TH86246B - ตัวยับยั้งที่เป็นแมโครไซคลิคของไวรัสตับอักเสบ c - Google Patents

Abstract

ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HCV ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) และ N-ออไซด์, เกลือ, และสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง X คือ N, CHและเมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ -OR, -NH-SO2R6; R2 คือ ไฮโดรเจน, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R2 อาจเป็น C1-6แอลคิล อีกด้วย R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิC1-6แอลคิล, หรือ C3-7ไซโคลแอลคิล; R4 คือ ไอโซควิโนลินิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามหมู่ซึ่งแต่ละ หมู่เลือกโดยอิสระได้จาก C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, เฮโล, พอลิเฮโล-C1-6แอลคิล, พอลิเฮโล-C1-6แอลคอกซิ, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดC1-6แอลคิลอะมิโน, มอนอ- หรือไดC1-6 แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล-อะมิโน, แอริล, และ Het; n คือ 3, 4, 5, หรือ 6; เส้นประแต่ละเส้น (ซึ่งแทนโดย.....) อาจเลือกแทนพันธะคู่; R5 คือ ไฮโดรเจน; แอริล; Het; C3-7ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ C1-6แอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; R6 คือ แอริล; Het C3-7ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ C1-6 แอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; แอริลแต่ละหมู่คือ เฟนิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามหมู่; และ Het แต่ละหมู่คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ริงอิ่งตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่อิ่มตัวอยางสมบูรณ์ ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งแต่ละอะตอมเป็นอิสระต่อกันเลือกได้ จากไนโตรเจน, ออกซิเจน และกำมะถัน, และซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสาม หมู่; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมีสารประกอบ (I) และกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบ (I) ได้ให้ตัวยารวมที่มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ของตัวยับยั้ง HCV ที่มีสูตร (I) กับไรโทแนเวียร์ไว้อีกด้วย

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออไซด์, เกลือ, และสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง X คือ N, CHและเมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ -OR, -NH-SO2R6; R2 คือ ไฮโดรเจน, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R2 อาจเป็น C1-6แอลคิล อีกด้วย; R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิC1-6แอลคิล, หรือ C3-7ไซโคลแอลคิล; R4 คือ ไอโซควิโนลินิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,