貝、可能還包含獅物f ’將其麟並依需要予以 ΐ此Ζίί佈於惰性的支撐物（例如手術刀、滾壓 Ϊ燥擠壓成形等方法）而得到一層薄膜層； 爾嫩蝴嫩（例如切割或乳 古、取得包含二層以上的薄膜，先利用上述之 層再乾燥之。第二層之塗佈團塊再包覆於乾 本發明之薄膜狀細可以有利於治療乙 所造成之疾病或症狀或乙_驗缺乏。它們更適^治療内 ，胺類缺乏及/或可受到單胺氧化酶抑制而影響内口源性 胺類缺乏而產生的疾病。薄膜狀華#曰’、 書-開始所麵嫩^，===_ 療以下 本發明之薄膜狀製劑尤其可以應用於藥 的疾病及症狀： /cr ;慢 阿兹海默症（尤其是阿茲海默失智症）；憂誉症
4FLACCUS/04003TW/HF 200526223 勞i睡眠干擾；精神分裂症；狂躁症；帕金森 、告：系:統疾病’尤其是治療精神異常的藥物所 力受損’尤其是這些物f中毒；神經毒素或戰 I 丁m成的中毒（尤其是有機填物質）；酒癌或尼 望之治他化學物質的濫用；減少患者飲酒或抽煙慾 因ΑϋΐΪ發生上述疾病，或顯現出上述症狀之一，或 物二二:μ Α而需要以作用於中樞神經系統的膽驗活性 是(或_)’需要治療之人類（或動物） # ^ 以如上述之薄膜狀藥劑的开j式，給予活 ㈣嘴花驗（及/或上述之翻或衍生物）之治療 依此目的’將薄膜狀製劑放置於口腔中（口 口的情況而言’需黏附至口頻黏膜。 放i位置/依^而^4顯田舌下、齒銀）也是合適的 後ii至ΓΓί:，使用，例如經過-段時間間隔 曰較— 小$較佐。去氧鴨嘴花鹼之每日劑量，可能 疋西樂上可接受之鹽類（及/或去 般的範圍介於50至75〇亳克。似1為化驗何生物）’ 一 加孰⑽下轉。組成份經過 ^ ^ 80〇〇 並且利__枝分邮剌細單
4FLACCUS/04003TW/HF 15 200526223 位0 實施例 總重量之52% 總重量之17% 總重量之10% 總重量之5% 總重量之13% 總重量之3% 羧甲基纖維素鈉 羥丙基曱基纖維素 去氧鴨嘴花鹼氳氯化物 丙二醇 聚乙烯醇 缚何腦 【圖式簡單說明】 無 【主要元件符號說明】 無 4FLACCUS/04003TW/HF 16
Claims (1)
- 200526223 十、申請專利範圍·· ϋ服給藥之薄膜狀(film_shaped) 嘴花_卿卿細㈣/及―種姆^= 2.如請求項！所述之藥劑，其特 鴨=驗之^職之麵 種去氧鴨嘴化鹼衍生物之醫藥上可接受之鹽 $嘴花驗氫細纽去氧鴨嘴花鹼氫溴化物^係作為鹽 3. ^請求項所述1或2之_，其特徵在於該藥 二，含之活性物質經雜的方式(transmucQsai)給藥了 尤其是經口頰給藥。 4. 如前述之任何請求項之_，其舰在於該 二二層，以作為包含該活性 ，貝之活性物貝儲存區，且該聚合物之比例為⑺至概， 較佳為20至70重量％，更佳為2〇至6〇重量％。 5. ί前述求項之藥劑’其特徵在於該藥劑具有二 層、三層或夕層之-結構，且至少一層包含 該活性物質選自包含去氧鴨嘴花驗、去氧 及上述物質之鹽類所組成之群組。 角化鹼何生物 6. 如前述之任何請求項之藥劑，其舰在於該 量為0.5至40重量％，較佳為5至3〇重量％。，物貝怠3 4FLACCUS/04003TW/HF 17 200526223 7.如前述之任何請求項之藥劑，其特徵 毫米 〇.05至3毫米，較佳為“至1毫米，特佳 ^fi(mucoadhesive)， 9. 如如述之任何請求項之_，其特徵在於該_溶液介質(琴議media)中’尤其是在::二 佳在i秒至5分鐘之魄解，特佳在3至較 10. 如前述之任何請求項之藥劑，其特徵在於該 液介質中快速崩解’尤其是唾液，較佳在！秒至= 快速崩解，特佳在3至30秒内快速崩解。 刀、里門 11. 如前述之任何請求項之藥劑，其特徵在於該藥巧 水溶液介質中形成膠狀或膨脹，尤其是在唾液中了 隹12. 如前述之任何請求項之藥劑，其特徵在於該藥气且 貯(depot)作用，或是以一延遲的時間釋放該活性 佳為超過一定期間，至多到8小時’尤其是至多到％小時= 13.如前述之任何請求項之藥劑，其特徵在於該藥劑具有至 少一含活性物質迅速釋放層，以及至少一延遲活;^物、質釋 放層。 、 4FLACCUS/04003TW/HF 18 200526223 14' 如剷述之任何請求項之藥劑，其特徵在於該藥劑另外包 含至少一醫藥活性物質，該醫藥活性物質非選自包含去氧 鴨夤化驗、去氧鴨嘴花驗衍生物及上述物質之鹽類所組成 之群組。 15· #如前述之任何請求項之薄膜狀藥劑，其特徵在於該薄膜 狀藥劑包含一種或一種以上之輔助物質。 、 16*選自請求項1及2且用於中樞神經系統之至少一種膽鹼 (cholinergic)活性物質之使用方法，供製造一種口服° (oral)、薄膜狀藥劑，以將該活性物質給藥，而治療乙醯 膽素(acetylcholine)缺乏或該類之一缺乏產生所引起的 疾病及症狀，也治療内源性胺類（end〇gen〇us amine)缺乏 及/或可受到單胺氧化酶(monoami ηοχ丨dase)抑制而影響内 源性胺類缺乏而產生的疾病。 17. β如請求項16所述之使用方法，其特徵在於該薄膜狀藥 劑疋一種如凊求項1至15之一所述之藥劑。 18. 如請求項16或17所述之使用方法，其特徵在於該 用於治療阿滋海默症或由阿滋海默症所引起之症狀。 19. 如請求項16或17所述之使用方法，其特徵在於該 用於治療憂鬱症、精神分裂症或狂躁症。 片 20. 如請求項16或17所述之使用方法，其特徵在於 用於治療慢性疲勞症候群或睡眠干擾。 永釗 4FLACCUS/04003TW/HF 19 200526223 21。如請求項16或17所述之使用方法，其特徵在於該 用於治療酒精上癮或治療尼古丁上癮。 22·如請求項16或Π所述之使用方法，其特徵在於該孳 用於化學物質濫用的治療，尤其是治療精神異常 厂” 對於該類物質的依賴性。 吊的物貝或 23·如請求項16或17所述之使用方法，其特徵在於該藥 用於治療有機磷膽鹼酯酶抑制劑引起之中毒症。 24.如請求項16或17所述之使用方法，其特徵在於該藥 用於治療中樞神經系統疾病，尤其是治療精神異常 Θ (psychotropic)的藥物之作用所引起之記憶力受損。 4FLACCUS/04003TW/HF 200526223 七、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：無 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明：無 八、本案若有化學式時，誚揭示最能顯示發明特徵的化學式：無 4FLACCUS/04003TW/HF 4
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