ME01484B - Kinolinski derivati kao antibakterijski agensi - Google Patents
Kinolinski derivati kao antibakterijski agensiInfo
- Publication number
- ME01484B ME01484B MEP-2012-127A MEP12712A ME01484B ME 01484 B ME01484 B ME 01484B ME P12712 A MEP12712 A ME P12712A ME 01484 B ME01484 B ME 01484B
- Authority
- ME
- Montenegro
- Prior art keywords
- alkyl
- use according
- alkyloxy
- compound
- formula
- Prior art date
Links
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 title claims 7
- 125000002943 quinolinyl group Chemical class N1=C(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 title claims 2
- 229940027991 antiseptic and disinfectant quinoline derivative Drugs 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 32
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 25
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 23
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 22
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 22
- -1 cyano, hydroxy Chemical group 0.000 claims abstract 15
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims abstract 15
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 claims abstract 9
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 claims abstract 9
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 7
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 claims abstract 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 125000006350 alkyl thio alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 6
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 3
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004364 3-pyrrolinyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])([H])N(*)C1([H])[H] 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000002632 imidazolidinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 125000003072 pyrazolidinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 125000004568 thiomorpholinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004306 triazinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 10
- 229930195734 saturated hydrocarbon Natural products 0.000 claims 8
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims 6
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 5
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 5
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 4
- RJQXTJLFIWVMTO-TYNCELHUSA-N Methicillin Chemical compound COC1=CC=CC(OC)=C1C(=O)N[C@@H]1C(=O)N2[C@@H](C(O)=O)C(C)(C)S[C@@H]21 RJQXTJLFIWVMTO-TYNCELHUSA-N 0.000 claims 3
- 241000191967 Staphylococcus aureus Species 0.000 claims 3
- 239000003926 antimycobacterial agent Substances 0.000 claims 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 3
- 229960003085 meticillin Drugs 0.000 claims 3
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 claims 2
- 241000295644 Staphylococcaceae Species 0.000 claims 2
- 241000193998 Streptococcus pneumoniae Species 0.000 claims 2
- 125000002618 bicyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003054 catalyst Substances 0.000 claims 2
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 229940031000 streptococcus pneumoniae Drugs 0.000 claims 2
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 241000194031 Enterococcus faecium Species 0.000 claims 1
- 229930182555 Penicillin Natural products 0.000 claims 1
- JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N Penicillin G Chemical compound N([C@H]1[C@H]2SC([C@@H](N2C1=O)C(O)=O)(C)C)C(=O)CC1=CC=CC=C1 JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 1
- 125000003785 benzimidazolyl group Chemical group N1=C(NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000004604 benzisothiazolyl group Chemical group S1N=C(C2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000004603 benzisoxazolyl group Chemical group O1N=C(C2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000005605 benzo group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000499 benzofuranyl group Chemical group O1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000001164 benzothiazolyl group Chemical group S1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000004196 benzothienyl group Chemical group S1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000004541 benzoxazolyl group Chemical group O1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 claims 1
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004473 dialkylaminocarbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002346 iodo group Chemical group I* 0.000 claims 1
- 125000001786 isothiazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002911 monocyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 1
- 229940049954 penicillin Drugs 0.000 claims 1
- 125000001567 quinoxalinyl group Chemical group N1=C(C=NC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- 125000001712 tetrahydronaphthyl group Chemical group C1(CCCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 abstract 3
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
- C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D215/04—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to the ring carbon atoms
- C07D215/06—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to the ring carbon atoms having only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, attached to the ring nitrogen atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
- C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D215/12—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
- C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D215/20—Oxygen atoms
- C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
- C07D215/227—Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 2
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Quinoline Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
Ovaj pronalazak se odnosi na upotrebu jedinjenja za proizvodnju leka za tretman bakterijske infekcije, pri čemu je pomenuto jedinjenje predstavljeno sa formulom (Ia) ili (lb) ili njegova farmaceutski prihvatljiva kisela ili bazna adiciona so, njegova stereohemijska izomerna forma, njegova tautomertna forma ili njegov A-oksid, gde R 1 je vodonik, halo, haloalkil, cijano, hidroksi, Ar, Het, alkil, alkiloksi, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, Ar-alkil ili di(Ar)alkil; p je c eli broj jednak 1, 2, 3 ili 4; R 2 je vodonik, hidroksi, merkapto, alkiloksi, alkiloksi alkiloksi, alkiltio, mono ili di(alkil)amino ili radikal sa formulom gde Y je CH 2 , O, S, NH ili A-alkil; R 3 je alkil, Ar, Ar-alkil, Het ili Het-alkil; Q je c eli broj jednak 1, 2 ili 3; R 4 i R 5 svaki nezavisno su vodonik, alkil ili benzil; ili R 4 i R 5 zajedno i uključujući N na kojeg su spojeni, mogu da formiraju radikal koji je izabran iz grupe koja obuhvata pirolidinil, 2-pirolinil, 3-pirolinil, pirolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piperidinil, piridinil, piperazinil, piridazinil, pirimidinil, piraziniI, triazin il, morfolinil i tiomorfolinil, koji je ponekad supstituisan sa alkilom, halo, haloalkilom, hidroksi, alkiloksi, ainino, mono- ili dialkilamino, alkiltio, alkiloksialkilom, alkiltioalkilom ili pirimidinilom; R 6 je vodonik, halo, haloalkil, hidroksi, Ar, al kil, alkiloksi, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, Ar-alkil ili di(Ar)alkil; ili dva susedna R 6 radikala mogu da zajedno formiraju bivalentan radikal sa formulom -CH=CH-CH=CH-; R je c eli broj jednak 1, 2, 3, 4 ili 5; R 7 je vodonik, alkil, Ar ili Het; R 8 je vodonik ili alkil; R 9 je okso; ili R 8 i R 9 zajedno formiraju radikal -CH=CH-N=.
Claims (36)
1.Upotreba nekog jedinjenja za proizvodnju nekog leka za tretman neke bakterijske infekcije, naznačena time. da je pomenuto jedinjenje neko jedinjenje sa formulom (Ia) ili (Ib) neka njegova farmaceutski prihvatljiva kisela ili bazna adiciona so, neka njegova stereohemijski izomerna forma, neka njegova tautomerna forma ili njegov N-oksid, gde R1 je vodonik, halo, haloalkil, cijano, hidroksi, Ar, Het, alkil, alkiloksi, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, Ar-alkil ili di(Ar)alkil; p je celi broj jednak 1, 2, 3 ili 4; R2 je vodonik, hidroksi, merkapto, alkiloksi, alkiloksialkiloksi, alkiltio, mono ili di(aIkil)amino ili radikal sa formulom gde Y je CH2, O, S, NH ili A-alkil; R3 je alkil, Ar, Ar-alkil, Het ili Het-alkil; q je celi broj jednak 1, 2 ili 3; R4 i R5 svaki nezavisno su vodonik, alkil ili benzil; ili R4 i R5 zajedno i uključujući N na kojeg su spojeni mogu da formiraju radikal koji je izabran iz grupe koja obuhvata pirolidinil, 2-pirolinil, 3-pirolinil, pirolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piperidinil, piridinil, piperazinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil, triazinil, morfolinil i tiomorfolinil, ponekad supstituisani sa alkilom, halo, haloalkilom, hidroksi, alkiloksi, amino, mono- ili dialkilamino, alkiltio, alkiloksialkilom, alkiltioalkilom ili pirimidinilom; R6 je vodonik, halo, haloalkil, hidroksi, Ar, alkil, alkiloksi, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, Ar-alkil ili di(Ar)alkil; ili dva susedna R6 radikala mogu da zajedno formiraju bi valentni radikal sa formulom -CH=CH- CH=CH-; r je celi broj jednak 1, 2, 3, 4 ili 5; R7 je vodonik, alkil, Ar ili Het; R8 je vodonik ili alkil; R4 je okso; ili R8 i R9 zajedno formiraju radikal -CH=CH-N=; alkil je ravno-lančani ili razgranati zasićeni ugljovodonikov radikal koji ima od 1 do 6 atoma ugljenika; ili je ciklički zasićeni ugljovodonikov radikal koji sadrži od 3 do 6 atoma ugljenika; ili je ciklički zasićeni ugljovodonikov radikal koji ima od 3 do 6 atoma ugljenika koji su spojeni na ravno-lančani ili razgranati zasićeni ugljovodonikov radikal koji sadrži od 1 do 6 atoma ugljenika; gde svaki ugljenikov atom može ponekad da bude supstituisan sa hidroksi, alkiloksi ili okso; Ar je homocikal koji je izabran iz grupe koja obuhvata fenil, naftil, acenaftil, tetrahidronaftil, a svaki homocikal je ponekad supstituisan sa 1, 2 ili 3 supstituenata, od koji je svaki nezavisno izabran iz grupe koja obuhvata hidroksi, halo, cijano, nitro, amino, mono- ili dialkilamino, alkil, haloalkil, alkiloksi, haloalkiloksi, karboksil, alkiloksikarbonil, aminokarbonil, morfolinil i mono- ili dialkilaminokarbonil; Het je monociklički heterocikal koji je izabran iz grupe koja obuhvata N- fenoksipiperidinil, piperidinil, pirolil, pirazolil, imidazolil, furanil, tienil, oksazolil, izoksazolil, tiazolil, izotiazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil i piridazinil; ili je biciklički heterocikal koji je izabran iz grupe koja obuhvata kinolinil, kinoksalinil, indolil, benzimidazolil, benzoksazolil, benzizoksazolil, benzotiazolil, benzizotiazolil, benzofuranil, benzotienil, 2,3-dihidrobenzo[l,4]dioksinil i benzo[l,3]dioksolil; a svaki monociklički ili biciklički heterocikal može ponekad da bude supstituisan sa 1, 2 ili 3 supstituenta, a svaki supstituenat je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvata halo, hidroksi, alkil, alkiloksi i Ar-karbonil; halo je supstituenat koji je izabran iz grupe koja obuhvata fluoro, hloro, bromo i jodo; i haloalkil je ravno-lančani ili razgranati zasićeni ugljovodonikov radikal koji sadrži od 1 do 6 atoma ugljenika ili je ciklički zasićeni ugljovodonikov radikal koji sadrži od 3 do 6 atoma ugljenika ili ciklički zasićeni ugljovodonikov radikal koji sadrži od 3 do 6 atoma ugljenika koji su spojeni na ravno-lančani ili razgranati zasićeni ugljovodonikov radikal koji ima od 1 do 6 atoma ugljenika; gde jedan ili više atoma ugljenika je supstituisano sa jednim ili više halo atoma; pod uslovom da je pomenuta bakterijska infekcija različita od infekcije sa Mycobacteria.
2.Upotreba u skladu sa zahtevom 1, naznačena time, da pomenuto jedinjenje sa formulom (Ia) ili (Ib) je neko jedinjenje koje ima sledeću formulu neka njegova farmaceutski prihvatljiva kisela ili bazna adiciona so, neka njegova stereohemijski izomerna forma, neka njegova tautomerna forma ili njegov N-oksid.
3.Upotreba u skladu sa zahtevom 1, naznačena time, da pomenuto jedinjenje sa formulom (Ia) ili (Ib) je neko jedinjenje koje ima sledeću formulu neka njegova farmaceutski prihvatljiva kisela ili bazna adiciona so, neka njegova stereohemijski izomerna forma, neka njegova tautomerna forma ili njegov N-oksid.
4.Upotreba u skladu sa zahtevom 1, naznačena time, da pomenuto jedinjenje sa formulom (Ia) ili (Ib) je neko jedinjenje koje ima sledeću formulu neka njegova farmaceutski prihvatljiva kisela ili bazna adiciona so, neka njegova stereohemijski izomerna forma, neka njegova tautomerna forma ili njegov N-oksid.
5.Upotreba u skladu sa bilo kojim od prethodnih zahteva, naznačena time, da R1 je vodonik, halo, Ar, Het ili alkil.
6.Upotreba u skladu sa zahtevom 5, naznačena time, da R1 je vodonik, halo, Ar ili Het.
7.Upotreba u skladu sa zahtevom 6, naznačena time, da R1 je halo ili Het.
8.Upotreba u skladu sa zahtevom 7, naznačena time, da R1 je halo.
9.Upotreba u skladu sa bilo kojim od prethodnih zahteva, naznačena time, da p je jednak 1.
10.Upotreba u skladu sa bilo kojim od prethodnih zahteva, naznačena time, da R2 je alkiloksi ili alkiltio.
11.Upotreba u skladu sa zahtevom 10, naznačena time, da R2 je C1-4alkiloksi.
12.Upotreba u skladu sa bilo kojim od prethodnih zahteva, naznačena time, da R3 je Ar, Het, Ar-alkil ili Het-alkil.
13.Upotreba u skladu sa bilo kojim od zahteva od 1 do 11, naznačena time. da R3 je C1-4alkil, naftil, fenil ponekad supstituisan sa alkilom ili alkiloksi, piridinilom, benzo[l,3]dioksolilom, -CH2-(CH2)n-R3a gde R3a je cikloheksil, fenil, naftil ili furanil, R3a je ponekad supstituisan sa alkilom i gde n je 0 ili 1.
14.Upotreba u skladu sa zahtevom 13, naznačena time, da R3 je naftil ili fenil.
15.Upotreba u skladu sa bilo kojim od prethodnih zahteva, naznačena time, da su R4 i R5 svaki nezavisno vodonik ili C1-4 alkil.
16.Upotreba u skladu sa bilo kojim od zahteva od 1 do 14, naznačena time, da R4 i R5 zajedno i uključujući N na kojeg su spojeni formiraju radikal koji je izabran iz grupe koja obuhvata pirolidinil, piperidinil, piperazinil ili morfolinil, koji su ponekad supstituisani sa alkilom, amino ili mono- ili di(alkil)amino.
17.Upotreba u skladu sa bilo kojim od prethodnih zahteva, naznačena time, da R6 je vodonik ili halo.
18.Upotreba u skladu sa bilo kojim od zahteva od 1 do 16, naznačena time, da R6 je vodonik.
19.Upotreba u skladu sa bilo kojim od prethodnih zahteva, naznačena time, da r je jednak 1.
20.Upotreba u skladu sa bilo kojim od prethodnih zahteva, naznačena time, da R7 je vodonik.
21.Upotreba u skladu sa bilo kojim od prethodnih zahteva, naznačena time, da pomenuto jedinjenje je neko jedinjenje u skladu sa formulom (Ia).
22.Upotreba u skladu sa zahtevom 1, naznačena time, da pomenuto jedinjenje je neko jedinjenje sa formulom (la) gde R1 je vodonik, halo, alkil, Ar ili Het; p=l; R2 je alkiloksi, alkiltio ili radikal sa formulom R7 je alkil, Ar, Het, Ar-alkil ili Het-alkii; q=l, 2 ili 3; R4 i R7 svaki nezavisno su vodonik, alkil ili benzil; ili R4 i R7 zajedno i uključujući N na kojeg su spojeni formiraju radikal koji je izabran iz grupe koja obuhvata pirolidinil, piperidinil, piperazinil ili morfolinil, ponekad supstituisani sa alkilom ili mono- ili di(alkil)amino; R7 je vodonik, halo, alkiloksi, alkil ili fenil ponekad supstituisan sa alkiloksi; r je jednak 1 ili 2; R7 je vodonik.
23.Upotreba u skladu sa zahtevom 1, naznačena time, da pomenuto jedinjenje je izabrano iz grupe sledećih jedinjenja neka njegova farmaceutski prihvatljiva kisela ili bazna adiciona so, neka njegova stereohemijski izomerna forma, neka njegova tautomerna forma ili njegov N-oksid.
24.Upotreba u skladu sa bilo kojim od prethodnih zahteva, naznačena time, da pomenuta bakterijska infekcija je neka infekcija sa nekom gram-pozitivnom bakterijom.
25.Upotreba u skladu sa zahtevom 24, naznačena time, da je pomenuta gram-pozitivna bakterija Staphilococcus aureus ili Streptococcuspneumoniae.
26.Jedinjenje, naznačeno time, daje pomenutojedinjenje izabrano iz sledeće grupe neka njegova farmaceutski prihvatljiva kisela ili bazna adiciona so, neka njegova tautomerna forma ili njegov N-oksid.
27.Kombinacija, naznačena time, da obuhvata (a) neko jedinjenje sa formulom (Ia) ili (lb), kao šta je definisano u bilo kojem od prethodnih zahteva, i (b) jedan ili više drugih antibakterijskih agenasa pod uslovom da su pomenuti drugi antibakterijski agensi različiti od antimikobakterijskih agenasa.
28.Farmaceutska kompozicija, naznačena time, da obuhvata farmaceutski prihvatljivi nosilac i, kao aktivni sastojak, neku terapeutski efektivnu količinu (a) nekog jedinjenja sa formulom (Ia) ili (lb), kao šta je definisano u bilo kojem od zahteva od 1 do 26, i (b) jedan ili više antibakterijskih agenasa pod uslovom da su pomenuti antibakterijski agensi različiti od antimikobakterijskih agenasa.
29.Upotreba neke kombinacije, kao šta se zahteva u zahtevu 27, ili neke farmaceutske kompozicije, kao šta se zahteva u zahtevu 28, naznačena time. da se pomenute koriste u tretmanu neke bakterijske infekcije.
30.Produkt koji sadrži (a) neko jedinjenje sa formulom (la) ili (lb), kao šta je definisano u zahtevima od 1 do 26, i (b) jedan ili više drugih antibakterijskih agenasa pod uslovom da su pomenuti drugi antibakterijski agensi različiti od antimikobakterijskih agenasa, naznačen time, da se koristi kao kombinovani preparat za simultanu, odvojenu ili sekvencijalnu primenu u tretmanu neke bakterijske infekcije.
31.Jedinjenje sa formulom naznačeno time, da W2 predstavlja halo, a R1, R2. R3, R6, R7, q, p i r su kao šta je definisano u zahtevu 1.
32.Jedinjenje sa formulom naznačeno time, da W2 predstavlja halo, a R1, R3, R6, R7, R8, R9, q, p i r su kao šta je definisano u zahtevu 1.
33.Proces za pripremu nekog jedinjenja sa formulom (Ia), naznačen time, da je intermedijar sa formulom (IV) reagovan sa nekim prikladnim aminom sa formulom HNR4R3 u prisutnosti CO i H2, nekog prikladnog katalizatora, a ponekad i sekundarnog katalizatora, nekog prikladnog Uganda i nekog prikladnog rastvarača gde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, p i r su kao šta je definisano u zahtevu 1 i gde q je 0, 1 ili 2.
34.Upotreba u skladu sa bilo kojim zahteva od 1 do 24 i 29, naznačena time, da pomenuta bakterijska infekcija je neka infekcija sa Staphilococci, Enterococci ili Streptococci.
35.Upotreba u skladu sa bilo kojim od zahteva od 1 do 24 i 29, naznačena time, da pomenuta bakterijska infekcija je neka infekcija sa Staphilococcus aureus koji je rezistentan na meticilin (MRSA), Staphilococci koji su rezistentni na meticilin i koagulaza negativni (MRCNS), Streptococcuspneumoniae rezistentan na penicilin ili Enterococcus faecium koji je rezistentan na više lekova.
36. Upotreba u skladu sa bilo kojim od zahteva od 1 do 25 i 29, naznačena time, da pomenuta bakterijska infekcija je neka infekcija sa Staphilococcus aureus koji je rezistentan na meticilin (MRSA).
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP05105762 | 2005-06-28 | ||
| PCT/EP2006/063553 WO2007000435A1 (en) | 2005-06-28 | 2006-06-26 | Quinoline derivatives as antibacterial agents |
| EP06763889A EP1898914B1 (en) | 2005-06-28 | 2006-06-26 | Quinoline derivatives as antibacterial agents |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| ME01484B true ME01484B (me) | 2014-04-20 |
Family
ID=34940244
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| MEP-2012-127A ME01484B (me) | 2005-06-28 | 2006-06-26 | Kinolinski derivati kao antibakterijski agensi |
Country Status (31)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8841321B2 (me) |
| EP (1) | EP1898914B1 (me) |
| JP (1) | JP5193858B2 (me) |
| KR (1) | KR101329585B1 (me) |
| CN (1) | CN101247811B (me) |
| AP (1) | AP2386A (me) |
| AR (1) | AR054626A1 (me) |
| AU (1) | AU2006263883B2 (me) |
| BR (1) | BRPI0612498A8 (me) |
| CA (1) | CA2612619C (me) |
| CY (1) | CY1113579T1 (me) |
| DK (1) | DK1898914T3 (me) |
| EA (1) | EA014423B1 (me) |
| ES (1) | ES2393203T3 (me) |
| HR (1) | HRP20120912T1 (me) |
| IL (1) | IL188393A0 (me) |
| JO (1) | JO2752B1 (me) |
| ME (1) | ME01484B (me) |
| MX (1) | MX2008000081A (me) |
| MY (1) | MY153291A (me) |
| NO (1) | NO342701B1 (me) |
| NZ (1) | NZ564379A (me) |
| PA (1) | PA8683801A1 (me) |
| PL (1) | PL1898914T3 (me) |
| PT (1) | PT1898914E (me) |
| RS (1) | RS52517B (me) |
| SI (1) | SI1898914T1 (me) |
| TW (1) | TWI387457B (me) |
| UA (1) | UA92175C2 (me) |
| WO (1) | WO2007000435A1 (me) |
| ZA (1) | ZA200711165B (me) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JO2970B1 (en) | 2006-12-06 | 2016-03-15 | جانسين فارماسوتيكا ان. في | Quinoline antibacterial derivatives |
| JO2683B1 (en) * | 2006-12-06 | 2013-03-03 | جانسين فارماسوتيكا ان. في | Quinoline antibacterial derivatives |
| CN104254528B (zh) | 2012-04-27 | 2017-06-06 | 詹森药业有限公司 | 抗菌的喹啉衍生物 |
| US9133167B2 (en) | 2012-04-27 | 2015-09-15 | Janssen Pharmaceutica Nv | Antibacterial quinoline derivatives |
| CA2968505C (en) | 2014-12-23 | 2022-10-25 | Albemarle Corporation | Process for the synthesis of metyrapone and alkylated metyrapone analogs |
| CN106928139B (zh) * | 2017-05-08 | 2019-06-25 | 福建省微生物研究所 | 一种贝达喹啉杂质的合成方法 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19937116A1 (de) * | 1999-08-06 | 2001-02-08 | Bayer Ag | Moxifloxacin Kochsalzformulierung |
| RS52431B (sr) * | 2002-07-25 | 2013-02-28 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Derivati hinolina i njihova upotreba kao mikobakterijskih inhibitora |
| SI1675852T1 (sl) | 2003-09-22 | 2009-06-30 | Janssen Pharmaceutica Nv | 7-amino alkilidenil-heterociklični kinoloni in naftiridoni |
| ES2306146T3 (es) * | 2004-05-28 | 2008-11-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | Uso de derivados de quinolina sustituidos para el tratamiento de enfermedades micobacterianas resistentes a farmacos. |
| EE05394B1 (et) * | 2004-12-24 | 2011-04-15 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Kinoliinihendid kasutamiseks latentse tuberkuloosi ravis |
| AP2547A (en) | 2005-06-28 | 2012-12-26 | Janssen Pharmaceutica Nv | Quinoline derivatives as antibacterial agents |
-
2006
- 2006-06-25 JO JO2006188A patent/JO2752B1/en active
- 2006-06-26 PT PT06763889T patent/PT1898914E/pt unknown
- 2006-06-26 ES ES06763889T patent/ES2393203T3/es active Active
- 2006-06-26 US US11/993,145 patent/US8841321B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-06-26 MX MX2008000081A patent/MX2008000081A/es active IP Right Grant
- 2006-06-26 JP JP2008518810A patent/JP5193858B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-06-26 NZ NZ564379A patent/NZ564379A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-06-26 RS RS20120480A patent/RS52517B/sr unknown
- 2006-06-26 EP EP06763889A patent/EP1898914B1/en active Active
- 2006-06-26 WO PCT/EP2006/063553 patent/WO2007000435A1/en not_active Ceased
- 2006-06-26 SI SI200631468T patent/SI1898914T1/sl unknown
- 2006-06-26 CN CN2006800310552A patent/CN101247811B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2006-06-26 AP AP2008004303A patent/AP2386A/xx active
- 2006-06-26 AU AU2006263883A patent/AU2006263883B2/en not_active Ceased
- 2006-06-26 HR HRP20120912TT patent/HRP20120912T1/hr unknown
- 2006-06-26 PL PL06763889T patent/PL1898914T3/pl unknown
- 2006-06-26 ME MEP-2012-127A patent/ME01484B/me unknown
- 2006-06-26 KR KR1020087002107A patent/KR101329585B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2006-06-26 CA CA2612619A patent/CA2612619C/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-06-26 EA EA200800154A patent/EA014423B1/ru unknown
- 2006-06-26 DK DK06763889.0T patent/DK1898914T3/da active
- 2006-06-26 BR BRPI0612498A patent/BRPI0612498A8/pt not_active Application Discontinuation
- 2006-06-26 UA UAA200714927A patent/UA92175C2/ru unknown
- 2006-06-27 TW TW095123127A patent/TWI387457B/zh not_active IP Right Cessation
- 2006-06-27 MY MYPI20063044A patent/MY153291A/en unknown
- 2006-06-28 AR ARP060102787A patent/AR054626A1/es unknown
- 2006-06-28 PA PA20068683801A patent/PA8683801A1/es unknown
-
2007
- 2007-12-20 ZA ZA2007/11165A patent/ZA200711165B/en unknown
- 2007-12-25 IL IL188393A patent/IL188393A0/en active IP Right Grant
-
2008
- 2008-01-28 NO NO20080501A patent/NO342701B1/no not_active IP Right Cessation
-
2012
- 2012-11-14 CY CY20121101090T patent/CY1113579T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20131116T1 (hr) | Derivati kinolina kao antibakterijska sredstva | |
| JP2009503024A5 (me) | ||
| HRP20160585T1 (hr) | Antibakterijski derivati kinolina | |
| AU2013296897B2 (en) | Substituted pyrazolone compounds and methods of use | |
| HRP20110392T1 (hr) | Derivati kinolina za liječenje latentne tuberkuloze | |
| AR040673A1 (es) | Inhibidores micobacterianos, composicion farmaceutica y proceso de preparacion del compuesto | |
| HRP20140206T1 (hr) | Derivati kinolina kao antibakterijska sredstva | |
| HRP20090673T1 (hr) | Derivati kvinolina i njihova uporaba kao mikobakterijskih inhibitora | |
| CA2554049A1 (en) | Quinoline derivatives for use as mycobacterial inhibitors | |
| HRP20080307T3 (hr) | Uporaba supstituiranih kinolinskih derivata za tretman bolesti uzrokovanih mikobakterijama otpornima na lijekove | |
| JP2009503025A5 (me) | ||
| HRP20100428T1 (hr) | Antibakterijski derivati kvinolina | |
| CA3081423A1 (en) | Antibacterial compounds | |
| ME01245B (me) | Antibakterijski hinolinski derivati | |
| ME01484B (me) | Kinolinski derivati kao antibakterijski agensi | |
| JP2010511671A5 (me) | ||
| HRP20170044T1 (hr) | Derivati kinolina kao antibakterijska sredstva | |
| ME01485B (me) | Kinolinski derivati kao antibakterijski agensi | |
| JP2010511670A5 (me) | ||
| ME02690B (me) | Derivati kvinolina kao antibakterijski agensi | |
| JP2008546824A5 (me) | ||
| JP2010511669A5 (me) | ||
| RU2009125525A (ru) | Антибактериальные производные хинолина | |
| JP2009502869A5 (me) | ||
| AR064147A1 (es) | Derivados de quinolina antibacterianos |