TH79787A - สูตรผสมยาลูกกลอนที่ปลดปล่อยแบบดัดแปรชนิดใหม่สำหรับตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอน - Google Patents

Abstract

DC60 (11/04/49) รูปแบบยาชนิดของแข็งที่ให้ทางปาก ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนที่ไวต่อกรด (PPI) เป็นยาออกฤทธิ์ชนิดเดียว ที่ปลดปล่อย PPI สองจังหวะ จังหวะหนึ่งแบบทันที และอีกจังหวะหนึ่ง แบบเนิ่น PPI ถูกเตรียมสูตรผสมให้เป็นแกนเม็ดยาในรูปของยาลูกกลอน, ซึ่งถูกเคลือบด้วย การใช้มีร่วม กันของชั้นดัดแปรเพื่อการปลดปล่อยแบบเนิ่น และ ชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกัน ซึ่งทั้งสองชั้นให้ สมบัติการปลดปล่อยที่มีประโยชน์ นอกจากนี้ยาลูกกลอนยังมีชั้นเคลือบเพื่อปลดปล่อยในลำไส้ การ ประยุกต์ใช้เกี่ยวข้องกับกรรมวิธีสำหรับการเตรียมรูปแบบยา เช่นเดียวกับการใช้รูปแบบยาเหล่านี้ ในการ รักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินอาหาร รูปแบบยาชนิดของแข็งที่ให้ทางปาก ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนที่ไวต่อกรด (PPI) เป็นยาออกฤทธิ์ชนิดเดียว ที่ปลดปล่อย PPI สองจังหวะ จังหวะหนึ่งแบบทันที และอีกจังหวะหนึ่ง แบบเนิ่น PPI ถูกเตรียมสูตรผสมให้เป็นแกนเม็ดยาในรูปของยาลูกกลอน, ซึ่งถูกเคลือบด้วย การใช้มีร่วม กันของชั้นดัดแปรเพื่อการปลดปล่อยแบบเนิ่น และ ชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกัน ซึ่งทั้งสองชั้นให้ สมบัติการปลดปล่อยที่มีประโยชน์ นอกจากนี้ยาลูกกลอนยังมีชั้นเคลือบเพื่อปลดปล่อยในลำไส้ การ ประยุกต์ใช้เกี่ยวข้องกับกรรมวิธีสำหรับการเตรียมรูปแบบยา เช่นเดียวกับการใช้รูปแบบยาเหล่านี้ ในการ รักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินอาหาร

Claims (23)

1. รูปแบบยาชนิดของแข็งที่ให้ทางปาก ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนที่ไวต่อกรด (PPI) เป็นยาออกฤทธิ์, รูปแบบยาประกอบรวมด้วยส่วนที่ปลดปล่อย PPI สองส่วน, ยาลูกกลอนที่ ปลดปล่อย PPI ด้วยจังหวะการปลดปล่อยแบบเนิ่น และยาลูกกลอนที่ปลดปล่อย PPI ด้วยจังหวะการ ปลดปล่อยทันที, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ PPI ถูกเตรียมสูตรผสมให้เป็นแกนเม็ดยาในรูปของยาลูกกลอน และยาลูกกลอนที่ให้จังหวะการปลดปล่อยแบบเนิ่น มีชั้นตามลำดับดังต่อไปนี้บนแกนเม็ดยา; - ชั้นดัดแปรเพื่อการปลดปล่อยแบบเนิ่น ซึ่งประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำ, ทัลค์ และ สารที่ให้สมบัติไฮโดรโฟบิซิง; - ชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกัน ซึ่งประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้ที่มี ความหนืดสูงเป็นส่วนประกอบสำคัญ; - ชั้นเคลือบย่อยที่อาจเลือกมี; และ - ชั้นที่ให้การปลดปล่อยในลำไส้ภายนอก; และยาลูกกลอนที่ให้จังหวะการปลดปล่อยทันที มีชั้นดังต่อไปนี้บนแกนเม็ดยา; - ชั้นเคลือบย่อยที่อาจเลือกมี; และ - ชั้นที่ให้การปลดปล่อยในลำไส้ภายนอก

2. รูปแบบยาชนิดของแข็งที่ให้ทางปาก ซึ่งประกอบรวมด้วย ตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนที่ไวต่อ กรด (PPI) เป็นยาออกฤทธิ์ รูปแบบยาประกอบรวมด้วย กลุ่มของยาลูกกลอนหนึ่งกลุ่มที่มีส่วนปลดปล่อย PPI สองส่วน, ยาลูกกลอนแต่ละกลุ่มให้จังหวะการปลดปล่อยแบบเนิ่น และจังหวะการปลดปล่อยแบบ ทันที ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ PPI ถูกเตรียมสูตรผสมให้เป็นแกนเม็ดยาในรูปของยาลูกกลอน และยา ลูกกลอนดังกล่าว มีชั้นดังต่อไปนี้บนแกนเม็ดยาตามลำดับที่กำหนดให้; - ชั้นดัดแปรเพื่อการปลดปล่อยแบบเนิ่น ซึ่งประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้, ทัลค์ และ สารที่ให้สมบัติไฮโดรโฟบิซิง; - ชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกัน ซึ่งประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้ที่มี ความหนืดสูงเป็นส่วนประกอบสำคัญ; - ชั้น ซึ่งประกอบรวมด้วย PPI ส่วนที่สอง; - ชั้นเคลือบย่อยที่อาจเลือกมี; และ - ชั้นที่ให้การปลดปล่อยในลำไส้ภายนอก

3. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ รูปแบบยาสุดท้าย คือ ยาแคปซูล

4. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ รูปแบบยาสุดท้าย คือ ยาซาเชต์

5. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1, 3 หรือ 4, ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ ยาลูกกลอนที่ให้จังหวะการปลดปล่อยทันที คือ อยู่ในรูปของยาเม็ดหนึ่งเม็ดหรือมากกว่า และรูปแบบยา สุดท้ายดังกล่าว ประกอบรวมด้วยยาลูกกลอนที่มีจังหวะการปลดปล่อยแบบเนิ่น และยาเม็ดที่มีจังหวะการ ปลดปล่อยแบบทันที

6. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง ตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนที่ ไวต่อกรด คือ เกลือแอลคาไลน์ของอีโซมีปราโซล

7. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง ตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนที่ ไวต่อกรด คือ อีโซมีปราโซลแมกนีเซียม

8. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง ตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนที่ ไวต่อกรด คือ โอมีปราโซลแมกนีเซียม

9. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1-8 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่มีระยะเวลาทิ้งห่างกันสำหรับ จังหวะการปลดปล่อยแบบเนิ่น (ที่สอง) อยู่ในช่วง 1-10 ชั่วโมง

10. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 9 ที่มีระยะเวลาทิ้งห่างกันอยู่ในช่วง 2 - 8 ชั่วโมง

11. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง ชั้นที่ควบคุมให้ระยะเวลา ทิ้งห่างกัน ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้ที่มีความหนืดสูง เป็นส่วนประกอบเพียงอย่างเดียว ยกเว้นสารที่เหลือจากกระบวนการเคลือบ

12. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1-11 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง ส่วนประกอบหลักที่ สำคัญในชั้นที่ควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกัน คือ ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลสที่มีความหนืดสูง หรือ ไฮดรอกซิเอธิล เซลลูโลสที่มีความหนืดสูง

13. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 12 ที่ซึ่ง ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส หรือ ไฮดรอกซิเอธิล เซลลูโลสที่มีความหนืดสูงให้ pH เมื่อวัดตาม Pharmacopoeia Europa มีค่าระหว่าง 7.0-9.0

14. รูปแบบยาที่ให้ทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 1-13 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง ชั้นดัดแปรเพื่อการ ปลดปล่อยแบบเนิ่น ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ละลายน้ำหนึ่งชนิดหรือมากกว่า, ทัล์ค และ สารที่ให้ สมบัติไฮโดรโฟบิซิง ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Mg-สเตียเรต, กลีเซอริลบีฮีเนต และ โซเดียมสเตียริล ฟูมาเรต

15. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1-14 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง ชั้นดัดแปรเพื่อการ ปลดปล่อยแบบเนิ่น ประกอบด้วยไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลสอยู่เท่านั้น ที่มีปริมาณไฮดรอกซิโพรพิลอยู่ ในช่วง 50 - 90% และความหนืดต่ำกว่า180 cps, ทัล์ค และ Mg-สเตียเรต

16. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมรูปแบบยาที่ให้ทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ กระบวนการประกอบรวมด้วยขั้นตอนดังต่อไปนี้; I) การเตรียมแกนเม็ดยาในรูปของยาลูกกลอน ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนที่ ไวต่อกรด (PPI) เป็นยาออกฤทธิ์; II) การเคลือบแกนเม็ดยาที่ได้ในขั้นตอน I) ด้วยชั้นดัดแปรเพื่อปลดปล่อยแบบเนิ่น; III) การเคลือบแกนเม็ดยาลูกกลอนชั้นดัดแปรเพื่อการปลดปล่อยแบบเนิ่น จากขั้นตอน II) ด้วย ชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกัน ซึ่งประกอบรวมด้วย เป็นส่วนประกอบสำคัญพอลิเมอร์ที่ ละลายน้ำได้ที่มีความหนืดสูง; IV) การเคลือบยาลูกกลอนที่เป็นชั้นๆ ที่มีระยะเวลาทิ้งห่างกันจากขั้นตอน III) ด้วยสารเคลือบ เพื่อปลดปล่อยในลำไส้ชั้นนอก, และ ชั้นเคลือบย่อยที่อาจเลือกมี ถูกเคลือบก่อนที่จะเคลือบ ด้วยชั้นเคลือบเพื่อปลดปล่อยในลำไส้; และ V) การรวมผลิตภัณฑ์ยาลูกกลอนที่ได้จากขั้นตอน IV) เข้ากับยาลูกกลอนอื่นๆ ที่มีสารเคลือบ เพื่อปลดปล่อยในลำไส้ชั้นนอก และ ชั้นเคลือบย่อยที่อาจเลือกมี ที่ให้การปลดปล่อย PPI แบบทันทีให้เป็นยาแคปซูล, ยาซาเชต์ หรือ ยาเม็ดที่มีระบบยาลูกกลอนหลายๆ หน่วย

17. กระบวนการสำหรับการเตรียมรูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 2, ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะคือ กระบวนการประกอบรวมด้วยขั้นตอนดังต่อไปนี้; I) การเตรียมแกนเม็ดยาในรูปของยาลูกกลอน ซึ่งประกอบรวมด้วย ตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนที่ ไวต่อกรด (PPI) เป็นยาออกฤทธิ์; II) การเคลือบแกนเม็ดยาลูกกลอนจากขั้นตอน I) ด้วยชั้นดัดแปรเพื่อการปลดปล่อยแบบเนิ่น; III) การเคลือบแกนเม็ดยาลูกกลอนที่มีชั้นดัดแปรเพื่อการปลดปล่อยแบบเนิ่น จากขั้นตอน II) ด้วยชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกัน ซึ่งประกอบรวมด้วย เป็นส่วนประกอบสำคัญพอลิเมอร์ที่ละลาย น้ำได้ที่มีความหนืดสูง; IV) การเคลือบยาลูกกลอนที่เป็นชั้นๆ ที่มีระยะเวลาทิ้งห่างกันจากขั้นตอน III) ด้วยชั้น ซึ่ง ประกอบรวมด้วย PPI ส่วนที่สอง; V) อาจเลือกที่จะเคลือบยาลูกกลอนที่ได้จากขั้นตอน IV) ด้วยชั้นเคลือบย่อยที่อาจเลือกมี; และ VI) การเคลือบผลิตภัณฑ์ที่ได้จากขั้นตอน V) ด้วยสารเคลือบเพื่อปลดปล่อยในลำไส้ชั้นนอก; VII) การเตรียมสูตรผสมยาลูกกลอนที่เคลือบเพื่อปลดปล่อยในลำไส้ ที่ได้จากขั้นตอน VI) ให้ เป็นยาแคปซูล, ยาซาเชต์, หรือ ยาเม็ดที่มีระบบยาลูกกลอนหลายๆ หน่วย

18. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 16, ในที่ซึ่ง ยาลูกกลอนที่ให้จังหวะการปลดปล่อยแบบทันที ในขั้นตอน V) คือ อยู่ในรูปของยาเม็ดหนึ่งเม็ดหรือมากกว่า และรูปแบบยาดังกล่าว ประกอบรวมด้วยยา ลูกกลอนที่มีจังหวะการปลดปล่อยแบบเนิ่น และยาเม็ดที่มีจังหวะการปลดปล่อยทันที

19. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 16 หรือ 17, ในที่ซึ่ง ขั้นตอน III), การเคลือบแกนเม็ดยา ลูกกลอนที่มีขั้นดัดแปรเพื่อการปลดปล่อยแบบเนิ่น จากขั้นตอนที่ II) ที่มีชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่าง กัน, ทำได้โดยการใช้สารกระจายตัวของพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้ ที่มีความหนืดสูงดังกล่าว ที่เตรียมได้โดย a) การกระจายพอลิเมอร์ละลายน้ำที่ความหนืดสูงในสารที่ไม่ใช้ตัวทำละลาย; และ b) การเติมของเหลวเอเควียส หรือน้ำ เพื่อทำให้เกิดรูปไฮเดรตของอนุภาคพอลิเมอร์ที่กระจาย ตัว

20. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 16 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง, ในที่ซึ่ง ชั้นดัดแปรเพื่อการปลดปล่อย แบบเนิ่น ที่ได้โดยขั้นตอนที่ II, ประกอบด้วยส่วนประกอบไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลส, ทัล์ค และ Mg-สเตียเรตเท่านั้น, ยกเว้นตัวทำละลาย/ตัวกลางสำหรับกระจายตัว/ตัวกลางสำหรับแขวนตะกอนใดๆ ที่ เหลือจากกระบวนการเคลือบ

21. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 16-20, ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง ผลิตภัณฑ์ที่ได้มีระยะเวลาทิ้งห่าง กันอยู่ในช่วง 1-10 ชั่วโมง

22. วิธีสำหรับการยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารที่ปรับปรุง ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ คนไข้ที่ต้องการสารเหล่านี้ ด้วยรูปแบบยาที่ให้ทางปากตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1-15 ข้อใดข้อหนึ่ง

23. การใช้รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับระบบ ทางเดินอาหาร