TH87171A - อนุพันธ์ควิโนลีนเป็นสารต้านแบคทีเรีย - Google Patents

Abstract

DC60 (03/07/58) การใช้สารประกอบเพื่อผลิตยาสำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียโดยมีเงื่อนไขที่ว่า การติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าวเป็นการติดเชื้ออย่างอื่น นอกจากการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย โดยสารประกอบดังกล่าว คือ สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารี เอมีนของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบทาลโทเมอริคของ สารนี้ หรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้ในที่ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; p คือ 1 ถึง 3;s คือ 0 ถึง 4;R2 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, อัลคิล, ไฮดรอกซี, เมอร์แคพโท; อัลคิลออกซีที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้, อัลคิลออกซีอัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, โมโน หรือได(อัลคิล)อะมิโน โดยที่อาจเลือกไดอัลคิลถูกแทนที่ได้; Ar; Het หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ;R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; q คือ 0 ถึง 4; R4 และ R5 โดยอิสระจากกัน คือไฮโดรเจน , อัลคิล หรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 อาจจัดตัวร่วมกันกับ N ที่ยึดติดอยู่ R6 คือ ไฮโดรเจน ,ฮาโล ฮาโลอัลคิล , ไฮดรอกซี Ar, อัลคิล, อัลคิลออกซี , อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล ,อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือได(Ar)อัลคิล; หรือ สองอนุมูล R6 ที่อยู่ใกล้เคียง กันอาจร่วมกัน เพื่อจัดตังร่วมกันกับริงเฟนนิลดังกล่าวที่ซึ่งทั้งสองหมู่ได้ยึดติดอยู่เกิดเป็นแนพธิล; r คือเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 ถึง 5;R7 คือไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือไฮโดรเจน, อัลคิล, ไฮดรอกซิล, อะมิโนคาร์บอนิล, โมโน- หรือ ได(อัลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, Ar, Het, อัลคิลที่ถูก เข้าแทนที่ได้ด้วยหนึ่งหรือสอง Het, อัลคิลที่ถูกเข้าแทนทีได้ด้วยหนึ่งหรือสอง Ar, Het-C(=O)- หรือ Ar-C(=O)-; โดยมีเงื่อนไขที่ว่า เมื่ออนุมูลรองรับ R3 ดังกล่าวอยู่ในตำแหน่งที่ 3 ของมอยเอที ควิโนลีน;R7 อยู่ในตำแหน่ง 4 และ R2 อยู่ในตำแหน่ง 2 และหมายถึง ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, เมอร์แคพโท, อัลคิลออกซี, อัลคิลออกซีอัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, ไมโน หรือได(อัลคิล)อะมิโน หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) , แล้ว s คือ 1 ถึง 4 การใช้สารประกอบเพื่อผลิตยาสำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย ภายใต้เงื่อนไขที่ว่า การติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าวเป็นการติดเชื้ออย่างอื่น นอกจากการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย โดยสารประกอบดังกล่าว คือ สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารี เอมีนของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบทาลโทเมอริคของ สารนี้ หรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้ในที่ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; p คือ 1 ถึง 3;s คือ 0 ถึง 4;R2 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, อัลคิล, ไฮดรอกซี, เมอร์แคพโท; อัลคิลออกซีที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้, อัลคิลออกซีอัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, ไมโน หรือได(อัลคิล)อะมิโน โดยที่อาจเลือกไดอัลคิลถูกแทนที่ได้; Ar; Het หรืออนุมูลของสูตร สูตรเคมี ; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; q คือ 0 ถึง 4; R4 และ R5 โดยอิสระจากกันคือไฮโดรเจน , อัลคิล หรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 อาจจัดตัวร่วมกันกับ N ที่ยึดติดอยู่ R6 คือ ไฮโดรเจน ,ฮาโล ฮาโลอัลคิล , ไฮดรอกซี Ar, อัลคิล อัลคิลออกซี , อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล ,อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือได(Ar)อัลคิล; หรือ สองอนุมูล R6 ที่อยู่ใกล้เคียง กันอาจร่วมกัน เพื่อจัดตั้งร่วมกันกับริงเฟนนิลดังกล่าวที่ซึ่งทั้งสองหมู่ได้ยึดติดอยู่เกิดเป็นแนพธิล; r คือเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 ถึง 5;R7 คือไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือไฮโดรเจน, อัลคิล, ไฮดรอกซิล, อะมิโนคาร์บอนิล, โมโน- หรือ ได(อัลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, Ar, Het, อัลคิลที่ถูก เข้าแทนที่ได้ด้วยหนึ่งหรือสอง Het, อัลคิลที่ถูกแทนทีได้ด้วยหนึ่งหรือสอง Ar, Het-C(=O)- หรือ Ar-C(=O)-; โดยมีข้อกำหนดว่า เมื่ออนุมูลรองรับ R3 ดังกล่าวอยู่ในตำแหน่งที่ 3 ของมอยเอที ควิโนลีน;R7 อยู่ในตำแหน่ง 4 และ R2 อยู่ในตำแหน่ง 2 และหมายถึง ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, เมอร์เคพโท, อัลคิลออกซี, อัลคิลออกซีอัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, ไมโน หรือได(อัลคิล)อะมิโน หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี), แล้ว s คือ 1 ถึง 4

Claims (18)

3/7/58 1.การใช้สารประกอบสำหรับผลิตยาเพื่อการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียที่เกิดจาก Staphylococci. Enterococci หรือ Streptococci, สารประกอบดังกล่าว ซึ่งเป็นสารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารี เอมีนของ สารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบทาลโทเมอริคของสารนี้หรือ รูปแบบ N ออกไซด์ของสารนี้, ที่ซึ่ง: R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; P คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1,2 หรือ 3; s คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1,2,3 หรือ 4; R2 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, อัลคิล, ไฮดรอกซี, เมอร์แคพโท, อัลคิลออกซีที่เลือกให้ถูก เข้าแทนที่ได้ด้วยอะมิโน หรือโมโน หรือได(อัลคิล)อะมิโน หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Z คือ CH2, CH-R8, O, S, N-R8 และ t เป็นเลขจำนวนเต็มที่เท่ากับ 1 หรือ 2 และ เส้นประหมายถึงพันธะหนึ่งที่เลือกให้มีได้; อัลคิลออกซี อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, โมโน หรือ ได(อัลคิล)อะมิโน โดยที่อาจเลือกให้อัลคิลถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่เข้าแทนที่ที่ต่าง ก็ถูกเลือกได้โดยอิสระจากอัลคิลออกซีหรือ Ar หรือ Het หรือมอร์โฟลินิล หรือ 2-ออกโซไพร์โร ลิดินิล, Ar, Het, หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Z คือ CH2, CH-R8 , O, S, N-R8 ; t เป็นเลขจำนวนเต็มที่เท่ากับ 1 หรือ 2 และเส้นประ หมายถึงพันธะหนึ่งที่เลือกให้มีได้; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; q คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R4 และ R5 แต่ละตัวโดยอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, อัลคิล หรือเบนซิล, หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และร่วมกับ N ที่ซึ่งพวกมันได้ถูกยึดติดอยู่อาจจัดตัวเป็นอนุมูลที่เลือกได้ จากหมู่ของไพร์โรลิดินิล, 2-ไพร์โรลินิล, 3-ไพร์โรลินิล, ไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพราโซลิดินิล,2-อิมิดาโซลินิล,2-ไพราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไตรอะโซลอิล, พิเพอริดินิล, ไพริดินิล, พิเพอราซินิล, ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล, ไตรอะซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล โดยอาจเลือกให้ แต่ละริงดังกล่าวถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยอัลคิล, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซี, อัลคิลออกซี, อะมิโน, โมโน-หรือไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล และไพริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซี, Ar, อัลคิล, อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได (Ar) อัลคิล; หรือ สองอนุมูล R6 ที่อยู่ไกล้เคียงกันอาจถูกนำมาร่วมกัน เพื่อจัดตัวร่วมกันกับริงเฟนนิลที่ซึ่ง ทั้งสองหมู่ได้ยึดติดแนพธิล; r คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1, 2, 3, 4 หรือ 5; และ R7 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือ ไฮโดเจน, อัลคิล, ไฮดรอกซิล, อะมิโนคาร์บอนิล, โมโน-หรือ ได(อัลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล, Ar, Het, อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสอง Het, อัลคิลที่ถูก เข้าแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสอง Ar, Het-C(=O)-, Ar-C(=O)-; อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรง หรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 6 อะตอม หรือคือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 6 อะตอมที่ยึดติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรง หรือกิ่งแยกที่มี คาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอมโดยที่แต่ละอะตอมคาร์บอนสามารถเลือกให้ถูกเข้า แทนที่ได้ด้วยไฮดรอกซี, อัลคิลออกซี หรือออกโซ; Ar คือ โฮโมไซเคิลที่เลือกได้จากหมู่เฟนนิล, แนพธิล, อะซีแนพธิล (acenaphthy), เททตราไฮโดรแนพธิล, แต่ละโฮโมเคิลอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย 1,2 หรือ 3 หมู่เข้าแทนที่หมู่เข้าแทนแต่ละหมู่ที่เลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ของ ไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน-หรือไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, อัลคิลออกซี, ฮาโลอัลคิลออกซี, คาร์บอกซิล, อัลคิลออกซีคาร์บอนิล, อัลคิลคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล และโมโน- หรือไดอัลคิลอะมิโน คาร์บอนิล; Het คือ โมโนไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิลที่เลือกได้จากหมู่ N-ฟีนอกซีพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, ไพร์โรลิล, ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟูรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลอิล, ไอซอกซาโซลอิล, ไธอะโซลอิล, ไอโซไธอะโซลอิล, ไตรอะโซล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล และไพริดาซินิล; หรือ ไบไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิล ที่เลือกได้จากหมู่ของ ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, 1,2,3,4-เททตราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ควินอกซาลินิล, อินโดลอิล, อินดาโซลอิล, เบนซิมิดาโซลอิล, เบนซอกซาโซลอิล, เบนซ์ไอซอกซาโซลอิล, เบนโซไธอะโซลอะโซลอิล, เบนซ์ไอโซไธอะโซลอิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไธอีอิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; อาจเลือกให้ แต่ละโมโนไซคลิค และไบไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิลถูกเข้าแทนที่บนอะตอม คาร์บอนหนึ่งได้ด้วย 1,2 หรือ 3 หมู่เข้าแทนที่ แต่ละหมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้อย่าง อิสระจากหมู่ของฮาโล, ไฮดรอกซี, อัลคิล หรืออัลคิลออกซี; ฮาโล คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากหมู่ของฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และไอโอโด และ ฮาโลอัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรงหรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม หรืออนุมูลไฮไดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 6 อะตอม หรืออนุมูลไฮไดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 6 อะตอมที่ยึดติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรง หรือกิ่งแยก ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม โดยที่หนึ่งอะตอมคาร์บอนหรือมากกว่าถูกเข้า แทนที่ ได้ด้วยหนึ่งอะตอมฮาโลหรือมากกว่า; โดยมีเงือนไขที่ว่า เมื่ออนุมูล (สูตรเคมี) อยู่ในตำแหน่งที่ 3 ของมอยเอทีควิโนลีน; R7 อยู่ในตำแหน่ง 4 ของมอยเอทีควิโนลีน และ R2 อยู่ในตำแหน่ง 2 ของมอยเอทีควิโนลีน และหมายถึง ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, เมอร์แคพโท, อัลคิลออกซี, อัลคิลออกซีอัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, โมโน หรือได(อัลคิล)อะมิโน หรืออนุมูล ของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-อัลคิล; แล้ว s คือ 1, 2, 3 หรือ 4; 2. การให้ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยมีเงื่อนไขที่ว่าอนุมูล (สูตรเคมี) ในสารประกอบของสูตร (I) ไม่ถูกวางอยู่ในตำแหน่งที่ 3 ของมอยเอทีควิโนลีน 3. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, หรือฮาโล 4. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง p มีค่าเท่ากับ 1 5. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน หรือฮาโล 6. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง R3 คือ แนพธิลที่อาจเลือกให้ถูก เข้าแทนที่ได้ หรือเฟนนิลที่อาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ 7. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง q มีค่าเท่ากับ 1 หรือ 3 8. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวโดยอิสระ ต่อกัน คือ C1-6 อัลคิล 9. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน 10. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล 11. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง s คือ เลขจำนวนเต็มที่มีค่าเท่ากับ 0 หรือ 1 12. สารรวมของ (a) สารประกอบของสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใด ข้อหนึ่ง และ (b) สารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิด โดยมีเงื่อนไขที่ว่าสารต้าน แบคทีเรียชนิดอื่นหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิด คือนอกเหนือจากสารต้านมัยโคแบททีเรียโดยที่สารรวม นี้สำหรับใช้ในการรักษาการติดเชื่อแบคทีเรียที่เกิดจาก Staphylococci. Enterococci หรือ Streptococci 13. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย สารพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และในฐานะเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์, ปริมาณที่มีสิทธิภาพทางการรักษาของ (a) สารประกอบ ของสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง, และ (b) สารต้านแบคทีเรียชนิดอื่น หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิดโดยมีเงือนไขที่ว่า สารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิด คือนอกเหนือจากสารต้านมัยโคแบคทีเรีย, โดยที่องค์ประกอบสำหรับใช้ในการรักษาการติดเชื้อ แบคทีเรียที่เกิดจาก Staphylococci. Enterococci หรือ Streptococci 14. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง, สำหรับใช้ในการ รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียที่เกิดจาก Staphylococci. Enterococci หรือ Streptococci 15. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบของสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง และ (b) สารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิด โดยมีเงื่อนไขที่ว่า สาร ต้านแบคทีเรียชนิดอื่นหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิด คือ นอกเหนือจากสารต้านมัยโคแบคทีเรีย, ในฐานะ เป็นสารเตรียมร่วมกันสำหรับการให้พร้อมกัน, แยกกันให้ หรือให้ต่อเนื่องกันที่ใช้ในการรักษาการติด เชื้อแบคทีเรียที่เกิดจาก Staphylococci. Enterococci หรือ Streptococci 16. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบเลือกได้จาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ซึ่งกรรมวิธีประกอบรวมด้วยปฏิกิริยาของอินเทอร์มีเดียทตามลำดับไปนี้ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) กับไพรมารีหรือเซคคันดารี เอมีน HN(CH3)2 โดยมีแคทาลิสท์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย, โดยอาจเลือกให้มี แคทาลิสท์ที่สองอยู่ด้วย, โดยมีลิแกนด์เหมาะสมอยู่ด้วย, สารทำลายที่เหมาะสม และโดยมี CO และ H2 (ภายใต้ความดัน)อยู่ด้วย ที่อุณหภูมิที่สูงขึ้น 17. สารประกอบเลือกได้จาก (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) 18. การใช้ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง, สารรวมตามที่ขอถือสิทธิ ในข้อถือสิทธิ , องค์ประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 13, สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิใน ข้อถือสิทธิ 14, หรือผลิตภัณฑ์ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 15, ที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรียคือการติด เชื้อด้วย Staphylococcus aureus ที่ต้านทานเมไธซิลลิน (MRSA), staphylococci แกรมลบที่เกิด เอนไซม์ที่ช่วยการจับเกาะเป็นลิ่มเลือดที่ต้านทานเมไธซิลลิน (MRCNS), Streptococcus pneumoniae ที่ต้านทานเพนนิซิลินหรือ Enterococcus faecium ที่ต้านทานได้หลายชนิด 19. การใช้, สารรวม, องค์ประกอบ, สารประกอบ หรือผลิตภัณฑ์ตามที่ขอถือสิทธิใน ข้อถือสิทธิ 18, ที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรียคือการติดเชื้อด้วย Staphylococcus aureus หรือ Streptococcus pneumoniae 20. การใช้, สารรวม, องค์ประกอบ, สารประกอบ หรือผลิตภัณฑ์ตามที่ขอถือสิทธิใน ข้อถือสิทธิ 19, ที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรียคือการติดเชื้อด้วย Staphylococcus aureus (MRSA) ----------------------------------------------------------------------

1. การใช้สารประกอบสำหรับผลิตยา เพื่อรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย สารประกอบดังกล่าว คือ สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารีเอมีนของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบ ทาลโทเมอริคของสารนี้ หรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้ ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; p คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1,2 หรือ 3; s คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1,2,3 หรือ 4; R2 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, อัลคิล, ไฮดรอกซี, เมอร์แคพโท, อัลคิลออกซีที่เลือกให้ถูก เข้าแทนที่ได้ด้วยอะมิโน หรือโมโน หรือได(อัลคิล)อะมิโน หรืออนุมูลของสูตร สูตรเคมี โดยที่ Z คือ CH2, CH-R8, O, S, N-R8 และ t เป็นเลขจำนวนเต็มที่ เท่ากับ 1 หรือ 2 และเส้นประหมายถึงพันธะหนึ่งที่เลือกให้มีได้; อัลคิลออกซี อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, โมโน หรือได(อัลคิล)อะมิโน ในที่ซึ่งอาจเลือกให้อัลคิล ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่เข้าแทนที่ที่ต่างก็เลือกได้โดยอิสระจากอัลคิล ออกซีหรือ Ar หรือ Het หรือมอร์โฟลินิล หรือ 2-ออกโซไพร์โรลิดินิล, Ar, Het หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง Z คือ CH2, CH-R8, O, S, N-R8; t เป็นเลขจำนวนเต็มที่เท่ากับ 1 หรือ 2 และเส้นประหมายถึงพันธะหนึ่งที่เลือกให้มี ได้; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; q คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1,2, 3 หรือ 4; R4 และ R5 โดยอิสระจากกันคือไฮโดรเจน, อัลคิล หรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และรวมกับ N ที่ซึ่งได้ยึดติดอยู่อาจจัดตัวเป็นอนุมูลที่เลือกได้จากหมู่ของ ไพร์โรลิดินิล, 2-ไพร์โรลินิล, 3-ไพร์โรลินิล, ไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-ไพราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไตรอะโซลอิล, พิเพอริดินิล, ไพริดินิล, พิเพอราซินิล, ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล, ไตรอะซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล โดยอาจเลือกให้ แต่ละริงดังกล่าวถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยอัลคิล, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซี, อัลคิลออกซี, อะมิโน, โมโน-หรือไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล และไพริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซี, Ar, อัลคิล, อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได (Ar) อัลคิล; หรือ สองอนุมูล R6 ที่อยู่ใกล้เคียงกันอาจร่วมกัน เพื่อจัดตัวร่วมกันกับริงเฟนนิลดังกล่าวที่ซึ่ง ทั้งสองหมู่ได้ยึดติดอยู่เกิดเป็นแนพธิล; r คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1, 2, 3, 4 หรือ 5;และ R7 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, ไฮดรอกซิล, อะมิโนคาร์บอนิล, โมโน- หรือ ได(อัลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล, Ar, Het, อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสอง Het, อัลคิลที่ถูก เข้าแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสอง Ar, Het-C(=O)-, Ar-C(=O)-; อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรง หรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอน 3-6 อะตอม หรือคือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอน 3-6 อะตอมที่ยึดติดอยู่กับ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรง หรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม โดยที่แต่ละอะตอมคาร์บอนสามารถเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยไฮดรอกซี, อัลคิลออกซี หรือออกโซ; Ar คือ ไฮโมไซเคิลที่เลือกได้จากหมู่เฟนิล, แนพธิล, อะซีแนพธิล (acenaphthyl), เททตราไฮโดรแนพธิล, แต่ละโฮโมไซเคิลอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่เข้าแทนที่ โดยที่หมู่เข้าแทนที่แต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ของ ไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, อัลคิลออกซี, ฮาโลอัลคิลออกซี, คาร์บอกซิล, อัลคิลออกซีคาร์บอนิล, อัลคิลคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล และโมโน- หรือไดอัลคิลอะมิโน คาร์บอนิล; Het คือ โมโนไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิลที่เลือกได้จากหมู่ N-ฟีนอกซีพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, ไพร์โรลิล, ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟูรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลอิล, ไอซอกซาโซลอิล, ไธอะโซลอิล, ไอโซไธอะโซลอิล, ไตรอะโซลอิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล, ไพราซินิล และไพริดาซินิล; หรือ ไบไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิล ที่เลือกได้จากหมู่ของ ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, 1,2,3,4-เททตราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ควินอกซาลินิล, อินโดลอิล, อินดาโซลอิล, เบนซิมิดาโซลอิล, เบนซอกซาโซลอิล, เบนซ์ไอซอกซาโซลอิล, เบนโซไธอะโซลอิล, เบนซ์ไอโซไธอะโซลอิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; อาจเลือกให้ แต่ละโมโนไซคลิค และไบไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิลถูกเข้าแทนที่บนอะตอม คาร์บอนหนึ่งได้ด้วย 1,2 หรือ 3 หมู่เข้าแทนที่ โดยแต่ละหมู่เข้าแทนที่ถูกเลือกได้ อย่างอิสระจากหมู่ของฮาโล, ไฮดรอกซี, อัลคิล หรืออัลคิลออกซี; ฮาโล คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากหมู่ของฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และไอโอโด และ ฮาโลอัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรงหรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอนจาก 1-6 อะตอม หรืออนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอนจาก 3-6 อะตอม หรืออนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิคที่มีคาร์บอนจาก 3-6 อะตอมที่ยึดติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรง หรือกิ่งแยก ที่มีคาร์บอนจาก 1-6 อะตอม โดยที่หนึ่งอะตอมคาร์บอนหรือมากกว่าถูกเข้าแทนที่ ได้ด้วยหนึ่งอะตอมฮาโลหรือมากกว่า; โดยมีข้อกำหนดว่า เมื่ออนุมูล (สูตรเคมี) อยู่ในตำแหน่งที่ 3 ของมอยเอทีควิโนลีน; R7 อยู่ในตำแหน่ง 4 ของมอยเอทีควิโนลีน และ R2 อยู่ใน ตำแหน่ง 2 ของมอยเอทีควิโนลีน และหมายถึง ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, เมอร์แคพโท, อัลคิลออกซี, อัลคิลออกซีอัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, โมโน หรือได(อัลคิล)อะมิโน หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-อัลคิล; แล้ว s คือ 1, 2,3 หรือ 4; และ ภายใต้เงื่อนไขที่ว่า การติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าวเป็นการติดเชื้ออย่างอื่นนอกจากการติดเชื้อ มัยโคแบคทีเรีย

2. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง กำหนดให้อนุมูล (สูตรเคมี) ในสารประกอบสูตร (I) ดังกล่าวต้องไม่อยู่ในตำแหน่งที่ 3 ของมอยเอทีควิโนลีนดังกล่าว

3. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, หรือฮาโล

4. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง p ค่าเท่ากับ 1

5. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน หรือฮาโล

6. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R3 คือ แนพธิลที่อาจเลือกให้ถูก เข้าแทนที่ได้ หรือเฟนนิลที่อาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้

7. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง q ค่าเท่ากับ 1 หรือ 3

8. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R4 หรือ R5 โดยอิสระจากกัน คือ C1-6 อัลคิล

9. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน

10. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล

11. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง s คือ เลขจำนวนเต็มที่มีค่าเท่ากับ 0 หรือ 1

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าวคือ การติดเชื้อด้วยแบคทีเรียแกรมบวก

13. สารรวมของ (a) สารประกอบของสูตร (I) ดังที่ได้จำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 1-11 ข้อใดข้อหนึ่ง และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าของสารต้านแบคทีเรียชนิดอื่น ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าหนึ่ง หรือมากกว่าของสารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นดังกล่าว คือ สารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นนอกจากสารต้าน มัยโคแบคทีเรีย

14. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย สารพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และเป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์ ด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการรักษาของ (a) สารประกอบ ของสูตร (I) ดังที่ให้จำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง, และ (b) หนึ่งหรือมากกว่า สารต้านแบคทีเรียอื่น ๆ ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าหนึ่งหรือมากกว่าของสารต้านแบคทีเรียอื่น ๆ ดังกล่าวคือ สารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นนอกจากสารต้านมัยโคแบคทีเรีย

15. การใช้สารรวมดังขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 13 หรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรม ดังขอถือสิทธิ ในข้อถือสิทธิ 14 สำหรับการผลิตยา เพื่อการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย

16. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบของสูตร (I) ดังที่จำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าของสารต้านแบคทีเรียอื่น ๆ ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าหนึ่ง หรือมากกว่าของสารต้านแบคทีเรียอื่น ๆ ดังกล่าว คือ สารต้าานแบคทีเรียชนิดอื่นนอกจากสารต้าน มัยโคแบคทีเรีย เป็นสารเตรียมร่วมกันสำหรับการให้พร้อมกัน, แยกกันให้ หรือให้ต่อเนื่องกัน ที่ใช้ในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย

17. ขบวนการเพื่อการเตรียมสารประกอบของสูตร (I-a) ที่มีลักษณะพิเศษ คือ การทำปฎิกิริยาอินเทอร์มีเดียทของสูตร (XVIII) ในที่ซึ่ง q' คือ 0,1 หรือ 2 กับไพรมารี หรือ เซคคันดารีเอมีน HNR4R5 โดยมีแคททาลิสท์ที่เหมาะสม โดยอาจเลือกให้ทีแคททาลิสท์ที่สองได้ด้วย โดยมีลิแกนด์ที่เหมาะสม, สารทำละลายที่เหมาะสม และโดยมี CO และ H2 (ภายใต้ความดัน) ที่อุณหภูมิที่สูงขึ้น (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XVIII) (I-a) โดยที่ R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, p, s และ r เป็นดังกำหนดแล้วในข้อถือสิทธิ 1

18. สารประกอบที่เลือกได้จาก (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารีเอมีนของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบ ทาลโทเมอริคของสารนี้ หรือรูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้