TH69673B - สารผสมชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (11/04/46) รูปปริมาณยาทางปากซึ่งประกอบด้วย, (i) แกนที่สามารถกัดกร่อน ซึ่งแกนประกอบด้วยเบสอ่อนออก ฤทธิ์ในการปรุงยาหรือเกลือ ที่ยอมรับได้ในการปรุงยาหรือ โซลเวตของมัน; และ (ii) การเคลือบที่สามารถกัดกร่อนที่ล้อมรอบแกนดังกล่าว ซึ่งการ เคลือบประกอบด้วยหนึ่ง ช่องเปิดหรือมากกว่าที่ขยายสมบูรณ์ ผ่านการเคลือบดังกล่าว แต่ไม่ทะลุแกนดังกล่าวและติดต่อ จาก สภาวะแวดล้อมของการใช้กับแกนดังกล่าว; ที่กำหนดลักษณะเฉพาะ ว่าการปล่อยเบสอ่อน ออกฤทธิ์ในการปรุงยาหรือเกลือที่ยอมรับ ได้ในการปรุงยาหรือโซลเวตของมันจากรูปปริมาณยา เกิดผ่านช่อง เปิด (หลายช่อง) ดังกล่าวโดยการกัดกร่อนแกนที่สามารถกัด กร่อนดังกล่าวและผ่าน การกัดกร่อนของการเคลือบที่สามารถกัด กร่อนดังกล่าวภายใต้สภาวะ pH ที่กำหนดล่วงหน้า; กระบวนการ สำหรับการเตรียมรูปปริมาณยานั้นและการใช้รูปปริมาณยานั้นใน ยา รูปปริมาณยาทางปากซึ่งประกอบด้วย, (i) แกนที่สามารถกัดกร่อน ซึ่งแกนประกอบด้วยเบสอ่อนออก ฤทธิ์ในการปรุงยาหรือเกลือ ที่ยอมรับได้ในการปรุงยาหรือ โซลเวตของมัน; และ (ii) การเคลือบที่สามารถกัดกร่อนที่ล้อมรอบแกนดังกล่าว ซึ่งการ เคลือบประกอบด้วยหนึ่ง ช่องเปิดหรือมากกว่าที่ขยายสมบูรณ์ ผ่านการเคลือบดังกล่าว แต่ไม่ทะลุแกนดังกล่าวและติดต่อ จาก สภาวะแวดล้อมของการใช้กับแกนดักงล่าว; ที่กำหนดลักษณะเฉพาะ ว่าการปล่อยเบสอ่อน ออกฤทธิ์ในการปรุงยาหรือเกลือที่ยอมรับ ได้ในการปรุงยาหรือโซลเวตของมันจากรูปปริมาณยา เกิดผ่านช่อง เปิด (หลายช่อง) ดังกล่าวโดยการกัดกร่อนแกนที่สามารถกัด กร่อนดังกล่าวและผ่าน การกัดกร่อนของการเคลือบที่สามารถกัด กร่อนดังกล่าวภายใต้สภาวะ pH ที่กำหนดล่วงหน้า; กระบวนการ สำหรับการเตรียมรูปปริมาณยานั้นและการใช้รูปปริมาณยานั้นใน ยา

Claims (13)

แก้ไข 10/05/2562 ไม่มีข้อถือสิทธิ ---------- แก้ไข 01/02/2562 ข้อถือสิทธิ 1. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากซึ่งประกอบรวมด้วย (i) แกนกลางที่สามารถกัดกร่อนได้, ซึ่งแกนกลางประกอบรวมด้วยเบสอ่อนที่ออกฤทธิ์ทาง เภสัชกรรม หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซเวตของสารนี้ และ (ii) สารเคลือบที่สามารถกัดกร่อนได้โดยรอบแกนดังกล่าว, ซึ่งสารเคลือบประกอบรวม ด้วยหนึ่งช่องเปิด หรือ มากกว่าที่ขยายออกผ่านสารเคลือบดังกล่าวอย่างสมบูรณ์อย่างแท้จริงแต่ไม่ ทะลุผ่านแกนกลางดังกล่าว และติดต่อจากสภาพแวดล้อมของการใช้กับแกนกลางดังกล่าว ซึ่งมีลักษณะเฉพาะพิเศษคือการปลดปล่อยของเบสอ่อนที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม หรือ เกลือ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซเวตของสารนี้จากรูปแบบขนาดปริมาณยาเกิดขึ้นผ่านช่องเปิด ดังกล่าวโดยการกัดกร่อนของแกนกลางที่สามารถกัดกร่อนได้ดังกล่าวภายใต้สภาวะ pH ที่ถูกกำหนด ไว้ล่วงหน้า ---------- แก้ไข 22/1/2558 1. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากซึ่งประกอบรวมด้วย (i) แกนกลางที่สามารถกัดกร่อนได้, ซึ่งแกนกลางประกอบรวมด้วยเบสอ่อนที่ออกฤทธิ์ทาง เภสัชกรรม หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซเวตของสารนี้ และ (ii) สารเคลือบที่สามารถกัดกร่อนได้โดยรอบแกนดังกล่าว, ซึ่งสารเคลือบประกอบรวม ด้วยหนึ่งช่องเปิด หรือ มากกว่าที่ขยายออกผ่านสารเคลือบดังกล่าวอย่างสมบูรณ์อย่างแท้จริงแต่ไม่ ทะลุผ่านแกนกลางดังกล่าว และติดต่อจากสภาพแวดล้อมของการใช้กับแกนกลางดังกล่าว ซึ่งมีลักษณะเฉพาะพิเศษคือการปลดปล่อยของเบสอ่อนที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม หรือ เกลือ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซเวตของสารนี้จากรูปแบบขนาดปริมาณยาเกิดขึ้นผ่านช่องเปิด ดังกล่าวโดยการกัดกร่อนของแกนกลางที่สามารถกัดกร่อนได้ดังกล่าวภายใต้สภาวะ pH ที่ถูกกำหนด ไว้ล่วงหน้า 2. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่งสารเคลือบที่สามารถกัดกร่อน ได้จะกัดกร่อนที่ pH > 4.5 3. รูปแบบขขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 2 ในที่ซึ่งสารเคลือบที่สาในช่วง pH ตั้งแต่ pH 4.5 ถึง 8 4. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 3 ในที่ซึ่งสารเคลือบที่สาในช่วง pH ตั้งแต่ 5 ถึง 7 5. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า ในที่ซึ่งวัสดุ สารเคลือบที่สามารถกัดกร่อนได้ถูกเลือกจากโพลีเมทธาคริเลท โพลีเมอร์, โพลีไวนิลอะซีเตต พธาเลตที่ถูกทำกรรมวิธีร่วมกัน, เซลลูโลส อะซีเตตไตรเมลลิเตท, เซลลูโลส อะซีเตต พธาเลท, เชลแลค, ไฮดรอกซีโพรพิล-เมทธิลเซลลูโลส พธาเลท โพลีเมอร์ และโคโพลีเมอร์ของสารเหล่านี้ และ ส่วนผสมของสารเหล่านี้ 6. รูปแบบขนาดยาทางปากตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า ในที่ซึ่งสาร เคลือบที่สามารถกัดกร่อนได้ประกอบรวมด้วยพลาสติไซเซอร์ หรือ สารกันเหนอะ 7. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า ในที่ซึ่งสาร เคลือบที่สามารถกัดกร่อนได้มีความหนาในช่วง 0.05 ถึง 0.5 มม. 8. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า ในที่ซึ่งขนาด ช่องเปิดอยู่ในช่วง 0.5 มม. ถึง 8 มม. 9. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 8 ในที่ซึ่งขนาดช่องเปิด คือ เส้นผ่าศูนย์กลาง 1, 2, 4 หรือ 8 มม 10. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า ในที่ซึ่งช่อง เปิดในสารเคลือบที่สามารถกัดกร่อนได้ประกอบรวมด้วยประมาณ 10 ถึง 70% ของพื้นที่ส่วนหน้า ทั้งหมดของรูปแบบขนาดปริมาณยา 11. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า ในที่ซึ่งสาร เคลือบที่สามารถกัดกร่อนได้ประกอบรวมด้วยสองช่องเปิด 12. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งรูปแบบขนาดปริมาณยาทางปาก คือ ยาเม็ดที่มีสองผิวหน้าตรงข้ามปฐมภูมิ, แต่ละผิวหน้าที่มีหนึ่งช่องเปิดผ่านสารเคลือบ 13. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า ในที่ซึ่ง แกนกลางที่สามารถกัดกร่อนได้อยู๋ในรูปที่มีหลายชั้น 14. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 13 ในที่ซึ่งแกนกลางที่สามารถกัด กร่อนได้เป็นสองชั้น 15. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า ในที่ซึ่ง แกนกลาง คือ ไฮดรอกซี-โพรพิลเมทธิล เซลลูโลสที่มากกว่า และแลคโตส 16. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า ซึ่งประกอบ รวมด้วยสารเคลือบปิดผนึก 17. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 16 ในที่ซึ่งสารเคลือบปิดผนึกถูก เคลือบย่อยไปยีงสารเคลือบที่สามารถกัดกร่อนได้ 18. รูปแบบขนาดยาทางปากตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า ในที่ซึ่งเบส อ่อนที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมถูกเลือกจากสารประกอบปฐมภูมิของการประดิษฐ์ หรือ เกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซเวตของสารนี้ 19. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 18 ในที่ซึ่งเบสอ่อนที่ออกฤทธิ์ทาง เภสัชกรรม คือ 5-[4-[2-(N-เมทธิล-N-(2-ไพริดิล)อะมิโน)เอทธอกซี]เบนซิล]ไธอะโซลิดีน-2,4- ไดโอน (5-[4-[2-(N-methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione) หรือ เกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซเวตของสารนี้ 20. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่งประกอบรวมด้วย 2 ถึง 12 มก ของ 5-[4-[2-(N-เมทธิล-N-(2-ไพริดิล)อะมิโน)เอทธอกซี]เบนซิล]ไธอะโซดิลีน-2,4-ไดโอน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซเวตของสารนี้ 21. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 19 หรือ ข้อถือสิทธิที่ 20 ที่ซึ่ง 5-[4-[2- (N-เมทธิล-N-(2-ไพริดิล)อะมิโน)เอทธอกซี]เบนซิล]ไธอะโซลิดีน-2,4-ไดโอน มีอยู่เป็นเกลือมาลีเอท 22. รูปแบบขนาดปริมาณายาทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 18 ในที่ซึ่งเบสอ่อนที่ออกฤทธิ์ทาง เภสัชกรรม คือ วาลาซิโคลเวอร์ (valaciclovir) 23. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปกตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่งแกนกลางประกอบรวมด้วย 7.1% น้ำหนัก/น้ำหนัก ของเกลือมาลีเอท 5-[4-[2-(N-เมทธิล-N-(2-ไพริดิล)อะมิโน)เอทธอกซี] เบนซิล]ไธอะโซดิลีน-2,4-ไดโอน, 30-0% น้ำหนัก/น้ำหนัก ของ HPMC, 60.9% ของแลคโตส, 0.5% น้ำหนัก/น้ำหนัก ของซิลิคอน ไดออกไซด์ที่เป็นคอลลอยด์ และ 1.5% น้ำหนัก/น้ำหนัก ของ แมกนีเซียม สเตรียเรท 24. รูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่งแกนกลางประกอบรวมด้วย 7.1% น้ำหนัก/น้ำหนัก ของเกลือมาลีเอท 5-[4-[2-(N-เมทธิล-N-(2-ไพริดิล)อะมิโน)เอทธอกซี] เบนซิล]ไธอะโซดิลีน-2,4-ไดโอน, 20.0% น้ำหนัก/น้ำหนัก ของ HPMC, 70.9% ของแลคโตส, 0.5% น้ำหนัก/น้ำหนัก ของซิลิคอน ไดออกไซด์ที่เป็นคอยลอยด์ และ 1.5% น้ำหนัก/น้ำหนัก ของ แมกนีเซียม 25. กระบวนการสำหรับการเตรียมรูปแบบขนาดปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง กระบวนการประกอบรวมด้วย (a) การเตรียมแกนกลางยาเม็ดที่สามารถกัดกร่อนได้ (b) การเคลือบแกนกลางด้วยวัสดุที่มีความสามารถกัดกร่อนได้ที่ขึ้นอยู่กับ pH และ (c) การสร้างหนึ่งช่องเปิด หรือ มากกว่าในสารเคลือบ, ช่องเปิดดังกล่าวที่บขยายผ่านสาร เคลือบดังกล่าวอย่างสมบูรณ์อย่างแท้จริงแต่ไม่ทะลุผ่านแกนกลางดังกล่าว และติดต่อจาก สภาพแวดล้อมของการใช้กับแกนกลางดังกล่าว ---------------------------------------------------------

1. รูปปริมาณยาทางปากซึ่งประกอบด้วย, (i) แกนที่สามารถกัดกร่อน ซึ่งแกนประกอบด้วยเบสอ่อนออก ฤทธิ์ในการปรุงยาหรือเกลือ ที่ยอมรับได้ในการปรุงยาหรือ โซลเวตของมัน; และ (ii) การเคลือบที่สามารถกัดกร่อนรอบแกนดังกล่าว ซึ่งการ เคลือบประกอบด้วยหนึ่งช่อง เปิดหรือมากกว่าที่ขยายสมบูรณ์ สู่การเคลือบดังกล่าว แต่ไม่ทะลุแกนดังกล่าวและติดต่อจาก สภาวะแวดล้อมของการใช้ของแกนดังกล่าว; ที่กำหนดลักษณะเฉพาะ ว่าการปล่อยเบสอ่อนออก ฤทธิ์ในการปรุงยาหรือเกลือที่ยอมรับ ได้ในการปรุงยาหรือโซลเวตของมันจากรูปปริมาณยาเกิด ผ่านช่อง เปิด (หลายช่อง) ดังกล่าวโดยการกัดกร่อนแกนที่สามารถกัด กร่อนดังกล่าวและผ่านการ กัดกร่อนของการเคลือบที่สามารถกัด กร่อนดังกล่าวภายใต้สภาวะ pH ที่กำหนดล่วงหน้า

2. รูปปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งการ เคลือบที่สามารถกัดกร่อนกัดกร่อนที่ pH>4.5

3. รูปปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งสารการ เคลือบที่สามารถกัดกร่อนถูกเลือกได้ จากโพลีเมทาครัยเลตโพ ลีเมอร์ โพลีไวนิลอะซีเตตพทาเลตที่ถูกแปรรูปร่วม เซลลูโลสอะซีเตตไตร- เมทิลเลต เซลลูโลสอะซีเตตพทาเลต เซลแลค ไฮดรอกซีโพรพิล- เมทิลเซลลูโลสพาทาเลตโพลีเมอร์ และโคโพ ลีเมอร์ของมัน และของผสมของมัน

4. รูปปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า นี้ ที่ซึ่งการเคลือบที่สามารถกัด กร่อนมีความหนาในช่วง 0.05 ถึง 0.5 มม.

5. รูปปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า นี้ ที่ซึ่งขนาดช่องเปิด (หลายช่อง) อยู่ในช่วง 0.5 มม ถึง 8 มม

6. รูปปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า นี้ ที่ซึ่งการเคลือบที่สามารถกัด กร่อนประกอบด้วยสองช่อง เปิด

7. รูปปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า นี้ ที่ซึ่งการเคลือบที่สามารถกัด กร่อนอยู่ในรูปหลายชั้น

8. รูปปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า นี้ ที่ซึ่งช่องเปิด (หลายช่อง) ในการ เคลือบที่สามารถ กัดกร่อนประกอบด้วยประมาณ 10 ถึง 70% ของพื้นที่ผิวทั้งหมด ของรูปปริมาณ ยา

9. รูปปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า นี้ ที่ซึ่งแกนคือไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซลลูโลสและแลคโตสเด่น ชัด

10. รูปปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อน หน้านี้ ที่ซึ่งเบสอ่อนที่ยอมรับได้ในการ ปรุงยาถูกเลือกได้ จากสารประกอบเบื้องต้นของการประดิษฐ์นี้หรือเกลือที่ยอมรับ ได้ในการปรุงยา หรือโซลเวตของมัน

11. รูปปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ที่ซึ่งเบส อ่อนที่ยอมรับได้ในการปรุงยาคือ 5-[4- [2-(N-เมทิล-N-(2-ไพ ริดิล)อะมิโน]เอทอกซี]ไทเอโซลิดีน-2,4ไดโอน ('สารประกอบ A') หรือเกลือที่ ยอมรับได้ในการปรุงยาหรือโซลเวตของมัน

12. กระบวนการสำหรับการเตรียมรูปปริมาณยาทางปากตามข้อถือ สิทธิข้อ 1, ซึ่งกระบวนการ ประกอบด้วย: (a) การเตรียมแกนยาเม็ดที่สามารถกัดกร่อน ; (b) การเคลือบแกนด้วยสารที่มีความสามารถในการกัดกร่อนขึ้น กับ pH; และ (c) การสร้างหนึ่งช่องเปิดหรือมากกว่าในการเคลือบ ช่องเปิด (หลายช่อง ) ดังกล่าวที่ยื่น สมบูรณ์ผ่านการเคลือบดังกล่าว แต่ไม่ทะลุแกนดังกล่าวและติดต่อจากสภาวะ แวดล้อมของการใช้ ของแกนดังกล่าว

13. การใช้รูปปริมาณยาทางปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งประกอบด้วยเบส อ่อนที่ยอมรับได้ในการ ปรุงยาหรือเกลือที่ยอมรับได้ในการ ปรุงยาหรือโซลเวตของมันสำหรับการบำบัด และ/หรือ การ ป้องกัน ความผิดปกติในมนุษย์หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ไม่ใช่ มนุษย์