TW200524588A - Hair restorer - Google Patents
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Description
200524588 九、發明說明: 【發明所屬之技術領j:或】 發明領域 不發明係有關於一牙重 :含有以色原烯化合物為有效成分 之育毛劑。又,本發明係古 ’、有關於一種含有該育毛劑之育毛 用外用劑、育毛用内服劑及育毛用食品。 【先前技術】 背景技術 近年來,由於壓 10 15 ㈢力17及飲食生活改變等各種社會環 境紇化,為毛髮稀疏及掉#
久困k的男女人數日漸增加。因 此,社會上對於育毛劑的恭 U 討論掺合有各種寧劑之::未升'。到目前為止,也開始 门u之月毛劑來消除毛髮稀疏及掉髮的原 _稀歧_原_料。例如··使用摻合 有改善友根机血^之日本當藥或醋酸生育齡,及可改善頭 皮代謝之扁柏油时_,⑽防及治絲毛症。作是, 毛髮稀疏及掉髮是因為遺傳基因、壓力、飲食生活改變及 老化寻各«因_交料產生的。因此,如習知的育毛 劑僅摻合肋促進血_環及生髮效果之藥劑,無法獲得 持續滿足防止掉髮效果及生髮效果Pmgmnee
Jouina卜 Vol.2l、ν〇·9、ρρ·37_42、1993 )。 β另一方面,已知色原埽化合物為具有抗菌效果及抗高 血C作用之化合物。例如··日本公開公報5'28G8()號中揭 不-種從興安杜鵑分離之牛續酸色稀及其衍生物,可有效 地作為抗g劑或平滑肌鬆他劑使用。X,在日本公開公報 20 200524588 第58-201776號、日本公開公報第59_〇93〇76號、日本公開公 報第59-219277號、日本公開公報第59_219278號及日本公開 公報第61-012685號中揭示色原烯化合物具有抗高血壓的 作用。又,日本公開公報第63_13〇59〇號中揭示色原烯化合 . 5物具有阻礙生成過氧化脂質的作用。日本公開公報第 · 01-199957號中揭示色原烯具有治療創傷、抗過敏的作用。 又,曰本公開公報第05-506844號中揭示色原烯衍生物可有 效地作為膽固醇血症、粉瘤性動脈硬化症及因前述而產生 之各種疾病的預防治療藥。又,有人提出甲基立配流色原 · 10 烯A(methylriPai*iodm>mene A)之色原烯化合物,係接受急 性毋性试且無毋性之報告(參照富士縣藥事研究年報 Νο·1997(25)、ρρ·23-35、1998)。如上所述,色原稀化合物 為可利用於藥劑方面之安全性高之物質。但是,到目前為 止,將色原烯化合物作為育毛劑使用方面則尚未明確。 15【發明内容】 發明欲解決之課題 本發明之目的,係提供一種防止脫毛、促進毛髮生I 等具有優異育毛作用之育毛劑,並提供該育毛劑之有效利 用形態。 2〇 本舍明人專為欲解決上述課題精專心欵力檢討的纟士果 發現,具有特定構造之色原烯化合物係具有優異之育毛作 · 用,並使其進一步發展以達成本發明。 即,本發明係提供一種以構造式(1)表示之色原烯化八 物之至少1種作為有效成分之育毛劑,及含有該育毛劑之外 6 200524588 用劑、内服劑及食品。 第1項.一種育毛劑,係含有以下述構造式(1) ··
[式中之Ri、R2分別表示-Η、-OH或-OR基(R表示碳數 1〜4之烷基);R3、R4分別表示-H或碳數1〜4之烷基;R5、R6 分別表示-Η、碳數1〜4之烷基或具有取代基之苯基;X表示 -CH(〇H)R7或-C(=0)R7 ; R7表示碳數1〜4之烷基或具有取代 15 基之苯基]表示之色原烯化合物之至少1種作為有效成分 者。 第2項.如前述第1項之育毛劑,其中以前述構造式(1) 表示之色原稀化合物,係選自於由甲基立配流(ripario)色原 烯A(6-乙醯-7,8-二曱氧基二曱基色原烯、乙醯香草醯 20 基色原烯(6-乙醯-8-曱氧基-2,2-二甲基色原烯)及正色原烯 A(6-(l-羥乙基)-7,8-二甲氧基-2,2-二曱基色原烯)所構成之 群組之色原烯化合物。 第3項.一種育毛用外用劑,係含有前述第1或2項之育 毛劑。 25 第4項.一種育毛用内服劑,係含有前述第1或2項之育 毛劑。 第5項.一種育毛用食品,係含有前述第1或2項之育毛 200524588 第6項·一種育毛劑之製造方法,且該育毛劑係含有以 下述構造式(1):
r5 r4 10 [式中之Ri、112分別表示-Η、_〇H或-OR基(R表示碳數 1〜4之烧基);R3、R4分別表示-Η或碳數1〜4之烷基;R5、R6 分別表示-Η、碳數1〜4之烷基或具有取代基之苯基;χ表示 CH(OH)R7或_c(=〇)R7 ; R7表示碳數1〜4之烧基或具有取代 15基之苯基]表示之色原烯化合物之至少1種作為有效成分 者,又,該製造方法包含下述步驟⑴(ii): ⑴使選自於由唇形科貓鬚草屬植物、菊科紫莖澤蘭屬 植物及菊科甜菊屬植物所構成之群組中之丨種以上的植物 與/谷劑接觸,以取得含有色原烯化合物萃取物之步驟;及 2〇 (U)自前述(丨)獲得之萃取物,分離出以前述構造式(1) 表示之色原烯化合物之步驟。 第7項·如前述第6項之育毛劑製造方法,其中以前述 構造式⑴表示之色原稀化合物,係選自於由曱基立配流 (1·ΐραη〇)-色原烯A(6-乙醯-7,8-二曱氧基_2,2-二甲基色原 25稀)、乙驗香草醯基色原稀(6-乙.8-曱氧基-2,2-二甲基色原 烯)及正色原烯A(6-(l-羥乙基)-7,8-二甲氧基-2,2-二曱基色 原烯)所構成之群組之色原烯化合物。 第8項.一種育毛方法,具有使有效量之育毛劑與毛組 200524588 織接觸之步驟,且該育毛劑係含有以下述構造式(1):
10 [式中之Ri、R2分別表示-Η、-OH或-OR基(R表示碳數 1〜4之烷基);R3、R4分別表示-H或碳數1〜4之烷基;R5、R6 分別表示-Η、碳數1〜4之烷基或具有取代基之苯基;X表示 -CH(OH)R7或-C(=0)R7 ; R7表示碳數1〜4之烷基或具有取代 基之苯基]表示之色原烯化合物之至少1種作為有效成分 15 者。 發明之詳細說明 以下,更詳細說明本發明。 又,本說明書中,在不特別限定的情形下,「%」係表 示「重量%」。 20 色原婦4匕合物 在本發明之育毛劑中,作為有效成分之化合物係以下 述構造式(1)表示之色原稀化合物。 構造式(1):
25 前述構造式(1)中,R!、R2分別表示-H、-OH或-OR基。 200524588 R表示碳數1〜4之烷基。烷基包含直鏈狀或支鏈狀。-OR可 包含例如:-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CH2CH3、 -OCH2CH2CH2CH3 等。 R3、R4分別表示-H或碳數1〜4之烷基。烷基包含直鏈狀 5 或支鍵狀。碳數1〜4之烧基可包含例如:-CH3、-CH2CH3、 -CH(CH3)2 等。 R5、R6分別表示-H或碳數1〜4之烷基或具有取代基之苯 基。烧基可包含直鍵狀或支鍵狀。碳數1〜4之烧基可包含例 如:-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2等。具有取代基之苯基可 10 包含具有取代基之苯基或無取代基之苯基,而前述取代基 可包含例如:碳數1〜4之烷基等。具體而言,具有取代基之 苯基可包含例如-C6H5、-C6H4CH3等。 X表示-CH(OH)R7或-c(=o)r7。 R7表示碳數1〜4之烷基或具有取代基之苯基。又,前述 15 烷基包含直鏈狀或支鏈狀。碳數1〜4之烷基可包含例如: -CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2#。具有取代基之苯基,可為 具有取代基之苯基或無取代基之苯基。而前述取代基可包 含例如:碳數1〜4之烧基。具體而言,亦可包含取代基之苯 基可包含例如:-C6H5、-C6H4CH3。 20 X為-C(=0)R7之化合物中,可包含例如:Rf-OCHs、 R2=-〇ch3、r3=-ch3、r4=-ch3、r5=-h、r6=-h、R7=-CH3 之甲基立配流(ripario)色原烯A,或R1=:H、R2=-OCH3、 R3=-CH3、R4=-CH3、R5=-H、R6=-H、R7=-CH3之乙醯香草 驢基色原稀等。 10 200524588 另夕卜,X為-CH(OH)R7之化合物中,可包含例如: RF-OCH3、R2=-OCH3、R3=-CH3、R4=-CH3、R5=-H、R6=-H、 R7=-CH3之正色原烯A等。 其中,又以甲基立配流(ripario)色原稀A特佳。 色原嫦化合物之製法 本發明所使用之化合物,可依習知方法合成獲得。又, 亦可從含有色原烯的植物,並藉例如萃取等操作分離獲得。 合成方法 本發明之色原烯化合物,可依習知方法適當合成獲 10 得。例如:曱基立配流(ripario)色原烯A係可藉下述合成途 徑獲得。
LEtSH ZnCl2,Na2S〇4 2.Raney nickel
DDQ benzene
COCH3 11 200524588 與上述相同的合成方法中,可藉由使用具有所需取代 基之中間物或導入適當官能基,以獲得具有以前述構造式 (1)表示之各種取代基之色原烯化合物。 如此所獲得之化合物,可使用例如:薄膜層析、管枉 5層析、氣體層析、高速液體層析等器具,並可單獨或合併 使用溶解、萃取、分液、傾斜、過濾、濃縮、蒸餾、昇華 或結晶化專方法適當地精製。 從植物分離之方法 本舍明之色原知化合物’亦可從含有色原稀化合物之 10植物中,藉由利用萃取等操作分離獲得。 在含有色原稀化合物之植物中,可包含例如:唇形科 貓鬚草屬、菊科紫莖澤蘭屬或菊科甜菊屬之植物等。 在唇形科貓鬚草屬植物中,可包含例如:貓鬚草 (Orthosiphon aristatus(Blume)Miq.));雜鬚草桔梗 15 (0rth〇siphon grandiflorus Bold·);貓鬚草(〇rth〇siphon rubicundus Benth.),I苗鬚草金栗蘭(Qrth〇siph〇n spicatus Benth.);貓鬚草(〇rthosiphon stamineusBenth.)等0 另外’菊科紫莖澤蘭屬植物中,可包含例如:紫莖澤 蘭屬薄網蘚(EupatoriumripariumRegel)等。 2〇 又,菊科甜菊屬植物中,可包含例如:甜菊、石杉鹼、 大理菊(Stevia serrata Cav)等。 卒取所使用之植物部位並無特別限定,可使用例如: 呈、葉、花等地上部;根等地下部或整株草等,其中尤其 以使用地上部為佳。 12 200524588 、用以萃取之材料,可將上述植物的未加卫原料植物直 接或作成乾燥品使用。又,亦可將該等粉碎使用。 又,可視其所需,將上述萃取材料的未加工或乾燥品 細切後,再以適當溶劑進行萃取,然後進行適t分離精製, 5即可分離出本發明之色原烯化合物。 十取方法並無特別限定,可使用例如:批式法、渗渡 法、回流法等習知方法。 也可適當設定萃取溶劑,並可使用例如:水、各種有 機溶劑或其混合溶解。前述各種有機溶劑,可含有例如: 10曱軌乙醇等低級醇類、氣仿、乙酸乙醋及/或正己院等。 萃取溶劑的比例並無特別限定,但以相對於!重量份之 前述植物的未加工品或乾燥物(視其所需而加以細切者),添 加24000重量份左右之萃取溶劑較為適當。 十取/皿度可在至溫或加溫下,並可設定於例如:室溫 15〜80°c左右的溫度範圍。 也可適當設料取操作,並可例如:在室溫~8(TC左右 的溫度範圍下,同時在穩定條件下《拌進行約1〜10小時。 另外亦可將萃取材料裝入圓筒中,再將溶劑從上方滴入。 育毛劑 X本毛明之月毛劑,係含有以上述構造式⑴表示之色原 烤化口物之至少1種作為有效成分。本發明育毛劑所含的色 原烯化合物,可僅為1種,亦可為2種以上。 、本舍明之育毛劑可直接使用如上述合成或從植物分離 所獲付之色原烯化合物,或者與可作為載體使用之原料混 13 200524588 合,再藉加工成粉末狀、塊狀、液狀等各種形態等適當地 進行調配來製造。 詳而言之,在使用從植物分離所獲得之色原烯化合物 時,本發明之育毛劑可利用包含下述步驟⑴(ii)之方法來製 5 造: 步驟⑴:使選自於由唇形科貓鬚草屬植物、菊科紫莖 ’睪蘭屬植物及菊科甜菊屬植物所構成之群組中之丨種以上 的植物與溶劑接觸,以取得含有色原烯化合物萃取物之步 驟;及 1〇 步驟⑴):自前述⑴獲得之萃取物,分離以前述構造式 (1)表示之色原烯化合物之步驟。 在進行製劑化的情形下,更可在步驟(ii)後,適當地加 上 步驟(111) ··直接使用步驟(ii)所分離之色原烯化合物, 5或與可作為載體使用之原料混合,再進行製劑化之步驟。 在上述育毛劑之製造方法中,以構造式(1)表示之色原 烯化合物,可包含例如:甲基立配流色原烯A、乙醯香草醯 基色原稀及正色原稀A等。 本發明之育毛劑中,可視其所需,適當摻合所需添加 20劑。 又’本發明之育毛劑可適當地調製成錠劑、散劑或膠 展劑等劑型。 另外’可藉由使本發明有效量之育毛劑與毛組織接觸 進订育毛。換言之,本發明之育毛方法包含將本發明有效 200524588 量之育毛劑與毛組織接觸之步驟。 將本發明之育毛劑與毛組織接觸之方法,並無特別限 定,亦可進行例如:將含有本發明之育毛劑作成外用劑, 再將該外用劑塗佈於毛組織等方法。 5 前述有效量,可因應適用對象的年齡及性別等條件適 當地設定而獲得。 前述毛組織的種類亦無特別限定,可包含例如:頭皮 及皮膚等生物體組織,及毛母細胞等生物體細胞。 藉由進行本發明之育毛方法,即可達到防止脫毛作 10 用、促進生髮及/或養髮作用等育毛效果。 育毛用外用劑 本發明之育毛劑外用劑為含有本發明育毛劑之外用 劑。本發明之育毛用外用劑可直接使用本發明之育毛劑, 或與習知外用劑所使用之成分適當地混合,再藉由製劑化 15 獲得。 本發明之育毛用外用劑的劑型,並無特別限定,亦可 調製成例如··液體、乳狀、霜狀等適用於頭皮或皮膚之任 何劑型。 又,本發明之育毛用外用劑,可適當調製成養髮液、 20 洗劑、軟膏等劑型。 在本發明之育毛用外用劑中,除了本發明之育毛劑以 外,亦可摻合可提高促進生髮或養髮效果等其他成分。又, 前述其他成分,可摻合選自於例如:敏樂唆(minoxidil)、重 氮氧化物、各種抗男性荷爾蒙劑(例如:奥生多龍 15 200524588 (oxendolone)、4-雄烯-3,17-二酮-17-環乙二醇縮酮衍生物 等);菸鹼酸及其衍生物、卡普氯銨(〇&印1011丨11111(:111〇11(16)、 維生素E酯、維生素E菸鹼酸酯、泛酸及其衍生物、微生物 Η、甘草甜酸、甘草甜次酸、冬蟲夏草萃取物、朝鮮人參萃 5 取物、日本當藥萃取物、辣椒萃取物、千金藤素、胎盤素 萃取物、乙炔雌二醇、卡普氯鈹、感光素、或其他維生素 類及胺基酸等1種或2種以上。 此外,也可在不損害本發明效果的範圍内,適當地摻 合一般育毛外用劑所使用之添加劑,並例如:選自於日扁 10 柏醇、六氯代二酚基甲烷、苯酚、氯化苯二羥銨、十六吡 啶鏘氣化合物、十一碳烯酸、三氯均二苯脲、雙二氯酚硫 醚等抗菌劑;薄荷醇等清涼劑;水楊酸、辞及其衍生物、 乳酸及其烷基酯等藥劑;橄欖油、三十碳烷、流動石蠟、 異丙基肉豆蔻酸酯、高級脂肪酸、高級醇等油脂;及界面 15活性劑、香料、抗氧化劑、紫外線吸收劑、色素、曱醇、 水、保濕劑、增黏劑及可溶化劑等之1種或2種以上。 本發明之育毛用外用劑中色原烯化合物的摻合量係相 對於育毛用外用劑整體,為0.0001〜10重量%,且以0001〜5 重量%為佳。 2〇 育毛用内服^ 本發明之育毛用内服劑為含有本發明育毛劑之内服 劑。本發明之育毛用内服劑可直接使用本發明育毛劑,或 與習知内服劑所使用之成分適當混合,再藉由製劑化獲得。 本發明之育毛用内服劑的劑型,並無特別限定,可作 16 200524588 成例如:錠劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、溶劑等使用。 本發明之育毛用内服劑中,除了本發明之育毛劑以 外,更可摻合可提高促進生髮及/或養髮效果之成分。又, 前述可提高促進生髮及/或養髮效果之成分,可包含例如·· 5柔沛、千金藤素等。 此外,可在不損害本發明效果的範圍内,在本發明之 月毛用内服劑中適當地摻合選自於例如:營養劑、賦形劑、 防腐劑、乳化劑及可溶化劑等之i種或2種以上。 本發明之育毛用内服劑中色原烯化合物的摻合量係相 對於育毛内服劑整體,為0.001〜50重量%,且以0·005〜2〇重 量%為佳。 且,本發明之育毛用内服劑的攝取量係指成人每天的 攝取$ ’通常,在色原烯化合物的量為〇 〇〇〇1〜5g,且最好 是o.ool〜ig。 15 1毛用舍品 本發明之育毛用食品為含有本發明育毛劑之食品。本 X月之月毛用食品,可直接使用本發明之育毛劑,或與習 知食材或食品適當混合,再藉由對該食品加工而獲得。 本發明之食品形態並無特別限定。又,本發明之食品 2〇 可 依一般方法適當調製。例如,可將本發明之育毛劑與適 田食材或食品混合,再加工調製成粉末狀、塊狀、液狀、 播t狀、凝膠狀等各種形態。又,亦可依一般方法摻合, 將本發明之育毛劑調製成粉末狀、塊狀、液狀、糖漿狀等 各種形態之食材或食品。 17 200524588 本發明食品的具體例可舉例如:清涼飲料、果汁、茶 類等飲料(飲劑);粉末果汁、粉末湯等粉末飲料;餅乾、^ 式餅乾、榖片、口香糖、糖果、橡皮糖、藥片、薄餅、煎 餅等點心類等。 又,可在不損害本發明效果的範圍内,在本發明之食 品中摻合-般使用於食品之其他成分。又,前料他成^ 包含例如:各種營養素、動植物成分、賦形劑、增量^ 甜味料、香料、著色劑、防腐劑、乳化劑、可溶化劑:多 元醇及其酯衍生物、有機酸與無機酸及其鹽類、水溶性= 本發明育毛用食品中色原稀化合物的摻合量係相對於 育毛劑整體,為0·0001〜5重量%,且以〇 〇〇1〜2重量%為俨、 又,本發明育毛用食品的攝取量係指成人每天的攝取 Ϊ,通常,在色原烯化合物的量為〇 〇〇〇〇1〜〇 15 0.0001 〜〇.lg。 ·",且攻好是 本發明之育毛劑為含有以前述構造式(1)表示之 化口物之至J 1種作為有效成分。該色原婦化合物係、、埽 防止脫毛制、促進生髮作料優異之育毛作肖。°達到 原稀化合物亦為安全性高之物f。因此,本#且’色 20 可適當地作為安全性高並具有優育毛劑 用。 用之月毛劑使 另外,含有本發明育毛劑之育毛用外用劑、古 服d及月毛用食品亦可適當地作為安全性高且1用内 毛作用、促進生㈣料優«毛仙之育毛劑使=脫 18 200524588 【實施方式】 用以實施發明之最佳形態 接著,列舉實施例,更詳細說明本發明。但,本發明 不限定於該等實施例。 5 =取得色眉、歸化会物 色原烯化合物的取得及鑑定,餘涉料文獻(chem
Phann. Bull. ,47(5),695-698, 1999)記載之方法進行。具體而 言,係如下進行: 將唇形科賴草屬植物之觀草乾燥葉崎,以沸水 1〇萃取,並取得萃取液。將所得到之萃取液以氯仿及水為溶 劑進行溶劑分離,以獲得氣仿可溶部及水可溶部。相對於 關草,氯仿可溶部及水可溶部可分別得到其比例為23% 及25%。接著,將前述氯仿可溶部以矽膠烘箱柱色譜(柱 si〇2)、溶劑(氣仿··甲醇=100 ··!—甲醇)),再利用HpLc(管 15柱(YMC-Pack SIL、(YMC社)、溶劑(正己烷:乙酸乙酯=2 : 1)分離精製,並分離出甲基立配流(ripari〇)色原稀A、乙酿 香草醯基色原烯及正色原稀A等3種色原烯化合物。 前述各化合物的鑑定,係藉由調整NMR光譜、 13C-NMR光讀、IR及UV光譜、比旋光度來進行。 20 相對於貓鬚草,前述各化合物的分離量為甲基立配流 (ripario)色原烯A0.63%、乙醯香草醯基色原烯〇 〇2%及正色 原烯A0.03%。 試驗例1 :對培養毛母細脱繁殖之作增 採集鼠的毛組織,並以谷垣等人的方法,以無血清培 19 200524588 養基培養毛母細胞(谷垣等人(199〇)、Arch Dermatol. Res. 282: 402-407)。將實驗1所取得之各色原烯化合物溶解於培 養基(角質細胞SFM(Gibuko社製)),或調製成濃度為丨或⑴ // g/ml 〇 5 在開始培養前述毛母細胞後的第一天,交換至含有前 述色原烯化合物之培養基。 培養6天後,從玻璃器皿剝離前述毛母細胞,並求出細 胞數。各色原烯化合物的效果係以在對照組細胞數(僅以無 血清培養基培養之群組)為1〇〇%時相對的比例表示。該結果 10 顯示於第1表。 第1表 才双體 投入培養基之濃 度(/ig/ml) 細胞數相對值 (%) 繁殖促進率 (%) 僅培養基(對照组、 100 _曱基立配流色屈嫌A 1 112 12 甲基立配流色原嫌A 10 153 53 正色原烯A 1 118 18 正色原烯A 10 144 44 乙驗香草醯基色原煤A 1 133 33 乙醯香草醯基色原缚A 10 135 35 如第1表的結果所示可確認色原烯化合物具有優異之 促進毛母細胞繁殖的效果。 照下述摻合比例,並依一般方法製造養髮液。 ---- ---- 成分 _ 摻合量(重量%) -έ原烯A 0.1 乙醇 70 卜 可溶化劑 Λ [60ΕΟ]) 1 —一醇 5 -- 微量 --^ 剩餘部分 20 200524588 實施例2 :調製外用劑 照下述摻合比例,並依一般方法製造養髮液。 成分 摻合量(重量%) 羥乙基纖維素 0.4 乙醇 5 丁烷-1,3-二醇 5 對羥基苯曱酸酯 0.2 正色原烯A 0.1 香料 微量 水 剩餘部分 實施例3 :調製外用劑 5 照下述摻合比例,並依一般方法製造養髮液。 成分 摻合量(重量%) 蜂躐 5 含水羊毛脂 4 凡士林 5 流動石蠟 33 乳化劑(聚氧化乙烯20EO山 梨糖硬脂酸醇酯) 4 對羥基苯曱酸酯 0.2 香料 微量 曱基立配流色原烯A 0.01 硼砂 1 水 剩餘部分 實施例4 :調製内服劑 照下述摻合比例混合各成分,並依一般方法調製糖衣 錠0 成分 摻合量(重量%) 白雲石(含有20%鈣、10%鎂) 殘留部 粉末還原麥牙糖漿 20 乳糖 17 蔗糖脂肪酸酯 3 曱基立配流色原烯A 0.005 21 10 200524588 實施例5 :調製食品 照下述摻合比例混合各成分,並依一般方法調製藥片。 成分 摻合量(重量%) 糊精 剩餘部分 粉末還原麥芽糖漿 20 乳糖 20 海藻糖 10 正色原稀A 0.005 天冬酶 微量 香料 微量 實施例6 :調製食品 5 照下述摻合比例混合各成分,並依一般方法調製飲料。 成分 摻合量(重量%) 正色原烯A 0.001 蔗糖 2 抗壞血酸 1.5 防腐劑 微量 香料 微量 純化水 剩餘部分 產業上可利用性 本發明之育毛劑可適當地作為防止多毛用、促進生髮 及/或養髮用等用途。 10 且,含有本發明育毛劑之育毛用外用劑、育毛用内服 劑及育毛用食品,均可適當地作為防止脫毛用、生髮及/或 養髮促進用等用途使用。 【圖式簡單說明】 無 15【主要元件符號說明】 無 22
Claims (1)
- 200524588 十、申請專利範圍: 1· 一種育毛劑,係含有以下述構造式(1):[式中之I、尺2分別表示-Η、-OH或-OR基(R表示碳 數1〜4之烷基);r3、尺4分別表示或碳數1〜4之烷基; Rs、R6分別表示-H、碳數1〜4之烷基或具有取代基之苯 基;X表示-CH(OH)R7或-C(=0)R7; R7表示碳數1〜4之烧 15 基或具有取代基之苯基]表示之色原烯化合物之至少1 種作為有效成分者。 2·如申請專利範圍第1項之育毛劑,其中以前述構造式(1) 表示之色原細化合物’係選自於由甲基立配流(ripari〇) 色原烯A(6-乙醯-7,8-二甲氧基-2,2-二曱基色原烯、乙醯 2 0 香草醯基色原烯(6-乙醯-8-甲氧基-2,2-二甲基色原烯) 及正色原烯A(6-(l-羥乙基)-7,8-二曱氧基_2,2_二曱基色 原烯)所構成之群組之色原烯化合物。 種月毛用外用劑,係含有申請專利範圍第i或2項之 育毛劑。 5 4·—種育毛用内服劑,係含有中請專利範圍第a〕項之 育毛劑。 5·—種育毛用食品,係含有巾請專利範圍第丨或2項之育 毛劑。 23 200524588 6· —種育毛劑之製造方法,且該育毛劑係含有以下述構造 式⑴:[式中之心、&分別表示_Η、_〇Η或-〇R基(R表示碳 數1〜4之院基);R3、R4分別表示或碳數1〜4之烷基; h、R6分別表示-H、碳數1〜4之烷基或具有取代基之苯 基;X表示-CH(OH)R7或-C(=0)R7 ; R7表示碳數1〜4之烷 基或具有取代基之苯基]表示之色原烯化合物之至少^ 種作為有效成分者,又,該製造方法包含下述步驟 ⑴使選自於由唇形科貓鬚草屬植物、菊科紫莖澤蘭 屬植物及菊科甜菊屬植物所構成之群組中之1種以上的 植物與溶劑接觸,以取得含有色原稀化合物萃取物之步 驟;及 (ii)自前述⑴獲得之萃取物,分離出以前述構造式⑴ 表示之色原烯化合物之步驟。 如申請專利範圍第6項之育毛劑製造方法,其中以前述 構造式(1)表示之色原烯化合物,係選自於由曱基立配流 (npai’io)-色原烯A(6_乙醯-7,8_二甲氧基_2,2_二甲基色 原稀)、乙醯香草醯基色原烯(6_乙醯I甲氧基_2,二曱 基色原烯)及正色原烯A(6-(l-羥乙基)_7,8_二甲氧基 24 200524588 -2,2-二曱基色原烯)所構成之群組之色原烯化合物。 8. —種育毛方法,具有使有效量之育毛劑與毛組織接觸之 步驟,且該育毛劑係含有以下述構造式(1):5 [式中之心、R2分別表示-H、-OH或-OR基(R表示碳 數1〜4之烷基);R3、R4分別表示-H或碳數1〜4之烷基; Rs、R6分別表示、碳數1〜4之烷基或具有取代基之苯 基;X表示-CH(OH)R7或-C(=0)R7; R7表示碳數1〜4之烷 基或具有取代基之苯基]表示之色原烯化合物之至少1 種作為有效成分者。 25 200524588 七、指定代表圖·· (一) 本案指定代表圖為:第(無)圖。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明:八、本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式:4
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