TH86641B

TH86641B - ตัวยับยั้งที่เป็นแมโครไซคลิคของไวรัสตับอักเสบ c

Info

Publication number: TH86641B
Application number: TH601003568A
Authority: TH
Original assignee: ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลส์ แอลทีดี
Filing date: 2006-07-28
Publication date: 2007-09-20

Abstract

ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HCV ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) และ N-ออกไซด์, เกลือ, และสเทริโอไอโซเมอร์, ซึ่ง เส้นประแต่ละเส้นเลือกแทนพันธะคู่; X คือ N, CH และ เมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ -OR7, -NH-SO2R8; R2 คือ ไฮโดรเจน, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R2 อาจ C1-6แอลคิลอีกด้วย; R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิC1-6แอลคิล , C3-7 ไซ โคลแอลคิล; R4 คือ แอริล หรือ Het; n คือ 3, 4, 5, หรือ 6; R5 คือ เฮโล, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, เฟนิล, หรือ Het; R6 คือ C1-6แอลคอกซิ, หรือ ไดเมธิลอะมิโน; R7 คือ ไฮโดรเจน; แอริล; Het; C3-7 ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ C1-6แอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7 ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; R8 คือ แอริล; Het; C3-7 ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ C1-6แอลคิลซึ่งอาจ เลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7 ไซ โคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; แอริล คือ เฟนิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่; Het คือ เฮเทอโรไซคลิค ริงอิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่อิ่มตัวอย่างสมบูรณ์ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 4 อะตอมซึ่งอาจเลือกได้จากไนโตรเจน, ออกซิเจน และ กำมะถัน, และซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมีสาร ประกอบ (I) และกรรมวิธีเตรียมสารประกอบ (I) ได้ให้ตัวยารวมที่มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ของตัวยับยั้ง HCV ที่มีสูตร (I) กับไรโทแนเวียร์ไว้อีกด้วย

Claims

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือ, หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง เส้นประแต่ละเส้น (ซึ่งแทนโดย......) อาจเลือกแทนพันธะคู่; X คือ N, CH และ เมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ -OR7, -NH-SO2R8; R2 คือ ไฮโดรเจน, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R2 ยังอาจเป็น C1-6แอลคิล; R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิC1-6แอลคิล, C3-7 ไซ โคลแอลคิล; R4 คือ แอริล หรือ Het; n คือ 3, 4, 5, หรือ 6;