TH82463B - อนุพันธ์ควิโนลีน เป็นสารต้านแบคทีเรีย - Google Patents

Abstract

DC60 (30/10/49) การใช้สารประกอบ เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าการ ติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าว เป็นการติดเชื้ออย่างอื่นนอกจากการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย โดยสารประกอบ ดังกล่าว คือ สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (lb) เกลือที่เกิดจากการเติมกรด หรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารีเอมีน ของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบ ทาลโทเมอริคของสารนี้ หรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ ของสารนี้ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar- อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; p คือ 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, ไธโอ, อัลคิลออกซี, อัลคิลออกซีอัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, โมโน หรือ ได(อัลคิล)อะมิโน หรืออนุมูล ของสูตร (สูตรเคมี) ; R3 คือ อัลคิล, Ar, ,Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; R4 คือไฮโดรเจน, อัลคิล หรือเบนซิล; R5 คือไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซี, Ar, อัลคิล, อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; หรือ สองอนุมูล R5 ที่อยู่ใกล้เคียง กันอาจร่วมกัน เพื่อจัดตัวร่วมกันกับริงเฟนนิลดังกล่าว ที่ซึ่งทั้งสองหมู่ได้ยึดติดอยู่เกิดเป็นแนพธิล; r คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1, 2, 3, 4 หรือ 5; R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R7 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R8 คือ ออกโซ; หรือ R7 และ R8 ร่วมกันจัดตัวเป็นอนุมูล -CH=CH-N=; Z คือ CH2 หรือ C(=O) การใช้สารประกอบ เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าการ ติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าว เป็นการติดเชื้ออย่างอื่นนอกจากการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย โดยสารประกอบ ดังกล่าว คือ สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (lb) เกลือที่เกิดจากการเติมกรด หรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารีเอมีน ของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบ ทาลโทเมอริคของสารนี้ หรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ ของสารนี้ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar- อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; p คือ 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, ไธโอ, อัลคิลออกซี, อัลคิลออกซีอัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, โมโน หรือ ได(อัลคิล)อะมิโน หรืออนุมูล ของสูตร (สูตรเคมี) ; R3 คือ อัลคิล, Ar, ,Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; R4 คือไฮโดรเจน, อัลคิล หรือเบนซิล; R5 คือไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซี, Ar, อัลคิล, อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; หรือ สองอนุมูล R5 ที่อยู่ใกล้เคียง กันอาจร่วมกัน เพื่อจัดตัวร่วมกันกับริงเฟนนิลดังกล่าว ที่ซึ่งทั้งสองหมู่ได้ยึดติดอยู่เกิดเป็นแนพธิล; r คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1, 2, 3, 4 หรือ 5; R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R7 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R8 คือ ออกโซ; หรือ R7 และ R8 ร่วมกันจัดตัวเป็นอนุมูล -CH=CH-N=; Z คือ CH2 หรือ C(=O)

Claims (19)

1. การใช้สารประกอบ สำหรับผลิตยาเพื่อรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย สารประกอบดังกล่าว คือ สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือที่เกิดจากการเติมกรด หรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารีเอมีน ของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ ที่เป็นสเตอริโอเคมิคคอลของสารนี้, รูปแบบ ทาลโทเมอริค ของสารนี้ หรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้ ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซนาโน, ไฮดรอกซี, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; p คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, เมอร์แคพโท, อัลคิลออกซี, อัลคิลออกซีอัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, โมโน หรือ ได(อัลคิล)อะมิโน หรือ อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-อัลคิล; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; R4 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือเบนซิล; R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซี, Ar, อัลคิล, อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; หรือ สองอนุมูล R5 ที่อยู่ใกล้เคียงกัน อาจร่วมกันเพื่อจัดตัวร่วมกันกับริงเฟนนิลดังกล่าว ที่ซึ่งทั้งสองหมู่ ได้ยึดติดอยู่เกิดเป็น แนพธิล; r คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1, 2, 3, 4 หรือ 5; และ R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R7 คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล; R8 คือ ออกโซ; หรือ R7 หรือ R8 ร่วมกันจัดตัวเป็นอนุมูล -CH=CH-N=; Z คือ CH2 หรือ C(=O); อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรง หรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิค ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม หรือ คือ อนุมูล ไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิค ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม ที่ยึดติดอยู่กับอนุมูล ไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรง หรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม โดยที่แต่ละ อะตอมคาร์บอนสามารถเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย ไฮดรอกซี, อัลคิลออกซี หรือ ออกโซ; Ar คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกได้จากหมู่เฟนนิล, แนพธิล, อะซีแนพธิล (acenaphthyl), เททตราไฮโดรแนพธิล, แต่ละโฮโมไซเคิล อาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่เข้าแทนที่ โดยที่หมู่เข้าแทนที่ แต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ของ ไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, อัลคิลออกซี, ฮาโลอัลคิลออกซี, คาร์บอกซิล, อัลคิลออกซีคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล และ โมโน- หรือ ไดอัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล; Het คือ โมโนไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิล ที่เลือกได้จากหมู่ N-ฟีนอกซีพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, ไพร์โรลอิล, ไพราโซลอิล, อิมิดาโซลอิล, ฟูรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลอิล, ไอซอกซาโซลอิล, ไธอะโซลอิล, ไอโซไธอะโซลอิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล และไพริดาซินิล; หรือ ไบไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิล ที่เลือกได้จากหมู่ของ ควิโนลินิล, ควินอกซาลินิล, อินโดลอิล, เบนซิมิดาโซลอิล, เบนซอกซาโซลอิล, เบนซ์ไอซอกซาโซลอิล, เบนโซไธอะโซลอิล, เบนซ์ไอโซไธอะโซลอิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดร-เบนโซ[1,4] ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; อาจเลือกให้แต่ละโมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮทเทอโรไซเคิล ถูกเข้าแทนที่บนอะตอมคาร์บอนหนึ่งได้ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่เข้าแทนที่ โดยแต่ละหมู่เข้าแทนที่ถูกเลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ของ ฮาโล, ไฮดรอกซี, อัลคิล หรือ อัลคิลออกซี; ฮาโล คือ หมู่เข้าแทนที่ ที่เลือกได้จากหมู่ของ ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และไอโอโด; และ ฮาโลอัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรง หรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิค ที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 6 อะตอม หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิค ที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 6 อะตอม ที่ยึดติดอยู่กับ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดโซ่ตรง หรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม โดยที่ หนึ่งอะตอมคาร์บอน หรือมากกว่าถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหนึ่งอะตอมฮาโล หรือมากกว่า; ภายใต้เงื่อนไขที่ว่า การติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าวเป็นการติดเชื้ออย่างอื่นนอกจากการติดเชื้อ มัยโคแบคทีเรีย

2. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, Het, อัลคิล หรือ อัลคิลออกซี

3. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 ในที่ซึ่ง R1 คือ ฮาโล

4. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง p ค่าเท่ากับ 1

5. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R2 คือ อัลคิลออกซี

6. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R3 คือ แนพธิล หรือ เฟนนิล โดย แต่ละหมู่ก็อาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย 1 หรือ 2 หมู่เข้าแทนที่

7. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R4 คือ อัลคิล

8. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ ฮาโล

9. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง r คือ 1

10. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน

11. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง Z คือ CH2

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง สารประกอบดังกล่าว คือ สารประกอบที่มีสูตร (Ia)

13. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, อัลคิล, Ar หรือ Het; R2 คือ อัลคิลออกซี; R3 คือ แนพธิล หรือ เฟนนิล โดยต่างก็เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย 1 หรือ 2 ฮาโล; R4 คือ อัลคิล; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือฮาโล; R6 คือ ไฮโดรเจน; Z คือ CH2

14. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง การติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าว คือ การติดเชื้อด้วยแบคทีเรียแกรมบวก

15. สารรวมของ (a) สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ดังที่ได้จำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง และ (b) หนึ่ง หรือมากกว่าของสารต้านแบคทีเรียชนิดอื่น ภายใต้เงื่อนไขที่ว่า หนึ่ง หรือมากกว่า ของสารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นดังกล่าว คือ สารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นนอกจากสาร ต้านมัยโคแบคทีเรีย

16. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย สารพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และเป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์ด้วย ปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการรักษาของ (a) สารประกอบ ของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ดังที่ให้จำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง, และ (b) หนึ่งหรือ มากกว่า สารต้านแบคทีเรียอื่นๆ ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าหนึ่ง หรือมากกว่า ของสารต้านแบคทีเรียอื่นๆ ดังกล่าว คือ สารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นนอกจากสารต้านมัยโคแบคทีเรีย

17. การใช้สารรวมดังขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 15 หรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรม ดังขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 16 สำหรับการผลิตยาเพื่อการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย

18. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ดังที่จำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง และ (b) หนึ่ง หรือมากกว่า ของสารต้านแบคทีเรียอื่นๆ ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าหนึ่ง หรือ มากกว่าของสารต้านแบคทีเรียอื่นๆ ดังกล่าว คือ สารต้านแบคทีเรียชนิดอื่น นอกจากสารต้าน มัยโคแบคทีเรีย เป็นสารเตรียมแบบรวมกัน สำหรับการให้พร้อมกัน, แยกกันให้ หรือให้ต่อเนื่องกัน ที่ใช้ในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย

19. สารประกอบที่เลือกได้จาก (สูตรเคมี) , รูปแบบไอโซเมอร์ ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, หรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้