TH98874A

TH98874A - สูตรผสมยาละอองฝอยสำหรับยาสูดของเบต้าอะโกนิสต์

Info

Publication number: TH98874A
Application number: TH701004114A
Authority: TH
Inventors: ราเด๊า นายเคียร์สเทน; อเวน นายไมเคิล; ไวท์เซล นายไรเนอร์
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; เบอห์ริงเกอร์ อินเกลไฮม์ อินเตอร์เนชั่นแนล จีเอ็มบีเอช
Filing date: 2007-08-17
Publication date: 2009-11-04

Abstract

DC60 (09/11/50) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับสูตรผสมยาละอองฝอยที่ปราศจากสารผลักดัน ซึ่งมีสารประกอบ ที่มีสูตรทั่วไป 1 หนึ่งชนิดหรือมากกว่า, (สูตรเคมี) 1 ที่ซึ่ง หมู่ R1, R2, R3 และ X อาจมีความหมายตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิ และ ในข้อกำหนด รายละเอียด, และ สารออกฤทธิ์ 2 อื่นๆ อีกหนึ่งชนิด, สำหรับยาสูด การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับสูตรผสมยาละอองฝอยที่ปราศจากสารผลักดัน ซึ่งมีสารประกอบ ที่มีสูตรทั่วไป 1 หนึ่งชนิดหรือมากกว่า, (สูตรเคมี) 1 ที่ซึ่ง หมู่ R1, R2, R3 และ X อาจมีความหมายตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิ และ ในข้อกำหนด รายละเอียด, และ สารออกฤทธิ์ 2 อื่นๆ อีกหนึ่งชนิด, สำหรับยาสูด

Claims

1. สูตรผสมตัวยา, ที่มีสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป 1 หนึ่งชนิดหรือมากกว่าเป็นสารออกฤทธิ์ (สูตรเคมี) 1 ที่ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจน, C1-4-แอลคิล, O-C1-4-แอลคิล หรือ เฮโลเจน; R2 แทนไฮโดรเจน, C1-4-แอลคิล, O-C1-4-แอลคิล หรือ เฮโลเจน; R3 แทนไฮโดรเจน, C1-4-แอลคิล, O-C1-4-แอลคิล, เฮโลเจน, OH, O-C1-4-แอลคิลีน-COOH หรือ O-C1-4-แอลคิลีน-COO-C-1-4-แอลคิล, X แทนแอนไอออนที่มีประจุลบที่ถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือหลายครั้ง, ที่ควรใช้ คือแอนไอออน ที่มีประจุลบที่ถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือหลายครั้ง เลือกจากในหมู่ของ คลอไรด์, โบรไมด์, ไอโอไดด์, ซัลเฟต, ฟอสเฟต, มีเธนซัลโฟเนต, ไนเตรท, มาลีเอต, อะซิเตท, เบนโซเอต, ซิเตรท, ซาลิไซเลต, ไตรฟลูออโรอะซิเตท, ฟูมาเรต, ทาร์เตรต, ออกซาเลต, ซัคซิเนต, เบนโซเอต และ p-โทลูอีน ซัลโฟเนต; อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของ ทอโทเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือ ไฮเดรตของสารเหล่านี้; สารออกฤทธิ์ 2 เลือกจากในหมู่ของ บูดีโซไนด์, บีโคล มีธาโซน, ฟลูติคาโซน, ไซเคิลโซไนด์ หรือ เมตาบอไลต์ของสารเหล่านี้, อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของ ทอโทเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือ ไฮเดรตของสาร เหล่านี้; อย่างน้อยหนึ่งชนิดของกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา หรือ ระบบบัฟเฟอร์ที่ยอมรับได้ทาง เภสัชวิทยา, อาจเลือกมีเพิ่มเติมด้วยส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา, เช่นเดียวกับ เอธานอล หรือ ของผสมของน้ำและเอธานอล เป็นตัวทำละลาย.

2. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือสูตรดังกล่าวมีสารออกฤทธิ์ 2 และสารประกอบที่มีสูตร 1 หนึ่งชนิดหรือมากกว่า, ที่ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล, ฟลูออรีน หรือ คลอรีน; R2 แทนไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล, ฟลูออรีน หรือ คลอรีน; R3 แทนไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล, โพรพิล, OH, เมธอกซิ, อีธอกซิ, ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, O-CH2-COOH, O-CH2-COOเมธิล หรือ O-CH2-COOเอธิล, -O-CH2-CH2COOH, O-CH2-CH2COOเมธิล หรือ O-CH2-CH2COOเอธิล, -O-CH2-CH2-CH2COOH, O-CH2-CH2-CH2COO เมธิล หรือ -O-CH2-CH2,CH2COOเอธิล; X แทน แอนไอออนที่มีประจุลบที่ถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือหลายครั้ง, ที่ควรใช้ คือแอน ไอออนที่มีประจุลบที่ถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือหลายครั้ง เลือกจากในหมู่ของ คลอไรด์, โบรไมด์, ไอโอไดด์, ซัลเฟต, ฟอสเฟต, มีเธนซัลโฟเนต, ไนเตรท, มาลีเอต, อะซิเตท, เบนโซเอต, ซิเตรท, ซาลิไซเลต, ไตรฟลูออโรอะซิเตท, ฟูมาเรต, ทาร์เตรต, ออกซาเลต, ซัคซิเนต, เบนโซเอต และ p- โทลูอีนซัลโฟเนต, อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของ ทอโทเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือ ไฮเดรตของสารเหล่านี้

3. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ สูตรดังกล่าวมีสารออกฤทธิ์ 2 และสารประกอบที่มีสูตร 1 หนึ่งชนิดหรือมากกว่า, ที่ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจน หรือ เมธิล, ที่ควรใช้ คือ ไฮโดรเจน; R2 แทนไฮโดรเจน หรือ เมธิล, ที่ควรใช้ คือ ไฮโดรเจน; R3 แทน เมธิล, OH, เมธอกซิ, ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, O-CH2-COOH หรือ -O-CH2-COOเอธิล; X แทนแอนไอออนที่มีประจุลบที่ถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือหลายครั้ง ที่เลือกจากในหมู่ของ คลอไรด์, โบรไมด์, ซัลเฟต, มีเธนซัลโฟเนต, มาลีเอต, อะซิเตท, เบนโซเอต, ซิเตรท, ซาลิไซเลต, ไตรฟลูออโรอะซิเตท, ฟูมาเรต, ทาร์เตรต และซัคซิเนต; อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของ ทอโทเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือ ไฮเดรตของสารเหล่านี้

4. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งสารออกฤทธิ์ 2 เลือกจากในหมู่ ของบูดีโซไนด์, ไซเคิลโซไนด์ หรือ เมตาบอไลต์ของสารเหล่านี้, อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอโท เมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือ ไฮเดรตของสารเหล่านี้

5. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา เลือกจากกรดอนินทรีย์ ไฮโดรคลอริคแอซิด, ฟอสฟอริคแอซิด, ไฮโดรโบรมิคแอซิด, ไนตริคแอซิด และ ซัลฟุริคแอซิด หรือจากกรดอินทรีย์ แอสคอร์บิคแอซิด,ซิตริคแอซิด,มาลิคแอซิด, ทาร์ทาริค แอซิด, มาลิอิคแอซิด, ซัลซินิคแอซิด, ฟูมาริคแอซิด, อะซิติคแอซิด, ฟอร์มิคแอซิด, โพรไพโอนิค แอซิด, ซอร์บิคแอซิด, เบนโซอิคแอซิด, มีเธนซัลโฟนิคแอซิด และ เบนซีนซัลโฟนิคแอซิด

6. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งระบบบัฟเฟอร์ที่ยอมรับได้ทาง เภสัชวิทยา เลือกจากในหมู่ของ กลุ่มซึ่งประกอบรวมด้วยซิเตรทบัฟเฟอร์, อะซิเตทบัฟเฟอร์ และ ฟอสเฟตบัฟเฟอร์.

7. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ pH มีค่า 2.0 ถึง 6.5

8. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ปริมาณของ 1' และ 2 เป็นอิสระต่อกัน คือประมาณ 0.1 ถึง 6000 มิลลิกรัม ต่อ 100 มิลลิลิตร สารละลายในแต่ละ กรณี

9. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือสูตรดังกล่าวมี สารเชิงซ้อนเป็นส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาเพิ่มเติม

10. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 9, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ปริมาณของสารเชิงซ้อน คือ 0.1 ถึง 50 มิลลิกรัม ต่อ 100 มิลลิลิตร สารละลาย

11. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ สูตร ดังกล่าวมีสารต้านการออกซิไดซ์ เป็นส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาเพิ่มเติม

12. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ สูตร ดังกล่าวมี, เป็นส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาเพิ่มเติม, สารต้านการออกซิไดซ์ที่เลือกจาก ในหมู่ของ แอสคอร์บิคแอซิด, โพรพิลแกลเลต, บิวทิลไฮดรอกซิแอนิซอล, บิวทิลไฮดรอกซิโทลูอีน, tert-บิวทิลไฮดรอกซิควิโนน, ทริส(2,4-ได-tert-บิวทิลฟีนิล)ฟอสไฟต์ และ เททระคิส[เมธิลีน(3,5-ได- tert-บิวทิลไฮดรอกซิ-ไฮโดรซินนาเมต)]มีเธน, โทโคฟีรอล, นารินจีนิน และ เรสวีราทรอล

13. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือสูตร ดังกล่าวมีของผสมของน้ำและเอธานอล เป็นตัวทำละลาย

14. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ สูตร ดังกล่าวมี เบนซิลแอลกอฮอล์ (สูตร)-บิวไทโรแลคโตน หรือ ไดเอธิลีนไกลคอล โมโนเอธิลอีเธอร์เป็นตัว ทำละลายร่วม

15. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 14, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือสูตรดังกล่าวมีของผสมของน้ำ และเอธานอล เป็นตัวทำละลาย ที่ซึ่ง ปริมาณเป็นเปอร์เซ็นต์ของเอธานอล โดยปริมาตร อยู่ในช่วง ระหว่าง 30 และ 99% เอธานอล

16. สูตรผสมตัวยาที่มีเป็นฟรีเบสของสารออกฤทธิ์ที่มีสูตร 1' (สูตรเคมี) 1', ที่ซึ่ง หมู่ R1, R2 และ R3 อาจมีความหมายเหมือนกับที่กำหนดให้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอโทเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้; สารออกฤทธิ์ 2 เลือกจากในหมู่ของ บูดีโซไนด์, บีโคลมีธาโซน, ฟลูติคาโซน, ไซเคิลโซไนด์ หรือ เมตาบอไลต์ของสารเหล่านี้, อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของ ทอโทเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือ ไฮเดรตของสารเหล่านี้; อย่าง น้อยหนึ่งชนิดของกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา, อาจเลือกมีเพิ่มเติมด้วยส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ ทางเภสัชวิทยา, เช่นเดียวกับ เอธานอล หรือ ของผสมของน้ำและเอธานอล เป็นตัวทำละลาย

17. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 15, ที่ซึ่ง สารออกฤทธิ์ 2 เลือกจากในหมู่ของ บูดีโซไนด์, ไซเคิลโซไนด์ หรือ เมตาบอไลต์ของสารเหล่านี้, อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของ ทอโทเมอร์, อีแนนทิโอ เมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือ ไฮเดรตของสารเหล่านี้

18. การใช้สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการเตรียม องค์ประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับรักษาอาการผิดปกติเกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจ