TH86246B - Macro cyclic inhibitors of hepatitis C virus - Google Patents

Macro cyclic inhibitors of hepatitis C virus

Info

Publication number
TH86246B
TH86246B TH601003563A TH0601003563A TH86246B TH 86246 B TH86246 B TH 86246B TH 601003563 A TH601003563 A TH 601003563A TH 0601003563 A TH0601003563 A TH 0601003563A TH 86246 B TH86246 B TH 86246B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
replaced
het
cycloalkyl
choose
Prior art date
Application number
TH601003563A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH86246A (en
Inventor
นายเฮอร์มัน ออกัสตินัส เดอ ค็อค นายปิแอร์ ฌอง-มารี ราบัวส์ซอง นางซองดรีน มารี เฮเลน วองเดอวิลล์ นายลิลี่ ฮู นายคาร์ล แม็กนุส นิลส์สัน นายเบ็งต์ เบอร์ทิล แซมวลส์สัน นายอับเดลลาห์ ทาห์รี นายโดมินิก หลุยส์ เนสเตอร์ กิสแลง ซูร์เลโรซ์ นายวิม แวน เดอ เวรเคน นายอิสเม็ท ดอรั นายเคนเน็ธ อลัน ซิมเมน
Original Assignee
ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลส์ แอลทีดี เมดิเวอร์ เอบี
Filing date
Publication date
Application filed by ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลส์ แอลทีดี เมดิเวอร์ เอบี filed Critical ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลส์ แอลทีดี เมดิเวอร์ เอบี
Publication of TH86246B publication Critical patent/TH86246B/en
Publication of TH86246A publication Critical patent/TH86246A/th

Links

Abstract

ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HCV ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) และ N-ออไซด์, เกลือ, และสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง X คือ N, CHและเมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ -OR, -NH-SO2R6; R2 คือ ไฮโดรเจน, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R2 อาจเป็น C1-6แอลคิล อีกด้วย R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิC1-6แอลคิล, หรือ C3-7ไซโคลแอลคิล; R4 คือ ไอโซควิโนลินิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามหมู่ซึ่งแต่ละ หมู่เลือกโดยอิสระได้จาก C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, เฮโล, พอลิเฮโล-C1-6แอลคิล, พอลิเฮโล-C1-6แอลคอกซิ, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดC1-6แอลคิลอะมิโน, มอนอ- หรือไดC1-6 แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล-อะมิโน, แอริล, และ Het; n คือ 3, 4, 5, หรือ 6; เส้นประแต่ละเส้น (ซึ่งแทนโดย.....) อาจเลือกแทนพันธะคู่; R5 คือ ไฮโดรเจน; แอริล; Het; C3-7ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ C1-6แอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; R6 คือ แอริล; Het C3-7ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ C1-6 แอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; แอริลแต่ละหมู่คือ เฟนิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามหมู่; และ Het แต่ละหมู่คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ริงอิ่งตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่อิ่มตัวอยางสมบูรณ์ ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งแต่ละอะตอมเป็นอิสระต่อกันเลือกได้ จากไนโตรเจน, ออกซิเจน และกำมะถัน, และซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสาม หมู่; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมีสารประกอบ (I) และกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบ (I) ได้ให้ตัวยารวมที่มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ของตัวยับยั้ง HCV ที่มีสูตร (I) กับไรโทแนเวียร์ไว้อีกด้วย HCV transfusion inhibitor with formula (I) (chemical formula) (I) and N-oxide, salt, and steri isomer of that substance, where X is N, CH and when X There is a double bond, X is C; R1 is -OR, -NH-SO2R6; R2 is hydrogen, and when X is C or CH, R2 could also be C1-6 alkyl, R3 is hydrogen, C1-6 A. Alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, or C3-7 cycloalkyl; R4 is isokinolinil. Which may choose to be replaced with one, two, or three replacement groups, each of which The group can be independently selected from C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, hydroxyl, halos, polyhelose -C1-6 alkyl, polyhelose-C1-6 L. Coxi, Amino, Monte - or Di C1-6 Alkyl Amino, Monte - or Di C1-6 Alkyl Amino Carbonyl, C1-6 Alkyl Carbonyl-Amino, Aerial, and Het; n is 3, 4, 5, or 6; Each dashed line (Represented by .....) may opt for a double bond; R5 is hydrogen; Ariel; Het; C3-7 cycloalkyl, which may optionally be replaced by C1-6 alkyl; Or C1-6 alkyls, which may choose to be replaced with C3-7 cycloalkyl, aryl or with Het; R6 is aryl; Het C3-7 cycloalkyl, which may optionally be replaced by C1-6 alkyl; Or C1-6 alkyls, which may choose to be replaced with C3-7 cycloalkyl, aeryl or with Het; Each group of Ariel is Phenyl, which may choose to be replaced by one, two or three substitution groups; And each Het is a heterocyclic ring group, partially unsaturated, or completely unsaturated. Type 5 or 6 members with 1 to 4 heterocyclic atoms, each of which is Independent of nitrogen, oxygen and sulfur, and which may choose to be replaced with one, two or three substitution groups; Pharmacokinetics containing compound (I) and processing for compounding (I) have also provided the bioavailant combination of an HCV inhibitor with formula (I) with rhatonavir.

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออไซด์, เกลือ, และสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง X คือ N, CHและเมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ -OR, -NH-SO2R6; R2 คือ ไฮโดรเจน, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R2 อาจเป็น C1-6แอลคิล อีกด้วย; R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิC1-6แอลคิล, หรือ C3-7ไซโคลแอลคิล; R4 คือ ไอโซควิโนลินิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,1. Compounds with the formula (chemical formula) (I) N-oxide, salt, and steri isomer of that substance, where X is N, CH and when X has double bonds, X is C. ; R1 is -OR, -NH-SO2R6; R2 is hydrogen, and when X is C or CH, R2 could also be C1-6 alkyl; R3 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, or C3-7 cycloalkyl; R4 is isokinolinil. Which may choose to be replaced with one in place of the group,
TH601003563A 2006-07-28 Macro cyclic inhibitors of hepatitis C virus TH86246B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH86246B true TH86246B (en) 2007-08-30
TH86246A TH86246A (en) 2007-08-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA200800476A1 (en) MACROCYCLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS
EA200970493A1 (en) MACROCYCLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS
PE20080906A1 (en) HETEROARYL DERIVATIVES AS CYTOKINE INHIBITORS
NZ600505A (en) Hepatitis c virus inhibitors
TW200740775A (en) Macrocylic inhibitors of hepatitis C virus
EA200971101A1 (en) CONNECTIONS ON THE BASIS OF LANTIBIOTIC, OWNED WITH ANTI-MICROBIAL ACTIVITY
TW200745118A (en) Macrocylic inhibitors of hepatitis C virus
PE20120517A1 (en) HEPATITIS C VIRUS INHIBITORS
JP2012523457A5 (en)
TW200800949A (en) Macrocylic inhibitors of hepatitis C virus
MX2009008872A (en) Macrocyclic compounds as hcv ns3 protease inhibitors.
NO20091704L (en) Inhibitors of hepatitis C virus
NO20091707L (en) Inhibitors of hepatitis C virus
PE20080895A1 (en) DIHYDROPIRAZOLONES SUBSTITUTED AS INHIBITORS OF HIF-PROPIL-4-HYDROXYLASES
PE20070189A1 (en) AMINO-5-HETEROARYL COMPOUND (5 MEMBERS) IMIDAZOLONE AND ITS USE FOR ß-SECRETASE MODULATION
NO20091706L (en) Inhibitors of hepatitis C virus
UA95255C2 (en) Azole and thiazole derivatives and their use
TW200716531A (en) Cyclohexanesulfonyl derivatives as GLYT1 inhibitors to treat schizophrenia
MY145159A (en) Stabiliser composition for chlorine-containing polymers
CO6321159A2 (en) USED FUSIONED PIRAZINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF DEGENERATIVE AND INFLAMMATORY DISEASES
MX2011012541A (en) Heterocyclic antiviral compound.
AR047466A1 (en) COMPOUNDS DERIVED FROM 3H - IMIDAZO [4,5 - B] PIRIDINE WITH INHIBITING ACTIVITY OF QUINASA, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM AS AN ACTIVE PRINCIPLE AND ITS USE IN THE MANUFACTURE OF A MEDICINAL PRODUCT FOR THE TREATMENT OF SUSCEPTIBLE NEOPLASMS.
TNSN07439A1 (en) Derivatives of,4,5 - diarylpyrrole, preparation method thereof and use of same in therapeutics
TH86246B (en) Macro cyclic inhibitors of hepatitis C virus
TH86246A (en)