TH87170A - อนุพันธ์ควิโนลีนเป็นสารต้านแบคทีเรีย - Google Patents

Abstract

DC60 (30/10/49) การใช้สารประกอบเพื่อผลิตยาสำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าการ ติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าวเป็นการติดเชื้ออย่างอื่นนอกจากการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย โดยสารประกอบ ดังกล่าวคือ สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Ia) (Ib) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารีเอมีน ของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบทาลโทเมอริคของสารนี้ หรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้ ในที่ซึ่ง R1 คือไฮโดรจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี Ar, Het อัลคิล , อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได (Ar) อัลคิล; p คือ 1, 2 หรือ 3; R2 คือ โฮโดรเจน, อัลคิล, ไฮดรอกซี, เมอร์แคพโท, อัลคิลออกซีเลือกให้ถูกเข้า แทนที่ได้, อัลคิลออกซีอัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, ไมโน หรือ ได (อัลคิล) อะมิโน โดยที่อาจเลือกให้อัลคิล ถูกเข้า แทนที่ได้; Ar, Het หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี ) ;R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หรือ Het- อัลคิล; q คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4; X คือ พันธะทางตรงหรือ CH2; R4 และ R5 โดยอิสระจากกันคือไฮโดรเจน, อัลคิล หรือเบนซิล; หรือ R4 และR5 ร่วมกันและรวมถึง N ที่ซึ่งได้ยึดติดอยู่ได้;R6 คือไฮโดรเจน, หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ;R7 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar, หรือ Het; R8 คือไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันจัดตัวเป็นอนุมูล -CH=CH-N=; แก้ไข 3/7/2558 การใช้สารประกอบเพื่อผลิตยาสำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าการ ติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าวเป็นการติดเชื้ออย่างอื่นนอกจากการติดเชื้อมันโคแบคทีเรียโดยสารประกอบ ดังกล่าว คือ สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอร์เทอร์นารีเอมีน ของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบทาลโทเมอริคของสารนี้ หรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้ ในที่ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, Ar Het, อัลคิล ,อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได (Ar) อัลคิล; p คือ 1,2 หรือ 3; R2 คือไฮโดรเจน, อัลคิล, ไฮดรอกซี, เมอร์แคพโท, อัลคิลออกซีที่เลือกให้ถูกเข้า แทนที่ได้, อัลคิลออกซีอัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, โมโน หรือ ได (อัลคิล) อะมิโน โดยที่อาจเลือกให้อัลคิล (สูตรเคมี) ถูกเข้าแทนที่ได้; Ar,Het หรืออนุมูลของสูตร ; R3 คืออัลคิล, Ar,Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; q คือ 0,1,2,3 หรือ 4; X คือ พันธะทางตรงหรือ CH2; R4 และ R5 แต่ละตัวโดยอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ที่ซึ่งได้ยึดติดอยู่ได้; R6 คือไฮโดรเจน, หรืออนุมูลสูตร (สูตรเคมี) ; R7 คือไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar, หรือ Het; R8 คือไฮโดรเจน, หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันจัดตัวเป็นอนุมูล –CH=CH-N=; ----------------------------------------------------------------- การใช้สารประกอบเพื่อผลิตยาสำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าการ ติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าวเป็นการติดเชื้ออย่างอื่นนอกจากการติดเชื้อโคแบคทีเรีย โดยสารประกอบ ดังกล่าวคือ สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Ia) (Ib) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ ควอเทอร์นารีเอมีน ของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบทาลโทเมอริคของสารนี้ หรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้ ในที่ซึ่ง R1 คือไฮโดรจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี Ar, Het อัลคิล , อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได (Ar) อัลคิล; p คือ 1, 2 หรือ 3; R2 คือ โฮโดรเจน, อัลคิล, ไฮดรอกซี, เมอร์แคพโท, อัลคิลออกซีเลือกให้ถูกเข้า แทนที่ได้, อัลคิลออกซีอัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, ไมโน หรือ ได (อัลคิล) อะมิโน โดยที่อาจเลือกให้อัลคิล ถูกเข้า แทนที่ได้; Ar, Het หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี ) ;R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หรือ Het- อัลคิล; q คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4; X คือ พันธะทางตรงหรือ CH2; R4 และ R5 โดยอิสระจากกันคือไฮโดรเจน, อัลคิล หรือเบนซิล; หรือ R4 และR5 ร่วมกันและรวมถึง N ที่ซึ่งได้ยึดติดอยู่ได้;R6 คือไฮโดรเจน, หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ;R7 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar, หรือ Het; R8 คือไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันจัดตัวเป็นอนุมูล -CH=CH-N=;

Claims (21)

แก้ไข 3/7/2558 1. การใช้สารประกอบสำหรับผลิตยาเพื่อรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย สารประกอบดังกล่าว ซึ่งคือสารประกอบของสูตร (IA) หรือ (IB) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารี เอมีนของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบทาลโทเมอริคของสาร นี้หรือรูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้ ที่ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี Ar, Het, อัลคิล, อัลคิดออกซี อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิด, AR-อัลคิล หรือ ได (Ar) อัลคิล; p คือเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1,2 หรือ 3; R2 คือไฮโดรเจน, อัลคิล, ไฮดรอกซี, เมอร์แคพโท, อัลคิลออกซีที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ ด้วยอะมิโนหรือโมโนหรือได (อัลคิล) อะมิโน หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Z คือ CH2, CH-R10, O, S, N-R10 และ t เป็นเลขจำนวนเต็มที่เท่ากับ 1 หรือ 2 และ เส้นประหมายถึงพันธะหนึ่งที่เลือกได้; อัลคิลออกซีอัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, โมโน หรือ ได (อัลคิล) อะมิโน ในที่ซึ่งอาจเลือกใช้อัลคิลถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่เข้าแทนที่ที่ต่างเลือกได้โดย อิสระจาก อัลคิลออกซีหรือ Ar หรือ Het หรือมอร์โฟลินิล หรือ 2-ออกโซไพร์โรดินิล, Ar, Het หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Z คือ CH2, CH-R10, O, S, N-R10; t เป็นเลขจำนวนเต็มที่เท่ากับ 1 หรือ 2 และเส้นประหมายถึง พันธะที่เลือกได้; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; q คือเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 0,1,2,3 หรือ 4; X คือ พันธะทางตรงหรือ CH2 R4 และ R5 โดยอิสระจากกันคือไฮโดรเจน, อัลคิล หรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และรวมถึง N ที่ซึ่งพวกมันได้ยึดติดอยู่อาจจัดตัวเป็นอนุมูลที่เลือกได้จาก หมู่ของ อิมิดาโซลิล, ไตรอะโซอิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิเพอราซินิล, ไธโอมอร์โฟลินิล R6 คือไฮโดรเจน, หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง S คือเลขจำนวนเต็มที่เท่ากับศูนย์, 1, 2, 3, หรือ 4; r คือเลขจำนวนเต็มที่เท่ากับ 1, 2, 3, 4 หรือ 5; และ R11 คือไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซี, Ar, อัลคิล, อัลคิลออกซี, อัลคิดไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิดไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได (Ar)อัลคิล; หรือสองอนุมูล R11 ที่อยู่ ใกล้เคียงกันอาจร่วมกันเพื่อจัดตัวร่วมกันกับริงเฟนนิลดังกล่าวที่ซึ่งทั้งสองหมู่ที่ยึดติดอยู่เกิดเป็น แนพธิล; R7 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันจัดตัวเป็นอนุมูล –CH=CH-N=; R10 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, ไฮดรอกซิล, อะมิโนคาร์บอนิล, โมโน- หรือ ได (อัลคิล) อะมิโน คาร์บอนิล, Ar,Het, อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสอง Het, อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ สอง Ar, Het-C(=O)- , Ar-C(=O)-; อัลคิล คืออนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรงหรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนที่อิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอน 3-6 อะตอม หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอน อิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอน 3-6 อะตอมที่ยึดติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรงหรือ กิ่งแยกที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอมโดยที่แต่ละอะตอมคาร์บอนสามารถเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย ไฮดรอกซี, อัลคิลออกซี หรือออกโซ; Ar คือ โฮโมไซเคิลที่เลือกได้จาหมู่เฟนนิล, แนพธิล, อะซีแนพธิล (acenaphthyl), เททตราไฮโดรแนพธิล, แต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย 1,2 หรือ 3 หมู่เข้าแทนที่ โดยที่หมู่ เข้าแทนที่แต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ของไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซนาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, อัลคิลออกซี, ฮาโลอัลคิลออกซี, คาร์บอกซิล, อัลคิลออกซี คาร์บอนิล, อัลคิลคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล และโมโน-หรือไดอัลคิลอะมิโน คาร์บอนิล; Het คือโมโนไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลที่เลือกได้จากหมู่ N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, ไพร์โรอิล, ไพราโซลอิล, อิมิดาโซลอิล, ฟูรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลอิล, ไอซอกซาโซลอิล, ไธอะโซลอิล, ไอโซไธอะโซลอิล, ไตรอะโซลอิล, ไพรดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล และ ไพริดาซินิล; หรือไบไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิลที่เลือกได้จากหมู่ของ ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล,1, 2, 3, 4- เททตราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ควินอกซาลินิล, อินโดลอิล, อินดาโซลอิล, เบนซิมิดาโซลอิล, เบนซอกซาโซลอิล, เบนซ์ไอซอกซาโซลอิล, เบนโซไธอะโซลอิล, เบนซ์ไอโซไธโซลอิล เบนโซฟูรานิล เบนโซธีนิล, 2, 3-ไดไฮเบนโซ [1, 4] ไดออกซินิล หรือเบนโซ [1, 3] ไดออกโซลิล; อาจเลือก ให้แต่ละโมไนไนคลิคและไบโซคลิคเฮทเทอร์โรไซเคิลถูกเข้าแทนที่บนอะตอมคาร์บอนหนึ่งได้ด้วย 1,2 หรือ 3 หมู่เข้าแทนที่ โดยแต่ละหมู่เข้าแทนที่ถูกเลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ของฮาโล, ไฮดรอกซี, อัลคิล, หรืออัลคิลออกซี; ฮาโล คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากหมู่ของฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และไอโอโด; และ ฮาโลอัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรงหรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอนจาก 1-6 อะตอม หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอนจาก 3-6 อะตอมหรือคือ อนุมูล ไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอนจาก 3-6 อะตอมที่ยึดติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอน อิ่มตัวชนิดโซ่ตรงหรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอนจาก 1-6 อะตอมโดยที่หนึ่งอะตอมคาร์บอนหรือมากกว่าถูก เข้าแทนที่ได้ด้วยหนึ่งอะตอมฮาโลหรือมากกว่า; ที่ซึ่ง (สูตรเคมี) อนุมุลดังกล่าวอาจอยู่ในตำแหน่ง 4 ของริงควิโนลีนดังกล่าว; และ ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าการติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าวเป็นการติดเชื้ออย่างอื่นนอกจากการติดเชื้อ มันโคแบคทีเรีย 2. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล หรือ Het 3. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 ที่ซึ่ง R1 คือ ฮาโล 4. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง p ค่าเท่ากับ 1 5. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง R2 คืออัลคิลออกซี; Het; Ar; โมโน หรือ ได (อัลคิล) อะมิโนที่ซึ่งอาจเลือกให้อัลคิลถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่เข้าแทนที่ Ar, อนุมูลสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Z คือ N-R10; t คือ เลขจำนวนเต็มที่มีค่าเท่ากับ 2; อัลคิลออกซี ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย อะมิโนหรือโมโนหรือ ได(อัลคิล) อะมิโนหรืออนมูลของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Z คือ CH2 และ t คือ เลขจำนวนเต็มที่มีค่าเท่ากับ 2 6.การใช้ตามข้อถือสิทธิ 5 ที่ซึ่ง R2 คือ อัลคิลออกซี 7. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง R3 คือ แนพธิล, เฟนนิล หรือ Het, โดยแต่ละหมู่ก็อาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย 1 หรือ 2 หมู่เข้าแทนที่ 8. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 7 ที่ซึ่ง R3 คือ แนพธิล, เฟนนิล, 3, 5-ไดฮาโลเฟนนิล, ไธอีนิล, ฟูรานิล, หรือเบนโซฟูรานิล 9. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง q มีค่าเท่ากับ 1 10. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวโดยอิสระต่อกัน คืออัลคิล 11. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง R6 คือ เบนซิลหรือเฟนนิล 12. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง R7 คือไฮโดรเจน 13. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง X คือพันธะทางตรง 14. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง X คือ CH2 15. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือ สารประกอบที่มีสูตร (Ia) 16. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรียคือการติดเชื้อ ด้วยแบคทีเรียแกรบวก 17. สารรวมของ (a) สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง, และ (b) สารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ภายใต้เงื่อนไขที่สาร ต้านแบคทีเรียชนิดอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่า คือสารต้านทานแบคทีเรียอื่นนอกจากสารต้านมัยโค แบคทีเรีย โดยที่สารรวมคือสำหรับใช้ในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียภายใต้เงื่อนไขที่ว่าการติดเชื้อ แบคทีเรียเป็นการติดเชื้อแบคทีเรียชนิดอื่นนอกจากมันโคแบคทีเรีย 18. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมและ ปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการรักษาของ (a) สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ตามที่กำหนด ไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่งเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์, และ (b) สารต้านทานแบคทีเรียอื่นๆ หนึ่งชนิดหรือมากกว่า ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าสารต้านแบคทีเรียอื่นๆหนึ่งชนิดหรือมากกว่า คือสารต้าน แบคทีเรียชนิดอื่นนอกจากสารต้านมัยโคแบคทีเรีย โดยที่สารรวมคือสำหรับใช้ในการรักษาการติด เชื้อแบคทีเรียภายใต้เงื่อนไขที่ว่าการติดเชื้อแบคทีเรียเป็นการติดเชื้อแบคทีเรียชนิดอื่นนอกจากมัยโค แบคทีเรีย 19. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง, สำหรับใช้ในการ รักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าการติดเชื้อแบคทีเรียเป็นการติดเชื้อนอกจากการ ติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย 20. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง, และ (b) สานต้านแบคทีเรียอื่นๆหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าสาร ต้านแบคทีเรียอื่นๆหนึ่งชนิดหรือมากกว่า คือสารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นนอกจากสารต้านมัยโค แบคทีเรีย เป็นสารเตรียมร่วมกันสำหรับการให้พร้อมกัน, แยกกันให้ หรือให้ต่อเนื่องกัน ที่ใช้ในการ รักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าการติดเชื้อแบคทีเรียเป็นการติดเชื้ออย่างอื่นนอกจาก การติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย 21. สารประกอบที่เลือกได้จาก (สูตรเคมี) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารี เอมีนของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบทาลโทเมอริดของสาร นี้หรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้ 22. การใช้ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง, สารรวมตามข้อถือสิทธิที่ 17, องค์ประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 18, สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 19 หรือผลิตภัณฑ์ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 20 โดยที่การติดเชื้อแบคทีเรียคือกาติดเชื้อด้วย Staphylococci, Enterococci หรือ Steptococci 23. การใช้, สารรวม, องค์ประกอบ, สารประกอบ หรือผลิตภัณฑ์ ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิที่ 22, โดยที่การติดเชื้อแบคทีเรียคือการติดเชื้อ Staphylococus aureus ต้านเมไธซิลลิน (MRSA), Staphylococci ที่มีโคแอกลูเลสเป็นลบที่ต้านเมไธซิลลิน (MRCNS), Staphylococus pneumonia ที่ต้าน เพนนิซิลหรือ Enterococcus faceium ที่ต้านได้หลายชนิด 24. การใช้, สารรวม, องค์ประกอบ, สารประกอบ หรือผลิตภัณฑ์ ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิที่ 23, โดยที่การติดเชื้อคือการติดเชื้อด้วย Staphylococus aureus หรือ Staphylococus pneumonia 25. การใช้, สารรวม, องค์ประกอบ, สารประกอบ หรือผลิตภัณฑ์ ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิที่ 24, โดยที่การติดเชื้อแบคทีเรียคือการติดเชื้อด้วย Staphylococus aureus (MRSA), ---------------------------------------------------------------------------------

1. การใช้สารประกอบสำหรับผลิตยาเพื่อการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย สารประกอบดังกล่าว คือ สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารีเอมีน ของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบทาลโทเมอริคของสารนี้ หรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้ ในที่ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได (Ar) อัลคิล; p คือเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1, 2 หรือ 3; R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, ไฮดรอกซี, เมอร์แคพโท, อัลคิลออกซีที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ ด้วยอะมิโนหรือโมโนหรือได (อัลคิล) อะมิโน หรือ อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ Z คือ CH2, CH-R10, O, S, N-R10 และ t เป็นเลขจำนวนเต็มที่เท่ากับ 1 หรือ 2 และเส้นประหมายถึงพันธะหนึ่ง ที่เลือกให้มีได้; อัลคิลออกซีอัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, โมโน หรือ ได (อัลคิล) อะมิโน ในที่ซึ่งอาจ เลือกให้อัลคิลถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่เข้าแทนที่ที่ต่างก็เลือกได้โดยอิสระจากอัลคิลออก ซีหรือ Ar หรือ Het หรือ มอร์โฟลินิล หรือ 2-ออกโซไพร์โรลิดินิล, Ar, Het หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง Z คือ CH2, CH-R10, O, S, N-R10; t เป็นเลขจำนวนเต็มที่เท่ากับ 1 หรือ 2 และเส้นประหมายถึงพันธะหนึ่งที่เลือกให้มีได้; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; q คือเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 0, 1, 2, 3 หรือ 4; X คือ พันธะทางตรงหรือ CH2; R4 และ R5 โดยอิสระจากกันคือไฮโดรเจน, อัลคิล หรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และรวมกับ N ที่ซึ่งได้ยึดติดอยู่อาจจัดตัวเป็นอนุมูลที่เลือกได้จากหมู่ของ ไพร์โรลิดินิล, 2-ไพร์โรลินิล, 3-ไพร์โรลินิล, ไพร์โรลิล, ไพราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-ไพราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไตรอะโซอิล, พิเพอริดินิล, ไพริดินิล, พิเพอราซินิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล, ไตรอะซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล โดยอาจเลือกให้แต่ละริง ดังกล่าวถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยอัลคิล, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซี, อัลคิลออกซี, อะมิโน, โมโน-หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล หรือ ไพริมิดินิล; R6 คือไฮโดรเจน, หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ s คือ เลขจำนวนเต็มที่เท่ากับ ศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; r คือ เลขจำนวนเต็มที่เท่ากับ 1, 2, 3, 4 หรือ 5; และ R11 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซี, Ar, อัลคิล, อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได (Ar) อัลคิล; หรือสองอนุมูล R11 ที่อยู่ใกล้เคียงกันอาจร่วมกันเพื่อจัดตัวร่วมกันกับริง เฟนนิลดังกล่าวที่ซึ่งทั้งสองหมู่ได้ยึดติดอยู่เกิดเป็นแนพธิล; R7 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันจัดตัวเป็นอนุมูล -CH=CH-N=; R10 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, ไฮดรอกซิล, อะมิโนคาร์บอนิล, โมโน- หรือ ได (อัลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล, Ar, Het, อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสอง Het, อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสอง Ar, Het-C(=O)-, Ar-C(=O)-; อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรงหรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอน 3-6 อะตอม หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอน อิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอน 3-6 อะตอมที่ยึดติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรงหรือ กิ่งแยกที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม โดยที่แต่ละอะตอมคาร์บอนสามารถเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย ไฮดรอกซี, อัลคิลออกซี หรือออกโซ; Ar คือ โฮโมไซเคิลที่เลือกได้จากหมู่เฟนนิล, แนพธิล, อะซีเเนพธิล (acenaphthyl), เททตราไฮโดรแนพธิล, แต่ละโฮโมไซเคิลอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่เข้าแทนที่ โดยที่หมู่เข้าแทนที่แต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ของไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, อัลคิลออกซี, ฮาโลอัลคิลออกซี, คาร์บอกซิล อัลคิลออกซีคาร์บอนิล, อัลคิลคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล และโมโน- หรือไดอัลคิล อะมิโนคาร์บอนิล; Het คือโมโนไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิลที่เลือกได้จากหมู่ N-ฟีนอกซีพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, ไพร์โรลอิล, ไพราโซลอิล, อิมิดาโซลอิล, ฟูรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลอิล, ไอซอกซาโซลอิล, ไธอะโซลอิล, ไอโซไธอะโซลอิล, ไตรอะโซลอิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล และ ไพริดาซินิล; หรือไบไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิลที่เลือกได้จากหมู่ของ ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, 1, 2, 3, 4- เททตราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ควินอกซาลินิล, อินโดลอิล, อินดาโซลอิล, เบนซิมิดาโซลอิล, เบนซอกซาโซลอิล, เบนซ์ไอซอกซาโซลอิล, เบนโซไธอะโซลอิล, เบนซ์ไอโซไธอะโซลอิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4] ไดออกซินิล หรือ เบนโซ [1,3] ไดออกโซลิล; อาจเลือก ให้แต่ละโมโนคลิคและไบไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิลถูกเข้าแทนที่บนอะตอมคาร์บอนหนึ่งได้ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่เข้าแทนที่ โดยแต่ละหมู่เข้าแทนที่ถูกเลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ของฮาโล, ไฮดรอกซี, อัลคิล, หรืออัลคิลออกซี; ฮาโล คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากหมู่ของฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และไอโอโด; และ ฮาโลอัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรงหรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอนจาก 1-6 อะตอม หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอนจาก 3-6 อะตอม หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอนจาก 3-6 อะตอมที่ยึดติดอยู่กับอนุมูล ไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรงหรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอนจาก 1-6 อะตอม โดยที่หนึ่งอะตอมคาร์บอน หรือมากกว่าถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหนึ่งอะตอมฮาโลหรือมากกว่า; โดยมีข้อกำหนดว่า เมื่อ R7 คือ ไฮโดรเจนแล้ว อนุมูล (สูตรเคมี) ดังกล่าวอาจอยู่ใน ตำแหน่ง 4 ของริงควิโนลีนดังกล่าว; และ ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าการติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าวเป็นการติดเชื้ออย่างอื่นนอกจากการติดเชื้อ มัยโคแบคทีเรีย

2. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล หรือ Het

3. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 ในที่ซึ่ง R1 คือ ฮาโล

4. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง p ค่าเท่ากับ 1

5. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R2 คือ อัลคิลออกซี; Het; Ar; โมโน หรือ ได (อัลคิล) อะมิโน ในที่ซึ่ง อาจเลือกให้อัลคิลเข้าแทนที่ได้ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่เข้า แทนที่ Ar; อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ Z คือ N-R10 ; t คือ เลขจำนวนเต็มที่มีค่าเท่ากับ 2; อัลคิลออกซี ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยอะมิโน หรือ โมโน หรือ ได (อัลคิล) อะมิโน หรืออนุมูลของ สูตร (สูตรเคมี) โดยที่ Z คือ CH2 และ t คือ เลขจำนวนเต็มที่มีค่าเท่ากับ 2

6. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 5 ในที่ซึ่ง R2 คือ อัลคิลออกซี

7. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R3 คือ แนพธิล, เฟนนิล, หรือ Het, โดยแต่ละหมู่ก็อาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย 1 หรือ 2 หมู่เข้าแทนที่

8. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 7 ในที่ซึ่ง R3 คือ แนพธิล, เฟนนิล, 3, 5-ไดฮาโลเฟนนิล, ไธอีนิล, ฟูรานิล, หรือ เบนโซฟูรานิล

9. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง q ค่าเท่ากับ 1

10. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R4 และ R5 โดยอิสระจากกันคือ อัลคิล

11. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R6 คือ เบนซิลหรือเฟนนิล

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน

13. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง X คือ พันธะทางตรง

14. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง X คือ CH2

15. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือ สารประกอบที่มีสูตร (Ia)

16. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าวคือ การติดเชื้อด้วยแบคทีเรียเเกรมบวก

17. การร่วมกันของ (a) สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ดังที่ได้จำกัดความไว้ใน ข้อถือสิทธิอ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าของสารต้านแบคทีเรียชนิดอื่น ภายใต้ เงื่อนไขที่ว่าหนึ่งหรือมากกว่าของสารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นดังกล่าวคือสารต้านแบคทีเรียชนิดอื่น นอกจากสารต้านมัยโคแบคทีเรีย

18. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และเป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์ด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการรักษาของ (a) สารประกอบ ของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ดังที่ให้จำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง, และ (b) หนึ่งหรือ มากกว่าสารต้านแบคทีเรียอื่นๆ ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าหนึ่งหรือมากกว่าของสารต้านแบคทีเรียอื่นๆ ดังกล่าวคือสารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นนอกจากสารต้านมัยโคแบคทีเรีย

19. การใช้การร่วมกันดังขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 17 หรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมดังขอ ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 18 สำหรับการผลิตยาเพื่อการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย

20. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ดังที่จำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าของสารต้านแบคทีเรียอื่นๆภายใต้เงื่อนไขที่ว่าหนึ่ง หรือมากกว่าของสารต้านแบคทีเรียอื่นๆ ดังกล่าวคือสารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นนอกจากสารต้าน มัยโคแบคทีเรีย เป็นสารเตรียมร่วมกันสำหรับการให้พร้อมกัน, แยกกันให้ หรือให้ต่อเนื่องกัน ที่ใช้ ในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย

21. สารประกอบที่เลือกได้จาก (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารีเอมีน ของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบทาลโทเมอริคของสารนี้ หรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้