TH92593A - อนุพันธ์ไบไซคลิค-ซัลโฟนาไมด์ใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (14/05/50) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เฮดเทอโรไบไซคลิคใหม่ของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1, R2, R3, R4, R5, R6, V, W, X และ Y คือตามที่ถูกนิยามในการอธิบายและในข้อถือสิทธิ, และอีกทั้งเกลือและเอสเทอร์ของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางสรีรวิทยา สารประกอบเหล่านี้ยับยั้ง L-CPT1 และสามารถถูกใช้เป็นเภสัชภัณฑ์ การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เฮดเทอโรไบไซคลิคใหม่ของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1, R2, R3, R4, R5, R6, V, W, X และ Y คือตามที่ถูกนิยามในการอธิบายและในข้อถือสิทธิ, และอีกทั้งเกลือและเอสเทอร์ของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางสรีรวิทยา สารประกอบเหล่านี้ยับยั้ง L-CPT1 และสามารถถูกใช้เป็นเภสัชภัณฑ์

Claims (38)

1. สารประกอบของสูตร (I) สูตรเคมี (I) โดยที่ V คือ N หรือ -C(R7)-; W คือพันธะเดี่ยวหรือ -C(R8R9)-; X คือ O, S, SO, SO2, หรือ N(R10); Y คือ -C(R11R12)-, -C(R11R12)C(R13R14)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- or -C(R11)=C(R12)-; R1, R2, R3, R4 และ R5 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันจากแต่ละสิ่งอื่น ๆ คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, ฟลูออโร-โลเวอร์-อัลคิล, อัลคอกซี-ที่มีมวลโมเลกุล ที่ต่ำกว่า, ฟลูออโร-โลเวอร์-อัลคอลซี, อัลคิล-C(O)-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, อัลคิล-C(O)-NH- ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, อัลคิล-C(O)-N(อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า)-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำ กว่า, อัลคิล-S-(O)2-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, NH2-S(O)2, N(H, อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต้ำ กว่า)-S(O)2 หรือ N(อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า)2-S(O)2, NH2-C(O), N(H,อัลคิล- ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า)-C(O), N(อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า)2-C(O), COOH หรือ อัลคอกซี-C(O)-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, โดยที่อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่าถูกเลือกให้ แทนที่ด้วยไฮดรอกซี, NH2, N(H,อิลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า) หรือ N(อัลคิล- ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า)2; R6 คือหมู่อัลริลหรือเฮตเทอโรอัลริล, ซึ่งหมู่อัลริลหรือเฮดเทอโรอัลริลถูกเลือกให้แทนที่โดย 1 ถึง 4 ตัวแทนที่ที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, อัลคิล- ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, ฟลูออโร-โลเวอร์-อัลคิล, อัลคอกซี-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, ฟลูออโร-โลเวอร์-อัลคอกซี, อัลคิล-C(O)-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, อัลคิล-C(O)-NH- ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, อัลคิล-C(O)-N(อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า)-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำ กว่า, อัลคิล-S(O)2-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, NH2-S(O)2, N(H, อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำ กว่า)-S(O)2, N(อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า)2-S(O)2, NH2-C(O), N(H,-อัลคิล ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า)-C(O), N(อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า)2-C(O), อัลคอกซี-C(O)- ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, COOH, 1H-เตตตระโซล-5-อิล, 5-ออกโซ-4H-[1,2,4] ออกซะไดอะโซล-3-อิล, 5-ออกโซ-4H-[1,2,4]-3-, 5-4H[1,2,4] ออกซะไดอะโซล-3-อิล, 5-ออกโซ-4H-[1,2,3,5]-4-SO3H, 3-ไฮดรอกซี-ไอโซออกซาโซล-5-อิล, 6-ออกโซ-6H-ไพแรน-3-อิล, 6-ออกโซ-6H-ไพแรน-2-อิล, 2-ออกโซ-2H-ไพแรน-3-อิล, 2-ออกโซ-2H-ไพแนย-4-อิลและ P(O)(OCH2CH3)OH, โดยที่อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่าถูกเลือกให้แทนที่ด้วย COOH, ไฮดรอกซี, NH2, N(H,อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า) หรือ N(อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า)2, และโดยที่ฟลูออโร-โลเวอร์-อัลคิลถูกเลือกให้แทนที่ด้วยไฮดรอกซี; R7 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิล-ทีมีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, อัลคอกซี-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, ฟลูออโร-โลเวอร์-อัลคิล, ฟลูออโร-โลเวอร์-อัลคอกซี, ไฮดรอกซีหรือไฮดรอกซี-โลเวอร์-อัลคิล; R8 และ R9 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันจากแต่ละสิ่งอื่น ๆ คือไฮโดรเจนหรืออัลคิล- ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า; R10 คือไฮโดรเจน, อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, ไซโคลอัลคิล, อัลคิล-C(O)-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า , อัลคิล-S(O2)-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, อัลคอกซี-C(O)-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, (อัลคิล- ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า)NH-C(O), หรือ (อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า)2-NC(O); R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 และ R18 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันจากแต่ละสิ่งอื่น ๆ คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, อัลคอกซี-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, ฟลูออโร-โลเวอร์-อัลคิล, ฟลูออโร-โลเวอร์-อัลคอกซี, ไฮดรอกซี-โลเวอร์-อัลคิล, อัลริล, COOH, C(O)O-โลเวอร์-อัลคิลหรือไซยาโน; และเกลือและเอสเทอร์ของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, โดยที่ R11, R12, R13, R14 R15, R16, R17 และ R18 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันจากแต่ละสิ่งอื่น ๆ คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุล ที่ต่ำกว่า, อัลคอกซี-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, ฟลูออโร-โลเวอร์-อัลคิล, ฟลูออโร-โลเวอร์-อัลคอกซี, ไฮดรอกซี-โลเวอร์-อัลคิล, อัลริลหรือไซยาโน

3. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-2, โดยที่ V คือ -C(R7)- และ R7 คือตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อที่ 1

4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-3, โดยที่ W คือพันธะเดี่ยว

5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-4 โดยที่ X คือ O, S, SO2 หรือ N(R10) และ R10 คือตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อที่ 1

6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-5, โดยที่ Y คือ -C(R11R12)- หรือ -C(R11R12)C(R13R14)-, และ R11, R12, R13, R14 คือตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อที่ 1

7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของถือสิทธิข้อี่ 1-6, โดยที่ R1, R2, R3, R4 และ R5 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันจากแต่ละสิ่งอื่น ๆ คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, ฟลูออโร-โลเวอร์-อัลคิล, อัลคอกซี-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, ฟลูออโร-โลเวอร์-อัลคอกซีหรือ NH2-C(O)

8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-7, โดยที่ R1, R2, R3, R4 และ R5 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันจากแต่ละสิ่งอื่น ๆ คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคอลกซี-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า

9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-8, โดยที่ R1 คืออัลคอกซี- ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า

10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-9, โดยที่ R1 คือเมทธอกซี

11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-10, โดยที่ R2, R3 และ R5 คือ ไฮโดรเจน

12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-11, โดยที่ R4 คือฮาโลเจน

13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-12, โดยที่ R4 คือคลอโร

14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-13, โดยที่ R6 คือหมู่อัลริลหรือ เฮตเทอโรอัลริล, ซึ่งหมู่อัลริลหรือเฮตเทอโรอัลริลถูกเลือกให้แทนที่โดย 1 ถึง 4 ตัวแทนที่ที่ถูกเลือกจาก หมู่ที่ประกอบดวยฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, คาร์บอกซี-โลเวอร์-อัลคิล, อัลคอกซี-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำว่า, COOH, 1H-เตตตระโซล-5-อิลและ 5-ออกโซ-4H-[1,2,4] ออกซะไดอะโซล-3-อิล

15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-14, โดยที่ R6 คือหมู่ฟีนิล, ไพริดีนิล, ไพราโซลิลหรือไธอะโซลิล, ซึ่งหมู่ถูกเลือกให้แทนที่โดย 1 ถึง 2 ตัวแทนที่ที่ถูกเลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วยฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, คาร์บอกซี-โลเวอร์-อัลคิล, อัลคอกซี-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, COOH, 1H-เตตตระโซล-5-อิลและ 5-ออกโซ-4H-[1,2,4] ออกซะไดอะโซล-3-อิล

16. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-15, โดยที่ R6 คือหมู่ฟีนิล, ไพริดินิลหรือไธอะโซลิล, ซึ่งหมู่ถูกเลือกให้แทนที่โดย 1 ถึง 2 ตัวแทนที่ที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยฮาโลเจน, คาร์บอกซี-โลเวอร์-อัลคิลและ COOH

17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-16, โดยที่ R6 คือ 4-คาร์บอกซี- ฟีนิล, 3-ฟลูออโร-4-คาร์บอกซี-ฟีนิล, 3-คลอโร-4-คาร์บอกซี-ฟีนิล, 2-คาร์บอกซี-ไพริดิน-5-อิล, 4-คาร์บอกซี-เมทธิล-ฟีนิล, 4-คาร์บอกซี-เมทธิล-ไธอะโซล-2-อิลหรือ 2-คาร์บอกซี-เมทธิล-ไธอะโซล-4- อิล

18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-17, โดยที่ R7 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิล-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่า, อัลคอกซี-ที่มีมวลโมเลกุลที่ต่ำกว่าหรือฟลูออโร-โลเวอร์- อัลคอกซี

19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-18, โดยที่ R7 คือไฮโดรเจนหรือ ฮาโลเจน

20. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-19, โดยที่ R7 คือไฮโดรเจนหรือ ฟลูออโร

21. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-20, โดยที่ R8 และ R9 คือ ไฮโดรเจน

22. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-21, โดยที่ R10 คือไฮโดรเจน

23. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-22, โดยที่ R11, R12, R13, R14 R15, R16, R17 และ R18 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันจากแต่ละสิ่งอื่น ๆ คือไฮโดรเจนหรือฟีนิล

24. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-23, โดยที่ R11, R12, R13, R14 R15, R16, R17 และ R18 คือไฮโดรเจน

25. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-22, โดยที่ R11, R12, R13, R14 R15, R16, R17 และ R18 คือไฮโดรเจน, COOH หรือ C(O)O-โลเวอร์-อัลคิล

26. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที 1-25, ที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-2-ฟลูออโร-เบนโซอิค, กรด 2-คลอโร-4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 5-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไพริดีน-2-คาร์บอกซีลิค, กรด 4-{[4(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-2-เมทธอกซี-เบนโซอิค, กรด 4-{[4(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-2-เมทธิล-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]อะมิโน}-3-เมทธิล-เบนโซอิค, กรด 2-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]-ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-4-คาร์บอกซีลิค, 4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอกซีลิค แอซิด [4-(1H-เตตตระโซล-5-อิล)-ฟีนิล]-เอไมด์, 4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอกซีลิค แอซิด [4-(5-ออกโซ-4,5-ไดไฮโดร-[1,2,4]ออกซาไดอะโซล-3-อิล)-ฟีนิล]-เอไมด์, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-ควิโนซาลีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 5-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-ควิโนซาลีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไพริดีน-2-คาร์บอกซีลิค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-ควิโนซาลีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-2-ฟลูออโร-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(3-ฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(2,5-ไดฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(5-ฟลูออโร-2-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(3-ไดฟลูออโรเมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(3,5-ไดเมทธิล-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(3-คลอโร-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 2-ฟลูออโร-4-{[4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(3-คลอโร-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}- 2-ฟลูออโร-เบนโซอิค, กรด-2-ฟลูออโร-4-{[4(3-ฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(2, 5-ไดฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนิล)-3, 4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-2-ฟลูออโร-เบนโซอิค, กรด 2-ฟลูออโร-4-{[4(5-ฟลูออโร-2-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(3-ไดฟลูออโรเมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-2-ฟลูออโร-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(3,5-ไดเมทธิล-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-2-ฟลูออโร-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(3-คาร์บาโมอิล-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-2-ฟลูออโร-เบนโซอิค, กรด 6-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-นิโคทินิค, กรด 2-คลอโร- 4-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล- 5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล-5-คาร์บอนิล]- อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล-5-คาร์บอนิล]- อะมิโน}-2-ฟลูออโร-เบนโซอิค, 3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล-5-คาร์บอกซีลิค แอซิด ฟีนิลเอไมด์, 3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล-5-คาร์บอกซีลิค แอซิด ไพริดิน-3-เอไมด์, กรด 4-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2-ฟีนิล-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล- 5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[9-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-6,7,8,9-เตตตระไฮโดร- 5-ออกซะ-9-อะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-2-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 2-{[9-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-6,7,8,9-เตตตระไฮโดร- 5-ออกซะ-9-อะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-2-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[6-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4,5,6-เตตตระไฮโดร-2H-เบนโซ[b][1,4] ออกซาโซซีน-8-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 2-คลอโร-4-{[6-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4,5,6-เตตตระไฮโดร-2H- เบนโซ[b][1,4]ออกซาโซซีน-8-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-7-ไตรฟลูออโรเมทธิล- 2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล-5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-ไตรฟลูออโรเมทธิล- 3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-7-เมทธอกซี- 2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล-5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-เมทธอกซี- 3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[3(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-7-ฟลูออโร- 2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล-5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 2-คลอโร-4-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-7-ฟลูออโร- 2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล-5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-7-ฟลูออโร- 2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล-5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-2ฟลูออโร-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-ฟลูออโร- 3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 2-คลอโร-4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-ฟลูออโร- 3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-ฟลูออโร- 3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-2-ฟลูออโร-เบนโซอิค, กรด 4-{[7-คลอโร-3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล 5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[8-คลอโร-4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-7-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล- 5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-เมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, 3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล-5-คาร์บอกซีลิค แอซิด (4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-เอไมด์, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ไธอะซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[1-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-1H-4-ออกซา-1,5-ไดอะซา- แนพธาลีน-7-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, 1-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-1H-4-ออกซา-1,5-ไดอะซา-แนพธาลีน- 7-คาร์บอกซีลิค แอซิด ฟีนิลเอไมด์, 4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-4H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-6-คาร์บอกซีลิค แอซิด ฟีนิลเอไมด์, กรด (2-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล- 5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, กรด (3-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล- 5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ฟีนิล)-อะซีติค, กรด (4-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล- 5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ฟีนิล)-อะซีติค, กรด (2-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-ฟลูออโร-3,4-ไดไฮฮดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, กรด (4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-ฟลูออโร-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ฟีนิล)-อะซีติค, กรด (2-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-7-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล- 5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, กรด (4-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-7-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล- 5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ฟีนิล)-อะซีติค, กรด (2-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล}-อะมิโน)-ไธอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, กรด (4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ฟีนิล)-อะซีติค, กรด (2-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ไธอะซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, กรด (4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ไธอะซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ฟีนิล)-อะซีติค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-1,1-ไดออกโซ- 1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-เบนโซ[1,4]ไธอะซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, 4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอกซีลิค แอซิด ฟีนิลเอไมด์, กรด 3-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[1-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-1,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[d][1,3] ออกซาซีน-7-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค-, กรด (2-{[1-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-1,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[d][1,3] ออกซาซีน-7-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, และ กรด (4-{[1-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-1,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[d][1,3] ออกซาซีน-7-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ฟีนิล)-อะซีติค, และเกลือและเอสเทอร์ของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับไดทางเภสัชกรรม

27. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-26, ที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-2-ฟลูออโร-เบนโซอิค, กรด 2-คลอโร-4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 5-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไพริดิน-2-คาร์บอกซีลิค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-ควิโนซาลีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 2-คลอโร-4-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล- 5-คาร์บอนิล}-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล- 5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-2-ฟลูออโร-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-ฟลูออโร-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด (2-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล- 5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, กรด (4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-ฟลูออโร-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ฟีนิล)-อะซีติค, กรด (2-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ไธอะซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, และ กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-1,1-ไดออกโซ- 1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-เบนโซ[1,4]ไธอะซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, และเกลือและเอสเทอร์ของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

28. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-25, ที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย กรด 2-คลอโร-5-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด (2-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-ไตรฟลูออโรเมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H- เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, กรด (4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-ไตรฟลูออโรเมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H- เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ฟีนิล)-อะซีติค, กรด (2-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-เมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, กรด (4-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซินซัลโฟนิล)-7-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล- 5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ฟีนิล)-อะซีติค, กรด (2-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-7-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล- 5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, กรด (4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-เมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน)-ฟีนิล)-อะซีติค, กรด 2-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-5-อิล)-อะซีติค, กรด 2-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-5-คาร์บอกซีลิค, กรด (3-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ฟีนิล)-อะซีติค, กรด 3-(4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ฟีนิล)-โพรพิโอนิค, กรด (2-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-5-เมทธิล-ไธอะโซล-4-อิล)-ซีติค, กรด (3-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไพราโซล-1-อิล)-อะซีติค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-2-ไซยาโน-เบนโซอิค, กรด 2-ฟลูออโร-4-{[4-(2-เมทธอกซี-5-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด (2-{[4-(โทลูอีน-3-ซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, กรด (2-{[4-(3-คลอโร-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, กรด (2-{[4-(3,5-ไดเมทธิล-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซีน 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, กรด (3-{[3-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล- 5-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไพอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, กรด 4-{[4-(3-คลอโร-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ไธอะซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(3-คลอโร-เบนซีนซัลโฟนิล)-1-ออกโซ-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-เบนโซ[1,4]ไธอะซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(3-คลอโร-เบนซีนซัลโฟนิล)-1,1-ไดออกโซ-1,2,3,4-เตตระไฮโดร-เบนโซ[1,4]ไธอะซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(3-ไดเมทธิล-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ไธอะซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(3,5-ไดเมทธิล-เบนซีนซัลโฟนิล)-1-ออกโซ-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-เบนโซ[1,4]ไธอะซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(3,5-ไดเมทธิล-เบนซีนซัลโฟนิล)-1,1-ไดไฮโดร-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-เบนโซ[1,4] ไธอะซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-1-ออกโซ-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-เบนโซ[1,4] ไธอะซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-1-ออกโซ-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-เบนโซ[1,4] ไธอะซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ฟีนิล)-อะซีติค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-1,1-ออกโซ-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร- เบนโซ[1,4]ไธอะซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ฟีนิล)-อะซีติค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ไธอะซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-2-ฟลูออโร-เบนโซอิค, กรด 4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-1,1-ไดออกโซ-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร- เบนโซ[1,4]-ไธอะซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-2-ฟลูออโร-เบนโซอิค, กรด 2-คลอโร-4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ไธอะซีน- 6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, กรด 2-คลอโร-4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-1,1-ไดออกโซ-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร- เบนโซ[1,4]ไธอะซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-เบนโซอิค, 4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-ฟีนิลคาร์บาโมอิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซีน-2-คาร์บอกซีลิค แอซิด เอทธิล เอสเอทร์, กรด 4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-ฟีนิลคาร์บาโมอิล-3,4-ไดไฮโดร-2H- เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-2-คาร์บอกซีลิค, 4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-(2-ฟลูออโร-ฟีนิลคาร์บาโมอิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H- เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-2-คาร์บอกซีลิค แอซิด เอทธิล เอสเอทร์, กรด 4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-(2-ฟลูออโร-ฟีนิลคาร์บาโมอิล-3,4-ไดไฮโดร-2H- เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-2-คาร์บอกซีลิค, 4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-(3-ฟลูออโร-ฟีนิลคาร์บาโมอิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H- เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-2-คาร์บอกซีลิค แอซิด เอทธิล เอสเอทร์, กรด 4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-(3-ฟลูออโร-ฟีนิลคาร์บาโมอิล-3,4-ไดไฮโดร-2H- เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-2-คาร์บอกซีลิค, 4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-(4-ฟลูออโร-ฟีนิลคาร์บาโมอิล)-3,4-ไดไฮโดร-2H- เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-2-คาร์บอกซีลิค แอซิด เอทธิล เอสเอทร์, และ กรด 4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-(4-ฟลูออโร-ฟีนิลคาร์บาโมอิล-3,4-ไดไฮโดร-2H- เบนโซ[1,4]ออกซาซีน-2-คาร์บอกซีลิค, และเกลือและเอสเทอร์ของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

29. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-25, ที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย กรด (2-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-เมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไธอะโซล-4-อิล)-อะซีติค, และ กรด (4-{[4-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนิล)-8-เมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซีน-6-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ฟีนิล)-อะซีติค และเกลือและเอสเทอร์ของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

30. กรรมวิธีสำหรับการผลิตของสารประกอบของสูตร (I) ตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-29, ซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วย a) การทำปฎิกิริยาสารประกอบของสูตร (XIV) (สูตรเคมี) (XIV) กับสารประกอบของสูตร (XV) (สูตรเคมี) (XV) หรือ b) การทำปฎิกิริยาสารประกอบของสูตร (XVI) (สูตรเคมี) (XVI) กับสารประกอบ R6-NH2, โดยที่ R1, R2, R3, R4, R5, R6, V, W, X และ Y คือตามที่ถูกนิยามในข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิข้อที่ 1-29

31. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-29, เมื่อถูกผลิตโดยกรรมวิธีตาม ข้อถือสิทธิข้อที่ 30

32. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อที่ 1-29 และตัวพาและ/หรือตัวช่วยที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

33. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-29 สำหรับการใช้เป็น สารออกฤทธิ์ในการรักษา

34. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-29 สำหรับการใช้เป็น สารออกฤทธิ์ในการรักษาสำหรับการรักษาและ/หรือการป้องกันโรคซึ่งถูกควบคุมโดยตัวยับยั้ง L-CPT1

35. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-29 สำหรับการบำบัด เพื่อการรักษาสำหรับการรักษาและ/หรือการป้องกันโรคซึ่งถูกควบคุมโดยตัวยับยั้ง L-CPT1

36. การใช้ของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-29 สำหรับการบำบัด เพื่อการรักษาและ/หรือการป้องกันของภาวะน้ำตาลในโลหิตสูง, ความผิดปกติต่อความทนกลูโคส, โรค เบาหวานและพยาธิวิทยาที่เกี่ยวข้อง, โรคเบาหวานที่ไม่ขึ้นอยู่กับอินซูลิน, โรคอ้วน, โรคความดันโลหิต สูง, กลุ่มอาการต้านอินซูลิน, กลุ่มอาการกระบวนการสร้างและสลาย, ภาวะไขมันสูงในเลือด ภาวะ คอเลสเทอรอลสูงในเลือด, โรคไขมันในตับ, โรคเส้นเลือดแดงแข็ง, โรคหัวใจล้มเหลวเลือดคั่ง และภาวะไตวาย

37. การใช้ของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-29สำหรับการเตรียม เภสัชภัณฑ์สำหรับการบำบัดเพื่อรักษาและ/หรือการป้องกันของโรคซึ่งถูกควบคุมโดยตัวยับยั้ง L- CPT1

38. การใช้ของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-29 สำหรับการเตรียม เภสัชภัณฑ์สำหรับการบำบัดทางการรักษาและ/หรือการป้องกันของภาวะน้ำตาลในโลหิตสูง, ความผิด ปกติต่อความทนกลูโคส, โรคเบาหวานและพยาธิวิทยาที่เกี่ยวข้อง, โรคเบาหวานที่ไม่ขึ้นอยู่กับอินซูลิน , โรคอ้วน, โรคความดันโลหิตสูง, กลุ่มอาการต้านอินซูลิน, กลุ่มอาการกระบวนการสร้างและสลาย, ภาวะไขมันสูงในเลือด, ภาวะคอเลสเทอรอลสูงในเลือด, โรคไขมันในตับ, โรคเส้นเลือดแดงแข็ง, โรคหัวใจล้อมเหลวเลือดคั่งและภาวะไตวาย