TH86431B - ตัวยับยั้งที่เป็นแมโครไซคลิคของไวรัสตับอักเสบ c - Google Patents
ตัวยับยั้งที่เป็นแมโครไซคลิคของไวรัสตับอักเสบ cInfo
- Publication number
- TH86431B TH86431B TH601003564A TH0601003564A TH86431B TH 86431 B TH86431 B TH 86431B TH 601003564 A TH601003564 A TH 601003564A TH 0601003564 A TH0601003564 A TH 0601003564A TH 86431 B TH86431 B TH 86431B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- het
- replaced
- aryl
- cycloalkyl
- Prior art date
Links
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title abstract 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title abstract 3
- 241000711549 Hepacivirus C Species 0.000 title 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 14
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 5
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 5
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 6
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 5
- -1 C1-6 Lcoxi-Carbonyl Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000004916 (C1-C6) alkylcarbonyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000006700 (C1-C6) alkylthio group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000036912 Bioavailability Effects 0.000 abstract 1
- 230000035514 bioavailability Effects 0.000 abstract 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 abstract 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 abstract 1
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 1
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 abstract 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 230000036231 pharmacokinetics Effects 0.000 abstract 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 abstract 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 abstract 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 125000003396 thiol group Chemical group [H]S* 0.000 abstract 1
Abstract
ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HCV ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) และ N-ออกไซด์, เกลือ, หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง เส้นประแต่ละเส้น (ซึ่งแทนโดย.....) อาจเลือกแทนคู่พันธะคู่; X คือ N, CH และเมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ -OR6, -NH-SO2R7 ; R2 คือ ไฮโดรเจร, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R2 อาจเป็น C1-6แอลคิล อีกด้วย R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิC1-6แอลคิล, หรือ C3-7ไซโคลแอลคิล; n คือ 3, 4, 5, หรือ 6; R4 และ R5เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจน, เฮโล, ไฮดรอกซิ, ไนโทร, ไซแอโน, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิล,C1-6 แอลคอกซิ, C1-6 แอลคอกซิC1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคอกซิ- คาร์บอนิล, อะมิโน, แอซิโด, เมอร์แคพโท, C1-6 แอลคิลไธโอ, พอลิเฮโลC1-6 แอลคิล, แอริล หรือ Het; W คือ แอริล หรือ Het; R6 คือ ไฮโดรเจน; แอริล; Het; C3-7 ไซโคลแอลคิลซึ่อาจถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล; หรือ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; R7 คือ แอริล; Het; C3-7 ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล; หรือ C1-6 แอลคิล ซึ่งอาจ เลือกถูกแทนที่ด้วย C3-7 ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือด้วย Het; แอริล คือเฟนิล หรือแนฟธิล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1-3 หมู่; Het คือ เฮเทอโรไซคลิค ริงอิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่อิ่มตัวอย่างสมบูรณ์ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึ 4 อะตอมซึ่งแต่ละอะตอมอาจเลือกโดยอิสระได้จาก O, N หรือ S, และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1-3 หมู่; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมีสารประกอบ (I) และกรรมวิธีเตรียมสารประกอบ (I) ได้ให้ตัวยารวมที่ มีชีวปริมาณออกฤทธื์ของตัวยับยั้ง HCV ที่มีสูตร (I) กับไรโทแนเวียร์ไว้อีกด้วย
Claims (1)
1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) และ N-ออกไซด์, เกลือ, หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง เส้นประแต่ละเส้น (ซึ่งแทนโดย.....) อาจเลือกแทนพันธะคู่; X คือ N, CH และเมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ -OR6, -NH-SO2R7 ; R2 คือ ไฮโดรเจน, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R2 อาจเป็น C1-6แอลคิล อีกด้วย R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิC1-6แอลคิล, หรือ
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH86431B true TH86431B (th) | 2007-09-17 |
| TH86431A TH86431A (th) | 2007-09-17 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2500680C2 (ru) | Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны | |
| EA200970493A1 (ru) | Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с | |
| CA2615022A1 (en) | Hcv ns3 protease inhibitors | |
| EA200800476A1 (ru) | Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с | |
| AR056327A1 (es) | Compuestos de nucleosidos para el tratamiento de infecciones virales | |
| BRPI0510598A (pt) | compostos de amida de aril ou heteroaril substituìdos | |
| TW200800949A (en) | Macrocylic inhibitors of hepatitis C virus | |
| RU2008107726A (ru) | Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с | |
| NO20081821L (no) | Forbindelser for behandling av metabolske forstyrrelser | |
| PE20090630A1 (es) | Derivados de indol 2-carboxi sustituidos y metodos para su utilizacion | |
| HRP20160083T1 (hr) | Makrocikliäśki inhibitori serinske proteaze virusa hepatitisa c izvedeni iz prolina | |
| TW200740775A (en) | Macrocylic inhibitors of hepatitis C virus | |
| MXPA02012906A (es) | Inhibidores de polimerasa viral. | |
| PE20141041A1 (es) | Compuestos, metodos y formulaciones parasiticidas | |
| PE20080906A1 (es) | Derivados heteroarilo como inhibidores de citocina | |
| MY177250A (en) | Novel nicotinamide derivative or salt thereof | |
| JP2012523457A5 (th) | ||
| AR072166A1 (es) | Derivado de piperidina y su uso como inhibidor de renina superior | |
| RU2009143926A (ru) | Производные пиридина, замещенные гетероциклическим циклом и фосфоноаминогруппой, и содержащее их противогрибковое средство | |
| BRPI0707491B8 (pt) | compostos úteis como agentes moduladores de receptores de mineralocorticóides, os referidos agentes compreendendo os mesmos e composições farmacêuticas | |
| PE20091952A1 (es) | Compuestos de tiazole y oxazole de sulfonamida de benzeno | |
| AR041303A1 (es) | Compuestos de piperidinil-imidazopiridina n-sustituidos como moduladores del receptor 5-ht4" | |
| RU2011116160A (ru) | Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и y-глутамиламиногруппой и содержащие их противогрибковые средства | |
| ATE461192T1 (de) | Chinoloncarbonsäureverbindungen mit 5-ht4- rezeptoragonistischer wirkung | |
| TNSN07439A1 (en) | Derivatives of,4,5 - diarylpyrrole, preparation method thereof and use of same in therapeutics |