TR201820513T4 - Roryt modülatörleri olarak tiazoller. - Google Patents
Roryt modülatörleri olarak tiazoller. Download PDFInfo
- Publication number
- TR201820513T4 TR201820513T4 TR2018/20513T TR201820513T TR201820513T4 TR 201820513 T4 TR201820513 T4 TR 201820513T4 TR 2018/20513 T TR2018/20513 T TR 2018/20513T TR 201820513 T TR201820513 T TR 201820513T TR 201820513 T4 TR201820513 T4 TR 201820513T4
- Authority
- TR
- Turkey
- Prior art keywords
- optionally substituted
- malkyl
- fluorine atoms
- alkyl
- group
- Prior art date
Links
- 150000003557 thiazoles Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 26
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 22
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract 17
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims abstract 5
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims abstract 5
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims abstract 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 4
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims abstract 4
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 36
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 31
- -1 tetrahydronaphthalenyl Chemical group 0.000 claims 31
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 22
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 20
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 19
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 18
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 18
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000004786 difluoromethoxy group Chemical group [H]C(F)(F)O* 0.000 claims 14
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 13
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 12
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 9
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 9
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 9
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 9
- 108010081348 HRT1 protein Hairy Proteins 0.000 claims 8
- 102100021881 Hairy/enhancer-of-split related with YRPW motif protein 1 Human genes 0.000 claims 8
- 125000002393 azetidinyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000002183 isoquinolinyl group Chemical group C1(=NC=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 8
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 8
- JNCMHMUGTWEVOZ-UHFFFAOYSA-N F[CH]F Chemical compound F[CH]F JNCMHMUGTWEVOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- VUWZPRWSIVNGKG-UHFFFAOYSA-N fluoromethane Chemical compound F[CH2] VUWZPRWSIVNGKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 125000001715 oxadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000005495 pyridazyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000001113 thiadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000005412 pyrazyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002943 quinolinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 6
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 4
- 125000004069 aziridinyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001207 fluorophenyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 4
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 4
- 125000003566 oxetanyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004568 thiomorpholinyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 3
- 125000004212 difluorophenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- UHCBBWUQDAVSMS-UHFFFAOYSA-N fluoroethane Chemical compound CCF UHCBBWUQDAVSMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 3
- CBOIHMRHGLHBPB-UHFFFAOYSA-N hydroxymethyl Chemical compound O[CH2] CBOIHMRHGLHBPB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 206010002556 Ankylosing Spondylitis Diseases 0.000 claims 2
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000001263 Psoriatic Arthritis Diseases 0.000 claims 2
- 208000036824 Psoriatic arthropathy Diseases 0.000 claims 2
- 125000003016 chromanyl group Chemical group O1C(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 2
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 125000003384 isochromanyl group Chemical group C1(OCCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 2
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 125000004593 naphthyridinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CN=C12)* 0.000 claims 2
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 2
- 102100031765 3-beta-hydroxysteroid-Delta(8),Delta(7)-isomerase Human genes 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- LQEBEXMHBLQMDB-JGQUBWHWSA-N GDP-beta-L-fucose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@H](C)O[C@@H]1OP(O)(=O)OP(O)(=O)OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](N2C3=C(C(NC(N)=N3)=O)N=C2)O1 LQEBEXMHBLQMDB-JGQUBWHWSA-N 0.000 claims 1
- 101000866618 Homo sapiens 3-beta-hydroxysteroid-Delta(8),Delta(7)-isomerase Proteins 0.000 claims 1
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 claims 1
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 1
- MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N aminyl Chemical compound [NH2] MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims 1
- 125000006297 carbonyl amino group Chemical group [H]N([*:2])C([*:1])=O 0.000 claims 1
- 238000002648 combination therapy Methods 0.000 claims 1
- 125000001028 difluoromethyl group Chemical group [H]C(F)(F)* 0.000 claims 1
- 125000002147 dimethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 229940125721 immunosuppressive agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000003018 immunosuppressive agent Substances 0.000 claims 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 claims 1
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002345 steroid group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 claims 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000001412 tetrahydropyranyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/426—1,3-Thiazoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4245—Oxadiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/433—Thidiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
- A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
- C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D277/30—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Abstract
Mevcut buluş Formül I bileşiklerini kapsar: burada, R1, R2, R3, R4, R5, R7, R8 ve ? tarifnamede tanımlandığı gibidir. Buluş ayrıca bir sendromun, bozukluğun veya hastalığın tedavisine veya iyileştirilmesine yönelik bir yöntemi kapsar, burada bahsedilen sendrom, bozukluk veya hastalık romatoid artrit veya psoriyazistir. Buluş ayrıca bir memelide ROR?t aktivitesinin modülasyonuna yönelik bir yöntemi kapsar, bu yöntem, istem 1'de tanımlanan en az bir bileşiğin terapötik olarak etkili bir miktarının verilmesini içerir.
Claims (4)
- A halkasi ile birlikte, naftalenil, izokinolinil, tetrahidronaftalenil, kinolinil, 2,3-dihidro-lH- indenil, kromanil, izokromanil ve naftiridinilden olusan gruptan seçilen bir kaynasik halka sistemini meydana getirmesi; burada bahsedilen naftalenil, izokinolinil, tetrahidronaftalenil, kinolinil, 2,3- dihidro-lH-indenil, kromanil, izokromanil ve naftiridinilin istege göre F, Cu-malkil veya OC malkil ile en fazla üç kere sübstitüe edilmesi; burada her bir sübstitüentin bagimsiz olarak seçilmesi; burada bahsedilen OCu-malkil ve Cçnmalkilin istege göre bes kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; ancak burada kosul olarak, Rl'in H oldugu durumlarda RZ'nin H olmayabilmesi; R3'ün oksadiazolil, tiazolil, tiadiazolil, izoksadiazolil, izoksazolil, fenil, oksazolil, triazolil, tetrazolil, 1,2,4-oksadiazol-5(4H)-on-3-il, pirrolil veya furanil olmasi; burada bahsedilen izoksazolil, fenil, oksazolil, triazolil, piridil, veya furanilin istege göre R5 ile sübstitüe edilmesi ve ilaveten istege göre F, CH3 ve CEg'ten olusan gruptan seçilen bir sübstitüent ile sübstitüe edilmesi; -gÖCOzH C(1-6)alkil, C(O)NH2, -CN, C(3-6)sikloalkil, NHz, NH(C(1- malkil), N(C(, N(C(1- malkil)CO(Cu±malkil), NHSOz(Cu-malkil), N(Cu- malkil)SOZ(Cu-malkil), O(Cu-malkil), C(O)NH2, CONH(C(y 6)alkil), CON(C(Lß)alkil)2, SOZNHz, SOZNH(C(yß)alkil), SO2NH(COCuýmalkil) veya SO2N(Cuýmalkil)2 olmasi; burada bahsedilen Cu_malkil veya Ca_msikloalkilin istege göre bagimsiz olarak alti kadar flor atomu, COzH, OH, -CN, C(O)NH2, NH2, OCH3, OCHF2, OCFs, -(CX2)m- veya N(CH3)2 ile sübstitüe edilmesi; burada m'nin 2, 3, 4 veya 5 degerini almasi; X'in H veya F olmasi; burada tek bir molekülde bulunan her bir X'in birbirinden bagimsiz olarak tanimlanmasi; Rß'ün Cg_msikloalkil, C@_malkil, OCu-malkil, fenil, piridil, CHalkil, O-C(& msikloalkil, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil, izoksazolil, triazolil, tetrazolil, pirimidil, piridazil, pirazil, imidazolil, pirrolil veya furanil olmasi, burada bahsedilen C(ymalkil ve O-Cß_malkilin istege göre bagimsiz olarak F, Cl, OH, OCH3, OCHFz, OCF3 ve -CN arasindan seçilen 1 ila 4 sübstitüent ile sübstitüe edilmesi; ve bahsedilen› C(&@)sikloalkil, O- Cg_wsikloalkil, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil, fenil, tiadiazolil, oksadiazolil, izoksadiazolil, oksazolil, izoksazolil, triazolil, tetrazolil, piridil, pirimidil, piridazil, pirazil, imidazolil, pirrolil ve furanilin istege göre bagimsiz olarak F, Cl, CH3, CHFL CF& OH, OCH3, OCHFL OCF3 ve -CN'den olusan gruptan seçilen 1 ila 4 sübstitüent ile sübstitüe edilmesi; Al'in H veya C(y4)alkil olmasi; burada bahsedilen Cürmalkilin istege göre alti kadar flor atomu, Cl, -CN, OCH3, OCHF2 veya OCF3 ile sübstitüe edilmesi; AZ'nin Cu_malkil, Cw_malkil-Cß_msikloalkil, CH2-Cdh-C(O)NH2, -Câh-F veya CHz-CCH olmasi; burada bahsedilen Cu-malkil ve :bahsedilen Cm-malkil-C(y msikloalkilin istege göre alti kadar flor atomu, Cl, -CN, OCHs, OCHFz veya OCF3 ile sübstitüe edilmesi; ya da A1 ve A2'nin, bagli olduklari azot atomu ile birlikte, tiomorfolinil, piperidinil, pirrolidinil, piperazinil, morfolinil, azetidinil ve aziridinilden olusan gruptan seçilen bir halkayi meydana getirebilmesi, burada bahsedilen piperidinil, pirrolidinil, piperazinil, morfolinil, azetidinil ve aziridinil istege göre CF3, CHFg, CHzF, CH2CH2F, C(1-2)alkil, C(3-6)Sikloalkil, -CN, OH, CHZOH, F, ci, OCl-I3, OCHFg, OCF3, -(CX2)nO(CX2)n- veya - (CXýne ile ve CH3 ve F'den olusan gruptan seçilen üç kadar ilave sübstitüent ile sübstitüe edilmesi; burada n'nin bagimsiz olarak 0, l, 2, 3 veya 4 degerini almasi; X'in H veya F olmasi; burada tek bir molekülde bulunan her bir X'in birbirinden bagimsiz olarak tanimlanmasi; R5'in SO2NAalkil olmasi; burada bahsedilen Cu-malkilin istege göre OH, Cl, -CN, OCH3, OCHFz, OCF3, NAÃA4 veya siklopropil ve alti kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; A3Hn1 H veya C(ymalkil olmasi; burada bahsedilen Cufmalkilin, istege göre OH, Cl, -CN, OCH& OCHF2 veya OCF3 ve alti kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; A4'ün C(L%)alkil, C(}6)sikloalkil veya C(} mheterosikloalkil olmasi; burada bahsedilen Cu_ 6)alkil istege göre siklopropil, morfolinil, OH, OCH3, C(O)NHL Cl, -CN, OCHFL OCF3 ile sübstitüe edilmesi ve ilaveten üç kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; ve burada bahsedilen C(} msikloalkil ve Cgymheterosikloalkilin istege göre CF3, CH3, -CN, C(O)NH2 ve üç kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; ya da A5 ve Ai'ün, bagli olduklari azot atomu ile birlikte, azetidinil, piperidinil, morfolinil, piperazinil, pirrolidinil ve aziridinilden olusan gruptan seçilen bir halkayi meydana getirebilmesi, burada bahsedilen azetidinil, piperidinil, morfolinil, piperazinil pirrolidinil ve aziridinilin istege göre CF3, OH, CH3, CH2F ve CHFz'den olusan gruptan seçilen dört kadar grup ile sübstitüe edilmesi ve ilaveten istege göre alti kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; Rj'nin H, F, OH, OCH3, CH3, CHFz, CHzF veya CF3 olmasi; Rß'in H veya F olmasidir.
- 2. Istem l'de tanimlanan bilesik ve bu bilesigin farmasötik olarak kabul edilebilir tuzlari olup, özelligi; yapisinin 41 veya R5 olmasi; Z'nin N veya CH olmasi; Rl'in H, ci, OCF3, C(1-3)alkil, -CN, F, OC(1-3)alkil, OCHFz, Br, I veya siklopropil olmasi; burada bahsedilen C(p malkilin istege göre bes kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; Rz'nin H, ES Cl, -CN, OCH3, OCHFz, OCF3, siklopropil veya Cu_malkil olmasi; burada bahsedilen Cufmalkilin istege göre bes kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi ve bahsedilen siklopropilin istege göre OH, CH3, CF3, -CN ve bes kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; ya da R4 ve R2'nin, bagli olduklari A halkasi ile birlikte, naftalenil, izokinolinil, tetrahidronaftalenil ve kinolinilden olusan gruptan seçilen bir kaynasik halka sistemini meydana getirmesi, burada bahsedilen naftalenil, izokinolinil, tetrahidronaftalenil ve kinolinilin. istege göre F, CHF2, CH2F, CF3 veya CH3 ile sübstitüe edilmesi; ancak burada kosul olarak, Rl'in H oldugu durumlarda RZ'nin H olmayabilmesi; R3, oksadiazolil, tiazolil, tiadiazolil, izoksadiazolil, izoksazolil, fenil, oksazolil, triazolil, tetrazolil, 1,2,4-oksadiazol-5(4H)-on-3-il, piridil, pirimidil, piridazil, pirazil, imidazolil veya pirrolildir; burada bahsedilen oksadiazolil, tiazolil, tiadiazolil, izoksadiazolil, izoksazolil, fenil, oksazolil, triazolil, piridil, pirimidil, piridazil, pirazil, imidazolil veya pirrolil istege göre R5 ile sübstitüe edilir; Cu_malkil, C(O)NH2 veya -CN olmasi; burada bahsedilen C(p malkilin istege göre alti kadar flor atomu, COzH, OH veya - CN ile sübstitüe edilmesi; Rß'ün Cg-msikloalkil, izopropil, C(CH920CHL OCu-Malkil, florofenil, diflorofenil, piridil, CstogEh veya NAUV olmasi, burada bahsedilen Cwýmsikloalkilin istege göre OCH3, iki floro grubu veya iki metil grubu ile sübstitüe edilmesi; AlHüi H veya Cufmalkil olmasi; burada bahsedilen C(p
- 3)alkilin istege göre bes kadar flor atomu, Cl, -CN, OCH3, OCHF2 veya OCF3 ile sübstitüe edilmesi; A2'nin C(r
- 4)alkil, C(ma)alkil-C(}ß)sikloalkil, CH2-C6H4- C(O)NH2, -Cüh-F veya CHz-CCH olmasi; burada bahsedilen Cu_malkil ve bahsedilen Cm_malkil-Cg_msikloalkilin istege göre üç kadar flor atomu, Cl, -CN, OCH3, OCHF2 veya OCF3 ile sübstitüe edilmesi; ya da A1 ve Az'nin, bagli olduklari azot atomu ile birlikte, asagidakilerden olusan gruptan seçilen. bir tiomorfolinil, piperidinil, pirrolidinil, piperazinil ve morfolinil; burada bahsedilen piperidinil, pirrolidinil, piperazinil ve morfolinilin istege göre GFB, CH2F, CH2CH2F, C(L2)alkil, -CN, OH, CH20H, F, Cl, OCHg, OCHF2 veya OCF3 ile ve CH3 ve F'den olusan gruptan seçilen üç kadar ilave sübstitüent ile sübstitüe edilmesi; R5'in sunlar olmasi: SOZNAWM, Cu-malkil, burada bahsedilen Cu-malkilin istege göre OH, Cl, -CN, OCH3, OCHFz, OCF3 veya NAÃA4 ve alti kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; Ai'ün Çalmalkil, Cg_msikloalkil, oksetanil veya tetrahidrofuranil olmasi; burada bahsedilen C(p malkilin istege göre siklopropil, morfolinil, OH, OCH3 veya C(O)NH2 ile sübstitüe edilmesi ve ilaveten üç kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; ve burada bahsedilen Cß_msikloalkil, oksetanil ve tetrahidrofuranil istege göre CF3, CH3, -CN veya C(O)NH2 ile sübstitüe edilmesi; ya da A3 ve A4'ün, bagli olduklari azot atomu ile birlikte, azetidinil, piperidinil, morfolinil, piperazinil ve pirrolidinilden olusan gruptan seçilen bir halkayi meydana getirebilmesi, burada bahsedilen azetidinil, piperidinil, morfolinil ve piperazinilin istege göre CF3, OH ve CH3'ten olusan gruptan seçilen dört kadar grup ile sübstitüe edilmesi ve ilaveten istege göre alti kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; R7'nin H, F, OH veya OCH3 olmasi; R8'in H olmasidir. Istem 2'de tanimlanan bilesik ve bu bilesigin farmasötik olarak kabul edilebilir tuzlari olup, özelligi; yapisinin CF3 :N R1 R2 -s y *s -s -SÖFF NH 3 Iki* 3 NH 3 -2 , o ` o o 0- veya Fgc OH Rl'in H, Cl, OCF3, C(1-3)alkil, -CN, F, OC(1-3)alkil, OCHFZ olmasi; veya siklopropil olmasi, burada bahsedilen Cu_galkilin istege göre bes kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; R2'nin sunlar olmasi: CHFz, CF3, H, F, Cl, -CN, / 5/ ,PR CF3veya 7& :N: ya da R1 ve R2'nin, bagli olduklari A halkasi ile birlikte, naftalenil, izokinolinil, tetrahidronaftalenil ve kinolinilden olusan gruptan seçilen bir kaynasik halka sistemini meydana getirmesi, burada bahsedilen naftalenil, izokinolinil, tetrahidronaftalenil ve kinolinilin istege göre F, CHFL (HhF, CF3 veya CH3 ile sübstitüe edilmesi; ancak burada kosul olarak, Rl'in H oldugu durumlarda Rz'nin H olmayabilmesi; R3'ün oksadiazolil, tiazolil, tiadiazolil, izoksadiazolil, izoksazolil, fenil, oksazolil, triazolil, tetrazolil, 1,2,4-oksadiazol-5(4H)-on-3-il, piridil, pirimidil, piridazil veya pirazil olmasi; burada bahsedilen izoksazolil, fenil, oksazolil, triazolil, piridil, pirimidil, piridazil veya pirazilin istege göre R6 ile sübstitüe edilmesi; C(O)NH2 'veya -CN olmasi; burada bahsedilen Çalmalkilin istege göre bes kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; R4WH1 Cg-msikloalkil, izopropil, C(CH920CH5 OCu-malkil, florofenil, diflorofenil, piridil, CstOÄHh veya NAN# olmasi, burada bahsedilen Cß-msikloalkilin istege göre OCH3, iki floro grubu veya iki metil grubu ile sübstitüe edilmesi; AlüU1 H veya Ccpmalkil olmasi; burada bahsedilen C(p aalkilin istege göre bes kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; Ag'nin Çalmalkil, Cwýmalkil-Cßýmsikloalkil, GHz-Cd&- C(O)NH2, -Cgh-F, CHz-CCH veya CHÄHh-CN olmasi; burada bahsedilen Cu-malkil ve bahsedilen Cm_malkil-C(y msikloalkilin istege göre üç kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; ya da A1 ve A2'nin, bagli olduklari azot atomu ile birlikte, asagidakilerden olusan gruptan seçilen bir M& .M n éNECI>< L>< @o ê--Nîa 'g'NOQ “EQ, @Nod/F, ?AN/,ß, Äg, 35"( , tiomorfolinil, piperidinil, pirrolidinil, piperazinil ve morfolinil; burada bahsedilen piperidinil, pirrolidinil, piperazinil ve morfolinilin istege göre CF3, CHzF, CHZCHzF, C(1-2)alkil,-CN, OH, CHzOH veya F ile ve CH3 ve F'den olusan gruptan seçilen üç kadar ilave sübstitüent ile sübstitüe edilmesi; R5'in sunlar olmasi: SOZNA3A4, C(Lk›alkil, Eîwjîî E“NSZW ?{\N burada bahsedilen Cu_malkilin istege göre OH, OCH3 veya NAUH ve alti kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; A4'ün Cu-malkil, siklopropil, siklobütil, oksetanil veya tetrahidrofuranil olmasi; burada bahsedilen Cu_ malkilin istege göre siklopropil, morfolinil, OH, OCH3 veya C(O)NH2 ile sübstitüe edilmesi ve ilaveten üç kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; ve burada bahsedilen siklopropil, siklobütil, oksetanil ve tetrahidrofuranilin istege göre CF3, CH3, -CN veya C(O)NH2 ile sübstitüe edilmesi; ya da A3 ve A4'ün, bagli olduklari azot atomu ile birlikte, azetidinil, piperidinil, morfolinil, piperazinil ve pirrolidinilden olusan gruptan seçilen bir halkayi meydana getirebilmesi, burada bahsedilen azetidinil, piperidinil, morfolinil ve piperazinilin istege göre CF3, OH ve CH3'ten olusan gruptan seçilen iki kadar grup ile sübstitüe edilmesi ve ilaveten istege göre üç kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesidir. Istem 3'te tanimlanan bilesik ve bu bilesigin farmasötik olarak kabul edilebilir tuzlari olup, özelligi; yapisinin R1 R2 -g -g _g 0 veya 3 Olmasi; Rl'in H, Cl, OCF3, CF3, CHFz, C(1-3)alkil, -CN, F, OC(1_3)alkil veya OCHF2 olmasi; Rz'nin sunlar olmasi: CHFz, CF3, H, F, Cl, ya da R1 ve R2'nin, bagli olduklari A halkasi ile birlikte, naftalenil, izokinolinil ve tetrahidronaftalenilden Olusan gruptan seçilen bir kaynasik halka sistemini meydana getirmesi; ancak burada kosul olarak, Rl'in H oldugu durumlarda R2'nin H olmayabilmesi; R3'ün oksadiazolil, tiazolil, tiadiazolil, izoksadiazolil, izoksazolil, fenil, oksazolil, triazolil, tetrazolil, 1,2,4-oksadiazol-5(4H)-on-3-il, piridil veya pirimidil olmasi, burada bahsedilen oksadiazolil, tiazolil, tiadiazolil, izoksadiazolil, izoksazolil, fenil, oksazolil, triazolil, piridil veya pirimidilin istege göre R6 ile sübstitüe edilmesi; -g-O-cogi-i C(O)NH2 olmasi; RA'ün Cß-msikloalkil, izopropil, C(CHM2OCH3, OCH(CH02, OC(CH93, florofenil, diflorofenil veya NAV? olmasi, burada bahsedilen C(}6)sikloalkilin istege göre OCH3, iki floro grubu veya iki metil grubu ile sübstitüe edilmesi; Al'in H, Cuýmalkil veya CHÄHhF olmasi; Az'nin sunlar olmasi: C(zq)alkil, CHz-siklopentil, CHÄEb-siklopropil, Cß-nsikloalkil, CHz-C6H4-C(O)NH2, -C6H4-F, CHz-CCH veya CHZCHz-CN; burada bahsedilen Cß-nsikloalkilin istege göre bir flor atomu ile sübstitüe edilmesi ve bahsedilen CQ-malkilin istege göre üç kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; ya da .A1 ve AZ'nin, bagli olduklari azot atomu ile birlikte, asagidakilerden olusan gruptan seçilen bir tiomorfolinil, piperidinil, pirrolidinil ve morfolinil; burada bahsedilen piperidinil ve pirrolidinilin istege göre CEg, CHzF, CH2CH2F, C(L2)alkil,-CN, OH veya CH20H ile ve CH3 ve F'den olusan gruptan seçilen üç kadar ilave sübstitüent ile sübstitüe edilmesi; R5'in sunlar olmasi: SOZNA3A4, C(CE3)2OH, ÄîNîEyüa Nm A3'ün H, CH3CH2 veya C(CH3)3 olmasi; Aé'ün sunlar olmasi: Cu_malkil, ij? ?HL gîâîâcnêâêî CF3 CF3 ci=3 burada bahsedilen Cuýmalkilin istege göre üç kadar flor atomu ile sübstitüe edilmesi; ya da A3 ve A4'ün, bagli olduklari azot atomu ile birlikte, sunlardan olusan gruptan seçilen bir halkayi meydana getirebilmesidir: gNL/O ve -gN Istem 4'te tanimlanan bilesik ve bu bilesigin farmasötik olarak kabul edilebilir tuzlari olup, özelligi; Rl'in H, Cl, OCF3, CF3, CHFZ veya F olmasi; R2'nin sunlar olmasi: CHFz, CF3, H, F, C1, ya da R1 ve Rz'nin, bagli olduklari A halkasi ile birlikte, naftalenil ve izokinolinilden olusan gruptan seçilen bir kaynasik halka sistemini meydana getirmesi; ancak burada kosul olarak, Rlüni H oldugu durumlarda R2'nin H olmayabilmesi; R3'ün veya fenil olmasi, burada bahsedilen fenilin istege göre R5 ile sübstitüe edilmesi; 5 CH3, CH2C (CH3) 2C02H veya C (CH3)2OH olmasi; R4'ün Cw-msikloalkil, izopropil, C(CH920CHM difloropiperidinil, floropiperidinil, florofenil veya NAV? olmasi, burada bahsedilen Cm-msikloalkilin istege göre OCH3, iki floro grubu *veya iki metil grubu ile 10 sübstitüe edilmesi; ve burada A1 ve A2'nin, bagli olduklari azot atomu ile birlikte bir halkasini meydana getirmesi, burada pirrolidinil bahsedilen pirrolidinil halkasinin istege göre CH3, CH2F ile ve CH3 ve F'den olusan gruptan seçilen üç 15 sübstitüent ile sübstitüe edilmesi; R5'in sunlar olmasi: SOZNAÜM, C(CFüzOH, A3'ün H olmasi; A4'ün sunlar olmasidir: 6. Istem 5'te tanimlanan bilesik olup, asagidakilerden olusan gruptan seçilmesidir: kadar ilave özelligi; ve bunlarin farmasötik olarak kabul edilebilir tuzlari. Istem 4'te tanimlanan bilesik olup, özelligi; asagidakilerden olusan gruptan seçilmesidir: /N`{\j F HOH "V ve bunlarin farmasötik olarak kabul edilebilir tuzlari. Istem 1'de tanimlanan bilesik ile birlikte farmasötik olarak kabul edilebilir bir tasiyici içeren bir farmasötik bilesim. Istem 1'de tanimlanan bilesigin farmasötik olarak kabul edilebilir bir tasiyici ile karistirilmasi yoluyla elde Bir farmasötik bilesimin hazirlanmasina yönelik olarak, istem 1'de tanimlanan bilesigin farmasötik olarak kabul edilebilir bir tasiyici ile karistirilmasini içeren bir Istem 1'de tanimlanan bilesik olup, özelligi; bir RORvt aracili enflamatuar sendromun, bozuklugun veya hastaligin tedavi edilmesine veya iyilestirilmesine yönelik olarak istem 1'de tanimlanan bilesigin etkili bir miktarinin ihtiyaci olan bir bireye verilmesini içeren bir yöntemde kullanilmaya yönelik olmasidir. Istem ll'de tanimlanan kullanima yönelik bilesik olup, özelligi; hastaligin sunlardan olusan gruptan seçilmesidir: romatoid artrit, psoriyazis, kronik obstruktif akciger hastaligi, psoriyatik artrit, ankilozan spondilit, Crohn hastaligi, nötrofilik astim, steroide dirençli astim, multipl skleroz, sistemik lupus eritematozus ve ülseratif Istem ll'de tanimlanan kullanima yönelik bilesik olup, özelligi; hastaligin psoriyazis olmasidir. Istem ll'de tanimlanan kullanima yönelik bilesik olup, özelligi; hastaligin romatoid artrit olmasidir. Istem ll'de tanimlanan kullanima yönelik bilesik olup, özelligi; hastaligin ülseratif kolit olmasidir. Istem ll'de tanimlanan kullanima yönelik bilesik olup, özelligi; hastaligin Crohn hastaligi olmasidir. Istem ll'de tanimlanan kullanima yönelik bilesik olup, özelligi; hastaligin multipl skleroz olmasidir. Istem ll'de tanimlanan kullanima yönelik bilesik olup, özelligi; hastaligin nötrofilik astim olmasidir. Istem ll'de tanimlanan kullanima yönelik bilesik olup, özelligi; hastaligin steroide dirençli astim olmasidir. Istem ll'de tanimlanan kullanima yönelik bilesik olup, özelligi; hastaligin psoriyatik artrit olmasidir. Istem ll'de tanimlanan kullanima yönelik bilesik olup, özelligi; hastaligin ankilozan spondilit olmasidir. Istem ll'de tanimlanan kullanima yönelik bilesik olup, özelligi; hastaligin sistemik lupus eritematozus olmasidir. Istem ll'de tanimlanan kullanima yönelik bilesik olup, özelligi; hastaligin kronik obstruktif akciger hastaligi olmasidir. Istem 1'de tanimlanan bilesik olup, özelligi; ihtiyaci olan bir bireyde bir sendromun, bozuklugun veya hastaligin tedavi edilmesine veya iyilestirilmesine yönelik olarak, istem 1'de tanimlanan bilesigin ya da bunun bilesimi veya ilacinin etkili bir miktarinin, bir veya daha fazla antienflamatuar ajan veya immün baskilayici ajan ile birlikte uygulanan bir kombinasyon tedavisinde bireye verilmesini içeren bir yöntemde kullanilmaya yönelik olmasi, burada bahsedilen sendromun, bozuklugun veya hastaligin sunlardan olusan gruptan seçilmesidir: romatoid artrit ve psoriyazis.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201462072614P | 2014-10-30 | 2014-10-30 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TR201820513T4 true TR201820513T4 (tr) | 2019-02-21 |
Family
ID=54541228
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| TR2018/20513T TR201820513T4 (tr) | 2014-10-30 | 2015-10-30 | Roryt modülatörleri olarak tiazoller. |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9861618B2 (tr) |
| EP (1) | EP3212641B1 (tr) |
| JP (1) | JP6661630B2 (tr) |
| KR (1) | KR20170078748A (tr) |
| CN (1) | CN107108598B (tr) |
| AU (1) | AU2015339089B2 (tr) |
| BR (1) | BR112017008842A2 (tr) |
| CA (1) | CA2965515A1 (tr) |
| CY (1) | CY1121285T1 (tr) |
| DK (1) | DK3212641T3 (tr) |
| ES (1) | ES2708025T3 (tr) |
| HR (1) | HRP20190174T1 (tr) |
| IL (1) | IL251851A0 (tr) |
| LT (1) | LT3212641T (tr) |
| MA (1) | MA40863B1 (tr) |
| ME (1) | ME03306B (tr) |
| PL (1) | PL3212641T3 (tr) |
| PT (1) | PT3212641T (tr) |
| RS (1) | RS58250B1 (tr) |
| SI (1) | SI3212641T1 (tr) |
| TR (1) | TR201820513T4 (tr) |
| WO (1) | WO2016069976A1 (tr) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JOP20200117A1 (ar) | 2014-10-30 | 2017-06-16 | Janssen Pharmaceutica Nv | كحولات ثلاثي فلوروميثيل كمُعدلات للمستقبل النووي جاما تي المرتبط بحمض الريتيونَويك ROR?t |
| AU2015339089B2 (en) | 2014-10-30 | 2020-07-16 | Janssen Pharmaceutica Nv | Thiazoles as modulators of RORgammat |
| TW201803869A (zh) | 2016-04-27 | 2018-02-01 | 健生藥品公司 | 作為ＲＯＲγＴ調節劑之６－胺基吡啶－３－基噻唑 |
| BR112020018718A2 (pt) | 2018-03-12 | 2021-03-09 | Escalier Biosciences B.V. | Moduladores de ror-gama espirocíclicos |
| CN112292124A (zh) * | 2018-03-12 | 2021-01-29 | 爱思凯利尔生物科学私人有限责任公司 | 双环ROR-γ调节剂 |
| CN112292183A (zh) | 2018-06-18 | 2021-01-29 | 詹森药业有限公司 | 作为RORγt的调节剂的6-氨基吡啶-3-基吡唑 |
| US11345666B2 (en) | 2018-06-18 | 2022-05-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | Phenyl and pyridinyl substituted imidazoles as modulators of RORγT |
| JP2021528405A (ja) | 2018-06-18 | 2021-10-21 | ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． | ＲＯＲγｔのモジュレータとしてのアミド置換チアゾール |
| WO2019244002A1 (en) | 2018-06-18 | 2019-12-26 | Janssen Pharmaceutica Nv | Pyridinyl pyrazoles as modulators of roryt |
Family Cites Families (37)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IL91418A (en) | 1988-09-01 | 1997-11-20 | Rhone Poulenc Agrochimie | (hetero) cyclic amide derivatives, process for their preparation and fungicidal compositions containing them |
| JPH10504542A (ja) | 1994-07-27 | 1998-05-06 | ジー．ディー．サール アンド カンパニー | 炎症処置用の置換チアゾール化合物 |
| US7759373B2 (en) | 2001-04-16 | 2010-07-20 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | Large conductance calcium-activated K channel opener |
| NZ530772A (en) * | 2001-08-13 | 2006-03-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | 2,4,5-trisubstituted thiazolyl derivatives and their antiinflammatory activity |
| US8188128B2 (en) | 2005-05-12 | 2012-05-29 | The University Of Medicine And Dentistry Of New Jersey | Opioid receptor subtype-selective agents |
| TWI444370B (zh) | 2006-01-25 | 2014-07-11 | Synta Pharmaceuticals Corp | 用於發炎及免疫相關用途之噻唑及噻二唑化合物 |
| WO2008064317A1 (en) | 2006-11-22 | 2008-05-29 | University Of Medicine And Dentistry Of New Jersey | Lipophilic opioid receptor active compounds |
| WO2008064318A2 (en) | 2006-11-22 | 2008-05-29 | University Of Medicine And Dentistry Of New Jersey | Peripheral opioid receptor active compounds |
| US20090069288A1 (en) * | 2007-07-16 | 2009-03-12 | Breinlinger Eric C | Novel therapeutic compounds |
| ES2567786T3 (es) * | 2008-07-17 | 2016-04-26 | Bayer Cropscience Ag | Compuestos heterocíclicos como pesticidas |
| AR079022A1 (es) | 2009-11-02 | 2011-12-21 | Sanofi Aventis | Derivados de acido carboxilico ciclico sustituidos con acilamino, su uso como productos farmaceuticos, composicion farmaceutica y metodo de preparacion |
| PT3002008T (pt) | 2010-03-11 | 2018-12-24 | Univ New York | Compostos de amido como moduladores roryt e suas utilizações |
| WO2011112264A1 (en) | 2010-03-11 | 2011-09-15 | New York University | Compounds as rorϒt modulators and uses thereof |
| WO2011115892A1 (en) | 2010-03-15 | 2011-09-22 | Griffin Patrick R | Modulators of the retinoic acid receptor-related orphan receptors |
| WO2012027965A1 (en) * | 2010-09-01 | 2012-03-08 | Glaxo Group Limited | Novel compounds |
| US9505798B2 (en) | 2010-11-29 | 2016-11-29 | New York University | Steroid compounds as RORyt modulators and uses thereof |
| JP5981350B2 (ja) | 2010-12-28 | 2016-08-31 | ライオン株式会社 | 口腔状態の判定方法、並びにそのために用いられる分析用具、装置、及びプログラム |
| WO2012129491A1 (en) * | 2011-03-24 | 2012-09-27 | Abbott Laboratories | Trpv3 modulators |
| WO2012158784A2 (en) | 2011-05-16 | 2012-11-22 | Theodore Mark Kamenecka | Modulators of the nuclear hormone receptor ror |
| JP6054869B2 (ja) * | 2011-07-29 | 2016-12-27 | 武田薬品工業株式会社 | 複素環化合物 |
| JP2014528933A (ja) | 2011-09-09 | 2014-10-30 | ニューヨーク ユニバーシティ | ＲＯＲγｔモジュレーターとしてのアミド化合物およびその使用 |
| EP2800745B1 (en) | 2011-12-02 | 2020-02-12 | Phenex Pharmaceuticals AG | Pyrrolo carboxamides as modulators of orphan nuclear receptor rar-related orphan receptor-gamma (rory, nr1f3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune diseases |
| US20130190356A1 (en) | 2011-12-22 | 2013-07-25 | Genentech, Inc. | Benzyl sulfonamide derivatives as rorc modulators |
| UY34832A (es) | 2012-05-31 | 2013-12-31 | Phenex Pharmaceuticals Ag | TIAZOLES SUSTITUIDOS POR CARBOXAMIDA O SULFONAMIDA Y DERIVADOS RELACIONADOS COMO MODULADORES PARA EL RECEPTOR NUCLEAR HUÉRFANO RORy (lambda) |
| JO3215B1 (ar) | 2012-08-09 | 2018-03-08 | Phenex Pharmaceuticals Ag | حلقات غير متجانسة بها 5 ذرات تحتوي على النيتروجين بها استبدال بكربوكساميد أو سلفوناميد كمعدلات لمستقبل نووي غير محمي RORy |
| EP3004081B1 (en) | 2013-06-04 | 2017-11-15 | Acturum Real Estate AB | Triazole compounds and their use as gamma secretase modulators |
| CN105705501B (zh) | 2013-09-09 | 2019-04-19 | 百时美施贵宝公司 | RORγ调节剂 |
| US20150072890A1 (en) | 2013-09-11 | 2015-03-12 | 20/20 Gene Systems, Inc. | Methods and compositions for aiding in the detection of lung cancer |
| CN105555768B (zh) | 2013-09-20 | 2018-10-16 | 百时美施贵宝公司 | RORγ调节剂 |
| CA2932483C (en) | 2013-12-05 | 2022-05-17 | Lead Pharma Cel Models Ip B.V. | Ror gamma (rory) modulators. |
| JP6574444B2 (ja) | 2014-01-06 | 2019-09-11 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ | 炭素環式スルホンＲＯＲγ調節因子 |
| US20160326108A1 (en) | 2014-01-06 | 2016-11-10 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrrolidinyl sulfone derivatives and their use as ror gamma modulators |
| JP6476205B2 (ja) | 2014-01-06 | 2019-02-27 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ | ＲＯＲγ修飾因子としてのヘテロ環式スルホン |
| EP3092215B1 (en) | 2014-01-06 | 2018-10-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclohexyl sulfone ror gamma modulators |
| NZ724602A (en) | 2014-03-27 | 2022-12-23 | Piramal Entpr Ltd | Ror-gamma modulators and uses thereof |
| AU2015339089B2 (en) | 2014-10-30 | 2020-07-16 | Janssen Pharmaceutica Nv | Thiazoles as modulators of RORgammat |
| PL3212642T3 (pl) | 2014-10-30 | 2020-04-30 | Janssen Pharmaceutica Nv | Tiazole podstawione amidami jako modulatory rorgammat |
-
2015
- 2015-10-30 AU AU2015339089A patent/AU2015339089B2/en not_active Ceased
- 2015-10-30 ES ES15794421T patent/ES2708025T3/es active Active
- 2015-10-30 US US14/927,501 patent/US9861618B2/en active Active
- 2015-10-30 WO PCT/US2015/058198 patent/WO2016069976A1/en active Application Filing
- 2015-10-30 DK DK15794421.6T patent/DK3212641T3/en active
- 2015-10-30 JP JP2017523355A patent/JP6661630B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2015-10-30 PL PL15794421T patent/PL3212641T3/pl unknown
- 2015-10-30 ME MEP-2019-25A patent/ME03306B/me unknown
- 2015-10-30 RS RS20190112A patent/RS58250B1/sr unknown
- 2015-10-30 LT LTEP15794421.6T patent/LT3212641T/lt unknown
- 2015-10-30 MA MA40863A patent/MA40863B1/fr unknown
- 2015-10-30 CN CN201580071984.5A patent/CN107108598B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2015-10-30 KR KR1020177014502A patent/KR20170078748A/ko not_active Application Discontinuation
- 2015-10-30 SI SI201530538T patent/SI3212641T1/sl unknown
- 2015-10-30 BR BR112017008842A patent/BR112017008842A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2015-10-30 CA CA2965515A patent/CA2965515A1/en active Pending
- 2015-10-30 EP EP15794421.6A patent/EP3212641B1/en active Active
- 2015-10-30 TR TR2018/20513T patent/TR201820513T4/tr unknown
- 2015-10-30 PT PT15794421T patent/PT3212641T/pt unknown
-
2017
- 2017-04-23 IL IL251851A patent/IL251851A0/en unknown
- 2017-11-14 US US15/812,528 patent/US10080744B2/en active Active
-
2019
- 2019-01-25 HR HRP20190174TT patent/HRP20190174T1/hr unknown
- 2019-02-27 CY CY20191100242T patent/CY1121285T1/el unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PT3212641T (pt) | 2019-02-11 |
| CY1121285T1 (el) | 2020-05-29 |
| EP3212641B1 (en) | 2018-12-05 |
| IL251851A0 (en) | 2017-06-29 |
| CN107108598A (zh) | 2017-08-29 |
| SI3212641T1 (sl) | 2019-02-28 |
| LT3212641T (lt) | 2019-02-11 |
| MA40863A (fr) | 2017-09-06 |
| US20180064690A1 (en) | 2018-03-08 |
| BR112017008842A2 (pt) | 2017-12-26 |
| RS58250B1 (sr) | 2019-03-29 |
| AU2015339089B2 (en) | 2020-07-16 |
| US10080744B2 (en) | 2018-09-25 |
| HRP20190174T1 (hr) | 2019-03-22 |
| WO2016069976A1 (en) | 2016-05-06 |
| ES2708025T3 (es) | 2019-04-08 |
| JP6661630B2 (ja) | 2020-03-11 |
| JP2017534626A (ja) | 2017-11-24 |
| MA40863B1 (fr) | 2018-12-31 |
| CA2965515A1 (en) | 2016-05-06 |
| US20160120850A1 (en) | 2016-05-05 |
| US9861618B2 (en) | 2018-01-09 |
| PL3212641T3 (pl) | 2019-05-31 |
| EP3212641A1 (en) | 2017-09-06 |
| AU2015339089A1 (en) | 2017-05-11 |
| ME03306B (me) | 2019-10-20 |
| CN107108598B (zh) | 2020-11-17 |
| KR20170078748A (ko) | 2017-07-07 |
| DK3212641T3 (en) | 2019-03-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TR201820513T4 (tr) | Roryt modülatörleri olarak tiazoller. | |
| JP2018529739A5 (tr) | ||
| HRP20161541T1 (hr) | Fuzionirani biciklični oksazolidinon kao inhibitor cetp | |
| AR110346A1 (es) | Modulador del regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quística, composiciones farmacéuticas, métodos de tratamiento y proceso para producir el modulador | |
| HRP20180081T1 (hr) | Fuzionirani triciklični heterociklični spojevi kao inhibitori hiv integraze | |
| JP2013531029A5 (tr) | ||
| RU2013151803A (ru) | Бициклические гетероциклические соединения и их применения в терапии | |
| SI3024819T1 (en) | Glyoxamide-substituted pyrrolamide derivatives and their use as medicines for the treatment of hepatitis B | |
| HRP20200016T1 (hr) | Amidno supstituirani tiazoli kao modulatori rorgamat | |
| JP2016508130A5 (tr) | ||
| JP2020504766A5 (tr) | ||
| AR082152A1 (es) | Derivados de n-(metilsulfonil)benzamida, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de nav1.7 | |
| RU2014129742A (ru) | Производные бензолсульфонамида в качестве модуляторов rorc | |
| JP2015516427A5 (tr) | ||
| RU2013158933A (ru) | Новые модуляторы иммунной системы родственные заявки | |
| HRP20170540T1 (hr) | Spojevi dimetilbenzojeve kiseline, korisni u liječenju upalnih stanja | |
| JP2019081762A5 (tr) | ||
| RU2016151390A (ru) | Ингибиторы мтн1 для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний | |
| JP2009534302A5 (tr) | ||
| JP2014510147A5 (tr) | ||
| RU2013116924A (ru) | N1/n2-лактамные ингибиторы ацетил-коа-карбоксилаз | |
| JP2017503760A5 (tr) | ||
| JP2018524406A5 (tr) | ||
| JP2020511547A5 (tr) | ||
| JP2017532357A5 (tr) |