TH86247B

TH86247B - Macro cyclic inhibitors of hepatitis C virus

Info

Publication number: TH86247B
Application number: TH601003565A
Authority: TH
Original assignee: ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลส์ แอลทีดี เมดิเวอร์ เอบี
Filing date: 2006-07-28
Publication date: 2007-08-30

Abstract

ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HCV ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) และ N-ออกไซด์, เกลือ, หรือสเทริโอไอโซเมอร์ ของสารเหล่านั้น, ซึ่งเส้นประแต่ละเส้น เลือกแทนพันธะคู่; X คือ N, CH และ เมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ -OR6, -NH-SO2R7; R2 คือ ไฮโดรเจน, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R2 ยังอาจเป็น C1-6แอลคิลอีกด้วย; R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ C1-6แอลคิล, หรือ C3-7ไซโคลแอลคิล; n คือ 3, 4, 5, หรือ 6; R4 และ R5 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอมซึ่ง R4 และ R5 ติดอยู่ก่อเกิดระบบไบไซคลิค ริง ซึ่งอาจเลือกได้จาก (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่งระบบริงที่กล่าวแล้วอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1-3 หมู่; R6 คือ ไฮโดรเจน; แอริล; Het; C3-7ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล ; หรือ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; R7 คือ แอริล; Het; C3-7ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; แอริล หรือ เฟนิล หรือแนฟธิล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1-3 หมู่; Het คือ เฮเทอโรไซคลิค ริงชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ อิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วนหรือ ไม่อิ่มตัวอย่างสมบูรณ์ ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 4 อะตอมซึ่งแต่ละอะตอมเลือกโดย อิสระได้จาก N, O หรือ S, และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1-3 หมู่ สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งมีสารประกอบ (I) และกรรมวิธีเตรียมสารประกอบ (I) ตัวยารวมที่มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ของตัวยับยั้ง HCV ที่มีสูตร (I) กับไรโทแนเวียร์ได้รับการกำหนดไว้ อีกด้วย HCV shedding inhibitor with formula (I) (chemical formula) (I) and N-oxide, salt, or stereosomer. Of those substances, which each dashed line Choose instead of a double bond; X is N, CH and when X has double bonds, X is C; R1 is -OR6, -NH-SO2R7; R2 is hydrogen, and when X is C or CH, R2 can also be C1-6 alkyl. with; R3 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, or C3-7 cycloalkyl; n is 3, 4, 5, or 6; R4 and R5, together with the nitrogen atoms to which R4 and R5 are attached, form a bycyclic ring system, which may be selected from (Chemical formula) and (Chemical formula), where the ring system. As already mentioned, may choose to be replaced by a group instead of 1-3 moo; R6 is hydrogen; Ariel; Het; C3-7 cycloalkyl Which may optionally be replaced by C1-6 alkyl; Or C1-6 alkyls, which may choose to be replaced with C3-7 cycloalkyl, aryl or with Het; R7 is aryl; Het; C3-7 cycloalkyl Which may optionally be replaced by C1-6 alkyl; Or C1-6 alkyls, which may choose to be replaced with C3-7 cycloalkyl, aeryl or with Het; Aeryl or phenyl or naphthyl, which each group may choose to be replaced with 1-3 substitution groups; Het is a heterocyclic type 5 or 6 member that is saturated, partially unsaturated or Not completely saturated There are 1 to 4 heterostructures, each independently chosen of N, O or S, and which are replaced by 1-3 groups of pharmaceutical mixtures. In which compound (I) and compound preparation (I), the bioactive combination of the HCV inhibitor with the formula (I) with the rhatonavir was also prescribed.

Claims

1. a compound with the formula (chemical formula) (I) N-oxide, salt, or steri isomer of that substance, each of which is dashed (Represented by .....) may opt for a double bond; X is N, CH and when X has double bonds, X is C; R1 is -OR6, -NH-SO2R7; R2 is hydrogen, and where X is C or CH, R2 can also be C1-6 alkyl. with; R3 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, or C3-7 cycloal.