TH86247B - ตัวยับยั้งที่เป็นแมโครไซคลิคของไวรัสตับอักเสบ c - Google Patents

Abstract

ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HCV ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) และ N-ออกไซด์, เกลือ, หรือสเทริโอไอโซเมอร์ ของสารเหล่านั้น, ซึ่งเส้นประแต่ละเส้น เลือกแทนพันธะคู่; X คือ N, CH และ เมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ -OR6, -NH-SO2R7; R2 คือ ไฮโดรเจน, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R2 ยังอาจเป็น C1-6แอลคิลอีกด้วย; R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ C1-6แอลคิล, หรือ C3-7ไซโคลแอลคิล; n คือ 3, 4, 5, หรือ 6; R4 และ R5 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอมซึ่ง R4 และ R5 ติดอยู่ก่อเกิดระบบไบไซคลิค ริง ซึ่งอาจเลือกได้จาก (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่งระบบริงที่กล่าวแล้วอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1-3 หมู่; R6 คือ ไฮโดรเจน; แอริล; Het; C3-7ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล ; หรือ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; R7 คือ แอริล; Het; C3-7ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; แอริล หรือ เฟนิล หรือแนฟธิล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1-3 หมู่; Het คือ เฮเทอโรไซคลิค ริงชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ อิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วนหรือ ไม่อิ่มตัวอย่างสมบูรณ์ ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 4 อะตอมซึ่งแต่ละอะตอมเลือกโดย อิสระได้จาก N, O หรือ S, และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1-3 หมู่ สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งมีสารประกอบ (I) และกรรมวิธีเตรียมสารประกอบ (I) ตัวยารวมที่มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ของตัวยับยั้ง HCV ที่มีสูตร (I) กับไรโทแนเวียร์ได้รับการกำหนดไว้ อีกด้วย

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือ, หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง เส้นประแต่ละเส้น (ซึ่งแทนโดย.....) อาจเลือกแทนพันธะคู่; X คือ N, CH และ เมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ -OR6, -NH-SO2R7; R2 คือ ไฮโดรเจน, และซึ่ง X คือ C หรือ CH, R2 ยังอาจเป็น C1-6แอลคิลอีกด้วย; R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิC1-6แอลคิล, หรือ C3-7ไซโคลแอ