TH92473A

TH92473A - สูตรผสมยาละอองลอย สำหรับการสูดเบต้า-อะโกนิสต์

Info

Publication number: TH92473A
Application number: TH601004964A
Authority: TH
Inventors: นิคลอส ฮุมเค นางบาร์บาร่า; ราเด๊า นายเคียร์สเทน; โนวาค นายไมเคิล
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; เบอห์ริงเกอร์ อินเกลไฮม์ อินเตอร์เนชั่นแนล จีเอ็มบีเอช
Filing date: 2006-10-09
Publication date: 2008-11-28

Abstract

DC60 (05/01/50) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสูตรผสมยาละอองลอยที่ปราศจากสารขับดัน ซึ่งมีสารประกอบ ที่มีสูตรทั่วไป 1 หนึ่งชนิดหรือมากกว่า, (สูตรเคมี) 1 ที่ซึ่งหมู่ R1, R2, R3 และ X- อาจมีความหมายที่ให้ไว้ในข้อถือสิทธิ และในคำอธิบาย, และ สาร ออกฤทธิ์เพิ่มเติม 2, สำหรับการสูด การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสูตรผสมยาละอองลอยที่ปราศจากสารขับดัน ซึ่งมีสารประกอบ ที่มีสูตรทั่วไป 1 หนึ่งชนิดหรือมากกว่า, (สูตรเคมี) 1 ที่ซึ่งหมู่ R1, R2, R3 และ X- อาจมีความหมายที่ให้ไว้ในข้อถือสิทธิ และในคำอธิบาย, และ สาร ออกฤทธิ์เพิ่มเติม 2, สำหรับการสูด

Claims

1. สูตรผสมตัวยา, มีสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป 1 หนึ่งชนิดหรือมากกว่า เป็นสารออกฤทธิ์ (สูตรเคมี) 1 ที่ซึ่ง R1 แสดงถึง ไฮโดรเจน, C1-4-แอลคิล, O-C1-4-แอลคิล หรือ เฮโลเจน; R2 แสดงถึง ไฮโดรเจน, C1-4-แอลคิล, O-C1-4-แอลคิล หรือ เฮโลเจน; R3 แสดงถึง ไฮโดรเจน, C1-4-แอลคิล, O-C1-4-แอลคิล, เฮโลเจน, OH, -O-C1-4-แอลคิลีน-COOH หรือ O-C1-4-แอลคิลีน-COO-C1-4-แอลคิล, X- แสดงถึง แอนไอออนที่มีประจุลบเดี่ยว, ที่ควรใช้ คือ แอนไอออนที่มีประจุลบเดี่ยวที่เลือกจาก ในหมู่ของ คลอไรด์, โบรไมด์, ไอโอไดด์, ซัลเฟต, ฟอสเฟต, มีเธนซัลโฟเนต, ไนเตรท, มาลีเอต, อะซิเตท, เบนโซเอต, ซิเตรท, ซาลิไซเลต, ไตรฟลูออโรอะซิเตท, ฟูมาเรต, ทาร์เตรท, ออกซาเลต, ซัคซิเนต, เบนโซเอต และ p-โทลูอีนซัลโฟเนต; อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอร์โทเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือ ไฮเดรตของสารเหล่านี้ ; สารออกฤทธิ์เพิ่มเติม 2 ที่เลือกจากในหมู่ของเกลือ ไทโอโทรเปียม, เกลือออกซิโทรเปียม, เกลือฟลูโทรเปียม, เกลือไอปราโทรเปียม, เกลือไกลโคพิร์รอเนียม และเกลือโทรสเปียม, อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอร์โมเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้; กรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด, อาจเลือกมีส่วนเติมเนื้อยา และ/หรือ สารเชิงซ้อนที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอื่นๆ และ, เป็นตัวทำละลาย, น้ำ, เอธานอล หรือของผสม ของน้ำ และเอธานอล

2. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่าสูตรดังกล่าวมีสารออกฤทธิ์ 2 และสารประกอบที่มีสูตร 1 หนึ่งชนิดหรือมากกว่า, ที่ซึ่ง R1 แสดงถึง ไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล, ฟลูออรีน หรือ คลอรีน; R2 แสดงถึง ไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล, ฟลูออรีน หรือ คลอรีน; R3 แสดงถึง ไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล, โพรพิล, OH, เมธอกซี, อีธอกซี, ฟลูออรีน,คลอรีน, โบรมีน, O-CH2-COOH, O-CH2-COOเมธิล หรือ O-CH2-COOเอธิล, -O-CH2-CH2-COOH, O-CH2-CH2COOเมธิล หรือ O-CH2-CH2COOเอธิล, -O-CH2-CH2-CH2COOH, O-CH2-CH2-CH2COOHเมธิล หรือ -O-CH2-CH2-CH2COOเอธิล; X- แสดงถึง แอนไอออนที่มีประจุลบเดี่ยว, แอนไอออนที่มีประจุบลเดี่ยวที่ควรใช้ ที่เลือกจาก ในหมู่ของคลอไรด์, โบรไมด์, ไอโอไดด์, ซัลเฟต, ฟอสเฟต, มีเธนซัลโฟเนต, ไนเตรท, มาลีเอต, อะซิเตท, เบนโซเอต, ซิเตรท, ซาลิไซเลต, ไตรฟลูออโรอะซิเตท, ฟูมาเรต, ทาร์เตรท, ออกซาเลต, ซัคซิเนต, เบนโซเอต และ p-โทลูอีนซัลโฟเนต; อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอโทเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือ ไฮเดรตของสารเหล่านี้

3. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่าสูตรดังกล่าวมีสารออกฤทธิ์ 2 และสารประกอบที่มีสูตร 1 หนึ่งชนิดหรือมากกว่า, ที่ซึ่ง R1 แสดงถึง ไฮโดรเจน หรือ เมธิล, ที่ควรใช้ คือ ไฮโดรเจน; R2 แสดงถึง ไฮโดรเจน หรือ เมธิล, ที่ควรใช้ คือ ไฮโดรเจน; R3 แสดงถึง เมธิล, OH, เมธอกซี, ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, O-CH2-COOH หรือ O-CH2-COOเอธิล; X- แสดงถึง แอนไอออนที่มีประจุลบเดี่ยว ที่เลือกจากในหมู่ของคลอไรด์, โบรไมด์, ซัลเฟต, มีเธนซัลโฟเนต, มาลีเอต, อะซิเตท, เบนโซเอต, ซิเตรท, ซาลิไซเลต, ไตรฟลูออโรอะซิเตท, ฟูมาเรต, ทาร์เตรท และซัคซิเนต; อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอร์โทเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือ ไฮเดรตของสารเหล่านี้

4. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งสารออกฤทธิ์ 2 ถูกเลือกจาก ในหมู่ของไทโอโทรเปียมโบรไมด์, ออกซิโทรเปียมโบรไมด์ หรือไอปราโทรเปียมโบรไมด์, อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอร์โมเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้

5. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งกรดที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมถูกเลือกจากกรดอนินทรีย์ กรดไฮโดรคลอริค, กรดไฮโดรโบรมิค, กรดไนตริค, กรดซัลฟุริค และกรดฟอสฟอริค หรือจากกรดอินทรีย์ กรดแอสคอร์บิค, กรดซิตริค, กรดมาลิค, กรดทาร์ทาริค, กรดมาลิอิค, กรดซัลซินิค, กรดฟูมาริค, กรดอะซิติค, กรดฟอร์มิค, กรดโพรไพโอนิค, กรดซอร์บิค, กรดเบนโซอิค, กรดมีเธนซัลโฟนิค และกรดเบนซีนซัลโฟนิค

6. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าวมี pH 2.0 ถึง 6.5

7. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าวมี เบนซัลโคเนียมคลอไรด์เป็นส่วนเติมเนื้อยา

8. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า ปริมาณของเบนซัลโคเนียม คลอไรด์ คือ 1 ถึง 50 มิลลิกรัม ต่อ 100 มิลลิลิตร ของสารละลาย

9. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า ปริมาณของ 1' และ 2.1' ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ในแต่ละกรณี คือ ประมาณ 0.1 ถึง 2000 มิลลิกรัม ต่อ 100 มิลลิลิตร ของสารละลาย

10. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าว มีสารต้านการออกซิไดซ์เป็นส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเพิ่มเติม

11. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าวมีสารต้านการออกซิไดซ์ เป็นส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเพิ่มเติม ที่เลือกจากในหมูของแอสคอร์บิคแอซิด, โพรพิลแกตเลต, บิวทิลไฮโดรซิแอนิซอล, บิวทิลไฮโดรซิโทลูอีน, tert-บิวทิลไฮโดรซิควิโนน และ โทโคฟีรอล

12. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าวมีสารเชิงซ้อนเป็นส่วนประกอบเพิ่มเติม

13. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 12, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่าปริมาณของสารเชิงซ้อนคือ 0.1 ถึง 50 มิลลิกรัม ต่อ 100 มิลลิลิตร ของสารละลาย

14. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าวมีน้ำบริสุทธิ์ เป็นตัวทำละลาย

15. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าวมีเอธานอลบริสุทธิ์ เป็นตัวทำละลาย

16. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าวมีของผสมน้ำ และเอธานอล เป็นตัวทำละลาย

17. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 16, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่าสูตรดังกล่าวมีของผสมน้ำ และเอธนอลเป็นตัวทำละลาย, ที่ซึ่งสัดส่วนเปอร์เซ็นต์ของเอธานอลโดยมวลอยู่ในช่วง ตั้งแต่ 5 ถึง 99% เอธานอล

18. สูตรผสมตัวยาที่มีฟรีเบสที่มีสูตร 1' เป็นสารออกฤทธิ์ (สูตรเคมี) 1', ที่ซึ่งหมู่ R1, R2 และ R3 อาจมีความหมายที่ให้ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอร์โมเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้, สารออกฤทธิ์เพิ่มเติม 2 ที่ถูกเลือกจากในหมู่ของ เกลือไทโอโทรเปียม, เกลือออกซิโทรเปียม, เกลือฟลูโทรเปียม, เกลือไอปราโทรเปียม, เกลือไกลโคพิร์รอเนียม และเกลือโทรสเปียม, อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอโมเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้; กรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด, อาจเลือกมีส่วนเติมเนื้อยา และ/หรือ สารเชิงซ้อนที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอื่นๆ และ, เป็นตัวทำละลาย, น้ำ, เอธานอล หรือของผสม ของน้ำ และเอธานอล

19. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 18, ที่ซึ่ง สารออกฤทธิ์ 2 ถูกเลือกจากในหมู่ของ ไทโอโทรเปียม โบรไทด์, ออกซิโทรเปียม โบรไมด์ หรือไอปราโทรเปียม โบรไมด์, อาจเลือกที่จะอยู่ ในรูปของทอร์โมเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือไฮเดรต ของสารเหล่านี้

20. การใช้สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการเตรียมสารผสม ทางเภสัชกรรม สำหรับการรักษาอาการเกี่ยวกับทางเดินหายใจ

21. ชุดเครื่องมือสูดประกอบด้วยสูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง และเครื่องสูดที่เหมาะสมสำหรับการพ่นละอองตัวยานี้