TH79788A - สูตรผสมยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยดัดแปรชนิดใหม่สำหรับตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอน - Google Patents

Abstract

DC60 (30/01/49) รูปแบบยาชนิดของแข็งที่ให้ทางปาก ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนที่ ไวต่อกรด (PPI) เป็นยาออกฤทธิ์เพียงชนิดเดียว, ที่ปลดปล่อย PPI ในสองจังหวะที่แยกกัน, จังหวะหนึ่งคือปลดปล่อยทันที และอีกจังหวะหนึ่งคือปลดปล่อยแบบเนิ่น PPI ถูกเตรียมสูตรผสม ให้เป็นวัสดุแกนเม็ดยาในรูปของยาเม็ด, ซึ่งถูกเคลือบด้วยการใช้ร่วมกันของชั้นดัดแปรเพื่อปลดปล่อย แบบเนิ่น และชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกัน ซึ่งการใช้ร่วมกันดังกล่าวได้รับสมบัติการปลดปล่อย ที่มีประโยชน์ นอกจากนี้ ยาเม็ดยังมีชั้นที่ให้การปลดปล่อยในลำไส้ การประยุกต์ใช้ยังเกี่ยวข้องกับ กระบวนการสำหรับการเตรียมรูปแบบยาเช่นเดียวกับการใช้สารเหล่านี้ ในการรักษาโรคเกี่ยวกับ ทางเดินอาหาร รูปแบบยาชนิดของแข็งที่ให้ทางปาก ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนที่ ไวต่อกรด (PPI) เป็นยาออกฤทธิ์เพียงชนิดเดียว, ที่ปลดปล่อย PPI ในสองจังหวะที่แยกกัน, จังหวะหนึ่งคือปลดปล่อยทันที และอีกจังหวะหนึ่งคือปลดปล่อยแบบเนิ่น PPI ถูกเตรียมสูตรผสม ให้เป็นวัสดุแกนเม็ดยาในรูปของยาเม็ด, ซึ่งถูกเคลือบด้วยการใช้ร่วมกันของชั้นดัดแปรเพื่อปลดปล่อย แบบเนิ่น และชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกัน ซึ่งการใช้ร่วมกันดังกล่าวได้รับสมบัติการปลดปล่อย ที่มีประโยชน์ นอกจากนี้ ยาเม็ดยังมีชั้นที่ให้การปลดปล่อยในลำไส้ การประยุกต์ใช้ยังเกี่ยวข้องกับ กระบวนการสำหรับการเตรียมรูปแบบยาเช่นเดียวกับการใช้สารเหล่านี้ ในการรักษาโรคเกี่ยวกับ ทางเดินอาหาร

Claims (23)

1. รูปแบบยาชนิดของแข็งที่ให้ทางปากซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอน (PPI) ที่ไวต่อกรดเป็นยาออกฤทธิ์, รูปแบบยาประกอบรวมด้วยส่วนที่ปลดปล่อย PPI สองส่วน, ยาเม็ดที่ ปลดปล่อย PPI ด้วยจังหวะการปลดปล่อยแบบเนิ่น และยาลูกกลอนปลดปล่อย PPI ด้วยจังหวะ การปลดปล่อยแบบทันที, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ PPI ถูกเตรียมสูตรผสมให้เป็นวัสดุแกนเม็ดยา ในรูปของเม็ดยาเล็กๆ, และเม็ดยาที่ให้จังหวะการปลดปล่อยแบบเนิ่นมีชั้นเคลือบบนวัสดุแกนเม็ดยา ตามลำดับดังต่อไปนี้; - ชั้นดัดแปรเพื่อปลดปล่อยแบบเนิ่น; - ชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกัน ซึ่งประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้ความหนืด สูงเป็นส่วนประกอบหลักสำคัญ; - ชั้นเคลือบย่อยที่อาจเลือกมี; และ - ชั้นที่ให้การปลดปล่อยในลำไส้ชั้นนอกสุด; และยาลูกกลอนที่ให้จังหวะการปลดปล่อยแบบทันทีที่มีชั้นเคลือบหนึ่งชั้น หรือมากกว่า ดังต่อไปนี้บนวัสดุแกนเม็ดยาในรูปของยาลูกกลอน; - ชั้นเคลือบย่อยที่อาจเลือกมี; และ - ชั้นที่ให้การปลดปล่อยในลำไส้ชั้นนอกสุด

2. รูปแบบยาชนิดของแข็งที่ให้ทางปาก ซึ่งประกอบรวมด้วย ตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอน (PPI) ที่ไวต่อกรดเป็นยาออกฤทธิ์, รูปแบบยาที่เป็นยาเม็ดซึ่งมีส่วนปลดปล่อย PPI สองส่วน, เม็ดยา แต่ละเม็ดให้จังหวะการปลดปล่อยแบบเนิ่น และจังหวะการปลดปล่อยแบบทันที, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ PPI ถูกเตรียมสูตรผสมให้อยู่ในรูปวัสดุแกนเม็ดยาในรูปของเม็ดยาเล็กๆ, และเม็ดยาดังกล่าวมีชั้น ดังต่อไปนี้เคลือบอยู่บนวัสดุแกนเม็ดยาตามลำดับดังต่อไปนี้; - ชั้นดัดแปรเพื่อปลดปล่อยแบบเนิ่น; - ชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกัน ซึ่งประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้ที่มี ความหนืดสูงเป็นส่วนประกอบหลักสำคัญ; - ชั้นซึ่งประกอบรวมด้วย PPI ส่วนที่สอง; - ชั้นเคลือบย่อยที่อาจเลือกมี; และ - ชั้นที่ให้การปลดปล่อยในลำไส้ชั้นนอกสุด

3. รูปแบบยาที่ให้ทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ รูปแบบยา สุดท้าย คือ ยาแคปซูล

4. รูปแบบยาที่ให้ทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ รูปแบบยา สุดท้าย คือ ยาชาเซต์

5. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ ยาลูกกลอนที่ให้ จังหวะการปลดปล่อยแบบทันที อยู่ในรูปของเม็ดยาหนึ่งเม็ดหรือมากกว่า และรูปแบบยาสุดท้ายดังกล่าวประกอบรวมด้วยเม็ดยาหนึ่งเม็ด หรือมากกว่าที่มีจังหวะการปลดปล่อย แบบเนิ่น และเม็ดยาหนึ่งเม็ดหรือมากกว่าที่มีจังหวะการปลดปล่อยแบบทันที

6. รูปแบบยาที่ให้ทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอน ที่ไวต่อกรด คือ เกลือแอลคาไลน์ของอีโซมีปราโซล

7. รูปแบบยาที่ให้ทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอน ที่ไว่ต่อกรด คือ อีโซมีปราโซลแมกนีเซียม

8. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอน ที่ไวต่อกรด คือ โอมีปราโซลแมกนีเซียม

9. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1-8 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่มีระยะเวลาทิ้งห่างกัน สำหรับจังหวะแบบเนิ่น (จังหวะที่สอง) อยู่ในช่วง 1-10 ชั่วโมง

10. รูปแบบยาที่ให้ทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 9 ที่มีระยะเวลาทิ้งห่างกันอยู่ในช่วง 2 - 8 ชั่วโมง

11. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งชั้นควบคุมให้ระยะเวลา ทิ้งห่างกันประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้ ที่มีความหนืดสูงเป็นส่วนประกอบอย่างเดียว เท่านั้น, ยกเว้นสารที่เหลืออยู่ใดๆ จากกระบวนการเคลือบ

12. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1-11 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งส่วนประกอบสำคัญ ในชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกัน คือ ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส ที่มีความหนืดสูง หรือ ไฮดรอกซิเอธิลเซลลูโลสที่มีความหนืดสูง

13. รูปแบบยาที่ให้ทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 12 ซึ่งไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส หรือ ไฮดรอกซิเอธิล เซลลูโลสที่มีความหนืดสูงให้ค่า pH เมื่อวัดตาม Pharmacopoeia Europa อยู่ระหว่าง 7.0-9.0

14. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ ข้อใดข้อหนึ่ง 1- 13, ซึ่งชั้นดัดแปรเพื่อ ปลดปล่อยแบบเนิ่น ประกอบรวมด้วย พอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้หนึ่งชนิดหรือมากกว่า, ทัลค์ และสาร ที่มีสมบัติไฮโดรโฟบิซิงที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Mg-สเตียเรต, ไกลซีริลบีฮีเนต และ โซเดียม สเตียริลฟูมาเรต

15. รูปแบบยาที่ให้ทางปาก ตามข้อถือสิทธิที่ 1-14 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งชั้นดัดแปร เพื่อ ปลดปล่อยแบบเนิ่นประกอบด้วยไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลส, ทัลค์ และ Mg-สเตียเรตเท่านั้น, ไม่ พิจารณาปริมาณเล็กน้อยของตัวทำละลาย/น้ำ

16. กระบวนการสำหรับเตรียมรูปแบบยาที่ให้ทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะคือ กระบวนการดังกล่าวประกอบรวมด้วยขั้นตอนดังต่อไปนี้; I) การเตรียมวัสดุแกนเม็ดยาในรูปของเม็ดยาเล็กๆ ซึ่งประกอบรวมด้วย ตัวยับยั้ง การปั๊มโปรตอนที่ไวต่อกรด เป็นยาออกฤทธิ์; II) การเคลือบแกนเม็ดยาที่ได้จากขั้นตอน I) ด้วยชั้นดัดแปรเพื่อปลดปล่อย แบบเนิ่น; III) การเคลือบแกนเม็ดยาที่มีชั้นดัดแปรเพื่อปลดปล่อยแบบเนิ่นที่ได้จากขั้นตอน II) ด้วยชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกัน ซึ่งประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่ ละลายน้ำได้ ที่มีความหนืดสูงเป็นส่วนประกอบหลักสำคัญ IV) การเคลือบแกนเม็ดยาที่มีชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกันที่ได้จากขั้นตอน III) ด้วยสารเคลือบเพื่อให้ปลดปล่อยในลำไส้ชั้นนอกสุด และชั้นเคลือบย่อยที่ อาจเลือกมีก่อนที่จะเคลือบชั้นที่ให้การปลดปล่อยในลำไส้; และ V) การรวมผลิตภัณฑ์ยาเม็ดที่ได้ในขั้นตอน IV) รวมกับยาลูกกลอน, ที่มีสารเคลือบ เพื่อให้ปลดปล่อยในลำไส้ชั้นนอกสุด และ ชั้นเคลือบย่อยที่อาจเลือกมี, ที่ให้การปลดปล่อย PPI ทันที ลงในยาแคปซูล, ยาชาเซต์, หรือยาเม็ดที่มีระบบ ยาลูกกลอนหลายหน่วย

17. กระบวนการสำหรับเตรียมรูปแบบยาที่ให้ทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 2, ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะคือกระบวนการดังกล่าวประกอบรวมด้วยขั้นตอนดังต่อไปนี้; I) การเตรียมวัสดุแกนเม็ดยาในรูปของเม็ดยาขนาดเล็กซึ่งประกอบรวมด้วย ตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนที่ไวต่อกรด เป็นยาออกฤทธิ์; II) การเคลือบแกนเม็ดยาที่ได้จากขั้นตอน I) ด้วยชั้นดัดแปรเพื่อปลดปล่อยแบบ เนิ่น; III) การเคลือบแกนเม็ดยาที่มีชั้นดัดแปรเพื่อปลดปล่อยแบบเนิ่นที่ได้จากขั้นตอน II) ด้วยชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกัน ซึ่งประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่ละลาย น้ำได้ที่มีความหนืดสูงเป็นส่วนประกอบหลักสำคัญ; IV) การเคลือบแกนเม็ดยาที่มีชั้นควบคุมให้ระยะเวลาทิ้งห่างกันที่ได้จากขั้นตอน III) ด้วยชั้นซึ่งประกอบรวมด้วย PPI ส่วนที่สอง; V) อาจเลือกที่จะเคลือบเม็ดยาที่ได้จากขั้นตอน IV) ด้วยชั้นเคลือบย่อยที่อาจเลือกมี; และ VI) การเคลือบผลิตเม็ดยาที่ได้จากขั้นตอน V) ด้วยสารเคลือบเพื่อให้ปลดปล่อย ในลำไส้ชั้นนอกสุด; VII) อาจเลือกที่จะเตรียมสูตรผสมเม็ดยาเคลือบเพื่อปลดปล่อยในลำไส้ที่ได้จากขั้น ตอน VI) ให้เป็นยาแคปซูล, ยาชาเซต์, หรือยาเม็ดที่มีระบบยาลูกกลอนหลายๆ หน่วย

18. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 16, ในที่ซึ่งยาลูกกลอนที่ให้จังหวะการปลดปล่อยแบบ ทันทีในขั้นตอน V) อยู่ในรูปของเม็ดยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่า และรูปแบบยาดังกล่าวประกอบรวม ด้วยเม็ดยาที่มีจังหวะการปลดปล่อยแบบเนิ่น และเม็ดยาที่มีจังหวะการปลดปล่อยทันที

19. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 16 หรือ 17, ในที่ซึ่งขั้นตอน III), การเคลือบแกนเม็ดยาที่ มีชั้นดัดแปรเพื่อปลดปล่อยแบบเนิ่นที่ได้จากขั้นตอน II) ด้วยชั้นควบคุมระยะเวลาทิ้งห่างกัน, กระทำ โดยใช้สารกระจายตัวของพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้ที่มีความหนืดสูงดังกล่าวที่เตรียมได้โดย a) กระจายพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้ที่มีความหนืดสูงในสารที่ไม่ใช่ตัวทำละลาย; และ b) การเติมของเหลวเอเควียสหรือน้ำ เพื่อทำให้เกิดเป็นรูปไฮเดรตของอนุภาคพอลิเมอร์ ที่กระจายตัว

20. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 16 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง, ในที่ซึ่งชั้นดัดแปรเพื่อปลดปล่อย แบบเนิ่นที่ได้โดยขั้นตอน II, ประกอบด้วยส่วนประกอบของไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลส, ทัลค์ และ Mg-สเตียเรต เท่านั้น, ยกเว้นตัวทำละลาย/ตัวกลางสำหรับกระจายตัว/ตัวกลางสำหรับแขวนตะกอน ใดๆ ที่เหลือจากกระบวนการเคลือบ

21. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 16-20 ข้อใดข้อหนึ่ง, ในที่ซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้มีระยะเวลา ทิ้งห่างกันอยู่ในช่วง 1-10 ชั่วโมง

22. วิธีสำหรับปรับปรุงการยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ แก่คนไข้ที่ต้องการสารเหล่านี้ ด้วยรูปแบบยาที่ให้ทางปากตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1-15 ข้อใด ข้อหนึ่ง

23. การใช้รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการรักษาโรคเกี่ยวกับทางเดิน อาหาร