TH81015A

TH81015A - อนุพันธ์ออกซิอินโดล

Info

Publication number: TH81015A
Application number: TH601000742A
Authority: TH
Inventors: คาวามูระ นายคิโยชิ; อูชิดะ นายชิคาระ; โซเนะ นายฮิโรกิ
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; ไฟเซอร์ อิงค์
Filing date: 2006-02-21
Publication date: 2006-11-09

Abstract

DC60 (03/05/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร (l): (สูตรเคมี) (l) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาของมัน, ซึ่ง: A, R1, R2, R3, R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นตามที่บรรยายในที่นี้ หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา, และสารผสมที่มีสารประกอบดังกล่าว และการใช้สารประกอบดังกล่าวในการบำบัดสภาวะที่สื่อนำ โดย 5-HT4 แอกอนิสติค แอคติวิตี อย่างเช่น, แต่ไม่ได้จำกัดอยู่เฉพาะกับ, โรคไหลกลับทางเดินอาหาร ร่วมกระเพาะ, โรคกระเพาะร่วมลำไส้, การเคลื่อนไหวของลำไส้ผิดปกติ, ท้องอืดอาหารไม่ย่อยที่ไม่ ใช่สาเหตุจากแผลในกระเพาะ, ท้องอืดอาหารไม่ย่อยเหตุลำไส้ผิดปกติ, กลุ่มอาการลำไส้ระคายเคือง (IBS), ท้องผูก, ท้องอืดอาหารไม่ย่อย, หลอดอาหารอักเสบ, โรคทางเดินอาหารร่วมกระเพาะ, คลื่นไส้, โรคระบบประสาทส่วนกลาง, โรคอัลไซเมอร์, ความผิดปกติเกี่ยวการรู้จำ, การอาเจียน, ไมเกรน, โรคทางประสาท, ความเจ็บปวด, ความผิดปกติของหลอดเลือดร่วมหัวใจ, หัวใจล้มเหลว, หัวใจเต้น ผิดปกติ, โรคเบาหวาน หรือกลุ่มอาการการหยุดหายใจ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร (l): (สูตรเคมี) (l) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาของมัน, ซึ่ง: A, R1, R2, R3, R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นตามที่บรรยายในที่นี้ หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา, และสารผสมที่มีสารประกอบดังกล่าว และการใช้สารประกอบดังกล่าวในการบำบัดสภาวะที่สื่อนำ โดย 5-HT4 แอกอนิสติค แอคติวิตี อย่างเช่น, แต่ไม่ได้จำกัดอยู่เฉพาะกับ, โรคไหลกลับทางเดินอาหาร ร่วมกระเพาะ, โรคกระเพาะร่วมลำไส้, การเคลื่อนไหวของลำไส้ผิดปกติ, ท้องอืดอาหารไม่ย่อยที่ไม่ ใช่สาเหตุจากแผลในกระเพาะ, ท้องอืดอาหารไม่ย่อยเหตุลำไส้ผิดปกติ, กลุ่มอาการลำไส้ระคายเคือง (IBS), ท้องผูก, ท้องอืดอาหารไม่ย่อย, หลอดอาหารอักเสบ, โรคทางเดินอาหารร่วมกระเพาะ, คลื่นไส้, โรคระบบประสาทส่วนกลาง, โรคอัลไซเมอร์, ความผิดปกติเกี่ยวการรู้จำ, การอาเจียน, ไมเกรน, โรคทางประสาท, ความเจ็บปวด, ความผิดปกติของหลอดเลือดร่วมหัวใจ, หัวใจล้มเหลว, หัวใจเต้น ผิดปกติ, โรคเบาหวาน หรือกลุ่มอาการการหยุดหายใจ

Claims

1. สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง A คือ หมู่ C1-C4 แอลคิลีน, ซึ่งหมู่แอลคิลีนที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกอย่างอิสระมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ C1-C4 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ-C1-C4 แอลคิล และหมู่ C1-C2 แอลคอกซิ-C1-C4 แอลคิล, ซึ่งอาจจะเลือกให้หมู่แทนที่ที่กล่าวแล้วเกิดเป็นตัวเชื่อมเพื่อ ให้วงแหวน 3 ถึง 6 เมมเบอร์ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่คาร์บอกซิ; R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, แฮโลเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C4 แอลคิล; R2 และ R3 เลือกอย่างอิสระมาจากหมู่เมธิลหรือหมู่เอธิล, หรือ R2 และ R3 อาจจะรวมกันเกิดเป็นตัว เชื่อม C2-C4 แอลคิลีน เพื่อให้วงแหวน 3 ถึง 5 เมมเบอร์; R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, แฮโลเจนอะตอม หรือหมู่ไฮดรอกซิ; และ R5 คือ หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่คาร์บอกซิ, หมู่เททราโซลิล,หมู่ 5-ออกโซ-1, 2, 4-ออกซาไดแอโซล-3-อิล หรือ 5-ออกโซ-1, 2, 4-ไธแอไดแอโซล-3-อิล; หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาของมัน

2. สารประกอบหรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 1, ซึ่ง A คือหมู่ C1-C2 แอลคิลีน, ซึ่งหมู่แอลคีลีนที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกอย่างอิสระมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ C1-C4 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ-C1-C4 แอลคิล และหมู่ C1-C2 แอลคอกซิ-C1-C4 แอลคิล, ซึ่งอาจเลือกให้หมู่แทนที่ที่กล่าวแล้วเกิดเป็นตัว เชื่อมเพื่อให้วงแหวน 3 ถึง 6 เมมเบอร์; R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, แฮโลเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C4 แอลคิล; R2 และ R3 คือ หมู่เมธิล, หรือ R2 และ R3 อาจจะรวมกันเกิดเป็นตัวเชื่อมเททราเมธิลีนเพื่อให้วงแหวน 5 เมมเบอร์; R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, แฮโลเจนอะตอม หรือหมู่ไฮดรอกซิ; และ R5 คือ หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่คาร์บอกซิ, หมู่เททราโซลิล หมู่ 5-ออกโซ-1,2,4-ออกซาไดแอโซล-3-อิล หรือ 5-ออกโซ-1,2,4-ไธแอไดแอโซล-3-อิล

3. สารประกอบหรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 2 ซึ่ง A คือหมู่ C1-C2 แอลคิลีน, ซึ่งหมู่แอลคีลีนที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1 ถึง 2 หมู่ที่เลือกอย่างอิสระมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ C1-C4 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ-C1-C4 แอลคิล และหมู่ C1-C2 แอลคอกซิ-C1-C4 แอลคิล, ซึ่งอาจเลือกให้หมู่แทนที่ที่กล่าวแล้วเกิดเป็นตัว เชื่อมเพื่อให้วงแหวน 3 ถึง 6 เมมเบอร์; R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือ แฮโลเจนอะตอม; R2 และ R3 คือ หมู่เมธิล, หรือ R2 และ R3 อาจจะรวมกันเกิดเป็นตัวเชื่อมเททราเมธิลีนเพื่อให้วงแหวน 5 เมมเบอร์; R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม; และ R5 คือ หมู่คาร์บอกซิ, หมู่เททราโซลิล หมู่ 5-ออกโซ-1,2,4-ออกซาไดแอโซล-3-อิล หรือ 5-ออกโซ- 1,2,4-ไธแอไดแอโซล-3-อิล

4. สารประกอบหรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 3, ซึ่ง A คือหมู่ C1-C2 แอลคิลีน, ซึ่งหมู่แอลคีลีนที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 2 หมู่ที่เลือกอย่างอิสระมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ C1-C4 แอลคิล และหมู่ไฮดรอกซิ-C1-C4 แอลคิล, ซึ่งอาจจะเลือกให้หมู่แทนที่ที่กล่าวแล้วเกิดเป็นตัวเชื่อมเพื่อให้วงแหวน 3 ถึง 6 เมมเบอร์; R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือ ฟลูออรีนอะตอม; R2 และ R3 คือ หมู่เมธิล, หรือ R2 และ R3 อาจจะรวมกันเกิดเป็นตัวเชื่อมเททราเมธิลีนเพื่อให้วงแหวน 5 เมมเบอร์; R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม; และ R5 คือ หมู่คาร์บอกซิ หรือหมู่เททราโซลิล

5. สารประกอบหรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 4, ซึ่ง A คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี); R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือ ฟลูออรีนอะตอม; R2 และ R3 คือ หมู่เมธิล; R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม; และ R5 คือ หมู่คาร์บอกซิ หรือหมู่เททราโซลิล

6. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกมาจาก: 1-{[4--({[(3,3-ไดเมธิล-2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-อินโดล-1-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน}เมธิล) พิเพอริดิน-1-อิล]เมธิล}ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิคแอซิด; 1-{[4-({[(6-ฟลูออโร-3,3-ไดเมธิล-2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-อินโดล-1-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน} เมธิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมธิล}ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิคแอซิด; 3-[4-({[(6-ฟลูออโร-3,3-ไดเมธิล-2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-อินโดล-1-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน} เมธิล)พิเพอริดิน-1-อิล]-2,2-ไดเมธิลโพรพานออิคแอซิด; และเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาของมัน

7. สารผสมที่ประกอบด้วยสารประกอบหรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาตามที่ ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6, ร่วมกันกับส่วนเติมเนื้อยาที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชวิทยา

8. สารประกอบหรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6, สำหรับใช้เป็นยา

9. การใช้สารประกอบหรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาตามที่ขอถือสิทธิในข้อ ใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 สำหรับการผลิตยาเพื่อบำบัดโรคซึ่งระบุ 5-HT4 แอกอนิสท์

10. การใช้สารประกอบหรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาตามที่ขอถือสิทธิในข้อ ใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 สำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดโรคไหลกลับทางเดิน อาหารร่วมกระเพาะ, โรคกระเพาะร่วมลำไส้, การเคลื่อนไหวของลำไส้ผิดปกติ, ท้องอืดอาหารไม่ย่อย ที่ไม่ใช่สาเหตุจากแผลในกระเพาะ, ท้องอืดอาหารไม่ย่อยเหตุลำไส้ผิดปกติ, กลุ่มอาการลำไส้ระคาย เคือง (lBS), ท้องผูก, ท้องอืดอาหารไม่ย่อย, หลอดอาหารอักเสบ, โรคทางเดินอาหารร่วมกระเพาะ, คลื่นไส้, โรคระบบประสาทส่วนกลาง, โรคอัลไซเมอร์, ความผิดปกติเกี่ยวการรู้จำ, การอาเจียน, ไมเกรน, โรคทางประสาท, ความเจ็บปวด, ความผิดปกติหลอดเลือดร่วมหัวใจ, หัวใจล้มเหลว, หัวใจเต้นผิดปกติ, โรคเบาหวาน หรือกลุ่มอาการหยุดหายใจ

11. การผสมผสานกันของสารประกอบหรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาตามที่ขอ ถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6, และสารแสดงฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาอีกสารหนึ่ง

12. สารผสมที่ประกอบด้วยสารประกอบหรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาตามที่ ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6, และสารแสดงฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาอีกสาร หนึ่ง