TH86246A - - Google Patents

Info

Publication number
TH86246A
TH86246A TH601003563A TH0601003563A TH86246A TH 86246 A TH86246 A TH 86246A TH 601003563 A TH601003563 A TH 601003563A TH 0601003563 A TH0601003563 A TH 0601003563A TH 86246 A TH86246 A TH 86246A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
replaced
het
choose
cycloalkyl
Prior art date
Application number
TH601003563A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH86246B (en
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Publication of TH86246B publication Critical patent/TH86246B/en
Publication of TH86246A publication Critical patent/TH86246A/th

Links

Abstract

DC60 (25/10/49) ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HCV ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) และ N-ออกไซด์, เกลือ, และสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง X คือ N, CH และเมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ -OR5, -NH-SO2R6; R2 คือ ไฮโดรเจน, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R2 อาจเป็น C1-6แอลคิล อีกด้วย R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิC1-6แอลคิล, หรือ C3-7ไซโคลแอลคิล; R4 คือ ไอโซควิโนลินิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามหมู่ซึ่งแต่ละ หมู่เลือกโดยอิสระได้จาก C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, เฮโล, พอลิเฮโล-C1-6แอลคิล, พอลิเฮโลC1-6แอลคอกซิ, อะมิโน, มอนอ- หรือไดC1-6แอลคิลอะมิโน, มอนอ- หรือไดC1-6 แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล-อะมิโน, แอริล, และ Het; n คือ 3, 4, 5, หรือ 6; เส้นประแต่ละเส้น (ซึ่งแทนโดย.....) อาจเลือกแทนพันธะคู่; R5 คือ ไฮโดรเจน; แอริล; Het; C3-7ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ C1-6แอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; R6 คือ แอริล; Het C3-7ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ C1-6 แอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; แอริลแต่ละหมู่คือ เฟนิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามหมู่; และ Het แต่ละหมู่คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ริงอิ่งตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่อิ่มตัวอยางสมบูรณ์ ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งแต่ละอะตอมเป็นอิสระต่อกันเลือกได้ จากไนโตรเจน, ออกซิเจน และกำมะถัน, และซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสาม หมู่; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมีสารประกอบ (I) และกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบ (I) ได้ให้ตัวยารวมที่มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ของตัวยับยั้ง HCV ที่มีสูตร (I) กับไรโทแนเวียร์ไว้อีกด้วย ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HCV ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) และ N-ออไซด์, เกลือ, และสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง X คือ N, CHและเมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ -OR, -NH-SO2R6; R2 คือ ไฮโดรเจน, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R2 อาจเป็น C1-6แอลคิล อีกด้วย R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิC1-6แอลคิล, หรือ C3-7ไซโคลแอลคิล; R4 คือ ไอโซควิโนลินิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามหมู่ซึ่งแต่ละ หมู่เลือกโดยอิสระได้จาก C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, เฮโล, พอลิเฮโล-C1-6แอลคิล, พอลิเฮโล-C1-6แอลคอกซิ, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดC1-6แอลคิลอะมิโน, มอนอ- หรือไดC1-6 แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล-อะมิโน, แอริล, และ Het; n คือ 3, 4, 5, หรือ 6; เส้นประแต่ละเส้น (ซึ่งแทนโดย.....) อาจเลือกแทนพันธะคู่; R5 คือ ไฮโดรเจน; แอริล; Het; C3-7ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ C1-6แอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; R6 คือ แอริล; Het C3-7ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ C1-6 แอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; แอริลแต่ละหมู่คือ เฟนิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามหมู่; และ Het แต่ละหมู่คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ริงอิ่งตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่อิ่มตัวอยางสมบูรณ์ ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งแต่ละอะตอมเป็นอิสระต่อกันเลือกได้ จากไนโตรเจน, ออกซิเจน และกำมะถัน, และซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสาม หมู่; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมีสารประกอบ (I) และกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบ (I) ได้ให้ตัวยารวมที่มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ของตัวยับยั้ง HCV ที่มีสูตร (I) กับไรโทแนเวียร์ไว้อีกด้วย สิทธิบัตรยา DC60 (25/10/49) HCV shedding inhibitor with the formula (I) (chemical formula) (I) and the N-oxide, salt, and stereosomer of that substance, where X is N, CH and when X is double bond, X is C; R1 is -OR5, -NH-SO2R6; R2 is hydrogen, and when X is C or CH, R2 could also be C1-6 alkyl, R3 is Hydrogen, C1-6 Alkyls, C1-6 Alkoxins C1-6 Alkyls, or C3-7 Cycloalkyls; R4 is isokinolinil. Which may choose to be replaced with one, two, or three replacement groups, each of which The group can be independently selected from C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, hydroxyl, halos, polyhelose -C1-6 alkyl, polyhelo C1-6 alkyl. Si, Amino, Monte - or Di C1-6 Alkyl Amino, Monte - or Di C1-6 Alkyl Amino Carbonyl, C1-6 Alkylka Carbonyl-Amino, Aerial, and Het; n is 3, 4, 5, or 6; Each dashed line (Represented by .....) may opt for a double bond; R5 is hydrogen; Ariel; Het; C3-7 cycloalkyl, which may optionally be replaced by C1-6 alkyl; Or C1-6 alkyls, which may choose to be replaced with C3-7 cycloalkyl, aryl or with Het; R6 is aryl; Het C3-7 cycloalkyl, which may optionally be replaced by C1-6 alkyl; Or C1-6 alkyls, which may choose to be replaced with C3-7 cycloalkyl, aeryl or with Het; Each group of Ariel is Phenyl, which may choose to be replaced by one, two or three substitution groups; And each Het is a heterocyclic ring group, partially unsaturated, or completely unsaturated. Type 5 or 6 members with 1 to 4 heterocyclic atoms, each of which is Independent of nitrogen, oxygen and sulfur, and which may choose to be replaced by one, two or three substitution groups; Pharmacokinetics containing compound (I) and processing for compounding (I) have also provided the bioavailant combination of an HCV inhibitor with formula (I) with rhatonavir. HCV transfusion inhibitor with formula (I) (chemical formula) (I) and N-oxide, salt, and steri isomer of that substance, where X is N, CH and when X There is a double bond, X is C; R1 is -OR, -NH-SO2R6; R2 is hydrogen, and when X is C or CH, R2 could also be C1-6 alkyl, R3 is hydrogen, C1-6 A. Alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, or C3-7 cycloalkyl; R4 is isokinolinil. Which may choose to be replaced with one, two, or three replacement groups, each of which The group can be independently selected from C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, hydroxyl, halos, polyhelose -C1-6 alkyl, polyhelose-C1-6 L. Coxi, Amino, Monte - or Di C1-6 Alkyl Amino, Monte - or Di C1-6 Alkyl Amino Carbonyl, C1-6 Alkyl Carbonyl-Amino, Aerial, and Het; n is 3, 4, 5, or 6; Each dashed line (Represented by .....) may opt for a double bond; R5 is hydrogen; Ariel; Het; C3-7 cycloalkyl, which may optionally be replaced by C1-6 alkyl; Or C1-6 alkyls, which may choose to be replaced with C3-7 cycloalkyl, aryl or with Het; R6 is aryl; Het C3-7 cycloalkyl, which may optionally be replaced by C1-6 alkyl; Or C1-6 alkyls, which may choose to be replaced with C3-7 cycloalkyl, aeryl or with Het; Each group of Ariel is Phenyl, which may choose to be replaced by one, two or three substitution groups; And each Het is a heterocyclic ring group, partially unsaturated, or completely unsaturated. Type 5 or 6 members have 1 to 4 heterocyclic atoms, each of which is Independent of nitrogen, oxygen and sulfur, and which may choose to be replaced by one, two or three substitution groups; Pharmaceutical mixtures containing compound (I) and a process for preparing compound (I) have provided the bioavailant combination of an HCV inhibitor with the formula (I) with rytonavir.

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออไซด์, เกลือ, และสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง X คือ N, CHและเมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ -OR, -NH-SO2R6; R2 คือ ไฮโดรเจน, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R2 อาจเป็น C1-6แอลคิล อีกด้วย; R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิC1-6แอลคิล, หรือ C3-7ไซโคลแอลคิล; R4 คือ ไอโซควิโนลินิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,แท็ก : สิทธิบัตรยา1. Compounds with the formula (chemical formula) (I) N-oxide, salt, and steri isomer of that substance, where X is N, CH and when X has double bonds, X is C. ; R1 is -OR, -NH-SO2R6; R2 is hydrogen, and when X is C or CH, R2 could also be C1-6 alkyl; R3 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, or C3-7 cycloalkyl; R4 is isokinolinil. Which may choose to be replaced by one substitute group, Tag: Drug Patents
TH601003563A 2006-07-28 Macro cyclic inhibitors of hepatitis C virus TH86246B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH86246B TH86246B (en) 2007-08-30
TH86246A true TH86246A (en) 2007-08-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
MX2012015023A (en) Novel nicotinamide derivatives or salts thereof.
BRPI0517232A (en) compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical composition, glucokinase activator, and therapeutic and / or prophylactic agents for diabetes and obesity
TNSN07397A1 (en) Acetylene derivatives
UA95255C2 (en) Azole and thiazole derivatives and their use
NZ630259A (en) Heterobicyclic compounds as beta-lactamase inhibitors
MX344669B (en) Novel anti-platelet agent.
PE20080906A1 (en) HETEROARYL DERIVATIVES AS CYTOKINE INHIBITORS
EA200870358A1 (en) 2- (CYCLIC AMINO) PYRIMIDON DERIVATIVES AS TPK1 INHIBITORS
EA200970598A1 (en) SUBSTITUTED DERIVATIVES OF HETEROYARYL-PYRIDOPYRIMIDONE
TW200716531A (en) Cyclohexanesulfonyl derivatives as GLYT1 inhibitors to treat schizophrenia
ATE500251T1 (en) BENZIMIDAZOLES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DIABETES
MY149180A (en) Uracil compound having inhibitor activity on human deoxyuridine triphosphatase or salt thereof
TW200637807A (en) Norvaline derivative and method for preparation thereof
MY141784A (en) Phenylpyridylpiperazine compounds
UA100489C2 (en) Anthranilamide insecticides
TH86246A (en)
TH86246B (en) Macro cyclic inhibitors of hepatitis C virus
TH86247A (en)
TH86641A (en)
TH86431A (en)
TH86247B (en) Macro cyclic inhibitors of hepatitis C virus
EA200801910A1 (en) NEW HETEROCYCLIC CYCLOALKYL COMPOUNDS, METHOD OF THEIR RECEIVING AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM
TH86431B (en) Macro cyclic inhibitors of hepatitis C virus
TH86641B (en) Macro cyclic inhibitors of hepatitis C virus
MY142362A (en) Pharmaceutical composition for promoting angiogenesis