TH75717A - สูตรผสมยาเม็ดเคลือบและวิธี - Google Patents

Abstract

DC60 (17/06/2548) ให้สูตรผสมยาเม็ดเคลือบซึ่งรวมถึงเภสัชภัณฑ์ เช่น PPAR อัลฟา/แกมมา ดูอัล แอกโกนิสท์ เพลิไกล ทาซาร์ หรือมิวราไกลทาซาร์ ยาเม็ดเคลือบรวมถึงแกนยาเม็ดที่มีตัวเติมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า, สารยึด เกาะหนึ่งชนิดหรือมากกว่า, สารช่วยแตกกระจายตัวหนึ่งชนิดหรือมากกว่า, ส่วนเติมเนื้อยาแบบสามัญ อื่น, และชั้นเคลือบบนแกนยาเม็ด, ซึ่งชั้นเคลือบอาจรวมถึงชั้นหนึ่งชั้นหรือมากกว่า, ซึ่งอย่างน้อยหนึ่ง ชั้นถูกขึ้นรูปจากเภสัชภัณฑ์ และพอลิเมอร์เคลือบหนึ่งชนิดหรือมากกว่า, ที่ควรใช้คือพอลิเมอร์ที่มี ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิล เซลลูโลส เป็นพื้นฐาน ยังให้วิธีสำหรับขึ้นรูปยาเม็ดเคลือบโดยทางเทคนิค การเคลือบแบบพ่นแห้ง ให้สูตรผสมยาเม็ดเคลือบซึ่งรวมถึงเภสัชภัณฑ์ เช่น PPAR อัลฟา/แกมมา ดูอัล แอกโกนิสท์ เพลิไกล ทาซาร์ หรือ มิวราไกลทาซาร์ ยาเม็ดเคลือบรวมถึงแกนยาเม็ดที่ มีตัวเติมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า, สารยึด เกาะหนึ่งชนิด หรือมากกว่า, สารช่วยแตกกระจายตัวหนึ่งชนิดหรือมาก กว่า, ส่วนเติมเนื้อยาแบบสามัญ อื่น, และชั้นเคลือบ บนแกนยาเม็ด, ซึ่งชั้นเคลือบอาจรวมถึงชั้นหนึ่งชั้น หรือมากกว่า, ซึ่งอย่างน้อยหนึ่ง ชั้นถูกขึ้นรูปจาก เภสัชภัณฑ์ และพอลิเมอร์เคลือบหนึ่งชนิดหรือมาก กว่า, ที่ควรใช้คือพอลิเมอร์ที่มี ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิล เซลลูโลส เป็นพื้นฐาน ยังให้วิธีสำหรับขึ้นรูปยาเม็ด เคลือบโดยทางเทคนิค การเคลือบแบบพ่นแห้ง

Claims (29)

1. ยาเม็ดเคลือบที่ประกอบรวมด้วยแกนยาเม็ดและชั้นเคลือบอย่างน้อยหนึ่งชั้นที่เคลือบบนที่ นั้น ซึ่งชั้น เคลือบประกอบรวมด้วยเภสัชภัณฑ์และสูตรผสม พอลิเมอร์เคลือบอย่างน้อยหนึ่งชนิด

2. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง เภสัชภัณฑ์เกิดการเสื่อมสลายที่เร่ง ปฏิกิริยาด้วย เบส และ/หรือ การเสื่อมสลายที่เร่งปฏิกิริยาด้วย แอซิด

3. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเภสัชภัณฑ์ คือ PPAR อัลฟา/แกมมา ดูอัล แอกโกนิสท์

4. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งเภสัชภัณฑ์ คือ เพลิไกลทาซาร์ ซึ่งมีโครง สร้าง (สูตรเคมี)

5. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งเภสัชภัณฑ์ คือ มิวราไกลทาซาร์ ซึ่งมีโครง สร้าง (สูตรเคมี)

6. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งชั้นเคลือบดังกล่าวคือชั้นเคลือบที่ถูกพ่น แห้ง แล้ว

7. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งชั้นเคลือบดังกล่าวถูกขึ้นรูปจากสูตรผสม พอ ลิเมอร์เคลือบที่ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่มี ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิล เซลลูโลสเป็นพื้นฐาน, พอลิไวนิล แอลกอฮอล์, พอลิไวนิล แอซิเทท, เอธิล เซลลูโลส, เมธแอคริลิค พอลิเมอร์, หรือ ไฮดรอกซิ โพรพิล เซลลูโลส

8. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งชั้นเคลือบถูกขึ้นรูปจากสูตรผสมพอลิเมอร์ เคลือบที่ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่มีไฮดรอก ซิโพรพิลเมธิล เซลลูโลสเป็นพื้นฐาน

9. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งชั้นเคลือบดังกล่าวประกอบรวมด้วย ไฮดรอก ซิโพรพิลเมธิล เซลลูโลส, ไทเทเนียม ออกไซด์ และไทรแอซิทิน

10. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งชั้นเคลือบดังกล่าวประกอบรวมด้วยจาก ประ มาณ 14 ถึงประมาณ 67% โดยน้ำหนัก ของ เภสัชภัณฑ์ และจากประมาณ 30 ถึงประมาณ 88% โดยน้ำหนักของพอลิเมอร์เคลือบ

11. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสูตรผสมพอลิเมอร์เคลือบคืออย่างน้อย ประ มาณ 5 มก. กับแกนยาเม็ด 200 มก., และเภสัช ภัณฑ์ คืออย่างน้อยประมาณ 0.1% เมื่อเทียบ กับน้ำ หนักของแกนยาเม็ดหรือ 0.2 มก.

12. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งยังรวมถึงชั้นเคลือบที่สองที่จัดวางบนชั้น เคลือบ ดังกล่าว

13. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งชั้นเคลือบที่สองดังกล่าวประกอบรวม ด้วยพอ ลิเมอร์ที่มีไฮดรอกซิโพรพิลเมธิล เซลลูโลสเป็น พื้นฐานหรือพอลิไวนิล แอซิเทท, พอลิไวนิล แอล กอฮอล์, เอธิล เซลลูโลส, เมธแอคริลิค พอลิเมอร์, หรือไฮดรอกซิโพรพิล เซลลูโลส

14. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่งชั้นเคลือบที่สองประกอบรวมด้วย พอลิเมอร์ที่มี ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิล เซลลูโลสเป็นพื้นฐาน

15. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งชั้นเคลือบและชั้นเคลือบที่สองแต่ละชั้น ระบุถึง พอลิเมอร์ที่มีไฮดรอกซิโพรพิลเมธิล เซลลูโลสเป็น พื้นฐานที่จัดว่าเหมือนกัน

16. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วยจากประมาณ 0.1 ถึง ประ มาณ 70% โดยน้ำหนักของเภสัชภัณฑ์ เมื่อเทียบ กับน้ำหนักของยาเม็ดขั้นสุดท้าย

17. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่งเภสัชภัณฑ์ คือ เพลิไกลทาซาร์ ซึ่งมี โครงสร้าง (สูตรเคมี)

18. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่งเภสัชภัณพ์ คือ มิวราไกลทาซาร์ ซึ่งมี โครงสร้าง (สูตรเคมี)

19. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีเภสัชภัณฑ์ในปริมาณภายในช่วงจาก ประ มาณ 0.1 ถึงประมาณ 25 มก. และมีพอลิเมอร์ เคลือบในปริมาณภายในช่วงจากประมาณ 1 ถึง ประมาณ 50 มก., และรวมถึงชั้นเคลือบที่ สองที่จัดวางทับชั้นเคลือบนี้อย่างเลือกได้, โดย มีชั้นเคลือบที่ สองดังกล่าวในปริมาณภายใน ช่วงจากประมาณ 1 ถึงประมาณ 50 มก.

20. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแกนยาเม็ดประกอบรวมด้วยตัวเติมหนึ่ง ชนิด หรือมากกว่า, สารยึดเกาะหนึ่งชนิดหรือมากกว่า , และสารช่วยแตกกระจายตัวหนึ่งชนิดหรือมาก กว่า และสารหล่อลื่นช่วยเตรียมยาเม็ดหนึ่งชนิดหรือ มากกว่าอย่างเลือกได้

21. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งแกนยาเม็ดประกอบรวมด้วยเซลลูโลสที่ เป็น ผลึกขนาดจิ๋ว, แลคโทส มอนอไฮเดรท, ครอสคาร์ เมลโลส โซเดียม และแมกนีเซียม สเทียเรท

22. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีสารผสมต่อไปนี้ : แกนยาเม็ด % โดยน้ำหนักของแกนยาเม็ด เซลลูโลสที่เป็นผลึกขนาดจิ๋ว 20 ถึง 75 % โดยน้ำหนัก แลคโทส มอนอไฮเดรท 20 ถึง 75 % โดยน้ำหนัก ครอสคาร์เมล โลส โซเดียม 2 ถึง 10 % โดยน้ำหนัก แมกนีเซียม สเทียเรท 0.2 ถึง 2 % โดยน้ำหนัก ชั้นเคลือบแรก เภสัชภัณฑ์ 0.2 ถึง 50 มก. วัสดุเคลือบที่มีไฮดรอกซิโพรพิลเมธิล เซลลูโลส หรือพอลิไวนิล แอลกอฮอล์เป็นพื้นฐาน 20ถึง180 มก. ชั้นเคลือบที่สอง วัสดุเคลือบที่มีไฮดรอกซิโพรพิลเมธิล เซลลูโลส 2 ถึง 15 มก. หรือพอลิไวนิล แอลกอฮอล์เป็นพื้นฐาน ซึ่งเภสัชภัณฑ์มีโครงสร้าง (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี)

23. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสำหรับฤทธิ์ 10 มก., ชั้นเคลือบประกอบ รวมด้วย เภสัชภัณฑ์ 10 มก. และชั้นเคลือบที่มีพอลิเมอร์เป็น พื้นฐาน 5 มก. และสำหรับฤทธิ์ 1 มก., ชั้น เคลือบ ประกอบรวมด้วยเภสัชภัณฑ์ 1 มก. และชั้นเคลือบ ที่มีพอลิเมอร์เป็นพื้นฐาน 6 มก.

24. ยาเม็ดเคลือบที่ประกอบรวมด้วย : a) แกนยาเม็ดซึ่งประกอบรวมด้วยส่วนเติมเนื้อยาหนึ่ง ชนิดหรือมากกว่า และส่วนผสมออก ฤทธิ์หนึ่งชนิดหรือ มากกว่าอย่างเลือกได้ และเภสัชภัณฑ์หนึ่งชนิดหรือ มากกว่าอย่างเลือกได้; b) ชั้นเคลือบอย่างน้อยหนึ่งชั้นที่เคลือบบนแกนยาเม็ด , ซึ่งชั้นประกอบรวมด้วยเภสัชภัณฑ์ อย่างน้อยหนึ่งชนิด และสูตรผสมพอลิเมอร์เคลือบอย่างน้อยหนึ่งชนิด; และ c) ชั้นเคลือบที่สองที่จัดวางบนชั้นเคลือบของ b) อย่าง เลือกได้, โดยชั้นเคลือบที่สองดังกล่าว ประกอบรวมด้วย สูตรผสมพอลิเมอร์เคลือบ

25. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีสาร ผสมต่อไปนี้ : ส่วนผสม ปริมาณ, มก./เม็ดยา (% โดยน้ำหนัก/น้ำหนักในเม็ดยา) แลคโทส มอนอไฮเดรท, NF 99 (49.5%) เซลลูโลสที่เป็นผลึกขนาดจิ๋ว, NF 90 (45.0%) ครอสคาร์เมลโลส โซเดียม, NF 10 (5.0%) แมกนีเซียม สเทียเรท,NF 1 (0.5%) รวมทั้งหมด 200 (100.0%) แลคโทส มอนอไฮเดรท, เซลลูโลสที่เป็นผลึกขนาดจิ๋ว, และครอสคาร์เมลโลส โซเดียมถูก เบลนด์ในเครื่องผสม ที่เหมาะสม, จากนั้นหล่อลื่นโดยเบลด์กับแมกนีเซียม สเทียเรทโดยใช้ Turbula หรือเครื่องผสมที่เหมาะสม เบลนด์ที่ถูกหล่อลื่นแล้วถูกอัดให้เป็นแกนยาเม็ด 200 มก. หรือที่น้ำหนัก ที่เหมาะสมโดยใช้ที่อัดยาเม็ดแบบ สามัญ สารผสมของชั้นเคลือบฟิล์มและน้ำหนักฟิล์มสำหรับยาเม็ดเคลือบฟิล์มเพลิไกลทาซาร์, 0.5, 1, 2, 4, 8, และ 10 มก. ความแรง 0.5มก 1 มก. 2 มก. 4 มก. 8 มก. 10 มก. ส่วนผสม ปริมาณ, มก/เม็ดยา (%, น้ำหนัก/น้ำหนักในสารแขวนลอย) ฟิล์มเคลือบชั้นแรก PRAR อัลฟา/แกมมา ดูอัล แอกโกนิสท์ 0.5 1.0 2.0 4.0 8 10 เพลิไกลทาซาร์-สารประกอบ A (1.5%) (1.5%) (2.6%) (4.0%) (5.6%) (6.06%) ไฮดรอกซิไพรพิลเมธิล เซลลูโลส 3.0 6.0 5.0 5.0 5 5 (9.0%) (9.0%) (6.5%) (5.0%) (3.5%) (3.03%) น้ำ* 30 60 70 91 130 150 (8.95%) (89.5%) (90.9%) (91.0%) (90.9%) (90.9%) น้ำหนักเม็ดยาที่เพิ่มขึ้นหลังจากเคลือบฟิล์มชั้นแรก 3.5 7.0 7.0 9.0 13.0 15.0 ฟิล์มเคลือบชั้นที่สอง ไฮดรอกซิไพรพิลเมธิล เซลลูโลส 5(10.0%) น้ำ* 45(90.0%) น้ำหนักเม็ดยาที่เพิ่มขึ้นหลังจากเคลือบฟิล์มชั้นสอง 5.0 *ใช้สำหรับดำเนินกรรมวิธีเท่านั้น และถูกกำจัดในระหว่างกรรมวิธีเคลือบฟิล์ม

26. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มี สารผสมต่อไปนี้ : ส่วนผสม ปริมาณ, มก.เม็ดยา (% โดยน้ำหนัก/น้ำหนักในเม็ดยา) ใช้ยาเม็ด 1 มก. ใช้ในเม็ดยา 8มก. เลคโทส มอนอไฮเดรท, NF 109 (54.5%) 99 (49.5%) เซลลูโลสที่เป็นผนีกขนาดจิ๋ว, NF 80 (40%) 90 (45.0%) ครอสคาร์เมลโลส โซเดียม, NF 10 (5%) 10 (5.0%) แมกนีเซียม สเทียเรท, NF 1 (0.5%) 1 (5.0%) รวมทั้งหมด 200 (100%) 100 (100.0%) สารผสมของชั้นเคลือบฟิล์มและน้ำหนักฟิล์มสำหรับยาเม็ดเคลือบฟิล์มมิวราไกลทาซาร์, 1 และ 8 มก. ความแรง 1 มก. 8 มก. ส่วนผสม ปริมาณ, มก./เม็ดยา (% น้ำหนัก/น้ำหนักในสารแขวนลอย) ฟิล์มเคลือบชั้นแรก PPAR อัลฟา/แกมมา ดูอัล แอกโกนิสท์ 1.0 8 มิวราไกลทาซาร์ - สารประกอบ B (1.6%) (6.0%) ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิล เซลูโลส 6.0 5 (9.6%) (3.75%) น้ำ* 55.5 120 (88.8%) (90.25%) น้ำหนักเม็ดยาที่เพิ่มขึ้นหลังจากเคลือบฟิล์มชั้นแรก 7.0 13.0 ฟิล์มเคลือบชั้นที่สอง ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิล เซลูโลส 5(10.0%) น้ำ* 45(90.0%) น้ำหนักเม็ดยาที่เพิ่มขึ้นหลังจากเคลือบฟิล์มชั้นที่สอง 5.0 * ใช้น้ำสำหรับดำเนินกรรมวธีเท่านั้น และถูกกำจัดในระหว่างกรรมวิธีเคลือบฟิล์ม

27. วิธีสำหรับเตรียมยาเม็ดเคลือบที่ประกอบรวม ด้วยแกนยาเม็ดและชั้นเคลือบอย่างน้อยหนึ่ง ชั้นที่ เคลือบบนที่นั้น, ซึ่งชั้นเคลือบประกอบรวมด้วย เภสัชภัณฑ์และพอลิเมอร์เคลือบอย่างน้อยหนึ่ง ชนิด, ซึ่งวิธีประกอบรวมด้วยการประยุกต์ใช้ชั้นเคลือบกับ แกนยาเม็ดหนึ่งชนิดหรือมากกว่า, และนำ ยาเม็ด เคลือบมาทำให้แห้ง

28. วิธีตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งประยุกต์ ใช้ชั้นเคลือบเป็นสารแขวนลอยของ พอลิเมอร์เคลือบ

29. วิธีตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรวมถึงขั้น ตอนการประยุกต์ใช้ชั้นเคลือบที่สองทับ ชั้นเคลือบนี้ และนำแกนยาเม็ดที่เคลือบด้วยวิธีมาทำให้แห้ง