TH75893A - สูตรผสมยาเม็ดเคลือบและวิธี - Google Patents

Abstract

DC60 ให้สูตรผสมยาเม็ดเคลือบซึ่งรวมถึงเภสัชภัณฑ์ เช่น ตัวยับยั้ง DPP4, ซาแซกลิพิทิน (สูตรเคมี) หรือ เกลือ HCl ของมัน ซึ่งถูกนำมาไซโคลเซชันในโมเลกุล, ซึ่งสูตรผสมรวมถึงแกนเม็ดยาที่ประกอบรวมด้วยตัวเติมหนึ่ง ชนิดหรือมากกว่า, และส่วนเติมเนื้อยาแบบสามัญอื่น, ซึ่งแกนเม็ดยารวมถึงผิวเคลือบบนที่นั้นซึ่งอาจ รวมถึงหนึ่งหรือสองชั้น, ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งชั้นคือชั้นเคลือบผนึกภายในซึ่งถูกขึ้นรูปด้วยพอลิเมอร์ เคลือบหนึ่งชนิดหรือมากกว่า, ซึ่งชั้นที่สองถูกขึ้นรูปด้วยเภสัชภัณฑ์ซึ่งคือตัวยับยั้ง DPP4 และ พอลิเมอร์เคลือบหนึ่งชนิดหรือมากกว่า, และแบบเลือกได้, แต่ที่ควรใช้คือชั้นปกป้องภายนอกชั้นที่ สามซึ่งถูกขึ้นรูปด้วยพอลิเมอร์เคลือบหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ยังให้วิธีสำหรับขึ้นรูปยาเม็ดเคลือบ ให้สูตรผสมยาเม็ดเคลือบซึ่งรวมถึงเภสัชภัณฑ์ เช่น ตัวยับยั้ง DPP4, ซาแซกลิพิทิน (สูตรเคมี) หรือ เกลือ HCl ของมัน ซึ่งถูกนำมาไซโคลเซชันในโมเลกุล, ซึ่งสูตรผสมรวมถึงแกนเม็ดยาที่ประกอบรวมด้วยตัวเติมหนึ่ง ชนิดหรือมากกว่า, และส่วนเติมเนื้อยาแบบสามัญอื่น, ซึ่งแกนเม็ดยารวมถึงผิวเคลือบบนที่นั้นซึ่งอาจ รวมถึงหนึ่งหรือสองชั้น, ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งชั้นคือชั้นเคลือบผนึกภายในซึ่งถูกขึ้นรูปด้วยพอลิเมอร์ เคลือบหนึ่งชนิดหรือมากกว่า, ซึ่งชั้นที่สองถูกขึ้นรูปด้วยเภสัชภัณฑ์ซึ่งคือตัวยับยั้ง DPP4 และ พอลิเมอร์เคลือบหนึ่งชนิดหรือมากกว่า, และแบบเลือกได้, แต่ที่ควรใช้คือชั้นปกป้องภานนอกชั้นที่ สามซึ่งถูกขึ้นรูปด้วยพอลิเมอร์เคลือบหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ยังให้วิธีสำหรับขึ้นรูปยาเม็ดเคลือบ

Claims (18)

1.ยาเม็ดเคลือบที่ประกอบรวมด้วยแกนเม็ดยาและ a) ชั้นเคลือบผลึกภายในที่เคลือบบนแกนเม็ดยา ที่ซึ่งชั้นเคลือบผนึกภายในประกอบ รวมด้วยพอลิไวนิล แอลกอฮอล์ พอลิเมอร์; b) ชั้นเคลือบที่สองที่ประกอบรวมด้วยเภสัชภัณฑ์ที่เคลือบบนผิวเคลือบผนึกภายใน ของแกนเม็ดยา ที่ซึ่งชั้นเคลือบที่สองประกอบรวมด้วยพอลิไวนิล แอลกอฮอล์ พอลิเมอร์;และ c) อาจเลือกให้ชั้นเคลือบปกป้องภายนอกที่เคลือบบนชั้นเคลือบที่สองของแกนเม็ดยา ที่ซึ่ง ชั้นเคลือบปกป้องภายนอกประกอบรวมด้วยพอลิไวนิล แอกอฮอล์ พอลิเมอร์, ซึ่งเภสัชภัณฑ์ในชั้นที่สองดังกล่าวคือซาแซกลิพิทิน(ตัวยับยั้ง DPP4) (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น

2. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเภสัชภัณฑ์ไม่คงตัว และอาจเกิดการ เสื่อมสลาย

3. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเภสัชภัณฑ์คือซาแซกลิพิทิน (ตัวยับยั้ง DPP4) (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

4. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งชั้นเคลือบผนึกภายในดังกล่าว ประกอบรวมด้วยสูตรผสมพอลิเมอร์เคลือบที่ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐาน, ชั้น เคลือบที่สองดังกล่าวประกอบรวมด้วยเภสัชภัณฑ์ซึ่งคือซาแซกลิพิทิน, และสูตรผสมพอลิเมอร์เคลือบ ที่ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐาน, และชั้นเคลือบปกป้องอื่นดังกล่าวประกอบรวม ด้วยสูตรผสมชั้นเคลือบที่ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐาน

5. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งชั้นเคลือบที่สองดังกล่าวถูกประกอบ รวมด้วยจากประมาณ 0.1 ถึงประมาณ 70% โดยน้ำหนักของเภสัชภัณฑ์ และจากประมาณ 30 ถึง ประมาณ 99.5% โดยน้ำหนักของพอลิเมอร์เคลือบ, เมื่อเทียบกับน้ำหนักของชั้นเคลือบที่สอง

6. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งสูตรผสมพอลิเมอร์เคลือบในชั้น เคลือบที่สองคืออย่างน้อยประมาณ 2 มก. ที่มีแกนเม็ดยา 200 มก., และเภสัชภัณฑ์คืออย่างน้อย ประมาณ 0.2 มก.

7. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งยังรวมถึงชั้นเคลือบปกป้องภายนอก ชั้นที่สามที่จัดวางบนชั้นเคลือบที่สองดังกล่าว

8. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งชั้นเคลือบที่สองดังกล่าวประกอบ รวมด้วยพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐาน

9. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งชั้นเคลือบผนึกภายในและชั้น ปกป้องภายนอกแต่ละชั้นประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐาน

10. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐานใน ชั้นเคลือบที่สองจัดว่าเหมือนกับพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐานในชั้นเคลือบอื่น

11. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐานถูก ประกอบรวมด้วยพอลิไวนิล แอลกอฮอล์

12. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งในชั้นเคลือบที่สอง, มีเภสัชภัณฑ์ใน ปริมาณภายในช่วงจากประมาณ 0.2 ถึงประมาณ 140 มก. และมีพอลิเมอร์เคลือบในปริมาณภายใน ช่วงจากประมาณ 2 ถึงประมาณ 140 มก., และในชั้นเคลือบผนึกภายในและชั้นเคลือบปกป้องภายนอก อย่างเลือกได้แต่ละชั้น, มีพอลิเมอร์เคลือบในปริมาณภายในช่วงจากประมาณ 1 ถึงประมาณ 100 มก.

13. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแกนเม็ดยาถูกประกอบรวมด้วยตัว เติมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า, สารยึดเกาะหนึ่งชนิดหรือมากกว่าอย่างเลือกได้, สารช่วยแตกกระจายตัว หนึ่งชนิดหรือมากกว่าอย่างเลือกได้ และสารหล่อลื่นช่วยอัดเม็ดหนึ่งชนิดหรือมากกว่าอย่างเลือกได้

14. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่งแกนเม็ดยาถูกประกอบรวมด้วย เซลลูโลสที่เป็นผลึกขนาดจิ๋ว, แลคโทส มอนอไฮเดรท, ครอสคาร์เมลโลส โซเดียม, และแมกนีเซียม สเทียเรท

15. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีสารผสมต่อไปนี้: วัสดุ ช่วง ยาเม็ดหลอก % โดยน้ำหนักสำหรับยาเม็ดที่เป็นยาหลอก 200 มก. แลคโทส 20 ถึง 75%/40 ถึง 150 มก. เซลลูโลสที่เป็นผลึกขนาดจิ๋ว 20 ถึง 75%/40 ถึง 150 มก. ครอสคาร์เมลโลส โซเดียม 2 ถึง 10%/4 ถึง 20 มก. แมกนีเซียม สเทียเรท 0.2 ถึง 2%/0.4 ถึง 4 มก. ชั้นเคลือบผนึกภายในชั้นแรก % โดยน้ำหนักของยาเม็ดที่เป็นแกนยา หลอก 200 มก. พอลิเมอร์เคลือบ, และสารเสริมสภาพพลาสติกและ 1 ถึง 3%/2 ถึง 6 มก. สารช่วยการไหลของผงยาทางเลือก ชั้นเคลือบที่สอง % โดยน้ำหนักของยาเม็ดที่เป็นแกนยา หลอก 200 มก. ตัวยับยั้ง DPP4 (เบสอิสระหรือเกลือ HCl) 0.25 ถึง 70%/0.5 ถึง 140 มก. พอลิเมอร์เคลือบ, และสารเสริมสภาพพลาสติกและ 1 ถึง 50%/2 ถึง 100 มก. สารช่วยการไหลของผงยาทางเลือก ชั้นเคลือบปกป้องภายนอกชั้นที่สาม % โดยน้ำหนักของยาเม็ดที่เป็นแกนยา หลอก 200 มก. พอลิเมอร์เคลือบ, และสารเสริมสภาพพลาสติก, สาร 1 ถึง 5%/2 ถึง 10 มก. ช่วยการไหลของผงยาและสีทางเลือก

16. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสำหรับฤทธิ์ยา 5 มก., ชั้นเคลือบที่ สองถูกประกอบรวมด้วยเภสัชภัณฑ์ 5 มก. และผิวเคลือบที่มีพอลิเมอร์เป็นพื้นฐาน 5 มก. และสำหรับ ฤทธิ์ยา 2.5 มก., ชั้นเคลือบถูกประกอบรวมด้วยเภสัชภัณฑ์ 2.5 มก. และผิวเคลือบที่มีพอลิเมอร์เป็น พื้นฐาน 20 มก.

17. วิธีสำหรับเตรียมยาเม็ดเคลือบที่ประกอบรวมด้วย: a) การจัดให้มีแกนเม็ดยา; b) การเคลือบเม็ดยาด้วยสูตรผสมชั้นเคลือบผนึกภายในซึ่งรวมถึงพอลิเมอร์เคลือบอย่าง น้อยหนึ่งชนิด; c) การนำยาเม็ดเคลือบมาทำให้แห้งจนเกิดผิวเคลือบผนึกภายในบนที่นั้น; d) การเคลือบยาเม็ดที่เคลือบนั้นด้วยสูตรผสมชั้นเคลือบที่สองซึ่งรวมถึงเภสัชภัณฑ์และ พอลิเมอร์เคลือบอย่างน้อยหนึ่งชนิด; e) การนำยาเม็ดที่เคลือบนั้นมาทำให้แห้งจนเกิดชั้นเคลือบที่สอง (ที่มีเภสัชภัณฑ์) บนที่ นั้น; และ f) อย่างเลือกได้, การเคลือบยาเม็ดที่เคลือบนั้นด้วยสูตรผสมชั้นเคลือบปกป้องภายนอก ชั้นที่สามซึ่งรวมถึงพอลิเมอร์เคลือบอย่างน้อยหนึ่งชนิด; และ g) การนำยาเม็ดที่เคลือบนั้นทำให้แห้งจนเกิดยาเม็ดเคลือบของการประดิษฐ์

18. วิธีตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งประยุกต์ใช้ชั้นเคลือบเป็นสารแขวนลอยของ พอลิเมอร์เคลือบ