TH68809A - อนุพันธ์ [3.1.0] ไบไซคลิคออกชาโซลิดิโนน ซึ่งต้านจุลินทรีย์ - Google Patents

Abstract

DC60 (05/01/47) การประดิษฐ์นี้ให้อนุพันธ์ [3.1.0] ไบไซคลิค ออกซาโซลิดิโนน ที่มีสูตร I และ II บางชนิด ซึ่งอธิบายไว้ในที่นี้ หรือเกลือ หรือโพรดรักของสารดังกล่าว ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่งคือสารต้านแบคทีเรียสารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งมีสารดังกล่าว วิธีสำหรับการใช้สารดังกล่าว และวิธีเตรียมสารประกอบเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้ให้อนุพันธ์ [3.1.0] ไบไซคลิค ออกซาโซลิดิโนน ที่มีสูตร I และ II บางชนิด ซึ่งอธิบายไว้ในที่นี้ หรือเกลือ หรือโพรดรักของสารดังกล่าว ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่งคือสารต้านแบคทีเรียสารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งมีสารดังกล่าว วิธีสำหรับการใช้สารดังกล่าว และวิธีเตรียมสารประกอบเหล่านี้

Claims (17)

1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่ง A คือ โครงสร้าง i, ii, iii, หรือ iv (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) i ii iii iv ซึ่งเส้นประในสูตร iii หมายถึงพันธะคู่ที่เลือกได้ n คือ 0 หรือ 1; X คือ N หรือ CH; Y คือ N,O, หรือ S; Z คือ NHC(=O)R1, NHC(=S)R1, CONHR1, NHC(=NCN)R1, NH-het1, O-het1, S-het1 หรือ het2; R1 คือ H, NH2, NHC1-4แอลคิล, C1-4แอลคิล, C2-4แอลเคนิล, (CH2)mC(=O)C1-4แอลคิล, OC1-4แอลคิล, SC1-4แอลคิล, (CH2)mC3-6ไซโคลแอลคิล, CH=CH-แอริล, CH=CH-het1, CH2C(=O)-แอริล, หรือ CH2C(=O)-het1; R2 และ R3 ที่ไม่เกี่ยวข้องกันคือ H หรือ F; R4 และ R5 ที่ไม่เกี่ยวข้องกันคือ H, Cl, F, CH3, NH2, หรือ OH; R6 และ R7 ที่ไม่เกี่ยวข้องกันคือ H, F, OH, C1-4แอลคิล หรือ C1-4เฮเทอโรแอลคิล; R8 คือ H, F, OH, CH, NR10R11, C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, C1-4เฮเทอโรแอลคิล, แอลคิล, het1, OC1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลOR10, C1-4แอลคิลNR10R11, O(C=O)C1-4แอลคิล, C(=O)C1-4แอลคิล, C(=O)OH, C(=O)NR10OR11, C(=NOC1-4แอลคิล)H, C(=NOC1-4แอลคิล)C1-4แอลคิล, C(=O)het1, C(=NOC1-4แอลคิล)het1, (CH2)mC(=O)NR10R11, NR10CONR10R11 , NR10C(=O)C1-4แอลคิล, NR10C(=O)C3-6ไซโคลแอลคิล, NR10C(=O)OH, NR10C(=O)H, หรือ OC1-4แอลคิลCONR10R11, โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ Y คือ O หรือ S, ในกรณีนั้นไม่มี R8 นอกจากนี้ซึ่ง R10 และ R11 แต่ละหมู่ที่ไม่เกี่ยวข้องกันคือ H, C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, แอลคิล, het1, C(=O)แอริล, C(=O)het1, SO2C1-4แอลคิล, หรือ SO2NH2; het1 คือ วงเฮเทอโรไซคลิคที่ประกอบด้วยห้า (5) หรือหก (6) อะตอมต่อกันเป็นวง ซึ่งเชื่อมต่อกัน C ที่มี 1-4 เฮเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วยออกซิเจน, ซัลเฟอร์, และไนโตรเจน ; het2 คือ วงเฮเทอโรไซคลิคที่ประกอบด้วยห้า (5) หรือหก (6) อะตอมต่อกันเป็นวง ที่เชื่อมต่อกับ N หรือเชื่อมต่อกับ C ซึ่งมี 1-4 เฮเทอโรอะตอม ซึ่งเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วยออกซิเจน, ซัลเฟอร์, และไนโตรเจน ; m แต่ละค่าที่ไม่เกี่ยวข้องกันคือ 0,1 หรือ 2 และเกลือของสารดังกล่าว ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมโดยมีเงื่อนไขเพิ่มเติมว่า เมื่อ Z คือ NHC(=O)R1 หรือ NHC(=S)R1; n คือ 1; A คือโครงสร้าง (i); R2, R3, R6 และ R7 คือ H; X คือ N; Y คือ N; ในกรณีนั้น R8 ไม่ใช่ C(=O)het1; และ มื่อ Z คือ NHC(=O)R1 หรือ NHC(=S)R1; n คือ 1; A คือโครงสร้าง (i); R2, R3, R6 และ R7 คือ H; X คือ N; Y คือ N; และ R8 คือ NR10R11 หรือ C1-4แอลคิลNR10R11; ในกรณีนั้น R10 และ R11 ไม่ใช้ het1, แอริล, C(=O)แอริล, หรือ C(=O)het1

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A คือ ออพทิคัลคอนฟิกุเรชัน ของโครงสร้าง i, ii, หรือ iii (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) i ii iii

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A คือ ออพทิคัลคอนฟิกุเรชัน ของโครงสร้าง i (สูตรเคมี) i

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R1 คือ C1-4แอลคิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R1 คือ เมธิล, ไดฟลูออโรเมธิล, เอธิล, 2-ฟลูออโรเอธิล, หรือ 2,2-ไดฟลูออโรเอธิล

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R4 และ R5 ที่ไม่เกี่ยวข้องกันคือ H หรือ F

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R6 และ R7 คือ H

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R8 และ H

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง n คือ 0

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย N-({(5S)-3-[3,5-ไดฟลูออโร-4-(6-ออกซา-3-อาซาไบโซโคล[3.1.0]เฮกซ์-3-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3- ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)แอซิแทมีด; N-({(5S)-3-[3,5-ไดฟลูออโร-4-(6-ออกซา-3-อาซาไบโซโคล[3.1.0]เฮกซ์-3-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3- ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรแพแทมีด; N-({(5S)-3-[4-(3,6-ไดอาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกซ์-3-อิล)-3-ฟลูออโรเฟนิล]-2-ออกโซ-1,3- ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)แอซิแทมีด; N-({(5S)-3-[4-(6-แอซิทิล-3,6-ไดอาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกซ์-3-อิล)-3-ฟลูออโรเฟนิล]-2-ออกโซ- 1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)แอซิแทมีด; N-({(5S)-3-[4-(6-เมธอกซิแอซิทิล-3,6-ไดอาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกซ์-3-อิล)-3-ฟลูออโรเฟนิล]-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)แอซิแทมีด; 2-[3-(4-{(5S)-5-[(แอซิทิลอะมิโน)เมธิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-3-อิล}2-ฟลูออโรเฟนิล)-3,6- ไดอาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกซ์-6-อิล)-2-ออกโซเอธิลแอซิเทท และ N-((5S)-3-{3,5-ไดฟลูออโร-4-[เอกโซ-(1R,5S)-6-(2-ไฮดรอกซิ-เอธิล)-3-อาซา-ไบไซโคล[3.1.0] เฮกซ์-3-อิล]เฟนิล}-2-ออกโซ-ออกซาโซลิดิน-5-อิลเมธิล)-แอซิแทมีด

11. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตตัวยาหลักเพื่อการรักษาการ ติดเชื้อจุลินทรีย์ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

12. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งได้นำสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ดังกล่าวมา เตรียมสูตรผสมสำหรับการใช้ทางปาก ไม่ผ่านทางเดินอาหาร ผ่านผิวหนัง หรือเฉพาะที่ในสารผสม ทางเภสัชกรรม

13. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งได้นำสารประกอบดังกล่าวมมาเตรียมสูตรผสม สำหรับ การใช้ในรูปแบบยาแต่ละหน่วย จาก 0.1 ถึงประมาณ 500 มิลลิกรัม

14. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งได้นำสารประกอบดังกล่าวมาเตรียมสูตรผสม สำหรับ การใช้ในรูปแบบยาแต่ละหน่วยจาก 5 ถึงประมาณ 100 มิลลิกรัม

15. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งการติดเชื้อนั้น คือการติดเชื้อที่ผิวหนัง

16. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งการติดเชื้อนั้น คือการติดเชื้อที่ตา

17. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 และ พาหะ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม