TH58570A - เบนโซอิคแอซิดเอสเทอร์ของออกซาโซลิดิโนนที่มีตัวแทนที่ไฮดรอกซีอะเซทิลไพเพอราซีน - Google Patents
เบนโซอิคแอซิดเอสเทอร์ของออกซาโซลิดิโนนที่มีตัวแทนที่ไฮดรอกซีอะเซทิลไพเพอราซีนInfo
- Publication number
- TH58570A TH58570A TH0001004764A TH0001004764A TH58570A TH 58570 A TH58570 A TH 58570A TH 0001004764 A TH0001004764 A TH 0001004764A TH 0001004764 A TH0001004764 A TH 0001004764A TH 58570 A TH58570 A TH 58570A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- methyl
- acid ester
- benzoic acid
- formula
- hydroxyacetyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (05/03/44) การประดิษฐ์นี้ได้จัดทำไว้ด้วยสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I ที่มีการออกฤทธิ์แรงในการต้านแบคทีเรียกรัมบวกและกรัมลบ การประดิษฐ์นี้ได้จัดทำไว้ด้วยสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I ที่มีการออกฤทธิ์แรงในการต้านแบคทีเรียกรัมบวกและกรัมลบ
Claims (23)
1. สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว โดยที่: A มีโครงสร้างแบบ i, ii, หรือ iii (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) ; i ii iii X เป็น O, หรือ S ; R, เป็น (a) H, (b) NH2, (c) NHC1-4 แอลคิล, (d) C1-4 แอลคิล, ที่อาจถูกแทนที่โดยตัวหนึ่งหรือมากกว่าของ F, CI, หรือ CN, (e) C2-4 แอลคีนิล, (f) C1-4 แอลคิล, (g) SC1-4 แอลคิล, หรือ (h) (CH2)n C3-6 แอลคิล ไซโคลแอลคิล ; R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันที่เป็น H, F, CI หรือ C1-2 แอลคิล; R4 อยู่ได้ที่ตำแหน่งที่ C-3 หรือไม่ก็ C-4 และเป็น : (a) (สูตรเคมี) , หรือ (b) (สูตรเคมี) ; R5 เป็น H, หรือ CH3; R6 เป็น H, หรือ C1-4 แอลคิล, อาจถูกแทนที่โดย OH, SH, SCH3, NH2 หรือ NHC (=NH) NH2; R7 และ R8 เป็นอิสระต่อกันที่จะเป็น (a) H, (b) C1-4 แอลคิล, หรือ (c) R7 และ R8 ร่วมกันกับไนโตรเจนที่ซึ่งมันเกาะติดกันเมื่อก่อรูปเป็นวงแหวนเฮทเทอโร ไซคลิคแบบ 5-, 6- หรือ 7-เมมเบอร์ ที่อิ่มตัวที่อาจมีการเติมเฮทเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย O, S (O)a, หรือ N-R5; n เป็น 0, 1, หรือ 2 ; และที่ได้มีการจัดเตรียมไว้ด้วย เมื่อ X เป็น O, R4 ไม่ได้เป็นส่วนย่อย (a)
2. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่ซึ่ง R1 เป็น C1-4 แอลคิล
3. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ R1 เป็นเอทธิล
4. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ R1 เป็น NH2
5. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ R1 เป็น C3-6 ไซโคลแอลคิล
6. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ X เป็นอะตอมกำมะถัน
7. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ X เป็นอะตอมออกซิเจน
8. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันที่จะเป็น H หรือ F
9. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่อย่าง น้อยตัวหนึ่งของ R2 และ R3 ที่เป็น H อีกตัวหนึ่งเป็น F
10. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ R4 เป็น -CH2N(CH3)2
11. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่อย่าง น้อยตัวหนึ่งของ R4 เป็น 4-มอโฟลินิลเมทธิล
12. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ R4 เป็น 4- เมทธิล-1- ไพรเพอราซินิลเมทธิล
13. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ R4 เป็น (สูตรเคมี) โดยที่ R5, R7 และ R8 จะเหมือนกับที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1
14. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 สำหรับการผลิต เวชภัณฑ์สำหรับการรักษาทาง การแพทย์ของการติดเชื้อ จุลินทรีย์ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการสารดังกล่าว
15. การให้สารตามข้อถือสิทธิข้อที่ 14 โดยที่สาร ประกอบดังกล่าวของสูตร I ถูกให้ยาเข้าไป ทางปาก ฉีด ผ่านผิว หนัง เพื่อการใช้เฉพาะที่ในสารผสมทางเภสัชกรรม
16. การใช้สารตามข้อถือสิทธิข้อที่ 14 โดยที่สาร ประกอบดังกล่าวถูกให้ยาเข้าไปในปริมาณ จากประมาณ 1 ถึง ประมาณ 5 มก/กก. ของ น้ำหนักตัว/วัน
17. การใช้สารตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่สารประกอบ ดังกล่าวถูกให้ยาเข้าไปในปริมาณ จากประมาณ 1 ถึงประมาณ 50 มก/กก. ของน้ำหนักตัว/วัน
18. การใช้สำหรับการรักษาการติดเชื้อจุลินทรีย์ของข้อถือสิทธิ ข้อที่ 14 โดยที่การติดเชื้อเป็น การติดเชื้อทางผิวหนัง
19. การใช้สำหรับการรักษาการติดเชื้อจุลินทรีย์ของข้อถือสิทธิ ข้อที่ 14 โดยที่การติดเชื้อเป็น การติดเชื้อที่ตา
20. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบบด้วยสารประกอบตามข้อถือ สิทธิข้อที่ 1 และตัวพาที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่ซึ่งเป็น (1) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-(ไฮดรอกซีอะเซทิล)-1-ไพรเพอราซินิล)ฟีนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล]เมทธิล] โพรเพนไธโออะมีด 4-[(ไดเมทธิลอะมิโน)เมทธิล]เบนโซอิค แอซิด เอสเทอร์, (2) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-[(ไฮดรอกซิ อะเซทิล)-1-ไพเพอราซินิล]ฟีนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล]เมทธิล] โพรเพนไธโออะมีด 3-[(ไดเมทธิลอะมิโน)เมทธิล]เบนโซอิค แอซิด เอสเ ทอร์, (3) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-[(ไฮดรอกซีอะเซทิล)-1-ไพเพอราซินิล]ฟีนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล]เมทธิล] โพรเพนไธโออะมีด 3-(มอร์โฟลิโนเมทธิล)เบนโซอิค แอซิด เอสเทอร์, (4) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-(ไฮดรอกซีอะเซทิล)-1-ไพเพอราซินิล]ฟีนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล]เมทธิล] โพรเพนไธโออะมีด 3-[(4-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล)เมทธิล]เบนโซอิค แอซิด เอสเทอร์ (5) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-(ไฮดรอกซีอะเซทิล)-1-ไพเพอราซินิล]ฟีนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล]เมทธิล] โพรเพนไธโออะมีด 3-[(ไดเอทธิลอะมิโน)เมทธิล]เบนโซอิค แอซิด เอสเทอร์, (6) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-(ไฮดรอกซีอะเซทิล)-1-ไพเพอราซินิล]ฟีนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล]เมทธิล] โพรเพนไธโออะมีด [(ไดเอทธิลอะมิโน)เมทธิล]เบนโซอิค แอซิด เอสเทอร์, (7) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-(ไฮดรอกซีอะเซทิล)-1-ไพเพอราซินิล]ฟีนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล]เมทธิล] โพรเพนไธโอ อะมีด 4-(มอร์โฟลิโนเมทธิล)เบนโซอิค แอซิด เอสเทอร์, (8) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-(ไฮดรอกซีอะเซทิล)-1-ไพเพอราซินิล]ฟีนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล]เมทธิล] โพรเพนไธโออะมีด 4-[(4-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล)เมทธิล]เบนโซอิค แอซิด เอสเทอร์, (9) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-(ไฮดรอกซีอะเซทิล)-1-ไพเพอราซินิล]ฟีนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล]เมทธิล] ไซโคลโพรเพนคาร์โบไธโออะมีด 4-[(ไดเมทธิลอะมิโน)เมทธิล]เบนโซอิค แอซิด เอสเทอร์, (10) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-(ไฮดรอกซีอะเซทิล)-1-ไพเพอราซินิล] ฟีนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล] เมทธิล] ไธโอยูเรีย 4-[(ไดเมทธิลอะมิโน)เมทธิล] เบนโซอิค แอซิด เอสเทอร์, (11) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-(ไฮดรอกซีอะเซทิล)-1-ไพเพอราซินิล)ฟีนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล] เมทธิล] โพรเพนไธโออะมีด 4-(ไกลซิลอะมิโน)เอนโซอิค แอซิด เอสเทอร์, (12) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-(ไฮดรอกซีอะเซทิล)-1-ไพเพอราซินิล)ฟีนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล]เมทธิล] ไซโคลโพรเพนคาร์โบไธอะมีด 4-(ไกลซิลอะมิโน) เบนโซอิค แอซิด เอสเทอร์, (13) (S)-N-[[3-ฟลูออโร-4-[4-(ไฮดรอกซีอะเซทิล)-1-ไพเพอราซินิล)ฟีนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล] เมทธิล] โพรเพนไธโออะมีด 4-(L-อะลานิลอะมิโน) เบนโซอิค แอซิด เอสเทอร์
22. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่เป็น (1) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-(ไฮดรอกซีอะเซทิล)-1-ไพเพอราซินิล ]ฟีนิล-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล]เมทธิล]โพรเพนไธโออะมีด 4-[(ไดเมทธิลอะมิโน)เมทธิล]เบนโซอิค แอซิด เอสเทอร์, (2) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-(ไฮดรอกซีอะเซทิล)-1-ไพเพอราซินิล ]ฟีนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล]เมทธิล]โพรเพนไธโออะมีด 4-(มอร์โฟลิโนเมทธิล)เบนโซอิค แอซิด เอสเทอร์, หรือ (3) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-(ไฮดรอกซีอะเซทิล)-1-ไพเพอราซินิล ]ฟีนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา- โซลิดินิล]เมทธิล]โพรเพนไธโออะมีด 4-[(4-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล)เมทธิล]เบนโซอิค แอซิด เอสเทอร์
23. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยมีโครงสร้าง i, ii, หรือ iii เป็น (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) ,หรือ (สูตรเคมี) i ii iii
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH58570A true TH58570A (th) | 2003-09-25 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2322444C2 (ru) | Соединения оксазолидинона, обладающие антибактериальной активностью, способ получения (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе | |
| JP2003506354A5 (th) | ||
| CA2568356A1 (en) | Bicyclic heterocycles as hiv integrase inhibitors | |
| JP2006507326A5 (th) | ||
| DK1313697T3 (da) | Immunregulatoriske forbindelser, derivater deraf samt anvendelse deraf | |
| CA2336412A1 (en) | Medicament for treatment of diabetes | |
| DE69818294D1 (de) | Oxazolidinone derivate und pharmazeutische zusammensetzungen | |
| KR940702491A (ko) | 옥사졸리돈 유도체 | |
| WO2002002095B1 (en) | Compositions for treating bacterial infections containing oxazolidinone compound, sulbactam and an ampicillin | |
| MXPA03010867A (es) | Nuevos derivados heterociclicos y uso farmaceutico de los mismos. | |
| JP2005527575A5 (th) | ||
| RU2004131830A (ru) | Парентеральное, внутривенное и пероральное введение оксазолидинонов для лечения инфекционных поражений стопы при диабете | |
| CA2441309A1 (en) | Biguanide derivatives | |
| ES2377016T3 (es) | Tioridazina y derivados de la misma para invertir la resistencia a los fármacos anti-microbianos | |
| NO323556B1 (no) | Forbindelser, farmasoytiske preparater som omfatter forbindelsene, og anvendelse av forbindelsene ved fremstilling av antibakterielle medikamenter. | |
| JP2026503618A5 (th) | ||
| DE60000036D1 (de) | 2,3-Methano-Aminosäure-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen | |
| KR920011484A (ko) | 콜레스테롤-강하제로서의 1, 3- 디옥솔란 유도체 | |
| TH52462A (th) | ออกซาโซลิดิโนน ซึ่งได้มาจากซัลแทมและซัลโทน | |
| ES2226937T3 (es) | Oxazolidinonas derivadas de sultama y sultona antibioticas. | |
| TH68809A (th) | อนุพันธ์ [3.1.0] ไบไซคลิคออกชาโซลิดิโนน ซึ่งต้านจุลินทรีย์ | |
| RU2003105809A (ru) | Фармацевтическая композиция, включающая метформин и производное 5-феноксиалкил-2, 4-тиазолидиндионного типа | |
| NO20013480L (no) | Legemiddel for torr hud | |
| TH59464A (th) | สารผสมและวิธีการในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย | |
| TH52647A3 (th) | วิธีสำหรับการบำบัดโรคนีโอแวสคิวละซึ่งมีผลต่อตา |